A61K 31/435

Kryštalické formy hydrochloridovej soli (4A-R,9A-S)-1-(1H-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4A,9,9A-hexahydro-1H- indeno[2,1-B]pyridín-6-karbonitrilu a ich použitie ako inhibítorov HSD 1. typu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18457

Dátum: 04.11.2011

Autori: Eckhardt Matthias, Sick Sandra, Martin Hans-juergen, Yang Bing-shiou, Schuehle Martin

MPK: A61P 3/00, C07D 401/06, A61K 31/435...

Značky: 4a-r,9a-s)-1-(1h-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4a,9,9a-hexahydro-1h, indeno[2,1-b]pyridín-6-karbonitrilu, použitie, krystalické, formy, inhibítorov, hydrochloridovej

Text:

...podľa vynálezu na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá je vhodná na liečenie aleboprevenciu ochorení alebo stavov, na ktoré môže mať vplyv inhibícia enzýmu 113 hydroxysteroid dehydrogenázy (HSD) 1. typu, ako sú napriklad metabolické poruchy.0012 Ďalšie ciele predloženého vynálezu budú odborníkom v danom odbore zrejmé priamo z vyššie uvedených a aj z nasledujúcich poznatkov.Obr. 1 znázorňuje XRPD obrazec získaný zo vzorky formy I...

N1/N2-laktámové inhibítory acetyl-CoA karboxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19240

Dátum: 18.10.2011

Autori: Smith Aaron Christopher, Griffith David Andrew, Dow Robert Lee, Bagley Scott William

MPK: C07D 471/20, C07D 519/00, A61K 31/435...

Značky: inhibitory, acetyl-coa, karboxylázy

Text:

...jedno ďalšie farmaceutické činidlo. Preferované činidlá zahŕňajú činidlá proti cukrovke a/alebo činidlá proti obezite.0008 Vešte ďalšom aspekte predkladaného vynálezu je zlúčenina vzorca (l) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ alebo jej farmaceuticky prijateľný prostriedok na použitie v spôsobe liečenia ochorenia, stavu alebo poruchy sprostredkovanej inhibíciou acetyI-CoA karboxylázového enzýmu(ov) u cicavca.0009 Ochorenia, poruchy alebo...

Zlúčeniny na liečbu narušenej relaxácie žalúdočného fundusu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287730

Dátum: 01.07.2011

Autori: De Bruyn Marcel Frans Leopold, Bartolomé-nebreda José Manuel, Andrés-gil José Ignacio, Matesanz-ballesteros Maria Encarnacion, Fernández-gadea Francisco Javier, Van Emelen Kristof, Alcazar-vaca Manuel Jesús

MPK: A61P 1/00, C07D 491/04, A61K 31/435...

Značky: fundusu, liečbu, relaxácie, narušenej, zlúčeniny, žalúdočného

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opisované zlúčeniny vzorca (I), ich stereochemické izoméry, N-oxidy a farmaceuticky prijateľné kyslé adičné soli, kde v skupine -a1=a2-a3=a4- je jeden alebo dve a1 až a4 dusík, -A- je -N(R6) -Alk2- alebo heterocyklus s 1-2 dusíkmi R1, R2 a R3 sa každý nezávisle vyberie z vodíka, C1-6-alkylu, hydroxyskupiny alebo halogénu Alk1 a Alk2 sú voliteľne substituované C1-6-alkándiylom R5 má vzorec (d-1) až (d-5), kde n je 1 alebo 2 keď p1 je 0, p2 je...

Zlúčeniny ako modulátory mutantného CFTR proteínu a ich použitie na liečenie ochorení spojených s poruchou CFTR proteínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19993

Dátum: 20.06.2011

Autori: Odolczyk Norbert, Zielenkiewicz Piotr, Wieczorek Grzegorz, Tondelier Danielle, Fritsch Janine, Edelman Aleksander

MPK: C07C 233/65, A61K 31/435, A61K 31/663...

Značky: poruchou, spojených, liečenie, proteínu, použitie, mutantného, ochorení, modulátory, zlúčeniny

Text:

...D 1 152 H-CFTR, ktoré sú užitočné pri liečení cystickej fibrózy (CF). Kompozície a farmaceutické preparáty podľa tohto vynálezu môžu obsahovať jednu alebo viac zlúčenin, ktoré obsahujú fenylglycín, alebo zlúčenin, ktoré obsahujú sulfónamid, alebo ich analóg alebo0009 V prihláške W 0 2009051910 sú opísané zlúčeniny, ktoré zvyšujú aktivitu pri iónovom transporte mutantného CFTR proteínu a ich použitie. Tento vynález poskytuje...

