A61K 31/435

Číslo patentu: E 18457

Dátum: 04.11.2011

Autori: Schuehle Martin, Eckhardt Matthias, Yang Bing-shiou, Martin Hans-juergen, Sick Sandra

MPK: A61P 3/00, A61K 31/435, C07D 401/06...

Značky: 4a-r,9a-s)-1-(1h-benzimidazol-5-karbonyl)-2,3,4,4a,9,9a-hexahydro-1h, krystalické, formy, hydrochloridovej, indeno[2,1-b]pyridín-6-karbonitrilu, použitie, inhibítorov

Text:

...podľa vynálezu na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá je vhodná na liečenie aleboprevenciu ochorení alebo stavov, na ktoré môže mať vplyv inhibícia enzýmu 113 hydroxysteroid dehydrogenázy (HSD) 1. typu, ako sú napriklad metabolické poruchy.0012 Ďalšie ciele predloženého vynálezu budú odborníkom v danom odbore zrejmé priamo z vyššie uvedených a aj z nasledujúcich poznatkov.Obr. 1 znázorňuje XRPD obrazec získaný zo vzorky formy I...

Číslo patentu: E 19240

Dátum: 18.10.2011

Autori: Griffith David Andrew, Smith Aaron Christopher, Dow Robert Lee, Bagley Scott William

MPK: A61K 31/435, C07D 519/00, C07D 471/20...

Značky: acetyl-coa, karboxylázy, inhibitory

Text:

...jedno ďalšie farmaceutické činidlo. Preferované činidlá zahŕňajú činidlá proti cukrovke a/alebo činidlá proti obezite.0008 Vešte ďalšom aspekte predkladaného vynálezu je zlúčenina vzorca (l) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ alebo jej farmaceuticky prijateľný prostriedok na použitie v spôsobe liečenia ochorenia, stavu alebo poruchy sprostredkovanej inhibíciou acetyI-CoA karboxylázového enzýmu(ov) u cicavca.0009 Ochorenia, poruchy alebo...

Číslo patentu: 287730

Dátum: 01.07.2011

Autori: Fernández-gadea Francisco Javier, Bartolomé-nebreda José Manuel, Van Emelen Kristof, Matesanz-ballesteros Maria Encarnacion, Alcazar-vaca Manuel Jesús, De Bruyn Marcel Frans Leopold, Andrés-gil José Ignacio

MPK: C07D 491/04, A61K 31/435, A61P 1/00...

Značky: zlúčeniny, žalúdočného, narušenej, liečbu, fundusu, relaxácie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opisované zlúčeniny vzorca (I), ich stereochemické izoméry, N-oxidy a farmaceuticky prijateľné kyslé adičné soli, kde v skupine -a1=a2-a3=a4- je jeden alebo dve a1 až a4 dusík, -A- je -N(R6) -Alk2- alebo heterocyklus s 1-2 dusíkmi R1, R2 a R3 sa každý nezávisle vyberie z vodíka, C1-6-alkylu, hydroxyskupiny alebo halogénu Alk1 a Alk2 sú voliteľne substituované C1-6-alkándiylom R5 má vzorec (d-1) až (d-5), kde n je 1 alebo 2 keď p1 je 0, p2 je...

Číslo patentu: E 19993

Dátum: 20.06.2011

Autori: Tondelier Danielle, Odolczyk Norbert, Zielenkiewicz Piotr, Fritsch Janine, Edelman Aleksander, Wieczorek Grzegorz

MPK: A61K 31/435, A61K 31/663, C07C 233/65...

Značky: ochorení, modulátory, zlúčeniny, mutantného, spojených, poruchou, liečenie, proteínu, použitie

Text:

...D 1 152 H-CFTR, ktoré sú užitočné pri liečení cystickej fibrózy (CF). Kompozície a farmaceutické preparáty podľa tohto vynálezu môžu obsahovať jednu alebo viac zlúčenin, ktoré obsahujú fenylglycín, alebo zlúčenin, ktoré obsahujú sulfónamid, alebo ich analóg alebo0009 V prihláške W 0 2009051910 sú opísané zlúčeniny, ktoré zvyšujú aktivitu pri iónovom transporte mutantného CFTR proteínu a ich použitie. Tento vynález poskytuje...

