A61K 31/433

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/416, A61K 31/343, A61K 31/4184...

Značky: prostaglandinů, mpges, mikrozomálneho, heterocyklicky, inhibitor, derivát, syntázy

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Číslo patentu: E 20264

Dátum: 25.07.2012

Autori: Schreuder Herman, Pernerstorfer Josef, Wirth Klaus, Buning Christian, Ruf Sven, Sadowski Thorsten, Horstick Georg

MPK: A61K 31/341, A61K 31/4196, A61K 31/421...

Značky: deriváty, použitie, kyseliny, liečivá, 3-heteroaroylaminopropiónovej

Text:

...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...

Číslo patentu: E 20461

Dátum: 17.04.2012

Autori: Provins Laurent, Quesnel Yannick

MPK: C07D 513/04, A61P 25/08, A61K 31/433...

Značky: deriváty, 2-oxo-1-imidazolidinylimidazotiadiazolové

Text:

...problém vregulácii záchvatov nastáva u tých pacientov, ktorí vôbec nereagujú alebo nedostatočne reagujú na aktuálne dostupné liečby. Títo pacienti sa považujú za refraktérnych apredstavujú značnú výzvu pre lekársku komunitu. Odhaduje sa, že približne 30 pacientov s epilepsiou je klasifikovaných ako refraktérnych. Je preto potrebné vyvíjať nové lieky, ktoré sa špecifickyzameriavajú na túto populáciu pacientov.W 0 01/62726 opisuje...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Shirasaki Yoshihisa, Kuroda Shoichi, Oka Yusuke, Ono Naoya, Sekiguchi Yoshinori, Ushiyama Fumihito, Takayama Tetsuo

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4155, A61K 31/422...

Značky: azolový, derivát

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

Číslo patentu: E 20952

Dátum: 10.02.2011

Autori: Qiu Jian, Sun Xicheng

MPK: A61K 31/352, A01N 43/16, A61K 31/381...

Značky: nové, inhibitory, reduktázy, s-nitrózoglutatión

Text:

...epitelu. Táto dysfunkcia epitelovej bariéry s následným vstupom mikroorganizmov z Iumenu acelkové zníženie protizápalových schopnosti v prítomnosti zníženého NO a GSNO sú kľúčovými udalosťami pri progresii lBD, ktoré môžu byt potenciálne ovplyvnené zameraním sa na GSNOR.0010 V súčasnej dobe je v tejto oblasti veľmi potrebná diagnostika, profylaxie, zlepšenia a liečenia medicínskych stavov týkajúcich sa zvýšenia syntézy N 0 a/alebo...

Číslo patentu: E 20771

Dátum: 21.10.2010

Autori: Turet Laurent, Quesnel Yannick, Mercier Joël

MPK: A61K 31/433, C07D 513/04, A61P 25/08...

Značky: 2-oxo-1-pyrolidinylimidazotiadiazolové, deriváty

Text:

...klasifrkovaných ktoré sa špecifickyzameriavajú na túto populáciu pacientov.WO 01/62726 opisuje pyrolidinónové zlúčeniny nasledujúceho vzorcaW 0 2005/054188 opisuje imidazolové deriváty vzorca AImidazol alebo benzimidazol je naviazaný cez dusík na metylénový mostík pyrolidinónu.W 0 2006/128693 opisuje pyrolidinónové zlúčeniny nasledujúceho vzorca AR 1 je vodík, substituovaný alebo nesubstituovaný 01-12 alkyl, substituovaný...

Číslo patentu: E 20897

Dátum: 08.07.2010

Autori: Vagberg Jan, Hallett Allan, Westman Jacob

MPK: C07D 417/10, A61K 31/433, C07D 285/08...

Značky: karcinómu, deriváty, 1,2,4-tiazolidín-3-ónu, použitie, liečbe

Text:

...bunkami. Neoplastické bunky syntetizujú lipidy V oveľa väčšej miere, než ich obvyklé náprotivky, a odlišne metabolizujú glukózu. Predpokladá sa, že tento aberantný metabolizmus predstavuje terapeutický cieľ. Interferenciou s jedným alebo, výhodne, niekoľkými bunkovými mechanizmarni kontrolujúcimi dráhu by karcinómove bunky boli senzitívnejšie než netransformované bunky, čím vytvárajú terapeuticke okno. Príklady dráh/cieľov zahrňujú...