Deriváty 2,3-dihydro-1H-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu a ich použitie ako antagonistov alebo inverzných agonistov grelínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Bhattacharya Samit Kumar, Kung Daniel Wei-shung, Fernando Dilinie Prasadhini, Mcclure Kim Francis, Londregan Allyn Timothy, Cameron Kimberly O'keefe, Simila Suvi Tuula Marjukka

MPK: A61K 31/435, A61K 31/497, A61K 31/4747...

Značky: inverzných, grelínového, použitie, receptora, deriváty, agonistov, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, antagonistov

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

Kamptotecínové deriváty majúce protinádorovú aktivitu, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto postupu, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287561

Dátum: 12.01.2011

Autori: Merlini Lucio, Carminati Paolo, Penco Sergio, Zunino Franco

MPK: A61P 31/00, A61K 31/435, A61P 35/00...

Značky: přípravy, medziprodukty, tohto, farmaceutická, spôsob, kamptotecínové, deriváty, obsahom, majúce, aktivitu, použitie, protinádorovú, kompozícia, postupu

Zhrnutie / Anotácia:

Kamptotecínové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie nádorov.

Pseudopolymorfná forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónhydrochloridu, spôsob jej prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ju obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287404

Dátum: 18.08.2010

Autori: Bafus Gary, Silvey Gary, Harrison-bowman Christine

MPK: A61P 35/00, C07D 405/00, A61K 31/435...

Značky: pseudopolymorfná, přípravy, ktorá, metyl)piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-ónhydrochloridu, spôsob, farmaceutická, cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4r-(3s-hydroxy-1, kompozícia, forma, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná pseudopolymorfná forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidyl]-4H-1-benzopyran-4-ón-hydrochloridu, spôsob jej prípravy, ktorý spočíva v tom, že a) sa zmieša dostatočné množstvo formy (II) s dostatočným množstvom vhodného azeotropického rozpúšťadla, a tak sa vytvorí azeotropická zmes b) azeotropická zmes sa podrobí azeotropickej destilácii postačujúcej na vytvorenie formy (I) a c) sa z tejto...

Substituované deriváty aminopropiónovej kyseliny ako inhibítory neprilysínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17330

Dátum: 26.05.2010

Autori: Sun Robert, Iwaki Yuki, Kawanami Toshio, Karki Rajeshri Ganesh, Coppola Gary Mark, Mogi Muneto, Ksander Gary Michael

MPK: C07C 233/47, A61K 31/435, A61K 31/21...

Značky: substituované, deriváty, aminopropiónovej, inhibitory, kyseliny, neprilysínu

Text:

...arytmií, fibrilácie predsiení (AF), srdcovej fibrózy,kmitania predsiení, škodlívej remodelácie ciev, stabilizácie plátov, infarktu myokardu (MI),fibrózy obličiek, polycystického ochorenia obličiek (PKD), pľúcnej arteriálnej hypertenzie,zlyhania obličiek (vrátane edému a zadižovania soli), cyklického edému, Meniěrovej choroby,hyperaldosteronizmu (primámeho a sekundárneho) a hyperkalciúrie, ascitov. Okrem toho je možné tieto zlúčeniny, v...

Deriváty indolu ako antagonisty CRTH2 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16057

Dátum: 19.02.2010

Autori: Boyd Michael, Colucci John, Berthelette Carl, Methot Joey, Villeneuve Karine

MPK: A61K 31/435, A61K 31/4192, A61K 31/405...

Značky: antagonisty, crth2, indolu, deriváty, receptora

Text:

...A.OBRÁZOK 2 zobrazuje röntgenový práškový difrakčný vzor pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 3 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacej kalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu B zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 4 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacejkalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca Ia ich farmaceuticky prijateľných solí, V ktorýchY 1 je...

Naftyloctové kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14309

Dátum: 09.11.2009

Autori: So Sung-sau, Firooznia Fariborz, Mertz Eric, Lin Tai-an, Gillespie Paul, Chen Li, Yun Hongying, He Yun, Zhang Zhenshan

MPK: A61K 31/435, A61K 31/185, A61P 11/00...

Značky: naftyloctové, kyseliny

Text:

...reťazcom obsahujúcej l až 20 atómov uhlíka. V osobitných uskutočneniach má alkyl l až 10 atómov uhlíka.0010 Termín nižší alkyl sa týka alkylovej časti obsahujúcej 1 až 7 atómov uhlíka. V osobitných uskutočneniach má nižší alkyl l až 4 atómy uhlüca a V ďalších špecifických uskutočneniach má nižší alkyl l až 3 atómy uhlíka. Príklady nižších alkylov zahŕňajú metyl, etyl, propyl, izopropyl, butyl, izobutyl, sek-butyl a terc-butyl.0011 Termín nižší...

