A61K 31/444

Číslo patentu: E 20928

Dátum: 04.10.2012

Autori: Ishihara Yuki, Sato Nobuaki, Takeda Kunitoshi, Hagiwara Koji, Norimine Yoshihiko, Suzuki Yuichi

MPK: A61K 31/444, A61K 31/437, A61K 31/506...

Značky: deriváty, inhibitory, pyrazolochinolínu

Text:

...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...

Číslo patentu: E 19982

Dátum: 10.08.2011

Autori: Appadwedula Venkata Satyanarayana, Parvataneni Durga Maheswari, Adibhatla Kali Satya Bhujanga Rao, Yedluri Siddhartha, Nannapaneni Venkaiah Chowdary

MPK: A61K 9/08, A61K 9/107, A61K 31/444...

Značky: fenylaminopyrimidínový, formulácia, obsahujúca, látku, derivát, aktívnu

Text:

...NRC-AN-019 preukazuje špecifické ťažkosti v súvislosti s jeho perorálnym podávanim, pokial ide ojeho rozpustnosť, biologickú dostupnosť a variabilitu v reakcii pacienta na dávku.0024 Vsúvislosti stým je ďalším cieľom tohto vynálezu poskytnúť farmaceutickú kompozíciu perorálneho roztoku vo forme formulácie na báze Iipidov a dosiahnuť lepšiu úroveň terapie pri liečení vyššie uvedených ochorenl.0025 Konkrétnejšie, predložený vynález má za...

Číslo patentu: E 16167

Dátum: 15.06.2011

Autori: Ouk Samedy, Gunic Esmir, Vernier Jean-michel

MPK: A61K 31/44, A61K 31/444, A61K 31/4965...

Značky: tioacetáty, kompozície, použitia, spôsoby, obsahujú

Text:

...nenasýtený alebo aromatický kruh.(i) ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom X nemôže byt C(halogén) alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom R 4 nemôže byt Cl alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom YZ nemôže byt C-Cl(iii) zlúčeninou všeobecného vzorca Inie je kyselina 1-(3-(4-kyanofenyl)pyridín-4-yl-tio)cyk 1 opropánkarboxylová.0006 Opísané sú tu taktiež zlúčeniny všeobecného vzorca I, v ktorom jeden zo...

Číslo patentu: E 19817

Dátum: 15.06.2011

Autori: Vernier Jean-michel, Gunic Esmir, Ouk Samedy

MPK: A61K 31/444, A61K 31/4965, A61K 31/44...

Značky: zlúčeniny, kompozície, použitia, spôsoby, tioacetátové

Text:

...N Yl predstavuje N alebo CRlR 2 znamená H, metyl, etyl, propyl, izopropyl, terc-butyl, cyklopropyl, cyklobutyl, CF 3, OH,OCH 3, etoxyskupinu, SH, SCH 3, SCH 2 CH 3, CHzOH, C(CH 3)2 OH, Cl, F, CN, COOH,COORT, CONH 2, CONHRŽ alebo sOzNHz kde R 2 predstavuje H alebo Cpg-alkylR 3 a R 4 spoločne s atómami uhlíka, na ktoré sú naviazané, tvoria prípadne substituovaný 5 alebo 6-členný kruh, prípadne obsahujúci jeden alebo dva heteroatómy...

Číslo patentu: E 18428

Dátum: 29.04.2011

Autori: Thakur Ajit, Gokhale Madhushree Yeshwant, Nunes Cletus John, Rosso Victor, Schroeder Gretchen, Bindra Dilbir, Yin Xiaotian

MPK: A61K 31/444, A61P 35/00, C07D 213/82...

Značky: obsahujúce, farmaceutické, n-(4-(2-amino-3-chlórpyridin-4-yloxy)-3-fluórfenyl)-4-etoxy-1-(4, fluórfenyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridín-3-karboxamid, prostriedky

Text:

...premenila na inú formu s nežiadúcou rozpustnosťou a/alebo profil biodostupnosti. Navyše môže byť tiež hľadaná aktívna forma, ktorá umožňuje, aby sa aktívna zložka V priebehu napríklad preparatívneho postupu izolovala a/alebo prečistila.0006 Predložený vynález opisuje aspoň jednu formu zlúčeniny I,ktorá prekvapivo má vo farmaceutickom prostriedku hľadané vlastnosti v rovnováhe. Predložený vynález sa tiež týka iných0007 Opísaná prvá...

