A61K 31/4406
Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5
Číslo patentu: E 18648
Dátum: 23.04.2012
Autori: Jaeschke Georg, Lindemann Lothar, Vieira Eric, Stadler Heinz, Jolidon Synese
MPK: A61K 31/44, A61K 31/501, A61K 31/4406...
Značky: deriváty, pozitívne, etynylové, modulátory, mglur5, alosterické
Text:
...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...
Farmaceutické činidlo, ktoré obsahuje ako aktívnu zložku derivát benzamidu
Číslo patentu: 287547
Dátum: 30.12.2010
Autori: Ando Tomoyuki, Ishibashi Masahiko, Sakabe Masahiro, Sakai Ikuo, Suzuki Tsuneji
MPK: A61K 31/4406, A61K 47/06, A61K 47/02...
Značky: farmaceutické, benzamidu, aktívnu, činidlo, derivát, obsahuje, zložku
Zhrnutie / Anotácia:
Predmetom vynálezu je stabilný farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje farmaceuticky vhodný derivát benzamidu alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ a vybrané aditíva
alebo rozpúšťadlo a jednu alebo viac látok vybraných zo skupiny pozostávajúcej zo soli organickej kyseliny, aminozlúčeniny a anorganickej bázickej látky, pričom pH prostriedkov je upravené v rozmedzí 7 až 11.
Modulátory glukokortikoidného receptora
Číslo patentu: 287535
Dátum: 15.12.2010
Autori: Swick Andrew Gordon, Morgan Bradley Paul, Dow Robert Lee, Liu Kevin Kun-chin
MPK: A61K 31/122, A61K 31/325, A61K 31/05...
Značky: glukokortikoidného, receptora, modulátory
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa nesteroidné zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú selektívne modulátory (tzn. agonisty alebo antagonisty) steroidného receptora, špecificky glukokortikoidného receptora. Opísané sú i farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny a spôsoby použitia týchto zlúčenín pri liečbe živočíchov, pri ktorých je potrebná terapia pomocou agonistov alebo antagonistov glukokortikoidného receptora. Modulátory glukokortikoidného...
N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6
Číslo patentu: 287463
Dátum: 17.09.2010
Autori: Chen Zhaogen, Cohen Michael Philip, Giethlen Bruno, Schaus John Mehnert, Gillig James Ronald, Mccowan Jefferson Ray, Miller Shawn Christopher, Fisher Matthew Joseph
MPK: A61K 31/403, A61K 31/4406, A61K 31/4402...
Značky: n-(2-aryletyl)benzylamíny, antagonisty, 5-ht6, receptora
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.
Farmaceutický prípravok s obsahom benzamidového derivátu
Číslo patentu: 287252
Dátum: 24.03.2010
Autori: Sakabe Masahiro, Ishibashi Masahiko, Suzuki Tsuneji, Ando Tomoyuki, Sakai Ikuo
MPK: A61K 31/4406, A61P 35/00, C07D 213/00...
Značky: farmaceutický, obsahom, prípravok, benzamidového, derivátů
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je farmaceutický prípravok s obsahom benzamidového derivátu vzorca (I) alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli so zvýšenou rozpustnosťou, kde uvedené zlúčeniny sú vhodné ako liečivá a najmä ako protinádorové prostriedky.
Polymorf B N-(2-aminofenyl)-4-[N-(pyridín-3-yl)metoxykarbonylaminometyl]benzamidu (MS-275)
Číslo patentu: E 11174
Dátum: 27.08.2009
Autori: Schneider Matthias, Geisler Jens, Winter Gabriele, Gottfried Michael
MPK: A61K 31/4406, C07D 213/30, A61P 35/00...
Značky: polymorf, ms-275, n-(2-aminofenyl)-4-[n-(pyridín-3-yl)metoxykarbonylaminometyl]benzamidu
Text:
...čistejšiu zlúčeninu.0023 Okrem toho je opísané prečistenie surového N-(2-aminofenyl)-4-N-(pyridín-3-yl)metoxykarbonylaminometylbenzamidu v etanole pod spätným chladičom spoločne s uhlíkom. Po odfiltrovaní uhlíku je zlúčenina rekryštalizovaná pri teplote 2 °C. Čistiaci efekt tejto metódy je veľmi obmedzený. V N-(2-aminofenyl)-4-N-(pyridín-3-yl)metoxykarb 0 ny 1 aminometylbenzamide zostáva 1,1 nečistôt. V dôsledku toho tento postup neposkytuje...
Substituované deriváty propán-1,3-diamínu, spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a ich použitie
Číslo patentu: 286980
Dátum: 27.07.2009
Autori: Buschmann Helmut, Kögel Babette-yvonne, Sundermann Bernd, Risch Nikolaus, Merla Beatrix
MPK: A61K 31/4406, A61K 31/165, A61K 31/137...
Značky: tieto, propán-1,3-diamínu, výroby, obsahujúce, spôsob, použitie, liečivá, substituované, deriváty, látky
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú substituované deriváty propán-1,3-diamínu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a použitie týchto látok na výrobu liečiv na ošetrenie a/alebo profylaxiu bolesti, močovej inkontinencie, svrbenia, tinnitus aurium a/alebo diarei, ako i farmaceutické prípravky tieto látky obsahujúce.
