A61K 31/4439

Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Shinkai Hisashi, Furukawa Noboru, Rubenstein Steven, Houze Jonathan, Hagiwara Atsushi, Mcgee Lawrence

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/428, A61K 31/47...

Značky: zlúčeninu, chinolinylfenylsulfónamidová, přípravky, túto, zlúčenina, použitie, farmaceutické, obsahujúce, liečivo

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Vendeville Sandrine Marie Helene, De Kock Herman Augustinus, Tahri Abdellah, Erra Sola Montserrat, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Bethune Marie-pierre, Verschueren Wim Gaston

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/423...

Značky: spôsob, retrovírusovej, amino)benzoxazolsulfónamidový, vitro, aplikácie, kompozícia, 2-(substituovaný, replikácie, derivát, liečivá, farmaceutická, obsahom, inhibície

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Gerlach Uwe, Büchold Christian, Weber Johannes, Pasternack Ralf, Hils Martin

MPK: A61K 31/443, A61K 31/4412, A61K 31/4433...

Značky: inhibitory, deriváty, transglutaminázy, pyridinónov, tkanivovej

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Kombinácia obsahujúca 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión a submaximálne množstvo sulfonylmočoviny, farmaceutický prostriedok a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288053

Dátum: 22.02.2013

Autori: Smith Stephen Alistair, Buckingham Robin Edwin

MPK: A61K 31/4439, A61P 3/10, A61K 31/64...

Značky: sulfonylmočoviny, kombinácia, farmaceutický, obsahujúca, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión, množstvo, prostriedok, submaximálne, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Kombinácia, ktorá obsahuje 2 až 8 mg 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu (rosiglitazón) alebo jeho tautomérnu formu, alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ alebo solvát, a submaximálne množstvo sulfonylmočoviny, ktorá je vybraná zo skupiny pozostávajúcej zo zlúčenín glibenklamid, glipizid, gliklazid, tolazamid, tolbutamid, acetohexamid, karbutamid, chlórpropamid, glibornurid, glikvidón, glisentid, glizolamid,...

Farmaceutické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20650

Dátum: 12.11.2012

Autori: Angell Richard, Mathews Neil, Pilkington Christopher, Cockerill Stuart, Lumley James

MPK: A61K 31/538, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: zlúčeniny, farmaceutické

Text:

...jedným miestom nenasýtenia, t.j. s sp trojitou väzbou uhlík-uhlík. Typicky je to C 24 alkinylová skupina alebo C 45 alkinylová skupina. Alkinylová skupina môže mať cis alebo trans orientáciu, alebo alternatívne E alebo Z orientáciu. Príklady zahŕňajú etinyl (-CsCH) alebo proplnyl (propargyl, -CHzCECH). Ak je alkinylová skupina substituovaná, je obyčajne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami Q, ako je definované vyššie.0017 02.3...

Farmaceutická kombinácia na použitie pri glykemickej kontrole u pacientov s diabetom 2. typu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19616

Dátum: 27.08.2012

Autori: Niemöller Elisabeth, Silvestre Louise, Mühlen-bartmer Isabel, Miossec Patrick, Boka Gabor

MPK: A61K 38/26, A61K 31/4439, A61K 31/155...

Značky: použitie, kontrole, glykemickej, farmaceutická, pacientov, diabetom, kombinácia

Text:

...(skupina liečená lixisenatidom) V porovnani so skupinou liečenou pioglitazónom (skupina dostávajúca placebo) významne znížoval plaz matickú hladinu glukózy na lačno od počiatočného stavu do týždňa 24.o V skupine liečenej lixisenatidom boli hodnoty HbA 1 c v porovnaní so skupinou dostáva júcou placebo významne znížené od počiatočného stavu do týždňa 24.o V skupine liečenej lixisenatidom boli percentá pacientov dosahujúcich hodnotu...

Lyofilizovaný farmaceutický prostriedok s obsahom pantoprazolu, spôsob jeho výroby, injekcie pantoprazolu a injekčná súprava

Načítavanie...

Číslo patentu: 287993

Dátum: 20.08.2012

Autori: Linder Rudolf, Dietrich Rango

MPK: A61K 47/18, A61K 31/4439, A61K 47/02...

