A61K 31/4196
Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1
Číslo patentu: E 20556
Dátum: 10.06.2013
Autori: Kattige Vidya Ganapati, Muthukaman Nagarajan, Gharat Laxmikant Atmaram, Khairatkar-joshi Neelima
MPK: A61P 29/00, A61K 31/4196, C07D 249/12...
Značky: inhibitory, zlúčeniny, triazolónové, mpges-1
Text:
...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....
Deriváty kyseliny 3-heteroaroylaminopropiónovej a ich použitie ako liečivá
Číslo patentu: E 20264
Dátum: 25.07.2012
Autori: Wirth Klaus, Schreuder Herman, Ruf Sven, Buning Christian, Pernerstorfer Josef, Sadowski Thorsten, Horstick Georg
MPK: A61K 31/341, A61K 31/421, A61K 31/4196...
Značky: 3-heteroaroylaminopropiónovej, použitie, kyseliny, liečivá, deriváty
Text:
...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...
Azolový derivát
Číslo patentu: E 19935
Dátum: 15.03.2012
Autori: Sekiguchi Yoshinori, Ono Naoya, Kuroda Shoichi, Oka Yusuke, Shirasaki Yoshihisa, Takayama Tetsuo, Ushiyama Fumihito
MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4196, A61K 31/422...
Text:
...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....
1,2,4-Triazolonové deriváty
Číslo patentu: E 19037
Dátum: 30.09.2011
Autori: Shirokawa Shin-ichi, Hattori Nobutaka, Wakasugi Daisuke, Shimazaki Youichi, Yoshinaga Mitsukane, Ishizaka Tomoko, Miyakoshi Naoki, Kuwada Takeshi
MPK: A61K 31/454, A61K 31/4196, A61K 31/4545...
Značky: 1,2,4-triazolonové, deriváty
Text:
...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...
Deriváty triazolu na použitie pri liečbe neuropatickej bolesti a fibromyalgie
Číslo patentu: E 18751
Dátum: 06.09.2011
Autori: Tsukamoto Mina, Kiso Tetsuo
MPK: A61K 31/4196, A61P 21/00, A61K 31/4245...
Značky: deriváty, bolesti, neuropatickej, fibromyalgie, liečbe, triazolu, použitie
Text:
...celého tela trvajúca najmenej tri mesiace a pociťovaná v najmenej jedenásti z osemnásti bolestivých bodov nachádzajúcich sa po celom tele (väziva, šľachy, svalyapod. v kontakte s kostí) (nepatentový dokument 4). Uvedené diagnostické kritéria sajednoznačne líšia od kritérií uplatňovaných u iných typov bolestivých ochorení. Fibromyalgia je preto chronickým ochorením prítomným nezávisle na ďalších ochoreniach, pričom je zásadne odlišné od...
Inhibítory kinázy ASK1
Číslo patentu: E 19260
Dátum: 30.06.2011
Autori: Zablocki Jeff, Corkey Britton, Notte Gregory
MPK: A61K 31/427, A61K 31/4196, A61K 31/4427...
Značky: inhibitory, kinázy
Text:
...968511-8515).0004 Fosforylácia ASK 1 proteínu môže viesť l apoptóze alebo dalším bunkovým odpovediam v závislosti na type bunky. oznámilo sa, že aktivácia ASK 1 a jej signálna dráha majú dôležitú funkciu pri širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Navyše sa pri ASK 1 preukázalo, že sprostredkuje poškodenie orgánov ako následok ischémie a reperfúzie...
Parenterálna farmaceutická forma, ktorá uvoľňuje inhibítor aromatázy a gestagény na liečbu endometriózy
Číslo patentu: E 18644
Dátum: 28.03.2011
Autori: Pakkalin Arto, Schmitz Heinz, Jukarainen Harri, Talling Christine, Knauthe Rudolf, Korolainen Henriikka
MPK: A61K 31/567, A61K 31/00, A61K 31/4196...
Značky: farmaceutická, ktorá, inhibitor, uvoľňuje, forma, aromatázy, liečbu, parenterálna, gestagény, endometriózy
Text:
...terapiu.Rovnako ako u doplnkových add-back liečebných režimoch sa pri liečbe COCpacientke podáva exogénny estrogén, tu silný estrogén etinylestradiol. Exogénny príjemestrogénu môže teoreticky ovplyvňovať účinnosť gestagćnu alebo GnRl-l analógu protiNa druhej strane nemá inhibícia osy hypotýza-vaječníky vplyv na miesta produkcie estrogénu mimo vaječníky, čo by mohlo mat zásadný význam pre nové spôsoby liečby endometriózy. V predchádzajúcich...
