A61K 31/4523
Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287678
Dátum: 27.04.2011
Autori: Chapman Richard, Matasi Julius, Ho Ginny, Tulshian Deen, Silverman Lisa, Cuss Francis, Bercovici Ana, Hey John, Mcleod Robbie
MPK: A61K 31/00, A61K 31/4427, A61K 31/438...
Značky: receptor, použitie, nociceptínový, farmaceutické, prostriedky, vysokoafinintné, ligandy, obsahom, orl-1
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.
Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor
Číslo patentu: E 17099
Dátum: 27.10.2010
Autori: Höglund Iisa, Knuuttila Pia, Törmäkangas Olli, Salo Harri, Rasku Sirpa, Vesalainen Anniina, Wohlfahrt Gerd, Holm Patrik, Karjalainen Arja
MPK: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/42...
Značky: zlúčeniny, androgénny, modulujúce, receptor
Text:
...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...
Použitie arylmetylkarbonylaminotiazolových derivátov na výrobu liečiva na liečenie bunkových proliferačných chorôb
Číslo patentu: 287373
Dátum: 19.07.2010
Autori: Pevarello Paolo, Salom Barbara, Amici Raffaella, Villa Manuela, Vulpetti Anna, Varasi Mario
MPK: A61K 31/426, A61K 31/4427, A61K 31/427...
Značky: použitie, liečenie, bunkových, proliferačných, chorôb, derivátov, výrobu, liečivá, arylmetylkarbonylaminotiazolových
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie 2-amino-1,3-tiazolových derivátov so všeobecným vzorcom (I) alebo (II) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečbu rakoviny, bunkových proliferačných chorôb, Alzheimerovej choroby, vírusových infekcií, autoimúnnych ochorení alebo neurodegeneratívnych ochorení.
Použitie kombinácie metabolického derivátu loratadínu a nesteroidnej protizápalovej látky alebo nenarkotického analgetika na výrobu liečiva na liečenie kašľa a iných ochorení
Číslo patentu: 287257
Dátum: 25.03.2010
Autori: Aberg Gunnar, Mccullough John, Smith Emil
MPK: A61K 31/451, A61K 31/4427, A61K 31/445...
Značky: kombinácie, liečenie, nesteroidnej, liečivá, nenarkotického, kašľa, použitie, metabolického, látky, iných, analgetika, ochorení, výrobu, protizápalovej, derivátů, loratadínu
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie metabolického derivátu loratadínu (DCL) alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a nesteroidnej protizápalovej látky alebo nenarkotického analgetika alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie kašľa, nachladnutia, nachladnutiu podobných a/alebo chrípkových symptómov a s tým spojených ťažkostí, bolestí hlavy, bolesti, horúčky a všeobecnej nevoľnosti u človeka, pričom nedochádza k sprievodnej náchylnosti k...
Hydrochloridová etanolová solvátová forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu, spôsob jej prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ju obsahuje, a jej použitie
Číslo patentu: 287216
Dátum: 22.02.2010
Autor: Kesseler Kurt
MPK: A61P 35/00, A61K 31/4523, C07D 405/00...
Značky: kompozícia, spôsob, metyl)piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-ónu, obsahuje, etanolová, hydrochloridová, přípravy, forma, solvátová, cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4r-(3s-hydroxy-1, farmaceutická, použitie, ktorá
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa hydrochloridová etanolová solvátová forma (forma II) (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu a spôsob jej prípravy (a) rozpustením dostatočného množstva hydrochloridu (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8-[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu v dostatočnom množstve etanolu za vzniku zmesi, (b) zahrievaním zmesi na približne 50 až 80 °C (c) prípadným...
Zlúčeniny zvyšujúce sekréciu rastového hormónu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287169
Dátum: 11.01.2010
Autori: Fehrentz Jean-alain, Guerlavais Vincent, Martinez Jean
MPK: A61K 38/06, A61K 31/403, A61K 31/4523...
Značky: zlúčeniny, rastového, prostriedok, obsahom, farmaceutický, hormonu, sekréciu, použitie, zvyšujúce
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú použiteľné na zvýšenie hladiny rastového hormónu v plazme u cicavcov a na liečenie deficiencie sekrécie rastového hormónu, spomaleného rastu u detí a metabolických porúch súvisiacich s deficienciou sekrécie rastového hormónu.
Dvojvrstvový orálny dávkový prostriedok s predĺženým uvoľňovaním
Číslo patentu: 287105
Dátum: 09.11.2009
Autor: Cho Wing-kee Philip
MPK: A61K 31/137, A61K 31/445, A61K 31/44...
