A61K 31/437
Substituované triazolopyridíny a ich použitie ako inhibítorov TTK
Číslo patentu: E 19655
Dátum: 10.12.2012
Autori: Siemeister Gerhard, Bruening Michael, Schulze Volker, Kosemund Dirk, Stöckigt Detlef, Wengner Antje Margret
MPK: A61K 31/437, C07D 471/04
Značky: použitie, triazolopyridíny, substituované, inhibítorov
Text:
...Al opisuje 2-anilinopurín-8-óny ako inhibítory Mps-l na liečenie proliferativnych porúch. W 0 2010/124826 A 1 opisuje substituované imidazochinoxalínové deriváty ako inhibítory kinázy Mps-l. W 0 2011/026579 Al opisuje substituovanéaminochinoxalíny ako inhibítory Mps-l. Boli opísané substituované triazolopyridíny na liečenie alebo profylaxiu rôznych ochoreníW 0 2008/025821 Al (Cellzome (UK) Ltd) sa týka triazolových derivátov ako...
Farmaceutické zlúčeniny
Číslo patentu: E 20650
Dátum: 12.11.2012
Autori: Pilkington Christopher, Angell Richard, Mathews Neil, Cockerill Stuart, Lumley James
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/437, A61K 31/538...
Značky: farmaceutické, zlúčeniny
Text:
...jedným miestom nenasýtenia, t.j. s sp trojitou väzbou uhlík-uhlík. Typicky je to C 24 alkinylová skupina alebo C 45 alkinylová skupina. Alkinylová skupina môže mať cis alebo trans orientáciu, alebo alternatívne E alebo Z orientáciu. Príklady zahŕňajú etinyl (-CsCH) alebo proplnyl (propargyl, -CHzCECH). Ak je alkinylová skupina substituovaná, je obyčajne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami Q, ako je definované vyššie.0017 02.3...
Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje
Číslo patentu: 288019
Dátum: 08.11.2012
Autori: Cox Paul Joseph, Edlin Chris, Amendola Shelley, Majid Tahir Nadeem, Morley Andrew David, Deprets Stephanie, Lai Justine Yeun Quai
MPK: A61K 31/4985, A61K 31/5377, A61K 31/437...
Značky: kompozícia, ktorá, azaindolové, deriváty, farmaceutická, obsahuje, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...
Deriváty pyrazolochinolínu ako inhibítory PDE9
Číslo patentu: E 20928
Dátum: 04.10.2012
Autori: Ishihara Yuki, Hagiwara Koji, Sato Nobuaki, Suzuki Yuichi, Takeda Kunitoshi, Norimine Yoshihiko
MPK: A61K 31/437, A61K 31/506, A61K 31/444...
Značky: deriváty, pyrazolochinolínu, inhibitory
Text:
...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...
Farmaceutické kompozície obsahujúce rifaximin, spôsoby ich prípravy a ich použitie na liečbu vaginálnych infekcií
Číslo patentu: E 19532
Dátum: 26.07.2012
Autori: Vitali Beatrice, Lauro Vittoria, Cruciani Federica, Maffei Paola, Viscomi Giuseppe Claudio, Calanni Fiorella
MPK: A61K 9/00, A61K 31/437
Značky: spôsoby, infekcii, kompozície, vaginálnych, obsahujúce, farmaceutické, rifaximín, přípravy, liečbu, použitie
Text:
...Lactobacillus crispatus a gasseri, produkuje peroxid vodíka a udržuje kyslé vaginálne pH, takže inhibuje rast väčšiny patogénnych mikroorganizmov.0015 U bakteriálnych vaginóz je baktérie Laetobacillus nahradená nadmemým rastom,dokonca tisíckrát vyšším ako sú normálne hodnoty, fakultatívnych anaeróbnych a aeróbnych baktérií, hlavne reprezentovaných Gardnerella vagínalis, ktorá je prítomná u takmer všetkých žien postihnutých bakteríálnou...
2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové deriváty ako modulátory EGFR vhodné na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 20542
Dátum: 25.07.2012
Autori: Butterworth Sam, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Kadambar Vasantha Krishna, Chuaqui Claudio Edmundo, Murugan Andiappan, Ward Richard Andrew, Redfearn Heather Marie, Chintakuntla Chandrasekhara Reddy
MPK: A61K 31/506, A61P 35/00, A61K 31/437...
Značky: deriváty, rakoviny, modulátory, vhodné, 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové, liečenie
Text:
...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...
