A61K 31/4523

Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Chapman Richard, Ho Ginny, Silverman Lisa, Hey John, Matasi Julius, Bercovici Ana, Mcleod Robbie, Tulshian Deen, Cuss Francis

MPK: A61K 31/438, A61K 31/4427, A61K 31/00...

Značky: obsahom, ligandy, vysokoafinintné, prostriedky, farmaceutické, orl-1, použitie, receptor, nociceptínový

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Salo Harri, Karjalainen Arja, Knuuttila Pia, Rasku Sirpa, Wohlfahrt Gerd, Vesalainen Anniina, Törmäkangas Olli, Höglund Iisa, Holm Patrik

MPK: A61K 31/438, A61K 31/416, A61K 31/42...

Značky: modulujúce, receptor, zlúčeniny, androgénny

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Použitie arylmetylkarbonylaminotiazolových derivátov na výrobu liečiva na liečenie bunkových proliferačných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: 287373

Dátum: 19.07.2010

Autori: Salom Barbara, Pevarello Paolo, Varasi Mario, Amici Raffaella, Vulpetti Anna, Villa Manuela

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61K 31/426...

Značky: chorôb, liečenie, bunkových, arylmetylkarbonylaminotiazolových, proliferačných, derivátov, výrobu, liečivá, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie 2-amino-1,3-tiazolových derivátov so všeobecným vzorcom (I) alebo (II) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečbu rakoviny, bunkových proliferačných chorôb, Alzheimerovej choroby, vírusových infekcií, autoimúnnych ochorení alebo neurodegeneratívnych ochorení.

Použitie kombinácie metabolického derivátu loratadínu a nesteroidnej protizápalovej látky alebo nenarkotického analgetika na výrobu liečiva na liečenie kašľa a iných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: 287257

Dátum: 25.03.2010

Autori: Mccullough John, Smith Emil, Aberg Gunnar

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/445, A61K 31/451...

Značky: metabolického, použitie, ochorení, iných, výrobu, kašľa, nenarkotického, liečenie, liečivá, derivátů, loratadínu, protizápalovej, nesteroidnej, látky, kombinácie, analgetika

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie metabolického derivátu loratadínu (DCL) alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a nesteroidnej protizápalovej látky alebo nenarkotického analgetika alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie kašľa, nachladnutia, nachladnutiu podobných a/alebo chrípkových symptómov a s tým spojených ťažkostí, bolestí hlavy, bolesti, horúčky a všeobecnej nevoľnosti u človeka, pričom nedochádza k sprievodnej náchylnosti k...

Hydrochloridová etanolová solvátová forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu, spôsob jej prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ju obsahuje, a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287216

Dátum: 22.02.2010

Autor: Kesseler Kurt

MPK: A61K 31/4523, A61P 35/00, C07D 405/00...

Značky: obsahuje, farmaceutická, spôsob, forma, kompozícia, cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4r-(3s-hydroxy-1, etanolová, metyl)piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-ónu, solvátová, ktorá, přípravy, použitie, hydrochloridová

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa hydrochloridová etanolová solvátová forma (forma II) (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu a spôsob jej prípravy (a) rozpustením dostatočného množstva hydrochloridu (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8-[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu v dostatočnom množstve etanolu za vzniku zmesi, (b) zahrievaním zmesi na približne 50 až 80 °C (c) prípadným...

Zlúčeniny zvyšujúce sekréciu rastového hormónu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287169

Dátum: 11.01.2010

Autori: Guerlavais Vincent, Fehrentz Jean-alain, Martinez Jean

MPK: A61K 38/06, A61K 31/4523, A61K 31/403...

Značky: obsahom, použitie, sekréciu, zlúčeniny, farmaceutický, hormonu, zvyšujúce, rastového, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú použiteľné na zvýšenie hladiny rastového hormónu v plazme u cicavcov a na liečenie deficiencie sekrécie rastového hormónu, spomaleného rastu u detí a metabolických porúch súvisiacich s deficienciou sekrécie rastového hormónu.

Dvojvrstvový orálny dávkový prostriedok s predĺženým uvoľňovaním

Načítavanie...

Číslo patentu: 287105

Dátum: 09.11.2009

Autor: Cho Wing-kee Philip

MPK: A61K 31/137, A61K 31/445, A61K 31/44...

