A61K 31/4188
Nové 6,11-dihydro-5H-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora
Číslo patentu: E 18907
Dátum: 05.06.2013
Autori: Levoin Nicolas, Ligneau Xavier, Krief Stéphane, Lecomte Jeanne-marie, Labeeuw Olivier, Robert Philippe, Berrebi-bertrand Isabelle, Calmels Thierry, Schwartz Jean-charles, Billot Xavier, Capet Marc
MPK: A61P 11/00, C07D 487/04, A61K 31/4188...
Značky: deriváty, ligandy, histamínového, nové, receptora, 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové
Text:
...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...
Použitie biotínu pri liečbe roztrúsenej sklerózy
Číslo patentu: E 18228
Dátum: 29.04.2013
Autor: Sedel Frédéric
MPK: A61P 25/00, A61K 31/4188
Značky: sklerózy, biotínu, použitie, roztrúsenej, liečbe
Text:
...ochorenie, ktoré sa vyskytuje na určitom genetickom pozadí (Weiner, 2004 Chaudhuri et al., 2004). Z neuropatologického hľadiska je ochorenie charakterizované demyelinizovanými plakmi, dobre deñnovanými hypocelulárnymi oblasťami, V ktorých je možné pozorovat nedostatok myelínu, astrocytickú gliózu a niekedy zápalový infiltrát, ktorý, pokiaľ je prítomný, svedčí o aktívnej povahe ochorenia. S časom (ale niekedy skoro) dochádza k vzniku...
Kondenzované imidazolylimidazoly ako antivírusové zlúčeniny
Číslo patentu: E 19361
Dátum: 16.11.2012
Autori: Katana Ashley Anne, Krygowski Evan, Tran Chinh Viet, Zipfel Sheila, Yang Zheng-yu, Kato Darryl, Taylor James, Cottell Jeromy, Bacon Elizabeth, Link John, Trejo Martin Teresa Alejandra
MPK: C07D 491/052, A61K 31/4188
Značky: imidazolylimidazoly, zlúčeniny, antivírusové, kondenzované
Text:
...poskytuje farmaceutickú kompozíciu, ďalej zahŕňajúcu nukleozidový analóg.0012 V jednom uskutočnení vynálezu, predkladaný opis taktiež poskytuje pre farmaceutickú kompozíciu, kde je uvedený nukleozidový analóg, výber 2 ribavirínu, viramidínu, levovirínu,L-nukleozidu, a izatoribínu a uvedený interferón je d-interferón alebo pegylovaný d-interferón.0013 V jednom uskutočnení vynálezu, predkladaný opis taktiež poskytuje zlúčeninu podľa opisu...
Premostené imidazolové deriváty použiteľné ako inhibítory IDO
Číslo patentu: E 20855
Dátum: 12.04.2012
Autori: Zhang Xiaoxia, Kumar Sanjeev, Waldo Jesse, Jaipuri Firoz, Mautino Mario, Kesharwani Tanay
MPK: A61P 37/02, A61K 31/4188, C07D 487/04...
Značky: inhibitory, použitelné, deriváty, imidazolové, premostené
Text:
...nádorovými bunkami bráni ich odmietnutiu vopred imunizovanými myšami. Tento efekt sprevádza chýbajúca akumulácia špecifických T buniek na mieste nádoru amožno ho čiastočne zvrátiť systémovou liečbou myší inhibítorom IDO za neprítomnosti pozorovateľnej toxicity. Preto sa vytvorila hypotéza, že účinnosť terapeutickej vakcinácie pacientov srakovinou sa môže zlepšit súčasným podávaním inhibítora lDO (Uyttenhove et al., 2003, Nature Med., 9 1269 -...
Heterocyklické zlúčeniny, ich príprava a použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá
Číslo patentu: 287597
Dátum: 07.03.2011
Autori: Aszódi József, Fromentin Claude, Rowlands David Alan, Lampilas Maxime
MPK: A61K 31/535, A61K 31/529, A61K 31/4188...
Značky: antibakteriálně, príprava, heterocyklické, činidla, liečivá, použitie, najmä, zlúčeniny
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich soli s bázou alebo kyselinou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy týchto zlúčenín a rovnako tak ich použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá.
Benzoxazepínové PI3K inhibítorové zlúčeniny a ich použitie na liečbu rakoviny
Číslo patentu: E 16011
Dátum: 27.09.2010
Autori: Ndubaku Chudi, Olivero Alan, Jones Mark, Wang Lan, Blaquiere Nicole, Folkes Adrian, Kolesnikov Aleksandr, Price Stephen, Heffron Timothy, Do Steven, Staben Steven, Dudley Danette, Heald Robert
MPK: A61K 31/4188, A61K 31/4196, A61K 31/4162...
