A61K 31/4439

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Furukawa Noboru, Shinkai Hisashi, Mcgee Lawrence, Houze Jonathan, Rubenstein Steven, Hagiwara Atsushi

MPK: A61K 31/428, A61K 31/4439, A61K 31/47...

Značky: přípravky, farmaceutické, zlúčeninu, chinolinylfenylsulfónamidová, liečivo, túto, použitie, zlúčenina, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: De Bethune Marie-pierre, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Erra Sola Montserrat, Tahri Abdellah, Verschueren Wim Gaston, De Kock Herman Augustinus, Vendeville Sandrine Marie Helene

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/423, A61K 31/427...

Značky: liečivá, vitro, derivát, 2-(substituovaný, obsahom, farmaceutická, aplikácie, replikácie, retrovírusovej, spôsob, amino)benzoxazolsulfónamidový, kompozícia, inhibície

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Weber Johannes, Büchold Christian, Gerlach Uwe, Hils Martin, Pasternack Ralf

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/443, A61K 31/4412...

Značky: pyridinónov, transglutaminázy, deriváty, inhibitory, tkanivovej

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Číslo patentu: 288053

Dátum: 22.02.2013

Autori: Smith Stephen Alistair, Buckingham Robin Edwin

MPK: A61P 3/10, A61K 31/4439, A61K 31/64...

Značky: sulfonylmočoviny, obsahujúca, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión, použitie, submaximálne, prostriedok, množstvo, farmaceutický, kombinácia

Zhrnutie / Anotácia:

Kombinácia, ktorá obsahuje 2 až 8 mg 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu (rosiglitazón) alebo jeho tautomérnu formu, alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ alebo solvát, a submaximálne množstvo sulfonylmočoviny, ktorá je vybraná zo skupiny pozostávajúcej zo zlúčenín glibenklamid, glipizid, gliklazid, tolazamid, tolbutamid, acetohexamid, karbutamid, chlórpropamid, glibornurid, glikvidón, glisentid, glizolamid,...

Číslo patentu: E 20650

Dátum: 12.11.2012

Autori: Mathews Neil, Lumley James, Pilkington Christopher, Cockerill Stuart, Angell Richard

MPK: A61K 31/538, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: zlúčeniny, farmaceutické

Text:

...jedným miestom nenasýtenia, t.j. s sp trojitou väzbou uhlík-uhlík. Typicky je to C 24 alkinylová skupina alebo C 45 alkinylová skupina. Alkinylová skupina môže mať cis alebo trans orientáciu, alebo alternatívne E alebo Z orientáciu. Príklady zahŕňajú etinyl (-CsCH) alebo proplnyl (propargyl, -CHzCECH). Ak je alkinylová skupina substituovaná, je obyčajne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami Q, ako je definované vyššie.0017 02.3...

Číslo patentu: E 19616

Dátum: 27.08.2012

Autori: Miossec Patrick, Niemöller Elisabeth, Mühlen-bartmer Isabel, Silvestre Louise, Boka Gabor

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/155, A61K 38/26...

Značky: kontrole, farmaceutická, glykemickej, použitie, diabetom, pacientov, kombinácia

Text:

...(skupina liečená lixisenatidom) V porovnani so skupinou liečenou pioglitazónom (skupina dostávajúca placebo) významne znížoval plaz matickú hladinu glukózy na lačno od počiatočného stavu do týždňa 24.o V skupine liečenej lixisenatidom boli hodnoty HbA 1 c v porovnaní so skupinou dostáva júcou placebo významne znížené od počiatočného stavu do týždňa 24.o V skupine liečenej lixisenatidom boli percentá pacientov dosahujúcich hodnotu...

Číslo patentu: 287993

Dátum: 20.08.2012

Autori: Linder Rudolf, Dietrich Rango

MPK: A61K 47/18, A61K 31/4439, A61K 47/02...