Pyrolotriazinónové deriváty ako PI3K inhibítory
Číslo patentu: E 19771
Dátum: 26.04.2012
Autori: Bernal Anchuela Francisco Javier, Carrascal Riera Marta, Matassa Victor Giulio, Terricabras Belart Emma, Gracia Ferrer Jordi, Taltavull Moll Joan, Caturla Javaloyes Juan Francisco, Erra Sola Montserrat
MPK: A61K 31/4985, A61K 31/437, A61P 35/00...
Značky: pyrolotriazinónové, deriváty, inhibitory
Text:
...ochorenia. V tomto aspekte, selektívny Pl 3 Kd inhibítor CAL-101 preukázal anti-proliferatívne vlastnosti na rôznych nádorových bunkách in vitro a účinnost u pacientov s rakovinou s dysregulovanou Pl 3 Kd aktivitou, ako je chronická lymfocytová Ieukémia (Hennann SE, Blood 11622078-88, 2010 Lannutti BJ, Blood Okt. 2010).0012 Stavy, pri ktorých sa pokladá cielenie PI 3 K dráhy alebo modulácia PI 3 Kináz, najmä Pl 3 Kd alebo Pl 3 Kd/g,za...
Triazolopyridíny
Číslo patentu: E 18799
Dátum: 16.04.2012
Autori: Siemeister Gerhard, Wengner Antje Margret, Briem Hans, Schulze Volker, Kosemund Dirk, Stöckigt Detlef, Lienau Philip, Schirok Hartmut
MPK: A61K 45/06, A61K 31/437, C07D 471/04...
Značky: triazolopyridíny
Text:
...karbamátový alebo alifatický amínový substi ÍUCľlt.Vo WO 2009/010530 Al sú zverejnené bicyklické heteroarylové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory fosfatidylinozitolovej (PI) 3-kinázy. Spomedzi ostatných zlúčenin sa uvádzajú aj sub stituované triazolopyridiny.Vo W 0 2009/027283 A 1 sú zverejnené triazolopyridinové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory ASK (apoptosis signal-regulating kinase) na liečbu autoimunitných ochorení a...
Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom
Číslo patentu: 287900
Dátum: 16.02.2012
Autori: Wang Tao, Meanwell Nicholas, Yin Zhiwei, Zhang Zhongxing, Kadow John
MPK: A61K 31/497, A61K 31/437, A61K 31/496...
Značky: obsahom, farmaceutický, deriváty, prostriedok, azaindoloxoacetylpiperazínu, substituované
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.
Azaindolové deriváty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287882
Dátum: 23.01.2012
Autori: Edlin Chris, Majid Tahir Nadeem, Lai Justine Yeun Quai, Morley Andrew David, Deprets Stephanie, Cox Paul Joseph, Amendola Shelley
MPK: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61P 11/06...
Značky: kompozícia, farmaceutická, použitie, azaindolové, deriváty, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.
Indoly ako protivírusové činidlá proti respiračnému syncytiálnemu vírusu
Číslo patentu: E 21017
Dátum: 16.12.2011
Autori: Jonckers Tim Hugo Maria, Vendeville Sandrine Marie Helene, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Tahri Abdellah, Hu Lili, Demin Samuël Dominique, Cooymans Ludwig Paul
MPK: A61K 31/437, A61P 31/12, C07D 403/06...
Značky: vírusu, proti, protivírusové, indoly, činidla, respiračnému, syncytiálnemu
Text:
...súčasného stavu techniky (to znamená, v dolnej časti skôr uvedeného rozsahu do 50 M), a výhodne na úrovni približne najaktívnejších, ešte výhodnejšie zlúčeniny s dokonca ešte vyššou aktivitou, ako majú zlúčeniny podľa súčasného stavu techniky. Ďalšímcieľom je nájsť zlúčeniny s orálnou protivírusovou aktivitou.Za účelom splnenia jednej alebo viacerých skôr uvedených požiadaviek, predložený vynález v jednom z aspektov poskytuje...
Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory receptorov tyrozínkinázy typu III
Číslo patentu: E 19002
Dátum: 13.12.2011
Autori: Newhouse Brad, Rodriguez Martha, Munson Mark, Zhao Qian, Rast Bryson, Boys Mark Laurence, Marmsater Fredrik, Delisle Robert Kirk, Kennedy April, Topalov George, Hicken Erik James, Rizzi James, Mareska David
MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...