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Mcclure Kim Francis, Londregan Allyn Timothy, Bhattacharya Samit Kumar, Cameron Kimberly O'keefe, Fernando Dilinie Prasadhini, Simila Suvi Tuula Marjukka, Kung Daniel Wei-shung

MPK: A61K 31/435, A61K 31/4747, A61K 31/497...

Značky: agonistov, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, receptora, deriváty, antagonistov, grelínového, inverzných, použitie

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

Číslo patentu: 287561

Dátum: 12.01.2011

Autori: Zunino Franco, Penco Sergio, Merlini Lucio, Carminati Paolo

MPK: A61P 35/00, A61K 31/435, A61P 31/00...

Značky: použitie, medziprodukty, tohto, deriváty, protinádorovú, přípravy, kompozícia, spôsob, kamptotecínové, majúce, postupu, aktivitu, farmaceutická, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Kamptotecínové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie nádorov.

Číslo patentu: 287404

Dátum: 18.08.2010

Autori: Silvey Gary, Harrison-bowman Christine, Bafus Gary

MPK: A61K 31/435, A61P 35/00, C07D 405/00...

Značky: forma, spôsob, přípravy, ktorá, kompozícia, farmaceutická, pseudopolymorfná, metyl)piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-ónhydrochloridu, obsahuje, cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4r-(3s-hydroxy-1

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná pseudopolymorfná forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidyl]-4H-1-benzopyran-4-ón-hydrochloridu, spôsob jej prípravy, ktorý spočíva v tom, že a) sa zmieša dostatočné množstvo formy (II) s dostatočným množstvom vhodného azeotropického rozpúšťadla, a tak sa vytvorí azeotropická zmes b) azeotropická zmes sa podrobí azeotropickej destilácii postačujúcej na vytvorenie formy (I) a c) sa z tejto...

Číslo patentu: E 17330

Dátum: 26.05.2010

Autori: Karki Rajeshri Ganesh, Sun Robert, Mogi Muneto, Ksander Gary Michael, Iwaki Yuki, Kawanami Toshio, Coppola Gary Mark

MPK: A61K 31/21, C07C 233/47, A61K 31/435...

Značky: kyseliny, substituované, neprilysínu, inhibitory, aminopropiónovej, deriváty

Text:

...arytmií, fibrilácie predsiení (AF), srdcovej fibrózy,kmitania predsiení, škodlívej remodelácie ciev, stabilizácie plátov, infarktu myokardu (MI),fibrózy obličiek, polycystického ochorenia obličiek (PKD), pľúcnej arteriálnej hypertenzie,zlyhania obličiek (vrátane edému a zadižovania soli), cyklického edému, Meniěrovej choroby,hyperaldosteronizmu (primámeho a sekundárneho) a hyperkalciúrie, ascitov. Okrem toho je možné tieto zlúčeniny, v...

Číslo patentu: E 16057

Dátum: 19.02.2010

Autori: Villeneuve Karine, Boyd Michael, Berthelette Carl, Colucci John, Methot Joey

MPK: A61K 31/435, A61K 31/4192, A61K 31/405...

Značky: indolu, receptora, crth2, antagonisty, deriváty

Text:

...A.OBRÁZOK 2 zobrazuje röntgenový práškový difrakčný vzor pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 3 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacej kalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu B zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 4 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacejkalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca Ia ich farmaceuticky prijateľných solí, V ktorýchY 1 je...

Číslo patentu: E 14309

Dátum: 09.11.2009

Autori: Zhang Zhenshan, Firooznia Fariborz, Gillespie Paul, Lin Tai-an, Mertz Eric, So Sung-sau, He Yun, Yun Hongying, Chen Li

MPK: A61K 31/185, A61K 31/435, A61P 11/00...

Značky: kyseliny, naftyloctové

Text:

...reťazcom obsahujúcej l až 20 atómov uhlíka. V osobitných uskutočneniach má alkyl l až 10 atómov uhlíka.0010 Termín nižší alkyl sa týka alkylovej časti obsahujúcej 1 až 7 atómov uhlíka. V osobitných uskutočneniach má nižší alkyl l až 4 atómy uhlüca a V ďalších špecifických uskutočneniach má nižší alkyl l až 3 atómy uhlíka. Príklady nižších alkylov zahŕňajú metyl, etyl, propyl, izopropyl, butyl, izobutyl, sek-butyl a terc-butyl.0011 Termín nižší...

