A61K 31/44
Etynylové deriváty ako modulátory metabotropného glutamátového receptora
Číslo patentu: E 20409
Dátum: 04.10.2012
Autori: Rueher Daniel, Stadler Heinz, Jaeschke Georg, Ricci Antonio, Vieira Eric, Lindemann Lothar
MPK: A61K 31/505, A61K 31/50, A61K 31/44...
Značky: metabotropného, deriváty, modulátory, glutamátového, etynylové, receptora
Text:
...epilepsia, schizofrénia,Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy a straty pamäti, rovnako ako pri chronických a akútnych bolestiach.0007 Ďalšie liečiteľnê indikácie v tejto súvislosti sú obmedzená mozgová funkcia, spôsobená bypasovou operáciou alebo transplantátom, špatné krvné zásobovanie mozgu, poranenie chrbticovej miechy, poranenie hlavy, hypoxia, spôsobená priindikácie sú ischêmia, Huntingtonova choroba, amyotrofná laterálna skleróza...
Etynylové deriváty ako pozitívne alosterické modulátory mGluR5
Číslo patentu: E 18648
Dátum: 23.04.2012
Autori: Vieira Eric, Jolidon Synese, Stadler Heinz, Jaeschke Georg, Lindemann Lothar
MPK: A61K 31/501, A61K 31/44, A61K 31/4406...
Značky: modulátory, etynylové, alosterické, pozitívne, mglur5, deriváty
Text:
...5, je možné napríklad uviesť akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia, Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea,amyotroñcká laterálna skleróza a roztrúsená skleróza, psychické ochorenia, ako je schizofrénia a úzkosť, depresia, bolesť a závislost od látok (Expert Opin. Ther. PatentsNový prístup pri vývoji selektívnych modulátorov predstavuje identifikácie...
Soľ kyseliny benzoovej s otamixabanom
Číslo patentu: E 18854
Dátum: 27.03.2012
Autori: Nagel Norbert, Ayers Timothy, Baumgartner Bruno, Berchtold Harald
MPK: C07D 213/16, A61K 31/44, A61P 9/00...
Značky: kyseliny, benzoovej, otamixabanom
Text:
...a udržiavať ich buď prostredníctvom absorpcie alebo adsorpcie, pričom absorbujúci alebo adsorbujúci materiál sa fyzikálne trochu zmení, zväčší sajeho objem, zvýši sa lepivosť alebo sa zmenia iné fyzikálne charakteristiky tohto materiálu, keď sa molekuly vody v priebehu tohto procesu suspendujú medzi molekuly materiálu. Z tohto dôvodu sú hygroskopické zlúčeniny obvykleveľmi nevhodne na použitie v tuhých farmaceutických...
Deriváty pyridínu a ich farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca, spôsob prípravy týchto derivátov a použitie týchto derivátov na prípravu liečiva
Číslo patentu: 287911
Dátum: 27.02.2012
Autori: Galley Guido, Branca Quirico, Stadler Heinz, Bös Michael, Godel Thierry, Hoffmann Torsten, Hunkeler Walter, Schnider Patrick
MPK: A61P 25/00, A61K 31/44, A61P 29/00...
Značky: liečivá, derivátov, tieto, přípravu, týchto, použitie, obsahujúca, pyridinu, kompozícia, deriváty, přípravy, spôsob, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú deriváty pyridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty špecifické významy uvedené v 1. nároku, farmaceuticé kompozície, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku, opísaný je spôsob prípravy týchto derivátov a ich použitie na výrobu liečiva určeného na liečenie chorôb, s implikáciou antagonistov receptora NK-1.
Farmaceutický prostriedok obsahujúci 5-[4-[2-(N-2-metyl-N-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión a submaximálne množstvo glimepiridu a jeho použitie
Číslo patentu: 287823
Dátum: 24.10.2011
Autori: Buckingham Robin Edwin, Smith Stephen Alistair
MPK: A61K 31/44, A61P 3/10, A61K 31/64...
Značky: prostriedok, farmaceutický, použitie, obsahujúci, glimepiridu, množstvo, submaximálne, 5-[4-[2-(n-2-metyl-n-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok, ktorý obsahuje 2 až 8 mg 5-[4-[2-(N-2-metyl-N-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu (rosiglitazón) alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a submaximálne množstvo glimepiridu. Tento prostriedok je určený na liečenie diabetes mellitus a stavov spojených s diabetes mellitus u cicavcov. Vynález sa ďalej týka použitia tohto farmaceutického prostriedku.
