A61K 31/42
Nové zlúčeniny modulujúce FXR (NR1H4)
Číslo patentu: E 20993
Dátum: 12.07.2012
Autori: Steeneck Christoph, Kremoser Claus, Kinzel Olaf
MPK: A61P 3/10, A61K 31/42, A61P 1/16...
Značky: nové, nr1h4, zlúčeniny, modulujúce
Text:
...ľudský receptor) je typický typ 2 nukleárneho receptora, ktorý aktivuje gény po väzbe na promotorové oblasti cieľových génov heterodimérnym spôsobom u receptora retinoid X (B. Forman et al., Cell 1995, 81, 687). Príslušné fyziologické ligandy NR 1 H 4 sú žlčové kyseliny(D. Parks et al., Science 1999, 284, 1365 M. Makishima et al., Science 1999, 284, 1362). Najúčinnejší z nich je kyselina chenodeoxycholová (CDCA), ktorá reguluje expresiu...
Terapia neurologických porúch na báze baklofénu a akamprosátu
Číslo patentu: E 16095
Dátum: 01.03.2012
Autori: Vial Emmanuel, Cohen Daniel, Guedj Mickaël, Nabirochkin Serguei, Chumakov Ilya
MPK: A61K 31/137, A61K 31/138, A61K 31/185...
Značky: akamprosátu, baklofénu, poruch, neurologických, báze, terapia
Text:
...venoval Tau proteínu omnoho menej pozornosti nežsynaptickej denzity je patologická Iézia, ktorá lepšie koreluje s kognitívnym zhoršením než tie dve ostatné. Štúdie odhalili, že je možné, že amyloidová patológia progreduje spôsobom špecifickým pre neurotransmitery, keď sa cholínergné zakončenia zdajú najviac vulnerabilné, potom nasledujú glutamátergné zakončenia a nakoniec GABAergné zakončenia (11). Glutamát je najhojnejší excitačný...
Farmaceutický prípravok, injekčný roztok a liekovka obsahujúce parekoxib alebo jeho soľ a spôsob prípravy rekonštituovateľnej selektívnej COX-2 inhibičnej kompozície
Číslo patentu: 287754
Dátum: 27.07.2011
Autori: Karim Aziz, Nema Sandeep, Kararli Tugrul
MPK: A61K 31/42, A61K 9/19, A61P 29/00...
Značky: liekovka, kompozície, selektívnej, přípravy, parekoxib, obsahujúce, inhibičnej, farmaceutický, prípravok, cox-2, spôsob, roztok, rekonštituovateľnej, injekčný
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prípravok obsahuje v práškovej forme (a) parekoxib alebo jeho soľ v terapeuticky účinnom celkovom množstve tvoriacom 30 % až 90 % hmotnosti prípravku (b) parenterálne prijateľnú pufrovaciu látku v množstve 10 % až 60 % hmotnosti prípravku (c) prípadne iné parenterálne prijateľné excipientné zložky v celkovom množstve až do 10 % hmotnosti prípravku, kde prípravok je rekonštituovateľný v parenterálne prijateľnej rozpúšťacej...
Substituované deriváty kyseliny karbamoylmetylaminooctovej ako nové inhibítory NEP
Číslo patentu: E 16772
Dátum: 18.11.2010
Autori: Ksander Gary Michael, Mogi Muneto, Iwaki Yuki, Kawanami Toshio
MPK: A61K 31/42, A61K 31/415, A61K 31/41...
Značky: nové, kyseliny, karbamoylmetylaminooctovej, substituované, deriváty, inhibitory
Text:
...Chgallmxyskupiny,hydroxyskupiny, COzH a COgCmalkyluR 6 pri každom výskyte je nezávisle halogén, hydroxyskupina, Cmalkoxyskupina, halogén, C 14 ulkyl alebo halogén-Cmalkyl aleboR 4, A-R 3 spoločne s atómom dusíka, na ktorý sú R 4 a A-R 3 pripojené, tvoria 4- až 7-členný heterocyklyl alebo 5- až 6- členný heteroaryl, kde každý z nich je prípadne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými zo skupiny...
Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor
Číslo patentu: E 17099
Dátum: 27.10.2010
Autori: Höglund Iisa, Rasku Sirpa, Vesalainen Anniina, Knuuttila Pia, Törmäkangas Olli, Karjalainen Arja, Salo Harri, Holm Patrik, Wohlfahrt Gerd
MPK: A61K 31/416, A61K 31/42, A61K 31/438...
