A61K 31/437

Číslo patentu: E 19655

Dátum: 10.12.2012

Autori: Siemeister Gerhard, Schulze Volker, Stöckigt Detlef, Wengner Antje Margret, Bruening Michael, Kosemund Dirk

MPK: C07D 471/04, A61K 31/437

Značky: substituované, inhibítorov, triazolopyridíny, použitie

Text:

...Al opisuje 2-anilinopurín-8-óny ako inhibítory Mps-l na liečenie proliferativnych porúch. W 0 2010/124826 A 1 opisuje substituované imidazochinoxalínové deriváty ako inhibítory kinázy Mps-l. W 0 2011/026579 Al opisuje substituovanéaminochinoxalíny ako inhibítory Mps-l. Boli opísané substituované triazolopyridíny na liečenie alebo profylaxiu rôznych ochoreníW 0 2008/025821 Al (Cellzome (UK) Ltd) sa týka triazolových derivátov ako...

Číslo patentu: E 20650

Dátum: 12.11.2012

Autori: Pilkington Christopher, Cockerill Stuart, Mathews Neil, Lumley James, Angell Richard

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/538, A61K 31/437...

Značky: farmaceutické, zlúčeniny

Text:

...jedným miestom nenasýtenia, t.j. s sp trojitou väzbou uhlík-uhlík. Typicky je to C 24 alkinylová skupina alebo C 45 alkinylová skupina. Alkinylová skupina môže mať cis alebo trans orientáciu, alebo alternatívne E alebo Z orientáciu. Príklady zahŕňajú etinyl (-CsCH) alebo proplnyl (propargyl, -CHzCECH). Ak je alkinylová skupina substituovaná, je obyčajne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami Q, ako je definované vyššie.0017 02.3...

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Cox Paul Joseph, Morley Andrew David, Edlin Chris, Amendola Shelley, Lai Justine Yeun Quai, Majid Tahir Nadeem, Deprets Stephanie

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61K 31/5377...

Značky: kompozícia, obsahuje, farmaceutická, azaindolové, ktorá, deriváty, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

Číslo patentu: E 20928

Dátum: 04.10.2012

Autori: Norimine Yoshihiko, Ishihara Yuki, Suzuki Yuichi, Hagiwara Koji, Takeda Kunitoshi, Sato Nobuaki

MPK: A61K 31/506, A61K 31/437, A61K 31/444...

Značky: inhibitory, pyrazolochinolínu, deriváty

Text:

...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...

Číslo patentu: E 19532

Dátum: 26.07.2012

Autori: Lauro Vittoria, Viscomi Giuseppe Claudio, Calanni Fiorella, Maffei Paola, Vitali Beatrice, Cruciani Federica

MPK: A61K 9/00, A61K 31/437

Značky: rifaximín, liečbu, vaginálnych, obsahujúce, spôsoby, farmaceutické, použitie, přípravy, infekcii, kompozície

Text:

...Lactobacillus crispatus a gasseri, produkuje peroxid vodíka a udržuje kyslé vaginálne pH, takže inhibuje rast väčšiny patogénnych mikroorganizmov.0015 U bakteriálnych vaginóz je baktérie Laetobacillus nahradená nadmemým rastom,dokonca tisíckrát vyšším ako sú normálne hodnoty, fakultatívnych anaeróbnych a aeróbnych baktérií, hlavne reprezentovaných Gardnerella vagínalis, ktorá je prítomná u takmer všetkých žien postihnutých bakteríálnou...

Číslo patentu: E 20542

Dátum: 25.07.2012

Autori: Murugan Andiappan, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Redfearn Heather Marie, Kadambar Vasantha Krishna, Chintakuntla Chandrasekhara Reddy, Ward Richard Andrew, Butterworth Sam, Chuaqui Claudio Edmundo

MPK: A61K 31/437, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: modulátory, rakoviny, vhodné, deriváty, 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové, liečenie

Text:

...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...

Číslo patentu: E 19771

Dátum: 26.04.2012

Autori: Carrascal Riera Marta, Gracia Ferrer Jordi, Terricabras Belart Emma, Matassa Victor Giulio, Erra Sola Montserrat, Taltavull Moll Joan, Caturla Javaloyes Juan Francisco, Bernal Anchuela Francisco Javier

MPK: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61K 31/437...

