A61K 31/435

Kryštalické formy hydrochloridovej soli (4A-R,9A-S)-1-(1H-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4A,9,9A-hexahydro-1H- indeno[2,1-B]pyridín-6-karbonitrilu a ich použitie ako inhibítorov HSD 1. typu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18457

Dátum: 04.11.2011

Autori: Yang Bing-shiou, Sick Sandra, Schuehle Martin, Martin Hans-juergen, Eckhardt Matthias

MPK: A61P 3/00, A61K 31/435, C07D 401/06...

Značky: inhibítorov, krystalické, formy, hydrochloridovej, 4a-r,9a-s)-1-(1h-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4a,9,9a-hexahydro-1h, indeno[2,1-b]pyridín-6-karbonitrilu, použitie

Text:

...podľa vynálezu na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá je vhodná na liečenie aleboprevenciu ochorení alebo stavov, na ktoré môže mať vplyv inhibícia enzýmu 113 hydroxysteroid dehydrogenázy (HSD) 1. typu, ako sú napriklad metabolické poruchy.0012 Ďalšie ciele predloženého vynálezu budú odborníkom v danom odbore zrejmé priamo z vyššie uvedených a aj z nasledujúcich poznatkov.Obr. 1 znázorňuje XRPD obrazec získaný zo vzorky formy I...

N1/N2-laktámové inhibítory acetyl-CoA karboxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19240

Dátum: 18.10.2011

Autori: Dow Robert Lee, Bagley Scott William, Griffith David Andrew, Smith Aaron Christopher

MPK: A61K 31/435, C07D 471/20, C07D 519/00...

Značky: acetyl-coa, inhibitory, karboxylázy

Text:

...jedno ďalšie farmaceutické činidlo. Preferované činidlá zahŕňajú činidlá proti cukrovke a/alebo činidlá proti obezite.0008 Vešte ďalšom aspekte predkladaného vynálezu je zlúčenina vzorca (l) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ alebo jej farmaceuticky prijateľný prostriedok na použitie v spôsobe liečenia ochorenia, stavu alebo poruchy sprostredkovanej inhibíciou acetyI-CoA karboxylázového enzýmu(ov) u cicavca.0009 Ochorenia, poruchy alebo...

Zlúčeniny na liečbu narušenej relaxácie žalúdočného fundusu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287730

Dátum: 01.07.2011

Autori: De Bruyn Marcel Frans Leopold, Alcazar-vaca Manuel Jesús, Van Emelen Kristof, Andrés-gil José Ignacio, Bartolomé-nebreda José Manuel, Matesanz-ballesteros Maria Encarnacion, Fernández-gadea Francisco Javier

MPK: A61P 1/00, A61K 31/435, C07D 491/04...

Značky: liečbu, fundusu, žalúdočného, narušenej, zlúčeniny, relaxácie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opisované zlúčeniny vzorca (I), ich stereochemické izoméry, N-oxidy a farmaceuticky prijateľné kyslé adičné soli, kde v skupine -a1=a2-a3=a4- je jeden alebo dve a1 až a4 dusík, -A- je -N(R6) -Alk2- alebo heterocyklus s 1-2 dusíkmi R1, R2 a R3 sa každý nezávisle vyberie z vodíka, C1-6-alkylu, hydroxyskupiny alebo halogénu Alk1 a Alk2 sú voliteľne substituované C1-6-alkándiylom R5 má vzorec (d-1) až (d-5), kde n je 1 alebo 2 keď p1 je 0, p2 je...

Zlúčeniny ako modulátory mutantného CFTR proteínu a ich použitie na liečenie ochorení spojených s poruchou CFTR proteínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19993

Dátum: 20.06.2011

Autori: Odolczyk Norbert, Fritsch Janine, Wieczorek Grzegorz, Zielenkiewicz Piotr, Tondelier Danielle, Edelman Aleksander

MPK: A61K 31/663, C07C 233/65, A61K 31/435...

Značky: liečenie, poruchou, spojených, modulátory, zlúčeniny, použitie, mutantného, ochorení, proteínu

Text:

...D 1 152 H-CFTR, ktoré sú užitočné pri liečení cystickej fibrózy (CF). Kompozície a farmaceutické preparáty podľa tohto vynálezu môžu obsahovať jednu alebo viac zlúčenin, ktoré obsahujú fenylglycín, alebo zlúčenin, ktoré obsahujú sulfónamid, alebo ich analóg alebo0009 V prihláške W 0 2009051910 sú opísané zlúčeniny, ktoré zvyšujú aktivitu pri iónovom transporte mutantného CFTR proteínu a ich použitie. Tento vynález poskytuje...

