A61K 31/4196

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Muthukaman Nagarajan, Gharat Laxmikant Atmaram, Khairatkar-joshi Neelima, Kattige Vidya Ganapati

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4196, C07D 249/12...

Značky: zlúčeniny, inhibitory, triazolónové, mpges-1

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Číslo patentu: E 20264

Dátum: 25.07.2012

Autori: Pernerstorfer Josef, Horstick Georg, Wirth Klaus, Buning Christian, Sadowski Thorsten, Schreuder Herman, Ruf Sven

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/421, A61K 31/341...

Značky: deriváty, liečivá, použitie, 3-heteroaroylaminopropiónovej, kyseliny

Text:

...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Takayama Tetsuo, Ono Naoya, Oka Yusuke, Kuroda Shoichi, Sekiguchi Yoshinori, Ushiyama Fumihito, Shirasaki Yoshihisa

MPK: A61K 31/422, A61K 31/4155, A61K 31/4196...

Značky: azolový, derivát

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

Číslo patentu: E 19037

Dátum: 30.09.2011

Autori: Shirokawa Shin-ichi, Shimazaki Youichi, Yoshinaga Mitsukane, Kuwada Takeshi, Miyakoshi Naoki, Wakasugi Daisuke, Ishizaka Tomoko, Hattori Nobutaka

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/454, A61K 31/4545...

Značky: deriváty, 1,2,4-triazolonové

Text:

...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...

Číslo patentu: E 18751

Dátum: 06.09.2011

Autori: Tsukamoto Mina, Kiso Tetsuo

MPK: A61P 21/00, A61K 31/4245, A61K 31/4196...

Značky: neuropatickej, fibromyalgie, deriváty, triazolu, použitie, liečbe, bolesti

Text:

...celého tela trvajúca najmenej tri mesiace a pociťovaná v najmenej jedenásti z osemnásti bolestivých bodov nachádzajúcich sa po celom tele (väziva, šľachy, svalyapod. v kontakte s kostí) (nepatentový dokument 4). Uvedené diagnostické kritéria sajednoznačne líšia od kritérií uplatňovaných u iných typov bolestivých ochorení. Fibromyalgia je preto chronickým ochorením prítomným nezávisle na ďalších ochoreniach, pričom je zásadne odlišné od...

Číslo patentu: E 19260

Dátum: 30.06.2011

Autori: Corkey Britton, Zablocki Jeff, Notte Gregory

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/427, A61K 31/4196...

Značky: kinázy, inhibitory

Text:

...968511-8515).0004 Fosforylácia ASK 1 proteínu môže viesť l apoptóze alebo dalším bunkovým odpovediam v závislosti na type bunky. oznámilo sa, že aktivácia ASK 1 a jej signálna dráha majú dôležitú funkciu pri širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Navyše sa pri ASK 1 preukázalo, že sprostredkuje poškodenie orgánov ako následok ischémie a reperfúzie...

Číslo patentu: E 18644

Dátum: 28.03.2011

Autori: Talling Christine, Knauthe Rudolf, Pakkalin Arto, Schmitz Heinz, Jukarainen Harri, Korolainen Henriikka

MPK: A61K 31/00, A61K 31/4196, A61K 31/567...

Značky: farmaceutická, aromatázy, forma, endometriózy, gestagény, liečbu, ktorá, uvoľňuje, parenterálna, inhibitor

Text:

...terapiu.Rovnako ako u doplnkových add-back liečebných režimoch sa pri liečbe COCpacientke podáva exogénny estrogén, tu silný estrogén etinylestradiol. Exogénny príjemestrogénu môže teoreticky ovplyvňovať účinnosť gestagćnu alebo GnRl-l analógu protiNa druhej strane nemá inhibícia osy hypotýza-vaječníky vplyv na miesta produkcie estrogénu mimo vaječníky, čo by mohlo mat zásadný význam pre nové spôsoby liečby endometriózy. V predchádzajúcich...

Číslo patentu: E 20679

Dátum: 26.01.2011

Autor: Kitamoto Naomi

MPK: A61K 31/337, A61K 31/282, A61K 31/216...

