A61K 31/4427

5-(Fenyl/pyridinyl-etinyl)-2-pyridín/2–pyrimidínkarboxamidy ako modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Rueher Daniel, Jaeschke Georg, Jolidon Synese, Ricci Antonio, Stadler Heinz, Lindemann Lothar, Vieira Eric

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/445, A61K 31/506...

Značky: modulátory, mglur5

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Agonisty adenozínového receptora A1 na liečenie glaukómu a očnej hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Knorr Andreas, Sandner Peter, Albrecht-küpper Barbara, Meibom Daniel, Klar Jürgen, Lerchen Hans-georg, Von Degenfeld Georges

MPK: A61K 45/06, A61K 31/4427, A61K 31/4439...

Značky: adenozínového, očnej, receptora, liečenie, hypertenzie, glaukómu, agonisty

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

Inhibítory kinázy ASK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19260

Dátum: 30.06.2011

Autori: Corkey Britton, Zablocki Jeff, Notte Gregory

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4427, A61K 31/427...

Značky: inhibitory, kinázy

Text:

...968511-8515).0004 Fosforylácia ASK 1 proteínu môže viesť l apoptóze alebo dalším bunkovým odpovediam v závislosti na type bunky. oznámilo sa, že aktivácia ASK 1 a jej signálna dráha majú dôležitú funkciu pri širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Navyše sa pri ASK 1 preukázalo, že sprostredkuje poškodenie orgánov ako následok ischémie a reperfúzie...

Deriváty kyseliny mandľovej a ich použitie ako inhibítorov trombínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287692

Dátum: 19.05.2011

Autori: Inghardt Tord, Svensson Arne, Johansson Anders

MPK: A61K 31/401, A61K 31/4427, A61K 31/397...

Značky: trombínu, kyseliny, mandľovej, inhibítorov, použitie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny zvolené z Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)-C-(O)-Aze-Pab(OMe), Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OH) alebo Ph(3-Cl)(5-OCH-F2) -(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab, alebo farmaceuticky prijateľná soľ ktorejkoľvek z nich. Opisuje sa tiež farmaceutická formulácia, ktorá ich obsahuje v zmesi s farmaceuticky prijateľnou pomocnou látkou, riedidlom alebo nosičom. Zlúčeniny sú na použitie ako farmaceutikum, na použitie pri liečbe trombózy a na...

Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Chapman Richard, Mcleod Robbie, Silverman Lisa, Cuss Francis, Matasi Julius, Hey John, Ho Ginny, Tulshian Deen, Bercovici Ana

MPK: A61K 31/438, A61K 31/00, A61K 31/4427...

Značky: nociceptínový, orl-1, ligandy, vysokoafinintné, obsahom, receptor, prostriedky, farmaceutické, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Nové účinné látky proti malárii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19739

Dátum: 17.01.2011

Autori: Hardick David, Witty Michael John

MPK: A61P 33/06, A61K 31/4427, A61K 31/44...

Značky: látky, nové, účinné, proti, malárii

Text:

...substituovaný pyridyl, pyrolyl, pyrimidinyl, furyl, tienyl,imidazolyl, oxazolyl, izoxazolyl, tiazolyl, izotiazolyl, pyrazolyl, 1,2,3-triazolyl, 1,2,4 triazolyl, 1,2,3-oxadiazolyl, 1 ,2,4-oxadiazolyl, 1,2,5-oxadiazo|yI, 1 ,3,4 oxadiazolyI,1,3,4-triazinyl, 1,2,3-triazinyl, benzofuryl, 2,3-dihydrobenzofuryI,izobenzofuryl, benzotienyl, benzotriazolyl, izobenzotienyl, indolyl, izoindolyl, EP 2 526 090 B 10022 Pojem C 1-Ce aIkyI heteroaryl...

N-pripojené deriváty kyseliny hydroxámovej použiteľné ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17800

Dátum: 06.12.2010

Autori: Reilly Usa, Melnick Michael Joseph, Che Ye, Montgomery Justin Ian, Marfat Anthony, Brown Matthew Frank

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/4418, A61K 31/4427...

