A61K 31/4184
Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288186
Dátum: 07.04.2014
Autori: Kassir Jamal, Wu Chengde, Biediger Ronald, Scott Ian, Li Wen, Holland George, Market Robert
MPK: A61K 31/33, A61K 31/192, A61K 31/4164...
Značky: kyseliny, deriváty, receptory, obsahom, propiónovej, inhibujú, kompozície, farmaceutické, použitie, integrínov, vazbu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.
Nová kombinácia
Číslo patentu: E 20376
Dátum: 19.12.2012
Autori: Grmas Jernej, Jerala-strukelj Zdenka, Reven Sebastjan
MPK: A61K 47/12, A61K 31/501, A61K 31/4184...
Značky: nová, kombinácia
Text:
...podávaniu.Predmet vynálezu 0010 Prvým predmetom predloženej prihlášky vynálezu je kombinovanýprípravok obsahujúci benazeprilhydrochlorid apimobendan, napr. v pomere,ktorý sa rovná 2 1, napr. benazepril hydrochlorid v množstve od 1 do 20 mg,napríklad 2,5, 5, alebo 10 mg a pimobendan v množstve od 1 do 10 mg,napríklad 1,25, 2,5 alebo 5 mg, kde je kombinovaný prípravok s pevne stanoveným dávkovaním vo forme tablety, napr. dvojvrstvovej...
Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)
Číslo patentu: E 20499
Dátum: 17.08.2012
Autor: Otsu Hironori
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/343, A61K 31/416...
Značky: derivát, syntázy, inhibitor, mikrozomálneho, mpges, heterocyklicky, prostaglandinů
Text:
...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...
Estery bendamustínu a súvisiace zlúčeniny a ich medicínske použitie
Číslo patentu: E 18894
Dátum: 26.04.2012
Autori: Limmert Michael, Buschauer Armin, Schickaneder Helmut, Huber Stefan, Schickaneder Christian, Bernhardt Günther
MPK: A61K 31/4184, C07D 235/12
Značky: súvisiace, bendamustínu, estery, zlúčeniny, medicínske, použitie
Text:
...Joumal of Medical Chemistry, Vol. 46 (201 l), strany 1604 až 1615 sa hlavne zameriava na koncept bivalentných liečiv a v tomto zmysle ukazuje cytotoxicitu bivalentných bendamustínových zlúčenín kaplovaných s maleínimidorn obsahujúcich dve časti odvodené odesteru bendamustínu vytvoreného s N-(2-hydroxy-etybmaleinimidom. Tieto bivalentnébendamustínové zlúčeniny sú porovnávané s bendamustínom a monovalentným esterom0010 M. Scutaru a spol.,...
Derivát N-alkoxyalkyl-N,N-dialkylamínu, liečivo obsahujúce tento derivát a jeho použitie
Číslo patentu: 287673
Dátum: 27.04.2011
Autori: Saitoh Akihito, Iwakami Naboru, Yamaguchi Sumie, Nakagawa Masaya, Ono Satoshi
MPK: A61K 31/343, A61K 31/352, A61K 31/135...
Značky: derivát, liečivo, obsahujúce, použitie, n-alkoxyalkyl-n,n-dialkylamínu
Zhrnutie / Anotácia:
N-Alkoxyalkyl-N,N-dialkylaminový derivát všeobecného vzorca (I), kde kruh D reprezentuje 5-členný alebo 6-členný heterocyklický kruh alebo uhľovodíkový kruh R3 a R4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, reprezentujú nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu alebo aralkylovú skupinu alebo jeho soľ, ktoré majú antihypoxickú aktivitu, schopnosť chrániť nervy a schopnosť podporovať regeneráciu nervov a sú použiteľné pri...
Perorálna farmaceutická kompozícia obsahujúca dabigatrán etexilát
Číslo patentu: E 17713
Dátum: 28.02.2011
Autori: Brueck Sandra, Paetz Jana, Strohmeyer Jutta, Koeberle Martin
MPK: A61K 31/4402, A61K 31/4184, A61K 9/20...
Značky: dabigatrán, kompozícia, etexilát, farmaceutická, obsahujúca, perorálna
Text:
...v nosiči. Vhodnými nosičmi pre tento účel sú najmä polyméry a kyselina kremičité, najmä pyrogénna kyselina kremičitá, ako Aerosil. Ako polyméry je možné s výhodou použiť hydrofilné polyméry, a najmä vodorozpustné polyméry svodorozpustnosťou 0,01 mg/ml. Vhodná je tiež mikrokryštalická celulóza.Všeobecne do rozsahu pojmu hydrofilný polymér spadajú polyméry s polámymi skupinami. Ako príklady polámych skupín je možné uviesť...
