A61K 31/427

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: De Kock Herman Augustinus, Tahri Abdellah, Erra Sola Montserrat, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Bethune Marie-pierre, Verschueren Wim Gaston, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain

MPK: A61K 31/423, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Značky: amino)benzoxazolsulfónamidový, obsahom, 2-(substituovaný, kompozícia, retrovírusovej, aplikácie, inhibície, derivát, replikácie, vitro, spôsob, liečivá, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Číslo patentu: 288098

Dátum: 28.06.2013

Autori: Bandyopadhyay Rebanta, Malloy Timothy, Panaggio Andrea, Varia Sailesh Amilal, Raghavan Krishnaswamy Srinivas

MPK: A61K 47/10, A61K 31/427, A61K 31/00...

Značky: spôsob, farmaceutický, použitie, obsahujúci, analog, epotilónu, prostriedok, takýto, takéhoto, epotilón, přípravy, prostriedku

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný analóg epotilónu vzorca (II) (ixabepilón) na parenterálne podávanie. Spôsob jeho prípravy zahŕňa nasledujúce kroky uskutočňované pod podmienkou, že sú chránené pred svetlom: (a) rozpúšťanie tohto analógu epotilónu v zmesi aspoň 50 % objemových terc-butanolu vo vode za vzniku roztoku (b) uskutočnenie primárneho sušenia tohto roztoku pri teplote od -10 °C do -40 °C v prostredí vysokého vákua počas 24 až 96 hodín za vzniku...

Číslo patentu: E 17914

Dátum: 12.09.2011

Autori: Bellevergue Patrice, Ritzeler Olaf, Czechtizky Werngard, Weston John, Podeschwa Michael, Arndt Petra, Wirth Klaus, Rackelmann Nils, Kraft Volker, Goegelein Heinz, Mccort Gary

MPK: A61K 31/427, A61P 9/10, A61P 9/06...

Značky: substituované, farmaceutiká, použitie, 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly

Text:

...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...

Číslo patentu: E 19260

Dátum: 30.06.2011

Autori: Corkey Britton, Notte Gregory, Zablocki Jeff

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4196, A61K 31/427...

Značky: kinázy, inhibitory

Text:

...968511-8515).0004 Fosforylácia ASK 1 proteínu môže viesť l apoptóze alebo dalším bunkovým odpovediam v závislosti na type bunky. oznámilo sa, že aktivácia ASK 1 a jej signálna dráha majú dôležitú funkciu pri širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Navyše sa pri ASK 1 preukázalo, že sprostredkuje poškodenie orgánov ako následok ischémie a reperfúzie...

Číslo patentu: E 20454

Dátum: 07.04.2011

Autori: Lu Wei-shu, Ku Mannching Sherry, Gao Danchen, Lin I-yin, Chen Chih-ming

MPK: A61K 31/145, A61K 31/225, A61K 31/155...

Značky: podpornej, diacereínu, spôsoby, použitia, liečby, diabetu

Text:

...Monoterapia metformínom alebo sulfonylmočovinou má však obmedzené výhody. Iba asi 44 pacientov po tejto liečbe si udržuje HbAlc pod 7 po dobu troch rokov a iba 13 pacientov si udržuje hladinu po deviatich rokoch. Ak je prvá línia liečby nedostačujúca, pacienti prechádzajú k druhej línii kombinovanej liečby, napríklad k metformínu so sulfonylmočovinou. U pacientov, kde zlyhala monoterapia s jednou či druhou samotnou látkou, iba 30...

Číslo patentu: E 19662

Dátum: 03.02.2011

Autori: Von Degenfeld Georges, Sandner Peter, Stasch Johannes-peter

MPK: A61K 31/194, A61K 31/18, A61K 31/427...

Značky: liečenie, inhibítormi, samotné, cystickej, fibrózy, kombinácii, stimulátory, aktivátory

Text:

...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...

Číslo patentu: 287373

Dátum: 19.07.2010

Autori: Vulpetti Anna, Villa Manuela, Pevarello Paolo, Varasi Mario, Salom Barbara, Amici Raffaella

MPK: A61K 31/426, A61K 31/4427, A61K 31/427...

