A61K 31/4439

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Hagiwara Atsushi, Mcgee Lawrence, Houze Jonathan, Rubenstein Steven, Furukawa Noboru, Shinkai Hisashi

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/428, A61K 31/47...

Značky: liečivo, túto, obsahujúce, použitie, přípravky, zlúčeninu, chinolinylfenylsulfónamidová, zlúčenina, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Erra Sola Montserrat, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Bethune Marie-pierre, Verschueren Wim Gaston, De Kock Herman Augustinus, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Tahri Abdellah

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/423...

Značky: vitro, farmaceutická, amino)benzoxazolsulfónamidový, replikácie, aplikácie, 2-(substituovaný, obsahom, retrovírusovej, liečivá, derivát, spôsob, inhibície, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Weber Johannes, Pasternack Ralf, Büchold Christian, Gerlach Uwe, Hils Martin

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/443, A61K 31/4433...

Značky: tkanivovej, pyridinónov, transglutaminázy, inhibitory, deriváty

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Číslo patentu: 288053

Dátum: 22.02.2013

Autori: Buckingham Robin Edwin, Smith Stephen Alistair

MPK: A61K 31/64, A61K 31/4439, A61P 3/10...

Značky: 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión, množstvo, sulfonylmočoviny, prostriedok, kombinácia, obsahujúca, farmaceutický, submaximálne, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Kombinácia, ktorá obsahuje 2 až 8 mg 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu (rosiglitazón) alebo jeho tautomérnu formu, alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ alebo solvát, a submaximálne množstvo sulfonylmočoviny, ktorá je vybraná zo skupiny pozostávajúcej zo zlúčenín glibenklamid, glipizid, gliklazid, tolazamid, tolbutamid, acetohexamid, karbutamid, chlórpropamid, glibornurid, glikvidón, glisentid, glizolamid,...

Číslo patentu: E 20650

Dátum: 12.11.2012

Autori: Lumley James, Mathews Neil, Cockerill Stuart, Pilkington Christopher, Angell Richard

MPK: A61K 31/538, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: zlúčeniny, farmaceutické

Text:

...jedným miestom nenasýtenia, t.j. s sp trojitou väzbou uhlík-uhlík. Typicky je to C 24 alkinylová skupina alebo C 45 alkinylová skupina. Alkinylová skupina môže mať cis alebo trans orientáciu, alebo alternatívne E alebo Z orientáciu. Príklady zahŕňajú etinyl (-CsCH) alebo proplnyl (propargyl, -CHzCECH). Ak je alkinylová skupina substituovaná, je obyčajne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami Q, ako je definované vyššie.0017 02.3...

Číslo patentu: E 19616

Dátum: 27.08.2012

Autori: Boka Gabor, Mühlen-bartmer Isabel, Miossec Patrick, Niemöller Elisabeth, Silvestre Louise

MPK: A61K 31/4439, A61K 38/26, A61K 31/155...

Značky: pacientov, farmaceutická, kombinácia, diabetom, kontrole, použitie, glykemickej

Text:

...(skupina liečená lixisenatidom) V porovnani so skupinou liečenou pioglitazónom (skupina dostávajúca placebo) významne znížoval plaz matickú hladinu glukózy na lačno od počiatočného stavu do týždňa 24.o V skupine liečenej lixisenatidom boli hodnoty HbA 1 c v porovnaní so skupinou dostáva júcou placebo významne znížené od počiatočného stavu do týždňa 24.o V skupine liečenej lixisenatidom boli percentá pacientov dosahujúcich hodnotu...

Číslo patentu: 287993

Dátum: 20.08.2012

Autori: Linder Rudolf, Dietrich Rango

MPK: A61K 47/18, A61K 47/02, A61K 31/4439...