Spiro-5,6-dihydro-4H-2,3,5,10B-tetraazabenzo[e]azulény

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13220

Dátum: 04.11.2009

Autori: Goetschi Erwin, Ratni Hasane, Jakob-roetne Roland, Rogers-evans Mark, Bissantz Caterina, Masciadri Raffaello, Schnider Patrick, Pinard Emmanuel

MPK: A61K 31/4196, A61P 9/00, A61K 31/435...

Značky: spiro-5,6-dihydro-4h-2,3,5,10b-tetraazabenzo[e]azulény

Text:

...štúdie nedávno dali do súvislosti sekvenčný polymerfizmus V promotore ľudského receptora Vla s poruchami autistického spektra (Yirrniya, et al. (2006). 11, 488-94,Association between the arginine vasopressin la receptor (AVPRla) gene and autism in a family-based study mediation by socializatíon ski 1 ls). Ukázalo sa, že intranazálne podávanie vazopresínu má vplyv na agresiu u mužov (Thompson, et al. (2004). Psychoneuroendocrinology. 29,...

Použitie karboxymetylovaných pyridoindolov a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286958

Dátum: 16.07.2009

Autori: Djoubissie Paul - Omer, Karasu Cimen, Demopoulos Vassilis, Račková Lucia, Štefek Milan, Májeková Magdeléna, Šnirc Vladimír

MPK: A61K 31/435, A61P 3/00, A61K 31/4353...

Značky: použitie, farmaceutický, karboxymetylovaných, ktorý, obsahuje, prostriedok, pyridoindolov

Zhrnutie / Anotácia:

Podstatou vynálezu je použitie karboxymetylovaných pyridoindolov všeobecného vzorca (I), kde R, R', R1, R1', R3, R3', R4, R4', R6-R9 = H, R2 =CH3, CH2C6H5, CH2CH2C6H5 a M = H, resp. kovový kation fyziologicky akceptovateľných solí na výrobu farmaceutického prostriedku na prevenciu a liečenie chorobných stavov, kde je žiaduca inhibícia aldózareduktázy a eliminácia oxidačného stresu - na prevenciu a liečenie komplikácií spojených s diabetes...

Fenylfenantridínové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286946

Dátum: 06.07.2009

Autori: Hatzelmann Armin, Bundschuh Daniela, Amschler Hermann (zomrel), Boss Hildegard, Flockerzi Dieter, Beume Rolf, Grundler Gerhard, Gutterer Beate, Kley Hans-peter

MPK: A61K 31/496, A61K 31/473, A61K 31/435...

Značky: zlúčeniny, prostriedok, použitie, obsahom, fenylfenantridínové, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú fenantridínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) ako aktívne bronchiálne terapeutické prostriedky.

Bicyklické deriváty imidazo-3-yl-amínu, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky

Načítavanie...

Číslo patentu: 286788

Dátum: 29.04.2009

Autori: Gerlach Matthias, Maul Corinna

MPK: A61K 31/505, A61K 31/495, A61K 31/435...

Značky: spôsob, liečivá, použitie, tieto, látky, obsahujúce, deriváty, výroby, bicyklické, imidazo-3-yl-amínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) vo forme bázy alebo ich farmaceuticky prijateľných solí. Ďalej sa opisuje spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

Deriváty N-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny obsahujúce aminometylovú skupinu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286753

Dátum: 01.04.2009

Autori: Gougat Jean, Ferrari Bernard, Perreaut Pierre, Sarran Lionel, Muneaux Yvette

MPK: A61K 31/435, A61K 31/40, A61K 31/4164...

Značky: aminometylovú, deriváty, skupinu, spôsob, farmaceutické, n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, kompozície, obsahujú, použitie, přípravy, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.

Deriváty 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu a ich použitie pri liečbe ochorení súvisiacich s expresiou MCP -1 a CX3CR1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20891

Dátum: 06.03.2009

Autori: Guglielmotti Angelo, Furlotti Guido, Cazzolla Nicola, Mangano Giorgina

MPK: A61K 31/416, A61K 31/435, A61P 13/00...

Značky: 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu, liečbe, expresiou, použitie, ochorení, deriváty, súvisiacich, cx3cr1

Text:

...medzi faktormi zapojenými v zápalových patológiách CNS (roztrúsená skleróza,Alzheimerova choroba, demencia spojená s HIV) a dalších patológiách a stavoch, so zjavnou zápalovou zložkou alebo bez nej,vrátane atopickej dermatitídy, kolitídy, intersticiálnych pľúcnych patológií, restenózy, aterosklerózy, komplikácií po chirurgickom zákroku (napríklad angioplastike, arterektómie, transplantácii,náhrade orgánu a/alebo tkaniva, implantácii...

