A61K 31/427

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: De Kock Herman Augustinus, Verschueren Wim Gaston, Erra Sola Montserrat, Tahri Abdellah, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Bethune Marie-pierre, Vendeville Sandrine Marie Helene

MPK: A61K 31/423, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Značky: 2-(substituovaný, aplikácie, liečivá, amino)benzoxazolsulfónamidový, retrovírusovej, farmaceutická, kompozícia, obsahom, spôsob, replikácie, derivát, inhibície, vitro

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Číslo patentu: 288098

Dátum: 28.06.2013

Autori: Panaggio Andrea, Bandyopadhyay Rebanta, Raghavan Krishnaswamy Srinivas, Varia Sailesh Amilal, Malloy Timothy

MPK: A61K 31/00, A61K 31/427, A61K 47/10...

Značky: takýto, prostriedku, takéhoto, epotilónu, epotilón, spôsob, prostriedok, použitie, přípravy, obsahujúci, analog, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný analóg epotilónu vzorca (II) (ixabepilón) na parenterálne podávanie. Spôsob jeho prípravy zahŕňa nasledujúce kroky uskutočňované pod podmienkou, že sú chránené pred svetlom: (a) rozpúšťanie tohto analógu epotilónu v zmesi aspoň 50 % objemových terc-butanolu vo vode za vzniku roztoku (b) uskutočnenie primárneho sušenia tohto roztoku pri teplote od -10 °C do -40 °C v prostredí vysokého vákua počas 24 až 96 hodín za vzniku...

Číslo patentu: E 17914

Dátum: 12.09.2011

Autori: Weston John, Podeschwa Michael, Ritzeler Olaf, Arndt Petra, Bellevergue Patrice, Czechtizky Werngard, Wirth Klaus, Kraft Volker, Rackelmann Nils, Mccort Gary, Goegelein Heinz

MPK: A61P 9/06, A61K 31/427, A61P 9/10...

Značky: 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly, substituované, farmaceutiká, použitie

Text:

...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...

Číslo patentu: E 19260

Dátum: 30.06.2011

Autori: Notte Gregory, Corkey Britton, Zablocki Jeff

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/4427...

Značky: kinázy, inhibitory

Text:

...968511-8515).0004 Fosforylácia ASK 1 proteínu môže viesť l apoptóze alebo dalším bunkovým odpovediam v závislosti na type bunky. oznámilo sa, že aktivácia ASK 1 a jej signálna dráha majú dôležitú funkciu pri širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Navyše sa pri ASK 1 preukázalo, že sprostredkuje poškodenie orgánov ako následok ischémie a reperfúzie...

Číslo patentu: E 20454

Dátum: 07.04.2011

Autori: Gao Danchen, Ku Mannching Sherry, Lu Wei-shu, Chen Chih-ming, Lin I-yin

MPK: A61K 31/155, A61K 31/145, A61K 31/225...

Značky: použitia, spôsoby, diabetu, podpornej, liečby, diacereínu

Text:

...Monoterapia metformínom alebo sulfonylmočovinou má však obmedzené výhody. Iba asi 44 pacientov po tejto liečbe si udržuje HbAlc pod 7 po dobu troch rokov a iba 13 pacientov si udržuje hladinu po deviatich rokoch. Ak je prvá línia liečby nedostačujúca, pacienti prechádzajú k druhej línii kombinovanej liečby, napríklad k metformínu so sulfonylmočovinou. U pacientov, kde zlyhala monoterapia s jednou či druhou samotnou látkou, iba 30...

Číslo patentu: E 19662

Dátum: 03.02.2011

Autori: Stasch Johannes-peter, Sandner Peter, Von Degenfeld Georges

MPK: A61K 31/18, A61K 31/427, A61K 31/194...

Značky: inhibítormi, fibrózy, stimulátory, kombinácii, aktivátory, samotné, cystickej, liečenie

Text:

...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...

Číslo patentu: 287373

Dátum: 19.07.2010

Autori: Varasi Mario, Salom Barbara, Pevarello Paolo, Amici Raffaella, Vulpetti Anna, Villa Manuela

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61K 31/426...

