A61K 31/4709

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Emig Peter, Nickel Bernd, Baasner Silke, Reichert Dietmar, Günther Eckhard, Aue Beate, Bacher Gerald

MPK: A61P 35/00, A61K 31/404, A61K 31/4709...

Značky: týchto, spôsob, obsahujúce, tieto, použitie, deriváty, derivátov, přípravy, indolové, liečivo

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Číslo patentu: E 19925

Dátum: 07.06.2012

Autori: Rizzi Andrea, Amari Gabriele, Rancati Fabio, Linney Ian, Biagetti Matteo

MPK: A61K 9/00, A61K 31/4709, A61K 31/439...

Značky: aktivitou, muskarínových, beta2-adrenergných, zlúčeniny, receptorov, agonistov, antagonistov

Text:

...(C 1 C 6)alkylu, (C 1-C 5)aIkoxy a aryl(C 1-C 5) aIkyIuC je neprítomné alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(OO)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- a -N(R 7)- alebo je jednou z nasledujúcich skupín C 1-C 18kde R 7 je H alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z lineárnaho aleob rozvetveného (C 1 Ca)alkylu, (Cg-Cgcykloalkylu, (C 3-Ca)heterocykloalkylu, arylu. ary|(C 1-Ce)aIkyIu, (C 1-C 5)aIkoxy(C 1 C 5)aIkyIu a heteroarylu a...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Ritzeler Olaf, Lorge Franz, Martin Valérie, Duclos Olivier, Lassalle Gilbert, Strub Aurélie, Braun Alain

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/4375, A61P 35/00...

Značky: receptora, inhibítorov, kinázy, deriváty, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, použitie

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Číslo patentu: E 20563

Dátum: 24.02.2012

Autori: Le Huerou Yvan, Graham James, Wallace Eli, Xu Rui, Wang Bin, Lyon Michael, Robinson John, Delisle Robert Kirk, De Meese Lisa, Blake James F

MPK: A61K 31/4709, A61P 29/00, C07D 401/06...

Značky: kinázy, zlúčeniny, triazolopyridínu, inhibitory

Text:

...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...

Číslo patentu: E 20158

Dátum: 07.10.2011

Autori: Qiu Jian, Stout Adam, Sun Xicheng

MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 11/00...

Značky: chinolínové, substituované, inhibitory, nové, s-nitrózoglutatión, zlúčeniny, reduktázy

Text:

...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Cheng Hengmiao, Li Jin, Mason Clive Philip, Bronk Brian Scott, Bernartino Peter, Blize Alan Elwood, Huatan Hiep

MPK: A61K 31/341, A61K 31/397, A61K 31/343...

Značky: prenášajúceho, mikrozómového, triamid-substituované, triglyceridů, apolipoproteinu, mtp, benzotiofény, sekrécie, benzofurány, inhibitory, indoly, proteínu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

Číslo patentu: E 18752

Dátum: 26.08.2011

Autori: Schröder Wolfgang, Bahrenberg Gregor, Kühnert Sven, Kless Achim

MPK: A61K 31/47, A61P 25/00, A61K 31/4709...

Značky: 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy, substituované, modulátory

Text:

...účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmenit PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) profil s tým, že to napríklad môže viesť kpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenejbiologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií farmaceutickýchprostriedkov. Ďalej interakcie...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Wissner Allan, Zhang Nan, Tsou Hwei-ru, Frost Philip, Berger Dan Maarten, Hamann Philip Ross, Floyd Middleton Brawner

MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 13/12...

Značky: derivát, 3-kyanochinolínu, substituovaný

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

Číslo patentu: E 19012

Dátum: 28.12.2010

Autori: Gagliardi Stefania, Legora Michela, Del Sordo Simone, Mailland Federico

MPK: C07D 215/48, A61K 31/4709, A61P 31/10...

