A61K 31/44
Etynylové deriváty ako modulátory metabotropného glutamátového receptora
Číslo patentu: E 20409
Dátum: 04.10.2012
Autori: Rueher Daniel, Lindemann Lothar, Vieira Eric, Stadler Heinz, Ricci Antonio, Jaeschke Georg
MPK: A61K 31/50, A61K 31/505, A61K 31/44...
Značky: receptora, metabotropného, deriváty, etynylové, glutamátového, modulátory
Text:
...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...
Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5
Číslo patentu: E 18648
Dátum: 23.04.2012
Autori: Lindemann Lothar, Jolidon Synese, Vieira Eric, Jaeschke Georg, Stadler Heinz
MPK: A61K 31/501, A61K 31/4406, A61K 31/44...
Značky: mglur5, modulátory, deriváty, etynylové, alosterické, pozitívne
Text:
...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...
Soľ kyseliny benzoovej s otamixabanom
Číslo patentu: E 18854
Dátum: 27.03.2012
Autori: Berchtold Harald, Ayers Timothy, Nagel Norbert, Baumgartner Bruno
MPK: C07D 213/16, A61K 31/44, A61P 9/00...
Značky: otamixabanom, kyseliny, benzoovej
Text:
...a udržiavať ich buď prostredníctvom absorpcie alebo adsorpcie, pričom absorbujúci alebo adsorbujúci materiál sa fyzikálne trochu zmení, zväčší sajeho objem, zvýši sa lepivosť alebo sa zmenia iné fyzikálne charakteristiky tohto materiálu, keď sa molekuly vody v priebehu tohto procesu suspendujú medzi molekuly materiálu. Z tohto dôvodu sú hygroskopické zlúčeniny obvykleveľmi nevhodne na použitie v tuhých farmaceutických...
Deriváty pyridínu a ich farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca, spôsob prípravy týchto derivátov a použitie týchto derivátov na prípravu liečiva
Číslo patentu: 287911
Dátum: 27.02.2012
Autori: Godel Thierry, Hunkeler Walter, Branca Quirico, Stadler Heinz, Bös Michael, Hoffmann Torsten, Schnider Patrick, Galley Guido
MPK: A61K 31/44, A61P 25/00, A61P 29/00...
Značky: přípravy, liečivá, derivátov, obsahujúca, týchto, přípravu, deriváty, kompozícia, farmaceutická, pyridinu, spôsob, použitie, tieto
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú deriváty pyridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty špecifické významy uvedené v 1. nároku, farmaceuticé kompozície, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku, opísaný je spôsob prípravy týchto derivátov a ich použitie na výrobu liečiva určeného na liečenie chorôb, s implikáciou antagonistov receptora NK-1.
Farmaceutický prostriedok obsahujúci 5-[4-[2-(N-2-metyl-N-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión a submaximálne množstvo glimepiridu a jeho použitie
Číslo patentu: 287823
Dátum: 24.10.2011
Autori: Smith Stephen Alistair, Buckingham Robin Edwin
MPK: A61P 3/10, A61K 31/44, A61K 31/64...
Značky: množstvo, použitie, prostriedok, farmaceutický, obsahujúci, glimepiridu, submaximálne, 5-[4-[2-(n-2-metyl-n-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje 2 až 8 mg 5-[4-[2-(N-2-metyl-N-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu (rosiglitazón) alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a submaximálne množstvo glimepiridu. Tento prostriedok je určený na liečenie diabetes mellitus a stavov spojených s diabetes mellitus u cicavcov. Vynález sa ďalej týka použitia tohto farmaceutického prostriedku.
Deriváty 4-(metylaminofenoxy)pyridin-3-yl-benzamidu na liečbu rakoviny
Číslo patentu: E 17901
Dátum: 03.10.2011
Autori: Harada Yasuo, Terauchi Yuki, Sakamoto Makoto, Nakagawa Takashi, Kojima Yutaka, Shirakura Masamichi, Yamaguchi Kazuya, Sumida Takumi
MPK: C07D 213/75, A61K 31/44, A61P 35/00...
