A61K 31/437
Substituované triazolopyridíny a ich použitie ako inhibítorov TTK
Číslo patentu: E 19655
Dátum: 10.12.2012
Autori: Schulze Volker, Stöckigt Detlef, Kosemund Dirk, Siemeister Gerhard, Wengner Antje Margret, Bruening Michael
MPK: C07D 471/04, A61K 31/437
Značky: použitie, triazolopyridíny, inhibítorov, substituované
Text:
...Al opisuje 2-anilinopurín-8-óny ako inhibítory Mps-l na liečenie proliferativnych porúch. W 0 2010/124826 A 1 opisuje substituované imidazochinoxalínové deriváty ako inhibítory kinázy Mps-l. W 0 2011/026579 Al opisuje substituovanéaminochinoxalíny ako inhibítory Mps-l. Boli opísané substituované triazolopyridíny na liečenie alebo profylaxiu rôznych ochoreníW 0 2008/025821 Al (Cellzome (UK) Ltd) sa týka triazolových derivátov ako...
Farmaceutické zlúčeniny
Číslo patentu: E 20650
Dátum: 12.11.2012
Autori: Angell Richard, Pilkington Christopher, Lumley James, Mathews Neil, Cockerill Stuart
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/437, A61K 31/538...
Značky: zlúčeniny, farmaceutické
Text:
...jedným miestom nenasýtenia, t.j. s sp trojitou väzbou uhlík-uhlík. Typicky je to C 24 alkinylová skupina alebo C 45 alkinylová skupina. Alkinylová skupina môže mať cis alebo trans orientáciu, alebo alternatívne E alebo Z orientáciu. Príklady zahŕňajú etinyl (-CsCH) alebo proplnyl (propargyl, -CHzCECH). Ak je alkinylová skupina substituovaná, je obyčajne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami Q, ako je definované vyššie.0017 02.3...
Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje
Číslo patentu: 288019
Dátum: 08.11.2012
Autori: Amendola Shelley, Majid Tahir Nadeem, Cox Paul Joseph, Morley Andrew David, Deprets Stephanie, Edlin Chris, Lai Justine Yeun Quai
MPK: A61K 31/4985, A61K 31/5377, A61K 31/437...
Značky: použitie, obsahuje, kompozícia, deriváty, azaindolové, farmaceutická, ktorá
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...
Deriváty pyrazolochinolínu ako inhibítory PDE9
Číslo patentu: E 20928
Dátum: 04.10.2012
Autori: Suzuki Yuichi, Norimine Yoshihiko, Ishihara Yuki, Hagiwara Koji, Takeda Kunitoshi, Sato Nobuaki
MPK: A61K 31/444, A61K 31/437, A61K 31/506...
Značky: deriváty, pyrazolochinolínu, inhibitory
Text:
...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...
Farmaceutické kompozície obsahujúce rifaximin, spôsoby ich prípravy a ich použitie na liečbu vaginálnych infekcií
Číslo patentu: E 19532
Dátum: 26.07.2012
Autori: Calanni Fiorella, Maffei Paola, Viscomi Giuseppe Claudio, Cruciani Federica, Lauro Vittoria, Vitali Beatrice
MPK: A61K 31/437, A61K 9/00
Značky: přípravy, liečbu, infekcii, použitie, vaginálnych, spôsoby, farmaceutické, obsahujúce, kompozície, rifaximín
Text:
...Lactobacillus crispatus a gasseri, produkuje peroxid vodíka a udržuje kyslé vaginálne pH, takže inhibuje rast väčšiny patogénnych mikroorganizmov.0015 U bakteriálnych vaginóz je baktérie Laetobacillus nahradená nadmemým rastom,dokonca tisíckrát vyšším ako sú normálne hodnoty, fakultatívnych anaeróbnych a aeróbnych baktérií, hlavne reprezentovaných Gardnerella vagínalis, ktorá je prítomná u takmer všetkých žien postihnutých bakteríálnou...
2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové deriváty ako modulátory EGFR vhodné na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 20542
Dátum: 25.07.2012
Autori: Chuaqui Claudio Edmundo, Butterworth Sam, Murugan Andiappan, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Redfearn Heather Marie, Chintakuntla Chandrasekhara Reddy, Ward Richard Andrew, Kadambar Vasantha Krishna
MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, A61K 31/506...
Značky: liečenie, modulátory, vhodné, rakoviny, 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové, deriváty
Text:
...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...
