A61K 31/4196

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Muthukaman Nagarajan, Gharat Laxmikant Atmaram, Kattige Vidya Ganapati

MPK: C07D 249/12, A61K 31/4196, A61P 29/00...

Značky: zlúčeniny, inhibitory, triazolónové, mpges-1

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Číslo patentu: E 20264

Dátum: 25.07.2012

Autori: Horstick Georg, Pernerstorfer Josef, Buning Christian, Sadowski Thorsten, Schreuder Herman, Ruf Sven, Wirth Klaus

MPK: A61K 31/421, A61K 31/4196, A61K 31/341...

Značky: 3-heteroaroylaminopropiónovej, liečivá, deriváty, použitie, kyseliny

Text:

...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Kuroda Shoichi, Oka Yusuke, Sekiguchi Yoshinori, Ono Naoya, Ushiyama Fumihito, Takayama Tetsuo, Shirasaki Yoshihisa

MPK: A61K 31/422, A61K 31/4155, A61K 31/4196...

Značky: derivát, azolový

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

Číslo patentu: E 19037

Dátum: 30.09.2011

Autori: Wakasugi Daisuke, Miyakoshi Naoki, Hattori Nobutaka, Shirokawa Shin-ichi, Ishizaka Tomoko, Shimazaki Youichi, Kuwada Takeshi, Yoshinaga Mitsukane

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61K 31/4196...

Značky: deriváty, 1,2,4-triazolonové

Text:

...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...

Číslo patentu: E 18751

Dátum: 06.09.2011

Autori: Tsukamoto Mina, Kiso Tetsuo

MPK: A61P 21/00, A61K 31/4196, A61K 31/4245...

Značky: liečbe, použitie, bolesti, fibromyalgie, deriváty, triazolu, neuropatickej

Text:

...celého tela trvajúca najmenej tri mesiace a pociťovaná v najmenej jedenásti z osemnásti bolestivých bodov nachádzajúcich sa po celom tele (väziva, šľachy, svalyapod. v kontakte s kostí) (nepatentový dokument 4). Uvedené diagnostické kritéria sajednoznačne líšia od kritérií uplatňovaných u iných typov bolestivých ochorení. Fibromyalgia je preto chronickým ochorením prítomným nezávisle na ďalších ochoreniach, pričom je zásadne odlišné od...

Číslo patentu: E 19260

Dátum: 30.06.2011

Autori: Zablocki Jeff, Corkey Britton, Notte Gregory

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/427, A61K 31/4196...

Značky: inhibitory, kinázy

Text:

...968511-8515).0004 Fosforylácia ASK 1 proteínu môže viesť l apoptóze alebo dalším bunkovým odpovediam v závislosti na type bunky. oznámilo sa, že aktivácia ASK 1 a jej signálna dráha majú dôležitú funkciu pri širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Navyše sa pri ASK 1 preukázalo, že sprostredkuje poškodenie orgánov ako následok ischémie a reperfúzie...

Číslo patentu: E 18644

Dátum: 28.03.2011

Autori: Talling Christine, Pakkalin Arto, Schmitz Heinz, Jukarainen Harri, Korolainen Henriikka, Knauthe Rudolf

MPK: A61K 31/567, A61K 31/4196, A61K 31/00...

Značky: farmaceutická, forma, endometriózy, gestagény, ktorá, parenterálna, aromatázy, uvoľňuje, inhibitor, liečbu

Text:

...terapiu.Rovnako ako u doplnkových add-back liečebných režimoch sa pri liečbe COCpacientke podáva exogénny estrogén, tu silný estrogén etinylestradiol. Exogénny príjemestrogénu môže teoreticky ovplyvňovať účinnosť gestagćnu alebo GnRl-l analógu protiNa druhej strane nemá inhibícia osy hypotýza-vaječníky vplyv na miesta produkcie estrogénu mimo vaječníky, čo by mohlo mat zásadný význam pre nové spôsoby liečby endometriózy. V predchádzajúcich...

Číslo patentu: E 20679

Dátum: 26.01.2011

Autor: Kitamoto Naomi

MPK: A61K 31/337, A61K 31/216, A61K 31/282...

