A61K 31/4738
Sulfónamidom a sulfamidom substituované imidazochinolíny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286418
Dátum: 27.08.2008
Autori: Crooks Stephen, Lindstrom Kyle, Merrill Bryon, Rice Michael
MPK: A61K 31/4353, A61K 31/4738, A61P 31/00...
Značky: imidazochinolíny, substituované, sulfónamidom, použitie, kompozícia, farmaceutická, sulfamidom, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú imidazochinolínové a tetrahydroimidazochinolínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré obsahujú sulfónamidovú alebo sulfamidovú funkčnú skupinu v polohe 1-, ich použitie na prípravu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Zlúčeniny podľa všeobecného vzorca (I) indukujú u živočíchov biosyntézu rôznych cytokínov, čo ich predurčuje na použitie pri liečbe vírusových a neoplastických ochorení.
Farmaceutický prípravok bez hnacieho plynu, spôsob jeho výroby a jeho použitie
Číslo patentu: 286027
Dátum: 27.12.2007
Autori: Schmelzer Christel, Barth Petra, Drechsel Karin, Niklaus-humke Barbara
MPK: A61K 31/46, A61K 31/439, A61K 31/4738...
Značky: farmaceutický, výroby, hnacieho, prípravok, plynů, spôsob, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prípravok bez hnacieho plynu na podávanie inhaláciou na liečenie astmy a/alebo COPD obsahuje soľ tiotrópia ako účinnú látku, vodu samu osebe alebo zmes voda/etanol ako rozpúšťadlo účinnej látky, kyselinu na nastavenie hodnoty pH medzi 2,0 až 3,1, farmakologicky prijateľný konzervačný prostriedok, kyselinu editovú alebo jej soľ a farmakologicky prijateľné pomocné látky.
Nové zlúčeniny analogické kamptotecínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: E 6498
Dátum: 04.08.2006
Autori: Pierre Alain, Lavielle Gilbert, Hickman John, Leonce Stéphane, Hautefaye Patrick
MPK: C07D 491/00, C07D 471/00, A61K 31/4738...
Značky: analogické, přípravy, obsahom, zlúčeniny, nové, kamptotecínu, farmaceutické, kompozície, spôsob
Text:
...s uhlíkovýrni atómami,na ktorých sú viazané, skupinu -T(CRcRd).-T, v ktorej T a T, identicjké alebo rôzne,20 predstavujú atóm kyslíka, síry, alebo skupinu N-Re Re a R 4, identieké alebo rôzne,predstavujú atóm vodíka alebo halogěnu t je celé číslo medzi l a 3 vrátane a Repredstavuje atóm vodíka, skupinu alkylovú alebo benzylovú,- Rgo a R 90 predstawjú nezávisle atóm vodíka, skupinu hydroxy, alkyl alebo alkoxy, 10- R 3, a R 9, predstavujú...
Acetylenylpyrazolopyrimidínové deriváty ako antagonisty mGLUR2
Číslo patentu: E 7396
Dátum: 14.03.2006
Autori: Gatti Mcarthur Silvia, Goetschi Erwin, Wichmann Jürgen, Woltering Thomas Johannes, Palmer Wylie Solang
MPK: A61K 31/519, A61K 31/4738, A61K 31/5025...
Značky: mglur2, antagonisty, acetylenylpyrazolopyrimidínové, deriváty
Text:
...(mGluR), ktoré patria do rodiny receptorov spriahnutých s proteínom G.V súčasnej dobe je známe osem rôznych členov týchto mGluR, z ktorých niektore tvoria podtypy. Na základe štruktúrnych parametrov, rôznych vplyv na syntézu sekundámyh metabolitov rôzne añnity k nizkomolekulámym chemickým zlúčeninám je možné týchto osem receptorov rozdeliť do troch podskupin mGluRl a mGluR 5, ktoré patria do skupiny I,mGluR 2 a mGluR 3, ktoré patria do skupiny...
