A61K 31/4523
Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287678
Dátum: 27.04.2011
Autori: Chapman Richard, Hey John, Mcleod Robbie, Ho Ginny, Silverman Lisa, Matasi Julius, Bercovici Ana, Cuss Francis, Tulshian Deen
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/00, A61K 31/438...
Značky: použitie, obsahom, orl-1, nociceptínový, receptor, vysokoafinintné, prostriedky, ligandy, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.
Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor
Číslo patentu: E 17099
Dátum: 27.10.2010
Autori: Wohlfahrt Gerd, Salo Harri, Höglund Iisa, Knuuttila Pia, Karjalainen Arja, Törmäkangas Olli, Holm Patrik, Rasku Sirpa, Vesalainen Anniina
MPK: A61K 31/416, A61K 31/42, A61K 31/438...
Značky: modulujúce, androgénny, receptor, zlúčeniny
Text:
...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...
Použitie arylmetylkarbonylaminotiazolových derivátov na výrobu liečiva na liečenie bunkových proliferačných chorôb
Číslo patentu: 287373
Dátum: 19.07.2010
Autori: Salom Barbara, Amici Raffaella, Vulpetti Anna, Pevarello Paolo, Villa Manuela, Varasi Mario
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/427, A61K 31/426...
Značky: chorôb, proliferačných, derivátov, výrobu, liečenie, arylmetylkarbonylaminotiazolových, liečivá, bunkových, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie 2-amino-1,3-tiazolových derivátov so všeobecným vzorcom (I) alebo (II) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečbu rakoviny, bunkových proliferačných chorôb, Alzheimerovej choroby, vírusových infekcií, autoimúnnych ochorení alebo neurodegeneratívnych ochorení.
Použitie kombinácie metabolického derivátu loratadínu a nesteroidnej protizápalovej látky alebo nenarkotického analgetika na výrobu liečiva na liečenie kašľa a iných ochorení
Číslo patentu: 287257
Dátum: 25.03.2010
Autori: Mccullough John, Smith Emil, Aberg Gunnar
MPK: A61K 31/445, A61K 31/451, A61K 31/4427...
Značky: výrobu, ochorení, liečivá, kašľa, nenarkotického, derivátů, látky, protizápalovej, analgetika, použitie, metabolického, iných, kombinácie, loratadínu, liečenie, nesteroidnej
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie metabolického derivátu loratadínu (DCL) alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a nesteroidnej protizápalovej látky alebo nenarkotického analgetika alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie kašľa, nachladnutia, nachladnutiu podobných a/alebo chrípkových symptómov a s tým spojených ťažkostí, bolestí hlavy, bolesti, horúčky a všeobecnej nevoľnosti u človeka, pričom nedochádza k sprievodnej náchylnosti k...
Hydrochloridová etanolová solvátová forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu, spôsob jej prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ju obsahuje, a jej použitie
Číslo patentu: 287216
Dátum: 22.02.2010
Autor: Kesseler Kurt
MPK: A61K 31/4523, A61P 35/00, C07D 405/00...
Značky: hydrochloridová, obsahuje, spôsob, cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4r-(3s-hydroxy-1, kompozícia, ktorá, forma, použitie, solvátová, metyl)piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-ónu, přípravy, etanolová, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa hydrochloridová etanolová solvátová forma (forma II) (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu a spôsob jej prípravy (a) rozpustením dostatočného množstva hydrochloridu (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8-[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu v dostatočnom množstve etanolu za vzniku zmesi, (b) zahrievaním zmesi na približne 50 až 80 °C (c) prípadným...
Zlúčeniny zvyšujúce sekréciu rastového hormónu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287169
Dátum: 11.01.2010
Autori: Fehrentz Jean-alain, Guerlavais Vincent, Martinez Jean
MPK: A61K 38/06, A61K 31/403, A61K 31/4523...
Značky: zlúčeniny, obsahom, hormonu, prostriedok, farmaceutický, zvyšujúce, rastového, sekréciu, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú použiteľné na zvýšenie hladiny rastového hormónu v plazme u cicavcov a na liečenie deficiencie sekrécie rastového hormónu, spomaleného rastu u detí a metabolických porúch súvisiacich s deficienciou sekrécie rastového hormónu.
Dvojvrstvový orálny dávkový prostriedok s predĺženým uvoľňovaním
Číslo patentu: 287105
Dátum: 09.11.2009
Autor: Cho Wing-kee Philip
MPK: A61K 31/445, A61K 31/137, A61K 31/44...