Zlúčeniny na potlačenie poruchy periférnych nervov vyvolanej protirakovinovým činidlom
Číslo patentu: E 20679
Dátum: 26.01.2011
Autor: Kitamoto Naomi
MPK: A61K 31/337, A61K 31/282, A61K 31/216...
Značky: potlačenie, vyvolanej, protirakovinovým, periférnych, poruchy, činidlom, zlúčeniny, nervov
Text:
...a spol. (nepatentový dokument 4), model s miernym podviazaním sedacieho nervu na niekoľkých miestach podľa Bennetta a spol. (nepatentový dokument 5), model s podviazaním a rozštiepením holenného nervu a celého lýtkového nervu, zanechanie lýtkového nervu podľa Decosterda a Woolfa(nepatentový dokument 6) a podobne, ktore všetky vytvárajú patológiu podobnú ľudskej chronickej neuropatickej bolesti spôsobením porúch perifémych nervov.0008...
Heteroaromatické arylové deriváty triazolu ako inhibítory PDE10A enzýmu
Číslo patentu: E 15579
Dátum: 15.12.2010
Autori: Langgard Morten, Püschl Ask, Nielsen Jacob, Kehler Jan, Kilburn John Paul, Marigo Mauro
MPK: A61K 31/4196, A61K 31/437, A61P 25/18...
Značky: heteroaromatické, pde10a, enzymů, triazolu, deriváty, arylové, inhibitory
Text:
...kortikáIny/talamický vstup a odosielajú túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN označujú dve funkčné triedy neurónov D 1 trieda exprimuje D 1 dopamínové receptory a D 2 trieda exprimuje D 2 dopamínové receptory. D 1 trieda neurónov je súčasťou priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje pre uľahčenie behaviorálnych reakcií. D trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je...
mGlu2 agonisty
Číslo patentu: E 15392
Dátum: 15.12.2010
Autori: Monn James Allen, Shaw Bruce William, Montero Salgado Carlos, Prieto Lourdes, Taboada Martinez Lorena
MPK: C07D 249/10, A61K 31/4196, A61P 25/00...
Text:
...sol tejto dikarboxylovej kyseliny.0009 Ako zvláštne uskutočnenie predkladaný vynález poskytuje hyd rochlorid (1 R, 2 S, 4 R, SR, 6 R)-2-(2 S)-2-amino-propanoyljaminoj-4-(1 H-1,2,4 triazol-3-ylsulfanyl)-bicyklo 3.1.0 hexán-2,6-dikarboxylovej kyseliny.0010 Predkladaný vynález poskytuje (1 R,2 S,4 R,5 R,6 R)-2-(2 S)-2-amino-4 metylsulfanyl-butanoylamino-4-(4 H-1,2,4-triazol-3-ylsulfanyI)bicykIo 3.1.01 hexán-2,6-dikarboxylovú kyselinu alebo...
Kombinovaná terapia rakoviny so zlúčeninami inhibujúcimi HSP90
Číslo patentu: E 17756
Dátum: 19.10.2010
Autori: Foley Kevin Paul, Blackman Ronald, Proia David
MPK: A61K 31/4196, A61K 31/337, A61K 45/06...
Značky: kombinovaná, zlúčeninami, terapia, inhibujúcimi, hsp90, rakoviny
Text:
...ktorej cieľom bolo zistiť vplyv kombinácie zlúčeniny l s paklitaxelom narýchlosť rastu ľudskej NSCLC bunkovej linie NCI-H 1975 in vivo. Zvieratám s nádorom (8 myší/skupina) sa i.v. injekciou l-krát týždenne podali celkovo 3 dávky(šípka) samotného nosiča, samotnej zlúčeniny l, samotného paklitaxelu alebo kombinácie zlúčeniny l a paklitaxelu (súčasné podanie). Priememý objem nádoru v jednotlivých skupinách (chybové úsečky predstavujú SEM)...
Benzoxazepínové PI3K inhibítorové zlúčeniny a ich použitie na liečbu rakoviny
Číslo patentu: E 16011
Dátum: 27.09.2010
Autori: Olivero Alan, Jones Mark, Heffron Timothy, Dudley Danette, Wang Lan, Ndubaku Chudi, Blaquiere Nicole, Staben Steven, Kolesnikov Aleksandr, Do Steven, Folkes Adrian, Heald Robert, Price Stephen
MPK: A61K 31/4162, A61K 31/4188, A61K 31/4196...