Cinamátové deriváty benzo[b]pyrano[3,2-h]akridín-7-ónu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: E 2998
Dátum: 21.12.2005
Autori: Tillequin Francois, Pfeiffer Bruno, Michel Sylvie, Koch Michel, Hickman John, Pierre Alain, Leonce Stéphane, Kraus-berthier Laurence
MPK: A61K 31/4738, A61P 35/00
Značky: spôsob, deriváty, cinamátové, kompozície, obsahujú, přípravy, farmaceutické, benzo[b]pyrano[3,2-h]akridín-7-ónu
Text:
...alebo rozvetvenou aryI(C 1-C 5)alkylovou,- Ar predstavuje arylskupinu alebo heteroarylskupinu,- R 1 predstavuje atóm vodíka alebo Iineárnu alebo rozvetvenú (Cj-Ce) alkylskupinu,- R 2 predstavuje skupinu vybranú medzi atómom vodika, Iineárnou alebo rozvetvenou(C 1-C 5) alkylskupinou, -ORa -NRaRb, v ktorých R 5 a R., majú vyššie uvedený význam, ~ R 3, R 4, zhodné alebo rozdielne, každý navzájom nezávisle predstavujú atóm vodíka 5 alebo...
Triazolopyridinylsulfanylové deriváty ako inhibítory p38 MAP kinázy
Číslo patentu: E 4819
Dátum: 09.08.2005
Autori: Phillips Christopher, Lewthwaite Russell Andrew, Mathias John Paul, Millan David Simon
MPK: A61K 31/4738, A61K 31/4353, A61P 29/00...
Značky: inhibitory, deriváty, kinázy, triazolopyridinylsulfanylové
Text:
...sú potenciálne vhodné na liečenie rôznych porúch. Predpokladá sa, že okrem liečby obštrukčných alebo zápalových ochorení dýchacích ciest môžu byť tieto zlúčeniny podľa predmetného vynálezu použité pri liečbe ochorení spôsobených TNF/p 38, ako je astma, chronická alebo akútna bronchokonstrikcia, bronchitída, akútne poškodenie pľúc a bronchlektázia,všeobecne zápal (napriklad zápalové ochorenie čriev), artritida, neuroinflamácia,bolesti,...
Kondenzovaný chinolínový derivát a jeho použitie
Číslo patentu: E 5513
Dátum: 28.04.2005
Autori: Tarui Naoki, Kajino, Hird, Banno, Inatomi, Kawano
MPK: A61K 31/4738, C07D 471/00
Značky: chinolínový, použitie, kondenzovaný, derivát
Text:
...uvedené rôzne ochorenia, o ktorých sa uvažuje, že sú spôsobené hyperstimuláciou NK 2 receptora. Je teda žiaduci vývoj takej zlúčeniny, ktorá by mala novú chemickú štruktúru, odlišnú od známej štruktúry antagonistov NK 2 receptora a bola by plne uspokojivá ako liečivo pre profylaxiu alebo liečenie takých patológií, a taktiež farmaceutického prostriedku obsahujúceho takúto zlúčeninu ako účinnú zložku.odlišnú od známych antagonistov NK 2...
Priamo stlačiteľný farmaceutický prostriedok na orálne podanie s CCl-779
Číslo patentu: E 3231
Dátum: 14.12.2004
Autori: Benjamin Eric, Ashraf Muhammad
MPK: A61K 9/20, A61K 31/4738, A61K 9/48...
Značky: farmaceutický, orálne, podanie, priamo, prostriedok, stlačitelný, ccl-779
Text:
...polyetylénglykoly, deriváty polyoxyetylénového ricínového oleja, polyoxyetylénstearáty, polyvinyalkohol, a podobne.V jednom uskutočnení je dezintegrátorom sodná soľ kroskarmelózy. Prostríedok podľa vynálezu obsahuje výhodne celkove okolo 3 hmotn. až 8 hmotn. dezintegrátora, napríklad okolo 4 hmotn. až okolo 6 hmotn.V jednom uskutočnení sú spojivá a plnivá vybrané zo skupiny pozostávajúcej z polyvinylpyrolidónu (povidónu), laktózy...