Heterocyklické zlúčeniny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení súvisiacich s p38

Načítavanie...

Číslo patentu: 286689

Dátum: 25.02.2009

Autori: Galullo Vincent, Salituro Francesco, Cochran John, Bemis Guy, Bellon Steven

MPK: A61K 31/44, A61K 31/17, A61K 31/435...

Značky: použitie, súvisiacich, farmaceutická, ochorení, obsahom, kompozícia, zlúčeniny, heterocyklické, přípravu, liečivá, liečenie, prevenciu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa inhibítory p38, čo je proteínkináza cicavcov zahrnutá do proliferácie buniek, bunkovej smrti a reakcie na extracelulárnu stimuláciu. Ďalej sa opisujú farmaceutické kompozície obsahujúce inhibítor podľa vynálezu a spôsoby použitia týchto kompozícií pri liečení a prevencii rôznych ochorení.

5,6-Bisaryl-2-pyridínkarboxamidové deriváty, ich príprava a ich použitie v terapii ako antagonistov receptorov Urotenzínu II

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10960

Dátum: 05.02.2009

Autori: Petit Frédéric, Altenburger Jean-michel, Fossey Valérie, Galtier Daniel

MPK: A61K 31/435, C07D 213/60, A61P 9/00...

Značky: receptorov, príprava, deriváty, 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidové, urotenzínu, terapii, použitie, antagonistov

Text:

...od seba atóm dusíka alebo člen -CR 4-, kde R 4 znamená atómvodíka alebo skupinu (C 1 -C 4)alkyl alebo alkoxy0008 A znamená skupinu aryl alebo heteroaryl, pričom uvedená skupina aryl alebo heteroaryl je prípadne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕňajúceho atóm halogénu, skupinu hydroxy, (C 1-C 4)alkyl, (C 3-C 5)cykloalkyl,(Cl-C 4)alkoxy, prípadne substituovanú skupinou (C 1-C 4)a 1 koxy, halogénalkyl...

Substituované deriváty 2-pyridín-cyklohexán-1,4-diamínu, spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto látky a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286617

Dátum: 21.01.2009

Autori: Heller Barbara, Buschmann Helmut, Sundermann Bernd, Maul Corinna

MPK: C07D 213/00, A61P 25/00, A61K 31/435...

Značky: deriváty, výroby, substituované, použitie, obsahujúce, liečivá, spôsob, 2-pyridín-cyklohexán-1,4-diamínu, tieto, látky

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované deriváty 2-pyridín-cyklohexán-1,4-diamínu, spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie substituovaných derivátov 2-pyridín-cyklohexán-1,4-diamínu na výrobu liečiv.

Farmaceutický prostriedok obsahujúci cyklosporín

Načítavanie...

Číslo patentu: 286613

Dátum: 21.01.2009

Autori: Neuer Klaus, Walch Hatto, Petszulat Monika

MPK: A61K 38/12, A61K 47/14, A61K 31/435...

Značky: farmaceutický, obsahujúci, cyklosporín, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok na perorálne podávanie obsahuje cyklosporín alebo makrolid ako účinné zložky a polyetoxylovanú nasýtenú mastnú hydrokyselinu.

Kondenzované indánové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12902

Dátum: 26.11.2008

Autori: Tobe Takahiko, Hayashibe Satoshi, Hoshii Hiroaki, Yamasaki Shingo, Shiraishi Nobuyuki

MPK: A61K 31/435, A61K 31/4365, A61K 31/403...

Značky: zlúčeniny, kondenzované, indánové

Text:

...receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne menej vedľajších účinkov (Parsons C. G.,Neuropharmacol., 38 (1999) 735-767) a nedávno bolo publikované, že je účinný pri Alzheimerovej chorobe (Reisberg B., N. Engl. J. Med., 348 (2003) 1333-1341). Bezpečnostné rozmedzie memantínu ako liečiva však nie je uspokojivé a bolo by žiadúce vyvinúť antagonistu receptora NMDA, ktorý by mal širšie bezpečné rozmedzie (Ditzler...

Bicyklické imidazo-3-yl-amíny, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky

Načítavanie...

Číslo patentu: 286450

Dátum: 24.09.2008

Autori: Maul Corinna, Gerlach Matthias

MPK: A61K 31/435, A61K 31/495, A61K 31/505...