Pyrolotriazinónové deriváty ako PI3K inhibítory
Číslo patentu: E 19771
Dátum: 26.04.2012
Autori: Taltavull Moll Joan, Bernal Anchuela Francisco Javier, Matassa Victor Giulio, Gracia Ferrer Jordi, Erra Sola Montserrat, Terricabras Belart Emma, Caturla Javaloyes Juan Francisco, Carrascal Riera Marta
MPK: A61K 31/4985, A61K 31/437, A61P 35/00...
Značky: pyrolotriazinónové, inhibitory, deriváty
Text:
...ochorenia. V tomto aspekte, selektívny Pl 3 Kd inhibítor CAL-101 preukázal anti-proliferatívne vlastnosti na rôznych nádorových bunkách in vitro a účinnost u pacientov s rakovinou s dysregulovanou Pl 3 Kd aktivitou, ako je chronická lymfocytová Ieukémia (Hennann SE, Blood 11622078-88, 2010 Lannutti BJ, Blood Okt. 2010).0012 Stavy, pri ktorých sa pokladá cielenie PI 3 K dráhy alebo modulácia PI 3 Kináz, najmä Pl 3 Kd alebo Pl 3 Kd/g,za...
Triazolopyridíny
Číslo patentu: E 18799
Dátum: 16.04.2012
Autori: Siemeister Gerhard, Wengner Antje Margret, Schirok Hartmut, Lienau Philip, Stöckigt Detlef, Kosemund Dirk, Schulze Volker, Briem Hans
MPK: A61K 31/437, A61K 45/06, C07D 471/04...
Značky: triazolopyridíny
Text:
...karbamátový alebo alifatický amínový substi ÍUCľlt.Vo WO 2009/010530 Al sú zverejnené bicyklické heteroarylové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory fosfatidylinozitolovej (PI) 3-kinázy. Spomedzi ostatných zlúčenin sa uvádzajú aj sub stituované triazolopyridiny.Vo W 0 2009/027283 A 1 sú zverejnené triazolopyridinové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory ASK (apoptosis signal-regulating kinase) na liečbu autoimunitných ochorení a...
Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom
Číslo patentu: 287900
Dátum: 16.02.2012
Autori: Meanwell Nicholas, Wang Tao, Kadow John, Yin Zhiwei, Zhang Zhongxing
MPK: A61K 31/437, A61K 31/497, A61K 31/496...
Značky: prostriedok, deriváty, substituované, obsahom, azaindoloxoacetylpiperazínu, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.
Azaindolové deriváty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287882
Dátum: 23.01.2012
Autori: Deprets Stephanie, Amendola Shelley, Edlin Chris, Morley Andrew David, Lai Justine Yeun Quai, Majid Tahir Nadeem, Cox Paul Joseph
MPK: A61P 11/06, A61K 31/4985, A61K 31/437...
Značky: kompozícia, obsahom, deriváty, farmaceutická, použitie, azaindolové
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.
Indoly ako protivírusové činidlá proti respiračnému syncytiálnemu vírusu
Číslo patentu: E 21017
Dátum: 16.12.2011
Autori: Hu Lili, Tahri Abdellah, Vendeville Sandrine Marie Helene, Jonckers Tim Hugo Maria, Cooymans Ludwig Paul, Demin Samuël Dominique, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard
MPK: A61P 31/12, A61K 31/437, C07D 403/06...
Značky: proti, syncytiálnemu, činidla, protivírusové, respiračnému, indoly, vírusu
Text:
...súčasného stavu techniky (to znamená, v dolnej časti skôr uvedeného rozsahu do 50 M), a výhodne na úrovni približne najaktívnejších, ešte výhodnejšie zlúčeniny s dokonca ešte vyššou aktivitou, ako majú zlúčeniny podľa súčasného stavu techniky. Ďalšímcieľom je nájsť zlúčeniny s orálnou protivírusovou aktivitou.Za účelom splnenia jednej alebo viacerých skôr uvedených požiadaviek, predložený vynález v jednom z aspektov poskytuje...
Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory receptorov tyrozínkinázy typu III
Číslo patentu: E 19002
Dátum: 13.12.2011
Autori: Rizzi James, Rodriguez Martha, Zhao Qian, Newhouse Brad, Hicken Erik James, Topalov George, Boys Mark Laurence, Rast Bryson, Delisle Robert Kirk, Munson Mark, Kennedy April, Marmsater Fredrik, Mareska David
MPK: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...
