A61K 31/426

Číslo patentu: E 20156

Dátum: 20.01.2012

Autori: Caron Judy, Kalofonos Isabel, Martin-doyle William

MPK: A61K 9/16, A61K 31/426, A61K 9/20...

Značky: spôsoby, derivátů, epalrestatu, použitia, modifikovaným, přípravky, uvoľňovaním

Text:

...za účelom účinného liečenia potrebných pacientov, pričom sa používa podávanie raz denne.0008 V jednom uskutočnení tohto vynálezu je poskytnutý farmaceutický prípravok zahŕňajúci epalrestat alebo jeho farmaceuticky akceptovateľný derivát s modifikovaným uvoľňovaním a farmaceuticky akceptovateľný excipient. Prípravok s modifikovaným uvoľňovaním vjednom uskutočnení tohto vynálezu je prípravok splynulým uvoľňovaním, riadeným uvoľňovaním,...

Číslo patentu: E 20454

Dátum: 07.04.2011

Autori: Chen Chih-ming, Lin I-yin, Lu Wei-shu, Ku Mannching Sherry, Gao Danchen

MPK: A61K 31/225, A61K 31/145, A61K 31/155...

Značky: použitia, diabetu, podpornej, spôsoby, diacereínu, liečby

Text:

...Monoterapia metformínom alebo sulfonylmočovinou má však obmedzené výhody. Iba asi 44 pacientov po tejto liečbe si udržuje HbAlc pod 7 po dobu troch rokov a iba 13 pacientov si udržuje hladinu po deviatich rokoch. Ak je prvá línia liečby nedostačujúca, pacienti prechádzajú k druhej línii kombinovanej liečby, napríklad k metformínu so sulfonylmočovinou. U pacientov, kde zlyhala monoterapia s jednou či druhou samotnou látkou, iba 30...

Číslo patentu: E 19579

Dátum: 28.03.2011

Autori: Wannerberger Kristin, Gunjikar Tejas, Ahuja Varinder

MPK: A61K 31/426, A61K 31/47, A61K 31/4545...

Značky: rozpúšťajúci, farmaceutický, rýchlo, prostriedok

Text:

...Vynález tak poskytuje spôsob prípravy farmaceutického prostriedku,ktorý zahrňuje sublimáciu rozpúšťadla z kvapalného preparátu zahrňujúceho farmaceuticky aktívnu zložku a inuIín v rozpúšťadle.0013 Vynález ďalej poskytuje spôsob prípravy farmaceutického prostriedku zahrňujúci (a) prípravu roztoku zahrňujúceho inuIín a aktívnu zložku v roztoku (b) zmrazenie uvedeného roztoku (c) sublimáciu rozpúšťadla zo zmrazeného roztoku, kde takto získaný...

Číslo patentu: 287373

Dátum: 19.07.2010

Autori: Salom Barbara, Pevarello Paolo, Varasi Mario, Villa Manuela, Amici Raffaella, Vulpetti Anna

MPK: A61K 31/426, A61K 31/4427, A61K 31/427...

Značky: bunkových, liečivá, použitie, derivátov, arylmetylkarbonylaminotiazolových, výrobu, proliferačných, liečenie, chorôb

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie 2-amino-1,3-tiazolových derivátov so všeobecným vzorcom (I) alebo (II) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečbu rakoviny, bunkových proliferačných chorôb, Alzheimerovej choroby, vírusových infekcií, autoimúnnych ochorení alebo neurodegeneratívnych ochorení.

Číslo patentu: 287143

Dátum: 14.12.2009

Autori: Alani Laman, Ghosh Soumojeet

MPK: A61K 47/10, A61K 31/426, A61K 47/12...

Značky: farmaceutické, kompozície, proteázu, zlúčeniny, obsahujúce, inhibujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutické kompozície obsahujú jednu alebo viac solubilizovaných zlúčenín inhibujúcich HIV proteázu so zlepšenou rozpustnosťou v médiu a/alebo mastnej kyseline s dlhým reťazcom alebo ich zmesiach, farmaceuticky prijateľnom alkohole a vode.

Číslo patentu: E 18381

Dátum: 19.10.2009

Autori: Bonham Nicholas, Buchmann Stephan, Von Raumer Markus, Imboden Christoph, Eberlin Alex

MPK: A61P 29/00, A61P 3/10, A61K 31/426...

