A61K 31/427

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Kock Herman Augustinus, Verschueren Wim Gaston, De Bethune Marie-pierre, Erra Sola Montserrat, Tahri Abdellah, Vendeville Sandrine Marie Helene

MPK: A61K 31/423, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Značky: retrovírusovej, farmaceutická, aplikácie, liečivá, replikácie, 2-(substituovaný, spôsob, inhibície, amino)benzoxazolsulfónamidový, obsahom, kompozícia, derivát, vitro

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Číslo patentu: 288098

Dátum: 28.06.2013

Autori: Malloy Timothy, Bandyopadhyay Rebanta, Raghavan Krishnaswamy Srinivas, Varia Sailesh Amilal, Panaggio Andrea

MPK: A61K 47/10, A61K 31/00, A61K 31/427...

Značky: prostriedku, epotilón, použitie, epotilónu, takéhoto, přípravy, analog, obsahujúci, prostriedok, farmaceutický, spôsob, takýto

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný analóg epotilónu vzorca (II) (ixabepilón) na parenterálne podávanie. Spôsob jeho prípravy zahŕňa nasledujúce kroky uskutočňované pod podmienkou, že sú chránené pred svetlom: (a) rozpúšťanie tohto analógu epotilónu v zmesi aspoň 50 % objemových terc-butanolu vo vode za vzniku roztoku (b) uskutočnenie primárneho sušenia tohto roztoku pri teplote od -10 °C do -40 °C v prostredí vysokého vákua počas 24 až 96 hodín za vzniku...

Číslo patentu: E 17914

Dátum: 12.09.2011

Autori: Czechtizky Werngard, Ritzeler Olaf, Bellevergue Patrice, Wirth Klaus, Weston John, Arndt Petra, Rackelmann Nils, Goegelein Heinz, Podeschwa Michael, Kraft Volker, Mccort Gary

MPK: A61P 9/06, A61K 31/427, A61P 9/10...

Značky: farmaceutiká, 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly, substituované, použitie

Text:

...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...

Číslo patentu: E 19260

Dátum: 30.06.2011

Autori: Notte Gregory, Corkey Britton, Zablocki Jeff

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/427, A61K 31/4196...

Značky: kinázy, inhibitory

Text:

...968511-8515).0004 Fosforylácia ASK 1 proteínu môže viesť l apoptóze alebo dalším bunkovým odpovediam v závislosti na type bunky. oznámilo sa, že aktivácia ASK 1 a jej signálna dráha majú dôležitú funkciu pri širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Navyše sa pri ASK 1 preukázalo, že sprostredkuje poškodenie orgánov ako následok ischémie a reperfúzie...

Číslo patentu: E 20454

Dátum: 07.04.2011

Autori: Lin I-yin, Chen Chih-ming, Ku Mannching Sherry, Gao Danchen, Lu Wei-shu

MPK: A61K 31/155, A61K 31/225, A61K 31/145...

Značky: podpornej, liečby, diacereínu, diabetu, spôsoby, použitia

Text:

...Monoterapia metformínom alebo sulfonylmočovinou má však obmedzené výhody. Iba asi 44 pacientov po tejto liečbe si udržuje HbAlc pod 7 po dobu troch rokov a iba 13 pacientov si udržuje hladinu po deviatich rokoch. Ak je prvá línia liečby nedostačujúca, pacienti prechádzajú k druhej línii kombinovanej liečby, napríklad k metformínu so sulfonylmočovinou. U pacientov, kde zlyhala monoterapia s jednou či druhou samotnou látkou, iba 30...

Číslo patentu: E 19662

Dátum: 03.02.2011

Autori: Sandner Peter, Von Degenfeld Georges, Stasch Johannes-peter

MPK: A61K 31/427, A61K 31/18, A61K 31/194...

Značky: kombinácii, fibrózy, liečenie, samotné, aktivátory, inhibítormi, cystickej, stimulátory

Text:

...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...

Číslo patentu: 287373

Dátum: 19.07.2010

Autori: Vulpetti Anna, Villa Manuela, Varasi Mario, Amici Raffaella, Pevarello Paolo, Salom Barbara

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/426, A61K 31/427...

