A61K 31/42

Číslo patentu: E 20993

Dátum: 12.07.2012

Autori: Kremoser Claus, Steeneck Christoph, Kinzel Olaf

MPK: A61P 1/16, A61K 31/42, A61P 3/10...

Značky: modulujúce, zlúčeniny, nové, nr1h4

Text:

...ľudský receptor) je typický typ 2 nukleárneho receptora, ktorý aktivuje gény po väzbe na promotorové oblasti cieľových génov heterodimérnym spôsobom u receptora retinoid X (B. Forman et al., Cell 1995, 81, 687). Príslušné fyziologické ligandy NR 1 H 4 sú žlčové kyseliny(D. Parks et al., Science 1999, 284, 1365 M. Makishima et al., Science 1999, 284, 1362). Najúčinnejší z nich je kyselina chenodeoxycholová (CDCA), ktorá reguluje expresiu...

Číslo patentu: E 16095

Dátum: 01.03.2012

Autori: Chumakov Ilya, Nabirochkin Serguei, Cohen Daniel, Vial Emmanuel, Guedj Mickaël

MPK: A61K 31/137, A61K 31/185, A61K 31/138...

Značky: baklofénu, terapia, poruch, akamprosátu, báze, neurologických

Text:

...venoval Tau proteínu omnoho menej pozornosti nežsynaptickej denzity je patologická Iézia, ktorá lepšie koreluje s kognitívnym zhoršením než tie dve ostatné. Štúdie odhalili, že je možné, že amyloidová patológia progreduje spôsobom špecifickým pre neurotransmitery, keď sa cholínergné zakončenia zdajú najviac vulnerabilné, potom nasledujú glutamátergné zakončenia a nakoniec GABAergné zakončenia (11). Glutamát je najhojnejší excitačný...

Číslo patentu: 287754

Dátum: 27.07.2011

Autori: Karim Aziz, Nema Sandeep, Kararli Tugrul

MPK: A61K 9/19, A61K 31/42, A61P 29/00...

Značky: roztok, inhibičnej, rekonštituovateľnej, injekčný, farmaceutický, obsahujúce, cox-2, prípravok, selektívnej, přípravy, liekovka, spôsob, parekoxib, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prípravok obsahuje v práškovej forme (a) parekoxib alebo jeho soľ v terapeuticky účinnom celkovom množstve tvoriacom 30 % až 90 % hmotnosti prípravku (b) parenterálne prijateľnú pufrovaciu látku v množstve 10 % až 60 % hmotnosti prípravku (c) prípadne iné parenterálne prijateľné excipientné zložky v celkovom množstve až do 10 % hmotnosti prípravku, kde prípravok je rekonštituovateľný v parenterálne prijateľnej rozpúšťacej...

Číslo patentu: E 16772

Dátum: 18.11.2010

Autori: Iwaki Yuki, Ksander Gary Michael, Kawanami Toshio, Mogi Muneto

MPK: A61K 31/41, A61K 31/42, A61K 31/415...

Značky: karbamoylmetylaminooctovej, deriváty, inhibitory, substituované, kyseliny, nové

Text:

...Chgallmxyskupiny,hydroxyskupiny, COzH a COgCmalkyluR 6 pri každom výskyte je nezávisle halogén, hydroxyskupina, Cmalkoxyskupina, halogén, C 14 ulkyl alebo halogén-Cmalkyl aleboR 4, A-R 3 spoločne s atómom dusíka, na ktorý sú R 4 a A-R 3 pripojené, tvoria 4- až 7-členný heterocyklyl alebo 5- až 6- členný heteroaryl, kde každý z nich je prípadne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými zo skupiny...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Karjalainen Arja, Höglund Iisa, Wohlfahrt Gerd, Salo Harri, Holm Patrik, Knuuttila Pia, Rasku Sirpa, Törmäkangas Olli, Vesalainen Anniina

MPK: A61K 31/416, A61K 31/42, A61K 31/438...