Značky: pyrolotriazinónové, inhibitory, deriváty

Text:

...ochorenia. V tomto aspekte, selektívny Pl 3 Kd inhibítor CAL-101 preukázal anti-proliferatívne vlastnosti na rôznych nádorových bunkách in vitro a účinnost u pacientov s rakovinou s dysregulovanou Pl 3 Kd aktivitou, ako je chronická lymfocytová Ieukémia (Hennann SE, Blood 11622078-88, 2010 Lannutti BJ, Blood Okt. 2010).0012 Stavy, pri ktorých sa pokladá cielenie PI 3 K dráhy alebo modulácia PI 3 Kináz, najmä Pl 3 Kd alebo Pl 3 Kd/g,za...

Číslo patentu: E 18799

Dátum: 16.04.2012

Autori: Kosemund Dirk, Schulze Volker, Siemeister Gerhard, Lienau Philip, Schirok Hartmut, Briem Hans, Wengner Antje Margret, Stöckigt Detlef

MPK: C07D 471/04, A61K 45/06, A61K 31/437...

Značky: triazolopyridíny

Text:

...karbamátový alebo alifatický amínový substi ÍUCľlt.Vo WO 2009/010530 Al sú zverejnené bicyklické heteroarylové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory fosfatidylinozitolovej (PI) 3-kinázy. Spomedzi ostatných zlúčenin sa uvádzajú aj sub stituované triazolopyridiny.Vo W 0 2009/027283 A 1 sú zverejnené triazolopyridinové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory ASK (apoptosis signal-regulating kinase) na liečbu autoimunitných ochorení a...

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Meanwell Nicholas, Zhang Zhongxing, Kadow John, Wang Tao, Yin Zhiwei

MPK: A61K 31/497, A61K 31/437, A61K 31/496...

Značky: deriváty, azaindoloxoacetylpiperazínu, obsahom, substituované, prostriedok, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

Číslo patentu: 287882

Dátum: 23.01.2012

Autori: Cox Paul Joseph, Majid Tahir Nadeem, Morley Andrew David, Edlin Chris, Deprets Stephanie, Amendola Shelley, Lai Justine Yeun Quai

MPK: A61P 11/06, A61K 31/437, A61K 31/4985...

Značky: farmaceutická, deriváty, kompozícia, použitie, obsahom, azaindolové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.

Číslo patentu: E 21017

Dátum: 16.12.2011

Autori: Tahri Abdellah, Jonckers Tim Hugo Maria, Cooymans Ludwig Paul, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Hu Lili, Demin Samuël Dominique, Vendeville Sandrine Marie Helene

MPK: A61P 31/12, A61K 31/437, C07D 403/06...

Značky: činidla, protivírusové, respiračnému, vírusu, proti, syncytiálnemu, indoly

Text:

...súčasného stavu techniky (to znamená, v dolnej časti skôr uvedeného rozsahu do 50 M), a výhodne na úrovni približne najaktívnejších, ešte výhodnejšie zlúčeniny s dokonca ešte vyššou aktivitou, ako majú zlúčeniny podľa súčasného stavu techniky. Ďalšímcieľom je nájsť zlúčeniny s orálnou protivírusovou aktivitou.Za účelom splnenia jednej alebo viacerých skôr uvedených požiadaviek, predložený vynález v jednom z aspektov poskytuje...

Číslo patentu: E 19002

Dátum: 13.12.2011

Autori: Delisle Robert Kirk, Hicken Erik James, Topalov George, Mareska David, Zhao Qian, Marmsater Fredrik, Newhouse Brad, Rast Bryson, Rodriguez Martha, Rizzi James, Kennedy April, Boys Mark Laurence, Munson Mark

MPK: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00...

Značky: zlúčeniny, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, tyrozínkinázy, substituované, receptorov, inhibitory

Text:

...liečbou indukovanú stratu kosti (napr. následkom liečby glukokortikoidmi, inhibítormi aromatázy alebo antiandrogénnejterapie) súvisiacu s diabetom a osteoporózu spôsobenú nedostatkom aktivity. Len v3 Spojených štátoch touto chorobou a s ňou súvisiacou bolesťou, deformitami a vysiľujúcimi fraktúrami trpia milióny jedincov.0009 Osteoklasty sú viacjadrové bunky, ktoré sú odvodené od monocytických prekurzorov a fungujú pod kontrolou mnohých...