Značky: poruchy, protirakovinovým, nervov, periférnych, vyvolanej, činidlom, zlúčeniny, potlačenie

Text:

...a spol. (nepatentový dokument 4), model s miernym podviazaním sedacieho nervu na niekoľkých miestach podľa Bennetta a spol. (nepatentový dokument 5), model s podviazaním a rozštiepením holenného nervu a celého lýtkového nervu, zanechanie lýtkového nervu podľa Decosterda a Woolfa(nepatentový dokument 6) a podobne, ktore všetky vytvárajú patológiu podobnú ľudskej chronickej neuropatickej bolesti spôsobením porúch perifémych nervov.0008...

Číslo patentu: E 15579

Dátum: 15.12.2010

Autori: Kehler Jan, Marigo Mauro, Püschl Ask, Langgard Morten, Nielsen Jacob, Kilburn John Paul

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4196, A61P 25/18...

Značky: enzymů, triazolu, deriváty, inhibitory, arylové, heteroaromatické, pde10a

Text:

...kortikáIny/talamický vstup a odosielajú túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN označujú dve funkčné triedy neurónov D 1 trieda exprimuje D 1 dopamínové receptory a D 2 trieda exprimuje D 2 dopamínové receptory. D 1 trieda neurónov je súčasťou priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje pre uľahčenie behaviorálnych reakcií. D trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je...

Číslo patentu: E 15392

Dátum: 15.12.2010

Autori: Shaw Bruce William, Taboada Martinez Lorena, Prieto Lourdes, Montero Salgado Carlos, Monn James Allen

MPK: A61P 25/00, C07D 249/10, A61K 31/4196...

Značky: agonisty, mglu2

Text:

...sol tejto dikarboxylovej kyseliny.0009 Ako zvláštne uskutočnenie predkladaný vynález poskytuje hyd rochlorid (1 R, 2 S, 4 R, SR, 6 R)-2-(2 S)-2-amino-propanoyljaminoj-4-(1 H-1,2,4 triazol-3-ylsulfanyl)-bicyklo 3.1.0 hexán-2,6-dikarboxylovej kyseliny.0010 Predkladaný vynález poskytuje (1 R,2 S,4 R,5 R,6 R)-2-(2 S)-2-amino-4 metylsulfanyl-butanoylamino-4-(4 H-1,2,4-triazol-3-ylsulfanyI)bicykIo 3.1.01 hexán-2,6-dikarboxylovú kyselinu alebo...

Číslo patentu: E 17756

Dátum: 19.10.2010

Autori: Proia David, Blackman Ronald, Foley Kevin Paul

MPK: A61K 45/06, A61K 31/337, A61K 31/4196...

Značky: inhibujúcimi, zlúčeninami, rakoviny, hsp90, terapia, kombinovaná

Text:

...ktorej cieľom bolo zistiť vplyv kombinácie zlúčeniny l s paklitaxelom narýchlosť rastu ľudskej NSCLC bunkovej linie NCI-H 1975 in vivo. Zvieratám s nádorom (8 myší/skupina) sa i.v. injekciou l-krát týždenne podali celkovo 3 dávky(šípka) samotného nosiča, samotnej zlúčeniny l, samotného paklitaxelu alebo kombinácie zlúčeniny l a paklitaxelu (súčasné podanie). Priememý objem nádoru v jednotlivých skupinách (chybové úsečky predstavujú SEM)...

Číslo patentu: E 16011

Dátum: 27.09.2010

Autori: Kolesnikov Aleksandr, Heald Robert, Dudley Danette, Folkes Adrian, Do Steven, Jones Mark, Blaquiere Nicole, Heffron Timothy, Olivero Alan, Wang Lan, Ndubaku Chudi, Staben Steven, Price Stephen

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4188, A61K 31/4162...