Deriváty 4-(metylaminofenoxy)pyridin-3-yl-benzamidu na liečbu rakoviny
Číslo patentu: E 17901
Dátum: 03.10.2011
Autori: Terauchi Yuki, Kojima Yutaka, Nakagawa Takashi, Sakamoto Makoto, Shirakura Masamichi, Sumida Takumi, Yamaguchi Kazuya, Harada Yasuo
MPK: A61P 35/00, A61K 31/44, C07D 213/75...
Značky: rakoviny, 4-(metylaminofenoxy)pyridin-3-yl-benzamidu, liečbu, deriváty
Text:
...radikál R 3 je arylový alebo heteroarylový radikál, ktorý je ľubovoľne substituovaný l~ 5 radikálmi alkylu, halo, haloalkylu, kyano,azido, nitro, amidino, R-Z- alebo R-Z-alkylu za predpokladu, že celkový počet radikálov arylu a heteroarylu v R 3 je 1-3 a za predpokladu, ked y je -c(o- NR 3 R 4, R 3 je iné než fenyl alebo naftyl so skupinou amino, nitro, kyano, karboxy alebo alkoxykarbonyl. O zlúčeninách je známe, že sú účinné na profylaxiú a...
Tioacetáty, kompozície, ktoré ich obsahujú a spôsoby ich použitia
Číslo patentu: E 16167
Dátum: 15.06.2011
Autori: Gunic Esmir, Ouk Samedy, Vernier Jean-michel
MPK: A61K 31/44, A61K 31/4965, A61K 31/444...
Značky: použitia, spôsoby, tioacetáty, obsahujú, kompozície
Text:
...nenasýtený alebo aromatický kruh.(i) ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom X nemôže byt C(halogén) alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom R 4 nemôže byt Cl alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom YZ nemôže byt C-Cl(iii) zlúčeninou všeobecného vzorca Inie je kyselina 1-(3-(4-kyanofenyl)pyridín-4-yl-tio)cyk 1 opropánkarboxylová.0006 Opísané sú tu taktiež zlúčeniny všeobecného vzorca I, v ktorom jeden zo...
Tioacetátové zlúčeniny, kompozície a spôsoby ich použitia
Číslo patentu: E 19817
Dátum: 15.06.2011
Autori: Ouk Samedy, Vernier Jean-michel, Gunic Esmir
MPK: A61K 31/44, A61K 31/4965, A61K 31/444...
Značky: spôsoby, tioacetátové, zlúčeniny, použitia, kompozície
Text:
...N Yl predstavuje N alebo CRlR 2 znamená H, metyl, etyl, propyl, izopropyl, terc-butyl, cyklopropyl, cyklobutyl, CF 3, OH,OCH 3, etoxyskupinu, SH, SCH 3, SCH 2 CH 3, CHzOH, C(CH 3)2 OH, Cl, F, CN, COOH,COORT, CONH 2, CONHRŽ alebo sOzNHz kde R 2 predstavuje H alebo Cpg-alkylR 3 a R 4 spoločne s atómami uhlíka, na ktoré sú naviazané, tvoria prípadne substituovaný 5 alebo 6-členný kruh, prípadne obsahujúci jeden alebo dva heteroatómy...
Mikrogranuly obsahujúce inhibítor žalúdočnej protónovej pumpy, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom
Číslo patentu: 287605
Dátum: 07.03.2011
Autori: Suplie Pascal, Criere Bruno, Oury Pascal
MPK: A61K 31/44, A61K 9/50
Značky: mikrogranuly, inhibitor, žalúdočnej, prostriedky, farmaceutické, obsahujúce, obsahom, protónovej, pumpy, přípravy, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané mikrogranuly obsahujúce inhibítor žalúdočnej protónovej pumpy okrem omeprazolu, obsahujúce aktívnu vrstvu, ktorá obsahuje účinnú látku a vonkajšiu vrstvu chrániacu pred obsahom žalúdka, pričom aktívna vrstva obsahuje najmenej jednu hydrofóbnu látku vybratú zo silikónových olejov a vrstva chrániaca pred obsahom žalúdka obsahuje najmenej jednu hydrofóbnu látku vybranú z glyceridov, pričom mikrogranula neobsahuje žiadnu alkalickú zložku...
Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1
Číslo patentu: E 18016
Dátum: 21.02.2011
Autori: Priepke Henning, Schuler-metz Annette, Mack Juergen, Wiedenmayer Dieter, Walter Rainer, Konetzki Ingo, Ceci Angelo, Hauel Norbert, Doods Henri
MPK: A61K 31/505, A61K 31/44, A61K 31/165...
Značky: antagonisty, bradykinínu-b1, zlúčeniny
Text:
...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...
Di-substituované pyridínové deriváty ako protirakovinové
Číslo patentu: E 17763
Dátum: 28.01.2011
Autori: Sakai Koji, Takasu Hideki, Miyajima Keisuke, Tanaka Hideo, Suzuki Takashi, Sumida Takumi, Kojima Yutaka, Sato Yosuke, Sekiguchi Kazuo, Yanagihara Yasuo, Okuno Mitsuhiro, Sugiyama Kazuhisa, Hirose Toshiyuki, Fujita Shigekazu, Ohtsuka Shinya, Yamada Satoshi
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/443, A61K 31/44...
Značky: protirakovinové, pyridínové, deriváty, di-substituované
Text:
...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...
Nové účinné látky proti malárii
Číslo patentu: E 19739
Dátum: 17.01.2011
Autori: Witty Michael John, Hardick David
MPK: A61P 33/06, A61K 31/44, A61K 31/4427...
Značky: malárii, proti, nové, látky, účinné
Text:
...substituovaný pyridyl, pyrolyl, pyrimidinyl, furyl, tienyl,imidazolyl, oxazolyl, izoxazolyl, tiazolyl, izotiazolyl, pyrazolyl, 1,2,3-triazolyl, 1,2,4 triazolyl, 1,2,3-oxadiazolyl, 1 ,2,4-oxadiazolyl, 1,2,5-oxadiazo|yI, 1 ,3,4 oxadiazolyI,1,3,4-triazinyl, 1,2,3-triazinyl, benzofuryl, 2,3-dihydrobenzofuryI,izobenzofuryl, benzotienyl, benzotriazolyl, izobenzotienyl, indolyl, izoindolyl, EP 2 526 090 B 10022 Pojem C 1-Ce aIkyI heteroaryl...
Orálna kvapalná farmaceutická kompozícia nifedipínu
Číslo patentu: E 15944
Dátum: 27.12.2010
Autori: Borrás Schierloh José María, Boix Montanes Antonio De Padua, Nieto Abad Carlos, Alcalde Aguilar Pilar, Reig López Isabel, Navarro Pujol Francesc, Domenech Berrozpe José
MPK: A61K 9/00, A61K 47/10, A61K 31/44...
Značky: farmaceutická, orálna, kompozícia, nifedipinu, kvapalná
Text:
...pre každého jedinca prípravou extemporálnych suspenzií zo sypkého nifedipínu alebo tabliet s okamžitým uvoľňovaním (porov. Helin-Tannínen, M. J. Clin. Pharm. ľherapą 2001, 26, 49-57). Tieto kompozícíe sú známe tým, že sú narušené zlou rýchlosťou rozpúšťania nifedipínu, čo znižujejeho absorpciu a narušuje reprodukovateľnosť kompozícii a tým aj variabilitu jeho účinnosti.0012 McGilveray et al., Phar. Res., 1992, vyd. 9(5), str. 683-686, uvádza...
1,2-Diarylbenzimidazoly a ich farmaceutické použitie
Číslo patentu: 287527
Dátum: 15.12.2010
Autori: Kuhnke Joachim, Halfbrodt Wolfgang, Moenning Ursula
MPK: A61K 31/415, A61P 25/28, A61K 31/44...
Značky: použitie, farmaceutické, 1,2-diarylbenzimidazoly
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané benzimidazoly všeobecného vzorca (I) a použitie týchto benzimidazolových derivátov na prípravu liečebných prostriedkov na liečbu a profylaxiu ochorení, ktoré sú spojené s aktiváciou mikroglií.
Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor
Číslo patentu: E 17099
Dátum: 27.10.2010
Autori: Karjalainen Arja, Höglund Iisa, Knuuttila Pia, Rasku Sirpa, Törmäkangas Olli, Wohlfahrt Gerd, Salo Harri, Holm Patrik, Vesalainen Anniina
MPK: A61K 31/416, A61K 31/42, A61K 31/438...
Značky: receptor, androgénny, zlúčeniny, modulujúce
Text:
...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...
Použitie derivátov 2-aminonikotínamidu, deriváty 2-aminonikotínamidu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 287426
Dátum: 23.08.2010
Autori: Bold Guido, Manley Paul William
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/455, A61K 31/44...
Značky: přípravy, spôsob, obsahom, použitie, 2-aminonikotínamidu, farmaceutický, prípravok, derivátov, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na prípravu farmaceutickej kompozície na liečenie ochorenia vybraného z retinopatií, diabetickej retinopatie, psoriázy, hemangioblastómu, proliferatívnych porúch mezangiálnych buniek, ako sú chronické alebo akútne renálne ochorenia, malígnej nefrosklerózy, trombotických mikroangiopatických syndrómov, odmietnutia transplantátov, zápalového renálneho ochorenia, hemolyticko-uremického syndrómu,...
Použitie difenylových močovín substituovaných omega-karboxyarylovou skupinou ako inhibítorov rafkinázy
Číslo patentu: 287419
Dátum: 18.08.2010
Autori: Khire Uday, Renick Joel, Wood Jill, Natero Reina, Monahan Mary-katherine, Lowinger Timothy, Sibley Robert, Riedl Bernd, Dumas Jacques, Scott William, Smith Roger
MPK: A61K 31/17, A61K 31/40, A61K 31/34...
Značky: rafkinázy, omega-karboxyarylovou, inhibítorov, difenylových, použitie, substituovaných, močovin, skupinou
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.
Indazolové inhibítory Wnt signálnej dráhy a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 20196
Dátum: 09.08.2010
Autori: Hood John, Kc Sunil Kumar, Wallace David Mark
MPK: A01N 43/56, A61K 31/415, A61K 31/416...
Značky: indazolové, inhibitory, dráhy, terapeutické, signálnej, použitie
Text:
...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...
1,3-Disubstituované močoviny, spôsob ich prípravy a použitia
Číslo patentu: 287385
Dátum: 30.07.2010
Autori: Kakalík Ivan, Valachovič Pavol, Schmidtová Ľudmila
MPK: A61K 31/17, A61K 31/47, A61K 31/44...
Značky: přípravy, použitia, spôsob, 1,3-disubstituované, močoviny
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú 1,3-disubstituované močoviny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a ich použitie na prípravu farmaceutických kompozícií. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú inhibítormi enzýmu acyl-CoA:cholesterol acyltransferázy (ACAT) a sú využiteľné ako hypocholesterolemické a antiaterogénne činidlá.
Farmaceutická kompozícia obsahujúca pioglitazón s glibenclamidom alebo s glimepiridom
Číslo patentu: 287351
Dátum: 07.07.2010
Autori: Ikeda Hitoshi, Sohda Takashi, Odaka Hiroyuki
MPK: A61K 31/00, A61K 31/64, A61K 31/44...
Značky: glibenclamidom, glimepiridom, kompozícia, pioglitazón, farmaceutická, obsahujúca
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutická kompozícia obsahujúca posilňovač citlivosti na inzulín, ktorým je pioglitazón alebo jeho farmakologicky prijateľná soľ v kombinácii s posilňovačom vylučovania inzulínu vybraného zo skupiny zloženej z glibenclamidu a glimepiridu, a jej použitie na výrobu liečiva na profilaxiu alebo liečenie diabetu alebo diabetických komplikácií.
Farmaceutická kompozícia na liečbu alebo prevenciu glaukómu
Číslo patentu: E 20564
Dátum: 30.03.2010
Autori: Shigetomi Manabu, Yoneda Kenji, Hagihara Masahiko, Okanari Eiji
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/443, A61K 31/44...
Značky: liečbu, kompozícia, prevenciu, farmaceutická, glaukómu
Text:
...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...
