A61K 31/435
Kryštalické formy hydrochloridovej soli (4A-R,9A-S)-1-(1H-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4A,9,9A-hexahydro-1H- indeno[2,1-B]pyridín-6-karbonitrilu a ich použitie ako inhibítorov HSD 1. typu
Číslo patentu: E 18457
Dátum: 04.11.2011
Autori: Martin Hans-juergen, Schuehle Martin, Eckhardt Matthias, Yang Bing-shiou, Sick Sandra
MPK: C07D 401/06, A61P 3/00, A61K 31/435...
Značky: indeno[2,1-b]pyridín-6-karbonitrilu, krystalické, použitie, 4a-r,9a-s)-1-(1h-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4a,9,9a-hexahydro-1h, hydrochloridovej, formy, inhibítorov
Text:
...podľa vynálezu na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá je vhodná na liečenie aleboprevenciu ochorení alebo stavov, na ktoré môže mať vplyv inhibícia enzýmu 113 hydroxysteroid dehydrogenázy (HSD) 1. typu, ako sú napriklad metabolické poruchy.0012 Ďalšie ciele predloženého vynálezu budú odborníkom v danom odbore zrejmé priamo z vyššie uvedených a aj z nasledujúcich poznatkov.Obr. 1 znázorňuje XRPD obrazec získaný zo vzorky formy I...
N1/N2-laktámové inhibítory acetyl-CoA karboxylázy
Číslo patentu: E 19240
Dátum: 18.10.2011
Autori: Smith Aaron Christopher, Bagley Scott William, Dow Robert Lee, Griffith David Andrew
MPK: C07D 471/20, C07D 519/00, A61K 31/435...
Značky: karboxylázy, inhibitory, acetyl-coa
Text:
...jedno ďalšie farmaceutické činidlo. Preferované činidlá zahŕňajú činidlá proti cukrovke a/alebo činidlá proti obezite.0008 Vešte ďalšom aspekte predkladaného vynálezu je zlúčenina vzorca (l) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ alebo jej farmaceuticky prijateľný prostriedok na použitie v spôsobe liečenia ochorenia, stavu alebo poruchy sprostredkovanej inhibíciou acetyI-CoA karboxylázového enzýmu(ov) u cicavca.0009 Ochorenia, poruchy alebo...
Zlúčeniny na liečbu narušenej relaxácie žalúdočného fundusu
Číslo patentu: 287730
Dátum: 01.07.2011
Autori: Fernández-gadea Francisco Javier, Andrés-gil José Ignacio, Van Emelen Kristof, De Bruyn Marcel Frans Leopold, Alcazar-vaca Manuel Jesús, Bartolomé-nebreda José Manuel, Matesanz-ballesteros Maria Encarnacion
MPK: C07D 491/04, A61K 31/435, A61P 1/00...
Značky: žalúdočného, fundusu, zlúčeniny, relaxácie, liečbu, narušenej
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opisované zlúčeniny vzorca (I), ich stereochemické izoméry, N-oxidy a farmaceuticky prijateľné kyslé adičné soli, kde v skupine -a1=a2-a3=a4- je jeden alebo dve a1 až a4 dusík, -A- je -N(R6) -Alk2- alebo heterocyklus s 1-2 dusíkmi R1, R2 a R3 sa každý nezávisle vyberie z vodíka, C1-6-alkylu, hydroxyskupiny alebo halogénu Alk1 a Alk2 sú voliteľne substituované C1-6-alkándiylom R5 má vzorec (d-1) až (d-5), kde n je 1 alebo 2 keď p1 je 0, p2 je...
Zlúčeniny ako modulátory mutantného CFTR proteínu a ich použitie na liečenie ochorení spojených s poruchou CFTR proteínu
Číslo patentu: E 19993
Dátum: 20.06.2011
Autori: Zielenkiewicz Piotr, Fritsch Janine, Odolczyk Norbert, Tondelier Danielle, Edelman Aleksander, Wieczorek Grzegorz
MPK: A61K 31/663, A61K 31/435, C07C 233/65...
Značky: poruchou, spojených, použitie, ochorení, mutantného, modulátory, liečenie, zlúčeniny, proteínu
Text:
...D 1 152 H-CFTR, ktoré sú užitočné pri liečení cystickej fibrózy (CF). Kompozície a farmaceutické preparáty podľa tohto vynálezu môžu obsahovať jednu alebo viac zlúčenin, ktoré obsahujú fenylglycín, alebo zlúčenin, ktoré obsahujú sulfónamid, alebo ich analóg alebo0009 V prihláške W 0 2009051910 sú opísané zlúčeniny, ktoré zvyšujú aktivitu pri iónovom transporte mutantného CFTR proteínu a ich použitie. Tento vynález poskytuje...
