A61K 31/416

Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/343, A61K 31/416...

Značky: derivát, heterocyklicky, mikrozomálneho, prostaglandinů, mpges, inhibitor, syntázy

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Pyrazolové deriváty použiteľné ako inhibítory aldosterónsyntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19658

Dátum: 07.06.2012

Autori: Hoogestraat Paul, Shen Quanrong, Bell Michael Gregory, Mabry Thomas Edward, Escribano Ana Maria

MPK: A61P 5/00, A61K 31/416, A61P 13/00...

Značky: aldosterónsyntázy, inhibitory, deriváty, pyrazolové, použitelné

Text:

...na použitie pri liečení, obzvlášť na liečenie chronického ochorenia obličiek, diabetickej nefropatie,kongestívneho srdcového zlyhania alebo hypertenzie.0012 Okrem toho predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny podľa tohoto vynálezu alebo ich farmaceuticky prijateľné soli na použitie na liečenie chronického ochorenia obličiek. Predkladaný vynález taktiež poskytuje zlúčeniny podľa vynálezu alebo ich farmaceuticky prijateľné soli na použitie na...

Modulátory estrogénových receptorov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18686

Dátum: 15.09.2011

Autori: Lai Andiliy, Bonnefous Celine, Smith Nicholas, Douglas Karensa, Nagasawa Johnny, Kahraman Mehmet, Govek Steven, Herbert Mark, Julien Jackaline

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4192, A61P 35/00...

Značky: receptorov, estrogénových, modulátory, použitie

Text:

...systému (napríklad aneuryzmy aorty,náchylnosti na infarkt myokardu, sklerózy aortálnej chlopne, kardiovaskulárneho ochorenia, ochorenia koronárnych tepien, hypertenzie), porúch krvného systému(napríklad hlbokej žilovej trombózy), imunitných azápalových ochorení (napriklad Gravesovej choroby, artritídy, roztrúsenej sklerózy, cirhózy), náchylnosti na infekcie(napríklad kostnej hustoty, cholestázy, hypospadií, obezity,...

Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Holm Patrik, Knuuttila Pia, Höglund Iisa, Salo Harri, Rasku Sirpa, Wohlfahrt Gerd, Karjalainen Arja, Vesalainen Anniina, Törmäkangas Olli

MPK: A61K 31/416, A61K 31/438, A61K 31/42...

Značky: androgénny, modulujúce, receptor, zlúčeniny

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Indazolové inhibítory Wnt signálnej dráhy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20196

Dátum: 09.08.2010

Autori: Hood John, Kc Sunil Kumar, Wallace David Mark

MPK: A01N 43/56, A61K 31/415, A61K 31/416...

Značky: inhibitory, dráhy, indazolové, terapeutické, signálnej, použitie

Text:

...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...

Použitie benzydamínu pri liečbe p40-dependentních ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19933

Dátum: 23.06.2010

Autori: Guglielmotti Angelo, Mangano Giorgina, Biondi Giuseppe

MPK: A61P 17/06, A61K 31/416

Značky: benzydamínu, ochorení, p40-dependentních, použitie, liečbe

Text:

...je tuberkulóza alebo AIDS alebo degeneratívne ochorenie, ako je roztrúsená skleróza alebo ulceratívna kolitída.0009 Avšak pôsobenie benzydamínu je uskutočnené s ohľadom na TNF, V dávkach vyšších než takých, ktorými je dosiahnuté protizápalového efektu. Následne boli tiež ohlásené dávky 20 mg/kg, a tiež vysoké 40 mg/kg u myši, ktoré sú žiaduce k vyvolaniu významného inhibićného efektu na TNF produkcii(M.Sironi a kol., Inhibition of...

Pyrazolové deriváty použité ako CCR4 receptorové antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15647

Dátum: 24.02.2010

Autori: Hobbs Heather, Ritchie Timothy John, Woodrow Michael David, Needham Deborah, Procopiou Panayiotis Alexandrou, Parr Nigel James, Hodgson Simon Teanby, Lacroix Yannick Maurice

MPK: A61K 31/5377, A61P 11/06, A61K 31/416...