Značky: bunkových, liečenie, derivátov, chorôb, proliferačných, arylmetylkarbonylaminotiazolových, liečivá, použitie, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie 2-amino-1,3-tiazolových derivátov so všeobecným vzorcom (I) alebo (II) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečbu rakoviny, bunkových proliferačných chorôb, Alzheimerovej choroby, vírusových infekcií, autoimúnnych ochorení alebo neurodegeneratívnych ochorení.

Číslo patentu: E 16297

Dátum: 01.07.2010

Autori: Chen Feng-jing, Schwabe Robert

MPK: A61K 31/427, A61K 47/10, A61K 47/12...

Značky: vírusu, kompozícia, hepatitidy, proteázy, inhibitor, farmaceutická

Text:

...povrchovo aktívnych látok. Crison et al., U. S. patent č. 5,993,858, zverejňuje samo-mikroemulgovateľnú excipientovú formuláciu, ktorá obsahuje emulziu zahŕňajúcu olej alebo iný lipidovýmateriál, povrchovo aktívnu látku a druhú hydrofilnú povrchovo aktívnu látku (co-surfactant).Patel et al., U. S. patenty č. 6,294,192 a 6,451,339 zverejňuje kompozície na dodávanie hydrofóbneho terapeutického činidla obsahujúce nosič vytvorený z kombinácie...

Číslo patentu: 287334

Dátum: 14.06.2010

Autori: Schran Horst, Chen Tianling, Greeley Diane, Rothermel John David

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/40, A61K 31/427...

Značky: epotilónu, obsahujú, použitie, protihnačkového, obchodné, činidla, derivátů, balenie, kombinácia, farmaceutická, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Kombinácia obsahujúca (a) protihnačkové činidlo a (b) derivát epotilónu všeobecného vzorca (I), v ktorom A znamená O alebo skupinu NRN, kde RN znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu obsahujúcu najviac 7 atómov uhlíka, R znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu obsahujúcu najviac 7 atómov uhlíka a Z znamená O alebo väzbu, v ktorej sú účinné látky (a) a (b) prítomné v každom prípade vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej...

Číslo patentu: E 15246

Dátum: 11.12.2009

Autori: Agejas-chicharro Francisco Javier, Bueno Melendo Ana Belen

MPK: A61K 31/427, C07D 277/46, A61P 3/10...

Značky: glukokinázy, arylcyklopropylacetamidové, vhodné, aktivátory, deriváty

Text:

...zlúčeninu vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ, na použitie pri terapii. Predkladaný vynález tiež poskytuje zlúčeninu vzorca l alebo jej farmaceuticky prijateľnú sol na použitie pri liečbe diabetes, zvlášť diabetes typu ll. Iný aspekt predkladaného vynálezu poskytuje použitie zlúčeniny vzorca l alebo jej farmaceuticky prijatelnej soli na výrobu lieku na liečbu diabetes, zvlášť diabetes typu II.0012 Predkladaný vynález poskytuje...

Číslo patentu: 287069

Dátum: 14.10.2009

Autori: Roger Pierre, Geslin Michel, Gully Danielle, Pradines Antoine, Fontaine Evelyne

MPK: A61K 31/426, A61K 31/427, A61P 25/00...

Značky: deriváty, farmaceutické, použitie, přípravy, kompozície, spôsob, obsahujú, aminotiazolu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I.2), kde R1, R2, R3, R6 a R7 sú definované podľa nároku 1. Zlúčeniny majú afinitu ako receptory CRF. Opísaný je tiež spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície.

Číslo patentu: E 18639

Dátum: 18.09.2009

Autori: Bianchini Gianluca, Aramini Andrea, Allegretti Marcello, Cesta Maria Candida

MPK: A61K 31/427, A61P 29/00, A61K 31/421...