Značky: zlúčeniny, receptorov, tyrozínkinázy, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, substituované, inhibitory
Text:
...liečbou indukovanú stratu kosti (napr. následkom liečby glukokortikoidmi, inhibítormi aromatázy alebo antiandrogénnejterapie) súvisiacu s diabetom a osteoporózu spôsobenú nedostatkom aktivity. Len v3 Spojených štátoch touto chorobou a s ňou súvisiacou bolesťou, deformitami a vysiľujúcimi fraktúrami trpia milióny jedincov.0009 Osteoklasty sú viacjadrové bunky, ktoré sú odvodené od monocytických prekurzorov a fungujú pod kontrolou mnohých...
Triazolopyridínové zlúčeniny
Číslo patentu: E 17652
Dátum: 05.12.2011
Autori: Koerner Matthias, Groebke Zbinden Katrin, Peters Jens-uwe, Gobbi Luca, Flohr Alexander
MPK: A61P 3/10, A61P 25/00, A61K 31/437...
Značky: zlúčeniny, triazolopyridínové
Text:
...(Javitt, D. C. et al., Biol. Psychiatry, 45 668-679, 1999).Cyklické nukleotidy, cyklický adenozín monofosfát (cAMP) a cyklický guanizón monofosfát(cGMP) sú všadeprítomnými druhými poslami zodpovednými za sprostredkovanie biologickej odpovede rôznych extracelulámych signálov, ako sú neurotransmitery, svetlo a hormóny. cAMP a cGMP regulujú rad intracelulámych procesov najmä v neurónoch centrálneho nervového systému tým, že aktivujú kinázy...
Deriváty piperidinon karboxamid azaindánu ako antagonisty CGRP receptora
Číslo patentu: E 17608
Dátum: 10.11.2011
Autori: Stevenson Heather, Wang Cheng, Paone Daniel, Bell Ian, Staas Donnette, Mitchell Helen, Fraley Mark, Zartman Blair, Ginnetti Anthony, Gallicchio Steven
MPK: A61K 31/437, A61P 9/08, A61K 31/519...
Značky: deriváty, azaindánu, antagonisty, piperidinon, receptora, karboxamid
Text:
...peptidového antagonistu CGRP receptora (Williamson et al. (1997) Cephalalgia 17, 525-531). Stimulácia trigeminálneho ganglia zvyšovala pri potkanoch prietok krvi tvárou, čo bolo inhibované CGRP(8-37) (Escott et al. (1995) Brain Res. 669, 9399). Elektrická stimulácia trigeminálneho ganglia u kosmana zvyšovala prietok krvi tvárou, ktorý mohol byť blokovaný nepeptidovým antagonistonn CGRP receptora BIBN 4096 BS (Doods et al. (2000) Br. J....
Substituované 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, ich použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: E 20276
Dátum: 16.09.2011
Autori: Lorenz Katrin, Hessler Gerhard, Steinmeyer Klaus, Wirth Klaus, Pernerstorfer Josef, Bialy Laurent, Brendel Joachim
MPK: A61P 9/06, A61K 31/437, A61K 31/439...
Značky: liečivo, přípravky, použitie, farmaceutické, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, obsahujú, substituované
Text:
...2000 (525),135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l is a highly modulated pHsensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neuróns Respiration Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitivnych neurónov v spojeni saktiváciou motoneurónov podjazykového nervu mechanizmom blokovania kanálu TASK-l môže stimulovať respiráciu a súčasne stabilizovať home dýchacie cesty pred kolapsom a...
Kompozícia na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 18869
Dátum: 16.08.2011
Autori: Higgins Brian, Packman Kathryn, Su Fei, Dhingra Kapil, Lee Richard, Lestini Brian, Kolinsky Kenneth
MPK: A61K 31/437, A61K 31/517, A61K 31/4745...
Značky: liečenie, rakoviny, kompozícia
Text:
...inhibítor EGFR, erlotinib alebo cetuximab akokombinovaný prípravok na súčasné alebo postupné použitie pri liečení rakoviny zahrnujúci bRaf s mutáciou V 600.Vynález sa tiež týka súpravy, ktorej súčastou je (A) prvá zložka, ktorá ako účinnú látku obsahuje zlúčeninu I alebo jej farmaceuticky vhodnú soľ a (B) druhá zložka, ktorá ako účinnú látku obsahuje inhibítor EGFR erlotinib alebo cetuximab.Vynález sa ďalej týka farmaceutického produktu,...
Imidazopyridínové deriváty, spôsob ich prípravy a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 20205
Dátum: 04.07.2011
Autori: Herbert Corentin, Kirsch Reinhard, Alcouffe Chantal, Lassale Gilbert
MPK: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00...