Značky: výrobu, liečivá, arylmetylkarbonylaminotiazolových, derivátov, bunkových, liečenie, chorôb, použitie, proliferačných

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie 2-amino-1,3-tiazolových derivátov so všeobecným vzorcom (I) alebo (II) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečbu rakoviny, bunkových proliferačných chorôb, Alzheimerovej choroby, vírusových infekcií, autoimúnnych ochorení alebo neurodegeneratívnych ochorení.

Číslo patentu: E 16297

Dátum: 01.07.2010

Autori: Schwabe Robert, Chen Feng-jing

MPK: A61K 47/10, A61K 47/12, A61K 31/427...

Značky: inhibitor, proteázy, kompozícia, hepatitidy, vírusu, farmaceutická

Text:

...povrchovo aktívnych látok. Crison et al., U. S. patent č. 5,993,858, zverejňuje samo-mikroemulgovateľnú excipientovú formuláciu, ktorá obsahuje emulziu zahŕňajúcu olej alebo iný lipidovýmateriál, povrchovo aktívnu látku a druhú hydrofilnú povrchovo aktívnu látku (co-surfactant).Patel et al., U. S. patenty č. 6,294,192 a 6,451,339 zverejňuje kompozície na dodávanie hydrofóbneho terapeutického činidla obsahujúce nosič vytvorený z kombinácie...

Číslo patentu: 287334

Dátum: 14.06.2010

Autori: Rothermel John David, Greeley Diane, Chen Tianling, Schran Horst

MPK: A61K 31/40, A61K 31/427, A61K 31/4427...

Značky: epotilónu, činidla, obchodné, kombinácia, derivátů, použitie, obsahujú, protihnačkového, balenie, kompozícia, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Kombinácia obsahujúca (a) protihnačkové činidlo a (b) derivát epotilónu všeobecného vzorca (I), v ktorom A znamená O alebo skupinu NRN, kde RN znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu obsahujúcu najviac 7 atómov uhlíka, R znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu obsahujúcu najviac 7 atómov uhlíka a Z znamená O alebo väzbu, v ktorej sú účinné látky (a) a (b) prítomné v každom prípade vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej...

Číslo patentu: E 15246

Dátum: 11.12.2009

Autori: Bueno Melendo Ana Belen, Agejas-chicharro Francisco Javier

MPK: A61K 31/427, C07D 277/46, A61P 3/10...

Značky: arylcyklopropylacetamidové, vhodné, glukokinázy, aktivátory, deriváty

Text:

...zlúčeninu vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ, na použitie pri terapii. Predkladaný vynález tiež poskytuje zlúčeninu vzorca l alebo jej farmaceuticky prijateľnú sol na použitie pri liečbe diabetes, zvlášť diabetes typu ll. Iný aspekt predkladaného vynálezu poskytuje použitie zlúčeniny vzorca l alebo jej farmaceuticky prijatelnej soli na výrobu lieku na liečbu diabetes, zvlášť diabetes typu II.0012 Predkladaný vynález poskytuje...

Číslo patentu: 287069

Dátum: 14.10.2009

Autori: Roger Pierre, Gully Danielle, Pradines Antoine, Fontaine Evelyne, Geslin Michel

MPK: A61K 31/427, A61K 31/426, A61P 25/00...

Značky: farmaceutické, spôsob, aminotiazolu, obsahujú, deriváty, kompozície, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I.2), kde R1, R2, R3, R6 a R7 sú definované podľa nároku 1. Zlúčeniny majú afinitu ako receptory CRF. Opísaný je tiež spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície.

Číslo patentu: E 18639

Dátum: 18.09.2009

Autori: Bianchini Gianluca, Allegretti Marcello, Cesta Maria Candida, Aramini Andrea

MPK: A61K 31/427, A61P 29/00, A61K 31/421...

