A61K 31/4196

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Kattige Vidya Ganapati, Muthukaman Nagarajan, Khairatkar-joshi Neelima, Gharat Laxmikant Atmaram

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4196, C07D 249/12...

Značky: zlúčeniny, triazolónové, mpges-1, inhibitory

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Číslo patentu: E 20264

Dátum: 25.07.2012

Autori: Wirth Klaus, Pernerstorfer Josef, Schreuder Herman, Ruf Sven, Horstick Georg, Sadowski Thorsten, Buning Christian

MPK: A61K 31/421, A61K 31/4196, A61K 31/341...

Značky: 3-heteroaroylaminopropiónovej, deriváty, použitie, kyseliny, liečivá

Text:

...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Ono Naoya, Shirasaki Yoshihisa, Sekiguchi Yoshinori, Oka Yusuke, Ushiyama Fumihito, Kuroda Shoichi, Takayama Tetsuo

MPK: A61K 31/422, A61K 31/4196, A61K 31/4155...

Značky: derivát, azolový

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

Číslo patentu: E 19037

Dátum: 30.09.2011

Autori: Kuwada Takeshi, Shimazaki Youichi, Yoshinaga Mitsukane, Miyakoshi Naoki, Ishizaka Tomoko, Wakasugi Daisuke, Shirokawa Shin-ichi, Hattori Nobutaka

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61K 31/4196...

Značky: 1,2,4-triazolonové, deriváty

Text:

...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...

Číslo patentu: E 18751

Dátum: 06.09.2011

Autori: Kiso Tetsuo, Tsukamoto Mina

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4245, A61P 21/00...

Značky: fibromyalgie, neuropatickej, použitie, bolesti, liečbe, triazolu, deriváty

Text:

...celého tela trvajúca najmenej tri mesiace a pociťovaná v najmenej jedenásti z osemnásti bolestivých bodov nachádzajúcich sa po celom tele (väziva, šľachy, svalyapod. v kontakte s kostí) (nepatentový dokument 4). Uvedené diagnostické kritéria sajednoznačne líšia od kritérií uplatňovaných u iných typov bolestivých ochorení. Fibromyalgia je preto chronickým ochorením prítomným nezávisle na ďalších ochoreniach, pričom je zásadne odlišné od...

Číslo patentu: E 19260

Dátum: 30.06.2011

Autori: Zablocki Jeff, Corkey Britton, Notte Gregory

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4196, A61K 31/427...

Značky: inhibitory, kinázy

Text:

...968511-8515).0004 Fosforylácia ASK 1 proteínu môže viesť l apoptóze alebo dalším bunkovým odpovediam v závislosti na type bunky. oznámilo sa, že aktivácia ASK 1 a jej signálna dráha majú dôležitú funkciu pri širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Navyše sa pri ASK 1 preukázalo, že sprostredkuje poškodenie orgánov ako následok ischémie a reperfúzie...

Číslo patentu: E 18644

Dátum: 28.03.2011

Autori: Jukarainen Harri, Korolainen Henriikka, Knauthe Rudolf, Pakkalin Arto, Schmitz Heinz, Talling Christine

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/00, A61K 31/567...

Značky: parenterálna, liečbu, forma, ktorá, gestagény, uvoľňuje, inhibitor, farmaceutická, endometriózy, aromatázy

Text:

...terapiu.Rovnako ako u doplnkových add-back liečebných režimoch sa pri liečbe COCpacientke podáva exogénny estrogén, tu silný estrogén etinylestradiol. Exogénny príjemestrogénu môže teoreticky ovplyvňovať účinnosť gestagćnu alebo GnRl-l analógu protiNa druhej strane nemá inhibícia osy hypotýza-vaječníky vplyv na miesta produkcie estrogénu mimo vaječníky, čo by mohlo mat zásadný význam pre nové spôsoby liečby endometriózy. V predchádzajúcich...

Číslo patentu: E 20679

Dátum: 26.01.2011

Autor: Kitamoto Naomi

MPK: A61K 31/337, A61K 31/216, A61K 31/282...

