A61K 31/4353

Heteroarylpyridónové a azapyridónové zlúčeniny ako inhibítory aktivity Btk

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20298

Dátum: 02.11.2012

Autori: Wei Binqing, Young Wendy, Crawford James John, Ortwine Daniel Fred

MPK: A61K 31/381, A61K 31/4985, A61K 31/4353...

Značky: heteroarylpyridónové, azapyridónové, zlúčeniny, aktivity, inhibitory

Text:

...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...

Indanylom substituované 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-C]pyridíny, ich použitie ako liečiva a farmaceutické prípravky ich obsahujúce

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20217

Dátum: 12.09.2011

Autori: Pernerstorfer Josef, Hessler Gerhard, Steinmeyer Klaus, Bialy Laurent, Wirth Klaus

MPK: A61P 25/28, A61P 9/06, A61K 31/4353...

Značky: 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, farmaceutické, liečivá, použitie, obsahujúce, indanylom, substituované, přípravky

Text:

...TASK-like background potassium channel in rat arterial chemoreceptor cells J. Physiol. 2000(525), 135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l je a highly modulated pH-sensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neurons Respiratíon Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitívnych neurónov v spojení s aktiváciou motorických neurónov hypoglozálneho nervu prostredníctvom...

Nový fenylimidazolový derivát ako inhibítor enzýmu PDE10A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17792

Dátum: 17.06.2010

Autori: Langgard Morten, Kilburn John Paul, Farah Mohamed, Nielsen Jacob, Ritzén Andreas, Kehler Jan

MPK: A61K 31/519, A61K 31/4184, A61K 31/4353...

Značky: inhibitor, derivát, pde10a, fenylimidazolový, enzymů, nový

Text:

...pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby výsledkom nadmernej aktivity nepriamej cesty, zatial čo nadmerný pohyb u porúch, ako je Huntingtonova choroba, predstavujú nadmernú aktivitu nepriamej cesty. PDE 1 OA regulácia cAMP a/alebo cGMP signalizácie v dendritickom kompartmente týchto neurónov sa môže zúčastniť filtrovania kortiko/talamického vstupu do MSN. Ďalej sa PDE 1 OA môže zúčastniť regulácie uvoľňovania GABA...

Tricyklická zlúčenina, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287338

Dátum: 16.06.2010

Autori: Tikhe Jayashree Girish, Canan-koch Stacie, Webber Stephen Evan, Thoresen Lars Henrik

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/55, A61K 31/551...

Značky: obsahom, zlúčenina, tricyklická, kompozícia, farmaceutická, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná tricyklická zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, alebo farmaceutický prijateľná soľ alebo solvát tejto zlúčeniny, jej použitie na výrobu liečiva na liečenie rakoviny, mŕtvice, neurodegeneratívnych chorôb, zápalových stavov a kardiovaskulárnych chorôb. Je opísaná aj farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zlúčeniny, inhibítora poly(ADP-ribóza)polymeráz.

Zmes obsahujúca 40-O-(2-hydroxy)etylrapamycín a antioxidant a farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zmesi

Načítavanie...

Číslo patentu: 287325

Dátum: 10.06.2010

Autori: Navarro François, Petit Samuel, Stone Guy

MPK: A61K 31/395, A61K 31/4353, A61K 31/7042...

Značky: tejto, kompozícia, obsahujúca, obsahom, antioxidant, 40-o-(2-hydroxy)etylrapamycín, zmesí, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná zmes obsahujúca 40-O-(2-hydroxy)etylrapamycín a antioxidant a farmaceutická kompozícia obsahujúca takúto zmes spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo riedidlami.

Deriváty imidazochinolínu a tetrahydroimidazochinolínu, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287264

Dátum: 24.03.2010

Autori: Radmer Matthew, Dellaria Joseph, Merrill Bryon

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4353, A61P 31/00...

Značky: imidazochinolínu, použitie, obsahom, deriváty, kompozície, tetrahydroimidazochinolínu, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny imidazochinolínu vzorca (I) a tetrahydroimidazochinolínu vzorca (II), ktoré obsahujú tioéterovú funkčnú skupinu v polohe 1, je možné použiť ako modifikátory imunitnej reakcie. Zlúčeniny vzorca (I) a (II) a preparáty ich obsahujúce môžu vyvolať biosyntézu rozličných cytokínov a môžu sa využiť pri liečbe rozličných chorobných stavov vrátane vírusových ochorení a nádorových ochorení.