Aminopyrazolové deriváty
Číslo patentu: E 20446
Dátum: 05.08.2010
Autori: Wang Lisha, Takami Kyoko, Matsushita Masayuki, Hyodo Ikumi, Kochi Masami, Nishii Hiroki, Ebiike Hirosato, Zhao Weili, Taka Naoki, Ohmori Masayuki, Nakanishi Yoshito, Hayase Tadakatsu, Mio Toshiyuki
MPK: A61K 31/4439, A61K 31/437, A61K 31/4184...
Značky: aminopyrazolové, deriváty
Text:
...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...
Nový fenylimidazolový derivát ako inhibítor enzýmu PDE10A
Číslo patentu: E 17792
Dátum: 17.06.2010
Autori: Ritzén Andreas, Nielsen Jacob, Kilburn John Paul, Kehler Jan, Langgard Morten, Farah Mohamed
MPK: A61K 31/4353, A61K 31/519, A61K 31/4184...
Značky: pde10a, fenylimidazolový, derivát, nový, enzymů, inhibitor
Text:
...pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby výsledkom nadmernej aktivity nepriamej cesty, zatial čo nadmerný pohyb u porúch, ako je Huntingtonova choroba, predstavujú nadmernú aktivitu nepriamej cesty. PDE 1 OA regulácia cAMP a/alebo cGMP signalizácie v dendritickom kompartmente týchto neurónov sa môže zúčastniť filtrovania kortiko/talamického vstupu do MSN. Ďalej sa PDE 1 OA môže zúčastniť regulácie uvoľňovania GABA...
Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)
Číslo patentu: E 18137
Dátum: 10.06.2010
Autori: Califano Jean, Bellizzi Mary, Maring Clarence, Caspi Daniel, Li Wenke, Pratt John, Wagaw Seble, Krueger Allan, Tufano Michael, Flentge Charles, Jinkerson Tammie, Matulenko Mark, Kati Warren, Liu Dachun, Hutchins Charles, Betebenner David, Patel Sachin, Woller Kevin, Keddy Ryan, Randolph John, Degoey David, Sarris Kathy, Donner Pamela, Motter Christopher E, Gao Yi, Rockway Todd, Nelson Lissa, Wagner Rolf, Hutchinson Douglas
MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...
Značky: inhibitory, heterocyklické, vírusu, zlúčeniny, hepatitidy, hcv
Text:
...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...
Inhibítory vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 14820
Dátum: 10.06.2010
Autori: Hutchinson Douglas, Donner Pamela, Jinkerson Tammie, Krueger Allan, Flentge Charles, Yi Gao, Rockway Todd, Keddy Ryan, Motter Christopher, Degoey David, Califano Jean, Sarris Kathy, Kati Warren, Li Wenke, Matulenko Mark, Pratt John, Betebenner David, Maring Clarence, Hutchins Charles, Tufano Michael, Wagner Charles, Liu Dachun, Bellizzi Mary, Patel Sachin, Nelson Lissa, Woller Kevin, Wagaw Seble, Randolph John, Caspi Daniel
MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...
Značky: vírusu, hepatitidy, inhibitory
Text:
...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...
Inhibítory vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 13760
Dátum: 09.02.2010
Autori: Lopez Omar, Snyder Lawrence, Romine Jeffrey Lee, Good Andrew, Kadow John, Hamann Lawrence, Bender John, Belema Makonen, Kapur Jayne, Laurent Denis, Lavoie Rico
MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61P 31/12...
Značky: inhibitory, hepatitidy, vírusu
Text:
...na niekoľkých miestach bunkovými a vírusovými proteázami a vytvára štrukturálne a neštrukturálne (NS) proteíny. V pripade HCV, vytváranie zrelých neštrukturálnych(NS 2, NS 3, NS 4 A, NS 4 B, NS 5 A, a NSSB) sa uskutočňuje dvomi vírusovými proteázami. Prvá je považovaná za metaloproteázu a štiepi na spojí NS 2-NS 3 Druhá je serínová proteáza obsiahnutá v oblasti N-zakončenia NS 3 (tiež je tu uvedená ako NS 3 proteáza) a sprostredkúva...
Orálne dávkové formy bendamustínu
Číslo patentu: E 16117
Dátum: 03.12.2009
Autori: Colledge Jeffrey, Olthoff Margaretha
MPK: A61K 9/48, A61K 31/4184, A61K 9/14...
Značky: dávkové, formy, bendamustínu, orálne
Text:
...obsahom zaisťuje v porovnani s referenčnou formuláciou vyššiu maximálnu koncentráciu bendamustínu.Obr. 2 znázorňuje profil strednej plazmatické koncentrácie v čase získaný po podaní bendamustínhydrochlorídu onkologickým pacientom vo forme intravenózneho prípravku dodávaněho V SRN na trh pod obchodným názvom Ribomustin® a vo forme tvrdých tobolick s tekutým obsahom zVynález sa týka fannaceutickej kompozície na orálnu aplikáciu, pričom táto...