Značky: nervov, poruchy, činidlom, protirakovinovým, zlúčeniny, potlačenie, vyvolanej, periférnych

Text:

...a spol. (nepatentový dokument 4), model s miernym podviazaním sedacieho nervu na niekoľkých miestach podľa Bennetta a spol. (nepatentový dokument 5), model s podviazaním a rozštiepením holenného nervu a celého lýtkového nervu, zanechanie lýtkového nervu podľa Decosterda a Woolfa(nepatentový dokument 6) a podobne, ktore všetky vytvárajú patológiu podobnú ľudskej chronickej neuropatickej bolesti spôsobením porúch perifémych nervov.0008...

Číslo patentu: E 15579

Dátum: 15.12.2010

Autori: Nielsen Jacob, Püschl Ask, Kehler Jan, Marigo Mauro, Langgard Morten, Kilburn John Paul

MPK: A61P 25/18, A61K 31/4196, A61K 31/437...

Značky: pde10a, triazolu, enzymů, deriváty, inhibitory, heteroaromatické, arylové

Text:

...kortikáIny/talamický vstup a odosielajú túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN označujú dve funkčné triedy neurónov D 1 trieda exprimuje D 1 dopamínové receptory a D 2 trieda exprimuje D 2 dopamínové receptory. D 1 trieda neurónov je súčasťou priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje pre uľahčenie behaviorálnych reakcií. D trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je...

Číslo patentu: E 15392

Dátum: 15.12.2010

Autori: Montero Salgado Carlos, Monn James Allen, Prieto Lourdes, Shaw Bruce William, Taboada Martinez Lorena

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4196, C07D 249/10...

Značky: agonisty, mglu2

Text:

...sol tejto dikarboxylovej kyseliny.0009 Ako zvláštne uskutočnenie predkladaný vynález poskytuje hyd rochlorid (1 R, 2 S, 4 R, SR, 6 R)-2-(2 S)-2-amino-propanoyljaminoj-4-(1 H-1,2,4 triazol-3-ylsulfanyl)-bicyklo 3.1.0 hexán-2,6-dikarboxylovej kyseliny.0010 Predkladaný vynález poskytuje (1 R,2 S,4 R,5 R,6 R)-2-(2 S)-2-amino-4 metylsulfanyl-butanoylamino-4-(4 H-1,2,4-triazol-3-ylsulfanyI)bicykIo 3.1.01 hexán-2,6-dikarboxylovú kyselinu alebo...

Číslo patentu: E 17756

Dátum: 19.10.2010

Autori: Proia David, Blackman Ronald, Foley Kevin Paul

MPK: A61K 45/06, A61K 31/337, A61K 31/4196...

Značky: rakoviny, inhibujúcimi, zlúčeninami, hsp90, kombinovaná, terapia

Text:

...ktorej cieľom bolo zistiť vplyv kombinácie zlúčeniny l s paklitaxelom narýchlosť rastu ľudskej NSCLC bunkovej linie NCI-H 1975 in vivo. Zvieratám s nádorom (8 myší/skupina) sa i.v. injekciou l-krát týždenne podali celkovo 3 dávky(šípka) samotného nosiča, samotnej zlúčeniny l, samotného paklitaxelu alebo kombinácie zlúčeniny l a paklitaxelu (súčasné podanie). Priememý objem nádoru v jednotlivých skupinách (chybové úsečky predstavujú SEM)...

Číslo patentu: E 16011

Dátum: 27.09.2010

Autori: Kolesnikov Aleksandr, Blaquiere Nicole, Olivero Alan, Heffron Timothy, Staben Steven, Dudley Danette, Wang Lan, Folkes Adrian, Do Steven, Ndubaku Chudi, Jones Mark, Price Stephen, Heald Robert

MPK: A61K 31/4188, A61K 31/4196, A61K 31/4162...