Číslo patentu: E 15523

Dátum: 10.11.2010

Autori: Benito Collado Ana Belen, Toledo Escribano Miguel Angel, Jimenez-aguado Alma Maria, Pedregal-tercero Concepcion, Diaz Buezo Nuria, Martinez-grau Maria Angeles, Lafuente Blanco Celia

MPK: A61K 31/444, C07D 495/20, A61P 25/00...

Značky: zlúčeniny, antagonisty, spiropiperidínové, orl-1, receptora

Text:

...prijateľné soli.0007 V ďalšom aspekte predmetného vynálezu je poskytnutá farmaceutická kompozícia zahrňujúca zlúčeninu vzorca l alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom, riedidlom alebo excipientom. V jednom uskutočnení tohto aspektu vynálezu farmaceutické kompozícia ďalej zahrňuje aspoň jednu ďalšiu terapeutickú zložku, napríklad SSRI antidepresívum, ako je napriklad fluoxetin. Ďalej...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Hyodo Ikumi, Nakanishi Yoshito, Matsushita Masayuki, Takami Kyoko, Taka Naoki, Wang Lisha, Kochi Masami, Zhao Weili, Ebiike Hirosato, Mio Toshiyuki, Nishii Hiroki, Hayase Tadakatsu, Ohmori Masayuki

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, aminopyrazolové

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Číslo patentu: E 18122

Dátum: 12.07.2010

Autori: Corkey Britton, Koch Keith, Melvin Lawrence, Notte Gregory, Graupe Michael

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/437...

Značky: apoptózový, regulujúci, inhibitory, signál, kinázové

Text:

...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....

Číslo patentu: E 17908

Dátum: 27.04.2010

Autori: Esaki Toru, Mizutani Akemi, Kotake Tomoya, Lai Wayne Wen, Isshiki Yoshiaki, Ohta Masateru, Furuta Yoshiyuki, Okamoto Naoki, Nishimura Yoshikazu

MPK: A61K 31/444, A61K 31/438, A61K 31/496...

Značky: spiroimidazolónu, derivát

Text:

...podmienená hyperkalcémia pri malígnom ochorení (HHM), ďalší typ hyperkalcémie, je najbežnejším paraneoplastickým syndrómom. Zdá sa, že vo väčšine prípadov ide o výsledok produkcie určitého proteínového hormónu,ktorý má aminokyselinovú homológiu s PTH pomocou nádorov (napr. spinocelulárneho karcinómu, karcinómu obličiek, karcinómu ovárií alebo karcinómu močového mechúra). Zdá sa, že tieto PTHrP napodobňujú do určitej miery účinky PTH na...

Číslo patentu: E 14461

Dátum: 16.04.2010

Autori: Wilson Richard, Chen Yan, Hughes Adam, Yen Rose, Byun Daniel, Stangeland Eric, Fleury Melissa, Jacobsen John

MPK: A61P 11/08, A61P 11/00, A61K 31/444...

Značky: muskarínový, pôsobenie, adrenergický, antagonistické, zlúčeniny, receptor, vyjazujúce, agonistické, diamidové, beta2

Text:

...receptor, tak aj agonistícké pôsobenie na 32 adrenergický receptor. Takéto zlúčeniny poskytujú bronchodilatáciu, keď sú podané cicavcovi inhaláciou. Pri zlúčeninách z tohto vynálezu bolo zistené, že majú dlhé trvanie účinku, t.j. že poskytujú bronchodilatáciu počas aspoň asi 24 hodin po podaní. Pri zlúčcninách podľa tohto vynálezu sa preto očakáva, že budú prospešné a výhodné ako bronchodilatačné činidlá na liečbu pľúcnych0007 Tento...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Shigetomi Manabu, Hagihara Masahiko, Yoneda Kenji, Okanari Eiji

MPK: A61K 31/443, A61K 31/4439, A61K 31/44...

Značky: farmaceutická, prevenciu, kompozícia, liečbu, glaukómu

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Číslo patentu: E 17139

Dátum: 05.03.2010

Autori: Lu Xianping, Li Zhibin, Ning Zhiqiang, Yu Jindi, Shan Song

MPK: A61K 31/438, A61K 31/517, A61K 31/444...