Značky: kyseliny, hydroxámovej, antibakteriálně, deriváty, n-pripojené, činidla, použitelné

Text:

...T chýba alebo je predstavované -S-(CH 2)z-O-(CH 2), -O-(CH 2)z-S-(CH 2),-(CH 2)q-. -(CH 2)n-C(0)-(CH 2)p-, -(CH 2)n-0-(CH 2)p- -(CH 2)n-S-(CH 2). -0-(CH 2)pC(O)-(CH 2)-, -(CH 2)pC(O)-(CH 2)qO-(CH 2)n, -O-(CH 2)z-O-(CH 2)-, -O-Cl-Ce alkylénom prípadne substituovaným, SC 1 C 6 alkylénom prípadne substituovaným, O(CH 2)zO(CH 2)zO(CH 2)n, S(CH 2)zS(CH 2)n, -(CH 2)SH alebo -(CHg)-OH aG chýba alebo je predstavované substituentom vybraným...

Použitie derivátov 2-aminonikotínamidu, deriváty 2-aminonikotínamidu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287426

Dátum: 23.08.2010

Autori: Bold Guido, Manley Paul William

MPK: A61K 31/455, A61K 31/4427, A61K 31/44...

Značky: spôsob, obsahom, přípravy, deriváty, 2-aminonikotínamidu, prípravok, derivátov, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na prípravu farmaceutickej kompozície na liečenie ochorenia vybraného z retinopatií, diabetickej retinopatie, psoriázy, hemangioblastómu, proliferatívnych porúch mezangiálnych buniek, ako sú chronické alebo akútne renálne ochorenia, malígnej nefrosklerózy, trombotických mikroangiopatických syndrómov, odmietnutia transplantátov, zápalového renálneho ochorenia, hemolyticko-uremického syndrómu,...

Použitie arylmetylkarbonylaminotiazolových derivátov na výrobu liečiva na liečenie bunkových proliferačných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: 287373

Dátum: 19.07.2010

Autori: Pevarello Paolo, Varasi Mario, Villa Manuela, Salom Barbara, Vulpetti Anna, Amici Raffaella

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61K 31/426...

Značky: liečivá, derivátov, proliferačných, použitie, liečenie, výrobu, chorôb, arylmetylkarbonylaminotiazolových, bunkových

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie 2-amino-1,3-tiazolových derivátov so všeobecným vzorcom (I) alebo (II) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečbu rakoviny, bunkových proliferačných chorôb, Alzheimerovej choroby, vírusových infekcií, autoimúnnych ochorení alebo neurodegeneratívnych ochorení.

Kombinácia protihnačkového činidla a epotilónu alebo jeho derivátu, farmaceutická kompozícia a obchodné balenie, ktoré ju obsahujú, a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287334

Dátum: 14.06.2010

Autori: Schran Horst, Chen Tianling, Greeley Diane, Rothermel John David

MPK: A61K 31/40, A61K 31/4427, A61K 31/427...

Značky: kombinácia, kompozícia, farmaceutická, činidla, derivátů, epotilónu, obsahujú, použitie, obchodné, balenie, protihnačkového

Zhrnutie / Anotácia:

Kombinácia obsahujúca (a) protihnačkové činidlo a (b) derivát epotilónu všeobecného vzorca (I), v ktorom A znamená O alebo skupinu NRN, kde RN znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu obsahujúcu najviac 7 atómov uhlíka, R znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu obsahujúcu najviac 7 atómov uhlíka a Z znamená O alebo väzbu, v ktorej sú účinné látky (a) a (b) prítomné v každom prípade vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca pioglitazón a metformín

Načítavanie...

Číslo patentu: 287287

Dátum: 21.04.2010

Autori: Odaka Hiroyuki, Ikeda Hitoshi, Sohda Takashi

MPK: A61K 45/00, A61K 31/4427, A61K 31/155...

