A61K 31/415

Derivát pyrazolu a jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Mowbray Charles Eric, Stupple Paul Anthony, Selby Mattew Duncan, Price David Anthony, Jones Lyn Howard

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Značky: farmaceutická, kompozícia, použitie, obsahom, pyrazolů, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

Použitie acetyl L-karnitínu spoločne s biotínom na liečenie pacientov s inzulínovo-odolným diabetes mellitus typu 2

Načítavanie...

Číslo patentu: 287832

Dátum: 07.11.2011

Autor: Calvani Menotti

MPK: A61K 31/415, A61P 5/48, A61K 31/221...

Značky: l-karnitinu, použitie, acetyl, spoločné, inzulínovo-odolným, diabetes, pacientov, liečenie, mellitus, biotínom

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie acetyl L-karnitínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli spoločne s biotínom na prípravu liečiva na liečenie inzulínovo-odolného diabetu typu 2.

4,5-Dihydro-1H-pyrazolové deriváty, ktoré majú CB1-antagonistickú účinnosť, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287592

Dátum: 09.03.2011

Autori: Kruse Cornelis, Lange Josephus, Tipker Jacobus, Hoogendoorn Jan

MPK: A61P 25/00, C07D 231/06, A61K 31/415...

Značky: spôsob, přípravy, účinnost, použitie, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové, cb1-antagonistickú, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

4,5-Dihydro-lH-pyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R a R1, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú 3-pyridylovú skupinu alebo 4-pyridylovú skupinu, alebo fenylovú skupinu, ktorá môže byť substituovaná halogénom alebo metoxyskupinou, R2 a R3, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú atóm vodíka, alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 uhlíkové atómy alebo dimetylaminoskupinu a R4 znamená fenylovú skupinu, ktorá môže byť substituovaná...

Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Ruf Sven, Pernerstorfer Josef, Buning Christian, Sadowski Thorsten, Scheiper Bodo, Wirth Klaus, Olpp Thomas, Horstick Georg, Schreuder Herman

MPK: A61P 13/12, A61P 11/00, A61K 31/415...

Značky: kyslíkom, liečiv, kyseliny, deriváty, použitie, substituované, 3-heteroylaminopropiónovej

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

Pyrazolové zlúčeniny ako CRTH2 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19316

Dátum: 24.01.2011

Autori: Seither Peter, Martyres Domnic, Hoenke Christoph, Hamprecht Dieter Wolfgang, Anderskewitz Ralf, Oost Thorsten, Rist Wolfgang

MPK: A61P 37/00, A61K 31/415, A61P 29/00...

Značky: zlúčeniny, crth2, antagonisty, pyrazolové

Text:

...exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež nazývaný ako DP 2 receptor) (N agata akol., J. Immunol.,1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazoñloch a mastocytoch (Nagata akol., FEBS Lett, 1999, 459195-199 Nagata akol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi akol., Eur J Immunol, 2000, 3022972-2979 Boehme akol., Int Immunol, 2009, 21 621-32). Použitím selektívnych CRTH 2 agonistov takých ako 13,14...

1,2-Diarylbenzimidazoly a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287527

Dátum: 15.12.2010

Autori: Kuhnke Joachim, Moenning Ursula, Halfbrodt Wolfgang

MPK: A61K 31/415, A61P 25/28, A61K 31/44...

Značky: použitie, farmaceutické, 1,2-diarylbenzimidazoly

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzimidazoly všeobecného vzorca (I) a použitie týchto benzimidazolových derivátov na prípravu liečebných prostriedkov na liečbu a profylaxiu ochorení, ktoré sú spojené s aktiváciou mikroglií.

Substituované deriváty kyseliny karbamoylmetylaminooctovej ako nové inhibítory NEP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16772

Dátum: 18.11.2010

Autori: Mogi Muneto, Kawanami Toshio, Ksander Gary Michael, Iwaki Yuki

MPK: A61K 31/41, A61K 31/42, A61K 31/415...

Značky: kyseliny, karbamoylmetylaminooctovej, nové, inhibitory, deriváty, substituované

Text:

...Chgallmxyskupiny,hydroxyskupiny, COzH a COgCmalkyluR 6 pri každom výskyte je nezávisle halogén, hydroxyskupina, Cmalkoxyskupina, halogén, C 14 ulkyl alebo halogén-Cmalkyl aleboR 4, A-R 3 spoločne s atómom dusíka, na ktorý sú R 4 a A-R 3 pripojené, tvoria 4- až 7-členný heterocyklyl alebo 5- až 6- členný heteroaryl, kde každý z nich je prípadne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými zo skupiny...

