A61K 31/4353

Číslo patentu: E 20298

Dátum: 02.11.2012

Autori: Wei Binqing, Crawford James John, Ortwine Daniel Fred, Young Wendy

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/4353, A61K 31/381...

Značky: zlúčeniny, inhibitory, aktivity, heteroarylpyridónové, azapyridónové

Text:

...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...

Číslo patentu: E 20217

Dátum: 12.09.2011

Autori: Bialy Laurent, Wirth Klaus, Hessler Gerhard, Pernerstorfer Josef, Steinmeyer Klaus

MPK: A61K 31/4353, A61P 25/28, A61P 9/06...

Značky: přípravky, liečivá, použitie, indanylom, farmaceutické, substituované, obsahujúce, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny

Text:

...TASK-like background potassium channel in rat arterial chemoreceptor cells J. Physiol. 2000(525), 135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l je a highly modulated pH-sensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neurons Respiratíon Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitívnych neurónov v spojení s aktiváciou motorických neurónov hypoglozálneho nervu prostredníctvom...

Číslo patentu: E 17792

Dátum: 17.06.2010

Autori: Kilburn John Paul, Kehler Jan, Nielsen Jacob, Langgard Morten, Farah Mohamed, Ritzén Andreas

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4353, A61K 31/519...

Značky: inhibitor, derivát, pde10a, fenylimidazolový, enzymů, nový

Text:

...pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby výsledkom nadmernej aktivity nepriamej cesty, zatial čo nadmerný pohyb u porúch, ako je Huntingtonova choroba, predstavujú nadmernú aktivitu nepriamej cesty. PDE 1 OA regulácia cAMP a/alebo cGMP signalizácie v dendritickom kompartmente týchto neurónov sa môže zúčastniť filtrovania kortiko/talamického vstupu do MSN. Ďalej sa PDE 1 OA môže zúčastniť regulácie uvoľňovania GABA...

Číslo patentu: 287338

Dátum: 16.06.2010

Autori: Tikhe Jayashree Girish, Webber Stephen Evan, Thoresen Lars Henrik, Canan-koch Stacie

MPK: A61K 31/551, A61K 31/55, A61K 31/4353...

Značky: obsahom, zlúčenina, farmaceutická, kompozícia, použitie, tricyklická

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná tricyklická zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, alebo farmaceutický prijateľná soľ alebo solvát tejto zlúčeniny, jej použitie na výrobu liečiva na liečenie rakoviny, mŕtvice, neurodegeneratívnych chorôb, zápalových stavov a kardiovaskulárnych chorôb. Je opísaná aj farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zlúčeniny, inhibítora poly(ADP-ribóza)polymeráz.

Číslo patentu: 287325

Dátum: 10.06.2010

Autori: Navarro François, Petit Samuel, Stone Guy

MPK: A61K 31/7042, A61K 31/4353, A61K 31/395...

Značky: farmaceutická, tejto, zmesí, kompozícia, obsahujúca, 40-o-(2-hydroxy)etylrapamycín, antioxidant, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná zmes obsahujúca 40-O-(2-hydroxy)etylrapamycín a antioxidant a farmaceutická kompozícia obsahujúca takúto zmes spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo riedidlami.

Číslo patentu: 287264

Dátum: 24.03.2010

Autori: Radmer Matthew, Merrill Bryon, Dellaria Joseph

MPK: A61P 31/00, A61K 31/4353, A61P 35/00...

Značky: použitie, farmaceutické, kompozície, obsahom, imidazochinolínu, tetrahydroimidazochinolínu, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny imidazochinolínu vzorca (I) a tetrahydroimidazochinolínu vzorca (II), ktoré obsahujú tioéterovú funkčnú skupinu v polohe 1, je možné použiť ako modifikátory imunitnej reakcie. Zlúčeniny vzorca (I) a (II) a preparáty ich obsahujúce môžu vyvolať biosyntézu rozličných cytokínov a môžu sa využiť pri liečbe rozličných chorobných stavov vrátane vírusových ochorení a nádorových ochorení.

Číslo patentu: E 19829

Dátum: 04.12.2009

Autori: Harding Deborah Phyllis, Whitelock Steve, Turner Carl David

MPK: C07D 489/12, A61P 29/00, A61K 31/4353...