Značky: antagonisty, receptorové, pyrazolové, deriváty, použité

Text:

...alebo Cmalkylom(5) Cmalkoxy voliteľne substituovaný NRaRhR. R a R sú nezávisle vodík alebo CmalkylR 3 je halogén, CF 3, hydroxy, Cpealkoxy, CRR°OH alebo CHF 2 kde R a R° sú nezávisle vodík alebo metyIR°je vodík, halogén, Cmalkyl alebo CF 3R 5 a R 6 sú nezávisle vodík, halogén alebo Cmalkyl a0011 V jednom uskutočnení sa vynález týka zlúčeniny vzorca (l) alebo jej soliR 1 je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z (1), (2), (3) (4) a (5)kde Aje...

Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Teng Min, Reich Siegfried Heinz, Bender Steven Lee, Palmer Cynthia Louise, Varney Michael David, Luu Hiep The, Borchardt Allen, Hua Ye, Johnson Theodore Otto, Cripps Stephan James, Thomas Christine, Braganza John, Collins Michael Raymond, Tempczyk-russell Anna Maria, Johnson Michael David, Wallace Michael Brennan, Kania Robert Steven

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/4196, A61K 31/416...

Značky: prípravok, derivát, obsahom, indazolu, farmaceutický, stavu, chorobného, cicavca, použitie, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Deriváty indazolu substituované benzodioxinylom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20942

Dátum: 20.05.2009

Autori: Eriksson Anders, Nilsson Stinabritt, Hossain Nafizal, Hemmerling Martin, Hansson Thomas, Lepistö Matti, Dahmen Jan, Berger Markus, Klingstedt Per Thomas, Edman Karl, Rehwinkel Hartmut

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/416, A61P 11/00...

Značky: indazolu, substituované, deriváty, benzodioxinylom

Text:

...a C 1. 4 haloalkyluR 5 a R 6 sú nezávisle vybrané z vodíka, Cnsalkylu, C 3.7 cykloalkylu, skupiny C 1.5 alkylC(0) a skupiny C 3.7 cykloalkylC(O), alebo R 5 a R 5 môžu tvoriť kruh s dusíkom, na ktorý sú pripojenéR 3 je Csąoaryl, Cs.1 oarylC 14 alkyl, skupina C 5.1 oaryl 0, Cs 4 oarylCMalkoxyskupina, C 5. 1 oary 1 oxyC 14 alkyl, C 5.1 oheteroaryl, Cs.1 oheteroarylC 14 alkyl, C 5-1 oheteroarylC 1 Aalkoxyskupina alebo C 5.1...

Deriváty 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu a ich použitie pri liečbe ochorení súvisiacich s expresiou MCP -1 a CX3CR1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20891

Dátum: 06.03.2009

Autori: Guglielmotti Angelo, Furlotti Guido, Mangano Giorgina, Cazzolla Nicola

MPK: A61K 31/416, A61P 13/00, A61K 31/435...

Značky: cx3cr1, ochorení, deriváty, 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu, liečbe, použitie, súvisiacich, expresiou

Text:

...medzi faktormi zapojenými v zápalových patológiách CNS (roztrúsená skleróza,Alzheimerova choroba, demencia spojená s HIV) a dalších patológiách a stavoch, so zjavnou zápalovou zložkou alebo bez nej,vrátane atopickej dermatitídy, kolitídy, intersticiálnych pľúcnych patológií, restenózy, aterosklerózy, komplikácií po chirurgickom zákroku (napríklad angioplastike, arterektómie, transplantácii,náhrade orgánu a/alebo tkaniva, implantácii...

Piperidínové a piperazínové deriváty na liečenie nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12817

Dátum: 19.09.2008

Autori: Schultz Melanie, Schiemann Kai, Kober Ingo, Blaukat Andree

MPK: A61K 31/416, A61K 31/404, A61K 31/4184...

