A61K 31/425
Kryštalický polymorf analógu epotilónu, spôsob jeho výroby, farmaceutický prípravok s aktívnou zložkou tohto polymorfu a použitie tohto polymorfu na výrobu liečiva
Číslo patentu: 287876
Dátum: 16.01.2012
Autori: Vitez Imre, Gougoutas Jack, Guo Zhenrong, Davidovich Martha, Malloy Timothy, Dimarco John, Galella Michael, Favreau Denis
MPK: A61K 31/425, A61K 31/395, A61P 35/00...
Značky: tohto, epotilónu, polymorf, výrobu, farmaceutický, prípravok, liečivá, aktívnou, polymorfu, použitie, analogů, krystalický, zložkou, výroby, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané kryštalické polymorfné formy analógu epotilónu všeobecného vzorca (I), označené ako forma A a forma B a ich zmesi, spôsoby ich výroby, použitie uvedených kryštalických polymorfov na výrobu liečiva a farmaceutické dávkovacie formy, ktoré ich obsahujú.
Farmaceutická formulácia obsahujúca epothilon, infúzny roztok a použitie farmaceutickej formulácie
Číslo patentu: 287775
Dátum: 24.08.2011
Autor: Van Hoogevest Peter
MPK: A61K 31/365, A61K 31/335, A61K 31/425...
Značky: obsahujúca, infúzny, farmaceutickej, použitie, roztok, epothilon, farmaceutická, formulácie, formulácia
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutická formulácia vo forme infúzneho koncentrátu obsahuje epothilon a farmaceuticky prijateľné organické rozpúšťadlo. Je opísané aj použitie farmaceutickej formulácie na liečenie proliferatívneho ochorenia, pričom podávanie subjektu s ochorením zahŕňa rozpustenie farmaceutickej formulácie s vodným médiom na formu infúzneho roztoku a podanie infúzneho roztoku subjektu parenterálne.
Amorfný ritonavir a spôsob jeho prípravy
Číslo patentu: 287381
Dátum: 28.07.2010
Autori: Patel Ketan, Bauer Philip, Chemburkar Sanjay, Bauer John, Saleki-gerhardt Azita, Allen Kimberly, Spiwek Harry, Narayanan Bikshandarkoil
MPK: A61K 31/425, C07D 277/00
Značky: přípravy, spôsob, amorfný, ritonavir
Zhrnutie / Anotácia:
Amorfný ritonavir obsahuje najviac 10 % akejkoľvek inej formy ritonaviru, charakterizovaný DSC termogramom zaznamenaným pri rýchlosti zahrievania 5 °C/min. a teplotou skelného prechodu od asi 45 °C do asi 49 °C. Je opísaný aj spôsob prípravy amorfného ritonaviru a jeho použitie.
Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie
Číslo patentu: 287319
Dátum: 09.06.2010
Autori: Sundermann Bernd, Hennies Hagen-heinrich, Kögel Babette-yvonne, Englberger Werner
MPK: A61K 31/132, A61K 31/165, A61K 31/38...
Značky: obsahujúce, cyklohexán-1,4-diamínu, lieky, deriváty, použitie, výroby, spôsob, substituované, tieto, látky
Zhrnutie / Anotácia:
Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv najmä na ošetrenie bolesti. Deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I) sú schopné viazať sa na nociceptínový receptor (ORL 1), a tým pôsobiť ako antinociceptívne činidlá.
C-21 modifikované epotilóny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a použitie
Číslo patentu: 287200
Dátum: 24.02.2010
Autori: Kim Soong-hoon, Hoefle Gerhard, Vite Gregory, Leibold Thomas, Glaser Nicole
MPK: C07D 417/00, A61K 31/425, A61P 35/00...
Značky: epotilóny, použitie, farmaceutický, prostriedok, spôsob, modifikované, obsahom, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané epotilóny s modifikovaným tiazolovým substituentom, všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny nachádzajú použitie na výrobu farmaceutických prostriedkov na liečenie rakoviny a ďalších proliferačných ochorení, na inhibíciu angiogenézy a na indukciu apoptózy.
Vylepšené farmaceutické kompozície obsahujúce ritonavir
Číslo patentu: 287185
Dátum: 27.01.2010
Autori: Alani Laman, Ghosh Soumojeet
MPK: A61K 47/12, A61K 31/425, A61K 47/44...