Značky: deriváty, kyseliny, farmaceutické, obsahom, přípravky, 2-arylpropionové

Text:

...bol opísanýsystémový nárast CXCL 8 u pacientov s ischemickou cievnou mozgovou príhodou a analogické prechodné zvýšenie u CINC, čo je CXCL 8-podobný krysí neutrofilový chemokín príbuzný s CXCL 8 u ľudí, bol pozorovaný v oblastiach s ischemickou cievnou mozgovou príhodou (Y. Yamasaki et al., Stroke, 16, 318,1995). Niekoľko neuroprotekčných štúdií s využitím anti-CXCL 8 protilátkového prístupu bolo úspešných u králikov a krýs, čím bol...

Číslo patentu: E 13408

Dátum: 05.08.2009

Autori: Fox Craig, Sajad Mohammed, Finch Harry

MPK: A61P 11/00, A61K 31/427, A61K 9/00...

Značky: ciest, liečenie, dýchacích, ochorení

Text:

...l 4 l(3) 517 - 25) a uvoľňovania MMP-9 z neutrofilov (W 0 0062766 - ide o rok 2000). Bolo taktiež preukázané, že agonísty PPARy vykazujú účinky v modeloch pľúcnej tibrózy (Milam a kol., Am. J. Physiol. Lung Cell. Mol. Physiol, 2008, 294(5) L 89 l - 901) a pľúcnej arteriálnej hypertenzie (Crossno a kol., Am. J. Physiol. Lung Cell. Mol. Physiol, 2007, 292(4) L 885 - 897).Vzhľadom na to, že bola zistená protizápalová účinnosť prejavujúca sa na...

Číslo patentu: E 14435

Dátum: 21.07.2009

Autori: Ravet Antoine, Hamley Peter, Abouabdellah Ahmed, Görlitzer Jochen

MPK: A61K 31/4535, A61K 31/4545, A61K 31/427...

Značky: príprava, deriváty, použitie, alkyltiazolkarbamátové, inhibitory, enzymů

Text:

...s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, v prípade NRgRg kruh zvolený z kruhov zahŕňajúcích azetidín, pyrolidín, piperidín, morfolín,tiomorfolín, azepín, oxazepín alebo piperazín, pričom tento kruh je prípadne substituovaný skupinou C ç-alkyl alebo benzylv prípade NR 3 COZR 9 oxazolidínónový oxazinónový alebo oxazepínónový kruhv prípade NRgsozNRgRg tiazolidíndioxídový kruh alebo tiadiazínandioxidový kruh.Nasledujúce zlúčeniny, ktoré sú...

Číslo patentu: E 20970

Dátum: 07.07.2009

Autori: Nishizawa Tomohiro, Yamaguchi Mitsuhiro, Tamura Akihiro, Suzuki Keiko, Yamaguchi Takahiro

MPK: A61K 31/40, A61K 31/4178, A61K 31/4155...

Značky: heterocyklická, zlúčenina, aromatická, dusík, obsahujúca

Text:

...literatúra 3 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/002557Patentová literatúra 4 Medzinárodná publikácia WO 2007/092364Patentová literatúra 5 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/120575Patentová literatúra 6 Medzinárodná publikácia WO 2006/085113Patentová literatúra 7 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/015744Patentová literatúra 8 Medzinárodná publikácia WOZOO 6/052569Podstata vynálezu Predmet riešený vynálezom0005 Uvedení Vynálezcovia uskutočnili...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Tempczyk-russell Anna Maria, Varney Michael David, Wallace Michael Brennan, Cripps Stephan James, Hua Ye, Thomas Christine, Collins Michael Raymond, Reich Siegfried Heinz, Borchardt Allen, Teng Min, Palmer Cynthia Louise, Johnson Theodore Otto, Luu Hiep The, Kania Robert Steven, Johnson Michael David, Bender Steven Lee, Braganza John

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/4196, A61K 31/416...

Značky: prípravok, obsahom, chorobného, indazolu, farmaceutický, derivát, cicavca, stavu, použitie, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Číslo patentu: E 17131

Dátum: 24.04.2009

Autori: Lee Francis, Barten Donna Marie, Albright Charles

MPK: A61P 25/00, A61K 31/427, A61P 25/16...