Značky: dihydroetorfíny, príprava

Text:

...nebol ten prípad. Naopak, pridanie propyl halogenidu horečnatého k dihydrotebaínovému derivátu ukázalo neočakávane vysokústereoselektivitu a získal sa iba (R) diastereomér.0006 Park H. S. et al, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2006, 16(13),3609-3613 opisuje syntézu buprenorfínových analógov, kde je pridané Grignardove činidlo k tebaínu, a potom je výsledný0007 Ako si žiadatelia uvedomujú, (S) izomér dihydroetorfínu nebol nikdy pripravený. Preto je tu...

Číslo patentu: 287033

Dátum: 16.09.2009

Autori: Breault Gloria Anne, Jewsbury Phillip John, Thomas Andrew Peter, Beattie John Franklin

MPK: A61K 31/506, A61K 31/5375, A61K 31/4353...

Značky: obsahuje, spôsob, farmaceutický, prostriedok, pyrazolo[2,3-a]pyridínu, ktorý, deriváty, použitie, imidazo[1,2-a]pyridínu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny vzorca (I), kde kruh A je imidazo[1,2-a]pyrid-3-yl alebo pyrazolo[2,3-a]pyrid-3-yl R2 je definované v opise m je 0 až 5 kde významy R2 môžu byť rovnaké alebo rôzne R1 je definované v opise n je 0 až 2, kde významy R1 môžu byť rovnaké alebo rôzne kruh B je fenyl alebo fenyl kondenzovaný k C5-7cykloalkylovému kruhu R3 je definované v opise p je 0 až 4 kde významy R3 môžu byť rovnaké alebo rôzne R4 je definované v opise q je 0...

Číslo patentu: 286958

Dátum: 16.07.2009

Autori: Májeková Magdeléna, Djoubissie Paul - Omer, Štefek Milan, Demopoulos Vassilis, Šnirc Vladimír, Račková Lucia, Karasu Cimen

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/435, A61P 3/00...

Značky: ktorý, pyridoindolov, obsahuje, prostriedok, karboxymetylovaných, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Podstatou vynálezu je použitie karboxymetylovaných pyridoindolov všeobecného vzorca (I), kde R, R', R1, R1', R3, R3', R4, R4', R6-R9 = H, R2 =CH3, CH2C6H5, CH2CH2C6H5 a M = H, resp. kovový kation fyziologicky akceptovateľných solí na výrobu farmaceutického prostriedku na prevenciu a liečenie chorobných stavov, kde je žiaduca inhibícia aldózareduktázy a eliminácia oxidačného stresu - na prevenciu a liečenie komplikácií spojených s diabetes...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Luu Hiep The, Johnson Theodore Otto, Palmer Cynthia Louise, Teng Min, Hua Ye, Collins Michael Raymond, Borchardt Allen, Tempczyk-russell Anna Maria, Braganza John, Johnson Michael David, Varney Michael David, Thomas Christine, Cripps Stephan James, Reich Siegfried Heinz, Kania Robert Steven, Wallace Michael Brennan, Bender Steven Lee

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/4196, A61K 31/416...

Značky: obsahom, prípravok, použitie, liečenie, cicavca, stavu, farmaceutický, chorobného, derivát, indazolu

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Číslo patentu: E 16282

Dátum: 19.06.2009

Autori: Farah Mohamed, Nielsen Jacob, Langgard Morten, Kilburn John Paul, Ritzén Andreas, Kehler Jan

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/519, A61K 31/4184...

Značky: inhibitory, fenylimidazolové, pde10a, deriváty, enzymů, nové

Text:

...priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje na uľahčenie behaviorálnych reakcií. D 2 trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je supresia behaviorálnych reakcií, ktoré kompetujú s tými, ktoré boli uľahčené priamou dráhou. Tieto kompetujúce dráhy pôsobia ako brzda a akcelerátor v aute. Pri zjednodušenej predstave, nedostatočný pohyb pri Parkinsonovej chorobe je dôsledkom nadmernej aktivity...