Značky: liečbu, rakoviny, inhibítorové, použitie, zlúčeniny, benzoxazepínové

Text:

...1 c 12 a 1 ky 1 énoR 1 °, ~NR 12(C 1-C 12 alkylén)C(O)NR 1 °Ru, -oR 1 °, S(O)2 R 1 °, -C(O)NR 1 °(C 1-C 12 alkyl-en)NR 1 °R, -c(o)NR 1 °(c 1-c alky 1 én)NR 1 °C(O)OR 11, -C(O)NR 1 °(C 1-C 12 alkylén)NR 1 °C(O)R,-C(O)NR 1 °(C 1-C 1 g alkylémRw, C 1 C 12 alkyl, cz-cg alkenyl,C 2 C 3 alkynyl, C 3-C 12 karbocyklyl, C 2 C 2 o heterocyklyl, C 5 C 20 aryl, C 1 C 2 o heteroaryl, -(C 3-C 12 karbocyklyh-(Cl-Clz alkyl), -(C 2-C 2 o heterocyklyU-(Cl-Clg...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Rockway Todd, Keddy Ryan, Wagaw Seble, Patel Sachin, Bellizzi Mary, Hutchinson Douglas, Caspi Daniel, Liu Dachun, Maring Clarence, Donner Pamela, Randolph John, Jinkerson Tammie, Sarris Kathy, Pratt John, Motter Christopher E, Wagner Rolf, Woller Kevin, Califano Jean, Betebenner David, Flentge Charles, Hutchins Charles, Krueger Allan, Degoey David, Nelson Lissa, Gao Yi, Kati Warren, Li Wenke, Matulenko Mark, Tufano Michael

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...

Značky: inhibitory, zlúčeniny, vírusu, hepatitidy, hcv, heterocyklické

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Číslo patentu: E 14820

Dátum: 10.06.2010

Autori: Randolph John, Jinkerson Tammie, Sarris Kathy, Tufano Michael, Bellizzi Mary, Liu Dachun, Nelson Lissa, Caspi Daniel, Krueger Allan, Wagner Charles, Woller Kevin, Yi Gao, Flentge Charles, Kati Warren, Keddy Ryan, Donner Pamela, Betebenner David, Motter Christopher, Hutchinson Douglas, Califano Jean, Li Wenke, Pratt John, Matulenko Mark, Rockway Todd, Maring Clarence, Patel Sachin, Wagaw Seble, Hutchins Charles, Degoey David

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...

Značky: hepatitidy, inhibitory, vírusu

Text:

...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Frank Robert, Kim Yong-soo, Schiene Klaus, De Vry Jean, Lee Jeewoo, Christoph Thomas, Frormann Sven, Kim Myeong-seop, Lesch Bernhard, Damann Nils, Bahrenberg Gregor

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/4196...

Značky: aromatické, deriváty, ligandy, receptoru, karboxamidové, vaniloidného, močovinové, substituované

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Číslo patentu: E 13220

Dátum: 04.11.2009

Autori: Ratni Hasane, Jakob-roetne Roland, Bissantz Caterina, Goetschi Erwin, Pinard Emmanuel, Rogers-evans Mark, Masciadri Raffaello, Schnider Patrick

MPK: A61P 9/00, A61K 31/435, A61K 31/4196...

Značky: spiro-5,6-dihydro-4h-2,3,5,10b-tetraazabenzo[e]azulény

Text:

...štúdie nedávno dali do súvislosti sekvenčný polymerfizmus V promotore ľudského receptora Vla s poruchami autistického spektra (Yirrniya, et al. (2006). 11, 488-94,Association between the arginine vasopressin la receptor (AVPRla) gene and autism in a family-based study mediation by socializatíon ski 1 ls). Ukázalo sa, že intranazálne podávanie vazopresínu má vplyv na agresiu u mužov (Thompson, et al. (2004). Psychoneuroendocrinology. 29,...

Číslo patentu: E 13351

Dátum: 02.07.2009

Autori: Heckrodt Thilo, Singh Rajinder, Litvak Joane, Zhang Jing, Goff Dane, Holland Sacha

MPK: A61K 31/4196, A61P 35/00, C07D 401/14...