Značky: přípravy, spôsoby, histondeacetylázy, karboxamidu, naftalen, použitie, inhibitory, proteínkinázy, deriváty

Text:

...je sekretovaný takmer všetkými solidnymi nádormi a nádorom spojeným so strómou v odozve na hypoxiu. Tento rastový faktor je vysoko špecifický pre vaskulárny endotel areguluje ako vaskulárnu proliferáciu, tak permeabilitu. Nadmerná expresiahladín VEGF koreluje so zvýšenou mikrovaskulárnou hustotou, opätovným výskytom rakoviny a zníženým pomerom prežitia (Parikh, A-A., 2004 Hematol. OncoI. Clin. N. Am., 182951-971). Existuje ôrôznych Iigandov...

Číslo patentu: E 20075

Dátum: 31.08.2009

Autori: Lan Jiong, Burger Matthew, Nishiguchi Gisele, Han Wooseok

MPK: A61P 35/00, A61K 31/444, C07D 401/12...

Značky: inhibitory, pikolínamidové, kinázy, deriváty

Text:

...Acta 1593245- 55(2002, CDC 25 A (1999), C-TAK (Bachmann M et al., The Oncogeníc Serine/Threonine Kinase Pim-l Phosphorylates and Inhibits the Activity of Cdc 25 C-associated Kinase 1 (CTAK 1). A novel role for Pim-l at the G 2/M cell cycle checkpoint, J Biol Chem 17924831948328 (2004 a NuMA (Bhattacharya N, et al., Pim-l associates with protein complexes necessary for mitosis, Chromosoma 1 l 1(2)80-95 (2002. Účinky Pim(s) V týchto...

Číslo patentu: E 14514

Dátum: 26.08.2009

Autori: Fujimori Ikuo, Arikawa Yasuyoshi, Nishida Haruyuki

MPK: C07D 401/14, A61K 31/444

Značky: pyrolu, zlúčeniny

Text:

...opisuje patentový dokument 2 zlúčeninu reprezentovanú vzorcom0006 v ktorom r 7 je monocyklická heterocyklická skupina obsahujúca dusík prípadne kondenzovaná s benzénovým kruhom alebo heterocyklom, monocyklická heterocyklická skupina obsahujúca dusík prípadne kondenzovaná s benzénovým kruhom alebo heterocyklorn má prípadne substituenta(y), rg je prípadne substituovaná C 544 arylová skupina, prípadne substituovaná tienylová skupina alebo...

Číslo patentu: E 15136

Dátum: 17.07.2009

Autori: Jimenez Hermogenes, Li Guiying, White Andrew, Guo Maojun, Ma Gil, Grenon Michel, Doller Dario

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/444, A61P 25/00...

Značky: deriváty, adamantyldiamidu, použitie

Text:

...Expert Opin. Ther. Patents, 2007, 17, 4 371-381. Alosterickou moduláciou sa označuje viazanie ligandu modulátora k miestu na receptore, ktoré je odlišné od ortosterického primárneho substrátu alebo väzbového miesta ligandu. Tento proces väzby ligandu vedie ku konformačným zmenám, ktoré môžu zásadne ovplyvniť funkciu proteínu (napr. receptorov spriahnutých s G proteínom, ako sú mGIuR, vrátane mGluR 5). W 0 00/73283 opisuje amidové...

Číslo patentu: E 12551

Dátum: 29.10.2008

Autori: Harada Yasuo, Sakamoto Makoto, Tabusa Fujio, Fujita Shigekazu, Sekiguchi Kazuo, Hashimoto Norikazu, Miyajima Keisuke, Matsuyama Hironori, Kodama Takeshi, Iida Masatoshi, Ohi Naoto, Kojima Yutaka, Yasumura Koichi, Motoyama Masaaki, Yoshida Kenji, Sumida Takumi, Takasu Hideki, Kan Keizo, Nakagawa Takashi

MPK: A61K 31/506, A61K 31/444, A61P 1/16...

Značky: zlúčenina, farmaceutická, heterocyklická, kompozícia

Text:

...do úvahy ich vedľajšie účinky a účinnosť,vyššie uvedené lieky neúčinkujú dostatočne ako lieky na prevenciu fibrózy pečene. Teda, V skutočnosti, že dodnes neboli zavedené ani terapeutické prostriedky, ani metódy na liečenie fibrózy, ktoré sú účinné proti fibróze, vrátane pečeňovej fibrózy ako reprezentatívneho prikladu. V oblasti výskumu sa zamerala pozornosť na spôsob ako špecificky potlačiť proces0007 Ako je uvedené vyššie, je známe, že...