Značky: krystalické, r)-5-[3-chlór-4-(2,3-dihydroxypropoxy)-benz[z]ylidén]-2-[z, propylimino)-3-o-tolyl-tiazolidín-4-ónu, formy

Text:

...refrakčný uhol 29vynesený na vodorovnú os a hodnoty intenzity na zvislú os.i) Vynález sa týka kryštalickej formy, napr. V podstate čistej kryštalickej formy,zlúčeniny (R)-5-3-chlór-4-(2,3-dihydroxy-propoxy)-benzZylidén-2-(Zpropylimino)-3-o-tolyl-tiazolidín-4-on obsahujúci od 0 do 0,5 ekv. HZO na 1 ekv. (R)5-3-chlór-4-(2,3-dihydroxy-propoxy)-benzZylidén-2-(Z-propylimino)-3-o-tolyltiazolidín-4-ónu, ktorý sa vyznačuje prítomnosťou pikov v rtg...

Číslo patentu: 287069

Dátum: 14.10.2009

Autori: Pradines Antoine, Gully Danielle, Geslin Michel, Roger Pierre, Fontaine Evelyne

MPK: A61K 31/426, A61P 25/00, A61K 31/427...

Značky: kompozície, spôsob, aminotiazolu, použitie, obsahujú, přípravy, farmaceutické, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I.2), kde R1, R2, R3, R6 a R7 sú definované podľa nároku 1. Zlúčeniny majú afinitu ako receptory CRF. Opísaný je tiež spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície.

Číslo patentu: 286882

Dátum: 10.06.2009

Autori: Atassi Ghanem, Casara Patrick, Tucker Gordon, Perron-sierra Françoise, Saint-dizier Dominique

MPK: A61K 31/426, A61K 31/4353, A61K 31/4164...

Značky: prostriedky, vitronektínu, receptoru, farmaceutické, spôsob, obsahujú, antagonistické, přípravy, zlúčeniny, bicyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...

Číslo patentu: E 19323

Dátum: 27.04.2009

Autori: Takadoi Masanori, Yamamoto Masanori, Asahina Yoshikazu, Fukuda Yasumichi

MPK: A61K 31/42, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Značky: derivát, cyklopentylakrylamidový

Text:

...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...

Číslo patentu: E 13079

Dátum: 30.10.2008

Autori: Ohtake Akiyoshi, Suzuki Masanori, Ukai Masashi

MPK: A61P 13/10, A61K 31/4725, A61K 31/426...

Značky: mechúra, kompozícia, liečbu, hyperaktívneho, farmaceutická, močového

Text:

...zostáva rad nejasnosti. V tejto súvislosti je nutné spomenúť patentový dokument l, v ktorom je opísaná liečba dysfunkcie močového mechúra farmaceutickou kompozíciou obsahujúcou antimuskarinovú látku a agonístu B 3 adrenergného receptora. V patentovom dokumente 1 je spomínaný celý rad zlúčenín, z ktorých na každú sa nazerá z hľadiska kombinovaného použitia antimuskarinného činídla a agonisty B 3 adrenergného receptora. V uvedenom dokumente...

Číslo patentu: E 12486

Dátum: 24.10.2008

Autori: Ueno Hiroshi, Shimada Takashi, Tsutsumi Kazuhiro, Manabe Tomoyuki, Sasaki Shin-ya, Aoyagi Kouichi, Katoh Susumu

MPK: A61K 31/426, A61K 31/41, A61K 31/421...

Značky: použitie, spirozlúčeniny, medicínske

Text:

...domén a ktorého ligandom je voľná mastná kyselina,najmä mastná kyselina so stredne dlhým a dlhým reťazcom. Je známe, že GPR 4 O je vysoko exprimovaný v pankrease hlodavcov, najmä v pankreatických B bunkách. Medzitým bolo preukázané, že GPR 4 O je exprimovaný v mozgu i v pankreatických B bunkách človeka.0009 Pokiaľ ide o funkciu GPR 40, je známe, že voľná mastná kyselina,Iigand GPR 40, pôsobí na GPR 4 O v pankreatických 3 bunkách, a...