Značky: bicyklické, triazoly, premostené, heteroaryl-substituované, inhibitory, použitelné

Text:

...obmedzené, nádorov prsníka, obličiek, maternice, vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu pľúc a uveálneho melanómu, ako aj pri myeloidných leukémiách. Okrem toho sa vyznačuje transfonnačnou aktivitou pri NIH 3 T 3 a 32 D bunkách. Preukázalo sa, že strata expresie Axl V nádorových bunkách blokuje rast tuhých ľudských novotvarov na in vivo modeli MDA-MB-23 l xenotransplantátu karcinómu prsníka. V súhrne tieto údaje naznačujú, že...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Johnson Michael David, Luu Hiep The, Hua Ye, Thomas Christine, Reich Siegfried Heinz, Kania Robert Steven, Braganza John, Varney Michael David, Collins Michael Raymond, Johnson Theodore Otto, Bender Steven Lee, Teng Min, Palmer Cynthia Louise, Cripps Stephan James, Wallace Michael Brennan, Borchardt Allen, Tempczyk-russell Anna Maria

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4196, A61K 31/4164...

Značky: derivát, farmaceutický, chorobného, cicavca, stavu, použitie, prípravok, obsahom, indazolu, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Číslo patentu: E 17187

Dátum: 26.06.2009

Autori: Lake Thomas, Esposito Luke, Snow Alan, Larsen Lesley, Cummings Joel, Weigele Manfred, Hudson Michael

MPK: A61K 31/4196, C07D 249/08

Značky: ochorení, kompozície, spôsoby, zlúčeniny, beta-amyloidných, synukleinopatií, liečenie

Text:

...sonova choroba.Vo W 0 2004/033432 sú zverejnené zlúčeniny vzorca (i)a ich použitie ako preventívne činidlo alebo liečivo na mykózu, predovšetkým hlboko usadenú mykózu spôsobenú hlboko usadenou plesňou, ako je candida a aspergillus, a povrchovú mykózuspôsobenú plesňou, ako je trichophyton. Amyloid ako terapeutický ciel pre Alzheimerovu chorobuAlzheimerova choroba tiež kladie na spoločnosť veľkú ekonomickú záťaž. Nedávna štúdia odhadla, že...

Číslo patentu: E 17309

Dátum: 23.07.2008

Autori: Iacoangeli Tommaso, Ciottoli Giovanni Battista, Biondi Giuseppe, Marchetti Marcello

MPK: A61K 31/4196, A61P 25/24, A61P 25/22...

Značky: trazodónu, trazodón, prečistenej, hydrochloridová, formě

Text:

...reakciou so zlúčeninou VI alebo 1-bróm-3-chlórpropánu, ktorý je využitý na získanie zlúčeniny II reakciou so zlúčeninou IV.Zlúčeniny II, III, VIII a IX sú tiež alkylačnými činídlami, a sú teda potenciálne genotoxickć. Okrem vyššie uvedených alkylačných činidiel je možné pri altematívnych postupoch prípravy trazodónu použiť aj iné obdobne alkylačné činidlá, napr. 2,2 dibrómetylamín či 1,3-dichlórpropán.Obsah uvedených alkylačných činidiel v...

Číslo patentu: E 18404

Dátum: 23.04.2008

Autori: Allegretti Paul, Jendza Keith, Gendron Roland, Mcmurtrie Darren, Fatheree Paul, Choi Seok-ki, Olson Brooke, Mckinnell Robert Murray

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/415, A61K 31/417...

Značky: činidla, pôsobiace, duálne, antihypertenzívne

Text:

...beta blokátory môžu tiež spôsobiť znížený srdcový výstup a bradykardiu, čo môže byť nežiaduce pri niektorých skupinách pacientov. Blokátory vápnikových kanálikov sa používajú široko, avšak je otázkou,ako efektívne tieto lieky redukujú fatálne a nefatálne srdcové príhody vo vzťahu k ostatným triedam liečiv. Inhibítory ACE môžu vyvolať kašeľ a vzácnejšie nežiaduce účinky zahrnujú vyrážku, angioedém, hyperkalémíu a funkčné zlyhanie ľadvín....

Číslo patentu: E 16869

Dátum: 29.12.2007

Autori: Yu Jiaxin, Goff Dane, Zhang Jing, Singh Rajinder, Heckrodt Thilo, Litvak Joane, Ding Pingyu, Holland Sacha

MPK: A61P 19/00, A61P 35/00, A61K 31/4196...