Značky: pioglitazón, obsahujúca, metformín, farmaceutická, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná farmaceutická kompozícia obsahujúca pioglitazón alebo jeho farmakologicky prijateľnú soľ v kombinácii s metformínom a jej použitie na profylaxiu alebo liečenie diabetu, diabetických komplikácií, diabetických porúch glykometabolizmu a lipidometabolizmu.

Použitie kombinácie metabolického derivátu loratadínu a nesteroidnej protizápalovej látky alebo nenarkotického analgetika na výrobu liečiva na liečenie kašľa a iných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: 287257

Dátum: 25.03.2010

Autori: Mccullough John, Aberg Gunnar, Smith Emil

MPK: A61K 31/445, A61K 31/4427, A61K 31/451...

Značky: nesteroidnej, derivátů, analgetika, protizápalovej, látky, nenarkotického, liečenie, metabolického, ochorení, použitie, kašľa, výrobu, loratadínu, kombinácie, iných, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie metabolického derivátu loratadínu (DCL) alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a nesteroidnej protizápalovej látky alebo nenarkotického analgetika alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie kašľa, nachladnutia, nachladnutiu podobných a/alebo chrípkových symptómov a s tým spojených ťažkostí, bolestí hlavy, bolesti, horúčky a všeobecnej nevoľnosti u človeka, pričom nedochádza k sprievodnej náchylnosti k...

Inhibítory NF-KB

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Zhang Jie, Ducker Charles, Sliskovic Robert

MPK: A61K 31/409, A61K 31/428, A61K 31/336...

Značky: nf-kb, inhibitory

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

Polymorfná forma V 5-chlór-3-(4-metánsulfonylfenyl)-6′-metyl-[2,3']bipyridinylu, spôsob jej výroby, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287174

Dátum: 07.01.2010

Autori: Kotliar Andrew, Osifchin Richard, Crocker Louis, Davies Ian

MPK: A61P 1/00, A61P 15/00, A61K 31/4427...

Značky: farmaceutický, forma, 5-chlór-3-(4-metánsulfonylfenyl)-6'-metyl-[2,3']bipyridinylu, polymorfná, výroby, spôsob, použitie, prostriedok, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorfná forma V 5-chlór-3-(4-metánsulfonylfenyl)-6'-metyl[2,3']-bipyridinylu vzorca (A), ktorá je užitočná na liečenie cyklooxygenázou-2 sprostredkovaných chorôb
jej použitie
farmaceutické prostriedky na liečenie cyklooxygenázou-2 sprostredkovaných chorôb, ktoré obsahujú polymorfnú formu V zlúčeniny (A), a spôsob výroby polymorfnej formy V zlúčeniny (A).

4,5-Dihydro-1H-pyrazolové deriváty, spôsoby ich prípravy, medziprodukty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287074

Dátum: 14.10.2009

Autori: Lange Josephus, Van Vliet Bernardus, Kruse Cornelis, Tipker Jacobus, Tulp Martinus

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/41, A61K 31/415...

Značky: deriváty, použitie, přípravy, medziprodukty, spôsoby, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové

Zhrnutie / Anotácia:

4,5-Dihydro-lH-pyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R a R1 sú rovnaké alebo odlišné a znamenajú fenylovú, tienylovú alebo pyridylovú skupinu, pričom tieto skupiny môžu byť substituované 1, 2 alebo 3 substituentmi Y alebo R a/alebo R1 znamenajú naftylovú skupinu, R2 znamená atóm vodíka, hydroxyskupinu, alkoxyskupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy uhlíka, acetyloxyskupinu alebo propionyloxyskupinu, Aa znamená jednu zo skupín všeobecných...

Farmaceutický prostriedok na postupné uvoľňovanie 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu a metformínu a spôsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 287038

Dátum: 17.09.2009

Autori: Re Vincenzo, Lewis Karen, Lilliott Nicola Jayne, Mackenzie Donald Colin

MPK: A61K 9/22, A61K 31/155, A61K 31/4427...

