A61K 31/4155

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Takayama Tetsuo, Ushiyama Fumihito, Shirasaki Yoshihisa, Oka Yusuke, Kuroda Shoichi, Sekiguchi Yoshinori, Ono Naoya

MPK: A61K 31/422, A61K 31/4155, A61K 31/4196...

Značky: azolový, derivát

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

Číslo patentu: E 17891

Dátum: 20.01.2012

Autori: Oost Thorsten, Anderskewitz Ralf, Seither Peter, Rist Wolfgang, Martyres Domnic

MPK: C07D 403/12, A61P 29/00, A61K 31/4155...

Značky: crth2, pyrazolové, antagonisty, zlúčeniny

Text:

...B 101 Chem, 1995, 270189 l 0-6) anedávno identiñkovaného CRTH 2 receptoru (molekulovo homológny receptor chemoatraktantu exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež označovaného ako DP 2 receptor) (Nagata a kol., J. Immunol., 1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazofiloch a mastocytoch (Nagata a kol., FEBS Lett, 1999, 459 195-199 Nagata a kol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi a kol., Eur J Immunol, 2000,...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Jones Lyn Howard, Mowbray Charles Eric, Stupple Paul Anthony, Price David Anthony, Selby Mattew Duncan

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/4162...

Značky: pyrazolů, obsahom, kompozícia, použitie, farmaceutická, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

Číslo patentu: E 20810

Dátum: 09.03.2011

Autori: Yao Wenqing, Kong Ling, Wang Haisheng, Li Qun, Xue Chu-biao, Li Hui-yin, Ye Hai Fen, Shepard Stacey, Shao Lixin, Wang Anlai, Huang Taisheng, Rodgers James

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/437, A61K 31/4468...

Značky: inhibitory, piperidín-4-yl-azetidínu, deriváty

Text:

...T. a kol. Oncogene l 92474-2488, 2000). Zvýšené úrovne cirkulujúcich cytokínov, ktoré signalizujú prostrednictvom JAK/STAT, hrajú príležitostnú úlohu pri kachexii a/alebo chronickej únave. Ako také môže byť inhibovanie JAK užitočné u pacientov s rakovinou z dôvodov, ktoré siahajú mimo potenciálneho protinádorového účinku.0007 Tyrozínová kináza JAK 2 môže byť užitočná u pacientov s(PV), esenciálna trombocytémia (ET), myeloidná metaplázia...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Schiene Klaus, De Vry Jean, Lesch Bernhard, Kim Yong-soo, Bahrenberg Gregor, Damann Nils, Lee Jeewoo, Frank Robert, Frormann Sven, Christoph Thomas, Kim Myeong-seop

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4196, A61K 31/4155...

Značky: vaniloidného, receptoru, aromatické, substituované, močovinové, deriváty, karboxamidové, ligandy

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Číslo patentu: 287074

Dátum: 14.10.2009

Autori: Tulp Martinus, Van Vliet Bernardus, Kruse Cornelis, Lange Josephus, Tipker Jacobus

MPK: A61K 31/41, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Značky: medziprodukty, použitie, deriváty, přípravy, spôsoby, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové

Zhrnutie / Anotácia:

4,5-Dihydro-lH-pyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R a R1 sú rovnaké alebo odlišné a znamenajú fenylovú, tienylovú alebo pyridylovú skupinu, pričom tieto skupiny môžu byť substituované 1, 2 alebo 3 substituentmi Y alebo R a/alebo R1 znamenajú naftylovú skupinu, R2 znamená atóm vodíka, hydroxyskupinu, alkoxyskupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy uhlíka, acetyloxyskupinu alebo propionyloxyskupinu, Aa znamená jednu zo skupín všeobecných...

Číslo patentu: E 20970

Dátum: 07.07.2009

Autori: Yamaguchi Mitsuhiro, Yamaguchi Takahiro, Tamura Akihiro, Nishizawa Tomohiro, Suzuki Keiko

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4155, A61K 31/40...