Deriváty 2,3-dihydro-1H-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu a ich použitie ako antagonistov alebo inverzných agonistov grelínového receptora
Číslo patentu: E 20416
Dátum: 11.03.2011
Autori: Bhattacharya Samit Kumar, Cameron Kimberly O'keefe, Kung Daniel Wei-shung, Fernando Dilinie Prasadhini, Mcclure Kim Francis, Londregan Allyn Timothy, Simila Suvi Tuula Marjukka
MPK: A61K 31/497, A61K 31/435, A61K 31/4747...
Značky: antagonistov, receptora, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, použitie, inverzných, grelínového, agonistov, deriváty
Text:
...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...
Kamptotecínové deriváty majúce protinádorovú aktivitu, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto postupu, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287561
Dátum: 12.01.2011
Autori: Zunino Franco, Carminati Paolo, Penco Sergio, Merlini Lucio
MPK: A61K 31/435, A61P 35/00, A61P 31/00...
Značky: spôsob, aktivitu, kompozícia, medziprodukty, majúce, použitie, tohto, protinádorovú, farmaceutická, postupu, kamptotecínové, deriváty, přípravy, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Kamptotecínové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie nádorov.
Pseudopolymorfná forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónhydrochloridu, spôsob jej prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ju obsahuje
Číslo patentu: 287404
Dátum: 18.08.2010
Autori: Silvey Gary, Harrison-bowman Christine, Bafus Gary
MPK: C07D 405/00, A61K 31/435, A61P 35/00...
Značky: metyl)piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-ónhydrochloridu, forma, farmaceutická, pseudopolymorfná, ktorá, spôsob, kompozícia, obsahuje, přípravy, cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4r-(3s-hydroxy-1
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná pseudopolymorfná forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidyl]-4H-1-benzopyran-4-ón-hydrochloridu, spôsob jej prípravy, ktorý spočíva v tom, že a) sa zmieša dostatočné množstvo formy (II) s dostatočným množstvom vhodného azeotropického rozpúšťadla, a tak sa vytvorí azeotropická zmes b) azeotropická zmes sa podrobí azeotropickej destilácii postačujúcej na vytvorenie formy (I) a c) sa z tejto...
Substituované deriváty aminopropiónovej kyseliny ako inhibítory neprilysínu
Číslo patentu: E 17330
Dátum: 26.05.2010
Autori: Coppola Gary Mark, Kawanami Toshio, Karki Rajeshri Ganesh, Sun Robert, Ksander Gary Michael, Mogi Muneto, Iwaki Yuki
MPK: A61K 31/21, C07C 233/47, A61K 31/435...
Značky: kyseliny, inhibitory, aminopropiónovej, deriváty, substituované, neprilysínu
Text:
...arytmií, fibrilácie predsiení (AF), srdcovej fibrózy,kmitania predsiení, škodlívej remodelácie ciev, stabilizácie plátov, infarktu myokardu (MI),fibrózy obličiek, polycystického ochorenia obličiek (PKD), pľúcnej arteriálnej hypertenzie,zlyhania obličiek (vrátane edému a zadižovania soli), cyklického edému, Meniěrovej choroby,hyperaldosteronizmu (primámeho a sekundárneho) a hyperkalciúrie, ascitov. Okrem toho je možné tieto zlúčeniny, v...
Deriváty indolu ako antagonisty CRTH2 receptora
Číslo patentu: E 16057
Dátum: 19.02.2010
Autori: Colucci John, Methot Joey, Boyd Michael, Berthelette Carl, Villeneuve Karine
MPK: A61K 31/4192, A61K 31/435, A61K 31/405...
Značky: indolu, deriváty, antagonisty, crth2, receptora
Text:
...A.OBRÁZOK 2 zobrazuje röntgenový práškový difrakčný vzor pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 3 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacej kalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu B zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 4 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacejkalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca Ia ich farmaceuticky prijateľných solí, V ktorýchY 1 je...
Naftyloctové kyseliny
Číslo patentu: E 14309
Dátum: 09.11.2009
Autori: Lin Tai-an, Yun Hongying, He Yun, Chen Li, Firooznia Fariborz, So Sung-sau, Zhang Zhenshan, Gillespie Paul, Mertz Eric
MPK: A61K 31/185, A61P 11/00, A61K 31/435...
Značky: kyseliny, naftyloctové
Text:
...reťazcom obsahujúcej l až 20 atómov uhlíka. V osobitných uskutočneniach má alkyl l až 10 atómov uhlíka.0010 Termín nižší alkyl sa týka alkylovej časti obsahujúcej 1 až 7 atómov uhlíka. V osobitných uskutočneniach má nižší alkyl l až 4 atómy uhlüca a V ďalších špecifických uskutočneniach má nižší alkyl l až 3 atómy uhlíka. Príklady nižších alkylov zahŕňajú metyl, etyl, propyl, izopropyl, butyl, izobutyl, sek-butyl a terc-butyl.0011 Termín nižší...