Použitie kyseliny urokanovej na okyslenie bunkovej cytoplazmy a na prevenciu alebo zastavenie bunkovej proliferácie u človeka
Číslo patentu: E 4131
Dátum: 26.11.2004
Autori: Leino Lasse, Laihia Jarmo
MPK: A61K 45/00, A61K 31/415, A61K 31/4738...
Značky: človeka, zastavenie, urokanovej, proliferácie, okyslenie, kyseliny, použitie, cytoplazmy, prevenciu, bunkovej
Text:
...buniek ošetrených pomocou UCA. Bunky sa označené pomocou BCECF a vložené do roztokov pufru s upravenými hodnotami pH salebo bez rôznych koncentrácii cis-UCA. Grqfj/ vľavo. kalibrácia intenzity BCECF fluorescencie u buniek na ktoré pôsobil nigericin v puľri s vysokou koncentráciou draslika. ako funkcie pH puľra. (Hru/fy vpravo. hodnoty ÍľllľaCClLlláľnCht) pH u pulirov s alebo bez rôznych koncentrácii cix-UCA. Všetky testované pufre sa...
Medicínske použitie inhibítorov glutaminyl- a glutamát-cyklázy na liečenie Alzheimerovej choroby a Downovho syndrómu
Číslo patentu: E 7546
Dátum: 05.05.2004
Autori: Heiser Ulrich, Hoffmann Torsten, Schilling Stephan, Demuth Hans-ulrich, Niestroj André
MPK: A61K 31/4738, A61K 31/00, A61P 25/00...
Značky: syndrómu, choroby, použitie, downovho, medicínske, alzheimerovej, inhibítorov, glutamát-cyklázy, glutaminyl, liečenie
Text:
...WO 02/076450 W 0 02/083128, WO 02/38541, W 0 03/000180,W 0 03/000181, WO 03/000250, W 0 03/002530, W 0 03/002531, W 0 03/002553, W 0 03/002593, W 0 03/004496, W 0 03/024942 a WO 03/024965.0011 Predložený vynález poskytuje nové fyziologícke substráty QC u cicavcov, AB 3-40/42, Gln 3 AB 3-40/42,GIuAjš 11-40/42, Gln 11 A 611-40/42, jeinljeastrín, GlnHNeurotenzin, Gln 1 jFPP, GIn 1 CCL 2, GIn 1 CCL 7,Gml CCL a, jeintjccL 16, Gln 1 CCL 18,...
1,8-Anelované chinolinónové deriváty substituované N- alebo C- viazanými imidazolmi inhibujúce farnezyl transferázu, spôsob ich výroby, medziprodukt na spôsob ich výroby a spôsob výroby medziproduktov a farmaceutický prostriedok obsahujúci tieto d…
Číslo patentu: 283927
Dátum: 03.05.2004
Autori: Poncelet Virginie Sophie, Angibaud Patrick René, Ligny Yannick Aimé Eddy, Sanz Gérard Charles, Venet Marc Gaston
MPK: C07D 498/06, C07D 471/06, A61K 31/4738...
Značky: tieto, medziprodukt, chinolinónové, substituované, deriváty, farmaceutický, inhibujúce, 1,8-anelované, transferázu, obsahujúci, imidazolmi, farnezyl, medziproduktov, spôsob, viazanými, prostriedok, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné kyslé adičné soli a ich stereochemicky izomérne formy, kde prerušovaná čiara znamená prípadne väzbu X znamená kyslík alebo síru -A- je dvojmocná skupina R1 a R2 každé nezávisle znamená vodík, halo, alebo C1-6alkyl, R3 a R4 každé nezávisle znamená vodík, halo, C1-6alkyl, alebo C1-6alkoxy, R5 je imidazolylová skupina substituovaná vodíkom alebo C1-6alkylom R6 znamená vodík,...
Antidepresívne cykloalkylamínové deriváty heterocyklicky kondenzovaných benzodioxánov
Číslo patentu: E 657
Dátum: 11.09.2003
Autori: Evrard Deborah Ann, Shah Uresh Shantilal, Stack Gary Paul
MPK: A61P 25/00, A61K 31/4738, C07D 491/00...