Číslo patentu: E 17652

Dátum: 05.12.2011

Autori: Peters Jens-uwe, Gobbi Luca, Koerner Matthias, Groebke Zbinden Katrin, Flohr Alexander

MPK: A61P 3/10, A61K 31/437, A61P 25/00...

Značky: triazolopyridínové, zlúčeniny

Text:

...(Javitt, D. C. et al., Biol. Psychiatry, 45 668-679, 1999).Cyklické nukleotidy, cyklický adenozín monofosfát (cAMP) a cyklický guanizón monofosfát(cGMP) sú všadeprítomnými druhými poslami zodpovednými za sprostredkovanie biologickej odpovede rôznych extracelulámych signálov, ako sú neurotransmitery, svetlo a hormóny. cAMP a cGMP regulujú rad intracelulámych procesov najmä v neurónoch centrálneho nervového systému tým, že aktivujú kinázy...

Číslo patentu: E 17608

Dátum: 10.11.2011

Autori: Bell Ian, Paone Daniel, Staas Donnette, Fraley Mark, Stevenson Heather, Gallicchio Steven, Zartman Blair, Wang Cheng, Mitchell Helen, Ginnetti Anthony

MPK: A61K 31/519, A61K 31/437, A61P 9/08...

Značky: azaindánu, receptora, deriváty, karboxamid, antagonisty, piperidinon

Text:

...peptidového antagonistu CGRP receptora (Williamson et al. (1997) Cephalalgia 17, 525-531). Stimulácia trigeminálneho ganglia zvyšovala pri potkanoch prietok krvi tvárou, čo bolo inhibované CGRP(8-37) (Escott et al. (1995) Brain Res. 669, 9399). Elektrická stimulácia trigeminálneho ganglia u kosmana zvyšovala prietok krvi tvárou, ktorý mohol byť blokovaný nepeptidovým antagonistonn CGRP receptora BIBN 4096 BS (Doods et al. (2000) Br. J....

Číslo patentu: E 20276

Dátum: 16.09.2011

Autori: Wirth Klaus, Pernerstorfer Josef, Steinmeyer Klaus, Lorenz Katrin, Hessler Gerhard, Bialy Laurent, Brendel Joachim

MPK: A61K 31/439, A61P 9/06, A61K 31/437...

Značky: použitie, obsahujú, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, substituované, farmaceutické, liečivo, přípravky

Text:

...2000 (525),135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l is a highly modulated pHsensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neuróns Respiration Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitivnych neurónov v spojeni saktiváciou motoneurónov podjazykového nervu mechanizmom blokovania kanálu TASK-l môže stimulovať respiráciu a súčasne stabilizovať home dýchacie cesty pred kolapsom a...

Číslo patentu: E 18869

Dátum: 16.08.2011

Autori: Lee Richard, Lestini Brian, Su Fei, Dhingra Kapil, Packman Kathryn, Kolinsky Kenneth, Higgins Brian

MPK: A61K 31/517, A61K 31/437, A61K 31/4745...

Značky: liečenie, rakoviny, kompozícia

Text:

...inhibítor EGFR, erlotinib alebo cetuximab akokombinovaný prípravok na súčasné alebo postupné použitie pri liečení rakoviny zahrnujúci bRaf s mutáciou V 600.Vynález sa tiež týka súpravy, ktorej súčastou je (A) prvá zložka, ktorá ako účinnú látku obsahuje zlúčeninu I alebo jej farmaceuticky vhodnú soľ a (B) druhá zložka, ktorá ako účinnú látku obsahuje inhibítor EGFR erlotinib alebo cetuximab.Vynález sa ďalej týka farmaceutického produktu,...

Číslo patentu: E 20205

Dátum: 04.07.2011

Autori: Alcouffe Chantal, Herbert Corentin, Kirsch Reinhard, Lassale Gilbert

MPK: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...