Značky: deriváty, 4-(metylaminofenoxy)pyridin-3-yl-benzamidu, liečbu, rakoviny
Text:
...radikál R 3 je arylový alebo heteroarylový radikál, ktorý je ľubovoľne substituovaný l~ 5 radikálmi alkylu, halo, haloalkylu, kyano,azido, nitro, amidino, R-Z- alebo R-Z-alkylu za predpokladu, že celkový počet radikálov arylu a heteroarylu v R 3 je 1-3 a za predpokladu, ked y je -c(o- NR 3 R 4, R 3 je iné než fenyl alebo naftyl so skupinou amino, nitro, kyano, karboxy alebo alkoxykarbonyl. O zlúčeninách je známe, že sú účinné na profylaxiú a...
Tioacetáty, kompozície, ktoré ich obsahujú a spôsoby ich použitia
Číslo patentu: E 16167
Dátum: 15.06.2011
Autori: Gunic Esmir, Vernier Jean-michel, Ouk Samedy
MPK: A61K 31/444, A61K 31/44, A61K 31/4965...
Značky: kompozície, obsahujú, tioacetáty, použitia, spôsoby
Text:
...nenasýtený alebo aromatický kruh.(i) ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom X nemôže byt C(halogén) alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom R 4 nemôže byt Cl alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom YZ nemôže byt C-Cl(iii) zlúčeninou všeobecného vzorca Inie je kyselina 1-(3-(4-kyanofenyl)pyridín-4-yl-tio)cyk 1 opropánkarboxylová.0006 Opísané sú tu taktiež zlúčeniny všeobecného vzorca I, v ktorom jeden zo...
Tioacetátové zlúčeniny, kompozície a spôsoby ich použitia
Číslo patentu: E 19817
Dátum: 15.06.2011
Autori: Ouk Samedy, Gunic Esmir, Vernier Jean-michel
MPK: A61K 31/444, A61K 31/4965, A61K 31/44...
Značky: použitia, zlúčeniny, tioacetátové, kompozície, spôsoby
Text:
...N Yl predstavuje N alebo CRlR 2 znamená H, metyl, etyl, propyl, izopropyl, terc-butyl, cyklopropyl, cyklobutyl, CF 3, OH,OCH 3, etoxyskupinu, SH, SCH 3, SCH 2 CH 3, CHzOH, C(CH 3)2 OH, Cl, F, CN, COOH,COORT, CONH 2, CONHRŽ alebo sOzNHz kde R 2 predstavuje H alebo Cpg-alkylR 3 a R 4 spoločne s atómami uhlíka, na ktoré sú naviazané, tvoria prípadne substituovaný 5 alebo 6-členný kruh, prípadne obsahujúci jeden alebo dva heteroatómy...
Mikrogranuly obsahujúce inhibítor žalúdočnej protónovej pumpy, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom
Číslo patentu: 287605
Dátum: 07.03.2011
Autori: Suplie Pascal, Oury Pascal, Criere Bruno
MPK: A61K 31/44, A61K 9/50
Značky: farmaceutické, obsahujúce, mikrogranuly, spôsob, protónovej, přípravy, inhibitor, obsahom, prostriedky, pumpy, žalúdočnej
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané mikrogranuly obsahujúce inhibítor žalúdočnej protónovej pumpy okrem omeprazolu, obsahujúce aktívnu vrstvu, ktorá obsahuje účinnú látku a vonkajšiu vrstvu chrániacu pred obsahom žalúdka, pričom aktívna vrstva obsahuje najmenej jednu hydrofóbnu látku vybratú zo silikónových olejov a vrstva chrániaca pred obsahom žalúdka obsahuje najmenej jednu hydrofóbnu látku vybranú z glyceridov, pričom mikrogranula neobsahuje žiadnu alkalickú zložku...
Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1
Číslo patentu: E 18016
Dátum: 21.02.2011
Autori: Konetzki Ingo, Ceci Angelo, Schuler-metz Annette, Hauel Norbert, Walter Rainer, Doods Henri, Priepke Henning, Mack Juergen, Wiedenmayer Dieter
MPK: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/165...
Značky: zlúčeniny, antagonisty, bradykinínu-b1
Text:
...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...