Deriváty 2,3-dihydro-1H-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu a ich použitie ako antagonistov alebo inverzných agonistov grelínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Cameron Kimberly O'keefe, Kung Daniel Wei-shung, Londregan Allyn Timothy, Simila Suvi Tuula Marjukka, Bhattacharya Samit Kumar, Fernando Dilinie Prasadhini, Mcclure Kim Francis

MPK: A61K 31/435, A61K 31/497, A61K 31/4747...

Značky: inverzných, deriváty, agonistov, antagonistov, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, receptora, použitie, grelínového

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

Kamptotecínové deriváty majúce protinádorovú aktivitu, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto postupu, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287561

Dátum: 12.01.2011

Autori: Zunino Franco, Carminati Paolo, Merlini Lucio, Penco Sergio

MPK: A61P 31/00, A61P 35/00, A61K 31/435...

Značky: použitie, přípravy, majúce, obsahom, farmaceutická, protinádorovú, kompozícia, medziprodukty, kamptotecínové, spôsob, deriváty, tohto, postupu, aktivitu

Zhrnutie / Anotácia:

Kamptotecínové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie nádorov.

Pseudopolymorfná forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónhydrochloridu, spôsob jej prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ju obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287404

Dátum: 18.08.2010

Autori: Harrison-bowman Christine, Silvey Gary, Bafus Gary

MPK: A61P 35/00, C07D 405/00, A61K 31/435...

Značky: forma, pseudopolymorfná, obsahuje, přípravy, spôsob, metyl)piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-ónhydrochloridu, farmaceutická, ktorá, kompozícia, cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4r-(3s-hydroxy-1

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná pseudopolymorfná forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidyl]-4H-1-benzopyran-4-ón-hydrochloridu, spôsob jej prípravy, ktorý spočíva v tom, že a) sa zmieša dostatočné množstvo formy (II) s dostatočným množstvom vhodného azeotropického rozpúšťadla, a tak sa vytvorí azeotropická zmes b) azeotropická zmes sa podrobí azeotropickej destilácii postačujúcej na vytvorenie formy (I) a c) sa z tejto...

Substituované deriváty aminopropiónovej kyseliny ako inhibítory neprilysínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17330

Dátum: 26.05.2010

Autori: Iwaki Yuki, Kawanami Toshio, Karki Rajeshri Ganesh, Coppola Gary Mark, Mogi Muneto, Ksander Gary Michael, Sun Robert

MPK: C07C 233/47, A61K 31/21, A61K 31/435...

Značky: neprilysínu, inhibitory, substituované, kyseliny, aminopropiónovej, deriváty

Text:

...arytmií, fibrilácie predsiení (AF), srdcovej fibrózy,kmitania predsiení, škodlívej remodelácie ciev, stabilizácie plátov, infarktu myokardu (MI),fibrózy obličiek, polycystického ochorenia obličiek (PKD), pľúcnej arteriálnej hypertenzie,zlyhania obličiek (vrátane edému a zadižovania soli), cyklického edému, Meniěrovej choroby,hyperaldosteronizmu (primámeho a sekundárneho) a hyperkalciúrie, ascitov. Okrem toho je možné tieto zlúčeniny, v...

Deriváty indolu ako antagonisty CRTH2 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16057

Dátum: 19.02.2010

Autori: Colucci John, Berthelette Carl, Boyd Michael, Villeneuve Karine, Methot Joey

MPK: A61K 31/405, A61K 31/435, A61K 31/4192...

Značky: deriváty, crth2, indolu, receptora, antagonisty

Text:

...A.OBRÁZOK 2 zobrazuje röntgenový práškový difrakčný vzor pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 3 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacej kalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu B zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 4 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacejkalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca Ia ich farmaceuticky prijateľných solí, V ktorýchY 1 je...

Naftyloctové kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14309

Dátum: 09.11.2009

Autori: Chen Li, Mertz Eric, Gillespie Paul, Zhang Zhenshan, He Yun, So Sung-sau, Yun Hongying, Lin Tai-an, Firooznia Fariborz

MPK: A61K 31/185, A61K 31/435, A61P 11/00...

Značky: naftyloctové, kyseliny

Text:

...reťazcom obsahujúcej l až 20 atómov uhlíka. V osobitných uskutočneniach má alkyl l až 10 atómov uhlíka.0010 Termín nižší alkyl sa týka alkylovej časti obsahujúcej 1 až 7 atómov uhlíka. V osobitných uskutočneniach má nižší alkyl l až 4 atómy uhlüca a V ďalších špecifických uskutočneniach má nižší alkyl l až 3 atómy uhlíka. Príklady nižších alkylov zahŕňajú metyl, etyl, propyl, izopropyl, butyl, izobutyl, sek-butyl a terc-butyl.0011 Termín nižší...