Deriváty amidov N-arylantranilovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov VEGF receptora tyrozínkinázy
Číslo patentu: 287259
Dátum: 24.03.2010
Autori: Thierauch Karl-heinz, Haberey Martin, Mestan Jürgen, Wood Jeanette Marjorie, Bold Guido, Altmann Karl-heinz, Seidelmann Dieter, Furet Pascal, Krüger Martin, Manley Paul William, Hofmann Francesco, Ferrari Stefano, Menrad Andreas, Huth Andreas
MPK: A61K 31/47, A61K 31/44, A61K 31/415...
Značky: tyrozínkinázy, inhibítorov, ktorý, amidov, receptora, n-arylantranilovej, deriváty, použitie, farmaceutický, přípravy, prostriedok, obsahuje, spôsob, kyseliny
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.
Soľ 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]thiazolidín-2,4-diónu a kyseliny L (+) vínnej, spôsob jej prípravy a použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom
Číslo patentu: 287243
Dátum: 15.03.2010
Autori: Choudary Bernadette Marie, Mackenzie Donald Colin, Craig Andrew Simon, O'keeffe Deirde, Ho Tim Chien Ting
MPK: A61P 3/00, C07D 417/00, A61K 31/44...
Značky: 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]thiazolidín-2,4-diónu, kompozícia, vínnej, přípravy, kyseliny, farmaceutická, použitie, obsahom, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Soľ 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu a kyseliny L(+)vínnej alebo jej solvát, spôsob prípravy tejto soli a jej použitie na výrobu liečiva na liečenie a/alebo profylaxiu diabetes mellitus.
Liečivo zahŕňajúce PDE inhibítor a agonistu beta2 adrenoreceptora
Číslo patentu: 287231
Dátum: 15.03.2010
Autori: Hatzelmann Armin, Bundschuh Daniela, Schudt Christian, Weimar Christian, Kilian Ulrich, Beume Rolf
MPK: A61K 31/44, A61K 45/00, A61K 31/138...
Značky: agonistu, beta2, adrenoreceptora, liečivo, zahŕňajúce, inhibitor
Zhrnutie / Anotácia:
Liečivo zahrnujúce PDE inhibítor na orálne podanie, vybraný zo skupiny zahrnujúcej PDE4 inhibítory v kombinácii s agonistickou látkou beta2 adrenoceptora v pevnej alebo voľnej kombinácii, kde PDE inhibítor je roflumilast, farmaceuticky prijateľná soľ roflumilastu a/alebo N-oxid roflumilastu a agonistickou látkou beta2 adrenoceptora je salmeterol alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ.
N-(Hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované acetamidy na použitie ako modulátory wnt signalizácie
Číslo patentu: E 15808
Dátum: 01.03.2010
Autori: Pan Shifeng, Cheng Dai, Han Dong, Zhang Guobao, Gao Wenqi
MPK: A61K 31/44, C07D 213/75, A61P 35/00...
Značky: n-(hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované, signalizácie, modulátory, použitie, acetamidy
Text:
...bunkách bol c-Myc identifikovaný ako jeden z transkripčných cieľov lł-kateninľľcf (He a kol Science, 2811509-1512 (1998) de La Coste a kol., Proc Natl Acad Sci USA, 95 8847-8851 (1998) Miller a kol., Oncogene, 1827860-7872 (1999) You a kol., J Cell Biol, 157429-440 (2002. 0007 Teda, sú potrebné látky a spôsoby, ktoré modulujú Wnt signálnu dráhu, a tým liečbu, stanovenie diagnózy, prevenciu a/alebo zlepšenie porúch súvisiacich s Wnt...
Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1
Číslo patentu: E 14347
Dátum: 23.02.2010
Autori: Walter Rainer, Doods Henri, Hauel Norbert, Ceci Angelo, Priepke Henning, Wiedenmayer Dieter, Konetzki Ingo, Schuler-metz Annette, Mack Juergen
MPK: A61K 31/44, A61K 31/505, A61K 31/165...
Značky: zlúčeniny, antagonisty, bradykinínu-b1
Text:
...pyridylová skupina prípadne substituovaná s l, 2 alebo 3 zvyškami R 12,vzájomne nezávisle(b) C g-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupina i substituovaná s 1 alebo 2 atómamí fluóru a každá metylová skupina môže byť substituovaná s l, 2 alebo 3 atómamí fluóru,vzájomne nezávisle halogén alebo CH-alkyl,(a) CM-alkyl,(b) Cm-alkylová skupina, v ktorej môže byť každá metylénová skupinasubstituovaná s 1 alebo 2 atómamí...