Značky: obsahom, deriváty, kyseliny, přípravky, farmaceutické, 2-arylpropionové

Text:

...bol opísanýsystémový nárast CXCL 8 u pacientov s ischemickou cievnou mozgovou príhodou a analogické prechodné zvýšenie u CINC, čo je CXCL 8-podobný krysí neutrofilový chemokín príbuzný s CXCL 8 u ľudí, bol pozorovaný v oblastiach s ischemickou cievnou mozgovou príhodou (Y. Yamasaki et al., Stroke, 16, 318,1995). Niekoľko neuroprotekčných štúdií s využitím anti-CXCL 8 protilátkového prístupu bolo úspešných u králikov a krýs, čím bol...

Číslo patentu: E 13408

Dátum: 05.08.2009

Autori: Fox Craig, Sajad Mohammed, Finch Harry

MPK: A61K 9/00, A61P 11/00, A61K 31/427...

Značky: dýchacích, ciest, ochorení, liečenie

Text:

...l 4 l(3) 517 - 25) a uvoľňovania MMP-9 z neutrofilov (W 0 0062766 - ide o rok 2000). Bolo taktiež preukázané, že agonísty PPARy vykazujú účinky v modeloch pľúcnej tibrózy (Milam a kol., Am. J. Physiol. Lung Cell. Mol. Physiol, 2008, 294(5) L 89 l - 901) a pľúcnej arteriálnej hypertenzie (Crossno a kol., Am. J. Physiol. Lung Cell. Mol. Physiol, 2007, 292(4) L 885 - 897).Vzhľadom na to, že bola zistená protizápalová účinnosť prejavujúca sa na...

Číslo patentu: E 14435

Dátum: 21.07.2009

Autori: Hamley Peter, Ravet Antoine, Abouabdellah Ahmed, Görlitzer Jochen

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/427, A61K 31/4535...

Značky: deriváty, použitie, príprava, enzymů, inhibitory, alkyltiazolkarbamátové

Text:

...s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, v prípade NRgRg kruh zvolený z kruhov zahŕňajúcích azetidín, pyrolidín, piperidín, morfolín,tiomorfolín, azepín, oxazepín alebo piperazín, pričom tento kruh je prípadne substituovaný skupinou C ç-alkyl alebo benzylv prípade NR 3 COZR 9 oxazolidínónový oxazinónový alebo oxazepínónový kruhv prípade NRgsozNRgRg tiazolidíndioxídový kruh alebo tiadiazínandioxidový kruh.Nasledujúce zlúčeniny, ktoré sú...

Číslo patentu: E 20970

Dátum: 07.07.2009

Autori: Yamaguchi Mitsuhiro, Nishizawa Tomohiro, Suzuki Keiko, Tamura Akihiro, Yamaguchi Takahiro

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/40, A61K 31/4155...

Značky: obsahujúca, dusík, zlúčenina, heterocyklická, aromatická

Text:

...literatúra 3 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/002557Patentová literatúra 4 Medzinárodná publikácia WO 2007/092364Patentová literatúra 5 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/120575Patentová literatúra 6 Medzinárodná publikácia WO 2006/085113Patentová literatúra 7 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/015744Patentová literatúra 8 Medzinárodná publikácia WOZOO 6/052569Podstata vynálezu Predmet riešený vynálezom0005 Uvedení Vynálezcovia uskutočnili...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Luu Hiep The, Thomas Christine, Teng Min, Bender Steven Lee, Hua Ye, Braganza John, Varney Michael David, Palmer Cynthia Louise, Collins Michael Raymond, Johnson Michael David, Johnson Theodore Otto, Borchardt Allen, Tempczyk-russell Anna Maria, Wallace Michael Brennan, Cripps Stephan James, Reich Siegfried Heinz, Kania Robert Steven

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4196, A61K 31/4164...

Značky: farmaceutický, použitie, derivát, indazolu, liečenie, cicavca, chorobného, obsahom, prípravok, stavu

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Číslo patentu: E 17131

Dátum: 24.04.2009

Autori: Albright Charles, Barten Donna Marie, Lee Francis

MPK: A61P 25/00, A61P 25/16, A61K 31/427...

