A61K 31/444

Číslo patentu: E 20928

Dátum: 04.10.2012

Autori: Suzuki Yuichi, Ishihara Yuki, Hagiwara Koji, Norimine Yoshihiko, Takeda Kunitoshi, Sato Nobuaki

MPK: A61K 31/444, A61K 31/437, A61K 31/506...

Značky: pyrazolochinolínu, inhibitory, deriváty

Text:

...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...

Číslo patentu: E 19982

Dátum: 10.08.2011

Autori: Nannapaneni Venkaiah Chowdary, Parvataneni Durga Maheswari, Appadwedula Venkata Satyanarayana, Adibhatla Kali Satya Bhujanga Rao, Yedluri Siddhartha

MPK: A61K 31/444, A61K 9/08, A61K 9/107...

Značky: fenylaminopyrimidínový, látku, derivát, aktívnu, obsahujúca, formulácia

Text:

...NRC-AN-019 preukazuje špecifické ťažkosti v súvislosti s jeho perorálnym podávanim, pokial ide ojeho rozpustnosť, biologickú dostupnosť a variabilitu v reakcii pacienta na dávku.0024 Vsúvislosti stým je ďalším cieľom tohto vynálezu poskytnúť farmaceutickú kompozíciu perorálneho roztoku vo forme formulácie na báze Iipidov a dosiahnuť lepšiu úroveň terapie pri liečení vyššie uvedených ochorenl.0025 Konkrétnejšie, predložený vynález má za...

Číslo patentu: E 16167

Dátum: 15.06.2011

Autori: Gunic Esmir, Vernier Jean-michel, Ouk Samedy

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4965, A61K 31/444...

Značky: kompozície, obsahujú, spôsoby, použitia, tioacetáty

Text:

...nenasýtený alebo aromatický kruh.(i) ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom X nemôže byt C(halogén) alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom R 4 nemôže byt Cl alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom YZ nemôže byt C-Cl(iii) zlúčeninou všeobecného vzorca Inie je kyselina 1-(3-(4-kyanofenyl)pyridín-4-yl-tio)cyk 1 opropánkarboxylová.0006 Opísané sú tu taktiež zlúčeniny všeobecného vzorca I, v ktorom jeden zo...

Číslo patentu: E 19817

Dátum: 15.06.2011

Autori: Vernier Jean-michel, Ouk Samedy, Gunic Esmir

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/44, A61K 31/444...

Značky: kompozície, zlúčeniny, tioacetátové, spôsoby, použitia

Text:

...N Yl predstavuje N alebo CRlR 2 znamená H, metyl, etyl, propyl, izopropyl, terc-butyl, cyklopropyl, cyklobutyl, CF 3, OH,OCH 3, etoxyskupinu, SH, SCH 3, SCH 2 CH 3, CHzOH, C(CH 3)2 OH, Cl, F, CN, COOH,COORT, CONH 2, CONHRŽ alebo sOzNHz kde R 2 predstavuje H alebo Cpg-alkylR 3 a R 4 spoločne s atómami uhlíka, na ktoré sú naviazané, tvoria prípadne substituovaný 5 alebo 6-členný kruh, prípadne obsahujúci jeden alebo dva heteroatómy...

Číslo patentu: E 18428

Dátum: 29.04.2011

Autori: Gokhale Madhushree Yeshwant, Yin Xiaotian, Schroeder Gretchen, Thakur Ajit, Bindra Dilbir, Nunes Cletus John, Rosso Victor

MPK: C07D 213/82, A61P 35/00, A61K 31/444...

Značky: farmaceutické, fluórfenyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridín-3-karboxamid, prostriedky, n-(4-(2-amino-3-chlórpyridin-4-yloxy)-3-fluórfenyl)-4-etoxy-1-(4, obsahujúce

Text:

...premenila na inú formu s nežiadúcou rozpustnosťou a/alebo profil biodostupnosti. Navyše môže byť tiež hľadaná aktívna forma, ktorá umožňuje, aby sa aktívna zložka V priebehu napríklad preparatívneho postupu izolovala a/alebo prečistila.0006 Predložený vynález opisuje aspoň jednu formu zlúčeniny I,ktorá prekvapivo má vo farmaceutickom prostriedku hľadané vlastnosti v rovnováhe. Predložený vynález sa tiež týka iných0007 Opísaná prvá...