Značky: zlúčeniny, rakoviny, benzoxazepínové, inhibítorové, liečbu, použitie

Text:

...1 c 12 a 1 ky 1 énoR 1 °, ~NR 12(C 1-C 12 alkylén)C(O)NR 1 °Ru, -oR 1 °, S(O)2 R 1 °, -C(O)NR 1 °(C 1-C 12 alkyl-en)NR 1 °R, -c(o)NR 1 °(c 1-c alky 1 én)NR 1 °C(O)OR 11, -C(O)NR 1 °(C 1-C 12 alkylén)NR 1 °C(O)R,-C(O)NR 1 °(C 1-C 1 g alkylémRw, C 1 C 12 alkyl, cz-cg alkenyl,C 2 C 3 alkynyl, C 3-C 12 karbocyklyl, C 2 C 2 o heterocyklyl, C 5 C 20 aryl, C 1 C 2 o heteroaryl, -(C 3-C 12 karbocyklyh-(Cl-Clz alkyl), -(C 2-C 2 o heterocyklyU-(Cl-Clg...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Bellizzi Mary, Flentge Charles, Li Wenke, Pratt John, Jinkerson Tammie, Donner Pamela, Caspi Daniel, Sarris Kathy, Krueger Allan, Matulenko Mark, Patel Sachin, Liu Dachun, Hutchinson Douglas, Rockway Todd, Tufano Michael, Degoey David, Betebenner David, Gao Yi, Maring Clarence, Randolph John, Woller Kevin, Kati Warren, Keddy Ryan, Califano Jean, Wagner Rolf, Motter Christopher E, Hutchins Charles, Nelson Lissa, Wagaw Seble

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny, inhibitory, vírusu, hcv, hepatitidy

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Číslo patentu: E 14820

Dátum: 10.06.2010

Autori: Pratt John, Flentge Charles, Kati Warren, Motter Christopher, Califano Jean, Yi Gao, Degoey David, Wagner Charles, Randolph John, Jinkerson Tammie, Matulenko Mark, Donner Pamela, Wagaw Seble, Caspi Daniel, Hutchinson Douglas, Rockway Todd, Keddy Ryan, Maring Clarence, Bellizzi Mary, Li Wenke, Sarris Kathy, Betebenner David, Nelson Lissa, Liu Dachun, Tufano Michael, Patel Sachin, Hutchins Charles, Woller Kevin, Krueger Allan

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Značky: inhibitory, hepatitidy, vírusu

Text:

...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Lesch Bernhard, Bahrenberg Gregor, Kim Myeong-seop, Frormann Sven, Kim Yong-soo, Frank Robert, Christoph Thomas, Schiene Klaus, Lee Jeewoo, De Vry Jean, Damann Nils

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Značky: ligandy, receptoru, karboxamidové, vaniloidného, substituované, močovinové, deriváty, aromatické

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Číslo patentu: E 13220

Dátum: 04.11.2009

Autori: Pinard Emmanuel, Jakob-roetne Roland, Ratni Hasane, Schnider Patrick, Goetschi Erwin, Masciadri Raffaello, Rogers-evans Mark, Bissantz Caterina

MPK: A61K 31/4196, A61P 9/00, A61K 31/435...

Značky: spiro-5,6-dihydro-4h-2,3,5,10b-tetraazabenzo[e]azulény

Text:

...štúdie nedávno dali do súvislosti sekvenčný polymerfizmus V promotore ľudského receptora Vla s poruchami autistického spektra (Yirrniya, et al. (2006). 11, 488-94,Association between the arginine vasopressin la receptor (AVPRla) gene and autism in a family-based study mediation by socializatíon ski 1 ls). Ukázalo sa, že intranazálne podávanie vazopresínu má vplyv na agresiu u mužov (Thompson, et al. (2004). Psychoneuroendocrinology. 29,...

Číslo patentu: E 13351

Dátum: 02.07.2009

Autori: Goff Dane, Heckrodt Thilo, Holland Sacha, Litvak Joane, Zhang Jing, Singh Rajinder

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4196, C07D 401/14...