Značky: terapeutické, spôsob, deriváty, přípravy, imidazopyridínové, použitie
Text:
...R 3 spolu tvoria 3- až 8-členný nasýtený kruh, ktorý prípadne môže obsahovat heteroatóm,- Alk je priamy alebo rozvetvený alkylénový reťazec, a- Alk je priamy, rozvetvený, cyklický alebo čiastočne cyklický alkylénový reťazec,pričom tieto zlúčeniny sú prípadne prítomné vo forme svojich farmaceutický prijateľnýchZlúčeniny vzorca (I) môžu obsahovať jeden alebo viac asymetrických atómov uhlíka. Môžu preto existovať vo forme enantiomérov alebo...
Deriváty indolizínu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 19723
Dátum: 04.07.2011
Autori: Herbert Corentin, Alcouffe Chantal, Lassalle Gilbert
MPK: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...
Značky: spôsob, použitie, přípravy, indolizínu, terapeutické, deriváty
Text:
...cykloalkyl, fenyl alebo skupinu-A 1 k-COOR 5, Rc predstavuje atóm vodika alebo alkyl, -CN, -COORs, -CO-NRsRis, -CONRvRg -CONRs-Alk-NRsRó, -CONR 5-Alk-OR 5, -CONRsSO 2 R 5, -Alk-aryl alebo -Alkheteroarylovú skupinu, kde arylová alebo heteroarylová skupina je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami halogénu, a/alebo alkylovými, cykloalkylovými, -CF 3, -OCF 3, -O-alkylovými alebo -S-alkylovými skupinami,Rev predstavuje...
Imidazochinolíny substituované amido éterom, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287732
Dátum: 01.07.2011
Autori: Griesgraber George, Crooks Stephen, Merrill Bryon, Heppner Philip
MPK: A61P 31/12, A61P 35/00, A61K 31/437...
Značky: obsahom, substituované, použitie, farmaceutická, imidazochinolíny, éterom, kompozícia, amido
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú imidazochinolínové a tetrahydroimidazochinolínové zlúčeniny, ktoré obsahujú amidovú funkčnú skupinu v polohe 1- a sú vhodné ako modifikátory imunitnej odpovede. Opísané sú tiež zlúčeniny a kompozície, ktoré môžu indukovať biosyntézu rôznych cytokínov a sú vhodné pri liečbe rôznych stavov zahŕňajúcich vírusové ochorenia a neoplastické ochorenia.
Zlúčeniny na liečbu ochorenia asociovaného s clostridium difficile
Číslo patentu: E 20857
Dátum: 01.06.2011
Autori: Vickers Richard, Dorgan Colin Richard, Wilson Francis Xavier, Johnson Peter David, Sudlow Lauren Jayne, Wren Stephen Paul, Van Well Renate
MPK: A61K 31/424, A61K 31/4164, A61K 31/4365...
Značky: asociovaného, clostridium, ochorenia, difficile, zlúčeniny, liečbu
Text:
...infekcií aobvykle je ľahko kontrolovaná použitím vhodných antibiotík. Približne pri 20 neliečených prípadov infekcie antraxom pokožkou dochádza kúrnrtiu. lntestinálna infekcia sa vyznačuje akútnym zápalom intestinálneho traktu, ktorý sa prejavuje nevoľnosťou, stratou chuti do jedla,zvracaním, horúčkou, bolesťou brucha, zvracanim krvi a závažnou hnačkou. Intestinálny antrax vedie kúrnrtiu pri 25 až 60 prípadov. Najzávažnejšou formou...
Substituované 5-fluór-1H-pyrazolopyridíny a ich použitie
Číslo patentu: E 20680
Dátum: 24.05.2011
Autori: Redlich Gorden, Kroh Walter, Stasch Johannes-peter, Schlemmer Karl-heinz, Follmann Markus, Wunder Frank, Ackerstaff Jens, Jautelat Rolf, Bierer Donald, Knorr Andreas, Becker Eva-maria, Griebenow Nils, Hartmann Elke, Li Volkhart Min-jian, Mittendorf Joachim
MPK: A61P 15/00, A61P 9/00, A61K 31/437...
Značky: substituované, použitie, 5-fluór-1h-pyrazolopyridíny
Text:
...uvedene vzorce, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, ako aj zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedené nižšie ako prüdady uskutočnení uvedených zlúčenín, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, pokiaľ už samy zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedenénižšie, nie sú N-oxidmi, soľami, so lvátmi či so lvátmi týchto N-oxidov a solí.Soľami sú...