Značky: zlúčeniny, modulujúce, androgénny, receptor
Text:
...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...
Nové zlúčeniny viažuce a modulujúce aktivitu FXR (NR1H4)
Číslo patentu: E 18112
Dátum: 19.08.2010
Autori: Abel Ulrich, Kremoser Claus, Kinzel Olaf, Steeneck Christoph
MPK: A61K 31/42, A61K 31/443, A61K 31/4192...
Značky: zlúčeniny, nr1h4, viažúce, nové, modulujúce, aktivitu
Text:
...al. Fibroblast growth factor 15 functions as an enterohepatic signal to regulate bile acid homeostasis Cell Metab. 2005,2(4), 217-225).0009 Je tu jedna publikácia, ktorá navrhuje priamy vplyv aktivácie FXR na prežitie infekčných organizmov, ako sú baktérie alebo protozoálne parazity prostredníctvom zvýšenej regulácie lyzozomálneho zániku/faktor prežitia Taco-2 v makrofágoch (P. Anandet al. Downregulatíon of TACO gene transcription restricts...
Liečenie Crohnovej choroby laquinimodom
Číslo patentu: E 20451
Dátum: 29.07.2010
Autori: Blaugrund Eran, Haviv Asi, Tarcic Nora, Kaye Joel
MPK: A61K 31/4704, A61K 31/42, A01N 43/42...
Značky: laquinimodom, liečenie, crohnovej, choroby
Text:
...Crohnovej choroby 220-450. V ďalšom uskutočnení mal pacient pred podávanim Iaquinimodu hladinu C-reaktivneho proteínu nad 5 mg/I. V ďalšom uskutočnení diagnóza pacienta pred podávanim vylúčila nedeterminovanú kolitídu. V ešte ďalšom uskutočnení diagnóza pacienta pre podávanim vylúčila ulceróznu kolitídu.0026 Vjednom uskutočnení pokračuje pravidelné podávanie po dobu 8 týždňov alebo dlhšie.0027 Vjednom uskutočnení je Iaquinimod vo forme...
Polycyklický antagonisti receptorov lyzofosfatidovej kyseliny
Číslo patentu: E 15963
Dátum: 03.06.2010
Autori: Seiders Thomas Jon, Wang Bowei, Roppe Jeffrey Roger, Hutchinson John Howard, Parr Timothy, Arruda Jeannie
MPK: A61P 35/00, C07D 261/08, A61K 31/42...
Značky: polycyklický, receptorov, kyseliny, lyzofosfatidovej, antagonisti
Text:
...buniek(rakovina (pevný nádor, metastázy pevných nádorov, vaskulárny fibróm, myelóm, mnohopočetný myelóm, Kaposiho sarkóm, leukémia,chronická lymfocytická leukémia (CLL) a podobne) a invazívnej metastázy rakovinovej bunky, a podobne), zápalového ochorenia(psoriáza, nefropatia, pneumónia a podobne), choroby gastrointestinálneho traktu (syndróm dráždivého tračníku (IBS),zápalové ochorenie čriev (IBD), abnormálna pankreatickáurinárnym...
Substituované oxazolidinóny, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie
Číslo patentu: 287272
Dátum: 12.04.2010
Autori: Schlemmer Karl-heinz, Pohlmann Jens, Perzborn Elisabeth, Pernerstorfer Josef, Röhrig Susanne, Straub Alexander, Lampe Thomas
MPK: A61P 7/00, C07D 413/00, A61K 31/42...
Značky: obsahujúce, substituované, látky, lieky, použitie, výroby, tieto, spôsob, oxazolidinóny
Zhrnutie / Anotácia:
Riešenie sa týka oblasti zrážania krvi, obzvlášť nových substituovaných derivátov oxazolidinónu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty význam uvedený v opisnej časti, spôsobu ich výroby, ako i ich použitia ako účinných látok v liekoch.
Cyklopentylakrylamidový derivát
Číslo patentu: E 19323
Dátum: 27.04.2009
Autori: Yamamoto Masanori, Fukuda Yasumichi, Asahina Yoshikazu, Takadoi Masanori
MPK: A61K 31/415, A61K 31/42, A61K 31/4155...
Značky: cyklopentylakrylamidový, derivát
Text:
...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...
Kombinácia derivátu benzofenónu alebo jeho soli a imunosupresíva a farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto zložky
Číslo patentu: E 15211
Dátum: 20.04.2009
Autori: Aikawa Yukihiko, Shiozawa Shunichi
MPK: A61K 31/194, A61K 31/423, A61K 31/42...