Značky: epotilónu, súvisiacich, použitie, liečbe, ochorení, zahrňujúcich, alzheimerovu, chorobu

Text:

...mikroorganizmu Sorangium cellulosum (napr., WO 93/10121). Hofle a kol. tiež objavili 37 prirodzene sa vyskytujúcich variantov epotilónu a príslušných zlúčenín produkovaných S. cellulosum a modifikovanými kmeňmi,vrátane epotilónov C, D, E, F a iných izomérov a variantov0007 Jedinečné charakteristiky prirodzene sa vyskytujúcich epotilónov vyvolali veľký záujem o ich preskúmanie ako potenciálnych protirakovinových liečiv. V súčastnosti,...

Číslo patentu: E 16791

Dátum: 09.04.2009

Autori: Yasuma Tsuneo, Takakura Nobuyuki

MPK: C07D 417/04, A61P 3/10, A61K 31/427...

Značky: použitie, zlúčeniny, kondenzovaným, kruhom

Text:

...GK pôsobí ako senzor glukózy u cicavcov, vrátane človeka, a hrá dôležitú úlohu pri regulácii glukózy vkrvi. Na druhej strane, regulácia glukózy V krvi využívajúca senzorový systém glukózy GK sa považuje za otvorenie novej cesty na liečenie diabetu mnohých pacientov s diabetom typu 2. Konkrétne, keďže sa očakáva, že GK aktivujúca látka bude vykazovať účinok sekretagóga inzulínu V pankreatických 3 bunkách, podporu príjmu glukózy a...

Číslo patentu: E 12151

Dátum: 06.04.2009

Autori: Tilley Jefferson Wright, Qian Yimin, Hayden Stuart, Mcdermott Lee Apostle, Sarabu Ramakanth, Scott Nathan Robert, Berthel Steven Joseph, Brinkman John, Haynes Nancy-ellen, Kester Robert Francis

MPK: A61K 31/41, A61K 31/427, A61K 31/4155...

Značky: aktivátory, glukokinázy, pyrolidinónové

Text:

...II. Aktivátory glukokínázy budú zvyšovať metabolizmus glukózy v B-bunkách a hepatocytoch,čo bude spojené so zvýšeným vylučovaním inzulínu. Také činidlá by boli užitočné na liečenie0004 WO 2008/ l 32139 uvádza heterocyklické deriváty na liečbu chorôb CNS. WOOl/62726uvádza 2-oxo-1-pyrrolidínové deriváty na liečbu neurologických chorôb.0005 V jednom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca I FtR. je vybrané zo súboru, ktorý...

Číslo patentu: E 12385

Dátum: 23.12.2008

Autori: Burgdorf Lars Thore, Charon Christine, Emde Ulrich, Bender Stefan, Gleitz Johannes, Beier Norbert

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4155, A61K 31/42...

Značky: beta-aminokyselín, liečenie, diabetes, deriváty

Text:

...a diabetes mellitus typu 2, či adultný diabetes či non-inzulín-dependentný diabetes mellitus (N IDDM). Pacienti s diabetes typu 1 majú absolútny nedostatok inzulínu vyvolaný imunologickým poškodením pankreatických buniek B, ktoré syntetizujú a secernujú inzulín. Diabetes typu 2 má zložitej šiu etiológiu a vyznačuje sa relatívnym nedostatkom inzulínu, zníženým účinkom inzulínu a inzulínovou rezistenciou. NIDDM s časným nástupom či...

Číslo patentu: E 17634

Dátum: 23.10.2008

Autori: Watanabe Toru, Tanahashi Masayuki, Sugasawa Keizo, Seo Ryushi, Shin Takashi, Matsumoto Shunichiro, Suga Akira, Abe Tomoaki, Nomura Takaho, Kawaguchi Kenichi, Azami Hidenori

MPK: A61K 31/421, A61K 31/426, A61K 31/422...

Značky: azolkarboxamidová, zlúčenina

Text:

...pri podávaní NGF človeku alebo potkanovi je idukovaná bolesť a že tento pocit bolesti chýba u myší s vyradeným receptorom trkA. V dôsledku toho sa má za to, že existuje silná súvislosť medzi NGF a pocitom bolesti. lnhibícia NGF vykazuje účinnosť u zvieracích modelov neuropatickej bolesti alebo zápalovej bolesti, akoje model s bolesťou vyvolanou poškodením sedacích nervov (nepatentový dokument 6) a model s bolesťou vyvolanou poškodením...