Použitie stimulátorov sGC, aktivátorov sGC, samostatných alebo v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečbu systémovej sklerózy (SSc)
Číslo patentu: E 19366
Dátum: 24.05.2011
Autori: Sandner Peter, Hirth-dietrich Claudia, Follmann Markus, Hahn Michael, Stasch Johannes-peter, Von Degenfeld Georges, Knorr Andreas
MPK: A61P 15/00, A61K 31/437, A61P 9/00...
Značky: stimulátorov, inhibítormi, ssc, liečbu, kombinácii, sklerózy, samostatných, použitie, aktivátorov, systémovej
Text:
...možnosťou liečby systémovej sklerózy (SSc).Preto sme skúmali stimulátory sGC a aktivátory sGC, t.j. príklad 27 podľa zlúčeniny vzorcaa jej kombinácie s ínhibítormi PDE 5 in vitro a in vivo na modeloch zvierat pre SSc. Experimenty in vivo sú vrátane štúdií na bleomycínom indukovanú kožnú a pľúcnu fibrózu u myší a štúdií na kožnú fibrózu u TSK-myší. Okrem toho, testované rozmedzie dávok na antifibrogénny potenciál bolo taktiež analyzované u...
Deriváty piperidín-4-yl-azetidínu ako inhibítory JAK1
Číslo patentu: E 20810
Dátum: 09.03.2011
Autori: Kong Ling, Yao Wenqing, Shepard Stacey, Ye Hai Fen, Wang Haisheng, Wang Anlai, Rodgers James, Li Hui-yin, Xue Chu-biao, Huang Taisheng, Li Qun, Shao Lixin
MPK: A61K 31/437, A61K 31/4468, A61K 31/4155...
Značky: inhibitory, piperidín-4-yl-azetidínu, deriváty
Text:
...T. a kol. Oncogene l 92474-2488, 2000). Zvýšené úrovne cirkulujúcich cytokínov, ktoré signalizujú prostrednictvom JAK/STAT, hrajú príležitostnú úlohu pri kachexii a/alebo chronickej únave. Ako také môže byť inhibovanie JAK užitočné u pacientov s rakovinou z dôvodov, ktoré siahajú mimo potenciálneho protinádorového účinku.0007 Tyrozínová kináza JAK 2 môže byť užitočná u pacientov s(PV), esenciálna trombocytémia (ET), myeloidná metaplázia...
Rifaximínový prášok, spôsob prípravy tohto prášku a kontrolované uvoľňovanie prípravkov obsahujúcich uvedený rifaximín vhodný na dosiahnutie dlhotrvajúceho účinku
Číslo patentu: E 17441
Dátum: 04.03.2011
Autori: Confortini Donatella, Maffei Paola, Lauro Vittoria, Barbanti Miriam, Viscomi Giuseppe Claudio, Braga Dario
MPK: A61K 9/14, A61K 31/437, A61K 9/20...
Značky: spôsob, rifaximín, prášků, rifaximínový, dlhotrvajúceho, uvoľňovanie, obsahujúcich, vhodný, kontrolované, dosiahnutie, prášok, uvedený, přípravy, tohto, účinků, prípravkov
Text:
...tak nazývaného terminálna ileitida alebo hrubého čreva, odtiaľ tak nazývaného kolitída alebo V oboch oblastiach (odtiaľ tak nazývaného ileokolitída), ale niekedy je len V sliznici hrubého čreva a v análnej oblasti. Zasiahnuté črevné trakty vykazujú zápal, opuchy a vredovatenie celej črevnej steny, často spôsobujúce stenózu a krvácavé vredy, zatiaľ čo tkanivo nachádzajúce sa medzi chorými plochami zdá byť normálne. Vyskytujú sa striedajúce...
Formulácie apixabanu
Číslo patentu: E 20500
Dátum: 24.02.2011
Autori: Vema-varapu Chandra, Frost Charles, Jia Jingpin, Patel Jatin
MPK: A61K 9/48, A61K 9/28, A61K 31/437...
Značky: formulácie, apixabanu
Text:
...rozpúšťania. Kompozície boli pripravené s použitím suchého granulačného procesu. Je potrebné poznamenať, že Dx znamená, že X objemu častíc má priemer menší ako ječastíc v apixabanovej kompozícii má priemer menší ako 89 m.0008 Rozsah veľkostí častíc výhodný na použitie V predkladanom vynáleze je DW menej ako 89 m, výhodnejšie DW menej ako 50 m,a ešte výhodnejšie Dm menej ako 30 m, a najvýhodnejšie Dw menej ako 25 m. Veľkosť častíc stanovených...
