A61K 31/426

Prípravky epalrestatu alebo jeho derivátu s modifikovaným uvoľňovaním a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20156

Dátum: 20.01.2012

Autori: Kalofonos Isabel, Martin-doyle William, Caron Judy

MPK: A61K 9/20, A61K 9/16, A61K 31/426...

Značky: použitia, modifikovaným, přípravky, spôsoby, epalrestatu, uvoľňovaním, derivátů

Text:

...za účelom účinného liečenia potrebných pacientov, pričom sa používa podávanie raz denne.0008 V jednom uskutočnení tohto vynálezu je poskytnutý farmaceutický prípravok zahŕňajúci epalrestat alebo jeho farmaceuticky akceptovateľný derivát s modifikovaným uvoľňovaním a farmaceuticky akceptovateľný excipient. Prípravok s modifikovaným uvoľňovaním vjednom uskutočnení tohto vynálezu je prípravok splynulým uvoľňovaním, riadeným uvoľňovaním,...

Spôsoby použitia diacereínu ako podpornej liečby diabetu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20454

Dátum: 07.04.2011

Autori: Lin I-yin, Chen Chih-ming, Gao Danchen, Lu Wei-shu, Ku Mannching Sherry

MPK: A61K 31/225, A61K 31/145, A61K 31/155...

Značky: diabetu, podpornej, spôsoby, použitia, liečby, diacereínu

Text:

...Monoterapia metformínom alebo sulfonylmočovinou má však obmedzené výhody. Iba asi 44 pacientov po tejto liečbe si udržuje HbAlc pod 7 po dobu troch rokov a iba 13 pacientov si udržuje hladinu po deviatich rokoch. Ak je prvá línia liečby nedostačujúca, pacienti prechádzajú k druhej línii kombinovanej liečby, napríklad k metformínu so sulfonylmočovinou. U pacientov, kde zlyhala monoterapia s jednou či druhou samotnou látkou, iba 30...

Rýchlo sa rozpúšťajúci farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19579

Dátum: 28.03.2011

Autori: Ahuja Varinder, Gunjikar Tejas, Wannerberger Kristin

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/426, A61K 31/47...

Značky: rýchlo, farmaceutický, rozpúšťajúci, prostriedok

Text:

...Vynález tak poskytuje spôsob prípravy farmaceutického prostriedku,ktorý zahrňuje sublimáciu rozpúšťadla z kvapalného preparátu zahrňujúceho farmaceuticky aktívnu zložku a inuIín v rozpúšťadle.0013 Vynález ďalej poskytuje spôsob prípravy farmaceutického prostriedku zahrňujúci (a) prípravu roztoku zahrňujúceho inuIín a aktívnu zložku v roztoku (b) zmrazenie uvedeného roztoku (c) sublimáciu rozpúšťadla zo zmrazeného roztoku, kde takto získaný...

Použitie arylmetylkarbonylaminotiazolových derivátov na výrobu liečiva na liečenie bunkových proliferačných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: 287373

Dátum: 19.07.2010

Autori: Vulpetti Anna, Pevarello Paolo, Salom Barbara, Varasi Mario, Amici Raffaella, Villa Manuela

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/427, A61K 31/426...

Značky: arylmetylkarbonylaminotiazolových, proliferačných, bunkových, derivátov, použitie, liečivá, výrobu, liečenie, chorôb

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie 2-amino-1,3-tiazolových derivátov so všeobecným vzorcom (I) alebo (II) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečbu rakoviny, bunkových proliferačných chorôb, Alzheimerovej choroby, vírusových infekcií, autoimúnnych ochorení alebo neurodegeneratívnych ochorení.

Farmaceutické kompozície obsahujúce zlúčeniny inhibujúce HIV proteázu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287143

Dátum: 14.12.2009

Autori: Alani Laman, Ghosh Soumojeet

MPK: A61K 47/12, A61K 31/426, A61K 47/10...

Značky: inhibujúce, obsahujúce, farmaceutické, zlúčeniny, proteázu, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutické kompozície obsahujú jednu alebo viac solubilizovaných zlúčenín inhibujúcich HIV proteázu so zlepšenou rozpustnosťou v médiu a/alebo mastnej kyseline s dlhým reťazcom alebo ich zmesiach, farmaceuticky prijateľnom alkohole a vode.

Kryštalické formy (R)-5-[3-chlór-4-(2,3-dihydroxypropoxy)-benz[Z]ylidén]-2-[Z]- propylimino)-3-O-tolyl-tiazolidín-4-ónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18381

Dátum: 19.10.2009

Autori: Imboden Christoph, Buchmann Stephan, Eberlin Alex, Bonham Nicholas, Von Raumer Markus

MPK: A61P 3/10, A61K 31/426, A61P 29/00...