Dihydroetorfíny a ich príprava

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19829

Dátum: 04.12.2009

Autori: Whitelock Steve, Turner Carl David, Harding Deborah Phyllis

MPK: C07D 489/12, A61K 31/4353, A61P 29/00...

Značky: príprava, dihydroetorfíny

Text:

...nebol ten prípad. Naopak, pridanie propyl halogenidu horečnatého k dihydrotebaínovému derivátu ukázalo neočakávane vysokústereoselektivitu a získal sa iba (R) diastereomér.0006 Park H. S. et al, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2006, 16(13),3609-3613 opisuje syntézu buprenorfínových analógov, kde je pridané Grignardove činidlo k tebaínu, a potom je výsledný0007 Ako si žiadatelia uvedomujú, (S) izomér dihydroetorfínu nebol nikdy pripravený. Preto je tu...

Deriváty imidazo[1,2-a]pyridínu a pyrazolo[2,3-a]pyridínu, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287033

Dátum: 16.09.2009

Autori: Jewsbury Phillip John, Thomas Andrew Peter, Breault Gloria Anne, Beattie John Franklin

MPK: A61K 31/506, A61K 31/4353, A61K 31/5375...

Značky: prostriedok, pyrazolo[2,3-a]pyridínu, použitie, farmaceutický, přípravy, deriváty, imidazo[1,2-a]pyridínu, ktorý, obsahuje, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny vzorca (I), kde kruh A je imidazo[1,2-a]pyrid-3-yl alebo pyrazolo[2,3-a]pyrid-3-yl R2 je definované v opise m je 0 až 5 kde významy R2 môžu byť rovnaké alebo rôzne R1 je definované v opise n je 0 až 2, kde významy R1 môžu byť rovnaké alebo rôzne kruh B je fenyl alebo fenyl kondenzovaný k C5-7cykloalkylovému kruhu R3 je definované v opise p je 0 až 4 kde významy R3 môžu byť rovnaké alebo rôzne R4 je definované v opise q je 0...

Použitie karboxymetylovaných pyridoindolov a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286958

Dátum: 16.07.2009

Autori: Račková Lucia, Šnirc Vladimír, Djoubissie Paul - Omer, Karasu Cimen, Demopoulos Vassilis, Májeková Magdeléna, Štefek Milan

MPK: A61P 3/00, A61K 31/435, A61K 31/4353...

Značky: pyridoindolov, karboxymetylovaných, obsahuje, ktorý, použitie, prostriedok, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Podstatou vynálezu je použitie karboxymetylovaných pyridoindolov všeobecného vzorca (I), kde R, R', R1, R1', R3, R3', R4, R4', R6-R9 = H, R2 =CH3, CH2C6H5, CH2CH2C6H5 a M = H, resp. kovový kation fyziologicky akceptovateľných solí na výrobu farmaceutického prostriedku na prevenciu a liečenie chorobných stavov, kde je žiaduca inhibícia aldózareduktázy a eliminácia oxidačného stresu - na prevenciu a liečenie komplikácií spojených s diabetes...

Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Tempczyk-russell Anna Maria, Borchardt Allen, Braganza John, Reich Siegfried Heinz, Collins Michael Raymond, Wallace Michael Brennan, Johnson Theodore Otto, Luu Hiep The, Teng Min, Johnson Michael David, Thomas Christine, Palmer Cynthia Louise, Kania Robert Steven, Varney Michael David, Bender Steven Lee, Hua Ye, Cripps Stephan James

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4164, A61K 31/4196...

Značky: stavu, indazolu, chorobného, derivát, obsahom, použitie, cicavca, liečenie, farmaceutický, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Nové fenylimidazolové deriváty ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16282

Dátum: 19.06.2009

Autori: Ritzén Andreas, Langgard Morten, Farah Mohamed, Nielsen Jacob, Kehler Jan, Kilburn John Paul

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/519, A61K 31/4353...

Značky: pde10a, deriváty, inhibitory, nové, enzymů, fenylimidazolové

Text:

...priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje na uľahčenie behaviorálnych reakcií. D 2 trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je supresia behaviorálnych reakcií, ktoré kompetujú s tými, ktoré boli uľahčené priamou dráhou. Tieto kompetujúce dráhy pôsobia ako brzda a akcelerátor v aute. Pri zjednodušenej predstave, nedostatočný pohyb pri Parkinsonovej chorobe je dôsledkom nadmernej aktivity...