Značky: inhibitory, tyrozínkinázy, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, receptorov, substituované, zlúčeniny
Text:
...liečbou indukovanú stratu kosti (napr. následkom liečby glukokortikoidmi, inhibítormi aromatázy alebo antiandrogénnejterapie) súvisiacu s diabetom a osteoporózu spôsobenú nedostatkom aktivity. Len v3 Spojených štátoch touto chorobou a s ňou súvisiacou bolesťou, deformitami a vysiľujúcimi fraktúrami trpia milióny jedincov.0009 Osteoklasty sú viacjadrové bunky, ktoré sú odvodené od monocytických prekurzorov a fungujú pod kontrolou mnohých...
Triazolopyridínové zlúčeniny
Číslo patentu: E 17652
Dátum: 05.12.2011
Autori: Groebke Zbinden Katrin, Peters Jens-uwe, Flohr Alexander, Gobbi Luca, Koerner Matthias
MPK: A61P 25/00, A61P 3/10, A61K 31/437...
Značky: triazolopyridínové, zlúčeniny
Text:
...(Javitt, D. C. et al., Biol. Psychiatry, 45 668-679, 1999).Cyklické nukleotidy, cyklický adenozín monofosfát (cAMP) a cyklický guanizón monofosfát(cGMP) sú všadeprítomnými druhými poslami zodpovednými za sprostredkovanie biologickej odpovede rôznych extracelulámych signálov, ako sú neurotransmitery, svetlo a hormóny. cAMP a cGMP regulujú rad intracelulámych procesov najmä v neurónoch centrálneho nervového systému tým, že aktivujú kinázy...
Deriváty piperidinon karboxamid azaindánu ako antagonisty CGRP receptora
Číslo patentu: E 17608
Dátum: 10.11.2011
Autori: Bell Ian, Fraley Mark, Mitchell Helen, Ginnetti Anthony, Stevenson Heather, Staas Donnette, Gallicchio Steven, Zartman Blair, Paone Daniel, Wang Cheng
MPK: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 9/08...
Značky: karboxamid, piperidinon, azaindánu, deriváty, receptora, antagonisty
Text:
...peptidového antagonistu CGRP receptora (Williamson et al. (1997) Cephalalgia 17, 525-531). Stimulácia trigeminálneho ganglia zvyšovala pri potkanoch prietok krvi tvárou, čo bolo inhibované CGRP(8-37) (Escott et al. (1995) Brain Res. 669, 9399). Elektrická stimulácia trigeminálneho ganglia u kosmana zvyšovala prietok krvi tvárou, ktorý mohol byť blokovaný nepeptidovým antagonistonn CGRP receptora BIBN 4096 BS (Doods et al. (2000) Br. J....
Substituované 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, ich použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: E 20276
Dátum: 16.09.2011
Autori: Brendel Joachim, Pernerstorfer Josef, Bialy Laurent, Wirth Klaus, Lorenz Katrin, Steinmeyer Klaus, Hessler Gerhard
MPK: A61P 9/06, A61K 31/439, A61K 31/437...
Značky: liečivo, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, farmaceutické, přípravky, použitie, obsahujú, substituované
Text:
...2000 (525),135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l is a highly modulated pHsensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neuróns Respiration Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitivnych neurónov v spojeni saktiváciou motoneurónov podjazykového nervu mechanizmom blokovania kanálu TASK-l môže stimulovať respiráciu a súčasne stabilizovať home dýchacie cesty pred kolapsom a...
Kompozícia na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 18869
Dátum: 16.08.2011
Autori: Lee Richard, Lestini Brian, Higgins Brian, Su Fei, Packman Kathryn, Dhingra Kapil, Kolinsky Kenneth
MPK: A61K 31/437, A61K 31/4745, A61K 31/517...
Značky: kompozícia, rakoviny, liečenie
Text:
...inhibítor EGFR, erlotinib alebo cetuximab akokombinovaný prípravok na súčasné alebo postupné použitie pri liečení rakoviny zahrnujúci bRaf s mutáciou V 600.Vynález sa tiež týka súpravy, ktorej súčastou je (A) prvá zložka, ktorá ako účinnú látku obsahuje zlúčeninu I alebo jej farmaceuticky vhodnú soľ a (B) druhá zložka, ktorá ako účinnú látku obsahuje inhibítor EGFR erlotinib alebo cetuximab.Vynález sa ďalej týka farmaceutického produktu,...
Imidazopyridínové deriváty, spôsob ich prípravy a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 20205
Dátum: 04.07.2011
Autori: Kirsch Reinhard, Lassale Gilbert, Alcouffe Chantal, Herbert Corentin
MPK: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...