Inhibítory kinázy 1 regulujúce signalizáciu apoptózy
Číslo patentu: E 15970
Dátum: 21.01.2011
Autor: Chang Edcon
MPK: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 3/10...
Značky: signalizáciu, inhibitory, apoptózy, regulujúce, kinázy
Text:
...ako apoptóza indukujúca MAP 3 K. ASK 1 reguluje cesty p 38 a JNK priamou fosforyláciou a teda aktiváciou jej MAPKKs, MKK 4(SEK 1)/MKK 7 respektive MKK 3/MKK 6. Wang et al. J. Biol. Chem. 1996, 271, 31607-31611 Ichijo et al.Science 1997, 275, 90-94. Aktivita ASKl je prísne regulovaná ubikvitne exprimovaný redukčný/oxidačný proteín tioredoxin (Trx) sa viaže ku N-koncu a inhibuje jej aktivitu. ASK sa aktivuje rôznymi cytotoxickými...
Určité triazolopyrazíny, ich kompozície a ich použitie
Číslo patentu: E 19335
Dátum: 30.12.2010
Autori: Dai Guangxiu, Su Wei-guo, Jia Hong
MPK: A61K 31/4985, A61K 31/437, A61P 35/00...
Značky: kompozície, použitie, určité, triazolopyrazíny
Text:
...der Waalsove interakcie, vodíkovú väzbu a elektrostatické interakcie (taktiež nazývané iónová väzba). Takéto nekovalentné komplexy sú vo výraze0009 Výraz vodíková väzba sa týka formy spojenia medzi elektronegatívnym atómom(taktiež známy ako akceptor vodíkovej väzby) a atómom vodíka pripojeným na druhý,relatívne elektronegatívny atóm (taktiež známy ako donor vodíkovej väzby). Vhodné donory a akceptory vodíkovej väzby sú dobre známe v lekárskej...
Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory cFMS
Číslo patentu: E 16996
Dátum: 20.12.2010
Autori: Bradley Michael, Rast Bryson, Zhao Qian, Delisle Robert Kirk, Topalov George, Kennedy April, Rizzi James, Medina Matthew David, Marmsater Fredrik, Rodriguez Martha, Boys Mark Laurence, Munson Mark, Hennings David
MPK: A61K 31/437, A61P 19/08, A61K 31/4985...
Značky: zlúčeniny, inhibitory, substituované, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové
Text:
...odpovede na rakoviny a môžu prispievať k rastu nádoru. Najmä, makrofágy, rovnako tak ako nádorové bunky, vylučujú MCSF, čo je kľúčový cytokín pre vývoj osteoklastov z monocytových prekurzorov. Makrofágy,rovnako ako monocyty a niektoré nádorové bunky taktiež vylučujú receptory M-CSF.0008 Pevné nádory zahŕňajú rad bunkových typov, vrátane makrofágov. Predpokladá sa, že tieto makrofágy spojené s nádorom (TAMs) hrajú dôležitú úlohu pri...
Kondenzované heteroaromatické pyrolidinóny ako inhibítory SYK
Číslo patentu: E 19117
Dátum: 17.12.2010
Autori: Arikawa Yasuyoshi, Feher Victoria, Smith Christopher, Takahashi Masashi, Dong Qing, Nie Zhe, Jones Benjamin, Lam Betty
MPK: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 11/00...
Značky: pyrolidinóny, heteroaromatické, inhibitory, kondenzované
Text:
...Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USLAM Betty, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USNIE Zhe, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, USSMITH Christopher, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive, San Diego, California 92121, US TAKAHASHI Masashi, Takeda San Diego Inc., 10410 Science Center Drive,...
Heteroaromatické arylové deriváty triazolu ako inhibítory PDE10A enzýmu
Číslo patentu: E 15579
Dátum: 15.12.2010
Autori: Kilburn John Paul, Kehler Jan, Püschl Ask, Nielsen Jacob, Marigo Mauro, Langgard Morten
MPK: A61K 31/4196, A61P 25/18, A61K 31/437...
Značky: heteroaromatické, pde10a, deriváty, triazolu, inhibitory, enzymů, arylové
Text:
...kortikáIny/talamický vstup a odosielajú túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN označujú dve funkčné triedy neurónov D 1 trieda exprimuje D 1 dopamínové receptory a D 2 trieda exprimuje D 2 dopamínové receptory. D 1 trieda neurónov je súčasťou priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje pre uľahčenie behaviorálnych reakcií. D trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je...