Značky: pantoprazolu, spôsob, injekcie, farmaceutický, lyofilizovaný, prostriedok, obsahom, súprava, injekčná, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy farmaceutického prostriedku s obsahom 5-difluórmetoxy-2-[(3,4-dimetoxy-2-pyridinyl)metylsulfinyl]-1H- benzimidazolu - pantoprazolu, jeho soli, solvátu pantoprazolu alebo jeho soli, ktorý zahŕňa lyofilizáciu vodného roztoku pantoprazolu, jeho soli, solvátu pantoprazolu alebo jeho soli, kyseliny etyléndiamíntetraoctovej a/alebo jej vhodnej soli a hydroxidu sodného a/alebo uhličitanu sodného, ako aj lyofilizovaný...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/343, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Značky: heterocyklicky, prostaglandinů, inhibitor, mpges, syntázy, mikrozomálneho, derivát

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Kuroda Shoichi, Ushiyama Fumihito, Ono Naoya, Oka Yusuke, Sekiguchi Yoshinori, Shirasaki Yoshihisa, Takayama Tetsuo

MPK: A61K 31/422, A61K 31/4196, A61K 31/4155...

Značky: derivát, azolový

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

Číslo patentu: E 19433

Dátum: 18.01.2012

Autori: Morrison Keith, Steiner Beat, Lescop Cyrille, Mueller Claus, Bolli Martin, Nayler Oliver, Mathys Boris

MPK: A61P 37/00, C07D 413/04, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, 2-metoxy-pyridín-4-ylové

Text:

...účinkov používané kombinácie až troch alebo štyroch liečivých prípravkov. V súčasnosti aplikované štandardné liečivá na liečbu odmietnutia transplantovaných orgánov narušujú intracelulárne signálne dráhy pri aktivácii T- alebo B-leukocytov. Jedná sa pritom napr. o cyklosporín, daklizumab,basiliximab, everolimus alebo FK 506, ktoré narušujú uvoľňovanie cítokínov alebo citokínové signálne dráhy azatioprín alebo leflunomid, ktoré...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Lundkvist Michael, Eriksson Anders, Lepistö Matti, Munck Af Rosenschöld Magnus, Zlatoidský Pavol

MPK: A61K 31/438, A61K 31/4178, A61K 31/4166...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Číslo patentu: E 20319

Dátum: 29.09.2011

Autor: Diseroad Benjamin Alan

MPK: C07D 401/14, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Značky: použitie, krystalický, inhibítora, r)-(e)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichlórpyridín-4-yl)etoxy)-1h-indazol-3, yl)vinyl)-1h-pyrazol-1-yl)etanol

Text:

...rakoviny. Obzvlášť sa rakovina zvolí zo skupiny, kam patrí rakovina prsníka, rakovina pľúc, rakovina močového mechúra, rakovina žalúdka, rakovina pankreasu, rakovina prostaty, rakovina hrubého čreva, mnohopočetný myelóm, AML, rakovina pečene, melanóm,rakovina v ORL oblasti, rakovina štítnej žľazy, rakovina obličky, glíoblastóm arakovina semenníkov. Ešte viac špecificky sa rakovina zvolí zo skupiny, kampatrí rakovina prsníka, nemalobunková...

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Levoin Nicolas, Billot Xavier, Schwartz Jean-charles, Berrebi-bertrand Isabelle, Calmels Thierry, Robert Philippe, Krief Stéphane, Lecomte Jeanne-marie, Labeeuw Olivier, Ligneau Xavier, Danvy Denis, Capet Marc

MPK: C07D 401/12, A61K 31/4439, A61P 37/08...

Značky: histamínového, benzazolové, receptora, ligandy, deriváty

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Huatan Hiep, Mason Clive Philip, Bronk Brian Scott, Blize Alan Elwood, Bernartino Peter, Cheng Hengmiao, Li Jin

MPK: A61K 31/343, A61K 31/397, A61K 31/341...

Značky: sekrécie, mtp, apolipoproteinu, benzotiofény, indoly, prenášajúceho, triamid-substituované, proteínu, mikrozómového, inhibitory, benzofurány, triglyceridů

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Albrecht-küpper Barbara, Knorr Andreas, Meibom Daniel, Klar Jürgen, Lerchen Hans-georg, Sandner Peter, Von Degenfeld Georges

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4439, A61K 45/06...