Značky: zlúčenina, heterocyklická, dusík, aromatická, obsahujúca

Text:

...literatúra 3 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/002557Patentová literatúra 4 Medzinárodná publikácia WO 2007/092364Patentová literatúra 5 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/120575Patentová literatúra 6 Medzinárodná publikácia WO 2006/085113Patentová literatúra 7 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/015744Patentová literatúra 8 Medzinárodná publikácia WOZOO 6/052569Podstata vynálezu Predmet riešený vynálezom0005 Uvedení Vynálezcovia uskutočnili...

Číslo patentu: E 19323

Dátum: 27.04.2009

Autori: Yamamoto Masanori, Fukuda Yasumichi, Asahina Yoshikazu, Takadoi Masanori

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/42...

Značky: cyklopentylakrylamidový, derivát

Text:

...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...

Číslo patentu: E 17738

Dátum: 24.04.2009

Autori: Zamanillo Castanedo Daniel, Buschmann Helmut Heinrich, Vela-hernández José Miguel

MPK: A61K 31/4152, A61K 31/4155, A61K 31/485...

Značky: ligandy, zosiľňujúce, sigma, opioidov, 1-aryl-3-aminoalkoxy, účinky, pyrazoly, analgetické, znižujúce, závislosť

Text:

...taílflick teste) u samcov CD-1 WT myši. Zlúčeniny sa injektovali 30 minút pred testom. Udaje, získané z 8 zvierat na skupinu, sú prezentované akopriemer i SEM latencie švihnutí chvosta (s). p 0,05, p 0,001 vs. vehikulom (soľanka) liečená skupina (Newman-Keuls Multiple comparison Test post-ANOVA).Obrázok 3 Účinky dávka-odpoved pri súmom podaní morflnu (1,25, 2,5, 5 a 10 mg/kg, sc) v teste citlivosti na bolesť (v tzv. taílflick teste) u...

Číslo patentu: E 12151

Dátum: 06.04.2009

Autori: Qian Yimin, Hayden Stuart, Mcdermott Lee Apostle, Sarabu Ramakanth, Tilley Jefferson Wright, Kester Robert Francis, Berthel Steven Joseph, Scott Nathan Robert, Brinkman John, Haynes Nancy-ellen

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/41, A61K 31/427...

Značky: aktivátory, glukokinázy, pyrolidinónové

Text:

...II. Aktivátory glukokínázy budú zvyšovať metabolizmus glukózy v B-bunkách a hepatocytoch,čo bude spojené so zvýšeným vylučovaním inzulínu. Také činidlá by boli užitočné na liečenie0004 WO 2008/ l 32139 uvádza heterocyklické deriváty na liečbu chorôb CNS. WOOl/62726uvádza 2-oxo-1-pyrrolidínové deriváty na liečbu neurologických chorôb.0005 V jednom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca I FtR. je vybrané zo súboru, ktorý...

Číslo patentu: E 12385

Dátum: 23.12.2008

Autori: Emde Ulrich, Bender Stefan, Burgdorf Lars Thore, Gleitz Johannes, Charon Christine, Beier Norbert

MPK: A61K 31/42, A61K 31/4155, A61K 31/4178...

Značky: beta-aminokyselín, diabetes, liečenie, deriváty

Text:

...a diabetes mellitus typu 2, či adultný diabetes či non-inzulín-dependentný diabetes mellitus (N IDDM). Pacienti s diabetes typu 1 majú absolútny nedostatok inzulínu vyvolaný imunologickým poškodením pankreatických buniek B, ktoré syntetizujú a secernujú inzulín. Diabetes typu 2 má zložitej šiu etiológiu a vyznačuje sa relatívnym nedostatkom inzulínu, zníženým účinkom inzulínu a inzulínovou rezistenciou. NIDDM s časným nástupom či...

Číslo patentu: E 15297

Dátum: 12.12.2008

Autori: Fretz Heinz, Leroy Xavier, Cren Sylvaine, Corminboeuf Olivier, Grisostomi Corinna, Bur Daniel, Pothier Julien, Richard-bildstein Sylvia

MPK: A61K 31/4155, C07D 231/40, A61P 31/18...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...ALX. Tieto zlúčeniny sú užitočné pri prevencii alebo liečenia ochorení,ktoré zodpovedajú na moduláciu receptora ALX, ako zápalových ochorení, obstrukčných ochorení dýchacích ciest, alergických stavov, retrovírusových infekcií sprostredkovaných HIV, kardiovaskulárnych porúch, neurozápalu, neurologických porúch, bolesti, ochorení sprostredkovaných priony a poruch sprostredkovaných amyloidom (najmä Alzheimerovej choroby) okrem toho sú...