Bicyklické zlúčeniny, antagonistické receptoru vitronektínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286882

Dátum: 10.06.2009

Autori: Saint-dizier Dominique, Perron-sierra Françoise, Tucker Gordon, Casara Patrick, Atassi Ghanem

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/426, A61K 31/4164...

Značky: obsahujú, antagonistické, bicyklické, přípravy, zlúčeniny, prostriedky, farmaceutické, spôsob, receptoru, vitronektínu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob inhibície aktivity trk kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286805

Dátum: 06.05.2009

Autor: Hudkins Robert

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/407, A61P 13/00...

Značky: izoindolóny, farmaceutická, pyrolokarbazoly, kondenzované, použitie, obsahom, spôsob, kinázy, aktivity, kompozícia, inhibície

Zhrnutie / Anotácia:

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva na inhibíciu aktivity trk kinázy, na liečenie zápalu, na liečenie alebo prevenciu angiogénnych porúch, porúch, pri ktorých aktivita PDGFR prispieva k patologickým stavom, porúch vyznačujúcich sa aberantnou aktivitou buniek reagujúcich na trofický faktor.

Nové substituované imidazochinolíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15352

Dátum: 23.03.2009

Autori: Hofmann Hans-peter, Chaure Ganesh, Maier Thomas, Zimmermann Astrid, Kulkarni Sanjeev, Jagtap Anil, Gekeler Volker

MPK: A61P 31/00, A61P 35/00, A61K 31/4353...

Značky: substituované, nové, imidazochinolíny

Text:

...Metastáza nádoru je najzávažnejším hľadiskom vývoja nádoru u pacientov, veľkou mierou kvôli tomu, že nádory sú detegované príliš neskoro, keď metastázovanie už začalo. Začaté terapie nádorov väčšinou obsahujú cytotoxické liečivá s dosť úzkym terapeutickým oknom. Teda, na liečbu včasných stavov nádoru, keď by stále ešte bolo možné potlačenie šírenia metastáz, existuje vysoká potreba nových terapií s dobrou znášanlivosťou a...

Spôsob stabilizácie rapamycínu alebo rapamycínového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286688

Dátum: 25.02.2009

Autori: Navarro François, Stone Guy, Petit Samuel

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/7042, A61K 31/395...

Značky: spôsob, stabilizácie, derivátů, rapamycínu, rapamycínového

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob stabilizácie rapamycínu alebo rapamycínového derivátu s imunosupresívnymi vlastnosťami zahrnuje rozpustenie čistého rapamycínu alebo rapamycínového derivátu v inertnom rozpúšťadle
pridanie antioxidantu k výslednému roztoku v množstve do 1 % vztiahnuté na hmotnosť rapamycínu alebo rapamycínového derivátu a zrážanie stabilizovanej zmesi pozostávajúcej z rapamycínu alebo rapamycínového derivátu a antioxidantu.

Sulfónamidom a sulfamidom substituované imidazochinolíny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286418

Dátum: 27.08.2008

Autori: Rice Michael, Merrill Bryon, Lindstrom Kyle, Crooks Stephen

MPK: A61K 31/4738, A61P 31/00, A61K 31/4353...

Značky: sulfamidom, obsahom, použitie, substituované, sulfónamidom, kompozícia, imidazochinolíny, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú imidazochinolínové a tetrahydroimidazochinolínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré obsahujú sulfónamidovú alebo sulfamidovú funkčnú skupinu v polohe 1-, ich použitie na prípravu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Zlúčeniny podľa všeobecného vzorca (I) indukujú u živočíchov biosyntézu rôznych cytokínov, čo ich predurčuje na použitie pri liečbe vírusových a neoplastických ochorení.

Dermatologické topické prípravky a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286288

Dátum: 16.06.2008

Autori: Lehocký Mikuláš, Varga Ivan, Sochorová Ružena, Sáková Oľga

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4353, A61K 31/415...

Značky: přípravky, přípravy, dermatologické, spôsob, topické

Zhrnutie / Anotácia:

Dermatologické topické prípravky obsahujú ako účinnú látku aspoň jednu látku zo skupiny bifonazol, pyrition zinočnatý, pirocton olamine, sulfokoncentrol alebo zmes niektorých z týchto účinných látok, alantoín-dexpantenol a pomocné látky. Spôsob prípravy, pri ktorom sa pripraví viskózna topická kvapalina s antimykotickým účinkom, ktorá je určená na liečbu kožných fungálnych infekcií vyvolaných plesňami a kvasinkami.