Značky: terapeutické, imidazopyridínové, spôsob, deriváty, použitie, přípravy
Text:
...R 3 spolu tvoria 3- až 8-členný nasýtený kruh, ktorý prípadne môže obsahovat heteroatóm,- Alk je priamy alebo rozvetvený alkylénový reťazec, a- Alk je priamy, rozvetvený, cyklický alebo čiastočne cyklický alkylénový reťazec,pričom tieto zlúčeniny sú prípadne prítomné vo forme svojich farmaceutický prijateľnýchZlúčeniny vzorca (I) môžu obsahovať jeden alebo viac asymetrických atómov uhlíka. Môžu preto existovať vo forme enantiomérov alebo...
Deriváty indolizínu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 19723
Dátum: 04.07.2011
Autori: Alcouffe Chantal, Lassalle Gilbert, Herbert Corentin
MPK: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00...
Značky: deriváty, přípravy, terapeutické, spôsob, indolizínu, použitie
Text:
...cykloalkyl, fenyl alebo skupinu-A 1 k-COOR 5, Rc predstavuje atóm vodika alebo alkyl, -CN, -COORs, -CO-NRsRis, -CONRvRg -CONRs-Alk-NRsRó, -CONR 5-Alk-OR 5, -CONRsSO 2 R 5, -Alk-aryl alebo -Alkheteroarylovú skupinu, kde arylová alebo heteroarylová skupina je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami halogénu, a/alebo alkylovými, cykloalkylovými, -CF 3, -OCF 3, -O-alkylovými alebo -S-alkylovými skupinami,Rev predstavuje...
Imidazochinolíny substituované amido éterom, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287732
Dátum: 01.07.2011
Autori: Merrill Bryon, Crooks Stephen, Griesgraber George, Heppner Philip
MPK: A61P 35/00, A61P 31/12, A61K 31/437...
Značky: kompozícia, farmaceutická, amido, imidazochinolíny, éterom, obsahom, substituované, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú imidazochinolínové a tetrahydroimidazochinolínové zlúčeniny, ktoré obsahujú amidovú funkčnú skupinu v polohe 1- a sú vhodné ako modifikátory imunitnej odpovede. Opísané sú tiež zlúčeniny a kompozície, ktoré môžu indukovať biosyntézu rôznych cytokínov a sú vhodné pri liečbe rôznych stavov zahŕňajúcich vírusové ochorenia a neoplastické ochorenia.
Zlúčeniny na liečbu ochorenia asociovaného s clostridium difficile
Číslo patentu: E 20857
Dátum: 01.06.2011
Autori: Sudlow Lauren Jayne, Wilson Francis Xavier, Wren Stephen Paul, Vickers Richard, Dorgan Colin Richard, Van Well Renate, Johnson Peter David
MPK: A61K 31/4365, A61K 31/4164, A61K 31/424...
Značky: liečbu, asociovaného, difficile, zlúčeniny, clostridium, ochorenia
Text:
...infekcií aobvykle je ľahko kontrolovaná použitím vhodných antibiotík. Približne pri 20 neliečených prípadov infekcie antraxom pokožkou dochádza kúrnrtiu. lntestinálna infekcia sa vyznačuje akútnym zápalom intestinálneho traktu, ktorý sa prejavuje nevoľnosťou, stratou chuti do jedla,zvracaním, horúčkou, bolesťou brucha, zvracanim krvi a závažnou hnačkou. Intestinálny antrax vedie kúrnrtiu pri 25 až 60 prípadov. Najzávažnejšou formou...
Substituované 5-fluór-1H-pyrazolopyridíny a ich použitie
Číslo patentu: E 20680
Dátum: 24.05.2011
Autori: Follmann Markus, Knorr Andreas, Mittendorf Joachim, Jautelat Rolf, Bierer Donald, Schlemmer Karl-heinz, Stasch Johannes-peter, Ackerstaff Jens, Redlich Gorden, Becker Eva-maria, Kroh Walter, Li Volkhart Min-jian, Wunder Frank, Griebenow Nils, Hartmann Elke
MPK: A61K 31/437, A61P 9/00, A61P 15/00...
Značky: 5-fluór-1h-pyrazolopyridíny, použitie, substituované
Text:
...uvedene vzorce, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, ako aj zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedené nižšie ako prüdady uskutočnení uvedených zlúčenín, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, pokiaľ už samy zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedenénižšie, nie sú N-oxidmi, soľami, so lvátmi či so lvátmi týchto N-oxidov a solí.Soľami sú...