Značky: triazoly, použitie, inhibitory, polycyklické, heteroaryl-substituované

Text:

...ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solidných nádorov,vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) nádorov prsníka, ľadvín, matemice,vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu a uveálneho melanómu tekutýchnádorov, vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) leukémií (zvlášť myeloidnýchleukémií) a lymfómov endometriózy, vaskulámych ochorení/poranem (vrátane, ale nie iba,restenózy, aterosklerózy a trombózy),...

Číslo patentu: E 13877

Dátum: 28.12.2007

Autori: Zhang Jing, Litvak Joane, Ding Pingyu, Yu Jiaxin, Goff Dane, Holland Sacha, Singh Rajinder

MPK: C07D 249/14, A61P 19/00, A61K 31/4196...

Značky: substituované, arylom, heteroarylom, triazoly, inhibitory, bicyklickým, premosteným, použitelné

Text:

...rôznych iných chorobných stavoch vrátane endometriózy, vaskulámeho poškodenia a choroby obličiek, a signalizácia Axl je funkčne zahrnutá pri dvoch posledne menovaných índíkácíách. Axl - Gasó signalizácia zvyšuje odozvu doštičiek a zúčastňuje sa tvorby trombov. Axl môže teda potenciálne reprezentovať terapeutický ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solídnych nádorov, vrátane (bez toho aby bol počet obmedzujúci) nádorov prsníka,...

Číslo patentu: 285994

Dátum: 12.12.2007

Autori: Gully Danielle, Roger Pierre, Maffrand Jean-pierre, Geslin Michel

MPK: A61K 31/4196, A61P 15/00, A61P 1/00...

Značky: prostriedky, obsahujú, spôsob, přípravy, 3-amino-1-fenyl-1h-1,2,4-triazolu, aminoderiváty, substituované, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1, R2 a R3 sú nezávisle od seba atóm vodíka alebo atóm halogénu, alkyl alebo alkoxyl s 1 až 5 atómami uhlíka, trifluórmetyl alebo skupina S-R, kde R je alkyl s 1 až 5 atómami uhlíka, R4 a R5 sú alkyly s 1 až 5 atómami uhlíka, alkinyly s 3 až 5 atómami uhlíka, cykloalkyly s 3 až 5 atómami uhlíka alebo skupina Ra-X-alkyl s 1 až 2 atómami uhlíka, kde Ra je alkyl s 1 až 3 atómami uhlíka a X je atóm...

Číslo patentu: 285949

Dátum: 26.10.2007

Autor: Mailland Federico

MPK: A61K 31/21, A61K 31/4164, A61K 31/343...

Značky: nechty, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Kompozícia laku na nechty obsahuje: a) najmenej jeden antimykotický prostriedok, b) najmenej vo vode rozpustný filmotvorný prostriedok, kde zložka b) je derivát chitosanu vybraný z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov. Je opísané aj použitie vo vode rozpustného filmotvorného prostriedku vybraného z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov ako prísad do laku na nechty.

Číslo patentu: E 11342

Dátum: 03.10.2007

Autor: Nishikawa Hiroshi

MPK: A61K 31/445, A61K 31/10, A61K 31/4196...

Značky: farmaceutickej, derivátů, fenylamidínu, kombinácii, spôsob, kompozícia, antifungálnym, farmaceutická, použitia, činidlom, kompozície, obsahom

Text:

...je obecne slabší než účinok amfotericínu B (nepatentové dokumenty č. 2 a 3). Napríklad za účelom zosilnenia liečebných účinkov sú využívané spôsoby kombinačného použitia antifungálnych činidielVýskum rovnako postupuje V otázkach kombinácie antifungálnych činidiel (patentové dokumenty č. 2 a 3). Počet kombinovaných činidiel je však obmedzený, tzn. uspokojivé liečebné účinky nie jeĎalej sú známe deriváty fenylamidínu vykazujúci...

Číslo patentu: E 16978

Dátum: 25.05.2007

Autori: Li Hao, Zhang Shijie, Przewloka Teresa, Ying Weiwen, Demko Zachary, Zhou Dan, Chimmanamada Dinesh, Ng Howard, Foley Kevin, James David, Du Zhenjian, Sun Lijun, Qin Shuzhen, Chae Junghyun

MPK: A61K 31/4196, A61P 35/00, C07D 249/12...