Di-substituované pyridínové deriváty ako protirakovinové
Číslo patentu: E 17763
Dátum: 28.01.2011
Autori: Fujita Shigekazu, Hirose Toshiyuki, Sakai Koji, Tanaka Hideo, Sekiguchi Kazuo, Takasu Hideki, Yanagihara Yasuo, Kojima Yutaka, Ohtsuka Shinya, Sumida Takumi, Suzuki Takashi, Sugiyama Kazuhisa, Sato Yosuke, Okuno Mitsuhiro, Yamada Satoshi, Miyajima Keisuke
MPK: A61K 31/443, A61K 31/4439, A61K 31/44...
Značky: deriváty, protirakovinové, pyridínové, di-substituované
Text:
...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...
Nové účinné látky proti malárii
Číslo patentu: E 19739
Dátum: 17.01.2011
Autori: Hardick David, Witty Michael John
MPK: A61P 33/06, A61K 31/4427, A61K 31/44...
Značky: nové, proti, účinné, malárii, látky
Text:
...substituovaný pyridyl, pyrolyl, pyrimidinyl, furyl, tienyl,imidazolyl, oxazolyl, izoxazolyl, tiazolyl, izotiazolyl, pyrazolyl, 1,2,3-triazolyl, 1,2,4 triazolyl, 1,2,3-oxadiazolyl, 1 ,2,4-oxadiazolyl, 1,2,5-oxadiazo|yI, 1 ,3,4 oxadiazolyI,1,3,4-triazinyl, 1,2,3-triazinyl, benzofuryl, 2,3-dihydrobenzofuryI,izobenzofuryl, benzotienyl, benzotriazolyl, izobenzotienyl, indolyl, izoindolyl, EP 2 526 090 B 10022 Pojem C 1-Ce aIkyI heteroaryl...
Orálna kvapalná farmaceutická kompozícia nifedipínu
Číslo patentu: E 15944
Dátum: 27.12.2010
Autori: Alcalde Aguilar Pilar, Boix Montanes Antonio De Padua, Reig López Isabel, Nieto Abad Carlos, Navarro Pujol Francesc, Domenech Berrozpe José, Borrás Schierloh José María
MPK: A61K 31/44, A61K 47/10, A61K 9/00...
Značky: kvapalná, nifedipinu, farmaceutická, kompozícia, orálna
Text:
...pre každého jedinca prípravou extemporálnych suspenzií zo sypkého nifedipínu alebo tabliet s okamžitým uvoľňovaním (porov. Helin-Tannínen, M. J. Clin. Pharm. ľherapą 2001, 26, 49-57). Tieto kompozícíe sú známe tým, že sú narušené zlou rýchlosťou rozpúšťania nifedipínu, čo znižujejeho absorpciu a narušuje reprodukovateľnosť kompozícii a tým aj variabilitu jeho účinnosti.0012 McGilveray et al., Phar. Res., 1992, vyd. 9(5), str. 683-686, uvádza...
1,2-Diarylbenzimidazoly a ich farmaceutické použitie
Číslo patentu: 287527
Dátum: 15.12.2010
Autori: Kuhnke Joachim, Moenning Ursula, Halfbrodt Wolfgang
MPK: A61K 31/44, A61P 25/28, A61K 31/415...
Značky: farmaceutické, použitie, 1,2-diarylbenzimidazoly
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané benzimidazoly všeobecného vzorca (I) a použitie týchto benzimidazolových derivátov na prípravu liečebných prostriedkov na liečbu a profylaxiu ochorení, ktoré sú spojené s aktiváciou mikroglií.
Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor
Číslo patentu: E 17099
Dátum: 27.10.2010
Autori: Höglund Iisa, Karjalainen Arja, Törmäkangas Olli, Rasku Sirpa, Vesalainen Anniina, Knuuttila Pia, Holm Patrik, Wohlfahrt Gerd, Salo Harri
MPK: A61K 31/438, A61K 31/42, A61K 31/416...
Značky: androgénny, receptor, modulujúce, zlúčeniny
Text:
...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...