Značky: piperazinové, piperidínové, liečenie, deriváty, nádorov

Text:

...241). Okrem toho ovplyvňuje autotaxín spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi V rámci angiogenézy tvorbu krvných ciev (Nam et al. 2001, Rak Res, zv., strana 61.6.938). Angiogenéza predstavuje dôležitý proces pri rastenádoru, pretože zaisťuje zásobovanie nádoru živinami. Z tohto dôvodu je inhibícia angiogénneho faktoru dôležitým východiskovým bodom V terapii rakoviny a nádorových ochorení,pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007,...

Piperidínové a piperazínové deriváty na liečbu nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15140

Dátum: 19.09.2008

Autori: Schultz Melanie, Schiemann Kai, Blaukat Andree, Kober Ingo

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/404, A61K 31/416...

Značky: liečbu, piperidínové, nádorov, piperazinové, deriváty

Text:

...et al. 2000, Oncogene, zv. 19 strana 241). Okrem toho autotaxín spôsobuje spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi v rámci angiogenêzy tvorbu krvnýchAngiogenéza je dôležitý proces pri raste nádoru, ktorýzaisťuje zásobovanie nádoru živinami.0006 Z tohto dôvodu je inhibícia angiogenézy dôležitým východiskovým bodom v terapii rakovinových a nádorových ochorení, pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007, Nature Reviews Drug Discovery...

Inhibítory biosyntézy cholesterolu a ergosterolu, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286076

Dátum: 14.02.2008

Autori: Fáberová Viera, Zemánek Marián, Popovičová Ľudmila, Oremus Vladimír, Kakalík Ivan, Schmidtová Ľudmila, Furdík Mikuláš

MPK: A61K 31/38, A61K 31/343, A61K 31/40...

Značky: spôsob, ergosterolu, použitie, přípravy, cholesterolu, biosyntézy, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-alkyl pyrolidín-benzoheterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, metyl, etyl, propyl a alyl, R2 je halogén (F, Cl, Br, I), metoxy, nitro, kyano, amino a trifluórmetyl, Y je N alebo CH a Z je CH2, CH2CH2, CH=CH, O, S, SO, SO2 a NCH3 a ich farmaceuticky akceptované adičné soli
spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu a ergosterolu.

Indazolylamidové deriváty na liečenie ochorení sprostredkovaných glukokortikoidným receptorom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12084

Dátum: 20.12.2007

Autori: Lepistö Matti, Rehwinkel Hartmut, Taflin Camilla, Edman Karl, Henriksson Krister, Munck Af Rosenschöld Magnus, Berger Markus, Mckerrecher Darren, Dahmen Jan, Hansson Thomas, Gabos Balint, Eriksson Anders, Hemmerling Martin, Ivanova Svetlana, Nilsson Stinabritt

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4709, A61P 11/06...

Značky: glukokortikoidným, indazolylamidové, liečenie, receptorom, ochorení, sprostredkovaných, deriváty

Text:

...alkylC(O)C 14 a 1 kylNH, eMaikylC(0)NH, NR 8 R 9 S(0)C 14 a 1 kyl alebo NR 8 R 9 S(O)W je vodík alebo fenyl, C 14 alky 1, Cgącykloalkyl, tienyl, izoxazolyl, pyrazolyl, pyridinyl, pyridazinyl alebo pyrimidinyl, pričom všetky z nich sú prípadne substituované jedným alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými zo súboru, ktorý tvorí Cmhydroxyalkyl, hydroxy,Cmalkyl, CMalkoxy, CMaIkyICHtiOaIkyI, Cmtíoalkyl, CgócykloalkylCjlgtioalkyl,...

Použitie kyseliny indazolmetoxyalkánovej na zníženie hladín triglyceridov, cholesterolu a glukózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13952

Dátum: 13.11.2007

Autori: Biondi Giuseppe, Guglielmotti Angelo

MPK: A61P 3/06, A61K 31/416, A61P 3/04...