Značky: alzheimerovu, ochorení, epotilónu, chorobu, súvisiacich, použitie, liečbe, zahrňujúcich

Text:

...mikroorganizmu Sorangium cellulosum (napr., WO 93/10121). Hofle a kol. tiež objavili 37 prirodzene sa vyskytujúcich variantov epotilónu a príslušných zlúčenín produkovaných S. cellulosum a modifikovanými kmeňmi,vrátane epotilónov C, D, E, F a iných izomérov a variantov0007 Jedinečné charakteristiky prirodzene sa vyskytujúcich epotilónov vyvolali veľký záujem o ich preskúmanie ako potenciálnych protirakovinových liečiv. V súčastnosti,...

Číslo patentu: E 16791

Dátum: 09.04.2009

Autori: Yasuma Tsuneo, Takakura Nobuyuki

MPK: C07D 417/04, A61K 31/427, A61P 3/10...

Značky: použitie, zlúčeniny, kruhom, kondenzovaným

Text:

...GK pôsobí ako senzor glukózy u cicavcov, vrátane človeka, a hrá dôležitú úlohu pri regulácii glukózy vkrvi. Na druhej strane, regulácia glukózy V krvi využívajúca senzorový systém glukózy GK sa považuje za otvorenie novej cesty na liečenie diabetu mnohých pacientov s diabetom typu 2. Konkrétne, keďže sa očakáva, že GK aktivujúca látka bude vykazovať účinok sekretagóga inzulínu V pankreatických 3 bunkách, podporu príjmu glukózy a...

Číslo patentu: E 12151

Dátum: 06.04.2009

Autori: Berthel Steven Joseph, Scott Nathan Robert, Qian Yimin, Sarabu Ramakanth, Hayden Stuart, Brinkman John, Haynes Nancy-ellen, Kester Robert Francis, Mcdermott Lee Apostle, Tilley Jefferson Wright

MPK: A61K 31/427, A61K 31/41, A61K 31/4155...

Značky: glukokinázy, pyrolidinónové, aktivátory

Text:

...II. Aktivátory glukokínázy budú zvyšovať metabolizmus glukózy v B-bunkách a hepatocytoch,čo bude spojené so zvýšeným vylučovaním inzulínu. Také činidlá by boli užitočné na liečenie0004 WO 2008/ l 32139 uvádza heterocyklické deriváty na liečbu chorôb CNS. WOOl/62726uvádza 2-oxo-1-pyrrolidínové deriváty na liečbu neurologických chorôb.0005 V jednom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca I FtR. je vybrané zo súboru, ktorý...

Číslo patentu: E 12385

Dátum: 23.12.2008

Autori: Emde Ulrich, Gleitz Johannes, Bender Stefan, Charon Christine, Burgdorf Lars Thore, Beier Norbert

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4178, A61K 31/42...

Značky: diabetes, liečenie, deriváty, beta-aminokyselín

Text:

...a diabetes mellitus typu 2, či adultný diabetes či non-inzulín-dependentný diabetes mellitus (N IDDM). Pacienti s diabetes typu 1 majú absolútny nedostatok inzulínu vyvolaný imunologickým poškodením pankreatických buniek B, ktoré syntetizujú a secernujú inzulín. Diabetes typu 2 má zložitej šiu etiológiu a vyznačuje sa relatívnym nedostatkom inzulínu, zníženým účinkom inzulínu a inzulínovou rezistenciou. NIDDM s časným nástupom či...

Číslo patentu: E 17634

Dátum: 23.10.2008

Autori: Nomura Takaho, Sugasawa Keizo, Matsumoto Shunichiro, Watanabe Toru, Shin Takashi, Suga Akira, Azami Hidenori, Tanahashi Masayuki, Seo Ryushi, Abe Tomoaki, Kawaguchi Kenichi

MPK: A61K 31/422, A61K 31/426, A61K 31/421...

Značky: azolkarboxamidová, zlúčenina

Text:

...pri podávaní NGF človeku alebo potkanovi je idukovaná bolesť a že tento pocit bolesti chýba u myší s vyradeným receptorom trkA. V dôsledku toho sa má za to, že existuje silná súvislosť medzi NGF a pocitom bolesti. lnhibícia NGF vykazuje účinnosť u zvieracích modelov neuropatickej bolesti alebo zápalovej bolesti, akoje model s bolesťou vyvolanou poškodením sedacích nervov (nepatentový dokument 6) a model s bolesťou vyvolanou poškodením...