Značky: hsp90, modulujú, triazolové, zlúčeniny, aktivitu

Text:

...pri glióme, sarkóme, rakovine prsníka, cholangiokarcinóme a rakovine pečene. Väčšina mutácií V B-raf, ktoré sa zistili pri rakovine človeka, sú bodovými mutáciamí, ktoré sa vyskytujú V kinázovej doméne a sú sústredené V exónoch 11 a 15 génu,ktorý obsahuje niekoľko regulačných fosforylačných miest (S 446, S 447, D 448, D 449, T 599 a S 602). (Beeram a kol., Journal of Clinical Oncology (2005), 23 (27) 6771-6790). Najčastejšou mutáciouje...

Číslo patentu: E 15746

Dátum: 21.05.2007

Autori: Rojkjaer Lisa, Bodner Janet Ellen, Marks Peter Wayne, Nick Hanspeter

MPK: A61K 31/4196, A61P 3/12, A61P 43/00...

Značky: liečenie, hemochromatózy, deferasirox, hereditárnej

Text:

...liečených flebotómiou, napr. pre slabe dodržiavanie (Compliance), alebo nesúhlas s flebotómiou pre zlý žilný prístup, anémiu, kongestívne zlyhanie srdca/dysfunkciu ľavej komory alebo strach z ihiel.Altematívou k flebotómii je použitie chelatácie železa. Chelátor železa môže viazať železo a podporovať jeho sekréciu. V priebehu tohto postupu sa podáva liečivo, ktoré viažePreto existuje potreba poskytnúť alternatívne liečenie pre...

Číslo patentu: E 8909

Dátum: 22.03.2007

Autori: Kusano Kazutomi, Azuma Hiroshi, Horizoe Tatsuo, Nagakura Tadashi, Clark Richard, Tabata Kimiyo, Inoue Atsushi, Matsuura Fumiyoshi, Hirota Shinsuke, Kira Kazunobu, Omae Takao

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Značky: triazolónové, deriváty

Text:

...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...

Číslo patentu: E 11544

Dátum: 08.03.2007

Autori: Kimura Teiji, Sasaki Takeo, Doko Takashi, Hagiwara Hiroaki, Doi Eriko, Sato Nobuaki, Miyagawa Takehiko, Kaneko Toshihiko, Takaishi Mamoru, Ito Koichi, Kawano Koki, Kitazawa Noritaka

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4196, A61K 31/437...

Značky: deriváty, polycyklické, cinnamidu

Text:

...suggests a molecular basis for reversible memory less, Proceding National Academy ofScience USA 2003, 2. sept. 100(l 8), str. 10417-10422 Nepatentový dokument 2 Nitsch RM a šestnásť ďalších,Antibodies against B-amyloid slow cognitive decline in Alzheimers disease, Neuron, 2003, 22. mája 38, str. 547554Nepatentový dokument 3 Jarrett JT, a dva ďalšie, The carboxy terminus of the Bamyloid protein is critical forthe seeding of amyloid formation...

Číslo patentu: E 15909

Dátum: 21.02.2007

Autori: Munnich Arnold, Spino Michael, Cabantchik Ioav

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4412, A61K 31/195...

Značky: deferiprónu, ataxie, metabolizmu, liečby, spôsoby, spôsobenej, prevencie, použitie, železa, fridreichovej, poruchou, intracelulárnou

Text:

...účinku na konkrétne orgány. ako sú pečeň a srdce (Rund and Rachmilewitz. B-thalassemla. NewEngl J Med 2005 353 1135-46). Pacienti sú monitorovaní na posúdenie hladiny železa v tele periodickým meraním sérových koncentrácii feritínu a stanovením koncentrácii železa v pečení po biopsii, MRI alebo SQUID hodnotení. Sérové koncentrácie feritínu sú typicky viac ako 1000 mcg/I a pečeňové koncentrácie železa typicky 7 mg/g suchej váhy...

Číslo patentu: E 17988

Dátum: 09.02.2007

Autori: Johnson Peter David, De Moor Olivier, Wren Stephen Paul, Dorgan Colin Richard, Nugent Gary, Price Paul Damien, Wynne Graham Michael, Storer Richard, Pye Richard Joseph

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/404, A61K 31/343...