Číslo patentu: E 9388

Dátum: 17.10.2008

Autori: Aramini Andrea, Moriconi Alessio

MPK: A61K 31/427, A61K 31/422, A61P 37/00...

Značky: r)-4-(heteroaryl)fenyletylové, obsahom, farmaceutické, deriváty, kompozície

Text:

...artritídy. Okrem toho sú užitočné aj na liečenie psoriázy, bulózneho pemfigoidu, ulceratívnej kolitidy, syndrómu akútnej respiračnej tiesne,idiopatickej fibrózy, glomerulonefritídy a na prevenciu a liečenie poškodenia, spôsobeného ischémiou alebo reperfúziou.0012 Tento vynález sa týka zlúčenin vzorca (l)a ich farmaceutický prijateľných soli,kde X znamená heteroatóm vybraný z- S, O a N Y znamená H alebo zvyšok vybraný zo skupiny,...

Číslo patentu: 286405

Dátum: 20.08.2008

Autori: Noe Mark Carl, Gant Thomas George, Larson Eric Robert

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/425, A61K 31/427...

Značky: kompozícia, obsahom, přípravu, liečenie, chorôb, hyperproliferatívnych, medziprodukty, derivát, farmaceutická, spôsob, izotiazolu

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát izotiazolu všeobecného vzorca (1), kde všeobecné symboly majú význam uvedený v opise, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb
použitie tohto derivátu na výrobu liečiva.

Číslo patentu: E 9609

Dátum: 14.08.2008

Autori: Mueller Claus, Mathys Boris, Nayler Oliver, Velker Jörg, Steiner Beat, Lescop Cyrille, Bolli Martin

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4245, A61K 31/422...

Značky: deriváty, modulátory, receptora, pyridínové

Text:

...a pri zlepšovani funkcie ciev.Zlúčeniny podľa vynálezu je možné používat samotné alebo v kombinácii so štandardnými liečivami, ktoré inhibujú aktiváciu T-buniek, a tak získat novú imunomodulačnú terapiu, pri ktorej je v porovnani so štandardnými imunosupresívnymi terapiami znížená tendencia k infekciám. Zlúčeniny podľavynálezu je tiež možné používat v kombinácii so zniženými dávkami tradičnýchimunosupresív. a tak na jednej strane...

Číslo patentu: 286388

Dátum: 11.08.2008

Autori: Chemburkar Sanjay, Bauer John, Patel Ketan, Narayanan Bikshandarkoil, Spiwek Harry, Allen Kimberly, Bauer Philip, Saleki-gerhardt Azita

MPK: A61K 31/427, A61K 31/426, A61K 31/4245...

Značky: ritonaviru, spôsob, přípravy, polymorf, krystalický

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kryštalický polymorf ritonaviru a spôsoby jeho použitia a prípravy.

Číslo patentu: E 10352

Dátum: 28.12.2007

Autori: Trachsel Daniel, Aissaoui Hamed, Koberstein Ralf, Gude Markus, Sifferlen Thierry, Boss Christoph

MPK: A61P 25/00, A61K 31/427, C07D 407/12...

Značky: deriváty, 2-azabicyklo[3.1.0]hexánové

Text:

...heterocyklyl. kde aryl alebo heterocyklyl je nesubstituovanýalebo nezávisle ITIOHO, di- alebo trisubstituovaný. pričom substítuenty sú nezávislezvolené zo súboru zostávajúceho z (Cmąalkylskupiny, (Cjýalkoxyskupiny,halogénu, triñuórmetylskupiny, kyanoskupiny, (Cjýalkyltioskupiny, (C 1. Qalkinylskupiny a -NRZRĚ alebo5 R predstavuje 2,3-dihydrobenzofuranyl-, benzo 1,3 dioxolyl-, 2,3-dihydrobenzol,4 di 0 xinyl, 4 H-benzol,3 díoxinyl-, 2...