Značky: výroby, injekcie, súprava, lyofilizovaný, pantoprazolu, prostriedok, farmaceutický, injekčná, obsahom, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy farmaceutického prostriedku s obsahom 5-difluórmetoxy-2-[(3,4-dimetoxy-2-pyridinyl)metylsulfinyl]-1H- benzimidazolu - pantoprazolu, jeho soli, solvátu pantoprazolu alebo jeho soli, ktorý zahŕňa lyofilizáciu vodného roztoku pantoprazolu, jeho soli, solvátu pantoprazolu alebo jeho soli, kyseliny etyléndiamíntetraoctovej a/alebo jej vhodnej soli a hydroxidu sodného a/alebo uhličitanu sodného, ako aj lyofilizovaný...

Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/343...

Značky: prostaglandinů, mpges, mikrozomálneho, inhibitor, heterocyklicky, derivát, syntázy

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Azolový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Ushiyama Fumihito, Takayama Tetsuo, Oka Yusuke, Kuroda Shoichi, Ono Naoya, Sekiguchi Yoshinori, Shirasaki Yoshihisa

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4196, A61K 31/422...

Značky: derivát, azolový

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

2-Metoxy-pyridín-4-ylové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19433

Dátum: 18.01.2012

Autori: Mathys Boris, Steiner Beat, Morrison Keith, Nayler Oliver, Bolli Martin, Lescop Cyrille, Mueller Claus

MPK: C07D 413/04, A61P 37/00, A61K 31/4439...

Značky: 2-metoxy-pyridín-4-ylové, deriváty

Text:

...účinkov používané kombinácie až troch alebo štyroch liečivých prípravkov. V súčasnosti aplikované štandardné liečivá na liečbu odmietnutia transplantovaných orgánov narušujú intracelulárne signálne dráhy pri aktivácii T- alebo B-leukocytov. Jedná sa pritom napr. o cyklosporín, daklizumab,basiliximab, everolimus alebo FK 506, ktoré narušujú uvoľňovanie cítokínov alebo citokínové signálne dráhy azatioprín alebo leflunomid, ktoré...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Munck Af Rosenschöld Magnus, Lundkvist Michael, Zlatoidský Pavol, Lepistö Matti, Eriksson Anders

MPK: A61K 31/438, A61K 31/4178, A61K 31/4166...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Kryštalický (R)-(E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichlórpyridín-4-yl)etoxy)-1H-indazol-3- yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)etanol a jeho použitie ako inhibítora FGFR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20319

Dátum: 29.09.2011

Autor: Diseroad Benjamin Alan

MPK: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Značky: krystalický, použitie, inhibítora, r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichlórpyridín-4-yl)etoxy)-1h-indazol-3, yl)vinyl)-1h-pyrazol-1-yl)etanol

Text:

...rakoviny. Obzvlášť sa rakovina zvolí zo skupiny, kam patrí rakovina prsníka, rakovina pľúc, rakovina močového mechúra, rakovina žalúdka, rakovina pankreasu, rakovina prostaty, rakovina hrubého čreva, mnohopočetný myelóm, AML, rakovina pečene, melanóm,rakovina v ORL oblasti, rakovina štítnej žľazy, rakovina obličky, glíoblastóm arakovina semenníkov. Ešte viac špecificky sa rakovina zvolí zo skupiny, kampatrí rakovina prsníka, nemalobunková...

Benzazolové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Robert Philippe, Schwartz Jean-charles, Labeeuw Olivier, Lecomte Jeanne-marie, Capet Marc, Billot Xavier, Krief Stéphane, Danvy Denis, Calmels Thierry, Berrebi-bertrand Isabelle, Ligneau Xavier, Levoin Nicolas

MPK: C07D 401/12, A61P 37/08, A61K 31/4439...

Značky: receptora, ligandy, benzazolové, deriváty, histamínového

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Bernartino Peter, Bronk Brian Scott, Blize Alan Elwood, Cheng Hengmiao, Mason Clive Philip, Li Jin, Huatan Hiep

MPK: A61K 31/341, A61K 31/397, A61K 31/343...

Značky: benzofurány, triamid-substituované, indoly, sekrécie, proteínu, mtp, inhibitory, prenášajúceho, triglyceridů, benzotiofény, apolipoproteinu, mikrozómového

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

Agonisty adenozínového receptora A1 na liečenie glaukómu a očnej hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Lerchen Hans-georg, Von Degenfeld Georges, Klar Jürgen, Albrecht-küpper Barbara, Meibom Daniel, Knorr Andreas, Sandner Peter

MPK: A61K 31/4427, A61K 45/06, A61K 31/4439...