Značky: dávkový, dvojvrstvový, prostriedok, predĺženým, orálny, uvoľňovaním
Zhrnutie / Anotácia:
Dvojvrstvový orálny dávkový prostriedok s predĺženým uvoľňovaním pozostáva z prvej vrstvy s okamžitým uvoľňovaním, ktorá obsahuje desloratadín, a druhej vrstvy s predĺženým uvoľňovaním, ktorá obsahuje pseudoefedrín alebo jeho soľ a farmaceuticky prijateľný excipient, pričom prvá vrstva s okamžitým uvoľňovaním ďalej obsahuje 50 % až 60 % hmotn. farmaceuticky prijateľnej vo vode nerozpustnej vápenatej, horečnatej, hlinitej soli, pričom sa vyhýba...
2H-1-Benzopyránové deriváty, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287086
Dátum: 26.10.2009
Autori: Delcanale Maurizio, Galbiati Elisabetta, Civelli Maurizio, Amari Gabriele, Armani Elisabetta
MPK: A61P 5/00, A61K 31/4523, C07D 311/00...
Značky: farmaceutické, prostriedky, 2h-1-benzopyránové, obsahom, použitie, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
2H-1-Benzopyránové deriváty všeobecného vzorca (I), substituenty ktorého sú uvedené v opise a patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prevenciu a liečenie postmenopauzových patológií.
Deriváty N-hydroxyformamidov substituované piperidínom a piperazínom, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie
Číslo patentu: 287071
Dátum: 14.10.2009
Autori: Barlaam Bernard Christophe, Waterson David, Newcombe Nicholas John, Tucker Howard, Dowell Robert Ian, Finlay Maurice Raymond Verschoyle
MPK: A61K 31/496, A61K 31/4523, A61K 31/495...
Značky: přípravy, obsahuje, použitie, piperazínom, deriváty, farmaceutická, piperidínom, substituované, spôsob, ktorá, n-hydroxyformamidov, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vhodné ako inhibítory metaloproteináz, najmä ako inhibítory MMP13
spôsob ich prípravy
farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku zlúčeninu všeobecného vzorca (I) a ich použitie.
Použitie raloxifénu hydrochloridu na prípravu lieku na prevenciu karcinómu prsníka
Číslo patentu: 287047
Dátum: 30.09.2009
Autori: Knickerbocker Ronald, Glusman Joan, Cohen Fredric, Nickelsen Nikolaus, Eckert Robert, Scott Teri
MPK: A61K 31/381, A61K 31/445, A61K 31/38...
Značky: karcinómu, prevenciu, prsníka, použitie, lieku, raloxifénu, přípravu, hydrochloridu
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie hydrochloridovej soli zlúčeniny vzorca (I) na prípravu lieku orálne podávaného na prevenciu karcinómu prsníka u postmenopauzálnych žien počas dostatočne dlhej doby a v účinnej dávke, pričom uvedená dávka je od 55 do 65 mg denne, výhodne 60 mg denne.
Piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 286968
Dátum: 22.07.2009
Autori: Neustadt Bernard, Vice Susan, Clader John, Baroudy Bahige, Mccombie Stuart, Laughlin Mark, Palani Anandan, Tagat Jayaram, Josien Hubert, Miller Michael, Steensma Ruo, Mckittrick Brian
MPK: A61K 31/4468, A61K 31/4523, A61P 19/00...
Značky: obsahom, prostriedok, použitie, antagonista, farmaceutický, piperidín-piperidinyl
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista všeobecného vzorca (II), farmaceutický prostriedok na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie, odmietnutia transplantovaného pevného orgánu, odmietnutia štepu hostiteľom, artritídy, reumatizmu kĺbov, zápalovej choroby čriev, atopickej dermatitídy, psoriázy, astmy, alergií alebo roztrúsenej sklerózy, obsahujúci antagonistickú zlúčeninu podľa vynálezu a jej použitie na prípravu liečiva na...
Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom
Číslo patentu: 286936
Dátum: 29.06.2009
Autori: Borchardt Allen, Johnson Michael David, Luu Hiep The, Cripps Stephan James, Wallace Michael Brennan, Tempczyk-russell Anna Maria, Braganza John, Hua Ye, Reich Siegfried Heinz, Johnson Theodore Otto, Kania Robert Steven, Thomas Christine, Bender Steven Lee, Palmer Cynthia Louise, Collins Michael Raymond, Teng Min, Varney Michael David
MPK: A61K 31/416, A61K 31/4196, A61K 31/4164...
Značky: derivát, cicavca, stavu, liečenie, chorobného, obsahom, indazolu, prípravok, použitie, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.