Značky: 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, deriváty, použitie, terciálneho

Text:

...reakciu u 50 pacientov a 72 prežitie 12 týždňovnefrotoxicitu a hypokalémiu u 14 - 16 pacientov. Pri dennom podávaní 10 mg/kg Amfotericín B neposkytol žiadny ďalší prospech a spôsobil vyšší výskyt nefrotoxicity (310010 Azoly používané vdruhej polovici 70-tych rokov sú blokátory ergosterolovej syntézy. Použitie liekov patriacich do tejto skupiny je obmedzené ich úzkym spektrom účinku. Vorikonazol je napríklad účinnejší než Amfotericín...

Číslo patentu: E 16301

Dátum: 28.12.2010

Autori: Del Sordo Simone, Mailland Federico, Legora Michela, Gagliardi Stefania

MPK: C07D 215/48, A61P 31/10, A61K 31/4709...

Značky: sekundárně, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové, nové, deriváty

Text:

...pustúl, zvyčajne sprevádzaných leukocytózou a horúčkou. AGEP sa vo všeobecnosti pripisuje liečbe pacientov konkrétnymi liekmi a zdá sa, že súvisí so zmenenou aktivitou T buniek. Liečba terbinafínom by mohla tiež spôsobiť dermatomyozitídu, závažné autoimunitné ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa vyznačuje erytémom, svalovou slabostou a intersticiálnou pľúcnou fibrózou (Magro C. M. et al, J. Cutan. Pathol., 2008 35, 74-81). Okrem toho, tak...

Číslo patentu: E 15378

Dátum: 28.12.2010

Autori: Legora Michela, Gagliardi Stefania, Mailland Federico, Del Sordo Simone

MPK: A61K 31/4709, C07D 215/48, A61P 31/10...

Značky: použitie, činidla, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, sekundárně, deriváty, fungicidně

Text:

...invazlvnej aspergilóze, ale vôbec nie je aktívny voči zygomycetom (Johnson L. B.,.2 Kauffman C. A, Clin. lnfect. Dis., 2003, 36, 630-637). Využitie azolov je tiež obmedzené vyvolávanim vážnych vedľajších účinkov. Azoly prichádzajú do interakcie s cicavčlmi enzýmami p 450 s výslednou interferenciou s metabolizmom iných liečiv, a okrem toho niektore azoly ako ketokonazol sú schopné blokovat srdcové drasllkové kanály Kv 1.5, spósobujúce Q-T...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Hayase Tadakatsu, Zhao Weili, Matsushita Masayuki, Mio Toshiyuki, Takami Kyoko, Taka Naoki, Nakanishi Yoshito, Ebiike Hirosato, Nishii Hiroki, Kochi Masami, Ohmori Masayuki, Wang Lisha, Hyodo Ikumi

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, aminopyrazolové

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Číslo patentu: E 17526

Dátum: 22.06.2010

Autori: O'donnell Christopher John, Gallaschun Randall James, Segelstein Barbara Eileen, Fliri Anton Franz Joseph, Schwarz Jacob Bradley

MPK: A61K 31/341, A61K 31/381, A61K 31/402...

Značky: heterocyklické, použitie, prostriedky, farmaceutické, sulfonamidy

Text:

...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...

Číslo patentu: 287098

Dátum: 06.11.2009

Autori: Bourrie Bernard, Cardamone Rosanna, Casellas Pierre, Guzzi Umberto, Baroni Marco

MPK: A61P 9/00, A61K 31/472, A61K 31/4709...

Značky: kompozícia, ktorá, přípravy, obsahuje, deriváty, pyridyl-tetrahydropyridínu, spôsob, fenyl, farmaceutická, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny vzorca (I), kde X je N alebo CH R1 je vodík alebo halogén, alebo CF3 R2 a R3 sú vodík alebo metyl n je 0 alebo 1 A je skupina (a) alebo (b), kde R4 je vodík alebo halogén, C1-4alkyl, CF3, aminoskupina, monoC1-4alkylaminoskupina, diC1-4alkylaminoskupina R5 je vodík alebo halogén, C1-4alkoxyskupina, C1-4alkyl alebo CF3 R6 je vodík, C1-4alkyl alebo C1-4alkoxyskupina a ich soli alebo solváty, farmaceutické kompozície, ktoré ich...