Spiro-5,6-dihydro-4H-2,3,5,10B-tetraazabenzo[e]azulény

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13220

Dátum: 04.11.2009

Autori: Pinard Emmanuel, Ratni Hasane, Goetschi Erwin, Schnider Patrick, Masciadri Raffaello, Rogers-evans Mark, Bissantz Caterina, Jakob-roetne Roland

MPK: A61K 31/4196, A61P 9/00, A61K 31/435...

Značky: spiro-5,6-dihydro-4h-2,3,5,10b-tetraazabenzo[e]azulény

Text:

...štúdie nedávno dali do súvislosti sekvenčný polymerfizmus V promotore ľudského receptora Vla s poruchami autistického spektra (Yirrniya, et al. (2006). 11, 488-94,Association between the arginine vasopressin la receptor (AVPRla) gene and autism in a family-based study mediation by socializatíon ski 1 ls). Ukázalo sa, že intranazálne podávanie vazopresínu má vplyv na agresiu u mužov (Thompson, et al. (2004). Psychoneuroendocrinology. 29,...

Použitie karboxymetylovaných pyridoindolov a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286958

Dátum: 16.07.2009

Autori: Račková Lucia, Karasu Cimen, Májeková Magdeléna, Šnirc Vladimír, Štefek Milan, Demopoulos Vassilis, Djoubissie Paul - Omer

MPK: A61K 31/4353, A61P 3/00, A61K 31/435...

Značky: farmaceutický, pyridoindolov, karboxymetylovaných, obsahuje, použitie, ktorý, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Podstatou vynálezu je použitie karboxymetylovaných pyridoindolov všeobecného vzorca (I), kde R, R', R1, R1', R3, R3', R4, R4', R6-R9 = H, R2 =CH3, CH2C6H5, CH2CH2C6H5 a M = H, resp. kovový kation fyziologicky akceptovateľných solí na výrobu farmaceutického prostriedku na prevenciu a liečenie chorobných stavov, kde je žiaduca inhibícia aldózareduktázy a eliminácia oxidačného stresu - na prevenciu a liečenie komplikácií spojených s diabetes...

Fenylfenantridínové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286946

Dátum: 06.07.2009

Autori: Hatzelmann Armin, Boss Hildegard, Flockerzi Dieter, Beume Rolf, Kley Hans-peter, Gutterer Beate, Grundler Gerhard, Bundschuh Daniela, Amschler Hermann (zomrel)

MPK: A61K 31/496, A61K 31/473, A61K 31/435...

Značky: farmaceutický, obsahom, zlúčeniny, fenylfenantridínové, prostriedok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú fenantridínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) ako aktívne bronchiálne terapeutické prostriedky.

Bicyklické deriváty imidazo-3-yl-amínu, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky

Načítavanie...

Číslo patentu: 286788

Dátum: 29.04.2009

Autori: Maul Corinna, Gerlach Matthias

MPK: A61K 31/435, A61K 31/505, A61K 31/495...

Značky: liečivá, spôsob, obsahujúce, deriváty, imidazo-3-yl-amínu, tieto, bicyklické, výroby, látky, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) vo forme bázy alebo ich farmaceuticky prijateľných solí. Ďalej sa opisuje spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

Deriváty N-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny obsahujúce aminometylovú skupinu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286753

Dátum: 01.04.2009

Autori: Ferrari Bernard, Gougat Jean, Muneaux Yvette, Sarran Lionel, Perreaut Pierre

MPK: A61K 31/435, A61K 31/4164, A61K 31/40...

Značky: spôsob, použitie, farmaceutické, skupinu, obsahujú, n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, přípravy, obsahujúce, deriváty, aminometylovú, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.

Deriváty 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu a ich použitie pri liečbe ochorení súvisiacich s expresiou MCP -1 a CX3CR1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20891

Dátum: 06.03.2009

Autori: Cazzolla Nicola, Mangano Giorgina, Guglielmotti Angelo, Furlotti Guido

MPK: A61K 31/416, A61P 13/00, A61K 31/435...

Značky: súvisiacich, 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu, deriváty, expresiou, ochorení, použitie, cx3cr1, liečbe

Text:

...medzi faktormi zapojenými v zápalových patológiách CNS (roztrúsená skleróza,Alzheimerova choroba, demencia spojená s HIV) a dalších patológiách a stavoch, so zjavnou zápalovou zložkou alebo bez nej,vrátane atopickej dermatitídy, kolitídy, intersticiálnych pľúcnych patológií, restenózy, aterosklerózy, komplikácií po chirurgickom zákroku (napríklad angioplastike, arterektómie, transplantácii,náhrade orgánu a/alebo tkaniva, implantácii...

