A61K 31/4245

Číslo patentu: E 20264

Dátum: 25.07.2012

Autori: Wirth Klaus, Pernerstorfer Josef, Buning Christian, Sadowski Thorsten, Horstick Georg, Schreuder Herman, Ruf Sven

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/341, A61K 31/421...

Značky: liečivá, použitie, deriváty, 3-heteroaroylaminopropiónovej, kyseliny

Text:

...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...

Číslo patentu: E 19685

Dátum: 06.06.2012

Autori: Norcross Roger, Pflieger Philippe, Galley Guido, Trussardi René

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4245, C07D 265/30...

Značky: substituované, benzamidové, deriváty

Text:

...zazmenu mozgovej funkcie u radu patologických stavov 2-5. Druhá trieda endogénnychamínových zlúčnín, tzv. stopových amínov (TA) sa do značnej miery, pokiaľ ide o štruktúru, metabolizmus a subceluláme umiestenie, prekrýva s klasickými biogénnymi amínmi. K TA sa radí p-tyramín, B-fenyletylamín, tryptamín a oktopamín. TA sa nachádzajú v nervovomsystéme cicavcov obvykle V nižších koncentráciách než klasické biogénne amíny 6.Po dlhú dobu bola...

Číslo patentu: E 19488

Dátum: 06.06.2012

Autori: Pflieger Philippe, Galley Guido, Ghellamallah Cédric, Norcross Roger

MPK: A61K 31/4245, C07D 413/12, A61P 25/00...

Značky: pyrazolové, deriváty

Text:

...väzobných miestach pre TA s vysokou afmitou v CNS ľudí a iných cicacov 10,l 1. Predpokladalo sa, že farmakologické účinky TA sú sprostredkúvané dobre známym mechanizmom klasických biogénnych amínov, ktorým je bud vyvolané ich uvoľňovanie, inhibícia ich spätného vychytávania alebo skrížená reakcia sich receptorovými systémami 9,12,13. S nedávnym nájdením niekoľkých členov novej rodiny GPCR, receptorov asociovaných so stopovýmí aminmi...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Ushiyama Fumihito, Shirasaki Yoshihisa, Kuroda Shoichi, Ono Naoya, Takayama Tetsuo, Oka Yusuke, Sekiguchi Yoshinori

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/422, A61K 31/4155...

Značky: derivát, azolový

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

Číslo patentu: E 18384

Dátum: 05.01.2012

Autori: Nirogi Ramakrishna, Mohammed Abdul Rasheed, Jasti Venkateswarlu, Jayarajan Pradeep, Ravula Jyothsna, Ravella Srinivasa Rao, Kambhampati Ramasastri, Roayapalley Praveen Kumar, Shinde Anil Karbhari, Patnala Sriramachandra Murthy, Yarlagadda Suresh, Bhyrapuneni Gopinadh

MPK: A61K 31/445, A61P 25/00, A61K 31/4245...

Značky: ligandy, heteroarylové, receptora, zlúčeniny, 5-ht4

Text:

...et al., A 5-HT 4-like receptor in human right atrium, NaunynSchmiedebergs Arch. Pharmacol. 1991, 344 (2), 150 - 159).V patentových publikáciách WO 97/17345 A 1, US 20060194842,US 20080207690, US 2008025113 a US 20080269211 sú publikované niektoré zlúčeniny receptora 5-HT 4. Hoci niektoré Iigandy receptora 5-HT 4 už boli publikované, stále existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novýmichemickými štruktúrami na liečbu ochorení...

Číslo patentu: E 18433

Dátum: 13.10.2011

Autori: Takahashi Kanako, Hatta Madoka, Ochiai Yuichi, Katagiri Takahiro, Yoshitomi Tomomi, Yamanoi Shigeo, Matsumoto Koji, Namiki Hidenori

MPK: A61P 1/18, A61K 31/4245, A61P 13/12...

Značky: acylbenzénu, derivát

Text:

...piperidínu majú však problém v tom, že sa hypoglykemickéTeda, nemôže ľahko dosiahnuť dostatočné pôsobenie aochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas. predmetompredloženého vynálezu je poskytnutie zlúčenín, ktoré majú novúštruktúru, ktorá nie je ani opísaná ani navrhnutá vo vyššieuvedenej patentovej literatúre a má vynikajúce hypoglykemicképôsobenie a ochranné pôsobenie na B bunky alebo pankreas aleboich farmaceuticky prijateľnej soli...