Antibakteriálne zlúčeniny
Číslo patentu: E 18712
Dátum: 01.12.2009
Autori: Roach Alan Geoffrey, De Moor Olivier, Wilson Francis Xavier, Storer Richard, Wynne Graham Michael, Dorgan Colin Richard, Johnson Peter David, Davis Paul James, Vickers Richard
MPK: A61K 31/4184, C07D 235/18, A61P 31/04...
Značky: antibakteriálně, zlúčeniny
Text:
...C. perfŕíngens, C. tetani, C. botulínium, C. sordellíi a C. dijýžcile. Clostridia sú spojené s rôznymi ľudskými chorobami vrátane tetanu, plynovej sneti, botulízmu apseudomembra nóznej kolitídy, a môžu vyvolávať otravu jedlom.Zvláštnu pozornosť zasluhuje ochorenie, spôsobené Clostrídium dgýicile. U ochorení,súvisiacich s Clostridium dijfícíle (CDAD), bol v priebehu posledných 10 rokov zaznamenaný desaťnásobný vzrast prípadov,...
Nové fenylimidazolové deriváty ako inhibítory PDE10A enzýmu
Číslo patentu: E 16282
Dátum: 19.06.2009
Autori: Langgard Morten, Farah Mohamed, Nielsen Jacob, Kehler Jan, Kilburn John Paul, Ritzén Andreas
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/519, A61K 31/4353...
Značky: nové, inhibitory, pde10a, fenylimidazolové, deriváty, enzymů
Text:
...priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje na uľahčenie behaviorálnych reakcií. D 2 trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je supresia behaviorálnych reakcií, ktoré kompetujú s tými, ktoré boli uľahčené priamou dráhou. Tieto kompetujúce dráhy pôsobia ako brzda a akcelerátor v aute. Pri zjednodušenej predstave, nedostatočný pohyb pri Parkinsonovej chorobe je dôsledkom nadmernej aktivity...
Benzimidazoly ako inhibítory prolylhydroxylázy
Číslo patentu: E 17502
Dátum: 28.04.2009
Autori: Rabinowitz Michael, Tarantino Kyle, Peltier Hillary, Hocutt Frances Meredith, Phuong Victor, Venkatesan Hariharan, Rosen Mark, Zhao Lucy Xiumin, Leonard Barry Eastman
MPK: A61P 7/06, A61P 9/10, A61K 31/4184...
Značky: inhibitory, prolylhydroxylázy, benzimidazoly
Text:
...(ale výpočet nie je obmedzujúci) glukózové transportéry ako sú GLUT-1 (Ebert et al., 1995, J Biol Chem.,270(49)29083-89), enzýmy zahrnuté v rozpade glukózy na pyruvát ako je hexokináza a fosfoglycerátkináza 1 (Firth et al., 1994, Proc NatlAcad Sci. USA,9126496-6500) rovnako ako laktátdehydrogenáza (Firth et al., supra). Génové produkty, ktoré sú cieľom HIF sú tiež zahrnuté v regulácii bunkového metabolizmu. Napríklad, pyruvátdehydrogenáza...
CD37 imunoterapeutikum a kombinácie s jeho bifunkčným chemoterapeutikom
Číslo patentu: E 10205
Dátum: 11.04.2009
Autori: Ledbetter Jeffrey, Brady William, Morales Cecile, Tan Philip, Simon Sandy Alexander, Hayden-ledbetter Martha Susan
MPK: A61K 31/4184, A61P 35/02, A61K 39/395...
Značky: imunoterapeutikum, bifunkčným, kombinácie, chemoterapeutikom
Text:
...väzbová molekula z aminokyselinovej sekvencie, ktorá je uvedená v SEKV lD Č 253.0009 Súčasne stým tiež predložený vynález prináša izolovanú molekulu nukleovej kyseliny, ktorá obsahuje nukleotidovú sekvenciu, ktorá kóduje humanizovanú CD 37-špeciñckú väzbovú molekulu podľa predloženého vynálezu.0010 Podľa ďalšieho predmetu predložený vynález prináša Vektor, ktorý obsahuje izolovanú molekulu nukleovej kyseliny, ktorá kóduje...
Farmaceutická kompozícia 271
Číslo patentu: E 12189
Dátum: 26.03.2009
Autori: Gellert Paul Richard, Bateman Nicola Frances, Hill Kathryn Jane
MPK: A61K 31/4184, A61K 9/48, A61K 9/14...