Číslo patentu: E 17634

Dátum: 23.10.2008

Autori: Azami Hidenori, Shin Takashi, Watanabe Toru, Tanahashi Masayuki, Abe Tomoaki, Nomura Takaho, Sugasawa Keizo, Suga Akira, Matsumoto Shunichiro, Kawaguchi Kenichi, Seo Ryushi

MPK: A61K 31/421, A61K 31/426, A61K 31/422...

Značky: azolkarboxamidová, zlúčenina

Text:

...pri podávaní NGF človeku alebo potkanovi je idukovaná bolesť a že tento pocit bolesti chýba u myší s vyradeným receptorom trkA. V dôsledku toho sa má za to, že existuje silná súvislosť medzi NGF a pocitom bolesti. lnhibícia NGF vykazuje účinnosť u zvieracích modelov neuropatickej bolesti alebo zápalovej bolesti, akoje model s bolesťou vyvolanou poškodením sedacích nervov (nepatentový dokument 6) a model s bolesťou vyvolanou poškodením...

Číslo patentu: E 9871

Dátum: 30.09.2008

Autori: Camacho Gomez Juan Alberto, Gonzalez Lio Lyhen

MPK: A61P 9/00, C07D 277/56, A61K 31/426...

Značky: antagonisty, zlúčeniny, receptora, adenozínu, nové

Text:

...atómy, nerozvetvený alebo rozvetvený,volitelne substituovaný nižší alkyl, cykloalkýl, hydroxy, nerozvetvený alebo rozvetvený. volilelne substituovaný nižší alkoxy, kyano, -COgRĽ kde R znamena atóm vodika alebo nerozvetvenú alebo rozvetvenú, volitelne substituovanú nižšiu alkylovu skupinu- R 2 znamená skupinu vybranú za) nerozvelvená alebo rozvetvená nižšia alkylová skupina substituovaná jednou alebo viacerými karboxylovými skupinami (-COOH) a...

Číslo patentu: 286434

Dátum: 17.09.2008

Autori: Gilges Martin, Hansen Olaf, Sirinyan Kirkor, Dorn Hubert

MPK: A61K 31/21, A01N 53/00, A01P 7/04...

Značky: hmyzu, přípravy, zvieratách, použitie, cudzopasného, spôsob, kompozície, ničenie

Zhrnutie / Anotácia:

Kompozície na ničenie cudzopasného hmyzu na zvieratách obsahujú permetrín a agonisty alebo antagonisty nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu na ničenie cudzopasného hmyzu na zvieratách.

Číslo patentu: 286388

Dátum: 11.08.2008

Autori: Bauer Philip, Narayanan Bikshandarkoil, Bauer John, Spiwek Harry, Allen Kimberly, Saleki-gerhardt Azita, Patel Ketan, Chemburkar Sanjay

MPK: A61K 31/4245, A61K 31/426, A61K 31/427...

Značky: přípravy, spôsob, polymorf, ritonaviru, krystalický

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kryštalický polymorf ritonaviru a spôsoby jeho použitia a prípravy.

Číslo patentu: E 18198

Dátum: 29.07.2008

Autori: Kurose Noriyuki, Takayama Masami

MPK: A61P 1/18, A61P 43/00, A61K 31/426...

Značky: zlúčeninu, aktivitou, voči, aktívnu, kompozícia, trombopoietínu, obsahujúca, medziprodukt, receptoru, agonistickou, opticky, farmaceutická

Text:

...prihláška W 0 02/059099 Patentový dokument 10Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 02/059100 Patentový dokument l 1Medzinárodná publikovaná prihláška WO 02/059100 Patentový dokument 12Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 02/062775 Patentový dokument 13Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 2003/062233 Patentový dokument 14Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 2004/029049Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 2005/007651 Patentový...

