A61K 31/4709

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Bacher Gerald, Baasner Silke, Reichert Dietmar, Emig Peter, Aue Beate, Nickel Bernd, Günther Eckhard

MPK: A61K 31/404, A61P 35/00, A61K 31/4709...

Značky: tieto, týchto, přípravy, použitie, spôsob, indolové, liečivo, obsahujúce, deriváty, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Číslo patentu: E 19925

Dátum: 07.06.2012

Autori: Amari Gabriele, Rizzi Andrea, Biagetti Matteo, Rancati Fabio, Linney Ian

MPK: A61K 9/00, A61K 31/4709, A61K 31/439...

Značky: zlúčeniny, muskarínových, agonistov, aktivitou, beta2-adrenergných, antagonistov, receptorov

Text:

...(C 1 C 6)alkylu, (C 1-C 5)aIkoxy a aryl(C 1-C 5) aIkyIuC je neprítomné alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(OO)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- a -N(R 7)- alebo je jednou z nasledujúcich skupín C 1-C 18kde R 7 je H alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z lineárnaho aleob rozvetveného (C 1 Ca)alkylu, (Cg-Cgcykloalkylu, (C 3-Ca)heterocykloalkylu, arylu. ary|(C 1-Ce)aIkyIu, (C 1-C 5)aIkoxy(C 1 C 5)aIkyIu a heteroarylu a...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Braun Alain, Duclos Olivier, Martin Valérie, Lassalle Gilbert, Strub Aurélie, Ritzeler Olaf, Lorge Franz

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/4375...

Značky: receptora, deriváty, kinázy, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, použitie, inhibítorov

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Číslo patentu: E 20563

Dátum: 24.02.2012

Autori: Delisle Robert Kirk, Robinson John, De Meese Lisa, Le Huerou Yvan, Graham James, Xu Rui, Blake James F, Wallace Eli, Wang Bin, Lyon Michael

MPK: A61K 31/4709, C07D 401/06, A61P 29/00...

Značky: inhibitory, triazolopyridínu, zlúčeniny, kinázy

Text:

...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...

Číslo patentu: E 20158

Dátum: 07.10.2011

Autori: Qiu Jian, Sun Xicheng, Stout Adam

MPK: A61K 31/4709, A61P 11/00, A61K 31/47...

Značky: chinolínové, zlúčeniny, inhibitory, substituované, nové, s-nitrózoglutatión, reduktázy

Text:

...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Blize Alan Elwood, Bronk Brian Scott, Mason Clive Philip, Huatan Hiep, Cheng Hengmiao, Li Jin, Bernartino Peter

MPK: A61K 31/343, A61K 31/397, A61K 31/341...

Značky: benzotiofény, sekrécie, indoly, mikrozómového, triglyceridů, inhibitory, proteínu, apolipoproteinu, mtp, triamid-substituované, prenášajúceho, benzofurány

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

Číslo patentu: E 18752

Dátum: 26.08.2011

Autori: Schröder Wolfgang, Bahrenberg Gregor, Kless Achim, Kühnert Sven

MPK: A61K 31/4709, A61P 25/00, A61K 31/47...

Značky: modulátory, substituované, 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy

Text:

...účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmenit PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) profil s tým, že to napríklad môže viesť kpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenejbiologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií farmaceutickýchprostriedkov. Ďalej interakcie...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Wissner Allan, Tsou Hwei-ru, Berger Dan Maarten, Floyd Middleton Brawner, Hamann Philip Ross, Frost Philip, Zhang Nan

MPK: A61K 31/47, A61P 13/12, A61K 31/4709...

Značky: derivát, 3-kyanochinolínu, substituovaný

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

Číslo patentu: E 19012

Dátum: 28.12.2010

Autori: Gagliardi Stefania, Mailland Federico, Legora Michela, Del Sordo Simone

MPK: A61P 31/10, C07D 215/48, A61K 31/4709...