Číslo patentu: E 15602

Dátum: 13.11.2008

Autori: Shimazaki Toshiharu, Fujino Aya, Ohta Hiroshi, Nozawa Dai, Nakamura Toshio, Masuda Seiji, Chaki Shigeyuki, Tatsuzuki Makoto, Kashiwa Shuhei, Tamita Tomoko

MPK: A61K 31/415, A61K 31/422, A61K 31/4155...

Značky: deriváty, fenylpyrazolu

Text:

...bolo preukázané, že histamín reguluje cirkadiármy rytmus mozgu a je odpovedný za udržovanie rovnováhy medzi stavmi bdelosti a spánku (pozrinepatentové dokumenty 9 a 10), a preto môžu byť antagonísti alebo inverzný agonistireceptrov H 3 využité v liečbe porúch spánku a súvisiacich ochorení, naprfRovnako bola preukázaná prítomnosť receptorov H 3 v sympatických nervoch mukózneho tkaniva dutiny nosnej. Bolo opísané kombinované použitie...

Číslo patentu: 286501

Dátum: 05.11.2008

Autori: Geroni Maria Cristina Rosa, Cozzi Paolo, Beria Italo

MPK: A61K 31/40, A61K 31/4155, A61K 31/4025...

Značky: liečenie, alfa-halogénakryloyl-distamycínového, výrobu, liečivá, nádorov, použitie, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný alfa-halogénakryloylový-distamycínový derivát všeobecného vzorca (I), alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ na prípravu liečiva na liečenie nádorov nadexprimujúcich GSH/GSTs systém. Nádory zahŕňajú gastrointestinálne nádory, medzi ktoré patrí ezofágový, žalúdočný, konečníkový, hepatocelulárny a pankreatický nádor, rakovinu maternice a vaječníkov, rakovinu hlavy a krku, pľúcny karcinóm a NSCL karcinóm a metastatické nádory pečene od...

Číslo patentu: E 14012

Dátum: 09.09.2008

Autori: Gleitz Johannes, Burgdorf Lars Thore, Emde Ulrich, Beier Norbert, Carniato Denis, Charon Christine

MPK: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/4155...

Značky: glukoinázy, aktivátory, n-(pyrazol-3-yl)benzamidové, deriváty

Text:

...majú rad spoločných znakov s najobvyklejšou formou NIDDM, ku ktorej nástupu dochádza V strednom veku (Rotter et al 1990). U MODY je pozorovaný jasný typ dedičnosti (autozomálne dominantný). V rodinách s MODY boli identiñkované aspoň 3 rôzne mutácie (Bell et al. 1996). Dôležitosť glukokinázy(GK) pri homeostáze glukózy dokladá súvislosť GK mutácií s diabetes mellitus u ľudí(MODY-2) a zmena metabolizmu glukózy u transgénnych myší a myší s...

Číslo patentu: E 9121

Dátum: 02.06.2008

Autori: Chauthaiwale Vijay, Bhattamisra Subrat Kumar, Kasundra Ashok, Gupta Ramesh, Dutt, Zambad Shitalkumar Pukharaj, Tuli Davinder, Siddiqui Amir, Munshi Siralee, Chhipa Laxmikant

MPK: A61K 31/4155, C07D 231/14, A61P 3/04...

Značky: zlúčeniny, nové

Text:

...sa vyskytuje v ľudskej populácii ako sekundárny syndróm rôznych ďalších porúch. Avšak, hypertenzia je tiež preukázaná u mnohých pacientov, u ktorých sú kauzatívne faktory neznáme. Aj keď je esenciálna hypertenzia často spájaná s chorobami, ako je obezita, diabetes a hypertriglyceridémia, vzťah medzi týmito chorobami nebol doteraz dobre stanovený. U mnohých pacientov sa tiež prejavujú symptómy vysokého krvného tlaku, pri úplnej absencii...