Kompozície zahŕňajúce tramadol a celecoxib na liečenie bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16083

Dátum: 15.10.2010

Autori: Videla Ces Sebastia, Portillo Salido Enrique

MPK: A61K 31/415, A61K 31/135, A61K 45/06...

Značky: bolesti, tramadol, zahŕňajúce, celecoxib, liečenie, kompozície

Text:

...s nesteroidnými protizápalovými liečivami0012 US 5 516 803 opisuje kombináciu tramadolu s nesteroidnými protizápalovými liečivami (NSAIDs), konkrétne s ibuprofénom, a opisuje kombináciu tramadol-HC snesteroidnými protizápalovými látkami, ako napríklad ibuprofénom, v pomere 11 až 1200, čím sa generuje synergicky zosilnený analgetický účinok a redukujú sa nežiaduce sprievodné symptómy.0013 US 6 558 701 patent opisuje kombináciu tramadolu s...

Indazolové inhibítory Wnt signálnej dráhy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20196

Dátum: 09.08.2010

Autori: Hood John, Wallace David Mark, Kc Sunil Kumar

MPK: A61K 31/415, A61K 31/416, A01N 43/56...

Značky: signálnej, dráhy, terapeutické, použitie, indazolové, inhibitory

Text:

...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...

Substituované aromatické karboxamidové a močovinové deriváty ako ligandy vaniloidného receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Kim Yong-soo, Frank Robert, Christoph Thomas, Lee Jeewoo, Damann Nils, Schiene Klaus, Frormann Sven, Kim Myeong-seop, De Vry Jean, Lesch Bernhard, Bahrenberg Gregor

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Značky: karboxamidové, vaniloidného, aromatické, deriváty, receptoru, ligandy, močovinové, substituované

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Kokryštály tramadolu a koxibov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14138

Dátum: 19.04.2010

Autori: Tesson Nicolas, Plata Salaman Carlos Ramon

MPK: A61P 29/00, A61K 31/135, A61K 31/415...

Značky: tramadolu, koxibov, kokryštály

Text:

...vlastnosťami v porovnaní so samotným tramadolom, a tiež dobrým analgetickým účinkom. Takto získané kokryštály majú špecifickú stechiometriu. Pri vhodných podmienkach je to ďalšou výhodou týchto nových tuhých foriem ako liečiv, pravdepodobne s dosiahnutím určitej úpravy farmakologických účinkov. Zatial čo pri API (Aktivnych farmaceutických zložkách), ako napríklad pri tramadole, sa vo všeobecnosti už niekoľko rokov pripúšťa tvorba...

1-Arylpyrazoly, kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na potláčanie parazitov na alebo vo zvieratách

Načítavanie...

Číslo patentu: 287275

Dátum: 12.04.2010

Autori: Ribeill Yves, Malaska Michael James, Mccomb Susan Marie, Perez De Leon Adalberto, Chou David, Huber Scot Kevin

MPK: A01N 43/48, A01N 47/02, A61K 31/415...

Značky: 1-arylpyrazoly, liečivá, zvieratách, potláčanie, přípravu, použitie, kompozícia, parazitov, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1-arylpyrazoly na potláčanie parazitov na alebo vo zvieratách, ktoré sú podávané v paraziticky účinnom neemetickom množstve.

Deriváty amidov N-arylantranilovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov VEGF receptora tyrozínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287259

Dátum: 24.03.2010

Autori: Hofmann Francesco, Ferrari Stefano, Manley Paul William, Altmann Karl-heinz, Furet Pascal, Menrad Andreas, Mestan Jürgen, Huth Andreas, Thierauch Karl-heinz, Wood Jeanette Marjorie, Krüger Martin, Haberey Martin, Bold Guido, Seidelmann Dieter

MPK: A61K 31/44, A61K 31/47, A61K 31/415...

Značky: farmaceutický, přípravy, inhibítorov, použitie, amidov, deriváty, kyseliny, spôsob, receptora, tyrozínkinázy, ktorý, prostriedok, obsahuje, n-arylantranilovej

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.

Sulfónamidové zlúčeniny na liečenie respiračných porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15567

Dátum: 23.12.2009

Autori: Finch Harry, Ramdas Vidya, Fox Craig

MPK: C07D 231/18, A61K 31/415, A61P 11/00...