Deriváty triazolpyridín-karboxamidov, ich príprava a ich použitie v liečebnej terapií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8047

Dátum: 16.04.2008

Autor: Hoornaert Christian

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/437, A61P 19/00...

Značky: triazolpyridín-karboxamidov, deriváty, použitie, liečebnej, terapii, príprava

Text:

...atóm chlóru, atóm brómu alebo atóm jódu- alkylovou skupinou nasýtená lineárna alebo rozvetvená alifatická skupina. Napríklad sa môže uviesť metylová skupina, etylová skupina, propylová skupina, izopropylová skupina, butylová- cykloalkylovou skupinou nasýtená cyklická alifatická skupina. Napríklad sa môže uviesť cyklopropylová skupina, cyklobutylová skupina, cyklopentylová skupina, cyklohexylová skupina atď.- alkylénovou skupinou...

1,2-anelované chinolínové deriváty, spôsob ich prípravy, medziprodukty, farmaceutický prostriedok a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286072

Dátum: 06.02.2008

Autori: Bourdrez Xavier Marc, Angibaud Patrick René, Venet Marc Gaston

MPK: A61K 31/4353, A61P 35/00, A61K 31/519...

Značky: 1,2-anelované, prostriedok, chinolínové, medziprodukty, farmaceutický, deriváty, spôsob, přípravy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinolínové deriváty všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinami a ich stereochemicky izomérne formy, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto spôsobu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie v medicíne. Opísané zlúčeniny vykazujú inhibičnú aktivitu k farnezyl proteínovej transferáze a geranylgeranyl transferáze.

Deriváty 5-substituovaného-3-oxadiazolyl-1,6-naftyridin-2(1H)-onu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285913

Dátum: 08.10.2007

Autori: Furukawa Kiyoshi, Masumoto Kaoru, Odai Osamu, Ohno Kazunori, Oka Makoto

MPK: C07D 471/00, A61K 31/4353

Značky: 5-substituovaného-3-oxadiazolyl-1,6-naftyridin-2(1h)-onu, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty všeobecného vzorca (I), kde Het znamená oxadiazolyl, R1 je H, C1 až C6 alkyl, cyklo-C3 až C6 alkyl, trifluórmetyl, C2 až C6 alkenyl, nižší alkinyl, C1 až C6 alkoxy, hydroxy-C1 až C6 alkyl, substituovaný alebo nesubstituovaný aryl alebo substituovaná alebo nesubstituovaná heteroaromatická skupina a R2 je H, C1 až C6 alkyl, cyklo-C3 až C6 alkyl, cyklo-C3 až C6 alkylmetyl, C2 až C6 alkenyl, C2 až C6 alkinyl, substituovaný alebo...

Imidazonaftyridíny a ich použitie na indukovanie biosyntézy cytokínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285872

Dátum: 10.09.2007

Autori: Marszalek Gregory J, Mickelson John, Heppner Philip, Lindstrom Kyle, Maye Peter, Rice Michael, Gerster John, Crooks Stephen, Merrill Bryon

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4353, A61K 31/519...

Značky: použitie, biosyntézy, imidazonaftyridíny, cytokínu, indukovanie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny imidazonaftyridínu (I) tetrahydroimidazonaftyridínu (II) indukujú biosyntézu takých cytokínov, ako interferón a faktor tumorovej nekrózy. Zlúčeniny vykazujú antivírusové a protinádorové vlastnosti. Sú opísané aj spôsoby prípravy a medziproduktov použitých na prípravu zlúčenín. Substituenty R1 a R2 sú definované v prihláške.

Kompozícia na topickú aplikáciu askomycínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285811

Dátum: 01.08.2007

Autori: Riedl Jutta, Ledergerber Dorothea, Kriwet Katrin

MPK: A61K 31/4353, A61K 47/00, A61K 47/02...

Značky: askomycínu, kompozícia, aplikáciu, topickú

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kompozícia na topickú aplikáciu obsahujúca askomycín a nosné vehikulum obsahujúce činidlo na zadržanie vody vo vonkajšej vrstve kože a činidlo na zamedzenie odparovania vody z kože.

Nová pyridazínová zlúčenina a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7225

Dátum: 06.07.2007

Autori: Dahl Terrence, Tse Winston, Bondy Steven, Zia Vahid, Oliyai Reza, Oare David

MPK: C07D 403/00, A61P 31/00, A61K 31/4353...