Značky: derivátov, použitie, liečenie, výrobu, bunkových, proliferačných, arylmetylkarbonylaminotiazolových, liečivá, chorôb

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie 2-amino-1,3-tiazolových derivátov so všeobecným vzorcom (I) alebo (II) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečbu rakoviny, bunkových proliferačných chorôb, Alzheimerovej choroby, vírusových infekcií, autoimúnnych ochorení alebo neurodegeneratívnych ochorení.

Číslo patentu: E 16297

Dátum: 01.07.2010

Autori: Schwabe Robert, Chen Feng-jing

MPK: A61K 31/427, A61K 47/10, A61K 47/12...

Značky: proteázy, hepatitidy, vírusu, farmaceutická, kompozícia, inhibitor

Text:

...povrchovo aktívnych látok. Crison et al., U. S. patent č. 5,993,858, zverejňuje samo-mikroemulgovateľnú excipientovú formuláciu, ktorá obsahuje emulziu zahŕňajúcu olej alebo iný lipidovýmateriál, povrchovo aktívnu látku a druhú hydrofilnú povrchovo aktívnu látku (co-surfactant).Patel et al., U. S. patenty č. 6,294,192 a 6,451,339 zverejňuje kompozície na dodávanie hydrofóbneho terapeutického činidla obsahujúce nosič vytvorený z kombinácie...

Číslo patentu: 287334

Dátum: 14.06.2010

Autori: Rothermel John David, Chen Tianling, Greeley Diane, Schran Horst

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/427, A61K 31/40...

Značky: obchodné, epotilónu, kompozícia, kombinácia, použitie, balenie, farmaceutická, činidla, obsahujú, protihnačkového, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Kombinácia obsahujúca (a) protihnačkové činidlo a (b) derivát epotilónu všeobecného vzorca (I), v ktorom A znamená O alebo skupinu NRN, kde RN znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu obsahujúcu najviac 7 atómov uhlíka, R znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu obsahujúcu najviac 7 atómov uhlíka a Z znamená O alebo väzbu, v ktorej sú účinné látky (a) a (b) prítomné v každom prípade vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej...

Číslo patentu: E 15246

Dátum: 11.12.2009

Autori: Bueno Melendo Ana Belen, Agejas-chicharro Francisco Javier

MPK: C07D 277/46, A61K 31/427, A61P 3/10...

Značky: vhodné, aktivátory, arylcyklopropylacetamidové, glukokinázy, deriváty

Text:

...zlúčeninu vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ, na použitie pri terapii. Predkladaný vynález tiež poskytuje zlúčeninu vzorca l alebo jej farmaceuticky prijateľnú sol na použitie pri liečbe diabetes, zvlášť diabetes typu ll. Iný aspekt predkladaného vynálezu poskytuje použitie zlúčeniny vzorca l alebo jej farmaceuticky prijatelnej soli na výrobu lieku na liečbu diabetes, zvlášť diabetes typu II.0012 Predkladaný vynález poskytuje...

Číslo patentu: 287069

Dátum: 14.10.2009

Autori: Gully Danielle, Fontaine Evelyne, Pradines Antoine, Geslin Michel, Roger Pierre

MPK: A61K 31/427, A61K 31/426, A61P 25/00...

Značky: farmaceutické, aminotiazolu, kompozície, použitie, přípravy, spôsob, obsahujú, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I.2), kde R1, R2, R3, R6 a R7 sú definované podľa nároku 1. Zlúčeniny majú afinitu ako receptory CRF. Opísaný je tiež spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície.

Číslo patentu: E 18639

Dátum: 18.09.2009

Autori: Allegretti Marcello, Bianchini Gianluca, Cesta Maria Candida, Aramini Andrea

MPK: A61K 31/427, A61P 29/00, A61K 31/421...