Číslo patentu: E 13220

Dátum: 04.11.2009

Autori: Jakob-roetne Roland, Rogers-evans Mark, Bissantz Caterina, Masciadri Raffaello, Ratni Hasane, Pinard Emmanuel, Goetschi Erwin, Schnider Patrick

MPK: A61P 9/00, A61K 31/4196, A61K 31/435...

Značky: spiro-5,6-dihydro-4h-2,3,5,10b-tetraazabenzo[e]azulény

Text:

...štúdie nedávno dali do súvislosti sekvenčný polymerfizmus V promotore ľudského receptora Vla s poruchami autistického spektra (Yirrniya, et al. (2006). 11, 488-94,Association between the arginine vasopressin la receptor (AVPRla) gene and autism in a family-based study mediation by socializatíon ski 1 ls). Ukázalo sa, že intranazálne podávanie vazopresínu má vplyv na agresiu u mužov (Thompson, et al. (2004). Psychoneuroendocrinology. 29,...

Číslo patentu: 286958

Dátum: 16.07.2009

Autori: Karasu Cimen, Demopoulos Vassilis, Štefek Milan, Májeková Magdeléna, Račková Lucia, Šnirc Vladimír, Djoubissie Paul - Omer

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/435, A61P 3/00...

Značky: obsahuje, pyridoindolov, prostriedok, ktorý, karboxymetylovaných, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Podstatou vynálezu je použitie karboxymetylovaných pyridoindolov všeobecného vzorca (I), kde R, R', R1, R1', R3, R3', R4, R4', R6-R9 = H, R2 =CH3, CH2C6H5, CH2CH2C6H5 a M = H, resp. kovový kation fyziologicky akceptovateľných solí na výrobu farmaceutického prostriedku na prevenciu a liečenie chorobných stavov, kde je žiaduca inhibícia aldózareduktázy a eliminácia oxidačného stresu - na prevenciu a liečenie komplikácií spojených s diabetes...

Číslo patentu: 286946

Dátum: 06.07.2009

Autori: Kley Hans-peter, Beume Rolf, Bundschuh Daniela, Grundler Gerhard, Gutterer Beate, Amschler Hermann (zomrel), Flockerzi Dieter, Boss Hildegard, Hatzelmann Armin

MPK: A61K 31/496, A61K 31/435, A61K 31/473...

Značky: prostriedok, zlúčeniny, fenylfenantridínové, farmaceutický, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú fenantridínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) ako aktívne bronchiálne terapeutické prostriedky.

Číslo patentu: 286788

Dátum: 29.04.2009

Autori: Maul Corinna, Gerlach Matthias

MPK: A61K 31/505, A61K 31/435, A61K 31/495...

Značky: spôsob, bicyklické, deriváty, látky, tieto, použitie, liečivá, obsahujúce, imidazo-3-yl-amínu, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) vo forme bázy alebo ich farmaceuticky prijateľných solí. Ďalej sa opisuje spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

Číslo patentu: 286753

Dátum: 01.04.2009

Autori: Gougat Jean, Ferrari Bernard, Perreaut Pierre, Sarran Lionel, Muneaux Yvette

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/40, A61K 31/435...

Značky: obsahujúce, n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, skupinu, použitie, aminometylovú, spôsob, farmaceutické, kompozície, obsahujú, deriváty, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.

Číslo patentu: E 20891

Dátum: 06.03.2009

Autori: Guglielmotti Angelo, Furlotti Guido, Mangano Giorgina, Cazzolla Nicola

MPK: A61K 31/435, A61K 31/416, A61P 13/00...

Značky: ochorení, deriváty, cx3cr1, súvisiacich, 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu, liečbe, použitie, expresiou

Text:

...medzi faktormi zapojenými v zápalových patológiách CNS (roztrúsená skleróza,Alzheimerova choroba, demencia spojená s HIV) a dalších patológiách a stavoch, so zjavnou zápalovou zložkou alebo bez nej,vrátane atopickej dermatitídy, kolitídy, intersticiálnych pľúcnych patológií, restenózy, aterosklerózy, komplikácií po chirurgickom zákroku (napríklad angioplastike, arterektómie, transplantácii,náhrade orgánu a/alebo tkaniva, implantácii...