Číslo patentu: E 10655

Dátum: 14.05.2008

Autori: Scheufler Christian, Hummel Rolf-peter, Ockert Deborah, Volz Jürgen, Schmidt Beate, Sterk Geert Jan, Kley Hans-peter, Zitt Christof, Christiaans Johannes, Feth Martin, Heuser Anke, Hatzelmann Armin, Marx Degenhard, Menge Wiro, Wohlsen Andrea

MPK: A61K 31/444, A61K 31/4155, A61P 1/00...

Značky: inhibitory, deriváty, pyrazolónové

Text:

...1, kdeR 1 znamená fenylový derivát vzorca (a) alebo (b)R 2 sa vyberie zo skupiny pozostávajúca z 1-2 C-a|koxy a 1-2 C-a|koxy, ktorá je úplne aleboR 3 sa vyberie zo skupiny pozostávajúcej z l-ZC-alkoxy, 3-5 C-cykIoalkoxy, 3-5 C-cykloaIkyImetoxy a 1-2 C-alko×y, ktorá je úplne alebo prevažne substituovaná fluóromR 4 sa vyberie zo skupiny pozostávajúcej z 1-2 C-aIkoxy a 1-2 C-alkoxy, ktorá je úplne alebo prevažne substituovaná fluórom-3 R 5 je...

Číslo patentu: E 17339

Dátum: 07.02.2008

Autori: Seefeld Mark Andrew, Yamashita Dennis, Peace Simon, Mcnulty Kenneth, Heerding Dirk, Rouse Meagan

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/12, A61P 19/02...

Značky: inhibitory, aktivity

Text:

...Delécia PTEN je u veľkého percenta ľudských nádorov, a nádorovej bunkovej línie bez funkčného PTEN vykazujú zvýšené hladiny aktivované Akt (Li et al. supra, Guldberg et al. Cancer Research 5723660-3663 (1997), Risinger et al. Cancer Research 5724736-4738 (1997.Tieto pozorovania dokladajú, že dráha PI 3 K/Akt hrá významné úlohy pri regulácii bunkovéhoprežitia alebo apoptózy pri tumorigenézii.Boli identifikované tri členy Akt/PKB podrodiny...

Číslo patentu: E 11022

Dátum: 20.09.2007

Autori: Iwema Bakker Wouter, Zorgdrager Jan, Loevezijn Van Arnold, Kruse Cornelis, Neut Van Der Martina, Keizer Hiskias

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Značky: sulfonylpyrazolín-1-karboxamidínu, antagonisty, deriváty, 5-ht6

Text:

...typu 2.0004 5-HT 5 selektívne ligandy sa identifikovali ako potenciálne užitočné v liečbe alebo profylaxii niektorých porúch centrálneho nervového systému ako Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea a/alebo schizofrénia, úzkosť, depresia, manická depresia,psychózy, epilepsia, obcesívne kompulzívne poruchy, poruchy nálady, migréna, Alzheimerova choroba (zlepšenie kognitívnej pamäte), kognitívne zhoršenie spojené s vekom, mierne...

Číslo patentu: E 13990

Dátum: 23.11.2006

Autori: Tran-dube Michelle Bich, Cui Jingrong Jean

MPK: A61K 31/4155, C07D 401/04, A61P 35/00...

Značky: inhibítora, polymorfy

Text:

...forma práškový röntgenový difraktogram obsahujúci píky pri difrakčných uhloch (20) 15,7 l 0,1, 17,3 l 0,1, 19,7 t 0,1 a 26,8 t 0,1. V ďalšom aspekte má kryštalická forma práškový röntgenový difraktogram obsahujúci plky pri difrakčných uhloch (20) 15,7 t 0,1, 17,3 l 0,1, 19,7 1 0,1, 21,0 t 0,1 a 26,8 i 0,1. V ďalšom aspekte má kryštalická forma práškový röntgenový difraktogram obsahujúci píky pri difrakčných uhloch (20) 15,7 l 0,1,...

Číslo patentu: E 7568

Dátum: 29.08.2006

Autori: Dodey Pierre, Legendre Christiane, Binet Jean, Boubia Benaissa, Poupardin-olivier Olivia, Barth Martine

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4164, A61K 31/403...