Číslo patentu: E 18751

Dátum: 06.09.2011

Autori: Tsukamoto Mina, Kiso Tetsuo

MPK: A61P 21/00, A61K 31/4245, A61K 31/4196...

Značky: fibromyalgie, bolesti, liečbe, neuropatickej, triazolu, deriváty, použitie

Text:

...celého tela trvajúca najmenej tri mesiace a pociťovaná v najmenej jedenásti z osemnásti bolestivých bodov nachádzajúcich sa po celom tele (väziva, šľachy, svalyapod. v kontakte s kostí) (nepatentový dokument 4). Uvedené diagnostické kritéria sajednoznačne líšia od kritérií uplatňovaných u iných typov bolestivých ochorení. Fibromyalgia je preto chronickým ochorením prítomným nezávisle na ďalších ochoreniach, pričom je zásadne odlišné od...

Číslo patentu: E 20952

Dátum: 10.02.2011

Autori: Sun Xicheng, Qiu Jian

MPK: A01N 43/16, A61K 31/352, A61K 31/381...

Značky: nové, s-nitrózoglutatión, reduktázy, inhibitory

Text:

...epitelu. Táto dysfunkcia epitelovej bariéry s následným vstupom mikroorganizmov z Iumenu acelkové zníženie protizápalových schopnosti v prítomnosti zníženého NO a GSNO sú kľúčovými udalosťami pri progresii lBD, ktoré môžu byt potenciálne ovplyvnené zameraním sa na GSNOR.0010 V súčasnej dobe je v tejto oblasti veľmi potrebná diagnostika, profylaxie, zlepšenia a liečenia medicínskych stavov týkajúcich sa zvýšenia syntézy N 0 a/alebo...

Číslo patentu: E 17740

Dátum: 26.07.2010

Autori: Bachmann Felix, Pohlmann Jens

MPK: A61K 31/4245, A61P 35/00, C07D 413/04...

Značky: neoplastických, ochorení, liečbu, autoimunitných, proliečivá, furazanobenzimidazoly

Text:

...strata neurálnej funkcie v prípade tkanivovej remodelácieapod. Také bunky imôžu stratiť normálnu regulačnú kontrolubunečného delenia a môžu tiež zlyhać pri snahe o bunečnú smrt.0007 Pretože apoptóza je inhibovaná alebo zdržovaná u väčšiny proliferatívnych, neoplastických ochorení, indukcia apoptózy je jednou z možností liečby rakoviny, zvlášć týchtypov rakoviny, ktoré vykazujú rezistenciu na klasickúchemoterapiu, radioterapiu a imunoterapiu...

Číslo patentu: 286985

Dátum: 31.07.2009

Autori: Mackenzie Donald Colin, Lewis Karen, Lilliott Nicola Jayne

MPK: A61K 9/50, A61K 31/4245, A61K 9/20...

Značky: přípravy, spôsob, farmaceutický, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok obsahujúci tiazolidíndión, ďalej hydrochlorid metformínu a farmaceuticky prípustný nosič, pričom tiazolidíndión a hydrochlorid metformínu sú vo farmaceutickom prostriedku rozptýlené každý vo vlastnom farmaceuticky prípustnom nosiči. Vynález sa ďalej týka použitia farmaceutického prostriedku v medicíne.

Číslo patentu: E 17639

Dátum: 07.07.2009

Autori: Zhu Wenyu, Yue Eddy, Liu Pingli, Weng Lingkai, Sparks Richard, Combs Andrew, Lin Qiyan, Zhou Jiacheng, Yue Tai-yuen

MPK: A61P 1/00, A61K 31/4245, A61P 11/00...

Značky: indolamín-2,3-dioxygenázy, inhibitory, 1,2,5-oxadiazoly

Text:

...plodu nemôžu plne vysvetliť prežitie plodového aloimplantátu. Pozornosť bola nedávno sústredená na imunologickú toleranciu matky. Pretože enzým IDO je exprimovaný ľudskými syncytiotrofoblastovými bunkami a systémová koncentrácia počas normálneho tehotenstva klesá, bola navrhnutá hypotéza, že expresia enzýmu IDO na rozhraní medzi matkou a plodom je nevyhnutná na prevenciu imunologickej rejekcie plodových aloimplantátov. Táto hypotéza...