Číslo patentu: E 17634

Dátum: 23.10.2008

Autori: Azami Hidenori, Seo Ryushi, Matsumoto Shunichiro, Shin Takashi, Tanahashi Masayuki, Abe Tomoaki, Suga Akira, Watanabe Toru, Nomura Takaho, Kawaguchi Kenichi, Sugasawa Keizo

MPK: A61K 31/426, A61K 31/421, A61K 31/422...

Značky: zlúčenina, azolkarboxamidová

Text:

...pri podávaní NGF človeku alebo potkanovi je idukovaná bolesť a že tento pocit bolesti chýba u myší s vyradeným receptorom trkA. V dôsledku toho sa má za to, že existuje silná súvislosť medzi NGF a pocitom bolesti. lnhibícia NGF vykazuje účinnosť u zvieracích modelov neuropatickej bolesti alebo zápalovej bolesti, akoje model s bolesťou vyvolanou poškodením sedacích nervov (nepatentový dokument 6) a model s bolesťou vyvolanou poškodením...

Číslo patentu: E 13422

Dátum: 13.08.2008

Autori: Cravo Daniel, Beier Norbert, Charon Christine, Gleitz Johannes, Burgdorf Lars Thore

MPK: A61K 31/444, A61P 3/00, A61K 31/4427...

Značky: glukokinázy, deriváty, pyridínové, vhodné, aktivátory

Číslo patentu: E 13689

Dátum: 01.08.2008

Autori: Miao Lan, Genus John, Jordan Kristen, Phillips Teresa, Benson Lisa, Mazurov Anatoly, Gatto Gregory, Pfeiffer Sondra, Munoz Julio, Dull Gary Maurice, Bencherif Merouane, Fedorov Nikolai, Pfeiffer Inigo, Mathew Jacob

MPK: A61P 25/00, A61K 31/444, A61P 25/02...

Značky: soľné, formy, yl)benzofurán-2-karboxamid, spôsoby, použitia, nové, 2s,3r)-n-(2-((3-pyridinyl)metyl)-1-azabicyklo[2.2.2]okt-3

Text:

...obmedzením niektorých nikotínových zlúčenín je, že sú spojené srôznymi nežiaducimi vedľajšími účinkami, napríklad pri stimulácii svalu a gangliových receptorov. Stále existuje potreba zlúčenín, kompozícii a spôsobovprevencie alebo liečby rôznych stavov alebo porúch, ako sú poruchy CNS,vrátane zmiernenia symptómov týchto porúch, pri ktorých by zlúčeniny vykazovali nikotínovú farmakológiu s priaznivým účinkom, konkrétne na fungovanie CNS, avšak...

Číslo patentu: E 20569

Dátum: 17.07.2008

Autori: Armani Elisabetta, Delcanale Maurizio, Amari Gabriele

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4433, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov, fosfodiesterázy, inhibitory

Text:

...(C 3-C 7)cykloaIkylu alebo (C 5 C 7)cykIoaIkenylu- Iineámeho alebo rozvetveného (C 2-Ce)alkenylu a- Iineámeho alebo rozvetveného (Cz-Caalkinylu.R 3 je jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo skupiny pozostávajúcej z H, CN, N 02,CF 3 a atómov halogénu.0023 A je fenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými R, skupinami, alebo A je kruhový systém, ktorým je mono- alebo bicyklický kruh, ktorý môže byť nasýtený, čiastočne...

Číslo patentu: E 18336

Dátum: 20.06.2008

Autori: Zhang Colin, Yao Wenqing, Zhuo Jincong

MPK: C07D 471/10, A61P 3/04, A61K 31/444...

Značky: spirocykly, dehydrogenázy, inhibitory, 11-beta-hydroxyl, steroid

Text:

...a skôr k nemu vedie lokálna tvorba kortikosterónu v uloženomveľmi podobná aktivite pozorovanej u ľudskej obezity (Rask et al. (2001) J. Clin. Endocrinol. Metab. 86 1418-1421). To svedčí o tom, že lokálna konverzia inertného glukokortikoidu na aktívny glukokortikoid sprostredkovaná 11 BHSD 1 môže výrazne ovplyvňovať citlivosť na inzulín celého organizmu. 0005 Na základe týchto údajov je možné predpokladať, že zníženie 11 BHSD 1 môže viesť...

Číslo patentu: E 13392

Dátum: 20.06.2008

Autori: Yao Wenqing, Zhuo Jincong, Zhang Colin

MPK: A61K 31/444, A61P 3/04, C07D 471/10...