Značky: adenozínového, liečenie, očnej, glaukómu, agonisty, receptora, hypertenzie

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

Číslo patentu: 287766

Dátum: 15.08.2011

Autori: Eriksson Anders, Zlatoidský Pavol, Lundkvist Michael, Munck Af Rosenschöld Magnus, Lepistö Matti

MPK: A61K 31/4166, A61K 31/4439, A61K 31/454...

Značky: metaloproteinázové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I) na použitie ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Číslo patentu: E 19591

Dátum: 10.06.2011

Autori: Pazenok Sergii, Hinz Martin-holger, Volz Frank, Lui Norbert, Gaertzen Oliver, Funke Christian, Fischer Rüdiger, Neeff Arnd, Olenik Britta

MPK: A61P 33/00, A01N 43/713, A61K 31/4439...

Značky: modifikácie, substituovaných, týchto, přípravy, antranilovej, kyseliny, diamidů, spôsob, tetrazolom, krystalické, nové, derivátov

Text:

...Obzvlášť nie je možné predpovedaťtermodynamickú stabilitu a tiež rôzne chovanie po podaní živým organizmom.Úlohou predloženého vynálezu je poskytnutie novej kryštálovej modifikácie nejakého ztýchto tetrazolom substituovaných derivátov diamidu kyseliny antranilovej, s ktorou by bolomožne vďaka jej fyzikálno-chemickým vlastnostiam dobre manipulovať a ktorá byumožňovala prípravu stabilnej formulácie.Je tiež opísaný spôsob prípravy derivátov...

Číslo patentu: E 20857

Dátum: 01.06.2011

Autori: Dorgan Colin Richard, Johnson Peter David, Van Well Renate, Wilson Francis Xavier, Sudlow Lauren Jayne, Vickers Richard, Wren Stephen Paul

MPK: A61K 31/4365, A61K 31/4164, A61K 31/424...

Značky: zlúčeniny, asociovaného, clostridium, ochorenia, difficile, liečbu

Text:

...infekcií aobvykle je ľahko kontrolovaná použitím vhodných antibiotík. Približne pri 20 neliečených prípadov infekcie antraxom pokožkou dochádza kúrnrtiu. lntestinálna infekcia sa vyznačuje akútnym zápalom intestinálneho traktu, ktorý sa prejavuje nevoľnosťou, stratou chuti do jedla,zvracaním, horúčkou, bolesťou brucha, zvracanim krvi a závažnou hnačkou. Intestinálny antrax vedie kúrnrtiu pri 25 až 60 prípadov. Najzávažnejšou formou...

Číslo patentu: E 20580

Dátum: 22.04.2011

Autori: Rafferty Stephen William, Schotzinger Robert, Hoekstra William

MPK: A61P 9/00, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Značky: inhibujúce, metaloenzým, zlúčeniny

Text:

...nižšia než je optimálne. Nedostatok optimálnej selektívnosti môže byť príčinou klinickej toxicity spôsobenej nežiaducou inhibíciou týchto necieľových metaloenzýmov. Jedným príkladom takejto klinickej toxicity je nežiaduca inhibícia enzýmov metabolizujúcich humánne liečivo, ako sú CYP 2 C 9, CYP 2 C 19 a CYP 3 A 4, v súčasnosti dostupnými azolovými ñąngicídnymi činidlamí, ako je ñukonazol a vorikonazol. Predpokladá sa, že táto necíeľová...

Číslo patentu: E 18734

Dátum: 28.03.2011

Autori: Nguyen Natalie, Li Chun, Burch Jason, Cote Bernard, St-onge Miguel, Gauvreau Danny

MPK: C07D 401/06, A61P 31/18, A61K 31/4439...