4-Substituované N-acylované deriváty piperidínu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286917
Dátum: 26.06.2009
Autori: Wyvratt Matthew, Goulet Mark, Ujjainwalla Feroze, Chu Lin, Warner Daniel, Lee Bonnie
MPK: A61K 31/4523, A61K 31/445, A61K 31/504...
Značky: použitie, piperidinů, obsahom, n-acylované, deriváty, farmaceutický, prípravok, 4-substituované
Zhrnutie / Anotácia:
4-Substituované N-acylované deriváty piperidínu opísané v patentových nárokoch sú agonistami ľudského receptora melanokortínu a selektívnymi agonistami ľudského receptora melanokortínu 4 (MC-4R). Sú užitočné na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie, kontrolu alebo prevenciu obezity, diabetes, sexuálnej dysfunkcie včítane erektilnej dysfunkcie a ženskej sexuálnej dysfunkcie.
Použitie 4H-1-benzopyran-4-ónových derivátov ako inhibítorov proliferácie buniek hladkých svalov
Číslo patentu: 286747
Dátum: 01.04.2009
Autori: Patterson Winston Campbell, Dumont Jennifer
MPK: A61P 35/00, A61K 31/4523, A61P 9/00...
Značky: proliferácie, buniek, použitie, inhibítorov, derivátov, svalov, 4h-1-benzopyran-4-ónových, hladkých
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie 4H-1-benzopyran-4-ónových derivátov všeobecného vzorca (I), výhodne flavopiridolu, na výrobu liečiva na inhibíciu proliferácie buniek hladkých svalov, ktorá je potrebná najmä pri liečbe vaskulárnych lézií bohatých na bunky hladkých svalov, lézií po poškodení balónikom po bolónikovej angioplastike a pri liečbe pacientov po implantácii stentov.
Indolové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286701
Dátum: 26.02.2009
Autori: Felding Jakob, Bang-andersen Benny, Smith Garrick Paul, Andersen Kim
MPK: A61K 31/4523, A61K 31/403, A61P 25/00...
Značky: farmaceutický, prostriedok, použitie, deriváty, obsahom, indolové
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa indolové deriváty všeobecného vzorca (I), ktoré sú ligandmi dopamínových a serotonínových receptorov všeobecného vzorca (I), kde významy R1 až R9, W, n a X sú uvedené v opise a patentových nárokoch. Indolové deriváty podľa vynálezu sú užitočné na liečenie niektorých psychických a neurologických porúch, akými sú napríklad schizofrénia, iné psychózy, úzkostné poruchy, depresia, migréna, kognitívne poruchy, ADHD a na zlepšenie spánku.
Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie
Číslo patentu: 286696
Dátum: 25.02.2009
Autori: Biediger Ronald, Wu Chengde, Market Robert, Kassir Jamal, Holland George, Li Wen, Chen Qi, Scott Ian
MPK: A61K 31/21, A61K 31/38, A61K 31/335...
Značky: kompozícia, deriváty, inhibitory, integrínov, receptory, kyseliny, farmaceutická, svoje, použitie, obsahujúca, väzby, karboxylovej
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...
Heterocyklické zlúčeniny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení súvisiacich s p38
Číslo patentu: 286689
Dátum: 25.02.2009
Autori: Galullo Vincent, Bellon Steven, Cochran John, Salituro Francesco, Bemis Guy
MPK: A61K 31/44, A61K 31/435, A61K 31/17...
Značky: heterocyklické, obsahom, kompozícia, súvisiacich, prevenciu, použitie, liečenie, zlúčeniny, liečivá, farmaceutická, přípravu, ochorení
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa inhibítory p38, čo je proteínkináza cicavcov zahrnutá do proliferácie buniek, bunkovej smrti a reakcie na extracelulárnu stimuláciu. Ďalej sa opisujú farmaceutické kompozície obsahujúce inhibítor podľa vynálezu a spôsoby použitia týchto kompozícií pri liečení a prevencii rôznych ochorení.
Izobenzofuránové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286524
Dátum: 13.11.2008
Autori: Dancer Robert, Ruhland Thomas, Andersen Kim, Pedersen Henrik, Rottländer Mario, Bogeso Klaus Peter
MPK: A61K 31/403, A61K 31/357, A61K 31/343...
Značky: farmaceutický, prostriedok, použitie, obsahom, izobenzofuránové, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Izobenzofuránové deriváty všeobecného vzorca I, kde A je vybrané z (1), (2), (3), (4), kde Z je O alebo S s je 0 alebo 1 q je o alebo 1 R4 je vodík, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C2-6-alkinyl, C1-6-alkyl-Aryl, alebo C1-6-alkyl-O-Aryl D je oddeľovacia skupina vybraná z rozvetvených alebo priamych reťazcov C1-6-alkylénu, C2-6-alkenylénu a C2-6-alkinylénu ich enantiomérov a farmaceuticky prijateľných kyslých adičných solí. Tieto látky sa silne viažu...