Značky: obsahujúce, kompozície, farmaceutické, vylepšené, ritonavir
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutické kompozície vo forme roztoku obsahujúce (a) ritonavir alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ (b) farmaceuticky prijateľné organické rozpúšťadlo, ktoré obsahuje mastnú kyselinu s dlhým reťazcom, ktorou je nasýtená, mononenasýtená alebo dinenasýtená C12-C18-karboxylová kyselina alebo mononenasýtená C16-C20-karboxylová kyselina, ktorá je kvapalná pri izbovej teplote, výhodne kyselina olejová, v množstve od 30 % do 75 % hmotn....
2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286911
Dátum: 25.06.2009
Autori: Harnett Jeremiah, Chabrier De Lassauniere Pierre-etienne, Bigg Dennis, Auvin Serge
MPK: A61K 31/415, A61K 31/38, A61K 31/425...
Značky: použitie, farmaceutický, spôsob, výroby, 2-(iminometyl)aminofenylové, prostriedok, deriváty, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty sú definované v patentových nárokoch, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie ako liečiv na inhibíciu NO syntázy, ako aj na inhibíciu peroxidácie lipidov. Vynález sa ďalej týka aj medziproduktov všeobecných vzorcov (II), (III), (V), (VI) a na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).
Hydrát 5-[4-[2-N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión maleínanu, spôsob jeho výroby, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 286618
Dátum: 22.01.2009
Autori: Blackler Paul David James, Sasse Michael John, Lee David
MPK: A61K 31/425, C07D 417/00
Značky: spôsob, použitie, maleínanu, farmaceutický, 5-[4-[2-n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión, hydrát, prípravok, výroby, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Hydrát 5-[4-[2-N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión maleínan, ktorý obsahuje vodu v rozmedzí od 0,4 do 2,5 % hmotn. a okrem toho má najmenej jednu z charakteristík definovaných v nárokoch. Je opísaný aj spôsob výroby takejto zlúčeniny, farmaceutický prípravok obsahujúci takúto zlúčeninu a použitie takejto zlúčeniny v medicíne.
Derivát epotilónu, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 286592
Dátum: 02.01.2009
Autori: Borzilleri Robert, Johnson James, Vite Gregory, Kim Soong-hoon
MPK: C07D 225/00, A61K 31/425, C07D 313/00...
Značky: použitie, farmaceutický, prostriedok, obsahom, derivát, epotilónu
Zhrnutie / Anotácia:
Deriváty epotilónu všeobecného vzorca (V), kde význam substituentov je uvedený v opise. Opísaný je farmaceutický prostriedok obsahujúci derivát epotilónu a farmaceuticky prijateľný nosič. Deriváty epotilónu nachádzajú použitie pri výrobe liečiva na liečenie rakoviny.
Derivát izotiazolu, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb
Číslo patentu: 286405
Dátum: 20.08.2008
Autori: Larson Eric Robert, Gant Thomas George, Noe Mark Carl
MPK: A61K 31/4523, A61K 31/427, A61K 31/425...
Značky: hyperproliferatívnych, liečenie, chorôb, kompozícia, obsahom, farmaceutická, spôsob, medziprodukty, přípravu, izotiazolu, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát izotiazolu všeobecného vzorca (1), kde všeobecné symboly majú význam uvedený v opise, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb
použitie tohto derivátu na výrobu liečiva.
Farmaceutický prostriedok s predĺženým uvoľňovaním a jeho použitie
Číslo patentu: 286357
Dátum: 17.07.2008
Autori: Benincosa Lisa, Jusko William
MPK: A61K 31/425, A61K 31/4427, A61K 31/44...
Značky: prostriedok, použitie, predĺženým, uvoľňovaním, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok s predĺženým uvoľňovaním v jednotkovej dávkovej forme na orálne podávanie, ktorý obsahuje 2 až 12 mg 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, t. j. rosiglitazónu, alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli, alebo jeho solvátu spolu s farmaceuticky prijateľným nosičom, pričom táto dávková forma poskytuje plazmatickú koncentráciu rosiglitazónu najmenej 50 ng/ml počas až 24 hodín. Použitie...
Vylepšené farmaceutické kompozície obsahujúce ritonavir
Číslo patentu: 286305
Dátum: 20.06.2008
Autori: Ghosh Soumojeet, Alani Laman
MPK: A61K 9/08, A61K 9/48, A61K 31/425...
Značky: obsahujúce, ritonavir, vylepšené, farmaceutické, kompozície
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutické kompozície vo forme roztoku obsahujúce (a) ritonavir alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ (b) farmaceuticky prijateľné organické rozpúšťadlo, ktoré obsahuje mastnú kyselinu s dlhým reťazcom, ktorou je nasýtená, mononenasýtená alebo dinenasýtená C12-C18-karboxylová kyselina alebo mononenasýtená C16-C20-karboxylová kyselina, ktorá je kvapalná pri izbovej teplote, výhodne kyselina olejová,v množstve od 40 % do 75 % hmotn....