Značky: dvojvrstvový, prostriedok, predĺženým, dávkový, uvoľňovaním, orálny

Zhrnutie / Anotácia:

Dvojvrstvový orálny dávkový prostriedok s predĺženým uvoľňovaním pozostáva z prvej vrstvy s okamžitým uvoľňovaním, ktorá obsahuje desloratadín, a druhej vrstvy s predĺženým uvoľňovaním, ktorá obsahuje pseudoefedrín alebo jeho soľ a farmaceuticky prijateľný excipient, pričom prvá vrstva s okamžitým uvoľňovaním ďalej obsahuje 50 % až 60 % hmotn. farmaceuticky prijateľnej vo vode nerozpustnej vápenatej, horečnatej, hlinitej soli, pričom sa vyhýba...

2H-1-Benzopyránové deriváty, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287086

Dátum: 26.10.2009

Autori: Civelli Maurizio, Armani Elisabetta, Delcanale Maurizio, Galbiati Elisabetta, Amari Gabriele

MPK: A61K 31/4523, C07D 311/00, A61P 5/00...

Značky: 2h-1-benzopyránové, deriváty, prostriedky, obsahom, farmaceutické, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

2H-1-Benzopyránové deriváty všeobecného vzorca (I), substituenty ktorého sú uvedené v opise a patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prevenciu a liečenie postmenopauzových patológií.

Deriváty N-hydroxyformamidov substituované piperidínom a piperazínom, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287071

Dátum: 14.10.2009

Autori: Waterson David, Dowell Robert Ian, Barlaam Bernard Christophe, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Newcombe Nicholas John, Tucker Howard

MPK: A61K 31/495, A61K 31/4523, A61K 31/496...

Značky: substituované, spôsob, farmaceutická, obsahuje, přípravy, n-hydroxyformamidov, použitie, ktorá, deriváty, kompozícia, piperazínom, piperidínom

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vhodné ako inhibítory metaloproteináz, najmä ako inhibítory MMP13
spôsob ich prípravy
farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku zlúčeninu všeobecného vzorca (I) a ich použitie.

Použitie raloxifénu hydrochloridu na prípravu lieku na prevenciu karcinómu prsníka

Načítavanie...

Číslo patentu: 287047

Dátum: 30.09.2009

Autori: Cohen Fredric, Glusman Joan, Knickerbocker Ronald, Nickelsen Nikolaus, Eckert Robert, Scott Teri

MPK: A61K 31/38, A61K 31/381, A61K 31/445...

Značky: karcinómu, přípravu, použitie, lieku, hydrochloridu, prsníka, prevenciu, raloxifénu

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie hydrochloridovej soli zlúčeniny vzorca (I) na prípravu lieku orálne podávaného na prevenciu karcinómu prsníka u postmenopauzálnych žien počas dostatočne dlhej doby a v účinnej dávke, pričom uvedená dávka je od 55 do 65 mg denne, výhodne 60 mg denne.

Piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286968

Dátum: 22.07.2009

Autori: Mckittrick Brian, Palani Anandan, Miller Michael, Baroudy Bahige, Neustadt Bernard, Mccombie Stuart, Laughlin Mark, Josien Hubert, Tagat Jayaram, Clader John, Steensma Ruo, Vice Susan

MPK: A61P 19/00, A61K 31/4468, A61K 31/4523...

Značky: prostriedok, použitie, antagonista, piperidín-piperidinyl, obsahom, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista všeobecného vzorca (II), farmaceutický prostriedok na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie, odmietnutia transplantovaného pevného orgánu, odmietnutia štepu hostiteľom, artritídy, reumatizmu kĺbov, zápalovej choroby čriev, atopickej dermatitídy, psoriázy, astmy, alergií alebo roztrúsenej sklerózy, obsahujúci antagonistickú zlúčeninu podľa vynálezu a jej použitie na prípravu liečiva na...

Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Thomas Christine, Tempczyk-russell Anna Maria, Kania Robert Steven, Teng Min, Hua Ye, Reich Siegfried Heinz, Collins Michael Raymond, Johnson Michael David, Bender Steven Lee, Luu Hiep The, Johnson Theodore Otto, Palmer Cynthia Louise, Wallace Michael Brennan, Varney Michael David, Borchardt Allen, Braganza John, Cripps Stephan James

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4164, A61K 31/4196...

Značky: prípravok, farmaceutický, indazolu, obsahom, cicavca, chorobného, derivát, liečenie, stavu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

4-Substituované N-acylované deriváty piperidínu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286917

Dátum: 26.06.2009

Autori: Lee Bonnie, Wyvratt Matthew, Warner Daniel, Chu Lin, Goulet Mark, Ujjainwalla Feroze

MPK: A61K 31/504, A61K 31/445, A61K 31/4523...