Číslo patentu: E 20719

Dátum: 16.10.2009

Autori: Woessner Richard Donald, Walker Duncan, Tunquist Brian

MPK: A61P 35/00, A61K 31/433

Značky: apoptózy, zvýšenie, mitózy, inhibitory, terapii

Text:

...Abstract 3068 14 s (2004,LUl 03793 a cemadotín.0009 Aurora kinázy, zahmujúce Aurora A, Aurora B a Aurora C, sú serín/treonín kinázy,ktoré majú funkciu v mitóze. Aurora kinázy boli plánované ako inhibítory mitózy. Aurora Amá svoju ñmkciu vprofáze mitózy aje potrebná na správne fungovanie centrozómov.Aurora B ñmguje v pripojení mitotického vretienka na centroméru. Inhibítory Aurora kinázviac informácii, pozri Gautschi, Oliver, a kol. Aurora...

Číslo patentu: E 19323

Dátum: 27.04.2009

Autori: Takadoi Masanori, Fukuda Yasumichi, Asahina Yoshikazu, Yamamoto Masanori

MPK: A61K 31/415, A61K 31/42, A61K 31/4155...

Značky: cyklopentylakrylamidový, derivát

Text:

...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...

Číslo patentu: 286615

Dátum: 21.01.2009

Autori: Guertin Kevin, Klein Scott, Spada Alfred, Gong Yong, Pauls Heinz, Mcgarry Daniel

MPK: A61K 31/403, A61K 31/415, A61K 31/21...

Značky: substituované, n-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, ktoré sú účinné ako inhibítory koagulačného faktora Xa, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na antikoagulačnú terapiu pri rôznych kardiovaskulárnych ochoreniach.

Číslo patentu: E 12385

Dátum: 23.12.2008

Autori: Burgdorf Lars Thore, Beier Norbert, Gleitz Johannes, Bender Stefan, Emde Ulrich, Charon Christine

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/42, A61K 31/4178...

Značky: deriváty, beta-aminokyselín, liečenie, diabetes

Text:

...a diabetes mellitus typu 2, či adultný diabetes či non-inzulín-dependentný diabetes mellitus (N IDDM). Pacienti s diabetes typu 1 majú absolútny nedostatok inzulínu vyvolaný imunologickým poškodením pankreatických buniek B, ktoré syntetizujú a secernujú inzulín. Diabetes typu 2 má zložitej šiu etiológiu a vyznačuje sa relatívnym nedostatkom inzulínu, zníženým účinkom inzulínu a inzulínovou rezistenciou. NIDDM s časným nástupom či...

Číslo patentu: E 12817

Dátum: 19.09.2008

Autori: Schiemann Kai, Schultz Melanie, Kober Ingo, Blaukat Andree

MPK: A61K 31/404, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Značky: piperidínové, deriváty, piperazinové, nádorov, liečenie

Text:

...241). Okrem toho ovplyvňuje autotaxín spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi V rámci angiogenézy tvorbu krvných ciev (Nam et al. 2001, Rak Res, zv., strana 61.6.938). Angiogenéza predstavuje dôležitý proces pri rastenádoru, pretože zaisťuje zásobovanie nádoru živinami. Z tohto dôvodu je inhibícia angiogénneho faktoru dôležitým východiskovým bodom V terapii rakoviny a nádorových ochorení,pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007,...

Číslo patentu: E 15140

Dátum: 19.09.2008

Autori: Schultz Melanie, Blaukat Andree, Schiemann Kai, Kober Ingo

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/404, A61K 31/416...