Značky: androgénny, zlúčeniny, modulujúce, receptor

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Číslo patentu: E 18112

Dátum: 19.08.2010

Autori: Steeneck Christoph, Kinzel Olaf, Abel Ulrich, Kremoser Claus

MPK: A61K 31/443, A61K 31/4192, A61K 31/42...

Značky: modulujúce, viažúce, aktivitu, nr1h4, zlúčeniny, nové

Text:

...al. Fibroblast growth factor 15 functions as an enterohepatic signal to regulate bile acid homeostasis Cell Metab. 2005,2(4), 217-225).0009 Je tu jedna publikácia, ktorá navrhuje priamy vplyv aktivácie FXR na prežitie infekčných organizmov, ako sú baktérie alebo protozoálne parazity prostredníctvom zvýšenej regulácie lyzozomálneho zániku/faktor prežitia Taco-2 v makrofágoch (P. Anandet al. Downregulatíon of TACO gene transcription restricts...

Číslo patentu: E 20451

Dátum: 29.07.2010

Autori: Tarcic Nora, Blaugrund Eran, Kaye Joel, Haviv Asi

MPK: A01N 43/42, A61K 31/4704, A61K 31/42...

Značky: laquinimodom, crohnovej, choroby, liečenie

Text:

...Crohnovej choroby 220-450. V ďalšom uskutočnení mal pacient pred podávanim Iaquinimodu hladinu C-reaktivneho proteínu nad 5 mg/I. V ďalšom uskutočnení diagnóza pacienta pred podávanim vylúčila nedeterminovanú kolitídu. V ešte ďalšom uskutočnení diagnóza pacienta pre podávanim vylúčila ulceróznu kolitídu.0026 Vjednom uskutočnení pokračuje pravidelné podávanie po dobu 8 týždňov alebo dlhšie.0027 Vjednom uskutočnení je Iaquinimod vo forme...

Číslo patentu: E 15963

Dátum: 03.06.2010

Autori: Arruda Jeannie, Seiders Thomas Jon, Hutchinson John Howard, Roppe Jeffrey Roger, Parr Timothy, Wang Bowei

MPK: C07D 261/08, A61K 31/42, A61P 35/00...

Značky: receptorov, lyzofosfatidovej, polycyklický, antagonisti, kyseliny

Text:

...buniek(rakovina (pevný nádor, metastázy pevných nádorov, vaskulárny fibróm, myelóm, mnohopočetný myelóm, Kaposiho sarkóm, leukémia,chronická lymfocytická leukémia (CLL) a podobne) a invazívnej metastázy rakovinovej bunky, a podobne), zápalového ochorenia(psoriáza, nefropatia, pneumónia a podobne), choroby gastrointestinálneho traktu (syndróm dráždivého tračníku (IBS),zápalové ochorenie čriev (IBD), abnormálna pankreatickáurinárnym...

Číslo patentu: 287272

Dátum: 12.04.2010

Autori: Pernerstorfer Josef, Röhrig Susanne, Pohlmann Jens, Perzborn Elisabeth, Lampe Thomas, Straub Alexander, Schlemmer Karl-heinz

MPK: A61P 7/00, A61K 31/42, C07D 413/00...

Značky: látky, použitie, tieto, obsahujúce, spôsob, lieky, výroby, substituované, oxazolidinóny

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka oblasti zrážania krvi, obzvlášť nových substituovaných derivátov oxazolidinónu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty význam uvedený v opisnej časti, spôsobu ich výroby, ako i ich použitia ako účinných látok v liekoch.

Číslo patentu: E 19323

Dátum: 27.04.2009

Autori: Fukuda Yasumichi, Takadoi Masanori, Asahina Yoshikazu, Yamamoto Masanori

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/42...

Značky: derivát, cyklopentylakrylamidový

Text:

...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...

Číslo patentu: E 15211

Dátum: 20.04.2009

Autori: Shiozawa Shunichi, Aikawa Yukihiko

MPK: A61K 31/194, A61K 31/423, A61K 31/42...