(1-FENYL-2-PYRIDÍN-4-YL)ETYLESTERY KYSELINY BENZOOVEJ AKO INHIBÍTORY FOSFODIESTERÁZY
Číslo patentu: E 12943
Dátum: 04.02.2010
Autori: Armani Elisabetta, Delcanale Maurizio, Amari Gabriele
MPK: C07D 213/61, A61P 11/00, A61K 31/44...
Značky: 1-fenyl-2-pyridín-4-yl)etylestery, benzoovej, kyseliny, fosfodiesterázy, inhibitory
Text:
...n je 1.0022 Predložený vynález sa týka aj spôsobu prípravy zlúčenín vzorca (l), v ktorých n je 1, ako je znázornený v schéme 1, a ktorý zahŕňa oxidáciu esterov vzorca (l), v ktorom n je 0, prostredníctvom oxidačného činidla, ako napríklad kyseliny S-chlórperbenzoovej, kyseliny peroctovej alebo peroxidu vodika.0023 Predložený vynález sa týka aj medziproduktov všeobecného vzorca (II),pre ktoré je n definované vyššie a atóm uhlíka označený...
Farmaceutická kompozícia silného inhibítora HCV na perorálne podanie
Číslo patentu: E 15911
Dátum: 18.11.2009
Autori: Gel Juan Francisco, Villagra Maria Fernanda, Chen Feng-jing
MPK: A61K 31/44, A61K 47/10, A61K 47/14...
Značky: kompozícia, farmaceutická, inhibítora, podanie, silného, perorálne
Text:
...EL® je výhodný. Vitamín E TPGS nie je zahmutý v zozname farmaceutický prijateľných surfaktantov. Je naznačené, že kompozícia takto opísaná, ktorá je kvapalinou, jepredovšetkým vhodná na plnenie mäkkých želatínových kapsúl určených na perorálne podanie.Vitamín E-TPGS (d-Alfa Tokoferyl Polyetylén Glykol 1000 Sukcinát) je vo vode rozpustná forma vitamínu E a berie sa ako excipient na podporu emulzifikácie lipoñlných látok, pôsobiaci ako neiónový...
Kompozícia oktenidínu
Číslo patentu: E 11716
Dátum: 13.11.2009
Autor: Aydinoglu Ahmet Melih
MPK: A61K 47/26, A61K 31/44, A01N 43/40...
Značky: kompozícia, oktenidínu
Text:
...viacerými aldehydovými skupinami, pokial tieto tvoria (cyklické) poloacetály alebo acetály s jednou z hydroxylových skupin a/alebo jednou alebo viacerými ketoskupinami, prip. vo forme acetálu (resp. ketálu) sjednou z hydroxylových skupin, prip. s jednou alebo viacerými karboxylovými skupinami, pokial je týmto polyalkoholom cyklický poloacetál alebo acetál, výhodne s počtom 5 až 7 atómov, resp. s nejakým polymérom, polyéterom alebo...
Dvojvrstvový orálny dávkový prostriedok s predĺženým uvoľňovaním
Číslo patentu: 287105
Dátum: 09.11.2009
Autor: Cho Wing-kee Philip
MPK: A61K 31/137, A61K 31/44, A61K 31/445...
Značky: dávkový, orálny, prostriedok, uvoľňovaním, dvojvrstvový, predĺženým
Zhrnutie / Anotácia:
Dvojvrstvový orálny dávkový prostriedok s predĺženým uvoľňovaním pozostáva z prvej vrstvy s okamžitým uvoľňovaním, ktorá obsahuje desloratadín, a druhej vrstvy s predĺženým uvoľňovaním, ktorá obsahuje pseudoefedrín alebo jeho soľ a farmaceuticky prijateľný excipient, pričom prvá vrstva s okamžitým uvoľňovaním ďalej obsahuje 50 % až 60 % hmotn. farmaceuticky prijateľnej vo vode nerozpustnej vápenatej, horečnatej, hlinitej soli, pričom sa vyhýba...
