A61K 31/42

Číslo patentu: E 20993

Dátum: 12.07.2012

Autori: Kremoser Claus, Steeneck Christoph, Kinzel Olaf

MPK: A61P 3/10, A61K 31/42, A61P 1/16...

Značky: modulujúce, nr1h4, zlúčeniny, nové

Text:

...ľudský receptor) je typický typ 2 nukleárneho receptora, ktorý aktivuje gény po väzbe na promotorové oblasti cieľových génov heterodimérnym spôsobom u receptora retinoid X (B. Forman et al., Cell 1995, 81, 687). Príslušné fyziologické ligandy NR 1 H 4 sú žlčové kyseliny(D. Parks et al., Science 1999, 284, 1365 M. Makishima et al., Science 1999, 284, 1362). Najúčinnejší z nich je kyselina chenodeoxycholová (CDCA), ktorá reguluje expresiu...

Číslo patentu: E 16095

Dátum: 01.03.2012

Autori: Guedj Mickaël, Vial Emmanuel, Chumakov Ilya, Cohen Daniel, Nabirochkin Serguei

MPK: A61K 31/138, A61K 31/185, A61K 31/137...

Značky: baklofénu, báze, poruch, terapia, neurologických, akamprosátu

Text:

...venoval Tau proteínu omnoho menej pozornosti nežsynaptickej denzity je patologická Iézia, ktorá lepšie koreluje s kognitívnym zhoršením než tie dve ostatné. Štúdie odhalili, že je možné, že amyloidová patológia progreduje spôsobom špecifickým pre neurotransmitery, keď sa cholínergné zakončenia zdajú najviac vulnerabilné, potom nasledujú glutamátergné zakončenia a nakoniec GABAergné zakončenia (11). Glutamát je najhojnejší excitačný...

Číslo patentu: 287754

Dátum: 27.07.2011

Autori: Nema Sandeep, Kararli Tugrul, Karim Aziz

MPK: A61K 9/19, A61P 29/00, A61K 31/42...

Značky: inhibičnej, prípravok, spôsob, obsahujúce, kompozície, injekčný, roztok, cox-2, liekovka, parekoxib, farmaceutický, rekonštituovateľnej, selektívnej, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prípravok obsahuje v práškovej forme (a) parekoxib alebo jeho soľ v terapeuticky účinnom celkovom množstve tvoriacom 30 % až 90 % hmotnosti prípravku (b) parenterálne prijateľnú pufrovaciu látku v množstve 10 % až 60 % hmotnosti prípravku (c) prípadne iné parenterálne prijateľné excipientné zložky v celkovom množstve až do 10 % hmotnosti prípravku, kde prípravok je rekonštituovateľný v parenterálne prijateľnej rozpúšťacej...

Číslo patentu: E 16772

Dátum: 18.11.2010

Autori: Ksander Gary Michael, Mogi Muneto, Kawanami Toshio, Iwaki Yuki

MPK: A61K 31/41, A61K 31/42, A61K 31/415...

Značky: nové, kyseliny, substituované, deriváty, inhibitory, karbamoylmetylaminooctovej

Text:

...Chgallmxyskupiny,hydroxyskupiny, COzH a COgCmalkyluR 6 pri každom výskyte je nezávisle halogén, hydroxyskupina, Cmalkoxyskupina, halogén, C 14 ulkyl alebo halogén-Cmalkyl aleboR 4, A-R 3 spoločne s atómom dusíka, na ktorý sú R 4 a A-R 3 pripojené, tvoria 4- až 7-členný heterocyklyl alebo 5- až 6- členný heteroaryl, kde každý z nich je prípadne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými zo skupiny...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Karjalainen Arja, Wohlfahrt Gerd, Höglund Iisa, Rasku Sirpa, Törmäkangas Olli, Knuuttila Pia, Salo Harri, Holm Patrik, Vesalainen Anniina

MPK: A61K 31/438, A61K 31/416, A61K 31/42...