Číslo patentu: E 9388

Dátum: 17.10.2008

Autori: Aramini Andrea, Moriconi Alessio

MPK: A61P 37/00, A61K 31/422, A61K 31/427...

Značky: r)-4-(heteroaryl)fenyletylové, kompozície, obsahom, farmaceutické, deriváty

Text:

...artritídy. Okrem toho sú užitočné aj na liečenie psoriázy, bulózneho pemfigoidu, ulceratívnej kolitidy, syndrómu akútnej respiračnej tiesne,idiopatickej fibrózy, glomerulonefritídy a na prevenciu a liečenie poškodenia, spôsobeného ischémiou alebo reperfúziou.0012 Tento vynález sa týka zlúčenin vzorca (l)a ich farmaceutický prijateľných soli,kde X znamená heteroatóm vybraný z- S, O a N Y znamená H alebo zvyšok vybraný zo skupiny,...

Číslo patentu: 286405

Dátum: 20.08.2008

Autori: Noe Mark Carl, Larson Eric Robert, Gant Thomas George

MPK: A61K 31/425, A61K 31/427, A61K 31/4523...

Značky: medziprodukty, chorôb, kompozícia, hyperproliferatívnych, spôsob, obsahom, liečenie, přípravu, izotiazolu, farmaceutická, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát izotiazolu všeobecného vzorca (1), kde všeobecné symboly majú význam uvedený v opise, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb
použitie tohto derivátu na výrobu liečiva.

Číslo patentu: E 9609

Dátum: 14.08.2008

Autori: Lescop Cyrille, Mathys Boris, Mueller Claus, Velker Jörg, Steiner Beat, Nayler Oliver, Bolli Martin

MPK: A61K 31/422, A61K 31/4245, A61K 31/427...

Značky: deriváty, modulátory, pyridínové, receptora

Text:

...a pri zlepšovani funkcie ciev.Zlúčeniny podľa vynálezu je možné používat samotné alebo v kombinácii so štandardnými liečivami, ktoré inhibujú aktiváciu T-buniek, a tak získat novú imunomodulačnú terapiu, pri ktorej je v porovnani so štandardnými imunosupresívnymi terapiami znížená tendencia k infekciám. Zlúčeniny podľavynálezu je tiež možné používat v kombinácii so zniženými dávkami tradičnýchimunosupresív. a tak na jednej strane...

Číslo patentu: 286388

Dátum: 11.08.2008

Autori: Spiwek Harry, Bauer Philip, Allen Kimberly, Narayanan Bikshandarkoil, Saleki-gerhardt Azita, Patel Ketan, Chemburkar Sanjay, Bauer John

MPK: A61K 31/427, A61K 31/426, A61K 31/4245...

Značky: spôsob, ritonaviru, polymorf, přípravy, krystalický

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kryštalický polymorf ritonaviru a spôsoby jeho použitia a prípravy.

Číslo patentu: E 10352

Dátum: 28.12.2007

Autori: Koberstein Ralf, Gude Markus, Sifferlen Thierry, Trachsel Daniel, Aissaoui Hamed, Boss Christoph

MPK: A61K 31/427, A61P 25/00, C07D 407/12...

Značky: 2-azabicyklo[3.1.0]hexánové, deriváty

Text:

...heterocyklyl. kde aryl alebo heterocyklyl je nesubstituovanýalebo nezávisle ITIOHO, di- alebo trisubstituovaný. pričom substítuenty sú nezávislezvolené zo súboru zostávajúceho z (Cmąalkylskupiny, (Cjýalkoxyskupiny,halogénu, triñuórmetylskupiny, kyanoskupiny, (Cjýalkyltioskupiny, (C 1. Qalkinylskupiny a -NRZRĚ alebo5 R predstavuje 2,3-dihydrobenzofuranyl-, benzo 1,3 dioxolyl-, 2,3-dihydrobenzol,4 di 0 xinyl, 4 H-benzol,3 díoxinyl-, 2...