Značky: benzoxazepínové, zlúčeniny, liečbu, použitie, inhibítorové, rakoviny
Text:
...1 c 12 a 1 ky 1 énoR 1 °, ~NR 12(C 1-C 12 alkylén)C(O)NR 1 °Ru, -oR 1 °, S(O)2 R 1 °, -C(O)NR 1 °(C 1-C 12 alkyl-en)NR 1 °R, -c(o)NR 1 °(c 1-c alky 1 én)NR 1 °C(O)OR 11, -C(O)NR 1 °(C 1-C 12 alkylén)NR 1 °C(O)R,-C(O)NR 1 °(C 1-C 1 g alkylémRw, C 1 C 12 alkyl, cz-cg alkenyl,C 2 C 3 alkynyl, C 3-C 12 karbocyklyl, C 2 C 2 o heterocyklyl, C 5 C 20 aryl, C 1 C 2 o heteroaryl, -(C 3-C 12 karbocyklyh-(Cl-Clz alkyl), -(C 2-C 2 o heterocyklyU-(Cl-Clg...
Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)
Číslo patentu: E 18137
Dátum: 10.06.2010
Autori: Matulenko Mark, Hutchinson Douglas, Pratt John, Wagner Rolf, Califano Jean, Flentge Charles, Jinkerson Tammie, Maring Clarence, Liu Dachun, Betebenner David, Patel Sachin, Caspi Daniel, Woller Kevin, Wagaw Seble, Sarris Kathy, Degoey David, Krueger Allan, Bellizzi Mary, Tufano Michael, Kati Warren, Rockway Todd, Motter Christopher E, Keddy Ryan, Randolph John, Donner Pamela, Li Wenke, Nelson Lissa, Hutchins Charles, Gao Yi
MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4184...
Značky: zlúčeniny, inhibitory, hepatitidy, hcv, heterocyklické, vírusu
Text:
...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...
Inhibítory vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 14820
Dátum: 10.06.2010
Autori: Bellizzi Mary, Krueger Allan, Caspi Daniel, Matulenko Mark, Rockway Todd, Wagner Charles, Kati Warren, Yi Gao, Tufano Michael, Betebenner David, Jinkerson Tammie, Patel Sachin, Woller Kevin, Liu Dachun, Hutchins Charles, Nelson Lissa, Degoey David, Maring Clarence, Motter Christopher, Keddy Ryan, Flentge Charles, Randolph John, Donner Pamela, Li Wenke, Hutchinson Douglas, Pratt John, Califano Jean, Wagaw Seble, Sarris Kathy
MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...
Značky: inhibitory, vírusu, hepatitidy
Text:
...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...
Substituované aromatické karboxamidové a močovinové deriváty ako ligandy vaniloidného receptoru
Číslo patentu: E 13822
Dátum: 06.05.2010
Autori: Damann Nils, Christoph Thomas, Bahrenberg Gregor, Frank Robert, De Vry Jean, Lesch Bernhard, Kim Yong-soo, Lee Jeewoo, Frormann Sven, Kim Myeong-seop, Schiene Klaus
MPK: A61K 31/4196, A61K 31/415, A61K 31/4155...
Značky: močovinové, karboxamidové, vaniloidného, substituované, aromatické, deriváty, receptoru, ligandy
Text:
...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...
Spiro-5,6-dihydro-4H-2,3,5,10B-tetraazabenzo[e]azulény
Číslo patentu: E 13220
Dátum: 04.11.2009
Autori: Rogers-evans Mark, Jakob-roetne Roland, Schnider Patrick, Bissantz Caterina, Goetschi Erwin, Masciadri Raffaello, Pinard Emmanuel, Ratni Hasane
MPK: A61P 9/00, A61K 31/435, A61K 31/4196...
Značky: spiro-5,6-dihydro-4h-2,3,5,10b-tetraazabenzo[e]azulény
Text:
...štúdie nedávno dali do súvislosti sekvenčný polymerfizmus V promotore ľudského receptora Vla s poruchami autistického spektra (Yirrniya, et al. (2006). 11, 488-94,Association between the arginine vasopressin la receptor (AVPRla) gene and autism in a family-based study mediation by socializatíon ski 1 ls). Ukázalo sa, že intranazálne podávanie vazopresínu má vplyv na agresiu u mužov (Thompson, et al. (2004). Psychoneuroendocrinology. 29,...
Premostené bicyklické heteroaryl-substituované triazoly použiteľné ako inhibítory Axl
Číslo patentu: E 13351
Dátum: 02.07.2009
Autori: Heckrodt Thilo, Singh Rajinder, Zhang Jing, Litvak Joane, Holland Sacha, Goff Dane
MPK: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/4196...
