A61K 31/428

Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Rubenstein Steven, Shinkai Hisashi, Mcgee Lawrence, Hagiwara Atsushi, Furukawa Noboru, Houze Jonathan

MPK: A61K 31/47, A61K 31/428, A61K 31/4439...

Značky: chinolinylfenylsulfónamidová, túto, přípravky, liečivo, zlúčenina, zlúčeninu, farmaceutické, obsahujúce, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/416, A61K 31/343, A61K 31/4184...

Značky: inhibitor, mpges, mikrozomálneho, derivát, heterocyklicky, syntázy, prostaglandinů

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Derivát N-alkoxyalkyl-N,N-dialkylamínu, liečivo obsahujúce tento derivát a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287673

Dátum: 27.04.2011

Autori: Iwakami Naboru, Ono Satoshi, Yamaguchi Sumie, Saitoh Akihito, Nakagawa Masaya

MPK: A61K 31/352, A61K 31/135, A61K 31/343...

Značky: obsahujúce, n-alkoxyalkyl-n,n-dialkylamínu, derivát, použitie, liečivo

Zhrnutie / Anotácia:

N-Alkoxyalkyl-N,N-dialkylaminový derivát všeobecného vzorca (I), kde kruh D reprezentuje 5-členný alebo 6-členný heterocyklický kruh alebo uhľovodíkový kruh R3 a R4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, reprezentujú nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu alebo aralkylovú skupinu alebo jeho soľ, ktoré majú antihypoxickú aktivitu, schopnosť chrániť nervy a schopnosť podporovať regeneráciu nervov a sú použiteľné pri...

Farmaceutická soľ farmaceuticky účinnej zlúčeniny a aspoň jednej náhrady cukru, liečivo, ktoré ju obsahuje, a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287574

Dátum: 21.02.2011

Autori: Kugelmann Heinrich, Bartholomäus Johannes

MPK: A61K 31/428, A61K 31/137, A61K 31/18...

Značky: zlúčeniny, obsahuje, použitie, náhrady, farmaceutická, liečivo, účinnej, farmaceutický, aspoň, jednej, cukrů

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická soľ farmaceuticky účinnej zlúčeniny a aspoň jednej náhrady cukru, pričom účinnou zlúčeninou je solitvorná zlúčenina zo skupiny pozostávajúcej z (1RS,2RS)-3-(3-dimetylamino-1-hydroxy-1,2-dimetylpropyl)fenolu, (-)-(1R,2R)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu, t. j. tapentadolu, (+)-(1S,2S)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu, (2RS,3RS)-1-dimetylamino-3-(3-metoxyfenyl)-2-metylpentán-3-olu,...

Zlúčeniny na potlačenie poruchy periférnych nervov vyvolanej protirakovinovým činidlom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20679

Dátum: 26.01.2011

Autor: Kitamoto Naomi

MPK: A61K 31/282, A61K 31/216, A61K 31/337...

Značky: periférnych, nervov, vyvolanej, činidlom, potlačenie, zlúčeniny, protirakovinovým, poruchy

Text:

...a spol. (nepatentový dokument 4), model s miernym podviazaním sedacieho nervu na niekoľkých miestach podľa Bennetta a spol. (nepatentový dokument 5), model s podviazaním a rozštiepením holenného nervu a celého lýtkového nervu, zanechanie lýtkového nervu podľa Decosterda a Woolfa(nepatentový dokument 6) a podobne, ktore všetky vytvárajú patológiu podobnú ľudskej chronickej neuropatickej bolesti spôsobením porúch perifémych nervov.0008...

Inhibítory NF-KB

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Zhang Jie, Ducker Charles, Sliskovic Robert

MPK: A61K 31/336, A61K 31/409, A61K 31/428...

Značky: inhibitory, nf-kb

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

Riluzolové vodné suspenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13461

Dátum: 02.03.2010

Autori: Artico Roberta, Oldoni Tiziano, Moscoso Jaime, Adami Marco, Mascagni Paolo, Barbareschi Daniele

MPK: A61K 31/428, A61K 47/20, A61K 47/34...

Značky: suspenzie, vodné, riluzolové

Text:

...pri takých nízkych koncentráciách riluzolu ako 0,5 hmotn./obj. Je to prekvapujúce, pretože stabilné suspenzie s koncentráciami aktívnej látky nižšími ako 1,0 hmotn./obj. sa zvyčajne ťažko získavajú dokonca aj pri použití iných aktívnych látok ako je riluzol.0033 Výhodné uskutočnenie podľa vynálezu sa teda týka stabilných suspenzií riluzolu, zahrnujúcich najmenej jednu povrchovo aktívnu látku, vybranú z etoxylovaných mastných alkoholov, a...