Spiro-5,6-dihydro-4H-2,3,5,10B-tetraazabenzo[e]azulény
Číslo patentu: E 13220
Dátum: 04.11.2009
Autori: Goetschi Erwin, Bissantz Caterina, Masciadri Raffaello, Jakob-roetne Roland, Rogers-evans Mark, Ratni Hasane, Schnider Patrick, Pinard Emmanuel
MPK: A61P 9/00, A61K 31/4196, A61K 31/435...
Značky: spiro-5,6-dihydro-4h-2,3,5,10b-tetraazabenzo[e]azulény
Text:
...štúdie nedávno dali do súvislosti sekvenčný polymerfizmus V promotore ľudského receptora Vla s poruchami autistického spektra (Yirrniya, et al. (2006). 11, 488-94,Association between the arginine vasopressin la receptor (AVPRla) gene and autism in a family-based study mediation by socializatíon ski 1 ls). Ukázalo sa, že intranazálne podávanie vazopresínu má vplyv na agresiu u mužov (Thompson, et al. (2004). Psychoneuroendocrinology. 29,...
Použitie karboxymetylovaných pyridoindolov a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje
Číslo patentu: 286958
Dátum: 16.07.2009
Autori: Račková Lucia, Májeková Magdeléna, Šnirc Vladimír, Djoubissie Paul - Omer, Demopoulos Vassilis, Karasu Cimen, Štefek Milan
MPK: A61P 3/00, A61K 31/435, A61K 31/4353...
Značky: farmaceutický, pyridoindolov, karboxymetylovaných, obsahuje, prostriedok, použitie, ktorý
Zhrnutie / Anotácia:
Podstatou vynálezu je použitie karboxymetylovaných pyridoindolov všeobecného vzorca (I), kde R, R', R1, R1', R3, R3', R4, R4', R6-R9 = H, R2 =CH3, CH2C6H5, CH2CH2C6H5 a M = H, resp. kovový kation fyziologicky akceptovateľných solí na výrobu farmaceutického prostriedku na prevenciu a liečenie chorobných stavov, kde je žiaduca inhibícia aldózareduktázy a eliminácia oxidačného stresu - na prevenciu a liečenie komplikácií spojených s diabetes...
Fenylfenantridínové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286946
Dátum: 06.07.2009
Autori: Amschler Hermann (zomrel), Boss Hildegard, Beume Rolf, Grundler Gerhard, Hatzelmann Armin, Kley Hans-peter, Bundschuh Daniela, Gutterer Beate, Flockerzi Dieter
MPK: A61K 31/435, A61K 31/473, A61K 31/496...
Značky: prostriedok, obsahom, fenylfenantridínové, použitie, farmaceutický, zlúčeniny
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú fenantridínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) ako aktívne bronchiálne terapeutické prostriedky.
Bicyklické deriváty imidazo-3-yl-amínu, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky
Číslo patentu: 286788
Dátum: 29.04.2009
Autori: Gerlach Matthias, Maul Corinna
MPK: A61K 31/505, A61K 31/495, A61K 31/435...
Značky: obsahujúce, výroby, látky, liečivá, použitie, bicyklické, spôsob, deriváty, imidazo-3-yl-amínu, tieto
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa substituované deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) vo forme bázy alebo ich farmaceuticky prijateľných solí. Ďalej sa opisuje spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.
Deriváty N-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny obsahujúce aminometylovú skupinu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie
Číslo patentu: 286753
Dátum: 01.04.2009
Autori: Perreaut Pierre, Muneaux Yvette, Sarran Lionel, Gougat Jean, Ferrari Bernard
MPK: A61K 31/435, A61K 31/4164, A61K 31/40...
Značky: přípravy, skupinu, obsahujúce, kompozície, spôsob, obsahujú, použitie, deriváty, farmaceutické, n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, aminometylovú
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.
Deriváty 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu a ich použitie pri liečbe ochorení súvisiacich s expresiou MCP -1 a CX3CR1
Číslo patentu: E 20891
Dátum: 06.03.2009
Autori: Furlotti Guido, Cazzolla Nicola, Guglielmotti Angelo, Mangano Giorgina
MPK: A61P 13/00, A61K 31/416, A61K 31/435...