Heterocyklické zlúčeniny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení súvisiacich s p38

Načítavanie...

Číslo patentu: 286689

Dátum: 25.02.2009

Autori: Bemis Guy, Galullo Vincent, Cochran John, Salituro Francesco, Bellon Steven

MPK: A61K 31/17, A61K 31/435, A61K 31/44...

Značky: liečivá, farmaceutická, zlúčeniny, heterocyklické, ochorení, prevenciu, kompozícia, liečenie, súvisiacich, použitie, obsahom, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa inhibítory p38, čo je proteínkináza cicavcov zahrnutá do proliferácie buniek, bunkovej smrti a reakcie na extracelulárnu stimuláciu. Ďalej sa opisujú farmaceutické kompozície obsahujúce inhibítor podľa vynálezu a spôsoby použitia týchto kompozícií pri liečení a prevencii rôznych ochorení.

5,6-Bisaryl-2-pyridínkarboxamidové deriváty, ich príprava a ich použitie v terapii ako antagonistov receptorov Urotenzínu II

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10960

Dátum: 05.02.2009

Autori: Altenburger Jean-michel, Fossey Valérie, Galtier Daniel, Petit Frédéric

MPK: C07D 213/60, A61K 31/435, A61P 9/00...

Značky: deriváty, 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidové, príprava, terapii, urotenzínu, použitie, receptorov, antagonistov

Text:

...od seba atóm dusíka alebo člen -CR 4-, kde R 4 znamená atómvodíka alebo skupinu (C 1 -C 4)alkyl alebo alkoxy0008 A znamená skupinu aryl alebo heteroaryl, pričom uvedená skupina aryl alebo heteroaryl je prípadne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕňajúceho atóm halogénu, skupinu hydroxy, (C 1-C 4)alkyl, (C 3-C 5)cykloalkyl,(Cl-C 4)alkoxy, prípadne substituovanú skupinou (C 1-C 4)a 1 koxy, halogénalkyl...

Substituované deriváty 2-pyridín-cyklohexán-1,4-diamínu, spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto látky a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286617

Dátum: 21.01.2009

Autori: Maul Corinna, Heller Barbara, Sundermann Bernd, Buschmann Helmut

MPK: A61P 25/00, A61K 31/435, C07D 213/00...

Značky: substituované, obsahujúce, výroby, liečivá, tieto, látky, použitie, spôsob, deriváty, 2-pyridín-cyklohexán-1,4-diamínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované deriváty 2-pyridín-cyklohexán-1,4-diamínu, spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie substituovaných derivátov 2-pyridín-cyklohexán-1,4-diamínu na výrobu liečiv.

Farmaceutický prostriedok obsahujúci cyklosporín

Načítavanie...

Číslo patentu: 286613

Dátum: 21.01.2009

Autori: Petszulat Monika, Neuer Klaus, Walch Hatto

MPK: A61K 47/14, A61K 31/435, A61K 38/12...

Značky: prostriedok, cyklosporín, obsahujúci, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok na perorálne podávanie obsahuje cyklosporín alebo makrolid ako účinné zložky a polyetoxylovanú nasýtenú mastnú hydrokyselinu.

Kondenzované indánové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12902

Dátum: 26.11.2008

Autori: Hayashibe Satoshi, Hoshii Hiroaki, Shiraishi Nobuyuki, Tobe Takahiko, Yamasaki Shingo

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4365, A61K 31/435...

Značky: zlúčeniny, kondenzované, indánové

Text:

...receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne menej vedľajších účinkov (Parsons C. G.,Neuropharmacol., 38 (1999) 735-767) a nedávno bolo publikované, že je účinný pri Alzheimerovej chorobe (Reisberg B., N. Engl. J. Med., 348 (2003) 1333-1341). Bezpečnostné rozmedzie memantínu ako liečiva však nie je uspokojivé a bolo by žiadúce vyvinúť antagonistu receptora NMDA, ktorý by mal širšie bezpečné rozmedzie (Ditzler...

Bicyklické imidazo-3-yl-amíny, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky

Načítavanie...

Číslo patentu: 286450

Dátum: 24.09.2008

Autori: Maul Corinna, Gerlach Matthias

MPK: A61K 31/495, A61K 31/435, A61K 31/505...