Substituované heterocyklické močoviny, farmaceutický prípravok ich obsahujúci a ich použitie
Číslo patentu: 286213
Dátum: 30.04.2008
Autori: Lowinger Timothy, Scott William, Paulsen Holger, Wood Jill, Renick Joel, Redman Aniko, Hatoum-mokdad Holia, Sibley Robert, Miller Scott, Johnson Jeffrey, Riedl Bernd, Lee Wendy, Dumas Jacques, Smith Roger, Khire Uday
MPK: A61K 31/34, A61K 31/17, A61K 31/38...
Značky: farmaceutický, použitie, obsahujúci, močoviny, prípravok, heterocyklické, substituované
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.
Hydrát 5-[4-[2-N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]-tiazolidín-2,4-dión maleínanu, spôsob jeho výroby, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 286197
Dátum: 18.04.2008
Autori: Sasse Michael John, Blackler Paul David James, Lee David
MPK: A61K 31/425, C07D 417/00
Značky: výroby, farmaceutický, 5-[4-[2-n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]-tiazolidín-2,4-dión, použitie, obsahom, maleínanu, hydrát, spôsob, prípravok
Zhrnutie / Anotácia:
Hydrát 5-[4-[2-N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]-tiazolidín-2,4-dión maleínanu, ktorý obsahuje vodu v rozmedzí od 0,2 do 1,1 % hmotn., poskytuje infračervené spektrum s vrcholmi pri 764 a 579 cm-1 a/alebo poskytuje röntgenovú difrakciu prášku (XRPD) v podstate, ako je uvedené na obrázku
spôsob výroby takejto zlúčeniny, farmaceutický prípravok obsahujúci takúto zlúčeninu a použitie takejto zlúčeniny v medicíne.
Agonisty prostaglandínu, ich použitie samotných alebo v kombináciách a farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom
Číslo patentu: 286136
Dátum: 17.03.2008
Autori: Rosati Robert Louis, Lefker Bruce Allen, Cameron Kimberly O'keefe
MPK: A61K 31/40, A61K 31/18, A61K 31/415...
Značky: obsahom, použitie, prostaglandinů, agonisty, samotných, kombináciach, kompozície, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Agonisty prostaglandínu všeobecného vzorca (I), ich použitie samotných alebo v kombináciách na výrobu liečiv na liečenie chorôb, predovšetkým chorôb kostí, ako je osteoporóza
farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom.
Inhibítory biosyntézy cholesterolu a ergosterolu, spôsob ich prípravy a použitie
Číslo patentu: 286076
Dátum: 14.02.2008
Autori: Kakalík Ivan, Oremus Vladimír, Fáberová Viera, Zemánek Marián, Furdík Mikuláš, Popovičová Ľudmila, Schmidtová Ľudmila
MPK: A61K 31/343, A61K 31/40, A61K 31/38...
Značky: inhibitory, spôsob, přípravy, cholesterolu, použitie, ergosterolu, biosyntézy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú substituované N-alkyl pyrolidín-benzoheterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, metyl, etyl, propyl a alyl, R2 je halogén (F, Cl, Br, I), metoxy, nitro, kyano, amino a trifluórmetyl, Y je N alebo CH a Z je CH2, CH2CH2, CH=CH, O, S, SO, SO2 a NCH3 a ich farmaceuticky akceptované adičné soli
spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu a ergosterolu.
Zlúčeniny a prostriedky ako inhibítory proteázy aktivujúcej kanály
Číslo patentu: E 9011
Dátum: 21.11.2007
Autori: Chatterjee Arnab, Spraggon Glen, Tully David, Vidal Agnes, Bursulaya Badry
MPK: A61K 31/425, A61K 31/444, A61K 31/401...
Značky: kanály, aktivujúcej, prostriedky, inhibitory, proteázy, zlúčeniny
Text:
...látkou, na výrobu lieku na liečenie stavu sprostredkovaného proteázou aktivujúcou kanály.0015 Všpeciálnych prlpadoch zlúčeniny podľa vynálezu sa můžu použit na liečenie prostasinom sprostredkovaného stavu. Vjednom uskutočnenl druhou terapeutickou látkou môže byt protizápalová,bronchodilatačná látka, antihistamln, antitusikum. antibiotikum alebo DNáza, a je podávaná pred, súčasne s,alebo po zlúčenine Vzorca (1) alebo (2).V niektorom...