Značky: dystrofie, liečba, duchennenovej, muskulárnej

Text:

...účinnosť0007 Alternatívny Farmakologický prístup je nadmerne-regulačná terapia. Nadmemoregulačná terapia je založená na zvýšení expresie alternatívnych génov kvôli nahradeniu poškodeného génu aje najmä prospešná ak narastá imunitná odpoveď voči skôr chýbajúcemu proteínu. Nadmemá regulácia utrofínu, autozomálneho paralógu dystrofínu bola navrhnutá ako potenciálna terapia pre DMD (Perkins Davies, Neuromuscul Disord, Sl S 78-S 89(2002), Khurana ...

Číslo patentu: E 9480

Dátum: 01.05.2006

Autori: Pendri Yadagiri, Chen Chung-pin, Kiau Susanne, Fakes Michael, Gao Qi, Vakkalagadda Blisse

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61P 31/04...

Značky: zlúčenín, azolových, mono-lyzínové

Text:

...uvedenej triazolovej zlúčeniny vo vode pri pH 6,8 je 0,0006 mg/mL. To značne bráni rozvoju vhodných parenterálnych dávkových foriem.0005 Jeden spôsob tohto problému podávania je uverejnený v Európskej patentovej prihláške č. 829478, V ktorej sa rozpustnosť azolového fungicidneho činidla vo vode zvyšuje pripojením naviazanej aminokyseliny k azolovej časti molekuly0006 Prípadne, W 0 97/28169 uverejňuje, že fosfátová časť samoze priamo...

Číslo patentu: E 10463

Dátum: 05.04.2006

Autori: Nishikawa, Nomura, Fujino

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/7048, A61K 31/445...

Značky: použitia, spôsob, farmaceutická, antifungálneho, kombinácii, činidla, kompozícia

Text:

...deriváty s antifungálnou účinnosťouPatentový dokument 4 Medzinárodná patentová prihláška č. WO 03/074476 (EP-A 1481966) Nepatentový dokument 1 Rinsho to Biseibutsu (Clinics and Microorganisms), zv. 17, str. 265-266, 1990Nepatentový dokument 2 Rinsho to Biseibutsu (Clinics and Microorganisms), zv. 21, str. 277-283, 1994Nepatentový dokument 3 Rinsho to Biseibutsu (Clinics and Microorganisms), zv. 30, str. 595-614, 2003Nepatentový dokument...

Číslo patentu: E 13193

Dátum: 30.03.2006

Autori: Hirano Masaaki, Shimada Itsuro, Kusayama Toshiyuki, Yamamoto Hirofumi, Ohnuki Kei, Takahashi Tatsuhisa, Shin Takashi, Hisamichi Hiroyuki, Koike Takanori, Osoda Kazuhiko, Kinoyama Isao, Kawaminami Eiji, Matsumoto Shunichiro

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/4196...

Značky: derivát, propán-1,3-diónu

Text:

...(J. Clinical Endocrinology and Metabolism (Žurnál klinickej endokrinológie a metabolizmu)(1998) 83, 11, 3826-3831).Na druhej strane boli klinickým testom podrobené nepeptidové zlúčeniny s antagonistickým efektom vôči GnRH receptora, ako je napríklad derivát uracilu, NBI-42902 (J. Med. Chem., 48, 1169-1 178, 2005), avšak ich vývoj bol zastavený.Patentový dokument podľa odkazu č. 1 opisuje antagonistický účinok(A a B vo vzorci sú rovnaké alebo...

Číslo patentu: E 5928

Dátum: 09.01.2006

Autori: Chu Zhi-liang, Leonard James, Jones Robert, Al-shamma Hussien

MPK: A61K 31/00, A61K 31/401, A61K 31/415...