Číslo patentu: E 15523

Dátum: 10.11.2010

Autori: Lafuente Blanco Celia, Diaz Buezo Nuria, Toledo Escribano Miguel Angel, Benito Collado Ana Belen, Martinez-grau Maria Angeles, Pedregal-tercero Concepcion, Jimenez-aguado Alma Maria

MPK: A61P 25/00, C07D 495/20, A61K 31/444...

Značky: receptora, antagonisty, spiropiperidínové, orl-1, zlúčeniny

Text:

...prijateľné soli.0007 V ďalšom aspekte predmetného vynálezu je poskytnutá farmaceutická kompozícia zahrňujúca zlúčeninu vzorca l alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom, riedidlom alebo excipientom. V jednom uskutočnení tohto aspektu vynálezu farmaceutické kompozícia ďalej zahrňuje aspoň jednu ďalšiu terapeutickú zložku, napríklad SSRI antidepresívum, ako je napriklad fluoxetin. Ďalej...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Mio Toshiyuki, Matsushita Masayuki, Ebiike Hirosato, Kochi Masami, Nakanishi Yoshito, Zhao Weili, Ohmori Masayuki, Takami Kyoko, Hayase Tadakatsu, Taka Naoki, Wang Lisha, Hyodo Ikumi, Nishii Hiroki

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4184, A61K 31/4439...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Číslo patentu: E 18122

Dátum: 12.07.2010

Autori: Koch Keith, Notte Gregory, Graupe Michael, Melvin Lawrence, Corkey Britton

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/437...

Značky: signál, regulujúci, kinázové, apoptózový, inhibitory

Text:

...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....

Číslo patentu: E 17908

Dátum: 27.04.2010

Autori: Lai Wayne Wen, Nishimura Yoshikazu, Ohta Masateru, Kotake Tomoya, Furuta Yoshiyuki, Esaki Toru, Mizutani Akemi, Isshiki Yoshiaki, Okamoto Naoki

MPK: A61K 31/444, A61K 31/496, A61K 31/438...

Značky: derivát, spiroimidazolónu

Text:

...podmienená hyperkalcémia pri malígnom ochorení (HHM), ďalší typ hyperkalcémie, je najbežnejším paraneoplastickým syndrómom. Zdá sa, že vo väčšine prípadov ide o výsledok produkcie určitého proteínového hormónu,ktorý má aminokyselinovú homológiu s PTH pomocou nádorov (napr. spinocelulárneho karcinómu, karcinómu obličiek, karcinómu ovárií alebo karcinómu močového mechúra). Zdá sa, že tieto PTHrP napodobňujú do určitej miery účinky PTH na...

Číslo patentu: E 14461

Dátum: 16.04.2010

Autori: Byun Daniel, Wilson Richard, Jacobsen John, Stangeland Eric, Chen Yan, Hughes Adam, Yen Rose, Fleury Melissa

MPK: A61P 11/00, A61P 11/08, A61K 31/444...

Značky: beta2, pôsobenie, muskarínový, adrenergický, diamidové, antagonistické, zlúčeniny, agonistické, receptor, vyjazujúce

Text:

...receptor, tak aj agonistícké pôsobenie na 32 adrenergický receptor. Takéto zlúčeniny poskytujú bronchodilatáciu, keď sú podané cicavcovi inhaláciou. Pri zlúčeninách z tohto vynálezu bolo zistené, že majú dlhé trvanie účinku, t.j. že poskytujú bronchodilatáciu počas aspoň asi 24 hodin po podaní. Pri zlúčcninách podľa tohto vynálezu sa preto očakáva, že budú prospešné a výhodné ako bronchodilatačné činidlá na liečbu pľúcnych0007 Tento...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Shigetomi Manabu, Hagihara Masahiko, Yoneda Kenji, Okanari Eiji

MPK: A61K 31/443, A61K 31/4439, A61K 31/44...

Značky: liečbu, kompozícia, prevenciu, farmaceutická, glaukómu

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Číslo patentu: E 17139

Dátum: 05.03.2010

Autori: Li Zhibin, Lu Xianping, Ning Zhiqiang, Shan Song, Yu Jindi

MPK: A61K 31/438, A61K 31/517, A61K 31/444...

Značky: proteínkinázy, naftalen, karboxamidu, deriváty, inhibitory, přípravy, histondeacetylázy, spôsoby, použitie

Text:

...je sekretovaný takmer všetkými solidnymi nádormi a nádorom spojeným so strómou v odozve na hypoxiu. Tento rastový faktor je vysoko špecifický pre vaskulárny endotel areguluje ako vaskulárnu proliferáciu, tak permeabilitu. Nadmerná expresiahladín VEGF koreluje so zvýšenou mikrovaskulárnou hustotou, opätovným výskytom rakoviny a zníženým pomerom prežitia (Parikh, A-A., 2004 Hematol. OncoI. Clin. N. Am., 182951-971). Existuje ôrôznych Iigandov...