Značky: použitelné, bicyklické, heteroaryl-substituované, triazoly, inhibitory, premostené

Text:

...obmedzené, nádorov prsníka, obličiek, maternice, vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu pľúc a uveálneho melanómu, ako aj pri myeloidných leukémiách. Okrem toho sa vyznačuje transfonnačnou aktivitou pri NIH 3 T 3 a 32 D bunkách. Preukázalo sa, že strata expresie Axl V nádorových bunkách blokuje rast tuhých ľudských novotvarov na in vivo modeli MDA-MB-23 l xenotransplantátu karcinómu prsníka. V súhrne tieto údaje naznačujú, že...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Luu Hiep The, Palmer Cynthia Louise, Bender Steven Lee, Reich Siegfried Heinz, Borchardt Allen, Thomas Christine, Varney Michael David, Johnson Michael David, Wallace Michael Brennan, Johnson Theodore Otto, Teng Min, Collins Michael Raymond, Tempczyk-russell Anna Maria, Braganza John, Cripps Stephan James, Hua Ye, Kania Robert Steven

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/416, A61K 31/4164...

Značky: cicavca, derivát, stavu, liečenie, farmaceutický, indazolu, použitie, prípravok, obsahom, chorobného

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Číslo patentu: E 17187

Dátum: 26.06.2009

Autori: Larsen Lesley, Snow Alan, Lake Thomas, Cummings Joel, Esposito Luke, Weigele Manfred, Hudson Michael

MPK: C07D 249/08, A61K 31/4196

Značky: ochorení, liečenie, beta-amyloidných, zlúčeniny, kompozície, synukleinopatií, spôsoby

Text:

...sonova choroba.Vo W 0 2004/033432 sú zverejnené zlúčeniny vzorca (i)a ich použitie ako preventívne činidlo alebo liečivo na mykózu, predovšetkým hlboko usadenú mykózu spôsobenú hlboko usadenou plesňou, ako je candida a aspergillus, a povrchovú mykózuspôsobenú plesňou, ako je trichophyton. Amyloid ako terapeutický ciel pre Alzheimerovu chorobuAlzheimerova choroba tiež kladie na spoločnosť veľkú ekonomickú záťaž. Nedávna štúdia odhadla, že...

Číslo patentu: E 17309

Dátum: 23.07.2008

Autori: Ciottoli Giovanni Battista, Iacoangeli Tommaso, Marchetti Marcello, Biondi Giuseppe

MPK: A61P 25/24, A61P 25/22, A61K 31/4196...

Značky: formě, trazodón, trazodónu, prečistenej, hydrochloridová

Text:

...reakciou so zlúčeninou VI alebo 1-bróm-3-chlórpropánu, ktorý je využitý na získanie zlúčeniny II reakciou so zlúčeninou IV.Zlúčeniny II, III, VIII a IX sú tiež alkylačnými činídlami, a sú teda potenciálne genotoxickć. Okrem vyššie uvedených alkylačných činidiel je možné pri altematívnych postupoch prípravy trazodónu použiť aj iné obdobne alkylačné činidlá, napr. 2,2 dibrómetylamín či 1,3-dichlórpropán.Obsah uvedených alkylačných činidiel v...

Číslo patentu: E 18404

Dátum: 23.04.2008

Autori: Olson Brooke, Allegretti Paul, Mckinnell Robert Murray, Jendza Keith, Fatheree Paul, Choi Seok-ki, Mcmurtrie Darren, Gendron Roland

MPK: A61K 31/417, A61K 31/4164, A61K 31/415...

Značky: duálne, pôsobiace, antihypertenzívne, činidla

Text:

...beta blokátory môžu tiež spôsobiť znížený srdcový výstup a bradykardiu, čo môže byť nežiaduce pri niektorých skupinách pacientov. Blokátory vápnikových kanálikov sa používajú široko, avšak je otázkou,ako efektívne tieto lieky redukujú fatálne a nefatálne srdcové príhody vo vzťahu k ostatným triedam liečiv. Inhibítory ACE môžu vyvolať kašeľ a vzácnejšie nežiaduce účinky zahrnujú vyrážku, angioedém, hyperkalémíu a funkčné zlyhanie ľadvín....

Číslo patentu: E 16869

Dátum: 29.12.2007

Autori: Yu Jiaxin, Ding Pingyu, Goff Dane, Heckrodt Thilo, Litvak Joane, Holland Sacha, Zhang Jing, Singh Rajinder

MPK: A61K 31/4196, A61P 19/00, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, polycyklické, heteroaryl-substituované, triazoly, použitie

Text:

...ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solidných nádorov,vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) nádorov prsníka, ľadvín, matemice,vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu a uveálneho melanómu tekutýchnádorov, vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) leukémií (zvlášť myeloidnýchleukémií) a lymfómov endometriózy, vaskulámych ochorení/poranem (vrátane, ale nie iba,restenózy, aterosklerózy a trombózy),...