Benzotiazolové deriváty ako protirakovinové činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20121

Dátum: 01.12.2009

Autori: Okaniwa Masanori, Takagi Terufumi, Hirose Masaaki

MPK: A61K 31/428, A61K 31/496, A61P 35/00...

Značky: deriváty, činidla, benzotiazolové, protirakovinové

Text:

...signálny transdukčný systém v smere Raf kinázy, ktorý je konštantne aktivovaný. V tomto prípade, keďže nemožno očakávať potlačenie v smere signálu(Raf/MEK/ERK signálny transdukčný systém), nemožno očakávať ani aktivitu potlačenia nádorového rastu. Napríklad melanóm vykazujúcí vysoko častú B-Raf mutáciu je vysoko metastatický a miera päťročného prežitia je približne 6 , pre ktorú neexistuje v dnešnej dobe žiadne sľubné liečivo.0007 V...

Cyklopentylakrylamidový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19323

Dátum: 27.04.2009

Autori: Asahina Yoshikazu, Yamamoto Masanori, Takadoi Masanori, Fukuda Yasumichi

MPK: A61K 31/42, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Značky: cyklopentylakrylamidový, derivát

Text:

...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...

Piperazínové a piperidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a použitie týchto zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 286778

Dátum: 20.04.2009

Autori: Van Der Heijden Johannes, Kruse Cornelis, Feenstra Roelof, Van Scharrenburg Gustaaf, Long Stephen

MPK: A61K 31/445, A61K 31/428, A61P 25/00...

Značky: farmaceutické, zlúčenín, použitie, zlúčeniny, spôsob, týchto, obsahujú, přípravy, kompozície, piperazinové, piperidínové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom Y znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 uhlíkové atómy alebo skupinu CN, skupinu CF3, skupinu OCF3, skupinu SCF3, alkoxyskupinu obsahujúcu 1 až 3 uhlíkové atómy, aminoskupinu alebo mono- alebo dialkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 uhlíkové atómy v každej z alkylových častí, substituovanú aminoskupinu alebo hydroxyskupinu, X znamená atóm kyslíka, atóm síry, skupinu SO...

Piperidínové a piperazínové deriváty na liečenie nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12817

Dátum: 19.09.2008

Autori: Schultz Melanie, Schiemann Kai, Blaukat Andree, Kober Ingo

MPK: A61K 31/404, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Značky: nádorov, piperidínové, piperazinové, liečenie, deriváty

Text:

...241). Okrem toho ovplyvňuje autotaxín spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi V rámci angiogenézy tvorbu krvných ciev (Nam et al. 2001, Rak Res, zv., strana 61.6.938). Angiogenéza predstavuje dôležitý proces pri rastenádoru, pretože zaisťuje zásobovanie nádoru živinami. Z tohto dôvodu je inhibícia angiogénneho faktoru dôležitým východiskovým bodom V terapii rakoviny a nádorových ochorení,pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007,...

Piperidínové a piperazínové deriváty na liečbu nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15140

Dátum: 19.09.2008

Autori: Kober Ingo, Blaukat Andree, Schultz Melanie, Schiemann Kai

MPK: A61K 31/404, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Značky: piperazinové, piperidínové, nádorov, deriváty, liečbu

Text:

...et al. 2000, Oncogene, zv. 19 strana 241). Okrem toho autotaxín spôsobuje spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi v rámci angiogenêzy tvorbu krvnýchAngiogenéza je dôležitý proces pri raste nádoru, ktorýzaisťuje zásobovanie nádoru živinami.0006 Z tohto dôvodu je inhibícia angiogenézy dôležitým východiskovým bodom v terapii rakovinových a nádorových ochorení, pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007, Nature Reviews Drug Discovery...

Terapeutické činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13437

Dátum: 03.04.2008

Autori: Bilodeau Mark, Nanda Kausik, Trotter Wesley

MPK: A61K 31/428, A61P 25/18, A61P 25/22...

Značky: terapeutické, činidla

Text:

...0002 Príklady antipsychotík sú opisané V JPB 333368 EP 0464846 Ishizumi et al., Chem. Pharm. Bull 43 (12), 2139-2151 (l 995) a0003 Predložený vynález je zameraný na terapeutické činidlá, ktoré sú atypické antipsychotiká a ktoré sú vhodné na liečenieneurologických a psychiatrických porúch súvisiacich s dopaminovou D 2 a serotonínovou 5-HT 2 A dysfunkciou neurotransmisie0004 Predložený vynález je zameraný na zlúčeniny vzorca IR 1 je Clůalkyl,...