Číslo patentu: 286689

Dátum: 25.02.2009

Autori: Cochran John, Bemis Guy, Bellon Steven, Salituro Francesco, Galullo Vincent

MPK: A61K 31/17, A61K 31/44, A61K 31/435...

Značky: heterocyklické, farmaceutická, súvisiacich, prevenciu, přípravu, liečenie, ochorení, liečivá, použitie, kompozícia, obsahom, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa inhibítory p38, čo je proteínkináza cicavcov zahrnutá do proliferácie buniek, bunkovej smrti a reakcie na extracelulárnu stimuláciu. Ďalej sa opisujú farmaceutické kompozície obsahujúce inhibítor podľa vynálezu a spôsoby použitia týchto kompozícií pri liečení a prevencii rôznych ochorení.

Číslo patentu: E 10960

Dátum: 05.02.2009

Autori: Fossey Valérie, Galtier Daniel, Petit Frédéric, Altenburger Jean-michel

MPK: A61K 31/435, A61P 9/00, C07D 213/60...

Značky: antagonistov, receptorov, príprava, deriváty, použitie, 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidové, terapii, urotenzínu

Text:

...od seba atóm dusíka alebo člen -CR 4-, kde R 4 znamená atómvodíka alebo skupinu (C 1 -C 4)alkyl alebo alkoxy0008 A znamená skupinu aryl alebo heteroaryl, pričom uvedená skupina aryl alebo heteroaryl je prípadne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕňajúceho atóm halogénu, skupinu hydroxy, (C 1-C 4)alkyl, (C 3-C 5)cykloalkyl,(Cl-C 4)alkoxy, prípadne substituovanú skupinou (C 1-C 4)a 1 koxy, halogénalkyl...

Číslo patentu: 286617

Dátum: 21.01.2009

Autori: Maul Corinna, Sundermann Bernd, Heller Barbara, Buschmann Helmut

MPK: C07D 213/00, A61K 31/435, A61P 25/00...

Značky: spôsob, liečivá, tieto, 2-pyridín-cyklohexán-1,4-diamínu, látky, obsahujúce, použitie, výroby, substituované, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované deriváty 2-pyridín-cyklohexán-1,4-diamínu, spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie substituovaných derivátov 2-pyridín-cyklohexán-1,4-diamínu na výrobu liečiv.

Číslo patentu: 286613

Dátum: 21.01.2009

Autori: Petszulat Monika, Neuer Klaus, Walch Hatto

MPK: A61K 31/435, A61K 38/12, A61K 47/14...

Značky: cyklosporín, prostriedok, obsahujúci, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok na perorálne podávanie obsahuje cyklosporín alebo makrolid ako účinné zložky a polyetoxylovanú nasýtenú mastnú hydrokyselinu.

Číslo patentu: E 12902

Dátum: 26.11.2008

Autori: Shiraishi Nobuyuki, Hoshii Hiroaki, Yamasaki Shingo, Tobe Takahiko, Hayashibe Satoshi

MPK: A61K 31/435, A61K 31/403, A61K 31/4365...

Značky: zlúčeniny, kondenzované, indánové

Text:

...receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne menej vedľajších účinkov (Parsons C. G.,Neuropharmacol., 38 (1999) 735-767) a nedávno bolo publikované, že je účinný pri Alzheimerovej chorobe (Reisberg B., N. Engl. J. Med., 348 (2003) 1333-1341). Bezpečnostné rozmedzie memantínu ako liečiva však nie je uspokojivé a bolo by žiadúce vyvinúť antagonistu receptora NMDA, ktorý by mal širšie bezpečné rozmedzie (Ditzler...

Číslo patentu: 286450

Dátum: 24.09.2008

Autori: Gerlach Matthias, Maul Corinna

MPK: A61K 31/495, A61K 31/435, A61K 31/505...

Značky: látky, imidazo-3-yl-amíny, spôsob, obsahujúce, výroby, použitie, tieto, liečivá, bicyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú bicyklické deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) substituované na šesťčlennom kruhu vo forme báz alebo ich farmaceuticky prijateľných solí, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

Číslo patentu: 286446

Dátum: 17.09.2008

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: A61K 31/165, A61K 31/167, A61K 31/402...