Číslo patentu: E 13877

Dátum: 28.12.2007

Autori: Zhang Jing, Holland Sacha, Ding Pingyu, Singh Rajinder, Litvak Joane, Yu Jiaxin, Goff Dane

MPK: A61P 19/00, A61K 31/4196, C07D 249/14...

Značky: substituované, použitelné, bicyklickým, inhibitory, triazoly, arylom, premosteným, heteroarylom

Text:

...rôznych iných chorobných stavoch vrátane endometriózy, vaskulámeho poškodenia a choroby obličiek, a signalizácia Axl je funkčne zahrnutá pri dvoch posledne menovaných índíkácíách. Axl - Gasó signalizácia zvyšuje odozvu doštičiek a zúčastňuje sa tvorby trombov. Axl môže teda potenciálne reprezentovať terapeutický ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solídnych nádorov, vrátane (bez toho aby bol počet obmedzujúci) nádorov prsníka,...

Číslo patentu: 285994

Dátum: 12.12.2007

Autori: Roger Pierre, Geslin Michel, Maffrand Jean-pierre, Gully Danielle

MPK: A61K 31/4196, A61P 15/00, A61P 1/00...

Značky: aminoderiváty, přípravy, spôsob, obsahujú, substituované, 3-amino-1-fenyl-1h-1,2,4-triazolu, farmaceutické, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1, R2 a R3 sú nezávisle od seba atóm vodíka alebo atóm halogénu, alkyl alebo alkoxyl s 1 až 5 atómami uhlíka, trifluórmetyl alebo skupina S-R, kde R je alkyl s 1 až 5 atómami uhlíka, R4 a R5 sú alkyly s 1 až 5 atómami uhlíka, alkinyly s 3 až 5 atómami uhlíka, cykloalkyly s 3 až 5 atómami uhlíka alebo skupina Ra-X-alkyl s 1 až 2 atómami uhlíka, kde Ra je alkyl s 1 až 3 atómami uhlíka a X je atóm...

Číslo patentu: 285949

Dátum: 26.10.2007

Autor: Mailland Federico

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/21, A61K 31/343...

Značky: nechty, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Kompozícia laku na nechty obsahuje: a) najmenej jeden antimykotický prostriedok, b) najmenej vo vode rozpustný filmotvorný prostriedok, kde zložka b) je derivát chitosanu vybraný z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov. Je opísané aj použitie vo vode rozpustného filmotvorného prostriedku vybraného z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov ako prísad do laku na nechty.

Číslo patentu: E 11342

Dátum: 03.10.2007

Autor: Nishikawa Hiroshi

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/445, A61K 31/10...

Značky: spôsob, farmaceutickej, antifungálnym, kompozícia, kompozície, derivátů, farmaceutická, fenylamidínu, použitia, kombinácii, obsahom, činidlom

Text:

...je obecne slabší než účinok amfotericínu B (nepatentové dokumenty č. 2 a 3). Napríklad za účelom zosilnenia liečebných účinkov sú využívané spôsoby kombinačného použitia antifungálnych činidielVýskum rovnako postupuje V otázkach kombinácie antifungálnych činidiel (patentové dokumenty č. 2 a 3). Počet kombinovaných činidiel je však obmedzený, tzn. uspokojivé liečebné účinky nie jeĎalej sú známe deriváty fenylamidínu vykazujúci...

Číslo patentu: E 16978

Dátum: 25.05.2007

Autori: Sun Lijun, Foley Kevin, Przewloka Teresa, Demko Zachary, Ng Howard, James David, Zhang Shijie, Li Hao, Du Zhenjian, Ying Weiwen, Chae Junghyun, Qin Shuzhen, Chimmanamada Dinesh, Zhou Dan

MPK: C07D 249/12, A61K 31/4196, A61P 35/00...