Značky: poruchy, činidlom, vyvolanej, potlačenie, periférnych, zlúčeniny, nervov, protirakovinovým

Text:

...a spol. (nepatentový dokument 4), model s miernym podviazaním sedacieho nervu na niekoľkých miestach podľa Bennetta a spol. (nepatentový dokument 5), model s podviazaním a rozštiepením holenného nervu a celého lýtkového nervu, zanechanie lýtkového nervu podľa Decosterda a Woolfa(nepatentový dokument 6) a podobne, ktore všetky vytvárajú patológiu podobnú ľudskej chronickej neuropatickej bolesti spôsobením porúch perifémych nervov.0008...

Číslo patentu: E 15579

Dátum: 15.12.2010

Autori: Kehler Jan, Nielsen Jacob, Kilburn John Paul, Marigo Mauro, Langgard Morten, Püschl Ask

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/437, A61P 25/18...

Značky: pde10a, heteroaromatické, deriváty, enzymů, arylové, triazolu, inhibitory

Text:

...kortikáIny/talamický vstup a odosielajú túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN označujú dve funkčné triedy neurónov D 1 trieda exprimuje D 1 dopamínové receptory a D 2 trieda exprimuje D 2 dopamínové receptory. D 1 trieda neurónov je súčasťou priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje pre uľahčenie behaviorálnych reakcií. D trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je...

Číslo patentu: E 15392

Dátum: 15.12.2010

Autori: Monn James Allen, Shaw Bruce William, Taboada Martinez Lorena, Montero Salgado Carlos, Prieto Lourdes

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4196, C07D 249/10...

Značky: mglu2, agonisty

Text:

...sol tejto dikarboxylovej kyseliny.0009 Ako zvláštne uskutočnenie predkladaný vynález poskytuje hyd rochlorid (1 R, 2 S, 4 R, SR, 6 R)-2-(2 S)-2-amino-propanoyljaminoj-4-(1 H-1,2,4 triazol-3-ylsulfanyl)-bicyklo 3.1.0 hexán-2,6-dikarboxylovej kyseliny.0010 Predkladaný vynález poskytuje (1 R,2 S,4 R,5 R,6 R)-2-(2 S)-2-amino-4 metylsulfanyl-butanoylamino-4-(4 H-1,2,4-triazol-3-ylsulfanyI)bicykIo 3.1.01 hexán-2,6-dikarboxylovú kyselinu alebo...

Číslo patentu: E 17756

Dátum: 19.10.2010

Autori: Blackman Ronald, Foley Kevin Paul, Proia David

MPK: A61K 31/337, A61K 31/4196, A61K 45/06...

Značky: terapia, inhibujúcimi, hsp90, kombinovaná, rakoviny, zlúčeninami

Text:

...ktorej cieľom bolo zistiť vplyv kombinácie zlúčeniny l s paklitaxelom narýchlosť rastu ľudskej NSCLC bunkovej linie NCI-H 1975 in vivo. Zvieratám s nádorom (8 myší/skupina) sa i.v. injekciou l-krát týždenne podali celkovo 3 dávky(šípka) samotného nosiča, samotnej zlúčeniny l, samotného paklitaxelu alebo kombinácie zlúčeniny l a paklitaxelu (súčasné podanie). Priememý objem nádoru v jednotlivých skupinách (chybové úsečky predstavujú SEM)...

Číslo patentu: E 16011

Dátum: 27.09.2010

Autori: Dudley Danette, Blaquiere Nicole, Heffron Timothy, Kolesnikov Aleksandr, Folkes Adrian, Do Steven, Olivero Alan, Heald Robert, Wang Lan, Price Stephen, Jones Mark, Staben Steven, Ndubaku Chudi

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4188, A61K 31/4162...