Značky: obsahujúce, výroby, imidazo-3-yl-amíny, použitie, bicyklické, liečivá, látky, spôsob, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú bicyklické deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) substituované na šesťčlennom kruhu vo forme báz alebo ich farmaceuticky prijateľných solí, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286446

Dátum: 17.09.2008

Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/165, A61K 31/167, A61K 31/402...

Značky: obsahuje, deriváty, amidové, farmaceutický, přípravy, ktorý, spôsob, prostriedok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Použitie nepriameho inhibítora faktora Xa v kombinácii so zlúčeninou s aktivitou proti zhlukovaniu krvných doštičiek a farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú tieto zložky

Načítavanie...

Číslo patentu: 286311

Dátum: 27.06.2008

Autori: Herbert Jean-marc, Petitou Maurice, Van Amsterdam Ronald, Bernat André

MPK: A61K 31/00, A61K 31/40, A61K 31/435...

Značky: obsahujú, kompozície, faktora, farmaceutické, zložky, kombinácii, tieto, krvných, doštičiek, nepriameho, proti, použitie, zhlukovaniu, zlúčeninou, aktivitou, inhibítora

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie syntetického pentasacharidu metyl-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D-glukopyranozyl)-(1-- ›4)-O-(beta-D-glukopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-3,6-di-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozyl)-(1--›4)-O-(2-O-sulfo-alfa-L-idopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozidu, ktorého anión má štruktúru (B), a jeho farmaceuticky prijateľných solí ako nepriameho...

Agonisty prostaglandínu, ich použitie samotných alebo v kombináciách a farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286136

Dátum: 17.03.2008

Autori: Cameron Kimberly O'keefe, Rosati Robert Louis, Lefker Bruce Allen

MPK: A61K 31/415, A61K 31/40, A61K 31/18...

Značky: prostaglandinů, farmaceutické, obsahom, použitie, agonisty, samotných, kompozície, kombináciach

Zhrnutie / Anotácia:

Agonisty prostaglandínu všeobecného vzorca (I), ich použitie samotných alebo v kombináciách na výrobu liečiv na liečenie chorôb, predovšetkým chorôb kostí, ako je osteoporóza
farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom.

Cyklohexylamidové deriváty arylkarboxylových kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10558

Dátum: 18.02.2008

Autori: Miltz Wolfgang, Hersperger Rene, Janser Philipp

MPK: A61P 29/00, A61P 31/18, A61K 31/435...

Značky: deriváty, kyselin, arylkarboxylových, cyklohexylamidové

Text:

...tejto prihláške substituenty obsahujúce kyslík, napr. alkoxy, alkenyloxy, alkynyloxy,karbonyl, atď. zahŕňajú ich homológy obsahujúce síru, napr. tioalkoxy, tioalkenyloxy, tioalkynyloxy, tiokarbonyl, sulfon, sulfoxid atď. Halo alebo halogén predstavuje chlór, fluór, bróm alebo jód.Aryl predstavuje karbocyklický aryl, heteroaryl alebo biaryl.Karbocyklický aryl je aromatický cyklický uhľovodík obsahujúci od 6 do 18 atómov kruhu. Môže byť...

Spôsob odstránenia rozpúšťadla zo solí omeprazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13654

Dátum: 09.01.2008

Autori: Toplak Casar Renata, Mandic Dejan

MPK: A61K 31/435, A61P 1/00, C07D 401/12...

Značky: spôsob, solí, odstránenia, omeprazolu, rozpúšťadla

Text:

...stĺpcovej Chromatografia na rozdelenie enatniomérov Z-pyrídinylmetylsulñ nyl- 1 H-benzimidazo lov.Vzhľadom na vyššie uvedené bolo cieľom tohto vynálezu vytvoriť sol omeprazolu alebo jeho S-enantioméru, ktorá má prijateľne nízke hladiny organického rozpúšťadla a môže sa vyrábať jednoduchým postupom.Vo všeobecnosti je tento vynález zameraný na spôsob prípravy soli omeprazolu, predovšetkýmV jednom aspekte, tento vynález poskytuje spôsob na...

40-O-Hydroxy(C1-4)alkyl-, -hydroxy(C1-4)alkoxy(C1-4)alkyl-, -acyloamino(C1-4)alkyl- a -amino(C1-4)alkyl-rapamycín deriváty, farmaceutická kompozícia obsahujúca takéto zlúčeniny a použitie takýchto zlúčenín ako farmaceutík

Načítavanie...

Číslo patentu: 286054

Dátum: 09.01.2008

Autori: Cottens Sylvain, Sedrani Richard

MPK: A61P 11/00, A61P 31/00, A61K 31/435...