Značky: uvoľňovaním, prostriedok, dvojvrstvový, orálny, predĺženým, dávkový
Zhrnutie / Anotácia:
Dvojvrstvový orálny dávkový prostriedok s predĺženým uvoľňovaním pozostáva z prvej vrstvy s okamžitým uvoľňovaním, ktorá obsahuje desloratadín, a druhej vrstvy s predĺženým uvoľňovaním, ktorá obsahuje pseudoefedrín alebo jeho soľ a farmaceuticky prijateľný excipient, pričom prvá vrstva s okamžitým uvoľňovaním ďalej obsahuje 50 % až 60 % hmotn. farmaceuticky prijateľnej vo vode nerozpustnej vápenatej, horečnatej, hlinitej soli, pričom sa vyhýba...
2H-1-Benzopyránové deriváty, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287086
Dátum: 26.10.2009
Autori: Galbiati Elisabetta, Armani Elisabetta, Delcanale Maurizio, Civelli Maurizio, Amari Gabriele
MPK: A61P 5/00, C07D 311/00, A61K 31/4523...
Značky: obsahom, prostriedky, použitie, deriváty, farmaceutické, 2h-1-benzopyránové
Zhrnutie / Anotácia:
2H-1-Benzopyránové deriváty všeobecného vzorca (I), substituenty ktorého sú uvedené v opise a patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prevenciu a liečenie postmenopauzových patológií.
Deriváty N-hydroxyformamidov substituované piperidínom a piperazínom, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie
Číslo patentu: 287071
Dátum: 14.10.2009
Autori: Waterson David, Barlaam Bernard Christophe, Tucker Howard, Dowell Robert Ian, Newcombe Nicholas John, Finlay Maurice Raymond Verschoyle
MPK: A61K 31/495, A61K 31/4523, A61K 31/496...
Značky: n-hydroxyformamidov, piperidínom, použitie, spôsob, obsahuje, piperazínom, ktorá, farmaceutická, substituované, deriváty, kompozícia, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vhodné ako inhibítory metaloproteináz, najmä ako inhibítory MMP13
spôsob ich prípravy
farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku zlúčeninu všeobecného vzorca (I) a ich použitie.
Použitie raloxifénu hydrochloridu na prípravu lieku na prevenciu karcinómu prsníka
Číslo patentu: 287047
Dátum: 30.09.2009
Autori: Eckert Robert, Glusman Joan, Knickerbocker Ronald, Nickelsen Nikolaus, Scott Teri, Cohen Fredric
MPK: A61K 31/381, A61K 31/38, A61K 31/445...
Značky: hydrochloridu, raloxifénu, prsníka, přípravu, lieku, prevenciu, karcinómu, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie hydrochloridovej soli zlúčeniny vzorca (I) na prípravu lieku orálne podávaného na prevenciu karcinómu prsníka u postmenopauzálnych žien počas dostatočne dlhej doby a v účinnej dávke, pričom uvedená dávka je od 55 do 65 mg denne, výhodne 60 mg denne.
Piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 286968
Dátum: 22.07.2009
Autori: Vice Susan, Laughlin Mark, Palani Anandan, Miller Michael, Mccombie Stuart, Tagat Jayaram, Josien Hubert, Baroudy Bahige, Clader John, Mckittrick Brian, Neustadt Bernard, Steensma Ruo
MPK: A61K 31/4523, A61P 19/00, A61K 31/4468...
Značky: obsahom, piperidín-piperidinyl, antagonista, prostriedok, farmaceutický, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista všeobecného vzorca (II), farmaceutický prostriedok na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie, odmietnutia transplantovaného pevného orgánu, odmietnutia štepu hostiteľom, artritídy, reumatizmu kĺbov, zápalovej choroby čriev, atopickej dermatitídy, psoriázy, astmy, alergií alebo roztrúsenej sklerózy, obsahujúci antagonistickú zlúčeninu podľa vynálezu a jej použitie na prípravu liečiva na...
Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom
Číslo patentu: 286936
Dátum: 29.06.2009
Autori: Tempczyk-russell Anna Maria, Johnson Theodore Otto, Bender Steven Lee, Palmer Cynthia Louise, Kania Robert Steven, Borchardt Allen, Cripps Stephan James, Teng Min, Hua Ye, Varney Michael David, Braganza John, Johnson Michael David, Thomas Christine, Reich Siegfried Heinz, Wallace Michael Brennan, Collins Michael Raymond, Luu Hiep The
MPK: A61K 31/416, A61K 31/4196, A61K 31/4164...