Soľ kyseliny P-toluénsulfónovej s 5-amino-3-(2´-O-acetyl-3´-deoxy-beta-D-ribofuranozyl)-3H-tiazol[4,5- D]pyrimidín-2-ónom a spôsob jej prípravy
Číslo patentu: E 12755
Dátum: 16.10.2007
Autori: Rueden Erik, Blatter Fritz, Wang Tingman, Viertelhaus Martin, Haley Gregory, Kucera David
MPK: A61P 35/00, A61K 31/425, A01N 43/78...
Značky: 5-amino-3-(2´-o-acetyl-3´-deoxy-beta-d-ribofuranozyl)-3h-tiazol[4,5, kyseliny, spôsob, d]pyrimidín-2-ónom, přípravy, p-toluénsulfónovej
Text:
...Rad publikácií opisuje tiež neglykozylové deriváty tiazolo 4,5-dpyrimidínov. Pozri napríklad patenty USA č. 5 994 321 a 5 446 045 Revankar a kol., J. Het. Chem., 30, 1341-49 (1993) Lewis a kol., J. Het. Chem., 32, 547-56 (1995).0005 3 H-tiazoIo 4,5-dpyrimidín-2-ónové zlúčeniny disubstituované v polohách 3 a 5 vykazovali lmunomodulačnú aktivitu. Príprava a použitie tejto triedy zlúčenín sú opísané v patentovej prihláške USA č. US...
Inhibítory ľudskej proteínovej tyrozín fosfatázy a spôsoby použitia
Číslo patentu: E 18981
Dátum: 27.06.2007
Autori: Gray Jeffrey Lyle, Clark Cynthia Monesa, Nichols Ryan, Maier Matthew Brian, Amarasinghe Kande
MPK: A61K 31/425, A61P 35/00, A61K 31/422...
Značky: proteínovej, inhibitory, tyrozín, spôsoby, fosfatázy, použitia, ludskej
Text:
...To je prípad najmä pacientov upútaných na lôžko alebo pacientov s diabetom, ktorí majú ťažké, zle sa hojace kožné vredy. V mnohých z týchto prípadov je oneskorenie v hojení výsledkom nedostatočného prekrvenia a to bud v dôsledku neustáleho tlaku, alebo upchania ciev. Zlý kapilámy obeh v dôsledku malé aterosklerózy tepien alebo žilného hromadenia prispieva kzlyhaniu pri obnove poškodeného tkaniva. Tieto tkanivá sú často infikované...
Inhibítory ľudskej proteínovej tyrozín fosfatázy a spôsoby ich použitia
Číslo patentu: E 17838
Dátum: 27.06.2007
Autori: Amarasinghe Kande, Gray Jeffrey Lyle, Maier Mathew Brian, Clark Cynthia Monesa, Nichols Ryan
MPK: A61P 35/00, A61K 31/427, A61K 31/425...
Značky: proteínovej, inhibitory, použitia, spôsoby, tyrozín, ludskej, fosfatázy
Text:
...udalosti, pri ktorých sa vyskytuje bunková proliferácia aangiogenéza. Preto dôležitým aspektom hojenia rán je revaskularizácia poškodeného tkaniva0006 Chronické, nehojace sa rany sú jednou z hlavných príčin dlhodobej morbidity v populácii starších ľudí. To je prípad najmä pacientov pripútaných na lôžko alebo pacientov s diabetom, ktorí majú ťažké, zle sa hojace kožné vredy. V mnohých z týchto prípadov je oneskorenie v liečení výsledkom...
Inhibítory ľudskej proteínovej tyrozín fosfatázy a ich farmaceutické použitie
Číslo patentu: E 17307
Dátum: 27.06.2007
Autori: Amarasinghe Kande, Clark Cynthia Monesa, Gray Jeffrey Lyle, Maier Mathew Brian, Nichols Ryan
MPK: C07D 417/12, A61P 35/00, A61K 31/425...
Značky: farmaceutické, fosfatázy, inhibitory, tyrozín, proteínovej, ludskej, použitie
Text:
...sú biologické udalosti, pri ktorých sa vyskytuje bunečná proliferácia a angiogenéza. Preto dôležitým aspektom hojenia rán je revaskularizácía poškodeného tkaniva0006 Chronické, nehojace sa rany sú jednou z hlavných príčin dlhodobej morbidity v populácii starších ľudí. To je prípad najmä pacientov pripútaných na lôžko alebo pacientov s diabetom, ktorí majú ťažké, zle sa hojace kožné vredy. V mnohých z týchto prípadov je oneskorenie v liečení...