Použitie stimulátorov sGC, aktivátorov sGC, samostatných alebo v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečbu systémovej sklerózy (SSc)
Číslo patentu: E 19366
Dátum: 24.05.2011
Autori: Von Degenfeld Georges, Stasch Johannes-peter, Follmann Markus, Sandner Peter, Hirth-dietrich Claudia, Hahn Michael, Knorr Andreas
MPK: A61P 9/00, A61K 31/437, A61P 15/00...
Značky: samostatných, liečbu, systémovej, inhibítormi, aktivátorov, kombinácii, stimulátorov, ssc, použitie, sklerózy
Text:
...možnosťou liečby systémovej sklerózy (SSc).Preto sme skúmali stimulátory sGC a aktivátory sGC, t.j. príklad 27 podľa zlúčeniny vzorcaa jej kombinácie s ínhibítormi PDE 5 in vitro a in vivo na modeloch zvierat pre SSc. Experimenty in vivo sú vrátane štúdií na bleomycínom indukovanú kožnú a pľúcnu fibrózu u myší a štúdií na kožnú fibrózu u TSK-myší. Okrem toho, testované rozmedzie dávok na antifibrogénny potenciál bolo taktiež analyzované u...
Deriváty piperidín-4-yl-azetidínu ako inhibítory JAK1
Číslo patentu: E 20810
Dátum: 09.03.2011
Autori: Li Qun, Xue Chu-biao, Kong Ling, Ye Hai Fen, Yao Wenqing, Huang Taisheng, Rodgers James, Wang Haisheng, Li Hui-yin, Shao Lixin, Shepard Stacey, Wang Anlai
MPK: A61K 31/437, A61K 31/4468, A61K 31/4155...
Značky: piperidín-4-yl-azetidínu, deriváty, inhibitory
Text:
...T. a kol. Oncogene l 92474-2488, 2000). Zvýšené úrovne cirkulujúcich cytokínov, ktoré signalizujú prostrednictvom JAK/STAT, hrajú príležitostnú úlohu pri kachexii a/alebo chronickej únave. Ako také môže byť inhibovanie JAK užitočné u pacientov s rakovinou z dôvodov, ktoré siahajú mimo potenciálneho protinádorového účinku.0007 Tyrozínová kináza JAK 2 môže byť užitočná u pacientov s(PV), esenciálna trombocytémia (ET), myeloidná metaplázia...
Rifaximínový prášok, spôsob prípravy tohto prášku a kontrolované uvoľňovanie prípravkov obsahujúcich uvedený rifaximín vhodný na dosiahnutie dlhotrvajúceho účinku
Číslo patentu: E 17441
Dátum: 04.03.2011
Autori: Barbanti Miriam, Viscomi Giuseppe Claudio, Lauro Vittoria, Confortini Donatella, Braga Dario, Maffei Paola
MPK: A61K 31/437, A61K 9/20, A61K 9/14...
Značky: tohto, prášků, obsahujúcich, prípravkov, rifaximín, prášok, dosiahnutie, kontrolované, vhodný, uvedený, spôsob, uvoľňovanie, účinků, rifaximínový, dlhotrvajúceho, přípravy
Text:
...tak nazývaného terminálna ileitida alebo hrubého čreva, odtiaľ tak nazývaného kolitída alebo V oboch oblastiach (odtiaľ tak nazývaného ileokolitída), ale niekedy je len V sliznici hrubého čreva a v análnej oblasti. Zasiahnuté črevné trakty vykazujú zápal, opuchy a vredovatenie celej črevnej steny, často spôsobujúce stenózu a krvácavé vredy, zatiaľ čo tkanivo nachádzajúce sa medzi chorými plochami zdá byť normálne. Vyskytujú sa striedajúce...
Formulácie apixabanu
Číslo patentu: E 20500
Dátum: 24.02.2011
Autori: Patel Jatin, Frost Charles, Jia Jingpin, Vema-varapu Chandra
MPK: A61K 31/437, A61K 9/48, A61K 9/28...
Značky: formulácie, apixabanu
Text:
...rozpúšťania. Kompozície boli pripravené s použitím suchého granulačného procesu. Je potrebné poznamenať, že Dx znamená, že X objemu častíc má priemer menší ako ječastíc v apixabanovej kompozícii má priemer menší ako 89 m.0008 Rozsah veľkostí častíc výhodný na použitie V predkladanom vynáleze je DW menej ako 89 m, výhodnejšie DW menej ako 50 m,a ešte výhodnejšie Dm menej ako 30 m, a najvýhodnejšie Dw menej ako 25 m. Veľkosť častíc stanovených...
Inhibítory kinázy 1 regulujúce signalizáciu apoptózy
Číslo patentu: E 15970
Dátum: 21.01.2011
Autor: Chang Edcon
MPK: A61K 31/437, A61P 3/10, C07D 471/04...