Značky: obsahom, použitie, liečenie, cicavca, chorobného, prípravok, stavu, indazolu, farmaceutický, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.
4-Substituované N-acylované deriváty piperidínu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286917
Dátum: 26.06.2009
Autori: Chu Lin, Goulet Mark, Warner Daniel, Ujjainwalla Feroze, Lee Bonnie, Wyvratt Matthew
MPK: A61K 31/445, A61K 31/4523, A61K 31/504...
Značky: použitie, obsahom, farmaceutický, 4-substituované, n-acylované, piperidinů, deriváty, prípravok
Zhrnutie / Anotácia:
4-Substituované N-acylované deriváty piperidínu opísané v patentových nárokoch sú agonistami ľudského receptora melanokortínu a selektívnymi agonistami ľudského receptora melanokortínu 4 (MC-4R). Sú užitočné na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie, kontrolu alebo prevenciu obezity, diabetes, sexuálnej dysfunkcie včítane erektilnej dysfunkcie a ženskej sexuálnej dysfunkcie.
Použitie 4H-1-benzopyran-4-ónových derivátov ako inhibítorov proliferácie buniek hladkých svalov
Číslo patentu: 286747
Dátum: 01.04.2009
Autori: Patterson Winston Campbell, Dumont Jennifer
MPK: A61K 31/4523, A61P 9/00, A61P 35/00...
Značky: buniek, 4h-1-benzopyran-4-ónových, proliferácie, hladkých, svalov, inhibítorov, použitie, derivátov
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie 4H-1-benzopyran-4-ónových derivátov všeobecného vzorca (I), výhodne flavopiridolu, na výrobu liečiva na inhibíciu proliferácie buniek hladkých svalov, ktorá je potrebná najmä pri liečbe vaskulárnych lézií bohatých na bunky hladkých svalov, lézií po poškodení balónikom po bolónikovej angioplastike a pri liečbe pacientov po implantácii stentov.
Indolové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286701
Dátum: 26.02.2009
Autori: Smith Garrick Paul, Andersen Kim, Bang-andersen Benny, Felding Jakob
MPK: A61K 31/403, A61K 31/4523, A61P 25/00...
Značky: indolové, deriváty, prostriedok, farmaceutický, použitie, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa indolové deriváty všeobecného vzorca (I), ktoré sú ligandmi dopamínových a serotonínových receptorov všeobecného vzorca (I), kde významy R1 až R9, W, n a X sú uvedené v opise a patentových nárokoch. Indolové deriváty podľa vynálezu sú užitočné na liečenie niektorých psychických a neurologických porúch, akými sú napríklad schizofrénia, iné psychózy, úzkostné poruchy, depresia, migréna, kognitívne poruchy, ADHD a na zlepšenie spánku.
Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie
Číslo patentu: 286696
Dátum: 25.02.2009
Autori: Li Wen, Holland George, Kassir Jamal, Chen Qi, Biediger Ronald, Scott Ian, Wu Chengde, Market Robert
MPK: A61K 31/38, A61K 31/335, A61K 31/21...
Značky: obsahujúca, kompozícia, inhibitory, deriváty, karboxylovej, väzby, receptory, kyseliny, integrínov, použitie, farmaceutická, svoje
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...
Heterocyklické zlúčeniny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení súvisiacich s p38
Číslo patentu: 286689
Dátum: 25.02.2009
Autori: Cochran John, Salituro Francesco, Galullo Vincent, Bemis Guy, Bellon Steven
MPK: A61K 31/17, A61K 31/435, A61K 31/44...
Značky: zlúčeniny, přípravu, použitie, prevenciu, farmaceutická, obsahom, heterocyklické, liečivá, súvisiacich, ochorení, liečenie, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa inhibítory p38, čo je proteínkináza cicavcov zahrnutá do proliferácie buniek, bunkovej smrti a reakcie na extracelulárnu stimuláciu. Ďalej sa opisujú farmaceutické kompozície obsahujúce inhibítor podľa vynálezu a spôsoby použitia týchto kompozícií pri liečení a prevencii rôznych ochorení.
Izobenzofuránové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286524
Dátum: 13.11.2008
Autori: Dancer Robert, Ruhland Thomas, Rottländer Mario, Andersen Kim, Bogeso Klaus Peter, Pedersen Henrik
MPK: A61K 31/357, A61K 31/343, A61K 31/403...