Značky: obsahuje, použitie, farmaceutický, spôsob, amidové, ktorý, deriváty, prostriedok, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Číslo patentu: 286311

Dátum: 27.06.2008

Autori: Bernat André, Petitou Maurice, Herbert Jean-marc, Van Amsterdam Ronald

MPK: A61K 31/435, A61K 31/00, A61K 31/40...

Značky: použitie, faktora, nepriameho, obsahujú, kompozície, zložky, zlúčeninou, proti, krvných, tieto, farmaceutické, doštičiek, inhibítora, kombinácii, zhlukovaniu, aktivitou

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie syntetického pentasacharidu metyl-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D-glukopyranozyl)-(1-- ›4)-O-(beta-D-glukopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-O-(2-deoxy-2-sulfoamino-3,6-di-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozyl)-(1--›4)-O-(2-O-sulfo-alfa-L-idopyranozylurónová kyselina)-(1--›4)-2-deoxy-2-sulfoamino-6-O-sulfo-alfa-D- glukopyranozidu, ktorého anión má štruktúru (B), a jeho farmaceuticky prijateľných solí ako nepriameho...

Číslo patentu: 286136

Dátum: 17.03.2008

Autori: Lefker Bruce Allen, Rosati Robert Louis, Cameron Kimberly O'keefe

MPK: A61K 31/18, A61K 31/40, A61K 31/415...

Značky: samotných, prostaglandinů, farmaceutické, kompozície, agonisty, kombináciach, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Agonisty prostaglandínu všeobecného vzorca (I), ich použitie samotných alebo v kombináciách na výrobu liečiv na liečenie chorôb, predovšetkým chorôb kostí, ako je osteoporóza
farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom.

Číslo patentu: E 10558

Dátum: 18.02.2008

Autori: Miltz Wolfgang, Hersperger Rene, Janser Philipp

MPK: A61P 31/18, A61K 31/435, A61P 29/00...

Značky: arylkarboxylových, deriváty, kyselin, cyklohexylamidové

Text:

...tejto prihláške substituenty obsahujúce kyslík, napr. alkoxy, alkenyloxy, alkynyloxy,karbonyl, atď. zahŕňajú ich homológy obsahujúce síru, napr. tioalkoxy, tioalkenyloxy, tioalkynyloxy, tiokarbonyl, sulfon, sulfoxid atď. Halo alebo halogén predstavuje chlór, fluór, bróm alebo jód.Aryl predstavuje karbocyklický aryl, heteroaryl alebo biaryl.Karbocyklický aryl je aromatický cyklický uhľovodík obsahujúci od 6 do 18 atómov kruhu. Môže byť...

Číslo patentu: E 13654

Dátum: 09.01.2008

Autori: Mandic Dejan, Toplak Casar Renata

MPK: C07D 401/12, A61P 1/00, A61K 31/435...

Značky: odstránenia, solí, rozpúšťadla, spôsob, omeprazolu

Text:

...stĺpcovej Chromatografia na rozdelenie enatniomérov Z-pyrídinylmetylsulñ nyl- 1 H-benzimidazo lov.Vzhľadom na vyššie uvedené bolo cieľom tohto vynálezu vytvoriť sol omeprazolu alebo jeho S-enantioméru, ktorá má prijateľne nízke hladiny organického rozpúšťadla a môže sa vyrábať jednoduchým postupom.Vo všeobecnosti je tento vynález zameraný na spôsob prípravy soli omeprazolu, predovšetkýmV jednom aspekte, tento vynález poskytuje spôsob na...

Číslo patentu: 286054

Dátum: 09.01.2008

Autori: Cottens Sylvain, Sedrani Richard

MPK: A61P 31/00, A61P 11/00, A61K 31/435...

Značky: takéto, deriváty, farmaceutická, zlúčenín, amino(c1-4)alkyl-rapamycín, farmaceutík, zlúčeniny, použitie, acyloamino(c1-4)alkyl, hydroxy(c1-4)alkoxy(c1-4)alkyl, takýchto, 40-o-hydroxy(c1-4)alkyl, obsahujúca, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty rapamycínu všeobecného vzorca (I), v ktorom X a Y sú oba atóm kyslíka, R2 je vodík, R4 je metyl, R1 je zvolené z hydroxy(C1-4)alkylu, hydroxy(C1-4)alkoxy(C1-4)alkylu, acylamino(C1-4)alkylu a amino(C1-4)alkylu. Tieto zlúčeniny sú vhodné na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu ktoréhokoľvek z nasledujúcich stavov: autoimúnne ochorenie, odmietnutie aloštepu, ochorenie štep vs. hostiteľ, astma, viaclieková rezistencia,...