Značky: bicyklické, heteroaryl-substituované, použitelné, triazoly, inhibitory, premostené
Text:
...obmedzené, nádorov prsníka, obličiek, maternice, vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu pľúc a uveálneho melanómu, ako aj pri myeloidných leukémiách. Okrem toho sa vyznačuje transfonnačnou aktivitou pri NIH 3 T 3 a 32 D bunkách. Preukázalo sa, že strata expresie Axl V nádorových bunkách blokuje rast tuhých ľudských novotvarov na in vivo modeli MDA-MB-23 l xenotransplantátu karcinómu prsníka. V súhrne tieto údaje naznačujú, že...
Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom
Číslo patentu: 286936
Dátum: 29.06.2009
Autori: Wallace Michael Brennan, Tempczyk-russell Anna Maria, Bender Steven Lee, Johnson Michael David, Luu Hiep The, Varney Michael David, Braganza John, Borchardt Allen, Johnson Theodore Otto, Collins Michael Raymond, Hua Ye, Palmer Cynthia Louise, Teng Min, Kania Robert Steven, Cripps Stephan James, Thomas Christine, Reich Siegfried Heinz
MPK: A61K 31/416, A61K 31/4196, A61K 31/4164...
Značky: chorobného, použitie, cicavca, farmaceutický, liečenie, stavu, derivát, obsahom, prípravok, indazolu
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.
Zlúčeniny, kompozície a spôsoby na liečenie beta-amyloidných ochorení a synukleinopatií
Číslo patentu: E 17187
Dátum: 26.06.2009
Autori: Esposito Luke, Hudson Michael, Larsen Lesley, Cummings Joel, Lake Thomas, Snow Alan, Weigele Manfred
MPK: C07D 249/08, A61K 31/4196
Značky: synukleinopatií, zlúčeniny, beta-amyloidných, liečenie, ochorení, spôsoby, kompozície
Text:
...sonova choroba.Vo W 0 2004/033432 sú zverejnené zlúčeniny vzorca (i)a ich použitie ako preventívne činidlo alebo liečivo na mykózu, predovšetkým hlboko usadenú mykózu spôsobenú hlboko usadenou plesňou, ako je candida a aspergillus, a povrchovú mykózuspôsobenú plesňou, ako je trichophyton. Amyloid ako terapeutický ciel pre Alzheimerovu chorobuAlzheimerova choroba tiež kladie na spoločnosť veľkú ekonomickú záťaž. Nedávna štúdia odhadla, že...
Trazodón a hydrochloridová soľ trazodónu v prečistenej forme
Číslo patentu: E 17309
Dátum: 23.07.2008
Autori: Marchetti Marcello, Ciottoli Giovanni Battista, Biondi Giuseppe, Iacoangeli Tommaso
MPK: A61P 25/24, A61P 25/22, A61K 31/4196...
Značky: formě, hydrochloridová, trazodón, trazodónu, prečistenej
Text:
...reakciou so zlúčeninou VI alebo 1-bróm-3-chlórpropánu, ktorý je využitý na získanie zlúčeniny II reakciou so zlúčeninou IV.Zlúčeniny II, III, VIII a IX sú tiež alkylačnými činídlami, a sú teda potenciálne genotoxickć. Okrem vyššie uvedených alkylačných činidiel je možné pri altematívnych postupoch prípravy trazodónu použiť aj iné obdobne alkylačné činidlá, napr. 2,2 dibrómetylamín či 1,3-dichlórpropán.Obsah uvedených alkylačných činidiel v...
Duálne pôsobiace antihypertenzívne činidlá
Číslo patentu: E 18404
Dátum: 23.04.2008
Autori: Choi Seok-ki, Fatheree Paul, Allegretti Paul, Mcmurtrie Darren, Olson Brooke, Mckinnell Robert Murray, Gendron Roland, Jendza Keith
MPK: A61K 31/4164, A61K 31/415, A61K 31/417...
Značky: antihypertenzívne, duálne, pôsobiace, činidla
Text:
...beta blokátory môžu tiež spôsobiť znížený srdcový výstup a bradykardiu, čo môže byť nežiaduce pri niektorých skupinách pacientov. Blokátory vápnikových kanálikov sa používajú široko, avšak je otázkou,ako efektívne tieto lieky redukujú fatálne a nefatálne srdcové príhody vo vzťahu k ostatným triedam liečiv. Inhibítory ACE môžu vyvolať kašeľ a vzácnejšie nežiaduce účinky zahrnujú vyrážku, angioedém, hyperkalémíu a funkčné zlyhanie ľadvín....
Polycyklické heteroaryl-substituované triazoly a ich použitie ako inhibítory Axl
Číslo patentu: E 16869
Dátum: 29.12.2007
Autori: Zhang Jing, Heckrodt Thilo, Litvak Joane, Holland Sacha, Goff Dane, Singh Rajinder, Ding Pingyu, Yu Jiaxin
MPK: A61P 35/00, A61K 31/4196, A61P 19/00...