Číslo patentu: 286882

Dátum: 10.06.2009

Autori: Perron-sierra Françoise, Atassi Ghanem, Casara Patrick, Tucker Gordon, Saint-dizier Dominique

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/426, A61K 31/4353...

Značky: farmaceutické, spôsob, prostriedky, vitronektínu, obsahujú, zlúčeniny, antagonistické, bicyklické, přípravy, receptoru

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...

Číslo patentu: 286805

Dátum: 06.05.2009

Autor: Hudkins Robert

MPK: A61P 13/00, A61K 31/407, A61K 31/4353...

Značky: obsahom, použitie, kinázy, izoindolóny, kompozícia, kondenzované, spôsob, aktivity, inhibície, farmaceutická, pyrolokarbazoly

Zhrnutie / Anotácia:

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva na inhibíciu aktivity trk kinázy, na liečenie zápalu, na liečenie alebo prevenciu angiogénnych porúch, porúch, pri ktorých aktivita PDGFR prispieva k patologickým stavom, porúch vyznačujúcich sa aberantnou aktivitou buniek reagujúcich na trofický faktor.

Číslo patentu: E 15352

Dátum: 23.03.2009

Autori: Kulkarni Sanjeev, Zimmermann Astrid, Jagtap Anil, Gekeler Volker, Chaure Ganesh, Maier Thomas, Hofmann Hans-peter

MPK: A61P 31/00, A61K 31/4353, A61P 35/00...

Značky: substituované, nové, imidazochinolíny

Text:

...Metastáza nádoru je najzávažnejším hľadiskom vývoja nádoru u pacientov, veľkou mierou kvôli tomu, že nádory sú detegované príliš neskoro, keď metastázovanie už začalo. Začaté terapie nádorov väčšinou obsahujú cytotoxické liečivá s dosť úzkym terapeutickým oknom. Teda, na liečbu včasných stavov nádoru, keď by stále ešte bolo možné potlačenie šírenia metastáz, existuje vysoká potreba nových terapií s dobrou znášanlivosťou a...

Číslo patentu: 286688

Dátum: 25.02.2009

Autori: Petit Samuel, Stone Guy, Navarro François

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/7042, A61K 31/395...

Značky: spôsob, rapamycínu, stabilizácie, rapamycínového, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob stabilizácie rapamycínu alebo rapamycínového derivátu s imunosupresívnymi vlastnosťami zahrnuje rozpustenie čistého rapamycínu alebo rapamycínového derivátu v inertnom rozpúšťadle
pridanie antioxidantu k výslednému roztoku v množstve do 1 % vztiahnuté na hmotnosť rapamycínu alebo rapamycínového derivátu a zrážanie stabilizovanej zmesi pozostávajúcej z rapamycínu alebo rapamycínového derivátu a antioxidantu.

Číslo patentu: 286418

Dátum: 27.08.2008

Autori: Lindstrom Kyle, Rice Michael, Merrill Bryon, Crooks Stephen

MPK: A61K 31/4738, A61P 31/00, A61K 31/4353...

Značky: kompozícia, farmaceutická, použitie, obsahom, sulfónamidom, imidazochinolíny, substituované, sulfamidom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú imidazochinolínové a tetrahydroimidazochinolínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré obsahujú sulfónamidovú alebo sulfamidovú funkčnú skupinu v polohe 1-, ich použitie na prípravu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Zlúčeniny podľa všeobecného vzorca (I) indukujú u živočíchov biosyntézu rôznych cytokínov, čo ich predurčuje na použitie pri liečbe vírusových a neoplastických ochorení.

Číslo patentu: 286288

Dátum: 16.06.2008

Autori: Lehocký Mikuláš, Sáková Oľga, Varga Ivan, Sochorová Ružena

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4353, A61K 31/415...

Značky: dermatologické, topické, spôsob, přípravky, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Dermatologické topické prípravky obsahujú ako účinnú látku aspoň jednu látku zo skupiny bifonazol, pyrition zinočnatý, pirocton olamine, sulfokoncentrol alebo zmes niektorých z týchto účinných látok, alantoín-dexpantenol a pomocné látky. Spôsob prípravy, pri ktorom sa pripraví viskózna topická kvapalina s antimykotickým účinkom, ktorá je určená na liečbu kožných fungálnych infekcií vyvolaných plesňami a kvasinkami.