Číslo patentu: E 20970

Dátum: 07.07.2009

Autori: Tamura Akihiro, Suzuki Keiko, Nishizawa Tomohiro, Yamaguchi Takahiro, Yamaguchi Mitsuhiro

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4178, A61K 31/40...

Značky: heterocyklická, obsahujúca, aromatická, zlúčenina, dusík

Text:

...literatúra 3 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/002557Patentová literatúra 4 Medzinárodná publikácia WO 2007/092364Patentová literatúra 5 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/120575Patentová literatúra 6 Medzinárodná publikácia WO 2006/085113Patentová literatúra 7 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/015744Patentová literatúra 8 Medzinárodná publikácia WOZOO 6/052569Podstata vynálezu Predmet riešený vynálezom0005 Uvedení Vynálezcovia uskutočnili...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Wallace Michael Brennan, Borchardt Allen, Bender Steven Lee, Varney Michael David, Cripps Stephan James, Thomas Christine, Luu Hiep The, Tempczyk-russell Anna Maria, Reich Siegfried Heinz, Teng Min, Johnson Michael David, Braganza John, Kania Robert Steven, Johnson Theodore Otto, Palmer Cynthia Louise, Collins Michael Raymond, Hua Ye

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4196, A61K 31/4164...

Značky: chorobného, derivát, použitie, cicavca, indazolu, prípravok, obsahom, farmaceutický, liečenie, stavu

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Číslo patentu: E 14523

Dátum: 25.02.2009

Autori: Bolli Martin, Mathys Boris, Steiner Beat, Mueller Claus, Lescop Cyrille, Nayler Oliver

MPK: A61P 37/02, A61K 31/4245, C07D 413/04...

Značky: činidla, imunomodulačné, deriváty, pyridín-2-ylové

Text:

...alebo F K 506, ktoré bránia uvoľňovaniu cytokínov alebo ich singnalizácii azatioprín alebo leflunomíd, ktoré inhibujú syntézu nukleotidov alebo 15 deoxyspergualín, čo je inhibítor díferenciácie leukocytov.Na ich účinkoch spočívajú prínosné účinky širokospektrálnej liečby, avšak generalizovaná imunosupresia, ktorú tieto liečivá vyvolávajú, znižuje obranu imunitného systému pred infekciami a malignitami. Okrem toho sú štandardné...

Číslo patentu: E 12378

Dátum: 14.10.2008

Autori: Gillman, Olson Richard, Starrett John

MPK: C07D 271/06, A61P 25/28, A61K 31/4245...

Značky: nové, vhodné, zlúčeniny, medziprodukty, přípravu, alfa-(n-sulfónamido)acetamidovej

Text:

...racemát, rovnako ako jednotlivé enantiomérne formy zlúčeniny Vzorca I a chirálne a racemické intermediáty, ako je (R) alebo (S) zahŕňa väčšinou jeden stereoizomér. Zmesi izomérov možno separovať na jednotlivé izoméry pomocou známych spôsobov, napr. frakčnou kryštalizáciou,adsorpčnou chromatografiou alebo inými vhodnými separačnými spôsobmi. Výsledné racemáty možno obvyklým spôsobom separovať na antipody a to po zavedení skupín tvoriacich...

Číslo patentu: E 9436

Dátum: 14.10.2008

Autori: Gillman Kevin, Starrett John, Olson Richard

MPK: C07D 271/06, A61P 25/28, A61K 31/4245...

Značky: acetamidová, produkcie, zlúčenina, peptidů, nová, alfa-(n-sulfónamido, beta-amyloidného, inhibitor

Text:

...toxicity založenej na mechanizme nastoľuje otázku, či je možné dosiahnuť prijateľný terapeutický ukazovateľ s inhibítormi yesekretázy. Selektívna inhibícia tvorby AB počas signalizácie Notch, farmakokinetiky, povahy liečiva a/alebo tkanivovej špecifickej farmakodynamiky by mohla ovplyvniť terapeutický výsledok.0007 Dôkazy naznačujú, že zníženie hladín AB v mozgu pomocou inhibície V-sekretázy môže brániť nástupu a progresie AD (Selkoe D....