Číslo patentu: E 19640

Dátum: 21.07.2008

Autori: Li Hongbin, Yuan Jun, Guo Qin, Mao Jianmin, Wustrow David, Hodgetts Kevin, Bakthavatchalam Rajagopal, Capitosti Scott

MPK: A61K 31/426, A61K 31/415, A61P 25/24...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické, príbuzné, amidy, 5-členné

Text:

...napríklad bunky imunitného systému. P 2 X 7 je konkrétne zapojený do aktivácie Iymfocytov a monocytov/makrofágov vedúcej k zvýšenému uvolňovaniu prozápalových cytokínov (napr. TNF alfa a lL-1 beta) z týchto buniek. Nedávne štúdie ukazujú, že inhibícia aktivácie P 2 X 7 receptora vzápalových situáciách (ako je napr. reumatoidná artritída a ďalšie autoimunitné ochorenia, osteoartritída, uveitída, astma, chronická obštrukčnáchoroba pľúc a...

Číslo patentu: E 15367

Dátum: 18.06.2008

Autori: Liu Yisong, Li Jing, Goldmann Siegfried

MPK: A61K 31/426, A61K 31/381, A61K 31/395...

Značky: brómfenylsubstituované, tiazolyldihydropyrimidíny

Text:

...buniek. Hodnota C 50 je 2 nMv príklade 9 patentu). A keď sa hlavné substituenty zmenia na R (o-chlór) a R 2 (p fluór), získa sa približne rovnaká hodnota i 05., (lC 5 o 2 - 4 nM v príklade 5).Tento zdroj naznačuje, že hodnota lC 5 o nemôže rásť s menením hlavnýchPatent USA č. 7,074,784 B 2 uvádza aj priklad, vktorom je tiazol-2-yl nahradený difluórovým zvyškom (opísaný vpríklade 45 patentu). Derivát máPrekvapujúco sme objavili, že...

Číslo patentu: 285989

Dátum: 10.12.2007

Autori: Nosjean Olivier, Fourquez Jean-marie, Husson-robert Bernadette, Wierzbicki Michel, Boulanger Michelle, Levens Nigel

MPK: A61K 31/397, A61K 31/16, A61K 31/40...

Značky: obsahujú, alfa-amino-gama-hydroxyamidy, spôsob, cyklické, přípravy, prostriedky, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom na liečenie intolerancie ku glukóze a porúch spojených s hyperglykémiou, ako je diabetes typu II alebo obezita.

Číslo patentu: E 15671

Dátum: 22.11.2007

Autori: Doare Liliane, Lerich Caroline, Carniato Denis, Roche Didier, Charon Christine

MPK: A61K 31/19, A61K 31/16, A61K 31/194...

Značky: deriváty, 2-adamantylbutyramidové, 11beta-hsd1, inhibitory, selektivně

Text:

...syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortizolu v krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinieNadmemá hladina kortizolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinzulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi metabolického syndrómu, ako je vysoký tlak, zvyšené...

Číslo patentu: 285908

Dátum: 24.09.2007

Autori: Yong Sandro, Bain Allen, Plouvier Bertrand, Wall Richard, Zolotoy Alexander, Beatch Gregory, Sheng Tao, Zhu Jiqun, Longley Cindy, Walker Michael

MPK: A61K 31/13, A61K 31/41, A61K 31/40...

Značky: zlúčenina, zlúčeniny, zlúčeninu, výrobe, aminocyklohexyléterová, obsahujúca, liečbe, túto, tejto, kompozícia, použitie, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa antiarytmicky účinné aminocyklohexyléterové zlúčeniny vzorca (XV), ich použitie na výrobu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Číslo patentu: E 17132

Dátum: 05.07.2007

Autori: Stapleton David, Gilbert Richard Ernest, Zammit Steven, Kelly Darren James, Krum Henry, Williams Spencer John

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/196, A61K 31/426...

Značky: liečivé, zlúčeniny

Text:

...metabolitu Tranilastu0009 Bolo by užitočné poskytnutie ďalších zlúčenín s potenciálnou anti-ñbrotickou,protizápalovou, anti-proliferatívnou a alebo anti-neoplastickou aktivitou na liečenie alebo prevenciu ochorení spojených s ñbrózou, ochorení charakterizovaných zápalom a nádorovým0010 D 6 (JP 10306024) sa týka získania preventívneho a terapeutického čínidla účinného proti glomerulámym ochoreniam, ako je glomerulonefritída a diabetická...

Číslo patentu: E 7128

Dátum: 18.04.2007

Autori: Mascarucci Paolo, Mura Emanuela, Mailland Federico

MPK: A61K 31/095, A61K 31/21, A61K 31/185...