Orto- a meta-substituované bisarylové zlúčeniny, ich použitie ako liečiv a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 286708
Dátum: 02.03.2009
Autori: Kleemann Heinz-werner, Peukert Stefan, Hemmerle Horst, Brendel Joachim
MPK: A61K 31/4406, A61K 31/4402, A61K 31/325...
Značky: použitie, obsahujú, meta-substituované, orto, bisarylové, prostriedky, zlúčeniny, liečiv, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú orto- a meta-substituované bisarylové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto zlúčeniny sú vhodné na použitie ako antiarytmiká, najmä na liečenie a prevenciu atriálnych arytmií, ako sú atriálne fibrilácie a atriálne fluttery.
Sulfamidové deriváty ako inhibítory TAFIa
Číslo patentu: E 18645
Dátum: 22.11.2007
Autori: Halland Nis, Broenstrup Mark, Kallus Christopher, Czechtizky Werngard, Follmann Markus, Evers Andreas, Schreuder Herman
MPK: A61K 31/18, A61K 31/17, A61K 31/198...
Značky: tafia, sulfamidové, inhibitory, deriváty
Text:
...14)-aryl, R 2 je zvyšok vzorca II-(Al)m-A 2 (II) kde m je celé číslo nula alebo 1,A 1 je l) -(CH 2).,-, kde n je celé číslo nula, l, 2 alebo 3,2) -NH-(CH 2)n-, kde n je celé číslo nula, 1, 2 alebo 3,3) -NH(Ci-C 5)-alkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,4) -NHC 3-Ce)-cykloalkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,5) -O-(CH 2)n-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3, alebo 6) (CH 2)nS 0 x-, kde n je celé číslo...
Zlúčeniny na liečbu kožných ochorení, ich použitie a farmaceutické prípravky s ich obsahom
Číslo patentu: 285869
Dátum: 10.09.2007
Autori: Sysa-jedrzejowska Anna, Adamus Jan, Gebicki Jerzy
MPK: A61K 31/4406, A61K 31/4425, A61K 31/455...
Značky: ochorení, zlúčeniny, přípravky, farmaceutické, liečbu, kožných, obsahom, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R znamená skupinu NR2R3 alebo OR4 R1 znamená metylovú skupinu R2 a R4 každý nezávisle znamená vodík alebo C1-4 alkylovú skupinu R3 znamená vodík, C1-4 alkylovú skupinu alebo CH2OH a X' znamená fyziologicky prijateľný protianión na prípravu liečiva na liečenie kožných chorôb alebo porúch, strát vlasov, spálenín slnkom, spálenín, oparenín a pri hojení rán liečivé prípravky obsahujúce...
Pyridínaminosulfonylom substituované benzamidy ako inhibítory cytochrómu P450 3A4 (CYP3A4)
Číslo patentu: E 7204
Dátum: 11.09.2006
Autori: Sakata Sylvie Kim, Patterson Brian Douglas, Nambu Mitchell David, Patel Leena Bharat Kumar, Tatlock John Howard
MPK: C07D 213/00, A61P 39/00, A61K 31/4406...
Značky: cytochromu, inhibitory, benzamidy, cyp3a4, substituované, pyridínaminosulfonylom
Text:
...5 alkyl,EP 1 937 639 B 1-(CR 2 aR 2 °)tS(O)2 R 2 a, kde každý z uvedených C 1-C 5 alkylov, C 3-C 11 cykloalkylov,05-010 arylov, C 2-C 1 o heterocyklylov a heteroarylov je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými R 14každé R je nezávisle vybrané zo súboru zahŕňajúceho 01-05 alkyl, halogén, -CN,cąaowäakaždét je nezávisle vybrané z O, 1, 2, 3, 4, 5 a 6 alebo farmaceutický prijateľné soli alebo solváty týchto zlúčenín. 0004 V ďalšom...
Substituované morfolínové a tiomorfolínové deriváty
Číslo patentu: E 6466
Dátum: 09.03.2005
Autori: Wenzel Thornöe Christian, Watson William Patrick, Khanzhin Nikolay, Rottländer Mario, Ritzén Andreas
MPK: A61K 31/541, A61K 31/5355, A61K 31/4406...
Značky: morfolinové, tiomorfolínové, substituované, deriváty
Text:
...W 0 2001092526 sa uvádza, že modulátory KCNQ 5 možno využít na liečenie porúch spánku.0021 W 0 01/022953 opisuje použitie retigabínu na profylaxiu a liečbu neuropatíckej bolesti ako je alodýnia,hyperalgetická bolesť, fanlómová bolesť, neuropatická bolesť príbuzná diabetickej neuropatii a neuropatická bolest príbuzná migréne.0022 W 0 02/049628 opisuje použitie retigabínu na liečenie anxióznych porúch ako je strach, generalizovaná anxiózna...