Značky: kyseliny, přípravky, deriváty, farmaceutické, obsahom, 2-arylpropionové

Text:

...bol opísanýsystémový nárast CXCL 8 u pacientov s ischemickou cievnou mozgovou príhodou a analogické prechodné zvýšenie u CINC, čo je CXCL 8-podobný krysí neutrofilový chemokín príbuzný s CXCL 8 u ľudí, bol pozorovaný v oblastiach s ischemickou cievnou mozgovou príhodou (Y. Yamasaki et al., Stroke, 16, 318,1995). Niekoľko neuroprotekčných štúdií s využitím anti-CXCL 8 protilátkového prístupu bolo úspešných u králikov a krýs, čím bol...

Číslo patentu: E 13408

Dátum: 05.08.2009

Autori: Sajad Mohammed, Finch Harry, Fox Craig

MPK: A61K 9/00, A61P 11/00, A61K 31/427...

Značky: ciest, liečenie, ochorení, dýchacích

Text:

...l 4 l(3) 517 - 25) a uvoľňovania MMP-9 z neutrofilov (W 0 0062766 - ide o rok 2000). Bolo taktiež preukázané, že agonísty PPARy vykazujú účinky v modeloch pľúcnej tibrózy (Milam a kol., Am. J. Physiol. Lung Cell. Mol. Physiol, 2008, 294(5) L 89 l - 901) a pľúcnej arteriálnej hypertenzie (Crossno a kol., Am. J. Physiol. Lung Cell. Mol. Physiol, 2007, 292(4) L 885 - 897).Vzhľadom na to, že bola zistená protizápalová účinnosť prejavujúca sa na...

Číslo patentu: E 14435

Dátum: 21.07.2009

Autori: Ravet Antoine, Görlitzer Jochen, Abouabdellah Ahmed, Hamley Peter

MPK: A61K 31/4535, A61K 31/427, A61K 31/4545...

Značky: deriváty, použitie, enzymů, inhibitory, príprava, alkyltiazolkarbamátové

Text:

...s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, v prípade NRgRg kruh zvolený z kruhov zahŕňajúcích azetidín, pyrolidín, piperidín, morfolín,tiomorfolín, azepín, oxazepín alebo piperazín, pričom tento kruh je prípadne substituovaný skupinou C ç-alkyl alebo benzylv prípade NR 3 COZR 9 oxazolidínónový oxazinónový alebo oxazepínónový kruhv prípade NRgsozNRgRg tiazolidíndioxídový kruh alebo tiadiazínandioxidový kruh.Nasledujúce zlúčeniny, ktoré sú...

Číslo patentu: E 20970

Dátum: 07.07.2009

Autori: Yamaguchi Takahiro, Nishizawa Tomohiro, Tamura Akihiro, Yamaguchi Mitsuhiro, Suzuki Keiko

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4155, A61K 31/40...

Značky: obsahujúca, aromatická, zlúčenina, heterocyklická, dusík

Text:

...literatúra 3 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/002557Patentová literatúra 4 Medzinárodná publikácia WO 2007/092364Patentová literatúra 5 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/120575Patentová literatúra 6 Medzinárodná publikácia WO 2006/085113Patentová literatúra 7 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/015744Patentová literatúra 8 Medzinárodná publikácia WOZOO 6/052569Podstata vynálezu Predmet riešený vynálezom0005 Uvedení Vynálezcovia uskutočnili...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Bender Steven Lee, Johnson Michael David, Kania Robert Steven, Cripps Stephan James, Varney Michael David, Borchardt Allen, Wallace Michael Brennan, Luu Hiep The, Johnson Theodore Otto, Hua Ye, Teng Min, Braganza John, Reich Siegfried Heinz, Tempczyk-russell Anna Maria, Thomas Christine, Palmer Cynthia Louise, Collins Michael Raymond

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/4196, A61K 31/416...

Značky: liečenie, obsahom, použitie, farmaceutický, stavu, chorobného, prípravok, indazolu, cicavca, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Číslo patentu: E 17131

Dátum: 24.04.2009

Autori: Albright Charles, Barten Donna Marie, Lee Francis

MPK: A61K 31/427, A61P 25/00, A61P 25/16...