Značky: propylimino)-3-o-tolyl-tiazolidín-4-ónu, krystalické, r)-5-[3-chlór-4-(2,3-dihydroxypropoxy)-benz[z]ylidén]-2-[z, formy

Text:

...refrakčný uhol 29vynesený na vodorovnú os a hodnoty intenzity na zvislú os.i) Vynález sa týka kryštalickej formy, napr. V podstate čistej kryštalickej formy,zlúčeniny (R)-5-3-chlór-4-(2,3-dihydroxy-propoxy)-benzZylidén-2-(Zpropylimino)-3-o-tolyl-tiazolidín-4-on obsahujúci od 0 do 0,5 ekv. HZO na 1 ekv. (R)5-3-chlór-4-(2,3-dihydroxy-propoxy)-benzZylidén-2-(Z-propylimino)-3-o-tolyltiazolidín-4-ónu, ktorý sa vyznačuje prítomnosťou pikov v rtg...

Deriváty aminotiazolu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287069

Dátum: 14.10.2009

Autori: Roger Pierre, Pradines Antoine, Fontaine Evelyne, Gully Danielle, Geslin Michel

MPK: A61K 31/426, A61P 25/00, A61K 31/427...

Značky: obsahujú, spôsob, aminotiazolu, farmaceutické, použitie, kompozície, deriváty, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I.2), kde R1, R2, R3, R6 a R7 sú definované podľa nároku 1. Zlúčeniny majú afinitu ako receptory CRF. Opísaný je tiež spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície.

Bicyklické zlúčeniny, antagonistické receptoru vitronektínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286882

Dátum: 10.06.2009

Autori: Casara Patrick, Atassi Ghanem, Perron-sierra Françoise, Saint-dizier Dominique, Tucker Gordon

MPK: A61K 31/426, A61K 31/4164, A61K 31/4353...

Značky: spôsob, obsahujú, receptoru, zlúčeniny, prostriedky, antagonistické, přípravy, bicyklické, farmaceutické, vitronektínu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde G znamená fenylovú skupinu, G1 a G2 znamenajú atóm uhlíka, T1 znamená skupinu vybranú z -CH2-CH2-, -CH=CH- a =CH-CH2- a T2 znamená väzbu, R5 znamená skupinu -(CH2)m-COOR6, R6 znamená atóm vodíka alebo alkyl, prípadne substituovanú arylovú alebo prípadne substituovanú arylalkylovú skupinu, A znamená skupinu -CH2- alebo =CH- a W znamená -CH-, =C alebo -C=, X znamená -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1, -O-X1-,...

Cyklopentylakrylamidový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19323

Dátum: 27.04.2009

Autori: Fukuda Yasumichi, Takadoi Masanori, Asahina Yoshikazu, Yamamoto Masanori

MPK: A61K 31/415, A61K 31/42, A61K 31/4155...

Značky: derivát, cyklopentylakrylamidový

Text:

...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...

Farmaceutická kompozícia na liečbu hyperaktívneho močového mechúra

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13079

Dátum: 30.10.2008

Autori: Ukai Masashi, Suzuki Masanori, Ohtake Akiyoshi

MPK: A61K 31/4725, A61K 31/426, A61P 13/10...

Značky: liečbu, hyperaktívneho, mechúra, kompozícia, močového, farmaceutická

Text:

...zostáva rad nejasnosti. V tejto súvislosti je nutné spomenúť patentový dokument l, v ktorom je opísaná liečba dysfunkcie močového mechúra farmaceutickou kompozíciou obsahujúcou antimuskarinovú látku a agonístu B 3 adrenergného receptora. V patentovom dokumente 1 je spomínaný celý rad zlúčenín, z ktorých na každú sa nazerá z hľadiska kombinovaného použitia antimuskarinného činídla a agonisty B 3 adrenergného receptora. V uvedenom dokumente...

Spirozlúčeniny a ich medicínske použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12486

Dátum: 24.10.2008

Autori: Manabe Tomoyuki, Katoh Susumu, Aoyagi Kouichi, Tsutsumi Kazuhiro, Ueno Hiroshi, Sasaki Shin-ya, Shimada Takashi

MPK: A61K 31/421, A61K 31/426, A61K 31/41...