Značky: kompozícia, farmaceutická
Text:
...vlastnosti, ako je rozpustnosť a rýchlosť rozpúšťania, tiež vhodne mat prijateľnú stabilitu a malo by sa s ňou dať ľahko manipulovať. V tomto ohľade v prípade Činidla vzniká určitý problém. Činidlo vo forme voľnej bázy je slabo bázická zlúčenina a má dve bázieké skupiny s pK. približne 2,7 a 8,2. Hodnota pKa vyjadruje silu kyselín a báz, t.j. tendenciu kyseliny strácať protón alebo bázy prijimat protón (Bronsted J .N. Rec. trav....
Inhibítory vírusu Hepatitídy C
Číslo patentu: E 12117
Dátum: 06.02.2009
Autori: Deon Daniel, Ruediger Edward, Lopez Omar, Goodrich Jason, Good Andrew, Laurent Denis, Martel Alain, Lavoie Rico, Romine Jeffrey Lee, Bachand Carol, Belema Makonen, Hamann Lawrence, Nguyen Van, Wang Gan, Meanwell Nicholas, James Clint, Langley David, Snyder Lawrence, Yang Fukang
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4188, A61K 31/4178...
Značky: vírusu, hepatitidy, inhibitory
Text:
...Prvá virusová proteáza je metaloproteáza a štiepi sa V spojení NS 2 NS 3 druhá je serínová proteáza nachádzajúca sa v N-terminálnej oblasti NS 3 (tiež uvádzaná ako NS 3 proteáza) sprostredkováva všetky nasledujúce štiepenia spodného prúdu NS 3, ako cis,v mieste štiepenia NS 3-NS 4 A, tak trans v zostávajúcich miestach NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A, NS 5 A-NS 5 B. Protein NS 4 A sa podieľa na viac násobných funkciách, kde pôsobí ako...
Nesteroidné antagonisty mineralokortikoidného receptora odvodené z 6H-dibenzo[b,e]oxepínu
Číslo patentu: E 13301
Dátum: 09.12.2008
Autori: Gavardinas Konstantinos, Jadhav Prabhakar Kondaji
MPK: C07D 405/06, A61K 31/4184, A61P 5/40...
Značky: mineralokortikoidného, 6h-dibenzo[b,e]oxepínu, nesteroidné, antagonisty, odvodené, receptora
Text:
...renoprotektívnu a kardioprotektívnu aktivitu, ale vyznačujú sa zníženým výskytom alebo pravdepodobnosťou vyvolania hyperkalémie.0005 Je dôležité si uvedomiť, aká je pravdepodobnosť, že prostriedok spôsobí predĺženie intervalu QT. Hlavným mechanizmom, ktorým terapeutické prostriedky môžu indukovať predĺženie intervalu QT, je blokovanie kanálov hERG vsrdcovom svale. Blokovanie kanálu hERG zabraňuje prechodu draslikových iónov cez membrány...
Piperidínové a piperazínové deriváty na liečenie nádorov
Číslo patentu: E 12817
Dátum: 19.09.2008
Autori: Blaukat Andree, Schiemann Kai, Schultz Melanie, Kober Ingo
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/404...
Značky: piperidínové, piperazinové, nádorov, liečenie, deriváty
Text:
...241). Okrem toho ovplyvňuje autotaxín spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi V rámci angiogenézy tvorbu krvných ciev (Nam et al. 2001, Rak Res, zv., strana 61.6.938). Angiogenéza predstavuje dôležitý proces pri rastenádoru, pretože zaisťuje zásobovanie nádoru živinami. Z tohto dôvodu je inhibícia angiogénneho faktoru dôležitým východiskovým bodom V terapii rakoviny a nádorových ochorení,pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007,...
Piperidínové a piperazínové deriváty na liečbu nádorov
Číslo patentu: E 15140
Dátum: 19.09.2008
Autori: Blaukat Andree, Schultz Melanie, Schiemann Kai, Kober Ingo
MPK: A61K 31/404, A61K 31/416, A61K 31/4184...
Značky: nádorov, liečbu, deriváty, piperidínové, piperazinové
Text:
...et al. 2000, Oncogene, zv. 19 strana 241). Okrem toho autotaxín spôsobuje spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi v rámci angiogenêzy tvorbu krvnýchAngiogenéza je dôležitý proces pri raste nádoru, ktorýzaisťuje zásobovanie nádoru živinami.0006 Z tohto dôvodu je inhibícia angiogenézy dôležitým východiskovým bodom v terapii rakovinových a nádorových ochorení, pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007, Nature Reviews Drug Discovery...
Benzimidazoly a ich farmaceutické kompozície
Číslo patentu: E 15313
Dátum: 21.04.2008
Autori: Ojima Iwao, Lee Seung-yub
MPK: A61K 31/4184, A61P 31/04, A61P 31/08...