Chlorid N-[2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)propoxy]pyridín-1-oxid-3-karboximidoylu, jeho použitie na liečenie inzulínovej rezistencie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom
Číslo patentu: 287063
Dátum: 30.09.2009
Autori: Nagy Zoltán, Csákai Zita, Komáromi András, Mogyorósi Tamás, Kardos Mihályné, Barabás Mihály, Szilbereky Jenö, Ürögdi László, Nagy Melinda, Kürthy Mária, Biró Katalin, Nagy Károly, Török Magdolna, Márványos Ede, Korányi László
MPK: A61P 3/00, C07D 213/00, A61K 31/44...
Značky: rezistencie, obsahom, chlorid, n-[2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)propoxy]pyridín-1-oxid-3-karboximidoylu, farmaceutická, kompozícia, liečenie, použitie, inzulínovej
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný chlorid N-[2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)-propoxy]-pyridín-1-oxid-3- karboximidoylu, jeho stereoizoméry a jeho adičné soli s kyselinami na použitie na liečenie patologickej inzulínovej rezistencie a na liečenie patologických stavov spojených s inzulínovou rezistenciou.
Kompozícia na vazokonstrikciu a metódy jej použitia
Číslo patentu: E 17657
Dátum: 27.07.2009
Autor: Horn Gerald
MPK: A61K 31/498, A61K 31/44, A61K 45/06...
Značky: metody, použitia, kompozícia, vazokonstrikciu
Text:
...nových metód aformulácií, ktoré poskytnú bezpečnú adlhodobú vazokonstrikciu so zmiernenými alebo minimalizovanými vedlajšlmi účinkami,ako je spätné prekrvenie.0009 Zverejnený vynález sa vo všeobecnosti vzťahuje ku kompozíciám a metódam na spustenie vazokonstrikcie. Jedným z kľúčových objavov zverejneného vynálezu je používanie malých dávok vysoko selektivneho agonista o-2 adrenergických receptorov(napr. brimonidínu) na dosiahnutie...
Nové fenylaminoizonikotínamidové zlúčeniny
Číslo patentu: E 20436
Dátum: 27.07.2009
Autori: Yu Henry, Goutopoulos Andreas, Askew Benny, Liu-bujalski Lesley
MPK: A61P 35/00, A61K 31/44, A61P 29/00...
Značky: zlúčeniny, fenylaminoizonikotínamidové, nové
Text:
...p 53 či plómK (Lin et al., Genes Dev, 1998, 12, s. 3008-3019). Konštitutívna aktivita MEKl inhibuje transkripciu NF -KXB negatívnou reguláciou aktivity p 38 MAPK (Carter et al., J Biol Chem 2000, 275, s. 2785 8-64). Hlavné fyziologické substráty MEK sú členy rodiny proteínov ERK (extraceluláma signálom regulované kináza) alebo MAPK (mitogénom aktivovaná proteinkináza). Abnonnálna expresia génu MEK bola detekovaná u mnohých typov...
Fenantrenónové zlúčeniny, kompozície a spôsoby
Číslo patentu: E 17962
Dátum: 14.07.2009
Autor: Rucker Paul Vincent
MPK: C07D 213/75, A61P 29/00, A61K 31/44...
Značky: kompozície, fenantrenónové, zlúčeniny, spôsoby
Text:
...soli podľa vynálezu k vzorke, ktorá obsahuje bunkový neprečistenýalebo prečistený preparát obsahujúci glukokortikoidný receptor. Do rozsahu uvádzania dostyku spadajú interakcie medzi zlúčeninou a receptorom, akoje naviazanie.Do rozsahu pojmu stav spojený so zápalom spadá artritís, fibromyalgia, ankylóznaDo rozsahu omu modulácia či moduláto s adajú anta onista, a onista, arciálne PJ ľy P g 8 Pantagonisty, parciálne agonisty alebo ich zmesi...
Sulfonamidová zlúčenina a jej použitie
Číslo patentu: E 12941
Dátum: 02.06.2009
Autori: Shirahashi Hiromitsu, Kitagawa Kazuhiko, Ogawa Masami, Kuribayashi Satomi
MPK: A61K 31/216, A61K 31/381, A61K 31/235...