Značky: použitie, polycyklické, triazoly, inhibitory, heteroaryl-substituované
Text:
...ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solidných nádorov,vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) nádorov prsníka, ľadvín, matemice,vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu a uveálneho melanómu tekutýchnádorov, vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) leukémií (zvlášť myeloidnýchleukémií) a lymfómov endometriózy, vaskulámych ochorení/poranem (vrátane, ale nie iba,restenózy, aterosklerózy a trombózy),...
Triazoly, substituované premosteným bicyklickým arylom a premosteným bicyklickým heteroarylom, použiteľné ako inhibítory AXL
Číslo patentu: E 13877
Dátum: 28.12.2007
Autori: Singh Rajinder, Yu Jiaxin, Zhang Jing, Litvak Joane, Goff Dane, Ding Pingyu, Holland Sacha
MPK: A61P 19/00, A61K 31/4196, C07D 249/14...
Značky: inhibitory, arylom, použitelné, premosteným, substituované, bicyklickým, heteroarylom, triazoly
Text:
...rôznych iných chorobných stavoch vrátane endometriózy, vaskulámeho poškodenia a choroby obličiek, a signalizácia Axl je funkčne zahrnutá pri dvoch posledne menovaných índíkácíách. Axl - Gasó signalizácia zvyšuje odozvu doštičiek a zúčastňuje sa tvorby trombov. Axl môže teda potenciálne reprezentovať terapeutický ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solídnych nádorov, vrátane (bez toho aby bol počet obmedzujúci) nádorov prsníka,...
Substituované aminoderiváty 3-amino-1-fenyl-1H-1,2,4-triazolu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 285994
Dátum: 12.12.2007
Autori: Geslin Michel, Gully Danielle, Roger Pierre, Maffrand Jean-pierre
MPK: A61K 31/4196, A61P 1/00, A61P 15/00...
Značky: prostriedky, 3-amino-1-fenyl-1h-1,2,4-triazolu, farmaceutické, přípravy, substituované, obsahujú, spôsob, aminoderiváty
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1, R2 a R3 sú nezávisle od seba atóm vodíka alebo atóm halogénu, alkyl alebo alkoxyl s 1 až 5 atómami uhlíka, trifluórmetyl alebo skupina S-R, kde R je alkyl s 1 až 5 atómami uhlíka, R4 a R5 sú alkyly s 1 až 5 atómami uhlíka, alkinyly s 3 až 5 atómami uhlíka, cykloalkyly s 3 až 5 atómami uhlíka alebo skupina Ra-X-alkyl s 1 až 2 atómami uhlíka, kde Ra je alkyl s 1 až 3 atómami uhlíka a X je atóm...
Kompozícia laku na nechty
Číslo patentu: 285949
Dátum: 26.10.2007
Autor: Mailland Federico
MPK: A61K 31/21, A61K 31/4164, A61K 31/343...
Značky: nechty, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Kompozícia laku na nechty obsahuje: a) najmenej jeden antimykotický prostriedok, b) najmenej vo vode rozpustný filmotvorný prostriedok, kde zložka b) je derivát chitosanu vybraný z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov. Je opísané aj použitie vo vode rozpustného filmotvorného prostriedku vybraného z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov ako prísad do laku na nechty.
Farmaceutická kompozícia s obsahom derivátu fenylamidínu a spôsob použitia farmaceutickej kompozície v kombinácii s antifungálnym činidlom
Číslo patentu: E 11342
Dátum: 03.10.2007
Autor: Nishikawa Hiroshi
MPK: A61K 31/10, A61K 31/445, A61K 31/4196...
Značky: obsahom, farmaceutickej, farmaceutická, použitia, kompozícia, fenylamidínu, kompozície, činidlom, antifungálnym, kombinácii, spôsob, derivátů
Text:
...je obecne slabší než účinok amfotericínu B (nepatentové dokumenty č. 2 a 3). Napríklad za účelom zosilnenia liečebných účinkov sú využívané spôsoby kombinačného použitia antifungálnych činidielVýskum rovnako postupuje V otázkach kombinácie antifungálnych činidiel (patentové dokumenty č. 2 a 3). Počet kombinovaných činidiel je však obmedzený, tzn. uspokojivé liečebné účinky nie jeĎalej sú známe deriváty fenylamidínu vykazujúci...