Značky: glukózy, hladin, indazolmetoxyalkánovej, kyseliny, zníženie, cholesterolu, použitie, triglyceridov

Text:

...zabíjačov) a T-buniek a índukciu interferónu gama (IFN-y), čiže cytokinu účastniaceho sa regulácie imunitnejPri jednom uskutočnení sa vynález týka použitia zlúčeniny vzorca (I)v ktorom R a R°, ktoré môžu byť rovnaké alebo rozdielne, predstavujú H alebo C 15 alkylovúfarmaceuticky prijateľnou organickou alebo anorganickou zásadou pri príprave farmaceutickej kompozície na zníženie hladín triglyceridov, cholesterolu a glukózy v krvi.Pri...

Použitie indazolmetoxyalkánovej kyseliny pri príprave farmaceutickej kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18435

Dátum: 13.11.2007

Autori: Guglielmotti Angelo, Biondi Giuseppe

MPK: A61P 3/06, A61K 31/416, A61P 3/10...

Značky: kyseliny, farmaceutickej, indazolmetoxyalkánovej, použitie, přípravě, kompozície

Text:

...napr. hypertenzie, hyperlipidćmie a obezity, môže indikovať určitú predispozíciu k diabetu a kardiovaskulámym poruchám, čo sa v súčasnosti označuje ako metabolický syndróm.V posledných desaťročiach výskyt obezity a súvisiacich porúch exponenciálne narastá,pričom v USA a Európe dosahuje epidemických rozmerov. Najnovšie odhady predpokladajú,že bude navzdory osvete a úsilíu zdravotníckych organizícií incidencia zdravotných problémov...

Pyrazolínové zlúčeniny ako antagonisty mineralokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11464

Dátum: 17.10.2007

Autori: Long Scott, Hockerman Susan Landis, Arhancet Graciela Barbieri, Chen Xiangyang, Reitz David, Rico Joseph Gerace, Mahoney Matthew, Meyers Marvin Jay

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/416, A61P 9/12...

Značky: mineralokortikoidného, zlúčeniny, pyrazolínové, antagonisty, receptora

Text:

...dibenzosuberánov ako antagonistu mineralokortikoidného receptora.W 0 03/078394 (zverejnená dňa 25. septembra 2003) opisuje triedu 3,3 bisaryloxindolov ako antagonistu mineralokortikoidného receptora.WO 05/097118 (zverejnená dňa 20. októbra 2005) opisuje triedu 4-aryl-1,4 dihydropyridinov ako antagonistu mineralokortikoidného receptora.W 0 04/1067529 (zverejnená dňa 12. augusta 2004) opisuje triedu 3 benzylindolov ako antagonistu...

Inhibítory kinázy a spôsob ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11607

Dátum: 26.01.2007

Autori: Munson Mark, Laird Ellen, Rizzi James, Groneberg Robert, Harvey Darren, Rodriguez Martha, Eary Charles Todd, Watson Daniel, Burgess Laurence

MPK: C07D 231/40, A61K 31/416, A61P 29/00...

Značky: spôsob, použitia, inhibitory, kinázy

Text:

...predklinickú účinnosť GLEEVEC®-u pri bleomycinom sprostredkovanom modeli ñbrózy pľúc u myší. GLEEVEC® bol zhodnotený u pacientov s pulmonálnou ñbrózou.TEK (známy tiež ako Tie-2) je ďalším receptorom tyrozínkinázy exprimovaným len v endotelových bunkách, o ktorom bolo preukázané, že hrá určitú úlohu pri angiogenéze. Viazanie faktora angiopoetín-l má za následok autofosforyláciu kinázovej domény TEK a má za následok signálny transdukčný...

Hexahydrocyklooktylpyrazoly ako modulátory kanabinoidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7244

Dátum: 22.09.2006

Autori: Liotta Fina, Meng Pan, Huajun Lu, Mingde Xia, Wachter Michael

MPK: A61K 31/416, A61P 25/00, A61P 3/00...

Značky: kanabinoidov, hexahydrocyklooktylpyrazoly, modulátory

Text:

...pretrvávajúca potreba pre identifikáciu a vývoj modulátorov kanabinoidných CBl alebo CB 2 receptorov pri liečbe radu syndrómov, chorôb alebo ochorení0010 Tento vynález sa týka zlúčeniny vzorca (I)prerušovaná čara medzi polohami 2-3 a pozíciami 3 a-9 a vo vzorci (I) predstavuje umiestnenie pre každú z dvoch prítomných dvojných väzieb, pokiaľ je skupina XIR, prítomnáprerušovaná čara medzi pozíciami 3-3 a a polohami 9 a-1 vo vzorci (I)...