Číslo patentu: E 8052

Dátum: 19.09.2008

Autori: Simonet Serge, Parmentier Jean-gilles, Portevin Bernard, Benoist Alain, Verbeuren Tony, Rupin Alain, Gloanec Philippe, Courchay Christine, De Nanteuil Guillaume

MPK: A61K 31/385, A61K 31/40, A61K 31/403...

Značky: donormi, adičné, enzymů, obsahom, farmaceutické, konverzie, spôsob, angiotenzínu, kompozície, přípravy, kyselinami, inhibítorov

Text:

...konkrétne pri kardiovaskulámych chorobách.Navyše sa zlúčeniny, ktoré sú dononni NO, ako je nitroglycerín, už dávno používajú pri liečbe anginy pektoris a srdcovej insuficiencie. Priaznivý účinok týchto produktov súvisí s ich schopnosťou produkovať (či už spontánne alebo metabolíckou cestou) NO. Používanie týchto liekov viedlo tiež kpozorovaniu, že u pacienta s hypertenziou tieto donory NO vyvolávajú prevažujúci pokles arteriálneho...

Číslo patentu: E 9609

Dátum: 14.08.2008

Autori: Steiner Beat, Lescop Cyrille, Mueller Claus, Bolli Martin, Velker Jörg, Mathys Boris, Nayler Oliver

MPK: A61K 31/4245, A61K 31/422, A61K 31/427...

Značky: deriváty, receptora, pyridínové, modulátory

Text:

...a pri zlepšovani funkcie ciev.Zlúčeniny podľa vynálezu je možné používat samotné alebo v kombinácii so štandardnými liečivami, ktoré inhibujú aktiváciu T-buniek, a tak získat novú imunomodulačnú terapiu, pri ktorej je v porovnani so štandardnými imunosupresívnymi terapiami znížená tendencia k infekciám. Zlúčeniny podľavynálezu je tiež možné používat v kombinácii so zniženými dávkami tradičnýchimunosupresív. a tak na jednej strane...

Číslo patentu: 286388

Dátum: 11.08.2008

Autori: Bauer Philip, Saleki-gerhardt Azita, Bauer John, Patel Ketan, Chemburkar Sanjay, Narayanan Bikshandarkoil, Spiwek Harry, Allen Kimberly

MPK: A61K 31/427, A61K 31/426, A61K 31/4245...

Značky: krystalický, přípravy, polymorf, spôsob, ritonaviru

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kryštalický polymorf ritonaviru a spôsoby jeho použitia a prípravy.

Číslo patentu: E 15671

Dátum: 22.11.2007

Autori: Carniato Denis, Roche Didier, Doare Liliane, Lerich Caroline, Charon Christine

MPK: A61K 31/16, A61K 31/19, A61K 31/194...

Značky: 11beta-hsd1, selektivně, 2-adamantylbutyramidové, deriváty, inhibitory

Text:

...syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortizolu v krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinieNadmemá hladina kortizolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinzulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi metabolického syndrómu, ako je vysoký tlak, zvyšené...

Číslo patentu: E 18855

Dátum: 11.10.2007

Autori: Hirawat Samit, Miller Langdon

MPK: A61K 31/4245, A61P 7/00, A61P 3/10...

Značky: 1,2,4-oxadiazolu, mutácií, orálne, nonsense, liečbu, spôsoby, dávkovania, aktívneho, supresívnu

Text:

...môže byť rovnaká alebo rôzna. Ako je opísané V tomto dokumente, keď sa podáva trikrát v 24-hodinovom období, pri prvých dvoch podávaníach je dávka rovnaká a tretia dávka je dvojnásobok prvej dávky. Altematívne,všetky tri dávky sú rovnaké.0007 V tomto dokumente sú opísané spôsoby liečenia, prevencie alebo zvládania choroby zmierňovanej pomocou modulácie predčasnej translačnej terminácie alebo nonsense sprostredkovanej mRNA premeny,...

Číslo patentu: 285924

Dátum: 08.10.2007

Autori: Petry Stefan, Schoenafinger Karl, Mueller Guenter, Baringhaus Karl-heinz

MPK: A61P 3/00, C07D 271/00, A61K 31/4245...