Značky: benzoxazepínové, rakoviny, zlúčeniny, inhibítorové, použitie, liečbu

Text:

...1 c 12 a 1 ky 1 énoR 1 °, ~NR 12(C 1-C 12 alkylén)C(O)NR 1 °Ru, -oR 1 °, S(O)2 R 1 °, -C(O)NR 1 °(C 1-C 12 alkyl-en)NR 1 °R, -c(o)NR 1 °(c 1-c alky 1 én)NR 1 °C(O)OR 11, -C(O)NR 1 °(C 1-C 12 alkylén)NR 1 °C(O)R,-C(O)NR 1 °(C 1-C 1 g alkylémRw, C 1 C 12 alkyl, cz-cg alkenyl,C 2 C 3 alkynyl, C 3-C 12 karbocyklyl, C 2 C 2 o heterocyklyl, C 5 C 20 aryl, C 1 C 2 o heteroaryl, -(C 3-C 12 karbocyklyh-(Cl-Clz alkyl), -(C 2-C 2 o heterocyklyU-(Cl-Clg...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Hutchinson Douglas, Rockway Todd, Wagaw Seble, Motter Christopher E, Jinkerson Tammie, Woller Kevin, Tufano Michael, Pratt John, Sarris Kathy, Hutchins Charles, Matulenko Mark, Caspi Daniel, Liu Dachun, Maring Clarence, Li Wenke, Betebenner David, Randolph John, Bellizzi Mary, Degoey David, Patel Sachin, Flentge Charles, Kati Warren, Gao Yi, Krueger Allan, Keddy Ryan, Wagner Rolf, Califano Jean, Donner Pamela, Nelson Lissa

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...

Značky: zlúčeniny, vírusu, hepatitidy, heterocyklické, inhibitory, hcv

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Číslo patentu: E 14820

Dátum: 10.06.2010

Autori: Tufano Michael, Nelson Lissa, Wagner Charles, Rockway Todd, Yi Gao, Kati Warren, Maring Clarence, Caspi Daniel, Hutchinson Douglas, Jinkerson Tammie, Randolph John, Keddy Ryan, Motter Christopher, Degoey David, Woller Kevin, Bellizzi Mary, Wagaw Seble, Li Wenke, Liu Dachun, Pratt John, Betebenner David, Krueger Allan, Patel Sachin, Donner Pamela, Matulenko Mark, Flentge Charles, Hutchins Charles, Califano Jean, Sarris Kathy

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/4025...

Značky: inhibitory, vírusu, hepatitidy

Text:

...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Frormann Sven, Lesch Bernhard, Frank Robert, Lee Jeewoo, Kim Yong-soo, Christoph Thomas, Schiene Klaus, Damann Nils, Kim Myeong-seop, De Vry Jean, Bahrenberg Gregor

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Značky: vaniloidného, substituované, deriváty, aromatické, ligandy, močovinové, karboxamidové, receptoru

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Číslo patentu: E 13220

Dátum: 04.11.2009

Autori: Rogers-evans Mark, Ratni Hasane, Masciadri Raffaello, Bissantz Caterina, Pinard Emmanuel, Jakob-roetne Roland, Schnider Patrick, Goetschi Erwin

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/435, A61P 9/00...

Značky: spiro-5,6-dihydro-4h-2,3,5,10b-tetraazabenzo[e]azulény

Text:

...štúdie nedávno dali do súvislosti sekvenčný polymerfizmus V promotore ľudského receptora Vla s poruchami autistického spektra (Yirrniya, et al. (2006). 11, 488-94,Association between the arginine vasopressin la receptor (AVPRla) gene and autism in a family-based study mediation by socializatíon ski 1 ls). Ukázalo sa, že intranazálne podávanie vazopresínu má vplyv na agresiu u mužov (Thompson, et al. (2004). Psychoneuroendocrinology. 29,...

Číslo patentu: E 13351

Dátum: 02.07.2009

Autori: Litvak Joane, Holland Sacha, Singh Rajinder, Goff Dane, Heckrodt Thilo, Zhang Jing

MPK: C07D 401/14, A61K 31/4196, A61P 35/00...

Značky: triazoly, bicyklické, heteroaryl-substituované, inhibitory, použitelné, premostené

Text:

...obmedzené, nádorov prsníka, obličiek, maternice, vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu pľúc a uveálneho melanómu, ako aj pri myeloidných leukémiách. Okrem toho sa vyznačuje transfonnačnou aktivitou pri NIH 3 T 3 a 32 D bunkách. Preukázalo sa, že strata expresie Axl V nádorových bunkách blokuje rast tuhých ľudských novotvarov na in vivo modeli MDA-MB-23 l xenotransplantátu karcinómu prsníka. V súhrne tieto údaje naznačujú, že...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Teng Min, Varney Michael David, Johnson Michael David, Reich Siegfried Heinz, Palmer Cynthia Louise, Johnson Theodore Otto, Wallace Michael Brennan, Kania Robert Steven, Thomas Christine, Braganza John, Luu Hiep The, Cripps Stephan James, Tempczyk-russell Anna Maria, Hua Ye, Bender Steven Lee, Collins Michael Raymond, Borchardt Allen

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/416, A61K 31/4196...

