A61K 31/47
Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu
Číslo patentu: 288236
Dátum: 24.11.2014
Autori: Furukawa Noboru, Rubenstein Steven, Houze Jonathan, Hagiwara Atsushi, Shinkai Hisashi, Mcgee Lawrence
MPK: A61K 31/47, A61K 31/428, A61K 31/4439...
Značky: použitie, zlúčeninu, obsahujúce, chinolinylfenylsulfónamidová, farmaceutické, přípravky, túto, zlúčenina, liečivo
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...
Protizápalová masť s liečivými účinkami
Číslo patentu: U 6769
Dátum: 06.05.2014
Autor: Chupek Milan
MPK: A61K 31/58, A61K 31/47, A61K 31/00...
Značky: účinkami, liečivými, protizápalová, masť
Text:
...a kloroxinu až o 30 oproti vstrebávaniu bez jej prítomnosti. Vďaka tomuto účinku postačuje o cca 30 menej týchto aktívnych substancií pri zachovaní rovnakého liečebného efektu. Masť podľa opisu takto plní viacnásobný protizápalový, dezinfekčný, keratolytický a keratoplastický efekt pri podstatne minimalizovaných vedľajších účinkoch, ako keby boli tieto látky aplikované jednotlivo. Z hľadiska pozorovaných účinkov je...
Pyridyl- a pyrazinyl-metyloxyarylové deriváty užitočné ako inhibítory slezinnej tyrozínkinázy (Syk)
Číslo patentu: E 19136
Dátum: 08.03.2012
Autori: Barker Michael David, Atkinson Francis Louis, Liddle John, Wilson David Matthew
MPK: C07D 401/12, A61P 37/00, A61K 31/47...
Značky: pyridyl, užitočné, deriváty, slezinnej, syk, inhibitory, tyrozínkinázy, pyrazinyl-metyloxyarylové
Text:
...byť0008 Reurnatoidná artritida (RA) je autoimunitné ochorenie, ktoré postihuje približne 1 populácie. Je charakterizovaný zápalom kĺbov, ktorý vedie k oslabujúcej deštrukcii kosti a chrupky. Nedávne klinické štúdie s rituximabom, ktorý spôsobuje reverzibilné vyčerpanie B buniek (J.C.W. Edwards et al 2004, New Eng.J. Med.350 2572-2581) ukázali, že zacielenie na funkciu B buniek je vhodnou terapeutickou stratégiou pri autoimunimých...
Farmaceutické kombinácie obsahujúce combretastatín a protinádorové činidlo
Číslo patentu: 287908
Dátum: 20.02.2012
Autor: Bissery Marie-christine
MPK: A61K 31/47, A61K 31/138, A61K 31/4745...
Značky: protinádorově, činidlo, farmaceutické, kombinácie, obsahujúce, combretastatín
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa farmaceutická kombinácia, ktorá obsahuje účinné množstvo protirakovinovej zlúčeniny zvolenej zo skupiny pozostávajúcej z taxotéru, vinorelbínu a doxorubicínu, v kombinácii s účinným množstvom combretastatínu vzorca (IIa). Combretastatín môže byť vo forme hydrochloridovej soli.
Nové substituované chinolínové zlúčeniny ako inhibítory S-nitrózoglutatión reduktázy
Číslo patentu: E 20158
Dátum: 07.10.2011
Autori: Sun Xicheng, Qiu Jian, Stout Adam
MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 11/00...
Značky: reduktázy, nové, s-nitrózoglutatión, inhibitory, zlúčeniny, substituované, chinolínové
Text:
...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...
Substituované 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3
Číslo patentu: E 18752
Dátum: 26.08.2011
Autori: Kless Achim, Schröder Wolfgang, Kühnert Sven, Bahrenberg Gregor
MPK: A61K 31/47, A61P 25/00, A61K 31/4709...
Značky: 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy, substituované, modulátory
Text:
...účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmenit PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) profil s tým, že to napríklad môže viesť kpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenejbiologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií farmaceutickýchprostriedkov. Ďalej interakcie...
Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu
Číslo patentu: 287767
Dátum: 15.08.2011
Autori: Frost Philip, Wissner Allan, Floyd Middleton Brawner, Tsou Hwei-ru, Zhang Nan, Hamann Philip Ross, Berger Dan Maarten
MPK: A61K 31/47, A61P 13/12, A61K 31/4709...