Značky: zlúčenina, použitie, pyridazínová, nová

Text:

...3,7 zomrelo na chorobu súvisiacu s pečeňou.Jedinou možnou dnes dostupnou liečbou je použitie interferónu a-2 (alebo jeho pegylovanej formy) bud samotného alebo v kombinácii s ribavirínom. Trvalá odozva sa však pozoruje len u približne 40 pacientov a liečba je spojená so závažnými vedlajšími účinkami. Existuje preto naliehavá potreba potentnýchMedzi relevantné publikácie patria patenty USA č. 4,914,108 4,988,707 4,990,518 5,137,896 5,208,242...

Imidazopyridínové deriváty inhibujúce vylučovanie žalúdočnej kyseliny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285768

Dátum: 04.07.2007

Autori: Dahlström Mikael, Nordberg Peter, Amin Kosrat, Starke Ingemar

MPK: A61K 31/5355, A61K 31/496, A61K 31/4353...

Značky: inhibujúce, deriváty, přípravy, žalúdočnej, prostriedok, vylučovanie, použitie, kyseliny, spôsob, farmaceutický, imidazopyridínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané imidazopyridínové deriváty vzorca (I), v ktorých fenyl je substituovaný substituentmi, ktorých význam je uvedený v opise, a imidazopyridínové zoskupenie je substituované karboxamidovou skupinou v polohe 6, inhibujú exogénne alebo endogénne stimulovanú sekréciu žalúdočnej kyseliny a sú použiteľné pri prevencii a liečbe gastrointestinálnych zápalových chorôb. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich...

2-Benzoylimidazopyridínové deriváty, ich príprava a ich použitie v liečivách

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6546

Dátum: 03.07.2007

Autori: Peyronel Jean-francois, El-ahmad Youssef

MPK: A61K 31/4353, A61P 25/00, A61K 31/4164...

Značky: 2-benzoylimidazopyridínové, liečivách, deriváty, použitie, príprava

Text:

...s výnimkou zlúčeniny, v ktorej X znamená fenyl, R 3 znamená metyl a R 1, R 2 a R 4 znamenajú vodíky zlúčeniny, v ktorej X znamená fenyl, R 2 znamená chlór alebo metoxy a R 1, R 3 a R 4 znamenajú vodíky zlúčeniny, v ktorej X znamená p-tolyl, R 2 znamená metyl, R 1, R 3 a R 4 znamenajú vodíky zlúčeniny, v ktorej X znamená p-chlórfenyl, R 1 znamená chlór alebo metoxy alebo metyl a R 2, R 3 a R 4 znamenajú vodíky zlúčeniny, V ktorej X...

Tricyklický delta 3-piperidín, spôsob jeho prípravy, použitie a prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285585

Dátum: 14.03.2007

Autori: Kennis Ludo Edmond Josephine, Mertens Josephus Carolus, Van Den Keybus Frans Maria Alfons

MPK: A61K 31/415, A61K 31/425, A61K 31/42...

Značky: tricyklický, 3-piperidín, spôsob, obsahom, přípravy, použitie, delta, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Piperidíny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, v ktorých Alk znamená alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka n znamená 1 alebo 2 X1 znamená -O-, -S(=O)- alebo -S(=O)2- každé R1 nezávisle znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, nitroskupinu, hydroxyskupinu alebo alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka D znamená pípadne...

Tricyklické N-heteroarylkarboxamidové deriváty obsahujúce benzimidazolový motív, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7512

Dátum: 01.02.2007

Autori: Dubois Laurent, Gille Catherine, Machnik David, Even Luc, Rakotoarisoa Nathalie, Evanno Yannick, Malanda André

MPK: A61K 31/4353, A61P 29/00, A61K 31/4164...

Značky: n-heteroarylkarboxamidové, tricyklické, použitie, motiv, terapii, príprava, benzimidazolový, deriváty, obsahujúce

Text:

...C 3-C 7-cykloalkyl-C(O)-, Cg-Cy-cykloalkyl-C-C 3-alkylén-C(O)-,C 1-C(,-fluóralkyl-C(O)-, hydroxyl, Cl-Cg-alkyloxy, Cl-Có-fluóralkyl, aryloxy-Cl-Có-alkylén,aryloxy, heteroaryloxy-Cl-Có-alkylén, heteroaryloxyR 5 a R 7 znamenajú nezávisle od seba atóm vodíka, skupinu Cj-Có-alkyl, Cg-Cy-cykloalkyl,C 3-C 7-cykloalkyl-Cj-Cg-alkylén, aryl-Cj-Có-alkylén alebo arylalebo R 6 a R 7 tvoria spoločne laktám so 4 až 7 členmi obsahujúcimi atóm...