Kombinácia benzotiazolonového agonistu beta-2-adreno-receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10169

Dátum: 06.02.2008

Autori: Nicholls David John, Wiley Katherine Elisabeth, Cadogan Elaine Bridget, Young Alan, Connolly Stephen

MPK: A61K 31/428

Značky: kombinácia, beta-2-adreno-receptora, agonistu, benzotiazolonového

Text:

...na minimalizovanie výskytu a závažnosti nežiaducich vedľajších účinkov, ktoré môžu byt spojené s pravidelným podávaním. Nedávne štúdie taktiež poukázali na problém získavania rezistencíe na steroidy medzi pacientmi trpiacimi respiračnými chorobami. Napríklad sa zistilo, že fajčiari cigariet s astmou nie sú vnímaví na krátkodobú terapiu inhalovanými kortikosteroidmi, ale javí sa, že rozdielnosť reakcie medzi fąjčiarmi a netajčiarmi sa zmenšuje...

Tricyklická zlúčenina a jej farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17681

Dátum: 18.06.2007

Autori: Takai Takafumi, Koike Tatsuki, Uchikawa Osamu, Hoashi Yasutaka

MPK: A61K 31/425, A61K 31/4184, A61K 31/423...

Značky: zlúčenina, farmaceutické, tricyklická, použitie

Text:

...1,2 disubstituovanú cyklopropylovú skupinu m znamená l alebo 2 a n znamená l až 9, ktorá má añnitu k melatoninovćmu receptoru a je užitočné ako terapeutické činidlo pre poruchy súvisiace s denným rytmom.0005 US patent č. 6 034 239 opisuje zlúčením reprczentovanú vzorcomv ktorom R znamená prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu, pripadne substítuovanú aminovťi skupinu alebo prípadne substituovanťl heterocyklickú skupinu R 2 znamená atóm...

8,8a-Dihydroindeno[1,2-d]tiazolové deriváty nesúce v polohe 2 substituent so sulfónamidovou štruktúrou, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 285571

Dátum: 09.03.2007

Autori: Bickel Martin, Lang Hans-jochen, Jaehne Gerhard, Gossel Matthias

MPK: A61P 3/00, A61K 31/428, C07D 277/00...

Značky: přípravy, farmaceutické, obsahujú, sulfónamidovou, spôsob, polohe, nesúce, strukturou, deriváty, prostriedky, substituent, 8,8a-dihydroindeno[1,2-d]tiazolové

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich fyziologicky prijateľné soli, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie.

Kombinácia riluzolu a činidla L-DOPA na liečenie Parkinsonovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 285531

Dátum: 15.02.2007

Autori: Reibaud Michel, Blanchard-bregeon Véronique, Moussaoui Saliha, Obinu Marie-carmen, Imperato Assunta

MPK: A61K 31/185, A61K 31/135, A61K 31/425...

Značky: kombinácia, činidla, liečenie, choroby, riluzolu, l-dopa, parkinsonovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kombinácia levodopy (L-DOPA) a riluzolu, ktorá je vhodná na použitie pri liečení Parkinsonovej choroby. Táto kombinácia môže prípadne obsahovať inhibítor dekarboxylázy, ako napríklad benserazid alebo karbidopu. Opísané je tiež použitie riluzolu na prípravu liečiva na ošetrenie dyskinéz indukovaných levodopou.

Polycyklické indazolové deriváty, ktoré sú inhibítory ERK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10813

Dátum: 11.12.2006

Autori: Shih Neng-yang, Wang Tong, Nan Yang, Paliwal Sunil, Siddiqui Arshad, Desai Jagdish, Xiao Li, Doll Ronald, Kelly Joseph, Deng Yongqi, Tsui Hon-chung, Cooper Alan, Dong Youhao, Boga Sobhana Babu, Hruza Alan, Shipps Gerald, Zhu Hugh, Sun Robert, Celebi Azim, Samatar Ahmed, Wu Yiji, Madison Vincent, Wang James

MPK: A61K 31/496, A61K 31/427, A61K 31/428...