Značky: medicínske, použitie, spirozlúčeniny

Text:

...domén a ktorého ligandom je voľná mastná kyselina,najmä mastná kyselina so stredne dlhým a dlhým reťazcom. Je známe, že GPR 4 O je vysoko exprimovaný v pankrease hlodavcov, najmä v pankreatických B bunkách. Medzitým bolo preukázané, že GPR 4 O je exprimovaný v mozgu i v pankreatických B bunkách človeka.0009 Pokiaľ ide o funkciu GPR 40, je známe, že voľná mastná kyselina,Iigand GPR 40, pôsobí na GPR 4 O v pankreatických 3 bunkách, a...

Azolkarboxamidová zlúčenina alebo jej soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17634

Dátum: 23.10.2008

Autori: Tanahashi Masayuki, Watanabe Toru, Abe Tomoaki, Azami Hidenori, Shin Takashi, Matsumoto Shunichiro, Nomura Takaho, Suga Akira, Kawaguchi Kenichi, Sugasawa Keizo, Seo Ryushi

MPK: A61K 31/421, A61K 31/426, A61K 31/422...

Značky: azolkarboxamidová, zlúčenina

Text:

...pri podávaní NGF človeku alebo potkanovi je idukovaná bolesť a že tento pocit bolesti chýba u myší s vyradeným receptorom trkA. V dôsledku toho sa má za to, že existuje silná súvislosť medzi NGF a pocitom bolesti. lnhibícia NGF vykazuje účinnosť u zvieracích modelov neuropatickej bolesti alebo zápalovej bolesti, akoje model s bolesťou vyvolanou poškodením sedacích nervov (nepatentový dokument 6) a model s bolesťou vyvolanou poškodením...

Nové zlúčeniny ako antagonisty receptora adenozínu A1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9871

Dátum: 30.09.2008

Autori: Camacho Gomez Juan Alberto, Gonzalez Lio Lyhen

MPK: A61P 9/00, C07D 277/56, A61K 31/426...

Značky: antagonisty, nové, adenozínu, receptora, zlúčeniny

Text:

...atómy, nerozvetvený alebo rozvetvený,volitelne substituovaný nižší alkyl, cykloalkýl, hydroxy, nerozvetvený alebo rozvetvený. volilelne substituovaný nižší alkoxy, kyano, -COgRĽ kde R znamena atóm vodika alebo nerozvetvenú alebo rozvetvenú, volitelne substituovanú nižšiu alkylovu skupinu- R 2 znamená skupinu vybranú za) nerozvelvená alebo rozvetvená nižšia alkylová skupina substituovaná jednou alebo viacerými karboxylovými skupinami (-COOH) a...

Kompozície na ničenie cudzopasného hmyzu na zvieratách, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286434

Dátum: 17.09.2008

Autori: Sirinyan Kirkor, Gilges Martin, Dorn Hubert, Hansen Olaf

MPK: A01P 7/04, A01N 53/00, A61K 31/21...

Značky: kompozície, hmyzu, použitie, zvieratách, cudzopasného, spôsob, přípravy, ničenie

Zhrnutie / Anotácia:

Kompozície na ničenie cudzopasného hmyzu na zvieratách obsahujú permetrín a agonisty alebo antagonisty nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu na ničenie cudzopasného hmyzu na zvieratách.

Kryštalický polymorf ritonaviru a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286388

Dátum: 11.08.2008

Autori: Saleki-gerhardt Azita, Chemburkar Sanjay, Allen Kimberly, Bauer Philip, Narayanan Bikshandarkoil, Bauer John, Patel Ketan, Spiwek Harry

MPK: A61K 31/426, A61K 31/4245, A61K 31/427...

Značky: krystalický, ritonaviru, polymorf, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kryštalický polymorf ritonaviru a spôsoby jeho použitia a prípravy.

Farmaceutická kompozícia obsahujúca opticky aktívnu zlúčeninu s agonistickou aktivitou voči receptoru trombopoietínu a jej medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18198

Dátum: 29.07.2008

Autori: Takayama Masami, Kurose Noriyuki

MPK: A61P 43/00, A61P 1/18, A61K 31/426...

Značky: obsahujúca, receptoru, agonistickou, aktívnu, kompozícia, opticky, farmaceutická, zlúčeninu, voči, trombopoietínu, aktivitou, medziprodukt

Text:

...prihláška W 0 02/059099 Patentový dokument 10Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 02/059100 Patentový dokument l 1Medzinárodná publikovaná prihláška WO 02/059100 Patentový dokument 12Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 02/062775 Patentový dokument 13Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 2003/062233 Patentový dokument 14Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 2004/029049Medzinárodná publikovaná prihláška W 0 2005/007651 Patentový...