Značky: použitie, súvisiacich, ochorení, chorobu, liečbe, zahrňujúcich, epotilónu, alzheimerovu

Text:

...mikroorganizmu Sorangium cellulosum (napr., WO 93/10121). Hofle a kol. tiež objavili 37 prirodzene sa vyskytujúcich variantov epotilónu a príslušných zlúčenín produkovaných S. cellulosum a modifikovanými kmeňmi,vrátane epotilónov C, D, E, F a iných izomérov a variantov0007 Jedinečné charakteristiky prirodzene sa vyskytujúcich epotilónov vyvolali veľký záujem o ich preskúmanie ako potenciálnych protirakovinových liečiv. V súčastnosti,...

Číslo patentu: E 16791

Dátum: 09.04.2009

Autori: Takakura Nobuyuki, Yasuma Tsuneo

MPK: C07D 417/04, A61K 31/427, A61P 3/10...

Značky: kruhom, použitie, kondenzovaným, zlúčeniny

Text:

...GK pôsobí ako senzor glukózy u cicavcov, vrátane človeka, a hrá dôležitú úlohu pri regulácii glukózy vkrvi. Na druhej strane, regulácia glukózy V krvi využívajúca senzorový systém glukózy GK sa považuje za otvorenie novej cesty na liečenie diabetu mnohých pacientov s diabetom typu 2. Konkrétne, keďže sa očakáva, že GK aktivujúca látka bude vykazovať účinok sekretagóga inzulínu V pankreatických 3 bunkách, podporu príjmu glukózy a...

Číslo patentu: E 12151

Dátum: 06.04.2009

Autori: Qian Yimin, Hayden Stuart, Brinkman John, Kester Robert Francis, Sarabu Ramakanth, Berthel Steven Joseph, Scott Nathan Robert, Tilley Jefferson Wright, Mcdermott Lee Apostle, Haynes Nancy-ellen

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/427, A61K 31/41...

Značky: pyrolidinónové, glukokinázy, aktivátory

Text:

...II. Aktivátory glukokínázy budú zvyšovať metabolizmus glukózy v B-bunkách a hepatocytoch,čo bude spojené so zvýšeným vylučovaním inzulínu. Také činidlá by boli užitočné na liečenie0004 WO 2008/ l 32139 uvádza heterocyklické deriváty na liečbu chorôb CNS. WOOl/62726uvádza 2-oxo-1-pyrrolidínové deriváty na liečbu neurologických chorôb.0005 V jednom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca I FtR. je vybrané zo súboru, ktorý...

Číslo patentu: E 12385

Dátum: 23.12.2008

Autori: Charon Christine, Gleitz Johannes, Bender Stefan, Emde Ulrich, Burgdorf Lars Thore, Beier Norbert

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4178, A61K 31/42...

Značky: liečenie, deriváty, diabetes, beta-aminokyselín

Text:

...a diabetes mellitus typu 2, či adultný diabetes či non-inzulín-dependentný diabetes mellitus (N IDDM). Pacienti s diabetes typu 1 majú absolútny nedostatok inzulínu vyvolaný imunologickým poškodením pankreatických buniek B, ktoré syntetizujú a secernujú inzulín. Diabetes typu 2 má zložitej šiu etiológiu a vyznačuje sa relatívnym nedostatkom inzulínu, zníženým účinkom inzulínu a inzulínovou rezistenciou. NIDDM s časným nástupom či...

Číslo patentu: E 17634

Dátum: 23.10.2008

Autori: Kawaguchi Kenichi, Seo Ryushi, Shin Takashi, Matsumoto Shunichiro, Sugasawa Keizo, Watanabe Toru, Nomura Takaho, Azami Hidenori, Abe Tomoaki, Tanahashi Masayuki, Suga Akira

MPK: A61K 31/421, A61K 31/422, A61K 31/426...

Značky: zlúčenina, azolkarboxamidová

Text:

...pri podávaní NGF človeku alebo potkanovi je idukovaná bolesť a že tento pocit bolesti chýba u myší s vyradeným receptorom trkA. V dôsledku toho sa má za to, že existuje silná súvislosť medzi NGF a pocitom bolesti. lnhibícia NGF vykazuje účinnosť u zvieracích modelov neuropatickej bolesti alebo zápalovej bolesti, akoje model s bolesťou vyvolanou poškodením sedacích nervov (nepatentový dokument 6) a model s bolesťou vyvolanou poškodením...