Značky: použitie, zlúčeniny, benzoxazepínové, rakoviny, inhibítorové, liečbu
Text:
...1 c 12 a 1 ky 1 énoR 1 °, ~NR 12(C 1-C 12 alkylén)C(O)NR 1 °Ru, -oR 1 °, S(O)2 R 1 °, -C(O)NR 1 °(C 1-C 12 alkyl-en)NR 1 °R, -c(o)NR 1 °(c 1-c alky 1 én)NR 1 °C(O)OR 11, -C(O)NR 1 °(C 1-C 12 alkylén)NR 1 °C(O)R,-C(O)NR 1 °(C 1-C 1 g alkylémRw, C 1 C 12 alkyl, cz-cg alkenyl,C 2 C 3 alkynyl, C 3-C 12 karbocyklyl, C 2 C 2 o heterocyklyl, C 5 C 20 aryl, C 1 C 2 o heteroaryl, -(C 3-C 12 karbocyklyh-(Cl-Clz alkyl), -(C 2-C 2 o heterocyklyU-(Cl-Clg...
Indazolové inhibítory Wnt signálnej dráhy a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 20196
Dátum: 09.08.2010
Autori: Wallace David Mark, Kc Sunil Kumar, Hood John
MPK: A61K 31/415, A01N 43/56, A61K 31/416...
Značky: indazolové, inhibitory, dráhy, terapeutické, použitie, signálnej
Text:
...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...
Liečenie mozgových metastáz pomocou inhibítorov endotelínových receptorov v kombinácii s cytotoxickým chemoterapeutickým činidlom
Číslo patentu: E 19282
Dátum: 09.08.2010
Autori: Fidler Isaiah, Kim Sun-jin
MPK: A61K 31/4188, A61K 31/337, A01K 67/00...
Značky: činidlom, metastáz, inhibítorov, receptorov, endotelínových, kombinácii, chemoterapeutickým, pomocou, cytotoxickým, liečenie, mozgových
Text:
...as monotherapy in patients with stage IV metastatic melanomarelates, Can. Physiol. Pharmacol., sv. 86, 473-484 (2008). Táto publikácia sa týka úlohy endotelínovej osi a liečebného významu antagonistov receptora pre endotelín-l pn liečbe rakoviny.0009 Akhavan a kol., Endothelín Receptor A Blockade Enhances Taxane Effects in Prostate Cancer, Neoplasía, sv. 8, 725-732 (2006). Táto štúdia ukazuje, že antagonísta endotelínu-A atrasentan má...
Antivírusové kompozície
Číslo patentu: E 19768
Dátum: 12.05.2010
Autori: Liu Hongtae, Kato Darryl, Kim Chuong, Taylor James, Metobo Samuel, Vivian Randall, Tse Winston, Parrish Jay, Graupe Michael, Squires Neil, Phillips Barton, Halcomb Randall, Link John, Liu Qi, Venkataramani Chandrasekar, Sun Jianyu, Yang Zheng-yu, Saugier Joseph, Trenkle James, Krygowski Evan, Bacon Elizabeth, Kirschberg Thorstens, Mcfadden Ryan, Kellar Terry, Mish Michael, Schroeder Scott, Sheng Xiaoning, Watkins William, Mitchell Michael, Cottell Jeromy, Clarke Michael O'neil Hanrahan, Canales Eda, Mackman Richard, Chou Chien-hung, Desai Manoj, Guo Hongyan, Xu Lianhong, Cho Aesop, Jin Haolun, Pyun Hyung-jung, Lazerwith Scott
MPK: A61K 31/4188, A61P 31/12, C07D 401/14...
Značky: kompozície, antivírusové
Text:
...inhibitor NSSB polymerázyvyššie uvedenú farmaceutickú kompozíciu, ďalej zahŕňajúcunukleotidový inhibítor NS 5 B polymerázyzlúćeninu alebo farmaceuticky prijateľnú soľ, ako je opísanéfarmaceutickú kompozíciu zahŕňajúcu vyššie uvedenú zlúčeninu afarmaceutickú kompozíciu zahŕňajúcu vyššie uvedenú zlúčeninu a inhibítor NS 5 B polymerázy, kde inhibítor NS 5 B polymerázy je0007 V jednom uskutočnení vynález poskytuje zlúčeninu, ktorá má vylepšené...
Imidazopyridazínkarbonitrily vhodné ako inhibítory kinázy
Číslo patentu: E 14784
Dátum: 08.10.2009
Autori: Zhang Litai, Fink Brian, Zhao Yufen, Gavai Ashvinikumar, He Liqi, Kim Soong-hoon, Chen Libing, Nation Andrew
MPK: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/4188...