Značky: terapeutické, imidazopyridínové, použitie, přípravy, deriváty, spôsob

Text:

...R 3 spolu tvoria 3- až 8-členný nasýtený kruh, ktorý prípadne môže obsahovat heteroatóm,- Alk je priamy alebo rozvetvený alkylénový reťazec, a- Alk je priamy, rozvetvený, cyklický alebo čiastočne cyklický alkylénový reťazec,pričom tieto zlúčeniny sú prípadne prítomné vo forme svojich farmaceutický prijateľnýchZlúčeniny vzorca (I) môžu obsahovať jeden alebo viac asymetrických atómov uhlíka. Môžu preto existovať vo forme enantiomérov alebo...

Číslo patentu: E 19723

Dátum: 04.07.2011

Autori: Alcouffe Chantal, Herbert Corentin, Lassalle Gilbert

MPK: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Značky: deriváty, terapeutické, indolizínu, přípravy, spôsob, použitie

Text:

...cykloalkyl, fenyl alebo skupinu-A 1 k-COOR 5, Rc predstavuje atóm vodika alebo alkyl, -CN, -COORs, -CO-NRsRis, -CONRvRg -CONRs-Alk-NRsRó, -CONR 5-Alk-OR 5, -CONRsSO 2 R 5, -Alk-aryl alebo -Alkheteroarylovú skupinu, kde arylová alebo heteroarylová skupina je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami halogénu, a/alebo alkylovými, cykloalkylovými, -CF 3, -OCF 3, -O-alkylovými alebo -S-alkylovými skupinami,Rev predstavuje...

Číslo patentu: 287732

Dátum: 01.07.2011

Autori: Heppner Philip, Crooks Stephen, Griesgraber George, Merrill Bryon

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, A61P 31/12...

Značky: éterom, imidazochinolíny, farmaceutická, substituované, amido, kompozícia, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú imidazochinolínové a tetrahydroimidazochinolínové zlúčeniny, ktoré obsahujú amidovú funkčnú skupinu v polohe 1- a sú vhodné ako modifikátory imunitnej odpovede. Opísané sú tiež zlúčeniny a kompozície, ktoré môžu indukovať biosyntézu rôznych cytokínov a sú vhodné pri liečbe rôznych stavov zahŕňajúcich vírusové ochorenia a neoplastické ochorenia.

Číslo patentu: E 20857

Dátum: 01.06.2011

Autori: Dorgan Colin Richard, Vickers Richard, Van Well Renate, Wren Stephen Paul, Johnson Peter David, Sudlow Lauren Jayne, Wilson Francis Xavier

MPK: A61K 31/424, A61K 31/4164, A61K 31/4365...

Značky: zlúčeniny, ochorenia, asociovaného, difficile, liečbu, clostridium

Text:

...infekcií aobvykle je ľahko kontrolovaná použitím vhodných antibiotík. Približne pri 20 neliečených prípadov infekcie antraxom pokožkou dochádza kúrnrtiu. lntestinálna infekcia sa vyznačuje akútnym zápalom intestinálneho traktu, ktorý sa prejavuje nevoľnosťou, stratou chuti do jedla,zvracaním, horúčkou, bolesťou brucha, zvracanim krvi a závažnou hnačkou. Intestinálny antrax vedie kúrnrtiu pri 25 až 60 prípadov. Najzávažnejšou formou...

Číslo patentu: E 20680

Dátum: 24.05.2011

Autori: Mittendorf Joachim, Knorr Andreas, Hartmann Elke, Stasch Johannes-peter, Follmann Markus, Li Volkhart Min-jian, Wunder Frank, Ackerstaff Jens, Griebenow Nils, Redlich Gorden, Bierer Donald, Jautelat Rolf, Becker Eva-maria, Kroh Walter, Schlemmer Karl-heinz

MPK: A61P 9/00, A61K 31/437, A61P 15/00...

Značky: substituované, 5-fluór-1h-pyrazolopyridíny, použitie

Text:

...uvedene vzorce, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, ako aj zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedené nižšie ako prüdady uskutočnení uvedených zlúčenín, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, pokiaľ už samy zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedenénižšie, nie sú N-oxidmi, soľami, so lvátmi či so lvátmi týchto N-oxidov a solí.Soľami sú...