Značky: zlúčeniny, androgénny, receptor, modulujúce

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Číslo patentu: E 18112

Dátum: 19.08.2010

Autori: Kremoser Claus, Abel Ulrich, Kinzel Olaf, Steeneck Christoph

MPK: A61K 31/443, A61K 31/42, A61K 31/4192...

Značky: zlúčeniny, viažúce, modulujúce, aktivitu, nové, nr1h4

Text:

...al. Fibroblast growth factor 15 functions as an enterohepatic signal to regulate bile acid homeostasis Cell Metab. 2005,2(4), 217-225).0009 Je tu jedna publikácia, ktorá navrhuje priamy vplyv aktivácie FXR na prežitie infekčných organizmov, ako sú baktérie alebo protozoálne parazity prostredníctvom zvýšenej regulácie lyzozomálneho zániku/faktor prežitia Taco-2 v makrofágoch (P. Anandet al. Downregulatíon of TACO gene transcription restricts...

Číslo patentu: E 20451

Dátum: 29.07.2010

Autori: Blaugrund Eran, Haviv Asi, Tarcic Nora, Kaye Joel

MPK: A01N 43/42, A61K 31/42, A61K 31/4704...

Značky: liečenie, crohnovej, laquinimodom, choroby

Text:

...Crohnovej choroby 220-450. V ďalšom uskutočnení mal pacient pred podávanim Iaquinimodu hladinu C-reaktivneho proteínu nad 5 mg/I. V ďalšom uskutočnení diagnóza pacienta pred podávanim vylúčila nedeterminovanú kolitídu. V ešte ďalšom uskutočnení diagnóza pacienta pre podávanim vylúčila ulceróznu kolitídu.0026 Vjednom uskutočnení pokračuje pravidelné podávanie po dobu 8 týždňov alebo dlhšie.0027 Vjednom uskutočnení je Iaquinimod vo forme...

Číslo patentu: E 15963

Dátum: 03.06.2010

Autori: Seiders Thomas Jon, Roppe Jeffrey Roger, Arruda Jeannie, Wang Bowei, Parr Timothy, Hutchinson John Howard

MPK: A61P 35/00, C07D 261/08, A61K 31/42...

Značky: kyseliny, lyzofosfatidovej, receptorov, polycyklický, antagonisti

Text:

...buniek(rakovina (pevný nádor, metastázy pevných nádorov, vaskulárny fibróm, myelóm, mnohopočetný myelóm, Kaposiho sarkóm, leukémia,chronická lymfocytická leukémia (CLL) a podobne) a invazívnej metastázy rakovinovej bunky, a podobne), zápalového ochorenia(psoriáza, nefropatia, pneumónia a podobne), choroby gastrointestinálneho traktu (syndróm dráždivého tračníku (IBS),zápalové ochorenie čriev (IBD), abnormálna pankreatickáurinárnym...

Číslo patentu: 287272

Dátum: 12.04.2010

Autori: Pohlmann Jens, Röhrig Susanne, Schlemmer Karl-heinz, Perzborn Elisabeth, Lampe Thomas, Pernerstorfer Josef, Straub Alexander

MPK: A61P 7/00, A61K 31/42, C07D 413/00...

Značky: obsahujúce, výroby, lieky, oxazolidinóny, použitie, substituované, tieto, spôsob, látky

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka oblasti zrážania krvi, obzvlášť nových substituovaných derivátov oxazolidinónu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty význam uvedený v opisnej časti, spôsobu ich výroby, ako i ich použitia ako účinných látok v liekoch.

Číslo patentu: E 19323

Dátum: 27.04.2009

Autori: Takadoi Masanori, Yamamoto Masanori, Asahina Yoshikazu, Fukuda Yasumichi

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/42...

Značky: derivát, cyklopentylakrylamidový

Text:

...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...

Číslo patentu: E 15211

Dátum: 20.04.2009

Autori: Aikawa Yukihiko, Shiozawa Shunichi

MPK: A61K 31/423, A61K 31/194, A61K 31/42...