Značky: použitie, terciálneho, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, deriváty

Text:

...reakciu u 50 pacientov a 72 prežitie 12 týždňovnefrotoxicitu a hypokalémiu u 14 - 16 pacientov. Pri dennom podávaní 10 mg/kg Amfotericín B neposkytol žiadny ďalší prospech a spôsobil vyšší výskyt nefrotoxicity (310010 Azoly používané vdruhej polovici 70-tych rokov sú blokátory ergosterolovej syntézy. Použitie liekov patriacich do tejto skupiny je obmedzené ich úzkym spektrom účinku. Vorikonazol je napríklad účinnejší než Amfotericín...

Číslo patentu: E 16301

Dátum: 28.12.2010

Autori: Del Sordo Simone, Gagliardi Stefania, Mailland Federico, Legora Michela

MPK: A61P 31/10, C07D 215/48, A61K 31/4709...

Značky: deriváty, sekundárně, nové, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové

Text:

...pustúl, zvyčajne sprevádzaných leukocytózou a horúčkou. AGEP sa vo všeobecnosti pripisuje liečbe pacientov konkrétnymi liekmi a zdá sa, že súvisí so zmenenou aktivitou T buniek. Liečba terbinafínom by mohla tiež spôsobiť dermatomyozitídu, závažné autoimunitné ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa vyznačuje erytémom, svalovou slabostou a intersticiálnou pľúcnou fibrózou (Magro C. M. et al, J. Cutan. Pathol., 2008 35, 74-81). Okrem toho, tak...

Číslo patentu: E 15378

Dátum: 28.12.2010

Autori: Legora Michela, Del Sordo Simone, Mailland Federico, Gagliardi Stefania

MPK: A61K 31/4709, C07D 215/48, A61P 31/10...

Značky: sekundárně, činidla, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, deriváty, fungicidně, použitie

Text:

...invazlvnej aspergilóze, ale vôbec nie je aktívny voči zygomycetom (Johnson L. B.,.2 Kauffman C. A, Clin. lnfect. Dis., 2003, 36, 630-637). Využitie azolov je tiež obmedzené vyvolávanim vážnych vedľajších účinkov. Azoly prichádzajú do interakcie s cicavčlmi enzýmami p 450 s výslednou interferenciou s metabolizmom iných liečiv, a okrem toho niektore azoly ako ketokonazol sú schopné blokovat srdcové drasllkové kanály Kv 1.5, spósobujúce Q-T...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Ebiike Hirosato, Mio Toshiyuki, Kochi Masami, Matsushita Masayuki, Takami Kyoko, Hyodo Ikumi, Hayase Tadakatsu, Zhao Weili, Ohmori Masayuki, Taka Naoki, Nakanishi Yoshito, Wang Lisha, Nishii Hiroki

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, aminopyrazolové

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Číslo patentu: E 17526

Dátum: 22.06.2010

Autori: Gallaschun Randall James, Fliri Anton Franz Joseph, O'donnell Christopher John, Schwarz Jacob Bradley, Segelstein Barbara Eileen

MPK: A61K 31/381, A61K 31/402, A61K 31/341...

Značky: použitie, farmaceutické, prostriedky, sulfonamidy, heterocyklické

Text:

...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...

Číslo patentu: 287098

Dátum: 06.11.2009

Autori: Guzzi Umberto, Bourrie Bernard, Baroni Marco, Cardamone Rosanna, Casellas Pierre

MPK: A61K 31/4709, A61P 9/00, A61K 31/472...

Značky: spôsob, přípravy, farmaceutická, pyridyl-tetrahydropyridínu, deriváty, fenyl, obsahuje, kompozícia, použitie, ktorá

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny vzorca (I), kde X je N alebo CH R1 je vodík alebo halogén, alebo CF3 R2 a R3 sú vodík alebo metyl n je 0 alebo 1 A je skupina (a) alebo (b), kde R4 je vodík alebo halogén, C1-4alkyl, CF3, aminoskupina, monoC1-4alkylaminoskupina, diC1-4alkylaminoskupina R5 je vodík alebo halogén, C1-4alkoxyskupina, C1-4alkyl alebo CF3 R6 je vodík, C1-4alkyl alebo C1-4alkoxyskupina a ich soli alebo solváty, farmaceutické kompozície, ktoré ich...