Značky: expresiou, súvisiacich, 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu, použitie, ochorení, liečbe, deriváty, cx3cr1
Text:
...medzi faktormi zapojenými v zápalových patológiách CNS (roztrúsená skleróza,Alzheimerova choroba, demencia spojená s HIV) a dalších patológiách a stavoch, so zjavnou zápalovou zložkou alebo bez nej,vrátane atopickej dermatitídy, kolitídy, intersticiálnych pľúcnych patológií, restenózy, aterosklerózy, komplikácií po chirurgickom zákroku (napríklad angioplastike, arterektómie, transplantácii,náhrade orgánu a/alebo tkaniva, implantácii...
Heterocyklické zlúčeniny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení súvisiacich s p38
Číslo patentu: 286689
Dátum: 25.02.2009
Autori: Bellon Steven, Bemis Guy, Galullo Vincent, Salituro Francesco, Cochran John
MPK: A61K 31/44, A61K 31/17, A61K 31/435...
Značky: liečenie, přípravu, súvisiacich, heterocyklické, farmaceutická, kompozícia, použitie, liečivá, zlúčeniny, prevenciu, ochorení, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa inhibítory p38, čo je proteínkináza cicavcov zahrnutá do proliferácie buniek, bunkovej smrti a reakcie na extracelulárnu stimuláciu. Ďalej sa opisujú farmaceutické kompozície obsahujúce inhibítor podľa vynálezu a spôsoby použitia týchto kompozícií pri liečení a prevencii rôznych ochorení.
5,6-Bisaryl-2-pyridínkarboxamidové deriváty, ich príprava a ich použitie v terapii ako antagonistov receptorov Urotenzínu II
Číslo patentu: E 10960
Dátum: 05.02.2009
Autori: Altenburger Jean-michel, Fossey Valérie, Galtier Daniel, Petit Frédéric
MPK: C07D 213/60, A61P 9/00, A61K 31/435...
Značky: použitie, receptorov, príprava, antagonistov, 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidové, deriváty, urotenzínu, terapii
Text:
...od seba atóm dusíka alebo člen -CR 4-, kde R 4 znamená atómvodíka alebo skupinu (C 1 -C 4)alkyl alebo alkoxy0008 A znamená skupinu aryl alebo heteroaryl, pričom uvedená skupina aryl alebo heteroaryl je prípadne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕňajúceho atóm halogénu, skupinu hydroxy, (C 1-C 4)alkyl, (C 3-C 5)cykloalkyl,(Cl-C 4)alkoxy, prípadne substituovanú skupinou (C 1-C 4)a 1 koxy, halogénalkyl...
Substituované deriváty 2-pyridín-cyklohexán-1,4-diamínu, spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto látky a ich použitie
Číslo patentu: 286617
Dátum: 21.01.2009
Autori: Heller Barbara, Buschmann Helmut, Sundermann Bernd, Maul Corinna
MPK: C07D 213/00, A61K 31/435, A61P 25/00...
Značky: deriváty, spôsob, 2-pyridín-cyklohexán-1,4-diamínu, obsahujúce, tieto, substituované, výroby, použitie, látky, liečivá
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú substituované deriváty 2-pyridín-cyklohexán-1,4-diamínu, spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie substituovaných derivátov 2-pyridín-cyklohexán-1,4-diamínu na výrobu liečiv.
Farmaceutický prostriedok obsahujúci cyklosporín
Číslo patentu: 286613
Dátum: 21.01.2009
Autori: Petszulat Monika, Walch Hatto, Neuer Klaus
MPK: A61K 38/12, A61K 47/14, A61K 31/435...
Značky: farmaceutický, cyklosporín, obsahujúci, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok na perorálne podávanie obsahuje cyklosporín alebo makrolid ako účinné zložky a polyetoxylovanú nasýtenú mastnú hydrokyselinu.
Kondenzované indánové zlúčeniny
Číslo patentu: E 12902
Dátum: 26.11.2008
Autori: Shiraishi Nobuyuki, Tobe Takahiko, Yamasaki Shingo, Hoshii Hiroaki, Hayashibe Satoshi
MPK: A61K 31/4365, A61K 31/403, A61K 31/435...
Značky: kondenzované, indánové, zlúčeniny
Text:
...receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne menej vedľajších účinkov (Parsons C. G.,Neuropharmacol., 38 (1999) 735-767) a nedávno bolo publikované, že je účinný pri Alzheimerovej chorobe (Reisberg B., N. Engl. J. Med., 348 (2003) 1333-1341). Bezpečnostné rozmedzie memantínu ako liečiva však nie je uspokojivé a bolo by žiadúce vyvinúť antagonistu receptora NMDA, ktorý by mal širšie bezpečné rozmedzie (Ditzler...
Bicyklické imidazo-3-yl-amíny, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky
Číslo patentu: 286450
Dátum: 24.09.2008
Autori: Maul Corinna, Gerlach Matthias
MPK: A61K 31/435, A61K 31/495, A61K 31/505...