Použitie derivátov 2-aminonikotínamidu, deriváty 2-aminonikotínamidu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 287426
Dátum: 23.08.2010
Autori: Manley Paul William, Bold Guido
MPK: A61K 31/44, A61K 31/455, A61K 31/4427...
Značky: derivátov, farmaceutický, spôsob, deriváty, obsahom, přípravy, prípravok, použitie, 2-aminonikotínamidu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na prípravu farmaceutickej kompozície na liečenie ochorenia vybraného z retinopatií, diabetickej retinopatie, psoriázy, hemangioblastómu, proliferatívnych porúch mezangiálnych buniek, ako sú chronické alebo akútne renálne ochorenia, malígnej nefrosklerózy, trombotických mikroangiopatických syndrómov, odmietnutia transplantátov, zápalového renálneho ochorenia, hemolyticko-uremického syndrómu,...
Použitie difenylových močovín substituovaných omega-karboxyarylovou skupinou ako inhibítorov rafkinázy
Číslo patentu: 287419
Dátum: 18.08.2010
Autori: Monahan Mary-katherine, Natero Reina, Smith Roger, Dumas Jacques, Khire Uday, Lowinger Timothy, Wood Jill, Renick Joel, Riedl Bernd, Scott William, Sibley Robert
MPK: A61K 31/34, A61K 31/17, A61K 31/40...
Značky: inhibítorov, difenylových, substituovaných, rafkinázy, skupinou, použitie, močovin, omega-karboxyarylovou
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.
Indazolové inhibítory Wnt signálnej dráhy a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 20196
Dátum: 09.08.2010
Autori: Kc Sunil Kumar, Wallace David Mark, Hood John
MPK: A61K 31/416, A61K 31/415, A01N 43/56...
Značky: inhibitory, signálnej, indazolové, terapeutické, použitie, dráhy
Text:
...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...
1,3-Disubstituované močoviny, spôsob ich prípravy a použitia
Číslo patentu: 287385
Dátum: 30.07.2010
Autori: Schmidtová Ľudmila, Valachovič Pavol, Kakalík Ivan
MPK: A61K 31/44, A61K 31/47, A61K 31/17...
Značky: použitia, spôsob, přípravy, 1,3-disubstituované, močoviny
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú 1,3-disubstituované močoviny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a ich použitie na prípravu farmaceutických kompozícií. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú inhibítormi enzýmu acyl-CoA:cholesterol acyltransferázy (ACAT) a sú využiteľné ako hypocholesterolemické a antiaterogénne činidlá.
Farmaceutická kompozícia obsahujúca pioglitazón s glibenclamidom alebo s glimepiridom
Číslo patentu: 287351
Dátum: 07.07.2010
Autori: Sohda Takashi, Ikeda Hitoshi, Odaka Hiroyuki
MPK: A61K 31/00, A61K 31/64, A61K 31/44...
Značky: glibenclamidom, kompozícia, pioglitazón, glimepiridom, obsahujúca, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutická kompozícia obsahujúca posilňovač citlivosti na inzulín, ktorým je pioglitazón alebo jeho farmakologicky prijateľná soľ v kombinácii s posilňovačom vylučovania inzulínu vybraného zo skupiny zloženej z glibenclamidu a glimepiridu, a jej použitie na výrobu liečiva na profilaxiu alebo liečenie diabetu alebo diabetických komplikácií.
Farmaceutická kompozícia na liečbu alebo prevenciu glaukómu
Číslo patentu: E 20564
Dátum: 30.03.2010
Autori: Okanari Eiji, Shigetomi Manabu, Hagihara Masahiko, Yoneda Kenji
MPK: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4439...
Značky: glaukómu, prevenciu, kompozícia, liečbu, farmaceutická
Text:
...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...
Deriváty amidov N-arylantranilovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov VEGF receptora tyrozínkinázy
Číslo patentu: 287259
Dátum: 24.03.2010
Autori: Furet Pascal, Altmann Karl-heinz, Wood Jeanette Marjorie, Huth Andreas, Manley Paul William, Thierauch Karl-heinz, Bold Guido, Mestan Jürgen, Ferrari Stefano, Hofmann Francesco, Seidelmann Dieter, Haberey Martin, Menrad Andreas, Krüger Martin
MPK: A61K 31/415, A61K 31/44, A61K 31/47...