Značky: farmaceutický, výroby, injekčná, pantoprazolu, spôsob, injekcie, lyofilizovaný, prostriedok, súprava, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy farmaceutického prostriedku s obsahom 5-difluórmetoxy-2-[(3,4-dimetoxy-2-pyridinyl)metylsulfinyl]-1H- benzimidazolu - pantoprazolu, jeho soli, solvátu pantoprazolu alebo jeho soli, ktorý zahŕňa lyofilizáciu vodného roztoku pantoprazolu, jeho soli, solvátu pantoprazolu alebo jeho soli, kyseliny etyléndiamíntetraoctovej a/alebo jej vhodnej soli a hydroxidu sodného a/alebo uhličitanu sodného, ako aj lyofilizovaný...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/343...

Značky: derivát, inhibitor, heterocyklicky, mikrozomálneho, syntázy, prostaglandinů, mpges

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Oka Yusuke, Shirasaki Yoshihisa, Ushiyama Fumihito, Takayama Tetsuo, Ono Naoya, Sekiguchi Yoshinori, Kuroda Shoichi

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/422, A61K 31/4196...

Značky: azolový, derivát

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

Číslo patentu: E 19433

Dátum: 18.01.2012

Autori: Mueller Claus, Mathys Boris, Nayler Oliver, Steiner Beat, Morrison Keith, Lescop Cyrille, Bolli Martin

MPK: C07D 413/04, A61K 31/4439, A61P 37/00...

Značky: deriváty, 2-metoxy-pyridín-4-ylové

Text:

...účinkov používané kombinácie až troch alebo štyroch liečivých prípravkov. V súčasnosti aplikované štandardné liečivá na liečbu odmietnutia transplantovaných orgánov narušujú intracelulárne signálne dráhy pri aktivácii T- alebo B-leukocytov. Jedná sa pritom napr. o cyklosporín, daklizumab,basiliximab, everolimus alebo FK 506, ktoré narušujú uvoľňovanie cítokínov alebo citokínové signálne dráhy azatioprín alebo leflunomid, ktoré...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Eriksson Anders, Lepistö Matti, Munck Af Rosenschöld Magnus, Zlatoidský Pavol, Lundkvist Michael

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4166, A61K 31/438...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Číslo patentu: E 20319

Dátum: 29.09.2011

Autor: Diseroad Benjamin Alan

MPK: A61K 31/4439, A61P 35/00, C07D 401/14...

Značky: použitie, r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichlórpyridín-4-yl)etoxy)-1h-indazol-3, krystalický, inhibítora, yl)vinyl)-1h-pyrazol-1-yl)etanol

Text:

...rakoviny. Obzvlášť sa rakovina zvolí zo skupiny, kam patrí rakovina prsníka, rakovina pľúc, rakovina močového mechúra, rakovina žalúdka, rakovina pankreasu, rakovina prostaty, rakovina hrubého čreva, mnohopočetný myelóm, AML, rakovina pečene, melanóm,rakovina v ORL oblasti, rakovina štítnej žľazy, rakovina obličky, glíoblastóm arakovina semenníkov. Ešte viac špecificky sa rakovina zvolí zo skupiny, kampatrí rakovina prsníka, nemalobunková...

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Robert Philippe, Levoin Nicolas, Billot Xavier, Lecomte Jeanne-marie, Capet Marc, Berrebi-bertrand Isabelle, Schwartz Jean-charles, Danvy Denis, Labeeuw Olivier, Krief Stéphane, Calmels Thierry, Ligneau Xavier

MPK: A61K 31/4439, C07D 401/12, A61P 37/08...

Značky: receptora, ligandy, deriváty, histamínového, benzazolové

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Blize Alan Elwood, Bronk Brian Scott, Cheng Hengmiao, Mason Clive Philip, Huatan Hiep, Li Jin, Bernartino Peter

MPK: A61K 31/343, A61K 31/341, A61K 31/397...