Číslo patentu: E 15217

Dátum: 16.10.2009

Autori: Tarragó Cristina, Santos Benjamin, Guglietta Antonio, Raga Manuel

MPK: A61K 9/06, A61K 31/4709

Značky: farmaceutické, kompozície, lokálně

Text:

...aplikácia je spojená s nižšou pravdepodobnosťou vedľajších účinkov ako systémová liečba. Vzhľadom na uvedené boli v rámci doterajšieho stavu techniky publikované niektoréJP 2002356426 A publikuje masti a gély na kožu. V príklade 2 sa uvádza masť obsahujúca 1 ozenoxacínu, 8 N-metyl-2-pyrolidónu, 14,9 propylénglykolu. 0,9 kyseliny olejovej, 2,3 diizopropanolamínu, 20,2 polyetylénglykolu 400,50,2 polyetylénglykolu 4000 a 3,2 vody.JP...

Číslo patentu: E 14987

Dátum: 30.09.2009

Autori: Kanuma Kosuke, Miyakoshi Naoki, Shibata Tsuyoshi, Kawamura Madoka

MPK: A61P 15/10, A61P 1/14, A61K 31/4709...

Značky: derivát, 7-piperidinoalkyl-3,4-dihydrochinolónový

Text:

...V accumbens. Navyše, ATC 0175,nepeptidový antagonista MCHlR má účinky podobné antidepresii a účinky podobné anxiolytikám pri experimentálnych zvieracích modeloch (NEPATENTOVÝ DOKUMENT 2). Vyššie uvedené fakty naznačujú, že MCH 1 R sa nepodieľa len na kontrole správania pri jedení a energetického metabolizmu ale tiež na nástupe depresiea úzkosti a môže byť očakávané, že antagonista MCH receptora, konkrétne antagonista MCHIR, môže byť...

Číslo patentu: E 16579

Dátum: 14.09.2009

Autori: Busacca Carl Alan, Berkenbusch Thilo, Jaeger Burkhard, Varsolona Richard

MPK: C07D 417/14, A61P 31/12, A61K 31/4709...

Značky: účinného, derivátů, 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy, inhibítora, krystalické, formy

Text:

...cup).OBR. 3 je charakteristický röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam pre kiyštalickú sod nú soľ zlúčeniny (l).OBR. 4 je teplotná krivka DSC pre kryštály kryštalickej sodnej soli zlúčeniny (1), kde sa DSCuskutočňuje pri rýchlosti zohrievania 10 ° C za minútu v bežnej miske (open cup).OBR. 5 znázorňuje XRPD záznamy kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A (spodný) kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A po suspendovaní v...

Číslo patentu: E 14435

Dátum: 21.07.2009

Autori: Ravet Antoine, Abouabdellah Ahmed, Hamley Peter, Görlitzer Jochen

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4545, A61K 31/4535...

Značky: príprava, použitie, inhibitory, enzymů, deriváty, alkyltiazolkarbamátové

Text:

...s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, v prípade NRgRg kruh zvolený z kruhov zahŕňajúcích azetidín, pyrolidín, piperidín, morfolín,tiomorfolín, azepín, oxazepín alebo piperazín, pričom tento kruh je prípadne substituovaný skupinou C ç-alkyl alebo benzylv prípade NR 3 COZR 9 oxazolidínónový oxazinónový alebo oxazepínónový kruhv prípade NRgsozNRgRg tiazolidíndioxídový kruh alebo tiadiazínandioxidový kruh.Nasledujúce zlúčeniny, ktoré sú...

Číslo patentu: E 12332

Dátum: 03.07.2009

Autori: Giuliani Sandro, Maggi Carlo Alberto

MPK: A61K 31/496, A61K 31/437, A61K 31/4709...

