A61K 31/4178
Činidlo obsahujúce vazokonštriktor na kombinovanú terapiu
Číslo patentu: E 19477
Dátum: 19.08.2012
Autor: Greve Harald
MPK: A61K 31/4174, A61K 31/137, A61K 31/164...
Značky: kombinovanú, terapiu, činidlo, vazokonštriktor, obsahujúce
Text:
...nosovej sliznice, ale spôsobujú pri opakovanom používaní často vysychanie nosovej sliznice, sprevádzané zápalovým podráždením nosovej sliznice, čo častovedie k zvýšenému riziku infekcie, pretože nosové sliznice vo vysušenom a zapálenom stave už nemôžu zachovať svoje ochranné a filtračné funkcie V plnom rozsahu, a preto sa môžu do dýchacíchciest dostať nerušene choroboplodné zárodky.0012 Sympatomimetiká, predovšetkým vo forme...
Metaloproteinázové inhibítory
Číslo patentu: 287834
Dátum: 09.11.2011
Autori: Munck Af Rosenschöld Magnus, Lepistö Matti, Lundkvist Michael, Zlatoidský Pavol, Eriksson Anders
MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4166, A61K 31/438...
Značky: metaloproteinázové, inhibitory
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.
Použitie amisulpridu na liečenie žalúdočnej nevoľnosti a vracania vyvolaného chemoterapiou
Číslo patentu: E 17758
Dátum: 10.03.2011
Autori: Cooper Nicola, Gilbert Julian Clive, Gristwood Robert William, Fox Gabriel
MPK: A61K 31/282, A61K 31/4178, A61K 31/40...
Značky: amisulpridu, vracania, použitie, chemoterapiou, nevoľnosti, vyvolaného, liečenie, žalúdočnej
Text:
...môže mať tiež nepriaznivé dopady na miesta chirurgického zásahu, obzvlášť u zákrokov v hornom0007 Rizikové faktory pre vznik PONV zahrňujú typ chirurgického zákroku, pohlavie (ženy sú k PONV náchylnejšie ako muži), dĺžku fajčenia, EP 2 567 690 35 045 mpredchádzajúce výskyty PONV alebo choroby z pohybu (Kinetóza). dĺžku chirurgického ošetrovania, použitie prchavých anestetík a opiátových analgetík. Niektoré operácie sa zdajú byť obzvlášť...
Použitie amisulpridu na liečenie pooperačnej nauzey a vracania
Číslo patentu: E 17757
Dátum: 10.03.2011
Autori: Gristwood Robert William, Fox Gabriel, Gilbert Julian Clive, Cooper Nicola
MPK: A61K 31/282, A61K 31/40, A61K 31/4178...
Značky: amisulpridu, vracania, nauzey, pooperačnej, liečenie, použitie
Text:
...pre vznik PONV zahrňujú typ chirurgického zákroku, pohlavie (ženy sú k PONV náchylnejšie ako muži), dĺžku fajčenia, EP 2 544 657 35 047 mpredchádzajúce výskyty PONV alebo choroby z pohybu (kinetóza), dĺžku chirurgického ošetrovanie, použitie prchavých anestetík a opiátových analgetík. Niektoré operácie sa zdajú byť obzvlášť spájané s výskytom PONV vrátane očných a ušných zákrokov, Iaparoskopíckej cholecystektómie a hysterektómie,operácie...
Kompozície na liečbu centrálne sprostredkovanej nevoľnosti a vracania
Číslo patentu: E 16829
Dátum: 18.11.2010
Autori: Cannella Roberta, Rossi Giorgia, Cantoreggi Sergio, Braglia Riccardo, Bonadeo Daniele, Trento Fabio
MPK: A61K 31/473, A61K 31/496, A61K 31/4178...
Značky: vracania, liečbu, nevoľnosti, kompozície, sprostredkovanej, centrálně
Text:
...u ľudí,aprepitant nebol schopný vyvolať významné zníženie výskytu alebo prudkosti nevoľnosti po stredne alebo vysoko emetogénnej chemoterapii v porovnaní so samotným 5-HT 3 antagonistom. Pozri,FDA schválil označenie pre Emend®. Teda, zatiaľ čo aprepitant je schválený FDA na prevenciu nevoľnosti a zvracania u ľudí, toto označenie je trochu zavádzajúce pretože aprepitant neznižovalnevoľnosť pri klinických štúdiách uskutočnených pre...