Číslo patentu: E 14280

Dátum: 04.12.2007

Autori: Motte Magali Madeleine Simone, Dorange Ismet, Guillemont Jérome Emile Georges, Koul Anil, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel

MPK: C07D 215/22, A61P 31/00, A61K 31/435...

Značky: deriváty, antibakteriálně, chinolínové

Text:

...lieči vám.Ďalší faktor pri regulácii nákazlivej TB spočíva v probléme latentnej TB. Napriek desaťročiam regulačných programov tuberkulózy (TB) je okolo 2 miliárd ľudí infikovaných M tuberculosis,aj ked asymptomaticky. Okolo l 0 týchto jedincov je v priebehu ich strednej dĺžky životaohrozených vývojom aktívnej TB. Globálna epidémia TB je podporovaná infekciou HIV pacientov TB a rozšírením kmeňov TB rezistentných voči viacerým liečivám...

Číslo patentu: E 13630

Dátum: 19.11.2007

Autori: Polenzani Lorenzo, Ombrato Rosella, Alisi Maria Alessandra, Furlotti Guido, Cazzolla Nicola, Maugeri Caterina

MPK: C07D 401/06, A61P 25/00, A61K 31/435...

Značky: týkajúcich, zlúčeniny, liečbu, 2-alkyl-indazolové, ochorení, určitých

Text:

...2-alkyl-indazolamidové zlúčeniny, ktoré majú prednostne afinitu pre 5-HT receptor.0006 Táto biologická aktivita sa významne odlišuje od známych 2-alkyl-indazolových zlúčenín, opísaných ako pesticidy0007 Táto biologická aktivita sa odlišuje od 1-alkylindazolových zlúčenín s analgetickou aktivitou (W 0 04/101548).0008 Navyše zlúčeniny podľa súčasného vynálezu majú štruktúru, ktorá je významne odlišná od známych zlúčenín s preferenčnou...

Číslo patentu: E 8837

Dátum: 17.10.2007

Autori: Gual Roig Silvia, Ortega Muńoz Alberto, Bach Tana Jordi, Crespo Crespo Maria Isabel, Puig Duran Carlos

MPK: A61P 11/06, A61K 31/435, A61K 31/137...

Značky: 4-(2-amino-1-hydroxyetyl)fenolu, agonisty, receptora, deriváty, adrenergného

Text:

...vynálezu.0008 Predložený vynález sa tiež týka zlúčeniny podľa predloženého vynálezu,ako je tu opísaná, na použitie v lekárskej terapii, rovnako tak použitia zlúčeniny podľa predloženého vynálezu na výrobu prípravku alebo liečiva na liečbu ochorení alebo stavov súvisiacich s aktivitou i 32 adrenergných receptorov (napriklad pľúcne ochorenie ako je astma alebo chronická obštrukčná pľúcna choroba, predčasnýpôrod, glaukóm, neurologická porucha,...

Číslo patentu: E 14596

Dátum: 12.10.2007

Autori: Wild Hanno, Thede Kai, Stoll Friederike, Ergüden Jens-kerim, Akbaba Metin, Flamme Ingo, Beck Hartmut, Oehme Felix, Kolkhof Peter, Schuhmacher Joachim, Jeske Mario, Keldenich Jörg

MPK: A61K 31/435, A61K 31/495, A61K 31/41...

Značky: hematologických, kardiovaskulárnych, ochorení, substituované, liečenie, dihydropyrazolóny

Text:

...hypoxiou indukovateľným transkripčným faktorom (HIF). Pri faktore HIF ide o heterodirnémy transkripčný faktor, ktorý pozostáva z alfa- a beta-podjednotky. Sú opísanć tri HIF-alfa-izoformy, z ktorých HIF-l-alfa a HIF-2-alfa sú vysokohomológne a významné pre génovú expresiu indukovanú hypoxiou. Zatiaľ čo je tiež ako ARNT (aryl hydrocarbon receptor nuclear tianslokator) označovaná beta-podjednotka (od ktorej sú opísané dve ízoformy) konštitučne...