Značky: benzimidazoly, farmaceutické, kompozície
Text:
...veľmi dôležité, pretože je jednou z najviac patogénnych mikroorganizmov, ktoré sú v súčasnosti známe. Ako taká, je uvedená v súčasnosti ako kategória A činidla, vybranéhoCenters for Disease Control and Prevention, pre jej potenciál ako bioteroristického činidla.US 2005/0124678 opisuje substituované benzimidazolové zlúčeniny, ktoré sú účinné ako činidlá proti infekcíám, ktoré znižujú odolnosť, virulenciu alebo rast mikróbov. Sú opísané spôsoby...
Sulfamidové deriváty ako inhibítory TAFIa
Číslo patentu: E 18645
Dátum: 22.11.2007
Autori: Evers Andreas, Kallus Christopher, Schreuder Herman, Czechtizky Werngard, Follmann Markus, Broenstrup Mark, Halland Nis
MPK: A61K 31/198, A61K 31/18, A61K 31/17...
Značky: inhibitory, tafia, sulfamidové, deriváty
Text:
...14)-aryl, R 2 je zvyšok vzorca II-(Al)m-A 2 (II) kde m je celé číslo nula alebo 1,A 1 je l) -(CH 2).,-, kde n je celé číslo nula, l, 2 alebo 3,2) -NH-(CH 2)n-, kde n je celé číslo nula, 1, 2 alebo 3,3) -NH(Ci-C 5)-alkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,4) -NHC 3-Ce)-cykloalkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,5) -O-(CH 2)n-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3, alebo 6) (CH 2)nS 0 x-, kde n je celé číslo...
Antagonista receptora angiotenzínu II na liečenie systémových ochorení pri mačkách
Číslo patentu: E 14591
Dátum: 04.10.2007
Autori: Lang Ingo, Stark Marcus, Sent Ulrike
MPK: A61K 31/41, A61K 31/00, A61K 31/4184...
Značky: systémových, ochorení, antagonista, angiotenzínu, liečenie, receptora, mačkách
Text:
...cieľom na blokovanie RAAS pre nedostatok špecifieity pre angiotenzín I a angiotenzín escapc fenomén, kde alternatívne enzyrnatické cesty, ako katepsín, trypsín alebo srdcová chymáza môžu tiež premeniť angiotenzín I. Okrem toho, počas dlhodobej liečby ACE inhibitorrni, ACE aktivita vzrástla ahladiny angiotenzinu I sú vysoké v dôsledku stimulovanej sekrécii renínu (Bumier Brunner 2000 The Lancet, 355 637 - 645).Teda, cieľ predloženého vynálezu...
Kompozícia a metódy pre liečbu, redukciu, zlepšenie alebo zmiernenie ochorenia zadných oblastí očí
Číslo patentu: E 11065
Dátum: 01.08.2007
Autori: Phillips Gary, Ward Keith Wayne, Kerppola Raili, Hu Zhenze
MPK: A61K 31/404, A61K 31/4184, A61K 31/343...
Značky: zlepšenie, metody, zadných, ochorenia, oblastí, zmiernenie, očí, redukciu, kompozícia, liečbu
Text:
...sv. 18, l 45 O (2004).)Makulárna degenerácia a dalšie degeneratívne ochorenie zadnej časti očí je najčastejším dôvodom k centrálnej strate zraku u ľudí vo veku 50 a viac, a ich predpoklad sa zvyšuje s vekon S vekom súvisiaca makulárna degenerácia (AMD) je najčastejšou formou. Ďalšia forma, často menovaná ako juvenilná makulárna degenerácia (JMD), je často spôsobená dedičnými podmienkami. Je odhadované, že 50 miliónov ľudí po celom svete trpí...
Tricyklická zlúčenina a jej farmaceutické použitie
Číslo patentu: E 17681
Dátum: 18.06.2007
Autori: Takai Takafumi, Hoashi Yasutaka, Koike Tatsuki, Uchikawa Osamu
MPK: A61K 31/423, A61K 31/425, A61K 31/4184...
Značky: farmaceutické, zlúčenina, tricyklická, použitie
Text:
...1,2 disubstituovanú cyklopropylovú skupinu m znamená l alebo 2 a n znamená l až 9, ktorá má añnitu k melatoninovćmu receptoru a je užitočné ako terapeutické činidlo pre poruchy súvisiace s denným rytmom.0005 US patent č. 6 034 239 opisuje zlúčením reprczentovanú vzorcomv ktorom R znamená prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu, pripadne substítuovanú aminovťi skupinu alebo prípadne substituovanťl heterocyklickú skupinu R 2 znamená atóm...
Benzimidazolové modulátory VR1
Číslo patentu: E 8719
Dátum: 17.04.2007
Autori: Cheung Wing, Brandt Michael, Wells Kenneth, Lee Yu-kai, Youngman Mark, Beauchamp Derek, Calvo Raul, Parsons William, Patel Sharmila, Dax Scott, Player Mark, Jetter Michele, Liu Jian, Pan Wenxi
MPK: A61P 29/00, A61K 31/4184, A61K 31/4706...