Číslo patentu: E 13918

Dátum: 31.07.2007

Autori: Zawel Leigh, Chen Christine Hiu-tung, Lei Huangshu, Dai Miao, Yang Fan, Pham Ly Luu, Charest Mark, He Feng, Straub Christopher Sean, Sharma Sushil Kumar, Wang Run-ming David, Chen Zhuoliang

MPK: A61K 31/4439, A61P 35/00, A61K 31/427...

Značky: inhibitory, použitelné, peptidomimetiká

Text:

...karcinóm, sarkóm, adenóm a rakovina nervového systému. V inom uskutočnení vynálezu je rakovina zvolená z množiny, ktorú tvorí nádor na prsníku, epidermoidný nádor, epidermoidný nádor hlavy a/alebo krku, nádor v dutine ústnej a malobunkový alebo nemalobunkový pľúcny karcinóm, kolorektálny nádor a prostatický nádor. V ešte ďalšom uskutočnení vynálezu je rakovina zvolená z množiny, ktorú tvorí akútna lymfoblastícká leukémia (ALL), akútna...

Číslo patentu: E 19340

Dátum: 06.07.2007

Autori: Desai Manoj, Hong Allen Yu, Vivian Randall, Xu Lianhong, Liu Hongtao

MPK: C07D 277/28, A61K 31/427, A61P 31/12...

Značky: zlepšujúce, liečiv, vlastností, farmakokinetiká

Text:

...5-6 člennýn heterocyklylovým kruhom IV 3 jekaždý nezávisle nesubstituovaný alebo substituovaný C 14 alkylom.0006 V ďalšom uskutočnení poskytuje predložená prihláška farmaceutickú kompozíciu, ktorá zahrnuje zlúčeninu Vzorca IIB afarmaceutický prijateľný nosič alebo pomocnú látku.0007 V ďalšom uskutočnení, poskytuje predložená prihláška zlúčeninu vynálezu na použitie V metóde na zlepšenie farmakokinetiky liečiva, čo zahrnuje podanie...

Číslo patentu: E 17838

Dátum: 27.06.2007

Autori: Gray Jeffrey Lyle, Nichols Ryan, Amarasinghe Kande, Clark Cynthia Monesa, Maier Mathew Brian

MPK: A61K 31/425, A61P 35/00, A61K 31/427...

Značky: tyrozín, spôsoby, použitia, proteínovej, ludskej, inhibitory, fosfatázy

Text:

...udalosti, pri ktorých sa vyskytuje bunková proliferácia aangiogenéza. Preto dôležitým aspektom hojenia rán je revaskularizácia poškodeného tkaniva0006 Chronické, nehojace sa rany sú jednou z hlavných príčin dlhodobej morbidity v populácii starších ľudí. To je prípad najmä pacientov pripútaných na lôžko alebo pacientov s diabetom, ktorí majú ťažké, zle sa hojace kožné vredy. V mnohých z týchto prípadov je oneskorenie v liečení výsledkom...

Číslo patentu: 285647

Dátum: 20.04.2007

Autori: Bigot Antony, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, King Nigel Paul, Roschangar Frank, Nicolaou Kyriacos Costa, Vallberg Hans, He Yun, Vourloumis Dionisios

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/427, A61K 31/4427...

Značky: epotilónu, použitie, farmaceutická, obsahom, přípravy, spôsob, deriváty, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané analógy epotilónu všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie.

Číslo patentu: E 8909

Dátum: 22.03.2007

Autori: Clark Richard, Matsuura Fumiyoshi, Hirota Shinsuke, Inoue Atsushi, Kira Kazunobu, Tabata Kimiyo, Horizoe Tatsuo, Nagakura Tadashi, Azuma Hiroshi, Omae Takao, Kusano Kazutomi

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/4196...

Značky: triazolónové, deriváty

Text:

...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...

Číslo patentu: E 7355

Dátum: 22.12.2006

Autori: Haurand Michael, Reich Melanie, Schiene Klaus, Kühnert Sven

MPK: C07D 277/00, C07D 417/00, A61K 31/427...