Značky: triamid-substituované, proteínu, sekrécie, inhibitory, mikrozómového, apolipoproteinu, triglyceridů, indoly, prenášajúceho, benzofurány, mtp, benzotiofény

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Sandner Peter, Klar Jürgen, Albrecht-küpper Barbara, Lerchen Hans-georg, Meibom Daniel, Von Degenfeld Georges, Knorr Andreas

MPK: A61K 31/4439, A61K 45/06, A61K 31/4427...

Značky: receptora, liečenie, agonisty, hypertenzie, glaukómu, očnej, adenozínového

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

Číslo patentu: 287766

Dátum: 15.08.2011

Autori: Lepistö Matti, Munck Af Rosenschöld Magnus, Lundkvist Michael, Zlatoidský Pavol, Eriksson Anders

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4166, A61K 31/454...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I) na použitie ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Číslo patentu: E 19591

Dátum: 10.06.2011

Autori: Gaertzen Oliver, Funke Christian, Pazenok Sergii, Volz Frank, Hinz Martin-holger, Fischer Rüdiger, Neeff Arnd, Lui Norbert, Olenik Britta

MPK: A61P 33/00, A61K 31/4439, A01N 43/713...

Značky: derivátov, přípravy, diamidů, modifikácie, antranilovej, kyseliny, substituovaných, spôsob, krystalické, týchto, nové, tetrazolom

Text:

...Obzvlášť nie je možné predpovedaťtermodynamickú stabilitu a tiež rôzne chovanie po podaní živým organizmom.Úlohou predloženého vynálezu je poskytnutie novej kryštálovej modifikácie nejakého ztýchto tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej, s ktorou by bolomožne vďaka jej fyzikálno-chemickým vlastnostiam dobre manipulovať a ktorá byumožňovala prípravu stabilnej formulácie.Je tiež opísaný spôsob prípravy derivátov...

Číslo patentu: E 20857

Dátum: 01.06.2011

Autori: Sudlow Lauren Jayne, Johnson Peter David, Wren Stephen Paul, Dorgan Colin Richard, Van Well Renate, Vickers Richard, Wilson Francis Xavier

MPK: A61K 31/424, A61K 31/4365, A61K 31/4164...

Značky: ochorenia, clostridium, asociovaného, difficile, liečbu, zlúčeniny

Text:

...infekcií aobvykle je ľahko kontrolovaná použitím vhodných antibiotík. Približne pri 20 neliečených prípadov infekcie antraxom pokožkou dochádza kúrnrtiu. lntestinálna infekcia sa vyznačuje akútnym zápalom intestinálneho traktu, ktorý sa prejavuje nevoľnosťou, stratou chuti do jedla,zvracaním, horúčkou, bolesťou brucha, zvracanim krvi a závažnou hnačkou. Intestinálny antrax vedie kúrnrtiu pri 25 až 60 prípadov. Najzávažnejšou formou...

Číslo patentu: E 20580

Dátum: 22.04.2011

Autori: Rafferty Stephen William, Hoekstra William, Schotzinger Robert

MPK: A61P 35/00, A61P 9/00, A61K 31/4439...

Značky: metaloenzým, inhibujúce, zlúčeniny

Text:

...nižšia než je optimálne. Nedostatok optimálnej selektívnosti môže byť príčinou klinickej toxicity spôsobenej nežiaducou inhibíciou týchto necieľových metaloenzýmov. Jedným príkladom takejto klinickej toxicity je nežiaduca inhibícia enzýmov metabolizujúcich humánne liečivo, ako sú CYP 2 C 9, CYP 2 C 19 a CYP 3 A 4, v súčasnosti dostupnými azolovými ñąngicídnymi činidlamí, ako je ñukonazol a vorikonazol. Predpokladá sa, že táto necíeľová...

Číslo patentu: E 18734

Dátum: 28.03.2011

Autori: Burch Jason, Cote Bernard, Nguyen Natalie, St-onge Miguel, Gauvreau Danny, Li Chun

MPK: A61P 31/18, A61K 31/4439, C07D 401/06...