Značky: chorobného, liečenie, indazolu, použitie, stavu, obsahom, prípravok, cicavca, derivát, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Číslo patentu: E 17187

Dátum: 26.06.2009

Autori: Larsen Lesley, Hudson Michael, Lake Thomas, Esposito Luke, Weigele Manfred, Snow Alan, Cummings Joel

MPK: C07D 249/08, A61K 31/4196

Značky: liečenie, zlúčeniny, spôsoby, ochorení, beta-amyloidných, synukleinopatií, kompozície

Text:

...sonova choroba.Vo W 0 2004/033432 sú zverejnené zlúčeniny vzorca (i)a ich použitie ako preventívne činidlo alebo liečivo na mykózu, predovšetkým hlboko usadenú mykózu spôsobenú hlboko usadenou plesňou, ako je candida a aspergillus, a povrchovú mykózuspôsobenú plesňou, ako je trichophyton. Amyloid ako terapeutický ciel pre Alzheimerovu chorobuAlzheimerova choroba tiež kladie na spoločnosť veľkú ekonomickú záťaž. Nedávna štúdia odhadla, že...

Číslo patentu: E 17309

Dátum: 23.07.2008

Autori: Biondi Giuseppe, Marchetti Marcello, Iacoangeli Tommaso, Ciottoli Giovanni Battista

MPK: A61P 25/22, A61P 25/24, A61K 31/4196...

Značky: formě, trazodónu, trazodón, prečistenej, hydrochloridová

Text:

...reakciou so zlúčeninou VI alebo 1-bróm-3-chlórpropánu, ktorý je využitý na získanie zlúčeniny II reakciou so zlúčeninou IV.Zlúčeniny II, III, VIII a IX sú tiež alkylačnými činídlami, a sú teda potenciálne genotoxickć. Okrem vyššie uvedených alkylačných činidiel je možné pri altematívnych postupoch prípravy trazodónu použiť aj iné obdobne alkylačné činidlá, napr. 2,2 dibrómetylamín či 1,3-dichlórpropán.Obsah uvedených alkylačných činidiel v...

Číslo patentu: E 18404

Dátum: 23.04.2008

Autori: Choi Seok-ki, Mcmurtrie Darren, Olson Brooke, Fatheree Paul, Gendron Roland, Mckinnell Robert Murray, Jendza Keith, Allegretti Paul

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4164, A61K 31/417...

Značky: činidla, duálne, antihypertenzívne, pôsobiace

Text:

...beta blokátory môžu tiež spôsobiť znížený srdcový výstup a bradykardiu, čo môže byť nežiaduce pri niektorých skupinách pacientov. Blokátory vápnikových kanálikov sa používajú široko, avšak je otázkou,ako efektívne tieto lieky redukujú fatálne a nefatálne srdcové príhody vo vzťahu k ostatným triedam liečiv. Inhibítory ACE môžu vyvolať kašeľ a vzácnejšie nežiaduce účinky zahrnujú vyrážku, angioedém, hyperkalémíu a funkčné zlyhanie ľadvín....

Číslo patentu: E 16869

Dátum: 29.12.2007

Autori: Zhang Jing, Heckrodt Thilo, Litvak Joane, Singh Rajinder, Ding Pingyu, Goff Dane, Yu Jiaxin, Holland Sacha

MPK: A61P 35/00, A61P 19/00, A61K 31/4196...

Značky: použitie, heteroaryl-substituované, triazoly, polycyklické, inhibitory

Text:

...ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solidných nádorov,vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) nádorov prsníka, ľadvín, matemice,vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu a uveálneho melanómu tekutýchnádorov, vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) leukémií (zvlášť myeloidnýchleukémií) a lymfómov endometriózy, vaskulámych ochorení/poranem (vrátane, ale nie iba,restenózy, aterosklerózy a trombózy),...