Číslo patentu: E 8047

Dátum: 16.04.2008

Autor: Hoornaert Christian

MPK: A61K 31/4353, A61P 19/00, A61K 31/437...

Značky: deriváty, použitie, liečebnej, triazolpyridín-karboxamidov, príprava, terapii

Text:

...atóm chlóru, atóm brómu alebo atóm jódu- alkylovou skupinou nasýtená lineárna alebo rozvetvená alifatická skupina. Napríklad sa môže uviesť metylová skupina, etylová skupina, propylová skupina, izopropylová skupina, butylová- cykloalkylovou skupinou nasýtená cyklická alifatická skupina. Napríklad sa môže uviesť cyklopropylová skupina, cyklobutylová skupina, cyklopentylová skupina, cyklohexylová skupina atď.- alkylénovou skupinou...

Číslo patentu: 286072

Dátum: 06.02.2008

Autori: Bourdrez Xavier Marc, Angibaud Patrick René, Venet Marc Gaston

MPK: A61K 31/519, A61K 31/4353, A61P 35/00...

Značky: prostriedok, deriváty, farmaceutický, spôsob, 1,2-anelované, přípravy, chinolínové, medziprodukty, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinolínové deriváty všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinami a ich stereochemicky izomérne formy, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto spôsobu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie v medicíne. Opísané zlúčeniny vykazujú inhibičnú aktivitu k farnezyl proteínovej transferáze a geranylgeranyl transferáze.

Číslo patentu: 285913

Dátum: 08.10.2007

Autori: Odai Osamu, Furukawa Kiyoshi, Ohno Kazunori, Oka Makoto, Masumoto Kaoru

MPK: C07D 471/00, A61K 31/4353

Značky: deriváty, 5-substituovaného-3-oxadiazolyl-1,6-naftyridin-2(1h)-onu

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty všeobecného vzorca (I), kde Het znamená oxadiazolyl, R1 je H, C1 až C6 alkyl, cyklo-C3 až C6 alkyl, trifluórmetyl, C2 až C6 alkenyl, nižší alkinyl, C1 až C6 alkoxy, hydroxy-C1 až C6 alkyl, substituovaný alebo nesubstituovaný aryl alebo substituovaná alebo nesubstituovaná heteroaromatická skupina a R2 je H, C1 až C6 alkyl, cyklo-C3 až C6 alkyl, cyklo-C3 až C6 alkylmetyl, C2 až C6 alkenyl, C2 až C6 alkinyl, substituovaný alebo...

Číslo patentu: 285872

Dátum: 10.09.2007

Autori: Marszalek Gregory J, Mickelson John, Heppner Philip, Lindstrom Kyle, Maye Peter, Crooks Stephen, Gerster John, Rice Michael, Merrill Bryon

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/519, A61K 31/4427...

Značky: biosyntézy, imidazonaftyridíny, cytokínu, použitie, indukovanie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny imidazonaftyridínu (I) tetrahydroimidazonaftyridínu (II) indukujú biosyntézu takých cytokínov, ako interferón a faktor tumorovej nekrózy. Zlúčeniny vykazujú antivírusové a protinádorové vlastnosti. Sú opísané aj spôsoby prípravy a medziproduktov použitých na prípravu zlúčenín. Substituenty R1 a R2 sú definované v prihláške.

Číslo patentu: 285811

Dátum: 01.08.2007

Autori: Ledergerber Dorothea, Kriwet Katrin, Riedl Jutta

MPK: A61K 47/02, A61K 31/4353, A61K 47/00...

Značky: aplikáciu, askomycínu, kompozícia, topickú

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kompozícia na topickú aplikáciu obsahujúca askomycín a nosné vehikulum obsahujúce činidlo na zadržanie vody vo vonkajšej vrstve kože a činidlo na zamedzenie odparovania vody z kože.

Číslo patentu: E 7225

Dátum: 06.07.2007

Autori: Bondy Steven, Oare David, Tse Winston, Dahl Terrence, Oliyai Reza, Zia Vahid

MPK: A61K 31/4353, A61P 31/00, C07D 403/00...