Číslo patentu: E 15217

Dátum: 16.10.2009

Autori: Santos Benjamin, Tarragó Cristina, Guglietta Antonio, Raga Manuel

MPK: A61K 31/4709, A61K 9/06

Značky: lokálně, kompozície, farmaceutické

Text:

...aplikácia je spojená s nižšou pravdepodobnosťou vedľajších účinkov ako systémová liečba. Vzhľadom na uvedené boli v rámci doterajšieho stavu techniky publikované niektoréJP 2002356426 A publikuje masti a gély na kožu. V príklade 2 sa uvádza masť obsahujúca 1 ozenoxacínu, 8 N-metyl-2-pyrolidónu, 14,9 propylénglykolu. 0,9 kyseliny olejovej, 2,3 diizopropanolamínu, 20,2 polyetylénglykolu 400,50,2 polyetylénglykolu 4000 a 3,2 vody.JP...

Číslo patentu: E 14987

Dátum: 30.09.2009

Autori: Shibata Tsuyoshi, Kawamura Madoka, Miyakoshi Naoki, Kanuma Kosuke

MPK: A61K 31/4709, A61P 15/10, A61P 1/14...

Značky: derivát, 7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový

Text:

...V accumbens. Navyše, ATC 0175,nepeptidový antagonista MCHlR má účinky podobné antidepresii a účinky podobné anxiolytikám pri experimentálnych zvieracích modeloch (NEPATENTOVÝ DOKUMENT 2). Vyššie uvedené fakty naznačujú, že MCH 1 R sa nepodieľa len na kontrole správania pri jedení a energetického metabolizmu ale tiež na nástupe depresiea úzkosti a môže byť očakávané, že antagonista MCH receptora, konkrétne antagonista MCHIR, môže byť...

Číslo patentu: E 16579

Dátum: 14.09.2009

Autori: Busacca Carl Alan, Varsolona Richard, Berkenbusch Thilo, Jaeger Burkhard

MPK: A61K 31/4709, A61P 31/12, C07D 417/14...

Značky: derivátů, formy, 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy, inhibítora, účinného, krystalické

Text:

...cup).OBR. 3 je charakteristický röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam pre kiyštalickú sod nú soľ zlúčeniny (l).OBR. 4 je teplotná krivka DSC pre kryštály kryštalickej sodnej soli zlúčeniny (1), kde sa DSCuskutočňuje pri rýchlosti zohrievania 10 ° C za minútu v bežnej miske (open cup).OBR. 5 znázorňuje XRPD záznamy kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A (spodný) kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A po suspendovaní v...

Číslo patentu: E 14435

Dátum: 21.07.2009

Autori: Abouabdellah Ahmed, Ravet Antoine, Hamley Peter, Görlitzer Jochen

MPK: A61K 31/4535, A61K 31/4545, A61K 31/427...

Značky: deriváty, enzymů, inhibitory, alkyltiazolkarbamátové, príprava, použitie

Text:

...s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, v prípade NRgRg kruh zvolený z kruhov zahŕňajúcích azetidín, pyrolidín, piperidín, morfolín,tiomorfolín, azepín, oxazepín alebo piperazín, pričom tento kruh je prípadne substituovaný skupinou C ç-alkyl alebo benzylv prípade NR 3 COZR 9 oxazolidínónový oxazinónový alebo oxazepínónový kruhv prípade NRgsozNRgRg tiazolidíndioxídový kruh alebo tiadiazínandioxidový kruh.Nasledujúce zlúčeniny, ktoré sú...

Číslo patentu: E 12332

Dátum: 03.07.2009

Autori: Maggi Carlo Alberto, Giuliani Sandro

MPK: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/4709...