Značky: obsahujúca, farmaceutická, takýchto, amino(c1-4)alkyl-rapamycín, 40-o-hydroxy(c1-4)alkyl, kompozícia, hydroxy(c1-4)alkoxy(c1-4)alkyl, použitie, farmaceutík, zlúčeniny, takéto, zlúčenín, deriváty, acyloamino(c1-4)alkyl

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty rapamycínu všeobecného vzorca (I), v ktorom X a Y sú oba atóm kyslíka, R2 je vodík, R4 je metyl, R1 je zvolené z hydroxy(C1-4)alkylu, hydroxy(C1-4)alkoxy(C1-4)alkylu, acylamino(C1-4)alkylu a amino(C1-4)alkylu. Tieto zlúčeniny sú vhodné na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu ktoréhokoľvek z nasledujúcich stavov: autoimúnne ochorenie, odmietnutie aloštepu, ochorenie štep vs. hostiteľ, astma, viaclieková rezistencia,...

Antibakteriálne chinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14280

Dátum: 04.12.2007

Autori: Guillemont Jérome Emile Georges, Dorange Ismet, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Motte Magali Madeleine Simone, Koul Anil

MPK: A61K 31/435, A61P 31/00, C07D 215/22...

Značky: chinolínové, deriváty, antibakteriálně

Text:

...lieči vám.Ďalší faktor pri regulácii nákazlivej TB spočíva v probléme latentnej TB. Napriek desaťročiam regulačných programov tuberkulózy (TB) je okolo 2 miliárd ľudí infikovaných M tuberculosis,aj ked asymptomaticky. Okolo l 0 týchto jedincov je v priebehu ich strednej dĺžky životaohrozených vývojom aktívnej TB. Globálna epidémia TB je podporovaná infekciou HIV pacientov TB a rozšírením kmeňov TB rezistentných voči viacerým liečivám...

2-Alkyl-indazolové zlúčeniny na liečbu určitých CNS sa týkajúcich ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13630

Dátum: 19.11.2007

Autori: Cazzolla Nicola, Ombrato Rosella, Maugeri Caterina, Furlotti Guido, Polenzani Lorenzo, Alisi Maria Alessandra

MPK: C07D 401/06, A61P 25/00, A61K 31/435...

Značky: liečbu, týkajúcich, ochorení, zlúčeniny, určitých, 2-alkyl-indazolové

Text:

...2-alkyl-indazolamidové zlúčeniny, ktoré majú prednostne afinitu pre 5-HT receptor.0006 Táto biologická aktivita sa významne odlišuje od známych 2-alkyl-indazolových zlúčenín, opísaných ako pesticidy0007 Táto biologická aktivita sa odlišuje od 1-alkylindazolových zlúčenín s analgetickou aktivitou (W 0 04/101548).0008 Navyše zlúčeniny podľa súčasného vynálezu majú štruktúru, ktorá je významne odlišná od známych zlúčenín s preferenčnou...

Deriváty 4-(2-amino-1-hydroxyetyl)fenolu ako agonisty 2 adrenergného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8837

Dátum: 17.10.2007

Autori: Bach Tana Jordi, Ortega Muńoz Alberto, Puig Duran Carlos, Gual Roig Silvia, Crespo Crespo Maria Isabel

MPK: A61P 11/06, A61K 31/137, A61K 31/435...

Značky: agonisty, 4-(2-amino-1-hydroxyetyl)fenolu, adrenergného, deriváty, receptora

Text:

...vynálezu.0008 Predložený vynález sa tiež týka zlúčeniny podľa predloženého vynálezu,ako je tu opísaná, na použitie v lekárskej terapii, rovnako tak použitia zlúčeniny podľa predloženého vynálezu na výrobu prípravku alebo liečiva na liečbu ochorení alebo stavov súvisiacich s aktivitou i 32 adrenergných receptorov (napriklad pľúcne ochorenie ako je astma alebo chronická obštrukčná pľúcna choroba, predčasnýpôrod, glaukóm, neurologická porucha,...

Substituované dihydropyrazolóny na liečenie kardiovaskulárnych a hematologických ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14596

Dátum: 12.10.2007

Autori: Ergüden Jens-kerim, Jeske Mario, Flamme Ingo, Schuhmacher Joachim, Akbaba Metin, Stoll Friederike, Wild Hanno, Beck Hartmut, Oehme Felix, Keldenich Jörg, Kolkhof Peter, Thede Kai

MPK: A61K 31/495, A61K 31/435, A61K 31/41...