Číslo patentu: E 9388

Dátum: 17.10.2008

Autori: Moriconi Alessio, Aramini Andrea

MPK: A61K 31/427, A61P 37/00, A61K 31/422...

Značky: obsahom, farmaceutické, deriváty, r)-4-(heteroaryl)fenyletylové, kompozície

Text:

...artritídy. Okrem toho sú užitočné aj na liečenie psoriázy, bulózneho pemfigoidu, ulceratívnej kolitidy, syndrómu akútnej respiračnej tiesne,idiopatickej fibrózy, glomerulonefritídy a na prevenciu a liečenie poškodenia, spôsobeného ischémiou alebo reperfúziou.0012 Tento vynález sa týka zlúčenin vzorca (l)a ich farmaceutický prijateľných soli,kde X znamená heteroatóm vybraný z- S, O a N Y znamená H alebo zvyšok vybraný zo skupiny,...

Číslo patentu: 286405

Dátum: 20.08.2008

Autori: Noe Mark Carl, Larson Eric Robert, Gant Thomas George

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/425, A61K 31/427...

Značky: medziprodukty, liečenie, obsahom, kompozícia, hyperproliferatívnych, izotiazolu, farmaceutická, derivát, chorôb, spôsob, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát izotiazolu všeobecného vzorca (1), kde všeobecné symboly majú význam uvedený v opise, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb
použitie tohto derivátu na výrobu liečiva.

Číslo patentu: E 9609

Dátum: 14.08.2008

Autori: Nayler Oliver, Velker Jörg, Mathys Boris, Bolli Martin, Steiner Beat, Lescop Cyrille, Mueller Claus

MPK: A61K 31/4245, A61K 31/427, A61K 31/422...

Značky: receptora, pyridínové, deriváty, modulátory

Text:

...a pri zlepšovani funkcie ciev.Zlúčeniny podľa vynálezu je možné používat samotné alebo v kombinácii so štandardnými liečivami, ktoré inhibujú aktiváciu T-buniek, a tak získat novú imunomodulačnú terapiu, pri ktorej je v porovnani so štandardnými imunosupresívnymi terapiami znížená tendencia k infekciám. Zlúčeniny podľavynálezu je tiež možné používat v kombinácii so zniženými dávkami tradičnýchimunosupresív. a tak na jednej strane...

Číslo patentu: 286388

Dátum: 11.08.2008

Autori: Allen Kimberly, Saleki-gerhardt Azita, Narayanan Bikshandarkoil, Bauer John, Spiwek Harry, Bauer Philip, Chemburkar Sanjay, Patel Ketan

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4245, A61K 31/426...

Značky: polymorf, přípravy, spôsob, krystalický, ritonaviru

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kryštalický polymorf ritonaviru a spôsoby jeho použitia a prípravy.

Číslo patentu: E 10352

Dátum: 28.12.2007

Autori: Koberstein Ralf, Trachsel Daniel, Sifferlen Thierry, Gude Markus, Aissaoui Hamed, Boss Christoph

MPK: A61K 31/427, C07D 407/12, A61P 25/00...

Značky: deriváty, 2-azabicyklo[3.1.0]hexánové

Text:

...heterocyklyl. kde aryl alebo heterocyklyl je nesubstituovanýalebo nezávisle ITIOHO, di- alebo trisubstituovaný. pričom substítuenty sú nezávislezvolené zo súboru zostávajúceho z (Cmąalkylskupiny, (Cjýalkoxyskupiny,halogénu, triñuórmetylskupiny, kyanoskupiny, (Cjýalkyltioskupiny, (C 1. Qalkinylskupiny a -NRZRĚ alebo5 R predstavuje 2,3-dihydrobenzofuranyl-, benzo 1,3 dioxolyl-, 2,3-dihydrobenzol,4 di 0 xinyl, 4 H-benzol,3 díoxinyl-, 2...