Značky: spôsob, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, uvoľňovanie, prostriedok, metformínu, výroby, farmaceutický, postupné

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok vhodný na podávanie raz denne, ktorý obsahuje: (a) 2 mg až 12 mg 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, t. j. rosiglitazónu, voliteľne vo forme jeho farmaceuticky prijateľnej soli alebo solvátu (b) 100 mg až 3 000 mg metformínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a (c) farmaceuticky prijateľný nosič pričom je usporiadaný na poskytovanie postupného uvoľňovania rosiglitazónu a...

Nor-seko-himbacínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287026

Dátum: 17.09.2009

Autori: Chelliah Mariappan, Chackalamannil Samuel, Xia Yan

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4965, A61K 31/343...

Značky: obsahom, farmaceutický, použitie, prostriedok, nor-seko-himbacínové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Heterocyklické-substituované zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde: Z je -(CH2)n- (a) (b), kde R10 neprítomný alebo, (c) kde R3 je neprítomný jednoduchá prerušovaná čiara znamená voliteľnú dvojitú väzbu dvojitá prerušovaná čiara znamená voliteľnú jednoduchú väzbu n je 0 až 2 Het je voliteľne substituovaná mono-, bi- alebo tricyklická heteroaromatická skupina B je -(CH2)n3-, kde n3 je 0 až 5, -CH2-O-,...

Spôsob prípravy imidazolového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286940

Dátum: 01.07.2009

Autori: Lewis Richard Alan, Collis Alan John, Mclay Iain Mcfarlane, Lythgoe David John, Bamborough Paul Lindsay, Mckenna Jeffrey Mark, Halley Frank, Porter Barry, Wallace Paul Andrew, Ratcliffe Andrew James

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/506, A61K 31/496...

Značky: přípravy, spôsob, derivátů, imidazolového

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (II), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch, pri ktorom sa necháva reagovať zlúčenina všeobecného vzorca (2) s glyoxal-1, 1-dimetylacetalom a s octanom amónnym.

Farmaceutický prostriedok vhodný na podanie jedenkrát denne a spôsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 286937

Dátum: 01.07.2009

Autori: Re Vincenzo, Muldoon William, Skinner Janet Luise, Milosovich Susan Marie, Sauer Joseph, Glinecke Robert

MPK: A61K 9/24, A61K 9/22, A61K 31/4427...

Značky: denne, jedenkrát, spôsob, výroby, farmaceutický, vhodný, podanie, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok vo forme viacvrstvovej tablety vhodný na podanie jedenkrát denne obsahuje a) 2 mg až 12 mg 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, t. j. rosiglitazónu, voliteľne vo forme jeho farmaceuticky prijateľnej soli, esteru alebo solvátu a b) farmaceuticky prijateľný nosič. Prostriedok je usporiadaný tak, aby poskytoval kombináciu nemodifikovaného uvoľňovania rosiglitazónu a postupného uvoľňovania...

Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Reich Siegfried Heinz, Palmer Cynthia Louise, Johnson Michael David, Teng Min, Cripps Stephan James, Thomas Christine, Kania Robert Steven, Luu Hiep The, Varney Michael David, Hua Ye, Collins Michael Raymond, Johnson Theodore Otto, Borchardt Allen, Bender Steven Lee, Wallace Michael Brennan, Braganza John, Tempczyk-russell Anna Maria

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/416, A61K 31/4196...

Značky: derivát, liečenie, indazolu, obsahom, cicavca, stavu, chorobného, použitie, farmaceutický, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Použitie (R)-(-)-2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chrománu a jeho fyziologicky prijateľných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 286933

Dátum: 29.06.2009

Autori: Bartoszyk Gerd, Russ Hermann, Weber Frank, Seyfried Christoph

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4427

Značky: použitie, fyziologicky, prijateľných, solí, r)-(-)-2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chrománu

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie (R)-(-)-2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chrománu, t. j. sarizotanu, a jeho fyziologicky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečenie extrapyramidových pohybových porúch, idiopatickej Parkinsonovej choroby, parkinsonských syndrómov, dyskinetických a choreatických syndrómov, dystonických syndrómov, extrapyramidových symptómov navodených neuroleptikami, trasu a nepriaznivých vplyvov liekov proti Parkinsonovej chorobe v...