Značky: piperidínové, liečbu, deriváty, piperazinové, nádorov

Text:

...et al. 2000, Oncogene, zv. 19 strana 241). Okrem toho autotaxín spôsobuje spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi v rámci angiogenêzy tvorbu krvnýchAngiogenéza je dôležitý proces pri raste nádoru, ktorýzaisťuje zásobovanie nádoru živinami.0006 Z tohto dôvodu je inhibícia angiogenézy dôležitým východiskovým bodom v terapii rakovinových a nádorových ochorení, pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007, Nature Reviews Drug Discovery...

Číslo patentu: E 12886

Dátum: 15.09.2008

Autori: Turner Timothy, Hinklin Ronald Jay, Aicher Thomas Daniel, Gunawardana Indrani, Chicarelli Mark Joseph, Wallace Eli, Boyd Steven Armen, Fischer John, Singh Ajay, Fell Jay Bradford, Condroski Kevin Ronald

MPK: A61P 3/10, C07D 417/12, A61K 31/433...

Značky: glukokinázy, mellitus, aktivátory, diabetes, pyridín-2-yl-amino-1,2,4-tiadiazolu, deriváty, liečenie

Text:

...v plazme.0007 V rámci jedného uskutočnenia sa predložený vynález týka zlúčeniny všeobecného0013 Ar je fenyl alebo naftyl, pričom každý z nich je prípadne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými z (1-6 C)alkylu, F, Br, CF 3, OH, CN, SO 2 Me,C(0)NH(1-3 C alkyl)N(a 1 kylu)2 a C(0)NH(1-3 C alkyl)hetCycpripadne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými z (l -6 C alkylu),Cl, CF 3 a (1-6 C...

Číslo patentu: E 9609

Dátum: 14.08.2008

Autori: Nayler Oliver, Steiner Beat, Mueller Claus, Mathys Boris, Bolli Martin, Velker Jörg, Lescop Cyrille

MPK: A61K 31/422, A61K 31/4245, A61K 31/427...

Značky: receptora, deriváty, modulátory, pyridínové

Text:

...a pri zlepšovani funkcie ciev.Zlúčeniny podľa vynálezu je možné používat samotné alebo v kombinácii so štandardnými liečivami, ktoré inhibujú aktiváciu T-buniek, a tak získat novú imunomodulačnú terapiu, pri ktorej je v porovnani so štandardnými imunosupresívnymi terapiami znížená tendencia k infekciám. Zlúčeniny podľavynálezu je tiež možné používat v kombinácii so zniženými dávkami tradičnýchimunosupresív. a tak na jednej strane...

Číslo patentu: 286055

Dátum: 09.01.2008

Autori: Guilbaud Nicolas, Pierre Alain, Rousseau Anne, Atassi Ghanem, Leonce Stéphane, Kraus-berthier Laurence, Boussard Marie-françoise, Wierzbicki Michel, Hickman John

MPK: A61K 31/433, A61K 31/403, A61K 31/4427...

Značky: kompozície, zlúčeniny, indenoindolónové, spôsob, farmaceutické, přípravy, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina vzorca (I), v ktorom: R predstavuje vodíkový atóm, prípadne substituovanú alkylovú skupinu alebo alkenylovú skupinu, R1 až R8, ktoré môžu byť identické alebo rozdielne, predstavujú každá vodíkový atóm alebo prípadne substituovanú alkylovú skupinu, hydroxylovú skupinu, acyloxyskupinu, prípadne substituovanú aminoskupinu, karboxyskupinu, prípadne substituovanú alkoxyskupinu alebo alkenyloxyskupinu, alebo jedna zo skupín R1 až R8 vytvára...

Číslo patentu: E 10216

Dátum: 25.10.2006

Autori: Schultz Melanie, Schadt Oliver, Dorsch Dieter, Blaukat Andree

MPK: A61K 31/541, A61K 31/433, A61K 31/54...

Značky: 5-fenyl-3,6-dihydro-2-oxo-6h, 1,3,4, tiadiazíny, substituované

Text:

...tiež autoimunitné ochorenie, cirhóza, diabetes a choroby ciev, pritom tiež nestabilita a priepustnost (permeabilita) a podobne u cicavcov.0010 Solídne tumory, najmä rýchle rastúce tumory, je možné liečiť látkami potlačajúcimi Met-kinázu. K týmto solídnym tumorom náleží monocytická leukémia, karcinóm mozgu, urogenitálneho traktu, lymfatického systému,žalúdka, hrtanu a pľúc, medzi nimi adenokarcinóm pľúc a malobunkový0011...