Číslo patentu: E 19366

Dátum: 24.05.2011

Autori: Knorr Andreas, Follmann Markus, Hahn Michael, Sandner Peter, Hirth-dietrich Claudia, Stasch Johannes-peter, Von Degenfeld Georges

MPK: A61K 31/437, A61P 9/00, A61P 15/00...

Značky: aktivátorov, samostatných, ssc, systémovej, inhibítormi, použitie, kombinácii, sklerózy, stimulátorov, liečbu

Text:

...možnosťou liečby systémovej sklerózy (SSc).Preto sme skúmali stimulátory sGC a aktivátory sGC, t.j. príklad 27 podľa zlúčeniny vzorcaa jej kombinácie s ínhibítormi PDE 5 in vitro a in vivo na modeloch zvierat pre SSc. Experimenty in vivo sú vrátane štúdií na bleomycínom indukovanú kožnú a pľúcnu fibrózu u myší a štúdií na kožnú fibrózu u TSK-myší. Okrem toho, testované rozmedzie dávok na antifibrogénny potenciál bolo taktiež analyzované u...

Číslo patentu: E 20810

Dátum: 09.03.2011

Autori: Huang Taisheng, Xue Chu-biao, Shao Lixin, Li Qun, Shepard Stacey, Wang Haisheng, Rodgers James, Yao Wenqing, Wang Anlai, Kong Ling, Li Hui-yin, Ye Hai Fen

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4468, A61K 31/4155...

Značky: deriváty, piperidín-4-yl-azetidínu, inhibitory

Text:

...T. a kol. Oncogene l 92474-2488, 2000). Zvýšené úrovne cirkulujúcich cytokínov, ktoré signalizujú prostrednictvom JAK/STAT, hrajú príležitostnú úlohu pri kachexii a/alebo chronickej únave. Ako také môže byť inhibovanie JAK užitočné u pacientov s rakovinou z dôvodov, ktoré siahajú mimo potenciálneho protinádorového účinku.0007 Tyrozínová kináza JAK 2 môže byť užitočná u pacientov s(PV), esenciálna trombocytémia (ET), myeloidná metaplázia...

Číslo patentu: E 17441

Dátum: 04.03.2011

Autori: Barbanti Miriam, Maffei Paola, Lauro Vittoria, Braga Dario, Viscomi Giuseppe Claudio, Confortini Donatella

MPK: A61K 9/20, A61K 31/437, A61K 9/14...

Značky: dosiahnutie, dlhotrvajúceho, rifaximínový, rifaximín, uvedený, tohto, kontrolované, prášok, prípravkov, účinků, obsahujúcich, přípravy, uvoľňovanie, vhodný, spôsob, prášků

Text:

...tak nazývaného terminálna ileitida alebo hrubého čreva, odtiaľ tak nazývaného kolitída alebo V oboch oblastiach (odtiaľ tak nazývaného ileokolitída), ale niekedy je len V sliznici hrubého čreva a v análnej oblasti. Zasiahnuté črevné trakty vykazujú zápal, opuchy a vredovatenie celej črevnej steny, často spôsobujúce stenózu a krvácavé vredy, zatiaľ čo tkanivo nachádzajúce sa medzi chorými plochami zdá byť normálne. Vyskytujú sa striedajúce...

Číslo patentu: E 20500

Dátum: 24.02.2011

Autori: Patel Jatin, Jia Jingpin, Vema-varapu Chandra, Frost Charles

MPK: A61K 9/48, A61K 31/437, A61K 9/28...

Značky: formulácie, apixabanu

Text:

...rozpúšťania. Kompozície boli pripravené s použitím suchého granulačného procesu. Je potrebné poznamenať, že Dx znamená, že X objemu častíc má priemer menší ako ječastíc v apixabanovej kompozícii má priemer menší ako 89 m.0008 Rozsah veľkostí častíc výhodný na použitie V predkladanom vynáleze je DW menej ako 89 m, výhodnejšie DW menej ako 50 m,a ešte výhodnejšie Dm menej ako 30 m, a najvýhodnejšie Dw menej ako 25 m. Veľkosť častíc stanovených...