Značky: transferázy, reverznej, inhibitory, ne-nukleozidové

Text:

...liečbe infekcie HIV infekcie a AIDS, pretrváva potreba vyvinúť dalšie HIV antivírusové lieky včítane ďalších RT inhibítorov. Mimoriadny problém je vynorenie sa mutantných HIV kmeňov, ktoré sú rezistentné k známym inhibítorom. Využitie RT inhibítorov na liečbu AIDS často vedie k vírusom, ktoré sú menej senzitívne k inhibítorom. Táto rezistencia je typicky dôsledok mutácií, ktoré sa objavia v pol géne V jeho segmente pre reverznú transkriptázu....

Číslo patentu: E 17763

Dátum: 28.01.2011

Autori: Kojima Yutaka, Yanagihara Yasuo, Ohtsuka Shinya, Sato Yosuke, Suzuki Takashi, Okuno Mitsuhiro, Sakai Koji, Tanaka Hideo, Fujita Shigekazu, Sugiyama Kazuhisa, Miyajima Keisuke, Yamada Satoshi, Takasu Hideki, Sumida Takumi, Sekiguchi Kazuo, Hirose Toshiyuki

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/443...

Značky: protirakovinové, pyridínové, deriváty, di-substituované

Text:

...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...

Číslo patentu: 287533

Dátum: 15.12.2010

Autori: Nickel Bernd, Kamp Günter, Klenner Thomas, Bruyneel Erik, Bacher Gerald, Beckers Thomas, Peters Kirsten, Engel Jürgen, Emig Peter

MPK: A61P 35/02, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Značky: viacpočetných, liečivo, nádorov, rezistentných, metastáz, inhibíciu, liečenie, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie N-substituovaných indol-3-glyoxylamidov všeobecného vzorca (1) a ich fyziologicky prijateľných adičných solí s kyselinami na výrobu liečiva na liečenie viacpočetne rezistentných nádorov a na inhibíciu angiogenézy a metastáz. Vo všeobecnom vzorci (1) znamená R atóm vodíka R1 znamená 4-pyridylovú skupinu alebo 4-fluórfenylovú skupinu R2 znamená benzylovú skupinu, 4-chlórbenzylovú skupinu, 4-fluórbenzylovú skupinu, 3-pyridylmetylovú...

Číslo patentu: E 17800

Dátum: 06.12.2010

Autori: Montgomery Justin Ian, Brown Matthew Frank, Che Ye, Marfat Anthony, Melnick Michael Joseph, Reilly Usa

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/4418, A61K 31/4427...

Značky: použitelné, hydroxámovej, n-pripojené, kyseliny, antibakteriálně, deriváty, činidla

Text:

...T chýba alebo je predstavované -S-(CH 2)z-O-(CH 2), -O-(CH 2)z-S-(CH 2),-(CH 2)q-. -(CH 2)n-C(0)-(CH 2)p-, -(CH 2)n-0-(CH 2)p- -(CH 2)n-S-(CH 2). -0-(CH 2)pC(O)-(CH 2)-, -(CH 2)pC(O)-(CH 2)qO-(CH 2)n, -O-(CH 2)z-O-(CH 2)-, -O-Cl-Ce alkylénom prípadne substituovaným, SC 1 C 6 alkylénom prípadne substituovaným, O(CH 2)zO(CH 2)zO(CH 2)n, S(CH 2)zS(CH 2)n, -(CH 2)SH alebo -(CHg)-OH aG chýba alebo je predstavované substituentom vybraným...

Číslo patentu: E 15968

Dátum: 19.10.2010

Autori: Razavi Hossein, Mao Can, Cook Brian Nicholas, Kuzmich Daniel

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/437, C07D 401/12...

Značky: zlúčeniny, indazolové, pyrazolopyridínové, antagonisty, receptora

Text:

...J. Leukocyte Biology). Teda sa preukázalo, že prinajmenšom jeden CCRl ligand odvádza leukocyty do CNS a rozširuje chronický zápal pri EAE, čo poskytuje ďalšie in vivo potvrdenie úlohy CCRl pri EAE a MS.Významné je aj in vivo potvrdenie CCRl pri rozvoji a šírení chronického zápalu súvisiaceho s RA. Napríklad sa ukázalo, že podávanie CCRl antagonistu v modeli artritídy indukovanej kolagénom (collagen induced arthritis, CIA) DBA/ l...