Značky: očnej, adenozínového, hypertenzie, liečenie, receptora, glaukómu, agonisty

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287766

Dátum: 15.08.2011

Autori: Lepistö Matti, Zlatoidský Pavol, Munck Af Rosenschöld Magnus, Lundkvist Michael, Eriksson Anders

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/454, A61K 31/4166...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I) na použitie ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Spôsob prípravy tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej a nové kryštalické modifikácie týchto derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19591

Dátum: 10.06.2011

Autori: Pazenok Sergii, Hinz Martin-holger, Gaertzen Oliver, Lui Norbert, Volz Frank, Neeff Arnd, Funke Christian, Fischer Rüdiger, Olenik Britta

MPK: A61P 33/00, A61K 31/4439, A01N 43/713...

Značky: diamidů, přípravy, nové, derivátov, spôsob, tetrazolom, týchto, modifikácie, antranilovej, substituovaných, krystalické, kyseliny

Text:

...Obzvlášť nie je možné predpovedaťtermodynamickú stabilitu a tiež rôzne chovanie po podaní živým organizmom.Úlohou predloženého vynálezu je poskytnutie novej kryštálovej modifikácie nejakého ztýchto tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej, s ktorou by bolomožne vďaka jej fyzikálno-chemickým vlastnostiam dobre manipulovať a ktorá byumožňovala prípravu stabilnej formulácie.Je tiež opísaný spôsob prípravy derivátov...

Zlúčeniny na liečbu ochorenia asociovaného s clostridium difficile

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20857

Dátum: 01.06.2011

Autori: Wren Stephen Paul, Van Well Renate, Wilson Francis Xavier, Dorgan Colin Richard, Vickers Richard, Sudlow Lauren Jayne, Johnson Peter David

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/424, A61K 31/4365...

Značky: difficile, ochorenia, liečbu, zlúčeniny, asociovaného, clostridium

Text:

...infekcií aobvykle je ľahko kontrolovaná použitím vhodných antibiotík. Približne pri 20 neliečených prípadov infekcie antraxom pokožkou dochádza kúrnrtiu. lntestinálna infekcia sa vyznačuje akútnym zápalom intestinálneho traktu, ktorý sa prejavuje nevoľnosťou, stratou chuti do jedla,zvracaním, horúčkou, bolesťou brucha, zvracanim krvi a závažnou hnačkou. Intestinálny antrax vedie kúrnrtiu pri 25 až 60 prípadov. Najzávažnejšou formou...

Zlúčeniny inhibujúce metaloenzým

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20580

Dátum: 22.04.2011

Autori: Schotzinger Robert, Hoekstra William, Rafferty Stephen William

MPK: A61P 9/00, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Značky: metaloenzým, inhibujúce, zlúčeniny

Text:

...nižšia než je optimálne. Nedostatok optimálnej selektívnosti môže byť príčinou klinickej toxicity spôsobenej nežiaducou inhibíciou týchto necieľových metaloenzýmov. Jedným príkladom takejto klinickej toxicity je nežiaduca inhibícia enzýmov metabolizujúcich humánne liečivo, ako sú CYP 2 C 9, CYP 2 C 19 a CYP 3 A 4, v súčasnosti dostupnými azolovými ñąngicídnymi činidlamí, ako je ñukonazol a vorikonazol. Predpokladá sa, že táto necíeľová...

Ne-nukleozidové inhibítory reverznej transferázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18734

Dátum: 28.03.2011

Autori: Li Chun, Nguyen Natalie, Cote Bernard, Burch Jason, Gauvreau Danny, St-onge Miguel

MPK: A61K 31/4439, A61P 31/18, C07D 401/06...

Značky: inhibitory, reverznej, ne-nukleozidové, transferázy

Text:

...liečbe infekcie HIV infekcie a AIDS, pretrváva potreba vyvinúť dalšie HIV antivírusové lieky včítane ďalších RT inhibítorov. Mimoriadny problém je vynorenie sa mutantných HIV kmeňov, ktoré sú rezistentné k známym inhibítorom. Využitie RT inhibítorov na liečbu AIDS často vedie k vírusom, ktoré sú menej senzitívne k inhibítorom. Táto rezistencia je typicky dôsledok mutácií, ktoré sa objavia v pol géne V jeho segmente pre reverznú transkriptázu....