Značky: benzofenónu, kombinácia, farmaceutická, imunosupresíva, tieto, zložky, kompozícia, obsahujúca, derivátů

Text:

...môže byť chránená R 3 predstavuje atóm vodíka, atóm halogénu, kyanoskupinu, nitroskupinu, karboxylovú skupinu,ktorá môže byť chránená, hydroxylovú skupinu, ktorá môže byť chránená, aminoskupinu, ktorá môže byť chránená, merkaptoskupinu, karbamoylovú skupinu alebo alkylovú skupinu,alkenylovou skupinu, cykloalkylovú skupinu, arylovú skupinu, aralkylovú skupinu,alkoxyskupinu, aryloxyskupinu, acylovú skupinu, alkoxykarbonylovú...

Číslo patentu: 286749

Dátum: 01.04.2009

Autori: Zeisl Erich, Raneburger Johannes

MPK: A61K 31/424, A61K 31/429, A61K 31/42...

Značky: tableta, stlačené, obsahujúca, aglomerátov, ß-laktámového, přípravy, použitie, spôsob, aglomeráty, antibiotika

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa aglomeráty beta-laktámového antibiotika bez prísad zmes aglomerátov beta-laktámového antibiotika a ďalšieho farmaceuticky účinného činidla, s prísadami alebo bez prísad, tableta obsahujúca stlačené aglomeráty beta-laktámového antibiotika prípadne v zmesi s farmaceuticky prijateľnými prísadami a tableta obsahujúca stlačené aglomeráty beta-laktámového antibiotika v zmesi s ďalším farmaceuticky aktívnym činidlom a s farmaceuticky...

Číslo patentu: 286662

Dátum: 18.02.2009

Autori: Armistead David, Frank Catharine, Bemis Guy, Saunders Jeffrey, Bethiel Randy, Badia Michael, Ronkin Steven, Novak Perry

MPK: A61K 31/42, C07C 275/00, C07D 263/00...

Značky: močoviny, obsahujú, impdh, farmaceutické, použitie, inhibítorov, deriváty, enzymů, prostriedky, aktivity

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde B, B', D, E, G a G' sú vysvetlené v opise, a farmaceutické prostriedky, ktoré sú vhodné na inhibíciu IMPDH enzýmu.

Číslo patentu: E 12385

Dátum: 23.12.2008

Autori: Gleitz Johannes, Emde Ulrich, Burgdorf Lars Thore, Beier Norbert, Charon Christine, Bender Stefan

MPK: A61K 31/42, A61K 31/4178, A61K 31/4155...

Značky: liečenie, deriváty, beta-aminokyselín, diabetes

Text:

...a diabetes mellitus typu 2, či adultný diabetes či non-inzulín-dependentný diabetes mellitus (N IDDM). Pacienti s diabetes typu 1 majú absolútny nedostatok inzulínu vyvolaný imunologickým poškodením pankreatických buniek B, ktoré syntetizujú a secernujú inzulín. Diabetes typu 2 má zložitej šiu etiológiu a vyznačuje sa relatívnym nedostatkom inzulínu, zníženým účinkom inzulínu a inzulínovou rezistenciou. NIDDM s časným nástupom či...

Číslo patentu: 286446

Dátum: 17.09.2008

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: A61K 31/167, A61K 31/402, A61K 31/165...

Značky: prostriedok, farmaceutický, použitie, obsahuje, deriváty, ktorý, spôsob, amidové, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Číslo patentu: E 11332

Dátum: 11.07.2008

Autori: Bueno Melendo Ana Belen, Genin Michael James, Manninen Peter Rudolph, Warshawsky Alan, Agejas-chicharro Francisco Javier

MPK: C07D 261/08, A61K 31/42, A61P 3/06...

Značky: zlúčeniny, modulovania, spôsoby

Text:

...alebo spojené s takouto abnormalitou (pozri Dorlanďs Illustrated Medical Dictionary,29. vydanie, W.B Saunders publishing Company, New York, NY). Stavy ochorení zahrnuté v deñnlcii dyslipidémie, ako je používaná vtomto dokumente, zahrňujú hyperlipidémiu, hypertriglycerémiu, malé množstvo HDL v plazme, vysoké množstvo LDL v plazme, vysoké množstvo VLDL v plazme,pečeňovú cholestázu a hypercholesterolémiu.0010 Fráza ochorenie súvisiace s...