Značky: bicyklické, imidazo-3-yl-amíny, liečivá, výroby, tieto, použitie, látky, spôsob, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú bicyklické deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) substituované na šesťčlennom kruhu vo forme báz alebo ich farmaceuticky prijateľných solí, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286446

Dátum: 17.09.2008

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: A61K 31/402, A61K 31/165, A61K 31/167...

Značky: farmaceutický, deriváty, použitie, spôsob, ktorý, amidové, obsahuje, přípravy, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Použitie nepriameho inhibítora faktora Xa v kombinácii so zlúčeninou s aktivitou proti zhlukovaniu krvných doštičiek a farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú tieto zložky

Načítavanie...

Číslo patentu: 286311

Dátum: 27.06.2008

Autori: Herbert Jean-marc, Van Amsterdam Ronald, Petitou Maurice, Bernat André

MPK: A61K 31/435, A61K 31/40, A61K 31/00...

Značky: proti, tieto, kompozície, doštičiek, farmaceutické, inhibítora, krvných, faktora, zhlukovaniu, nepriameho, použitie, zložky, obsahujú, kombinácii, aktivitou, zlúčeninou

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie syntetického pentasacharidu metyl-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D-glukopyranozyl)-(1-- ›4)-O-(beta-D-glukopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-3,6-di-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozyl)-(1--›4)-O-(2-O-sulfo-alfa-L-idopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozidu, ktorého anión má štruktúru (B), a jeho farmaceuticky prijateľných solí ako nepriameho...

Agonisty prostaglandínu, ich použitie samotných alebo v kombináciách a farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286136

Dátum: 17.03.2008

Autori: Rosati Robert Louis, Lefker Bruce Allen, Cameron Kimberly O'keefe

MPK: A61K 31/18, A61K 31/415, A61K 31/40...

Značky: samotných, obsahom, agonisty, prostaglandinů, farmaceutické, kombináciach, kompozície, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Agonisty prostaglandínu všeobecného vzorca (I), ich použitie samotných alebo v kombináciách na výrobu liečiv na liečenie chorôb, predovšetkým chorôb kostí, ako je osteoporóza
farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom.

Cyklohexylamidové deriváty arylkarboxylových kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10558

Dátum: 18.02.2008

Autori: Miltz Wolfgang, Janser Philipp, Hersperger Rene

MPK: A61K 31/435, A61P 31/18, A61P 29/00...

Značky: deriváty, cyklohexylamidové, kyselin, arylkarboxylových

Text:

...tejto prihláške substituenty obsahujúce kyslík, napr. alkoxy, alkenyloxy, alkynyloxy,karbonyl, atď. zahŕňajú ich homológy obsahujúce síru, napr. tioalkoxy, tioalkenyloxy, tioalkynyloxy, tiokarbonyl, sulfon, sulfoxid atď. Halo alebo halogén predstavuje chlór, fluór, bróm alebo jód.Aryl predstavuje karbocyklický aryl, heteroaryl alebo biaryl.Karbocyklický aryl je aromatický cyklický uhľovodík obsahujúci od 6 do 18 atómov kruhu. Môže byť...

Spôsob odstránenia rozpúšťadla zo solí omeprazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13654

Dátum: 09.01.2008

Autori: Mandic Dejan, Toplak Casar Renata

MPK: A61P 1/00, A61K 31/435, C07D 401/12...

Značky: rozpúšťadla, omeprazolu, solí, spôsob, odstránenia

Text:

...stĺpcovej Chromatografia na rozdelenie enatniomérov Z-pyrídinylmetylsulñ nyl- 1 H-benzimidazo lov.Vzhľadom na vyššie uvedené bolo cieľom tohto vynálezu vytvoriť sol omeprazolu alebo jeho S-enantioméru, ktorá má prijateľne nízke hladiny organického rozpúšťadla a môže sa vyrábať jednoduchým postupom.Vo všeobecnosti je tento vynález zameraný na spôsob prípravy soli omeprazolu, predovšetkýmV jednom aspekte, tento vynález poskytuje spôsob na...

40-O-Hydroxy(C1-4)alkyl-, -hydroxy(C1-4)alkoxy(C1-4)alkyl-, -acyloamino(C1-4)alkyl- a -amino(C1-4)alkyl-rapamycín deriváty, farmaceutická kompozícia obsahujúca takéto zlúčeniny a použitie takýchto zlúčenín ako farmaceutík

Načítavanie...

Číslo patentu: 286054

Dátum: 09.01.2008

Autori: Cottens Sylvain, Sedrani Richard

MPK: A61K 31/435, A61P 11/00, A61P 31/00...