Prostriedky vyvolávajúce apoptózu na liečenie rakoviny a imunitných a autoimunitných ochorení
Číslo patentu: E 19623
Dátum: 22.11.2010
Autori: Sullivan Gerard, Doherty George, Wendt Michael, Hexamer Laura, Bruncko Milan, Souers Andrew, Mantei Robert, Hansen Todd, Wang Xilu, Tao Zhi-fu, Wang Le, Kunzer Aaron, Elmore Steven, Hasvold Lisa, Wang Gary, Ding Hong, Song Xiaohong
MPK: A61K 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...
Značky: imunitných, prostriedky, vyvolávajúce, rakoviny, autoimunitných, liečenie, apoptózu, ochorení
Text:
...mozgu, rakovine prsníka, rakovine kostnej drene, rakovine krčka maternice, chronickej lymfocytárnej leukémii,kolorektálnej rakovine, rakovine pažeráka, hepatocelulárnej rakovine, lymfoblastickej leukémii,folikulámom lymfóme, lymfoidných zhubných nádoroch pochádzajúcich z T-buniek alebo Bbuniek, melanómu, myeloidnej leukémii, myelóme, ústnej rakovine, rakovine vaječníkov,rakovine nemalých pľúcnych buniek, rakovine prostaty, rakovine malých...
Triazolopyridíny
Číslo patentu: E 17645
Dátum: 17.11.2010
Autori: Koppitz Marcus, Bader Benjamin, Schirok Hartmut, Siemeister Gerhard, Schulze Volker, Briem Hans, Lienau Philip, Wengner Antje Margret, Kosemund Dirk, Holton Simon, Bömer Ulf, Prechtl Stefan
MPK: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00...
Značky: triazolopyridíny
Text:
...bodu predstavuje nový prístup na liečbu proliferačných porúch, vrátane tuhých nádorov, ako sú karcinómy a sarkómy, a leukémií a lymfoid ných malignít alebo iných porúch spojených s nekontrolovanou bunkovou proliferáciou.Vo W 0 2009/024824 Al sú zverejnené 2-anilínopurin-8-óny ako inhibítory TTK/Mps-l na liečbu proliferačných porúch. Zlúčeniny zverejnené vo W 0 2009/024824 A 1 sa však od zlúčenínpodľa predkladaného vynálezu značne líšia.W 0...
Heterocyklylové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora
Číslo patentu: E 20335
Dátum: 15.11.2010
Autori: Dwarampudi Adi Reddy, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Gampa Murlimohan, Kodru Padmavathi, Ahmad Ishtiyaque, Namala Rambabu, Nirogi Ramakrishna, Jayarajan Pradeep, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Shinde Anil Karbhari, Kota Laxman, Jasti Venkateswarlu, Muddana Nageshwara Rao, Kambhampati Ramasastri
MPK: A61K 31/496, A61K 31/55, A61K 31/437...
Značky: zlúčeniny, ligandy, receptora, heterocyklylové, histamínového
Text:
...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...
Indazolové a pyrazolopyridínové zlúčeniny ako antagonisty CCR1 receptora
Číslo patentu: E 15968
Dátum: 19.10.2010
Autori: Razavi Hossein, Cook Brian Nicholas, Mao Can, Kuzmich Daniel
MPK: C07D 401/12, A61K 31/4439, A61K 31/437...
Značky: indazolové, antagonisty, pyrazolopyridínové, zlúčeniny, receptora
Text:
...J. Leukocyte Biology). Teda sa preukázalo, že prinajmenšom jeden CCRl ligand odvádza leukocyty do CNS a rozširuje chronický zápal pri EAE, čo poskytuje ďalšie in vivo potvrdenie úlohy CCRl pri EAE a MS.Významné je aj in vivo potvrdenie CCRl pri rozvoji a šírení chronického zápalu súvisiaceho s RA. Napríklad sa ukázalo, že podávanie CCRl antagonistu v modeli artritídy indukovanej kolagénom (collagen induced arthritis, CIA) DBA/ l...
Deriváty imidazopyridínu alebo imidazopyridimínu ako inhibítory fosfodiesterázy 10A
Číslo patentu: E 18638
Dátum: 21.09.2010
Autori: Flohr Alexander, Bleicher Konrad, Alberati Daniela, Koerner Matthias, Groebke Zbinden Katrin, Rudolph Markus, Kühn Bernd, Alvarez Sanchez Ruben, Peters Jens-uwe
MPK: A61K 31/437, C07D 471/04, C07D 487/04...