Značky: ne-nukleozidové, reverznej, transferázy, inhibitory

Text:

...liečbe infekcie HIV infekcie a AIDS, pretrváva potreba vyvinúť dalšie HIV antivírusové lieky včítane ďalších RT inhibítorov. Mimoriadny problém je vynorenie sa mutantných HIV kmeňov, ktoré sú rezistentné k známym inhibítorom. Využitie RT inhibítorov na liečbu AIDS často vedie k vírusom, ktoré sú menej senzitívne k inhibítorom. Táto rezistencia je typicky dôsledok mutácií, ktoré sa objavia v pol géne V jeho segmente pre reverznú transkriptázu....

Číslo patentu: E 17763

Dátum: 28.01.2011

Autori: Sakai Koji, Sugiyama Kazuhisa, Ohtsuka Shinya, Yanagihara Yasuo, Takasu Hideki, Suzuki Takashi, Fujita Shigekazu, Sato Yosuke, Sekiguchi Kazuo, Miyajima Keisuke, Tanaka Hideo, Kojima Yutaka, Hirose Toshiyuki, Yamada Satoshi, Sumida Takumi, Okuno Mitsuhiro

MPK: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4439...

Značky: pyridínové, deriváty, protirakovinové, di-substituované

Text:

...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...

Číslo patentu: 287533

Dátum: 15.12.2010

Autori: Klenner Thomas, Kamp Günter, Beckers Thomas, Nickel Bernd, Peters Kirsten, Engel Jürgen, Emig Peter, Bacher Gerald, Bruyneel Erik

MPK: A61P 35/00, A61P 35/02, A61K 31/4439...

Značky: viacpočetných, nádorov, angiogenézy, rezistentných, liečivo, inhibíciu, liečenie, metastáz

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie N-substituovaných indol-3-glyoxylamidov všeobecného vzorca (1) a ich fyziologicky prijateľných adičných solí s kyselinami na výrobu liečiva na liečenie viacpočetne rezistentných nádorov a na inhibíciu angiogenézy a metastáz. Vo všeobecnom vzorci (1) znamená R atóm vodíka R1 znamená 4-pyridylovú skupinu alebo 4-fluórfenylovú skupinu R2 znamená benzylovú skupinu, 4-chlórbenzylovú skupinu, 4-fluórbenzylovú skupinu, 3-pyridylmetylovú...

Číslo patentu: E 17800

Dátum: 06.12.2010

Autori: Montgomery Justin Ian, Marfat Anthony, Che Ye, Brown Matthew Frank, Melnick Michael Joseph, Reilly Usa

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61K 31/4418...

Značky: hydroxámovej, použitelné, deriváty, činidla, kyseliny, antibakteriálně, n-pripojené

Text:

...T chýba alebo je predstavované -S-(CH 2)z-O-(CH 2), -O-(CH 2)z-S-(CH 2),-(CH 2)q-. -(CH 2)n-C(0)-(CH 2)p-, -(CH 2)n-0-(CH 2)p- -(CH 2)n-S-(CH 2). -0-(CH 2)pC(O)-(CH 2)-, -(CH 2)pC(O)-(CH 2)qO-(CH 2)n, -O-(CH 2)z-O-(CH 2)-, -O-Cl-Ce alkylénom prípadne substituovaným, SC 1 C 6 alkylénom prípadne substituovaným, O(CH 2)zO(CH 2)zO(CH 2)n, S(CH 2)zS(CH 2)n, -(CH 2)SH alebo -(CHg)-OH aG chýba alebo je predstavované substituentom vybraným...

Číslo patentu: E 15968

Dátum: 19.10.2010

Autori: Cook Brian Nicholas, Kuzmich Daniel, Razavi Hossein, Mao Can

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/437, C07D 401/12...

Značky: zlúčeniny, receptora, indazolové, antagonisty, pyrazolopyridínové

Text:

...J. Leukocyte Biology). Teda sa preukázalo, že prinajmenšom jeden CCRl ligand odvádza leukocyty do CNS a rozširuje chronický zápal pri EAE, čo poskytuje ďalšie in vivo potvrdenie úlohy CCRl pri EAE a MS.Významné je aj in vivo potvrdenie CCRl pri rozvoji a šírení chronického zápalu súvisiaceho s RA. Napríklad sa ukázalo, že podávanie CCRl antagonistu v modeli artritídy indukovanej kolagénom (collagen induced arthritis, CIA) DBA/ l...