Značky: výrobu, substituované, použitie, tiazoly, liečiv

Text:

...59 -S(O)2-R 7 ° nesubstituovaný alebo substituovaný alkyl, alkenyl alebo alkinyl nesubstituovaný alebo substituovaný heteroalkyl, heteroalkenyl alebo heteroalkinyl nesubstituovaný alebo substituovaný cykloalkyl alebo cykloalkenyl nesubstituovaný alebosubstituovaný heterocykloalky| alebo heterocykloalkenyl nesubstituovaný alebo substituovaný -(alkylén)-cykloalky|, -(alkenylén)-cykloalkyl, -(alkinylén)-cykloalkyl,-(alkylén)-cykloalkenyl,...

Číslo patentu: E 10813

Dátum: 11.12.2006

Autori: Wu Yiji, Tsui Hon-chung, Shipps Gerald, Sun Robert, Celebi Azim, Deng Yongqi, Samatar Ahmed, Wang James, Paliwal Sunil, Nan Yang, Cooper Alan, Shih Neng-yang, Desai Jagdish, Madison Vincent, Doll Ronald, Siddiqui Arshad, Boga Sobhana Babu, Xiao Li, Zhu Hugh, Wang Tong, Hruza Alan, Dong Youhao, Kelly Joseph

MPK: A61K 31/496, A61K 31/427, A61K 31/428...

Značky: indazolové, inhibitory, polycyklické, deriváty

Text:

...ako je opísaná v ktoromkoľvek z Uskutočnení č. 1 až 161) tomuto pacientovi.0012 Tiež je opísaný spôsob inhibície ERK 2 (tj. Inhibicie aktivity ERK 2) u pacienta, ktorý túto liečbu potrebuje,zahŕňajúci podávanie účinného množstva najmenej jednej (napr. 1,2 alebo 3, 1 alebo 2 a obvykle 1) zlúčeniny vzorca 1.0(napríklad, ako je opísaná v ktoromkoľvek z Uskutočnení č. 1 až 161) tomuto pacientovi.0013 Tiež je opísaný spôsob inhibície ERK 1 a ERK...

Číslo patentu: E 10593

Dátum: 07.12.2006

Autori: Page Malcolm, Desarbre Eric, Roussel Patrick, Gaucher Bérangére

MPK: A61K 31/407, A61K 31/43, A61K 31/427...

Značky: antibiotika, monobaktámové, účinné

Text:

...nároku l.Ďalšie predmety vynálezu vyplývajú z opisnej časti a patentových nárokov.Výraz alkylová skupina označuje (Cj-Cůalkylovú skupinu s priamym či rozvetveným reťazcom, napr. skupinu metylovú, etylovú, propylovú, butylovú, pentylovú,hexylovú, heptylovú, oktylovú, izopropylovú, izobutylovú, terabutylovú či neopentylovú.Tu používaný výraz alkoxyskupina označuje (Ci-Cůalkoxyskupinu s priamym či rozvetveným reťazcom, napr....

Číslo patentu: E 7568

Dátum: 29.08.2006

Autori: Boubia Benaissa, Poupardin-olivier Olivia, Barth Martine, Dodey Pierre, Binet Jean, Legendre Christiane

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/403, A61K 31/4164...

Značky: zlúčeniny, indolové, aktivátory

Text:

...2759-2763 (06/2004), ktoré opisujú deriváty modulujúce receptor RXR a ich použitie v terapeutike pre liečbu patologických stavov podieľajúcich sa na metabolickom syndróme.0010 Okrem toho boli v iných dokumentoch tvoriacich stav techniky opísané rôzne indolové zlúčeniny. Tak- dokumenty WO OO/46196 a W 0 99/07679 opisujú zlúčeniny odvodené od indol-2-karboxylovej kyseliny a ich protizápalový účinok0011 Predmetný vynález sa týka nových zlúčenín...

Číslo patentu: E 18134

Dátum: 18.05.2006

Autori: Shin Takashi, Matsuura Keisuke, Hachiya Shunichiro, Terada Yoh, Yoshihara Kousei, Seo Ryushi, Sanagi Masanao, Oku Makoto, Kamikubo Takashi, Mukai (misawa) Hana, Takahashi Taisuke

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/402...