Prípravok obsahujúci alkoxy substituované benzimidazolové zlúčeniny, farmaceutická formulácia s jeho obsahom, spôsob jej prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286903

Dátum: 17.06.2009

Autori: Sancilio Frederick, Meyer Glenn Alan, Stowell Grayson Walker, Whittle Robert, Jenkins Douglas John, Whittall Linda, Fontana Steven

MPK: A61K 31/4427, C07D 401/00

Značky: spôsob, substituované, přípravy, benzimidazolové, obsahom, farmaceutická, zlúčeniny, obsahujúci, formulácia, použitie, prípravok, alkoxy

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný prípravok, ktorý obsahuje zlúčeniny všeobecného vzorca (Ia) alebo jednu, alebo viac jej farmaceuticky prijateľných solí, solvátov, hydrátov alebo ich kombinácií a neobsahuje zlúčeniny všeobecného vzorca (Ib), ktorý je vhodný na použitie ako liečivo na liečenie ochorení spojených so žalúdočnými kyselinami u cicavcov, ako aj farmaceutická formulácia s jeho obsahom, spôsob jej prípravy a použitie.

Pyridyl deriváty ako CFTR modulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19755

Dátum: 25.03.2009

Autori: Grootenhuis Peter, Zhou Jinglan, Hadida Ruah Sara, Miller Mark, Bear Brian

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/44, A61P 43/00...

Značky: modulátory, deriváty, pyridyl

Text:

...neliečené, majú za následok smrť. Navyše, väčšina mužov s cystickoufibrózou je neplodná a medzi ženami s cystickou fibrózou sa plodnosť znižuje. Na rozdiel od závažných účinkov dvoch kópií génu spojeného s CF, jednotlivci s jednou kópiou génu spojeného s CF vykazujú zvýšenú rezistenciu voči cholere a voči dehydratácii, ktorá je dôsledkom hnačky - čo pravdepodobne vysvetľuje relatívne vysoký výskyt génu CF v populácii.0007 Sekvenčná...

Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286696

Dátum: 25.02.2009

Autori: Chen Qi, Biediger Ronald, Scott Ian, Kassir Jamal, Li Wen, Market Robert, Wu Chengde, Holland George

MPK: A61K 31/335, A61K 31/38, A61K 31/21...

Značky: kompozícia, svoje, inhibitory, receptory, farmaceutická, väzby, deriváty, karboxylovej, integrínov, kyseliny, obsahujúca, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...

Heterocyklické zlúčeniny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení súvisiacich s p38

Načítavanie...

Číslo patentu: 286689

Dátum: 25.02.2009

Autori: Salituro Francesco, Bemis Guy, Cochran John, Bellon Steven, Galullo Vincent

MPK: A61K 31/17, A61K 31/44, A61K 31/435...

Značky: kompozícia, heterocyklické, súvisiacich, liečivá, farmaceutická, přípravu, ochorení, prevenciu, použitie, obsahom, liečenie, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa inhibítory p38, čo je proteínkináza cicavcov zahrnutá do proliferácie buniek, bunkovej smrti a reakcie na extracelulárnu stimuláciu. Ďalej sa opisujú farmaceutické kompozície obsahujúce inhibítor podľa vynálezu a spôsoby použitia týchto kompozícií pri liečení a prevencii rôznych ochorení.

5-Pyridyl-1,3-azolové zlúčeniny, spôsob výroby a použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 286666

Dátum: 18.02.2009

Autori: Ohkawa Shigenori, Kanzaki Naoyuki, Miwatashi Seiji

MPK: A61P 29/00, A61P 1/00, A61K 31/4427...