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Khire Uday, Redman Aniko, Hatoum-mokdad Holia, Johnson Jeffrey, Renick Joel, Riedl Bernd, Scott William, Wood Jill, Dumas Jacques, Smith Roger, Lee Wendy, Lowinger Timothy, Miller Scott, Paulsen Holger, Sibley Robert

MPK: A61K 31/38, A61K 31/34, A61K 31/17...

Značky: farmaceutický, použitie, substituované, heterocyklické, močoviny, prípravok, obsahujúci

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Číslo patentu: 286076

Dátum: 14.02.2008

Autori: Kakalík Ivan, Fáberová Viera, Oremus Vladimír, Zemánek Marián, Schmidtová Ľudmila, Popovičová Ľudmila, Furdík Mikuláš

MPK: A61K 31/343, A61K 31/40, A61K 31/38...

Značky: inhibitory, cholesterolu, spôsob, ergosterolu, použitie, biosyntézy, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-alkyl pyrolidín-benzoheterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, metyl, etyl, propyl a alyl, R2 je halogén (F, Cl, Br, I), metoxy, nitro, kyano, amino a trifluórmetyl, Y je N alebo CH a Z je CH2, CH2CH2, CH=CH, O, S, SO, SO2 a NCH3 a ich farmaceuticky akceptované adičné soli
spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu a ergosterolu.

Číslo patentu: E 8153

Dátum: 25.05.2007

Autori: Baba Yasutaka, Yonezawa Kenji, Kotsubo Hironori, Tada Yukie

MPK: C07D 261/12, A61K 31/42, A61P 19/02...

Značky: 3-{5-[4-(cyklopentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[(3-hydroxy-1,2, kyseliny, benzisoxazol-6-yl)metoxy]fenyl}propiónovej, nové, krystaly

Text:

...sa ľahko manipuluje, (4) ktoré sa vyrábajú za použitiarozpúšťadla, ktoré je bezpečné pre organizmus človeka, (5) ktoré sa vyrábajú za podmienoknízkej záťaže pre životné prostredie a (6) ktoré je možné vyrábať vo veľkom merítku, súužitočné pre účinnú farmaceutíckú zložku. NAJVÝHODNEJŠIE USKUTOČNENIE VYNÁLEZU Nasleduje podrobnejší opis vynálezu.Vynález sa týka kryštálu typu II, ktorý má v práškovom rentgenovom difraktograme píky V polohe...

Číslo patentu: 285685

Dátum: 16.05.2007

Autori: Lam Patrick, Li Renhua, Fevig John Matthew, Quan Mimi Lifen, Han Qi, Pruitt James Russell, Dominguez Celia, Pinto Donald Joseph Phillip, Clark Charles

MPK: A61K 31/47, C07D 231/00, A61K 31/42...

Značky: prostriedok, farmaceutický, obsahom, guanidínový, použitie, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Guanidínový derivát všeobecného vzorca (I), ktorý je užitočný ako inhibítor faktora Xa. Jeho použitie ako liečiva na liečbu tromboembolických chorôb a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom.

Číslo patentu: 285648

Dátum: 20.04.2007

Autori: Feenstra Roelof, Visser Gerben, Van Der Heijden Johannes, Mos Johannes, Long Stephen, Van Scharrenburg Gustaaf, Toorop Gerrit, Kruse Cornelis, Toorop Anne

MPK: A61K 31/40, A61K 31/42, A61K 31/4164...