Číslo patentu: E 13918

Dátum: 31.07.2007

Autori: Chen Zhuoliang, Chen Christine Hiu-tung, Dai Miao, Lei Huangshu, Sharma Sushil Kumar, Wang Run-ming David, He Feng, Charest Mark, Straub Christopher Sean, Pham Ly Luu, Zawel Leigh, Yang Fan

MPK: A61K 31/4439, A61P 35/00, A61K 31/427...

Značky: inhibitory, peptidomimetiká, použitelné

Text:

...karcinóm, sarkóm, adenóm a rakovina nervového systému. V inom uskutočnení vynálezu je rakovina zvolená z množiny, ktorú tvorí nádor na prsníku, epidermoidný nádor, epidermoidný nádor hlavy a/alebo krku, nádor v dutine ústnej a malobunkový alebo nemalobunkový pľúcny karcinóm, kolorektálny nádor a prostatický nádor. V ešte ďalšom uskutočnení vynálezu je rakovina zvolená z množiny, ktorú tvorí akútna lymfoblastícká leukémia (ALL), akútna...

Číslo patentu: E 19340

Dátum: 06.07.2007

Autori: Desai Manoj, Hong Allen Yu, Vivian Randall, Xu Lianhong, Liu Hongtao

MPK: A61P 31/12, C07D 277/28, A61K 31/427...

Značky: liečiv, farmakokinetiká, zlepšujúce, vlastností

Text:

...5-6 člennýn heterocyklylovým kruhom IV 3 jekaždý nezávisle nesubstituovaný alebo substituovaný C 14 alkylom.0006 V ďalšom uskutočnení poskytuje predložená prihláška farmaceutickú kompozíciu, ktorá zahrnuje zlúčeninu Vzorca IIB afarmaceutický prijateľný nosič alebo pomocnú látku.0007 V ďalšom uskutočnení, poskytuje predložená prihláška zlúčeninu vynálezu na použitie V metóde na zlepšenie farmakokinetiky liečiva, čo zahrnuje podanie...

Číslo patentu: E 17838

Dátum: 27.06.2007

Autori: Nichols Ryan, Clark Cynthia Monesa, Maier Mathew Brian, Gray Jeffrey Lyle, Amarasinghe Kande

MPK: A61K 31/427, A61P 35/00, A61K 31/425...

Značky: fosfatázy, inhibitory, použitia, tyrozín, ludskej, proteínovej, spôsoby

Text:

...udalosti, pri ktorých sa vyskytuje bunková proliferácia aangiogenéza. Preto dôležitým aspektom hojenia rán je revaskularizácia poškodeného tkaniva0006 Chronické, nehojace sa rany sú jednou z hlavných príčin dlhodobej morbidity v populácii starších ľudí. To je prípad najmä pacientov pripútaných na lôžko alebo pacientov s diabetom, ktorí majú ťažké, zle sa hojace kožné vredy. V mnohých z týchto prípadov je oneskorenie v liečení výsledkom...

Číslo patentu: 285647

Dátum: 20.04.2007

Autori: Bigot Antony, Nicolaou Kyriacos Costa, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, He Yun, Roschangar Frank, King Nigel Paul, Vourloumis Dionisios, Vallberg Hans

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/427, A61K 31/4164...

Značky: deriváty, obsahom, kompozícia, použitie, epotilónu, farmaceutická, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané analógy epotilónu všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie.

Číslo patentu: E 8909

Dátum: 22.03.2007

Autori: Nagakura Tadashi, Azuma Hiroshi, Tabata Kimiyo, Kusano Kazutomi, Kira Kazunobu, Omae Takao, Inoue Atsushi, Hirota Shinsuke, Clark Richard, Matsuura Fumiyoshi, Horizoe Tatsuo

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/4196...

Značky: triazolónové, deriváty

Text:

...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...

Číslo patentu: E 7355

Dátum: 22.12.2006

Autori: Schiene Klaus, Reich Melanie, Haurand Michael, Kühnert Sven

MPK: C07D 277/00, A61K 31/427, C07D 417/00...