Značky: spôsob, použitia, výroby, 5-pyridyl-1,3-azolové, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Prípadne N-oxidovaná zlúčenina všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam opísaný v nárokoch, sa používa ako činidlo na predchádzanie alebo liečenie ochorení súvisiacich s adenozínovým A3 receptorom. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) alebo jej soľ má ďalej aktivitu inhibovať p38 MAP kinázu a aktivitu inhibovať TNF-alfa a používa sa ako činidlo na predchádzanie alebo liečenie ochorení súvisiacich s p38 MAP kinázou a ochorení...

Imidazolidínové deriváty, spôsob ich prípravy a ich použitie ako protizápalových prostriedkov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286652

Dátum: 16.02.2009

Autori: Rütten Hartmut, Blum Horst, Stilz Hans-ulrich, Wehner Volkmar

MPK: A61K 31/4164, A61P 1/00, A61K 31/4427...

Značky: protizápalových, prostriedkov, spôsob, imidazolidínové, přípravy, deriváty, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané imidazolidínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú vhodné na terapiu zápalových ochorení, napríklad reumatoidnej artritídy, alebo alergických ochorení, sú inhibítormi adhézie a migrácie leukocytov a/alebo antagonisty adhézneho receptora VLA-4. Je opísaný aj spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (I), ich použitie a farmaceutické prostriedky s ich...

4-Pyridinónové zlúčeniny a ich použitie pri liečbe rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13329

Dátum: 22.01.2009

Autori: Cai Zhen-wei, Borzilleri Robert

MPK: A61K 31/4427, A61P 35/00, C07D 401/12...

Značky: zlúčeniny, použitie, 4-pyridinónové, liečbe, rakoviny

Text:

...nie sú inak obmedzené V konkrétnych prípadoch)buď jednotlivo alebo ako časť väčšej skupiny.0012 Termín alkyl a alk odkazuje na rozvetvený alebo nerozvetvený reťazec alkánového (uhľovodíkového) radikálu obsahujúceho od J. do 12 uhlíkových atómov, výhodne od . do 6 uhlíkových atómov, a výhodnejšie od 1 do 4 uhlíkových atómov. Príkladné alkyl a/alebo alk skupiny zahrnujú, ale nie obmedzujúco, napríklad, metyl, etyl, propyl, izopropyl,...

Farmaceutický prípravok na báze omeprazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286625

Dátum: 21.01.2009

Autori: Erikson Magnus, Josefsson Lars

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61K 47/38...

Značky: prípravok, farmaceutický, omeprazolu, báze

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú entericky obalené farmaceutické prípravky na báze omeprazolu, ktoré ako spojivo a/alebo zložku vrstvy oddeľujúcej enterickú obalovú vrstvu prípravku od centrálneho materiálu obsahujúceho omeprazol obsahujú hydroxypropylmetylcelulózu (HPMC) nízkej viskozity so špecifickou teplotou zákalu, postupy na ich výrobu, ich použitie na výrobu liečiv na liečenie gastrointestinálnych chorôb a použitie HPMC nízkej viskozity so špecifickou...

Substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286615

Dátum: 21.01.2009

Autori: Mcgarry Daniel, Guertin Kevin, Pauls Heinz, Gong Yong, Klein Scott, Spada Alfred

MPK: A61K 31/403, A61K 31/415, A61K 31/21...

Značky: substituované, n-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, ktoré sú účinné ako inhibítory koagulačného faktora Xa, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na antikoagulačnú terapiu pri rôznych kardiovaskulárnych ochoreniach.

Kryštalická forma A omeprazolu, kompozícia a farmaceutický prípravok s jej obsahom, spôsob jej prípravy a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286562

Dátum: 12.12.2008

Autori: Ymén Ingvar, Lövqvist Karin, Noreland David, Sunden Gunnel

MPK: A61K 31/4427, A61P 1/00, A61K 31/44...