Značky: steroid, 11-beta-hydroxyl, spirocykly, dehydrogenázy, inhibitory

Text:

...špecifíckému schodku koncentrácie aktívnych glukokortikoidov. Že sa skutočne jedná o tento prípad dokladajú štúdie na myšiach s nedostatkom 11 BHSDlzískaných homológnou rekombínáciouBiol. Chem. 276 41293-41300 Morton et al. (2004) Diabetes 53 931-938). Tieto myši sú celkom bez aktivity ll-keto reduktázy, čo svedčí o tom, že IIBHSDI transformuje iba aktivitu schopnú tvoriť aktívny kortikosterón z inertného 1 1-dehydrokortikosterónu. Myši s...

Číslo patentu: E 10655

Dátum: 14.05.2008

Autori: Wohlsen Andrea, Zitt Christof, Hatzelmann Armin, Heuser Anke, Menge Wiro, Ockert Deborah, Marx Degenhard, Christiaans Johannes, Scheufler Christian, Volz Jürgen, Kley Hans-peter, Schmidt Beate, Hummel Rolf-peter, Feth Martin, Sterk Geert Jan

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/444, A61P 1/00...

Značky: inhibitory, pyrazolónové, deriváty

Text:

...1, kdeR 1 znamená fenylový derivát vzorca (a) alebo (b)R 2 sa vyberie zo skupiny pozostávajúca z 1-2 C-a|koxy a 1-2 C-a|koxy, ktorá je úplne aleboR 3 sa vyberie zo skupiny pozostávajúcej z l-ZC-alkoxy, 3-5 C-cykIoalkoxy, 3-5 C-cykloaIkyImetoxy a 1-2 C-alko×y, ktorá je úplne alebo prevažne substituovaná fluóromR 4 sa vyberie zo skupiny pozostávajúcej z 1-2 C-aIkoxy a 1-2 C-alkoxy, ktorá je úplne alebo prevažne substituovaná fluórom-3 R 5 je...

Číslo patentu: E 11045

Dátum: 16.04.2008

Autori: Perron Corinne, Delay-goyet Philippe

MPK: A61K 31/444, A61P 25/00

Značky: použitie, liečenie, traumy, metoxy)pyridín-2-karboxamidu, 4-cyklopropylmetoxy-n-(3,5-dichlór-1-oxydo-pyridín-4-yl)-5, kranialnej

Text:

...implantáty. Na topickú aplikáciu je možne použiť účinné látky podľa vynálezu v krémoch, géloch, mastiach alebo lotiónoch.0019 V prípade prípravy kompozície vo forme tablety sa účinná látka zmieša s jednou alebo niekoľkými fannaceutickými pomocnými látkami, akými sú želatína, škrob, laktóza, stearát horečnatý, mastenec, silika, arabská guma, manitol, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza a analogické látky. Tablety sa môžu obaliť sacharózou,...

Číslo patentu: E 10312

Dátum: 16.04.2008

Autori: Poughon Gilles, Delgorge Claire, Menet Christine, Delay-goyet Philippe, Ravinet-trillou Christine

MPK: A61P 25/16, A61K 31/444

Značky: motorických, poruch, použitie, súvisiacich, 4-cyklopropylmetoxy-n-(3,5-dichlór-1-oxidopyridín-4-yl)-5, metoxy)pyridín-2-karboxamidu, chorobou, liečenie, parkinsonovou

Text:

...nižšiedávky než sa uviedli vyššie. Ani takéto dávkovanie nevybočuje z rámca tohto vynálezu.0016 Pomocné látky sa vyberú v závislosti od farmaceutickej formy a od požadovaného spôsobu podania spomedzi twbvyklých pomocných látok, ktore sú známe Lidborníkovi v danom od bore.0017 Uvedená kompozicia sa môže podať orálnou. uzirenterzilnou alebo rektálnou cestou.0018 Príslušné jednotkové aplikačné formy zahŕňajú formy na orálne podanie, ako sú...

Číslo patentu: E 9584

Dátum: 16.04.2008

Autori: Delay-goyet Philippe, Lolivier Jocelyne, Ferzaz Badia

MPK: A61P 25/00, A61K 31/444

Značky: traumy, miechy, cyklopropylmetoxy-n-(3,5-dichlór-oxydopyridín-4-yl)-5-(metoxy)pyridín, liečenie, použitie, 2-karboxamidu

Text:

...amid a jeden alebo viac fannaceuticky vhodných excipientov. 0014 Kompozícia použitá podľa tohto vynálezu zahŕňa účinnú dávku účinnej látky.0015 Napríklad denné dávky účinnej látky použiteľné podľa tohto vynálezu sú od 0,001 do 10 mg/deň.0016 Podľa bežnej praxe je vhodná dávka pre každého pacienta stanovená lekárom podľa0017 Dávky závisia od žiadaného účinku, dĺžky liečby a použitého spôsobu...