Značky: obsahom, deriváty, prostriedok, izobenzofuránové, farmaceutický, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Izobenzofuránové deriváty všeobecného vzorca I, kde A je vybrané z (1), (2), (3), (4), kde Z je O alebo S s je 0 alebo 1 q je o alebo 1 R4 je vodík, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C2-6-alkinyl, C1-6-alkyl-Aryl, alebo C1-6-alkyl-O-Aryl D je oddeľovacia skupina vybraná z rozvetvených alebo priamych reťazcov C1-6-alkylénu, C2-6-alkenylénu a C2-6-alkinylénu ich enantiomérov a farmaceuticky prijateľných kyslých adičných solí. Tieto látky sa silne viažu...
Spiroheterocyklické zlúčeniny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286463
Dátum: 09.10.2008
Autori: Ward Yancey David, Thomson David, Young Erick Richard Roush, Morwick Tina Marie, Liu Weimin, Hickey Eugene Richard, Frye Leah Lynn, Spero Denice Mary, Sun Sanxing, Emmanuel Michel Jose
MPK: A61P 19/00, A61P 11/00, A61K 31/4523...
Značky: spiroheterocyklické, farmaceutický, prostriedok, spôsob, zlúčeniny, použitie, výroby, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú spiroheterocyklické zlúčeniny, ktoré sú reverzibilnými inhibítormi katepsínu S, K, F, L a B, všeobecného vzorca (I), (II), (Ia) a (Ib). Tieto zlúčeniny sú užitočné na liečenie autoimunitných chorôb. Opísané sú tiež spôsoby výroby takýchto látok.
Aryloxyalkyldialkylamínové zlúčeniny a spôsob ich výroby
Číslo patentu: 286460
Dátum: 09.10.2008
Autori: Potoski John Richard, Raveendranath Panolil, Zeldis Joseph, Ren Jianxin, Vid Galina
MPK: A61K 31/138, A61K 31/445, A61K 31/4523...
Značky: zlúčeniny, spôsob, aryloxyalkyldialkylamínové, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde R1 a R2 sú nezávisle vybrané z H, C1-12alkylu alebo C1-C6perfluorovaného alkylu X je odštiepiteľná skupina A je -O- m je celé číslo 0 až 3 R3, R4, R5 a R6 sú nezávisle vybrané z H, atómu halogénu, -NO2, C1-C12alkylu, C1-C12alkoxylu, C1-C6perfluorovaného alkylu Y je vybrané zo skupiny vzorca (i) alebo voliteľne substituovaného šesťčlenného alebo sedemčlenného nasýteného, nenasýteného alebo čiastočne...
Derivát izotiazolu, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb
Číslo patentu: 286405
Dátum: 20.08.2008
Autori: Larson Eric Robert, Gant Thomas George, Noe Mark Carl
MPK: A61K 31/427, A61K 31/4523, A61K 31/425...
Značky: farmaceutická, liečenie, izotiazolu, obsahom, derivát, spôsob, hyperproliferatívnych, chorôb, přípravu, medziprodukty, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát izotiazolu všeobecného vzorca (1), kde všeobecné symboly majú význam uvedený v opise, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb
použitie tohto derivátu na výrobu liečiva.
Stabilizované prípravky 6-hydroxy-3-(4-[2-(piperidin-1-yl)etoxy]fenoxy)-2-(4- metoxyfenyl)benzo[b]tiofén a ich soli
Číslo patentu: 286346
Dátum: 07.07.2008
Autori: Hartauer Kerry John, Tingle Cheryl Ann, Rickard Eugene Clark, Bashore Fadia Najjar, Minnett Michael Dean
MPK: A61K 47/16, A61K 31/4523, A61K 47/20...
Značky: metoxyfenyl)benzo[b]tiofén, stabilizované, 6-hydroxy-3-(4-[2-(piperidin-1-yl)etoxy]fenoxy)-2-(4, přípravky
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutické prípravky obsahujú 6-hydroxy-3-(4-[2-(piperidin-1-yl)etoxy]fenoxy)-2-(4- metoxyfenyl)benzo[b]tiofén alebo jeho soľ a sú stabilizované proti oxidácii alebo ďalším formám dekompozície vložením stabilizačného činidla, zvoleného zo súboru zahrnujúceho metionín, acetylcysteín, cysteín alebo ich soli.
Benzodioxánový, benzofuránový alebo benzopyránový derivát, spôsob jeho prípravy a použitie a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 286268
Dátum: 23.05.2008
Autori: Schroven Marc Francis Josephine, De Bruyn Marcel Frans Leopold, Verschueren Wim Gaston, Wigerinck Piet Tom Bert Paul
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4164, A61K 31/4523...