Značky: derivát, 3-kyanochinolínu, substituovaný
Zhrnutie / Anotácia:
Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...
Derivát N-alkoxyalkyl-N,N-dialkylamínu, liečivo obsahujúce tento derivát a jeho použitie
Číslo patentu: 287673
Dátum: 27.04.2011
Autori: Iwakami Naboru, Yamaguchi Sumie, Ono Satoshi, Nakagawa Masaya, Saitoh Akihito
MPK: A61K 31/343, A61K 31/135, A61K 31/352...
Značky: použitie, obsahujúce, derivát, n-alkoxyalkyl-n,n-dialkylamínu, liečivo
Zhrnutie / Anotácia:
N-Alkoxyalkyl-N,N-dialkylaminový derivát všeobecného vzorca (I), kde kruh D reprezentuje 5-členný alebo 6-členný heterocyklický kruh alebo uhľovodíkový kruh R3 a R4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, reprezentujú nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu alebo aralkylovú skupinu alebo jeho soľ, ktoré majú antihypoxickú aktivitu, schopnosť chrániť nervy a schopnosť podporovať regeneráciu nervov a sú použiteľné pri...
Rýchlo sa rozpúšťajúci farmaceutický prostriedok
Číslo patentu: E 19579
Dátum: 28.03.2011
Autori: Wannerberger Kristin, Gunjikar Tejas, Ahuja Varinder
MPK: A61K 31/47, A61K 31/4545, A61K 31/426...
Značky: prostriedok, rýchlo, farmaceutický, rozpúšťajúci
Text:
...Vynález tak poskytuje spôsob prípravy farmaceutického prostriedku,ktorý zahrňuje sublimáciu rozpúšťadla z kvapalného preparátu zahrňujúceho farmaceuticky aktívnu zložku a inuIín v rozpúšťadle.0013 Vynález ďalej poskytuje spôsob prípravy farmaceutického prostriedku zahrňujúci (a) prípravu roztoku zahrňujúceho inuIín a aktívnu zložku v roztoku (b) zmrazenie uvedeného roztoku (c) sublimáciu rozpúšťadla zo zmrazeného roztoku, kde takto získaný...
Farmaceutická kompozícia obsahujúca chinolínový derivát
Číslo patentu: E 20760
Dátum: 16.08.2010
Autor: Bando Masashi
MPK: A61K 31/47, A61K 9/16, A61K 9/48...
Značky: chinolínový, farmaceutická, obsahujúca, kompozícia, derivát
Text:
...soľ alebo jej solvátkde R 1 je vodíkový atóm, C 14 alkylová skupina alebo C 34 cykloalkylová skupina a R 2predstavuje vodíkový atóm alebo metoxyskupinu(2) uhličitan kovu alkalických zemín au kovu alkalických zemín uhličitan horečnatý alebo3 Kompozícia podľa 1, kde je dezintegračným činidlom karmelóza sodná, kpropylcelulóza alebo krospovidón. 4 Kompozícia podľa ktoréhokoľvek z l až 3, kde je R 1 vodíkový atóm, metylová n-propylová skupina...
1,3-Disubstituované močoviny, spôsob ich prípravy a použitia
Číslo patentu: 287385
Dátum: 30.07.2010
Autori: Valachovič Pavol, Schmidtová Ľudmila, Kakalík Ivan
MPK: A61K 31/47, A61K 31/44, A61K 31/17...
Značky: močoviny, spôsob, 1,3-disubstituované, přípravy, použitia
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú 1,3-disubstituované močoviny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a ich použitie na prípravu farmaceutických kompozícií. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú inhibítormi enzýmu acyl-CoA:cholesterol acyltransferázy (ACAT) a sú využiteľné ako hypocholesterolemické a antiaterogénne činidlá.
Aminopyrazol-triazolotiadiazolové inhibítory c-Met proteínkinázy
Číslo patentu: E 15076
Dátum: 27.05.2010
Autori: Lauffer David, Mcginty Kira, Li Pan
MPK: A61P 35/00, A61K 31/47, C07D 513/04...
Značky: c-met, proteínkinázy, inhibitory, aminopyrazol-triazolotiadiazolové
Text:
...sol, kde každý z R 1, R 2, R 3, R 4 a R 5 je, ako jedefinované na inom mieste v tomto texte.0006 Vynález tiež poskytuje farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú zlúčeninu vzorca l a farmaceuticky prijateľný nosič, adjuvans alebo vehikulum. Okrem toho vynález poskytuje zlúčeniny alebo kompozície na použitie v spôsoboch liečenia alebo zníženia závažnosti proliferatívneho ochorenia, stavu alebo poruchy u pacienta, čo zahrňuje krok podávania...