Značky: zložky, obsahujúca, kompozícia, imunosupresíva, tieto, derivátů, kombinácia, farmaceutická, benzofenónu
Text:
...môže byť chránená R 3 predstavuje atóm vodíka, atóm halogénu, kyanoskupinu, nitroskupinu, karboxylovú skupinu,ktorá môže byť chránená, hydroxylovú skupinu, ktorá môže byť chránená, aminoskupinu, ktorá môže byť chránená, merkaptoskupinu, karbamoylovú skupinu alebo alkylovú skupinu,alkenylovou skupinu, cykloalkylovú skupinu, arylovú skupinu, aralkylovú skupinu,alkoxyskupinu, aryloxyskupinu, acylovú skupinu, alkoxykarbonylovú...
Aglomeráty ß-laktámového antibiotika, spôsob ich prípravy, zmes aglomerátov, použitie aglomerátov a tableta obsahujúca stlačené aglomeráty
Číslo patentu: 286749
Dátum: 01.04.2009
Autori: Zeisl Erich, Raneburger Johannes
MPK: A61K 31/429, A61K 31/424, A61K 31/42...
Značky: spôsob, tableta, antibiotika, použitie, stlačené, ß-laktámového, obsahujúca, aglomeráty, aglomerátov, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa aglomeráty beta-laktámového antibiotika bez prísad zmes aglomerátov beta-laktámového antibiotika a ďalšieho farmaceuticky účinného činidla, s prísadami alebo bez prísad, tableta obsahujúca stlačené aglomeráty beta-laktámového antibiotika prípadne v zmesi s farmaceuticky prijateľnými prísadami a tableta obsahujúca stlačené aglomeráty beta-laktámového antibiotika v zmesi s ďalším farmaceuticky aktívnym činidlom a s farmaceuticky...
Deriváty močoviny, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie ako inhibítorov aktivity IMPDH enzýmu
Číslo patentu: 286662
Dátum: 18.02.2009
Autori: Bemis Guy, Armistead David, Saunders Jeffrey, Ronkin Steven, Novak Perry, Badia Michael, Bethiel Randy, Frank Catharine
MPK: C07D 263/00, A61K 31/42, C07C 275/00...
Značky: enzymů, deriváty, inhibítorov, použitie, obsahujú, impdh, močoviny, aktivity, prostriedky, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde B, B', D, E, G a G' sú vysvetlené v opise, a farmaceutické prostriedky, ktoré sú vhodné na inhibíciu IMPDH enzýmu.
Deriváty beta-aminokyselín na liečenie diabetes
Číslo patentu: E 12385
Dátum: 23.12.2008
Autori: Beier Norbert, Gleitz Johannes, Charon Christine, Emde Ulrich, Bender Stefan, Burgdorf Lars Thore
MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4178, A61K 31/42...
Značky: beta-aminokyselín, liečenie, deriváty, diabetes
Text:
...a diabetes mellitus typu 2, či adultný diabetes či non-inzulín-dependentný diabetes mellitus (N IDDM). Pacienti s diabetes typu 1 majú absolútny nedostatok inzulínu vyvolaný imunologickým poškodením pankreatických buniek B, ktoré syntetizujú a secernujú inzulín. Diabetes typu 2 má zložitej šiu etiológiu a vyznačuje sa relatívnym nedostatkom inzulínu, zníženým účinkom inzulínu a inzulínovou rezistenciou. NIDDM s časným nástupom či...
Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie
Číslo patentu: 286446
Dátum: 17.09.2008
Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert
MPK: A61K 31/167, A61K 31/402, A61K 31/165...
Značky: prostriedok, obsahuje, spôsob, deriváty, amidové, farmaceutický, přípravy, použitie, ktorý
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.
Zlúčeniny a spôsoby modulovania FXR
Číslo patentu: E 11332
Dátum: 11.07.2008
Autori: Bueno Melendo Ana Belen, Warshawsky Alan, Agejas-chicharro Francisco Javier, Genin Michael James, Manninen Peter Rudolph
MPK: A61K 31/42, C07D 261/08, A61P 3/06...
Značky: zlúčeniny, spôsoby, modulovania
Text:
...alebo spojené s takouto abnormalitou (pozri Dorlanďs Illustrated Medical Dictionary,29. vydanie, W.B Saunders publishing Company, New York, NY). Stavy ochorení zahrnuté v deñnlcii dyslipidémie, ako je používaná vtomto dokumente, zahrňujú hyperlipidémiu, hypertriglycerémiu, malé množstvo HDL v plazme, vysoké množstvo LDL v plazme, vysoké množstvo VLDL v plazme,pečeňovú cholestázu a hypercholesterolémiu.0010 Fráza ochorenie súvisiace s...