Značky: 4-substituované, použitie, piperidinů, n-acylované, obsahom, deriváty, farmaceutický, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

4-Substituované N-acylované deriváty piperidínu opísané v patentových nárokoch sú agonistami ľudského receptora melanokortínu a selektívnymi agonistami ľudského receptora melanokortínu 4 (MC-4R). Sú užitočné na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie, kontrolu alebo prevenciu obezity, diabetes, sexuálnej dysfunkcie včítane erektilnej dysfunkcie a ženskej sexuálnej dysfunkcie.

Použitie 4H-1-benzopyran-4-ónových derivátov ako inhibítorov proliferácie buniek hladkých svalov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286747

Dátum: 01.04.2009

Autori: Patterson Winston Campbell, Dumont Jennifer

MPK: A61K 31/4523, A61P 9/00, A61P 35/00...

Značky: buniek, použitie, 4h-1-benzopyran-4-ónových, hladkých, svalov, derivátov, proliferácie, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie 4H-1-benzopyran-4-ónových derivátov všeobecného vzorca (I), výhodne flavopiridolu, na výrobu liečiva na inhibíciu proliferácie buniek hladkých svalov, ktorá je potrebná najmä pri liečbe vaskulárnych lézií bohatých na bunky hladkých svalov, lézií po poškodení balónikom po bolónikovej angioplastike a pri liečbe pacientov po implantácii stentov.

Indolové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286701

Dátum: 26.02.2009

Autori: Smith Garrick Paul, Felding Jakob, Andersen Kim, Bang-andersen Benny

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/403, A61P 25/00...

Značky: farmaceutický, použitie, prostriedok, indolové, obsahom, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa indolové deriváty všeobecného vzorca (I), ktoré sú ligandmi dopamínových a serotonínových receptorov všeobecného vzorca (I), kde významy R1 až R9, W, n a X sú uvedené v opise a patentových nárokoch. Indolové deriváty podľa vynálezu sú užitočné na liečenie niektorých psychických a neurologických porúch, akými sú napríklad schizofrénia, iné psychózy, úzkostné poruchy, depresia, migréna, kognitívne poruchy, ADHD a na zlepšenie spánku.

Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286696

Dátum: 25.02.2009

Autori: Kassir Jamal, Market Robert, Chen Qi, Biediger Ronald, Holland George, Li Wen, Wu Chengde, Scott Ian

MPK: A61K 31/335, A61K 31/21, A61K 31/38...

Značky: kompozícia, receptory, deriváty, použitie, inhibitory, kyseliny, karboxylovej, obsahujúca, integrínov, farmaceutická, svoje, väzby

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...

Heterocyklické zlúčeniny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení súvisiacich s p38

Načítavanie...

Číslo patentu: 286689

Dátum: 25.02.2009

Autori: Bellon Steven, Salituro Francesco, Cochran John, Galullo Vincent, Bemis Guy

MPK: A61K 31/435, A61K 31/17, A61K 31/44...

Značky: zlúčeniny, obsahom, súvisiacich, heterocyklické, přípravu, prevenciu, kompozícia, liečenie, liečivá, použitie, ochorení, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa inhibítory p38, čo je proteínkináza cicavcov zahrnutá do proliferácie buniek, bunkovej smrti a reakcie na extracelulárnu stimuláciu. Ďalej sa opisujú farmaceutické kompozície obsahujúce inhibítor podľa vynálezu a spôsoby použitia týchto kompozícií pri liečení a prevencii rôznych ochorení.

Izobenzofuránové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286524

Dátum: 13.11.2008

Autori: Dancer Robert, Ruhland Thomas, Rottländer Mario, Andersen Kim, Bogeso Klaus Peter, Pedersen Henrik

MPK: A61K 31/343, A61K 31/403, A61K 31/357...

Značky: obsahom, farmaceutický, izobenzofuránové, použitie, deriváty, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Izobenzofuránové deriváty všeobecného vzorca I, kde A je vybrané z (1), (2), (3), (4), kde Z je O alebo S s je 0 alebo 1 q je o alebo 1 R4 je vodík, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C2-6-alkinyl, C1-6-alkyl-Aryl, alebo C1-6-alkyl-O-Aryl D je oddeľovacia skupina vybraná z rozvetvených alebo priamych reťazcov C1-6-alkylénu, C2-6-alkenylénu a C2-6-alkinylénu ich enantiomérov a farmaceuticky prijateľných kyslých adičných solí. Tieto látky sa silne viažu...