Značky: hydroxy(c1-4)alkoxy(c1-4)alkyl, kompozícia, deriváty, farmaceutík, zlúčeniny, amino(c1-4)alkyl-rapamycín, použitie, takéto, takýchto, 40-o-hydroxy(c1-4)alkyl, zlúčenín, obsahujúca, farmaceutická, acyloamino(c1-4)alkyl

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty rapamycínu všeobecného vzorca (I), v ktorom X a Y sú oba atóm kyslíka, R2 je vodík, R4 je metyl, R1 je zvolené z hydroxy(C1-4)alkylu, hydroxy(C1-4)alkoxy(C1-4)alkylu, acylamino(C1-4)alkylu a amino(C1-4)alkylu. Tieto zlúčeniny sú vhodné na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu ktoréhokoľvek z nasledujúcich stavov: autoimúnne ochorenie, odmietnutie aloštepu, ochorenie štep vs. hostiteľ, astma, viaclieková rezistencia,...

Antibakteriálne chinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14280

Dátum: 04.12.2007

Autori: Guillemont Jérome Emile Georges, Koul Anil, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Dorange Ismet, Motte Magali Madeleine Simone

MPK: A61K 31/435, C07D 215/22, A61P 31/00...

Značky: chinolínové, deriváty, antibakteriálně

Text:

...lieči vám.Ďalší faktor pri regulácii nákazlivej TB spočíva v probléme latentnej TB. Napriek desaťročiam regulačných programov tuberkulózy (TB) je okolo 2 miliárd ľudí infikovaných M tuberculosis,aj ked asymptomaticky. Okolo l 0 týchto jedincov je v priebehu ich strednej dĺžky životaohrozených vývojom aktívnej TB. Globálna epidémia TB je podporovaná infekciou HIV pacientov TB a rozšírením kmeňov TB rezistentných voči viacerým liečivám...

2-Alkyl-indazolové zlúčeniny na liečbu určitých CNS sa týkajúcich ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13630

Dátum: 19.11.2007

Autori: Alisi Maria Alessandra, Furlotti Guido, Ombrato Rosella, Polenzani Lorenzo, Cazzolla Nicola, Maugeri Caterina

MPK: C07D 401/06, A61P 25/00, A61K 31/435...

Značky: 2-alkyl-indazolové, zlúčeniny, týkajúcich, liečbu, určitých, ochorení

Text:

...2-alkyl-indazolamidové zlúčeniny, ktoré majú prednostne afinitu pre 5-HT receptor.0006 Táto biologická aktivita sa významne odlišuje od známych 2-alkyl-indazolových zlúčenín, opísaných ako pesticidy0007 Táto biologická aktivita sa odlišuje od 1-alkylindazolových zlúčenín s analgetickou aktivitou (W 0 04/101548).0008 Navyše zlúčeniny podľa súčasného vynálezu majú štruktúru, ktorá je významne odlišná od známych zlúčenín s preferenčnou...

Deriváty 4-(2-amino-1-hydroxyetyl)fenolu ako agonisty 2 adrenergného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8837

Dátum: 17.10.2007

Autori: Ortega Muńoz Alberto, Crespo Crespo Maria Isabel, Bach Tana Jordi, Gual Roig Silvia, Puig Duran Carlos

MPK: A61K 31/137, A61K 31/435, A61P 11/06...

Značky: receptora, 4-(2-amino-1-hydroxyetyl)fenolu, deriváty, agonisty, adrenergného

Text:

...vynálezu.0008 Predložený vynález sa tiež týka zlúčeniny podľa predloženého vynálezu,ako je tu opísaná, na použitie v lekárskej terapii, rovnako tak použitia zlúčeniny podľa predloženého vynálezu na výrobu prípravku alebo liečiva na liečbu ochorení alebo stavov súvisiacich s aktivitou i 32 adrenergných receptorov (napriklad pľúcne ochorenie ako je astma alebo chronická obštrukčná pľúcna choroba, predčasnýpôrod, glaukóm, neurologická porucha,...

Substituované dihydropyrazolóny na liečenie kardiovaskulárnych a hematologických ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14596

Dátum: 12.10.2007

Autori: Stoll Friederike, Schuhmacher Joachim, Thede Kai, Akbaba Metin, Keldenich Jörg, Jeske Mario, Flamme Ingo, Kolkhof Peter, Beck Hartmut, Wild Hanno, Ergüden Jens-kerim, Oehme Felix

MPK: A61K 31/41, A61K 31/435, A61K 31/495...