Značky: signalizáciu, regulujúce, inhibitory, kinázy, apoptózy
Text:
...ako apoptóza indukujúca MAP 3 K. ASK 1 reguluje cesty p 38 a JNK priamou fosforyláciou a teda aktiváciou jej MAPKKs, MKK 4(SEK 1)/MKK 7 respektive MKK 3/MKK 6. Wang et al. J. Biol. Chem. 1996, 271, 31607-31611 Ichijo et al.Science 1997, 275, 90-94. Aktivita ASKl je prísne regulovaná ubikvitne exprimovaný redukčný/oxidačný proteín tioredoxin (Trx) sa viaže ku N-koncu a inhibuje jej aktivitu. ASK sa aktivuje rôznymi cytotoxickými...
Určité triazolopyrazíny, ich kompozície a ich použitie
Číslo patentu: E 19335
Dátum: 30.12.2010
Autori: Dai Guangxiu, Su Wei-guo, Jia Hong
MPK: A61K 31/4985, A61P 35/00, A61K 31/437...
Značky: určité, kompozície, použitie, triazolopyrazíny
Text:
...der Waalsove interakcie, vodíkovú väzbu a elektrostatické interakcie (taktiež nazývané iónová väzba). Takéto nekovalentné komplexy sú vo výraze0009 Výraz vodíková väzba sa týka formy spojenia medzi elektronegatívnym atómom(taktiež známy ako akceptor vodíkovej väzby) a atómom vodíka pripojeným na druhý,relatívne elektronegatívny atóm (taktiež známy ako donor vodíkovej väzby). Vhodné donory a akceptory vodíkovej väzby sú dobre známe v lekárskej...
Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory cFMS
Číslo patentu: E 16996
Dátum: 20.12.2010
Autori: Kennedy April, Boys Mark Laurence, Rodriguez Martha, Bradley Michael, Rast Bryson, Topalov George, Medina Matthew David, Rizzi James, Munson Mark, Hennings David, Marmsater Fredrik, Zhao Qian, Delisle Robert Kirk
MPK: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61P 19/08...
Značky: n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, zlúčeniny, substituované, inhibitory
Text:
...odpovede na rakoviny a môžu prispievať k rastu nádoru. Najmä, makrofágy, rovnako tak ako nádorové bunky, vylučujú MCSF, čo je kľúčový cytokín pre vývoj osteoklastov z monocytových prekurzorov. Makrofágy,rovnako ako monocyty a niektoré nádorové bunky taktiež vylučujú receptory M-CSF.0008 Pevné nádory zahŕňajú rad bunkových typov, vrátane makrofágov. Predpokladá sa, že tieto makrofágy spojené s nádorom (TAMs) hrajú dôležitú úlohu pri...
Kondenzované heteroaromatické pyrolidinóny ako inhibítory SYK
Číslo patentu: E 19117
Dátum: 17.12.2010
Autori: Nie Zhe, Jones Benjamin, Arikawa Yasuyoshi, Smith Christopher, Dong Qing, Feher Victoria, Lam Betty, Takahashi Masashi
MPK: A61K 31/437, A61P 11/00, A61K 31/519...
Značky: pyrolidinóny, kondenzované, heteroaromatické, inhibitory
Text:
...Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USLAM Betty, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USNIE Zhe, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USSMITH Christopher, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, US TAKAHASHI Masashi, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive,...
Heteroaromatické arylové deriváty triazolu ako inhibítory PDE10A enzýmu
Číslo patentu: E 15579
Dátum: 15.12.2010
Autori: Kehler Jan, Marigo Mauro, Kilburn John Paul, Langgard Morten, Nielsen Jacob, Püschl Ask
MPK: A61K 31/437, A61K 31/4196, A61P 25/18...
Značky: pde10a, triazolu, arylové, heteroaromatické, enzymů, inhibitory, deriváty
Text:
...kortikáIny/talamický vstup a odosielajú túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN označujú dve funkčné triedy neurónov D 1 trieda exprimuje D 1 dopamínové receptory a D 2 trieda exprimuje D 2 dopamínové receptory. D 1 trieda neurónov je súčasťou priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje pre uľahčenie behaviorálnych reakcií. D trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je...