Spiroheterocyklické zlúčeniny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286463

Dátum: 09.10.2008

Autori: Thomson David, Young Erick Richard Roush, Spero Denice Mary, Sun Sanxing, Hickey Eugene Richard, Emmanuel Michel Jose, Morwick Tina Marie, Frye Leah Lynn, Ward Yancey David, Liu Weimin

MPK: A61P 11/00, A61P 19/00, A61K 31/4523...

Značky: spôsob, spiroheterocyklické, použitie, prostriedok, farmaceutický, zlúčeniny, výroby, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú spiroheterocyklické zlúčeniny, ktoré sú reverzibilnými inhibítormi katepsínu S, K, F, L a B, všeobecného vzorca (I), (II), (Ia) a (Ib). Tieto zlúčeniny sú užitočné na liečenie autoimunitných chorôb. Opísané sú tiež spôsoby výroby takýchto látok.

Aryloxyalkyldialkylamínové zlúčeniny a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 286460

Dátum: 09.10.2008

Autori: Zeldis Joseph, Potoski John Richard, Raveendranath Panolil, Vid Galina, Ren Jianxin

MPK: A61K 31/138, A61K 31/445, A61K 31/4523...

Značky: aryloxyalkyldialkylamínové, spôsob, zlúčeniny, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde R1 a R2 sú nezávisle vybrané z H, C1-12alkylu alebo C1-C6perfluorovaného alkylu X je odštiepiteľná skupina A je -O- m je celé číslo 0 až 3 R3, R4, R5 a R6 sú nezávisle vybrané z H, atómu halogénu, -NO2, C1-C12alkylu, C1-C12alkoxylu, C1-C6perfluorovaného alkylu Y je vybrané zo skupiny vzorca (i) alebo voliteľne substituovaného šesťčlenného alebo sedemčlenného nasýteného, nenasýteného alebo čiastočne...

Derivát izotiazolu, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: 286405

Dátum: 20.08.2008

Autori: Larson Eric Robert, Gant Thomas George, Noe Mark Carl

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4523, A61K 31/425...

Značky: chorôb, obsahom, izotiazolu, liečenie, farmaceutická, spôsob, hyperproliferatívnych, medziprodukty, přípravu, derivát, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát izotiazolu všeobecného vzorca (1), kde všeobecné symboly majú význam uvedený v opise, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb
použitie tohto derivátu na výrobu liečiva.

Stabilizované prípravky 6-hydroxy-3-(4-[2-(piperidin-1-yl)etoxy]fenoxy)-2-(4- metoxyfenyl)benzo[b]tiofén a ich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 286346

Dátum: 07.07.2008

Autori: Tingle Cheryl Ann, Bashore Fadia Najjar, Hartauer Kerry John, Rickard Eugene Clark, Minnett Michael Dean

MPK: A61K 47/20, A61K 47/16, A61K 31/4523...

Značky: stabilizované, přípravky, 6-hydroxy-3-(4-[2-(piperidin-1-yl)etoxy]fenoxy)-2-(4, metoxyfenyl)benzo[b]tiofén

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutické prípravky obsahujú 6-hydroxy-3-(4-[2-(piperidin-1-yl)etoxy]fenoxy)-2-(4- metoxyfenyl)benzo[b]tiofén alebo jeho soľ a sú stabilizované proti oxidácii alebo ďalším formám dekompozície vložením stabilizačného činidla, zvoleného zo súboru zahrnujúceho metionín, acetylcysteín, cysteín alebo ich soli.

Benzodioxánový, benzofuránový alebo benzopyránový derivát, spôsob jeho prípravy a použitie a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286268

Dátum: 23.05.2008

Autori: Schroven Marc Francis Josephine, De Bruyn Marcel Frans Leopold, Verschueren Wim Gaston, Wigerinck Piet Tom Bert Paul

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/4523, A61K 31/4427...