Značky: kinázy, inhibitory, imidazopyridazínkarbonitrily, vhodné
Text:
...CK 2 podjednotiek v ľudských nádoroch obličiek) Biochem. Biophys. Res. Commun., 202141-147 (1994, cicavčích nádoroch uzlín (Landesman-Bollag a kol., Proteinkinase CK 2 in mammary gland tumorigenesis (Proteínkináza CK 2 V ľudskej tumorogenéze(p 4 OTAK) and casein kinase in human squamous cell carcinomas and adenocarcinomas of the lung, (Aktivácia proteínkinázy spojenej s nádormi (p 4 OTAK) a kazeínkinázy II V ľudských šupinatých bunkových...
1-substituované karba-nukleozidované analógy na antivírusové liečenie
Číslo patentu: E 18705
Dátum: 22.04.2009
Autori: Kim Choung, Saunders Oliver, Parrish Jay, Butler Thomas, Zhang Lijun, Cho Aesop
MPK: A61K 31/395, A61K 31/41, A61K 31/4188...
Značky: antivírusové, analogy, liečenie, 1-substituované, karba-nukleozidované
Text:
...skríningových testov na identifikáciu selektívnych inhibítorov (De Clercq, E. (2001) J. Pharmacol. Exp.Ther. 2971-10 De Clercq, E. (2001) J. Clin. Virol. 2273-89). Biochemické ciele ako je NS 5 B sú dôležité prisú problémy pri vývoji bunkových testov a predklinických zvieracích systémov0005 V súčasnej dobe, sú predovšetkýn dve antivírusové zlúčeniny, ribavirín, analóg nukleozidu a interferón-alfa (a)(IFN), ktoré sa používajú na liečenie...
Analógy karbonukleozidov na protivírusovú liečbu
Číslo patentu: E 13430
Dátum: 22.04.2009
Autori: Cho Aesop, Kim Choung, Parrish Jay, Xu Jie
MPK: A61K 31/395, A61K 31/4188, A61K 31/41...
Značky: liečbu, analogy, protivírusovú, karbonukleozidov
Text:
...ribavirín,nukleozidový analóg, ainterferón alfa (o) (lFN), ktoré sa používajú na liečbu chronických infekcií HCV u ludí. Ribavirín samotný nie je účinný pri znižovaní hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je o ňom známe, že vyvoláva anémiu. Udáva sa, že kombinácia lFN a ribavirínu je účinná pri manažmente chronickej hepatitídy C(Scott, L. J., et al. Drugs 2002, 62, 507 - 556) ale menej ako polovica pacientov,ktorí boli takto...
Inhibítory vírusu Hepatitídy C
Číslo patentu: E 12117
Dátum: 06.02.2009
Autori: Romine Jeffrey Lee, James Clint, Laurent Denis, Snyder Lawrence, Lavoie Rico, Hamann Lawrence, Good Andrew, Deon Daniel, Bachand Carol, Meanwell Nicholas, Belema Makonen, Goodrich Jason, Martel Alain, Lopez Omar, Ruediger Edward, Yang Fukang, Langley David, Wang Gan, Nguyen Van
MPK: A61K 31/4188, A61K 31/4178, A61K 31/4184...
Značky: inhibitory, hepatitidy, vírusu
Text:
...Prvá virusová proteáza je metaloproteáza a štiepi sa V spojení NS 2 NS 3 druhá je serínová proteáza nachádzajúca sa v N-terminálnej oblasti NS 3 (tiež uvádzaná ako NS 3 proteáza) sprostredkováva všetky nasledujúce štiepenia spodného prúdu NS 3, ako cis,v mieste štiepenia NS 3-NS 4 A, tak trans v zostávajúcich miestach NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A, NS 5 A-NS 5 B. Protein NS 4 A sa podieľa na viac násobných funkciách, kde pôsobí ako...
Parvovírusová terapia rakoviny a kombinácia s chemoterapiou
Číslo patentu: E 10100
Dátum: 23.12.2008
Autori: Rommelaere Jean, Angelova Assia, Schlehofer Jörg, Raykov Zahari, Aprahamian Marc, Geletneky Karsten, Heimberger Tanja, Kiprijanova Irina
MPK: A61K 31/4188, A61K 35/76, A61K 31/7068...
Značky: parvovírusová, chemoterapiou, kombinácia, terapia, rakoviny
Text:
...parvovírusových kandidátov pre humánne klinické použitie(vrátane H-1 PV), napr. pokial ide o predĺženie doby prežitia po diagnóze.0004 Ďalej je známe, že vektory parvovírusu môžu byt použité ako vehikulum za účelom začlenenia nukleovej kyseliny potlačujúcej nádor, t.j. génusuprimujúceho nádor, do organizmu pacienta postihnutého nádorom.250005 Preto je cieľom predmetného vynálezu poskytnúť prostriedky prezlepšenú terapiu na báze...