Spiroheterocyklické zlúčeniny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286463
Dátum: 09.10.2008
Autori: Young Erick Richard Roush, Thomson David, Frye Leah Lynn, Morwick Tina Marie, Liu Weimin, Spero Denice Mary, Hickey Eugene Richard, Ward Yancey David, Emmanuel Michel Jose, Sun Sanxing
MPK: A61K 31/4523, A61P 19/00, A61P 11/00...
Značky: použitie, spôsob, spiroheterocyklické, zlúčeniny, prostriedok, výroby, farmaceutický, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú spiroheterocyklické zlúčeniny, ktoré sú reverzibilnými inhibítormi katepsínu S, K, F, L a B, všeobecného vzorca (I), (II), (Ia) a (Ib). Tieto zlúčeniny sú užitočné na liečenie autoimunitných chorôb. Opísané sú tiež spôsoby výroby takýchto látok.
Aryloxyalkyldialkylamínové zlúčeniny a spôsob ich výroby
Číslo patentu: 286460
Dátum: 09.10.2008
Autori: Vid Galina, Ren Jianxin, Zeldis Joseph, Potoski John Richard, Raveendranath Panolil
MPK: A61K 31/445, A61K 31/138, A61K 31/4523...
Značky: výroby, zlúčeniny, spôsob, aryloxyalkyldialkylamínové
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde R1 a R2 sú nezávisle vybrané z H, C1-12alkylu alebo C1-C6perfluorovaného alkylu X je odštiepiteľná skupina A je -O- m je celé číslo 0 až 3 R3, R4, R5 a R6 sú nezávisle vybrané z H, atómu halogénu, -NO2, C1-C12alkylu, C1-C12alkoxylu, C1-C6perfluorovaného alkylu Y je vybrané zo skupiny vzorca (i) alebo voliteľne substituovaného šesťčlenného alebo sedemčlenného nasýteného, nenasýteného alebo čiastočne...
Derivát izotiazolu, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb
Číslo patentu: 286405
Dátum: 20.08.2008
Autori: Larson Eric Robert, Noe Mark Carl, Gant Thomas George
MPK: A61K 31/425, A61K 31/427, A61K 31/4523...
Značky: izotiazolu, derivát, kompozícia, přípravu, chorôb, hyperproliferatívnych, medziprodukty, obsahom, liečenie, farmaceutická, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát izotiazolu všeobecného vzorca (1), kde všeobecné symboly majú význam uvedený v opise, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb
použitie tohto derivátu na výrobu liečiva.
Stabilizované prípravky 6-hydroxy-3-(4-[2-(piperidin-1-yl)etoxy]fenoxy)-2-(4- metoxyfenyl)benzo[b]tiofén a ich soli
Číslo patentu: 286346
Dátum: 07.07.2008
Autori: Rickard Eugene Clark, Minnett Michael Dean, Hartauer Kerry John, Tingle Cheryl Ann, Bashore Fadia Najjar
MPK: A61K 31/4523, A61K 47/16, A61K 47/20...
Značky: metoxyfenyl)benzo[b]tiofén, stabilizované, 6-hydroxy-3-(4-[2-(piperidin-1-yl)etoxy]fenoxy)-2-(4, přípravky
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutické prípravky obsahujú 6-hydroxy-3-(4-[2-(piperidin-1-yl)etoxy]fenoxy)-2-(4- metoxyfenyl)benzo[b]tiofén alebo jeho soľ a sú stabilizované proti oxidácii alebo ďalším formám dekompozície vložením stabilizačného činidla, zvoleného zo súboru zahrnujúceho metionín, acetylcysteín, cysteín alebo ich soli.
Benzodioxánový, benzofuránový alebo benzopyránový derivát, spôsob jeho prípravy a použitie a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 286268
Dátum: 23.05.2008
Autori: De Bruyn Marcel Frans Leopold, Wigerinck Piet Tom Bert Paul, Verschueren Wim Gaston, Schroven Marc Francis Josephine
MPK: A61K 31/4164, A61K 31/4427, A61K 31/4523...