Číslo patentu: E 20075

Dátum: 31.08.2009

Autori: Nishiguchi Gisele, Han Wooseok, Lan Jiong, Burger Matthew

MPK: A61K 31/444, C07D 401/12, A61P 35/00...

Značky: deriváty, pikolínamidové, kinázy, inhibitory

Text:

...Acta 1593245- 55(2002, CDC 25 A (1999), C-TAK (Bachmann M et al., The Oncogeníc Serine/Threonine Kinase Pim-l Phosphorylates and Inhibits the Activity of Cdc 25 C-associated Kinase 1 (CTAK 1). A novel role for Pim-l at the G 2/M cell cycle checkpoint, J Biol Chem 17924831948328 (2004 a NuMA (Bhattacharya N, et al., Pim-l associates with protein complexes necessary for mitosis, Chromosoma 1 l 1(2)80-95 (2002. Účinky Pim(s) V týchto...

Číslo patentu: E 14514

Dátum: 26.08.2009

Autori: Fujimori Ikuo, Nishida Haruyuki, Arikawa Yasuyoshi

MPK: A61K 31/444, C07D 401/14

Značky: zlúčeniny, pyrolu

Text:

...opisuje patentový dokument 2 zlúčeninu reprezentovanú vzorcom0006 v ktorom r 7 je monocyklická heterocyklická skupina obsahujúca dusík prípadne kondenzovaná s benzénovým kruhom alebo heterocyklom, monocyklická heterocyklická skupina obsahujúca dusík prípadne kondenzovaná s benzénovým kruhom alebo heterocyklorn má prípadne substituenta(y), rg je prípadne substituovaná C 544 arylová skupina, prípadne substituovaná tienylová skupina alebo...

Číslo patentu: E 15136

Dátum: 17.07.2009

Autori: Doller Dario, Ma Gil, Grenon Michel, Jimenez Hermogenes, White Andrew, Guo Maojun, Li Guiying

MPK: A61K 31/4412, A61P 25/00, A61K 31/444...

Značky: adamantyldiamidu, deriváty, použitie

Text:

...Expert Opin. Ther. Patents, 2007, 17, 4 371-381. Alosterickou moduláciou sa označuje viazanie ligandu modulátora k miestu na receptore, ktoré je odlišné od ortosterického primárneho substrátu alebo väzbového miesta ligandu. Tento proces väzby ligandu vedie ku konformačným zmenám, ktoré môžu zásadne ovplyvniť funkciu proteínu (napr. receptorov spriahnutých s G proteínom, ako sú mGIuR, vrátane mGluR 5). W 0 00/73283 opisuje amidové...

Číslo patentu: E 12551

Dátum: 29.10.2008

Autori: Miyajima Keisuke, Sumida Takumi, Fujita Shigekazu, Motoyama Masaaki, Nakagawa Takashi, Sekiguchi Kazuo, Kan Keizo, Harada Yasuo, Kojima Yutaka, Sakamoto Makoto, Iida Masatoshi, Kodama Takeshi, Ohi Naoto, Matsuyama Hironori, Tabusa Fujio, Takasu Hideki, Yoshida Kenji, Hashimoto Norikazu, Yasumura Koichi

MPK: A61K 31/444, A61P 1/16, A61K 31/506...

Značky: heterocyklická, zlúčenina, farmaceutická, kompozícia

Text:

...do úvahy ich vedľajšie účinky a účinnosť,vyššie uvedené lieky neúčinkujú dostatočne ako lieky na prevenciu fibrózy pečene. Teda, V skutočnosti, že dodnes neboli zavedené ani terapeutické prostriedky, ani metódy na liečenie fibrózy, ktoré sú účinné proti fibróze, vrátane pečeňovej fibrózy ako reprezentatívneho prikladu. V oblasti výskumu sa zamerala pozornosť na spôsob ako špecificky potlačiť proces0007 Ako je uvedené vyššie, je známe, že...

Číslo patentu: E 17634

Dátum: 23.10.2008

Autori: Shin Takashi, Kawaguchi Kenichi, Abe Tomoaki, Sugasawa Keizo, Tanahashi Masayuki, Nomura Takaho, Seo Ryushi, Suga Akira, Matsumoto Shunichiro, Azami Hidenori, Watanabe Toru

MPK: A61K 31/422, A61K 31/421, A61K 31/426...