Značky: zložky, benzofenónu, tieto, farmaceutická, derivátů, kompozícia, imunosupresíva, obsahujúca, kombinácia

Text:

...môže byť chránená R 3 predstavuje atóm vodíka, atóm halogénu, kyanoskupinu, nitroskupinu, karboxylovú skupinu,ktorá môže byť chránená, hydroxylovú skupinu, ktorá môže byť chránená, aminoskupinu, ktorá môže byť chránená, merkaptoskupinu, karbamoylovú skupinu alebo alkylovú skupinu,alkenylovou skupinu, cykloalkylovú skupinu, arylovú skupinu, aralkylovú skupinu,alkoxyskupinu, aryloxyskupinu, acylovú skupinu, alkoxykarbonylovú...

Číslo patentu: 286749

Dátum: 01.04.2009

Autori: Raneburger Johannes, Zeisl Erich

MPK: A61K 31/424, A61K 31/429, A61K 31/42...

Značky: aglomeráty, antibiotika, aglomerátov, obsahujúca, tableta, použitie, spôsob, ß-laktámového, stlačené, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa aglomeráty beta-laktámového antibiotika bez prísad zmes aglomerátov beta-laktámového antibiotika a ďalšieho farmaceuticky účinného činidla, s prísadami alebo bez prísad, tableta obsahujúca stlačené aglomeráty beta-laktámového antibiotika prípadne v zmesi s farmaceuticky prijateľnými prísadami a tableta obsahujúca stlačené aglomeráty beta-laktámového antibiotika v zmesi s ďalším farmaceuticky aktívnym činidlom a s farmaceuticky...

Číslo patentu: 286662

Dátum: 18.02.2009

Autori: Badia Michael, Frank Catharine, Ronkin Steven, Bethiel Randy, Saunders Jeffrey, Bemis Guy, Armistead David, Novak Perry

MPK: C07D 263/00, C07C 275/00, A61K 31/42...

Značky: močoviny, prostriedky, enzymů, inhibítorov, obsahujú, aktivity, impdh, farmaceutické, deriváty, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde B, B', D, E, G a G' sú vysvetlené v opise, a farmaceutické prostriedky, ktoré sú vhodné na inhibíciu IMPDH enzýmu.

Číslo patentu: E 12385

Dátum: 23.12.2008

Autori: Emde Ulrich, Burgdorf Lars Thore, Bender Stefan, Gleitz Johannes, Beier Norbert, Charon Christine

MPK: A61K 31/42, A61K 31/4155, A61K 31/4178...

Značky: liečenie, diabetes, beta-aminokyselín, deriváty

Text:

...a diabetes mellitus typu 2, či adultný diabetes či non-inzulín-dependentný diabetes mellitus (N IDDM). Pacienti s diabetes typu 1 majú absolútny nedostatok inzulínu vyvolaný imunologickým poškodením pankreatických buniek B, ktoré syntetizujú a secernujú inzulín. Diabetes typu 2 má zložitej šiu etiológiu a vyznačuje sa relatívnym nedostatkom inzulínu, zníženým účinkom inzulínu a inzulínovou rezistenciou. NIDDM s časným nástupom či...

Číslo patentu: 286446

Dátum: 17.09.2008

Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/167, A61K 31/402, A61K 31/165...

Značky: farmaceutický, amidové, deriváty, obsahuje, ktorý, přípravy, prostriedok, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Číslo patentu: E 11332

Dátum: 11.07.2008

Autori: Genin Michael James, Bueno Melendo Ana Belen, Agejas-chicharro Francisco Javier, Warshawsky Alan, Manninen Peter Rudolph

MPK: A61P 3/06, C07D 261/08, A61K 31/42...

Značky: modulovania, spôsoby, zlúčeniny

Text:

...alebo spojené s takouto abnormalitou (pozri Dorlanďs Illustrated Medical Dictionary,29. vydanie, W.B Saunders publishing Company, New York, NY). Stavy ochorení zahrnuté v deñnlcii dyslipidémie, ako je používaná vtomto dokumente, zahrňujú hyperlipidémiu, hypertriglycerémiu, malé množstvo HDL v plazme, vysoké množstvo LDL v plazme, vysoké množstvo VLDL v plazme,pečeňovú cholestázu a hypercholesterolémiu.0010 Fráza ochorenie súvisiace s...