Značky: benzodioxánový, benzopyránový, prostriedok, přípravy, derivát, benzofuránový, spôsob, farmaceutický, použitie, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Benzodioxánový, benzofuránový alebo benzopyránový derivát vzorca (I) a jeho stereochemicky izomérna forma, N-oxidová forma alebo farmaceuticky prijateľná adičná soľ s kyselinou, kde Alk1 je C1-6alkandiyl, prípadne substituovaný s hydroxy, C1-4alkyloxy alebo C1-4alkylkarbonyloxy, -Z1Z2 je dvojmocná skupina, R1, R2 a R3 sú nezávisle vybraté zo súboru, ktorý zahŕňa vodík, C1-6alkyl, hydroxy, halo a pod., alebo keď R1 a R2 sú na susedných atómoch...
Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných cytokínmi
Číslo patentu: 286123
Dátum: 10.03.2008
Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland
MPK: A61K 31/167, A61K 31/18, A61K 31/165...
Značky: benzamidové, chorôb, spôsob, použitie, deriváty, cytokínmi, sprostredkovaných, liečenie, farmaceutická, liečivá, kompozícia, přípravu, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a použitie týchto derivátov pri liečení zdravotných stavov sprostredkovaných cytokínmi.
Farmaceutická kompozícia obsahujúca dekarboetoxyloratadín, použitie dekarboetoxyloratadínu a farmaceutickej kompozície
Číslo patentu: 286035
Dátum: 31.12.2007
Autori: Redmon Martin, Butler Hal, Rubin Paul, Wald Stephen
MPK: A61K 31/4523, A61K 31/445, A61K 31/60...
Značky: kompozícia, použitie, farmaceutickej, obsahujúca, kompozície, dekarboetoxyloratadín, farmaceutická, dekarboetoxyloratadínu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa farmaceutické prostriedky obsahujúce dekarboetoxyloratadín (DCL), metabolický derivát loratadínu, na liečbu alergickej rinitídy a iných porúch vyvolaných histamínom. Prostriedky sú pripravené tak, aby sa predišlo inkompatibilite medzi DCL a reaktívnymi prísadami.
Heteroarylpyrrolidinyl- a piperidinyl-ketónové deriváty
Číslo patentu: E 13955
Dátum: 11.12.2007
Autori: Weikert Robert James, Lin Clara Jeou Jen, Schoenfeld Ryan Craig, Ozboya Kerem Erol, Lucas Matthew, Iyer Pravin, Madera Ann Marie, Lynch Stephen
MPK: A61K 31/4523, A61P 25/24, C07D 205/04...
Značky: piperidinyl-ketónové, heteroarylpyrrolidinyl, deriváty
Text:
...Br. J. Psychiatry(2001) 178, 234, 241 Tran et al., J. Clin. Psychopharmacology (2003) 23, 78-86). V súčasnej dobe sú na trhu duálne inhibitory spätného vychytávania serotoninu a norepinefrinu, ako duloxetín, milnaciprán a venlafaxín, na liečenie depresívnych a úzkostných porúch(Mallinckrodt et al., J. Clin. Psychiatry (2003) 5( l) 19-28 Bymaster et al., Expert Opin. Investig. Drugs (2003) 12(4) 531-543). Duálne inhibitory spätného vychytávania...
Prípravky na liečenie cicavčích nádorových alebo hyperproliferatívnych buniek
Číslo patentu: 285969
Dátum: 12.11.2007
Autori: Maneval Daniel, Nielsen Loretta, Demers William, Resnick Gene, Rybak Mary Ellen, Horowitz Jo Ann
MPK: A61K 31/337, A61K 31/711, A61K 31/4523...
Značky: cicavčích, přípravky, liečenie, nádorových, hyperproliferatívnych, buniek
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie tumor-supresorovej nukleovej kyseliny, ktorou je nukleová kyselina, ktorá kóduje tumor-supresorový proteín, zahŕňajúci prirodzený p53 proteín alebo retinoblastómový (RB) proteín, v kombinácii s inhibítorom polyprenyl-proteín transferázy, vybraným medzi inhibítorom geranylgeranyl-proteín transferázy alebo inhibítorom farnezyl-proteín transferázy (FPT), ktorý je vybraný zo skupiny pozostávajúcej z FPT39, farnezylovanej...
4-(Aminometyl)piperidínbenzamid, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, medziprodukty a spôsoby prípravy
Číslo patentu: 285829
Dátum: 10.08.2007
Autori: Meulemans Ann Louise Gabriëlle, Gijsen Henricus Jacobus Maria, De Cleyn Michel Anna Jozef, Bosmans Jean-paul René Marie André
MPK: A61K 31/445, A61K 31/519, A61K 31/4523...