Číslo patentu: E 7568

Dátum: 29.08.2006

Autori: Barth Martine, Boubia Benaissa, Legendre Christiane, Poupardin-olivier Olivia, Dodey Pierre, Binet Jean

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/4155, A61K 31/403...

Značky: indolové, aktivátory, zlúčeniny

Text:

...2759-2763 (06/2004), ktoré opisujú deriváty modulujúce receptor RXR a ich použitie v terapeutike pre liečbu patologických stavov podieľajúcich sa na metabolickom syndróme.0010 Okrem toho boli v iných dokumentoch tvoriacich stav techniky opísané rôzne indolové zlúčeniny. Tak- dokumenty WO OO/46196 a W 0 99/07679 opisujú zlúčeniny odvodené od indol-2-karboxylovej kyseliny a ich protizápalový účinok0011 Predmetný vynález sa týka nových zlúčenín...

Číslo patentu: E 6831

Dátum: 04.04.2005

Autori: Martinez Gil, Fuertes Huerta Ana, Panizodel Pliego Gema, Dorronsoro Diaz Isabel, Perez Puerto Maria José, Medina Padilla Miguel, Alonso Cascon Mercedes

MPK: A61P 25/00, A61P 3/00, A61K 31/433...

Značky: gsk-3, inhibítori, tiadiazolidinóny

Text:

...z hľadiska využiteľnosti danej látky v líečivách, t.j. dobré fannaceutickć vlastnosti zhľadiska podávania lieku, jeho šírenia. metabolizmu a vylučovanía.Na základe výsledkov molekulámeho modelovania a našich teórií sme navrhli a zosyntetizovalí 2.4-disubstitttované tíadiazolídinóny (TDZD) druhej generácie, ktoré sú veľmi stabilné oproti biologíckým molekulám obsahujúcim tiolovú skupinu, medzi ktoré patrí napriklad glutatíón alebo...

Číslo patentu: E 2524

Dátum: 20.02.2003

Autori: Ayscough, Davies, Pain Gilles, Gillon Jean-yves

MPK: A61K 31/433, A61P 29/00, A61K 31/4245...

Značky: inhibítorov, použitie, metaloproteinázových, tiadiazoly

Text:

...6) alkyl kde amino-,hydroxy-, merkapto- alebo karboxyl-skupina sú voliteľne chránené alebo karboxylskupinou amidovanoua cykloalkyl, cykloalkenyl alebo nearomatíckým heterocyklickým kruhomobsahujúcim až 3 heteroatómy, akýkoľvek z ktorých môže byť (i) substituovaný jedným alebo viacerými substítuentmi vybranými z C 1-C 5 alkyl, Cz-Cg alkenyl,halogén, kyano (-CN), -CO 2 H, -CO 2 R,-C 0 NHg, -CONHR, -CON(R)2, -OH, -OR,oxo-, -SH,...

Číslo patentu: E 10023

Dátum: 11.12.2002

Autori: Nakai Ryuichiro, Yamashita Yoshinori, Murakata Chikara, Kato Kazuhiko, Takahashi Takeshi, Ohta Yoshihisa

MPK: A61K 31/433, A61P 35/00, C07D 285/135...

Značky: tiadiazolínové, liečbu, nádorových, ochorení, deriváty

Text:

...lymfómu a myelómu), nádorovmočového alebo pohlavného ústrojenstva, vrátane nádoru močového mechúraa prostaty, nádorov obličiek, rakoviny kože, nádoru pečene, slinivky brušnej,maternice apod. Predmetom vynálezu je ďalej protinádorové činidlo obsahujúce akoúčinnú látku tiadiazolínový derívát alebo jeho farmakologicky prijateľnú soľ.Do rozsahu vynálezu spadá (l) až (9).alebo zlúčenina obecného vzorcaRM je -H, R je skupina CH 2 NHSO 2 CH 2 CH 3...