Prostriedky vyvolávajúce apoptózu na liečenie rakoviny a imunitných a autoimunitných ochorení
Číslo patentu: E 19623
Dátum: 22.11.2010
Autori: Souers Andrew, Bruncko Milan, Wang Xilu, Wendt Michael, Wang Gary, Hexamer Laura, Wang Le, Sullivan Gerard, Elmore Steven, Ding Hong, Mantei Robert, Hasvold Lisa, Tao Zhi-fu, Doherty George, Song Xiaohong, Kunzer Aaron, Hansen Todd
MPK: A61K 31/437, A61K 35/00, C07D 471/04...
Značky: apoptózu, vyvolávajúce, prostriedky, ochorení, autoimunitných, rakoviny, liečenie, imunitných
Text:
...mozgu, rakovine prsníka, rakovine kostnej drene, rakovine krčka maternice, chronickej lymfocytárnej leukémii,kolorektálnej rakovine, rakovine pažeráka, hepatocelulárnej rakovine, lymfoblastickej leukémii,folikulámom lymfóme, lymfoidných zhubných nádoroch pochádzajúcich z T-buniek alebo Bbuniek, melanómu, myeloidnej leukémii, myelóme, ústnej rakovine, rakovine vaječníkov,rakovine nemalých pľúcnych buniek, rakovine prostaty, rakovine malých...
Triazolopyridíny
Číslo patentu: E 17645
Dátum: 17.11.2010
Autori: Bader Benjamin, Koppitz Marcus, Bömer Ulf, Briem Hans, Schirok Hartmut, Holton Simon, Prechtl Stefan, Lienau Philip, Siemeister Gerhard, Kosemund Dirk, Schulze Volker, Wengner Antje Margret
MPK: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00...
Značky: triazolopyridíny
Text:
...bodu predstavuje nový prístup na liečbu proliferačných porúch, vrátane tuhých nádorov, ako sú karcinómy a sarkómy, a leukémií a lymfoid ných malignít alebo iných porúch spojených s nekontrolovanou bunkovou proliferáciou.Vo W 0 2009/024824 Al sú zverejnené 2-anilínopurin-8-óny ako inhibítory TTK/Mps-l na liečbu proliferačných porúch. Zlúčeniny zverejnené vo W 0 2009/024824 A 1 sa však od zlúčenínpodľa predkladaného vynálezu značne líšia.W 0...
Heterocyklylové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora
Číslo patentu: E 20335
Dátum: 15.11.2010
Autori: Kota Laxman, Namala Rambabu, Muddana Nageshwara Rao, Ahmad Ishtiyaque, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Jasti Venkateswarlu, Kambhampati Ramasastri, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Gampa Murlimohan, Shinde Anil Karbhari, Jayarajan Pradeep, Nirogi Ramakrishna, Kodru Padmavathi, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Dwarampudi Adi Reddy, Saralaya Ramanatha Shrikantha
MPK: A61K 31/55, A61K 31/437, A61K 31/496...
Značky: receptora, histamínového, heterocyklylové, zlúčeniny, ligandy
Text:
...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...
Indazolové a pyrazolopyridínové zlúčeniny ako antagonisty CCR1 receptora
Číslo patentu: E 15968
Dátum: 19.10.2010
Autori: Mao Can, Razavi Hossein, Cook Brian Nicholas, Kuzmich Daniel
MPK: A61K 31/4439, C07D 401/12, A61K 31/437...
Značky: pyrazolopyridínové, receptora, zlúčeniny, antagonisty, indazolové
Text:
...J. Leukocyte Biology). Teda sa preukázalo, že prinajmenšom jeden CCRl ligand odvádza leukocyty do CNS a rozširuje chronický zápal pri EAE, čo poskytuje ďalšie in vivo potvrdenie úlohy CCRl pri EAE a MS.Významné je aj in vivo potvrdenie CCRl pri rozvoji a šírení chronického zápalu súvisiaceho s RA. Napríklad sa ukázalo, že podávanie CCRl antagonistu v modeli artritídy indukovanej kolagénom (collagen induced arthritis, CIA) DBA/ l...
Deriváty imidazopyridínu alebo imidazopyridimínu ako inhibítory fosfodiesterázy 10A
Číslo patentu: E 18638
Dátum: 21.09.2010
Autori: Bleicher Konrad, Kühn Bernd, Groebke Zbinden Katrin, Peters Jens-uwe, Alberati Daniela, Koerner Matthias, Alvarez Sanchez Ruben, Rudolph Markus, Flohr Alexander
MPK: C07D 487/04, A61K 31/437, C07D 471/04...