Značky: benzofuránový, přípravy, spôsob, derivát, obsahom, benzopyránový, farmaceutický, prostriedok, použitie, benzodioxánový
Zhrnutie / Anotácia:
Benzodioxánový, benzofuránový alebo benzopyránový derivát vzorca (I) a jeho stereochemicky izomérna forma, N-oxidová forma alebo farmaceuticky prijateľná adičná soľ s kyselinou, kde Alk1 je C1-6alkandiyl, prípadne substituovaný s hydroxy, C1-4alkyloxy alebo C1-4alkylkarbonyloxy, -Z1Z2 je dvojmocná skupina, R1, R2 a R3 sú nezávisle vybraté zo súboru, ktorý zahŕňa vodík, C1-6alkyl, hydroxy, halo a pod., alebo keď R1 a R2 sú na susedných atómoch...
Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných cytokínmi
Číslo patentu: 286123
Dátum: 10.03.2008
Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland
MPK: A61K 31/165, A61K 31/18, A61K 31/167...
Značky: chorôb, kompozícia, přípravy, sprostredkovaných, cytokínmi, liečenie, použitie, spôsob, benzamidové, liečivá, farmaceutická, deriváty, přípravu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a použitie týchto derivátov pri liečení zdravotných stavov sprostredkovaných cytokínmi.
Farmaceutická kompozícia obsahujúca dekarboetoxyloratadín, použitie dekarboetoxyloratadínu a farmaceutickej kompozície
Číslo patentu: 286035
Dátum: 31.12.2007
Autori: Rubin Paul, Redmon Martin, Butler Hal, Wald Stephen
MPK: A61K 31/60, A61K 31/445, A61K 31/4523...
Značky: kompozícia, farmaceutickej, obsahujúca, kompozície, použitie, dekarboetoxyloratadínu, dekarboetoxyloratadín, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa farmaceutické prostriedky obsahujúce dekarboetoxyloratadín (DCL), metabolický derivát loratadínu, na liečbu alergickej rinitídy a iných porúch vyvolaných histamínom. Prostriedky sú pripravené tak, aby sa predišlo inkompatibilite medzi DCL a reaktívnymi prísadami.
Heteroarylpyrrolidinyl- a piperidinyl-ketónové deriváty
Číslo patentu: E 13955
Dátum: 11.12.2007
Autori: Lynch Stephen, Lucas Matthew, Ozboya Kerem Erol, Lin Clara Jeou Jen, Iyer Pravin, Schoenfeld Ryan Craig, Madera Ann Marie, Weikert Robert James
MPK: A61P 25/24, C07D 205/04, A61K 31/4523...
Značky: piperidinyl-ketónové, deriváty, heteroarylpyrrolidinyl
Text:
...Br. J. Psychiatry(2001) 178, 234, 241 Tran et al., J. Clin. Psychopharmacology (2003) 23, 78-86). V súčasnej dobe sú na trhu duálne inhibitory spätného vychytávania serotoninu a norepinefrinu, ako duloxetín, milnaciprán a venlafaxín, na liečenie depresívnych a úzkostných porúch(Mallinckrodt et al., J. Clin. Psychiatry (2003) 5( l) 19-28 Bymaster et al., Expert Opin. Investig. Drugs (2003) 12(4) 531-543). Duálne inhibitory spätného vychytávania...
Prípravky na liečenie cicavčích nádorových alebo hyperproliferatívnych buniek
Číslo patentu: 285969
Dátum: 12.11.2007
Autori: Nielsen Loretta, Rybak Mary Ellen, Demers William, Resnick Gene, Horowitz Jo Ann, Maneval Daniel
MPK: A61K 31/4523, A61K 31/337, A61K 31/711...
Značky: buniek, hyperproliferatívnych, cicavčích, přípravky, nádorových, liečenie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie tumor-supresorovej nukleovej kyseliny, ktorou je nukleová kyselina, ktorá kóduje tumor-supresorový proteín, zahŕňajúci prirodzený p53 proteín alebo retinoblastómový (RB) proteín, v kombinácii s inhibítorom polyprenyl-proteín transferázy, vybraným medzi inhibítorom geranylgeranyl-proteín transferázy alebo inhibítorom farnezyl-proteín transferázy (FPT), ktorý je vybraný zo skupiny pozostávajúcej z FPT39, farnezylovanej...
4-(Aminometyl)piperidínbenzamid, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, medziprodukty a spôsoby prípravy
Číslo patentu: 285829
Dátum: 10.08.2007
Autori: Meulemans Ann Louise Gabriëlle, De Cleyn Michel Anna Jozef, Gijsen Henricus Jacobus Maria, Bosmans Jean-paul René Marie André
MPK: A61K 31/445, A61K 31/4523, A61K 31/519...