Hexahydrocykloheptapyrazolové zlúčeniny ako kanabinoidné modulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11100

Dátum: 18.09.2006

Autori: Pan Meng, Liotta Fina, Lu Huajun, Xia Mingde, Wachter Michael

MPK: A61K 31/416, A61P 25/00, A61P 3/00...

Značky: kanabinoidné, hexahydrocykloheptapyrazolové, modulátory, zlúčeniny

Text:

...SR l 4 l 716 A zvyšuje úrovne proteínu CB 1 a senzitizuje bunky voči pôsobeniu agonistu, čím indikuje, že inverzné agonisty môžu byť ďalšou triedou ligandov používaných na moduláciu endokanabinoidného systému aspodnému prúdu signálnych ciest aktivovaných receptormi CB.deriváty ako agonisty receptorov CB 1 alebo CB 2.0009 Pokroky V syntéze CB a kanabimimetických ligand podporujú vývoj farmakológie receptorov a poskytujú dôkaz o existencii...

Nové ligandy kanabionidných receptorov, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9610

Dátum: 01.06.2006

Autori: Narayanan Shridhar, Joshi Neelima Khairatkar, Gullapalli Srinivas, Muthuppalaniappan Meyyappan, Balasubramanian Gopalan

MPK: C07D 231/54, A61K 31/416

Značky: kanabionidných, kompozície, spôsob, obsahujú, nové, přípravy, ligandy, farmaceutické, receptorov

Text:

...ako agonisti, inverzní agonisti alebo antagonisti. Medzi tieto modulátory patria naftalín-lyl-(4-pentyloxy-nafłalín-l-yl) metanón (myslí sa tým SAB-378), 4-(2,4 dichlrofenylamino)-N-(tetrahydro-pyran-4 ylmetyl)-2-trillurometyl-benzamid (GW-842 l 66 x),N-( l -piperidinyl)-5-(4-chlorofenyl)- l -(2,4-dichlorofenyl)-4-metylpyrazol-3-karbox-amid0010 Tieto modulátory sa dostali na vyššie stupne klinických pokusov pri liečbe...

Deriváty tetrahydroindolónu a tetrahydroindazolónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18598

Dátum: 27.02.2006

Autori: Hinkley Lindsay, Huang Kenneth He, Hanson Gunnar, Geng Lifeng, Veal James, Barta Thomas, Eaves Jeron

MPK: A61P 35/00, C07D 209/14, A61K 31/416...

Značky: deriváty, tetrahydroindazolónu, tetrahydroindolónu

Text:

...Proc. AACR 2001, 42, abstrakt 4474. Ansamycínom indukovaná strata týchto proteínov vedie k selektívnemu narušeniu určitých regulačných dráh a k zastaveniu rastu v určitých fázach bunkového cyklu(Muise-Heimericks, R. C. a spol. J. Biol. Chem. 1998, 273, 29864-72) a apoptóze a/alebo k diferenciácii takto ošetrených buniek (Vasilevskaya, A. a spol. Rakovina Res., 1999,59, 3935-40). inhibítory HSP-90 teda predstavujú velký príslub pre liečbu...

Indozolónové deriváty ako inhibítory 11b-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5267

Dátum: 21.09.2005

Autori: Cai Jianping, Kühn Bernd, Neidhart Werner, Goodnow Robert Alan, Mayweg Alexander, Hunziker Daniel, Amrein Kurt

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4245, A61K 31/4427...

Značky: inhibitory, deriváty, indozolónové, 11b-hsd1

Text:

...ako 1 lbeta~ dehydrogenázy, tak l lbeta-reduktázy, pričom aktivita dehydrogenázy je stabilnejšia (PM. Stewart a Z.S. Krozowski, Vítam. Horm. 57 (1999), str. 249-324). Pri testoch na intaktných bunkách však prevažuje aktivita l lbeta-reduktázy, ktorá regeneruje aktívne glukokortikoidy z inertných ll-keto foriem. Taká regenerácia glukokortikoidov bude zvyšovať účinnú koncentráciu glukokortikoidov V bunke, a tým zvyšovať aktivitu...