Deriváty amidov N-arylantranilovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov VEGF receptora tyrozínkinázy
Číslo patentu: 287259
Dátum: 24.03.2010
Autori: Furet Pascal, Manley Paul William, Haberey Martin, Krüger Martin, Huth Andreas, Thierauch Karl-heinz, Bold Guido, Hofmann Francesco, Seidelmann Dieter, Altmann Karl-heinz, Menrad Andreas, Wood Jeanette Marjorie, Ferrari Stefano, Mestan Jürgen
MPK: A61K 31/415, A61K 31/47, A61K 31/44...
Značky: kyseliny, n-arylantranilovej, tyrozínkinázy, receptora, inhibítorov, farmaceutický, amidov, přípravy, ktorý, použitie, obsahuje, prostriedok, deriváty, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.
Dvojvrstvové tablety obsahujúce elvitegravir, cobicistat, emtricitabine a tenofovir
Číslo patentu: E 19576
Dátum: 04.02.2010
Autori: Koziara Joanna, Menning Mark, Oliyai Reza
MPK: A61K 31/47, A61K 31/522, A61K 31/513...
Značky: tenofovir, obsahujúce, tablety, elvitegravir, emtricitabine, dvojvrstvové, cobicistat
Text:
...P 450 monooxygenázy. Strana 199 WO 2008/103949 opisuje špecifické kombinácie zlúčenín Vzorca I, Vzorca II, Vzorca III a Vzorca IV. Formulácie súdiskutované na stranách 181-190.0006 Aj napriek týmto záznamom, je V súčasnosti potrebné vylepšiť pevné dávkovacie formy (t.j. tablety) na dodávanie viac liečivových kompozícii. Je taktiež potrebné vylepšiť pevné dávkovacie formy zahŕñajúce zlúčeniny Vzorcov I, II, III a IV,ktoré majú rozšírenú,...
Malátová soľ N-(4-{[6,7-bis(metyloxy)chinolín-4-yl]oxy}fenyl-N´-(4-fluórfenyl) cyklopropán-1,1-dikarboxamidu a jej kryštalické formy na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 14046
Dátum: 15.01.2010
Autori: Brown Adrian Clair, Gallagher William, Lamb Peter
MPK: A61K 31/47, C07D 215/227, A61P 35/00...
Značky: formy, n-(4-{[6,7-bis(metyloxy)chinolín-4-yl]oxy}fenyl-n´-(4-fluórfenyl, krystalické, cyklopropán-1,1-dikarboxamidu, liečenie, rakoviny, malátová
Text:
...ich použití, ako sa opisuje v tomto dokumente. 0013 Ďalšl aspekt sa týka kryštallckých a amorfných foriem malátových soll N-(4-6,7 bis(metyloxy)chinolln-4-y|oxy)fenyl)-N-(4-fluórfenyl)cyklopropán-1,1-dikarboxamidu, ako sa opisuje v tomto dokumente, ich farmaceutických prostriedkov, ako sa opisuje v tomto dokumente, a ich použití, ako sa opisuje v tomto dokumente.0014 Obrázok 1 znázorňuje experimentálny XRPD protll kryštalickej Zlúčeniny (l),...
Amidy (R)-enantiomérov 2-arylpropiónových kyselín, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287080
Dátum: 16.10.2009
Autori: Caselli Gianfranco, Sabbatini Vilma, Bertini Riccardo, Colotta Francesco, Cesta Maria Candida, Gandolfi Carmelo, Allegretti Marcello, Bizzarri Cinzia
MPK: C07D 207/00, A61K 31/47, A61P 17/00...
Značky: r)-enantiomérov, použitie, kyselin, 2-arylpropionových, obsahom, amidy, farmaceutický, spôsob, výroby, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa amidy (R)-enantiomérov 2-arylpropiónových kyselín všeobecného vzorca (I), ktorého substituenty sú určené v patentovom nároku, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prevenciu a liečenie poškodenia tkaniva v dôsledku aktivizácie posilnenia polymorfonukleárnych neutrofilov (leukocyty PMN) na miestach zápalu. Zvlášť sa vynález týka R-enantiomérov 2-(aminoaryl)-propionyl-amidov všeobecného vzorca...