Značky: medziprodukty, farmaceutická, použitie, kompozícia, přípravy, obsahom, 4-(aminometyl)piperidínbenzamid, spôsoby
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa 4-(aminometyl)piperidínbenzamid vzorca (I), jeho stereochemicky izomérna forma, N-oxidová forma alebo farmaceuticky prijateľná adičná soľ s kyselinou alebo bázou, kde R1-R2 je -O-CH2-CH2-, -O-CH2-CH2-O-, -O-CH2-CH2-CH2-, -O-CH2-CH2-CH2-O- alebo -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O-, pričom v týchto radikáloch poprípade jeden alebo dva atómy vodíka na rovnakom alebo rôznom uhlíkovom atóme môžu byť nahradené metylskupinou, R3 je fluór, chlór alebo...
Derivát 1-trifluórmetyl-4-hydroxy-7-piperidinylaminometylchromanu, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom
Číslo patentu: 285819
Dátum: 06.08.2007
Autori: Obach Ronald Scott, Scully Douglas Alan
MPK: A61P 11/00, A61P 1/00, A61K 31/4523...
Značky: derivát, farmaceutická, obsahom, kompozícia, použitie, 1-trifluórmetyl-4-hydroxy-7-piperidinylaminometylchromanu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa derivát 1-trifluórmetyl-4-hydroxy-7-piperidinylaminometylchromanu všeobecného vzorca (I) a jeho farmaceuticky prijateľné soli, kde R1 znamená C1-C6 alkyl R2 znamená vodík, C1-C6 alkyl, halogén(C1-C6 )alkyl alebo fenyl R3 znamená vodík alebo halogén a R4 a R5 každý nezávisle znamená vodík, C1-C6 alkyl alebo halogén (C1-C6 )alkyl, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, ktorá je užitočná na liečenie chorôb CNS,...
Farmaceutický prostriedok obsahujúci molekulovú disperziu tricyklickej amidovej zlúčeniny
Číslo patentu: 285662
Dátum: 02.05.2007
Autori: Nomeir Amin, Sangekar Surendra, Lee Ping
MPK: A61K 31/4523, A61K 31/4427, A61K 31/445...
Značky: zlúčeniny, farmaceutický, amidovej, prostriedok, tricyklickej, obsahujúci, molekulovú, disperziu
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok obsahuje 15 až 60 % hmotnostných lonafarnibu vzorca (I) molekulovo dispergovaného v polymérnej matrici tvorenej polyvinylpyrolidónom, pričom hmotnostný pomer lonafarnibu k polyvinylpyrolidónu je 1 : 0,5 až 1 : 4.
Nový pevný prostriedok nízkodávkovej terapeuticky aktívnej látky vo forme orodispergovateľnej tablety
Číslo patentu: E 6117
Dátum: 14.03.2007
Autori: Cordoliani Jean-françois, Berthoumieu Didier
MPK: A61K 9/20, A61K 31/4523
Značky: formě, látky, tablety, aktívnej, prostriedok, nízkodávkovej, nový, orodispergovateľnej, pevný, terapeuticky
Text:
...čo spôsobuje hrudkovanie, ku ktorému dochádza V rôznych štádiách zmiešania práškových materiálov.0007 Potom, čo prihlasovateľ zobral do úvahy a pozmenil Veľké množstvá parametrov počas vývoja tabliet podľa vynálezu, ako je podstata a kompatibilita excipientov a špecifické výrobné podmienky, vyvinul prostriedok vykazujúci všetky požadované vlastnosti a jednoduchú priemyselnú výrobu. A konečne ďalšou výhodou je skutočnosť, že predmetný...
Použitie 11-(4-piperidylidén)-5H-benzo[5,6]-cyklohepta[1,2-b]pyridínovej zlúčeniny ako inhibítora farnezyl-proteíntransferázy na výrobu liečiva na liečenie proliferačného ochorenia
Číslo patentu: 285584
Dátum: 12.03.2007
Autori: Girijavallabhan Viyyoor, Ganguly Ashit, Catino Joseph, Cutler David, Bishop Walter, Nielsen Loretta, Doll Ronald, Kirschmeier Paul, Liu Ming
MPK: A61K 31/4523, A61K 31/495, A61K 31/44...
Značky: farnezyl-proteíntransferázy, liečenie, zlúčeniny, proliferačného, 11-(4-piperidylidén)-5h-benzo[5,6]-cyklohepta[1,2-b]pyridínovej, výrobu, inhibítora, liečivá, ochorenia, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie lonafarnibu vzorca (I), ako inhibítora farzenyl-proteíntransferázy, na výrobu liečiva na súčasné alebo postupné použitie s antineoplastickým činidlom, výhodne paklitaxelom, a/alebo s rádioterapiou na liečenie proliferačného ochorenia, ako je rakovina pľúc, rakovina podžalúdkovej žľazy, rakovina hrubého čreva, myeloidná leukémia, melanóm, glióm, tyroidná folikulárna rakovina, karcinóm močového mechúra, myelodysplastický...