Číslo patentu: E 18112

Dátum: 19.08.2010

Autori: Steeneck Christoph, Kinzel Olaf, Abel Ulrich, Kremoser Claus

MPK: A61K 31/443, A61K 31/42, A61K 31/4192...

Značky: modulujúce, zlúčeniny, aktivitu, viažúce, nr1h4, nové

Text:

...al. Fibroblast growth factor 15 functions as an enterohepatic signal to regulate bile acid homeostasis Cell Metab. 2005,2(4), 217-225).0009 Je tu jedna publikácia, ktorá navrhuje priamy vplyv aktivácie FXR na prežitie infekčných organizmov, ako sú baktérie alebo protozoálne parazity prostredníctvom zvýšenej regulácie lyzozomálneho zániku/faktor prežitia Taco-2 v makrofágoch (P. Anandet al. Downregulatíon of TACO gene transcription restricts...

Číslo patentu: E 20196

Dátum: 09.08.2010

Autori: Kc Sunil Kumar, Wallace David Mark, Hood John

MPK: A01N 43/56, A61K 31/416, A61K 31/415...

Značky: terapeutické, dráhy, indazolové, signálnej, použitie, inhibitory

Text:

...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Nakanishi Yoshito, Mio Toshiyuki, Ebiike Hirosato, Takami Kyoko, Zhao Weili, Taka Naoki, Hayase Tadakatsu, Kochi Masami, Nishii Hiroki, Wang Lisha, Matsushita Masayuki, Hyodo Ikumi, Ohmori Masayuki

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4184, A61K 31/437...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Číslo patentu: E 15785

Dátum: 15.07.2010

Autori: Mathys Boris, Mueller Claus, Steiner Beat, Bolli Martin, Morrison Keith, Nayler Oliver, Lescop Cyrille

MPK: A61K 31/4439, C07D 413/04, A61P 37/00...

Značky: pyridin-4-ylové, deriváty, antagonisty

Text:

...pozorovaným zlepšením funkcie endoteliálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou S 1 Pl/EDG 1 robí také zlúčeniny užitočnými pri liečbe nekontrolovaných zápalových ochorení a pri zlepšení funkčnosti vaskulámeho systému.Dokument zo stavu techniky W 0 2008/029371 opisuje zlúčeniny, ktoré pôsobia ako agonísty receptora S 1 Pl/EDG 1 a vykazujú imunomodulačný účinok ako je opísané vyššie. Neočakávane bolo teraz zistené, že zlúčeniny podľa...

Číslo patentu: E 14462

Dátum: 14.07.2010

Autori: Jaeschke Georg, Vieira Eric, Wichmann Juergen, Lindemann Lothar

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4439, C07D 401/04...

Značky: antagonisty, deriváty, mglur5, imidazolové

Text:

...procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinzonova choroba, dyskinézia vyvolaná Ldopou, Huntingtonova chorea, amyotrofická laterálna skleróza a roztrúsená skleróza,psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislosť od látok(Expert Opin. Ther. Patents (2002), 12, (12. V Expert Opin. Ther. Patents (2008), l 8(2)je ďalej opísané liečenie antagonistami mGluR 5 v situáciách,...

Číslo patentu: E 18122

Dátum: 12.07.2010

Autori: Graupe Michael, Notte Gregory, Corkey Britton, Koch Keith, Melvin Lawrence

MPK: A61K 31/437, A61K 31/444, A61K 31/4439...