Číslo patentu: E 18112

Dátum: 19.08.2010

Autori: Steeneck Christoph, Kremoser Claus, Abel Ulrich, Kinzel Olaf

MPK: A61K 31/443, A61K 31/4192, A61K 31/42...

Značky: zlúčeniny, nr1h4, viažúce, modulujúce, aktivitu, nové

Text:

...al. Fibroblast growth factor 15 functions as an enterohepatic signal to regulate bile acid homeostasis Cell Metab. 2005,2(4), 217-225).0009 Je tu jedna publikácia, ktorá navrhuje priamy vplyv aktivácie FXR na prežitie infekčných organizmov, ako sú baktérie alebo protozoálne parazity prostredníctvom zvýšenej regulácie lyzozomálneho zániku/faktor prežitia Taco-2 v makrofágoch (P. Anandet al. Downregulatíon of TACO gene transcription restricts...

Číslo patentu: E 20196

Dátum: 09.08.2010

Autori: Wallace David Mark, Hood John, Kc Sunil Kumar

MPK: A01N 43/56, A61K 31/416, A61K 31/415...

Značky: terapeutické, signálnej, inhibitory, indazolové, použitie, dráhy

Text:

...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Mio Toshiyuki, Ebiike Hirosato, Wang Lisha, Ohmori Masayuki, Hyodo Ikumi, Nishii Hiroki, Hayase Tadakatsu, Kochi Masami, Matsushita Masayuki, Takami Kyoko, Nakanishi Yoshito, Zhao Weili, Taka Naoki

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Číslo patentu: E 15785

Dátum: 15.07.2010

Autori: Lescop Cyrille, Mueller Claus, Mathys Boris, Steiner Beat, Morrison Keith, Bolli Martin, Nayler Oliver

MPK: A61P 37/00, A61K 31/4439, C07D 413/04...

Značky: antagonisty, deriváty, pyridin-4-ylové

Text:

...pozorovaným zlepšením funkcie endoteliálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou S 1 Pl/EDG 1 robí také zlúčeniny užitočnými pri liečbe nekontrolovaných zápalových ochorení a pri zlepšení funkčnosti vaskulámeho systému.Dokument zo stavu techniky W 0 2008/029371 opisuje zlúčeniny, ktoré pôsobia ako agonísty receptora S 1 Pl/EDG 1 a vykazujú imunomodulačný účinok ako je opísané vyššie. Neočakávane bolo teraz zistené, že zlúčeniny podľa...

Číslo patentu: E 14462

Dátum: 14.07.2010

Autori: Wichmann Juergen, Jaeschke Georg, Lindemann Lothar, Vieira Eric

MPK: A61K 31/4439, C07D 401/04, A61P 25/00...

Značky: deriváty, imidazolové, antagonisty, mglur5

Text:

...procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinzonova choroba, dyskinézia vyvolaná Ldopou, Huntingtonova chorea, amyotrofická laterálna skleróza a roztrúsená skleróza,psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislosť od látok(Expert Opin. Ther. Patents (2002), 12, (12. V Expert Opin. Ther. Patents (2008), l 8(2)je ďalej opísané liečenie antagonistami mGluR 5 v situáciách,...

Číslo patentu: E 18122

Dátum: 12.07.2010

Autori: Melvin Lawrence, Graupe Michael, Notte Gregory, Koch Keith, Corkey Britton

MPK: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/437...

Značky: inhibitory, apoptózový, signál, regulujúci, kinázové

Text:

...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Bellizzi Mary, Jinkerson Tammie, Li Wenke, Pratt John, Patel Sachin, Motter Christopher E, Rockway Todd, Randolph John, Woller Kevin, Gao Yi, Maring Clarence, Donner Pamela, Krueger Allan, Matulenko Mark, Wagaw Seble, Flentge Charles, Keddy Ryan, Tufano Michael, Califano Jean, Hutchins Charles, Kati Warren, Caspi Daniel, Nelson Lissa, Degoey David, Liu Dachun, Sarris Kathy, Betebenner David, Wagner Rolf, Hutchinson Douglas

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...