Značky: výrobu, liečiv, substituované, tiazoly, použitie

Text:

...59 -S(O)2-R 7 ° nesubstituovaný alebo substituovaný alkyl, alkenyl alebo alkinyl nesubstituovaný alebo substituovaný heteroalkyl, heteroalkenyl alebo heteroalkinyl nesubstituovaný alebo substituovaný cykloalkyl alebo cykloalkenyl nesubstituovaný alebosubstituovaný heterocykloalky| alebo heterocykloalkenyl nesubstituovaný alebo substituovaný -(alkylén)-cykloalky|, -(alkenylén)-cykloalkyl, -(alkinylén)-cykloalkyl,-(alkylén)-cykloalkenyl,...

Číslo patentu: E 10813

Dátum: 11.12.2006

Autori: Celebi Azim, Deng Yongqi, Shipps Gerald, Hruza Alan, Siddiqui Arshad, Sun Robert, Cooper Alan, Zhu Hugh, Xiao Li, Wang Tong, Nan Yang, Kelly Joseph, Samatar Ahmed, Doll Ronald, Tsui Hon-chung, Wang James, Boga Sobhana Babu, Wu Yiji, Paliwal Sunil, Madison Vincent, Desai Jagdish, Shih Neng-yang, Dong Youhao

MPK: A61K 31/428, A61K 31/496, A61K 31/427...

Značky: inhibitory, deriváty, indazolové, polycyklické

Text:

...ako je opísaná v ktoromkoľvek z Uskutočnení č. 1 až 161) tomuto pacientovi.0012 Tiež je opísaný spôsob inhibície ERK 2 (tj. Inhibicie aktivity ERK 2) u pacienta, ktorý túto liečbu potrebuje,zahŕňajúci podávanie účinného množstva najmenej jednej (napr. 1,2 alebo 3, 1 alebo 2 a obvykle 1) zlúčeniny vzorca 1.0(napríklad, ako je opísaná v ktoromkoľvek z Uskutočnení č. 1 až 161) tomuto pacientovi.0013 Tiež je opísaný spôsob inhibície ERK 1 a ERK...

Číslo patentu: E 10593

Dátum: 07.12.2006

Autori: Gaucher Bérangére, Roussel Patrick, Page Malcolm, Desarbre Eric

MPK: A61K 31/43, A61K 31/407, A61K 31/427...

Značky: antibiotika, účinné, monobaktámové

Text:

...nároku l.Ďalšie predmety vynálezu vyplývajú z opisnej časti a patentových nárokov.Výraz alkylová skupina označuje (Cj-Cůalkylovú skupinu s priamym či rozvetveným reťazcom, napr. skupinu metylovú, etylovú, propylovú, butylovú, pentylovú,hexylovú, heptylovú, oktylovú, izopropylovú, izobutylovú, terabutylovú či neopentylovú.Tu používaný výraz alkoxyskupina označuje (Ci-Cůalkoxyskupinu s priamym či rozvetveným reťazcom, napr....

Číslo patentu: E 7568

Dátum: 29.08.2006

Autori: Binet Jean, Dodey Pierre, Poupardin-olivier Olivia, Boubia Benaissa, Legendre Christiane, Barth Martine

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4164, A61K 31/4155...

Značky: aktivátory, indolové, zlúčeniny

Text:

...2759-2763 (06/2004), ktoré opisujú deriváty modulujúce receptor RXR a ich použitie v terapeutike pre liečbu patologických stavov podieľajúcich sa na metabolickom syndróme.0010 Okrem toho boli v iných dokumentoch tvoriacich stav techniky opísané rôzne indolové zlúčeniny. Tak- dokumenty WO OO/46196 a W 0 99/07679 opisujú zlúčeniny odvodené od indol-2-karboxylovej kyseliny a ich protizápalový účinok0011 Predmetný vynález sa týka nových zlúčenín...

Číslo patentu: E 18134

Dátum: 18.05.2006

Autori: Takahashi Taisuke, Matsuura Keisuke, Hachiya Shunichiro, Kamikubo Takashi, Yoshihara Kousei, Seo Ryushi, Shin Takashi, Sanagi Masanao, Terada Yoh, Mukai (misawa) Hana, Oku Makoto

MPK: A61K 31/402, A61K 31/4025, A61K 31/40...