Značky: modulátory, benzimidazolové
Text:
...desenz lllZlljC ellerentnć dráhy mechúra v závislosti od dávkyužítočnosti pri liečení hyperaktíxŕiieho mechúra (Chaneellor, M. 13. De Great, W. C. J. Urol.(Baltimorc) 1999, 162. 3-l l). lntravesíkulárne podávanie kapsaíeínu alebo resiniferatoxínu teda inhibuje krvntrałkcie mechúra u normálnych potkanov aj potkanov s iaoranením miechy(Komiyama. 1. lgawa, Y. lshizuka, 0. Nishizawa, 0. Andersson, K.-E. J. Urol. (Ballimore) 1999, 16 l,...
Benzimidazol-2-yl pyrimidíny a pyrazíny ako modulátory receptora histamínu H4
Číslo patentu: E 9120
Dátum: 30.03.2007
Autori: Venable Jennifer, Kindrachuk David, Mapes Christopher, Pippel Daniel, Edwards James
MPK: C07D 401/14, A61K 31/4184, C07D 239/47...
Značky: modulátory, histaminu, benzimidazol-2-yl, pyrimidíny, pyrazíny, receptora
Text:
...Signal Transduction 2002, 22(1-4), 431-448 Buckland, KF., et al., Br. J. Phamiacol. 2003, 140(6), 1117-1127 Ling et al., 2004). Za použitia ligandov selektívnych voči H 4 bolo preukázané, že hístaminom indukovaná chemotaxia eosinofilov je sprostredkovaná cez receptor H 4 (Buckland, et al., 2003 Ling et al., 2004). Expresía adhéznych molekúl CD 1 lb/CD 18 (LFA-l) na povrchu buniek a CD 54(ICAM-1) na eosínofiloch sa zvyšuje pôsobením...
Liečba Duchennenovej muskulárnej dystrofie
Číslo patentu: E 17988
Dátum: 09.02.2007
Autori: Johnson Peter David, Storer Richard, Nugent Gary, Pye Richard Joseph, Dorgan Colin Richard, Price Paul Damien, Wynne Graham Michael, Wren Stephen Paul, De Moor Olivier
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/343, A61K 31/404...
Značky: duchennenovej, dystrofie, muskulárnej, liečba
Text:
...účinnosť0007 Alternatívny Farmakologický prístup je nadmerne-regulačná terapia. Nadmemoregulačná terapia je založená na zvýšení expresie alternatívnych génov kvôli nahradeniu poškodeného génu aje najmä prospešná ak narastá imunitná odpoveď voči skôr chýbajúcemu proteínu. Nadmemá regulácia utrofínu, autozomálneho paralógu dystrofínu bola navrhnutá ako potenciálna terapia pre DMD (Perkins Davies, Neuromuscul Disord, Sl S 78-S 89(2002), Khurana ...
2-substituované benzimidazoly ako selektívne modulátory androgénneho receptora
Číslo patentu: E 14075
Dátum: 23.01.2007
Autori: Lanter James, Vernon Alford, Welsh & Mckean Roads Box 776, Sui Zhihua, 665 Stockton Drive, Ng Raymond
MPK: A61K 31/4184, A61P 5/00, C07D 235/12...
Značky: benzimidazoly, modulátory, receptora, androgénneho, 2-substituované, selektivně
Text:
...antikoncepcii, zvýšení mužskej výkonnosti, ako i pri liečbe rakoviny,AIDS, kachexie a iných porúch. Ďalej sú agonisty androgénneho receptora užitočné pri podpore zotavenia po popáleninách (Murphy, KD., Suchmore, T.,Micak, R.P., Chinkes, D.L., Klein, G.L., Herndon, D.N., Effects of long-term oxandrolone administration in severely bumed children, Surgery, (2004),136(2), str. 219-224).0006 US 3,987,182 opisuje benzimidazoly užitočné ako...
Nová hydrogénsulfátová soľ
Číslo patentu: E 14509
Dátum: 12.12.2006
Autori: Roberts Ronald John, Pervez Mohammed, Squire Christopher John, Demattei John, Ford James Gair, Storey Richard Anthony, Dickinson Paul Alfred, Chuang Tsung-hsun, Sharma-singh Gorkhn
MPK: C07D 235/06, A61K 31/4184, A61P 35/00...
Značky: nová, hydrogénsulfátová
Text:
...fosforyláciu MEK sú kinázy MAP, ERK 1 a 2. Preukázalo sa, že inhibícia MEK má vo viacerých štúdiách potenciálny terapeutický úžitok. Preukázalo sa napríklad, že malé molekuly inhibítorov MEK blokujú rast ľudského nádoru v xenoimplantátoch u bezsrstých myší (Sebolt-Leopold a spol. Nature-Medicine 1999, 5(7)810-816 Trachet a spol., AACR,6. - 10. 4. 2002, Poster č. 5426 Tecle, H., IBC 2. medzinárodná konferencia o proteínových kinázach, 9 - 10....