Značky: indolové, zlúčeniny, aktivátory

Text:

...2759-2763 (06/2004), ktoré opisujú deriváty modulujúce receptor RXR a ich použitie v terapeutike pre liečbu patologických stavov podieľajúcich sa na metabolickom syndróme.0010 Okrem toho boli v iných dokumentoch tvoriacich stav techniky opísané rôzne indolové zlúčeniny. Tak- dokumenty WO OO/46196 a W 0 99/07679 opisujú zlúčeniny odvodené od indol-2-karboxylovej kyseliny a ich protizápalový účinok0011 Predmetný vynález sa týka nových zlúčenín...

Číslo patentu: E 5979

Dátum: 14.03.2006

Autori: Maier Thomas, Bär Thomas, Zimmermann Astrid, Schneider Siegfried, Gekeler Volker, Beckers Thomas

MPK: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Značky: deriváty, inhibítorov, deacetylázy, histónovej, n-sulfonylpyrolové, použitie

Text:

...spojená s Rubinstein-Taybiho syndrómom, predispoziciou k rakovine(pozri publikácia Murata et al. Hum Mol Genet 10, 1071 - 1076, 2001)(ii) aberantné posilnenie aktivity HDAC 1 transkripčnými faktormi pri akútnej promyelocytárnej Ieukémíi (APL) prostredníctvom fúzneho génu PML-u receptora kyseliny retinovej (pozri publikácia He et al. Nat genet 18, 126 - 135,1998)(iii) aberantné posilnenie aktivity HDAC nadmerne exprimovaným BCL 6 proteínom u...

Číslo patentu: E 3955

Dátum: 15.02.2006

Autori: Wang Bin, Wang Tao, Lamb Michelle, Yu Dingwei, Mohr Peter

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4155, C07D 403/00...

Značky: chemické, zlúčeniny

Text:

...atď. v WO 0250065, WO 0262789,WO 030271 l 1 a W 0200437814a firma AstraZeneca opísala pyrazolové zlúčeniny ako inhibítory voči receptoru kinázy IGF-l0009 V súlade s predloženým vynálezom, prihlasovatelia preto opisujú nové pyrazolové zlúčeniny alebo ich fannaceuticky prijateľné soli, ktoré vykamjú inhibičný účinok voči Trk kináze a sú taktiež užitočné na ich antiproliferačnú a/alebo proapoptotickú (ako je protirakovinová) účinnosť a v...

Číslo patentu: E 7130

Dátum: 19.10.2005

Autori: Cavallini Giorgio, Koverech Aleardo

MPK: A61K 31/185, A61K 31/4155, A61K 31/4418...

Značky: erektilnej, acetyl-l-karnitínu, liečbu, dysfunkcie, použitie, propionyl-l-karnitínom, kombinácii, sildenafilom

Text:

...dysfunkcie tak, ako je to prezentovanév predloženom vynáleze. 0019 Lieky, ktoré sa používajú na liečbu ED, majú svoje nevýhody.zistenie, že nie všetci pacienti reagujú na liečbu sildenafilom.0021 V časopise Salute Europa datovanom 06/11/2001 je uvedenáinformácia, že nie všetci pacienti reagujú na liečbu apomorfínom.0022 V práci Hosp. Med., október 1998, 59 (10) 777, a v práci Br. J. Urol.,októbe 1996, 78(4) 628-31, je uvedené, že...

Číslo patentu: E 4449

Dátum: 27.01.2005

Autori: Kruse Cornelis, Van Stuivenberg Herman, Lange Josephus

MPK: A61P 25/00, C07D 231/00, A61K 31/4155...

Značky: účinnost, deriváty, 1,3,5-trisubstituované, cb1-antagonistickú, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové, majúce

Text:

...alebo 4 substituentmi Y, kde Y má už uvedený význam, ktoré môžu byť rovnaké alebo rôzne,alebo R 7 predstavuje rozvetvenú alebo priamu CLg-HÍKYÍOVÚ, C 3-g-alkenylovú,Cug-cykloalkylovú, Cmo-bicykloalkylovú, CMO-tricykloalkylovú alebo Cyg-cykloalkenylovú skupinu, alebo R 7 znamená naftylovú skupinu, alebo R 7 znamená aminoskupinu, alebo R 7 znamená Cl-s-dĺaĺkyĺamĺnoskupĺnlh Cg-monoalkylaminoskupinu alebo nasýtenú alebo nenasýtenú monocyklickú...