Značky: farmaceutické, kortikosteroidov, báze, antagonistov, receptora, kompozície, kinínového, použitie

Text:

...do klbu, môže spôsobovať postinfiltračnú bolesť. Preto sa podávajú spolu s lokálnymi anestetikamí na redukovanie bolesti. Pacientom sa odporúča kĺb nenamáhať najmenej 24 hodín, aby sa predišlo systémovej absorpcii lieku. Pri vysokých dávkach kortizónov. aj ked sa aplikujú lokálne, sa musi predísť systémovej absorpcíi, ktorá je kontraindíkovaná v rade bežných porúch, akými sú vredy, diabetes, zlyhanie srdca, osteoporóza a hypertenzia. 0024 Na...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Teng Min, Hua Ye, Cripps Stephan James, Palmer Cynthia Louise, Varney Michael David, Kania Robert Steven, Borchardt Allen, Tempczyk-russell Anna Maria, Johnson Michael David, Johnson Theodore Otto, Braganza John, Luu Hiep The, Bender Steven Lee, Wallace Michael Brennan, Reich Siegfried Heinz, Thomas Christine, Collins Michael Raymond

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/416, A61K 31/4196...

Značky: farmaceutický, stavu, chorobného, prípravok, cicavca, indazolu, liečenie, derivát, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Číslo patentu: E 17830

Dátum: 14.05.2009

Autor: Mukai Tadashi

MPK: A61K 31/4709, A61K 9/16

Značky: pevný, prostriedok, farmaceutický

Text:

...podávania raz za deň, alebo nazachovanie účinnej hladiny lieku V plazme, a zníženie Cmü prezníženie vedľajších účinkov, je potrebné dostatočné uvoľñovanie lieku z prostriedku s neprerušovaným uvoľňovaním, dokonca aj keďsa prostriedok dostane do dolnej časti gastrointestinálneho0007 Črevný prostriedok pokrytý črevnou vrstvou je známy ako prostriedok s nepretržitým uvoľňovaním, ktorý má nepretržite uvoľñovanie V dolnom gastrointestinálnom...

Číslo patentu: E 18104

Dátum: 12.05.2009

Autori: Watanuki Susumu, Matsuura Keisuke, Ikegai Kazuhiro, Zenkoh Tatsuya, Kageyama Michihito, Ibuka Ryotaro, Seo Ryushi, Nozawa Eisuke

MPK: A61K 31/4725, A61K 31/404, A61K 31/4709...

Značky: diabetickej, zlyhania, kyseliny, renálneho, receptora, účinné, antagonisti, 4-(indol-7-ylkarbonylaminometyl)cyklohexánkarboxylovej, deriváty, liečbe, chronického, nefropatie

Text:

...účinok na PGE 2, Antagonista PGE 2 je potenciálnym liečivom v liečbe ochorení spôsobených PGE 2. Predovšetkým antagonsita receptora EP 4 by mohol byť účinný V liečbe ochorení súvisiacich s EP 4, napr. ochorenie obličiek, zápalovýchochorení, rôznych bolestivých stavov apod. u človeka aj zvierat. Antagonistaselektívny k receptoru EP 4 je navyše výhodný z toho dôvodu, že môže zabrániťnežiadúcim vedľajším účinkom pôsobenia ostatných podtypov...

Číslo patentu: E 12638

Dátum: 08.05.2009

Autori: Locher Hans, Hubschwerlen Christian

MPK: C07D 413/14, A61K 31/4375, A61K 31/4709...

Značky: črevných, deriváty, liečbu, 5-hydroxymetyl-oxazolidin-2-ónu, bakteriálnych, ochorení

Text:

...spisoch W 0 03/032962, W 0 2004/096221 a W 0 2005/058888 sú opísanê antibakteriálne zlúčeniny obsahujúce oxazolidínový zvyšok a kyselinu 1-cyklopropyl-6 fluör-4-oxo-1,4-dihydrochinolín-3-karboxylovú alebo kyselinu 1-cyklopropyl-6-fluór-4-oxo-1,4-dihydro-1,8 naftyridín-3 karboxylovú.Zlúčeniny so všeobecným vzorcom I a ich antibakteriálny účinok sú navyše opísané v patentovom spise PCT/1 B 2007/054557.Ďalej sú opísané rôzne uskutočnenia...