1,3 Disubstituované deriváty imidazolidin-2-ónu ako inhibítory CYP 17
Číslo patentu: E 17032
Dátum: 24.06.2010
Autori: Sengupta Saumitra, Gaul Christoph, Bock Mark, Gummadi Venkateshwar Rao
MPK: C07D 401/04, A61K 31/4178, A61P 35/00...
Značky: disubstituované, imidazolidin-2-ónu, deriváty, inhibitory
Text:
...sa zabránilo nežiaducim vedľajším účinkom, inhibítory biosyntézy androgénu by museli byť dostatočne špecifické, aby neovplyvňovali biosyntézu kortikosteroidov. Sľubnou novou stratégiou na liečbu rakoviny prostaty je vývoj silných a selektívnych inhibítorov CYP 17, pretože tento prístup by mohol mať za následok úplnú a výlučnú elimináciu biosyntézy androgénu, ako sa navrhuje V Current Medicína Chemistry, 2005, 12, 1623-1629.Zlúčeniny...
Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)
Číslo patentu: E 18137
Dátum: 10.06.2010
Autori: Caspi Daniel, Hutchinson Douglas, Li Wenke, Matulenko Mark, Betebenner David, Bellizzi Mary, Wagaw Seble, Maring Clarence, Krueger Allan, Keddy Ryan, Kati Warren, Hutchins Charles, Gao Yi, Flentge Charles, Nelson Lissa, Patel Sachin, Pratt John, Randolph John, Sarris Kathy, Degoey David, Califano Jean, Liu Dachun, Woller Kevin, Rockway Todd, Jinkerson Tammie, Wagner Rolf, Donner Pamela, Tufano Michael, Motter Christopher E
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4025, A61K 31/4178...
Značky: hcv, vírusu, heterocyklické, zlúčeniny, inhibitory, hepatitidy
Text:
...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...
Inhibítory vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 14820
Dátum: 10.06.2010
Autori: Li Wenke, Pratt John, Patel Sachin, Hutchinson Douglas, Bellizzi Mary, Califano Jean, Maring Clarence, Keddy Ryan, Yi Gao, Flentge Charles, Hutchins Charles, Kati Warren, Woller Kevin, Motter Christopher, Jinkerson Tammie, Randolph John, Donner Pamela, Liu Dachun, Degoey David, Krueger Allan, Tufano Michael, Wagner Charles, Nelson Lissa, Wagaw Seble, Sarris Kathy, Caspi Daniel, Betebenner David, Matulenko Mark, Rockway Todd
MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4184, A61K 31/4178...
Značky: vírusu, hepatitidy, inhibitory
Text:
...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...
Nové kompozície na liečenie CMT a súvisiacich porúch
Číslo patentu: E 17640
Dátum: 28.05.2010
Autori: Nabirochkin Serguei, Chumakov Ilya, Cohen Daniel
MPK: A61K 31/192, A61K 31/197, A61K 31/4164...
Značky: kompozície, súvisiacich, liečenie, nové, poruch
Text:
...bromokryptín, bumetanid,buspirón, karbachol, karbamazepín, karbimazol, cevimelín, ciprofloxacín,klonidín, kurkumín, cyklosporín A, diazepam, diklofenak, dinoprostón,disulñram, D-sorbitol, dutasterid, estradiol, exemestan, felbamát, fenoñbrát, ñnasterid, flumazenil, flunitrazepam, flurbiprofén, furosemid, gabapentín, EP 2 437 742 35 135/Hgalantamin, haloperidol, ibuprofen, izoproterenol, ketokonazol, ketoprofén, Lkarnitín, Iiotyronín...
Inhibítory vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 13760
Dátum: 09.02.2010
Autori: Hamann Lawrence, Belema Makonen, Lopez Omar, Good Andrew, Bender John, Kadow John, Kapur Jayne, Snyder Lawrence, Romine Jeffrey Lee, Lavoie Rico, Laurent Denis
MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61P 31/12...