Značky: použitie, sulfónamidová, zlúčenina
Text:
...s liečbou a komfortu pre pacientov, ako je vývoj prípravku, ktorý by bolo možné podávať raz za týždeň (Nepatentový dokument č. 3), vývojom prípravku k intranazálnemu podávaniu (Nepatentový dokument č. 4) atď. Jedným z takých pokusov je štúdia týkajúca saReceptor-senzor pre Vápnik (CaSR) je receptor sprialmutý s proteínom G, ktorý bol klonovaný v roce 1993 a hrá nezastupiteľnú úlohu pri kontrole sekrécie PTH v príštitných telieskach....
Použitie statínového liečiva na prípravu lieku na liečenie diabetickej neuropatie
Číslo patentu: 286854
Dátum: 25.05.2009
Autori: Cameron Norman Eugene, Cotter Mary Anne
MPK: A61K 31/40, A61K 31/365, A61K 31/21...
Značky: neuropatie, použitie, přípravu, lieku, liečenie, diabetickej, statínového, liečivá
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie statínových liečiv na zlepšenie diabetickej neuropatie, konkrétne na zlepšenie rýchlosti nervového vedenia a nervového krvného prietoku u pacientov trpiacich diabetom, najmä farmaceutických kombinácií statínových liečiv a iných činidiel, o ktorých je známe, že zlepšujú diabetickú neuropatiu, ako je napríklad inhibítor aldózareduktázy (ARI), inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) alebo antagonista angiotenzínu II (AII),...
Cyklopentylakrylamidový derivát
Číslo patentu: E 19323
Dátum: 27.04.2009
Autori: Yamamoto Masanori, Takadoi Masanori, Fukuda Yasumichi, Asahina Yoshikazu
MPK: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/42...
Značky: derivát, cyklopentylakrylamidový
Text:
...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...
Pyrolidinónové aktivátory glukokinázy
Číslo patentu: E 12151
Dátum: 06.04.2009
Autori: Qian Yimin, Mcdermott Lee Apostle, Berthel Steven Joseph, Tilley Jefferson Wright, Scott Nathan Robert, Hayden Stuart, Brinkman John, Haynes Nancy-ellen, Kester Robert Francis, Sarabu Ramakanth
MPK: A61K 31/41, A61K 31/427, A61K 31/4155...
Značky: glukokinázy, aktivátory, pyrolidinónové
Text:
...II. Aktivátory glukokínázy budú zvyšovať metabolizmus glukózy v B-bunkách a hepatocytoch,čo bude spojené so zvýšeným vylučovaním inzulínu. Také činidlá by boli užitočné na liečenie0004 WO 2008/ l 32139 uvádza heterocyklické deriváty na liečbu chorôb CNS. WOOl/62726uvádza 2-oxo-1-pyrrolidínové deriváty na liečbu neurologických chorôb.0005 V jednom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca I FtR. je vybrané zo súboru, ktorý...
Pyridyl deriváty ako CFTR modulátory
Číslo patentu: E 19755
Dátum: 25.03.2009
Autori: Bear Brian, Hadida Ruah Sara, Zhou Jinglan, Miller Mark, Grootenhuis Peter
MPK: A61K 31/4427, A61P 43/00, A61K 31/44...
Značky: modulátory, deriváty, pyridyl
Text:
...neliečené, majú za následok smrť. Navyše, väčšina mužov s cystickoufibrózou je neplodná a medzi ženami s cystickou fibrózou sa plodnosť znižuje. Na rozdiel od závažných účinkov dvoch kópií génu spojeného s CF, jednotlivci s jednou kópiou génu spojeného s CF vykazujú zvýšenú rezistenciu voči cholere a voči dehydratácii, ktorá je dôsledkom hnačky - čo pravdepodobne vysvetľuje relatívne vysoký výskyt génu CF v populácii.0007 Sekvenčná...
Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie
Číslo patentu: 286696
Dátum: 25.02.2009
Autori: Holland George, Biediger Ronald, Market Robert, Chen Qi, Li Wen, Scott Ian, Kassir Jamal, Wu Chengde
MPK: A61K 31/38, A61K 31/21, A61K 31/335...
Značky: receptory, použitie, farmaceutická, kyseliny, karboxylovej, svoje, integrínov, väzby, inhibitory, obsahujúca, deriváty, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...