Značky: zvýšeným, kompozície, účinkom, zvláčňujúcim

Text:

...kyseliny a príslušné pomocné látky zlepšujú elastickost pokožky synergickým účinkom uvedených dvoch zložiek, menovite tiolovanej zlúčeniny a esteru organickej kyseliny. Ďalej,pravidelné používanie kompozícii obsahujúcich najmenej jednu tiolovanú zlúčeninu a ester organickej kyseliny a príslušné pomocné látky umožňuje zlepšovať elastické vlastnosti distálnej časti vagíny a perineálnych tkanív.0007 Uvedené kompozície sú výhodne vo forme...

Číslo patentu: E 17380

Dátum: 18.04.2007

Autori: Mochiduki Nobutaka, Sakuma Shogo, Masui Seiichiro, Ushioda Masatoshi, Yamakawa Tomio, Takahashi Rie

MPK: A61K 31/426, A61K 31/381, A61K 31/421...

Značky: aktivovaného, proliferátorom, peroxizómovým, receptora, aktivátor

Text:

...účinku fenylglycínového typu.0012 Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sa líšia od vyššie uvedených zlúčenín ako GW-501516. Vyššie uvedené dokumenty neuvádzajú nič, čo by sa týkalo týchto zlúčenín.0013 Predmetom vynálezu je poskytnúť zlúčeniny, ktoré majú funkciu aktivácie receptora aktivovaného peroxizómovým proliferátorom.0014 Autori predkladaného vynálezu skúmali a objavili, že zlúčeniny typu fenylpropionovej kyseliny majú neočakávane...

Číslo patentu: E 14883

Dátum: 28.03.2007

Autori: Kwak Young-shin, Serrano-wu Michael H, Liu Wenming

MPK: A61K 31/44, A61K 31/421, A61K 31/426...

Značky: inhibitor

Text:

...2 sa týka farmaceutických kompozícii obsahujúcich Z-pyridínamíny, ktoré sa môžu používať pri prevencii ischemickej bunkovej snnrti.W 0 03/062215 A 1 sa týka substituovaných tia-/oxa-/pyrazolov na inhibíciu účinku jednejW 0 2004/000788 Al sa týka ureido-substituovaných anilínových zlúčenín, ktoré sú použiteľné ako inhibítory serínovej proteázy.W 0 2004/032882 A 2 sa týka oxazolových derivátov, ktoré sú použiteľné na liečenie ochorení...

Číslo patentu: E 17988

Dátum: 09.02.2007

Autori: Johnson Peter David, Wren Stephen Paul, Price Paul Damien, Storer Richard, De Moor Olivier, Nugent Gary, Wynne Graham Michael, Dorgan Colin Richard, Pye Richard Joseph

MPK: A61K 31/343, A61K 31/4184, A61K 31/404...

Značky: duchennenovej, liečba, muskulárnej, dystrofie

Text:

...účinnosť0007 Alternatívny Farmakologický prístup je nadmerne-regulačná terapia. Nadmemoregulačná terapia je založená na zvýšení expresie alternatívnych génov kvôli nahradeniu poškodeného génu aje najmä prospešná ak narastá imunitná odpoveď voči skôr chýbajúcemu proteínu. Nadmemá regulácia utrofínu, autozomálneho paralógu dystrofínu bola navrhnutá ako potenciálna terapia pre DMD (Perkins Davies, Neuromuscul Disord, Sl S 78-S 89(2002), Khurana ...

Číslo patentu: E 14737

Dátum: 22.12.2006

Autor: Rachman Jonathan

MPK: A61K 31/155, A61K 31/4439, A61K 31/426...

Značky: inhibítora, kombináciou, 2.typu, diabetu, liečba, tiazolidíndiónu, metformínu

Text:

...dvoch hlavných patofyziologických defektov u diabetu typu 2 (inzulínová rezistencia a dysfunkcia beta-buniek) súčasnemaximalizácie príležitosti na skoré umiestnenie do liečebného kontinua terapie, ktorá znižuje pokles funkcie beta-buniek a/alebozníženého rizika hypoglykémie alebo zvyšovania hmotnosti.0017 Súčasné podávanie DPIV inbibítora a metformínu alebo tiazolidíndiónu zahrnuje podávanie prostriedku, ktorý zahrnuje tak DPIV inbibítor ako...