Značky: deriváty, imidazopyridimínu, inhibitory, fosfodiesterázy, imidazopyridínu
Text:
...Súčasný vynález sa ďalej týka spôsobu výroby Vyššie uvedených zlúčenín, farmaceutických preparácií s obsahom týchto zlúčenín, ako aj použitie týchto zlúčenín na výrobu0003 Schizofrénia je progresívne a devastujúce neurologické ochorenie charakteristické epizodickými pozitívnymi symptómami,ako sú bludy, halucinácie, poruchy myslenia a psychóza a pretrvávajúce negatívne symptómy, ako je nevyrovnanosť, poruchy pozornosti a sociálne stiahnutie a...
5-Fenyl-pyrazolopyridínové deriváty, ich príprava a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 17469
Dátum: 17.09.2010
Autori: De Peretti Danielle, Auger Florian, Even Luc
MPK: A61K 31/437, C07D 471/06
Značky: 5-fenyl-pyrazolopyridínové, príprava, deriváty, terapeutické, použitie
Text:
...vhodnými kyselinami, ale ďalšie vhodné kyseliny, napríklad na purifíkáciu alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I) sú tiež súčasťou tohto vynálezu. Zlúčeniny vzorca (I) môžu byť tiež vo forme hydrátov alebo solvátov, a to vo forme asociácii alebo kombinácií s jednou alebo viacerými molekulami vody alebo rozpúšťadla. Tieto hydráty a solváty sú tiež súčasťou tohto vynálezu.V kontexte tohto vynálezu sa rozumie termínom- (Cx-Ct) skupina skupina...
JAK2 inhibítory a ich použitie na liečbu myeloproliferatívnych ochorení a rakoviny
Číslo patentu: E 17158
Dátum: 02.09.2010
Autori: Wan Honghe, Purandare Ashok, Inghrim Jennifer, Schroeder Gretchen, Grebinski James, Hart Amy
MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/14...
Značky: ochorení, inhibitory, rakoviny, liečbu, použitie, myeloproliferatívnych
Text:
...ochorenie s rýchlejším nástupom než u JAK 2-V 6 l 7 F zvierat, ktorépripomínalo primárnu myelofibrózu Vrátane splenomegálie,hepatomegálie a retikulínovej fibrózy kostnej drene (Pikman et al., 2006). Tiež na rozdiel od JAK 2-V 617 F modelu, myšiexprimujúce MPL-W 515 L ukázali dramatickú trombocytózu zrejme indikujúc dominantnejšiu funkciu aktivácie receptora V porovnaní s JAK 2-V 617 V expanzii tejto línie. Predsa Však tieto...
Aminopyrazolové deriváty
Číslo patentu: E 20446
Dátum: 05.08.2010
Autori: Mio Toshiyuki, Ebiike Hirosato, Hayase Tadakatsu, Takami Kyoko, Wang Lisha, Taka Naoki, Hyodo Ikumi, Zhao Weili, Kochi Masami, Nishii Hiroki, Matsushita Masayuki, Nakanishi Yoshito, Ohmori Masayuki
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/437, A61K 31/4184...
Značky: deriváty, aminopyrazolové
Text:
...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...
Triazolopyridínová zlúčenina a jej účinok ako inhibítora prolylhydroxylázy a vyvolávača produkcie erytropoetínu
Číslo patentu: E 16847
Dátum: 16.07.2010
Autori: Motoda Dai, Abe Hiroyuki, Ito Takashi, Hotta Takahiro, Terashita Masakazu, Ueyama Kazuhito, Ogoshi Yosuke, Matsui Takuya, Yokota Masahiro, Mitani Ikuo
MPK: A61P 7/06, A61P 43/00, A61K 31/437...
Značky: erytropoetínu, triazolopyridínová, účinok, zlúčenina, produkcie, inhibítora, prolylhydroxylázy, vyvolávača
Text:
...v prípade pacientov s peritoneálnou dialýzou a pacientov so zlyhaním obličiek v predialyzačnom období, pre ktoré sa používa dlhšie trvajúca subkutánna aplikácia, je stále nevyhnutná aplikácia raz za jeden alebo dva týždne. V tomto prípade pacientičasto musia ísť do nemocnice len za účelom aplikácie génovéhorekombinantného humánneho erytropoetínu, čo týchto pacientov ďalej zaťažuje.0007 Ďalej bolo vyvinuté dlhšie pôsobiace EPO liečivo,...
Apoptózový signál regulujúci kinázové inhibítory
Číslo patentu: E 18122
Dátum: 12.07.2010
Autori: Graupe Michael, Melvin Lawrence, Koch Keith, Notte Gregory, Corkey Britton
MPK: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/437...
Značky: regulujúci, kinázové, inhibitory, apoptózový, signál
Text:
...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....