Značky: inhibitory, vírusu, hepatitidy
Text:
...na niekoľkých miestach bunkovými a vírusovými proteázami a vytvára štrukturálne a neštrukturálne (NS) proteíny. V pripade HCV, vytváranie zrelých neštrukturálnych(NS 2, NS 3, NS 4 A, NS 4 B, NS 5 A, a NSSB) sa uskutočňuje dvomi vírusovými proteázami. Prvá je považovaná za metaloproteázu a štiepi na spojí NS 2-NS 3 Druhá je serínová proteáza obsiahnutá v oblasti N-zakončenia NS 3 (tiež je tu uvedená ako NS 3 proteáza) a sprostredkúva...
Pevné farmaceutické fixné dávkové kompozície obsahujúce irbesartan a amlodipín, ich príprava a ich terapeutická aplikácia
Číslo patentu: E 15154
Dátum: 17.09.2009
Autori: Kolhe Vinay, Saravanan, Phadke Yashwant, Patel Shirishbay, Khullar Praveen, Kulkarni Amol, Shingte Mansing
MPK: A61K 31/4422, A61K 31/4178, A61K 9/20...
Značky: irbesartan, obsahujúce, kompozície, farmaceutické, dávkové, terapeutická, fixne, pevně, aplikácia, príprava, amlodipín
Text:
...takých tabliet.Dokument WO 2008/062435 uvádza stabilnú pevnú dávkovú formu amlodipín-besilátu obsahujúcu polyoly a ktorá má zníženú hladinu celkových nečistôt pri stabilitnom teste a najmä zníženú hladinu nečistoty D.Pokiaľ ide o formulácie obsahujúce Irbesartan, uvádza patent EP 747050 od Sanoñfarmaceutickú kompozíciu vo forme tabliet obsahujúcu Irbesartan samotný alebo v kombiná cii s diuretickou zlúčeninou, akou je Hydrochlorotiazid...
Dusík obsahujúca aromatická heterocyklická zlúčenina
Číslo patentu: E 20970
Dátum: 07.07.2009
Autori: Nishizawa Tomohiro, Yamaguchi Mitsuhiro, Tamura Akihiro, Yamaguchi Takahiro, Suzuki Keiko
MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4155, A61K 31/40...
Značky: heterocyklická, zlúčenina, aromatická, dusík, obsahujúca
Text:
...literatúra 3 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/002557Patentová literatúra 4 Medzinárodná publikácia WO 2007/092364Patentová literatúra 5 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/120575Patentová literatúra 6 Medzinárodná publikácia WO 2006/085113Patentová literatúra 7 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/015744Patentová literatúra 8 Medzinárodná publikácia WOZOO 6/052569Podstata vynálezu Predmet riešený vynálezom0005 Uvedení Vynálezcovia uskutočnili...
Kombinácia pilokarpínu a metimazolu na liečenie Charcot-Marie-Toothovej choroby a súvisiacich porúch
Číslo patentu: E 16418
Dátum: 17.06.2009
Autori: Guerassimenko Oxana, Cholet Nathalie, Chumakov Ilya, Cohen Daniel, Nabirochkin Serguei
MPK: A61K 31/4164, A61K 31/197, A61K 31/4178...
Značky: kombinácia, choroby, poruch, liečenie, súvisiacich, pilokarpínu, metimazolu, charcot-marie-toothovej
Text:
...kompozícii a spôsobov liečby CMT choroby znížením PMP 22 expresie u pacienta.0004 Použitie samotného pilokarpinu na liečbu myotonických papilárnych abnormalít bolo navrhnuté autormi Keltner et al., 1975. Avšak použitie pilokarpinu na liečbu CMT opisané nebolo. Okrem toho nebolo navrhnuté ani použitie pilokarpinu v kombinácii s akúkoľvek ďalšou zlúčeninou.0005 Záverom je možné povedať, že je potrebná účinná a schválená terapia na liečbu CMT...
Hydroxymetylpyrolidíny ako agonisty beta-3-adrenergného receptora
Číslo patentu: E 11057
Dátum: 02.04.2009
Autori: Kopka Ihor, Li Bing, Wang Liping, Moyes Chris, Berger Richard, Shen Dong-ming, Ha Sookhee, Edmondson Scott, Kar Nam, Goble Stephen, Zhu Cheng, Chang Lehua, Morriello Gregori
MPK: A61K 31/506, A61P 13/00, A61K 31/4178...