Značky: báze, kortikosteroidov, receptora, kinínového, antagonistov, farmaceutické, kompozície, použitie

Text:

...do klbu, môže spôsobovať postinfiltračnú bolesť. Preto sa podávajú spolu s lokálnymi anestetikamí na redukovanie bolesti. Pacientom sa odporúča kĺb nenamáhať najmenej 24 hodín, aby sa predišlo systémovej absorpcii lieku. Pri vysokých dávkach kortizónov. aj ked sa aplikujú lokálne, sa musi predísť systémovej absorpcíi, ktorá je kontraindíkovaná v rade bežných porúch, akými sú vredy, diabetes, zlyhanie srdca, osteoporóza a hypertenzia. 0024 Na...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Luu Hiep The, Bender Steven Lee, Braganza John, Cripps Stephan James, Collins Michael Raymond, Johnson Theodore Otto, Kania Robert Steven, Varney Michael David, Teng Min, Wallace Michael Brennan, Thomas Christine, Tempczyk-russell Anna Maria, Johnson Michael David, Reich Siegfried Heinz, Borchardt Allen, Palmer Cynthia Louise, Hua Ye

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/416, A61K 31/4196...

Značky: farmaceutický, prípravok, derivát, stavu, indazolu, chorobného, cicavca, liečenie, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Číslo patentu: E 17830

Dátum: 14.05.2009

Autor: Mukai Tadashi

MPK: A61K 31/4709, A61K 9/16

Značky: prostriedok, pevný, farmaceutický

Text:

...podávania raz za deň, alebo nazachovanie účinnej hladiny lieku V plazme, a zníženie Cmü prezníženie vedľajších účinkov, je potrebné dostatočné uvoľñovanie lieku z prostriedku s neprerušovaným uvoľňovaním, dokonca aj keďsa prostriedok dostane do dolnej časti gastrointestinálneho0007 Črevný prostriedok pokrytý črevnou vrstvou je známy ako prostriedok s nepretržitým uvoľňovaním, ktorý má nepretržite uvoľñovanie V dolnom gastrointestinálnom...

Číslo patentu: E 18104

Dátum: 12.05.2009

Autori: Watanuki Susumu, Zenkoh Tatsuya, Kageyama Michihito, Ibuka Ryotaro, Nozawa Eisuke, Matsuura Keisuke, Seo Ryushi, Ikegai Kazuhiro

MPK: A61K 31/4725, A61K 31/404, A61K 31/4709...

Značky: deriváty, chronického, receptora, 4-(indol-7-ylkarbonylaminometyl)cyklohexánkarboxylovej, zlyhania, antagonisti, liečbe, renálneho, kyseliny, nefropatie, účinné, diabetickej

Text:

...účinok na PGE 2, Antagonista PGE 2 je potenciálnym liečivom v liečbe ochorení spôsobených PGE 2. Predovšetkým antagonsita receptora EP 4 by mohol byť účinný V liečbe ochorení súvisiacich s EP 4, napr. ochorenie obličiek, zápalovýchochorení, rôznych bolestivých stavov apod. u človeka aj zvierat. Antagonistaselektívny k receptoru EP 4 je navyše výhodný z toho dôvodu, že môže zabrániťnežiadúcim vedľajším účinkom pôsobenia ostatných podtypov...

Číslo patentu: E 12638

Dátum: 08.05.2009

Autori: Locher Hans, Hubschwerlen Christian

MPK: A61K 31/4375, C07D 413/14, A61K 31/4709...

Značky: bakteriálnych, črevných, ochorení, 5-hydroxymetyl-oxazolidin-2-ónu, liečbu, deriváty

Text:

...spisoch W 0 03/032962, W 0 2004/096221 a W 0 2005/058888 sú opísanê antibakteriálne zlúčeniny obsahujúce oxazolidínový zvyšok a kyselinu 1-cyklopropyl-6 fluör-4-oxo-1,4-dihydrochinolín-3-karboxylovú alebo kyselinu 1-cyklopropyl-6-fluór-4-oxo-1,4-dihydro-1,8 naftyridín-3 karboxylovú.Zlúčeniny so všeobecným vzorcom I a ich antibakteriálny účinok sú navyše opísané v patentovom spise PCT/1 B 2007/054557.Ďalej sú opísané rôzne uskutočnenia...