Značky: medziprodukty, přípravy, obsahom, 4-(aminometyl)piperidínbenzamid, farmaceutická, kompozícia, spôsoby, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa 4-(aminometyl)piperidínbenzamid vzorca (I), jeho stereochemicky izomérna forma, N-oxidová forma alebo farmaceuticky prijateľná adičná soľ s kyselinou alebo bázou, kde R1-R2 je -O-CH2-CH2-, -O-CH2-CH2-O-, -O-CH2-CH2-CH2-, -O-CH2-CH2-CH2-O- alebo -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O-, pričom v týchto radikáloch poprípade jeden alebo dva atómy vodíka na rovnakom alebo rôznom uhlíkovom atóme môžu byť nahradené metylskupinou, R3 je fluór, chlór alebo...
Derivát 1-trifluórmetyl-4-hydroxy-7-piperidinylaminometylchromanu, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom
Číslo patentu: 285819
Dátum: 06.08.2007
Autori: Scully Douglas Alan, Obach Ronald Scott
MPK: A61P 11/00, A61K 31/4523, A61P 1/00...
Značky: kompozícia, derivát, obsahom, farmaceutická, použitie, 1-trifluórmetyl-4-hydroxy-7-piperidinylaminometylchromanu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa derivát 1-trifluórmetyl-4-hydroxy-7-piperidinylaminometylchromanu všeobecného vzorca (I) a jeho farmaceuticky prijateľné soli, kde R1 znamená C1-C6 alkyl R2 znamená vodík, C1-C6 alkyl, halogén(C1-C6 )alkyl alebo fenyl R3 znamená vodík alebo halogén a R4 a R5 každý nezávisle znamená vodík, C1-C6 alkyl alebo halogén (C1-C6 )alkyl, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, ktorá je užitočná na liečenie chorôb CNS,...
Farmaceutický prostriedok obsahujúci molekulovú disperziu tricyklickej amidovej zlúčeniny
Číslo patentu: 285662
Dátum: 02.05.2007
Autori: Sangekar Surendra, Lee Ping, Nomeir Amin
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/445, A61K 31/4523...
Značky: zlúčeniny, farmaceutický, amidovej, prostriedok, obsahujúci, tricyklickej, disperziu, molekulovú
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok obsahuje 15 až 60 % hmotnostných lonafarnibu vzorca (I) molekulovo dispergovaného v polymérnej matrici tvorenej polyvinylpyrolidónom, pričom hmotnostný pomer lonafarnibu k polyvinylpyrolidónu je 1 : 0,5 až 1 : 4.
Nový pevný prostriedok nízkodávkovej terapeuticky aktívnej látky vo forme orodispergovateľnej tablety
Číslo patentu: E 6117
Dátum: 14.03.2007
Autori: Berthoumieu Didier, Cordoliani Jean-françois
MPK: A61K 9/20, A61K 31/4523
Značky: nízkodávkovej, aktívnej, tablety, prostriedok, orodispergovateľnej, nový, terapeuticky, pevný, látky, formě
Text:
...čo spôsobuje hrudkovanie, ku ktorému dochádza V rôznych štádiách zmiešania práškových materiálov.0007 Potom, čo prihlasovateľ zobral do úvahy a pozmenil Veľké množstvá parametrov počas vývoja tabliet podľa vynálezu, ako je podstata a kompatibilita excipientov a špecifické výrobné podmienky, vyvinul prostriedok vykazujúci všetky požadované vlastnosti a jednoduchú priemyselnú výrobu. A konečne ďalšou výhodou je skutočnosť, že predmetný...
Použitie 11-(4-piperidylidén)-5H-benzo[5,6]-cyklohepta[1,2-b]pyridínovej zlúčeniny ako inhibítora farnezyl-proteíntransferázy na výrobu liečiva na liečenie proliferačného ochorenia
Číslo patentu: 285584
Dátum: 12.03.2007
Autori: Cutler David, Catino Joseph, Girijavallabhan Viyyoor, Nielsen Loretta, Ganguly Ashit, Kirschmeier Paul, Liu Ming, Doll Ronald, Bishop Walter
MPK: A61K 31/44, A61K 31/495, A61K 31/4523...
Značky: použitie, výrobu, ochorenia, 11-(4-piperidylidén)-5h-benzo[5,6]-cyklohepta[1,2-b]pyridínovej, proliferačného, zlúčeniny, liečivá, farnezyl-proteíntransferázy, inhibítora, liečenie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie lonafarnibu vzorca (I), ako inhibítora farzenyl-proteíntransferázy, na výrobu liečiva na súčasné alebo postupné použitie s antineoplastickým činidlom, výhodne paklitaxelom, a/alebo s rádioterapiou na liečenie proliferačného ochorenia, ako je rakovina pľúc, rakovina podžalúdkovej žľazy, rakovina hrubého čreva, myeloidná leukémia, melanóm, glióm, tyroidná folikulárna rakovina, karcinóm močového mechúra, myelodysplastický...