Číslo patentu: E 15970

Dátum: 21.01.2011

Autor: Chang Edcon

MPK: C07D 471/04, A61P 3/10, A61K 31/437...

Značky: apoptózy, signalizáciu, inhibitory, kinázy, regulujúce

Text:

...ako apoptóza indukujúca MAP 3 K. ASK 1 reguluje cesty p 38 a JNK priamou fosforyláciou a teda aktiváciou jej MAPKKs, MKK 4(SEK 1)/MKK 7 respektive MKK 3/MKK 6. Wang et al. J. Biol. Chem. 1996, 271, 31607-31611 Ichijo et al.Science 1997, 275, 90-94. Aktivita ASKl je prísne regulovaná ubikvitne exprimovaný redukčný/oxidačný proteín tioredoxin (Trx) sa viaže ku N-koncu a inhibuje jej aktivitu. ASK sa aktivuje rôznymi cytotoxickými...

Číslo patentu: E 19335

Dátum: 30.12.2010

Autori: Dai Guangxiu, Su Wei-guo, Jia Hong

MPK: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61K 31/437...

Značky: triazolopyrazíny, kompozície, použitie, určité

Text:

...der Waalsove interakcie, vodíkovú väzbu a elektrostatické interakcie (taktiež nazývané iónová väzba). Takéto nekovalentné komplexy sú vo výraze0009 Výraz vodíková väzba sa týka formy spojenia medzi elektronegatívnym atómom(taktiež známy ako akceptor vodíkovej väzby) a atómom vodíka pripojeným na druhý,relatívne elektronegatívny atóm (taktiež známy ako donor vodíkovej väzby). Vhodné donory a akceptory vodíkovej väzby sú dobre známe v lekárskej...

Číslo patentu: E 16996

Dátum: 20.12.2010

Autori: Delisle Robert Kirk, Rast Bryson, Topalov George, Rodriguez Martha, Rizzi James, Bradley Michael, Kennedy April, Medina Matthew David, Hennings David, Munson Mark, Marmsater Fredrik, Boys Mark Laurence, Zhao Qian

MPK: A61P 19/08, A61K 31/4985, A61K 31/437...

Značky: n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, substituované, zlúčeniny, inhibitory

Text:

...odpovede na rakoviny a môžu prispievať k rastu nádoru. Najmä, makrofágy, rovnako tak ako nádorové bunky, vylučujú MCSF, čo je kľúčový cytokín pre vývoj osteoklastov z monocytových prekurzorov. Makrofágy,rovnako ako monocyty a niektoré nádorové bunky taktiež vylučujú receptory M-CSF.0008 Pevné nádory zahŕňajú rad bunkových typov, vrátane makrofágov. Predpokladá sa, že tieto makrofágy spojené s nádorom (TAMs) hrajú dôležitú úlohu pri...

Číslo patentu: E 19117

Dátum: 17.12.2010

Autori: Feher Victoria, Lam Betty, Takahashi Masashi, Smith Christopher, Arikawa Yasuyoshi, Jones Benjamin, Nie Zhe, Dong Qing

MPK: A61K 31/519, A61P 11/00, A61K 31/437...

Značky: heteroaromatické, inhibitory, kondenzované, pyrolidinóny

Text:

...Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USLAM Betty, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USNIE Zhe, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USSMITH Christopher, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, US TAKAHASHI Masashi, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive,...

Číslo patentu: E 15579

Dátum: 15.12.2010

Autori: Nielsen Jacob, Marigo Mauro, Langgard Morten, Püschl Ask, Kilburn John Paul, Kehler Jan

MPK: A61P 25/18, A61K 31/4196, A61K 31/437...

Značky: inhibitory, heteroaromatické, triazolu, deriváty, pde10a, enzymů, arylové

Text:

...kortikáIny/talamický vstup a odosielajú túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN označujú dve funkčné triedy neurónov D 1 trieda exprimuje D 1 dopamínové receptory a D 2 trieda exprimuje D 2 dopamínové receptory. D 1 trieda neurónov je súčasťou priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje pre uľahčenie behaviorálnych reakcií. D trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je...