Triazolové zlúčeniny, ktoré modulujú aktivitu HSP90
Číslo patentu: E 16978
Dátum: 25.05.2007
Autori: Demko Zachary, Zhou Dan, Sun Lijun, Ying Weiwen, Przewloka Teresa, James David, Zhang Shijie, Ng Howard, Foley Kevin, Chimmanamada Dinesh, Li Hao, Qin Shuzhen, Du Zhenjian, Chae Junghyun
MPK: A61P 35/00, A61K 31/4196, C07D 249/12...
Značky: modulujú, aktivitu, hsp90, zlúčeniny, triazolové
Text:
...pri glióme, sarkóme, rakovine prsníka, cholangiokarcinóme a rakovine pečene. Väčšina mutácií V B-raf, ktoré sa zistili pri rakovine človeka, sú bodovými mutáciamí, ktoré sa vyskytujú V kinázovej doméne a sú sústredené V exónoch 11 a 15 génu,ktorý obsahuje niekoľko regulačných fosforylačných miest (S 446, S 447, D 448, D 449, T 599 a S 602). (Beeram a kol., Journal of Clinical Oncology (2005), 23 (27) 6771-6790). Najčastejšou mutáciouje...
Deferasirox na liečenie hereditárnej hemochromatózy
Číslo patentu: E 15746
Dátum: 21.05.2007
Autori: Marks Peter Wayne, Bodner Janet Ellen, Nick Hanspeter, Rojkjaer Lisa
MPK: A61P 43/00, A61K 31/4196, A61P 3/12...
Značky: hereditárnej, hemochromatózy, deferasirox, liečenie
Text:
...liečených flebotómiou, napr. pre slabe dodržiavanie (Compliance), alebo nesúhlas s flebotómiou pre zlý žilný prístup, anémiu, kongestívne zlyhanie srdca/dysfunkciu ľavej komory alebo strach z ihiel.Altematívou k flebotómii je použitie chelatácie železa. Chelátor železa môže viazať železo a podporovať jeho sekréciu. V priebehu tohto postupu sa podáva liečivo, ktoré viažePreto existuje potreba poskytnúť alternatívne liečenie pre...
Triazolónové deriváty
Číslo patentu: E 8909
Dátum: 22.03.2007
Autori: Omae Takao, Kira Kazunobu, Horizoe Tatsuo, Kusano Kazutomi, Clark Richard, Inoue Atsushi, Tabata Kimiyo, Hirota Shinsuke, Azuma Hiroshi, Matsuura Fumiyoshi, Nagakura Tadashi
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/4196...
Značky: triazolónové, deriváty
Text:
...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...
Polycyklické deriváty cinnamidu
Číslo patentu: E 11544
Dátum: 08.03.2007
Autori: Kaneko Toshihiko, Doi Eriko, Sasaki Takeo, Ito Koichi, Hagiwara Hiroaki, Kawano Koki, Kitazawa Noritaka, Doko Takashi, Takaishi Mamoru, Sato Nobuaki, Kimura Teiji, Miyagawa Takehiko
MPK: A61K 31/4178, A61K 31/437, A61K 31/4196...
Značky: cinnamidu, polycyklické, deriváty
Text:
...suggests a molecular basis for reversible memory less, Proceding National Academy ofScience USA 2003, 2. sept. 100(l 8), str. 10417-10422 Nepatentový dokument 2 Nitsch RM a šestnásť ďalších,Antibodies against B-amyloid slow cognitive decline in Alzheimers disease, Neuron, 2003, 22. mája 38, str. 547554Nepatentový dokument 3 Jarrett JT, a dva ďalšie, The carboxy terminus of the Bamyloid protein is critical forthe seeding of amyloid formation...
Použitie deferiprónu a spôsoby liečby a/alebo prevencie Fridreichovej ataxie spôsobenej intracelulárnou poruchou metabolizmu železa
Číslo patentu: E 15909
Dátum: 21.02.2007
Autori: Cabantchik Ioav, Spino Michael, Munnich Arnold
MPK: A61K 31/4196, A61K 31/195, A61K 31/4412...
Značky: poruchou, spôsoby, prevencie, použitie, deferiprónu, spôsobenej, liečby, železa, fridreichovej, ataxie, metabolizmu, intracelulárnou
Text:
...účinku na konkrétne orgány. ako sú pečeň a srdce (Rund and Rachmilewitz. B-thalassemla. NewEngl J Med 2005 353 1135-46). Pacienti sú monitorovaní na posúdenie hladiny železa v tele periodickým meraním sérových koncentrácii feritínu a stanovením koncentrácii železa v pečení po biopsii, MRI alebo SQUID hodnotení. Sérové koncentrácie feritínu sú typicky viac ako 1000 mcg/I a pečeňové koncentrácie železa typicky 7 mg/g suchej váhy...