Číslo patentu: E 13877

Dátum: 28.12.2007

Autori: Yu Jiaxin, Holland Sacha, Litvak Joane, Ding Pingyu, Singh Rajinder, Zhang Jing, Goff Dane

MPK: A61P 19/00, A61K 31/4196, C07D 249/14...

Značky: heteroarylom, bicyklickým, arylom, inhibitory, premosteným, substituované, triazoly, použitelné

Text:

...rôznych iných chorobných stavoch vrátane endometriózy, vaskulámeho poškodenia a choroby obličiek, a signalizácia Axl je funkčne zahrnutá pri dvoch posledne menovaných índíkácíách. Axl - Gasó signalizácia zvyšuje odozvu doštičiek a zúčastňuje sa tvorby trombov. Axl môže teda potenciálne reprezentovať terapeutický ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solídnych nádorov, vrátane (bez toho aby bol počet obmedzujúci) nádorov prsníka,...

Číslo patentu: 285994

Dátum: 12.12.2007

Autori: Gully Danielle, Geslin Michel, Roger Pierre, Maffrand Jean-pierre

MPK: A61K 31/4196, A61P 15/00, A61P 1/00...

Značky: prostriedky, aminoderiváty, přípravy, spôsob, substituované, obsahujú, farmaceutické, 3-amino-1-fenyl-1h-1,2,4-triazolu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1, R2 a R3 sú nezávisle od seba atóm vodíka alebo atóm halogénu, alkyl alebo alkoxyl s 1 až 5 atómami uhlíka, trifluórmetyl alebo skupina S-R, kde R je alkyl s 1 až 5 atómami uhlíka, R4 a R5 sú alkyly s 1 až 5 atómami uhlíka, alkinyly s 3 až 5 atómami uhlíka, cykloalkyly s 3 až 5 atómami uhlíka alebo skupina Ra-X-alkyl s 1 až 2 atómami uhlíka, kde Ra je alkyl s 1 až 3 atómami uhlíka a X je atóm...

Číslo patentu: 285949

Dátum: 26.10.2007

Autor: Mailland Federico

MPK: A61K 31/21, A61K 31/343, A61K 31/4164...

Značky: kompozícia, nechty

Zhrnutie / Anotácia:

Kompozícia laku na nechty obsahuje: a) najmenej jeden antimykotický prostriedok, b) najmenej vo vode rozpustný filmotvorný prostriedok, kde zložka b) je derivát chitosanu vybraný z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov. Je opísané aj použitie vo vode rozpustného filmotvorného prostriedku vybraného z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov ako prísad do laku na nechty.

Číslo patentu: E 11342

Dátum: 03.10.2007

Autor: Nishikawa Hiroshi

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/10, A61K 31/445...

Značky: obsahom, derivátů, použitia, kompozície, kompozícia, kombinácii, farmaceutická, fenylamidínu, spôsob, farmaceutickej, činidlom, antifungálnym

Text:

...je obecne slabší než účinok amfotericínu B (nepatentové dokumenty č. 2 a 3). Napríklad za účelom zosilnenia liečebných účinkov sú využívané spôsoby kombinačného použitia antifungálnych činidielVýskum rovnako postupuje V otázkach kombinácie antifungálnych činidiel (patentové dokumenty č. 2 a 3). Počet kombinovaných činidiel je však obmedzený, tzn. uspokojivé liečebné účinky nie jeĎalej sú známe deriváty fenylamidínu vykazujúci...

Číslo patentu: E 16978

Dátum: 25.05.2007

Autori: Du Zhenjian, Foley Kevin, Sun Lijun, Przewloka Teresa, James David, Chimmanamada Dinesh, Ying Weiwen, Chae Junghyun, Ng Howard, Zhang Shijie, Demko Zachary, Li Hao, Qin Shuzhen, Zhou Dan

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4196, C07D 249/12...