Číslo patentu: E 19573

Dátum: 08.05.2009

Autori: Su Wei-guo, Ren Yongxin, Cui Yumin, Zhang Weihan, Duan Jifeng, Yan Xiaoqiang

MPK: A61P 29/00, A61K 31/517, A61K 31/4709...

Značky: inhibitory, deriváty, dialkoxyquinazolínové

Text:

...dusíka predstavujú 3 až 8 členný kruh obsahujúci 1 až 3 heteroatómy R 5 je alkyl (napr. metyl) alebo každé 2 R 3 a R 4 je alkoxy (napr. metoxy). V jednej podmnožine vyššie uvedených zlúčenín Ra a Rb sú nezávisle H, alkyl (napr. metyl) alebo0008 Výraz alkyl sa tu týka priameho alebo rozvetveného uhľovodíka obsahujúceho 1 až 10 atómov uhlíka. Príklady alkylových skupín zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na, metyl,etyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl,...

Číslo patentu: 286759

Dátum: 14.04.2009

Autori: Schulz Jurgen, Van Someren Rudolf Gijsbertus, Van Straten Nicole Corine Renée

MPK: A61K 31/47, A61P 5/00, A61K 31/4709...

Značky: prostriedok, deriváty, tetrahydrochinolínové, farmaceutický, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú tetrahydrochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, kde R1 je formyl, (1-6C)alkylkarbonyl alebo (1-6C)alkalsulfonyl R2 a R3 sú H alebo (1-4C)alkyl R4 je fenyl R5 je (1-4C)alkyl Y-X je C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, väzba-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH, väzba-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2 alebo O-S(O)2, alebo X-Y je väzba R6 je H, trifluórmetyl, (1-6C)alkyl,...

Číslo patentu: E 14823

Dátum: 09.04.2009

Autori: Egami Kosuke, Fujita Hidenori, Suda Yoshimitsu

MPK: A61K 31/47, A61K 31/55, A61K 31/4709...

Značky: acyltiomočovinová, soľ, zlúčenina, použitie

Text:

...vynálezu reprezentovaná vzorcom (I), zlúčenina, ktorá má aminokarbonylovú skupinu ako substituent v 6-polohe chinolínového kruhu a alkoxy skupinu ako substituent v 7-polohe chinolínového kruhu, (l), má inhibičný účinok voči c-Met ekvivalentný alebo vyšší než konvenčné zlúčeniny v štúdiách in vitro, (2) vykazuje vyššie selektívne poškodenie nádorových buniek, v ktorých je c-Met nadmeme exprimovaný alebo vysoko aktivovaný, v porovnaní s...

Číslo patentu: E 16670

Dátum: 06.02.2009

Autori: Watanabe Takeshi, Nagasawa Masaaki, Tanaka Kouichirou, Washiduka Masataka, Terauchi Masaru

MPK: A61K 38/00, A61K 31/4709, A61P 11/00...

Značky: 3,8-diaminotetrahydrochinolínový, derivát

Text:

...aktivita grelínu uvolňujúca GH zlepšuje dysfunkcie súvisiace s GH, čo podporuje, že grelín je výhodný akoprofylaktické a terapeutické činidlo proti starnutiu.0008 Grelín je jediný humorálny faktor vykazujúci silnú orexigénnu aktivitu pri orálnom podávaní (nepatentový dokument ll). U človeka je úroveň grelínu vkrvi vysoká počas hladovania a znižuje sa po jedle. Preto sa predpokladá, že grelín je hormón, ktorý iníciuje spotrebu potravy...

Číslo patentu: 286524

Dátum: 13.11.2008

Autori: Andersen Kim, Pedersen Henrik, Ruhland Thomas, Bogeso Klaus Peter, Rottländer Mario, Dancer Robert

MPK: A61K 31/343, A61K 31/357, A61K 31/403...