Triazolopyridínové zlúčeniny ako inhibítory PIM kinázy
Číslo patentu: E 15540
Dátum: 18.08.2009
Autori: Allen Shelley, Marmsater Fredrik, Topalov George, Robinson John, Lyssikatos Joseph, Hicken Erik James, Rast Bryson, Schlachter Stephen, Celeste Laura, Davis Gregg, Gross Stefan D, Munson Mark, Greschuk Julie Marie, Wright Dale, Zhao Qian, Delisle Robert Kirk, Kallan Nicholas, Pheneger Jed, Jackson Leila
MPK: C07D 471/04, A61K 31/47
Značky: inhibitory, kinázy, triazolopyridínové, zlúčeniny
Text:
...rozlišovanie, udržiavanie a aktivácia hematopoeticky odvodených buniek je závislé od týchto cytokínov. Ďalej bolo preukázané, že PIM proteíny sú potrebné pre účinnú prolíferáciu periférnych T-buniek sprostredkovaných receptorom T-buniek a IL-2 signalizáciu(Mikkers, a kol., MoI. Cell Biol., 2004, 6104). Hoci je stále ešte nutné dôkladne definovať presný mechanizmus pôsobenia PIM kináz v imunologickom prostredí, bolo zistené, že...
Použitie častíc pevného nosiča na zlepšenie spracovateľnosti farmaceutického činidla
Číslo patentu: E 20194
Dátum: 01.05.2009
Autori: Mathias Anita, Strickley Robert, Menning Mark, Koziara Joanna, Kearney Brian, Oliyai Reza, Yu Richard
MPK: A61K 31/47, A61K 31/5377, A61K 31/513...
Značky: zlepšenie, nosiča, použitie, farmaceutického, činidla, částic, pevného, spracovateľnosti
Text:
...soľ V póroch alebo na povrchu0006 V inom uskutočnení Vynálezu sa tiež opisuje spôsob obsahujúci kombináciu zlúčeniny vzorca (I), vhodné rozpúšťadlo a množstvo častíc pevného nosiča, kedy každá obsahuje oxid kremičitý za vzniku zmesi. Takú zmes je možné použiť pri príprave farmaceutických formulácií, ktoré obsahujú zlúčeninu vzorca (I).0007 V inom uskutočnení Vynálezu sa opisujú tablety obsahujúce 1) zlúčeninu vzorca (I) a 2) množstvo...
Benzoimidazolové zlúčeniny, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: 286773
Dátum: 20.04.2009
Autori: Lyssikatos Joseph Peter, Luzzio Michael Joseph, Barth Wayne Ernest
MPK: A61P 35/00, C07D 401/00, A61K 31/47...
Značky: obsahom, farmaceutické, benzoimidazolové, kompozície, použitie, zlúčeniny
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú benzoimidazolové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky vhodné soli, proliečivá a solváty týchto zlúčenín, ako aj ich použitie na výrobu liečiv na liečenie abnormálneho bunkového rastu, ako rakoviny, u cicavcov a farmaceutické kompozície s ich obsahom.
Tetrahydrochinolínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286759
Dátum: 14.04.2009
Autori: Van Someren Rudolf Gijsbertus, Van Straten Nicole Corine Renée, Schulz Jurgen
MPK: A61P 5/00, A61K 31/4709, A61K 31/47...
Značky: použitie, farmaceutický, obsahom, tetrahydrochinolínové, prostriedok, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú tetrahydrochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, kde R1 je formyl, (1-6C)alkylkarbonyl alebo (1-6C)alkalsulfonyl R2 a R3 sú H alebo (1-4C)alkyl R4 je fenyl R5 je (1-4C)alkyl Y-X je C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, väzba-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH, väzba-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2 alebo O-S(O)2, alebo X-Y je väzba R6 je H, trifluórmetyl, (1-6C)alkyl,...
Acyltiomočovinová zlúčenina alebo jej soľ, a ich použitie
Číslo patentu: E 14823
Dátum: 09.04.2009
Autori: Suda Yoshimitsu, Fujita Hidenori, Egami Kosuke
MPK: A61K 31/47, A61K 31/55, A61K 31/4709...