Značky: ochorení, dihydropyrazolóny, kardiovaskulárnych, liečenie, hematologických, substituované

Text:

...hypoxiou indukovateľným transkripčným faktorom (HIF). Pri faktore HIF ide o heterodirnémy transkripčný faktor, ktorý pozostáva z alfa- a beta-podjednotky. Sú opísanć tri HIF-alfa-izoformy, z ktorých HIF-l-alfa a HIF-2-alfa sú vysokohomológne a významné pre génovú expresiu indukovanú hypoxiou. Zatiaľ čo je tiež ako ARNT (aryl hydrocarbon receptor nuclear tianslokator) označovaná beta-podjednotka (od ktorej sú opísané dve ízoformy) konštitučne...

Inhibítory renínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13534

Dátum: 18.09.2007

Autori: Mcgeehan Gerard, Zhao Wei, Flaherty Patrick, Simpson Robert, Baldwin John, Claremon David, Cacatian Salvacion, Tice Colin, Yuan Jing, Singh Suresh, Xu Zhenrong, Jia Lanqi, Dillard Lawrence, Ishchenko Alexey

MPK: A61P 9/00, A61K 31/435, C07D 309/04...

Značky: inhibitory, reninu

Text:

...vzorcom (I)alebo jej farmaceuticky prijatelná sol, kdeR je F, CI, Br, kyano, nitro, alkyl, haloalkyl, alkoxy, haloalkoxy alebo alkánsulfonyl a nje 0, 1, 2 alebo 3.0008 Ďalším uskutočnením vynálezu je inhibítor aspartátových proteáz, ktorým je zlúčenina so štruktúrnym vzorcom (ll)alebo jej farmaceutický prijateľná sol.-3 0009 Ďalším uskutočnením vynálezu je inhibítor aspartátových proteáz, ktorým je zlúčenina so štruktúmym vzorcom...

Deriváty 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidu, ich príprava a ich terapeutické použitie ako antagonistov receptorov urotenzínu II

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12395

Dátum: 09.08.2007

Autori: Petit Frédéric, Vernieres Jean-claude, Altenburger Jean-michel, Fossey Valérie, Lassalle Gilbert, Janiak Philip

MPK: A61P 9/00, C07D 213/60, A61K 31/435...

Značky: urotenzínu, použitie, terapeutické, 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidu, deriváty, príprava, receptorov, antagonistov

Text:

...skupinu NHR 7, kde R 7 znamená atóm vodíka alebo skupinu alkylA znamená skupinu aryl, heteroaryl alebo heterocykloalkyl W znamená atóm halogénu, skupinu alkyl alebo skupinu halogénalkylZ znamená väzbu, skupinu cykloalkylén alebo skupinu alkylén prípadne substituovanú jednou alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕňajúceho atóm halogénu a skupiny alkyl, hydroxy a alkoxybud skupinu -N R 4 R 5, kde R 4 a R 5 znamenajú nezávisle jeden od...

N-(Amino-heteroaryl)-1H-indol-2-karboxamidové deriváty, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12879

Dátum: 20.07.2007

Autori: Malanda André, Evanno Yannick, Dubois Laurent

MPK: A61K 31/435, A61P 13/00, A61P 11/00...

Značky: terapii, príprava, deriváty, n-(amino-heteroaryl)-1h-indol-2-karboxamidové, použitie

Text:

...substituované jednou alebo niekoľkými skupinami Re, ktoré sú identické alebo vzájomne odlišnéRc znamená atóm halogénu, skupinu Cj-Cg-alkyl, Cg-Cy-cykloalkyl, Cg-Cy-cykloalkyl-ClCg-alkylćn, Cj-Cg-fluóralkyl, C 1-C 5-alkoxy, Cg-Cy-cykloalkyl-C.-Cg-alkylén-Oą Crcs-ÍIUÓTalkoxy, Cl-Cg-tioalkyl, -S(O)-C 1-C 5-alkyl, -S(O)2-C 1-C 5-alkyl, kyano, C(0)NR 1 R 2, NRjRz,SO 2 NR 1 R 2, NR 3 COR 4, NR 3 SO 2 R 5, OC(O)NR.R, NR 3 CO 0 R 4, NR 3 CONR 1 R 2,...

Aminoindánový derivát alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14522

Dátum: 17.07.2007

Autori: Watanabe Kazushi, Suzuki Daisuke, Hoshii Hiroaki, Yamasaki Shingo, Kanayama Takatoshi, Ohmori Junya, Hayashibe Satoshi, Shiraishi Nobuyuki

MPK: A61K 31/13, A61K 31/381, A61K 31/404...