Značky: triazolové, zlúčeniny, hsp90, modulujú, aktivitu

Text:

...pri glióme, sarkóme, rakovine prsníka, cholangiokarcinóme a rakovine pečene. Väčšina mutácií V B-raf, ktoré sa zistili pri rakovine človeka, sú bodovými mutáciamí, ktoré sa vyskytujú V kinázovej doméne a sú sústredené V exónoch 11 a 15 génu,ktorý obsahuje niekoľko regulačných fosforylačných miest (S 446, S 447, D 448, D 449, T 599 a S 602). (Beeram a kol., Journal of Clinical Oncology (2005), 23 (27) 6771-6790). Najčastejšou mutáciouje...

Číslo patentu: E 15746

Dátum: 21.05.2007

Autori: Rojkjaer Lisa, Nick Hanspeter, Marks Peter Wayne, Bodner Janet Ellen

MPK: A61K 31/4196, A61P 3/12, A61P 43/00...

Značky: hereditárnej, hemochromatózy, deferasirox, liečenie

Text:

...liečených flebotómiou, napr. pre slabe dodržiavanie (Compliance), alebo nesúhlas s flebotómiou pre zlý žilný prístup, anémiu, kongestívne zlyhanie srdca/dysfunkciu ľavej komory alebo strach z ihiel.Altematívou k flebotómii je použitie chelatácie železa. Chelátor železa môže viazať železo a podporovať jeho sekréciu. V priebehu tohto postupu sa podáva liečivo, ktoré viažePreto existuje potreba poskytnúť alternatívne liečenie pre...

Číslo patentu: E 8909

Dátum: 22.03.2007

Autori: Omae Takao, Nagakura Tadashi, Matsuura Fumiyoshi, Kusano Kazutomi, Azuma Hiroshi, Inoue Atsushi, Kira Kazunobu, Hirota Shinsuke, Tabata Kimiyo, Clark Richard, Horizoe Tatsuo

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/4196...

Značky: triazolónové, deriváty

Text:

...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...

Číslo patentu: E 11544

Dátum: 08.03.2007

Autori: Kawano Koki, Ito Koichi, Miyagawa Takehiko, Sato Nobuaki, Sasaki Takeo, Kimura Teiji, Takaishi Mamoru, Hagiwara Hiroaki, Doko Takashi, Kitazawa Noritaka, Kaneko Toshihiko, Doi Eriko

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4196, A61K 31/437...

Značky: deriváty, polycyklické, cinnamidu

Text:

...suggests a molecular basis for reversible memory less, Proceding National Academy ofScience USA 2003, 2. sept. 100(l 8), str. 10417-10422 Nepatentový dokument 2 Nitsch RM a šestnásť ďalších,Antibodies against B-amyloid slow cognitive decline in Alzheimers disease, Neuron, 2003, 22. mája 38, str. 547554Nepatentový dokument 3 Jarrett JT, a dva ďalšie, The carboxy terminus of the Bamyloid protein is critical forthe seeding of amyloid formation...

Číslo patentu: E 15909

Dátum: 21.02.2007

Autori: Cabantchik Ioav, Munnich Arnold, Spino Michael

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/195, A61K 31/4196...

Značky: prevencie, deferiprónu, metabolizmu, použitie, intracelulárnou, železa, poruchou, liečby, spôsoby, spôsobenej, ataxie, fridreichovej

Text:

...účinku na konkrétne orgány. ako sú pečeň a srdce (Rund and Rachmilewitz. B-thalassemla. NewEngl J Med 2005 353 1135-46). Pacienti sú monitorovaní na posúdenie hladiny železa v tele periodickým meraním sérových koncentrácii feritínu a stanovením koncentrácii železa v pečení po biopsii, MRI alebo SQUID hodnotení. Sérové koncentrácie feritínu sú typicky viac ako 1000 mcg/I a pečeňové koncentrácie železa typicky 7 mg/g suchej váhy...

Číslo patentu: E 17988

Dátum: 09.02.2007

Autori: De Moor Olivier, Storer Richard, Wynne Graham Michael, Price Paul Damien, Dorgan Colin Richard, Pye Richard Joseph, Wren Stephen Paul, Nugent Gary, Johnson Peter David

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/404, A61K 31/343...