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Scott William, Dumas Jacques, Renick Joel, Lowinger Timothy, Lee Wendy, Redman Aniko, Paulsen Holger, Khire Uday, Sibley Robert, Smith Roger, Johnson Jeffrey, Hatoum-mokdad Holia, Wood Jill, Miller Scott, Riedl Bernd

MPK: A61K 31/34, A61K 31/17, A61K 31/38...

Značky: použitie, obsahujúci, prípravok, močoviny, farmaceutický, substituované, heterocyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Číslo patentu: 286076

Dátum: 14.02.2008

Autori: Schmidtová Ľudmila, Popovičová Ľudmila, Zemánek Marián, Furdík Mikuláš, Fáberová Viera, Kakalík Ivan, Oremus Vladimír

MPK: A61K 31/343, A61K 31/38, A61K 31/40...

Značky: použitie, ergosterolu, inhibitory, cholesterolu, spôsob, přípravy, biosyntézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-alkyl pyrolidín-benzoheterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, metyl, etyl, propyl a alyl, R2 je halogén (F, Cl, Br, I), metoxy, nitro, kyano, amino a trifluórmetyl, Y je N alebo CH a Z je CH2, CH2CH2, CH=CH, O, S, SO, SO2 a NCH3 a ich farmaceuticky akceptované adičné soli
spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu a ergosterolu.

Číslo patentu: E 8153

Dátum: 25.05.2007

Autori: Kotsubo Hironori, Baba Yasutaka, Tada Yukie, Yonezawa Kenji

MPK: A61P 19/02, C07D 261/12, A61K 31/42...

Značky: kyseliny, nové, krystaly, 3-{5-[4-(cyklopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[(3-hydroxy-1,2, benzisoxazol-6-yl)metoxy]fenyl}propiónovej

Text:

...sa ľahko manipuluje, (4) ktoré sa vyrábajú za použitiarozpúšťadla, ktoré je bezpečné pre organizmus človeka, (5) ktoré sa vyrábajú za podmienoknízkej záťaže pre životné prostredie a (6) ktoré je možné vyrábať vo veľkom merítku, súužitočné pre účinnú farmaceutíckú zložku. NAJVÝHODNEJŠIE USKUTOČNENIE VYNÁLEZU Nasleduje podrobnejší opis vynálezu.Vynález sa týka kryštálu typu II, ktorý má v práškovom rentgenovom difraktograme píky V polohe...

Číslo patentu: 285685

Dátum: 16.05.2007

Autori: Pruitt James Russell, Lam Patrick, Han Qi, Quan Mimi Lifen, Pinto Donald Joseph Phillip, Li Renhua, Clark Charles, Fevig John Matthew, Dominguez Celia

MPK: A61K 31/42, A61K 31/47, C07D 231/00...

Značky: prostriedok, farmaceutický, guanidínový, obsahom, derivát, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Guanidínový derivát všeobecného vzorca (I), ktorý je užitočný ako inhibítor faktora Xa. Jeho použitie ako liečiva na liečbu tromboembolických chorôb a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom.

Číslo patentu: 285648

Dátum: 20.04.2007

Autori: Toorop Gerrit, Mos Johannes, Van Scharrenburg Gustaaf, Feenstra Roelof, Long Stephen, Van Der Heijden Johannes, Toorop Anne, Kruse Cornelis, Visser Gerben

MPK: A61K 31/42, A61K 31/40, A61K 31/4164...

Značky: přípravy, farmaceutická, zlúčeniny, piperazinové, spôsob, kompozícia, piperidínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa skupina nových derivátov piperazínu a piperidínu vzorca (I), kde S1 je atóm vodíka, atóm halogénu, alkylová skupina obsahujúca 1 až 3 atómy uhlíka, kyanoskupina, trifluórmetylová skupina, skupina OCF3, skupina SCF3, alkoxyskupina obsahujúca 1 až 3 atómy uhlíka, aminoskupina alebo aminoskupina substituovaná mono- alebo dialkylovou skupinou obsahujúcou v každej alkylovej časti 1 až 3 atómy uhlíka alebo hydroxyskupina, . . . Z je...