Di-substituované pyridínové deriváty ako protirakovinové

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17763

Dátum: 28.01.2011

Autori: Sato Yosuke, Suzuki Takashi, Sakai Koji, Yamada Satoshi, Sumida Takumi, Kojima Yutaka, Ohtsuka Shinya, Hirose Toshiyuki, Sugiyama Kazuhisa, Takasu Hideki, Tanaka Hideo, Okuno Mitsuhiro, Yanagihara Yasuo, Sekiguchi Kazuo, Fujita Shigekazu, Miyajima Keisuke

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/443...

Značky: deriváty, di-substituované, pyridínové, protirakovinové

Text:

...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...

Liečivo na liečenie viacpočetných rezistentných nádorov alebo na inhibíciu angiogenézy a metastáz

Načítavanie...

Číslo patentu: 287533

Dátum: 15.12.2010

Autori: Bacher Gerald, Kamp Günter, Engel Jürgen, Emig Peter, Bruyneel Erik, Beckers Thomas, Peters Kirsten, Klenner Thomas, Nickel Bernd

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4439, A61P 35/02...

Značky: metastáz, rezistentných, liečenie, inhibíciu, angiogenézy, nádorov, viacpočetných, liečivo

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie N-substituovaných indol-3-glyoxylamidov všeobecného vzorca (1) a ich fyziologicky prijateľných adičných solí s kyselinami na výrobu liečiva na liečenie viacpočetne rezistentných nádorov a na inhibíciu angiogenézy a metastáz. Vo všeobecnom vzorci (1) znamená R atóm vodíka R1 znamená 4-pyridylovú skupinu alebo 4-fluórfenylovú skupinu R2 znamená benzylovú skupinu, 4-chlórbenzylovú skupinu, 4-fluórbenzylovú skupinu, 3-pyridylmetylovú...

N-pripojené deriváty kyseliny hydroxámovej použiteľné ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17800

Dátum: 06.12.2010

Autori: Montgomery Justin Ian, Marfat Anthony, Brown Matthew Frank, Melnick Michael Joseph, Che Ye, Reilly Usa

MPK: A61K 31/4418, A61K 31/4412, A61K 31/4427...

Značky: kyseliny, n-pripojené, antibakteriálně, hydroxámovej, použitelné, činidla, deriváty

Text:

...T chýba alebo je predstavované -S-(CH 2)z-O-(CH 2), -O-(CH 2)z-S-(CH 2),-(CH 2)q-. -(CH 2)n-C(0)-(CH 2)p-, -(CH 2)n-0-(CH 2)p- -(CH 2)n-S-(CH 2). -0-(CH 2)pC(O)-(CH 2)-, -(CH 2)pC(O)-(CH 2)qO-(CH 2)n, -O-(CH 2)z-O-(CH 2)-, -O-Cl-Ce alkylénom prípadne substituovaným, SC 1 C 6 alkylénom prípadne substituovaným, O(CH 2)zO(CH 2)zO(CH 2)n, S(CH 2)zS(CH 2)n, -(CH 2)SH alebo -(CHg)-OH aG chýba alebo je predstavované substituentom vybraným...

Indazolové a pyrazolopyridínové zlúčeniny ako antagonisty CCR1 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15968

Dátum: 19.10.2010

Autori: Razavi Hossein, Mao Can, Cook Brian Nicholas, Kuzmich Daniel

MPK: C07D 401/12, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: indazolové, receptora, antagonisty, pyrazolopyridínové, zlúčeniny

Text:

...J. Leukocyte Biology). Teda sa preukázalo, že prinajmenšom jeden CCRl ligand odvádza leukocyty do CNS a rozširuje chronický zápal pri EAE, čo poskytuje ďalšie in vivo potvrdenie úlohy CCRl pri EAE a MS.Významné je aj in vivo potvrdenie CCRl pri rozvoji a šírení chronického zápalu súvisiaceho s RA. Napríklad sa ukázalo, že podávanie CCRl antagonistu v modeli artritídy indukovanej kolagénom (collagen induced arthritis, CIA) DBA/ l...