Substituované heterocyklické močoviny, farmaceutický prípravok ich obsahujúci a ich použitie
Číslo patentu: 286213
Dátum: 30.04.2008
Autori: Paulsen Holger, Miller Scott, Sibley Robert, Smith Roger, Renick Joel, Redman Aniko, Scott William, Johnson Jeffrey, Lee Wendy, Wood Jill, Khire Uday, Riedl Bernd, Hatoum-mokdad Holia, Lowinger Timothy, Dumas Jacques
MPK: A61K 31/34, A61K 31/17, A61K 31/38...
Značky: farmaceutický, obsahujúci, močoviny, prípravok, heterocyklické, použitie, substituované
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.
Inhibítory biosyntézy cholesterolu a ergosterolu, spôsob ich prípravy a použitie
Číslo patentu: 286076
Dátum: 14.02.2008
Autori: Kakalík Ivan, Furdík Mikuláš, Schmidtová Ľudmila, Zemánek Marián, Popovičová Ľudmila, Oremus Vladimír, Fáberová Viera
MPK: A61K 31/38, A61K 31/343, A61K 31/40...
Značky: přípravy, ergosterolu, použitie, cholesterolu, biosyntézy, spôsob, inhibitory
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú substituované N-alkyl pyrolidín-benzoheterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, metyl, etyl, propyl a alyl, R2 je halogén (F, Cl, Br, I), metoxy, nitro, kyano, amino a trifluórmetyl, Y je N alebo CH a Z je CH2, CH2CH2, CH=CH, O, S, SO, SO2 a NCH3 a ich farmaceuticky akceptované adičné soli
spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu a ergosterolu.
Nové kryštály 3-{5-[4-(cyklopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[(3-hydroxy-1,2- benzisoxazol-6-yl)metoxy]fenyl}propiónovej kyseliny
Číslo patentu: E 8153
Dátum: 25.05.2007
Autori: Baba Yasutaka, Tada Yukie, Kotsubo Hironori, Yonezawa Kenji
MPK: A61P 19/02, A61K 31/42, C07D 261/12...
Značky: nové, kyseliny, 3-{5-[4-(cyklopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[(3-hydroxy-1,2, krystaly, benzisoxazol-6-yl)metoxy]fenyl}propiónovej
Text:
...sa ľahko manipuluje, (4) ktoré sa vyrábajú za použitiarozpúšťadla, ktoré je bezpečné pre organizmus človeka, (5) ktoré sa vyrábajú za podmienoknízkej záťaže pre životné prostredie a (6) ktoré je možné vyrábať vo veľkom merítku, súužitočné pre účinnú farmaceutíckú zložku. NAJVÝHODNEJŠIE USKUTOČNENIE VYNÁLEZU Nasleduje podrobnejší opis vynálezu.Vynález sa týka kryštálu typu II, ktorý má v práškovom rentgenovom difraktograme píky V polohe...
Guanidínový derivát, jeho použitie a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 285685
Dátum: 16.05.2007
Autori: Dominguez Celia, Fevig John Matthew, Pinto Donald Joseph Phillip, Pruitt James Russell, Lam Patrick, Clark Charles, Li Renhua, Han Qi, Quan Mimi Lifen
MPK: A61K 31/42, A61K 31/47, C07D 231/00...
Značky: farmaceutický, derivát, prostriedok, guanidínový, obsahom, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Guanidínový derivát všeobecného vzorca (I), ktorý je užitočný ako inhibítor faktora Xa. Jeho použitie ako liečiva na liečbu tromboembolických chorôb a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom.
Piperazínové a piperidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia
Číslo patentu: 285648
Dátum: 20.04.2007
Autori: Van Der Heijden Johannes, Feenstra Roelof, Van Scharrenburg Gustaaf, Toorop Anne, Visser Gerben, Kruse Cornelis, Long Stephen, Mos Johannes, Toorop Gerrit
MPK: A61K 31/4164, A61K 31/42, A61K 31/40...