Číslo patentu: E 20334

Dátum: 12.03.2008

Autori: Wilks Andrew Frederick, Donohue Andrew Craig, Feutrill John Thomas, Burns Christopher John, Zeng Jun, Nguyen Thao Lien Thi

MPK: A61K 31/506, A61K 31/444, A61K 31/505...

Značky: amino, použitie, pyridínové, zlúčeniny, fenyl

Text:

...zlúčeniny vzorca (I) a vo vysokých0007 Ďalej je predmetom tohto objavu výroba zlúčeniny (I) zlacnejších počiatočných materiálov a činidiel.0008 Ďalej je ešte predmetom tohto objavu poskytnutie spôsobuna výrobu zlúčeniny vzorca (I) použitím bezpečnejších činidiel.0009 Ďalej je cieľom použitie rýchlejšieho ohrievacieho a ochladzovacieho cyklu alebo kratších časových úsekov pre reakciu, napr. použitím mikrovlného žiarenia alebo pomocou...

Číslo patentu: E 13621

Dátum: 28.12.2007

Autori: Netz Astrid, Hornberger Wilfried, Braje Wilfried Martin, Oost Thorsten, Geneste Hervé, Unger Liliane, Lubisch Wilfried, Wernet Wolfgang

MPK: A61K 31/444, A61P 7/00, A61P 25/00...

Značky: použitie, vazopresínového, derivát, receptora, ligandu, oxindolový, substituovaný

Text:

...t.j. kvocient väzobnej afinity na receptor OT (Ki(0 T) (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (Nm)) a väzobnej añnity na receptor V 1 b(Ki(V 1 b (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (nM)). Čím vyšší je kvocient Ki(0 T)/Ki(V 1 b), tým vyššia je selektivita na V 1 b4) metabolická stabilita. určená napríklad pomocou polčasu určeného in vitro v pečeňových mikrozómoch rôznych druhov (napríklad potkana alebo človeka)5) len malá, ak...

Číslo patentu: E 8339

Dátum: 11.12.2007

Autori: Sawyer Jason Scott, Henry James Robert, Crich Joyce, Wang Yan, Li Hong-yu, Brooks Harold Burns

MPK: A61K 31/381, A61K 31/4178, A61K 31/4436...

Značky: rakoviny, zlúčeniny, imidazolidinonyl-aminopyrimidínové, liečbu

Text:

...karcinóm, karcinóm pažeráka, žalúdka, melanóm, karcinóm prsníka, rakovinu vaječníkov, karcinóm endometria, kolorektálny karcinóm,glíoblastóm, papilárny karcinóm, karcinóm pankreasu, prostaty, hepatoblastóm,ne-Hodgkinov lymfóm u cicavca, pričom liečba zahrňuje podávanie cicavcovi,ktorý má potrebu takéhoto liečenia, účinného množstva zlúčeniny všeobecnéhovzorca l alebo jej farmaceutický prijateľnej soli.0007 Predložený vynález sa...

Číslo patentu: E 9011

Dátum: 21.11.2007

Autori: Chatterjee Arnab, Bursulaya Badry, Vidal Agnes, Tully David, Spraggon Glen

MPK: A61K 31/401, A61K 31/444, A61K 31/425...

Značky: proteázy, zlúčeniny, inhibitory, prostriedky, kanály, aktivujúcej

Text:

...látkou, na výrobu lieku na liečenie stavu sprostredkovaného proteázou aktivujúcou kanály.0015 Všpeciálnych prlpadoch zlúčeniny podľa vynálezu sa můžu použit na liečenie prostasinom sprostredkovaného stavu. Vjednom uskutočnenl druhou terapeutickou látkou môže byt protizápalová,bronchodilatačná látka, antihistamln, antitusikum. antibiotikum alebo DNáza, a je podávaná pred, súčasne s,alebo po zlúčenine Vzorca (1) alebo (2).V niektorom...

Číslo patentu: E 14646

Dátum: 08.11.2007

Autori: Borzilleri Robert, Cai Zhen-wei, Schroeder Gretchen

MPK: A61K 31/444, A61P 35/00, C07D 213/82...