Značky: obsahom, farmaceutický, izobenzofuránové, použitie, deriváty, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Izobenzofuránové deriváty všeobecného vzorca I, kde A je vybrané z (1), (2), (3), (4), kde Z je O alebo S s je 0 alebo 1 q je o alebo 1 R4 je vodík, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C2-6-alkinyl, C1-6-alkyl-Aryl, alebo C1-6-alkyl-O-Aryl D je oddeľovacia skupina vybraná z rozvetvených alebo priamych reťazcov C1-6-alkylénu, C2-6-alkenylénu a C2-6-alkinylénu ich enantiomérov a farmaceuticky prijateľných kyslých adičných solí. Tieto látky sa silne viažu...

Číslo patentu: E 11756

Dátum: 03.11.2008

Autori: Bilodeau François, Laplante Steven, Bailey Murray, Fader Lee, Carson Rebekah, Simoneau Bruno, Halmos Teddy, Tsantrizos Youla, Kawai Stephen, Landry Serge

MPK: A61K 31/538, A61K 31/4709, A61K 31/47...

Značky: ludskej, replikácie, inhibitory, vírusu, nedostatočnosti, imunitnej

Text:

...aj Het môže byť pripadne substituovaný 1 až 3 substituentmivybranými nezávisle spomedzi nasledujúcichii) (Cjaalkyl pripadne substituovaný skupinami -OH, -O-(Cjighalogénalkyl alebo -O-(Cuüalkyl aiii) aryl alebo Het, kde aryl aj Het môže byť prípadne substituovaný halogénom, (Cmalkylom alebo COOH akde R je vybrané zo skupiny, ktorú tvorí H, (Cmalkenyl, (C 2 a)aIkinyI,(C 1-s)halogénalkyl, (C 3.7)cykloalkyI, aryl a HetR je v každom prípade...

Číslo patentu: 286420

Dátum: 27.08.2008

Autori: Ledoussal Benoir, Gray Jeffrey Lyle, Almstead Ji-in Kim, Hu Xiufeng Eric

MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 31/00...

Značky: zlúčenina, obsahom, strukturou, prostriedok, chinolonů, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie na prípravu liečiva určeného na prevenciu alebo liečbu mikrobiálnych infekcií.

Číslo patentu: E 20569

Dátum: 17.07.2008

Autori: Amari Gabriele, Armani Elisabetta, Delcanale Maurizio

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4433, A61K 31/44...

Značky: 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov, inhibitory, fosfodiesterázy, deriváty

Text:

...(C 3-C 7)cykloaIkylu alebo (C 5 C 7)cykIoaIkenylu- Iineámeho alebo rozvetveného (C 2-Ce)alkenylu a- Iineámeho alebo rozvetveného (Cz-Caalkinylu.R 3 je jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo skupiny pozostávajúcej z H, CN, N 02,CF 3 a atómov halogénu.0023 A je fenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými R, skupinami, alebo A je kruhový systém, ktorým je mono- alebo bicyklický kruh, ktorý môže byť nasýtený, čiastočne...

Číslo patentu: E 12882

Dátum: 17.06.2008

Autori: Gál Krisztina, Vastag Mónika, Galambos János, Bobok Amrita, Wágner Gábor, Keserü György, Wéber Csaba, Prauda Lbolya

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/4706, A61P 25/00...

Značky: deriváty, sulfonyl-chinolínov

Text:

...2002, 2, 43 Pain, 2002, 98, l, Curr Top Med Chem., 2005 5(9)897-911). Predpokladá sa, že väčšina patológií v týchto stavoch je v dôsledku nadmemej glutamátom indukovanej excitácie neurónov CNS. Táto skupina I mGluR zvyšuje glutamátom indukovanú neuronálnu excitáciu prostredníctvom postsynaptických mechanizmov a zvýšeným presynaptickým uvoľňovaním glutamátu, pričom ich aktivácia pravdepodobne prispieva k patológii. Preto, selektívne...