Značky: piperidínové, spôsob, piperazinové, zlúčeniny, přípravy, farmaceutická, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa skupina nových derivátov piperazínu a piperidínu vzorca (I), kde S1 je atóm vodíka, atóm halogénu, alkylová skupina obsahujúca 1 až 3 atómy uhlíka, kyanoskupina, trifluórmetylová skupina, skupina OCF3, skupina SCF3, alkoxyskupina obsahujúca 1 až 3 atómy uhlíka, aminoskupina alebo aminoskupina substituovaná mono- alebo dialkylovou skupinou obsahujúcou v každej alkylovej časti 1 až 3 atómy uhlíka alebo hydroxyskupina, . . . Z je...

Číslo patentu: 285585

Dátum: 14.03.2007

Autori: Mertens Josephus Carolus, Kennis Ludo Edmond Josephine, Van Den Keybus Frans Maria Alfons

MPK: A61K 31/415, A61K 31/42, A61K 31/425...

Značky: prostriedok, obsahom, spôsob, 3-piperidín, tricyklický, přípravy, delta, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Piperidíny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, v ktorých Alk znamená alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka n znamená 1 alebo 2 X1 znamená -O-, -S(=O)- alebo -S(=O)2- každé R1 nezávisle znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, nitroskupinu, hydroxyskupinu alebo alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka D znamená pípadne...

Číslo patentu: E 12617

Dátum: 27.11.2006

Autori: Tollefson Gary, Vladyka Ron, Mckinney Anthony, Yau Simon, Soltero Rick

MPK: A61K 31/42, A61K 31/137, A61K 9/00...

Značky: formulácia, zonisamidu, predĺženým, uvoľňovaním

Text:

...graf Cmax zonisamidu v plnej krvi ako funkcia času.PODROBNÝ OPIS PREDNOSTNÝCH USKUTOČNENÍK farmaceutickým formuláciám, ktoré obsahujú zonisamid s predĺženýmuvoľňovanlm vedú rôzne uskutočnenia. Také fonnulácie môžu byt za účelom modifikácieuvoľňovania zonisamidu usporiadané rôznymi spôsobmi a v rôznych liekových formách, akopodľa vynálezu obsahujú retardačné excipienty (uvádzané tiež ako modiñkátory uvoľňovania)a popripade plnivá, ktoré...

Číslo patentu: 285353

Dátum: 30.10.2006

Autori: Weier Richard, Graneto Matthew, Bertenshaw Stephen, Penning Thomas, Xu Xiangdong, Brown David, Carter Jeffery, Talley John, Khanna Ish, Malecha James, Nagarajan Srinivasan, Rogier Donald, Li Jinglin

MPK: A61K 31/415, C07C 311/00, A61K 31/42...

Značky: inhibítorov, farmaceutická, cox-2, benzénsulfónamidy, použitia, proliečivá, kompozícia, spôsob, přípravy, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka substituovaných benzénsulfónamidov všeobecných vzorcov (I), (II) a (III) ako proliečiv COX-2 inhibítorov, ktoré sú použiteľné pri liečbe zápalu a so zápalom súvisiacich porúch. Riešenie sa týka aj spôsobu prípravy substituovaných benzénsulfónamidov, farmaceutickej kompozície, ktorá ich obsahuje, a ich použitia.

Číslo patentu: 285352

Dátum: 30.10.2006

Autori: Ford Charles, Watts Jeffrey

MPK: A61K 31/42, A61K 31/44, A61K 31/495...

Značky: aplikácia, transdermálne, podanie, oxazolidinónov, topická

Zhrnutie / Anotácia:

Topická aplikácia farmaceutických formulácií obsahujúcich transdermálne účinné množstvo oxazolidinónu na liečbu netopických infekcií zo skupiny obsahujúcej ušné infekcie, infekcie kože a mäkkých tkanív, akné, zapálených rán, bakteriémií vhodná pre teplokrvné cicavce.