Značky: deriváty, indazolové, inhibitory, polycyklické

Text:

...ako je opísaná v ktoromkoľvek z Uskutočnení č. 1 až 161) tomuto pacientovi.0012 Tiež je opísaný spôsob inhibície ERK 2 (tj. Inhibicie aktivity ERK 2) u pacienta, ktorý túto liečbu potrebuje,zahŕňajúci podávanie účinného množstva najmenej jednej (napr. 1,2 alebo 3, 1 alebo 2 a obvykle 1) zlúčeniny vzorca 1.0(napríklad, ako je opísaná v ktoromkoľvek z Uskutočnení č. 1 až 161) tomuto pacientovi.0013 Tiež je opísaný spôsob inhibície ERK 1 a ERK...

Benzotiazolcyklobutylamínové deriváty a ich použitie ako ligandov histamín-3 receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11341

Dátum: 19.09.2006

Autori: Cowart Marlon, Zheng Guo Zhu, Zhao Chen, Sun Minghua

MPK: A61P 9/10, A61K 31/428, A61K 51/04...

Značky: deriváty, receptorov, použitie, benzotiazolcyklobutylamínové, histamín-3, ligandov

Text:

...obsahujúcich zlúčeniny podľa vynálezu. Takéto kompozície môžu byť podávané typicky ako súčasť terapeutického režimu na liečenie alebo prevenciu stavov a porúch súvisiacich s aktivitou H 3 reccptora.0007 Zlúčeniny podľa vynálezu môžu byť používané v spôsobe selektívnej modulácie aktivity H 3 receptora. Spôsob je použiteľný na liečenie alebo prevenciu stavov a porúch súvisiacich s moduláciou H 3 receptora u cicavcov. Konkrétne je spôsob...

Použitie riluzolu na prípravu liečiv na prevenciu a/alebo liečenie poškodení sluchu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285206

Dátum: 26.07.2006

Autori: Stutzmann Jean-marie, Randle John

MPK: A61K 31/428, A61P 27/00

Značky: riluzolu, liečiv, prevenciu, liečenie, poškodení, použitie, přípravu, sluchu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie riluzolu alebo niektorej z jeho farmaceuticky prijateľných solí na prípravu liečiv na prevenciu a/alebo liečenie poškodení sluchu, najmä sluchových preludov, hluchoty, hluchoty spôsobenej zvukovými traumami, hluchoty spôsobenej vekom.

Nové deriváty 3-fenylpropiónovej kyseliny na liečenie diabetes

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7164

Dátum: 16.12.2005

Autori: Majka Zbigniew, Kurowski Krzysztof, Sawicki Andrzej, Stawinski Tomasz, Matusiewicz Katarzyna, Rusin Katarzyna, Sulikowski Daniel, Kowalczyk Piotr

MPK: A61P 3/00, A61K 31/423, A61K 31/428...

Značky: nové, 3-fenylpropiónovej, liečenie, diabetes, kyseliny, deriváty

Text:

...môžu byť použiteľné pri liečbe diabetes, obezity,metabolického syndrómu, narušenej inzulínovej tolerancie, syndrómu X a kardiovaskulárnych ochorení, vrátane dyslipidémie. Zlúčeniny reprezentujú deriváty L-tyrozínu, kde karboxylová skupina tyrozínu je substituovaná 5-člennou heterocyklickou skupinou, hydroxylová skupina tyrozínu je substituovaná (5-metyl-2-fenyloxazol-4-yl)etylovou skupinou a dusík vaminoskupine tyrozínu je substituovaný...

Inhibítory CDC25 fosfatáz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6419

Dátum: 16.12.2005

Autori: Sidhu Alban, Bigg Dennis, Galcera Contour Marie-odile, Prevost Grégoire

MPK: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/428...

Značky: fosfatáz, inhibitory, cdc25

Text:

...týchto foriem, kde W a W znamená nezávisle 0 alebo S-(CH 2),~C 0-NRB-(CH 2).- kde m a n sú každé nezávisle celé číslo od 2 do 8 (zvlášť celé číslo od 2 do 4 a najvýhodnejšie celé číslo od 2 clo 3), p a t sú každé nezávisle celé číslo od 2 do 12 (zvlášť celé číslo od 2 do 8 a najvýhodnejšie celé číslo od 2 do 6). q je celé číslo od 2 do 4 (zvlášť celé číslo od 2 do 3), r je celé číslo od 0 do 4 (zvlášť celé číslo od 0 do 2), s je celé...

Deriváty fenylpiperazín-metanónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5782

Dátum: 01.12.2005

Autori: Narquizian Robert, Jolidon Synese, Pinard Emmanuel, Norcross Roger David

MPK: A61K 31/423, A61K 31/428, A61K 31/47...