Značky: kompozícia, zlúčeniny, spôsob, piperidínové, přípravy, farmaceutická, piperazinové
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa skupina nových derivátov piperazínu a piperidínu vzorca (I), kde S1 je atóm vodíka, atóm halogénu, alkylová skupina obsahujúca 1 až 3 atómy uhlíka, kyanoskupina, trifluórmetylová skupina, skupina OCF3, skupina SCF3, alkoxyskupina obsahujúca 1 až 3 atómy uhlíka, aminoskupina alebo aminoskupina substituovaná mono- alebo dialkylovou skupinou obsahujúcou v každej alkylovej časti 1 až 3 atómy uhlíka alebo hydroxyskupina, . . . Z je...
Tricyklický delta 3-piperidín, spôsob jeho prípravy, použitie a prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 285585
Dátum: 14.03.2007
Autori: Kennis Ludo Edmond Josephine, Mertens Josephus Carolus, Van Den Keybus Frans Maria Alfons
MPK: A61K 31/42, A61K 31/425, A61K 31/415...
Značky: obsahom, spôsob, prostriedok, přípravy, 3-piperidín, tricyklický, použitie, delta
Zhrnutie / Anotácia:
Piperidíny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, v ktorých Alk znamená alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka n znamená 1 alebo 2 X1 znamená -O-, -S(=O)- alebo -S(=O)2- každé R1 nezávisle znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, nitroskupinu, hydroxyskupinu alebo alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka D znamená pípadne...
Formulácia zonisamidu s predĺženým uvoľňovaním
Číslo patentu: E 12617
Dátum: 27.11.2006
Autori: Mckinney Anthony, Yau Simon, Tollefson Gary, Soltero Rick, Vladyka Ron
MPK: A61K 9/00, A61K 31/42, A61K 31/137...
Značky: predĺženým, uvoľňovaním, zonisamidu, formulácia
Text:
...graf Cmax zonisamidu v plnej krvi ako funkcia času.PODROBNÝ OPIS PREDNOSTNÝCH USKUTOČNENÍK farmaceutickým formuláciám, ktoré obsahujú zonisamid s predĺženýmuvoľňovanlm vedú rôzne uskutočnenia. Také fonnulácie môžu byt za účelom modifikácieuvoľňovania zonisamidu usporiadané rôznymi spôsobmi a v rôznych liekových formách, akopodľa vynálezu obsahujú retardačné excipienty (uvádzané tiež ako modiñkátory uvoľňovania)a popripade plnivá, ktoré...
Substituované benzénsulfónamidy ako proliečivá COX-2 inhibítorov, farmaceutická kompozícia a spôsob ich prípravy a použitia
Číslo patentu: 285353
Dátum: 30.10.2006
Autori: Talley John, Malecha James, Penning Thomas, Carter Jeffery, Rogier Donald, Khanna Ish, Xu Xiangdong, Nagarajan Srinivasan, Brown David, Bertenshaw Stephen, Li Jinglin, Weier Richard, Graneto Matthew
MPK: A61K 31/42, C07C 311/00, A61K 31/415...
Značky: benzénsulfónamidy, substituované, cox-2, použitia, inhibítorov, spôsob, kompozícia, přípravy, farmaceutická, proliečivá
Zhrnutie / Anotácia:
Riešenie sa týka substituovaných benzénsulfónamidov všeobecných vzorcov (I), (II) a (III) ako proliečiv COX-2 inhibítorov, ktoré sú použiteľné pri liečbe zápalu a so zápalom súvisiacich porúch. Riešenie sa týka aj spôsobu prípravy substituovaných benzénsulfónamidov, farmaceutickej kompozície, ktorá ich obsahuje, a ich použitia.
Topická aplikácia oxazolidinónov na transdermálne podanie
Číslo patentu: 285352
Dátum: 30.10.2006
Autori: Ford Charles, Watts Jeffrey
MPK: A61K 31/495, A61K 31/44, A61K 31/42...
Značky: oxazolidinónov, aplikácia, podanie, transdermálne, topická
Zhrnutie / Anotácia:
Topická aplikácia farmaceutických formulácií obsahujúcich transdermálne účinné množstvo oxazolidinónu na liečbu netopických infekcií zo skupiny obsahujúcej ušné infekcie, infekcie kože a mäkkých tkanív, akné, zapálených rán, bakteriémií vhodná pre teplokrvné cicavce.