Značky: inhibitory, vírusu, hcv, heterocyklické, hepatitidy, zlúčeniny

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Číslo patentu: E 14820

Dátum: 10.06.2010

Autori: Li Wenke, Maring Clarence, Patel Sachin, Betebenner David, Matulenko Mark, Donner Pamela, Woller Kevin, Krueger Allan, Bellizzi Mary, Rockway Todd, Nelson Lissa, Wagaw Seble, Califano Jean, Randolph John, Sarris Kathy, Hutchinson Douglas, Kati Warren, Keddy Ryan, Liu Dachun, Yi Gao, Flentge Charles, Pratt John, Degoey David, Hutchins Charles, Wagner Charles, Tufano Michael, Caspi Daniel, Jinkerson Tammie, Motter Christopher

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/4025...

Značky: hepatitidy, vírusu, inhibitory

Text:

...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...

Číslo patentu: E 14197

Dátum: 04.05.2010

Autori: Zhao Genshi, Chen Daohong, Li Hong-yu

MPK: A61K 31/4439, C07D 401/14

Značky: zlúčeniny, vinylindazolylové

Text:

...čreva, mnohopočetného myelómu, rakoviny pečene,melanómu, rakoviny hlavy a krku, rakoviny štítnej žľazy, rakoviny obličkových buniek, glioblastómu a rakoviny semenníkov. Najkonkrétnejšou rakovinou je nemalobunkový karcinóm pľúc. Ešte viac konkrétnou rakovinou je rakovinažalúdka. Ešte viac konkrétnou rakovinou je mnohopočetný myelóm. Okrem toho tento vynález poskytuje farmaceutickú kompozlciu na liečbu rakoviny, ktorá je vybraná zo súboru...

Číslo patentu: E 18108

Dátum: 28.04.2010

Autori: Mitchell Charlotte, Le Joelle, Jones Paul, Hamblin Julie, Keeling Suzanne, Parr Nigel

MPK: A61K 31/422, A61P 11/00, A61K 31/4439...

Značky: oxazolom, pi3-kinázy, indazoly, substituované, inhibitory

Text:

...tiež 5-10 mikroM voči CK 2 proteinkináze a istá inhibičná aktivita na fosfolipázy. Wortrnanin je fungálny metabollt, ktorý nezvratne inhibuje Pl 3 K aktivitu pomocou kovalentého viazania na katalytickú doménu tohto enzýmu. Inhibícia Pl 3 K aktivity wortmanínom eliminuje následnú bunkovú odozvu na mimobunkový faktor. Napriklad, neutroñly odpovedajú na chemokln fMet-LeuPhe (fMLP) stímulovanim Pl 3 K a syntetizovaním Ptdlns (3,4,5)P 3. Táto...

Číslo patentu: E 17807

Dátum: 23.04.2010

Autor: Dorozhko Oleg Valentinovich

MPK: A61K 31/7016, A61K 31/4439, A61K 31/047...

Značky: kompozícia, lézií, inhibitor, pumpy, liečenie, obsahujúca, ulceróznych, dvanástnika, protónovej, žalúdka, prebiotikum, farmaceutická

Text:

...Táto metóda predpokladá liečebný režim, ktorý je zle tolerovaný pacientamivzhľadom na veľké množstvo denných dávok. Okrem toho existujú ďalšie problémy sdodržiavaním tohto režimu, pokiaľ sa inhibítor protónovej pumpy a antacidá podávajú v rôznych časoch a predstavujú rôzne galenické liečivé prípravky (W 0 98/23272). Podávanie dvoch alebo dokonca viacero ako dvoch rôznych líekových foriem je nevhodné pre pacientaalebo nepostačuje na...