5-členné heterocyklické amidy a príbuzné zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19640

Dátum: 21.07.2008

Autori: Hodgetts Kevin, Wustrow David, Li Hongbin, Bakthavatchalam Rajagopal, Capitosti Scott, Yuan Jun, Guo Qin, Mao Jianmin

MPK: A61P 25/24, A61K 31/426, A61K 31/415...

Značky: amidy, 5-členné, zlúčeniny, heterocyklické, príbuzné

Text:

...napríklad bunky imunitného systému. P 2 X 7 je konkrétne zapojený do aktivácie Iymfocytov a monocytov/makrofágov vedúcej k zvýšenému uvolňovaniu prozápalových cytokínov (napr. TNF alfa a lL-1 beta) z týchto buniek. Nedávne štúdie ukazujú, že inhibícia aktivácie P 2 X 7 receptora vzápalových situáciách (ako je napr. reumatoidná artritída a ďalšie autoimunitné ochorenia, osteoartritída, uveitída, astma, chronická obštrukčnáchoroba pľúc a...

Brómfenylsubstituované tiazolyldihydropyrimidíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15367

Dátum: 18.06.2008

Autori: Li Jing, Goldmann Siegfried, Liu Yisong

MPK: A61K 31/395, A61K 31/381, A61K 31/426...

Značky: brómfenylsubstituované, tiazolyldihydropyrimidíny

Text:

...buniek. Hodnota C 50 je 2 nMv príklade 9 patentu). A keď sa hlavné substituenty zmenia na R (o-chlór) a R 2 (p fluór), získa sa približne rovnaká hodnota i 05., (lC 5 o 2 - 4 nM v príklade 5).Tento zdroj naznačuje, že hodnota lC 5 o nemôže rásť s menením hlavnýchPatent USA č. 7,074,784 B 2 uvádza aj priklad, vktorom je tiazol-2-yl nahradený difluórovým zvyškom (opísaný vpríklade 45 patentu). Derivát máPrekvapujúco sme objavili, že...

Cyklické alfa-amino-gama-hydroxyamidy, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 285989

Dátum: 10.12.2007

Autori: Boulanger Michelle, Wierzbicki Michel, Fourquez Jean-marie, Levens Nigel, Husson-robert Bernadette, Nosjean Olivier

MPK: A61K 31/16, A61K 31/40, A61K 31/397...

Značky: obsahujú, farmaceutické, přípravy, prostriedky, spôsob, cyklické, alfa-amino-gama-hydroxyamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom na liečenie intolerancie ku glukóze a porúch spojených s hyperglykémiou, ako je diabetes typu II alebo obezita.

2-Adamantylbutyramidové deriváty ako selektívne inhibítory 11beta-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15671

Dátum: 22.11.2007

Autori: Doare Liliane, Roche Didier, Carniato Denis, Charon Christine, Lerich Caroline

MPK: A61K 31/16, A61K 31/194, A61K 31/19...

Značky: selektivně, 11beta-hsd1, inhibitory, 2-adamantylbutyramidové, deriváty

Text:

...syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortizolu v krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinieNadmemá hladina kortizolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinzulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi metabolického syndrómu, ako je vysoký tlak, zvyšené...

Aminocyklohexyléterová zlúčenina, kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, použitie tejto zlúčeniny pri výrobe liečiva a pri liečbe

Načítavanie...

Číslo patentu: 285908

Dátum: 24.09.2007

Autori: Plouvier Bertrand, Sheng Tao, Beatch Gregory, Bain Allen, Longley Cindy, Wall Richard, Yong Sandro, Zolotoy Alexander, Walker Michael, Zhu Jiqun

MPK: A61K 31/41, A61K 31/13, A61K 31/40...

Značky: túto, zlúčeninu, tejto, výrobe, liečbe, aminocyklohexyléterová, zlúčenina, použitie, kompozícia, obsahujúca, zlúčeniny, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa antiarytmicky účinné aminocyklohexyléterové zlúčeniny vzorca (XV), ich použitie na výrobu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Liečivé zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17132

Dátum: 05.07.2007

Autori: Zammit Steven, Kelly Darren James, Krum Henry, Gilbert Richard Ernest, Williams Spencer John, Stapleton David

MPK: A61K 31/426, A61K 31/4192, A61K 31/196...