Značky: bicyklické, výroby, látky, tieto, liečivá, imidazo-3-yl-amíny, spôsob, obsahujúce, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú bicyklické deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) substituované na šesťčlennom kruhu vo forme báz alebo ich farmaceuticky prijateľných solí, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.
Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 286446
Dátum: 17.09.2008
Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert
MPK: A61K 31/402, A61K 31/165, A61K 31/167...
Značky: obsahuje, farmaceutický, přípravy, prostriedok, použitie, deriváty, ktorý, spôsob, amidové
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.
Použitie nepriameho inhibítora faktora Xa v kombinácii so zlúčeninou s aktivitou proti zhlukovaniu krvných doštičiek a farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú tieto zložky
Číslo patentu: 286311
Dátum: 27.06.2008
Autori: Petitou Maurice, Van Amsterdam Ronald, Bernat André, Herbert Jean-marc
MPK: A61K 31/00, A61K 31/435, A61K 31/40...
Značky: tieto, obsahujú, proti, kompozície, doštičiek, farmaceutické, zlúčeninou, aktivitou, nepriameho, použitie, zhlukovaniu, inhibítora, zložky, krvných, faktora, kombinácii
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie syntetického pentasacharidu metyl-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D-glukopyranozyl)-(1-- ›4)-O-(beta-D-glukopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-3,6-di-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozyl)-(1--›4)-O-(2-O-sulfo-alfa-L-idopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozidu, ktorého anión má štruktúru (B), a jeho farmaceuticky prijateľných solí ako nepriameho...
Agonisty prostaglandínu, ich použitie samotných alebo v kombináciách a farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom
Číslo patentu: 286136
Dátum: 17.03.2008
Autori: Cameron Kimberly O'keefe, Lefker Bruce Allen, Rosati Robert Louis
MPK: A61K 31/415, A61K 31/18, A61K 31/40...
Značky: agonisty, farmaceutické, samotných, kombináciach, použitie, prostaglandinů, kompozície, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Agonisty prostaglandínu všeobecného vzorca (I), ich použitie samotných alebo v kombináciách na výrobu liečiv na liečenie chorôb, predovšetkým chorôb kostí, ako je osteoporóza
farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom.
Cyklohexylamidové deriváty arylkarboxylových kyselín
Číslo patentu: E 10558
Dátum: 18.02.2008
Autori: Janser Philipp, Miltz Wolfgang, Hersperger Rene
MPK: A61P 29/00, A61K 31/435, A61P 31/18...
Značky: deriváty, kyselin, arylkarboxylových, cyklohexylamidové
Text:
...tejto prihláške substituenty obsahujúce kyslík, napr. alkoxy, alkenyloxy, alkynyloxy,karbonyl, atď. zahŕňajú ich homológy obsahujúce síru, napr. tioalkoxy, tioalkenyloxy, tioalkynyloxy, tiokarbonyl, sulfon, sulfoxid atď. Halo alebo halogén predstavuje chlór, fluór, bróm alebo jód.Aryl predstavuje karbocyklický aryl, heteroaryl alebo biaryl.Karbocyklický aryl je aromatický cyklický uhľovodík obsahujúci od 6 do 18 atómov kruhu. Môže byť...
Spôsob odstránenia rozpúšťadla zo solí omeprazolu
Číslo patentu: E 13654
Dátum: 09.01.2008
Autori: Toplak Casar Renata, Mandic Dejan
MPK: A61P 1/00, C07D 401/12, A61K 31/435...
Značky: solí, odstránenia, rozpúšťadla, spôsob, omeprazolu
Text:
...stĺpcovej Chromatografia na rozdelenie enatniomérov Z-pyrídinylmetylsulñ nyl- 1 H-benzimidazo lov.Vzhľadom na vyššie uvedené bolo cieľom tohto vynálezu vytvoriť sol omeprazolu alebo jeho S-enantioméru, ktorá má prijateľne nízke hladiny organického rozpúšťadla a môže sa vyrábať jednoduchým postupom.Vo všeobecnosti je tento vynález zameraný na spôsob prípravy soli omeprazolu, predovšetkýmV jednom aspekte, tento vynález poskytuje spôsob na...
40-O-Hydroxy(C1-4)alkyl-, -hydroxy(C1-4)alkoxy(C1-4)alkyl-, -acyloamino(C1-4)alkyl- a -amino(C1-4)alkyl-rapamycín deriváty, farmaceutická kompozícia obsahujúca takéto zlúčeniny a použitie takýchto zlúčenín ako farmaceutík
Číslo patentu: 286054
Dátum: 09.01.2008
Autori: Cottens Sylvain, Sedrani Richard
MPK: A61K 31/435, A61P 11/00, A61P 31/00...