Značky: zlúčenina, azolkarboxamidová

Text:

...pri podávaní NGF človeku alebo potkanovi je idukovaná bolesť a že tento pocit bolesti chýba u myší s vyradeným receptorom trkA. V dôsledku toho sa má za to, že existuje silná súvislosť medzi NGF a pocitom bolesti. lnhibícia NGF vykazuje účinnosť u zvieracích modelov neuropatickej bolesti alebo zápalovej bolesti, akoje model s bolesťou vyvolanou poškodením sedacích nervov (nepatentový dokument 6) a model s bolesťou vyvolanou poškodením...

Číslo patentu: E 13422

Dátum: 13.08.2008

Autori: Burgdorf Lars Thore, Charon Christine, Cravo Daniel, Beier Norbert, Gleitz Johannes

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/444, A61P 3/00...

Značky: glukokinázy, deriváty, vhodné, aktivátory, pyridínové

Číslo patentu: E 13689

Dátum: 01.08.2008

Autori: Munoz Julio, Benson Lisa, Pfeiffer Sondra, Miao Lan, Genus John, Mathew Jacob, Bencherif Merouane, Gatto Gregory, Dull Gary Maurice, Fedorov Nikolai, Jordan Kristen, Phillips Teresa, Pfeiffer Inigo, Mazurov Anatoly

MPK: A61K 31/444, A61P 25/02, A61P 25/00...

Značky: spôsoby, nové, 2s,3r)-n-(2-((3-pyridinyl)metyl)-1-azabicyklo[2.2.2]okt-3, soľné, formy, použitia, yl)benzofurán-2-karboxamid

Text:

...obmedzením niektorých nikotínových zlúčenín je, že sú spojené srôznymi nežiaducimi vedľajšími účinkami, napríklad pri stimulácii svalu a gangliových receptorov. Stále existuje potreba zlúčenín, kompozícii a spôsobovprevencie alebo liečby rôznych stavov alebo porúch, ako sú poruchy CNS,vrátane zmiernenia symptómov týchto porúch, pri ktorých by zlúčeniny vykazovali nikotínovú farmakológiu s priaznivým účinkom, konkrétne na fungovanie CNS, avšak...

Číslo patentu: E 20569

Dátum: 17.07.2008

Autori: Delcanale Maurizio, Amari Gabriele, Armani Elisabetta

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/4433...

Značky: inhibitory, 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov, deriváty, fosfodiesterázy

Text:

...(C 3-C 7)cykloaIkylu alebo (C 5 C 7)cykIoaIkenylu- Iineámeho alebo rozvetveného (C 2-Ce)alkenylu a- Iineámeho alebo rozvetveného (Cz-Caalkinylu.R 3 je jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo skupiny pozostávajúcej z H, CN, N 02,CF 3 a atómov halogénu.0023 A je fenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými R, skupinami, alebo A je kruhový systém, ktorým je mono- alebo bicyklický kruh, ktorý môže byť nasýtený, čiastočne...

Číslo patentu: E 18336

Dátum: 20.06.2008

Autori: Yao Wenqing, Zhuo Jincong, Zhang Colin

MPK: A61P 3/04, C07D 471/10, A61K 31/444...

Značky: steroid, 11-beta-hydroxyl, spirocykly, dehydrogenázy, inhibitory

Text:

...a skôr k nemu vedie lokálna tvorba kortikosterónu v uloženomveľmi podobná aktivite pozorovanej u ľudskej obezity (Rask et al. (2001) J. Clin. Endocrinol. Metab. 86 1418-1421). To svedčí o tom, že lokálna konverzia inertného glukokortikoidu na aktívny glukokortikoid sprostredkovaná 11 BHSD 1 môže výrazne ovplyvňovať citlivosť na inzulín celého organizmu. 0005 Na základe týchto údajov je možné predpokladať, že zníženie 11 BHSD 1 môže viesť...

Číslo patentu: E 13392

Dátum: 20.06.2008

Autori: Yao Wenqing, Zhuo Jincong, Zhang Colin

MPK: A61P 3/04, C07D 471/10, A61K 31/444...