Značky: agonisty, beta-3-adrenergného, hydroxymetylpyrolidíny, receptora
Text:
...štúdiách rastie kapacita mechúra, čo vedie k predĺženiu intervalu medzi močením bez zvýšenia reziduálneho objemu moču.0005 Hyperaktívny mechúr je charakterizovaný symptómami naliehavosti močenia, s alebo bez naliehavej inkontinencíe moču, obyčajne spojenej s častosťou a noktúriou. Prevaha OABV Spojených štátoch a Európe sa určila na 16 až 17 5 u žien aj mužov starších než 18 rokov. Hyperaktívny mechúr sa najčastejšie klasifikuje ako...
Inhibítory vírusu Hepatitídy C
Číslo patentu: E 12117
Dátum: 06.02.2009
Autori: Lopez Omar, James Clint, Ruediger Edward, Meanwell Nicholas, Goodrich Jason, Yang Fukang, Romine Jeffrey Lee, Good Andrew, Nguyen Van, Snyder Lawrence, Laurent Denis, Hamann Lawrence, Wang Gan, Belema Makonen, Langley David, Deon Daniel, Martel Alain, Bachand Carol, Lavoie Rico
MPK: A61K 31/4188, A61K 31/4178, A61K 31/4184...
Značky: inhibitory, vírusu, hepatitidy
Text:
...Prvá virusová proteáza je metaloproteáza a štiepi sa V spojení NS 2 NS 3 druhá je serínová proteáza nachádzajúca sa v N-terminálnej oblasti NS 3 (tiež uvádzaná ako NS 3 proteáza) sprostredkováva všetky nasledujúce štiepenia spodného prúdu NS 3, ako cis,v mieste štiepenia NS 3-NS 4 A, tak trans v zostávajúcich miestach NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A, NS 5 A-NS 5 B. Protein NS 4 A sa podieľa na viac násobných funkciách, kde pôsobí ako...
Konformačne obmedzené deriváty bifenylu na použitie ako inhibítory vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 14308
Dátum: 02.02.2009
Autori: Nguyen Van, James Clint, Lavoie Rico, Wang Gan, Laurent Denis, Deon Daniel, Langley David, Goodrich Jason, Belema Makonen, Bachand Carol, Martel Alain, Meanwell Nicholas, Yang Fukang, Romine Jeffrey Lee, Ruediger Edward, Good Andrew, Lopez Omar, Snyder Lawrence, Hamann Lawrence
MPK: C07D 403/14, A61K 31/4178, A61P 31/14...
Značky: deriváty, konformačne, obmedzene, inhibitory, bifenylu, použitie, vírusu, hepatitidy
Text:
...a štiepi spojenie NS 2-NS 3 druhá je serínproteáza obsiahnutá V rámci Nterminálnej oblasti NS 3 (tiež označená ako NS 3 proteáza) a sprostredkováva všetky následné štiepenia po NS 3, aj v cis,na NS 3-NS 4 A mieste štiepenia, aj v trans, pre zostávajúce miesta NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A, NS 5 A-NS 5 B. NS 4 A proteín zrejme spĺňa viacero funkcií, pôsobí ako kofaktor pre NS 3 proteázu a možno asistuje v membránovej lokalizácii NS 3...
Deriváty beta-aminokyselín na liečenie diabetes
Číslo patentu: E 12385
Dátum: 23.12.2008
Autori: Gleitz Johannes, Bender Stefan, Beier Norbert, Burgdorf Lars Thore, Charon Christine, Emde Ulrich
MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4178, A61K 31/42...
Značky: liečenie, diabetes, beta-aminokyselín, deriváty
Text:
...a diabetes mellitus typu 2, či adultný diabetes či non-inzulín-dependentný diabetes mellitus (N IDDM). Pacienti s diabetes typu 1 majú absolútny nedostatok inzulínu vyvolaný imunologickým poškodením pankreatických buniek B, ktoré syntetizujú a secernujú inzulín. Diabetes typu 2 má zložitej šiu etiológiu a vyznačuje sa relatívnym nedostatkom inzulínu, zníženým účinkom inzulínu a inzulínovou rezistenciou. NIDDM s časným nástupom či...
Nové terapeutické spôsoby liečby CMT a príbuzných porúch
Číslo patentu: E 14129
Dátum: 28.11.2008
Autori: Guerassimenko Oxana, Chumakov Ilya, Nabirochkin Serguei, Cohen Daniel
MPK: A61K 31/27, A61K 31/047, A61K 31/197...