Nové zlúčeniny viažuce a modulujúce aktivitu FXR (NR1H4)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18112

Dátum: 19.08.2010

Autori: Kremoser Claus, Abel Ulrich, Kinzel Olaf, Steeneck Christoph

MPK: A61K 31/443, A61K 31/4192, A61K 31/42...

Značky: modulujúce, viažúce, nr1h4, zlúčeniny, aktivitu, nové

Text:

...al. Fibroblast growth factor 15 functions as an enterohepatic signal to regulate bile acid homeostasis Cell Metab. 2005,2(4), 217-225).0009 Je tu jedna publikácia, ktorá navrhuje priamy vplyv aktivácie FXR na prežitie infekčných organizmov, ako sú baktérie alebo protozoálne parazity prostredníctvom zvýšenej regulácie lyzozomálneho zániku/faktor prežitia Taco-2 v makrofágoch (P. Anandet al. Downregulatíon of TACO gene transcription restricts...

Indazolové inhibítory Wnt signálnej dráhy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20196

Dátum: 09.08.2010

Autori: Kc Sunil Kumar, Hood John, Wallace David Mark

MPK: A61K 31/415, A01N 43/56, A61K 31/416...

Značky: indazolové, použitie, dráhy, signálnej, terapeutické, inhibitory

Text:

...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Zhao Weili, Wang Lisha, Nishii Hiroki, Mio Toshiyuki, Takami Kyoko, Hyodo Ikumi, Kochi Masami, Ohmori Masayuki, Taka Naoki, Hayase Tadakatsu, Ebiike Hirosato, Nakanishi Yoshito, Matsushita Masayuki

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4184, A61K 31/437...

Značky: deriváty, aminopyrazolové

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Pyridin-4-ylové deriváty ako antagonisty S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15785

Dátum: 15.07.2010

Autori: Morrison Keith, Mueller Claus, Nayler Oliver, Steiner Beat, Lescop Cyrille, Bolli Martin, Mathys Boris

MPK: C07D 413/04, A61K 31/4439, A61P 37/00...

Značky: antagonisty, deriváty, pyridin-4-ylové

Text:

...pozorovaným zlepšením funkcie endoteliálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou S 1 Pl/EDG 1 robí také zlúčeniny užitočnými pri liečbe nekontrolovaných zápalových ochorení a pri zlepšení funkčnosti vaskulámeho systému.Dokument zo stavu techniky W 0 2008/029371 opisuje zlúčeniny, ktoré pôsobia ako agonísty receptora S 1 Pl/EDG 1 a vykazujú imunomodulačný účinok ako je opísané vyššie. Neočakávane bolo teraz zistené, že zlúčeniny podľa...

Imidazolové deriváty ako antagonisty MGLUR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14462

Dátum: 14.07.2010

Autori: Lindemann Lothar, Wichmann Juergen, Vieira Eric, Jaeschke Georg

MPK: C07D 401/04, A61P 25/00, A61K 31/4439...

Značky: imidazolové, antagonisty, deriváty, mglur5

Text:

...procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinzonova choroba, dyskinézia vyvolaná Ldopou, Huntingtonova chorea, amyotrofická laterálna skleróza a roztrúsená skleróza,psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislosť od látok(Expert Opin. Ther. Patents (2002), 12, (12. V Expert Opin. Ther. Patents (2008), l 8(2)je ďalej opísané liečenie antagonistami mGluR 5 v situáciách,...

Apoptózový signál regulujúci kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18122

Dátum: 12.07.2010

Autori: Graupe Michael, Koch Keith, Melvin Lawrence, Corkey Britton, Notte Gregory

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/437, A61K 31/444...

Značky: kinázové, inhibitory, regulujúci, signál, apoptózový

Text:

...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Califano Jean, Motter Christopher E, Li Wenke, Maring Clarence, Gao Yi, Hutchinson Douglas, Wagaw Seble, Betebenner David, Patel Sachin, Randolph John, Rockway Todd, Wagner Rolf, Matulenko Mark, Kati Warren, Krueger Allan, Caspi Daniel, Jinkerson Tammie, Tufano Michael, Flentge Charles, Donner Pamela, Bellizzi Mary, Pratt John, Liu Dachun, Keddy Ryan, Nelson Lissa, Woller Kevin, Degoey David, Hutchins Charles, Sarris Kathy

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/4025...