Číslo patentu: 285585

Dátum: 14.03.2007

Autori: Van Den Keybus Frans Maria Alfons, Mertens Josephus Carolus, Kennis Ludo Edmond Josephine

MPK: A61K 31/42, A61K 31/425, A61K 31/415...

Značky: prostriedok, přípravy, delta, obsahom, použitie, tricyklický, 3-piperidín, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Piperidíny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, v ktorých Alk znamená alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka n znamená 1 alebo 2 X1 znamená -O-, -S(=O)- alebo -S(=O)2- každé R1 nezávisle znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, nitroskupinu, hydroxyskupinu alebo alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka D znamená pípadne...

Číslo patentu: E 12617

Dátum: 27.11.2006

Autori: Mckinney Anthony, Soltero Rick, Vladyka Ron, Tollefson Gary, Yau Simon

MPK: A61K 9/00, A61K 31/42, A61K 31/137...

Značky: uvoľňovaním, formulácia, zonisamidu, predĺženým

Text:

...graf Cmax zonisamidu v plnej krvi ako funkcia času.PODROBNÝ OPIS PREDNOSTNÝCH USKUTOČNENÍK farmaceutickým formuláciám, ktoré obsahujú zonisamid s predĺženýmuvoľňovanlm vedú rôzne uskutočnenia. Také fonnulácie môžu byt za účelom modifikácieuvoľňovania zonisamidu usporiadané rôznymi spôsobmi a v rôznych liekových formách, akopodľa vynálezu obsahujú retardačné excipienty (uvádzané tiež ako modiñkátory uvoľňovania)a popripade plnivá, ktoré...

Číslo patentu: 285353

Dátum: 30.10.2006

Autori: Graneto Matthew, Li Jinglin, Brown David, Malecha James, Weier Richard, Khanna Ish, Bertenshaw Stephen, Talley John, Penning Thomas, Xu Xiangdong, Carter Jeffery, Nagarajan Srinivasan, Rogier Donald

MPK: A61K 31/42, C07C 311/00, A61K 31/415...

Značky: spôsob, benzénsulfónamidy, použitia, inhibítorov, cox-2, farmaceutická, proliečivá, substituované, přípravy, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka substituovaných benzénsulfónamidov všeobecných vzorcov (I), (II) a (III) ako proliečiv COX-2 inhibítorov, ktoré sú použiteľné pri liečbe zápalu a so zápalom súvisiacich porúch. Riešenie sa týka aj spôsobu prípravy substituovaných benzénsulfónamidov, farmaceutickej kompozície, ktorá ich obsahuje, a ich použitia.

Číslo patentu: 285352

Dátum: 30.10.2006

Autori: Ford Charles, Watts Jeffrey

MPK: A61K 31/495, A61K 31/44, A61K 31/42...

Značky: topická, transdermálne, oxazolidinónov, podanie, aplikácia

Zhrnutie / Anotácia:

Topická aplikácia farmaceutických formulácií obsahujúcich transdermálne účinné množstvo oxazolidinónu na liečbu netopických infekcií zo skupiny obsahujúcej ušné infekcie, infekcie kože a mäkkých tkanív, akné, zapálených rán, bakteriémií vhodná pre teplokrvné cicavce.

Číslo patentu: 285216

Dátum: 02.08.2006

Autori: Westenfelder Uwe, Hedtmann Udo, Faasch Holger, Paulus Erich

MPK: A61K 31/42, C07D 261/00

Značky: spôsob, kryštalickej, formy, přípravy, n-(4-trifluórmetylfenyl)-5-metyl-izoxazol-4-karboxamidu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy kryštalickej modifikácie 1 zlúčeniny vzorca (I), ktorý spočíva v tom, že a) zlúčenina vzorca (I), ktorá nie je v modifikácii 1, alebo zmes modifikácie 1 a ďalších kryštalických foriem zlúčeniny vzorca (I) zavedie do organického rozpúšťadla alebo do zmesi organických rozpúšťadiel a vody, potom sa b) získaná zmes zohreje na teplotu od 41 °C po teplotu varu organického rozpúšťadla a c) získaný roztok sa zriedi vodou...