Značky: deriváty, pyrrolidínové

Text:

...dokumentl). CaSR udržuje optimálnu intracelulárnu koncentráciu Ca 2, a to v závislosti odextracelulámej koncentrácie Ca , čím je regulovaná produkcia molekúl súvisiacichs metabolizmom Ca 2, konkrétne produkcia PTH. Tiež bolo preukázané, že aktivačné alebo inaktivačné mutácie ľudského CaSR vedú k familiálnej hyperkalcémií či hypokalcémii. Zníženie citlivosti príštitných teliesok voči Ca 2 bolo naviac pozorované aj u primárneho a sektmdámeho...

Číslo patentu: E 9480

Dátum: 01.05.2006

Autori: Fakes Michael, Pendri Yadagiri, Chen Chung-pin, Vakkalagadda Blisse, Kiau Susanne, Gao Qi

MPK: A61K 31/427, A61P 31/04, A61K 31/4196...

Značky: zlúčenín, mono-lyzínové, azolových

Text:

...uvedenej triazolovej zlúčeniny vo vode pri pH 6,8 je 0,0006 mg/mL. To značne bráni rozvoju vhodných parenterálnych dávkových foriem.0005 Jeden spôsob tohto problému podávania je uverejnený v Európskej patentovej prihláške č. 829478, V ktorej sa rozpustnosť azolového fungicidneho činidla vo vode zvyšuje pripojením naviazanej aminokyseliny k azolovej časti molekuly0006 Prípadne, W 0 97/28169 uverejňuje, že fosfátová časť samoze priamo...

Číslo patentu: 284991

Dátum: 09.03.2006

Autori: Sasse Michael John, Blackler Paul David James, Giles Robert Gordon

MPK: C07D 417/00, A61P 3/00, A61K 31/427...

Značky: dihydrát, použitie, farmaceutický, přípravy, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, obsahom, prostriedok, spôsob, hydrochloridu

Zhrnutie / Anotácia:

Dihydrát hydrochloridu 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]-tiazolidín-2,4- diónu, ktorý (i) poskytuje infračervené spektrum, ktoré obsahuje píky pri 3392, 2739, 1751, 1325 a 713 cm-1
a/alebo (ii) poskytuje röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam, ktorý obsahuje píky pri 9,1, 12,0, 15,7, 16,3 a 19,8 ° 2théta
spôsob jeho prípravy
farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie v medicíne.

Číslo patentu: 284990

Dátum: 09.03.2006

Autori: Blackler Paul David James, Giles Robert Gordon, Sasse Michael John, Craig Andrew Simon

MPK: C07D 417/00, A61P 3/00, A61K 31/427...

Značky: farmaceutický, přípravy, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, obsahom, použitie, hydrochloridu, spôsob, monohydrát, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Monohydrát hydrochloridu 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, ktorý (i) poskytuje infračervené spektrum, ktoré obsahuje píky pri 3358, 2764, 1245, 833 a 760 cm-1
a/alebo (ii) poskytuje röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam, ktorý obsahuje píky pri 15,0, 17,7, 23,0, 30,0 a 31,4 °2théta
a spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a použitie tejto látky v medicíne.

Číslo patentu: E 17153

Dátum: 24.02.2006

Autori: Black Cameron, Stoch Selwyn Aubrey, Daifotis Anastasia, Ince Basil Avery

MPK: A61K 31/427, A61K 31/275, A61K 31/415...

Značky: kompozícia, inhibíciu, katepsínu

Text:

...na liečbu ochorenia kosti. Opisujú sa rôzne potencionálne dávkovacie režimy, ktoré zahŕňajú dávkovanie jedenkrát týždenne.0005 Inhibítor katepsinu K aplikovaný jedenkrát týždenne a mesačne poskytuje terapeutické výhody v porovnaní s inou liečboua bude zvyšovať vhodnosť a spokojnosť pacienta.0006 Predmetný vynález opisujej použitie 50 mg Ař-(1 kyanocyklopropyl)Jł-fluór-NZ-í (1 s-2,...