Značky: použitie, substituované, 3-fenyl-5-alkoxy-1,3,4-oxadiazol-2-óny, liečivo, obsahom, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované 3-fenyl-5-alkoxy-1,3,4-oxadiazol-2-óny všeobecného vzorca (1), ako aj ich fyziologicky prijateľné soli a optické izoméry, spôsob ich prípravy a ich použitie. Zlúčeniny sa vyznačujú inhibičným účinkom na hormónsenzitívnu lipázu HSL.

Číslo patentu: E 20471

Dátum: 24.09.2007

Autori: Almstead Neil, Hwang Peter Seongwoo, Moon Young-choon

MPK: C07D 271/06, A61K 31/4245

Značky: 3-[5-(2-fluórfenyl)-[1,2,4]oxadiazol-3-yl]benzoovej, formy, kyseliny, krystalické

Text:

...mRNA rozkladu. V určitých uskutočneniach vynález poskytuje spôsoby výroby, izolácie a/alebo charakterizácie kryštalických foriem z vynálezu. Kryštalické formy podľavynálezu sú použiteľné ako aktívne farmaceutické zložky na prípravu prípravkov na použitie u zvierat alebo ľudí. Tak predkladaný vynález zahŕňa použitie týchto kryštalických foriem ako výsledného Iiekového produktu. Kryštalické formy a výsledné Iiekové produkty podľa vynálezu sú...

Číslo patentu: E 13626

Dátum: 17.08.2007

Autor: Soliven Betty

MPK: A61K 31/4245, A61K 31/133, A61K 31/138...

Značky: zápalových, chorôb, liečenie

Text:

...svalov, ktoré ovládajú očné pohyby, labilnú alebo kolísavú chôdzu, slabosť v ramenách, rukách, prstoch, nohách a krku,zmenu výrazu tváre, dysfágiu (sťažené v prehltávanie),krátenie dychu a dyzartriu (zhoršenú reč). Jeden alebo viac z týchto symptómov sa môže zmierniť prostredníctvom kompozície podľa predloženého vynálezu. Výraz zmiernenie symptómu zápalovej poruchy periférnej nervovej sústavy znamená, žesymptóm je menej závažný alebo...

Číslo patentu: E 12970

Dátum: 10.07.2007

Autori: Mueller Claus, Velker Jörg, Lehmann David, Nayler Oliver, Steiner Beat, Bolli Martin, Mathys Boris

MPK: A61K 31/4245, A61P 17/00, A61K 31/381...

Značky: receptora, deriváty, tiofénové, agonisti

Text:

...znížením počtu cirkulujúcich a infiltrujúcichT- a B-lymfocytov, bez toho, aby bolo ovplyvnené ich zretie, pamäť alebo rozšírenie. Zníženie počtu cirkulujúcich T- a B- lymfocytov následkom agonizmu SlPl/EDGI,pravdepodobne v kombinácii s pozorovaným zlepšením funkcie endotelíálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou SlPl/EDGI robí také zlúčeniny užitočné pri liečbe nekontrolovanýchzápalových ochorení a pri lepšeni ñmkčnosti vaskulárneho...

Číslo patentu: E 19270

Dátum: 09.05.2007

Autori: Zhao Hongmei, Arbeeny Cynthia Marie, Cheng Seng, Yew Nelson, Jiang Canwen

MPK: A61K 31/40, A61K 31/395, A61K 31/4245...

Značky: ochorení, stukovatenej, pečené, zahrnujúce, liečby, glukosfingolipidov, spôsoby, syntézy, inhibíciu

Text:

...(2003) a Adams et al., Can. Med. Assoc. JÍ 1721899-905 (2005).0009 S ohľadom na vysoký výskyt chorôb spojených s pečeňovými lipidovými sedimentmi,vážnosť týchto stavov a nedostatok osvedčených ošetrení, je nutné vyvinúť nově liečby pre0010 Predkladaný vynález poskytuje kompozíciu na použitie V liečbe FLD u cicavca (ako je napr. človek), v prípade potreby liečby, inhibiciou syntézy glukosñngolipidu u cicavca. V niektorých...

Číslo patentu: E 17988

Dátum: 09.02.2007

Autori: Wren Stephen Paul, Dorgan Colin Richard, De Moor Olivier, Price Paul Damien, Johnson Peter David, Pye Richard Joseph, Wynne Graham Michael, Nugent Gary, Storer Richard

MPK: A61K 31/343, A61K 31/4184, A61K 31/404...