Značky: liečivé, zlúčeniny

Text:

...metabolitu Tranilastu0009 Bolo by užitočné poskytnutie ďalších zlúčenín s potenciálnou anti-ñbrotickou,protizápalovou, anti-proliferatívnou a alebo anti-neoplastickou aktivitou na liečenie alebo prevenciu ochorení spojených s ñbrózou, ochorení charakterizovaných zápalom a nádorovým0010 D 6 (JP 10306024) sa týka získania preventívneho a terapeutického čínidla účinného proti glomerulámym ochoreniam, ako je glomerulonefritída a diabetická...

Kompozície so zvýšeným zvláčňujúcim účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7128

Dátum: 18.04.2007

Autori: Mascarucci Paolo, Mura Emanuela, Mailland Federico

MPK: A61K 31/185, A61K 31/095, A61K 31/21...

Značky: zvláčňujúcim, účinkom, kompozície, zvýšeným

Text:

...kyseliny a príslušné pomocné látky zlepšujú elastickost pokožky synergickým účinkom uvedených dvoch zložiek, menovite tiolovanej zlúčeniny a esteru organickej kyseliny. Ďalej,pravidelné používanie kompozícii obsahujúcich najmenej jednu tiolovanú zlúčeninu a ester organickej kyseliny a príslušné pomocné látky umožňuje zlepšovať elastické vlastnosti distálnej časti vagíny a perineálnych tkanív.0007 Uvedené kompozície sú výhodne vo forme...

Aktivátor receptora aktivovaného peroxizómovým proliferátorom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17380

Dátum: 18.04.2007

Autori: Yamakawa Tomio, Ushioda Masatoshi, Takahashi Rie, Mochiduki Nobutaka, Masui Seiichiro, Sakuma Shogo

MPK: A61K 31/426, A61K 31/421, A61K 31/381...

Značky: proliferátorom, peroxizómovým, aktivátor, aktivovaného, receptora

Text:

...účinku fenylglycínového typu.0012 Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sa líšia od vyššie uvedených zlúčenín ako GW-501516. Vyššie uvedené dokumenty neuvádzajú nič, čo by sa týkalo týchto zlúčenín.0013 Predmetom vynálezu je poskytnúť zlúčeniny, ktoré majú funkciu aktivácie receptora aktivovaného peroxizómovým proliferátorom.0014 Autori predkladaného vynálezu skúmali a objavili, že zlúčeniny typu fenylpropionovej kyseliny majú neočakávane...

DGAT inhibítor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14883

Dátum: 28.03.2007

Autori: Liu Wenming, Serrano-wu Michael H, Kwak Young-shin

MPK: A61K 31/421, A61K 31/44, A61K 31/426...

Značky: inhibitor

Text:

...2 sa týka farmaceutických kompozícii obsahujúcich Z-pyridínamíny, ktoré sa môžu používať pri prevencii ischemickej bunkovej snnrti.W 0 03/062215 A 1 sa týka substituovaných tia-/oxa-/pyrazolov na inhibíciu účinku jednejW 0 2004/000788 Al sa týka ureido-substituovaných anilínových zlúčenín, ktoré sú použiteľné ako inhibítory serínovej proteázy.W 0 2004/032882 A 2 sa týka oxazolových derivátov, ktoré sú použiteľné na liečenie ochorení...

Liečba Duchennenovej muskulárnej dystrofie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17988

Dátum: 09.02.2007

Autori: Price Paul Damien, Johnson Peter David, Dorgan Colin Richard, Nugent Gary, Wynne Graham Michael, Storer Richard, De Moor Olivier, Pye Richard Joseph, Wren Stephen Paul

MPK: A61K 31/404, A61K 31/4184, A61K 31/343...

Značky: dystrofie, liečba, muskulárnej, duchennenovej

Text:

...účinnosť0007 Alternatívny Farmakologický prístup je nadmerne-regulačná terapia. Nadmemoregulačná terapia je založená na zvýšení expresie alternatívnych génov kvôli nahradeniu poškodeného génu aje najmä prospešná ak narastá imunitná odpoveď voči skôr chýbajúcemu proteínu. Nadmemá regulácia utrofínu, autozomálneho paralógu dystrofínu bola navrhnutá ako potenciálna terapia pre DMD (Perkins Davies, Neuromuscul Disord, Sl S 78-S 89(2002), Khurana ...

Liečba diabetu 2.typu kombináciou DPIV inhibítora a metformínu alebo tiazolidíndiónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14737

Dátum: 22.12.2006

Autor: Rachman Jonathan

MPK: A61K 31/426, A61K 31/4439, A61K 31/155...