Značky: derivát, benzodioxánový, obsahom, spôsob, přípravy, použitie, benzofuránový, benzopyránový, prostriedok, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Benzodioxánový, benzofuránový alebo benzopyránový derivát vzorca (I) a jeho stereochemicky izomérna forma, N-oxidová forma alebo farmaceuticky prijateľná adičná soľ s kyselinou, kde Alk1 je C1-6alkandiyl, prípadne substituovaný s hydroxy, C1-4alkyloxy alebo C1-4alkylkarbonyloxy, -Z1Z2 je dvojmocná skupina, R1, R2 a R3 sú nezávisle vybraté zo súboru, ktorý zahŕňa vodík, C1-6alkyl, hydroxy, halo a pod., alebo keď R1 a R2 sú na susedných atómoch...

Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 286123

Dátum: 10.03.2008

Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/167, A61K 31/18, A61K 31/165...

Značky: liečivá, přípravy, kompozícia, liečenie, spôsob, cytokínmi, použitie, farmaceutická, přípravu, sprostredkovaných, benzamidové, chorôb, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a použitie týchto derivátov pri liečení zdravotných stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Farmaceutická kompozícia obsahujúca dekarboetoxyloratadín, použitie dekarboetoxyloratadínu a farmaceutickej kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: 286035

Dátum: 31.12.2007

Autori: Wald Stephen, Redmon Martin, Butler Hal, Rubin Paul

MPK: A61K 31/60, A61K 31/4523, A61K 31/445...

Značky: farmaceutická, dekarboetoxyloratadín, dekarboetoxyloratadínu, kompozície, použitie, farmaceutickej, kompozícia, obsahujúca

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa farmaceutické prostriedky obsahujúce dekarboetoxyloratadín (DCL), metabolický derivát loratadínu, na liečbu alergickej rinitídy a iných porúch vyvolaných histamínom. Prostriedky sú pripravené tak, aby sa predišlo inkompatibilite medzi DCL a reaktívnymi prísadami.

Heteroarylpyrrolidinyl- a piperidinyl-ketónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13955

Dátum: 11.12.2007

Autori: Lin Clara Jeou Jen, Madera Ann Marie, Lucas Matthew, Lynch Stephen, Weikert Robert James, Ozboya Kerem Erol, Schoenfeld Ryan Craig, Iyer Pravin

MPK: A61K 31/4523, C07D 205/04, A61P 25/24...

Značky: deriváty, piperidinyl-ketónové, heteroarylpyrrolidinyl

Text:

...Br. J. Psychiatry(2001) 178, 234, 241 Tran et al., J. Clin. Psychopharmacology (2003) 23, 78-86). V súčasnej dobe sú na trhu duálne inhibitory spätného vychytávania serotoninu a norepinefrinu, ako duloxetín, milnaciprán a venlafaxín, na liečenie depresívnych a úzkostných porúch(Mallinckrodt et al., J. Clin. Psychiatry (2003) 5( l) 19-28 Bymaster et al., Expert Opin. Investig. Drugs (2003) 12(4) 531-543). Duálne inhibitory spätného vychytávania...

Prípravky na liečenie cicavčích nádorových alebo hyperproliferatívnych buniek

Načítavanie...

Číslo patentu: 285969

Dátum: 12.11.2007

Autori: Maneval Daniel, Demers William, Resnick Gene, Nielsen Loretta, Horowitz Jo Ann, Rybak Mary Ellen

MPK: A61K 31/711, A61K 31/337, A61K 31/4523...

Značky: buniek, cicavčích, nádorových, hyperproliferatívnych, liečenie, přípravky

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie tumor-supresorovej nukleovej kyseliny, ktorou je nukleová kyselina, ktorá kóduje tumor-supresorový proteín, zahŕňajúci prirodzený p53 proteín alebo retinoblastómový (RB) proteín, v kombinácii s inhibítorom polyprenyl-proteín transferázy, vybraným medzi inhibítorom geranylgeranyl-proteín transferázy alebo inhibítorom farnezyl-proteín transferázy (FPT), ktorý je vybraný zo skupiny pozostávajúcej z FPT39, farnezylovanej...

4-(Aminometyl)piperidínbenzamid, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, medziprodukty a spôsoby prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285829

Dátum: 10.08.2007

Autori: Bosmans Jean-paul René Marie André, De Cleyn Michel Anna Jozef, Meulemans Ann Louise Gabriëlle, Gijsen Henricus Jacobus Maria

MPK: A61K 31/445, A61K 31/519, A61K 31/4523...