Značky: fenylpiperazín-metanónu, deriváty

Text:

...N(R)2R je nižšia alkylová skupina, nižšia alkylová skupina substituovaná atómom halogénu alebo -(CHQ-cykloalkylová skupinaR je nižšia alkylová skupinaR 3 je skupinaNO 2, skupina CN alebo skupina SO 2 RR 4 je atóm vodíka, hydroxyskupina, atóm halogénu, skupina Noh nižšia alkylová skupina, nižšia alkylová skupina substituovaná atómom halogénu, nižšia alkoxyskupina, skupina SO 2 R alebo skupina C(O)ORXlje skupina CH alebo atóm NXzje atóm...

5-Hydroxybenzotiazolové deriváty s agonistickým účinkom na beta-2-adrenoreceptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10433

Dátum: 28.11.2005

Autor: Fairhurst Robin Alec

MPK: C07D 277/68, A61K 31/428, A61P 11/00...

Značky: účinkom, deriváty, beta-2-adrenoreceptor, agonistickým, 5-hydroxybenzotiazolové

Text:

...dokumente, znamená monovalentnú karbocyklickú aromatickú skupinu, ktorá obsahuje 6 až 10 atómov uhlíka a ktorou môže byt napríklad monocyklická skupina, ako je fenyl, alebo bicyklícká skupina, ako je naftyl. Výhodne je Cs-Cm-arylom Cs-Cg-aryl, obzvlášť fenyl.Cg-Cu-karbocyklická skupina, ako sa používa v tomto dokumente, znamená karbocyklickú skupinu, ktorá má 3 až 15 atómov uhlíka V kruhu, napríklad monocyklickú skupinu, bud aromatíckú...

Benzotiazolové prípravky a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4913

Dátum: 16.11.2005

Autori: Gotteland Jean Pierre, Jeanclaude-etter Isabelle, Donati Luca, Gaillard Pascale, Maio Mario, Leonardi Andrea, Chicco Daniela, Esposito Pierandrea, Bertero Stefania, Grandolini Simone

MPK: A61K 47/10, A61K 31/428, A61K 31/506...

Značky: benzotiazolové, použitie, přípravky

Text:

...hetereoarylové skupiny, ktoré majú acylový substituent, vrátane 2-acetyIpyridylu a podobne.Cg-Ca-(hetero)cykloalkylacyl označuje 3 až 8 členný cykloalkyl alebo heterocykloalkylové skupiny,ktoré majú acylový substitueni.Acyloxyskupina označuje skupinu -OC(O)R, kde R zahrnuje H, Ovce-alkyi, Cg-Ca-alkenyl,Cz-Ca-alkinyl, Ca-Ca-cykloalkyl, heterocykloaIkyI, aryl, heteroaryl, Ci-Cs-alkylaryl alebo Ci-Cs-alkylheteroaryl, Cz-Ce-alkenylaiyl,...

Nové chromen-2-ón deriváty a ich použitie ako inhibítorov spätného vychytávania monoamínových neurotransmiterov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9113

Dátum: 28.09.2005

Autori: Scheel-krüger Jorgen, Peters Dan, Nielsen Elsebet Ostergaard, Olsen Gunnar M

MPK: A61K 31/46, A61K 31/428, A61K 31/137...

Značky: nové, vychytávania, monoamínových, použitie, deriváty, chromen-2-ón, inhibítorov, neurotransmiterov, spätného

Text:

...môžu existovať ako enantioméry v () a (-) formách ako aj v racemických formách (i).0017 Vynáiez zahŕňa všetky také izoméry a akékoľvek ich zmesi vrátane racemických zmesí.0018 Racemické formy je možné rozdeliť na optické antipódy známymi metódami a technikami. Jedným spôsobom separácie izomérických solí je použitie opticky aktívnej kyseliny a uvoľnenie opticky aktívnej amínovej zložky manipuláciou s bázou. Ďalšou metódou pre rozloženie...

Tabletová formulácia s predĺženým uvoľňovaním obsahujúca pramipexol alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ, spôsob jej výroby a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8697

Dátum: 25.07.2005

Autori: Eisenreich Wolfram, Friedl Thomas

MPK: A61K 31/428, A61K 31/4745, A61K 9/00...

Značky: prijateľnú, soľ, obsahujúca, predĺženým, spôsob, tabletová, formulácia, pramipexol, uvoľňovaním, výroby, farmaceutický, použitie

Text:

...eróziou gélovej vrstvy, rozpúšťaním polyrnéru alebo kombináciou uvedených mechanizmov uvoľňovania.Preukázalo sa však ako obťažné forrnulovat tabletu, ktorá by vykazovala vhodnú kombináciu modifikovaných vlastností, vlastností s predĺženým alebo trvalým uvoľňovaním a manipulačných vlastností, kde liečivo je takým liečivom, ktoré vykazuje relatívne vysokúrozpustnosť, ako je to v prípade dihydrochloridu pramipexolu.Jestvuje celý rad metód...