Značky: inhibitory, deriváty, imidazopyridínu, imidazopyridimínu, fosfodiesterázy
Text:
...Súčasný vynález sa ďalej týka spôsobu výroby Vyššie uvedených zlúčenín, farmaceutických preparácií s obsahom týchto zlúčenín, ako aj použitie týchto zlúčenín na výrobu0003 Schizofrénia je progresívne a devastujúce neurologické ochorenie charakteristické epizodickými pozitívnymi symptómami,ako sú bludy, halucinácie, poruchy myslenia a psychóza a pretrvávajúce negatívne symptómy, ako je nevyrovnanosť, poruchy pozornosti a sociálne stiahnutie a...
5-Fenyl-pyrazolopyridínové deriváty, ich príprava a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 17469
Dátum: 17.09.2010
Autori: Even Luc, De Peretti Danielle, Auger Florian
MPK: C07D 471/06, A61K 31/437
Značky: použitie, príprava, deriváty, terapeutické, 5-fenyl-pyrazolopyridínové
Text:
...vhodnými kyselinami, ale ďalšie vhodné kyseliny, napríklad na purifíkáciu alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I) sú tiež súčasťou tohto vynálezu. Zlúčeniny vzorca (I) môžu byť tiež vo forme hydrátov alebo solvátov, a to vo forme asociácii alebo kombinácií s jednou alebo viacerými molekulami vody alebo rozpúšťadla. Tieto hydráty a solváty sú tiež súčasťou tohto vynálezu.V kontexte tohto vynálezu sa rozumie termínom- (Cx-Ct) skupina skupina...
JAK2 inhibítory a ich použitie na liečbu myeloproliferatívnych ochorení a rakoviny
Číslo patentu: E 17158
Dátum: 02.09.2010
Autori: Inghrim Jennifer, Grebinski James, Purandare Ashok, Schroeder Gretchen, Wan Honghe, Hart Amy
MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/14...
Značky: liečbu, inhibitory, použitie, rakoviny, myeloproliferatívnych, ochorení
Text:
...ochorenie s rýchlejším nástupom než u JAK 2-V 6 l 7 F zvierat, ktorépripomínalo primárnu myelofibrózu Vrátane splenomegálie,hepatomegálie a retikulínovej fibrózy kostnej drene (Pikman et al., 2006). Tiež na rozdiel od JAK 2-V 617 F modelu, myšiexprimujúce MPL-W 515 L ukázali dramatickú trombocytózu zrejme indikujúc dominantnejšiu funkciu aktivácie receptora V porovnaní s JAK 2-V 617 V expanzii tejto línie. Predsa Však tieto...
Aminopyrazolové deriváty
Číslo patentu: E 20446
Dátum: 05.08.2010
Autori: Matsushita Masayuki, Takami Kyoko, Hayase Tadakatsu, Hyodo Ikumi, Mio Toshiyuki, Kochi Masami, Taka Naoki, Nishii Hiroki, Nakanishi Yoshito, Zhao Weili, Ohmori Masayuki, Wang Lisha, Ebiike Hirosato
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4439, A61K 31/437...
Značky: aminopyrazolové, deriváty
Text:
...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...
Triazolopyridínová zlúčenina a jej účinok ako inhibítora prolylhydroxylázy a vyvolávača produkcie erytropoetínu
Číslo patentu: E 16847
Dátum: 16.07.2010
Autori: Mitani Ikuo, Matsui Takuya, Terashita Masakazu, Motoda Dai, Ito Takashi, Hotta Takahiro, Ogoshi Yosuke, Yokota Masahiro, Abe Hiroyuki, Ueyama Kazuhito
MPK: A61P 43/00, A61P 7/06, A61K 31/437...
Značky: účinok, produkcie, erytropoetínu, triazolopyridínová, prolylhydroxylázy, zlúčenina, inhibítora, vyvolávača
Text:
...v prípade pacientov s peritoneálnou dialýzou a pacientov so zlyhaním obličiek v predialyzačnom období, pre ktoré sa používa dlhšie trvajúca subkutánna aplikácia, je stále nevyhnutná aplikácia raz za jeden alebo dva týždne. V tomto prípade pacientičasto musia ísť do nemocnice len za účelom aplikácie génovéhorekombinantného humánneho erytropoetínu, čo týchto pacientov ďalej zaťažuje.0007 Ďalej bolo vyvinuté dlhšie pôsobiace EPO liečivo,...
Apoptózový signál regulujúci kinázové inhibítory
Číslo patentu: E 18122
Dátum: 12.07.2010
Autori: Notte Gregory, Graupe Michael, Koch Keith, Corkey Britton, Melvin Lawrence
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/437...
Značky: signál, kinázové, regulujúci, inhibitory, apoptózový
Text:
...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....