Spôsob prípravy kryštalickej formy N-(4-trifluórmetylfenyl)-5-metyl-izoxazol-4-karboxamidu
Číslo patentu: 285216
Dátum: 02.08.2006
Autori: Westenfelder Uwe, Faasch Holger, Hedtmann Udo, Paulus Erich
MPK: A61K 31/42, C07D 261/00
Značky: přípravy, formy, kryštalickej, spôsob, n-(4-trifluórmetylfenyl)-5-metyl-izoxazol-4-karboxamidu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy kryštalickej modifikácie 1 zlúčeniny vzorca (I), ktorý spočíva v tom, že a) zlúčenina vzorca (I), ktorá nie je v modifikácii 1, alebo zmes modifikácie 1 a ďalších kryštalických foriem zlúčeniny vzorca (I) zavedie do organického rozpúšťadla alebo do zmesi organických rozpúšťadiel a vody, potom sa b) získaná zmes zohreje na teplotu od 41 °C po teplotu varu organického rozpúšťadla a c) získaný roztok sa zriedi vodou...
Použitie amoxycilínu a klavulanátu draselného a farmaceutický prípravok s ich obsahom
Číslo patentu: 285140
Dátum: 19.06.2006
Autori: Storm Kevin, Roush John, Conley Creighton
MPK: A61K 31/42, A61K 9/20, A61K 31/429...
Značky: klavulanátu, prípravok, použitie, obsahom, farmaceutický, amoxycilínu, draselného
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie amoxycilínu a klavulanátu draselného na výrobu lieku na liečenie bakteriálnych infekcií u ľudí, pričom podávanie liečiva poskytuje od 1900 do 2600 mg amoxycilínu a také množstvo klavulanátu draselného, že hmotnostný pomer amoxycilínu ku klavulanátu draselnému je od 2 : 1 do 20 : 1, pri intervaloch podávania asi 12 hodín.
Izoxazolové deriváty vhodné na zmiernenie neuropatickej bolesti
Číslo patentu: E 6486
Dátum: 14.11.2005
Autori: Napoletano Mauro, Moriggi Ermanno
MPK: A61P 25/00, A61K 31/42
Značky: deriváty, vhodné, zmiernenie, izoxazolové, neuropatickej, bolesti
Text:
...Vzhladom na to, že neuralgická bolest predstavuje terapeutickú oblasť, ktorej až doteraz nebola venovaná dostatočná pozornosť, existuje tu v tejto oblastistála potreba vyvinúť nové lieky, ktoré by boli efektívnejšie pri zmierñovaní tejto0011 Štúdie z poslednej doby poskytujú vysvetlenie, že tu existuje vzájomný vzťah medzi javom spojeným s pamäťou a učením a chronickou bolesťou, pričom táto asociácia poskytuje podnet na použitie...
Antipikornavírusové zlúčeniny, ich použitie a farmaceutický prípravok
Číslo patentu: 284714
Dátum: 31.08.2005
Autori: Marakovits Joseph Timothy, Prins Thomas Jay, Johnson Theodore, Zhou Ru, Tikhe Jayashree Girish, Webber Stephen Evan, Dragovich Peter Scott
MPK: A61K 31/40, A61K 38/05, A61K 31/42...
Značky: zlúčeniny, antipikornavírusové, farmaceutický, použitie, prípravok
Zhrnutie / Anotácia:
Peptidové a peptidomimetické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré inhibujú alebo blokujú biologickú aktivitu pikornavírusovej proteázy 3C a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Opísané zlúčeniny sú účinné pri liečení pacientov alebo hostiteľov infikovaných jedným alebo viacerými pikornavírusmi, akým je RVP.
5-substituované-2-fenylamino-benzamidy ako inhibítory MEK
Číslo patentu: E 8631
Dátum: 26.07.2005
Autori: Shimma Nobuo, Iikura Hitoshi, Matsubara Yasuaki, Miwa Masanori, Isshiki Yoshiaki, Aida Satoshi, Aso Kosuke, Kohchi Masami, Murata Takeshi, Mizuguchi Eisaku, Tsujii Shinji, Kohchi Yasunori
MPK: A61K 31/4015, A61K 31/4164, A61K 31/166...
Značky: inhibitory, 5-substituované-2-fenylamino-benzamidy
Text:
...P, Haser W, Haystead TA, Vincent LA, Roberts TM and Sturgill TW, Science, 257, 1404-1407 (1992) Crews CM,Alessandrini A and Erikson RL, Science, 258, 478-480 (1992) Her JH, Lakhani S, Zu K, Vila J, Dent P, Sturgill TW and Weber MJ,Biochem. J., 296, 25-31 (1993) Alessi, D. R., Y. Saito, D. G. Campgell, P. Cohen, G. Sithanandam, U. Rapp, A. Ashworth, C. J. Marshall a S. Cowley. Trends Biochem. Sci. 21 373-372 (1994) Zheng, C. F. a K. L....