Číslo patentu: E 8477

Dátum: 08.08.2006

Autori: Van Den Heuvel Marco, Bravo Jose Antonio, Bull Richard James, Ray Nicholas Charles, Finch Harry

MPK: C07D 263/32, A61K 31/426, A61K 31/421...

Značky: azolové, deriváty, použitie, tiazolové

Text:

...a použitie topicky pôsobiacich účinných látok s dlhým trvaním účinku a to, že sú zadržané na receptore alebo v pľúcach, by umožnilo redukovať nežiaduce vedľajšie účinky,ktoré by sa mohli objavovať pri systemovom podaní rovnakých účinných látok.0008 Tiotrópium (SpirivaTM) je dlhodobo pôsobiaci muskarínový antagonísta v súčasnosti distribuovaný na trhu na liečbu chroníckej obštrukčnej choroby pľúc, ktorý sa aplikuje0009 Na liečbu COPD je potom...

Číslo patentu: E 6668

Dátum: 17.01.2006

Autori: Stawinski Tomasz, Rusin Katarzyna, Sulikowski Daniel, Kludkiewicz Dominik, Kurowski Krzysztof, Matusiewicz Katarzyna, Kowalczyk Piotr, Majka Zbigniew

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/426, A61K 31/421...

Značky: nové, použitie, ligandov, 3-fenylpropiónovej, ppar-gama, receptoru, deriváty, kyseliny

Text:

...substituovaný 2-benzoylfenylovou skupinou.0008 Vmedzinárodnej patentovej prihláške č. WO 0 l/17994 sú publikované oxazolové zlúčeniny ako antagonisty PPARy, ktoré môžu byť použiteľné pri liečbe diabetes, obezity,metabolického syndrómu, narušenej inzulínovej tolerancie, syndrómu X a kardiovaskulárnych ochorení, vrátane dyslipidémie. zlúčeniny reprezentujú deriváty L-tyrozínu, kde karboxylová skupina tyrozínu je substituovaná 5-člennou...

Číslo patentu: E 6601

Dátum: 28.11.2005

Autori: Huang Jerry Min-jian, Johri Anandhi Ranganathan, Linnartz Ronald Richard, Mcsheehy Paul

MPK: A61K 31/519, A61K 31/4353, A61K 31/426...

Značky: farmaceutické, inhibitor, kombinácie, epotilóny, použitie, obsahujúce, proteín-tyrozínkinázy

Text:

...vo forme farmaceutický prijateľnej soli, na súčasné, spoločné, oddelene alebo sekvenčné použitiepri liečení proliferatívneho ochorenia.Výraz kombinovaný prípravok, ako je tu používaný, definuje zvlášť kit of parts v tom zmysle, že podávanie partnerov (a) a (b), a prípadne (c), v kombinácii ako je definovaná skôr,sa môže uskutočňovať nezávisle alebo s použítím rôznych fixných kombinácií s odlišnými dávkarní partnerovi(a) a (b), a prípadne...

Číslo patentu: E 20268

Dátum: 06.09.2005

Autor: Rossignol Jean-françois

MPK: A61K 31/426, C07D 277/46, A61P 31/12...

Značky: halogénované, deriváty, benzamidové

Text:

...antivírusových činidiel.0008 Preto je tu potreba terapeutických zlúčenín, ktoré by boli viac selektívne na vírusové patogény. Najvýhodnejšie by tieto zlúčeniny mali vykazovať antivírusovú aktivitu, samozrejme mali by byť v podstate bez antibakteriálnej a antiparazitickej aktivity, aspoň do tej miery, že by predchádzali škodlivým účinkom na prospešnú črevnú mikrotlóru pri orálnom podaní.0009 Táto potreba a dokonca ešte viac je splnená v tomto...

Číslo patentu: E 2269

Dátum: 18.01.2005

Autori: Dropinski James, Zhang Yong, Meinke Peter, Shi Guo

MPK: A61K 31/426, A61K 31/421, A61P 3/00...