Detiváty pyrolopyridín-2-karboxamidov, ich príprava a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 12000
Dátum: 17.01.2008
Autori: Malanda André, Evanno Yannick, Dubois Laurent
MPK: C07D 487/04, A61K 31/4188, A61P 29/00...
Značky: príprava, pyrolopyridín-2-karboxamidov, terapeutické, použitie, detiváty
Text:
...je prípadne substituovaný jedným alebo niekoľkými substítuentmi zvolenými zo súboru, ktorý zahŕňa halogén, skupinu Cl-Cć alkyl, C 3-C 7-cykloalkyl, Cg-Cy-cykloalkyľCi-Cg-alkylén Cl-Cg-fluóralkyl, Cl-Ce-ŽIIKOXY, C 3 Cy-cykloalkoxy, C 3-C 7-cykloalkyl-Cl-Cg-alkylén-Oą C l-Cg-íluóralkoxy, nitro alebo kyano R 5 znamená skupinu Cl-Cg-alkyl, Cg-Cy-cykloalkyl, Cg-Cy-cykloalkyl-Cl-Cg-alkylén, aryl,aryl-Cpcs-alkylén, heteroaryl alebo...
8-Heteroaryl-3-alkyl-1,3-dihydroimidazo[4,5-c]chinolin-2-óny ako inhibítory PI-3 kináz
Číslo patentu: E 13156
Dátum: 18.05.2006
Autori: Stauffer Frédéric, Garcia-echeverria Carlos, Furet Pascal
MPK: A61K 31/4188, A61P 29/00, A61P 11/06...
Značky: inhibitory, kináz, 8-heteroaryl-3-alkyl-1,3-dihydroimidazo[4,5-c]chinolin-2-óny
Text:
...alebo výhodne metylová skupina.Cykloalkylovou skupinou je výhodne cykloalkylová skupina, ktorá má v knihu od a vrátane 3 atómov uhlíka do a vrátane 6 atómov uhlíka cykloalkylom je výhodne cyklopropylová skupina,cyklobutylová skupina, cyklopentylová skupina alebo cyklohexylová skupina.Alkylovou skupinou, ktorá je substituovaná halogénom, je výhodne perfluóralkylová skupina, ako je napríklad trifluórmetyl. Halogénom je najmä fluór, chlór, bróm...
2-Metyl-2-[4-(3-metyl-2-oxo-8-chinolín-3-yl-2,3-dihydro-imidazo[4,5- c]chinolinyl)fenyl]propionitril ako inhibítory lipidovej kinázy
Číslo patentu: E 11537
Dátum: 18.05.2006
Autori: Stauffer Frédéric, Garcia-echeverria Carlos, Furet Pascal
MPK: A61K 31/4188, A61P 29/00, A61P 35/00...
Značky: lipidovej, 2-metyl-2-[4-(3-metyl-2-oxo-8-chinolín-3-yl-2,3-dihydro-imidazo[4,5, c]chinolinyl)fenyl]propionitril, inhibitory, kinázy
Text:
...butyl, izobutyl, terc-butyl, propyl, ako je n-propyl alebo izopropyl, etyl alebo výhodne metyl.Cykloalkylom je výhodne cykloalkyl obsahujúci 3 až 6 atómov uhlíka vrátane v kruhu cykloalkyl je výhodne cyklopropyl, cyklobutyl, cyklopentyl alebo cyklohexyl.Alkylom, ktorý je substituovaný atómom halogénu, je výhodne perfluóralkyl ako je trifluór metyl.Halogénom je najmä fluór, chlór, bróm, alebo jód, najmä fluór, chlór, alebo bróm, Vzhľadom na...
Liek na dvojfázovú perioperačnú terapiu tuhých tumorov rádioimunoterapeutickými postupmi
Číslo patentu: E 13349
Dátum: 07.04.2004
Autori: Paganelli Giovanni, Veronesi Umberto, Carminati Paolo
MPK: A61K 39/395, A61K 47/48, A61K 31/4188...
Značky: perioperačnú, dvojfázovú, terapiu, tuhých, rádioimunoterapeutickými, postupmi, tumorov
Text:
...systémového kroku, je zvlášť výhodný pri regulácii lokálnych recidív, a prekvapivo bolo pozorované, že je možné s výhodou podávať lokálnu terapiu len v dvoch krokoch, keď prvý krok je vykonávaný intraoperačne v lokoregionálnom ložisku a druhý pooperačne prostredníctvom systémovej cesty.dosiahnutie schopnosti koncentrovať sa lokálne na rakovinové bunky, alebo na najbližšie okolie, okamžite vytvára vo zvyškovom tkanive okolo tumoru...