Liečba Duchennenovej muskulárnej dystrofie
Číslo patentu: E 17988
Dátum: 09.02.2007
Autori: De Moor Olivier, Wren Stephen Paul, Storer Richard, Johnson Peter David, Wynne Graham Michael, Dorgan Colin Richard, Pye Richard Joseph, Nugent Gary, Price Paul Damien
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/343, A61K 31/404...
Značky: muskulárnej, dystrofie, duchennenovej, liečba
Text:
...účinnosť0007 Alternatívny Farmakologický prístup je nadmerne-regulačná terapia. Nadmemoregulačná terapia je založená na zvýšení expresie alternatívnych génov kvôli nahradeniu poškodeného génu aje najmä prospešná ak narastá imunitná odpoveď voči skôr chýbajúcemu proteínu. Nadmemá regulácia utrofínu, autozomálneho paralógu dystrofínu bola navrhnutá ako potenciálna terapia pre DMD (Perkins Davies, Neuromuscul Disord, Sl S 78-S 89(2002), Khurana ...
Mono-lyzínové soli azolových zlúčenín
Číslo patentu: E 9480
Dátum: 01.05.2006
Autori: Chen Chung-pin, Kiau Susanne, Gao Qi, Vakkalagadda Blisse, Fakes Michael, Pendri Yadagiri
MPK: A61P 31/04, A61K 31/427, A61K 31/4196...
Značky: mono-lyzínové, zlúčenín, azolových
Text:
...uvedenej triazolovej zlúčeniny vo vode pri pH 6,8 je 0,0006 mg/mL. To značne bráni rozvoju vhodných parenterálnych dávkových foriem.0005 Jeden spôsob tohto problému podávania je uverejnený v Európskej patentovej prihláške č. 829478, V ktorej sa rozpustnosť azolového fungicidneho činidla vo vode zvyšuje pripojením naviazanej aminokyseliny k azolovej časti molekuly0006 Prípadne, W 0 97/28169 uverejňuje, že fosfátová časť samoze priamo...
Farmaceutická kompozícia a spôsob použitia antifungálneho činidla v kombinácii
Číslo patentu: E 10463
Dátum: 05.04.2006
Autori: Nomura, Fujino, Nishikawa
MPK: A61K 31/445, A61K 31/4196, A61K 31/7048...
Značky: spôsob, kombinácii, použitia, činidla, farmaceutická, antifungálneho, kompozícia
Text:
...deriváty s antifungálnou účinnosťouPatentový dokument 4 Medzinárodná patentová prihláška č. WO 03/074476 (EP-A 1481966) Nepatentový dokument 1 Rinsho to Biseibutsu (Clinics and Microorganisms), zv. 17, str. 265-266, 1990Nepatentový dokument 2 Rinsho to Biseibutsu (Clinics and Microorganisms), zv. 21, str. 277-283, 1994Nepatentový dokument 3 Rinsho to Biseibutsu (Clinics and Microorganisms), zv. 30, str. 595-614, 2003Nepatentový dokument...
Derivát propán-1,3-diónu alebo jeho soľ
Číslo patentu: E 13193
Dátum: 30.03.2006
Autori: Matsumoto Shunichiro, Hirano Masaaki, Takahashi Tatsuhisa, Yamamoto Hirofumi, Koike Takanori, Kinoyama Isao, Kawaminami Eiji, Ohnuki Kei, Shin Takashi, Shimada Itsuro, Hisamichi Hiroyuki, Kusayama Toshiyuki, Osoda Kazuhiko
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4192, A61K 31/4196...
Značky: propán-1,3-diónu, derivát
Text:
...(J. Clinical Endocrinology and Metabolism (Žurnál klinickej endokrinológie a metabolizmu)(1998) 83, 11, 3826-3831).Na druhej strane boli klinickým testom podrobené nepeptidové zlúčeniny s antagonistickým efektom vôči GnRH receptora, ako je napríklad derivát uracilu, NBI-42902 (J. Med. Chem., 48, 1169-1 178, 2005), avšak ich vývoj bol zastavený.Patentový dokument podľa odkazu č. 1 opisuje antagonistický účinok(A a B vo vzorci sú rovnaké alebo...
Kombinovaná terapia na liečenie cukrovky a stavov s ňou súvisiacich a na liečenie stavov zlepšených zvýšením hladiny GLP-1 v krvi
Číslo patentu: E 5928
Dátum: 09.01.2006
Autori: Leonard James, Al-shamma Hussien, Jones Robert, Chu Zhi-liang
MPK: A61K 31/401, A61K 31/415, A61K 31/00...