Značky: triazolové, aktivitu, zlúčeniny, hsp90, modulujú

Text:

...pri glióme, sarkóme, rakovine prsníka, cholangiokarcinóme a rakovine pečene. Väčšina mutácií V B-raf, ktoré sa zistili pri rakovine človeka, sú bodovými mutáciamí, ktoré sa vyskytujú V kinázovej doméne a sú sústredené V exónoch 11 a 15 génu,ktorý obsahuje niekoľko regulačných fosforylačných miest (S 446, S 447, D 448, D 449, T 599 a S 602). (Beeram a kol., Journal of Clinical Oncology (2005), 23 (27) 6771-6790). Najčastejšou mutáciouje...

Číslo patentu: E 15746

Dátum: 21.05.2007

Autori: Rojkjaer Lisa, Marks Peter Wayne, Nick Hanspeter, Bodner Janet Ellen

MPK: A61K 31/4196, A61P 3/12, A61P 43/00...

Značky: liečenie, hemochromatózy, hereditárnej, deferasirox

Text:

...liečených flebotómiou, napr. pre slabe dodržiavanie (Compliance), alebo nesúhlas s flebotómiou pre zlý žilný prístup, anémiu, kongestívne zlyhanie srdca/dysfunkciu ľavej komory alebo strach z ihiel.Altematívou k flebotómii je použitie chelatácie železa. Chelátor železa môže viazať železo a podporovať jeho sekréciu. V priebehu tohto postupu sa podáva liečivo, ktoré viažePreto existuje potreba poskytnúť alternatívne liečenie pre...

Číslo patentu: E 8909

Dátum: 22.03.2007

Autori: Kusano Kazutomi, Clark Richard, Hirota Shinsuke, Nagakura Tadashi, Horizoe Tatsuo, Omae Takao, Matsuura Fumiyoshi, Kira Kazunobu, Azuma Hiroshi, Inoue Atsushi, Tabata Kimiyo

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, triazolónové

Text:

...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...

Číslo patentu: E 11544

Dátum: 08.03.2007

Autori: Kawano Koki, Ito Koichi, Doko Takashi, Sato Nobuaki, Hagiwara Hiroaki, Takaishi Mamoru, Kaneko Toshihiko, Sasaki Takeo, Kimura Teiji, Miyagawa Takehiko, Kitazawa Noritaka, Doi Eriko

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4196, A61K 31/4178...

Značky: deriváty, polycyklické, cinnamidu

Text:

...suggests a molecular basis for reversible memory less, Proceding National Academy ofScience USA 2003, 2. sept. 100(l 8), str. 10417-10422 Nepatentový dokument 2 Nitsch RM a šestnásť ďalších,Antibodies against B-amyloid slow cognitive decline in Alzheimers disease, Neuron, 2003, 22. mája 38, str. 547554Nepatentový dokument 3 Jarrett JT, a dva ďalšie, The carboxy terminus of the Bamyloid protein is critical forthe seeding of amyloid formation...

Číslo patentu: E 15909

Dátum: 21.02.2007

Autori: Spino Michael, Munnich Arnold, Cabantchik Ioav

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/195, A61K 31/4412...

Značky: deferiprónu, ataxie, spôsobenej, spôsoby, intracelulárnou, fridreichovej, poruchou, prevencie, použitie, liečby, metabolizmu, železa

Text:

...účinku na konkrétne orgány. ako sú pečeň a srdce (Rund and Rachmilewitz. B-thalassemla. NewEngl J Med 2005 353 1135-46). Pacienti sú monitorovaní na posúdenie hladiny železa v tele periodickým meraním sérových koncentrácii feritínu a stanovením koncentrácii železa v pečení po biopsii, MRI alebo SQUID hodnotení. Sérové koncentrácie feritínu sú typicky viac ako 1000 mcg/I a pečeňové koncentrácie železa typicky 7 mg/g suchej váhy...

Číslo patentu: E 17988

Dátum: 09.02.2007

Autori: Johnson Peter David, Dorgan Colin Richard, Price Paul Damien, De Moor Olivier, Wren Stephen Paul, Nugent Gary, Pye Richard Joseph, Storer Richard, Wynne Graham Michael

MPK: A61K 31/343, A61K 31/404, A61K 31/4184...