Značky: deriváty, pyrrolidínové

Text:

...dokumentl). CaSR udržuje optimálnu intracelulárnu koncentráciu Ca 2, a to v závislosti odextracelulámej koncentrácie Ca , čím je regulovaná produkcia molekúl súvisiacichs metabolizmom Ca 2, konkrétne produkcia PTH. Tiež bolo preukázané, že aktivačné alebo inaktivačné mutácie ľudského CaSR vedú k familiálnej hyperkalcémií či hypokalcémii. Zníženie citlivosti príštitných teliesok voči Ca 2 bolo naviac pozorované aj u primárneho a sektmdámeho...

Číslo patentu: E 9480

Dátum: 01.05.2006

Autori: Pendri Yadagiri, Chen Chung-pin, Kiau Susanne, Fakes Michael, Gao Qi, Vakkalagadda Blisse

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61P 31/04...

Značky: azolových, mono-lyzínové, zlúčenín

Text:

...uvedenej triazolovej zlúčeniny vo vode pri pH 6,8 je 0,0006 mg/mL. To značne bráni rozvoju vhodných parenterálnych dávkových foriem.0005 Jeden spôsob tohto problému podávania je uverejnený v Európskej patentovej prihláške č. 829478, V ktorej sa rozpustnosť azolového fungicidneho činidla vo vode zvyšuje pripojením naviazanej aminokyseliny k azolovej časti molekuly0006 Prípadne, W 0 97/28169 uverejňuje, že fosfátová časť samoze priamo...

Číslo patentu: 284991

Dátum: 09.03.2006

Autori: Blackler Paul David James, Giles Robert Gordon, Sasse Michael John

MPK: A61K 31/427, C07D 417/00, A61P 3/00...

Značky: prostriedok, použitie, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, farmaceutický, dihydrát, hydrochloridu, obsahom, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Dihydrát hydrochloridu 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]-tiazolidín-2,4- diónu, ktorý (i) poskytuje infračervené spektrum, ktoré obsahuje píky pri 3392, 2739, 1751, 1325 a 713 cm-1
a/alebo (ii) poskytuje röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam, ktorý obsahuje píky pri 9,1, 12,0, 15,7, 16,3 a 19,8 ° 2théta
spôsob jeho prípravy
farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie v medicíne.

Číslo patentu: 284990

Dátum: 09.03.2006

Autori: Sasse Michael John, Craig Andrew Simon, Blackler Paul David James, Giles Robert Gordon

MPK: C07D 417/00, A61P 3/00, A61K 31/427...

Značky: prostriedok, použitie, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, hydrochloridu, obsahom, farmaceutický, přípravy, monohydrát, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Monohydrát hydrochloridu 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, ktorý (i) poskytuje infračervené spektrum, ktoré obsahuje píky pri 3358, 2764, 1245, 833 a 760 cm-1
a/alebo (ii) poskytuje röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam, ktorý obsahuje píky pri 15,0, 17,7, 23,0, 30,0 a 31,4 °2théta
a spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a použitie tejto látky v medicíne.

Číslo patentu: E 17153

Dátum: 24.02.2006

Autori: Daifotis Anastasia, Ince Basil Avery, Black Cameron, Stoch Selwyn Aubrey

MPK: A61K 31/415, A61K 31/275, A61K 31/427...

Značky: katepsínu, kompozícia, inhibíciu

Text:

...na liečbu ochorenia kosti. Opisujú sa rôzne potencionálne dávkovacie režimy, ktoré zahŕňajú dávkovanie jedenkrát týždenne.0005 Inhibítor katepsinu K aplikovaný jedenkrát týždenne a mesačne poskytuje terapeutické výhody v porovnaní s inou liečboua bude zvyšovať vhodnosť a spokojnosť pacienta.0006 Predmetný vynález opisujej použitie 50 mg Ař-(1 kyanocyklopropyl)Jł-fluór-NZ-í (1 s-2,...