Značky: liečby, nové, příbuzných, terapeutické, poruch, spôsoby
Text:
...týchto deregulovaných funkčných modulov na nástup a progresiu patologických prejavov choroby Charcot-Marie-Tooth je dôvod na predpoklad, že kombinovaná liečba choroby CMT môže byť potenciálne účinná.0006 Najskôr bol vytvorený dynamický model patolćgie choroby CMT apotom nasledoval výber komerčne dostupných generických liekov, ktoré súzacielené na funkčnú reguláciu bunkových metabolických dráh súvisiacich s chorobou CMT 1 A.0007 Účelom...
Deriváty 1,3-dihydroimidazol-2-tiónu ako inhibítory dopamín-beta-hydroxylázy
Číslo patentu: E 9290
Dátum: 06.05.2008
Autori: Learmonth David Alexander, Soares Da Silva Patrício Manuel Vieira Araújo, Beliaev Alexander
MPK: A61K 31/4178, C07D 405/04, A61P 25/22...
Značky: 1,3-dihydroimidazol-2-tiónu, dopamín-beta-hydroxylázy, inhibitory, deriváty
Text:
...W.C., akol., Br. J Pharmacol., 121 str. 1803-1809, 1997). Hoci sa u nepicastatu neprejavovali niektoré problémy pozorované u prvej a druhej generácie DBH inhibítorov, bolo zistené, že prechádza bariérou krv/mozog (BBB), a tedaje schopený vyvolať účinky v centrálnom aj perifémom systéme, čo môže viest k vzniku nežiadúcich a potenciálne vážnych vedľajších účinkov tohto liečiva na CNS. Potreba vyvinutia silného netoxického a periféme...
Duálne pôsobiace antihypertenzívne činidlá
Číslo patentu: E 18404
Dátum: 23.04.2008
Autori: Gendron Roland, Jendza Keith, Olson Brooke, Fatheree Paul, Mckinnell Robert Murray, Mcmurtrie Darren, Allegretti Paul, Choi Seok-ki
MPK: A61K 31/4164, A61K 31/415, A61K 31/417...
Značky: pôsobiace, antihypertenzívne, duálne, činidla
Text:
...beta blokátory môžu tiež spôsobiť znížený srdcový výstup a bradykardiu, čo môže byť nežiaduce pri niektorých skupinách pacientov. Blokátory vápnikových kanálikov sa používajú široko, avšak je otázkou,ako efektívne tieto lieky redukujú fatálne a nefatálne srdcové príhody vo vzťahu k ostatným triedam liečiv. Inhibítory ACE môžu vyvolať kašeľ a vzácnejšie nežiaduce účinky zahrnujú vyrážku, angioedém, hyperkalémíu a funkčné zlyhanie ľadvín....
Imidazolidinonyl-aminopyrimidínové zlúčeniny na liečbu rakoviny
Číslo patentu: E 8339
Dátum: 11.12.2007
Autori: Wang Yan, Henry James Robert, Li Hong-yu, Sawyer Jason Scott, Brooks Harold Burns, Crich Joyce
MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4436, A61K 31/381...
Značky: liečbu, zlúčeniny, rakoviny, imidazolidinonyl-aminopyrimidínové
Text:
...karcinóm, karcinóm pažeráka, žalúdka, melanóm, karcinóm prsníka, rakovinu vaječníkov, karcinóm endometria, kolorektálny karcinóm,glíoblastóm, papilárny karcinóm, karcinóm pankreasu, prostaty, hepatoblastóm,ne-Hodgkinov lymfóm u cicavca, pričom liečba zahrňuje podávanie cicavcovi,ktorý má potrebu takéhoto liečenia, účinného množstva zlúčeniny všeobecnéhovzorca l alebo jej farmaceutický prijateľnej soli.0007 Predložený vynález sa...
Inhibítory vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 16719
Dátum: 09.08.2007
Autori: Deon Daniel, Langley David, Lavoie Rico, Good Andrew, Goodrich, Romine Jeffrey Lee, Lopez Omar, Meanwell Nicholas, Nguyen Van, Belema Makonen, James Clint, Ruediger Edward, Snyder Lawrence, Hamann Lawrence, Yang Fukang, Laurent Denis, Wang Gan, Martel Alain, Bachand Carol
MPK: A61K 31/4025, A61P 31/12, A61K 31/4178...