Značky: steroid, 11-beta-hydroxyl, inhibitory, spirocykly, dehydrogenázy

Text:

...špecifíckému schodku koncentrácie aktívnych glukokortikoidov. Že sa skutočne jedná o tento prípad dokladajú štúdie na myšiach s nedostatkom 11 BHSDlzískaných homológnou rekombínáciouBiol. Chem. 276 41293-41300 Morton et al. (2004) Diabetes 53 931-938). Tieto myši sú celkom bez aktivity ll-keto reduktázy, čo svedčí o tom, že IIBHSDI transformuje iba aktivitu schopnú tvoriť aktívny kortikosterón z inertného 1 1-dehydrokortikosterónu. Myši s...

Číslo patentu: E 10655

Dátum: 14.05.2008

Autori: Hummel Rolf-peter, Scheufler Christian, Christiaans Johannes, Sterk Geert Jan, Ockert Deborah, Volz Jürgen, Menge Wiro, Hatzelmann Armin, Feth Martin, Marx Degenhard, Schmidt Beate, Zitt Christof, Kley Hans-peter, Wohlsen Andrea, Heuser Anke

MPK: A61K 31/444, A61K 31/4155, A61P 1/00...

Značky: deriváty, pyrazolónové, inhibitory

Text:

...1, kdeR 1 znamená fenylový derivát vzorca (a) alebo (b)R 2 sa vyberie zo skupiny pozostávajúca z 1-2 C-a|koxy a 1-2 C-a|koxy, ktorá je úplne aleboR 3 sa vyberie zo skupiny pozostávajúcej z l-ZC-alkoxy, 3-5 C-cykIoalkoxy, 3-5 C-cykloaIkyImetoxy a 1-2 C-alko×y, ktorá je úplne alebo prevažne substituovaná fluóromR 4 sa vyberie zo skupiny pozostávajúcej z 1-2 C-aIkoxy a 1-2 C-alkoxy, ktorá je úplne alebo prevažne substituovaná fluórom-3 R 5 je...

Číslo patentu: E 11045

Dátum: 16.04.2008

Autori: Delay-goyet Philippe, Perron Corinne

MPK: A61K 31/444, A61P 25/00

Značky: použitie, kranialnej, metoxy)pyridín-2-karboxamidu, 4-cyklopropylmetoxy-n-(3,5-dichlór-1-oxydo-pyridín-4-yl)-5, liečenie, traumy

Text:

...implantáty. Na topickú aplikáciu je možne použiť účinné látky podľa vynálezu v krémoch, géloch, mastiach alebo lotiónoch.0019 V prípade prípravy kompozície vo forme tablety sa účinná látka zmieša s jednou alebo niekoľkými fannaceutickými pomocnými látkami, akými sú želatína, škrob, laktóza, stearát horečnatý, mastenec, silika, arabská guma, manitol, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza a analogické látky. Tablety sa môžu obaliť sacharózou,...

Číslo patentu: E 10312

Dátum: 16.04.2008

Autori: Poughon Gilles, Ravinet-trillou Christine, Delay-goyet Philippe, Menet Christine, Delgorge Claire

MPK: A61K 31/444, A61P 25/16

Značky: motorických, chorobou, 4-cyklopropylmetoxy-n-(3,5-dichlór-1-oxidopyridín-4-yl)-5, použitie, metoxy)pyridín-2-karboxamidu, súvisiacich, poruch, parkinsonovou, liečenie

Text:

...nižšiedávky než sa uviedli vyššie. Ani takéto dávkovanie nevybočuje z rámca tohto vynálezu.0016 Pomocné látky sa vyberú v závislosti od farmaceutickej formy a od požadovaného spôsobu podania spomedzi twbvyklých pomocných látok, ktore sú známe Lidborníkovi v danom od bore.0017 Uvedená kompozicia sa môže podať orálnou. uzirenterzilnou alebo rektálnou cestou.0018 Príslušné jednotkové aplikačné formy zahŕňajú formy na orálne podanie, ako sú...

Číslo patentu: E 9584

Dátum: 16.04.2008

Autori: Ferzaz Badia, Delay-goyet Philippe, Lolivier Jocelyne

MPK: A61P 25/00, A61K 31/444

Značky: cyklopropylmetoxy-n-(3,5-dichlór-oxydopyridín-4-yl)-5-(metoxy)pyridín, traumy, použitie, 2-karboxamidu, miechy, liečenie

Text:

...amid a jeden alebo viac fannaceuticky vhodných excipientov. 0014 Kompozícia použitá podľa tohto vynálezu zahŕňa účinnú dávku účinnej látky.0015 Napríklad denné dávky účinnej látky použiteľné podľa tohto vynálezu sú od 0,001 do 10 mg/deň.0016 Podľa bežnej praxe je vhodná dávka pre každého pacienta stanovená lekárom podľa0017 Dávky závisia od žiadaného účinku, dĺžky liečby a použitého spôsobu...