Značky: tiazolidíndióny, oxazolidíndióny, antifiabetické

Text:

...mliečnu acidózu a nevoľnosť hnačky. Metformín je menej riskantný vedľajšimi účinkami ako fenformín aje široko predpisovaný na liečbu typu 2 diabetes.Novšou skupinou zlúčenín, ktoré môžu zmierňovat hyperglykémiu a ďalšie symptómy typu 2 diabetes sú glitazóny (napríklad 5-benzyltiazolidín-ZA-dióny). Tieto látky podstatne zvyšujú ínzulínovú citlivosť v svaloch, pečeni a adipóznych tkanivách na živočíšnych modeloch s typom 2 diabetes, čo má za...

Číslo patentu: E 10961

Dátum: 07.01.2005

Autori: Pascal Marc, Van Dorsselaer Viviane, Baltzer Sylvie

MPK: A61P 25/28, A61K 31/426, A61K 31/427...

Značky: inhibítorov, acylaminotiazolové, použitie, beta-amyloidu, deriváty

Text:

...alebo fenyl pripadne substituovaný 1 až 3 atómami halogénov a/aleboR 2 a R 2 nezávisle jeden na druhom znamenajú atóm vodíka alebo hydroxy a/aleboR 4 a R 5 nezávisle jeden na druhom znamenajú atóm vodíka, C 17 alkyl, trifluórmetyl, skupinu L/GM/J (L) G znamená C 1-7 alkyl alebo jednoduchú väzbu a/alebo M znamená fenyl prípadne substituovaný jedným alebo niekoľkými atómami halogénov a/alebo J znamená atóm vodíka alebo skupinu -Y-K a/aleboK...

Číslo patentu: E 13998

Dátum: 06.01.2005

Autori: Valcarce-lopez Maria Carmen, Kristiansen Marit, Lau Jesper, Jeppesen Lone, Polisetti Dharma Rao, Vedso Per, Murray Anthony, Andrews Robert Carl, Santhosh Kalpathy Chidambareswaran, Christen Daniel, Cooper Jeremy T, Lundbeck Jane Marie, Subramanian Govindan, Ankersen Michael

MPK: A61P 3/10, A61K 31/14, A61K 31/426...

Značky: glukokinázy, heteroaryl-močoviny, aktivátory, použitie

Text:

...medzi týmito poruchami nebol objasnený. Navyše mnoho pacientov vykazuje príznaky vysokého krvného tlaku pri úplnej neprítomnosti akýchkoľvek iných znakov choroby alebo0007 Je známe, že vysoký tlak môže priamo viesť k zlyhaniu srdca, zlyhaniu obličiek a k mŕtvici (krvácaniu do mozgu). Tieto stavy sú schopné spôsobiť rýchlu smrť pacienta. Vysoký tlak môže tiež prispieť k vývoju aterosklerózy a íschemickej choroby srdca....

Číslo patentu: E 8491

Dátum: 16.11.2004

Autori: Scherz Michael, Mathys Boris, Bolli Martin, Nayler Oliver, Binkert Christoph, Mueller Claus

MPK: A61K 31/426, A61K 31/427, A61P 37/06...

Značky: deriváty, imunosupresíva, 5-(benz-z-ylidén)tiazolidín-4-ónové

Text:

...Zlúčeniny opísanć v EP-A-l 219 612 A 1 sa však od zlúčenín podľa vynálezu líšia štruktúrou. V publikácii Carter Percy H. et. al., PNAS, 98(2 l), 1 1879-11884 (2001) sú opísanć tiazolidín-4 óny, ktoré sú inhibítormi TNF-a užitočné pri liečení autoimunitných ochorení u človeka. Vo WO 2004/007491 Al sú opísanć azolidinón-vinyl-anelované benzénové deriváty, ktoré súúdajne užitočné o.i. pri liečení autoimunitných ochorení.Imunisupresívnu účinnosť...

Číslo patentu: E 1854

Dátum: 25.10.2004

Autori: Mikkelsen Gitte, Larsen Mogens, Sams Anette Graven

MPK: A61K 31/426, C07D 277/00

Značky: deriváty, n-tiazol-2-yl-benzamidové

Text:

...vyvolanej neurotoxicity u cerebrálnych granulových buniek (CGC) a modeli QA vyvolanej smrti neuronálnych buniek v potkaních organotypických rezoch kultúr (Brambílla R. a spol. Glia., 2003 Aug 43 (2) 190 - 4 Dalľlgna O.P. a spol. Br. J. Pharmacol., 2003 Apr 138 (7) 1207 - 9 Tebano M.T. a spol. Eur. J. Pharmacol., 2002 Aug 30 450 (3) 253 - 7).Súhrne, antagonistické látky pre A 2,( receptor môžu účinne chrániť rôzne neuróny pred rôznymi formami...