Značky: prípravok, přípravy, omeprazolu, kompozícia, krystalická, použitie, forma, obsahom, spôsob, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Kryštalická forma A 5-metoxy-2-[[(4-metoxy-3,5-dimetyl-2-pyridinyl)metyl]sulfinyl]-1H- benzimidazolu, t. j. omeprazolu, je charakterizovaná difrakčným práškovým röntgenogramom a neprítomnosťou pásu Ramanovej spektroskopie pri 1364 cm-1. Opísané sú tiež spôsob prípravy formy A omeprazolu, omeprazolová kompozícia s obsahom formy A omeprazolu vyšším ako 80 % hmotn., farmaceutická kompozícia obsahujúca túto formu alebo omeprazolovú kompozíciu a ich...

Kompozície na ničenie cudzopasného hmyzu na zvieratách, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286434

Dátum: 17.09.2008

Autori: Dorn Hubert, Hansen Olaf, Gilges Martin, Sirinyan Kirkor

MPK: A01N 53/00, A61K 31/21, A01P 7/04...

Značky: hmyzu, přípravy, použitie, ničenie, kompozície, cudzopasného, zvieratách, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Kompozície na ničenie cudzopasného hmyzu na zvieratách obsahujú permetrín a agonisty alebo antagonisty nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu na ničenie cudzopasného hmyzu na zvieratách.

Polymorfná forma soli 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu s kyselinou maleínovu, spôsob jej prípravy, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286427

Dátum: 04.09.2008

Autori: Morrissey Gillian, Blackler Paul David James, Coakley Timothy, Browne Christine Marie, Giles Robert Gordon

MPK: C07D 417/00, A61K 31/4427, A61P 3/00...

Značky: spôsob, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, maleínovu, přípravy, kyselinou, farmaceutický, polymorfná, forma, obsahom, použitie, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorfná forma soli 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu s kyselinou maleínovou poskytuje infračervené spektrum, ktoré obsahuje vrcholy pri 1763, 912, 856 a 709 cm-1 a/alebo poskytuje Ramanovo spektrum, ktoré obsahuje vrcholy pri 1762, 1284 a 912 a 888 cm-1 a/alebo poskytuje v tuhom stave spektrum 13C nukleárnej magnetickej rezonancie, ktoré obsahuje vrcholy pri 111,0, 113,6, 119,8, 129,1, 130,9, 131,8, 134,7,...

Polymorfná forma soli 5-[4-[2-(N-metyl-N-2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu s kyselinou maleínovou, spôsob jej prípravy, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286423

Dátum: 02.09.2008

Autori: Sasse Michael John, Blackler Paul David James, Giles Robert Gordon

MPK: A61P 3/00, A61P 13/00, A61K 31/4427...

Značky: obsahom, kyselinou, použitie, forma, přípravy, 5-[4-[2-(n-metyl-n-2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, prostriedok, maleinovou, farmaceutický, polymorfná, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorfná forma soli 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu s kyselinou maleínovou poskytuje infračervené spektrum, ktoré obsahuje vrcholy pri 1360, 1326, 1241, 714 a 669 cm-1 a/alebo poskytuje Ramanovo spektrum, ktoré obsahuje vrcholy pri 1581, 768, 670, 271 a 226 cm-1 a/alebo poskytuje v tuhom stave spektrum nukleárnej magnetickej rezonancie, ktoré obsahuje vrcholy pri chemických posunoch, ako je uvedené v...

Hydrát 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión maleínanu, spôsob jeho výroby, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286422

Dátum: 02.09.2008

Autori: Sasse Michael John, Choudary Bernadette Marie, Lynch Ian Robert

MPK: C07D 417/00, A61K 31/4427, A61P 3/00...

Značky: maleínanu, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión, farmaceutický, obsahom, spôsob, hydrát, výroby, použitie, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný hydrát 5-[4-[2-N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión maleínanu, ktorý obsahuje vodu v rozmedzí od 0,3 do 0,6 molárnych ekvivalentov a poskytuje infračervené spektrum s vrcholmi pri 1757, 1331, 1290, 1211 a 767 cm-1 a/alebo poskytuje Ramanovo spektrum obsahujúce vrcholy pri 1758, 1610, 1394, 1316 a 1289 cm-1, a/alebo poskytuje spektrum nukleárnej magnetickej rezonancie v tuhej fáze obsahujúce chemické posuny,...