Číslo patentu: E 13534

Dátum: 18.09.2007

Autori: Ishchenko Alexey, Jia Lanqi, Baldwin John, Singh Suresh, Tice Colin, Yuan Jing, Mcgeehan Gerard, Simpson Robert, Dillard Lawrence, Cacatian Salvacion, Zhao Wei, Flaherty Patrick, Claremon David, Xu Zhenrong

MPK: A61P 9/00, C07D 309/04, A61K 31/435...

Značky: reninu, inhibitory

Text:

...vzorcom (I)alebo jej farmaceuticky prijatelná sol, kdeR je F, CI, Br, kyano, nitro, alkyl, haloalkyl, alkoxy, haloalkoxy alebo alkánsulfonyl a nje 0, 1, 2 alebo 3.0008 Ďalším uskutočnením vynálezu je inhibítor aspartátových proteáz, ktorým je zlúčenina so štruktúrnym vzorcom (ll)alebo jej farmaceutický prijateľná sol.-3 0009 Ďalším uskutočnením vynálezu je inhibítor aspartátových proteáz, ktorým je zlúčenina so štruktúmym vzorcom...

Číslo patentu: E 12395

Dátum: 09.08.2007

Autori: Janiak Philip, Vernieres Jean-claude, Petit Frédéric, Lassalle Gilbert, Altenburger Jean-michel, Fossey Valérie

MPK: C07D 213/60, A61P 9/00, A61K 31/435...

Značky: 5,6-bisaryl-2-pyridínkarboxamidu, terapeutické, použitie, urotenzínu, príprava, deriváty, receptorov, antagonistov

Text:

...skupinu NHR 7, kde R 7 znamená atóm vodíka alebo skupinu alkylA znamená skupinu aryl, heteroaryl alebo heterocykloalkyl W znamená atóm halogénu, skupinu alkyl alebo skupinu halogénalkylZ znamená väzbu, skupinu cykloalkylén alebo skupinu alkylén prípadne substituovanú jednou alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕňajúceho atóm halogénu a skupiny alkyl, hydroxy a alkoxybud skupinu -N R 4 R 5, kde R 4 a R 5 znamenajú nezávisle jeden od...

Číslo patentu: E 12879

Dátum: 20.07.2007

Autori: Dubois Laurent, Malanda André, Evanno Yannick

MPK: A61P 13/00, A61P 11/00, A61K 31/435...

Značky: deriváty, použitie, terapii, n-(amino-heteroaryl)-1h-indol-2-karboxamidové, príprava

Text:

...substituované jednou alebo niekoľkými skupinami Re, ktoré sú identické alebo vzájomne odlišnéRc znamená atóm halogénu, skupinu Cj-Cg-alkyl, Cg-Cy-cykloalkyl, Cg-Cy-cykloalkyl-ClCg-alkylćn, Cj-Cg-fluóralkyl, C 1-C 5-alkoxy, Cg-Cy-cykloalkyl-C.-Cg-alkylén-Oą Crcs-ÍIUÓTalkoxy, Cl-Cg-tioalkyl, -S(O)-C 1-C 5-alkyl, -S(O)2-C 1-C 5-alkyl, kyano, C(0)NR 1 R 2, NRjRz,SO 2 NR 1 R 2, NR 3 COR 4, NR 3 SO 2 R 5, OC(O)NR.R, NR 3 CO 0 R 4, NR 3 CONR 1 R 2,...

Číslo patentu: E 14522

Dátum: 17.07.2007

Autori: Hayashibe Satoshi, Ohmori Junya, Hoshii Hiroaki, Yamasaki Shingo, Shiraishi Nobuyuki, Watanabe Kazushi, Suzuki Daisuke, Kanayama Takatoshi

MPK: A61K 31/13, A61K 31/381, A61K 31/404...