Značky: inhibitory, signál, kinázové, apoptózový, regulujúci

Text:

...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Sarris Kathy, Betebenner David, Hutchinson Douglas, Hutchins Charles, Li Wenke, Donner Pamela, Motter Christopher E, Rockway Todd, Liu Dachun, Keddy Ryan, Nelson Lissa, Caspi Daniel, Woller Kevin, Gao Yi, Randolph John, Flentge Charles, Wagaw Seble, Jinkerson Tammie, Kati Warren, Califano Jean, Bellizzi Mary, Tufano Michael, Patel Sachin, Pratt John, Maring Clarence, Matulenko Mark, Krueger Allan, Degoey David, Wagner Rolf

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4025, A61K 31/4178...

Značky: hcv, heterocyklické, zlúčeniny, hepatitidy, vírusu, inhibitory

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Číslo patentu: E 14820

Dátum: 10.06.2010

Autori: Patel Sachin, Caspi Daniel, Matulenko Mark, Wagaw Seble, Nelson Lissa, Betebenner David, Maring Clarence, Jinkerson Tammie, Flentge Charles, Tufano Michael, Liu Dachun, Degoey David, Yi Gao, Hutchinson Douglas, Keddy Ryan, Hutchins Charles, Motter Christopher, Donner Pamela, Rockway Todd, Sarris Kathy, Kati Warren, Califano Jean, Bellizzi Mary, Pratt John, Li Wenke, Woller Kevin, Wagner Charles, Krueger Allan, Randolph John

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4025, A61K 31/4178...

Značky: inhibitory, hepatitidy, vírusu

Text:

...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...

Číslo patentu: E 14197

Dátum: 04.05.2010

Autori: Zhao Genshi, Chen Daohong, Li Hong-yu

MPK: A61K 31/4439, C07D 401/14

Značky: vinylindazolylové, zlúčeniny

Text:

...čreva, mnohopočetného myelómu, rakoviny pečene,melanómu, rakoviny hlavy a krku, rakoviny štítnej žľazy, rakoviny obličkových buniek, glioblastómu a rakoviny semenníkov. Najkonkrétnejšou rakovinou je nemalobunkový karcinóm pľúc. Ešte viac konkrétnou rakovinou je rakovinažalúdka. Ešte viac konkrétnou rakovinou je mnohopočetný myelóm. Okrem toho tento vynález poskytuje farmaceutickú kompozlciu na liečbu rakoviny, ktorá je vybraná zo súboru...

Číslo patentu: E 18108

Dátum: 28.04.2010

Autori: Keeling Suzanne, Jones Paul, Le Joelle, Mitchell Charlotte, Parr Nigel, Hamblin Julie

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4439, A61K 31/422...

Značky: pi3-kinázy, substituované, inhibitory, indazoly, oxazolom

Text:

...tiež 5-10 mikroM voči CK 2 proteinkináze a istá inhibičná aktivita na fosfolipázy. Wortrnanin je fungálny metabollt, ktorý nezvratne inhibuje Pl 3 K aktivitu pomocou kovalentého viazania na katalytickú doménu tohto enzýmu. Inhibícia Pl 3 K aktivity wortmanínom eliminuje následnú bunkovú odozvu na mimobunkový faktor. Napriklad, neutroñly odpovedajú na chemokln fMet-LeuPhe (fMLP) stímulovanim Pl 3 K a syntetizovaním Ptdlns (3,4,5)P 3. Táto...

Číslo patentu: E 17807

Dátum: 23.04.2010

Autor: Dorozhko Oleg Valentinovich

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/7016, A61K 31/047...

Značky: dvanástnika, ulceróznych, obsahujúca, lézií, protónovej, farmaceutická, pumpy, inhibitor, kompozícia, prebiotikum, liečenie, žalúdka

Text:

...Táto metóda predpokladá liečebný režim, ktorý je zle tolerovaný pacientamivzhľadom na veľké množstvo denných dávok. Okrem toho existujú ďalšie problémy sdodržiavaním tohto režimu, pokiaľ sa inhibítor protónovej pumpy a antacidá podávajú v rôznych časoch a predstavujú rôzne galenické liečivé prípravky (W 0 98/23272). Podávanie dvoch alebo dokonca viacero ako dvoch rôznych líekových foriem je nevhodné pre pacientaalebo nepostačuje na...