Heterocyklické zlúčeniny
Číslo patentu: E 10070
Dátum: 01.08.2006
Autori: Lee Ken Chi Lik, Lye Pek Ling, Wang Haishan, Sun Eric, Yu Niefang, Chen Dizhong, Deng Weiping
MPK: A61K 31/4184, A61P 25/00, A61P 29/00...
Značky: heterocyklické, zlúčeniny
Text:
...Bolo uverejnené, že inhibítory HDAC interferujú s neurodegeneratívnymi procesmi, napríklad inhibítory HDAC zastavujú polyglutamín-dependentnú neurodegeneráciu Nature,413(6857) 739-43, 18 October, 2001. Okrem toho, bolo známe, že inhibítory HDAC inhibujú produkciu cytokínov ako TNF, IFN, IL-1,ktoré sú známe začlenenim V zápalových ochoreniach a/alebo poruchách imunitného systému. J. Biol. Chem. 1990 265(18) 10232-10237 Science, 1998 281...
Kompozície a spôsoby liečby očných porúch
Číslo patentu: E 18028
Dátum: 17.05.2006
Autori: Burnier John, Gadek Thomas
MPK: A61K 31/198, A61K 31/40, A61K 31/166...
Značky: spôsoby, očných, liečby, kompozície, poruch
Text:
...zásahy obmedzené na paliativne opatrenia na zvýšenie úrovne vlhkosti oka. To sa najčastejšie dosahuje kvapkaním tekutín,ktoré pôsobia ako umelé slzy, do oka. Týmito tekutinami sú často roztoky, ktoré sa kvapkajú raz alebo niekoľkokrát denne. Pri ťažších prípadoch suchosti oka sa používajú roztoky umelých sĺz obsahujúce zahusťovadlo alebo očné gély, ktoré dokážu zvýšiť množstvo filmu zachyteného na oku. Alternatívne je kdispozícii niekolko...
Spôsob liečenia rakoviny rezistentnej voči liečivám
Číslo patentu: E 15538
Dátum: 10.05.2006
Autori: Wiesmann Marion, Michelson Glenn, Chan Vivien, Dawes Timothy, Heise Carla
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/497, A61K 31/4425...
Značky: liečenia, spôsob, rakoviny, rezistentnej, liečivám, voči
Text:
...21. novembra 2002 U. S. predbežná prihláška č. 60/460,327 zaregistrovaná 3. apríla 2003 U. S. predbežná prihláška č. zaregistrovaná 3. apríla 2003 U. Spredbežná prihláška č. 60/460,493 zaregistrovaná 3. apríla 2003 U. S. predbežná prihláška č.60/478,916 zaregistrovaná 16. júna 2003 a U. S. predbežná prihláška č. 60/484,048 zaregistrovaná 1. júla 2003. Ešte ďalšie zlúčeniny, metódy na ich syntézu, ich soli s kyselinou mliečnou a ich...
1H-benzimidazol-4-karboxamidy substituované s kvartérnym atómom uhlíka v polohe 2 sú silnými inhibítormi PARP
Číslo patentu: E 12527
Dátum: 11.04.2006
Autori: Gong Jianchun, Zhu Guidong, Gandhi Virajkumar, Penning Thomas, Giranda Vincent
MPK: A61K 31/454, A61K 31/4184, C07D 401/04...
Značky: inhibítormi, silnými, 1h-benzimidazol-4-karboxamidy, polohe, kvartérnym, substituované, atómom, uhlíka
Text:
...zlúčeniny vzorca (I)alebo ich terapeuticky prijateľnú soľ, kdeR 1, R 2, a R 3 sú nezávisle vybrané zo skupiny, ktorú tvorí vodík, alkenyl, alkoxy,alkoxykarbonyl, alkyl, alkinyl, kyano, haloalkoxy, haloalkyl, halogén, hydroxy, hydroxyalkyl,nitro, NRARB, a (NRARB)ka 1 bonylA je nearomatický 4, 5, 6, 7, alebo S-členný kruh, ktorý obsahuje 1 alebo 2 atómy dusíka a prípadne jeden atóm síry alebo jeden atóm kyslíka, kde nearomatický kruh je prípadne...
1H-benzimidazol-4-karboxamidy substituované v polohe 2 kvartérnym uhlíkom ako inhibítory PARP na použitie pri liečení rakoviny
Číslo patentu: E 14996
Dátum: 11.04.2006
Autori: Giranda Vincent, Penning Thomas, Gandhi Virajkumar, Zhu Guidong, Gong Jianchun
MPK: A61K 31/454, A61K 31/4184, A61K 31/55...