Značky: dystrofie, muskulárnej, duchennenovej, liečba

Text:

...účinnosť0007 Alternatívny Farmakologický prístup je nadmerne-regulačná terapia. Nadmemoregulačná terapia je založená na zvýšení expresie alternatívnych génov kvôli nahradeniu poškodeného génu aje najmä prospešná ak narastá imunitná odpoveď voči skôr chýbajúcemu proteínu. Nadmemá regulácia utrofínu, autozomálneho paralógu dystrofínu bola navrhnutá ako potenciálna terapia pre DMD (Perkins Davies, Neuromuscul Disord, Sl S 78-S 89(2002), Khurana ...

Číslo patentu: E 9480

Dátum: 01.05.2006

Autori: Vakkalagadda Blisse, Pendri Yadagiri, Gao Qi, Fakes Michael, Chen Chung-pin, Kiau Susanne

MPK: A61P 31/04, A61K 31/427, A61K 31/4196...

Značky: azolových, zlúčenín, mono-lyzínové

Text:

...uvedenej triazolovej zlúčeniny vo vode pri pH 6,8 je 0,0006 mg/mL. To značne bráni rozvoju vhodných parenterálnych dávkových foriem.0005 Jeden spôsob tohto problému podávania je uverejnený v Európskej patentovej prihláške č. 829478, V ktorej sa rozpustnosť azolového fungicidneho činidla vo vode zvyšuje pripojením naviazanej aminokyseliny k azolovej časti molekuly0006 Prípadne, W 0 97/28169 uverejňuje, že fosfátová časť samoze priamo...

Číslo patentu: E 10463

Dátum: 05.04.2006

Autori: Fujino, Nishikawa, Nomura

MPK: A61K 31/7048, A61K 31/445, A61K 31/4196...

Značky: použitia, farmaceutická, antifungálneho, kombinácii, spôsob, kompozícia, činidla

Text:

...deriváty s antifungálnou účinnosťouPatentový dokument 4 Medzinárodná patentová prihláška č. WO 03/074476 (EP-A 1481966) Nepatentový dokument 1 Rinsho to Biseibutsu (Clinics and Microorganisms), zv. 17, str. 265-266, 1990Nepatentový dokument 2 Rinsho to Biseibutsu (Clinics and Microorganisms), zv. 21, str. 277-283, 1994Nepatentový dokument 3 Rinsho to Biseibutsu (Clinics and Microorganisms), zv. 30, str. 595-614, 2003Nepatentový dokument...

Číslo patentu: E 13193

Dátum: 30.03.2006

Autori: Osoda Kazuhiko, Takahashi Tatsuhisa, Ohnuki Kei, Hisamichi Hiroyuki, Hirano Masaaki, Kusayama Toshiyuki, Yamamoto Hirofumi, Shimada Itsuro, Kawaminami Eiji, Koike Takanori, Matsumoto Shunichiro, Kinoyama Isao, Shin Takashi

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4196, A61K 31/4192...

Značky: derivát, propán-1,3-diónu

Text:

...(J. Clinical Endocrinology and Metabolism (Žurnál klinickej endokrinológie a metabolizmu)(1998) 83, 11, 3826-3831).Na druhej strane boli klinickým testom podrobené nepeptidové zlúčeniny s antagonistickým efektom vôči GnRH receptora, ako je napríklad derivát uracilu, NBI-42902 (J. Med. Chem., 48, 1169-1 178, 2005), avšak ich vývoj bol zastavený.Patentový dokument podľa odkazu č. 1 opisuje antagonistický účinok(A a B vo vzorci sú rovnaké alebo...

Číslo patentu: E 5928

Dátum: 09.01.2006

Autori: Leonard James, Jones Robert, Chu Zhi-liang, Al-shamma Hussien

MPK: A61K 31/00, A61K 31/415, A61K 31/401...