Číslo patentu: E 19623

Dátum: 22.11.2010

Autori: Wang Xilu, Souers Andrew, Tao Zhi-fu, Hexamer Laura, Bruncko Milan, Hansen Todd, Kunzer Aaron, Doherty George, Wendt Michael, Song Xiaohong, Sullivan Gerard, Hasvold Lisa, Wang Le, Wang Gary, Mantei Robert, Elmore Steven, Ding Hong

MPK: A61K 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Značky: ochorení, autoimunitných, liečenie, apoptózu, prostriedky, rakoviny, imunitných, vyvolávajúce

Text:

...mozgu, rakovine prsníka, rakovine kostnej drene, rakovine krčka maternice, chronickej lymfocytárnej leukémii,kolorektálnej rakovine, rakovine pažeráka, hepatocelulárnej rakovine, lymfoblastickej leukémii,folikulámom lymfóme, lymfoidných zhubných nádoroch pochádzajúcich z T-buniek alebo Bbuniek, melanómu, myeloidnej leukémii, myelóme, ústnej rakovine, rakovine vaječníkov,rakovine nemalých pľúcnych buniek, rakovine prostaty, rakovine malých...

Číslo patentu: E 17645

Dátum: 17.11.2010

Autori: Holton Simon, Bömer Ulf, Koppitz Marcus, Lienau Philip, Siemeister Gerhard, Kosemund Dirk, Bader Benjamin, Schulze Volker, Schirok Hartmut, Briem Hans, Wengner Antje Margret, Prechtl Stefan

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04...

Značky: triazolopyridíny

Text:

...bodu predstavuje nový prístup na liečbu proliferačných porúch, vrátane tuhých nádorov, ako sú karcinómy a sarkómy, a leukémií a lymfoid ných malignít alebo iných porúch spojených s nekontrolovanou bunkovou proliferáciou.Vo W 0 2009/024824 Al sú zverejnené 2-anilínopurin-8-óny ako inhibítory TTK/Mps-l na liečbu proliferačných porúch. Zlúčeniny zverejnené vo W 0 2009/024824 A 1 sa však od zlúčenínpodľa predkladaného vynálezu značne líšia.W 0...

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Kambhampati Ramasastri, Namala Rambabu, Nirogi Ramakrishna, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Jayarajan Pradeep, Muddana Nageshwara Rao, Kota Laxman, Gampa Murlimohan, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Jasti Venkateswarlu, Shinde Anil Karbhari, Kodru Padmavathi, Dwarampudi Adi Reddy, Ahmad Ishtiyaque

MPK: A61K 31/55, A61K 31/496, A61K 31/437...

Značky: histamínového, receptora, ligandy, zlúčeniny, heterocyklylové

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Číslo patentu: E 15968

Dátum: 19.10.2010

Autori: Kuzmich Daniel, Mao Can, Razavi Hossein, Cook Brian Nicholas

MPK: C07D 401/12, A61K 31/4439, A61K 31/437...

Značky: pyrazolopyridínové, indazolové, receptora, zlúčeniny, antagonisty

Text:

...J. Leukocyte Biology). Teda sa preukázalo, že prinajmenšom jeden CCRl ligand odvádza leukocyty do CNS a rozširuje chronický zápal pri EAE, čo poskytuje ďalšie in vivo potvrdenie úlohy CCRl pri EAE a MS.Významné je aj in vivo potvrdenie CCRl pri rozvoji a šírení chronického zápalu súvisiaceho s RA. Napríklad sa ukázalo, že podávanie CCRl antagonistu v modeli artritídy indukovanej kolagénom (collagen induced arthritis, CIA) DBA/ l...

Číslo patentu: E 18638

Dátum: 21.09.2010

Autori: Alvarez Sanchez Ruben, Peters Jens-uwe, Rudolph Markus, Groebke Zbinden Katrin, Kühn Bernd, Bleicher Konrad, Flohr Alexander, Alberati Daniela, Koerner Matthias

MPK: A61K 31/437, C07D 471/04, C07D 487/04...