Značky: inhibitory, uhlíkom, liečení, rakoviny, substituované, 1h-benzimidazol-4-karboxamidy, kvartérnym, polohe, použitie
Text:
...(NRcRD)alky 1 u,(NRcRmkarbonylu, (NRgRçgkarbonylalkylu a(NRçRD)sulfony 1 uRA a RB sú nezávisle vybrané zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, alkylu a alkylkarbonylu a RC a RD sú nezávisle vybrané zo skupiny pozostávajúcej z vodíka a alkylu, na použitie v spôsobe liečenia rakoviny.0005 V rámci ďalšieho uskutočnenia predložený vynález poskytuje zlúčeniny vzorca (I) o NHg0006 alebo ich terapeuticky prijateľné soli, kde R 1, R a R 3 sú nezávisle...
Derivát propán-1,3-diónu alebo jeho soľ
Číslo patentu: E 13193
Dátum: 30.03.2006
Autori: Kawaminami Eiji, Osoda Kazuhiko, Hisamichi Hiroyuki, Matsumoto Shunichiro, Takahashi Tatsuhisa, Ohnuki Kei, Hirano Masaaki, Shin Takashi, Yamamoto Hirofumi, Shimada Itsuro, Koike Takanori, Kusayama Toshiyuki, Kinoyama Isao
MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4192, A61K 31/4184...
Značky: derivát, propán-1,3-diónu
Text:
...(J. Clinical Endocrinology and Metabolism (Žurnál klinickej endokrinológie a metabolizmu)(1998) 83, 11, 3826-3831).Na druhej strane boli klinickým testom podrobené nepeptidové zlúčeniny s antagonistickým efektom vôči GnRH receptora, ako je napríklad derivát uracilu, NBI-42902 (J. Med. Chem., 48, 1169-1 178, 2005), avšak ich vývoj bol zastavený.Patentový dokument podľa odkazu č. 1 opisuje antagonistický účinok(A a B vo vzorci sú rovnaké alebo...
Diarylhydantoínová zlúčenina ako antagonista androgénového receptora na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 18774
Dátum: 29.03.2006
Autori: Wongpivat John, Chen Charlie, Jung Michael, Ouk Samedy, Tran Chris, Welsbie Derek, Yoo Dongwon, Sawyers Charles
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4166, A61P 35/00...
Značky: receptora, liečenie, diarylhydantoínová, rakoviny, androgénového, zlúčenina, antagonista
Text:
...zlúčenín, ktoré majú vysokú potenciu antagonizovať androgénovú aktivitu a ktoré majú minimálnu agonistickú aktivitu, by mala prekonať hormonorezistentnú rakovinu prostaty (HRPC) a zabrániť alebo spomaliť postup honnonosenzitívnej rakoviny prostaty (HSPC). Preto existuje v tomto odbore potreba identifikácie selektlvnych modulátorov androgénového receptora, ako napríklad modulátory, ktoré sú nesteroidné, netoxicke a tkanivovo selektlvne.0013...
Diarylhydantoínová zlúčenina
Číslo patentu: E 11475
Dátum: 29.03.2006
Autori: Ouk Samedy, Wongvipat John, Welsbie Derek, Tran Chris, Jung Michael, Yoo Dongwon, Sawyers Charles, Chen Charlie
MPK: A61K 31/4166, A61K 31/4184, A61P 35/00...
Značky: diarylhydantoínová, zlúčenina
Text:
...zlúčenín. ktoré majú vysokú potenciu antagonizovať androgenovú aktivitu a ktoré majú minimálnu agonistickú aktivitu, by mala prekonať hormonorezistentnú rakovinu prostaty (HRPC) a zabrániť alebo spomalil postup hormonosenzitivnej rakoviny prostaty (HSPC). Preto existuje v tomto odbore potreba identifikácie selektívnych modulátorov androgénoveho receptora, ako napríklad modulátory, ktoré sú nesteroidné, netoxické a tkanivovo...
Dvojvrstvová tableta obsahujúca telmisartan a amlodipín
Číslo patentu: E 16112
Dátum: 29.10.2005
Autor: Eisenreich Wolfram
MPK: A61K 31/4422, A61K 31/4184, A61K 9/20...
Značky: dvojvrstvová, tableta, obsahujúca, telmisartan, amlodipín
Text:
...suspenzie, sirupy a pastilky. Vzhľadom na skúsenosti s kvapalnými dávkovými formami telmisartanu perorálne kvapalné dávkové formy sa nepovažujú za výhodné uskutočnenie podľa tohto vynálezu. Perorálna pevná dávková forma s okamžitým uvoľňovaním obsahujúca dve liečivá by mohla byt pripravená bud spracovaním práškovej zmesi alebo ko-granulátu dvoch aktívnych zložiek s potrebnými excipientmi. Avšak,pre kombináciu telmisartanu a amlodipínu sa...