Značky: kombinovaná, cukrovky, zlepšených, hladiny, liečenie, súvisiacich, zvýšením, terapia, stavov, glp-1

Text:

...dráhu na začatie signálnej transdukcie vedúcej k biologickej reakcii. Zmena receptorovej štruktúry na aktívny stav umožňuje naviazanie sa na transdukčnú dráhu (prostredníctvom Gproteínu) a spôsobenie biologickej reakcie.0017 Receptor môže byt stabilizovaný v aktívnom stave pomocou Iigandu alebo zlúčeniny. ktorá je Iiečivom. Posledne zistenia, vrátane, ale bez výlučneho obmedzenia sa na modifikácie na aminokyselinové sekvencie...

Číslo patentu: E 5801

Dátum: 09.01.2006

Autori: Jones Robert, Leonard James, Al-shamma Hussien, Chu Zhi-liang

MPK: A61K 31/415, A61K 31/401, A61K 31/00...

Značky: glp-1, sekretagogov, identifikácie, spôsob

Text:

...s G-protelnom na skríning GLP-1 sekretagogov. 0016 Vynález predstavuje ex vivo spôsob identifikácie GLP-1 sekretagogov zahrňujúci nasledovné kroky(a) kontakt testovanej zlúčeniny s hostiteľskou bunkou alebo s membránou hostiteľskej bunky, ktorá exprimuje receptor spojený s G-protelnom, kde receptor spojený s G-protelnom obsahuje amincr kyselinovú sekvenciu vybranú zo skupiny zahmujúcej(i) aminokyseliny 1-335 sekvencie SEQ ID No 2(ii)...

Číslo patentu: E 13421

Dátum: 17.11.2005

Autori: Ying Weiwen, Barsoum James, Du Zhenjian, Chimmanamada Dinesh, James David, Lee Chi-wan, Chae Junghyun, Foley Kevin, Przewloka Teresa, Ng Howard, Zhang Shijie, Kostik Elena

MPK: C07D 249/12, A61P 35/00, A61K 31/4196...

Značky: triazolové, modulujú, aktivitu, zlúčeniny, hsp90

Text:

...tvorbe žliaz apod.). Bolo ukázané, že c-Met receptor jeexprimovaný u veľkého množstva ľudských karcinómov. Bolo taktiež ukázané,že c-Met a jeho ligand, HGF, sú spoločne exprimované vo zvýšených hladinách v celom rade ľudských karcinómov (obzvlášť sarkómov). Avšak, pretože receptor a Iigand sú zvyčajne exprimované rôznymi bunkovými typmi, je c-Met signalizácia najčastejšie regulovaná prostredníctvom interakcií medzi nádorom a stromatómom...

Číslo patentu: E 8548

Dátum: 21.10.2005

Autori: Davies Robert, Forster Cornelia, Arnost Michael, Wang Jian

MPK: A61P 37/08, A61P 35/00, A61K 31/4196...

Značky: proteínkináz, použitelné, triazoly, inhibitory

Text:

...regulátorov FLT-3 a c-Kitreceptorové signalizácie zahrňujú PLCy, Pl 3 kinázu, Grb-2, SHIP a Srcpríbuzné kinázy Scheijen, B, Griftin JD, Oncogene, 2002, 21, 3314-3333 j. Bolo ukázané, že obe receptorové tyrozínkinázy majú úlohu vcelom rade hemopoetických a nehemopoetických malignít. Mutácie, ktoré indukujú na Iigande nezávislú aktiváciu FLT-3 a c-Kit, sú zapojené do akútnej myelogénnej leukémie (AML), akútnej Iymfocytárnej leukémie (ALL),...

Číslo patentu: E 10958

Dátum: 25.08.2005

Autori: Girardet Jean-luc, Koh Yung-hyo

MPK: A61K 31/4196, A61P 31/18, C07D 249/08...

Značky: s-triazolyl, alfa-merkaptoacetanilidy, reverznej, transkriptázy, inhibitory

Text:

...č. 5,939,462 (Connell et al.) zverejňuje veľký počet substituovaných heterocyklov, ktoré sú použiteľné ako antagonisty receptora NPYS, z ktorých niektore sú S-triazolylmerkaptoacetanilídy so štruktúrou podobnou všeobecnej štruktúre l uvedenej ďalej. Simoneau et al. v medzinárodnom patente W 0 2004/050643 zverejňujú tetrazoly a niekoľko triazolov, ktoré majú podobnú štruktúru ako zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu, a ktoré sa vyznačujú...