Značky: zlúčenina, použitie, nová, pyridazínová

Text:

...3,7 zomrelo na chorobu súvisiacu s pečeňou.Jedinou možnou dnes dostupnou liečbou je použitie interferónu a-2 (alebo jeho pegylovanej formy) bud samotného alebo v kombinácii s ribavirínom. Trvalá odozva sa však pozoruje len u približne 40 pacientov a liečba je spojená so závažnými vedlajšími účinkami. Existuje preto naliehavá potreba potentnýchMedzi relevantné publikácie patria patenty USA č. 4,914,108 4,988,707 4,990,518 5,137,896 5,208,242...

Číslo patentu: 285768

Dátum: 04.07.2007

Autori: Amin Kosrat, Dahlström Mikael, Nordberg Peter, Starke Ingemar

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/496, A61K 31/5355...

Značky: vylučovanie, inhibujúce, farmaceutický, použitie, kyseliny, spôsob, prostriedok, žalúdočnej, imidazopyridínové, přípravy, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané imidazopyridínové deriváty vzorca (I), v ktorých fenyl je substituovaný substituentmi, ktorých význam je uvedený v opise, a imidazopyridínové zoskupenie je substituované karboxamidovou skupinou v polohe 6, inhibujú exogénne alebo endogénne stimulovanú sekréciu žalúdočnej kyseliny a sú použiteľné pri prevencii a liečbe gastrointestinálnych zápalových chorôb. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich...

Číslo patentu: E 6546

Dátum: 03.07.2007

Autori: El-ahmad Youssef, Peyronel Jean-francois

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4164, A61K 31/4353...

Značky: liečivách, 2-benzoylimidazopyridínové, deriváty, príprava, použitie

Text:

...s výnimkou zlúčeniny, v ktorej X znamená fenyl, R 3 znamená metyl a R 1, R 2 a R 4 znamenajú vodíky zlúčeniny, v ktorej X znamená fenyl, R 2 znamená chlór alebo metoxy a R 1, R 3 a R 4 znamenajú vodíky zlúčeniny, v ktorej X znamená p-tolyl, R 2 znamená metyl, R 1, R 3 a R 4 znamenajú vodíky zlúčeniny, v ktorej X znamená p-chlórfenyl, R 1 znamená chlór alebo metoxy alebo metyl a R 2, R 3 a R 4 znamenajú vodíky zlúčeniny, V ktorej X...

Číslo patentu: 285585

Dátum: 14.03.2007

Autori: Kennis Ludo Edmond Josephine, Van Den Keybus Frans Maria Alfons, Mertens Josephus Carolus

MPK: A61K 31/415, A61K 31/42, A61K 31/425...

Značky: prostriedok, 3-piperidín, přípravy, delta, spôsob, obsahom, použitie, tricyklický

Zhrnutie / Anotácia:

Piperidíny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, v ktorých Alk znamená alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka n znamená 1 alebo 2 X1 znamená -O-, -S(=O)- alebo -S(=O)2- každé R1 nezávisle znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, nitroskupinu, hydroxyskupinu alebo alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka D znamená pípadne...

Číslo patentu: E 7512

Dátum: 01.02.2007

Autori: Gille Catherine, Evanno Yannick, Even Luc, Dubois Laurent, Rakotoarisoa Nathalie, Malanda André, Machnik David

MPK: A61K 31/4353, A61P 29/00, A61K 31/4164...

Značky: príprava, obsahujúce, motiv, tricyklické, n-heteroarylkarboxamidové, terapii, benzimidazolový, deriváty, použitie

Text:

...C 3-C 7-cykloalkyl-C(O)-, Cg-Cy-cykloalkyl-C-C 3-alkylén-C(O)-,C 1-C(,-fluóralkyl-C(O)-, hydroxyl, Cl-Cg-alkyloxy, Cl-Có-fluóralkyl, aryloxy-Cl-Có-alkylén,aryloxy, heteroaryloxy-Cl-Có-alkylén, heteroaryloxyR 5 a R 7 znamenajú nezávisle od seba atóm vodíka, skupinu Cj-Có-alkyl, Cg-Cy-cykloalkyl,C 3-C 7-cykloalkyl-Cj-Cg-alkylén, aryl-Cj-Có-alkylén alebo arylalebo R 6 a R 7 tvoria spoločne laktám so 4 až 7 členmi obsahujúcimi atóm...