Značky: liečba, inhibítora, tiazolidíndiónu, kombináciou, diabetu, 2.typu, metformínu

Text:

...dvoch hlavných patofyziologických defektov u diabetu typu 2 (inzulínová rezistencia a dysfunkcia beta-buniek) súčasnemaximalizácie príležitosti na skoré umiestnenie do liečebného kontinua terapie, ktorá znižuje pokles funkcie beta-buniek a/alebozníženého rizika hypoglykémie alebo zvyšovania hmotnosti.0017 Súčasné podávanie DPIV inbibítora a metformínu alebo tiazolidíndiónu zahrnuje podávanie prostriedku, ktorý zahrnuje tak DPIV inbibítor ako...

Azolové a tiazolové deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8477

Dátum: 08.08.2006

Autori: Ray Nicholas Charles, Bull Richard James, Finch Harry, Bravo Jose Antonio, Van Den Heuvel Marco

MPK: C07D 263/32, A61K 31/421, A61K 31/426...

Značky: tiazolové, azolové, deriváty, použitie

Text:

...a použitie topicky pôsobiacich účinných látok s dlhým trvaním účinku a to, že sú zadržané na receptore alebo v pľúcach, by umožnilo redukovať nežiaduce vedľajšie účinky,ktoré by sa mohli objavovať pri systemovom podaní rovnakých účinných látok.0008 Tiotrópium (SpirivaTM) je dlhodobo pôsobiaci muskarínový antagonísta v súčasnosti distribuovaný na trhu na liečbu chroníckej obštrukčnej choroby pľúc, ktorý sa aplikuje0009 Na liečbu COPD je potom...

Nové deriváty 3-fenylpropiónovej kyseliny a ich použitie ako ligandov PPAR-gama receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6668

Dátum: 17.01.2006

Autori: Kludkiewicz Dominik, Matusiewicz Katarzyna, Sulikowski Daniel, Rusin Katarzyna, Majka Zbigniew, Kurowski Krzysztof, Kowalczyk Piotr, Stawinski Tomasz

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/426, A61K 31/421...

Značky: kyseliny, nové, 3-fenylpropiónovej, ligandov, deriváty, použitie, ppar-gama, receptoru

Text:

...substituovaný 2-benzoylfenylovou skupinou.0008 Vmedzinárodnej patentovej prihláške č. WO 0 l/17994 sú publikované oxazolové zlúčeniny ako antagonisty PPARy, ktoré môžu byť použiteľné pri liečbe diabetes, obezity,metabolického syndrómu, narušenej inzulínovej tolerancie, syndrómu X a kardiovaskulárnych ochorení, vrátane dyslipidémie. zlúčeniny reprezentujú deriváty L-tyrozínu, kde karboxylová skupina tyrozínu je substituovaná 5-člennou...

Kombinácie obsahujúce epotilóny a inhibítor proteín-tyrozínkinázy a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6601

Dátum: 28.11.2005

Autori: Mcsheehy Paul, Linnartz Ronald Richard, Huang Jerry Min-jian, Johri Anandhi Ranganathan

MPK: A61K 31/426, A61K 31/519, A61K 31/4353...

Značky: farmaceutické, obsahujúce, inhibitor, kombinácie, epotilóny, proteín-tyrozínkinázy, použitie

Text:

...vo forme farmaceutický prijateľnej soli, na súčasné, spoločné, oddelene alebo sekvenčné použitiepri liečení proliferatívneho ochorenia.Výraz kombinovaný prípravok, ako je tu používaný, definuje zvlášť kit of parts v tom zmysle, že podávanie partnerov (a) a (b), a prípadne (c), v kombinácii ako je definovaná skôr,sa môže uskutočňovať nezávisle alebo s použítím rôznych fixných kombinácií s odlišnými dávkarní partnerovi(a) a (b), a prípadne...

Halogénované benzamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20268

Dátum: 06.09.2005

Autor: Rossignol Jean-françois

MPK: A61K 31/426, A61P 31/12, C07D 277/46...

Značky: halogénované, deriváty, benzamidové

Text:

...antivírusových činidiel.0008 Preto je tu potreba terapeutických zlúčenín, ktoré by boli viac selektívne na vírusové patogény. Najvýhodnejšie by tieto zlúčeniny mali vykazovať antivírusovú aktivitu, samozrejme mali by byť v podstate bez antibakteriálnej a antiparazitickej aktivity, aspoň do tej miery, že by predchádzali škodlivým účinkom na prospešnú črevnú mikrotlóru pri orálnom podaní.0009 Táto potreba a dokonca ešte viac je splnená v tomto...

Antifiabetické oxazolidíndióny a tiazolidíndióny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2269

Dátum: 18.01.2005

Autori: Zhang Yong, Meinke Peter, Dropinski James, Shi Guo

MPK: A61K 31/426, A61P 3/00, A61K 31/421...