Číslo patentu: 285216

Dátum: 02.08.2006

Autori: Westenfelder Uwe, Hedtmann Udo, Paulus Erich, Faasch Holger

MPK: A61K 31/42, C07D 261/00

Značky: formy, spôsob, přípravy, n-(4-trifluórmetylfenyl)-5-metyl-izoxazol-4-karboxamidu, kryštalickej

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy kryštalickej modifikácie 1 zlúčeniny vzorca (I), ktorý spočíva v tom, že a) zlúčenina vzorca (I), ktorá nie je v modifikácii 1, alebo zmes modifikácie 1 a ďalších kryštalických foriem zlúčeniny vzorca (I) zavedie do organického rozpúšťadla alebo do zmesi organických rozpúšťadiel a vody, potom sa b) získaná zmes zohreje na teplotu od 41 °C po teplotu varu organického rozpúšťadla a c) získaný roztok sa zriedi vodou...

Číslo patentu: 285140

Dátum: 19.06.2006

Autori: Conley Creighton, Roush John, Storm Kevin

MPK: A61K 31/429, A61K 9/20, A61K 31/42...

Značky: klavulanátu, prípravok, draselného, použitie, obsahom, amoxycilínu, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie amoxycilínu a klavulanátu draselného na výrobu lieku na liečenie bakteriálnych infekcií u ľudí, pričom podávanie liečiva poskytuje od 1900 do 2600 mg amoxycilínu a také množstvo klavulanátu draselného, že hmotnostný pomer amoxycilínu ku klavulanátu draselnému je od 2 : 1 do 20 : 1, pri intervaloch podávania asi 12 hodín.

Číslo patentu: E 6486

Dátum: 14.11.2005

Autori: Napoletano Mauro, Moriggi Ermanno

MPK: A61K 31/42, A61P 25/00

Značky: deriváty, zmiernenie, bolesti, vhodné, neuropatickej, izoxazolové

Text:

...Vzhladom na to, že neuralgická bolest predstavuje terapeutickú oblasť, ktorej až doteraz nebola venovaná dostatočná pozornosť, existuje tu v tejto oblastistála potreba vyvinúť nové lieky, ktoré by boli efektívnejšie pri zmierñovaní tejto0011 Štúdie z poslednej doby poskytujú vysvetlenie, že tu existuje vzájomný vzťah medzi javom spojeným s pamäťou a učením a chronickou bolesťou, pričom táto asociácia poskytuje podnet na použitie...

Číslo patentu: 284714

Dátum: 31.08.2005

Autori: Johnson Theodore, Marakovits Joseph Timothy, Zhou Ru, Tikhe Jayashree Girish, Dragovich Peter Scott, Prins Thomas Jay, Webber Stephen Evan

MPK: A61K 38/05, A61K 31/42, A61K 31/40...

Značky: farmaceutický, použitie, antipikornavírusové, zlúčeniny, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Peptidové a peptidomimetické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré inhibujú alebo blokujú biologickú aktivitu pikornavírusovej proteázy 3C a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Opísané zlúčeniny sú účinné pri liečení pacientov alebo hostiteľov infikovaných jedným alebo viacerými pikornavírusmi, akým je RVP.

Číslo patentu: E 8631

Dátum: 26.07.2005

Autori: Aida Satoshi, Murata Takeshi, Matsubara Yasuaki, Isshiki Yoshiaki, Mizuguchi Eisaku, Iikura Hitoshi, Kohchi Masami, Shimma Nobuo, Miwa Masanori, Tsujii Shinji, Kohchi Yasunori, Aso Kosuke

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/4164, A61K 31/166...

Značky: 5-substituované-2-fenylamino-benzamidy, inhibitory

Text:

...P, Haser W, Haystead TA, Vincent LA, Roberts TM and Sturgill TW, Science, 257, 1404-1407 (1992) Crews CM,Alessandrini A and Erikson RL, Science, 258, 478-480 (1992) Her JH, Lakhani S, Zu K, Vila J, Dent P, Sturgill TW and Weber MJ,Biochem. J., 296, 25-31 (1993) Alessi, D. R., Y. Saito, D. G. Campgell, P. Cohen, G. Sithanandam, U. Rapp, A. Ashworth, C. J. Marshall a S. Cowley. Trends Biochem. Sci. 21 373-372 (1994) Zheng, C. F. a K. L....