Kombinácia glykopyrolátu a agonistu beta-2 adrenoceptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10562

Dátum: 17.05.2005

Autor: Collingwood Stephen Paul

MPK: A61K 31/428, A61K 31/402, A61K 31/4704...

Značky: glykopyrolátu, kombinácia, beta-2, adrenoceptora, agonistu

Text:

...W 0 04/19935, W 0 04/26248, W 0 0505452. Vhodné AgA agonisty zahŕňajú tie, ktoré sú opísané V EP 409595 A 2, EP 1052264, EP 1241176, W 0 94/17090, W 0 96/02543, W 0 96/02553, W 0 98/28319, W 0 99/24449, W 0 99/24450, W 0 99/24451, W 0 99/38877, W 0 99/41267, W 0 99/67263, W 0 99/67264, W 0 99/67265, W 0 99/67266, W 0 00/23457, W 0 00/77018, W 0 00/78774, W 0 01/23399, W 0 01/27130, W 0 01/27131, W 0 01/60835, W 0 01/94368, W 0 02/00676, W 0...

Použitie CRTH2 antagonistových zlúčenín na liečenie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6129

Dátum: 19.10.2004

Autori: Ashton Mark Richard, Whittaker Mark, Middlemiss David, Pettipher Eric Roy, Brookfield Frederick Arthur, Palmer Christopher, Hunter Mick, Boyd Edward Andrew

MPK: A61K 31/426, A61K 31/428, A61K 31/403...

Značky: liečenie, zlúčenín, crth2, použitie, antagonistových

Text:

...amidové alebo hydrazidové substituenty na mieste derivátu kyseliny karboxylovej zlúčenin podľa tohto vynálezu.Dokument JP 2001247570 sa týka spôsobu výroby kyseliny 3-benzotiazolylmetyl-indol octovej, oktorej sa uvádza, že je inhibitorom aldóza reduktázy.Americký patent US 4,859,692 sa týka zlúčenin, o ktorých sa uvádza, že sú antagonistami leukotriénu, ktoré sú užitočné na liečenie stavov ako astma, senná nádcha a alergická nádcha, ako aj...

Benzotiazolové deriváty na liečenie diabetu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2986

Dátum: 08.09.2004

Autori: Vitte Pierre-alain, Gotteland Jean Pierre, Gaillard Pascale

MPK: A61P 3/00, A61K 31/428

Značky: liečenie, diabetu, deriváty, benzotiazolové

Text:

...zahmujú etinyl (CECH), propargyl (-CH 2 CECH) a podobne.Cz-Có-alkinylaryl znamená Cz-Cő-alkinylové skupiny, ktoré majú arylový substituent,vrátane fenyletinylu a podobne.Cz-Cs-alkinylheteroaryl znamená Cg-Cs-alkinylove skupiny, ktoré majú heteroarylový substituent, vrátane 2-tienyletinylu a podobne.-3 C 3-Cg-caykloalkyl znamená nasýtenú karbocyklickú skupinu z 3 až 8 uhlíkových atómov,ktoré majú jediný kruh (napríklad cyklohexyl) alebo...

Zlúčenina aktivujúca PPAR a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9069

Dátum: 02.09.2004

Autori: Toma Tsutomu, Araki Takaaki, Oda Soichi, Okuda Ayumu, Abe Kazutoyo, Ozawa Hidefumi, Nishikawa Masahiro, Yamazaki Yukiyoshi

MPK: A61K 31/423, A61K 31/4184, A61K 31/424...

Značky: zlúčenina, farmaceutická, obsahom, kompozícia, aktivujúca

Text:

...Vsúčasnosti sú štruktúry aktivátorov PPARö publikované V širokom spektre literatúry (Diabetes, 46, 1319-1327, 1997 and Journal of Medicinal Chemistry, 43, pp. 527-550, 2000). V poslednej publikácii bolo uvedené, že aktivátor PPARô GW 501516 zvyšuje hladinu HDL u opíc (Proc. Natl. Acad. Sci., 98, pp. 5306-5311, 2001). Ďalej bolo publikované, že adipocyty alebo bunky kostrového svalstva, ktoré sú exprimované aktivovaným PPARô, podporujú...