Značky: tiazolidíndióny, oxazolidíndióny, antifiabetické

Text:

...mliečnu acidózu a nevoľnosť hnačky. Metformín je menej riskantný vedľajšimi účinkami ako fenformín aje široko predpisovaný na liečbu typu 2 diabetes.Novšou skupinou zlúčenín, ktoré môžu zmierňovat hyperglykémiu a ďalšie symptómy typu 2 diabetes sú glitazóny (napríklad 5-benzyltiazolidín-ZA-dióny). Tieto látky podstatne zvyšujú ínzulínovú citlivosť v svaloch, pečeni a adipóznych tkanivách na živočíšnych modeloch s typom 2 diabetes, čo má za...

Acylaminotiazolové deriváty a ich použitie ako inhibítorov beta-amyloidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10961

Dátum: 07.01.2005

Autori: Van Dorsselaer Viviane, Baltzer Sylvie, Pascal Marc

MPK: A61K 31/427, A61P 25/28, A61K 31/426...

Značky: beta-amyloidu, acylaminotiazolové, inhibítorov, deriváty, použitie

Text:

...alebo fenyl pripadne substituovaný 1 až 3 atómami halogénov a/aleboR 2 a R 2 nezávisle jeden na druhom znamenajú atóm vodíka alebo hydroxy a/aleboR 4 a R 5 nezávisle jeden na druhom znamenajú atóm vodíka, C 17 alkyl, trifluórmetyl, skupinu L/GM/J (L) G znamená C 1-7 alkyl alebo jednoduchú väzbu a/alebo M znamená fenyl prípadne substituovaný jedným alebo niekoľkými atómami halogénov a/alebo J znamená atóm vodíka alebo skupinu -Y-K a/aleboK...

Heteroaryl-močoviny a ich použitie ako aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13998

Dátum: 06.01.2005

Autori: Christen Daniel, Andrews Robert Carl, Lundbeck Jane Marie, Santhosh Kalpathy Chidambareswaran, Murray Anthony, Kristiansen Marit, Jeppesen Lone, Subramanian Govindan, Cooper Jeremy T, Ankersen Michael, Valcarce-lopez Maria Carmen, Lau Jesper, Vedso Per, Polisetti Dharma Rao

MPK: A61K 31/14, A61P 3/10, A61K 31/426...

Značky: heteroaryl-močoviny, použitie, glukokinázy, aktivátory

Text:

...medzi týmito poruchami nebol objasnený. Navyše mnoho pacientov vykazuje príznaky vysokého krvného tlaku pri úplnej neprítomnosti akýchkoľvek iných znakov choroby alebo0007 Je známe, že vysoký tlak môže priamo viesť k zlyhaniu srdca, zlyhaniu obličiek a k mŕtvici (krvácaniu do mozgu). Tieto stavy sú schopné spôsobiť rýchlu smrť pacienta. Vysoký tlak môže tiež prispieť k vývoju aterosklerózy a íschemickej choroby srdca....

5-(Benz-Z-ylidén)tiazolidín-4-ónové deriváty ako imunosupresíva

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8491

Dátum: 16.11.2004

Autori: Scherz Michael, Mathys Boris, Binkert Christoph, Nayler Oliver, Bolli Martin, Mueller Claus

MPK: A61K 31/426, A61P 37/06, A61K 31/427...

Značky: 5-(benz-z-ylidén)tiazolidín-4-ónové, deriváty, imunosupresíva

Text:

...Zlúčeniny opísanć v EP-A-l 219 612 A 1 sa však od zlúčenín podľa vynálezu líšia štruktúrou. V publikácii Carter Percy H. et. al., PNAS, 98(2 l), 1 1879-11884 (2001) sú opísanć tiazolidín-4 óny, ktoré sú inhibítormi TNF-a užitočné pri liečení autoimunitných ochorení u človeka. Vo WO 2004/007491 Al sú opísanć azolidinón-vinyl-anelované benzénové deriváty, ktoré súúdajne užitočné o.i. pri liečení autoimunitných ochorení.Imunisupresívnu účinnosť...