Deriváty 1,4-diazabicyklo 3.2.1 oktánkarboxamidu, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10300

Dátum: 07.01.2005

Autori: Lochead Alistair, Leclerc Odile, Galli Frédéric

MPK: A61K 31/551, A61K 31/416, A61P 25/00...

Značky: 1,4-diazabicyklo, príprava, použitie, deriváty, oktánkarboxamidu, terapii, 3.2.1

Text:

...priamu alebo rozvetvenú skupinu (Cg-Cgalkenyl alebo priamu alebo rozvetvenú skupinu (Cz-Cgalkinyl alebo skupinu (C 3-Cg)cykloalkyl, (Cg-Cgkykloalkyl(C 1-C 3)alky 1, (C 4-Cg)cykloalkenyl alebo fenyl, pričom skupiny všeobecného vzorca NR 4 R 5 a NRsRó môžu tvorit s atómom dusíka, ktorý ich nesie, skupinu vybranú zo súboru zahŕňajúceho aziridinylovú, azetidinylovú, pyrolidinylovú, piperidinylovú, azepinylovú, piperazinylovú,morfolinylovú,...

Prešmykované pentanoly, postup ich výroby a ich použitie ako antiflogistiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1684

Dátum: 06.10.2004

Autori: Berger Markus, Mengel Anne, Jaroch Stefan, Schmees Norbert, Bäurle Stefan, Rehwinkel Hartmut, Skuballa Werner, Schäcke Heike, Krolikiewicz Konrad, Nguyen Duy

MPK: A61K 31/403, A61K 31/416, A61K 31/352...

Značky: pentanoly, antiflogistiká, prešmykované, postup, použitie, výroby

Text:

...a b, ako i b a c, ako aj ich racemáty alebo oddelene existujú stereoizoméry a prípadne ich fyziologicky znesiteľné soli.0006 Ďalším predmetom vynálezu sú stereoizomêry všeobecnéhovzorca I, kde R 1 znamená prípadne substituovaný fenylový zvyšok, R 2 mono- alebo bicyklický aromatický, čiastočne aromatický alebo nearomatický kruhový systém, ktorý prípadne obsahuje 1 až 3 atómy dusíka, l až 2 atómy kyslíka a/alebo l až 2 atómy síry a prípadne je...

Deriváty tetrahydronaftalénu, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov zápalu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1683

Dátum: 06.10.2004

Autori: Mengel Anne, Rehwinkel Hartmut, Jaroch Stefan, Schäcke Heike, Skuballa Werner, Nguyen Duy, Berger Markus, Schmees Norbert, Bäurle Stefan, Krolikiewicz Konrad

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4406, A61K 31/416...

Značky: inhibítorov, přípravy, deriváty, tetrahydronaftalenu, použitie, zápalu, spôsob

Text:

...substituovaná heterocyklyl skupina, ľubovoľne substituovaná aryl skupina, mono- alebo bicyklická heteroaryl skupina,ktorá je ľubovoľne navzájom nezávisle substituovaná jednou alebo dvoma skupinami vybranými zo skupiny obsahujúcej (C 1-C 5)-alkylovú skupinu (ktorá môže byť ľubovoľne substituovaná 1-3 hydroxy alebo l-3 COORBskupinami), ML-C 5)-alkoxy skupinu, atóm halogénu, hydroxy skupinu, NRŤÚ-skupinu, exometylén skupinu, R 6 aR 7skupiny, kde...

Použitie antagonistu receptora angiotenzínu II, najmä telmisartanu, na zvyšovanie inzulínovej senzitivity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6369

Dátum: 24.07.2004

Autori: Mark Michael, Unger Thomas, Kauschke Stefan, Kintscher Ulrich, Schupp Michael

MPK: A61K 31/416, A61P 5/00, A61P 3/00...