Číslo patentu: E 18954

Dátum: 22.07.2004

Autori: Woolford Alison Jo-ann, Trewartha Gary, Wyatt Paul Graham, O'brien Michael Alistair, Berdini Valerio, Carr Maria Grazia, Gill Adrian Liam, Early Theresa Rachel, Woodhead Andrew James

MPK: A61K 31/4155, A61P 25/28, A61P 31/10...

Značky: 1h-pyrazolu, cdk, glykogénsyntáza, modulátory, zlúčeniny, cyklínu, kináz, závislých, použitie, kináza-3, gsk-3, 3,4-disubstituované

Text:

...aktivity CDK poskytuje prostriedok,pomocou ktorého sa u abnormálne delených buniek môže vyskytnúť zastaveniedelenia a/alebo ich zničenie. Rozmanitosť CDK a komplexy CDK, ako aj ich kľúčové úlohy pri sprostredkovaní bunkového cyklu poskytujú široké spektrum potenciálnych terapeutických cieľov, ktoré sú vybrané na základe definovaného biochemického odôvodnenia.0007 CDK 2, CDK 3, CDK 4 a CDK 6 regulujú najmä prechod z fázy G 1 do fázy S...

Číslo patentu: E 12040

Dátum: 22.07.2004

Autori: Woodhead Andrew James, Early Theresa Rachel, Woolford Alison Jo-anne, Carr Maria Grazia, Gill, Wyatt Paul Graham, Berdini Valerio, Trewartha Gary, O'brien Michael Alistair

MPK: A61P 31/10, A61K 31/4155, A61P 25/28...

Značky: kináz, modulátorov, cyklínu, 1h-pyrazolu, závislých, použitie, glykogénsyntázových, 3,4-disubstituované, gsk-3, zlúčeniny, cdk, kináz-3

Text:

...uvoľňovanie transkripčných faktorov, ako je E 2 F a tým expresiou génov, ktoré súpotrebné na prechod fázou G 1 a vstup do fázy S, ako je napríklad gén pre expresiu cyklínu typu E. Cyklín typu E uľahčuje tvorbu komplexu CDK 2/cyclln typu E, ktorý zvyšuje alebo udržiava hladiny E 2 F prostredníctvom ďalšej fosforylácie Rb. Komplex CDK 2/cyclín typu E fosforizuje aj ďalšie proteíny, ktoré sú potrebné na replikáciu DNA, ako je NPAT, ktorý je...

Číslo patentu: E 1520

Dátum: 05.05.2004

Autori: Shum Patrick Wai-kwok, Gross Alexandre, Freed Brian, Willard Nicole, Borcherding David

MPK: C07D 401/00, A61K 31/4155, A61P 29/00...

Značky: zápalu, kinázy, použitie, liečenie, týchto, deriváty, 1-(2h-pyrazol-3-yl)-3-{4-[1-(benzoyl)piperidin-4, zlúčenín, inhibítorov, ylmetyl]fenyl}močoviny

Text:

...aktívneho proteínu C, čo môže prispievať k abnormalitám povrchovo aktívnej homeostázy, spojeným s pľúcnym poškodením a infekciou, vyvoláva hypersekréciu hlienu a sprostredkováva nábor neutrofilov a eozinofilov V priebehu zápalu dýchacích ciest. Hoci TNF-alfa bráni syntéze kolagénu vo fibroblastoch, rad štúdií zdôrazňuje, že je profibrotický in vivo. Takže tým, že zlúčeniny podľa vynálezu inhibujú produkciu TNF-alfa, sú schopné...

Číslo patentu: E 8419

Dátum: 03.05.2004

Autori: Dyckman Alaric, Liu Chunjian, Chen Bang-chi, Leftheris Katerina, Zhao Rulin, Wrobleski Stephen, Das Jagabandhu

MPK: C07D 231/18, A61P 37/00, A61K 31/4155...