Značky: zlúčeniny, vírusu, hepatitidy, inhibitory, hcv, heterocyklické

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14820

Dátum: 10.06.2010

Autori: Maring Clarence, Donner Pamela, Hutchinson Douglas, Randolph John, Kati Warren, Patel Sachin, Flentge Charles, Keddy Ryan, Bellizzi Mary, Li Wenke, Woller Kevin, Tufano Michael, Hutchins Charles, Yi Gao, Nelson Lissa, Sarris Kathy, Rockway Todd, Jinkerson Tammie, Liu Dachun, Matulenko Mark, Califano Jean, Wagner Charles, Degoey David, Wagaw Seble, Caspi Daniel, Motter Christopher, Pratt John, Krueger Allan, Betebenner David

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4025, A61K 31/4178...

Značky: inhibitory, vírusu, hepatitidy

Text:

...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...

Vinylindazolylové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14197

Dátum: 04.05.2010

Autori: Chen Daohong, Li Hong-yu, Zhao Genshi

MPK: C07D 401/14, A61K 31/4439

Značky: vinylindazolylové, zlúčeniny

Text:

...čreva, mnohopočetného myelómu, rakoviny pečene,melanómu, rakoviny hlavy a krku, rakoviny štítnej žľazy, rakoviny obličkových buniek, glioblastómu a rakoviny semenníkov. Najkonkrétnejšou rakovinou je nemalobunkový karcinóm pľúc. Ešte viac konkrétnou rakovinou je rakovinažalúdka. Ešte viac konkrétnou rakovinou je mnohopočetný myelóm. Okrem toho tento vynález poskytuje farmaceutickú kompozlciu na liečbu rakoviny, ktorá je vybraná zo súboru...

Oxazolom substituované indazoly ako inhibítory PI3-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18108

Dátum: 28.04.2010

Autori: Keeling Suzanne, Mitchell Charlotte, Jones Paul, Hamblin Julie, Le Joelle, Parr Nigel

MPK: A61K 31/422, A61K 31/4439, A61P 11/00...

Značky: pi3-kinázy, oxazolom, inhibitory, indazoly, substituované

Text:

...tiež 5-10 mikroM voči CK 2 proteinkináze a istá inhibičná aktivita na fosfolipázy. Wortrnanin je fungálny metabollt, ktorý nezvratne inhibuje Pl 3 K aktivitu pomocou kovalentého viazania na katalytickú doménu tohto enzýmu. Inhibícia Pl 3 K aktivity wortmanínom eliminuje následnú bunkovú odozvu na mimobunkový faktor. Napriklad, neutroñly odpovedajú na chemokln fMet-LeuPhe (fMLP) stímulovanim Pl 3 K a syntetizovaním Ptdlns (3,4,5)P 3. Táto...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca inhibítor protónovej pumpy a prebiotikum na liečenie ulceróznych lézií žalúdka a dvanástnika

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17807

Dátum: 23.04.2010

Autor: Dorozhko Oleg Valentinovich

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/047, A61K 31/7016...

Značky: obsahujúca, protónovej, prebiotikum, dvanástnika, pumpy, žalúdka, kompozícia, liečenie, farmaceutická, ulceróznych, inhibitor, lézií

Text:

...Táto metóda predpokladá liečebný režim, ktorý je zle tolerovaný pacientamivzhľadom na veľké množstvo denných dávok. Okrem toho existujú ďalšie problémy sdodržiavaním tohto režimu, pokiaľ sa inhibítor protónovej pumpy a antacidá podávajú v rôznych časoch a predstavujú rôzne galenické liečivé prípravky (W 0 98/23272). Podávanie dvoch alebo dokonca viacero ako dvoch rôznych líekových foriem je nevhodné pre pacientaalebo nepostačuje na...

Farmaceutická kompozícia, obsahujúca (1S)-1,5-anhydro-1-[5-(4-etoxybenzyl)-2-metoxy-4-metylfenyl]-1-tio-D- glucitol a metformín a inzulínový sekretagogom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17845

Dátum: 16.04.2010

Autori: Uchida Saeko, Takahashi Teisuke

MPK: A61K 31/155, A61K 31/4439, A61K 31/382...