Značky: farmaceutická, obsahujúca, acyloamino(c1-4)alkyl, farmaceutík, hydroxy(c1-4)alkoxy(c1-4)alkyl, 40-o-hydroxy(c1-4)alkyl, zlúčenín, deriváty, zlúčeniny, kompozícia, amino(c1-4)alkyl-rapamycín, takéto, použitie, takýchto
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa deriváty rapamycínu všeobecného vzorca (I), v ktorom X a Y sú oba atóm kyslíka, R2 je vodík, R4 je metyl, R1 je zvolené z hydroxy(C1-4)alkylu, hydroxy(C1-4)alkoxy(C1-4)alkylu, acylamino(C1-4)alkylu a amino(C1-4)alkylu. Tieto zlúčeniny sú vhodné na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu ktoréhokoľvek z nasledujúcich stavov: autoimúnne ochorenie, odmietnutie aloštepu, ochorenie štep vs. hostiteľ, astma, viaclieková rezistencia,...
Antibakteriálne chinolínové deriváty
Číslo patentu: E 14280
Dátum: 04.12.2007
Autori: Koul Anil, Motte Magali Madeleine Simone, Guillemont Jérome Emile Georges, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Dorange Ismet
MPK: C07D 215/22, A61K 31/435, A61P 31/00...
Značky: chinolínové, antibakteriálně, deriváty
Text:
...lieči vám.Ďalší faktor pri regulácii nákazlivej TB spočíva v probléme latentnej TB. Napriek desaťročiam regulačných programov tuberkulózy (TB) je okolo 2 miliárd ľudí infikovaných M tuberculosis,aj ked asymptomaticky. Okolo l 0 týchto jedincov je v priebehu ich strednej dĺžky životaohrozených vývojom aktívnej TB. Globálna epidémia TB je podporovaná infekciou HIV pacientov TB a rozšírením kmeňov TB rezistentných voči viacerým liečivám...
2-Alkyl-indazolové zlúčeniny na liečbu určitých CNS sa týkajúcich ochorení
Číslo patentu: E 13630
Dátum: 19.11.2007
Autori: Cazzolla Nicola, Maugeri Caterina, Furlotti Guido, Polenzani Lorenzo, Ombrato Rosella, Alisi Maria Alessandra
MPK: A61K 31/435, A61P 25/00, C07D 401/06...
Značky: týkajúcich, určitých, 2-alkyl-indazolové, liečbu, ochorení, zlúčeniny
Text:
...2-alkyl-indazolamidové zlúčeniny, ktoré majú prednostne afinitu pre 5-HT receptor.0006 Táto biologická aktivita sa významne odlišuje od známych 2-alkyl-indazolových zlúčenín, opísaných ako pesticidy0007 Táto biologická aktivita sa odlišuje od 1-alkylindazolových zlúčenín s analgetickou aktivitou (W 0 04/101548).0008 Navyše zlúčeniny podľa súčasného vynálezu majú štruktúru, ktorá je významne odlišná od známych zlúčenín s preferenčnou...
Deriváty 4-(2-amino-1-hydroxyetyl)fenolu ako agonisty 2 adrenergného receptora
Číslo patentu: E 8837
Dátum: 17.10.2007
Autori: Crespo Crespo Maria Isabel, Gual Roig Silvia, Bach Tana Jordi, Puig Duran Carlos, Ortega Muńoz Alberto
MPK: A61K 31/137, A61P 11/06, A61K 31/435...
Značky: 4-(2-amino-1-hydroxyetyl)fenolu, adrenergného, agonisty, deriváty, receptora
Text:
...vynálezu.0008 Predložený vynález sa tiež týka zlúčeniny podľa predloženého vynálezu,ako je tu opísaná, na použitie v lekárskej terapii, rovnako tak použitia zlúčeniny podľa predloženého vynálezu na výrobu prípravku alebo liečiva na liečbu ochorení alebo stavov súvisiacich s aktivitou i 32 adrenergných receptorov (napriklad pľúcne ochorenie ako je astma alebo chronická obštrukčná pľúcna choroba, predčasnýpôrod, glaukóm, neurologická porucha,...
Substituované dihydropyrazolóny na liečenie kardiovaskulárnych a hematologických ochorení
Číslo patentu: E 14596
Dátum: 12.10.2007
Autori: Akbaba Metin, Wild Hanno, Oehme Felix, Ergüden Jens-kerim, Beck Hartmut, Thede Kai, Schuhmacher Joachim, Flamme Ingo, Kolkhof Peter, Keldenich Jörg, Stoll Friederike, Jeske Mario
MPK: A61K 31/435, A61K 31/41, A61K 31/495...