Značky: dystrofie, duchennenovej, muskulárnej, liečba

Text:

...účinnosť0007 Alternatívny Farmakologický prístup je nadmerne-regulačná terapia. Nadmemoregulačná terapia je založená na zvýšení expresie alternatívnych génov kvôli nahradeniu poškodeného génu aje najmä prospešná ak narastá imunitná odpoveď voči skôr chýbajúcemu proteínu. Nadmemá regulácia utrofínu, autozomálneho paralógu dystrofínu bola navrhnutá ako potenciálna terapia pre DMD (Perkins Davies, Neuromuscul Disord, Sl S 78-S 89(2002), Khurana ...

Číslo patentu: E 12816

Dátum: 26.09.2006

Autori: Wendler Wolfgang, Keil Stefanie, Matter Hans, Lee Lan, Glien Maike, Bernardelli Patrick, Chandross Karen, Urmann Matthias

MPK: C07D 413/12, A61K 31/4245

Značky: deriváty, fenyl, spôsoby, použitie, 1,2,4]-oxadiazol-5-ónové, farmaceutiká, skupinou, fenylovou, přípravy

Text:

...zlúčeniny vo WO 2005/097762 obsahujú 1,2,4-oxadizol-3-ónovú skupinu a v EP-A-l 586573 obsahujú lineámu rozvetvenú skupinu. V US-A-5641796 sú opísané perorálne hypoglykemické činidlá obsahujúce oxatiazoltiónovú skupinu. EP-A-l 424330 a US-B 1-6710063 opisujú aktivátory PPARdelta skoncovou karboxylovou alebo tetrazolovou skupinou. Kulkarm et al. (Bioorganic Medicinal Chemistry, Elsevier Science Ltd., GB, 1999, 1475 - 1485) opisuje...

Číslo patentu: E 13897

Dátum: 09.05.2006

Autori: Combs Andrew, Yue Eddy

MPK: A61K 31/4245, C07D 413/12, C07D 271/08...

Značky: použitia, modulátory, spôsoby, indolamín-2,3-dioxygenázy

Text:

...Pre testovanie tejto hypotézy boli gravidné myši (nesúce syngénne alebo alogénne zárodky) exponované 1 MT a bola pozorované rýchla T lymfocytmi indukovaná rejekcia všetkých alogénnych zárodkov. Zdá sa teda, že katabolizmom tryptofánu cícavčl zárodok suprimuje aktivitu T lymfocytov a bráni sa proti rejekcii a blokáda katabolizmu tryptofánu v priebehu myšej gravidity umožňuje maternálnym T lymfocytom provokovať fetálnu rejekciu aloštepu...

Číslo patentu: E 8142

Dátum: 29.03.2006

Autori: Ojima Mami, Kuroita Takanobu, Ban Junko

MPK: A61K 31/4245, A61P 3/10, C07D 413/10...

Značky: derivát, benzimidazolový, použitie

Text:

...a podobne, sú zlúčeniny výhodne vo forme kryštálov. Avšak to, či zlúčenina kryštalizuje, je všeobecne nepredvídateľné a nie je to známe, pokiaľ zlúčenina nie je skutočne syntetizovaná a izolovaná. Na druhej strane kryštalizácia všeobecne znižuje rozpustnosť zlúčenín, čo ďalej všeobecne degraduje orálnu absorbovateľnosť. Preto nie je možné predpovedať, či môže byť získaný kryštál, ktorý má lepšie vlastností (dobrú rovnováhu stability a...

Číslo patentu: E 5019

Dátum: 20.03.2006

Autori: Weller Thomas, Mathys Boris, Nayler Oliver, Lehmann David, Velker Jörg, Mueller Claus, Bolli Martin

MPK: A61K 31/4245, A61P 37/00, A61K 31/381...

Značky: agonisti, tiofénové, deriváty, nové, receptora

Text:

...s bežnými imunosupresívnymí terapiami zaistená imunosupresívna terapia so zníženou náchylnosťouk infekciám. Zlúčeniny podľa vynálezu môžu byt navyše použité v kombinácii so zníženými dávkami klasických imunosupresívnych terapeutických terapií, čím je na jednej strane zaistená účinná imunosupresívna aktivita, zatial čo na druhej strane je znížené poškodenie koncového orgánu spojené s vyššími dávkami bežných imunosupresívnych liečiv....