Číslo patentu: E 17641

Dátum: 16.06.2005

Autori: Muci Alex, Morgans David, Kraynack Erica, Tochimoto Todd, Lu Pu-ping, Morgan Bradley

MPK: A61K 31/42, A61K 31/44, A61K 31/40...

Značky: prostriedky, spôsoby, zlúčeniny

Text:

...srd EP 1 765 327 35 138/Hca adekvátne reagovať na námahu zvýšením srdcového výkonu. Dominantná patofyziológia spojená s CHF je systolická dysfunkcia, porucha srdcovej kontraktility (s následným znížením množstva krvi vychádzajúcej zo srdca pri jednotlivých srdcových úderoch). Systolická dysfunkcia s kompenzačnou dilatáciou ventrikulárnej dutiny má za následok najčastejšiu formu srdcového zlyhania,tzv. dilatovanú kardiomyopatiu, ktorá je často...

Číslo patentu: 284577

Dátum: 06.06.2005

Autor: Hester Jackson

MPK: C07D 413/10, A61K 31/42, C07D 413/14...

Značky: deriváty, použitie, kompozície, oxazolidinónu, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát oxazolidinónu všeobecného vzorca (I) alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, ktorá je antimikrobiálnym prostriedkom, účinným proti rôznym ľudským a veterinárnym patogénom vrátane grampozitívnych aeróbnych organizmov, gramnegatívnych organizmov a anaeróbnych organizmov.

Číslo patentu: 284311

Dátum: 20.12.2004

Autori: Conrath Guillaume, Bounine Jean-paul

MPK: A61K 31/44, A61K 31/42, A61K 47/02...

Značky: chinupristíne, farmaceutické, spôsob, prostriedky, stabilizované, dalfopristíne, založené, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Stabilizovaný farmaceutický prostriedok na báze zmesi chinupristín/dalfopristín obsahujúci najmenej stechiometrické množstvo kyseliny metánsulfónovej alebo kyseliny chlorovodíkovej, pričom sa jeho pH pohybuje medzi 3,5 až 5 a spôsob jeho prípravy.

Číslo patentu: 284287

Dátum: 29.11.2004

Autori: Seiffge Dirk, Wehner Volkmar, Hüls Christoph, Stilz Hans-ulrich

MPK: A61K 31/42, A61K 38/02, A61K 31/40...

Značky: prostriedok, spôsob, vla-4, přípravy, farmaceutický, leukocytov, adhézie, obsahuje, inhibitory, heterocyklické, ktorý, antagonisty, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi adhézie a migrácie leukocytov a/alebo antagonistami adhézneho receptora VLA-4, ktorý patrí do skupiny integrínov, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú účinné pri liečení alebo profylaxii ochorení, ktoré sú spôsobené nežiaducim rozsahom adhézie leukocytov a/alebo migrácie leukocytov, alebo spojené s nežiaducim...

Číslo patentu: E 9531

Dátum: 18.08.2004

Autori: Eijgendaal Irene, Klein Gerrit, Ter Horst-van Amstel Maria, Zwier Klaas

MPK: A61P 25/16, C07D 263/58, A61K 31/42...

Značky: stabilný, bifepronox, mezylátu, polymort

Text:

...v pevnej forme, ak je to požadované po zmenšení veľkosti0006 Kryštalická polymorfná forma bifeprunox mezylátu podľa predloženého vynálezu je definovaná nasledujúcimí fyzíkálno-chemickými parametramirtg difrakčné záznamy (X-ray diffraction pattems) (tabuľka 1 a obrázok 1)Teplota topenia polymorfnej formy a je 277 °C (DSC rýchlosť ohrievania 10 K/min) (pozri DSC termogram, obrázok 2)Infračervené spektrum (tabuľka 2 a obrázok 3) v tabuľke...

Číslo patentu: E 9036

Dátum: 22.07.2004

Autori: Sun Lijun, Xie Yu, Chimmanamada Dinesh, Jiang Jun, Mahiou Jerome, Chen Shoujun, Ono Mitsunori, Zhang Shijie, Holmqvist Mats, Yu Chih-yi

MPK: A61K 31/41, A61K 31/40, A61K 31/415...