Číslo patentu: 285408

Dátum: 13.12.2006

Autor: Mollison Karl

MPK: A61K 31/4353, A61P 31/00, A61K 31/395...

Značky: použitie, analogy, rapamycínu, skrátenými, polčasmi, tetrazol, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina so vzorcom (I) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ je imunomodulačné činidlo a je užitočná pri liečbe restenózy a imunitných a autoimunitných ochorení. Taktiež sú opísané kompozície inhibujúce rakovinu, fungálny rast, restenózu, postransplantačnú rejekciu tkaniva a imunitné a autoimunitné choroby a použitie uvedených zlúčenín na výrobu liečiva na inhibíciu fungálneho rastu, restenózy, postransplantačnej rejekcie tkaniva a...

Číslo patentu: 285386

Dátum: 27.11.2006

Autori: Kennis Ludo Edmond Josephine, Mertens Josephus Carolus, Braeken Mirielle

MPK: A61K 31/4353, C07D 221/00, C07D 307/00...

Značky: spôsob, tricyklické, delta3-piperidíny, přípravy, farmaceutiká

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané tricyklické delta3-piperidíny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, kde Alk znamená alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka n znamená 1 alebo 2 X je -O-, -S-, -S(=O)- alebo -S(=O)2- každé R1 nezávisle znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, nitroskupinu, hydroxyskupinu alebo alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka D...

Číslo patentu: E 7443

Dátum: 17.10.2006

Autori: Miles Timothy James, Cailleau Nathalie, Markwell Roger Edward, Davies David Thomas, Hennessy Alan Joseph, Kusalakumari Sukumar Senthil Kumar, Pearson Neil David, Esken Joel Michael

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/495, A61P 31/00...

Značky: činidla, zlúčeniny, antibakteriálně, perikondenzované, tricyklické

Text:

...väzbu medzi W 3 a Njeden R 4 má význam uvedený pre R a RH a zvyšok a R 8 sú atómy vodíka alebo jeden R 4 a R 8 sú spoločne oxoskupina a zvyšok sú atómy vodíkaR je atóm vodíka alebo (C,)alkylová skupina alebo spoločne s R 2 tvoria YR 7 je atóm vodíka, atóm halogénu, hydroxyskupina prípadne substituovaná (CM)alkylovou skupinou alebo (Clłąalkylová skupinaY je skupina CR 4 R 8 CHZ, skupina CH 2 CR 4 R 8, skupina (C-O) skupina CR 4 RX,...

Číslo patentu: E 6314

Dátum: 31.08.2006

Autori: Binet Jean, Boubia Benaissa, Legendre Christiane, Poupardin-olivier Olivia, Barth Martine, Dodey Pierre

MPK: A61P 3/00, C07D 471/00, A61K 31/4353...

Značky: modulátorov, deriváty, receptoru, použitie, pyrolopyridínové

Text:

...súčasnom vylúčení vedľajších účinkov pozorovaných pri tiazolidindiónoch, sú preto veľmi užitočné pri liečbe a/alebo profylaxii non-inzulin-dependentného diabetu typu 2, na zníženie periférnej inzulínovej rezistencie a na normalizáciu glykémie. 0009 Podľa štúdie týchto rôznych nukleárnych receptorov sa zdá, žezlúčeniny, ktoré sú agonisty simultánne 2, a výhodne 3, subtypov receptorov PPAR, môžu mať extrémne výhodný farmakologický profil pre...

Číslo patentu: E 7150

Dátum: 19.07.2006

Autori: Evanno Yannick, Malanda André, Dubois Laurent

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4353, C07D 471/00...