Značky: cukrovky, hladiny, kombinovaná, zlepšených, súvisiacich, terapia, liečenie, glp-1, stavov, zvýšením
Text:
...dráhu na začatie signálnej transdukcie vedúcej k biologickej reakcii. Zmena receptorovej štruktúry na aktívny stav umožňuje naviazanie sa na transdukčnú dráhu (prostredníctvom Gproteínu) a spôsobenie biologickej reakcie.0017 Receptor môže byt stabilizovaný v aktívnom stave pomocou Iigandu alebo zlúčeniny. ktorá je Iiečivom. Posledne zistenia, vrátane, ale bez výlučneho obmedzenia sa na modifikácie na aminokyselinové sekvencie...
Spôsob identifikácie GLP-1 sekretagogov
Číslo patentu: E 5801
Dátum: 09.01.2006
Autori: Jones Robert, Al-shamma Hussien, Leonard James, Chu Zhi-liang
MPK: A61K 31/415, A61K 31/00, A61K 31/401...
Značky: identifikácie, sekretagogov, spôsob, glp-1
Text:
...s G-protelnom na skríning GLP-1 sekretagogov. 0016 Vynález predstavuje ex vivo spôsob identifikácie GLP-1 sekretagogov zahrňujúci nasledovné kroky(a) kontakt testovanej zlúčeniny s hostiteľskou bunkou alebo s membránou hostiteľskej bunky, ktorá exprimuje receptor spojený s G-protelnom, kde receptor spojený s G-protelnom obsahuje amincr kyselinovú sekvenciu vybranú zo skupiny zahmujúcej(i) aminokyseliny 1-335 sekvencie SEQ ID No 2(ii)...
Triazolové zlúčeniny, ktoré modulujú aktivitu HSP90
Číslo patentu: E 13421
Dátum: 17.11.2005
Autori: Lee Chi-wan, Ying Weiwen, Barsoum James, Chimmanamada Dinesh, Ng Howard, Foley Kevin, James David, Przewloka Teresa, Chae Junghyun, Du Zhenjian, Kostik Elena, Zhang Shijie
MPK: A61K 31/4196, A61P 35/00, C07D 249/12...
Značky: aktivitu, hsp90, triazolové, modulujú, zlúčeniny
Text:
...tvorbe žliaz apod.). Bolo ukázané, že c-Met receptor jeexprimovaný u veľkého množstva ľudských karcinómov. Bolo taktiež ukázané,že c-Met a jeho ligand, HGF, sú spoločne exprimované vo zvýšených hladinách v celom rade ľudských karcinómov (obzvlášť sarkómov). Avšak, pretože receptor a Iigand sú zvyčajne exprimované rôznymi bunkovými typmi, je c-Met signalizácia najčastejšie regulovaná prostredníctvom interakcií medzi nádorom a stromatómom...
Triazoly použiteľné ako inhibítory proteínkináz
Číslo patentu: E 8548
Dátum: 21.10.2005
Autori: Forster Cornelia, Davies Robert, Arnost Michael, Wang Jian
MPK: A61P 37/08, A61P 35/00, A61K 31/4196...
Značky: použitelné, inhibitory, triazoly, proteínkináz
Text:
...regulátorov FLT-3 a c-Kitreceptorové signalizácie zahrňujú PLCy, Pl 3 kinázu, Grb-2, SHIP a Srcpríbuzné kinázy Scheijen, B, Griftin JD, Oncogene, 2002, 21, 3314-3333 j. Bolo ukázané, že obe receptorové tyrozínkinázy majú úlohu vcelom rade hemopoetických a nehemopoetických malignít. Mutácie, ktoré indukujú na Iigande nezávislú aktiváciu FLT-3 a c-Kit, sú zapojené do akútnej myelogénnej leukémie (AML), akútnej Iymfocytárnej leukémie (ALL),...
S-triazolyl alfa-merkaptoacetanilidy ako inhibítory HIV reverznej transkriptázy
Číslo patentu: E 10958
Dátum: 25.08.2005
Autori: Koh Yung-hyo, Girardet Jean-luc
MPK: C07D 249/08, A61P 31/18, A61K 31/4196...
Značky: reverznej, inhibitory, alfa-merkaptoacetanilidy, s-triazolyl, transkriptázy
Text:
...č. 5,939,462 (Connell et al.) zverejňuje veľký počet substituovaných heterocyklov, ktoré sú použiteľné ako antagonisty receptora NPYS, z ktorých niektore sú S-triazolylmerkaptoacetanilídy so štruktúrou podobnou všeobecnej štruktúre l uvedenej ďalej. Simoneau et al. v medzinárodnom patente W 0 2004/050643 zverejňujú tetrazoly a niekoľko triazolov, ktoré majú podobnú štruktúru ako zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu, a ktoré sa vyznačujú...