Značky: amidov, receptora, prostriedok, ktorý, tyrozínkinázy, přípravy, n-arylantranilovej, deriváty, spôsob, farmaceutický, kyseliny, inhibítorov, použitie, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.
Soľ 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]thiazolidín-2,4-diónu a kyseliny L (+) vínnej, spôsob jej prípravy a použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom
Číslo patentu: 287243
Dátum: 15.03.2010
Autori: Ho Tim Chien Ting, Choudary Bernadette Marie, Mackenzie Donald Colin, Craig Andrew Simon, O'keeffe Deirde
MPK: C07D 417/00, A61P 3/00, A61K 31/44...
Značky: kompozícia, kyseliny, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]thiazolidín-2,4-diónu, spôsob, farmaceutická, přípravy, použitie, vínnej, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Soľ 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu a kyseliny L(+)vínnej alebo jej solvát, spôsob prípravy tejto soli a jej použitie na výrobu liečiva na liečenie a/alebo profylaxiu diabetes mellitus.
Liečivo zahŕňajúce PDE inhibítor a agonistu beta2 adrenoreceptora
Číslo patentu: 287231
Dátum: 15.03.2010
Autori: Bundschuh Daniela, Hatzelmann Armin, Schudt Christian, Kilian Ulrich, Beume Rolf, Weimar Christian
MPK: A61K 31/44, A61K 45/00, A61K 31/138...
Značky: agonistu, zahŕňajúce, beta2, adrenoreceptora, liečivo, inhibitor
Zhrnutie / Anotácia:
Liečivo zahrnujúce PDE inhibítor na orálne podanie, vybraný zo skupiny zahrnujúcej PDE4 inhibítory v kombinácii s agonistickou látkou beta2 adrenoceptora v pevnej alebo voľnej kombinácii, kde PDE inhibítor je roflumilast, farmaceuticky prijateľná soľ roflumilastu a/alebo N-oxid roflumilastu a agonistickou látkou beta2 adrenoceptora je salmeterol alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ.
N-(Hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované acetamidy na použitie ako modulátory wnt signalizácie
Číslo patentu: E 15808
Dátum: 01.03.2010
Autori: Zhang Guobao, Gao Wenqi, Pan Shifeng, Cheng Dai, Han Dong
MPK: C07D 213/75, A61K 31/44, A61P 35/00...
Značky: modulátory, n-(hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované, použitie, acetamidy, signalizácie
Text:
...bunkách bol c-Myc identifikovaný ako jeden z transkripčných cieľov lł-kateninľľcf (He a kol Science, 2811509-1512 (1998) de La Coste a kol., Proc Natl Acad Sci USA, 95 8847-8851 (1998) Miller a kol., Oncogene, 1827860-7872 (1999) You a kol., J Cell Biol, 157429-440 (2002. 0007 Teda, sú potrebné látky a spôsoby, ktoré modulujú Wnt signálnu dráhu, a tým liečbu, stanovenie diagnózy, prevenciu a/alebo zlepšenie porúch súvisiacich s Wnt...
Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1
Číslo patentu: E 14347
Dátum: 23.02.2010
Autori: Priepke Henning, Wiedenmayer Dieter, Schuler-metz Annette, Doods Henri, Ceci Angelo, Hauel Norbert, Walter Rainer, Mack Juergen, Konetzki Ingo
MPK: A61K 31/44, A61K 31/165, A61K 31/505...
Značky: antagonisty, zlúčeniny, bradykinínu-b1
Text:
...pyridylová skupina prípadne substituovaná s l, 2 alebo 3 zvyškami R 12,vzájomne nezávisle(b) C g-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupina i substituovaná s 1 alebo 2 atómamí fluóru a každá metylová skupina môže byť substituovaná s l, 2 alebo 3 atómamí fluóru,vzájomne nezávisle halogén alebo CH-alkyl,(a) CM-alkyl,(b) Cm-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupinasubstituovaná s 1 alebo 2 atómamí...