Číslo patentu: E 13918

Dátum: 31.07.2007

Autori: Dai Miao, Wang Run-ming David, He Feng, Lei Huangshu, Sharma Sushil Kumar, Straub Christopher Sean, Pham Ly Luu, Zawel Leigh, Chen Christine Hiu-tung, Yang Fan, Chen Zhuoliang, Charest Mark

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, použitelné, peptidomimetiká

Text:

...karcinóm, sarkóm, adenóm a rakovina nervového systému. V inom uskutočnení vynálezu je rakovina zvolená z množiny, ktorú tvorí nádor na prsníku, epidermoidný nádor, epidermoidný nádor hlavy a/alebo krku, nádor v dutine ústnej a malobunkový alebo nemalobunkový pľúcny karcinóm, kolorektálny nádor a prostatický nádor. V ešte ďalšom uskutočnení vynálezu je rakovina zvolená z množiny, ktorú tvorí akútna lymfoblastícká leukémia (ALL), akútna...

Číslo patentu: E 19340

Dátum: 06.07.2007

Autori: Hong Allen Yu, Xu Lianhong, Desai Manoj, Vivian Randall, Liu Hongtao

MPK: A61K 31/427, A61P 31/12, C07D 277/28...

Značky: zlepšujúce, liečiv, vlastností, farmakokinetiká

Text:

...5-6 člennýn heterocyklylovým kruhom IV 3 jekaždý nezávisle nesubstituovaný alebo substituovaný C 14 alkylom.0006 V ďalšom uskutočnení poskytuje predložená prihláška farmaceutickú kompozíciu, ktorá zahrnuje zlúčeninu Vzorca IIB afarmaceutický prijateľný nosič alebo pomocnú látku.0007 V ďalšom uskutočnení, poskytuje predložená prihláška zlúčeninu vynálezu na použitie V metóde na zlepšenie farmakokinetiky liečiva, čo zahrnuje podanie...

Číslo patentu: E 17838

Dátum: 27.06.2007

Autori: Maier Mathew Brian, Clark Cynthia Monesa, Gray Jeffrey Lyle, Amarasinghe Kande, Nichols Ryan

MPK: A61K 31/427, A61K 31/425, A61P 35/00...

Značky: spôsoby, proteínovej, fosfatázy, ludskej, tyrozín, použitia, inhibitory

Text:

...udalosti, pri ktorých sa vyskytuje bunková proliferácia aangiogenéza. Preto dôležitým aspektom hojenia rán je revaskularizácia poškodeného tkaniva0006 Chronické, nehojace sa rany sú jednou z hlavných príčin dlhodobej morbidity v populácii starších ľudí. To je prípad najmä pacientov pripútaných na lôžko alebo pacientov s diabetom, ktorí majú ťažké, zle sa hojace kožné vredy. V mnohých z týchto prípadov je oneskorenie v liečení výsledkom...

Číslo patentu: 285647

Dátum: 20.04.2007

Autori: Roschangar Frank, King Nigel Paul, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, He Yun, Bigot Antony, Vourloumis Dionisios, Vallberg Hans, Nicolaou Kyriacos Costa

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/427, A61K 31/4427...

Značky: epotilónu, spôsob, obsahom, použitie, deriváty, farmaceutická, přípravy, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané analógy epotilónu všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie.

Číslo patentu: E 8909

Dátum: 22.03.2007

Autori: Tabata Kimiyo, Omae Takao, Inoue Atsushi, Azuma Hiroshi, Horizoe Tatsuo, Nagakura Tadashi, Kusano Kazutomi, Kira Kazunobu, Hirota Shinsuke, Matsuura Fumiyoshi, Clark Richard

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4196, A61K 31/427...

Značky: deriváty, triazolónové

Text:

...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...

Číslo patentu: E 7355

Dátum: 22.12.2006

Autori: Haurand Michael, Schiene Klaus, Reich Melanie, Kühnert Sven

MPK: C07D 277/00, C07D 417/00, A61K 31/427...