Značky: substituované, dihydropyrazolóny, liečenie, hematologických, ochorení, kardiovaskulárnych
Text:
...hypoxiou indukovateľným transkripčným faktorom (HIF). Pri faktore HIF ide o heterodirnémy transkripčný faktor, ktorý pozostáva z alfa- a beta-podjednotky. Sú opísanć tri HIF-alfa-izoformy, z ktorých HIF-l-alfa a HIF-2-alfa sú vysokohomológne a významné pre génovú expresiu indukovanú hypoxiou. Zatiaľ čo je tiež ako ARNT (aryl hydrocarbon receptor nuclear tianslokator) označovaná beta-podjednotka (od ktorej sú opísané dve ízoformy) konštitučne...
Inhibítory renínu
Číslo patentu: E 13534
Dátum: 18.09.2007
Autori: Singh Suresh, Jia Lanqi, Yuan Jing, Tice Colin, Simpson Robert, Ishchenko Alexey, Xu Zhenrong, Mcgeehan Gerard, Claremon David, Flaherty Patrick, Cacatian Salvacion, Baldwin John, Dillard Lawrence, Zhao Wei
MPK: A61P 9/00, A61K 31/435, C07D 309/04...
Značky: inhibitory, reninu
Text:
...vzorcom (I)alebo jej farmaceuticky prijatelná sol, kdeR je F, CI, Br, kyano, nitro, alkyl, haloalkyl, alkoxy, haloalkoxy alebo alkánsulfonyl a nje 0, 1, 2 alebo 3.0008 Ďalším uskutočnením vynálezu je inhibítor aspartátových proteáz, ktorým je zlúčenina so štruktúrnym vzorcom (ll)alebo jej farmaceutický prijateľná sol.-3 0009 Ďalším uskutočnením vynálezu je inhibítor aspartátových proteáz, ktorým je zlúčenina so štruktúmym vzorcom...
Deriváty 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidu, ich príprava a ich terapeutické použitie ako antagonistov receptorov urotenzínu II
Číslo patentu: E 12395
Dátum: 09.08.2007
Autori: Petit Frédéric, Janiak Philip, Fossey Valérie, Lassalle Gilbert, Vernieres Jean-claude, Altenburger Jean-michel
MPK: C07D 213/60, A61K 31/435, A61P 9/00...
Značky: príprava, použitie, 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidu, receptorov, urotenzínu, terapeutické, deriváty, antagonistov
Text:
...skupinu NHR 7, kde R 7 znamená atóm vodíka alebo skupinu alkylA znamená skupinu aryl, heteroaryl alebo heterocykloalkyl W znamená atóm halogénu, skupinu alkyl alebo skupinu halogénalkylZ znamená väzbu, skupinu cykloalkylén alebo skupinu alkylén prípadne substituovanú jednou alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕňajúceho atóm halogénu a skupiny alkyl, hydroxy a alkoxybud skupinu -N R 4 R 5, kde R 4 a R 5 znamenajú nezávisle jeden od...
N-(Amino-heteroaryl)-1H-indol-2-karboxamidové deriváty, ich príprava a ich použitie v terapii
Číslo patentu: E 12879
Dátum: 20.07.2007
Autori: Evanno Yannick, Malanda André, Dubois Laurent
MPK: A61P 13/00, A61K 31/435, A61P 11/00...
Značky: deriváty, terapii, použitie, n-(amino-heteroaryl)-1h-indol-2-karboxamidové, príprava
Text:
...substituované jednou alebo niekoľkými skupinami Re, ktoré sú identické alebo vzájomne odlišnéRc znamená atóm halogénu, skupinu Cj-Cg-alkyl, Cg-Cy-cykloalkyl, Cg-Cy-cykloalkyl-ClCg-alkylćn, Cj-Cg-fluóralkyl, C 1-C 5-alkoxy, Cg-Cy-cykloalkyl-C.-Cg-alkylén-Oą Crcs-ÍIUÓTalkoxy, Cl-Cg-tioalkyl, -S(O)-C 1-C 5-alkyl, -S(O)2-C 1-C 5-alkyl, kyano, C(0)NR 1 R 2, NRjRz,SO 2 NR 1 R 2, NR 3 COR 4, NR 3 SO 2 R 5, OC(O)NR.R, NR 3 CO 0 R 4, NR 3 CONR 1 R 2,...
Aminoindánový derivát alebo jeho soľ
Číslo patentu: E 14522
Dátum: 17.07.2007
Autori: Hoshii Hiroaki, Suzuki Daisuke, Shiraishi Nobuyuki, Kanayama Takatoshi, Yamasaki Shingo, Hayashibe Satoshi, Watanabe Kazushi, Ohmori Junya
MPK: A61K 31/404, A61K 31/13, A61K 31/381...