Číslo patentu: E 16740

Dátum: 30.05.2008

Autor: Hewes Becker

MPK: A61P 35/02, A61K 31/496, A61K 31/4709...

Značky: leukémie, 4-aminochinolín-3-karbonitrilov, využitím, liečenie, imatinib-rezistentnej

Text:

...línie pre pacientov novo diagnostikovanej s CML. Avšak rezistencia k imatinibu, vďaka bodovej mutácii v bcr/abl géne, je pri terapii CML pacientov zjavnou prekážkou. Gore, Science 2001293(5531)876-880 a Lecoutre, Blood 200095(5)1758-66.0005 Kantarijian et al. demonštroval, že nilotinob nieje účinný proti CML, ak majú pacienti aminokyselinovú mutáciu v BcrAbl T 315 I N Engl J Med. 2006 Jun 15 354(24)2594-6.0006 Talpaz et al. ukázal, že...

Číslo patentu: E 19490

Dátum: 21.05.2008

Autor: Arai Heii

MPK: A61K 31/445, A61P 25/28, A61K 31/4709...

Značky: derivát, obsahujúce, karbostyrilový, donepezil, liečenie, alzheimerovej, choroby, liečivo

Text:

...choroby (spis USA 2004/229913). Pri súvisiacom priznaku, ako je nespavosť, rozladenosť aparanoia, je hydrochlorid donepezilu užitočný tiež ako paliatívnaterapia (Japanese Journal of Psychiatric Treatment, zv. 21,doplnok, strana 302-305, 15. október 2006, Tsuneyoshi Ohta, Heii Arai). Účinok paliatívnej terapie hydrochloridom donepezilu je však náchylný na pokles, ked je používaný počas dlhej doby. Hydrochlorid donepezilu má teda tiež problém...

Číslo patentu: E 11088

Dátum: 03.04.2008

Autori: Hynd George, Montana John Gary, Finch Harry, Mclean Neville, Arienzo Rosa, Cramp Michael Colin

MPK: A61P 11/00, C07D 215/227, A61K 31/4709...

Značky: terapeutické, chinolíny, použitie

Text:

...alergénu (Fujitani a kol. J. Immunol., 2002, 168, 443-449). Vedľa toho exogénne podávanie agonistov receptora CRTH 2 zvyšuje alergickú odpoveď u senzitizovaných myší (Spik a kol. J. Immunol., 2005, 174, 37033708). Exogénne podávanie agonistov receptora CRTH 2 potkanom spôsobuje pulmonálnu eozinofiliu, ale agonista receptora DP (BW 245 C) alebo agonista receptora TP (l-BOP) nevykazujú žiadne účinky (Shirashi a kol. J. Pharmacol. Exp Ther.,...

Číslo patentu: E 16196

Dátum: 24.03.2008

Autori: He Xiao, Cushing Timothy, Shin Youngsook, Zhang Dawei, Hao Xiaolin, Seganish Jennifer, Chen Yi, Reichelt Andreas, Rzasa Robert

MPK: A61K 31/506, A61K 31/4709, C07D 401/12...

Značky: použitie, fosfatidylinozitol, 3-substituované, deriváty, inhibitory, chinolinu, 3-kinzázy, chinoxalínu

Text:

...9424330-5 (1997) , a V medzinárodnej publikácii W 0 97/466880009 V každom z PI 3 Ku, 3 a ô podtypov, P 85 podjednotka pôsobí na lokalizáciu PI 3 kinázy na plazmatickej membráne interakciou jeho SH 2 domény s fosforylovaným zvyškom tyrozínu (prítomný V príslušnom poradí) v cieľových proteínoch (Rarneh et al., Cell, 83282130 (1995. Bolo identifikovaných päť izoforiem P 85 (p 85 ot, p 853, pSSy, p 55 a a pSOa) kódovaných tromi gćnmi. Alternatívne...