Číslo patentu: E 10683

Dátum: 18.10.2005

Autori: Robinson John, Allen Shelley, Laird Ellen, Wallace Eli, Hans Jeremy, Lyssikatos Joseph, Zhao Qian, Aicher Tom

MPK: C07D 413/00, C07D 417/00, A61K 31/4245...

Značky: inhibitory, použitia, spôsob, kinezínu, mitotického

Text:

...61 F/KRP 130. Nedávno sa opísali inhibítory KSP s malou molekulou (Mayer, et al., Science, 286, 971-4 (l 999) Maliga, et al., Chemistry a Biology, 9, 989-96 (2002) Sakowicz,et al., Cancer Research 64, 3276-80 (2004) Yan, et al., J. Mol. Biol. 335, 547-554 (2004) Coleman, et al., Expert Opin. Ther. Patents 14 (12), 1659-67 (2004) Cox, et al., Bioorg. Med. Chem. Lett. 15, 2041-5 (2005) Gartner, et al., ChemBioChem 6, 1173-7 (2005) Bergnes, et...

Číslo patentu: E 5267

Dátum: 21.09.2005

Autori: Amrein Kurt, Kühn Bernd, Mayweg Alexander, Hunziker Daniel, Goodnow Robert Alan, Cai Jianping, Neidhart Werner

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4245, A61K 31/4427...

Značky: deriváty, indozolónové, inhibitory, 11b-hsd1

Text:

...ako 1 lbeta~ dehydrogenázy, tak l lbeta-reduktázy, pričom aktivita dehydrogenázy je stabilnejšia (PM. Stewart a Z.S. Krozowski, Vítam. Horm. 57 (1999), str. 249-324). Pri testoch na intaktných bunkách však prevažuje aktivita l lbeta-reduktázy, ktorá regeneruje aktívne glukokortikoidy z inertných ll-keto foriem. Taká regenerácia glukokortikoidov bude zvyšovať účinnú koncentráciu glukokortikoidov V bunke, a tým zvyšovať aktivitu...

Číslo patentu: E 3206

Dátum: 28.02.2005

Autori: Adam - Worrall Julia, Morrison Angus John, Wishart Grant, Kiyoi Takao, Mcarthur Duncan

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/422, A61K 31/4245...

Značky: indol-3-yl)-heterocyklické, kanabinoidného, deriváty, receptora, agonisty

Text:

...zahmujúcej 0 a S, ktorý je viazaný v polohe 7 indolového kruhu. V týchto(indol-3-yI)-substituovaných S-členných heterocykloch podľa tohto vynálezu je indol-3-ylová skupina súčasťou tricyklického kondenzovaného systému, napríklad 2,3-dihydro-pyroloj 3,2,1-mchinolínový systém (R 7 a R 2 spolu predstavujú -CH 2-CH 2-), 2,3-dihydro-pyroIo 1,2,3-de-1,4-benzoxazínový systém (R 7 a R 2 spolu predstavujú-O-CH 2-), alebo 2,3-dihydro-pyroIo...

Číslo patentu: E 6544

Dátum: 23.02.2005

Autori: Ojima Mami, Sakamoto Hiroki, Kuroita Takanobu

MPK: A61P 9/00, A61K 31/4245, C07D 413/00...

Značky: antagonistu, derivát, receptoru, použitie, benzimidazolu

Text:

...používa karboxylová kyselina,alkylkarbonyloxymetyl-ester, 1-alkylkarbonyloxyetyl-ester, alkyloxykarbonyloxymetyl-ester, 1 alkyloxykarbonyloxyetyl-ester a (5-metyl-2-oxo-1,3-díoxol-4-yl)metyl-ester. Okrem toho sú pre podporu trvalej aktivity a podobne známy ako ACE inhibítor famesol-ester, čo je v lipidoch rozpustná látka indometacínu, a etyl-ester.0005 Ako estery zlúčeniny A sú konkrétne v spise JP-A-5-271228 opísané metyl-ester0006...

Číslo patentu: E 12604

Dátum: 23.02.2005

Autori: Ojima Mami, Sakamoto Hiroki, Kuroita Takanobu

MPK: C07D 413/14, A61K 31/4245, A61P 9/12...