Číslo patentu: E 20334

Dátum: 12.03.2008

Autori: Nguyen Thao Lien Thi, Zeng Jun, Feutrill John Thomas, Burns Christopher John, Wilks Andrew Frederick, Donohue Andrew Craig

MPK: A61K 31/444, A61K 31/506, A61K 31/505...

Značky: amino, zlúčeniny, pyridínové, použitie, fenyl

Text:

...zlúčeniny vzorca (I) a vo vysokých0007 Ďalej je predmetom tohto objavu výroba zlúčeniny (I) zlacnejších počiatočných materiálov a činidiel.0008 Ďalej je ešte predmetom tohto objavu poskytnutie spôsobuna výrobu zlúčeniny vzorca (I) použitím bezpečnejších činidiel.0009 Ďalej je cieľom použitie rýchlejšieho ohrievacieho a ochladzovacieho cyklu alebo kratších časových úsekov pre reakciu, napr. použitím mikrovlného žiarenia alebo pomocou...

Číslo patentu: E 13621

Dátum: 28.12.2007

Autori: Braje Wilfried Martin, Oost Thorsten, Lubisch Wilfried, Geneste Hervé, Netz Astrid, Hornberger Wilfried, Unger Liliane, Wernet Wolfgang

MPK: A61P 25/00, A61P 7/00, A61K 31/444...

Značky: derivát, použitie, ligandu, oxindolový, vazopresínového, receptora, substituovaný

Text:

...t.j. kvocient väzobnej afinity na receptor OT (Ki(0 T) (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (Nm)) a väzobnej añnity na receptor V 1 b(Ki(V 1 b (určený vjednotkách nanomolárnej koncentrácie (nM)). Čím vyšší je kvocient Ki(0 T)/Ki(V 1 b), tým vyššia je selektivita na V 1 b4) metabolická stabilita. určená napríklad pomocou polčasu určeného in vitro v pečeňových mikrozómoch rôznych druhov (napríklad potkana alebo človeka)5) len malá, ak...

Číslo patentu: E 8339

Dátum: 11.12.2007

Autori: Sawyer Jason Scott, Brooks Harold Burns, Crich Joyce, Wang Yan, Henry James Robert, Li Hong-yu

MPK: A61K 31/4436, A61K 31/381, A61K 31/4178...

Značky: imidazolidinonyl-aminopyrimidínové, zlúčeniny, liečbu, rakoviny

Text:

...karcinóm, karcinóm pažeráka, žalúdka, melanóm, karcinóm prsníka, rakovinu vaječníkov, karcinóm endometria, kolorektálny karcinóm,glíoblastóm, papilárny karcinóm, karcinóm pankreasu, prostaty, hepatoblastóm,ne-Hodgkinov lymfóm u cicavca, pričom liečba zahrňuje podávanie cicavcovi,ktorý má potrebu takéhoto liečenia, účinného množstva zlúčeniny všeobecnéhovzorca l alebo jej farmaceutický prijateľnej soli.0007 Predložený vynález sa...

Číslo patentu: E 9011

Dátum: 21.11.2007

Autori: Vidal Agnes, Chatterjee Arnab, Tully David, Spraggon Glen, Bursulaya Badry

MPK: A61K 31/425, A61K 31/444, A61K 31/401...

Značky: prostriedky, kanály, inhibitory, aktivujúcej, proteázy, zlúčeniny

Text:

...látkou, na výrobu lieku na liečenie stavu sprostredkovaného proteázou aktivujúcou kanály.0015 Všpeciálnych prlpadoch zlúčeniny podľa vynálezu sa můžu použit na liečenie prostasinom sprostredkovaného stavu. Vjednom uskutočnenl druhou terapeutickou látkou môže byt protizápalová,bronchodilatačná látka, antihistamln, antitusikum. antibiotikum alebo DNáza, a je podávaná pred, súčasne s,alebo po zlúčenine Vzorca (1) alebo (2).V niektorom...

Číslo patentu: E 14646

Dátum: 08.11.2007

Autori: Schroeder Gretchen, Cai Zhen-wei, Borzilleri Robert

MPK: A61K 31/444, A61P 35/00, C07D 213/82...