Substituované morfolínové a tiomorfolínové deriváty
Číslo patentu: E 3994
Dátum: 09.03.2005
Autori: Rottländer Mario, Ritzén Andreas, Watson William Patrick, Wenzel Tornöe Christian, Khanzhin Nikolay
MPK: A61K 31/4406, A61K 31/5355, A61K 31/541...
Značky: tiomorfolínové, deriváty, substituované, morfolinové
Text:
...KCNQ 2 a KCNQ 3 génov pri nespavosti vo W 0 2001092526 sa uvádza, že modulátory KCNQS možno využít na liečenie porúch spánku.0021 WO 01/022953 opisuje použitie retigabinu na profylaxiu a liečbu neuropatickej bolesti ako je alodýnia. hyperalgetická bolesť, fantómovà bolesť, neuropatická bolest príbuzná diabetickej neuropatii a neuropatická bolesť príbuzná migréne.0022 W 0 02/049628 opisuje použitie retigabínu na liečenie anxióznych porúch...
Deriváty tetrahydronaftalénu, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov zápalu
Číslo patentu: E 1683
Dátum: 06.10.2004
Autori: Krolikiewicz Konrad, Jaroch Stefan, Skuballa Werner, Berger Markus, Bäurle Stefan, Mengel Anne, Nguyen Duy, Rehwinkel Hartmut, Schäcke Heike, Schmees Norbert
MPK: A61K 31/4406, A61K 31/416, A61K 31/403...
Značky: přípravy, zápalu, spôsob, deriváty, použitie, inhibítorov, tetrahydronaftalenu
Text:
...substituovaná heterocyklyl skupina, ľubovoľne substituovaná aryl skupina, mono- alebo bicyklická heteroaryl skupina,ktorá je ľubovoľne navzájom nezávisle substituovaná jednou alebo dvoma skupinami vybranými zo skupiny obsahujúcej (C 1-C 5)-alkylovú skupinu (ktorá môže byť ľubovoľne substituovaná 1-3 hydroxy alebo l-3 COORBskupinami), ML-C 5)-alkoxy skupinu, atóm halogénu, hydroxy skupinu, NRŤÚ-skupinu, exometylén skupinu, R 6 aR 7skupiny, kde...
Terapeutický prostriedok na sarkóm mäkkého tkaniva
Číslo patentu: E 13320
Dátum: 25.06.2004
Autori: Ouchida Mamoru, Ito Tatsuo, Ozaki Toshifumi
MPK: A61K 31/4406, A61K 31/19, A61K 38/00...
Značky: sarkóm, prostriedok, mäkkého, terapeuticky, tkaniva
Text:
...na N-konci, interakcia s DNA je utlmená,a štruktúra nukleozómu sa stáva nestabilná. Z tohto dôvodu je histón deacetylácia považovaná za reverznú, konkrétne, je posunutá smerom k stabilizácii Štruktúry nukleozómu. Avšak do akej miery acetylácia zmení štruktúru chromatínu a ako to súvisís reguláciou transkripcie sekundárne vyvolanou je nejasné z viacero aspektov.0005 Na základe genetických charakteristík synoviálneho sarkómu sa dokázalo, že...
Nová kryštalická forma sodnej soli kyseliny 3-pyridil-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej
Číslo patentu: E 2384
Dátum: 21.10.2003
Autori: Richter Jindrich, Jirman Josef
MPK: C07F 9/00, A61K 31/662, A61K 31/4406...
Značky: 3-pyridil-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej, sodnej, kyseliny, krystalická, forma, nová
Text:
...do 7,5 sodíka, vztíahnuté na celú molekulu.Pod pojmom pentahemihydrát sodnej soli risedronátu sa rozumie kryštalická forma 3-pyridyl-1-hydroxyetylidén-Ll-bisfosfonátu monosodného, ktorá obsahuje od 11,9 do 13,9 hmotnostných vody a 5,5 až 7,5 sodíka, vztiahnuté na celú molekulu.Pod pojmom pentahydrát sodnej soli risedronátu sa rozumie lcryštalická forma 3-pyridy 1-1-hydroxyetylidén-l,1-bisfosfonátu monosodného, ktorá obsahuje od 20 do 23 ...
Použitie pyridylamidov ako inhibítorov angiogenézy
Číslo patentu: E 6958
Dátum: 24.03.2003
Autori: Löser Roland, Biedermann Elfi, Rattel Benno
MPK: A61K 31/4406, A61K 31/44, A61K 31/45...
Značky: inhibítorov, použitie, pyridylamidov, angiogenézy
Text:
...asociovaných0007 Prekvapivo bolo zistené, že pyridyl amidy Vzorca Iuvedeného nižšie majú priaznivé farmakologické vlastnosti ainhibujú produkciu VEGF a/alebo výrazne obmedzujú cievnu0008 zlúčeniny Vzorca I dovoľujú neočakávane nový terapeutický pristup, zvlášť pre ochorenia, v ktorých liečbe a tiež V ich prevencii ukazuje inhibícia. alebo redukcia. angiogenézy a/aleboinhibície alebo redukcie VEGF (tvorba) prospešný účinok.0009 Predložený...