Zlúčeniny, prostriedky a spôsoby
Číslo patentu: E 17641
Dátum: 16.06.2005
Autori: Lu Pu-ping, Tochimoto Todd, Morgans David, Morgan Bradley, Muci Alex, Kraynack Erica
MPK: A61K 31/42, A61K 31/40, A61K 31/44...
Značky: spôsoby, zlúčeniny, prostriedky
Text:
...srd EP 1 765 327 35 138/Hca adekvátne reagovať na námahu zvýšením srdcového výkonu. Dominantná patofyziológia spojená s CHF je systolická dysfunkcia, porucha srdcovej kontraktility (s následným znížením množstva krvi vychádzajúcej zo srdca pri jednotlivých srdcových úderoch). Systolická dysfunkcia s kompenzačnou dilatáciou ventrikulárnej dutiny má za následok najčastejšiu formu srdcového zlyhania,tzv. dilatovanú kardiomyopatiu, ktorá je často...
Deriváty oxazolidinónu, ich použitie a farmaceutické kompozície
Číslo patentu: 284577
Dátum: 06.06.2005
Autor: Hester Jackson
MPK: C07D 413/14, A61K 31/42, C07D 413/10...
Značky: použitie, kompozície, deriváty, oxazolidinónu, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát oxazolidinónu všeobecného vzorca (I) alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je antimikrobiálnym prostriedkom, účinným proti rôznym ľudským a veterinárnym patogénom vrátane grampozitívnych aeróbnych organizmov, gramnegatívnych organizmov a anaeróbnych organizmov.
Stabilizované farmaceutické prostriedky založené na chinupristíne a dalfopristíne a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 284311
Dátum: 20.12.2004
Autori: Bounine Jean-paul, Conrath Guillaume
MPK: A61K 31/42, A61K 47/02, A61K 31/44...
Značky: dalfopristíne, chinupristíne, farmaceutické, spôsob, založené, stabilizované, prostriedky, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Stabilizovaný farmaceutický prostriedok na báze zmesi chinupristín/dalfopristín obsahujúci najmenej stechiometrické množstvo kyseliny metánsulfónovej alebo kyseliny chlorovodíkovej, pričom sa jeho pH pohybuje medzi 3,5 až 5 a spôsob jeho prípravy.
Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory adhézie leukocytov a antagonisty VLA-4, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje
Číslo patentu: 284287
Dátum: 29.11.2004
Autori: Seiffge Dirk, Hüls Christoph, Wehner Volkmar, Stilz Hans-ulrich
MPK: A61K 38/02, A61K 31/40, A61K 31/42...
Značky: prostriedok, inhibitory, spôsob, ktorý, zlúčeniny, farmaceutický, přípravy, obsahuje, leukocytov, heterocyklické, antagonisty, adhézie, vla-4
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi adhézie a migrácie leukocytov a/alebo antagonistami adhézneho receptora VLA-4, ktorý patrí do skupiny integrínov, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú účinné pri liečení alebo profylaxii ochorení, ktoré sú spôsobené nežiaducim rozsahom adhézie leukocytov a/alebo migrácie leukocytov, alebo spojené s nežiaducim...
Stabilný polymort bifepronox mezylátu
Číslo patentu: E 9531
Dátum: 18.08.2004
Autori: Zwier Klaas, Ter Horst-van Amstel Maria, Klein Gerrit, Eijgendaal Irene
MPK: C07D 263/58, A61K 31/42, A61P 25/16...
Značky: stabilný, mezylátu, polymort, bifepronox
Text:
...v pevnej forme, ak je to požadované po zmenšení veľkosti0006 Kryštalická polymorfná forma bifeprunox mezylátu podľa predloženého vynálezu je definovaná nasledujúcimí fyzíkálno-chemickými parametramirtg difrakčné záznamy (X-ray diffraction pattems) (tabuľka 1 a obrázok 1)Teplota topenia polymorfnej formy a je 277 °C (DSC rýchlosť ohrievania 10 K/min) (pozri DSC termogram, obrázok 2)Infračervené spektrum (tabuľka 2 a obrázok 3) v tabuľke...
Zlúčeniny na použitie pri zápaloch a ochoreniach súvisiacich s imunitou
Číslo patentu: E 9036
Dátum: 22.07.2004
Autori: Chimmanamada Dinesh, Sun Lijun, Holmqvist Mats, Mahiou Jerome, Chen Shoujun, Jiang Jun, Ono Mitsunori, Xie Yu, Zhang Shijie, Yu Chih-yi
MPK: A61K 31/415, A61K 31/41, A61K 31/40...