Značky: liečenie, terapia, hladiny, stavov, kombinovaná, glp-1, súvisiacich, zvýšením, zlepšených, cukrovky

Text:

...dráhu na začatie signálnej transdukcie vedúcej k biologickej reakcii. Zmena receptorovej štruktúry na aktívny stav umožňuje naviazanie sa na transdukčnú dráhu (prostredníctvom Gproteínu) a spôsobenie biologickej reakcie.0017 Receptor môže byt stabilizovaný v aktívnom stave pomocou Iigandu alebo zlúčeniny. ktorá je Iiečivom. Posledne zistenia, vrátane, ale bez výlučneho obmedzenia sa na modifikácie na aminokyselinové sekvencie...

Číslo patentu: E 5801

Dátum: 09.01.2006

Autori: Jones Robert, Leonard James, Al-shamma Hussien, Chu Zhi-liang

MPK: A61K 31/401, A61K 31/00, A61K 31/415...

Značky: sekretagogov, glp-1, spôsob, identifikácie

Text:

...s G-protelnom na skríning GLP-1 sekretagogov. 0016 Vynález predstavuje ex vivo spôsob identifikácie GLP-1 sekretagogov zahrňujúci nasledovné kroky(a) kontakt testovanej zlúčeniny s hostiteľskou bunkou alebo s membránou hostiteľskej bunky, ktorá exprimuje receptor spojený s G-protelnom, kde receptor spojený s G-protelnom obsahuje amincr kyselinovú sekvenciu vybranú zo skupiny zahmujúcej(i) aminokyseliny 1-335 sekvencie SEQ ID No 2(ii)...

Číslo patentu: E 13421

Dátum: 17.11.2005

Autori: Przewloka Teresa, Chae Junghyun, Du Zhenjian, Foley Kevin, Chimmanamada Dinesh, Zhang Shijie, Ying Weiwen, Ng Howard, James David, Barsoum James, Kostik Elena, Lee Chi-wan

MPK: C07D 249/12, A61K 31/4196, A61P 35/00...

Značky: zlúčeniny, triazolové, modulujú, aktivitu, hsp90

Text:

...tvorbe žliaz apod.). Bolo ukázané, že c-Met receptor jeexprimovaný u veľkého množstva ľudských karcinómov. Bolo taktiež ukázané,že c-Met a jeho ligand, HGF, sú spoločne exprimované vo zvýšených hladinách v celom rade ľudských karcinómov (obzvlášť sarkómov). Avšak, pretože receptor a Iigand sú zvyčajne exprimované rôznymi bunkovými typmi, je c-Met signalizácia najčastejšie regulovaná prostredníctvom interakcií medzi nádorom a stromatómom...

Číslo patentu: E 8548

Dátum: 21.10.2005

Autori: Forster Cornelia, Wang Jian, Davies Robert, Arnost Michael

MPK: A61K 31/4196, A61P 37/08, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, triazoly, použitelné, proteínkináz

Text:

...regulátorov FLT-3 a c-Kitreceptorové signalizácie zahrňujú PLCy, Pl 3 kinázu, Grb-2, SHIP a Srcpríbuzné kinázy Scheijen, B, Griftin JD, Oncogene, 2002, 21, 3314-3333 j. Bolo ukázané, že obe receptorové tyrozínkinázy majú úlohu vcelom rade hemopoetických a nehemopoetických malignít. Mutácie, ktoré indukujú na Iigande nezávislú aktiváciu FLT-3 a c-Kit, sú zapojené do akútnej myelogénnej leukémie (AML), akútnej Iymfocytárnej leukémie (ALL),...

Číslo patentu: E 10958

Dátum: 25.08.2005

Autori: Girardet Jean-luc, Koh Yung-hyo

MPK: A61P 31/18, C07D 249/08, A61K 31/4196...

Značky: inhibitory, s-triazolyl, reverznej, transkriptázy, alfa-merkaptoacetanilidy

Text:

...č. 5,939,462 (Connell et al.) zverejňuje veľký počet substituovaných heterocyklov, ktoré sú použiteľné ako antagonisty receptora NPYS, z ktorých niektore sú S-triazolylmerkaptoacetanilídy so štruktúrou podobnou všeobecnej štruktúre l uvedenej ďalej. Simoneau et al. v medzinárodnom patente W 0 2004/050643 zverejňujú tetrazoly a niekoľko triazolov, ktoré majú podobnú štruktúru ako zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu, a ktoré sa vyznačujú...