Značky: inzulínovej, zvyšovanie, antagonistu, angiotenzínu, senzitivity, použitie, telmisartanu, najmä, receptora

Text:

...modeli pôsobením účinnej látky irbesartanureferovali Henriksen et al (Hypeitension 382884-90, 2001).Cieľom predloženého vynálezu je poskytnúť liečivo, ktoré sa môže použiť nielen na liečenie manifestovanej cukrovky typu 2, ale aj na liečenie prvých príznakov komplexnej poruchy látkovej výmeny pred-diabetického stavu atým na prevenciu Diabetes mellitus typu 2. Vrámci predloženého vynálezu sa teraz prekvapujúco zistilo, že len niekoľko málo...

Kondenzované zlúčeniny, ktoré inhibujú vaniloidný receptor typu 1 (VR1)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4925

Dátum: 10.06.2004

Autori: Chambournier Gilles, Hsu Margaret, Leanna, Schmidt Robert, Lee Chih-hung, Gomtsyan Arthur, Cink Russel, Lukin Kirill, Koenig John, Bayburt Erol

MPK: A61P 13/00, A61K 31/472, A61K 31/416...

Značky: inhibujú, vr1, zlúčeniny, kondenzované, vaniloidný, receptor

Text:

...pri odpovediach na akútne,neškodlivé, tepelné a mechanické stimuly v porovnani s norrnálnymi myšami. VRl (-/-) myši tiež nemali zníženú citlivosť voči mechanickej alebo tepelnej nocicepcii vyvolanej poranením. Avšak VR 1 knockout myši neboli citlivé na škodlivé účinky intradermálneho kapsaicínu, expozíciu intenzívnemu zahrievaniu (50-55 °C) a nedošlo ku vzniku tepelnej hyperalgézie po intradermálnom podaní karagćnanu.0007 Zlúčeniny...

Kondenzované zlúčeniny, ktoré inhibujú podtyp 1 vaniloidného receptora (VR1)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9948

Dátum: 10.06.2004

Autori: Schmidt Robert, Lee Chih-hung, Cink Russel, Lukin Kirill, Koenig John, Gomtsyan Arthur, Bayburt Erol, Chambournier Gilles, Leanna Robert, Hsu Margaret

MPK: A61K 31/472, A61P 13/10, A61K 31/416...

Značky: zlúčeniny, vr1, receptora, kondenzované, inhibujú, vaniloidného, podtyp

Text:

...bolesti, neuropatickej bolesti, pooperačnej bolesti, reumatickej bolesti kĺbov, neuralgie, neuropatie, algézie, poranenia nervov, ischémie, neurodegenerácie,cievnej mozgovej príhody, ínkontinencie a/alebo zápalových ochorení. Landsiedel-Maier a spol., Arch. Pharm. Pharm. Med. Chem., vol. 331, 1998, str. 59 až 71 publikoval syntézu a vzťah štruktúry a účinku 7-substituovaných l-aminoindánov ako 5-HT 1 A receptorových ligandov. Sterling a...

Deriváty indazolu, benzoxazol a pyrazolopyridínu ako inhibítory kinázy p38

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18737

Dátum: 25.02.2004

Autori: Munson Mark, Rodriguez Martha, Kim Ganghyeok, Vigers Guy, Mareska David, Harvey Darren, Rao Chang, Groneberg Robert, Balachari Devan, Kim Youngboo, Rizzi James

MPK: A61K 31/42, A61K 31/416, A61K 31/4162...

Značky: pyrazolopyridínu, deriváty, indazolu, benzoxazol, inhibitory, kinázy

Text:

...inhibítorov p 38 v zvieracích modeloch zápalového ochorenia urýchlili skúmania základného mechanizmu (základných mechanizmov),ktoré by mohli byť zodpovedné za účinok týchto inhibítorov. Úloha p 38 v reakcii buniek na IL-1 a TNF sa skúmala v niekoľkých bunkových systémoch relevantných pre zápalovú reakciu s využitím inhibítora pyridinylimidazolu endoteliálnych buniek a IL-8, Hashimoto, S., a spol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 293 370-375...