Číslo patentu: 285140

Dátum: 19.06.2006

Autori: Roush John, Conley Creighton, Storm Kevin

MPK: A61K 9/20, A61K 31/42, A61K 31/429...

Značky: draselného, farmaceutický, klavulanátu, obsahom, amoxycilínu, použitie, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie amoxycilínu a klavulanátu draselného na výrobu lieku na liečenie bakteriálnych infekcií u ľudí, pričom podávanie liečiva poskytuje od 1900 do 2600 mg amoxycilínu a také množstvo klavulanátu draselného, že hmotnostný pomer amoxycilínu ku klavulanátu draselnému je od 2 : 1 do 20 : 1, pri intervaloch podávania asi 12 hodín.

Číslo patentu: E 6486

Dátum: 14.11.2005

Autori: Napoletano Mauro, Moriggi Ermanno

MPK: A61P 25/00, A61K 31/42

Značky: zmiernenie, bolesti, izoxazolové, neuropatickej, deriváty, vhodné

Text:

...Vzhladom na to, že neuralgická bolest predstavuje terapeutickú oblasť, ktorej až doteraz nebola venovaná dostatočná pozornosť, existuje tu v tejto oblastistála potreba vyvinúť nové lieky, ktoré by boli efektívnejšie pri zmierñovaní tejto0011 Štúdie z poslednej doby poskytujú vysvetlenie, že tu existuje vzájomný vzťah medzi javom spojeným s pamäťou a učením a chronickou bolesťou, pričom táto asociácia poskytuje podnet na použitie...

Číslo patentu: 284714

Dátum: 31.08.2005

Autori: Zhou Ru, Prins Thomas Jay, Marakovits Joseph Timothy, Tikhe Jayashree Girish, Johnson Theodore, Dragovich Peter Scott, Webber Stephen Evan

MPK: A61K 31/40, A61K 31/42, A61K 38/05...

Značky: zlúčeniny, prípravok, použitie, farmaceutický, antipikornavírusové

Zhrnutie / Anotácia:

Peptidové a peptidomimetické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré inhibujú alebo blokujú biologickú aktivitu pikornavírusovej proteázy 3C a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Opísané zlúčeniny sú účinné pri liečení pacientov alebo hostiteľov infikovaných jedným alebo viacerými pikornavírusmi, akým je RVP.

Číslo patentu: E 8631

Dátum: 26.07.2005

Autori: Mizuguchi Eisaku, Murata Takeshi, Shimma Nobuo, Kohchi Masami, Tsujii Shinji, Aida Satoshi, Kohchi Yasunori, Aso Kosuke, Matsubara Yasuaki, Miwa Masanori, Iikura Hitoshi, Isshiki Yoshiaki

MPK: A61K 31/166, A61K 31/4164, A61K 31/4015...

Značky: inhibitory, 5-substituované-2-fenylamino-benzamidy

Text:

...P, Haser W, Haystead TA, Vincent LA, Roberts TM and Sturgill TW, Science, 257, 1404-1407 (1992) Crews CM,Alessandrini A and Erikson RL, Science, 258, 478-480 (1992) Her JH, Lakhani S, Zu K, Vila J, Dent P, Sturgill TW and Weber MJ,Biochem. J., 296, 25-31 (1993) Alessi, D. R., Y. Saito, D. G. Campgell, P. Cohen, G. Sithanandam, U. Rapp, A. Ashworth, C. J. Marshall a S. Cowley. Trends Biochem. Sci. 21 373-372 (1994) Zheng, C. F. a K. L....