Analógy rapamycínu obsahujúce tetrazol so skrátenými polčasmi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285408

Dátum: 13.12.2006

Autor: Mollison Karl

MPK: A61K 31/395, A61K 31/4353, A61P 31/00...

Značky: skrátenými, použitie, obsahujúce, tetrazol, rapamycínu, polčasmi, analogy

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina so vzorcom (I) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ je imunomodulačné činidlo a je užitočná pri liečbe restenózy a imunitných a autoimunitných ochorení. Taktiež sú opísané kompozície inhibujúce rakovinu, fungálny rast, restenózu, postransplantačnú rejekciu tkaniva a imunitné a autoimunitné choroby a použitie uvedených zlúčenín na výrobu liečiva na inhibíciu fungálneho rastu, restenózy, postransplantačnej rejekcie tkaniva a...

Tricyklické delta3-piperidíny ako farmaceutiká a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285386

Dátum: 27.11.2006

Autori: Braeken Mirielle, Kennis Ludo Edmond Josephine, Mertens Josephus Carolus

MPK: C07D 307/00, A61K 31/4353, C07D 221/00...

Značky: farmaceutiká, tricyklické, delta3-piperidíny, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané tricyklické delta3-piperidíny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, kde Alk znamená alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka n znamená 1 alebo 2 X je -O-, -S-, -S(=O)- alebo -S(=O)2- každé R1 nezávisle znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, nitroskupinu, hydroxyskupinu alebo alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka D...

Perikondenzované tricyklické zlúčeniny ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7443

Dátum: 17.10.2006

Autori: Kusalakumari Sukumar Senthil Kumar, Cailleau Nathalie, Esken Joel Michael, Markwell Roger Edward, Hennessy Alan Joseph, Miles Timothy James, Davies David Thomas, Pearson Neil David

MPK: A61K 31/495, A61K 31/4353, A61P 31/00...

Značky: perikondenzované, tricyklické, činidla, zlúčeniny, antibakteriálně

Text:

...väzbu medzi W 3 a Njeden R 4 má význam uvedený pre R a RH a zvyšok a R 8 sú atómy vodíka alebo jeden R 4 a R 8 sú spoločne oxoskupina a zvyšok sú atómy vodíkaR je atóm vodíka alebo (C,)alkylová skupina alebo spoločne s R 2 tvoria YR 7 je atóm vodíka, atóm halogénu, hydroxyskupina prípadne substituovaná (CM)alkylovou skupinou alebo (Clłąalkylová skupinaY je skupina CR 4 R 8 CHZ, skupina CH 2 CR 4 R 8, skupina (C-O) skupina CR 4 RX,...

Pyrolopyridínové deriváty a ich použitie ako modulátorov receptoru PPAR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6314

Dátum: 31.08.2006

Autori: Poupardin-olivier Olivia, Dodey Pierre, Legendre Christiane, Boubia Benaissa, Barth Martine, Binet Jean

MPK: A61P 3/00, C07D 471/00, A61K 31/4353...

Značky: modulátorov, receptoru, deriváty, použitie, pyrolopyridínové

Text:

...súčasnom vylúčení vedľajších účinkov pozorovaných pri tiazolidindiónoch, sú preto veľmi užitočné pri liečbe a/alebo profylaxii non-inzulin-dependentného diabetu typu 2, na zníženie periférnej inzulínovej rezistencie a na normalizáciu glykémie. 0009 Podľa štúdie týchto rôznych nukleárnych receptorov sa zdá, žezlúčeniny, ktoré sú agonisty simultánne 2, a výhodne 3, subtypov receptorov PPAR, môžu mať extrémne výhodný farmakologický profil pre...

N-(Arylalkyl-1H-pyrolopyridín-2-karboxamidové deriváty, ich príprava a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7150

Dátum: 19.07.2006

Autori: Evanno Yannick, Malanda André, Dubois Laurent

MPK: A61K 31/4353, C07D 471/00, A61P 25/00...