Značky: antidepresívne, benzodioxánov, kondenzovaných, heterocyklicky, cykloalkylamínové, deriváty
Text:
...vodík, tritluórmetyl alebo alkyl s 1 až 3 atómami uhlíka.RS, R 9, R a R sú výhodne nezávisle Vybraté z vodíka, hydroxy, halogénu, kyano,karboxamido, alkylu s 1 až 6 atómami uhlíka alebo alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka. V ešte výhodnejšom uskutočnení tohto vynálezu sú R 8, R 9, R a R výhodne nezávisle Vybraté z vodíka,kyano alebo halogénu.z je výhodne NR. Ak z je NR, R je výhodne vodlk alebo akyl s 1 až 3 atómami uhlíka.Celé čísla m a n sú...
Substituované deriváty 2,4-dihydropyrolo[3,4-b]chinolin-9-ónu užitočné ako inhibítory fosfodiesterázy
Číslo patentu: E 3044
Dátum: 17.06.2003
Autori: Jiang Weiqin, Sui Zhihua
MPK: A61P 15/00, A61K 31/4738, C07D 471/00...
Značky: 2,4-dihydropyrolo[3,4-b]chinolin-9-ónu, deriváty, fosfodiesterázy, substituované, inhibitory, užitočné
Text:
...Konkrétne dochádza k uvoľňovaniu oxidu dusnatého z nonadrenergných necholínergných nervov a endotelu, ktorým sa aktivuje guanylyl cykláza a zvyšuje intraceluláma hladina cGMP V špongiovitom telese. Zvýšenie intracelulárneho cGMP znižuje hladinu intracelulámeho vápnika, čo vedie k relaxácii hladkého svalstva trabekúl, čo ďalej vediek zväčšeniu objemu telesa a stlačeniu subtunikálnych drobných žíl, a následkom tohoPDEV bola nájdená v...
Orálny farmaceutický prostriedok pre mäkké kapsuly obsahujúci vinorelbín a spôsob liečenia
Číslo patentu: E 7434
Dátum: 28.05.2003
Autori: Bougaret Joel, Bohn Marie-madeleine, Leverd Elie, Heintz Norbert
MPK: A61K 31/4738, A61K 9/48
Značky: prostriedok, farmaceutický, kapsuly, liečenia, obsahujúci, vinorelbín, spôsob, mäkké, orálny
Text:
...na základezáklade prejavených antineoplastických a antimitotických aktivít lieku in vivo. 0012 Vynález zahrnuje lepší farmaceutický prostriedok, ktorý sa môže orálne podávať, obsahujúci vinorelbín, vhodný na zapuzdreníe do dávkovej formy vpodobe mäkkej kapsuly. Zistilo sa, že tekutý náplňový prostriedok obsahujúci vinorelbín ako aktívnu zložku môže byť vytvorený tak, aby poskytol zvýšenú rozpustnost a biodostupnosť na orálne podávanie, pričom...
N-[4-(4-Amino-2-etyl-1H-imidazo[4,5-c]chinolín-1- yl)butyl]metánsulfónamid, farmaceutická kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu a jej použitie
Číslo patentu: E 5366
Dátum: 14.11.2002
Autor: Lindstrom Kyle
MPK: A61P 35/00, A61P 31/00, A61K 31/4738...
Značky: túto, farmaceutická, n-[4-(4-amino-2-etyl-1h-imidazo[4,5-c]chinolín-1, zlúčeninu, yl)butyl]metánsulfónamid, obsahujúca, použitie, kompozícia
Text:
...identifikovať agonisty TLR 7.0010 Rovnako sú vtomto texte opísané spôsoby identifikácie agonistov, ktoréinhibujú TLR-sprostredkovanú bunkovú signálnu dráhu. Uvedený spôsob zahrňuje (a) vystavenie prvej IRM-responzívnej bunkovej kultúry zlúčenine pôsobiacej ako lRM ameranie TLR-sprostredkovanej bunkovej odozvy (b) vystavenie druhej lRMresponzivnej bunkovej kultúry zlúčenine pôsobiacej ako IRM testovanej zlúčenine ameranie...