Číslo patentu: E 17641

Dátum: 16.06.2005

Autori: Kraynack Erica, Morgans David, Morgan Bradley, Lu Pu-ping, Muci Alex, Tochimoto Todd

MPK: A61K 31/40, A61K 31/42, A61K 31/44...

Značky: prostriedky, zlúčeniny, spôsoby

Text:

...srd EP 1 765 327 35 138/Hca adekvátne reagovať na námahu zvýšením srdcového výkonu. Dominantná patofyziológia spojená s CHF je systolická dysfunkcia, porucha srdcovej kontraktility (s následným znížením množstva krvi vychádzajúcej zo srdca pri jednotlivých srdcových úderoch). Systolická dysfunkcia s kompenzačnou dilatáciou ventrikulárnej dutiny má za následok najčastejšiu formu srdcového zlyhania,tzv. dilatovanú kardiomyopatiu, ktorá je často...

Číslo patentu: 284577

Dátum: 06.06.2005

Autor: Hester Jackson

MPK: A61K 31/42, C07D 413/10, C07D 413/14...

Značky: deriváty, kompozície, oxazolidinónu, použitie, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát oxazolidinónu všeobecného vzorca (I) alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je antimikrobiálnym prostriedkom, účinným proti rôznym ľudským a veterinárnym patogénom vrátane grampozitívnych aeróbnych organizmov, gramnegatívnych organizmov a anaeróbnych organizmov.

Číslo patentu: 284311

Dátum: 20.12.2004

Autori: Conrath Guillaume, Bounine Jean-paul

MPK: A61K 31/42, A61K 31/44, A61K 47/02...

Značky: chinupristíne, stabilizované, farmaceutické, prostriedky, spôsob, přípravy, dalfopristíne, založené

Zhrnutie / Anotácia:

Stabilizovaný farmaceutický prostriedok na báze zmesi chinupristín/dalfopristín obsahujúci najmenej stechiometrické množstvo kyseliny metánsulfónovej alebo kyseliny chlorovodíkovej, pričom sa jeho pH pohybuje medzi 3,5 až 5 a spôsob jeho prípravy.

Číslo patentu: 284287

Dátum: 29.11.2004

Autori: Hüls Christoph, Seiffge Dirk, Wehner Volkmar, Stilz Hans-ulrich

MPK: A61K 31/40, A61K 38/02, A61K 31/42...

Značky: leukocytov, ktorý, vla-4, farmaceutický, přípravy, obsahuje, inhibitory, heterocyklické, zlúčeniny, prostriedok, adhézie, antagonisty, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi adhézie a migrácie leukocytov a/alebo antagonistami adhézneho receptora VLA-4, ktorý patrí do skupiny integrínov, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú účinné pri liečení alebo profylaxii ochorení, ktoré sú spôsobené nežiaducim rozsahom adhézie leukocytov a/alebo migrácie leukocytov, alebo spojené s nežiaducim...

Číslo patentu: E 9531

Dátum: 18.08.2004

Autori: Eijgendaal Irene, Klein Gerrit, Zwier Klaas, Ter Horst-van Amstel Maria

MPK: A61P 25/16, A61K 31/42, C07D 263/58...

Značky: mezylátu, polymort, bifepronox, stabilný

Text:

...v pevnej forme, ak je to požadované po zmenšení veľkosti0006 Kryštalická polymorfná forma bifeprunox mezylátu podľa predloženého vynálezu je definovaná nasledujúcimí fyzíkálno-chemickými parametramirtg difrakčné záznamy (X-ray diffraction pattems) (tabuľka 1 a obrázok 1)Teplota topenia polymorfnej formy a je 277 °C (DSC rýchlosť ohrievania 10 K/min) (pozri DSC termogram, obrázok 2)Infračervené spektrum (tabuľka 2 a obrázok 3) v tabuľke...

Číslo patentu: E 9036

Dátum: 22.07.2004

Autori: Xie Yu, Chimmanamada Dinesh, Chen Shoujun, Zhang Shijie, Jiang Jun, Ono Mitsunori, Mahiou Jerome, Yu Chih-yi, Holmqvist Mats, Sun Lijun

MPK: A61K 31/40, A61K 31/415, A61K 31/41...