Značky: aminoindánový, derivát

Text:

...apod. Boli urobené pokusy o klinické využitie niektorých obvyklých antagonistov receptora NMDA, napriklad ketamínu a dextrometorfánu, proti bolesti apod. (Fisher K. et al., J. Pain Symptom Manage,20 (2000) 358-373), ale bezpečne rozmedzie pri takej liečbe je však úzke a ichłklinické využitie je obmedzené (Eide PK., et al., Pain, 58 (1994) 347-354). Ako nekompetitivny antagonista receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne...

Liečivé zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17132

Dátum: 05.07.2007

Autori: Williams Spencer John, Stapleton David, Krum Henry, Kelly Darren James, Gilbert Richard Ernest, Zammit Steven

MPK: A61K 31/426, A61K 31/196, A61K 31/4192...

Značky: zlúčeniny, liečivé

Text:

...metabolitu Tranilastu0009 Bolo by užitočné poskytnutie ďalších zlúčenín s potenciálnou anti-ñbrotickou,protizápalovou, anti-proliferatívnou a alebo anti-neoplastickou aktivitou na liečenie alebo prevenciu ochorení spojených s ñbrózou, ochorení charakterizovaných zápalom a nádorovým0010 D 6 (JP 10306024) sa týka získania preventívneho a terapeutického čínidla účinného proti glomerulámym ochoreniam, ako je glomerulonefritída a diabetická...

3-Tetrahydropyridin-4-yl indoly, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, spôsob jej prípravy a použitie zlúčenín na prípravu kompozície na liečenie porúch centrálneho nervového systému

Načítavanie...

Číslo patentu: 285764

Dátum: 04.07.2007

Autori: Visser Gerben, Van Vliet Bernard, Tipker Jacobus, Tulp Martinus, Kruse Cornelis, Van Der Heijden Johannes, Van Hes Roelof

MPK: C07D 401/00, A61K 31/435

Značky: zlúčenín, 3-tetrahydropyridin-4-yl, liečenie, kompozícia, indoly, nervového, přípravu, použitie, centrálneho, poruch, přípravy, spôsob, systému, kompozície, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa skupina (3-tetrahydropyrid-4-yl)indolov a ich solí so zaujímavými farmakologickými vlastnosťami. Tieto zlúčeniny majú všeobecný vzorec (I), v ktorom R1 je halogén, CF3, alkyl (C1-3), alkoxyl (C1-3), CN alebo SCH3, m znamená 0, 1 alebo 2, R2 je H alebo alkyl (C1-3), n znamená 3, 4, 5 alebo 6, R3 je halogén, alkyl (C1-4) alebo alkoxyl (C1-4), p znamená 0, 1 alebo 2.

Deriváty 2-arylindolu ako inhibítory mPGES-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15653

Dátum: 14.06.2007

Autori: Guglielmotti Angelo, Garofalo Barbara, Mangano Giorgina, Ombrato Rosella, Coletta Isabella, Maugeri Caterina, Furlotti Guido, Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola, Polenzani Lorenzo, Garrone Beatrice

MPK: A61K 31/40, A61P 29/00, A61K 31/435...

Značky: inhibitory, 2-arylindolu, mpges-1, deriváty

Text:

...prostaglandíny PGE sú faktonni podporujúcimi rást nádorov (Castellone M.D. et al. 2005 Prostaglandin E 2 promotes colon cancer growth through a novel Gs-Axin-B-catenin, Science 310, str. 1504-1510 Mehrotra S.,et al. 2006 Microsomal prostaglandin E 2 in breast cancer a potential target for therapy, J. Pathol. 208(3) str. 356-63 Nakano et al. 2006 Induction of macrophagic prostaglandin E 2 synthesis by glioma cells J. Neurosurgery l 04(4),...

Zlúčenina derivátov cyklických amínov a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285729

Dátum: 13.06.2007

Autori: Teig Steven, Morita Takuya, Shiota Tatsuki, Tarby Christine, Tsutsumi Takaharu, Furuya Monoru, Kataoka Ken-ichiro, Sogawa Ryo, Takenouchi Osami, Hada Takahiko, Sudoh Masaki, Imai Minoru, Endo Noriaki, Muroga Yumiko, Moree Wilna

MPK: A61K 31/41, A61P 11/00, A61K 31/435...

Značky: použitie, amínov, zlúčenina, cyklických, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), jej farmaceuticky prijateľná adičná soľ vzniknutá adíciou kyseliny alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ vzniknutá adíciou C1-C6 alkylovej skupiny k tejto zlúčenine a jej použitie na prípravu liečiva na inhibíciu väzby chemokínov, ako sú MIP-1alfa a/alebo MCP-1, k ich receptorom na cieľových bunkách.