Značky: hepatitidy, vírusu, inhibitory
Text:
...vybrané 2 CH 2, CHR 6 a C(R 62. každé R 1 a R 2 je nezávisle vybrané zo skupiny obsahujúcej alkoxy, alkoxyalkyl, alkoxykarbonyl, alkyl,arylalkoxykarbonyl, karboxy, formyl, halo, haloalkyl, hydroxy, hydroxyalkyl, -NR°R°, (NRaRb)alkyl aR 3 a R 4 sú každé nezávisle vybrané zo skupiny obsahujúcej vodík, R 9-C(O)- a R 9-c(s) každé R 5 a R 6 je nezávisle vybrané zo skupiny obsahujúcej alkoxy, alkyl, aryl, halo, haloalkyl, hydroxy a -NRĚÝ, V ktorom...
Farmaceutická kompozícia obsahujúca olmesartan-medoxomil
Číslo patentu: E 12448
Dátum: 02.05.2007
Autori: Legen Igor, Rozman Peterka Tanja, Avanzo Matej
MPK: A61K 9/20, A61K 31/4178, A61K 9/28...
Značky: obsahujúca, farmaceutická, olmesartan-medoxomil, kompozícia
Text:
...Konkrétne bude farmaceutická kompozícia V súlade s predldadaným vynálezom v jad- rách obsahovať 4 až 10 hmotnostných olmesartan-medoxomilu, vzťahované na hmotnost jadier 45 až 55 hmotnostných monohydrám laktózy, vzťahované na hmotnosť jadier 15 až 25 hmotnostných mikrokryštalickej celulózy, vzťahované na hmotnosť jadier 10 až 20 hmotnostných nizko substituovanej hydroxypropylcelulózy, vzťahované na hmotnosť jadier od 0,1 do l ,...
Modulátory androgénneho receptora na liečenie rakoviny prostaty a ochorení spojených s androgénnym receptorom
Číslo patentu: E 15355
Dátum: 27.03.2007
Autori: Ouk Samedy, Sawyers Charles L, Wongvipat John, Jung Michael E, Tran Chris
MPK: A61K 31/4166, A61K 31/4439, A61K 31/4178...
Značky: receptorom, liečenie, modulátory, rakoviny, androgénneho, androgénnym, ochorení, spojených, prostaty, receptora
Text:
...kyselínami, ako sú alkánkarboxylové kyseliny s 1 až 4 atómami uhlika, ktoré sú nesubstituované alebo substituovane,napriklad halogénom, ako je napríklad kyselina octová, ako sú nesýtená alebo nenasýtené dikarboxylové kyseliny, napriklad kyselina šľavelová, malónová, jantárová, maleínová, fumárová, ftálová alebo tereftálová,ako sú hydroxykarboxylová kyseliny, ako je napriklad kyselina askorbová, glykolová. mliečna, jablčná. vinna alebo...
Modulátor androgénneho receptoru na liečenie rakoviny prostaty a ochorení súvisiacich s androgénnym receptorom
Číslo patentu: E 20880
Dátum: 27.03.2007
Autori: Ouk Samedy, Tran Chris, Wongvipat John, Sawyers Charles, Jung Michael
MPK: A61K 31/4166, A61K 31/4178, A61K 31/4439...
Značky: súvisiacich, ochorení, prostaty, liečenie, receptoru, rakoviny, androgénnym, androgénneho, receptorom, modulátor
Text:
...miery ich selektivity a tomu, že majú menej vedľajších účinkov. Široké spektrum takých zlúčenín bolo opísané V U.S. patentoch č 4,097,578, 5,411,981 a 5,705,654, U.S. publikovaných prihláškach 2004/0009969 a 2007/0004753 a mezinárodných prihláškach PCT publikovaných ako W 0 97/00071, W 0 00/ 17163 a W 0 06/124118.0006 S ohľadom na to, aby identifikácia zlúčenín, ktoré majú vysokú silu antagonizovať aktivitu androgénu a ktoré majú minimálnu...