Značky: pyridinónové, zlúčeniny

Text:

...so zmeneným zmyslom, ktoré predisponujú jednotlivca k papilárnym renálnym karcinómom (PRC) a hepatocelulárnym karcinómom (HCC) (Lubensky a kol., Amer. J. Pathology, 155 51726, 1999). Mutované formy Met tiež boli zistené u rakoviny vaječníkov, detských HCC, rakoviny žalúdka, karcinómu šupinatých buniek hlavy a krku, nemalobunkového karcinómu pľúc,kolonorektálnych metastáz (Christensen a kol., Cancer Res., 63 7345-55, 2003 Lee a kol.,...

Číslo patentu: E 9336

Dátum: 31.10.2007

Autori: Packer Martin, Whittamore Paul Robert Owen, Scott James Stewart, Mccoull William

MPK: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/44...

Značky: pyridínkarboxamidy, 11-beta-hsd1, inhibitory

Text:

...úrovne kortikosterónu v plazme bolí nonnálne, avšak úrovne kortikosterónu v pečeňových portálnych žilách boli zvýšené trojnásobne a má sa za to, že toto je príčinou metabolických účinkov V pečení.0007 Všeobecne je teraz jasné, že kompletný metabolický syndróm môže byť u myší napodobnený jednoducho nadmemou expresiou IIBHSDI v samotnom tuku na úrovniach, ktoré sú podobné úrovniam u obézneho človeka.0008 Distribúcia l 1 BHSD 1 v tkanivách je...

Číslo patentu: E 17072

Dátum: 29.06.2007

Autor: Hangauer David

MPK: C07C 233/00, A61P 35/00, A61K 31/444...

Značky: modulácie, kaskády, biarylové, prostriedky, spôsoby, kinázovej

Text:

...sa podieľa na-2 určitom ochorení alebo poruche. Takéto ochorenia a poruchy zahrnujú, bez obmedzenia, rakoviny,osteoporózu, kardiovaskuláme poruchy, dysfunkciu imunitného systému, diabetes ll. typu, obezitu a odmietnutie transplantátu.0008 Zlúčeniny podla vynálezu sú užitočné na liečenie ochorenl a porúch, ktoré sú modulované prostredníctvom inhiblcie tyrozin kinázy. zlúčeniny podľa vynálezu sú napríklad užitočné na liečenie ochorenl a...

Číslo patentu: E 8909

Dátum: 22.03.2007

Autori: Kusano Kazutomi, Azuma Hiroshi, Horizoe Tatsuo, Matsuura Fumiyoshi, Kira Kazunobu, Hirota Shinsuke, Nagakura Tadashi, Omae Takao, Clark Richard, Tabata Kimiyo, Inoue Atsushi

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Značky: deriváty, triazolónové

Text:

...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...

Číslo patentu: E 18206

Dátum: 19.03.2007

Autori: Wichmann Juergen, Gatti Mcarthur Silvia, Woltering Thomas Johannes, Goetschi Erwin

MPK: A61K 31/444, A61K 31/506, A61P 25/00...

Značky: deriváty, pyridínové, pyrimidinové, mglur2, antagonisty

Text:

...5 až 12 kruhovými atómarni a -NRlRm, kde R 1 a R sú nezávisle zvolené zo súboru pozostávajúceho z H a Cpó-alkylskupiny alebo R a R môžu dohromady s atómom dusíka, ku ktorému sú pripojené,tvoriť popřrpade substituovanú heterocyklíckú skupinu s 5 až 12 kruhovými atómami, ktorá poprípade obsahuje ďalší heteroatóm zvolený z dusíka, kyslíka a síry, pričom táto heteroarylskupina je poprípade substituovaná jedným,dvoma, tromi alebo štyrmi...

Číslo patentu: E 13507

Dátum: 22.12.2006

Autori: Sawyer Tomi, Sundaramoorthi Rajeswari, Thomas Mathew, Zhu Xiaotian, Dalgarno David, Zou Dong, Shakespeare William, Romero Jan Antoinette, Qi Jiwei, Metcalf Chester A Iii, Huang Wei-sheng, Wang Yihan

MPK: A61K 31/4745, A61K 31/444, A61K 31/437...