Značky: príprava, n-(arylalkyl-1h-pyrolopyridín-2-karboxamidové, deriváty, použitie, terapeutické

Text:

...alebo aryl.0004 V zlúčeninách všeobecného vzorca (l)atóm alebo atómy siry heterocyklu A môžu byť V oxidovanej forme (S(O) alebo S(O)2) atóm alebo atómy dusíka heterocyklu A môžu byť V oxidovanej forme (N-oxíd)atóm dusíka V polohe 4, 5, 6 alebo 7 pyrolopyridínu môže byť v oxidovanej forme (N-oxid).0005 V rámci vynálezu sa dajú ako príklady skupiny W uviesť skupiny indolinyl, izoindolinyl, indolyl, izoindolyl, benzofuranyl, dihydrobenzofuranyl,...

Deriváty pyrazolopyridínu ako inhibítory beta-adrenergného receptora kinázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5834

Dátum: 13.06.2006

Autori: Pirard Bernard, Wei Linli, Smrcina Martin, Huber Jochen, Ritter Kurt, Pátek Marcel, Bjergarde Kirsten, Steinhagen Henning

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4353, A61K 31/4162...

Značky: beta-adrenergného, receptora, pyrazolopyridínu, deriváty, inhibitory, kinázy

Text:

...1982, 307 (4),205-211). V koncovom štádiu zlyhania ľudského srdca sú GRK 2 mRNA a proteín a aktivita zvýšené približne trojnásobne a toto spôsobuje dysfunkčnú BAR signalizáciu a stratu inotropnej rezervy slabého srdca (Ungerer a kol., Circulation 1993, 87, 454-463). Ďalej isehémia myokardu a hypertenzia, dôležité príčiny zlyhanie srdca, tiež korelujú so zvýšenými0004 Rockman a kol. (Nature 2002, 415, 206-212) ukázali, že GRK 2 má dôležitú...

Formulácia tienopyridínového inhibítora zhlukovania krvných doštičiek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6340

Dátum: 06.06.2006

Autori: Oren Peter Lloyd, Ternik Robert Louis, Dziennik David Brian, Edelman Tamara Beth

MPK: A61K 31/4353

Značky: krvných, formulácia, zhlukovania, tienopyridínového, doštičiek, inhibítora

Text:

...zlúčeniny vzorca I zahŕňajúcí tabletu, kapletu, kapsulu alebo inú tuhú formuláciu zlúčeniny vzorca l, ktorá je zabalená do blistrového obalu, inertizovaného plynom, ktorý je nepriepustný prevzduch a vlhkosť, na použitie ako liek.0012 Predmetný vynález sa týkavformulácie zlúčeniny vzorca l zahŕňajúcí tabletu, kapletu, kapsulu alebo inú tuhú formuláciu zlúčeniny vzorca l, ktorá je zabalená do blistrového obalu, inertizovaného plynom, ktorý...

Substituované pyrolopyridíny, kompozície s ich obsahom, spôsob výroby a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6062

Dátum: 26.04.2006

Autori: Bacque Eric, Viviani Fabrice, Souaille Catherine, Ronan Baptiste, Tabart Michel, Desmazeau Pascal, Halley Frank

MPK: A61K 31/4353, A61P 35/00, C07D 471/00...

Značky: spôsob, pyrolopyridíny, výroby, kompozície, obsahom, substituované, použitie

Text:

...zvolené z N, O a S.0010 Ak je A disubstituovaný, môžu byť tieto dva substituenty navzájom spojené za vytvorenia cyklu s 5 až 7 členmi zahrnujúcimi O až 3 heteroatómy zvolené z N, O a S.0011 Podľa výhodného uskutočnenia je A fenyl substituovaný aspoň jednou skupinou zvolenou zhalogénu, (C 1-C 4)a 1 ky 1 u, halogénovaného (C 1-C 3)alkylu, O-(Cl-C 4)alkylu,S-(Cl-C 4)alkylu, halogénovaného O-(C 1-C 4)alkylu, halogénovanćho S-(C 1-C...

Substituované 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyridín-2-yl-amínové zlúčeniny a ich použitie pri výrobe liekov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6339

Dátum: 07.04.2006

Autori: Sundermann Corinna, Frank Robert, Sundermann Bernd

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4353, C07D 471/00...