Značky: acyltiomočovinová, soľ, použitie, zlúčenina
Text:
...vynálezu reprezentovaná vzorcom (I), zlúčenina, ktorá má aminokarbonylovú skupinu ako substituent v 6-polohe chinolínového kruhu a alkoxy skupinu ako substituent v 7-polohe chinolínového kruhu, (l), má inhibičný účinok voči c-Met ekvivalentný alebo vyšší než konvenčné zlúčeniny v štúdiách in vitro, (2) vykazuje vyššie selektívne poškodenie nádorových buniek, v ktorých je c-Met nadmeme exprimovaný alebo vysoko aktivovaný, v porovnaní s...
Inhibítory kaspázy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 286736
Dátum: 20.03.2009
Autori: Grillot Anne-laure, Wilson Keith, Murcko Mark, Mullican Michael, Bemis Guy, Lauffer David, Shi Zhan, Davies Robert, Forster Cornelia, Charifson Paul, Janetka James, Wannamaker Marion
MPK: A61K 38/04, A61K 38/03, A61K 31/47...
Značky: kaspázy, ktorá, obsahuje, kompozícia, farmaceutická, použitie, inhibitory
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina všeobecného vzorca (I), v ktorom Y znamená skupinu (a) alebo (b), ktoré sú inhibítormi kaspázy, najmä enzýmu konvertujúceho interleukín-1beta (ICE), spôsoby jej prípravy, farmaceutické kompozície s jej obsahom a jej použitie na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorenia, ktorým je ochorenie sprostredkované IL-1, apoptózou, zápalové ochorenie, autoimúnne ochorenie, deštrukčné ochorenie kosti, proliferatívne ochorenie,...
Heterocyklické benzénsulfónamidové zlúčeniny, spôsob ich prípravy, terapeutický prostriedok a použitie týchto zlúčenín
Číslo patentu: 286710
Dátum: 02.03.2009
Autori: Bondoux Michel, Dodey Pierre, Barth Martine
MPK: A61K 31/47, A61P 29/00, C07D 521/00...
Značky: týchto, přípravy, terapeuticky, použitie, benzénsulfónamidové, prostriedok, spôsob, zlúčeniny, heterocyklické, zlúčenín
Zhrnutie / Anotácia:
Heterocyklické benzénsulfónamidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom Het1 znamená dusíkový heterocyklus s 5 členmi, najmä imidazol, pyrazol alebo triazol, Het2 je dusíkový heterocyklus so 4, 5 alebo 6 členmi, vybraný z heterocyklov (II), v ktorých R1 a R2 sú definované podrobne v opise, a adičné soli týchto zlúčenín. Opísaný je tiež spôsob prípravy zlúčenín, terapeutického prostriedku a použitia týchto zlúčenín na prípravu lieku na...
Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie
Číslo patentu: 286696
Dátum: 25.02.2009
Autori: Market Robert, Chen Qi, Wu Chengde, Scott Ian, Li Wen, Kassir Jamal, Holland George, Biediger Ronald
MPK: A61K 31/335, A61K 31/38, A61K 31/21...
Značky: svoje, použitie, deriváty, kompozícia, farmaceutická, kyseliny, obsahujúca, receptory, inhibitory, karboxylovej, väzby, integrínov
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...
Substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy
Číslo patentu: 286615
Dátum: 21.01.2009
Autori: Gong Yong, Klein Scott, Pauls Heinz, Guertin Kevin, Spada Alfred, Mcgarry Daniel
MPK: A61K 31/415, A61K 31/21, A61K 31/403...
Značky: substituované, n-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, ktoré sú účinné ako inhibítory koagulačného faktora Xa, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na antikoagulačnú terapiu pri rôznych kardiovaskulárnych ochoreniach.
Inhibítory replikácie vírusu ľudskej imunitnej nedostatočnosti
Číslo patentu: E 11756
Dátum: 03.11.2008
Autori: Landry Serge, Bailey Murray, Fader Lee, Bilodeau François, Laplante Steven, Simoneau Bruno, Tsantrizos Youla, Kawai Stephen, Carson Rebekah, Halmos Teddy
MPK: A61K 31/4709, A61K 31/538, A61K 31/47...
Značky: replikácie, inhibitory, ludskej, vírusu, nedostatočnosti, imunitnej
Text:
...aj Het môže byť pripadne substituovaný 1 až 3 substituentmivybranými nezávisle spomedzi nasledujúcichii) (Cjaalkyl pripadne substituovaný skupinami -OH, -O-(Cjighalogénalkyl alebo -O-(Cuüalkyl aiii) aryl alebo Het, kde aryl aj Het môže byť prípadne substituovaný halogénom, (Cmalkylom alebo COOH akde R je vybrané zo skupiny, ktorú tvorí H, (Cmalkenyl, (C 2 a)aIkinyI,(C 1-s)halogénalkyl, (C 3.7)cykloalkyI, aryl a HetR je v každom prípade...
Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 286446
Dátum: 17.09.2008
Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert
MPK: A61K 31/402, A61K 31/167, A61K 31/165...
Značky: farmaceutický, ktorý, spôsob, použitie, přípravy, obsahuje, amidové, deriváty, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.
Farmakologická podporná liečba po filtračných operáciách glaukómu
Číslo patentu: E 14982
Dátum: 08.09.2008
Autor: Bartels Stephen
MPK: A61K 31/47, A61K 31/472, A61K 31/00...
Značky: glaukómu, filtračných, operáciách, podporná, liečba, farmakologická
Text:
...migrácia buniek, syntéza matrix a remodelácia tkanív. Po chirurgickom poranení spojivky, episkléry a dúhovky dochádza k zúženiu ciev a presakovaniu plazmatických proteínov (vrátane ñbrinogénu, ñbronektínu a plazminogénu) a krviniek. Fibroblasty proliferujú a migrujú z okrajov rany a následne syntetizujú ñbronektín, intersticiálne kolagény a glykosaminoglykány, ktoré tvoria ñbrovaskuláme tkanivo. V ďalšej fáze je toto tkanivo...
Zlúčenina so štruktúrou chinolónu, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie
Číslo patentu: 286420
Dátum: 27.08.2008
Autori: Hu Xiufeng Eric, Ledoussal Benoir, Almstead Ji-in Kim, Gray Jeffrey Lyle
MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 31/00...
Značky: prostriedok, obsahom, použitie, chinolonů, strukturou, farmaceutický, zlúčenina
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie na prípravu liečiva určeného na prevenciu alebo liečbu mikrobiálnych infekcií.
Kompozície obsahujúce disociované agonisty glukokortikoidných receptorov na liečbu alebo reguláciu zápalov predného segmentu oka
Číslo patentu: E 14923
Dátum: 05.08.2008
Autori: Bucolo Claudio, Ward Keith Wayne
MPK: A61K 45/06, A61K 31/47, A61P 29/00...
Značky: disociované, obsahujúce, agonisty, zápalov, reguláciu, predného, segmentů, glukokortikoidných, kompozície, receptorov, liečbu
Text:
...alebo nadmerne aktívny zápal by mal byť preto liečený, aby bolo obmedzené nežiadúce poškodenie tela a bol urýchlený proces uzdravovania.Glukokortikoidy (tu rovnako kortikosteroidy) predstavujú jeden z najúčinnejších spôsobov liečby rôznych zápalových stavov, vrátane akútnych zápalov. Steroidy však môžu spôsobovať nežiadúce vedľajšie účinky, ktoré ohrozujúcelkový zdravotný stav pacienta.Je známe, že určité glukokortikoidy zvyšujú...
Kombinácia antibiotikum/antibiotiká – polymér
Číslo patentu: 286300
Dátum: 20.06.2008
Autori: Kühn Klaus-dieter, Schnabelrauch Matthias, Vogt Sebastian
MPK: A61K 31/545, A61K 31/47, A61K 31/65...
Značky: kombinácia, polymér
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa kombinácia antibiotikum/antibiotiká - polymér, ktorá za fyziologických podmienok poskytuje kontinuálne uvoľňovanie antibiotík v časovom období viac dní a môže byť aplikovaná v humánnej a veterinárnej medicíne. Kombinácia je charakterizovaná tým, že v homogénnej zmesi polymérov, ktorá pozostáva z jedného alebo viacerých hydrofóbnych polymérov zo skupín poly(esterov kyseliny metakrylovej), poly(esterov kyseliny akrylovej) a...
Substituované heterocyklické močoviny, farmaceutický prípravok ich obsahujúci a ich použitie
Číslo patentu: 286213
Dátum: 30.04.2008
Autori: Paulsen Holger, Khire Uday, Smith Roger, Miller Scott, Dumas Jacques, Wood Jill, Lowinger Timothy, Redman Aniko, Riedl Bernd, Lee Wendy, Johnson Jeffrey, Sibley Robert, Renick Joel, Hatoum-mokdad Holia, Scott William
MPK: A61K 31/34, A61K 31/17, A61K 31/38...