Značky: obsahom, 4-(aminometyl)piperidínbenzamid, použitie, medziprodukty, přípravy, kompozícia, farmaceutická, spôsoby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa 4-(aminometyl)piperidínbenzamid vzorca (I), jeho stereochemicky izomérna forma, N-oxidová forma alebo farmaceuticky prijateľná adičná soľ s kyselinou alebo bázou, kde R1-R2 je -O-CH2-CH2-, -O-CH2-CH2-O-, -O-CH2-CH2-CH2-, -O-CH2-CH2-CH2-O- alebo -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O-, pričom v týchto radikáloch poprípade jeden alebo dva atómy vodíka na rovnakom alebo rôznom uhlíkovom atóme môžu byť nahradené metylskupinou, R3 je fluór, chlór alebo...

Derivát 1-trifluórmetyl-4-hydroxy-7-piperidinylaminometylchromanu, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285819

Dátum: 06.08.2007

Autori: Scully Douglas Alan, Obach Ronald Scott

MPK: A61P 11/00, A61P 1/00, A61K 31/4523...

Značky: 1-trifluórmetyl-4-hydroxy-7-piperidinylaminometylchromanu, kompozícia, derivát, farmaceutická, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa derivát 1-trifluórmetyl-4-hydroxy-7-piperidinylaminometylchromanu všeobecného vzorca (I) a jeho farmaceuticky prijateľné soli, kde R1 znamená C1-C6 alkyl R2 znamená vodík, C1-C6 alkyl, halogén(C1-C6 )alkyl alebo fenyl R3 znamená vodík alebo halogén a R4 a R5 každý nezávisle znamená vodík, C1-C6 alkyl alebo halogén (C1-C6 )alkyl, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, ktorá je užitočná na liečenie chorôb CNS,...

Farmaceutický prostriedok obsahujúci molekulovú disperziu tricyklickej amidovej zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: 285662

Dátum: 02.05.2007

Autori: Sangekar Surendra, Nomeir Amin, Lee Ping

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4523, A61K 31/445...

Značky: prostriedok, tricyklickej, amidovej, farmaceutický, obsahujúci, disperziu, molekulovú, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok obsahuje 15 až 60 % hmotnostných lonafarnibu vzorca (I) molekulovo dispergovaného v polymérnej matrici tvorenej polyvinylpyrolidónom, pričom hmotnostný pomer lonafarnibu k polyvinylpyrolidónu je 1 : 0,5 až 1 : 4.

Nový pevný prostriedok nízkodávkovej terapeuticky aktívnej látky vo forme orodispergovateľnej tablety

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6117

Dátum: 14.03.2007

Autori: Berthoumieu Didier, Cordoliani Jean-françois

MPK: A61K 9/20, A61K 31/4523

Značky: aktívnej, nízkodávkovej, terapeuticky, pevný, nový, orodispergovateľnej, formě, prostriedok, látky, tablety

Text:

...čo spôsobuje hrudkovanie, ku ktorému dochádza V rôznych štádiách zmiešania práškových materiálov.0007 Potom, čo prihlasovateľ zobral do úvahy a pozmenil Veľké množstvá parametrov počas vývoja tabliet podľa vynálezu, ako je podstata a kompatibilita excipientov a špecifické výrobné podmienky, vyvinul prostriedok vykazujúci všetky požadované vlastnosti a jednoduchú priemyselnú výrobu. A konečne ďalšou výhodou je skutočnosť, že predmetný...

Použitie 11-(4-piperidylidén)-5H-benzo[5,6]-cyklohepta[1,2-b]pyridínovej zlúčeniny ako inhibítora farnezyl-proteíntransferázy na výrobu liečiva na liečenie proliferačného ochorenia

Načítavanie...

Číslo patentu: 285584

Dátum: 12.03.2007

Autori: Nielsen Loretta, Cutler David, Doll Ronald, Liu Ming, Catino Joseph, Girijavallabhan Viyyoor, Bishop Walter, Ganguly Ashit, Kirschmeier Paul

MPK: A61K 31/44, A61K 31/495, A61K 31/4523...

Značky: liečivá, inhibítora, použitie, 11-(4-piperidylidén)-5h-benzo[5,6]-cyklohepta[1,2-b]pyridínovej, farnezyl-proteíntransferázy, liečenie, ochorenia, výrobu, zlúčeniny, proliferačného

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie lonafarnibu vzorca (I), ako inhibítora farzenyl-proteíntransferázy, na výrobu liečiva na súčasné alebo postupné použitie s antineoplastickým činidlom, výhodne paklitaxelom, a/alebo s rádioterapiou na liečenie proliferačného ochorenia, ako je rakovina pľúc, rakovina podžalúdkovej žľazy, rakovina hrubého čreva, myeloidná leukémia, melanóm, glióm, tyroidná folikulárna rakovina, karcinóm močového mechúra, myelodysplastický...