Značky: muskulárnej, liečba, duchennenovej, dystrofie

Text:

...účinnosť0007 Alternatívny Farmakologický prístup je nadmerne-regulačná terapia. Nadmemoregulačná terapia je založená na zvýšení expresie alternatívnych génov kvôli nahradeniu poškodeného génu aje najmä prospešná ak narastá imunitná odpoveď voči skôr chýbajúcemu proteínu. Nadmemá regulácia utrofínu, autozomálneho paralógu dystrofínu bola navrhnutá ako potenciálna terapia pre DMD (Perkins Davies, Neuromuscul Disord, Sl S 78-S 89(2002), Khurana ...

Číslo patentu: E 9480

Dátum: 01.05.2006

Autori: Gao Qi, Kiau Susanne, Vakkalagadda Blisse, Pendri Yadagiri, Chen Chung-pin, Fakes Michael

MPK: A61P 31/04, A61K 31/4196, A61K 31/427...

Značky: zlúčenín, mono-lyzínové, azolových

Text:

...uvedenej triazolovej zlúčeniny vo vode pri pH 6,8 je 0,0006 mg/mL. To značne bráni rozvoju vhodných parenterálnych dávkových foriem.0005 Jeden spôsob tohto problému podávania je uverejnený v Európskej patentovej prihláške č. 829478, V ktorej sa rozpustnosť azolového fungicidneho činidla vo vode zvyšuje pripojením naviazanej aminokyseliny k azolovej časti molekuly0006 Prípadne, W 0 97/28169 uverejňuje, že fosfátová časť samoze priamo...

Číslo patentu: E 10463

Dátum: 05.04.2006

Autori: Fujino, Nomura, Nishikawa

MPK: A61K 31/445, A61K 31/7048, A61K 31/4196...

Značky: činidla, antifungálneho, použitia, spôsob, kompozícia, farmaceutická, kombinácii

Text:

...deriváty s antifungálnou účinnosťouPatentový dokument 4 Medzinárodná patentová prihláška č. WO 03/074476 (EP-A 1481966) Nepatentový dokument 1 Rinsho to Biseibutsu (Clinics and Microorganisms), zv. 17, str. 265-266, 1990Nepatentový dokument 2 Rinsho to Biseibutsu (Clinics and Microorganisms), zv. 21, str. 277-283, 1994Nepatentový dokument 3 Rinsho to Biseibutsu (Clinics and Microorganisms), zv. 30, str. 595-614, 2003Nepatentový dokument...

Číslo patentu: E 13193

Dátum: 30.03.2006

Autori: Shimada Itsuro, Yamamoto Hirofumi, Hirano Masaaki, Osoda Kazuhiko, Matsumoto Shunichiro, Shin Takashi, Kinoyama Isao, Kusayama Toshiyuki, Hisamichi Hiroyuki, Koike Takanori, Kawaminami Eiji, Ohnuki Kei, Takahashi Tatsuhisa

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4192, A61K 31/4184...

Značky: derivát, propán-1,3-diónu

Text:

...(J. Clinical Endocrinology and Metabolism (Žurnál klinickej endokrinológie a metabolizmu)(1998) 83, 11, 3826-3831).Na druhej strane boli klinickým testom podrobené nepeptidové zlúčeniny s antagonistickým efektom vôči GnRH receptora, ako je napríklad derivát uracilu, NBI-42902 (J. Med. Chem., 48, 1169-1 178, 2005), avšak ich vývoj bol zastavený.Patentový dokument podľa odkazu č. 1 opisuje antagonistický účinok(A a B vo vzorci sú rovnaké alebo...

Číslo patentu: E 5928

Dátum: 09.01.2006

Autori: Jones Robert, Chu Zhi-liang, Leonard James, Al-shamma Hussien

MPK: A61K 31/00, A61K 31/401, A61K 31/415...