Značky: pyrazol-amidové, substituované, inhibitory, kinázy, arylom, zlúčeniny

Text:

...pyrimidinylový alebo pyrazinylový kruh a R 9, RN a RH sú každý nezávisle Vybrané 2 vodíka, C 14 alkylu, O(C 1 alkylu), halogénu, haloC 4 alkylu, kyano, SO 2(CL 4 alkylu) a/alebonitro R 5 je Cygalkyl alebo cyklopropyl R 2 je vybrané 2 Clqalkylu, NR 7 R 3 a C 14 alkylusubstituovaného skupinou NRúh aR 7 a R 3 sú nezávisle vybrané z vodíka, Cląalkylu a Cgůcykloalkylu, kde každá z uvedených skupín Rya R 3 je tiež poprípade...

Číslo patentu: E 2613

Dátum: 27.09.2002

Autori: Arkinstall Stephen, Mckenna Sean, Brondyk William

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/4427...

Značky: spôsoby, hladin, testosterónových, endogénnych, zvýšenia

Text:

...s 3 až 8 členmi kruhu v každom kruhu a s l až 3 heteroatómami (N, O alebo S), a ktorá môže byť substituovaná alebo heteroaralkylová alebo heteroalicykloalkylová skupina s l až 3 kruhmi, s 3 až 8 členmi kruhu v každom kruhu a s l až 3 heteroatómami (N, O alebo S), a ktorá môže byť substituovanáR 2 a R 3 sú navzájom nezávisle jeden od druhého vodík, halogén, alkyl, výhodne s 1 až 20 atómami uhlíka, výhodnejšie s l až približne 12 atómami...

Číslo patentu: E 1460

Dátum: 17.09.2002

Autori: Tipker Jacobus, Van Stuivenberg, Kruse Cornelis, Lange Josephus, Herremans

MPK: C07D 231/00, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Značky: aktivitou, cb1-antagonistickou, deriváty, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové, nové

Text:

...nové 4,5-dihydro-1 H-pyrazolovê deriváty vzorca (I), ich profarmaká, ich tautomêry a ich soli, FTI 4 OŤO R 5 kde R a R 1 nezávisle predstavujú fenyl-, tienyl- alebo pyridylsku pinu, pričom tieto skupiny môžu byt substituovaně 1, 2, 3 alebo 4 substituentmi Y, ktoré môžu byt rovnaké alebo rôzne a Vybraté to skupiny zahŕňajúcej C 1-alkyl- alebo alkoxy-, hydroxyskupinu,ďalej, halogén,a skupiny trifluórmetyl-,...

Číslo patentu: E 96

Dátum: 03.07.2002

Autori: Sundermann Corinna, Hennies Hagen-heinrich, Sundermann Bernd, Przewosny Michael

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4155, A61K 31/365...

Značky: gama-laktónových, použitie, substituovaných, farmaceutických, prípravkov, zlúčenín

Text:

...l uvedeného ďalej pôsobia ako inhibitory syntázy oxidu dusného a sú obzvlášť vhodné pri príprave farmaceutického prípravku na liečbu ochorení ako je migréna, septický šok, neurodegenerativne ochorenia ako je roztrúsená skleróza,Parkinsonova choroba, Alzheimerova choroba alebo Huntingtonova chorea, zápal,zápalová bolesť, cerebrálna ischemia, diabetes, meningitida, artérioskleróza, neoplastické ochorenia. hubové ochorenia alebo na liečenie...

Číslo patentu: E 911

Dátum: 01.07.2002

Autori: Frigola Constansa Jordi, Merce-vidal Ramon, Andaluz-mataro Blas

MPK: A61K 31/415, A61P 13/00, A61K 31/4155...

Značky: deriváty, liečenie, inkontinencie, moča, alebo, heteroaryl)azolylkarbinolu

Text:

...metódou farmakologická terapia sprevádzaná radom hygienických opatrení a edukácií pacienta. Metódu druhej voľby predstavujú iné terapie, ako maximálna elektrická stimulácia alebo Chirurgická liečba. Konzervatívne prostriedky, ako je cvičenie panvového dna a chirurgická liečba ako metóda prvej voľby sú určené pre stresovúFarmakologická liečba urgentnej inkontinencie moča a hyperreflexie sa zameriava na zníženie aktivity detruzora a...