Tricyklická zlúčenina a jej farmaceutické použitie
Číslo patentu: E 17681
Dátum: 18.06.2007
Autori: Uchikawa Osamu, Koike Tatsuki, Hoashi Yasutaka, Takai Takafumi
MPK: A61K 31/425, A61K 31/4184, A61K 31/423...
Značky: použitie, zlúčenina, farmaceutické, tricyklická
Text:
...1,2 disubstituovanú cyklopropylovú skupinu m znamená l alebo 2 a n znamená l až 9, ktorá má añnitu k melatoninovćmu receptoru a je užitočné ako terapeutické činidlo pre poruchy súvisiace s denným rytmom.0005 US patent č. 6 034 239 opisuje zlúčením reprczentovanú vzorcomv ktorom R znamená prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu, pripadne substítuovanú aminovťi skupinu alebo prípadne substituovanťl heterocyklickú skupinu R 2 znamená atóm...
Substituované karboxamidy ako antagonisty metabotropného receptora skupiny I
Číslo patentu: E 9712
Dátum: 07.06.2007
Autori: Kuklish Steven Lee, Fisher Matthew Joseph, Hollinshead Sean Patrick, Smith Edward C R, Takeuchi Kumiko, Backer Ryan Thomas
MPK: A61P 25/04, A61K 31/425, C07D 275/03...
Značky: skupiny, karboxamidy, antagonisty, receptora, substituované, metabotropného
Text:
...nociceptívnych dráh. Existujú dôkazy o tom, že stimulácia mGluą receptorov vedie k zvýšeniu neuronálnej excitácie a rýchlej glutamátovej synaptickej transmisii. Dlhotrvajúci účinok mechanizmov transdukcie vnútrobunkového signálu sprostredkovaných stimulácií mGluą receptora podporuje skutočnosť, že tieto receptory udržujú senzibilizáciu ako na úrovni miechy, tak na supraspinálnej úrovni. Zníženie excitácie antagonistom mGluqreceptora takto...
Piperazínové a piperidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia
Číslo patentu: 285648
Dátum: 20.04.2007
Autori: Van Der Heijden Johannes, Long Stephen, Van Scharrenburg Gustaaf, Toorop Anne, Kruse Cornelis, Visser Gerben, Mos Johannes, Feenstra Roelof, Toorop Gerrit
MPK: A61K 31/42, A61K 31/4164, A61K 31/40...
Značky: spôsob, farmaceutická, zlúčeniny, kompozícia, piperidínové, piperazinové, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa skupina nových derivátov piperazínu a piperidínu vzorca (I), kde S1 je atóm vodíka, atóm halogénu, alkylová skupina obsahujúca 1 až 3 atómy uhlíka, kyanoskupina, trifluórmetylová skupina, skupina OCF3, skupina SCF3, alkoxyskupina obsahujúca 1 až 3 atómy uhlíka, aminoskupina alebo aminoskupina substituovaná mono- alebo dialkylovou skupinou obsahujúcou v každej alkylovej časti 1 až 3 atómy uhlíka alebo hydroxyskupina, . . . Z je...
Tricyklický delta 3-piperidín, spôsob jeho prípravy, použitie a prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 285585
Dátum: 14.03.2007
Autori: Van Den Keybus Frans Maria Alfons, Kennis Ludo Edmond Josephine, Mertens Josephus Carolus
MPK: A61K 31/42, A61K 31/415, A61K 31/425...
Značky: delta, spôsob, 3-piperidín, použitie, tricyklický, přípravy, prostriedok, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Piperidíny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, v ktorých Alk znamená alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka n znamená 1 alebo 2 X1 znamená -O-, -S(=O)- alebo -S(=O)2- každé R1 nezávisle znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, nitroskupinu, hydroxyskupinu alebo alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka D znamená pípadne...
Kombinácia riluzolu a činidla L-DOPA na liečenie Parkinsonovej choroby
Číslo patentu: 285531
Dátum: 15.02.2007
Autori: Imperato Assunta, Moussaoui Saliha, Reibaud Michel, Blanchard-bregeon Véronique, Obinu Marie-carmen
MPK: A61K 31/135, A61K 31/185, A61K 31/425...