Značky: pyridinónové, zlúčeniny

Text:

...so zmeneným zmyslom, ktoré predisponujú jednotlivca k papilárnym renálnym karcinómom (PRC) a hepatocelulárnym karcinómom (HCC) (Lubensky a kol., Amer. J. Pathology, 155 51726, 1999). Mutované formy Met tiež boli zistené u rakoviny vaječníkov, detských HCC, rakoviny žalúdka, karcinómu šupinatých buniek hlavy a krku, nemalobunkového karcinómu pľúc,kolonorektálnych metastáz (Christensen a kol., Cancer Res., 63 7345-55, 2003 Lee a kol.,...

Číslo patentu: E 9336

Dátum: 31.10.2007

Autori: Whittamore Paul Robert Owen, Packer Martin, Mccoull William, Scott James Stewart

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/444...

Značky: 11-beta-hsd1, pyridínkarboxamidy, inhibitory

Text:

...úrovne kortikosterónu v plazme bolí nonnálne, avšak úrovne kortikosterónu v pečeňových portálnych žilách boli zvýšené trojnásobne a má sa za to, že toto je príčinou metabolických účinkov V pečení.0007 Všeobecne je teraz jasné, že kompletný metabolický syndróm môže byť u myší napodobnený jednoducho nadmemou expresiou IIBHSDI v samotnom tuku na úrovniach, ktoré sú podobné úrovniam u obézneho človeka.0008 Distribúcia l 1 BHSD 1 v tkanivách je...

Číslo patentu: E 17072

Dátum: 29.06.2007

Autor: Hangauer David

MPK: A61K 31/444, C07C 233/00, A61P 35/00...

Značky: prostriedky, kinázovej, spôsoby, biarylové, modulácie, kaskády

Text:

...sa podieľa na-2 určitom ochorení alebo poruche. Takéto ochorenia a poruchy zahrnujú, bez obmedzenia, rakoviny,osteoporózu, kardiovaskuláme poruchy, dysfunkciu imunitného systému, diabetes ll. typu, obezitu a odmietnutie transplantátu.0008 Zlúčeniny podla vynálezu sú užitočné na liečenie ochorenl a porúch, ktoré sú modulované prostredníctvom inhiblcie tyrozin kinázy. zlúčeniny podľa vynálezu sú napríklad užitočné na liečenie ochorenl a...

Číslo patentu: E 8909

Dátum: 22.03.2007

Autori: Azuma Hiroshi, Matsuura Fumiyoshi, Horizoe Tatsuo, Clark Richard, Inoue Atsushi, Kira Kazunobu, Nagakura Tadashi, Omae Takao, Tabata Kimiyo, Hirota Shinsuke, Kusano Kazutomi

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/4196...

Značky: triazolónové, deriváty

Text:

...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...

Číslo patentu: E 18206

Dátum: 19.03.2007

Autori: Wichmann Juergen, Gatti Mcarthur Silvia, Woltering Thomas Johannes, Goetschi Erwin

MPK: A61P 25/00, A61K 31/444, A61K 31/506...

Značky: antagonisty, deriváty, mglur2, pyrimidinové, pyridínové

Text:

...5 až 12 kruhovými atómarni a -NRlRm, kde R 1 a R sú nezávisle zvolené zo súboru pozostávajúceho z H a Cpó-alkylskupiny alebo R a R môžu dohromady s atómom dusíka, ku ktorému sú pripojené,tvoriť popřrpade substituovanú heterocyklíckú skupinu s 5 až 12 kruhovými atómami, ktorá poprípade obsahuje ďalší heteroatóm zvolený z dusíka, kyslíka a síry, pričom táto heteroarylskupina je poprípade substituovaná jedným,dvoma, tromi alebo štyrmi...

Číslo patentu: E 13507

Dátum: 22.12.2006

Autori: Sundaramoorthi Rajeswari, Shakespeare William, Sawyer Tomi, Romero Jan Antoinette, Metcalf Chester A Iii, Thomas Mathew, Zhu Xiaotian, Qi Jiwei, Dalgarno David, Zou Dong, Huang Wei-sheng, Wang Yihan

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4745, A61K 31/444...