Značky: použitie, n-(arylalkyl-1h-pyrolopyridín-2-karboxamidové, príprava, deriváty, terapeutické

Text:

...alebo aryl.0004 V zlúčeninách všeobecného vzorca (l)atóm alebo atómy siry heterocyklu A môžu byť V oxidovanej forme (S(O) alebo S(O)2) atóm alebo atómy dusíka heterocyklu A môžu byť V oxidovanej forme (N-oxíd)atóm dusíka V polohe 4, 5, 6 alebo 7 pyrolopyridínu môže byť v oxidovanej forme (N-oxid).0005 V rámci vynálezu sa dajú ako príklady skupiny W uviesť skupiny indolinyl, izoindolinyl, indolyl, izoindolyl, benzofuranyl, dihydrobenzofuranyl,...

Číslo patentu: E 5834

Dátum: 13.06.2006

Autori: Smrcina Martin, Huber Jochen, Pátek Marcel, Bjergarde Kirsten, Steinhagen Henning, Wei Linli, Ritter Kurt, Pirard Bernard

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4353, A61K 31/4162...

Značky: deriváty, pyrazolopyridínu, receptora, kinázy, inhibitory, beta-adrenergného

Text:

...1982, 307 (4),205-211). V koncovom štádiu zlyhania ľudského srdca sú GRK 2 mRNA a proteín a aktivita zvýšené približne trojnásobne a toto spôsobuje dysfunkčnú BAR signalizáciu a stratu inotropnej rezervy slabého srdca (Ungerer a kol., Circulation 1993, 87, 454-463). Ďalej isehémia myokardu a hypertenzia, dôležité príčiny zlyhanie srdca, tiež korelujú so zvýšenými0004 Rockman a kol. (Nature 2002, 415, 206-212) ukázali, že GRK 2 má dôležitú...

Číslo patentu: E 6340

Dátum: 06.06.2006

Autori: Dziennik David Brian, Edelman Tamara Beth, Ternik Robert Louis, Oren Peter Lloyd

MPK: A61K 31/4353

Značky: zhlukovania, krvných, tienopyridínového, doštičiek, inhibítora, formulácia

Text:

...zlúčeniny vzorca I zahŕňajúcí tabletu, kapletu, kapsulu alebo inú tuhú formuláciu zlúčeniny vzorca l, ktorá je zabalená do blistrového obalu, inertizovaného plynom, ktorý je nepriepustný prevzduch a vlhkosť, na použitie ako liek.0012 Predmetný vynález sa týkavformulácie zlúčeniny vzorca l zahŕňajúcí tabletu, kapletu, kapsulu alebo inú tuhú formuláciu zlúčeniny vzorca l, ktorá je zabalená do blistrového obalu, inertizovaného plynom, ktorý...

Číslo patentu: E 6062

Dátum: 26.04.2006

Autori: Tabart Michel, Viviani Fabrice, Bacque Eric, Halley Frank, Desmazeau Pascal, Souaille Catherine, Ronan Baptiste

MPK: A61K 31/4353, A61P 35/00, C07D 471/00...

Značky: spôsob, použitie, substituované, výroby, kompozície, pyrolopyridíny, obsahom

Text:

...zvolené z N, O a S.0010 Ak je A disubstituovaný, môžu byť tieto dva substituenty navzájom spojené za vytvorenia cyklu s 5 až 7 členmi zahrnujúcimi O až 3 heteroatómy zvolené z N, O a S.0011 Podľa výhodného uskutočnenia je A fenyl substituovaný aspoň jednou skupinou zvolenou zhalogénu, (C 1-C 4)a 1 ky 1 u, halogénovaného (C 1-C 3)alkylu, O-(Cl-C 4)alkylu,S-(Cl-C 4)alkylu, halogénovaného O-(C 1-C 4)alkylu, halogénovanćho S-(C 1-C...

Číslo patentu: E 6339

Dátum: 07.04.2006

Autori: Frank Robert, Sundermann Corinna, Sundermann Bernd

MPK: A61K 31/4353, A61P 25/00, C07D 471/00...