Tetrahydropyridíny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce tieto tetrahydropyridíny a ich použitie
Číslo patentu: 285557
Dátum: 26.02.2007
Autori: Baroni Marco, Bourrie Bernard, Cardamone Rosanna, Casellas Pierre
MPK: A61P 11/00, A61P 1/00, A61K 31/4523...
Značky: použitie, tetrahydropyridíny, tieto, přípravy, obsahujúce, kompozície, farmaceutické, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená atóm vodíka alebo atóm halogénu, alebo skupinu CF3, R2 a R3 znamenajú nezávisle jeden od druhého atóm vodíka alebo metylovú skupinu, n a n' znamenajú nezávisle jeden od druhého 0 alebo 1, * znamená polohy pripojenia, A znamená N alebo CH, X znamená atóm síry alebo atóm kyslíka, R4 a R5 znamenajú atóm vodíka alebo C1-C6-alkylovú skupinu, ako aj ich soli alebo solváty, spôsob ich...
Substituované benzimidazoly, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie ako inhibítorov PARP
Číslo patentu: 285529
Dátum: 15.02.2007
Autori: Schult Sabine, Müller Reinhold, Kock Michael, Höger Thomas, Grandel Roland, Lubisch Wilfried
MPK: A61K 31/4164, A61K 31/4523, A61K 31/496...
Značky: substituované, benzimidazoly, inhibítorov, kompozícia, použitie, farmaceutická, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (Ia) alebo (Ib), kde A predstavuje nasýtený alebo jedenkrát nenasýtený heterocyklický kruh obsahujúci 4 až 8 členov, ktorý obsahuje jeden až dva atómy dusíka a ich tautomérne formy, možné enantiomérne alebo diastereoizomérne formy, ako aj možné fyziologicky prijateľné soli a ich použitie na liečenie ochorení spojených s patologicky zvýšenou aktivitou PARP.
Kyselina 3-(4-{[4-(4-{[3-(3,3-dimetyl-1-piperidinyl)propyl]oxy}fenyl)-1- piperidinyl]karbonyl}-1-naftalenyl)-propánová alebo propénová ako antagonista H3 receptora na liečenie zápalových a/alebo alergických ochorení
Číslo patentu: E 6900
Dátum: 19.12.2006
Autori: Procopiou Panayiotis Alexandrou, Hodgson Simon Teanby, Vinader Brugarolas Maria Victoria
MPK: A61P 37/00, A61K 31/4523, A61P 11/00...
Značky: liečenie, alergických, 3-(4-{[4-(4-{[3-(3,3-dimetyl-1-piperidinyl)propyl]oxy}fenyl)-1, piperidinyl]karbonyl}-1-naftalenyl)-propánová, ochorení, zápalových, antagonista, receptora, propénová, kyselina
Text:
...spôsobmi, napríklad frakćnou kryštalizáciou,chromatografiou alebo HPLC.0019 Určité zlúčeniny vzorca (l) môžu existovať V jednej z niekoľkých tautomérnych foriem. Bude zrejmé, že tento vynález zahŕňa všetky tautoméry zlúčenín vzorca (l) či už ako jednotlivé tautoméry alebo ako ich zmesi. 0020 Zlúčeníny vzorca (I) môžu byt v kryštalickej alebo amorfnej forme. Dalej, zlúčenina vzorca (I) môže existovať v jednej alebo viacerých polymorfných...
Nové indolizínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: E 7107
Dátum: 21.11.2006
Autori: Roccon Alain, Marchionni David, Wagnon Jean, Tonnerre Bernard, Gautier Patrick
MPK: A61P 9/00, C07D 471/00, A61K 31/4523...
Značky: nové, farmaceutické, přípravy, deriváty, indolizinové, kompozície, spôsob, obsahujú
Text:
...R 3 a R 4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, zname najú navzájom nezávisle jeden od druhého atóm vodíka, priamy, rozvetvený alebo cyklický zvyšok Cl-Cg-alkyl alebo zvyšok Cl-Cg-alkyl substituovaný zvyškom C 3-C 6-cykloalkyl alebozvyšok (CHQI-O-B, v ktorom B znamená atóm vodíka alebo zvyšok alkyl (CH 2)k, kde l a k znamenajú celá čísla l 2 2 a lk s 6, alebo R 3 a R 4 tvoria spoločne s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, 4- až 6-členný...