Značky: súvisiacich, glp-1, terapia, hladiny, zvýšením, kombinovaná, cukrovky, stavov, liečenie, zlepšených

Text:

...dráhu na začatie signálnej transdukcie vedúcej k biologickej reakcii. Zmena receptorovej štruktúry na aktívny stav umožňuje naviazanie sa na transdukčnú dráhu (prostredníctvom Gproteínu) a spôsobenie biologickej reakcie.0017 Receptor môže byt stabilizovaný v aktívnom stave pomocou Iigandu alebo zlúčeniny. ktorá je Iiečivom. Posledne zistenia, vrátane, ale bez výlučneho obmedzenia sa na modifikácie na aminokyselinové sekvencie...

Číslo patentu: E 5801

Dátum: 09.01.2006

Autori: Jones Robert, Leonard James, Al-shamma Hussien, Chu Zhi-liang

MPK: A61K 31/401, A61K 31/415, A61K 31/00...

Značky: spôsob, sekretagogov, glp-1, identifikácie

Text:

...s G-protelnom na skríning GLP-1 sekretagogov. 0016 Vynález predstavuje ex vivo spôsob identifikácie GLP-1 sekretagogov zahrňujúci nasledovné kroky(a) kontakt testovanej zlúčeniny s hostiteľskou bunkou alebo s membránou hostiteľskej bunky, ktorá exprimuje receptor spojený s G-protelnom, kde receptor spojený s G-protelnom obsahuje amincr kyselinovú sekvenciu vybranú zo skupiny zahmujúcej(i) aminokyseliny 1-335 sekvencie SEQ ID No 2(ii)...

Číslo patentu: E 13421

Dátum: 17.11.2005

Autori: Lee Chi-wan, Ng Howard, Przewloka Teresa, Foley Kevin, Zhang Shijie, Kostik Elena, Barsoum James, Chae Junghyun, Du Zhenjian, Chimmanamada Dinesh, Ying Weiwen, James David

MPK: A61K 31/4196, C07D 249/12, A61P 35/00...

Značky: hsp90, modulujú, triazolové, aktivitu, zlúčeniny

Text:

...tvorbe žliaz apod.). Bolo ukázané, že c-Met receptor jeexprimovaný u veľkého množstva ľudských karcinómov. Bolo taktiež ukázané,že c-Met a jeho ligand, HGF, sú spoločne exprimované vo zvýšených hladinách v celom rade ľudských karcinómov (obzvlášť sarkómov). Avšak, pretože receptor a Iigand sú zvyčajne exprimované rôznymi bunkovými typmi, je c-Met signalizácia najčastejšie regulovaná prostredníctvom interakcií medzi nádorom a stromatómom...

Číslo patentu: E 8548

Dátum: 21.10.2005

Autori: Wang Jian, Forster Cornelia, Arnost Michael, Davies Robert

MPK: A61P 35/00, A61P 37/08, A61K 31/4196...

Značky: inhibitory, triazoly, proteínkináz, použitelné

Text:

...regulátorov FLT-3 a c-Kitreceptorové signalizácie zahrňujú PLCy, Pl 3 kinázu, Grb-2, SHIP a Srcpríbuzné kinázy Scheijen, B, Griftin JD, Oncogene, 2002, 21, 3314-3333 j. Bolo ukázané, že obe receptorové tyrozínkinázy majú úlohu vcelom rade hemopoetických a nehemopoetických malignít. Mutácie, ktoré indukujú na Iigande nezávislú aktiváciu FLT-3 a c-Kit, sú zapojené do akútnej myelogénnej leukémie (AML), akútnej Iymfocytárnej leukémie (ALL),...

Číslo patentu: E 10958

Dátum: 25.08.2005

Autori: Girardet Jean-luc, Koh Yung-hyo

MPK: A61K 31/4196, C07D 249/08, A61P 31/18...

Značky: inhibitory, reverznej, alfa-merkaptoacetanilidy, transkriptázy, s-triazolyl

Text:

...č. 5,939,462 (Connell et al.) zverejňuje veľký počet substituovaných heterocyklov, ktoré sú použiteľné ako antagonisty receptora NPYS, z ktorých niektore sú S-triazolylmerkaptoacetanilídy so štruktúrou podobnou všeobecnej štruktúre l uvedenej ďalej. Simoneau et al. v medzinárodnom patente W 0 2004/050643 zverejňujú tetrazoly a niekoľko triazolov, ktoré majú podobnú štruktúru ako zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu, a ktoré sa vyznačujú...