Číslo patentu: E 19573

Dátum: 08.05.2009

Autori: Zhang Weihan, Duan Jifeng, Su Wei-guo, Yan Xiaoqiang, Cui Yumin, Ren Yongxin

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4709, A61K 31/517...

Značky: deriváty, inhibitory, dialkoxyquinazolínové

Text:

...dusíka predstavujú 3 až 8 členný kruh obsahujúci 1 až 3 heteroatómy R 5 je alkyl (napr. metyl) alebo každé 2 R 3 a R 4 je alkoxy (napr. metoxy). V jednej podmnožine vyššie uvedených zlúčenín Ra a Rb sú nezávisle H, alkyl (napr. metyl) alebo0008 Výraz alkyl sa tu týka priameho alebo rozvetveného uhľovodíka obsahujúceho 1 až 10 atómov uhlíka. Príklady alkylových skupín zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na, metyl,etyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl,...

Číslo patentu: 286759

Dátum: 14.04.2009

Autori: Schulz Jurgen, Van Straten Nicole Corine Renée, Van Someren Rudolf Gijsbertus

MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 5/00...

Značky: farmaceutický, tetrahydrochinolínové, obsahom, použitie, prostriedok, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú tetrahydrochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, kde R1 je formyl, (1-6C)alkylkarbonyl alebo (1-6C)alkalsulfonyl R2 a R3 sú H alebo (1-4C)alkyl R4 je fenyl R5 je (1-4C)alkyl Y-X je C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, väzba-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH, väzba-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2 alebo O-S(O)2, alebo X-Y je väzba R6 je H, trifluórmetyl, (1-6C)alkyl,...

Číslo patentu: E 14823

Dátum: 09.04.2009

Autori: Fujita Hidenori, Suda Yoshimitsu, Egami Kosuke

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61K 31/55...

Značky: soľ, použitie, zlúčenina, acyltiomočovinová

Text:

...vynálezu reprezentovaná vzorcom (I), zlúčenina, ktorá má aminokarbonylovú skupinu ako substituent v 6-polohe chinolínového kruhu a alkoxy skupinu ako substituent v 7-polohe chinolínového kruhu, (l), má inhibičný účinok voči c-Met ekvivalentný alebo vyšší než konvenčné zlúčeniny v štúdiách in vitro, (2) vykazuje vyššie selektívne poškodenie nádorových buniek, v ktorých je c-Met nadmeme exprimovaný alebo vysoko aktivovaný, v porovnaní s...

Číslo patentu: E 16670

Dátum: 06.02.2009

Autori: Washiduka Masataka, Tanaka Kouichirou, Nagasawa Masaaki, Terauchi Masaru, Watanabe Takeshi

MPK: A61K 38/00, A61P 11/00, A61K 31/4709...

Značky: derivát, 3,8-diaminotetrahydrochinolínový

Text:

...aktivita grelínu uvolňujúca GH zlepšuje dysfunkcie súvisiace s GH, čo podporuje, že grelín je výhodný akoprofylaktické a terapeutické činidlo proti starnutiu.0008 Grelín je jediný humorálny faktor vykazujúci silnú orexigénnu aktivitu pri orálnom podávaní (nepatentový dokument ll). U človeka je úroveň grelínu vkrvi vysoká počas hladovania a znižuje sa po jedle. Preto sa predpokladá, že grelín je hormón, ktorý iníciuje spotrebu potravy...

Číslo patentu: 286524

Dátum: 13.11.2008

Autori: Ruhland Thomas, Andersen Kim, Pedersen Henrik, Bogeso Klaus Peter, Rottländer Mario, Dancer Robert

MPK: A61K 31/403, A61K 31/357, A61K 31/343...