Značky: heteroarylové, zlúčeniny, bicyklické

Text:

...vybrané zo súboru pozostávajúceho z halogénu, O,-CN, -NOz, -Rí -ORZ, -NR 2 R 3, -C(O)YR 2, -OC(O)YR 2, -NR 2 C(0)YR 2, -SC(O)YR 2,-NR 2 C(S)YR 2, -OC(S)YR 2, -C(S)YR 2, -YC(NR 3)YR 2, -YP(O)(YR 4)(YR 4), -Sí(R 2)3,-NR 2 SO 2 R 2, -S(O),R 2, -SO 2 NR 2 R 3 a NR 2 SO 2 NR 2 R 3každé Y je nezávisle väzba, -o-, -s- alebo -NR 3 R 1, R 2 a R 3 sú nezávisle vybrané z H, Cagalkylu, Czagalkenylu, Cgaalkinylu, Cyncykloalkylu,Cugcykloalkenylu,...

Číslo patentu: E 14059

Dátum: 19.10.2006

Autori: Lee Jeewoo, Schiene Klaus, Ryu Hyung Chul, De Vry Jean, Saunders Derek, Bahrenberg Gregor, Sundermann Bernd, Christoph Thomas, Frank Robert

MPK: C07D 213/40, A61K 31/444, A61P 29/00...

Značky: receptorov, použitie, nové, ligandy, vaniloidných, výrobu, liečiv

Text:

...alifatický 01.10 zvyšokoznačuje lineárny alebo rozvetvený, nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný alifatický 01-10 zvyšokalebo označuje nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- alebo 9-členný cykloalifatický zvyšok, volitelne obsahujúci aspoň jeden heteroatóm ako člen kruhu, pričom tento zvyšok je v každompripade pripojený krodičovskej štruktúre...

Číslo patentu: E 10782

Dátum: 19.03.2005

Autori: Kleemann Rainer, Daemmgen Juergen, Jöns Olaf

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61K 31/4166...

Značky: použitie, veľkosti, pimobendanu, trpiacich, zlyhaním, zmenšenie, srdca, cicavcov

Text:

...liečenia pri terapíiTerapia zlyhania srdca je tradične zameraná prevažne na symptomatíckú úľavu skôr ako naadresné vyhľadávanie základných problémov ochorenia.Problémom tvoriacím základ predloženého vynálezu bolo poskytnúť liek, ktorý umožní remodelovať veľkosť srdca scieľom zníženia rizika smrti upacientov skoronárnymi chorobami. Problémom tvoriacím základ predloženého vynálezu predovšetkým bolo poskytnúť liek, ktorý umožní znížiť veľkosť...

Číslo patentu: E 10172

Dátum: 03.12.2004

Autori: Harte Michael Francis, Burns Christopher John, Fantino Emmanuelle, Sims Colette Gloria, Sikanyika Harrison, Wilks Andrew Frederick

MPK: A61K 31/4418, A61K 31/444, A61K 31/496...

Značky: tubulinu, inhibitory

Text:

...do ďalšieho. Boli ídentiñkované tri hlavne triedy liečiv viažucich tubulín, totiž analógy kolchicínu, alkaloidy zimozelene a taxány, ktoré majú svoje špecifické väzobné miesta na molekule B-tubulínu. Paklitaxel(Taxolm) a príbuzné taxány predstavujú triedu liečiv, ktoré stabilizujú mikrotubuly, čo je proces, ktorý nakoniec vedie na zamrazenie štruktúr mikrotubulov, ktoré tak nemôžu byt prestavané (Jordan M A. a Wilson L., 1998). Následne...

Číslo patentu: E 11426

Dátum: 03.09.2004

Autori: Victor Frantz, Hudziak Kevin John, Kohlman Daniel Timothy, Benesh Dana Rae, Zacherl Deanna Piatt, Xu Yao-chang, Blanco-pillado Maria-jesus, Ying Bai-ping, Filla Sandra Ann, Mathes Brian Michael, Zhang Deyi, Cohen Michael Philip

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4409, A61K 31/4436...

Značky: 2-karbonylamino-6-piperidínaminopyridíny, 1-karbonylamino-3-piperidínaminobenzény, agonisti, substituované, 5-ht1f

Text:

...W 098/08502 opisuj úci skupinu S-substituovaných 1,2,3,4-tetrahydro-2 dibenzofuránamínov a 9-substítuovaných 2-aminocykloheptabbenzofuránovW 0 98/551 15 opisuj úci skupinu 3-amino- l ,2,3,4-tetrahydro-9 H-karbazo 1-6 karboxamidov a 4-amino-1 OH-cyklohepta 7,6-bindolJ-karboxamídovWO 98/ 15545 opisujúci vybranú skupinu 3,5-disubstituovaných indolov a benzofuránov W 000/00490 opisujúci skupinu S-alylsubstituovaných (piperidín-3-yl alebo...