Značky: metformín, kompozícia, inzulínový, sekretagogom, glucitol, farmaceutická, obsahujúca, 1s)-1,5-anhydro-1-[5-(4-etoxybenzyl)-2-metoxy-4-metylfenyl]-1-tio-d

Text:

...že pacienti s diabetes typ 2, pokiaľ sú vystavení hyperglykemickým podmienkam po dlhšie obdobie, budú trpieť zníženou funkciou beta-buniek ničmenej väčšina antidiabetických agens je neschopných adekvátne potlačiť totozníženie, i keď sú hladiny krvnej glukózy znížené.0003 Z dôvodu vyriešenia týchto problémov pri liečbe jedným liečivom sa uvažuje o kombinačnej liečbe, kedy je použitá kombinácia antidiabetických látok, ktoré pôsobia rôznymi...

Farmaceutická kompozícia, obsahujúca (1S)-1,5-anhydro-1-[5-(4-etoxybenzyl)-2-metoxy-4-metylfenyl]-1-tio-D- glucitol a metformín a ich použitie pri liečbe diabetes

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15452

Dátum: 16.04.2010

Autori: Takahashi Teisuke, Uchida Saeko

MPK: A61K 31/155, A61K 31/382, A61K 31/4439...

Značky: diabetes, kompozícia, 1s)-1,5-anhydro-1-[5-(4-etoxybenzyl)-2-metoxy-4-metylfenyl]-1-tio-d, obsahujúca, farmaceutická, metformín, použitie, liečbe, glucitol

Text:

...antidiabetických agens je neschopných adekvátne potlačiť toto zníženie, i keď sú hladiny krvnej glukózy znížené. Z dôvodu vyriešenia týchto problémov pri liečbe jedným liečivom sa uvažuje o kombinačnej liečbe, kedy je použitá kombinácia antidiabetických látok, ktoré pôsobia rôznymi mechanizmami. Napriek tomu len málo kombinácií je schopných znížiť uvedené problémy s použitím jedného liečiva. Napr. sulfonylureázy, sú ďalej zvyšované,...

Farmaceutická kompozícia na liečbu alebo prevenciu glaukómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Shigetomi Manabu, Yoneda Kenji, Hagihara Masahiko, Okanari Eiji

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/443, A61K 31/44...

Značky: glaukómu, prevenciu, kompozícia, farmaceutická, liečbu

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Substituované benzimidazoly na liečenie astrocytómov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13871

Dátum: 28.01.2010

Autor: Stuart Darrin

MPK: A61K 31/4439

Značky: benzimidazoly, liečenie, substituované, astrocytómov

Text:

...histologická analýza.V prvej fáze diagnózy lekár zistí anamnézu príznakov a uskutoční základne neurologické vyšetrenie, vrátane vyšetrenia očí a testov videnia, rovnováhy, koordinácie a duševného stavu. Lekár si potom vyžiada snímkovanie počítačovou tomografiou (CT) a zobrazenie magnetickou rezonanciou (MRl) pacientovho mozgu. V priebehu CT snímkovania sa uskutoční röntgen mozguv mnohých rôznych smeroch snímky sa potom počítačovo...

Alkylaminosubstituované dikyánpyridíny a ich proliečivá, ktorými sú estery s aminokyselinami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16724

Dátum: 19.01.2010

Autori: Nell Peter, Zimmermann Katja, Lerchen Hans-georg, Süssmeier Frank, Albrecht-küpper Barbara, Krenz Ursula, Keldenich Joerg, Vakalopoulos Alexandros, Meibom Daniel

MPK: A61P 3/06, A61K 31/4439, A61P 3/10...

Značky: aminokyselinami, proliečivá, estery, alkylaminosubstituované, ktorými, dikyánpyridíny

Text:

...tov s metabolickým syndrómom a u diabetikov zasa znižuje rezistenciu voči inzulínu a zlepšujeSelektivita receptorov uvedená vyššie sa môže stanoviť prostredníctvom účinku látok na bunkové línie, ktoré po stabilnej transfekcii zodpovedajúcou cDNA exprimujú príslušné podtypy receptorov pozri publikáciu M. E. Olah, H. Ren, J. Ostrowski, K. A. Jacobson, G. L. Stiles, Cloning, expression, and characterization of the unique bovine A 1 adenosine...