Značky: deriváty, obsahom, farmaceutický, použitie, izobenzofuránové, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Izobenzofuránové deriváty všeobecného vzorca I, kde A je vybrané z (1), (2), (3), (4), kde Z je O alebo S s je 0 alebo 1 q je o alebo 1 R4 je vodík, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C2-6-alkinyl, C1-6-alkyl-Aryl, alebo C1-6-alkyl-O-Aryl D je oddeľovacia skupina vybraná z rozvetvených alebo priamych reťazcov C1-6-alkylénu, C2-6-alkenylénu a C2-6-alkinylénu ich enantiomérov a farmaceuticky prijateľných kyslých adičných solí. Tieto látky sa silne viažu...

Číslo patentu: E 11756

Dátum: 03.11.2008

Autori: Kawai Stephen, Bilodeau François, Halmos Teddy, Carson Rebekah, Simoneau Bruno, Bailey Murray, Fader Lee, Laplante Steven, Tsantrizos Youla, Landry Serge

MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61K 31/538...

Značky: replikácie, vírusu, nedostatočnosti, inhibitory, imunitnej, ludskej

Text:

...aj Het môže byť pripadne substituovaný 1 až 3 substituentmivybranými nezávisle spomedzi nasledujúcichii) (Cjaalkyl pripadne substituovaný skupinami -OH, -O-(Cjighalogénalkyl alebo -O-(Cuüalkyl aiii) aryl alebo Het, kde aryl aj Het môže byť prípadne substituovaný halogénom, (Cmalkylom alebo COOH akde R je vybrané zo skupiny, ktorú tvorí H, (Cmalkenyl, (C 2 a)aIkinyI,(C 1-s)halogénalkyl, (C 3.7)cykloalkyI, aryl a HetR je v každom prípade...

Číslo patentu: 286420

Dátum: 27.08.2008

Autori: Gray Jeffrey Lyle, Almstead Ji-in Kim, Ledoussal Benoir, Hu Xiufeng Eric

MPK: A61K 31/4709, A61P 31/00, A61K 31/47...

Značky: obsahom, zlúčenina, použitie, strukturou, chinolonů, prostriedok, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie na prípravu liečiva určeného na prevenciu alebo liečbu mikrobiálnych infekcií.

Číslo patentu: E 20569

Dátum: 17.07.2008

Autori: Delcanale Maurizio, Amari Gabriele, Armani Elisabetta

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/4439, A61K 31/44...

Značky: deriváty, inhibitory, fosfodiesterázy, 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov

Text:

...(C 3-C 7)cykloaIkylu alebo (C 5 C 7)cykIoaIkenylu- Iineámeho alebo rozvetveného (C 2-Ce)alkenylu a- Iineámeho alebo rozvetveného (Cz-Caalkinylu.R 3 je jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo skupiny pozostávajúcej z H, CN, N 02,CF 3 a atómov halogénu.0023 A je fenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými R, skupinami, alebo A je kruhový systém, ktorým je mono- alebo bicyklický kruh, ktorý môže byť nasýtený, čiastočne...

Číslo patentu: E 12882

Dátum: 17.06.2008

Autori: Vastag Mónika, Wágner Gábor, Prauda Lbolya, Bobok Amrita, Gál Krisztina, Galambos János, Keserü György, Wéber Csaba

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4709, A61K 31/4706...

Značky: sulfonyl-chinolínov, deriváty

Text:

...2002, 2, 43 Pain, 2002, 98, l, Curr Top Med Chem., 2005 5(9)897-911). Predpokladá sa, že väčšina patológií v týchto stavoch je v dôsledku nadmemej glutamátom indukovanej excitácie neurónov CNS. Táto skupina I mGluR zvyšuje glutamátom indukovanú neuronálnu excitáciu prostredníctvom postsynaptických mechanizmov a zvýšeným presynaptickým uvoľňovaním glutamátu, pričom ich aktivácia pravdepodobne prispieva k patológii. Preto, selektívne...

Číslo patentu: E 16740

Dátum: 30.05.2008

Autor: Hewes Becker

MPK: A61P 35/02, A61K 31/496, A61K 31/4709...