Polycyklické deriváty cinnamidu
Číslo patentu: E 11544
Dátum: 08.03.2007
Autori: Ito Koichi, Doko Takashi, Sato Nobuaki, Doi Eriko, Sasaki Takeo, Kawano Koki, Kitazawa Noritaka, Kaneko Toshihiko, Hagiwara Hiroaki, Kimura Teiji, Miyagawa Takehiko, Takaishi Mamoru
MPK: A61K 31/4178, A61K 31/437, A61K 31/4196...
Značky: deriváty, cinnamidu, polycyklické
Text:
...suggests a molecular basis for reversible memory less, Proceding National Academy ofScience USA 2003, 2. sept. 100(l 8), str. 10417-10422 Nepatentový dokument 2 Nitsch RM a šestnásť ďalších,Antibodies against B-amyloid slow cognitive decline in Alzheimers disease, Neuron, 2003, 22. mája 38, str. 547554Nepatentový dokument 3 Jarrett JT, a dva ďalšie, The carboxy terminus of the Bamyloid protein is critical forthe seeding of amyloid formation...
Špecifikácia 1-tio-D-glucitolových derivátov
Číslo patentu: E 10733
Dátum: 10.01.2006
Autori: Hashimoto Yuko, Kakinuma Hiroyuki, Oi Takahiro, Takahashi Hitomi
MPK: A61K 31/382, A61P 3/10, A61K 31/4178...
Značky: derivátov, špecifikácia, 1-tio-d-glucitolových
Text:
...sú v mnohých prípadoch amorfné látky,a preto ich farmaceutická výroba je problematická (patentový dokument 12). Z týchto dôvodov je potreba tieto zlúčeniny získat v kryštalickej podobe spoločne s vhodnými amino kyselinami ako je fenylalanin a prolin (US patent US 6774 ll 2). V súlade s týmto sú zlúčeniny, ktoré majú výborné kryštalické a ktorých purifikácie, skladovanie a farmaceutickávlastnosti, výroba sú jednoduché, a ktoré sú jednoducho...
Heterocyklické inhibítory aspartyl proteázy
Číslo patentu: E 14663
Dátum: 13.12.2004
Autori: Guo Tao, Greenlee William, Sun Zhong-yue, Mckittrick Brian, Le Thuy, Ye Yuanzan, Saionz Kurt, Wang Lingyan, Strickland Corey, Wu Yusheng, Cumming Jared, Voigt Johannes, Mazzola Robert, Smith Elizabeth, Caldwell John, Stamford Andrew, Hunter Rachael, Zhu Zhaoning, Iserloh Ulrich, Babu Suresh
MPK: C07D 233/88, A61K 31/4168, A61K 31/4178...
Značky: inhibitory, proteázy, aspartyl, heterocyklické
Text:
...mozgu, o ktorých je známe, že sú dôležité pre pamäť a rozpoznávanie. Predpokladá sa, že AB je základný pôvodca straty a dysfunkcie neuronálnych buniek, ktoré súvisia s narušením rozpoznávania a správania. Amyloidné plaky pozostávajú prevážne z AB peptidov zložených z 40 - 42 aminokyselinových zvyškov, ktoré sú odvodené zo spracovania amyloidného prekurzorového proteínu (APP). APP je spracovávanýviacerými odlišnými proteázovými...
Deriváty hydantoínu ako inhibítory bunečnej nekrózy
Číslo patentu: E 20716
Dátum: 30.08.2004
Autori: Cuny Gregory, Jagtap Prakash, Degterev Alexei, Yuan Junying
MPK: A61K 31/4178, A61K 31/422, A61P 25/28...
Značky: nekrózy, bunečnej, hydantoinů, deriváty, inhibitory
Text:
...17(10), 811 - 829). Avšak neuróny prítomné v AD môžu byt chronický dysfunkčné vtedy, bez toho aby nutne podstúpili aktívnu bunečnú smrt (Selkoe, D. J. Nature 1999, 399 (suppl), A 23 - A 30).0006 Väčšina súčasných prístupov vo vývoji liečby neurologických ochorení, ako je mŕtvica, Parkinsonova choroba(ALS), Huntingtonova choroba (HD) a demencia spojená s HIV (HAD) sa zameriava na mechanizmy, u ktorých sa predpokladá zapojenie do počiatočnej...