Transdermálne podávané liekové prípravky na liečenie Parkinsonovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6741

Dátum: 14.08.2004

Autori: Theobald Frank, Horstmann Michael

MPK: A61K 31/13, A61K 31/381, A61K 31/428...

Značky: podávané, transdermálne, liečenie, choroby, přípravky, liekové, parkinsonovej

Text:

...látok. Napriek tomu ani takto nie je možné zabrániť tomu, aby okamžité koncentrácie jednotlivých účinných látok nevykazovali veľké výkyvy, zvlášť vo vzájomnom pomere. K tomu pristupuje, že presné dodržovanie dávkovacích intervalov pacientrni alebo ošetrujúcimpersonálom nie je vždy zaručené. V dôsledku nedodržiavania schémy podávania liekov sa zatýchto okolností značne zmenšujú priaznivé účinky kombinovanej terapie. Ďalšou nevýhodou...

Amidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16515

Dátum: 05.08.2004

Autori: Kamikawa Akio, Kawano Tomoaki, Suzuki Hiroshi, Hamaguchi Wataru, Miyata Junji, Sudo Kenji, Kontani Toru

MPK: A61K 31/421, A61K 31/422, A61K 31/4192...

Značky: amidové, deriváty

Text:

...aromatickou aryl skupinou alebo heteroaryl skupinou alebo jej soľ. Vynálezcovia tak podali(Vo vzorci R a R 2 predstavujú -H, -nižší alkyl, -NRaRb alebo podobne A predstavuje -aryl ktorý môže mať substituent(y), -heteroaryl, ktorý môže mať substituent(y) alebo podobne R 3 predstavuje -aryl, ktorý môže mať substituent(y), -hetero kruh, ktorý môže mať substituent(y) alebo podobne X predstavuje CO alebo S 02 podrobnosti pozri v...

Deriváty benzimidazolu, benztiazolu a benzoxazolu a ich použitie ako modulátorov LTA4H

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4781

Dátum: 27.07.2004

Autori: Wei Jianmei, Savall Brad, Bembenek Scott, Edwards James, Tays Kevin, Axe Frank, Fourie Anne, Butler Christopher, Grice Cheryl

MPK: A61K 31/428, A61K 31/423, A61K 31/4164...

Značky: modulátorov, benzoxazolu, deriváty, benztiazolu, lta4h, použitie, benzimidazolu

Text:

...(2003, chemotaxiu časných efektorových C 04 T pomocnýchIymfocytov typu 1 (TH 1) a T 2 a adhéziu k endotelovým bunkám, ako aj časné rekrutovanie efektorových CD 4 a CD 8 T Iymfocytov v zvieracom modeli astmy(Tager, A. M. et al. Nat lmmunol 4, 982-90 (2003. LTB 4 receptor BLT 2 (S. Wang et al., J. Biol. Chem. 2000, 275(52)40686-40694 T. Yokomizo et al., J. Exp. Med. 2000,192(3)421-431) sdieľai 42 aminokyselinovú homológiu s BLT 1, ale je...

Modulátory LTA4H

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4532

Dátum: 27.07.2004

Autori: Wei Jianmei, Butler Christopher, Fourie Anne, Grice Cheryl, Tays Kevin, Bembenek Scott, Edwards James, Axe Frank, Savall Brad

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/428, A61K 31/423...

Značky: lta4h, modulátory

Text:

...et al., J. Exp. Med. 2000,192(3)42 l-431) vykazuje 42 homológiu aminokyselín s BLTl, ale jeho expresia prebieha vo viacerých typoch tkanív, ako perifémych tkanivách, ako tkanieve sleziny, Vaječníkov a pečene a tiež v leukocytoch. BLT 2 viaže LTB 4 s nižšou afinitou než BLTl, sprostredkováva chemotaxiu pri vyšších koncentráciách LTB 4 a od BLTl sa líší añnitou pre určite antagonisty. Hoci sa antagonisti receptora LTB 4 môžu líšiť svojou...

Deriváty heterocyklických oxímov, spôsob ich prípravy a ich použitie pri liečení diabetu typu II

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1707

Dátum: 27.07.2004

Autori: Dacquet Catherine, Berthelot Pascal, Pailloux Sylvie, Lebegue Nicolas, Caignard Daniel-henri, Leclerc Véronique, Renard Pierre, Boutin Jean Albert, Introvigne Carine, Carato Pascal

MPK: C07D 277/00, A61P 3/00, A61K 31/428...