N-Tiazol-2-yl-benzamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1854

Dátum: 25.10.2004

Autori: Mikkelsen Gitte, Sams Anette Graven, Larsen Mogens

MPK: A61K 31/426, C07D 277/00

Značky: n-tiazol-2-yl-benzamidové, deriváty

Text:

...vyvolanej neurotoxicity u cerebrálnych granulových buniek (CGC) a modeli QA vyvolanej smrti neuronálnych buniek v potkaních organotypických rezoch kultúr (Brambílla R. a spol. Glia., 2003 Aug 43 (2) 190 - 4 Dalľlgna O.P. a spol. Br. J. Pharmacol., 2003 Apr 138 (7) 1207 - 9 Tebano M.T. a spol. Eur. J. Pharmacol., 2002 Aug 30 450 (3) 253 - 7).Súhrne, antagonistické látky pre A 2,( receptor môžu účinne chrániť rôzne neuróny pred rôznymi formami...

Použitie CRTH2 antagonistových zlúčenín na liečenie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6129

Dátum: 19.10.2004

Autori: Brookfield Frederick Arthur, Ashton Mark Richard, Pettipher Eric Roy, Middlemiss David, Boyd Edward Andrew, Hunter Mick, Whittaker Mark, Palmer Christopher

MPK: A61K 31/426, A61K 31/403, A61K 31/428...

Značky: crth2, antagonistových, zlúčenín, použitie, liečenie

Text:

...amidové alebo hydrazidové substituenty na mieste derivátu kyseliny karboxylovej zlúčenin podľa tohto vynálezu.Dokument JP 2001247570 sa týka spôsobu výroby kyseliny 3-benzotiazolylmetyl-indol octovej, oktorej sa uvádza, že je inhibitorom aldóza reduktázy.Americký patent US 4,859,692 sa týka zlúčenin, o ktorých sa uvádza, že sú antagonistami leukotriénu, ktoré sú užitočné na liečenie stavov ako astma, senná nádcha a alergická nádcha, ako aj...

Aryl-dikarboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10505

Dátum: 20.07.2004

Autori: Bombrun Agnes, Thomas Russel, Pons Jean-françois, Swinnen Dominique

MPK: A61K 31/166, A61K 31/167, A61K 31/16...

Značky: aryl-dikarboxamidy

Text:

...môže regulovať obezitu. Ďalej je známe. že farmakologické inhibítory PTP 1 B sú sľubné ako alternatíva alebo ako doplnok k leptínu na liečenie obezity v dôsledku leptinovej rezistencie (Developmenfal Cell., vol. 2, str. 497 503 (2002.Malé molekuly boli navrhnuté ako inhibítory PTP látok v mnohých patentových prihláškach.Substituované arylové a heteroarylové deriváty benzamidínov sú opísané v práci G. Bergnes a spol., v Bioorgan/c Medicína...

Substituované tiazol-benzoizotiazoldioxidové deriváty, spôsob ich výroby a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1545

Dátum: 15.07.2004

Autori: Baringhaus Karl-heinz, Tennagels Norbert, Petry Stefan, Mueller Guenter

MPK: C07D 417/00, A61K 31/426, A61P 3/00...

Značky: spôsob, deriváty, tiazol-benzoizotiazoldioxidové, použitie, výroby, substituované

Text:

...(Cl-Ce)alkylên-heterocyklus, CF 3, OCF 3,CN, (CH 2)1-5-OH, O-(C 1-C 5)~a 1 kyl, CO-(Cl-Ca-alkyl, C(O)O-a 1 ky 1,COOH, CON(R 9) (R 10), pričom arylové zvyšky, ako aj heterocyklické zvyšky môžu byt jedenkrát alebo viackrát substituované substituentmi, ktorými sú F, C 1, Br, (CH 2)(,2 OH, (Cl-CQ-alkyl, (Cz-Cs)-alkenyl, (Cg-Cg-alkinyl, CF 3, OCF 3, N(R 9) (R 10), piperidinön,piperazín, piperazinón, N-C 1-C 5)-a 1 ky 1 én)-piperazín,...

Tiazolidínové deriváty ako selektívne modulátory receptora pre androgény (SARMS)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2641

Dátum: 12.06.2004

Autori: Sui Zhihua, Ng Raymond

MPK: A61K 31/426, A61P 5/00, C07D 277/00...

Značky: modulátory, selektivně, sarms, androgény, tiazolidínové, deriváty, receptora

Text:

...Teraz opisujeme nový radtiazolínových derivátov ako modulátorov receptora pre androgény.Predmetom vynálezu sú zlúčeniny všeobecného vzorca Ije zvolený zo súboru pozostávajúceho z arylskupiny a heteroarylskupiny pričom heteroarylskupina je viazaná prostredníctvom atómu uhlíkapričom arylskupina alebo heteroarylskupina je prípadne substituovaná jedným až štyrmi substituentmi nezávisle zvolenými z halogénu, alkylskupiny,...