Značky: derivát, angiotenzínu, použitie, benzimidazolu, receptor

Text:

...Ako estery zlúčeniny A sú v JP-A-5-27 l 228 opísané konkrétne metyl-ester (zlúčenina B), l(cyklohexyloxykarbonyloxy)etyl-ester (zlúčenina C) a acetoxymetyl-ester (zlúčenina D).0006 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie spôsobov prípravy novej zlúčeniny, lepšej ako činidlo na profylaxiu alebo liečenie ochorení obehového systému, ako je hypertenzia, a metabolických0007 Pôvodcovia tohto vynálezu uskutočnili intenzívne štúdie, aby našli novú...

Číslo patentu: E 2580

Dátum: 23.02.2005

Autori: Ojima Mami, Kuroita Takanobu, Sakamoto Hiroki

MPK: A61K 31/4245, C07D 413/00, A61P 9/00...

Značky: receptora, derivát, použitie, antagonistu, benzimidazolu

Text:

...novej zlúčeniny kvalitnejšej ako prostriedok pre profylaxiu alebo liečenie ochorení obehového systému ako hypertenzia apodobne a metabolických ochorení ako diabetes a podobne.Podstata vynálezu Vynálezcovia uskutočňovali intenzívne štúdie, aby našli novú zlúčeninu, ktorá jeúčinnejšia a kvalitnejšia V dĺžke pôsobenia pri orálnom podávaní, a tým poskytnúť farmaceutický prostriedok klinicky užitočnejší ako prípravok pre profylaxiu alebo...

Číslo patentu: E 16515

Dátum: 05.08.2004

Autori: Sudo Kenji, Kawano Tomoaki, Kamikawa Akio, Hamaguchi Wataru, Suzuki Hiroshi, Kontani Toru, Miyata Junji

MPK: A61K 31/421, A61K 31/422, A61K 31/4192...

Značky: deriváty, amidové

Text:

...aromatickou aryl skupinou alebo heteroaryl skupinou alebo jej soľ. Vynálezcovia tak podali(Vo vzorci R a R 2 predstavujú -H, -nižší alkyl, -NRaRb alebo podobne A predstavuje -aryl ktorý môže mať substituent(y), -heteroaryl, ktorý môže mať substituent(y) alebo podobne R 3 predstavuje -aryl, ktorý môže mať substituent(y), -hetero kruh, ktorý môže mať substituent(y) alebo podobne X predstavuje CO alebo S 02 podrobnosti pozri v...

Číslo patentu: E 3369

Dátum: 19.05.2004

Autori: Saha Goutam, Strebel Alessandro, Bachmann Felix, Eberle Martin, Roy Subho, Srivastava Sudhir

MPK: C07D 417/00, C07D 413/00, A61K 31/4245...

Značky: furazanobenzimidazoly

Text:

...buniek hladkého svalstva vaskulatúry v stenách aitérií a perzistentné infekcie,ku ktorým dochádza v prípadoch neúspešnej eradikácie buniek infikovaných baktériami a vírusmi. Apoptózu je možne vyvolať alebo obnoviť v epiteliálnych bunkách, v endoteliálnych bunkách. v svalových bunkách a iných bunkách. ktoré stratili kontakt s extracelulámou matricou. Tieto bunky potenciálne môžu kolonizovat iné orgány, a môžu teda viest k takýmV publikáciách...

Číslo patentu: E 1403

Dátum: 19.04.2004

Autori: Caccuri Anna Maria, Ricci Giorgio

MPK: A61K 31/4245, A61P 35/00

Značky: použitie, onemocnění, liečbu, 7-nitro-2,1,3-benzoxadiazolu, derivátov, rakovinových

Text:

...zahŕňajúcich Alfa. Pi a Mu. Enzýmatickou tiredou, ktorá je v najväčšom rozsahu hyperexprimovaná pri rakovinových onemocneniach je Pi (GST Pi), vyskytujúca sa vrôznych ľudských rakovinových a predrakovinových tkanivách (MoLPharmacol, 50, 1996, ss. 149-159). Tento nárast expresie enzýmu bol nájdený ako v bunečných liniách rezistentných voči alkylačným činidlám (Cancer. Res., 49, 1989, ss. 6185-6192 Br. J. Cancer, 74, 1996,ss. 93-98), tak v...