Značky: poruch, sulfónamidové, zlúčeniny, respiračných, liečenie

Text:

...Predpokladá sa, že fyziologická aktivácia PPARy zvyšuje senzitivitu perifémychtkanív na inzulín, a tak uľahčuje klírens glukózy z krvi a produkciu požadovaného antidiabetického účinku.Viac-menej PPARy agonisty majú tiež bohužiaľ nežiaduce kardiovaskuláme účinky,vrátane hemodilúcie, periférneho a pulmonálneho edému, a kongestívneho zlyhania srdca(CHF). CHF je komplexný klinický syndróm charakteristický námahovou...

4,5-Dihydro-1H-pyrazolové deriváty, spôsoby ich prípravy, medziprodukty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287074

Dátum: 14.10.2009

Autori: Tulp Martinus, Van Vliet Bernardus, Lange Josephus, Kruse Cornelis, Tipker Jacobus

MPK: A61K 31/415, A61K 31/41, A61K 31/4155...

Značky: spôsoby, přípravy, deriváty, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové, použitie, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

4,5-Dihydro-lH-pyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R a R1 sú rovnaké alebo odlišné a znamenajú fenylovú, tienylovú alebo pyridylovú skupinu, pričom tieto skupiny môžu byť substituované 1, 2 alebo 3 substituentmi Y alebo R a/alebo R1 znamenajú naftylovú skupinu, R2 znamená atóm vodíka, hydroxyskupinu, alkoxyskupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy uhlíka, acetyloxyskupinu alebo propionyloxyskupinu, Aa znamená jednu zo skupín všeobecných...

Inhibítory P38 MAP kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14814

Dátum: 02.10.2009

Autori: Rapeport William Garth, Charron Catherine Elisabeth, Strong Peter, Williams Jonathan Gareth, Murray Peter John, Onions Stuart Thomas, King-underwood John, Ito Kazuhiro

MPK: A61K 31/415, A61P 29/00, A61P 11/00...

Značky: inhibitory, kinázy

Text:

...MAP kinázy,vrátane AMG 548, BIRB 796, VX 702, SCIO 469 a SCI 0323 sú opísané v Lee a ďalší . (2005) Current MedChem. 12 strana 2979 až 2994. US 6, 525, 046 B 1 (Cirillo Pier Francesco a ďalší ) opisuje aromatické heterocyklické zlúčeniny, ktoré inhibujú produkciu cytokínov zapojených do zápalových procesov a sú preto vhodné na liečenie chorôb a patologických stavov zahŕňajúcich zápal, ako je chronické zápalové ochorenie. WO 03/072569 Al...

Liečenie zápalu a zápalovej bolesti sliznice použitím mukotických bioadhezívnych terapeutických nosičov s pomalým uvoľňovaním

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20872

Dátum: 17.09.2009

Autori: Attali Pierre, Roulet Vanessa, Scheuir Claire, Zakin Lorraine, Lemarchand Caroline

MPK: A61K 31/415, A61P 1/00, A61K 9/00...

Značky: mukotických, zápalu, liečenie, bioadhezívnych, použitím, uvoľňovaním, bolesti, sliznice, zápalovej, terapeutických, nosičov, pomalým

Text:

...oveľa zložitejšie, ako iba priame poškodenie epitélia. Mechanizmy mukozitídy vyvolané ožarovaním achemoterapiou sa zdajú byť podobné. Predpokladá sa, že tento stav reprezentuje následnéinterakcie perorálnych buniek atkanív sliznice, druhov reakčného kyslíka, pro-zápalových cytokínov, mediátorov apoptózy a miestnych faktorov ako sú sliny a ústna mikrobiota. Aj keď má epiteliálna degradácia a rozklad nakoniec za výsledok slizničné vredy, zdá...

Imidazoimidazoly a triazoly, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286912

Dátum: 25.06.2009

Autori: Emeigh Jonathan Emilian, Lemieux Rene, Goldberg Daniel, Wu Jiang-ping, Sorcek Ronald John, Kelly Terence Alfred

MPK: A61P 29/00, A61K 31/41, A61K 31/415...

Značky: medziprodukty, imidazoimidazoly, prostriedok, obsahom, triazoly, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa imidazoimidazoly a triazoly všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s ich obsahom na liečenie alebo prevenciu zápalových a imunitnými bunkami sprostredkovaných chorôb. Tiež sú opísané aj medziprodukty na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286911

Dátum: 25.06.2009

Autori: Harnett Jeremiah, Auvin Serge, Chabrier De Lassauniere Pierre-etienne, Bigg Dennis

MPK: A61K 31/38, A61K 31/415, A61K 31/425...