Značky: súvisiacich, zápaloch, imunitou, použitie, ochoreniach, zlúčeniny
Text:
...ťažko liečiteľné, nový me a autoim čiv zahŕňajú účinnosť voči ochore niam alebo poruchám, ktoré sú v súčasnosti neliečiteľ chanizmus pôsobenia, perorálnu biologickú dostupnosť a/alebo znížené vedľajšie účinky.is W 0 2004/056774 A 2 opisuje analógy substituovaných arylami ktore sú schopné modulovať aktivitu receptorZo známeho stavu techniky sp dov kyseliny bifenyl-4-karboxylovej,W 0 96/40640 A opisuje tetrahydroiprípravu a ich použitie ako...
Deriváty indazolu, benzoxazol a pyrazolopyridínu ako inhibítory kinázy p38
Číslo patentu: E 18737
Dátum: 25.02.2004
Autori: Balachari Devan, Munson Mark, Kim Youngboo, Groneberg Robert, Rao Chang, Rizzi James, Rodriguez Martha, Harvey Darren, Kim Ganghyeok, Mareska David, Vigers Guy
MPK: A61K 31/416, A61K 31/4162, A61K 31/42...
Značky: indazolu, pyrazolopyridínu, deriváty, inhibitory, kinázy, benzoxazol
Text:
...inhibítorov p 38 v zvieracích modeloch zápalového ochorenia urýchlili skúmania základného mechanizmu (základných mechanizmov),ktoré by mohli byť zodpovedné za účinok týchto inhibítorov. Úloha p 38 v reakcii buniek na IL-1 a TNF sa skúmala v niekoľkých bunkových systémoch relevantných pre zápalovú reakciu s využitím inhibítora pyridinylimidazolu endoteliálnych buniek a IL-8, Hashimoto, S., a spol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 293 370-375...
Inhibítory p38 a spôsoby ich použitia
Číslo patentu: E 17088
Dátum: 25.02.2004
Autori: Rodriguez Martha, Groneberg Robert, Kim Ganghyeok, Kim Youngboo, Mareska David, Vigers Guy, Rao Chang, Harvey Darren, Balachari Devan, Rizzi James, Munson Mark
MPK: A61K 31/42, A61K 31/4162, A61K 31/416...
Značky: inhibitory, spôsoby, použitia
Text:
...a TNF sa skúmala na mnohých bunkových systémoch, vzťahujúcich sa k zápalovej odpovedi, pri použití pyridinylimidazolového inhibítora na endoteliálnych bunkách a IL-8, (Hashimoto, S., a spol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 293 370 375 (2001, na fibroblastoch a IL-6/GM-CSF/PGE 2 (Beyaert, R., a spol., EMBO J., 15 1914 1923 (1996, na neutrofiloch a IL-8 (Albanyan, E. A., a spol., Infect. Immun., 68 2053 - 2060(2000, a na bunkách hladkého svalstva...
Farmaceutické preparáty na inhibíciu tumornekrózafaktora
Číslo patentu: 283821
Dátum: 20.01.2004
Autori: Faulds Daryl, Dinter Harald, Schneider Herbert, Perez Daniel, Wachtel Helmut, Graf Herman
MPK: A61K 31/42, A61K 31/33, A61P 43/00...
Značky: preparáty, farmaceutické, inhibíciu, tumornekrózafaktora
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie oxazolidinónov všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú významy uvedené v opisnej časti, na výrobu liekov na ošetrenie ochorení, ktoré sú spôsobované aktiváciou tumornekrózafaktora.
Kryštalická forma 4-[5-metyl-3-fenylizoxazol-4-yl]benzénsulfónamidu, spôsob jej prípravy, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a použitie
Číslo patentu: 283558
Dátum: 18.08.2003
Autori: Medich John, Talley John, Gaud Henry, Mclaughlin Kathleen
MPK: C07D 261/08, A61K 31/42
Značky: 4-[5-metyl-3-fenylizoxazol-4-yl]benzénsulfónamidu, farmaceutický, přípravy, použitie, forma, spôsob, obsahom, krystalická, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je stabilná kryštalická forma 4-[5-metyl-3-fenylizoxazol-4-yl]benzénsulfónamidu. Táto kryštalická štruktúra, označená ako forma B, má výhodné vlastnosti pri manipulácii a je charakterizovaná svojou teplotou topenia, röntgenovými alebo inými charakteristikami.