Značky: zlúčeniny, výrobe, použitie, 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyridín-2-yl-amínové, substituované, liekov

Text:

...kruhovýmR a R 2 dohromady s atómom dusíka, ktorý ich viaže ako členy kruhu, tvoria nasýtenýalebo nenasýtený, prípadne substituovaný 4-, 5-, 6-, 7-, 8- alebo 9-členný heterocykloalífatický radikál, ktorý môže byť kondenzovaný s nasýteným,nenasýteným alebo aromatickým, prípadne substituovaným monocyklickým alebo polycyklickým kruhovým systémom a/alebo dohromady s nasýteným alebo nenasýteným, prípadne substituovaným 5-, 6- alebo...

Imidazo[4,5-c] pyridínová zlúčenina na antivirálnu terapiu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5419

Dátum: 21.12.2005

Autori: Tse Winston, Oare David, Bondy Steven

MPK: A61P 31/00, C07D 471/00, A61K 31/4353...

Značky: antivirálnu, terapiu, zlúčenina, pyridínová, imidazo[4,5-c

Text:

...CHEM PHARM BULL, 1995, Mederskí a kol., Synthesis and Structural Assigmnent of Some N-substituted Imidazopyridine Derivatíves, 48(48)1054958, TETRAHEDRON, 1992, Yutilov a kol., 23(1)56-9, KHIMIKO-FARMATSEVTICHESKII ZHURNAL,1989.0009 Existuje potreba zlúčenín, ktoré majú terapeutické vlastnosti, ako väčšia orálna biodostupnosť, znížená toxicíta, optimálny klírens, zvýšená účinnost a podobne, protivírusom patríacim do čelade Flavívíridae...

Kombinácie obsahujúce epotilóny a inhibítor proteín-tyrozínkinázy a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6601

Dátum: 28.11.2005

Autori: Linnartz Ronald Richard, Huang Jerry Min-jian, Johri Anandhi Ranganathan, Mcsheehy Paul

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/519, A61K 31/426...

Značky: epotilóny, kombinácie, obsahujúce, použitie, farmaceutické, inhibitor, proteín-tyrozínkinázy

Text:

...vo forme farmaceutický prijateľnej soli, na súčasné, spoločné, oddelene alebo sekvenčné použitiepri liečení proliferatívneho ochorenia.Výraz kombinovaný prípravok, ako je tu používaný, definuje zvlášť kit of parts v tom zmysle, že podávanie partnerov (a) a (b), a prípadne (c), v kombinácii ako je definovaná skôr,sa môže uskutočňovať nezávisle alebo s použítím rôznych fixných kombinácií s odlišnými dávkarní partnerovi(a) a (b), a prípadne...

Arylsubstituované polycyklické amíny, spôsob ich prípravy a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3005

Dátum: 16.08.2005

Autori: Lennig Petra, Gossel Matthias, Hessler Gerhard, Stengelin Siegfried, Schwink Lothar

MPK: A61K 31/407, A61P 3/00, A61K 31/4353...

Značky: přípravy, arylsubstituované, polycyklické, aminy, použitie, spôsob, liečiv

Text:

...byt nahradené skupinou Y za tvorby chemicky zmysluplnéhonavzájom nezávisle predstavujú H, (C 1-Cg)-alkylnavzájom nezávisle predstavujú H, (C 1-C 4)-alkyl, kde R 19 a R 20 v y skupinách môžu vkaždom prípade mať rovnaké alebo odlišné významyje 3 až 14-členná bivalentná karbocyklická alebo heterocyklická kruhová štruktúra s 0 až 4 heteroatómami z množiny N, O a S, ktorá môže prípadne niesť substituenty z množiny H, F, Cl, Br, I, OH, CF 3, CN,...

Triazolopyridinylsulfanylové deriváty ako inhibítory p38 MAP kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4819

Dátum: 09.08.2005

Autori: Millan David Simon, Mathias John Paul, Phillips Christopher, Lewthwaite Russell Andrew

MPK: A61K 31/4353, A61P 29/00, A61K 31/4738...

Značky: inhibitory, deriváty, triazolopyridinylsulfanylové, kinázy

Text:

...sú potenciálne vhodné na liečenie rôznych porúch. Predpokladá sa, že okrem liečby obštrukčných alebo zápalových ochorení dýchacích ciest môžu byť tieto zlúčeniny podľa predmetného vynálezu použité pri liečbe ochorení spôsobených TNF/p 38, ako je astma, chronická alebo akútna bronchokonstrikcia, bronchitída, akútne poškodenie pľúc a bronchlektázia,všeobecne zápal (napriklad zápalové ochorenie čriev), artritida, neuroinflamácia,bolesti,...