Inhibítory p38 a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17088

Dátum: 25.02.2004

Autori: Vigers Guy, Rizzi James, Mareska David, Rodriguez Martha, Kim Ganghyeok, Balachari Devan, Harvey Darren, Munson Mark, Groneberg Robert, Rao Chang, Kim Youngboo

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/416, A61K 31/42...

Značky: spôsoby, použitia, inhibitory

Text:

...a TNF sa skúmala na mnohých bunkových systémoch, vzťahujúcich sa k zápalovej odpovedi, pri použití pyridinylimidazolového inhibítora na endoteliálnych bunkách a IL-8, (Hashimoto, S., a spol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 293 370 375 (2001, na fibroblastoch a IL-6/GM-CSF/PGE 2 (Beyaert, R., a spol., EMBO J., 15 1914 1923 (1996, na neutrofiloch a IL-8 (Albanyan, E. A., a spol., Infect. Immun., 68 2053 - 2060(2000, a na bunkách hladkého svalstva...

Inhibítory p38 a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4810

Dátum: 25.02.2004

Autori: Munson Mark, Rizzi James, Kim Youngboo, Balachari Devan, Harvey Darren, Kim Ganghyeok, Mareska David, Rodriguez Martha, Rao Chang, Groneberg Robert, Vigers Guy

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4162, A61K 31/416...

Značky: inhibitory, použitia, spôsoby

Text:

...J . L., a spol., Progress in Medicinal Chemistry, 38 1 - 600005 Bolo dokázané, že monocyty perifémej krvi (PBMCs) exprimujú a sekrétujú prozápalové cytokíny, ak sú in vitro stimulované lipopolysacharidom (LPS). Inhibítory p 38 tento efekt účinne blokujú, ak sa nimi na PBMCs pôsobí pred stimuláciou LPS (Lee, J .C.,aspol., Int. J. Immunopharmacol., 10 835 - 843 (1988. Účinnosť inhibítorov p 38 na zvieracích modeloch zápalových ochorení bola...

Deriváty 2-(1H-indazol-6-ylamino)benzamidu ako inhibítory proteínkináz vhodné na liečenie oftalmických ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2291

Dátum: 08.12.2003

Autori: Kania Robert Steven, Borchardt Allen, Palmer Cynthia

MPK: A61P 27/00, A61P 35/00, A61K 31/416...

Značky: deriváty, proteínkináz, 2-(1h-indazol-6-ylamino)benzamidu, ochorení, inhibitory, vhodné, liečenie, oftalmických

Text:

...Lab. Invest. 481169-180, 1983, ktorej obsah je formou odkazu zahmutý v tomto texte,zahŕňa korneálna anglogenéza tri fázy provaskulárne Iatentné obdobie, aktívnu neovaskularizáciu a zrenie vaskulatúry a regresiu. identitu a mechanizmus rôznych angiogénnych faktorov, vrátane prvkov zápaiovej odozvy, ako sú leukocyty, krvné doštičky, cytokiny a eikozanoidy, alebo neidentifikované zložkyplazmy, je potrebné najprv odhaliť.0008 V súčasnej dobe...

Použitie substituovaných gama-laktónových zlúčenín ako farmaceutických prípravkov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 96

Dátum: 03.07.2002

Autori: Sundermann Bernd, Sundermann Corinna, Hennies Hagen-heinrich, Przewosny Michael

MPK: A61K 31/416, A61K 31/365, A61K 31/4155...

Značky: gama-laktónových, zlúčenín, substituovaných, prípravkov, farmaceutických, použitie

Text:

...l uvedeného ďalej pôsobia ako inhibitory syntázy oxidu dusného a sú obzvlášť vhodné pri príprave farmaceutického prípravku na liečbu ochorení ako je migréna, septický šok, neurodegenerativne ochorenia ako je roztrúsená skleróza,Parkinsonova choroba, Alzheimerova choroba alebo Huntingtonova chorea, zápal,zápalová bolesť, cerebrálna ischemia, diabetes, meningitida, artérioskleróza, neoplastické ochorenia. hubové ochorenia alebo na liečenie...