Tetrahydropyridíny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce tieto tetrahydropyridíny a ich použitie
Číslo patentu: 285557
Dátum: 26.02.2007
Autori: Casellas Pierre, Bourrie Bernard, Cardamone Rosanna, Baroni Marco
MPK: A61P 1/00, A61P 11/00, A61K 31/4523...
Značky: spôsob, tieto, kompozície, obsahujúce, tetrahydropyridíny, přípravy, farmaceutické, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená atóm vodíka alebo atóm halogénu, alebo skupinu CF3, R2 a R3 znamenajú nezávisle jeden od druhého atóm vodíka alebo metylovú skupinu, n a n' znamenajú nezávisle jeden od druhého 0 alebo 1, * znamená polohy pripojenia, A znamená N alebo CH, X znamená atóm síry alebo atóm kyslíka, R4 a R5 znamenajú atóm vodíka alebo C1-C6-alkylovú skupinu, ako aj ich soli alebo solváty, spôsob ich...
Substituované benzimidazoly, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie ako inhibítorov PARP
Číslo patentu: 285529
Dátum: 15.02.2007
Autori: Schult Sabine, Müller Reinhold, Kock Michael, Lubisch Wilfried, Höger Thomas, Grandel Roland
MPK: A61K 31/496, A61K 31/4523, A61K 31/4164...
Značky: substituované, inhibítorov, použitie, kompozícia, farmaceutická, obsahom, benzimidazoly
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (Ia) alebo (Ib), kde A predstavuje nasýtený alebo jedenkrát nenasýtený heterocyklický kruh obsahujúci 4 až 8 členov, ktorý obsahuje jeden až dva atómy dusíka a ich tautomérne formy, možné enantiomérne alebo diastereoizomérne formy, ako aj možné fyziologicky prijateľné soli a ich použitie na liečenie ochorení spojených s patologicky zvýšenou aktivitou PARP.
Kyselina 3-(4-{[4-(4-{[3-(3,3-dimetyl-1-piperidinyl)propyl]oxy}fenyl)-1- piperidinyl]karbonyl}-1-naftalenyl)-propánová alebo propénová ako antagonista H3 receptora na liečenie zápalových a/alebo alergických ochorení
Číslo patentu: E 6900
Dátum: 19.12.2006
Autori: Hodgson Simon Teanby, Vinader Brugarolas Maria Victoria, Procopiou Panayiotis Alexandrou
MPK: A61P 37/00, A61P 11/00, A61K 31/4523...
Značky: receptora, liečenie, piperidinyl]karbonyl}-1-naftalenyl)-propánová, alergických, kyselina, ochorení, zápalových, antagonista, 3-(4-{[4-(4-{[3-(3,3-dimetyl-1-piperidinyl)propyl]oxy}fenyl)-1, propénová
Text:
...spôsobmi, napríklad frakćnou kryštalizáciou,chromatografiou alebo HPLC.0019 Určité zlúčeniny vzorca (l) môžu existovať V jednej z niekoľkých tautomérnych foriem. Bude zrejmé, že tento vynález zahŕňa všetky tautoméry zlúčenín vzorca (l) či už ako jednotlivé tautoméry alebo ako ich zmesi. 0020 Zlúčeníny vzorca (I) môžu byt v kryštalickej alebo amorfnej forme. Dalej, zlúčenina vzorca (I) môže existovať v jednej alebo viacerých polymorfných...
Nové indolizínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: E 7107
Dátum: 21.11.2006
Autori: Tonnerre Bernard, Wagnon Jean, Roccon Alain, Gautier Patrick, Marchionni David
MPK: A61P 9/00, C07D 471/00, A61K 31/4523...
Značky: obsahujú, spôsob, farmaceutické, kompozície, indolizinové, nové, přípravy, deriváty
Text:
...R 3 a R 4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, zname najú navzájom nezávisle jeden od druhého atóm vodíka, priamy, rozvetvený alebo cyklický zvyšok Cl-Cg-alkyl alebo zvyšok Cl-Cg-alkyl substituovaný zvyškom C 3-C 6-cykloalkyl alebozvyšok (CHQI-O-B, v ktorom B znamená atóm vodíka alebo zvyšok alkyl (CH 2)k, kde l a k znamenajú celá čísla l 2 2 a lk s 6, alebo R 3 a R 4 tvoria spoločne s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, 4- až 6-členný...