(1-FENYL-2-PYRIDÍN-4-YL)ETYLESTERY KYSELINY BENZOOVEJ AKO INHIBÍTORY FOSFODIESTERÁZY
Číslo patentu: E 12943
Dátum: 04.02.2010
Autori: Amari Gabriele, Armani Elisabetta, Delcanale Maurizio
MPK: C07D 213/61, A61P 11/00, A61K 31/44...
Značky: fosfodiesterázy, inhibitory, benzoovej, 1-fenyl-2-pyridín-4-yl)etylestery, kyseliny
Text:
...n je 1.0022 Predložený vynález sa týka aj spôsobu prípravy zlúčenín vzorca (l), v ktorých n je 1, ako je znázornený v schéme 1, a ktorý zahŕňa oxidáciu esterov vzorca (l), v ktorom n je 0, prostredníctvom oxidačného činidla, ako napríklad kyseliny S-chlórperbenzoovej, kyseliny peroctovej alebo peroxidu vodika.0023 Predložený vynález sa týka aj medziproduktov všeobecného vzorca (II),pre ktoré je n definované vyššie a atóm uhlíka označený...
Farmaceutická kompozícia silného inhibítora HCV na perorálne podanie
Číslo patentu: E 15911
Dátum: 18.11.2009
Autori: Chen Feng-jing, Gel Juan Francisco, Villagra Maria Fernanda
MPK: A61K 47/14, A61K 47/10, A61K 31/44...
Značky: inhibítora, farmaceutická, podanie, silného, kompozícia, perorálne
Text:
...EL® je výhodný. Vitamín E TPGS nie je zahmutý v zozname farmaceutický prijateľných surfaktantov. Je naznačené, že kompozícia takto opísaná, ktorá je kvapalinou, jepredovšetkým vhodná na plnenie mäkkých želatínových kapsúl určených na perorálne podanie.Vitamín E-TPGS (d-Alfa Tokoferyl Polyetylén Glykol 1000 Sukcinát) je vo vode rozpustná forma vitamínu E a berie sa ako excipient na podporu emulzifikácie lipoñlných látok, pôsobiaci ako neiónový...
Kompozícia oktenidínu
Číslo patentu: E 11716
Dátum: 13.11.2009
Autor: Aydinoglu Ahmet Melih
MPK: A61K 47/26, A61K 31/44, A01N 43/40...
Značky: oktenidínu, kompozícia
Text:
...viacerými aldehydovými skupinami, pokial tieto tvoria (cyklické) poloacetály alebo acetály s jednou z hydroxylových skupin a/alebo jednou alebo viacerými ketoskupinami, prip. vo forme acetálu (resp. ketálu) sjednou z hydroxylových skupin, prip. s jednou alebo viacerými karboxylovými skupinami, pokial je týmto polyalkoholom cyklický poloacetál alebo acetál, výhodne s počtom 5 až 7 atómov, resp. s nejakým polymérom, polyéterom alebo...
Dvojvrstvový orálny dávkový prostriedok s predĺženým uvoľňovaním
Číslo patentu: 287105
Dátum: 09.11.2009
Autor: Cho Wing-kee Philip
MPK: A61K 31/445, A61K 31/137, A61K 31/44...
Značky: uvoľňovaním, orálny, dávkový, predĺženým, prostriedok, dvojvrstvový
Zhrnutie / Anotácia:
Dvojvrstvový orálny dávkový prostriedok s predĺženým uvoľňovaním pozostáva z prvej vrstvy s okamžitým uvoľňovaním, ktorá obsahuje desloratadín, a druhej vrstvy s predĺženým uvoľňovaním, ktorá obsahuje pseudoefedrín alebo jeho soľ a farmaceuticky prijateľný excipient, pričom prvá vrstva s okamžitým uvoľňovaním ďalej obsahuje 50 % až 60 % hmotn. farmaceuticky prijateľnej vo vode nerozpustnej vápenatej, horečnatej, hlinitej soli, pričom sa vyhýba...