Značky: oxímov, diabetu, deriváty, spôsob, použitie, přípravy, heterocyklických, liečení

Text:

...vo veľkom množstve a chronickýmZvyšovanie frekvencie týchto ochorení volá po vývoji nových terapeutických prostriedkov účinných pri týchto ochoreniach zlúčeniny, ktoré majú význačnú hypoglykemickú a hypolipemickú účinnosť bez nepriaznivých účinkov pozorovaných pri tiazolidíndiónoch sú preto veľmi prospešné pri liečbe a/alebo profylaxii týchto ochorení a sú indikované hlavne pri liečbe diabetu II. typu nezávislého od inzulínu na zníženie...

Benzotiazolové deriváty a ich použitie pri liečení chorôb súvisiacich s receptorom denozínu A2A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3891

Dátum: 21.05.2004

Autori: Flohr Alexander, Jakob-roetne Roland, Norcross Roger, Riemer Claus

MPK: C07D 277/00, A61P 25/00, A61K 31/428...

Značky: súvisiacich, chorôb, receptorom, liečení, deriváty, použitie, benzotiazolové, denozínu

Text:

...energetickým metabolizmom a neuronálnou aktivitou, kolísa podľa behaviorálneho stavu a (pato)fyziologických podmienok. V podmienkach zvýšenej potreby a zníženej dostupnosti energie (ako je hypoxia, hypoglykémia a/alebo nadmemá neuronálna aktivita) poskytuje adenozin silný protektívny mechanizmus spätnej väzby. Interakcia s receptormi adenozínu predstavuje sľubný cieľ pre terapeutickú intervenciu pri rade neurologických a psychiatrických...

Benzotiazolové deriváty ako ligandy receptoru adenozínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3606

Dátum: 14.05.2004

Autori: Jakob-roetne Roland, Flohr Alexander, Riemer Claus, Norcross Roger David

MPK: A61P 25/00, A61K 31/428, C07D 417/00...

Značky: receptoru, ligandy, deriváty, adenozínu, benzotiazolové

Text:

...využíva cAMP. Receptory A, a A 3, sprialmuté s proteínmi G inhibujú adenylát cyklázu, čo vedie k zníženiu koncentrácie cAMP v bunke, zatial čo receptory A 2 A a A 23, sprialmuté s proteínmni 6 aktivujú adenylát cyklázu, čo vedie k zvýšeniu koncentrácii cAMP v bunke. Je známe, že systém receptoru A zahŕňa aktiváciu fosfolipázy C a moduláciu draslíkových i vápnikových iónových kanálov. Subtyp A 3 okrem toho, že asociuje s adenylát cyklázou,...

Implantovateľné polymerické zariadenie na trvalé uvoľňovanie dopamínového agonistu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9272

Dátum: 31.03.2004

Autori: Patel Rajesh, Kleppner Sofie, Costantini Lauren, Bucalo Louis

MPK: A61K 31/428, A61K 31/381, A61K 31/4045...

Značky: dopamínového, implantovateľné, agonistu, uvoľňovanie, trvale, zariadenie, polymerické

Text:

...biokompatibilnej,neodbúrateľnej polymérickej matrici. Po subkutánnej implantácii u cicavca uvoľňuje implantovateľné zariadenie podľa tohto vynálezu dopamínový agoníst nepretržite in vivo cez póry, ktoré sa otvárajú na povrch matrice rýchlosťou, ktorá má za následok hladinu plazmatu aspoň 0,01, 0,02, 0,03, 0,04, 0,05, 0,06, 0,07, 0,08, 0,09, 0,1, 0,2,0,3, 0,4, 0,5, 0,6, 0,7, 0,8, 0,9,1, 5, alebo 10 ng/ml v rôznych uskutočneniach. V niektorých...

Deriváty benzotiazolu, farmaceutické prípravky a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12978

Dátum: 15.03.2004

Autori: Wang Yanming, Klunk William, Mathis Chester

MPK: C07D 277/66, A61P 25/28, A61K 31/428...

Značky: použitie, farmaceutické, přípravky, deriváty, benzotiazolu

Text:

...úsilia o vývoj metód na diagnostikovanie Alzheimerovej choroby in vivo zahrňujú (1) genetické testovanie (2) metódy imunotestov a (3) zobrazovacie techniky.0010 Dôkaz, že abnormality v metabolizme AB sú nutné a postačujúce pre vznik AD je založené na objave bodových mutácií v AB prekurzorovom proteíne vniekoľkých vzácnych skupinách sautozomálnou dominantnou formou AD. Hardy, Nature Genetics 1 233 (1992) Hardy a kol., Science 256 184...