Deriváty 1H-indol-pyridínkarboxamidov a 1H-indolpiperidínkarboxamidov a ich použitie ako induktorov tyrozín hydroxylázy
Číslo patentu: E 6737
Dátum: 06.07.2006
Autori: Razon Patrick, Pujol Jean-françois, Renko Zafiarisoa Dolor, Brion Jean-daniel, Le Ridant Alain, Bintein Fabrice, Razet Rodolphe, Levoirier Eric, Weissmann Dinah, Harpey Catherine
MPK: A61P 25/00, A61K 31/4427, A61K 31/4523...
Značky: hydroxylázy, induktorov, 1h-indol-pyridínkarboxamidov, deriváty, 1h-indolpiperidínkarboxamidov, použitie, tyrozín
Text:
...(prípadne substituovanú jednou alebo dvoma rovnakými alebo rozdielnymi lineárnymi alebo rozvetvenými (Cl-CG) alkylovými skupinami),lineámy alebo rozvetvený (C 1-C 5) alkylový reťazec, substituovaný jednou alebo viacerými skupinami vybranými medzi halogémni, hydroxyskupinou, lineárnou alebo rozvetvenou (C 1 C 5) alkoxyskupinu alebo aminoskupinou prípadne substituovanou jednou alebo dvoma rovnakými alebo rozdielnymi lineámymi alebo rozvetvenýrni...
Indol-3-karbonyl-spiro-piperidínové deriváty ako antagonisti receptora V 1a
Číslo patentu: E 5448
Dátum: 04.07.2006
Autori: Rogers-evans Mark, Grundschober Christophe, Bissantz Caterina, Schnider Patrick, Ratni Hasane
MPK: A61P 9/00, C07D 401/00, A61K 31/4523...
Značky: deriváty, indol-3-karbonyl-spiro-piperidínové, antagonisti, receptora
Text:
...5- alebo őčlenný heteroaryl, ktore sú poprípade substituovane halogénom,nitroskupinou, CHç-alkylskupinou alebo Cpő-halogénalkylskupinoupredstavuje jeden alebo viac zvyškov zvolených z H, halogénu, Cpg-alkylskupiny alebo C m-alkoxyskupiny poprípade substituovane OH, alebo dva R 4 môžu tvorit oxo alebo díoxo mostík spolu s fenylovým kruhom, ku ktorému sú pripojenépredstavuje H alebo -SOg-RŽ kde R predstavuje Cm-alkyl alebo aryl predstavuje H...
Chinolinylpiperidin-4-ylidénmetylbenzamidové deriváty, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: 285076
Dátum: 04.05.2006
Autori: Walpole Christopher, Wei Zhongyong, Brown William
MPK: A61K 31/4523, A61P 25/00, C07D 211/00...
Značky: použitie, chinolinylpiperidin-4-ylidénmetylbenzamidové, kompozície, farmaceutické, deriváty, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Chinolinylpiperidin-4-ylidénmetylbenzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 je vybrané spomedzi nasledujúcich: fenyl, pyridinyl, tienyl, furanyl, imidazolyl a triazolyl kde každý fenylový kruh R1 a heteroaromatický kruh R1 môže byť voliteľne a nezávisle ďalej substituovaný 1, 2 alebo 3 substituentmi vybranými spomedzi nasledujúcich: lineárny a rozvetvený C1-C6 alkyl, NO2, CF3, C1-C6 alkoxy, chlór, fluór, bróm a jód ako aj ich...
Deriváty piperazínu a ich použitie ako inhibítorov resorpcie serotonínu alebo ako antagonistov neurokinínu
Číslo patentu: E 3097
Dátum: 07.04.2006
Autori: Millan Mark, Dessinges Aimée, Goument Bertrand, Mannoury La Cour Clotilde, Peglion Jean-louis
MPK: A61K 31/4523, A61K 31/4465, A61K 31/496...
Značky: piperazinu, deriváty, použitie, antagonistov, serotonínu, resorpcie, neurokinínu, inhibítorov
Text:
...extrapyramidálnych motorických efektov antipsychotíky (Anderson et al, J Pharmacol Exp Ther 1995, 2742928-936, Steinberg et al, J Pharmacol Exp Ther 2002,3031180-1188), sexuálnych dysfunkcií (Priest et al, Brain Res Mol Brain Res 1995, 28261-71 Daniels et al, Neurosci Lett 2003, 3382111-114 Kramer et al, Science 1998, 281 1640-1644 Kramer et al, Neuropsychopharmacology 2004, 292385-392), porúch chronobiologických rytmov, ako sú...