Tetrahydropyridíny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce tieto tetrahydropyridíny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285557

Dátum: 26.02.2007

Autori: Cardamone Rosanna, Casellas Pierre, Baroni Marco, Bourrie Bernard

MPK: A61P 1/00, A61K 31/4523, A61P 11/00...

Značky: obsahujúce, farmaceutické, tieto, spôsob, kompozície, tetrahydropyridíny, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená atóm vodíka alebo atóm halogénu, alebo skupinu CF3, R2 a R3 znamenajú nezávisle jeden od druhého atóm vodíka alebo metylovú skupinu, n a n' znamenajú nezávisle jeden od druhého 0 alebo 1, * znamená polohy pripojenia, A znamená N alebo CH, X znamená atóm síry alebo atóm kyslíka, R4 a R5 znamenajú atóm vodíka alebo C1-C6-alkylovú skupinu, ako aj ich soli alebo solváty, spôsob ich...

Substituované benzimidazoly, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie ako inhibítorov PARP

Načítavanie...

Číslo patentu: 285529

Dátum: 15.02.2007

Autori: Schult Sabine, Müller Reinhold, Kock Michael, Grandel Roland, Lubisch Wilfried, Höger Thomas

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/4164, A61K 31/496...

Značky: benzimidazoly, obsahom, inhibítorov, kompozícia, použitie, substituované, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (Ia) alebo (Ib), kde A predstavuje nasýtený alebo jedenkrát nenasýtený heterocyklický kruh obsahujúci 4 až 8 členov, ktorý obsahuje jeden až dva atómy dusíka a ich tautomérne formy, možné enantiomérne alebo diastereoizomérne formy, ako aj možné fyziologicky prijateľné soli a ich použitie na liečenie ochorení spojených s patologicky zvýšenou aktivitou PARP.

Kyselina 3-(4-{[4-(4-{[3-(3,3-dimetyl-1-piperidinyl)propyl]oxy}fenyl)-1- piperidinyl]karbonyl}-1-naftalenyl)-propánová alebo propénová ako antagonista H3 receptora na liečenie zápalových a/alebo alergických ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6900

Dátum: 19.12.2006

Autori: Hodgson Simon Teanby, Procopiou Panayiotis Alexandrou, Vinader Brugarolas Maria Victoria

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4523, A61P 37/00...

Značky: receptora, alergických, propénová, kyselina, antagonista, liečenie, piperidinyl]karbonyl}-1-naftalenyl)-propánová, 3-(4-{[4-(4-{[3-(3,3-dimetyl-1-piperidinyl)propyl]oxy}fenyl)-1, ochorení, zápalových

Text:

...spôsobmi, napríklad frakćnou kryštalizáciou,chromatografiou alebo HPLC.0019 Určité zlúčeniny vzorca (l) môžu existovať V jednej z niekoľkých tautomérnych foriem. Bude zrejmé, že tento vynález zahŕňa všetky tautoméry zlúčenín vzorca (l) či už ako jednotlivé tautoméry alebo ako ich zmesi. 0020 Zlúčeníny vzorca (I) môžu byt v kryštalickej alebo amorfnej forme. Dalej, zlúčenina vzorca (I) môže existovať v jednej alebo viacerých polymorfných...

Nové indolizínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7107

Dátum: 21.11.2006

Autori: Roccon Alain, Gautier Patrick, Wagnon Jean, Marchionni David, Tonnerre Bernard

MPK: C07D 471/00, A61K 31/4523, A61P 9/00...

Značky: deriváty, nové, obsahujú, kompozície, přípravy, farmaceutické, indolizinové, spôsob

Text:

...R 3 a R 4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, zname najú navzájom nezávisle jeden od druhého atóm vodíka, priamy, rozvetvený alebo cyklický zvyšok Cl-Cg-alkyl alebo zvyšok Cl-Cg-alkyl substituovaný zvyškom C 3-C 6-cykloalkyl alebozvyšok (CHQI-O-B, v ktorom B znamená atóm vodíka alebo zvyšok alkyl (CH 2)k, kde l a k znamenajú celá čísla l 2 2 a lk s 6, alebo R 3 a R 4 tvoria spoločne s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, 4- až 6-členný...