Číslo patentu: E 17845

Dátum: 16.04.2010

Autori: Uchida Saeko, Takahashi Teisuke

MPK: A61K 31/382, A61K 31/155, A61K 31/4439...

Značky: metformín, 1s)-1,5-anhydro-1-[5-(4-etoxybenzyl)-2-metoxy-4-metylfenyl]-1-tio-d, obsahujúca, glucitol, farmaceutická, kompozícia, sekretagogom, inzulínový

Text:

...že pacienti s diabetes typ 2, pokiaľ sú vystavení hyperglykemickým podmienkam po dlhšie obdobie, budú trpieť zníženou funkciou beta-buniek ničmenej väčšina antidiabetických agens je neschopných adekvátne potlačiť totozníženie, i keď sú hladiny krvnej glukózy znížené.0003 Z dôvodu vyriešenia týchto problémov pri liečbe jedným liečivom sa uvažuje o kombinačnej liečbe, kedy je použitá kombinácia antidiabetických látok, ktoré pôsobia rôznymi...

Číslo patentu: E 15452

Dátum: 16.04.2010

Autori: Uchida Saeko, Takahashi Teisuke

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/382, A61K 31/155...

Značky: liečbe, glucitol, použitie, farmaceutická, kompozícia, obsahujúca, metformín, diabetes, 1s)-1,5-anhydro-1-[5-(4-etoxybenzyl)-2-metoxy-4-metylfenyl]-1-tio-d

Text:

...antidiabetických agens je neschopných adekvátne potlačiť toto zníženie, i keď sú hladiny krvnej glukózy znížené. Z dôvodu vyriešenia týchto problémov pri liečbe jedným liečivom sa uvažuje o kombinačnej liečbe, kedy je použitá kombinácia antidiabetických látok, ktoré pôsobia rôznymi mechanizmami. Napriek tomu len málo kombinácií je schopných znížiť uvedené problémy s použitím jedného liečiva. Napr. sulfonylureázy, sú ďalej zvyšované,...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Shigetomi Manabu, Hagihara Masahiko, Yoneda Kenji, Okanari Eiji

MPK: A61K 31/443, A61K 31/4439, A61K 31/44...

Značky: farmaceutická, liečbu, kompozícia, prevenciu, glaukómu

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Číslo patentu: E 13871

Dátum: 28.01.2010

Autor: Stuart Darrin

MPK: A61K 31/4439

Značky: liečenie, substituované, benzimidazoly, astrocytómov

Text:

...histologická analýza.V prvej fáze diagnózy lekár zistí anamnézu príznakov a uskutoční základne neurologické vyšetrenie, vrátane vyšetrenia očí a testov videnia, rovnováhy, koordinácie a duševného stavu. Lekár si potom vyžiada snímkovanie počítačovou tomografiou (CT) a zobrazenie magnetickou rezonanciou (MRl) pacientovho mozgu. V priebehu CT snímkovania sa uskutoční röntgen mozguv mnohých rôznych smeroch snímky sa potom počítačovo...

Číslo patentu: E 16724

Dátum: 19.01.2010

Autori: Krenz Ursula, Albrecht-küpper Barbara, Lerchen Hans-georg, Süssmeier Frank, Vakalopoulos Alexandros, Meibom Daniel, Keldenich Joerg, Zimmermann Katja, Nell Peter

MPK: A61P 3/10, A61P 3/06, A61K 31/4439...

Značky: dikyánpyridíny, proliečivá, aminokyselinami, alkylaminosubstituované, estery, ktorými

Text:

...tov s metabolickým syndrómom a u diabetikov zasa znižuje rezistenciu voči inzulínu a zlepšujeSelektivita receptorov uvedená vyššie sa môže stanoviť prostredníctvom účinku látok na bunkové línie, ktoré po stabilnej transfekcii zodpovedajúcou cDNA exprimujú príslušné podtypy receptorov pozri publikáciu M. E. Olah, H. Ren, J. Ostrowski, K. A. Jacobson, G. L. Stiles, Cloning, expression, and characterization of the unique bovine A 1 adenosine...