Chlorid N-[2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)propoxy]pyridín-1-oxid-3-karboximidoylu, jeho použitie na liečenie inzulínovej rezistencie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom
Číslo patentu: 287063
Dátum: 30.09.2009
Autori: Nagy Károly, Ürögdi László, Szilbereky Jenö, Nagy Zoltán, Mogyorósi Tamás, Márványos Ede, Biró Katalin, Nagy Melinda, Komáromi András, Korányi László, Kardos Mihályné, Barabás Mihály, Török Magdolna, Kürthy Mária, Csákai Zita
MPK: C07D 213/00, A61K 31/44, A61P 3/00...
Značky: inzulínovej, n-[2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)propoxy]pyridín-1-oxid-3-karboximidoylu, obsahom, chlorid, použitie, kompozícia, rezistencie, liečenie, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný chlorid N-[2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)-propoxy]-pyridín-1-oxid-3- karboximidoylu, jeho stereoizoméry a jeho adičné soli s kyselinami na použitie na liečenie patologickej inzulínovej rezistencie a na liečenie patologických stavov spojených s inzulínovou rezistenciou.
Kompozícia na vazokonstrikciu a metódy jej použitia
Číslo patentu: E 17657
Dátum: 27.07.2009
Autor: Horn Gerald
MPK: A61K 31/498, A61K 31/44, A61K 45/06...
Značky: použitia, metody, kompozícia, vazokonstrikciu
Text:
...nových metód aformulácií, ktoré poskytnú bezpečnú adlhodobú vazokonstrikciu so zmiernenými alebo minimalizovanými vedlajšlmi účinkami,ako je spätné prekrvenie.0009 Zverejnený vynález sa vo všeobecnosti vzťahuje ku kompozíciám a metódam na spustenie vazokonstrikcie. Jedným z kľúčových objavov zverejneného vynálezu je používanie malých dávok vysoko selektivneho agonista o-2 adrenergických receptorov(napr. brimonidínu) na dosiahnutie...
Nové fenylaminoizonikotínamidové zlúčeniny
Číslo patentu: E 20436
Dátum: 27.07.2009
Autori: Askew Benny, Yu Henry, Goutopoulos Andreas, Liu-bujalski Lesley
MPK: A61K 31/44, A61P 29/00, A61P 35/00...
Značky: nové, fenylaminoizonikotínamidové, zlúčeniny
Text:
...p 53 či plómK (Lin et al., Genes Dev, 1998, 12, s. 3008-3019). Konštitutívna aktivita MEKl inhibuje transkripciu NF -KXB negatívnou reguláciou aktivity p 38 MAPK (Carter et al., J Biol Chem 2000, 275, s. 2785 8-64). Hlavné fyziologické substráty MEK sú členy rodiny proteínov ERK (extraceluláma signálom regulované kináza) alebo MAPK (mitogénom aktivovaná proteinkináza). Abnonnálna expresia génu MEK bola detekovaná u mnohých typov...
Fenantrenónové zlúčeniny, kompozície a spôsoby
Číslo patentu: E 17962
Dátum: 14.07.2009
Autor: Rucker Paul Vincent
MPK: A61K 31/44, C07D 213/75, A61P 29/00...
Značky: fenantrenónové, kompozície, spôsoby, zlúčeniny
Text:
...soli podľa vynálezu k vzorke, ktorá obsahuje bunkový neprečistenýalebo prečistený preparát obsahujúci glukokortikoidný receptor. Do rozsahu uvádzania dostyku spadajú interakcie medzi zlúčeninou a receptorom, akoje naviazanie.Do rozsahu pojmu stav spojený so zápalom spadá artritís, fibromyalgia, ankylóznaDo rozsahu omu modulácia či moduláto s adajú anta onista, a onista, arciálne PJ ľy P g 8 Pantagonisty, parciálne agonisty alebo ich zmesi...
Sulfonamidová zlúčenina a jej použitie
Číslo patentu: E 12941
Dátum: 02.06.2009
Autori: Ogawa Masami, Kuribayashi Satomi, Shirahashi Hiromitsu, Kitagawa Kazuhiko
MPK: A61K 31/381, A61K 31/216, A61K 31/235...