Značky: l-dopa, kombinácia, choroby, riluzolu, činidla, liečenie, parkinsonovej
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa kombinácia levodopy (L-DOPA) a riluzolu, ktorá je vhodná na použitie pri liečení Parkinsonovej choroby. Táto kombinácia môže prípadne obsahovať inhibítor dekarboxylázy, ako napríklad benserazid alebo karbidopu. Opísané je tiež použitie riluzolu na prípravu liečiva na ošetrenie dyskinéz indukovaných levodopou.
Disubstituované bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 285432
Dátum: 27.12.2006
Autori: Stassen Jean Marie, Wienen Wolfgang, Hauel Norbert, Ries Uwe, Priepke Henning
MPK: C07D 235/00, C07D 209/00, A61K 31/425...
Značky: zlúčeniny, heterocyklické, použitie, prostriedok, výroby, disubstituované, bicyklické, spôsob, obsahom, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Disubstituované bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I): Ra-A-Het-B-Ar-E. Riešenie sa vzťahuje tiež na tautoméry uvedených zlúčenín, na ich stereoizoméry a ich soli, ktoré majú cenné vlastnosti, ako aj na farmaceutický prostriedok s ich obsahom, na spôsob ich prípravy a na ich použitie.
Heterocyklické azahexánové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 285048
Dátum: 18.04.2006
Autori: Lang Marc, Fässler Alexander, Bold Guido, Khanna Satish Chandra, Capraro Hans-georg
MPK: A61K 31/44, A61K 31/425, A61K 31/395...
Značky: heterocyklické, ktorý, přípravy, použitie, prostriedok, spôsob, azahexánové, deriváty, farmaceutický, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je C1-C7 alkoxykarbonylová skupina, R2 je sekundárna alebo terciárna C1-C7 alkylová skupina alebo alkyltioalkylová skupina obsahujúca C1-C7 alkylové skupiny, R3 je fenylová skupina, ktorá je nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými C1-C7 alkoxylovými skupinami alebo cykloalkylová skupina obsahujúca 4 až 8 atómov uhlíka, R4 je fenylová skupina alebo cyklohexylová skupina,...
Farmaceutická kompozícia obsahujúca inhibítor HIV proteázy a mastnú kyselinu s C12-C18 reťazcom
Číslo patentu: 285022
Dátum: 29.03.2006
Autori: Lipari John, Ghosh Soumojeet, Al-razzak Laman, Gao Rong, Kaul Dilip
MPK: A61K 31/535, A61K 31/425, A61K 31/55...
Značky: inhibitor, proteázy, mastnú, kompozícia, farmaceutická, c12-c18, reťazcom, kyselinu, obsahujúca
Zhrnutie / Anotácia:
Kompozícia zahrnuje roztok (a) inhibítora HIV proteázy a prípadne (b) povrchovo aktívne zlúčeniny vo farmaceuticky prijateľnom rozpúšťadle. Kompozícia môže prípadne byť enkapsulovaná buď do tvrdých želatínových kapsúl, alebo do mäkkých elastických kapsúl (SEC).
Zmes liečiv s antidepresívnym účinkom obsahujúca 2-amino-4,5,6,7-tetrahydro-6-propylaminobenzotiazol a sertralín a jej použitie
Číslo patentu: 284923
Dátum: 16.01.2006
Autor: Maj Jerzy
MPK: A61K 31/425, A61K 31/135, A61P 25/00...
Značky: použitie, účinkom, obsahujúca, 2-amino-4,5,6,7-tetrahydro-6-propylaminobenzotiazol, sertralín, liečiv, antidepresívnym
Zhrnutie / Anotácia:
Zmes liečiv obsahujúca 2-amino-4,5,6,7-tetrahydro-6-propylaminobenzotiazol, jeden z jeho enantiomérov alebo ich adičnú soľ s kyselinou spolu so sertralínom alebo jednou z jeho farmakologicky prijateľných solí a použitie tejto zmesi na výrobu lieku na liečenie depresií.
Aralkyl- a aralkylidénsubstituované heterocyklické laktámy, imidy, ich použitie, medziprodukty na ich výrobu a farmaceutické kompozície na ich báze
Číslo patentu: 284704
Dátum: 24.08.2005
Autor: Howard Harry Ralph
MPK: A61K 31/425, A61K 31/415, A61K 31/535...