Číslo patentu: E 17845

Dátum: 16.04.2010

Autori: Takahashi Teisuke, Uchida Saeko

MPK: A61K 31/382, A61K 31/155, A61K 31/4439...

Značky: inzulínový, obsahujúca, metformín, sekretagogom, 1s)-1,5-anhydro-1-[5-(4-etoxybenzyl)-2-metoxy-4-metylfenyl]-1-tio-d, glucitol, kompozícia, farmaceutická

Text:

...že pacienti s diabetes typ 2, pokiaľ sú vystavení hyperglykemickým podmienkam po dlhšie obdobie, budú trpieť zníženou funkciou beta-buniek ničmenej väčšina antidiabetických agens je neschopných adekvátne potlačiť totozníženie, i keď sú hladiny krvnej glukózy znížené.0003 Z dôvodu vyriešenia týchto problémov pri liečbe jedným liečivom sa uvažuje o kombinačnej liečbe, kedy je použitá kombinácia antidiabetických látok, ktoré pôsobia rôznymi...

Číslo patentu: E 15452

Dátum: 16.04.2010

Autori: Uchida Saeko, Takahashi Teisuke

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/382, A61K 31/155...

Značky: glucitol, obsahujúca, diabetes, použitie, 1s)-1,5-anhydro-1-[5-(4-etoxybenzyl)-2-metoxy-4-metylfenyl]-1-tio-d, farmaceutická, metformín, kompozícia, liečbe

Text:

...antidiabetických agens je neschopných adekvátne potlačiť toto zníženie, i keď sú hladiny krvnej glukózy znížené. Z dôvodu vyriešenia týchto problémov pri liečbe jedným liečivom sa uvažuje o kombinačnej liečbe, kedy je použitá kombinácia antidiabetických látok, ktoré pôsobia rôznymi mechanizmami. Napriek tomu len málo kombinácií je schopných znížiť uvedené problémy s použitím jedného liečiva. Napr. sulfonylureázy, sú ďalej zvyšované,...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Shigetomi Manabu, Hagihara Masahiko, Okanari Eiji, Yoneda Kenji

MPK: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4439...

Značky: prevenciu, kompozícia, farmaceutická, glaukómu, liečbu

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Číslo patentu: E 13871

Dátum: 28.01.2010

Autor: Stuart Darrin

MPK: A61K 31/4439

Značky: astrocytómov, benzimidazoly, substituované, liečenie

Text:

...histologická analýza.V prvej fáze diagnózy lekár zistí anamnézu príznakov a uskutoční základne neurologické vyšetrenie, vrátane vyšetrenia očí a testov videnia, rovnováhy, koordinácie a duševného stavu. Lekár si potom vyžiada snímkovanie počítačovou tomografiou (CT) a zobrazenie magnetickou rezonanciou (MRl) pacientovho mozgu. V priebehu CT snímkovania sa uskutoční röntgen mozguv mnohých rôznych smeroch snímky sa potom počítačovo...

Číslo patentu: E 16724

Dátum: 19.01.2010

Autori: Vakalopoulos Alexandros, Meibom Daniel, Krenz Ursula, Nell Peter, Albrecht-küpper Barbara, Keldenich Joerg, Lerchen Hans-georg, Zimmermann Katja, Süssmeier Frank

MPK: A61P 3/10, A61K 31/4439, A61P 3/06...

Značky: proliečivá, estery, ktorými, aminokyselinami, alkylaminosubstituované, dikyánpyridíny

Text:

...tov s metabolickým syndrómom a u diabetikov zasa znižuje rezistenciu voči inzulínu a zlepšujeSelektivita receptorov uvedená vyššie sa môže stanoviť prostredníctvom účinku látok na bunkové línie, ktoré po stabilnej transfekcii zodpovedajúcou cDNA exprimujú príslušné podtypy receptorov pozri publikáciu M. E. Olah, H. Ren, J. Ostrowski, K. A. Jacobson, G. L. Stiles, Cloning, expression, and characterization of the unique bovine A 1 adenosine...