Značky: použitie, ochoreniach, zápaloch, imunitou, zlúčeniny, súvisiacich

Text:

...ťažko liečiteľné, nový me a autoim čiv zahŕňajú účinnosť voči ochore niam alebo poruchám, ktoré sú v súčasnosti neliečiteľ chanizmus pôsobenia, perorálnu biologickú dostupnosť a/alebo znížené vedľajšie účinky.is W 0 2004/056774 A 2 opisuje analógy substituovaných arylami ktore sú schopné modulovať aktivitu receptorZo známeho stavu techniky sp dov kyseliny bifenyl-4-karboxylovej,W 0 96/40640 A opisuje tetrahydroiprípravu a ich použitie ako...

Číslo patentu: E 18737

Dátum: 25.02.2004

Autori: Rizzi James, Rodriguez Martha, Mareska David, Kim Ganghyeok, Rao Chang, Groneberg Robert, Munson Mark, Kim Youngboo, Vigers Guy, Harvey Darren, Balachari Devan

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/42, A61K 31/416...

Značky: benzoxazol, indazolu, inhibitory, kinázy, pyrazolopyridínu, deriváty

Text:

...inhibítorov p 38 v zvieracích modeloch zápalového ochorenia urýchlili skúmania základného mechanizmu (základných mechanizmov),ktoré by mohli byť zodpovedné za účinok týchto inhibítorov. Úloha p 38 v reakcii buniek na IL-1 a TNF sa skúmala v niekoľkých bunkových systémoch relevantných pre zápalovú reakciu s využitím inhibítora pyridinylimidazolu endoteliálnych buniek a IL-8, Hashimoto, S., a spol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 293 370-375...

Číslo patentu: E 17088

Dátum: 25.02.2004

Autori: Mareska David, Rao Chang, Kim Youngboo, Kim Ganghyeok, Rizzi James, Vigers Guy, Balachari Devan, Rodriguez Martha, Groneberg Robert, Munson Mark, Harvey Darren

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/416, A61K 31/42...

Značky: inhibitory, spôsoby, použitia

Text:

...a TNF sa skúmala na mnohých bunkových systémoch, vzťahujúcich sa k zápalovej odpovedi, pri použití pyridinylimidazolového inhibítora na endoteliálnych bunkách a IL-8, (Hashimoto, S., a spol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 293 370 375 (2001, na fibroblastoch a IL-6/GM-CSF/PGE 2 (Beyaert, R., a spol., EMBO J., 15 1914 1923 (1996, na neutrofiloch a IL-8 (Albanyan, E. A., a spol., Infect. Immun., 68 2053 - 2060(2000, a na bunkách hladkého svalstva...

Číslo patentu: 283821

Dátum: 20.01.2004

Autori: Schneider Herbert, Wachtel Helmut, Perez Daniel, Graf Herman, Faulds Daryl, Dinter Harald

MPK: A61P 43/00, A61K 31/42, A61K 31/33...

Značky: farmaceutické, tumornekrózafaktora, inhibíciu, preparáty

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie oxazolidinónov všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú významy uvedené v opisnej časti, na výrobu liekov na ošetrenie ochorení, ktoré sú spôsobované aktiváciou tumornekrózafaktora.

Číslo patentu: 283558

Dátum: 18.08.2003

Autori: Talley John, Gaud Henry, Mclaughlin Kathleen, Medich John

MPK: A61K 31/42, C07D 261/08

Značky: forma, 4-[5-metyl-3-fenylizoxazol-4-yl]benzénsulfónamidu, použitie, přípravy, prostriedok, farmaceutický, krystalická, spôsob, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je stabilná kryštalická forma 4-[5-metyl-3-fenylizoxazol-4-yl]benzénsulfónamidu. Táto kryštalická štruktúra, označená ako forma B, má výhodné vlastnosti pri manipulácii a je charakterizovaná svojou teplotou topenia, röntgenovými alebo inými charakteristikami.