Použitie peptidových derivátov na indukciu diferenciácie buniek
Číslo patentu: E 8814
Dátum: 28.02.2003
Autori: Bychkov Mark Borisovich, Gorbunova Vera Andreevna, Treschalin Ivan Dmitrievich, Raikhlin Natan Tanfelevich, Zheltukhina Galina Alexandrovna, Treschalina Elena Mikhailovna, Nebolsin Vladimir Evgenievich, Garin Avgust Mikhailovich
MPK: A61K 31/4025, A61K 31/404, A61K 31/405...
Značky: peptidových, buniek, použitie, derivátov, diferenciácie, indukciu
Text:
...ako sú hemopoetické hormóny faktor stimulujúci granulocytárne kolónie, faktor stimulujúci granulocytárne-makrofágové kolonie a ďalšie. Ich použitie na liečbu rôznych ľudských nádorov vedie k urýchlenej maturáciibuniek kostnej drene a bráni hematologickému cytotoxickému účinku chemoterapeutických prípravkov Crawford J., Ozer H.,Stoller R. et al. Phase II of clinical investigation of GM-CSF by the patients of SCLC with the dose-intensive...
Bicyklické zlúčeniny, ich výroba a použitie
Číslo patentu: E 11021
Dátum: 07.08.2002
Autori: Seto Masaki, Baba Masanori, Aikawa Katsuji, Kanzaki Naoyuki, Iizawa Yuji, Shiraishi Mitsuru
MPK: A61K 31/4178, A61K 31/55, A61K 31/4164...
Značky: použitie, bicyklické, výroba, zlúčeniny
Text:
...lieky na diabetické komplikácie, zlepšovače inzulínovej rezistencie a iné antidiabetiká.10 Farmaceutickú kompozíciu bodu 8 alebo 9 dalej obsahujúcu liek vybraný zo skupiny, ktorú tvoria tolbutamid,chlórpropamid, glyklopyramid, acetohexamid, tolazamid,glibenklamid, glybuzol, metformín hydrochlorid, buformin hydrochlorid, voglibóza, akarbóza, pioglitazón, troglytazón, rosiglitazón, nateglinid, rodina inzulinov, glukagón,...
Nové zlúčeniny
Číslo patentu: E 8218
Dátum: 19.07.2002
Autori: Poyser Jeffrey Philip, Johnstone Craig, Morley Andrew, Faull Alan
MPK: A61K 31/381, A61K 31/407, A61K 31/4025...
Text:
...fosfatázami(PTPs) a tyrozín kinázami (Amer a kol., .IBC 273229417-29423, 1998 Hu a kol., JBC 273233561-33565, 1998 Kaekawa a kol., Biochem. J. 3372179-184, 1999 Singh a kol., JBC 271 31049-31054, 1996). Ukazuje sa. že mechanizmus účinku týchto enzýmov spočíva v regulácii fbsforylačného stavu IKB. Tak sa napríklad ukazuje, že PTPl B a neidentiñkovaná tyrozín kináza priamo regulujú fosforyláciu lyzínového zvyšku (K 42) na KB-a, ktorý má zase...
Metánsulfonát (E)-3-[2-n-butyl-1{(4-karboxyfenyl)metyl}-1H-imidazol-5-yl]-2-(2- tienyl)metyl kyseliny 2-propénovej, spôsob jeho prípravy, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a jeho použitie
Číslo patentu: 281252
Dátum: 10.08.1994
Autori: Weinstock Joseph, Keenan Richard Mcculloch
MPK: A61K 31/4178, C07D 409/06
Značky: farmaceutická, tienyl)metyl, obsahom, kyseliny, přípravy, spôsob, kompozícia, 2-propénovej, použitie, e)-3-[2-n-butyl-1{(4-karboxyfenyl)metyl}-1h-imidazol-5-yl]-2-(2, metánsulfonát
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina je antagonistom receptora angiotenzínu II a je užitočná pri regulovaní vysokého tlaku indukovaného alebo zhoršeného angiotenzínom II, a pri liečení venostázneho zlyhania srdca, zlyhania ľadvín a zeleného očného zákalu. Tento vynález sa taktiež týka farmaceutických zmesí obsahujúcich túto zlúčeninu a jej použitia pri výrobe liečiv ako antagonistov angiotenzínu II ako prostriedkov proti vysokému tlaku a ako prostriedkov na liečenie...