Značky: substituované, hematologických, dihydropyrazolóny, ochorení, kardiovaskulárnych, liečenie

Text:

...hypoxiou indukovateľným transkripčným faktorom (HIF). Pri faktore HIF ide o heterodirnémy transkripčný faktor, ktorý pozostáva z alfa- a beta-podjednotky. Sú opísanć tri HIF-alfa-izoformy, z ktorých HIF-l-alfa a HIF-2-alfa sú vysokohomológne a významné pre génovú expresiu indukovanú hypoxiou. Zatiaľ čo je tiež ako ARNT (aryl hydrocarbon receptor nuclear tianslokator) označovaná beta-podjednotka (od ktorej sú opísané dve ízoformy) konštitučne...

Inhibítory renínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13534

Dátum: 18.09.2007

Autori: Singh Suresh, Mcgeehan Gerard, Cacatian Salvacion, Flaherty Patrick, Xu Zhenrong, Dillard Lawrence, Jia Lanqi, Ishchenko Alexey, Tice Colin, Baldwin John, Claremon David, Simpson Robert, Yuan Jing, Zhao Wei

MPK: C07D 309/04, A61K 31/435, A61P 9/00...

Značky: inhibitory, reninu

Text:

...vzorcom (I)alebo jej farmaceuticky prijatelná sol, kdeR je F, CI, Br, kyano, nitro, alkyl, haloalkyl, alkoxy, haloalkoxy alebo alkánsulfonyl a nje 0, 1, 2 alebo 3.0008 Ďalším uskutočnením vynálezu je inhibítor aspartátových proteáz, ktorým je zlúčenina so štruktúrnym vzorcom (ll)alebo jej farmaceutický prijateľná sol.-3 0009 Ďalším uskutočnením vynálezu je inhibítor aspartátových proteáz, ktorým je zlúčenina so štruktúmym vzorcom...

Deriváty 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidu, ich príprava a ich terapeutické použitie ako antagonistov receptorov urotenzínu II

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12395

Dátum: 09.08.2007

Autori: Vernieres Jean-claude, Altenburger Jean-michel, Lassalle Gilbert, Janiak Philip, Petit Frédéric, Fossey Valérie

MPK: A61K 31/435, A61P 9/00, C07D 213/60...

Značky: receptorov, použitie, 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidu, terapeutické, deriváty, antagonistov, urotenzínu, príprava

Text:

...skupinu NHR 7, kde R 7 znamená atóm vodíka alebo skupinu alkylA znamená skupinu aryl, heteroaryl alebo heterocykloalkyl W znamená atóm halogénu, skupinu alkyl alebo skupinu halogénalkylZ znamená väzbu, skupinu cykloalkylén alebo skupinu alkylén prípadne substituovanú jednou alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕňajúceho atóm halogénu a skupiny alkyl, hydroxy a alkoxybud skupinu -N R 4 R 5, kde R 4 a R 5 znamenajú nezávisle jeden od...

N-(Amino-heteroaryl)-1H-indol-2-karboxamidové deriváty, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12879

Dátum: 20.07.2007

Autori: Dubois Laurent, Evanno Yannick, Malanda André

MPK: A61P 13/00, A61P 11/00, A61K 31/435...

Značky: príprava, deriváty, použitie, n-(amino-heteroaryl)-1h-indol-2-karboxamidové, terapii

Text:

...substituované jednou alebo niekoľkými skupinami Re, ktoré sú identické alebo vzájomne odlišnéRc znamená atóm halogénu, skupinu Cj-Cg-alkyl, Cg-Cy-cykloalkyl, Cg-Cy-cykloalkyl-ClCg-alkylćn, Cj-Cg-fluóralkyl, C 1-C 5-alkoxy, Cg-Cy-cykloalkyl-C.-Cg-alkylén-Oą Crcs-ÍIUÓTalkoxy, Cl-Cg-tioalkyl, -S(O)-C 1-C 5-alkyl, -S(O)2-C 1-C 5-alkyl, kyano, C(0)NR 1 R 2, NRjRz,SO 2 NR 1 R 2, NR 3 COR 4, NR 3 SO 2 R 5, OC(O)NR.R, NR 3 CO 0 R 4, NR 3 CONR 1 R 2,...

Aminoindánový derivát alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14522

Dátum: 17.07.2007

Autori: Kanayama Takatoshi, Suzuki Daisuke, Yamasaki Shingo, Shiraishi Nobuyuki, Hoshii Hiroaki, Ohmori Junya, Watanabe Kazushi, Hayashibe Satoshi

MPK: A61K 31/404, A61K 31/381, A61K 31/13...