Značky: tiazoly, substituované, výrobu, liečiv, použitie

Text:

...59 -S(O)2-R 7 ° nesubstituovaný alebo substituovaný alkyl, alkenyl alebo alkinyl nesubstituovaný alebo substituovaný heteroalkyl, heteroalkenyl alebo heteroalkinyl nesubstituovaný alebo substituovaný cykloalkyl alebo cykloalkenyl nesubstituovaný alebosubstituovaný heterocykloalky| alebo heterocykloalkenyl nesubstituovaný alebo substituovaný -(alkylén)-cykloalky|, -(alkenylén)-cykloalkyl, -(alkinylén)-cykloalkyl,-(alkylén)-cykloalkenyl,...

Číslo patentu: E 10813

Dátum: 11.12.2006

Autori: Xiao Li, Shipps Gerald, Hruza Alan, Madison Vincent, Tsui Hon-chung, Wang James, Siddiqui Arshad, Deng Yongqi, Wu Yiji, Paliwal Sunil, Nan Yang, Shih Neng-yang, Wang Tong, Dong Youhao, Desai Jagdish, Kelly Joseph, Cooper Alan, Doll Ronald, Zhu Hugh, Samatar Ahmed, Boga Sobhana Babu, Sun Robert, Celebi Azim

MPK: A61K 31/427, A61K 31/496, A61K 31/428...

Značky: indazolové, inhibitory, deriváty, polycyklické

Text:

...ako je opísaná v ktoromkoľvek z Uskutočnení č. 1 až 161) tomuto pacientovi.0012 Tiež je opísaný spôsob inhibície ERK 2 (tj. Inhibicie aktivity ERK 2) u pacienta, ktorý túto liečbu potrebuje,zahŕňajúci podávanie účinného množstva najmenej jednej (napr. 1,2 alebo 3, 1 alebo 2 a obvykle 1) zlúčeniny vzorca 1.0(napríklad, ako je opísaná v ktoromkoľvek z Uskutočnení č. 1 až 161) tomuto pacientovi.0013 Tiež je opísaný spôsob inhibície ERK 1 a ERK...

Číslo patentu: E 10593

Dátum: 07.12.2006

Autori: Desarbre Eric, Page Malcolm, Roussel Patrick, Gaucher Bérangére

MPK: A61K 31/43, A61K 31/407, A61K 31/427...

Značky: monobaktámové, účinné, antibiotika

Text:

...nároku l.Ďalšie predmety vynálezu vyplývajú z opisnej časti a patentových nárokov.Výraz alkylová skupina označuje (Cj-Cůalkylovú skupinu s priamym či rozvetveným reťazcom, napr. skupinu metylovú, etylovú, propylovú, butylovú, pentylovú,hexylovú, heptylovú, oktylovú, izopropylovú, izobutylovú, terabutylovú či neopentylovú.Tu používaný výraz alkoxyskupina označuje (Ci-Cůalkoxyskupinu s priamym či rozvetveným reťazcom, napr....

Číslo patentu: E 7568

Dátum: 29.08.2006

Autori: Legendre Christiane, Dodey Pierre, Poupardin-olivier Olivia, Boubia Benaissa, Barth Martine, Binet Jean

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/403, A61K 31/4155...

Značky: aktivátory, zlúčeniny, indolové

Text:

...2759-2763 (06/2004), ktoré opisujú deriváty modulujúce receptor RXR a ich použitie v terapeutike pre liečbu patologických stavov podieľajúcich sa na metabolickom syndróme.0010 Okrem toho boli v iných dokumentoch tvoriacich stav techniky opísané rôzne indolové zlúčeniny. Tak- dokumenty WO OO/46196 a W 0 99/07679 opisujú zlúčeniny odvodené od indol-2-karboxylovej kyseliny a ich protizápalový účinok0011 Predmetný vynález sa týka nových zlúčenín...