V podstate nehydratovaná a nehygroskopická alebo iba mierne hygroskopická hydrochloridová soľ 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, spôsob jej prípravy, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286399

Dátum: 21.08.2008

Autor: Craig Andrew Simon

MPK: A61K 31/4427, C07D 417/00, A61P 3/00...

Značky: nehygroskopická, nehydratovaná, spôsob, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, hydrochloridová, přípravy, obsahom, prostriedok, podstatě, použitie, hygroskopická, mierne, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Hydrochlorid 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]-benzyl]tiazolidín-2,4-diónu poskytuje infračervené spektrum s píkmi pri približne 1745, 1516, 1257, 1056 a 803 cm-1, poskytuje záznam röntgenovej práškovej difrakčnej analýzy s difrakčnými maximami pri približne 10,1, 13,4, 17,2, 22,2 a 29,4 °2théta a/alebo poskytuje Ramanovo spektrum, obsahujúce píky pri približne 1314, 1242, 1185, 918 a 404 cm-1.

Farmaceutický prostriedok s predĺženým uvoľňovaním a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286357

Dátum: 17.07.2008

Autori: Benincosa Lisa, Jusko William

MPK: A61K 31/425, A61K 31/44, A61K 31/4427...

Značky: uvoľňovaním, farmaceutický, predĺženým, použitie, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok s predĺženým uvoľňovaním v jednotkovej dávkovej forme na orálne podávanie, ktorý obsahuje 2 až 12 mg 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, t. j. rosiglitazónu, alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli, alebo jeho solvátu spolu s farmaceuticky prijateľným nosičom, pričom táto dávková forma poskytuje plazmatickú koncentráciu rosiglitazónu najmenej 50 ng/ml počas až 24 hodín. Použitie...

Benzodioxánový, benzofuránový alebo benzopyránový derivát, spôsob jeho prípravy a použitie a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286268

Dátum: 23.05.2008

Autori: De Bruyn Marcel Frans Leopold, Verschueren Wim Gaston, Schroven Marc Francis Josephine, Wigerinck Piet Tom Bert Paul

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/4427, A61K 31/4523...

Značky: obsahom, benzopyránový, spôsob, derivát, benzofuránový, přípravy, farmaceutický, benzodioxánový, prostriedok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Benzodioxánový, benzofuránový alebo benzopyránový derivát vzorca (I) a jeho stereochemicky izomérna forma, N-oxidová forma alebo farmaceuticky prijateľná adičná soľ s kyselinou, kde Alk1 je C1-6alkandiyl, prípadne substituovaný s hydroxy, C1-4alkyloxy alebo C1-4alkylkarbonyloxy, -Z1Z2 je dvojmocná skupina, R1, R2 a R3 sú nezávisle vybraté zo súboru, ktorý zahŕňa vodík, C1-6alkyl, hydroxy, halo a pod., alebo keď R1 a R2 sú na susedných atómoch...

Hydroxyindol, spôsob jeho prípravy a jeho použitie ako inhibítora fosfodiesterázy 4

Načítavanie...

Číslo patentu: 286192

Dátum: 14.04.2008

Autori: Szelenyi Stefan, Marx Degenhard, Egerland Ute, Polymeropoulos Emmanuel, Kronbach Thomas, Poppe Hildegard, Höfgen Norbert, Heer Sabine

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4427, A61K 31/403...

Značky: spôsob, inhibítora, použitie, fosfodiesterázy, přípravy, hydroxyindol

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané hydroxyindoly všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam vysvetlený v opise, ich fyziologicky prijateľné soli, spôsob prípravy uvedených zlúčenín a solí a ich použitie na liečebné účely. Ďalej sú opísané lieky s obsahom týchto zlúčenín a tiež spôsob výroby týchto liekov na liečbu porúch, pri ktorých je terapeuticky prínosná inhibícia fosfodiesterázy 4.