Značky: derivát, aminoindánový

Text:

...apod. Boli urobené pokusy o klinické využitie niektorých obvyklých antagonistov receptora NMDA, napriklad ketamínu a dextrometorfánu, proti bolesti apod. (Fisher K. et al., J. Pain Symptom Manage,20 (2000) 358-373), ale bezpečne rozmedzie pri takej liečbe je však úzke a ichłklinické využitie je obmedzené (Eide PK., et al., Pain, 58 (1994) 347-354). Ako nekompetitivny antagonista receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne...

Liečivé zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17132

Dátum: 05.07.2007

Autori: Williams Spencer John, Kelly Darren James, Krum Henry, Zammit Steven, Gilbert Richard Ernest, Stapleton David

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/196, A61K 31/426...

Značky: liečivé, zlúčeniny

Text:

...metabolitu Tranilastu0009 Bolo by užitočné poskytnutie ďalších zlúčenín s potenciálnou anti-ñbrotickou,protizápalovou, anti-proliferatívnou a alebo anti-neoplastickou aktivitou na liečenie alebo prevenciu ochorení spojených s ñbrózou, ochorení charakterizovaných zápalom a nádorovým0010 D 6 (JP 10306024) sa týka získania preventívneho a terapeutického čínidla účinného proti glomerulámym ochoreniam, ako je glomerulonefritída a diabetická...

3-Tetrahydropyridin-4-yl indoly, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, spôsob jej prípravy a použitie zlúčenín na prípravu kompozície na liečenie porúch centrálneho nervového systému

Načítavanie...

Číslo patentu: 285764

Dátum: 04.07.2007

Autori: Van Vliet Bernard, Tulp Martinus, Van Hes Roelof, Van Der Heijden Johannes, Visser Gerben, Kruse Cornelis, Tipker Jacobus

MPK: A61K 31/435, C07D 401/00

Značky: systému, farmaceutická, centrálneho, kompozícia, indoly, použitie, kompozície, spôsob, přípravu, liečenie, přípravy, 3-tetrahydropyridin-4-yl, zlúčenín, nervového, poruch

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa skupina (3-tetrahydropyrid-4-yl)indolov a ich solí so zaujímavými farmakologickými vlastnosťami. Tieto zlúčeniny majú všeobecný vzorec (I), v ktorom R1 je halogén, CF3, alkyl (C1-3), alkoxyl (C1-3), CN alebo SCH3, m znamená 0, 1 alebo 2, R2 je H alebo alkyl (C1-3), n znamená 3, 4, 5 alebo 6, R3 je halogén, alkyl (C1-4) alebo alkoxyl (C1-4), p znamená 0, 1 alebo 2.

Deriváty 2-arylindolu ako inhibítory mPGES-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15653

Dátum: 14.06.2007

Autori: Mangano Giorgina, Polenzani Lorenzo, Garrone Beatrice, Coletta Isabella, Ombrato Rosella, Garofalo Barbara, Alisi Maria Alessandra, Guglielmotti Angelo, Maugeri Caterina, Cazzolla Nicola, Furlotti Guido

MPK: A61K 31/40, A61K 31/435, A61P 29/00...

Značky: mpges-1, deriváty, inhibitory, 2-arylindolu

Text:

...prostaglandíny PGE sú faktonni podporujúcimi rást nádorov (Castellone M.D. et al. 2005 Prostaglandin E 2 promotes colon cancer growth through a novel Gs-Axin-B-catenin, Science 310, str. 1504-1510 Mehrotra S.,et al. 2006 Microsomal prostaglandin E 2 in breast cancer a potential target for therapy, J. Pathol. 208(3) str. 356-63 Nakano et al. 2006 Induction of macrophagic prostaglandin E 2 synthesis by glioma cells J. Neurosurgery l 04(4),...

Zlúčenina derivátov cyklických amínov a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285729

Dátum: 13.06.2007

Autori: Shiota Tatsuki, Sudoh Masaki, Tsutsumi Takaharu, Imai Minoru, Kataoka Ken-ichiro, Tarby Christine, Takenouchi Osami, Endo Noriaki, Muroga Yumiko, Moree Wilna, Hada Takahiko, Teig Steven, Morita Takuya, Furuya Monoru, Sogawa Ryo

MPK: A61K 31/41, A61K 31/435, A61P 11/00...

Značky: použitie, zlúčenina, amínov, cyklických, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), jej farmaceuticky prijateľná adičná soľ vzniknutá adíciou kyseliny alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ vzniknutá adíciou C1-C6 alkylovej skupiny k tejto zlúčenine a jej použitie na prípravu liečiva na inhibíciu väzby chemokínov, ako sú MIP-1alfa a/alebo MCP-1, k ich receptorom na cieľových bunkách.