Číslo patentu: E 6129

Dátum: 19.10.2004

Autori: Ashton Mark Richard, Middlemiss David, Hunter Mick, Palmer Christopher, Brookfield Frederick Arthur, Pettipher Eric Roy, Whittaker Mark, Boyd Edward Andrew

MPK: A61K 31/426, A61K 31/403, A61K 31/428...

Značky: crth2, použitie, antagonistových, zlúčenín, liečenie

Text:

...amidové alebo hydrazidové substituenty na mieste derivátu kyseliny karboxylovej zlúčenin podľa tohto vynálezu.Dokument JP 2001247570 sa týka spôsobu výroby kyseliny 3-benzotiazolylmetyl-indol octovej, oktorej sa uvádza, že je inhibitorom aldóza reduktázy.Americký patent US 4,859,692 sa týka zlúčenin, o ktorých sa uvádza, že sú antagonistami leukotriénu, ktoré sú užitočné na liečenie stavov ako astma, senná nádcha a alergická nádcha, ako aj...

Číslo patentu: E 10505

Dátum: 20.07.2004

Autori: Pons Jean-françois, Swinnen Dominique, Bombrun Agnes, Thomas Russel

MPK: A61K 31/167, A61K 31/16, A61K 31/166...

Značky: aryl-dikarboxamidy

Text:

...môže regulovať obezitu. Ďalej je známe. že farmakologické inhibítory PTP 1 B sú sľubné ako alternatíva alebo ako doplnok k leptínu na liečenie obezity v dôsledku leptinovej rezistencie (Developmenfal Cell., vol. 2, str. 497 503 (2002.Malé molekuly boli navrhnuté ako inhibítory PTP látok v mnohých patentových prihláškach.Substituované arylové a heteroarylové deriváty benzamidínov sú opísané v práci G. Bergnes a spol., v Bioorgan/c Medicína...

Číslo patentu: E 1545

Dátum: 15.07.2004

Autori: Tennagels Norbert, Petry Stefan, Mueller Guenter, Baringhaus Karl-heinz

MPK: A61P 3/00, A61K 31/426, C07D 417/00...

Značky: substituované, tiazol-benzoizotiazoldioxidové, výroby, deriváty, použitie, spôsob

Text:

...(Cl-Ce)alkylên-heterocyklus, CF 3, OCF 3,CN, (CH 2)1-5-OH, O-(C 1-C 5)~a 1 kyl, CO-(Cl-Ca-alkyl, C(O)O-a 1 ky 1,COOH, CON(R 9) (R 10), pričom arylové zvyšky, ako aj heterocyklické zvyšky môžu byt jedenkrát alebo viackrát substituované substituentmi, ktorými sú F, C 1, Br, (CH 2)(,2 OH, (Cl-CQ-alkyl, (Cz-Cs)-alkenyl, (Cg-Cg-alkinyl, CF 3, OCF 3, N(R 9) (R 10), piperidinön,piperazín, piperazinón, N-C 1-C 5)-a 1 ky 1 én)-piperazín,...

Číslo patentu: E 2641

Dátum: 12.06.2004

Autori: Sui Zhihua, Ng Raymond

MPK: A61P 5/00, C07D 277/00, A61K 31/426...

Značky: sarms, deriváty, modulátory, tiazolidínové, selektivně, androgény, receptora

Text:

...Teraz opisujeme nový radtiazolínových derivátov ako modulátorov receptora pre androgény.Predmetom vynálezu sú zlúčeniny všeobecného vzorca Ije zvolený zo súboru pozostávajúceho z arylskupiny a heteroarylskupiny pričom heteroarylskupina je viazaná prostredníctvom atómu uhlíkapričom arylskupina alebo heteroarylskupina je prípadne substituovaná jedným až štyrmi substituentmi nezávisle zvolenými z halogénu, alkylskupiny,...