Číslo patentu: E 18134

Dátum: 18.05.2006

Autori: Yoshihara Kousei, Kamikubo Takashi, Oku Makoto, Terada Yoh, Hachiya Shunichiro, Takahashi Taisuke, Seo Ryushi, Mukai (misawa) Hana, Matsuura Keisuke, Shin Takashi, Sanagi Masanao

MPK: A61K 31/402, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Značky: deriváty, pyrrolidínové

Text:

...dokumentl). CaSR udržuje optimálnu intracelulárnu koncentráciu Ca 2, a to v závislosti odextracelulámej koncentrácie Ca , čím je regulovaná produkcia molekúl súvisiacichs metabolizmom Ca 2, konkrétne produkcia PTH. Tiež bolo preukázané, že aktivačné alebo inaktivačné mutácie ľudského CaSR vedú k familiálnej hyperkalcémií či hypokalcémii. Zníženie citlivosti príštitných teliesok voči Ca 2 bolo naviac pozorované aj u primárneho a sektmdámeho...

Číslo patentu: E 9480

Dátum: 01.05.2006

Autori: Chen Chung-pin, Kiau Susanne, Pendri Yadagiri, Vakkalagadda Blisse, Gao Qi, Fakes Michael

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4196, A61P 31/04...

Značky: mono-lyzínové, azolových, zlúčenín

Text:

...uvedenej triazolovej zlúčeniny vo vode pri pH 6,8 je 0,0006 mg/mL. To značne bráni rozvoju vhodných parenterálnych dávkových foriem.0005 Jeden spôsob tohto problému podávania je uverejnený v Európskej patentovej prihláške č. 829478, V ktorej sa rozpustnosť azolového fungicidneho činidla vo vode zvyšuje pripojením naviazanej aminokyseliny k azolovej časti molekuly0006 Prípadne, W 0 97/28169 uverejňuje, že fosfátová časť samoze priamo...

Číslo patentu: 284991

Dátum: 09.03.2006

Autori: Giles Robert Gordon, Blackler Paul David James, Sasse Michael John

MPK: A61P 3/00, C07D 417/00, A61K 31/427...

Značky: spôsob, farmaceutický, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, prostriedok, obsahom, použitie, dihydrát, hydrochloridu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Dihydrát hydrochloridu 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]-tiazolidín-2,4- diónu, ktorý (i) poskytuje infračervené spektrum, ktoré obsahuje píky pri 3392, 2739, 1751, 1325 a 713 cm-1
a/alebo (ii) poskytuje röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam, ktorý obsahuje píky pri 9,1, 12,0, 15,7, 16,3 a 19,8 ° 2théta
spôsob jeho prípravy
farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie v medicíne.

Číslo patentu: 284990

Dátum: 09.03.2006

Autori: Sasse Michael John, Giles Robert Gordon, Craig Andrew Simon, Blackler Paul David James

MPK: A61P 3/00, A61K 31/427, C07D 417/00...

Značky: spôsob, monohydrát, prostriedok, přípravy, farmaceutický, použitie, hydrochloridu, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Monohydrát hydrochloridu 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, ktorý (i) poskytuje infračervené spektrum, ktoré obsahuje píky pri 3358, 2764, 1245, 833 a 760 cm-1
a/alebo (ii) poskytuje röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam, ktorý obsahuje píky pri 15,0, 17,7, 23,0, 30,0 a 31,4 °2théta
a spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a použitie tejto látky v medicíne.

Číslo patentu: E 17153

Dátum: 24.02.2006

Autori: Stoch Selwyn Aubrey, Daifotis Anastasia, Black Cameron, Ince Basil Avery

MPK: A61K 31/427, A61K 31/275, A61K 31/415...

Značky: kompozícia, katepsínu, inhibíciu

Text:

...na liečbu ochorenia kosti. Opisujú sa rôzne potencionálne dávkovacie režimy, ktoré zahŕňajú dávkovanie jedenkrát týždenne.0005 Inhibítor katepsinu K aplikovaný jedenkrát týždenne a mesačne poskytuje terapeutické výhody v porovnaní s inou liečboua bude zvyšovať vhodnosť a spokojnosť pacienta.0006 Predmetný vynález opisujej použitie 50 mg Ař-(1 kyanocyklopropyl)Jł-fluór-NZ-í (1 s-2,...