Značky: zlúčenina, použitie, sulfónamidová
Text:
...s liečbou a komfortu pre pacientov, ako je vývoj prípravku, ktorý by bolo možné podávať raz za týždeň (Nepatentový dokument č. 3), vývojom prípravku k intranazálnemu podávaniu (Nepatentový dokument č. 4) atď. Jedným z takých pokusov je štúdia týkajúca saReceptor-senzor pre Vápnik (CaSR) je receptor sprialmutý s proteínom G, ktorý bol klonovaný v roce 1993 a hrá nezastupiteľnú úlohu pri kontrole sekrécie PTH v príštitných telieskach....
Použitie statínového liečiva na prípravu lieku na liečenie diabetickej neuropatie
Číslo patentu: 286854
Dátum: 25.05.2009
Autori: Cotter Mary Anne, Cameron Norman Eugene
MPK: A61K 31/21, A61K 31/40, A61K 31/365...
Značky: přípravu, neuropatie, použitie, liečivá, lieku, diabetickej, liečenie, statínového
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie statínových liečiv na zlepšenie diabetickej neuropatie, konkrétne na zlepšenie rýchlosti nervového vedenia a nervového krvného prietoku u pacientov trpiacich diabetom, najmä farmaceutických kombinácií statínových liečiv a iných činidiel, o ktorých je známe, že zlepšujú diabetickú neuropatiu, ako je napríklad inhibítor aldózareduktázy (ARI), inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) alebo antagonista angiotenzínu II (AII),...
Cyklopentylakrylamidový derivát
Číslo patentu: E 19323
Dátum: 27.04.2009
Autori: Fukuda Yasumichi, Asahina Yoshikazu, Yamamoto Masanori, Takadoi Masanori
MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/42...
Značky: derivát, cyklopentylakrylamidový
Text:
...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...
Pyrolidinónové aktivátory glukokinázy
Číslo patentu: E 12151
Dátum: 06.04.2009
Autori: Haynes Nancy-ellen, Berthel Steven Joseph, Kester Robert Francis, Brinkman John, Sarabu Ramakanth, Tilley Jefferson Wright, Mcdermott Lee Apostle, Scott Nathan Robert, Hayden Stuart, Qian Yimin
MPK: A61K 31/41, A61K 31/427, A61K 31/4155...
Značky: pyrolidinónové, glukokinázy, aktivátory
Text:
...II. Aktivátory glukokínázy budú zvyšovať metabolizmus glukózy v B-bunkách a hepatocytoch,čo bude spojené so zvýšeným vylučovaním inzulínu. Také činidlá by boli užitočné na liečenie0004 WO 2008/ l 32139 uvádza heterocyklické deriváty na liečbu chorôb CNS. WOOl/62726uvádza 2-oxo-1-pyrrolidínové deriváty na liečbu neurologických chorôb.0005 V jednom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca I FtR. je vybrané zo súboru, ktorý...
Pyridyl deriváty ako CFTR modulátory
Číslo patentu: E 19755
Dátum: 25.03.2009
Autori: Bear Brian, Zhou Jinglan, Miller Mark, Hadida Ruah Sara, Grootenhuis Peter
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/44, A61P 43/00...
Značky: modulátory, deriváty, pyridyl
Text:
...neliečené, majú za následok smrť. Navyše, väčšina mužov s cystickoufibrózou je neplodná a medzi ženami s cystickou fibrózou sa plodnosť znižuje. Na rozdiel od závažných účinkov dvoch kópií génu spojeného s CF, jednotlivci s jednou kópiou génu spojeného s CF vykazujú zvýšenú rezistenciu voči cholere a voči dehydratácii, ktorá je dôsledkom hnačky - čo pravdepodobne vysvetľuje relatívne vysoký výskyt génu CF v populácii.0007 Sekvenčná...
Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie
Číslo patentu: 286696
Dátum: 25.02.2009
Autori: Kassir Jamal, Chen Qi, Li Wen, Holland George, Market Robert, Scott Ian, Biediger Ronald, Wu Chengde
MPK: A61K 31/335, A61K 31/38, A61K 31/21...
Značky: inhibitory, deriváty, farmaceutická, integrínov, karboxylovej, väzby, obsahujúca, kyseliny, kompozícia, použitie, svoje, receptory
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...