Značky: použitie, imidy, medziprodukty, laktamy, báze, heterocyklické, aralkylidénsubstituované, kompozície, farmaceutické, aralkyl, výrobu
Zhrnutie / Anotácia:
Aralkyl- a aralkylidénsubstituované heterocyklické laktámy a imidy všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje skupinu všeobecného vzorca G1, G2, G3, G4, G5, G6 alebo G7 y predstavuje atómy uhlíka, ktorý spolu s atómami, ku ktorým je pripojený, tvorí 5- až 7-členný heterocyklus obsahujúci 2 až 4 heteroatómy medziprodukty na ich výrobu a terapeutické aplikácie týchto zlúčenín. Vyššie uvedené zlúčeniny sú užitočné ako psychoterapeutické...
Spôsoby výroby izotiazolových derivátov
Číslo patentu: E 12465
Dátum: 02.08.2005
Autori: Damon David, Jones Brian
MPK: C07D 275/02, A61K 31/425
Značky: derivátov, výroby, izotiazolových, spôsoby
Text:
...Cs-cjo arylskupinou, C 5-C 3 nasýtenou cyklickou skupinou alebo 4 až lQčlennou heterocyklickou skupinou 1 alebo 2 atómy uhlíka v hore uvedenýchheterocyklických zvyškoch sú prípadne substítuované zvyškom oxo (O) zvyšky-(CH 2)t- V hore uvedených skupinách R 3 pripadne obsahujú dvojnú alebo trojitú väzbu uhlík-uhlík, kde t predstavuje celé číslo od 2 do 5, a hore uvedene skupiny R 3 súje vždy nezávisle zvolený z halogénu, Cl-Cm alkylskupiny,...
Substituované cyklohexyl-1,4-diamínové deriváty
Číslo patentu: E 6753
Dátum: 06.05.2005
Autori: Sundermann Corinna, Sundermann Bernd
MPK: A61K 31/132, A61K 31/403, A61K 31/165...
Značky: substituované, cyklohexyl-1,4-diamínové, deriváty
Text:
...mat vplyv na0008 Tento vynález teda poskytuje substituované cyklohexyl-1,4-diaminovéderiváty všeobecného vzorca I, v ktorom n predstavuje 1, 2, 3, 4 alebo 5 R 1 a R 2 od seba nezávisle predstavujú H CHO 01.5 alkyl príslušne nasýtený alebonenasýtený, rozvetvený alebo nerozvetvený, mono- alebo polysubstituovaný alebo nesubstituovaný 03-3 cykloalkyl, príslušne mono- alebo polysubstituovaný alebo nesubstituovaný alebo aryl, 03-3 cykloalkyl alebo...
(Indol-3-yl)-heterocyklické deriváty ako agonisty kanabinoidného CB1 receptora
Číslo patentu: E 3206
Dátum: 28.02.2005
Autori: Wishart Grant, Morrison Angus John, Mcarthur Duncan, Adam - Worrall Julia, Kiyoi Takao
MPK: A61K 31/4196, A61K 31/422, A61K 31/4245...
Značky: receptora, kanabinoidného, indol-3-yl)-heterocyklické, deriváty, agonisty
Text:
...zahmujúcej 0 a S, ktorý je viazaný v polohe 7 indolového kruhu. V týchto(indol-3-yI)-substituovaných S-členných heterocykloch podľa tohto vynálezu je indol-3-ylová skupina súčasťou tricyklického kondenzovaného systému, napríklad 2,3-dihydro-pyroloj 3,2,1-mchinolínový systém (R 7 a R 2 spolu predstavujú -CH 2-CH 2-), 2,3-dihydro-pyroIo 1,2,3-de-1,4-benzoxazínový systém (R 7 a R 2 spolu predstavujú-O-CH 2-), alebo 2,3-dihydro-pyroIo...
Liečivo na liečenie syndrómu nepokojných nôh
Číslo patentu: 284264
Dátum: 11.11.2004
Autori: Meier Dieter, Oertel Wolfgang, Monplaisir Jacques, Gomez-mancilla Baltazar
MPK: A61K 31/425
Značky: syndrómu, liečivo, nepokojných, liečenie
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie 2-amino-6-n-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzotiazolu, jeho (-)-enantioméru a jeho farmakologicky prijateľných solí alebo pramipexolu, jeho dihydrochloridu alebo jeho dihydrochloridhydrátu, na prípravu liečiva na liečenie syndrómu nepokojných nôh.
Tuhá farmaceutická lieková forma obsahujúca tuhú disperziu ritonaviru a lopinaviru
Číslo patentu: E 12846
Dátum: 23.08.2004
Autori: Alani Laman, Rosenberg Jörg, Liepold Bernd, Ghosh Soumojeet, Berndl Gunther, Reinhold Ulrich, Breitenbach Jörg
MPK: A61K 9/20, A61K 31/425, A61K 9/14...