Deriváty 1H-indol-pyridínkarboxamidov a 1H-indolpiperidínkarboxamidov a ich použitie ako induktorov tyrozín hydroxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6737

Dátum: 06.07.2006

Autori: Harpey Catherine, Le Ridant Alain, Bintein Fabrice, Weissmann Dinah, Razon Patrick, Renko Zafiarisoa Dolor, Pujol Jean-françois, Brion Jean-daniel, Levoirier Eric, Razet Rodolphe

MPK: A61K 31/4523, A61P 25/00, A61K 31/4427...

Značky: deriváty, 1h-indolpiperidínkarboxamidov, induktorov, 1h-indol-pyridínkarboxamidov, použitie, tyrozín, hydroxylázy

Text:

...(prípadne substituovanú jednou alebo dvoma rovnakými alebo rozdielnymi lineárnymi alebo rozvetvenými (Cl-CG) alkylovými skupinami),lineámy alebo rozvetvený (C 1-C 5) alkylový reťazec, substituovaný jednou alebo viacerými skupinami vybranými medzi halogémni, hydroxyskupinou, lineárnou alebo rozvetvenou (C 1 C 5) alkoxyskupinu alebo aminoskupinou prípadne substituovanou jednou alebo dvoma rovnakými alebo rozdielnymi lineámymi alebo rozvetvenýrni...

Indol-3-karbonyl-spiro-piperidínové deriváty ako antagonisti receptora V 1a

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5448

Dátum: 04.07.2006

Autori: Rogers-evans Mark, Grundschober Christophe, Schnider Patrick, Bissantz Caterina, Ratni Hasane

MPK: A61P 9/00, C07D 401/00, A61K 31/4523...

Značky: indol-3-karbonyl-spiro-piperidínové, deriváty, antagonisti, receptora

Text:

...5- alebo őčlenný heteroaryl, ktore sú poprípade substituovane halogénom,nitroskupinou, CHç-alkylskupinou alebo Cpő-halogénalkylskupinoupredstavuje jeden alebo viac zvyškov zvolených z H, halogénu, Cpg-alkylskupiny alebo C m-alkoxyskupiny poprípade substituovane OH, alebo dva R 4 môžu tvorit oxo alebo díoxo mostík spolu s fenylovým kruhom, ku ktorému sú pripojenépredstavuje H alebo -SOg-RŽ kde R predstavuje Cm-alkyl alebo aryl predstavuje H...

Chinolinylpiperidin-4-ylidénmetylbenzamidové deriváty, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285076

Dátum: 04.05.2006

Autori: Wei Zhongyong, Brown William, Walpole Christopher

MPK: C07D 211/00, A61K 31/4523, A61P 25/00...

Značky: chinolinylpiperidin-4-ylidénmetylbenzamidové, kompozície, použitie, farmaceutické, deriváty, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Chinolinylpiperidin-4-ylidénmetylbenzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 je vybrané spomedzi nasledujúcich: fenyl, pyridinyl, tienyl, furanyl, imidazolyl a triazolyl kde každý fenylový kruh R1 a heteroaromatický kruh R1 môže byť voliteľne a nezávisle ďalej substituovaný 1, 2 alebo 3 substituentmi vybranými spomedzi nasledujúcich: lineárny a rozvetvený C1-C6 alkyl, NO2, CF3, C1-C6 alkoxy, chlór, fluór, bróm a jód ako aj ich...

Deriváty piperazínu a ich použitie ako inhibítorov resorpcie serotonínu alebo ako antagonistov neurokinínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3097

Dátum: 07.04.2006

Autori: Millan Mark, Goument Bertrand, Mannoury La Cour Clotilde, Dessinges Aimée, Peglion Jean-louis

MPK: A61K 31/4465, A61K 31/4523, A61K 31/496...

Značky: použitie, piperazinu, neurokinínu, antagonistov, serotonínu, resorpcie, deriváty, inhibítorov

Text:

...extrapyramidálnych motorických efektov antipsychotíky (Anderson et al, J Pharmacol Exp Ther 1995, 2742928-936, Steinberg et al, J Pharmacol Exp Ther 2002,3031180-1188), sexuálnych dysfunkcií (Priest et al, Brain Res Mol Brain Res 1995, 28261-71 Daniels et al, Neurosci Lett 2003, 3382111-114 Kramer et al, Science 1998, 281 1640-1644 Kramer et al, Neuropsychopharmacology 2004, 292385-392), porúch chronobiologických rytmov, ako sú...