Značky: derivát, aminoindánový
Text:
...apod. Boli urobené pokusy o klinické využitie niektorých obvyklých antagonistov receptora NMDA, napriklad ketamínu a dextrometorfánu, proti bolesti apod. (Fisher K. et al., J. Pain Symptom Manage,20 (2000) 358-373), ale bezpečne rozmedzie pri takej liečbe je však úzke a ichłklinické využitie je obmedzené (Eide PK., et al., Pain, 58 (1994) 347-354). Ako nekompetitivny antagonista receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne...
Liečivé zlúčeniny
Číslo patentu: E 17132
Dátum: 05.07.2007
Autori: Stapleton David, Kelly Darren James, Williams Spencer John, Gilbert Richard Ernest, Zammit Steven, Krum Henry
MPK: A61K 31/4192, A61K 31/196, A61K 31/426...
Text:
...metabolitu Tranilastu0009 Bolo by užitočné poskytnutie ďalších zlúčenín s potenciálnou anti-ñbrotickou,protizápalovou, anti-proliferatívnou a alebo anti-neoplastickou aktivitou na liečenie alebo prevenciu ochorení spojených s ñbrózou, ochorení charakterizovaných zápalom a nádorovým0010 D 6 (JP 10306024) sa týka získania preventívneho a terapeutického čínidla účinného proti glomerulámym ochoreniam, ako je glomerulonefritída a diabetická...
3-Tetrahydropyridin-4-yl indoly, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, spôsob jej prípravy a použitie zlúčenín na prípravu kompozície na liečenie porúch centrálneho nervového systému
Číslo patentu: 285764
Dátum: 04.07.2007
Autori: Van Vliet Bernard, Van Hes Roelof, Kruse Cornelis, Tipker Jacobus, Tulp Martinus, Visser Gerben, Van Der Heijden Johannes
MPK: A61K 31/435, C07D 401/00
Značky: spôsob, zlúčenín, indoly, použitie, kompozícia, kompozície, přípravu, nervového, farmaceutická, poruch, liečenie, systému, 3-tetrahydropyridin-4-yl, přípravy, centrálneho
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa skupina (3-tetrahydropyrid-4-yl)indolov a ich solí so zaujímavými farmakologickými vlastnosťami. Tieto zlúčeniny majú všeobecný vzorec (I), v ktorom R1 je halogén, CF3, alkyl (C1-3), alkoxyl (C1-3), CN alebo SCH3, m znamená 0, 1 alebo 2, R2 je H alebo alkyl (C1-3), n znamená 3, 4, 5 alebo 6, R3 je halogén, alkyl (C1-4) alebo alkoxyl (C1-4), p znamená 0, 1 alebo 2.
Deriváty 2-arylindolu ako inhibítory mPGES-1
Číslo patentu: E 15653
Dátum: 14.06.2007
Autori: Ombrato Rosella, Polenzani Lorenzo, Alisi Maria Alessandra, Furlotti Guido, Cazzolla Nicola, Mangano Giorgina, Maugeri Caterina, Garofalo Barbara, Garrone Beatrice, Coletta Isabella, Guglielmotti Angelo
MPK: A61P 29/00, A61K 31/435, A61K 31/40...
Značky: inhibitory, deriváty, 2-arylindolu, mpges-1
Text:
...prostaglandíny PGE sú faktonni podporujúcimi rást nádorov (Castellone M.D. et al. 2005 Prostaglandin E 2 promotes colon cancer growth through a novel Gs-Axin-B-catenin, Science 310, str. 1504-1510 Mehrotra S.,et al. 2006 Microsomal prostaglandin E 2 in breast cancer a potential target for therapy, J. Pathol. 208(3) str. 356-63 Nakano et al. 2006 Induction of macrophagic prostaglandin E 2 synthesis by glioma cells J. Neurosurgery l 04(4),...
Zlúčenina derivátov cyklických amínov a jej použitie
Číslo patentu: 285729
Dátum: 13.06.2007
Autori: Tsutsumi Takaharu, Kataoka Ken-ichiro, Teig Steven, Tarby Christine, Sogawa Ryo, Furuya Monoru, Endo Noriaki, Morita Takuya, Sudoh Masaki, Muroga Yumiko, Takenouchi Osami, Shiota Tatsuki, Imai Minoru, Hada Takahiko, Moree Wilna
MPK: A61K 31/435, A61P 11/00, A61K 31/41...
Značky: derivátov, amínov, cyklických, zlúčenina, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina všeobecného vzorca (I), jej farmaceuticky prijateľná adičná soľ vzniknutá adíciou kyseliny alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ vzniknutá adíciou C1-C6 alkylovej skupiny k tejto zlúčenine a jej použitie na prípravu liečiva na inhibíciu väzby chemokínov, ako sú MIP-1alfa a/alebo MCP-1, k ich receptorom na cieľových bunkách.