Číslo patentu: E 12084

Dátum: 20.12.2007

Autori: Lepistö Matti, Dahmen Jan, Hansson Thomas, Rehwinkel Hartmut, Eriksson Anders, Gabos Balint, Henriksson Krister, Edman Karl, Mckerrecher Darren, Ivanova Svetlana, Taflin Camilla, Nilsson Stinabritt, Berger Markus, Hemmerling Martin, Munck Af Rosenschöld Magnus

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4709, A61P 11/06...

Značky: receptorom, sprostredkovaných, ochorení, indazolylamidové, liečenie, deriváty, glukokortikoidným

Text:

...alkylC(O)C 14 a 1 kylNH, eMaikylC(0)NH, NR 8 R 9 S(0)C 14 a 1 kyl alebo NR 8 R 9 S(O)W je vodík alebo fenyl, C 14 alky 1, Cgącykloalkyl, tienyl, izoxazolyl, pyrazolyl, pyridinyl, pyridazinyl alebo pyrimidinyl, pričom všetky z nich sú prípadne substituované jedným alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými zo súboru, ktorý tvorí Cmhydroxyalkyl, hydroxy,Cmalkyl, CMalkoxy, CMaIkyICHtiOaIkyI, Cmtíoalkyl, CgócykloalkylCjlgtioalkyl,...

Číslo patentu: E 11586

Dátum: 09.11.2007

Autori: Specklin Jean-luc, Hubschwerlen Christian, Panchaud Philippe

MPK: A61P 31/00, A61K 31/4709, A61K 31/4375...

Značky: 5-hydroxymetyloxazolidin-2-ónové, deriváty

Text:

...vplyv centrálneho spojovacieho ramienka na antibakteriálnu aktivitu vo vzťahu štruktúraaktivita V oxazolidinón-chinolónových sériách (Bioorg. Med. Chem. Lett. (2003), 13, 42294233). Všetky tieto deriváty obsahujú 4-aminometyloxazolídinónový zvyšok ako časťTeraz sa s prekvapením zistilo, že ďalej definované chimérickć deriváty vzorca I sú osobitne účinne antimikrobiálne činidlá, ktoré vykazujú účinnosť proti rôznymVynález sa teda týka zlúčenín...

Číslo patentu: E 11567

Dátum: 19.10.2007

Autori: Liu Jie, Yan Jingbo, Bui Khanh, Ernst Glen, King Megan Murphy, Hudzik Thomas, Hoesch Valerie, Dantzman Cathy

MPK: A61P 25/04, A61K 31/4709, A61P 25/16...

Značky: liečenie, přípravy, úzkosti, použitie, n-(2-hydroxyetyl)-n-metyl-4-(chinolín-8-yl(1-(tiazol-4, bolesti, spôsob, ylmetyl)piperidín-4-ylidén)metyl)benzamid, depresie

Text:

...objasnenia opisujú vyššie a ďalej v kontexte jednotlivých uskutočnení, sa môžu aj kombinovať, takže sa vytvoria jehoAk sa v tomto dokumente neuvádza inak, odkazy na jednotné číslo môžu zahŕňať aj množnéUskutočnenía identifikované v tomto dokumente ako príkladné je potrebné chápať tak, žemajú len ílustratívny a nie obmedzujúci význam.Ak sa neuvádza inak, akýkoľvek heteroatóm s neúplnými valenciami je potrebné chápať tak, že obsahuje atómy...

Číslo patentu: E 15127

Dátum: 24.08.2007

Autor: Bartels Stephen

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/4725, A61K 31/00...

Značky: liečby, glaukómu, kompozície, prevencia, progresie, spôsoby

Text:

...podávanie liečiv znižujúcich NOT. V svetle najnovších poznatkov však tento smer liečby nerieši zápalový pôvod ochorenia.Jedným z najčastejšie využívaných spôsobov liečby zápalových stavov, vrátane akútnych zápalov, je podávanie glukokortikoidov (tu tiež kortikosteroidy, GC). Použitie steroidných látok je však spojené s celým radom nežiadúcich vedľajších účinkov, ktoré môžu negatívne ovplyvňovať celkový zdravotný stav pacienta. Dlhodobé...