Značky: deriváty, imidazopyridínu, imidazopyridimínu, inhibitory, fosfodiesterázy

Text:

...Súčasný vynález sa ďalej týka spôsobu výroby Vyššie uvedených zlúčenín, farmaceutických preparácií s obsahom týchto zlúčenín, ako aj použitie týchto zlúčenín na výrobu0003 Schizofrénia je progresívne a devastujúce neurologické ochorenie charakteristické epizodickými pozitívnymi symptómami,ako sú bludy, halucinácie, poruchy myslenia a psychóza a pretrvávajúce negatívne symptómy, ako je nevyrovnanosť, poruchy pozornosti a sociálne stiahnutie a...

Číslo patentu: E 17469

Dátum: 17.09.2010

Autori: Even Luc, Auger Florian, De Peretti Danielle

MPK: C07D 471/06, A61K 31/437

Značky: 5-fenyl-pyrazolopyridínové, terapeutické, použitie, príprava, deriváty

Text:

...vhodnými kyselinami, ale ďalšie vhodné kyseliny, napríklad na purifíkáciu alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I) sú tiež súčasťou tohto vynálezu. Zlúčeniny vzorca (I) môžu byť tiež vo forme hydrátov alebo solvátov, a to vo forme asociácii alebo kombinácií s jednou alebo viacerými molekulami vody alebo rozpúšťadla. Tieto hydráty a solváty sú tiež súčasťou tohto vynálezu.V kontexte tohto vynálezu sa rozumie termínom- (Cx-Ct) skupina skupina...

Číslo patentu: E 17158

Dátum: 02.09.2010

Autori: Inghrim Jennifer, Schroeder Gretchen, Purandare Ashok, Hart Amy, Wan Honghe, Grebinski James

MPK: C07D 471/14, A61K 31/437, A61P 35/00...

Značky: použitie, myeloproliferatívnych, rakoviny, inhibitory, liečbu, ochorení

Text:

...ochorenie s rýchlejším nástupom než u JAK 2-V 6 l 7 F zvierat, ktorépripomínalo primárnu myelofibrózu Vrátane splenomegálie,hepatomegálie a retikulínovej fibrózy kostnej drene (Pikman et al., 2006). Tiež na rozdiel od JAK 2-V 617 F modelu, myšiexprimujúce MPL-W 515 L ukázali dramatickú trombocytózu zrejme indikujúc dominantnejšiu funkciu aktivácie receptora V porovnaní s JAK 2-V 617 V expanzii tejto línie. Predsa Však tieto...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Ebiike Hirosato, Wang Lisha, Taka Naoki, Zhao Weili, Nakanishi Yoshito, Takami Kyoko, Nishii Hiroki, Kochi Masami, Hayase Tadakatsu, Mio Toshiyuki, Matsushita Masayuki, Ohmori Masayuki, Hyodo Ikumi

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4439, A61K 31/4184...

Značky: deriváty, aminopyrazolové

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Číslo patentu: E 16847

Dátum: 16.07.2010

Autori: Abe Hiroyuki, Yokota Masahiro, Motoda Dai, Hotta Takahiro, Ito Takashi, Terashita Masakazu, Mitani Ikuo, Ueyama Kazuhito, Ogoshi Yosuke, Matsui Takuya

MPK: A61P 43/00, A61P 7/06, A61K 31/437...

Značky: prolylhydroxylázy, erytropoetínu, zlúčenina, inhibítora, produkcie, triazolopyridínová, vyvolávača, účinok

Text:

...v prípade pacientov s peritoneálnou dialýzou a pacientov so zlyhaním obličiek v predialyzačnom období, pre ktoré sa používa dlhšie trvajúca subkutánna aplikácia, je stále nevyhnutná aplikácia raz za jeden alebo dva týždne. V tomto prípade pacientičasto musia ísť do nemocnice len za účelom aplikácie génovéhorekombinantného humánneho erytropoetínu, čo týchto pacientov ďalej zaťažuje.0007 Ďalej bolo vyvinuté dlhšie pôsobiace EPO liečivo,...

Číslo patentu: E 18122

Dátum: 12.07.2010

Autori: Notte Gregory, Koch Keith, Melvin Lawrence, Corkey Britton, Graupe Michael

MPK: A61K 31/444, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: apoptózový, signál, regulujúci, kinázové, inhibitory

Text:

...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....