Značky: leukémie, imatinib-rezistentnej, 4-aminochinolín-3-karbonitrilov, liečenie, využitím

Text:

...línie pre pacientov novo diagnostikovanej s CML. Avšak rezistencia k imatinibu, vďaka bodovej mutácii v bcr/abl géne, je pri terapii CML pacientov zjavnou prekážkou. Gore, Science 2001293(5531)876-880 a Lecoutre, Blood 200095(5)1758-66.0005 Kantarijian et al. demonštroval, že nilotinob nieje účinný proti CML, ak majú pacienti aminokyselinovú mutáciu v BcrAbl T 315 I N Engl J Med. 2006 Jun 15 354(24)2594-6.0006 Talpaz et al. ukázal, že...

Číslo patentu: E 19490

Dátum: 21.05.2008

Autor: Arai Heii

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/445, A61P 25/28...

Značky: alzheimerovej, liečenie, choroby, liečivo, donepezil, derivát, karbostyrilový, obsahujúce

Text:

...choroby (spis USA 2004/229913). Pri súvisiacom priznaku, ako je nespavosť, rozladenosť aparanoia, je hydrochlorid donepezilu užitočný tiež ako paliatívnaterapia (Japanese Journal of Psychiatric Treatment, zv. 21,doplnok, strana 302-305, 15. október 2006, Tsuneyoshi Ohta, Heii Arai). Účinok paliatívnej terapie hydrochloridom donepezilu je však náchylný na pokles, ked je používaný počas dlhej doby. Hydrochlorid donepezilu má teda tiež problém...

Číslo patentu: E 11088

Dátum: 03.04.2008

Autori: Montana John Gary, Arienzo Rosa, Finch Harry, Cramp Michael Colin, Mclean Neville, Hynd George

MPK: A61P 11/00, C07D 215/227, A61K 31/4709...

Značky: chinolíny, použitie, terapeutické

Text:

...alergénu (Fujitani a kol. J. Immunol., 2002, 168, 443-449). Vedľa toho exogénne podávanie agonistov receptora CRTH 2 zvyšuje alergickú odpoveď u senzitizovaných myší (Spik a kol. J. Immunol., 2005, 174, 37033708). Exogénne podávanie agonistov receptora CRTH 2 potkanom spôsobuje pulmonálnu eozinofiliu, ale agonista receptora DP (BW 245 C) alebo agonista receptora TP (l-BOP) nevykazujú žiadne účinky (Shirashi a kol. J. Pharmacol. Exp Ther.,...

Číslo patentu: E 16196

Dátum: 24.03.2008

Autori: Hao Xiaolin, Cushing Timothy, Rzasa Robert, Zhang Dawei, Reichelt Andreas, Shin Youngsook, He Xiao, Seganish Jennifer, Chen Yi

MPK: A61K 31/4709, C07D 401/12, A61K 31/506...

Značky: použitie, 3-kinzázy, inhibitory, deriváty, chinolinu, fosfatidylinozitol, chinoxalínu, 3-substituované

Text:

...9424330-5 (1997) , a V medzinárodnej publikácii W 0 97/466880009 V každom z PI 3 Ku, 3 a ô podtypov, P 85 podjednotka pôsobí na lokalizáciu PI 3 kinázy na plazmatickej membráne interakciou jeho SH 2 domény s fosforylovaným zvyškom tyrozínu (prítomný V príslušnom poradí) v cieľových proteínoch (Rarneh et al., Cell, 83282130 (1995. Bolo identifikovaných päť izoforiem P 85 (p 85 ot, p 853, pSSy, p 55 a a pSOa) kódovaných tromi gćnmi. Alternatívne...