Značky: použitie, zlúčeniny, výrobe, substituované, liekov, 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyridín-2-yl-amínové

Text:

...kruhovýmR a R 2 dohromady s atómom dusíka, ktorý ich viaže ako členy kruhu, tvoria nasýtenýalebo nenasýtený, prípadne substituovaný 4-, 5-, 6-, 7-, 8- alebo 9-členný heterocykloalífatický radikál, ktorý môže byť kondenzovaný s nasýteným,nenasýteným alebo aromatickým, prípadne substituovaným monocyklickým alebo polycyklickým kruhovým systémom a/alebo dohromady s nasýteným alebo nenasýteným, prípadne substituovaným 5-, 6- alebo...

Číslo patentu: E 5419

Dátum: 21.12.2005

Autori: Bondy Steven, Tse Winston, Oare David

MPK: C07D 471/00, A61K 31/4353, A61P 31/00...

Značky: terapiu, antivirálnu, zlúčenina, pyridínová, imidazo[4,5-c

Text:

...CHEM PHARM BULL, 1995, Mederskí a kol., Synthesis and Structural Assigmnent of Some N-substituted Imidazopyridine Derivatíves, 48(48)1054958, TETRAHEDRON, 1992, Yutilov a kol., 23(1)56-9, KHIMIKO-FARMATSEVTICHESKII ZHURNAL,1989.0009 Existuje potreba zlúčenín, ktoré majú terapeutické vlastnosti, ako väčšia orálna biodostupnosť, znížená toxicíta, optimálny klírens, zvýšená účinnost a podobne, protivírusom patríacim do čelade Flavívíridae...

Číslo patentu: E 6601

Dátum: 28.11.2005

Autori: Huang Jerry Min-jian, Linnartz Ronald Richard, Johri Anandhi Ranganathan, Mcsheehy Paul

MPK: A61K 31/519, A61K 31/426, A61K 31/4353...

Značky: použitie, proteín-tyrozínkinázy, inhibitor, obsahujúce, kombinácie, epotilóny, farmaceutické

Text:

...vo forme farmaceutický prijateľnej soli, na súčasné, spoločné, oddelene alebo sekvenčné použitiepri liečení proliferatívneho ochorenia.Výraz kombinovaný prípravok, ako je tu používaný, definuje zvlášť kit of parts v tom zmysle, že podávanie partnerov (a) a (b), a prípadne (c), v kombinácii ako je definovaná skôr,sa môže uskutočňovať nezávisle alebo s použítím rôznych fixných kombinácií s odlišnými dávkarní partnerovi(a) a (b), a prípadne...

Číslo patentu: E 3005

Dátum: 16.08.2005

Autori: Hessler Gerhard, Stengelin Siegfried, Schwink Lothar, Gossel Matthias, Lennig Petra

MPK: A61K 31/407, A61K 31/4353, A61P 3/00...

Značky: spôsob, aminy, polycyklické, liečiv, použitie, přípravy, arylsubstituované

Text:

...byt nahradené skupinou Y za tvorby chemicky zmysluplnéhonavzájom nezávisle predstavujú H, (C 1-Cg)-alkylnavzájom nezávisle predstavujú H, (C 1-C 4)-alkyl, kde R 19 a R 20 v y skupinách môžu vkaždom prípade mať rovnaké alebo odlišné významyje 3 až 14-členná bivalentná karbocyklická alebo heterocyklická kruhová štruktúra s 0 až 4 heteroatómami z množiny N, O a S, ktorá môže prípadne niesť substituenty z množiny H, F, Cl, Br, I, OH, CF 3, CN,...

Číslo patentu: E 4819

Dátum: 09.08.2005

Autori: Phillips Christopher, Millan David Simon, Mathias John Paul, Lewthwaite Russell Andrew

MPK: A61K 31/4738, A61K 31/4353, A61P 29/00...

Značky: kinázy, inhibitory, triazolopyridinylsulfanylové, deriváty

Text:

...sú potenciálne vhodné na liečenie rôznych porúch. Predpokladá sa, že okrem liečby obštrukčných alebo zápalových ochorení dýchacích ciest môžu byť tieto zlúčeniny podľa predmetného vynálezu použité pri liečbe ochorení spôsobených TNF/p 38, ako je astma, chronická alebo akútna bronchokonstrikcia, bronchitída, akútne poškodenie pľúc a bronchlektázia,všeobecne zápal (napriklad zápalové ochorenie čriev), artritida, neuroinflamácia,bolesti,...