Značky: prípravok, použitie, farmaceutický, substituované, močoviny, heterocyklické, obsahujúci
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.
Farmaceutický prostriedok na liečenie respiračných a kožných ochorení s obsahom aspoň jedného antagonistu leukotriénu a aspoň jedného antihistaminika a jeho použitie
Číslo patentu: 286103
Dátum: 27.02.2008
Autori: Lorber Richard, Medeiros Paul, Danzig Melvyn, Jensen Peder
MPK: A61K 31/41, A61K 31/445, A61K 31/47...
Značky: obsahom, prostriedok, jedného, použitie, farmaceutický, liečenie, kožných, aspoň, respiračných, ochorení, leukotriénu, antagonistu, antihistaminika
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok obsahujúci i) účinné množstvo aspoň jedného antagonistu leukotriénu vybraného z montelukastu, pranlukastu alebo ich farmaceuticky prijateľnej soli v zmesi s ii) účinným množstvom aspoň jedného antihistaminika, ktorým je dekarboetoxyloratadín, fexofenadín, ebastín, norastemizol alebo ich farmaceuticky prijateľná soľ. Opísané je tiež použitie zložky i) spolu so zložkou ii) na výrobu liečiva na liečenie ochorení kože,...
Agonisty PPAR-gama na indukciu expresie katiónických antimikrobiálnych peptidov ako stimulátorov imunitnej obrany
Číslo patentu: E 11885
Dátum: 27.02.2008
Autori: Desreumaux Pierre, Bellinvia Salvatore, Baroni Sergio
MPK: A61K 31/166, A61K 31/196, A61K 31/136...
Značky: obrany, indukciu, agonisty, ppar-gama, stimulátorov, expresie, imunitnej, kationických, antimikrobiálnych, peptidov
Text:
...1 až 4) sú exprimovanć neutrofilmi, HD-S a HD-6 (u myší známe aj ako kryptdiny) sú produkované špecializovanými bunkami črevného epitelu nazývanými Panethove bunky. Tie sú vprvom rade umiestnené na dne Lieberkühnových krýpt tenkého čreva a zásadným spôsobom sa podieľajú na vrodenej imunite sliznice ilea syntézou a uvoľňovaním proteínových granúl do lumenu čreva po vystavení mikróbom a/alebo míkrobiálnym produktom. Tieto sekrečné granuly sú...
Spiro substituované zlúčeniny ako inhibítory angiogenézy
Číslo patentu: E 14373
Dátum: 24.02.2008
Autor: Chen Guoqing
MPK: A61P 35/00, A61K 31/47, C07D 215/26...
Značky: spiro, substituované, inhibitory, angiogenézy, zlúčeniny
Text:
...nižší aíkyl-N(R)C(0)-,aryí-N(R)(2(O)-, aryínižší aIkyIenyI-N(R)C(O)- výhodne vybrané zo skupiny zahmujúcej H. haíogén,halogén-nižší alkyl, nižší alkyl, nižší alkoxy. t-butyl-0 C(0)-, benzyí-0 C(0)- alebo CH 3 C(0)- R 4 a R 5 sú vzaiomne spojené, čím tvona 3 - B-ćlenný nasýtený alebo nenasýtený kruh s ich pripojeným dusíkom výhodne R 4 a R 5 tvoria 4 - S-členný kruh s ich pripojeným dusíkom-3 Reje vybrané zo skupiny zahrnujúcej H,...
Inhibítory biosyntézy cholesterolu a ergosterolu, spôsob ich prípravy a použitie
Číslo patentu: 286076
Dátum: 14.02.2008
Autori: Zemánek Marián, Schmidtová Ľudmila, Kakalík Ivan, Popovičová Ľudmila, Oremus Vladimír, Fáberová Viera, Furdík Mikuláš
MPK: A61K 31/40, A61K 31/38, A61K 31/343...
Značky: spôsob, použitie, přípravy, ergosterolu, cholesterolu, biosyntézy, inhibitory
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú substituované N-alkyl pyrolidín-benzoheterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, metyl, etyl, propyl a alyl, R2 je halogén (F, Cl, Br, I), metoxy, nitro, kyano, amino a trifluórmetyl, Y je N alebo CH a Z je CH2, CH2CH2, CH=CH, O, S, SO, SO2 a NCH3 a ich farmaceuticky akceptované adičné soli
spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu a ergosterolu.