Značky: bicyklické, zlúčeniny, heteroarylové

Text:

...vybrané zo súboru pozostávajúceho z halogénu, O,-CN, -NOz, -Rí -ORZ, -NR 2 R 3, -C(O)YR 2, -OC(O)YR 2, -NR 2 C(0)YR 2, -SC(O)YR 2,-NR 2 C(S)YR 2, -OC(S)YR 2, -C(S)YR 2, -YC(NR 3)YR 2, -YP(O)(YR 4)(YR 4), -Sí(R 2)3,-NR 2 SO 2 R 2, -S(O),R 2, -SO 2 NR 2 R 3 a NR 2 SO 2 NR 2 R 3každé Y je nezávisle väzba, -o-, -s- alebo -NR 3 R 1, R 2 a R 3 sú nezávisle vybrané z H, Cagalkylu, Czagalkenylu, Cgaalkinylu, Cyncykloalkylu,Cugcykloalkenylu,...

Číslo patentu: E 14059

Dátum: 19.10.2006

Autori: Saunders Derek, Lee Jeewoo, De Vry Jean, Frank Robert, Sundermann Bernd, Schiene Klaus, Christoph Thomas, Ryu Hyung Chul, Bahrenberg Gregor

MPK: C07D 213/40, A61K 31/444, A61P 29/00...

Značky: vaniloidných, použitie, ligandy, liečiv, výrobu, receptorov, nové

Text:

...alifatický 01.10 zvyšokoznačuje lineárny alebo rozvetvený, nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný alifatický 01-10 zvyšokalebo označuje nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- alebo 9-členný cykloalifatický zvyšok, volitelne obsahujúci aspoň jeden heteroatóm ako člen kruhu, pričom tento zvyšok je v každompripade pripojený krodičovskej štruktúre...

Číslo patentu: E 10782

Dátum: 19.03.2005

Autori: Jöns Olaf, Kleemann Rainer, Daemmgen Juergen

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61K 31/4166...

Značky: použitie, srdca, trpiacich, pimobendanu, zlyhaním, veľkosti, zmenšenie, cicavcov

Text:

...liečenia pri terapíiTerapia zlyhania srdca je tradične zameraná prevažne na symptomatíckú úľavu skôr ako naadresné vyhľadávanie základných problémov ochorenia.Problémom tvoriacím základ predloženého vynálezu bolo poskytnúť liek, ktorý umožní remodelovať veľkosť srdca scieľom zníženia rizika smrti upacientov skoronárnymi chorobami. Problémom tvoriacím základ predloženého vynálezu predovšetkým bolo poskytnúť liek, ktorý umožní znížiť veľkosť...

Číslo patentu: E 10172

Dátum: 03.12.2004

Autori: Burns Christopher John, Sikanyika Harrison, Wilks Andrew Frederick, Harte Michael Francis, Fantino Emmanuelle, Sims Colette Gloria

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4418, A61K 31/444...

Značky: inhibitory, tubulinu

Text:

...do ďalšieho. Boli ídentiñkované tri hlavne triedy liečiv viažucich tubulín, totiž analógy kolchicínu, alkaloidy zimozelene a taxány, ktoré majú svoje špecifické väzobné miesta na molekule B-tubulínu. Paklitaxel(Taxolm) a príbuzné taxány predstavujú triedu liečiv, ktoré stabilizujú mikrotubuly, čo je proces, ktorý nakoniec vedie na zamrazenie štruktúr mikrotubulov, ktoré tak nemôžu byt prestavané (Jordan M A. a Wilson L., 1998). Následne...

Číslo patentu: E 11426

Dátum: 03.09.2004

Autori: Kohlman Daniel Timothy, Cohen Michael Philip, Hudziak Kevin John, Mathes Brian Michael, Zhang Deyi, Filla Sandra Ann, Blanco-pillado Maria-jesus, Xu Yao-chang, Benesh Dana Rae, Zacherl Deanna Piatt, Victor Frantz, Ying Bai-ping

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4436, A61K 31/4409...

Značky: 5-ht1f, 2-karbonylamino-6-piperidínaminopyridíny, substituované, 1-karbonylamino-3-piperidínaminobenzény, agonisti

Text:

...W 098/08502 opisuj úci skupinu S-substituovaných 1,2,3,4-tetrahydro-2 dibenzofuránamínov a 9-substítuovaných 2-aminocykloheptabbenzofuránovW 0 98/551 15 opisuj úci skupinu 3-amino- l ,2,3,4-tetrahydro-9 H-karbazo 1-6 karboxamidov a 4-amino-1 OH-cyklohepta 7,6-bindolJ-karboxamídovWO 98/ 15545 opisujúci vybranú skupinu 3,5-disubstituovaných indolov a benzofuránov W 000/00490 opisujúci skupinu S-alylsubstituovaných (piperidín-3-yl alebo...