Číslo patentu: E 8249

Dátum: 11.12.2002

Autori: Kato Kazuhiko, Nakai Ryuichiro, Yamashita Yoshinori, Ohta Yoshihisa, Takahashi Takeshi, Ino Yoji, Nakano Tomohisa, Murakata Chikara

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/497, A61K 31/433...

Značky: tiadiazolínové, liečbu, deriváty, rakoviny

Text:

...alebo nesubstituovanú C 3 gcykloalkylovú skupinu,(e) substituovanú alebo nesubstituovanú heterocyklickú skupinu alebo(f) substituovanú alebo nesubstituovanú arylovú skupinu(b) substituovanú alebo nesubstituovanú C.,alkylovú skupinu, 3 EP l 454 903(c) substítuovanú alebo nesubstituovanú C 2.galkinylovú skupinu,(d) substítuovanú alebo nesubstituovanú Cmalkenylovú skupinu,(e) substítuovanú alebo nesubstituovanú Cwcykloalkylovú skupinu,(f)...

Číslo patentu: E 1106

Dátum: 05.11.2002

Autori: Smith-swintosky Virginia, Fitzpatrick Louis, Zhao Boyu, Lee Daniel, Eisinger Magdalena, Pan Kevin, Plata-salaman Carlos, Reitz Allen

MPK: A61P 17/00, A61P 25/00, A61K 31/433...

Značky: 4-tiadiazol-2-iové, deriváty, modulátory, melanokortínu, receptoru

Text:

...motorickej funkcie po poškodení nervu. Strand, F. L. et al., pozri horel.Myši, pri ktorých bol cielenou mutagenézou inaktivovaný receptor MC 4, sa stali obézne, čo svedčí o tom, že sa receptor MC 4 podieľa na príjmu potravy. Huszar, D., et al., Targeted Disruption of the Melanocortin-4 Receptor Results in Mice,Cell, 1997, 88, 131-141 Tento názor podporuje správa, že rôzne peptidové aqonisty MC 4 znižujú príjem potravy pri aguti myšiach....

Číslo patentu: E 1543

Dátum: 04.11.2002

Autori: Fitzpatrick Louis, Smith-swintosky Virginia, Eisinger Magdalena, Lee Daniel, Plata-salaman Carlos, Zhao Boyu, Pan Kevin, Reitz Allen

MPK: A61P 25/00, A61K 31/433, A61P 17/00...

Značky: deriváty, receptora, nové, modulátory, 1,2,4-tiadiazolové, melanokortínu

Text:

...F. L. et al., Melanocortins as Factors in Somatic Neuromuscular Growthand Regrowth, Pharmac. Ther., 1994, 62, l-27. Okrem toho sa aplikáciou d-MSH a iných melanokortínov dosahuje skrátenie regenerácie motorickej funkcie po poškodení nervu. Strand, F. L. et al., viď vyššieMyši, u ktorých bol cielenou mutagenéziou inaktivovaný receptor MC 4, sa stali obéznymi, čo svedčí o tom, že sa receptor MC 4 podiela na príjme potravy. Huszar, D., et al.,...

Číslo patentu: E 8218

Dátum: 19.07.2002

Autori: Faull Alan, Poyser Jeffrey Philip, Morley Andrew, Johnstone Craig

MPK: A61K 31/407, A61K 31/381, A61K 31/4025...

Značky: nové, zlúčeniny

Text:

...fosfatázami(PTPs) a tyrozín kinázami (Amer a kol., .IBC 273229417-29423, 1998 Hu a kol., JBC 273233561-33565, 1998 Kaekawa a kol., Biochem. J. 3372179-184, 1999 Singh a kol., JBC 271 31049-31054, 1996). Ukazuje sa. že mechanizmus účinku týchto enzýmov spočíva v regulácii fbsforylačného stavu IKB. Tak sa napríklad ukazuje, že PTPl B a neidentiñkovaná tyrozín kináza priamo regulujú fosforyláciu lyzínového zvyšku (K 42) na KB-a, ktorý má zase...