Fúzované substituované aminopyrolidínové deriváty
Číslo patentu: E 14920
Dátum: 28.12.2007
Autori: Miyauchi Rie, Takahashi Hisashi, Inagaki Hiroaki, Odagiri Takashi, Kitamura Takahiro, Nagamochi Masatoshi, Komoriya Satoshi, Nakayama Kiyoshi, Tsuda Toshifumi, Yoshida Kenichi, Takemura Makoto
MPK: A61P 31/04, C07D 401/04, A61K 31/47...
Značky: aminopyrolidínové, substituované, fúzované, deriváty
Text:
...Kobayashi (ed.), Clinical Application of New Chinolone Agents, Iyaku (Medicine and Drug) Journal Co., Ltd,Drugs, zv. 62, č. 1, str. 13 (2002) Toxicology Letters, zv.1269 (2005 a International Journal of Antimicrobial Agens,zv. 23, č. 5, str. 421 (2004.0006 V posledných rokoch je hlavne závažným problémom medzi týmito vedľajšími účinkami klinický nástup kardiotoxicity. Je opisované jasne rozlišiteľné predĺženie fáz QT alebo QTc a tiež bolo...
Antibakteriálne chinolínové deriváty
Číslo patentu: E 8537
Dátum: 04.12.2007
Autori: Guillemont Jérome Emile Georges, Villalgordo-soto José Manuel, Lançois David Francis Alain, Koul Anil, Motte Magali Madeleine Simone, Simonnet Yvan René Ferdinand, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Dorange Ismet
MPK: A61K 31/47, A61K 31/4995, A61K 31/551...
Značky: chinolínové, deriváty, antibakteriálně
Text:
...odolnosti k aspoň izoniazidu a rifampicínu (s alebo bez odolnosti k iným liečivám), ktoré sú v súčasnosti najsilnejšími anti-TB liečivami. Kdekoľvek sa vyššie alebo ďalej použije výraz odolný voči liečivu, potom tento výraz zahŕňa odolný voči viacerým0007 Ďalším faktorom pri regulácii epidemickej TB je problém latentnej TB. Napriek dekádam regulačných programov tuberkulózy (TB), okolo 2 miliárd ľudí je infikovaných M tuberczzlasis, aj keď...
Fumarátová soľ (alfa S, beta R)-6-bróm-alfa-[2-(dimetylamino)etyl]-2-metoxy-alfa-1-naftalenyl-beta- fenyl-3-chinolínetanolu
Číslo patentu: E 12194
Dátum: 03.12.2007
Autori: Van Remoortere Peter Jozef Maria, Faure Anne, Leys Carina, Aelterman Wim Albert Alex, Hegyi Jean François Alexandre Lucas, Stokbroekx Sigrid Carl Maria, Lang Yolande Lydia
MPK: C07D 215/22, A61K 31/47, A61P 31/06...
Značky: fumarátová, r)-6-bróm-alfa-[2-(dimetylamino)etyl]-2-metoxy-alfa-1-naftalenyl-beta, fenyl-3-chinolínetanolu, alfa
Text:
...režimu tejto liečby nie je stále jasná a okrem toho dĺžka liečby znamená závažné obmedzenie v chudobných oblastiach. Existuje teda radikálna potreba identifikovať nové liečivá, ktoré môžu pôsobiť ako chemoprofylaktickéčinidlá u jednotlivcov nesúcich latentné bacily TB.Bacily tuberkulózy napadajú zdravých jedincov prostredníctvom vdýchnutia sú pohlcované alveolámymi makrofágmi v pľúcach. To vedie k silnej ímunitnej reakcii a k tvorbe...
Nová kombinácia na použitie na liečenie zápalových ochorení
Číslo patentu: E 12972
Dátum: 16.11.2007
Autor: Raud Johan
MPK: A61K 31/22, A61K 31/40, A61K 31/366...
Značky: kombinácia, liečenie, zápalových, nová, ochorení, použitie
Text:
...účinnejších liečení aterosklerózy a asociovaných kardiovaskulárnych ochorení,najmä u pacientov s akútnymi koronárnymi syndrómami.0010 Pemirolast je perorálne účinný liek proti alergii, ktorý je používaný pri liečbe stavov, ako je napríklad astma, alergická rinitída a konjunktivitida. Pozri napríklad patent Spojených štátov č. 4122274, európske patentové2005/0181023/A 1 opisuje farmaceutické kompozície obsahujúce pemirolast na použitie pri...