Značky: aminoindánový, derivát

Text:

...apod. Boli urobené pokusy o klinické využitie niektorých obvyklých antagonistov receptora NMDA, napriklad ketamínu a dextrometorfánu, proti bolesti apod. (Fisher K. et al., J. Pain Symptom Manage,20 (2000) 358-373), ale bezpečne rozmedzie pri takej liečbe je však úzke a ichłklinické využitie je obmedzené (Eide PK., et al., Pain, 58 (1994) 347-354). Ako nekompetitivny antagonista receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne...

Číslo patentu: E 17132

Dátum: 05.07.2007

Autori: Kelly Darren James, Williams Spencer John, Zammit Steven, Krum Henry, Gilbert Richard Ernest, Stapleton David

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/196, A61K 31/426...

Značky: zlúčeniny, liečivé

Text:

...metabolitu Tranilastu0009 Bolo by užitočné poskytnutie ďalších zlúčenín s potenciálnou anti-ñbrotickou,protizápalovou, anti-proliferatívnou a alebo anti-neoplastickou aktivitou na liečenie alebo prevenciu ochorení spojených s ñbrózou, ochorení charakterizovaných zápalom a nádorovým0010 D 6 (JP 10306024) sa týka získania preventívneho a terapeutického čínidla účinného proti glomerulámym ochoreniam, ako je glomerulonefritída a diabetická...

Číslo patentu: 285764

Dátum: 04.07.2007

Autori: Tipker Jacobus, Van Hes Roelof, Van Vliet Bernard, Visser Gerben, Van Der Heijden Johannes, Kruse Cornelis, Tulp Martinus

MPK: A61K 31/435, C07D 401/00

Značky: zlúčenín, 3-tetrahydropyridin-4-yl, kompozícia, použitie, přípravu, farmaceutická, liečenie, nervového, centrálneho, kompozície, indoly, systému, spôsob, přípravy, poruch

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa skupina (3-tetrahydropyrid-4-yl)indolov a ich solí so zaujímavými farmakologickými vlastnosťami. Tieto zlúčeniny majú všeobecný vzorec (I), v ktorom R1 je halogén, CF3, alkyl (C1-3), alkoxyl (C1-3), CN alebo SCH3, m znamená 0, 1 alebo 2, R2 je H alebo alkyl (C1-3), n znamená 3, 4, 5 alebo 6, R3 je halogén, alkyl (C1-4) alebo alkoxyl (C1-4), p znamená 0, 1 alebo 2.

Číslo patentu: E 15653

Dátum: 14.06.2007

Autori: Furlotti Guido, Garofalo Barbara, Coletta Isabella, Guglielmotti Angelo, Cazzolla Nicola, Polenzani Lorenzo, Garrone Beatrice, Alisi Maria Alessandra, Ombrato Rosella, Maugeri Caterina, Mangano Giorgina

MPK: A61K 31/435, A61P 29/00, A61K 31/40...

Značky: inhibitory, 2-arylindolu, deriváty, mpges-1

Text:

...prostaglandíny PGE sú faktonni podporujúcimi rást nádorov (Castellone M.D. et al. 2005 Prostaglandin E 2 promotes colon cancer growth through a novel Gs-Axin-B-catenin, Science 310, str. 1504-1510 Mehrotra S.,et al. 2006 Microsomal prostaglandin E 2 in breast cancer a potential target for therapy, J. Pathol. 208(3) str. 356-63 Nakano et al. 2006 Induction of macrophagic prostaglandin E 2 synthesis by glioma cells J. Neurosurgery l 04(4),...

Číslo patentu: 285729

Dátum: 13.06.2007

Autori: Hada Takahiko, Sogawa Ryo, Endo Noriaki, Furuya Monoru, Teig Steven, Takenouchi Osami, Moree Wilna, Imai Minoru, Shiota Tatsuki, Tsutsumi Takaharu, Kataoka Ken-ichiro, Sudoh Masaki, Morita Takuya, Tarby Christine, Muroga Yumiko

MPK: A61P 11/00, A61K 31/435, A61K 31/41...

Značky: zlúčenina, derivátov, amínov, cyklických, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), jej farmaceuticky prijateľná adičná soľ vzniknutá adíciou kyseliny alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ vzniknutá adíciou C1-C6 alkylovej skupiny k tejto zlúčenine a jej použitie na prípravu liečiva na inhibíciu väzby chemokínov, ako sú MIP-1alfa a/alebo MCP-1, k ich receptorom na cieľových bunkách.