Značky: zlúčeniny, súvisiacich, imunitou, zápaloch, ochoreniach, použitie

Text:

...ťažko liečiteľné, nový me a autoim čiv zahŕňajú účinnosť voči ochore niam alebo poruchám, ktoré sú v súčasnosti neliečiteľ chanizmus pôsobenia, perorálnu biologickú dostupnosť a/alebo znížené vedľajšie účinky.is W 0 2004/056774 A 2 opisuje analógy substituovaných arylami ktore sú schopné modulovať aktivitu receptorZo známeho stavu techniky sp dov kyseliny bifenyl-4-karboxylovej,W 0 96/40640 A opisuje tetrahydroiprípravu a ich použitie ako...

Číslo patentu: E 18737

Dátum: 25.02.2004

Autori: Vigers Guy, Rizzi James, Kim Ganghyeok, Harvey Darren, Munson Mark, Kim Youngboo, Balachari Devan, Rodriguez Martha, Mareska David, Rao Chang, Groneberg Robert

MPK: A61K 31/42, A61K 31/416, A61K 31/4162...

Značky: deriváty, inhibitory, indazolu, kinázy, pyrazolopyridínu, benzoxazol

Text:

...inhibítorov p 38 v zvieracích modeloch zápalového ochorenia urýchlili skúmania základného mechanizmu (základných mechanizmov),ktoré by mohli byť zodpovedné za účinok týchto inhibítorov. Úloha p 38 v reakcii buniek na IL-1 a TNF sa skúmala v niekoľkých bunkových systémoch relevantných pre zápalovú reakciu s využitím inhibítora pyridinylimidazolu endoteliálnych buniek a IL-8, Hashimoto, S., a spol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 293 370-375...

Číslo patentu: E 17088

Dátum: 25.02.2004

Autori: Munson Mark, Vigers Guy, Mareska David, Kim Youngboo, Rizzi James, Rodriguez Martha, Rao Chang, Balachari Devan, Groneberg Robert, Kim Ganghyeok, Harvey Darren

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/416, A61K 31/42...

Značky: použitia, spôsoby, inhibitory

Text:

...a TNF sa skúmala na mnohých bunkových systémoch, vzťahujúcich sa k zápalovej odpovedi, pri použití pyridinylimidazolového inhibítora na endoteliálnych bunkách a IL-8, (Hashimoto, S., a spol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 293 370 375 (2001, na fibroblastoch a IL-6/GM-CSF/PGE 2 (Beyaert, R., a spol., EMBO J., 15 1914 1923 (1996, na neutrofiloch a IL-8 (Albanyan, E. A., a spol., Infect. Immun., 68 2053 - 2060(2000, a na bunkách hladkého svalstva...

Číslo patentu: 283821

Dátum: 20.01.2004

Autori: Graf Herman, Faulds Daryl, Schneider Herbert, Perez Daniel, Wachtel Helmut, Dinter Harald

MPK: A61P 43/00, A61K 31/33, A61K 31/42...

Značky: tumornekrózafaktora, inhibíciu, preparáty, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie oxazolidinónov všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú významy uvedené v opisnej časti, na výrobu liekov na ošetrenie ochorení, ktoré sú spôsobované aktiváciou tumornekrózafaktora.

Číslo patentu: 283558

Dátum: 18.08.2003

Autori: Medich John, Gaud Henry, Talley John, Mclaughlin Kathleen

MPK: A61K 31/42, C07D 261/08

Značky: přípravy, prostriedok, 4-[5-metyl-3-fenylizoxazol-4-yl]benzénsulfónamidu, forma, krystalická, obsahom, spôsob, použitie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je stabilná kryštalická forma 4-[5-metyl-3-fenylizoxazol-4-yl]benzénsulfónamidu. Táto kryštalická štruktúra, označená ako forma B, má výhodné vlastnosti pri manipulácii a je charakterizovaná svojou teplotou topenia, röntgenovými alebo inými charakteristikami.