Značky: forma, ritonaviru, farmaceutická, tuhú, obsahujúca, lopinaviru, tuhá, lieková, disperziu
Text:
...skupenstva) obsahujúci aspoň dve zložky, pričom jedna zložka je rovnomerne dispergovaná vdruhej zložke alebo ostatných zložkách. Napríklad aktívna zložka alebo kombinácia aktívnych zložiek je dispergovaná vzáklade pozostávajúcom zfarmaceuticky prijateľných polymérov rozpustných vovode a farmaceuticky prijateľných tenzidov. Pojem tuhá disperzia zahŕňa systémys malými čiastočkami, s priemerom spravidla menším ako 1 m, jednej fázy dispergovanej v...
Tuhá farmaceutická lieková forma obsahujúca ritonavir
Číslo patentu: E 9817
Dátum: 23.08.2004
Autori: Ghosh Soumojeet, Rosenberg Jöerg, Reinhold Ulrich, Breitenbach Jörg, Derndl Gunther, Liepold Bernd, Alani Laman
MPK: A61K 9/14, A61K 31/425, A61K 9/20...
Značky: tuhá, obsahujúca, ritonavir, forma, farmaceutická, lieková
Text:
...v aspoň jednom farmaceutický prijateľnom polyméri rozpustnom vo vode aaspoñ jeden farmaceutický prijateľný tenzid. Vjednom uskutočnení má farmaceutický prijateľný polymér rozpustný vo vode teplotuPojem tuhá disperzia deñnuje systém vtuhom skupenstve (na rozdiel od kvapalneho alebo plynného skupenstva) obsahujúci aspoň dve zložky, pričom jedna zložka je rovnomerne dispergovaná vdruhej zložke alebo ostatných zložkách. Napríklad aktívna...
Farmaceutické kompozície tizoxanidu a nitazoxanidu
Číslo patentu: 283947
Dátum: 03.05.2004
Autor: Rossignol Jean-françois
MPK: A61K 31/425, C07D 277/58
Značky: nitazoxanidu, kompozície, tizoxanidu, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutické kompozície obsahujúce ako aktívnu zložku najmenej jednu zlúčeninu zvolenú zo skupiny, ktorú tvorí zlúčenina vzorca (I) a zlúčenina vzorca (II). Farmaceutické kompozície sa stabilizujú najmenej jednou farmaceuticky prijateľnou kyselinou. Aktívna zložka je výhodne vo forme častíc s veľkosťou častice menšou než 200 um a stredná veľkosť častíc je väčšia než 5 um. Farmaceutické kompozície sú zvlášť použiteľné pri liečbe oportúnnych...
Farmaceutické kompozície tizoxanidu a nitazoxanidu
Číslo patentu: 283946
Dátum: 03.05.2004
Autor: Rossignol Jean-françois
MPK: C07D 277/58, A61K 31/425
Značky: kompozície, tizoxanidu, farmaceutické, nitazoxanidu
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutická kompozícia obsahujúca ako aktívnu zložku najmenej jednu zlúčeninu zvolenú zo skupiny, ktorú tvorí zlúčenina vzorca (I) a zlúčenina vzorca (II). Aktívna zložka je výhodne vo forme častíc s veľkosťou častice menšou ako 200 um a stredná veľkosť častíc je väčšia než 10 um. Farmaceutické kompozície sa výhodne stabilizujú najmenej jednou farmaceuticky prijateľnou kyselinou. Farmaceutické kompozície sú zvlášť použiteľné pri liečbe...
Použitie rasagilínu s riluzolom na liečenie amyotrofickej laterálnej sklerózy
Číslo patentu: E 15117
Dátum: 13.11.2003
Autori: Blaugrund Eran, Levy Ruth
MPK: A61K 31/428, A61K 31/425, A61K 31/135...
Značky: použitie, liečenie, amyotrofickej, rasagilínu, riluzolom, laterálnej, sklerózy
Text:
...o riluzol 30 mg/kg A rasagilín 0,5 mg/kg riluzol 30 mg/kg u rasagilín 2,0 mg/kg riluzol 30 mg/kg o kontrola).0019 Tento vynález poskytuje farmaceutický prostriedok obsahujúci R()-N-propargyl-1-aminoindán alebo jeho farmaceutický prijateľnú soľ, 2-amino-G-trifluórmetoxybenzotiazol a farmaceuticky prijateľný nosič.0020 Vjednom uskutočnení je farmaceutický prostriedok formulovaný na perorálne, topikálne,parenterálne alebo nazálne...