Číslo patentu: E 12084

Dátum: 20.12.2007

Autori: Eriksson Anders, Lepistö Matti, Munck Af Rosenschöld Magnus, Gabos Balint, Hansson Thomas, Berger Markus, Nilsson Stinabritt, Rehwinkel Hartmut, Taflin Camilla, Mckerrecher Darren, Edman Karl, Ivanova Svetlana, Dahmen Jan, Henriksson Krister, Hemmerling Martin

MPK: A61K 31/4709, A61P 11/06, A61K 31/416...

Značky: receptorom, deriváty, indazolylamidové, liečenie, glukokortikoidným, ochorení, sprostredkovaných

Text:

...alkylC(O)C 14 a 1 kylNH, eMaikylC(0)NH, NR 8 R 9 S(0)C 14 a 1 kyl alebo NR 8 R 9 S(O)W je vodík alebo fenyl, C 14 alky 1, Cgącykloalkyl, tienyl, izoxazolyl, pyrazolyl, pyridinyl, pyridazinyl alebo pyrimidinyl, pričom všetky z nich sú prípadne substituované jedným alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými zo súboru, ktorý tvorí Cmhydroxyalkyl, hydroxy,Cmalkyl, CMalkoxy, CMaIkyICHtiOaIkyI, Cmtíoalkyl, CgócykloalkylCjlgtioalkyl,...

Číslo patentu: E 11586

Dátum: 09.11.2007

Autori: Panchaud Philippe, Hubschwerlen Christian, Specklin Jean-luc

MPK: A61K 31/4709, A61P 31/00, A61K 31/4375...

Značky: 5-hydroxymetyloxazolidin-2-ónové, deriváty

Text:

...vplyv centrálneho spojovacieho ramienka na antibakteriálnu aktivitu vo vzťahu štruktúraaktivita V oxazolidinón-chinolónových sériách (Bioorg. Med. Chem. Lett. (2003), 13, 42294233). Všetky tieto deriváty obsahujú 4-aminometyloxazolídinónový zvyšok ako časťTeraz sa s prekvapením zistilo, že ďalej definované chimérickć deriváty vzorca I sú osobitne účinne antimikrobiálne činidlá, ktoré vykazujú účinnosť proti rôznymVynález sa teda týka zlúčenín...

Číslo patentu: E 11567

Dátum: 19.10.2007

Autori: Hudzik Thomas, Liu Jie, Bui Khanh, Dantzman Cathy, Ernst Glen, Hoesch Valerie, Yan Jingbo, King Megan Murphy

MPK: A61P 25/04, A61P 25/16, A61K 31/4709...

Značky: přípravy, depresie, ylmetyl)piperidín-4-ylidén)metyl)benzamid, liečenie, bolesti, n-(2-hydroxyetyl)-n-metyl-4-(chinolín-8-yl(1-(tiazol-4, úzkosti, použitie, spôsob

Text:

...objasnenia opisujú vyššie a ďalej v kontexte jednotlivých uskutočnení, sa môžu aj kombinovať, takže sa vytvoria jehoAk sa v tomto dokumente neuvádza inak, odkazy na jednotné číslo môžu zahŕňať aj množnéUskutočnenía identifikované v tomto dokumente ako príkladné je potrebné chápať tak, žemajú len ílustratívny a nie obmedzujúci význam.Ak sa neuvádza inak, akýkoľvek heteroatóm s neúplnými valenciami je potrebné chápať tak, že obsahuje atómy...

Číslo patentu: E 15127

Dátum: 24.08.2007

Autor: Bartels Stephen

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/4725, A61K 31/00...

Značky: progresie, kompozície, prevencia, spôsoby, glaukómu, liečby

Text:

...podávanie liečiv znižujúcich NOT. V svetle najnovších poznatkov však tento smer liečby nerieši zápalový pôvod ochorenia.Jedným z najčastejšie využívaných spôsobov liečby zápalových stavov, vrátane akútnych zápalov, je podávanie glukokortikoidov (tu tiež kortikosteroidy, GC). Použitie steroidných látok je však spojené s celým radom nežiadúcich vedľajších účinkov, ktoré môžu negatívne ovplyvňovať celkový zdravotný stav pacienta. Dlhodobé...