Deriváty 1H-indol-pyridínkarboxamidov a 1H-indolpiperidínkarboxamidov a ich použitie ako induktorov tyrozín hydroxylázy
Číslo patentu: E 6737
Dátum: 06.07.2006
Autori: Brion Jean-daniel, Pujol Jean-françois, Razet Rodolphe, Razon Patrick, Renko Zafiarisoa Dolor, Harpey Catherine, Weissmann Dinah, Levoirier Eric, Le Ridant Alain, Bintein Fabrice
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4523, A61P 25/00...
Značky: deriváty, použitie, induktorov, 1h-indol-pyridínkarboxamidov, tyrozín, 1h-indolpiperidínkarboxamidov, hydroxylázy
Text:
...(prípadne substituovanú jednou alebo dvoma rovnakými alebo rozdielnymi lineárnymi alebo rozvetvenými (Cl-CG) alkylovými skupinami),lineámy alebo rozvetvený (C 1-C 5) alkylový reťazec, substituovaný jednou alebo viacerými skupinami vybranými medzi halogémni, hydroxyskupinou, lineárnou alebo rozvetvenou (C 1 C 5) alkoxyskupinu alebo aminoskupinou prípadne substituovanou jednou alebo dvoma rovnakými alebo rozdielnymi lineámymi alebo rozvetvenýrni...
Indol-3-karbonyl-spiro-piperidínové deriváty ako antagonisti receptora V 1a
Číslo patentu: E 5448
Dátum: 04.07.2006
Autori: Bissantz Caterina, Grundschober Christophe, Schnider Patrick, Ratni Hasane, Rogers-evans Mark
MPK: A61P 9/00, A61K 31/4523, C07D 401/00...
Značky: antagonisti, receptora, indol-3-karbonyl-spiro-piperidínové, deriváty
Text:
...5- alebo őčlenný heteroaryl, ktore sú poprípade substituovane halogénom,nitroskupinou, CHç-alkylskupinou alebo Cpő-halogénalkylskupinoupredstavuje jeden alebo viac zvyškov zvolených z H, halogénu, Cpg-alkylskupiny alebo C m-alkoxyskupiny poprípade substituovane OH, alebo dva R 4 môžu tvorit oxo alebo díoxo mostík spolu s fenylovým kruhom, ku ktorému sú pripojenépredstavuje H alebo -SOg-RŽ kde R predstavuje Cm-alkyl alebo aryl predstavuje H...
Chinolinylpiperidin-4-ylidénmetylbenzamidové deriváty, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: 285076
Dátum: 04.05.2006
Autori: Walpole Christopher, Wei Zhongyong, Brown William
MPK: A61K 31/4523, C07D 211/00, A61P 25/00...
Značky: farmaceutické, použitie, obsahom, kompozície, chinolinylpiperidin-4-ylidénmetylbenzamidové, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Chinolinylpiperidin-4-ylidénmetylbenzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 je vybrané spomedzi nasledujúcich: fenyl, pyridinyl, tienyl, furanyl, imidazolyl a triazolyl kde každý fenylový kruh R1 a heteroaromatický kruh R1 môže byť voliteľne a nezávisle ďalej substituovaný 1, 2 alebo 3 substituentmi vybranými spomedzi nasledujúcich: lineárny a rozvetvený C1-C6 alkyl, NO2, CF3, C1-C6 alkoxy, chlór, fluór, bróm a jód ako aj ich...
Deriváty piperazínu a ich použitie ako inhibítorov resorpcie serotonínu alebo ako antagonistov neurokinínu
Číslo patentu: E 3097
Dátum: 07.04.2006
Autori: Goument Bertrand, Peglion Jean-louis, Dessinges Aimée, Millan Mark, Mannoury La Cour Clotilde
MPK: A61K 31/4465, A61K 31/496, A61K 31/4523...
Značky: inhibítorov, použitie, resorpcie, piperazinu, neurokinínu, antagonistov, deriváty, serotonínu
Text:
...extrapyramidálnych motorických efektov antipsychotíky (Anderson et al, J Pharmacol Exp Ther 1995, 2742928-936, Steinberg et al, J Pharmacol Exp Ther 2002,3031180-1188), sexuálnych dysfunkcií (Priest et al, Brain Res Mol Brain Res 1995, 28261-71 Daniels et al, Neurosci Lett 2003, 3382111-114 Kramer et al, Science 1998, 281 1640-1644 Kramer et al, Neuropsychopharmacology 2004, 292385-392), porúch chronobiologických rytmov, ako sú...