Značky: prostriedok, použitie, spôsob, obsahom, farmaceutický, deriváty, výroby, 2-(iminometyl)aminofenylové

Zhrnutie / Anotácia:

2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty sú definované v patentových nárokoch, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie ako liečiv na inhibíciu NO syntázy, ako aj na inhibíciu peroxidácie lipidov. Vynález sa ďalej týka aj medziproduktov všeobecných vzorcov (II), (III), (V), (VI) a na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Substituované benzimidazoly, spôsob ich prípravy, ich použitie a liečivo, ktoré ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286857

Dátum: 29.05.2009

Autori: Flynn Gary, Bock William Jerome, Stilz Hans-ulrich, Neises Bernhard, Ritzeler Olaf, Walser Armin

MPK: A61K 31/415, C07D 401/00, A61P 29/00...

Značky: spôsob, přípravy, použitie, obsahuje, substituované, benzimidazoly, liečivo

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú vhodné na výrobu liečiv. Uvedené liečivá sa používajú na profylaxiu a liečenie ochorení, na ktorých priebeh má vplyv zvýšená aktivita NFkB.

Použitie statínového liečiva na prípravu lieku na liečenie diabetickej neuropatie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286854

Dátum: 25.05.2009

Autori: Cameron Norman Eugene, Cotter Mary Anne

MPK: A61K 31/365, A61K 31/40, A61K 31/21...

Značky: statínového, liečivá, použitie, lieku, diabetickej, liečenie, přípravu, neuropatie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie statínových liečiv na zlepšenie diabetickej neuropatie, konkrétne na zlepšenie rýchlosti nervového vedenia a nervového krvného prietoku u pacientov trpiacich diabetom, najmä farmaceutických kombinácií statínových liečiv a iných činidiel, o ktorých je známe, že zlepšujú diabetickú neuropatiu, ako je napríklad inhibítor aldózareduktázy (ARI), inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) alebo antagonista angiotenzínu II (AII),...

Cyklopentylakrylamidový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19323

Dátum: 27.04.2009

Autori: Yamamoto Masanori, Takadoi Masanori, Fukuda Yasumichi, Asahina Yoshikazu

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/42...

Značky: derivát, cyklopentylakrylamidový

Text:

...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...

Deriváty 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu a ich použitie v liečbe ochorení spočívajúcich v expresii MCP-1, CX3CR1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20899

Dátum: 05.03.2009

Autori: Cazzolla Nicola, Guglielmott Angelo, Garofalo Barbara, Mangano Giorgina, Furlotti Guido

MPK: A61K 31/415, A61P 25/00, A61P 13/00...

Značky: ochorení, liečbe, deriváty, mcp-1, použitie, expresii, cx3cr1, spočívajúcich, 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu

Text:

...ako mediátory zápalových procesov. CX 3 CRl so svojim ligandom CX 3 CL 1 (fraktalkin) predstavuje kľúčový faktor pri regulácii migrácie a adhezívností monocytov. CX 3 CRl je exprimovaný v monocytoch, zatiaľ čo CX 3 CL 1 je transmembránovým chemokínom v endoteliálnych bunkách. Genetické štúdie na humánnych i zvieracích modeloch preukázali zásadnú úlohu CX 3 CRl a CX 3 CL 1 V patofyziológii zápalových ochorení. Existuje dostatok dôkazov...

Substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286615

Dátum: 21.01.2009

Autori: Spada Alfred, Klein Scott, Mcgarry Daniel, Guertin Kevin, Gong Yong, Pauls Heinz

MPK: A61K 31/403, A61K 31/415, A61K 31/21...

Značky: substituované, n-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, ktoré sú účinné ako inhibítory koagulačného faktora Xa, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na antikoagulačnú terapiu pri rôznych kardiovaskulárnych ochoreniach.

Deriváty fenylpyrazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15602

Dátum: 13.11.2008

Autori: Fujino Aya, Tamita Tomoko, Tatsuzuki Makoto, Chaki Shigeyuki, Nozawa Dai, Kashiwa Shuhei, Nakamura Toshio, Masuda Seiji, Shimazaki Toshiharu, Ohta Hiroshi

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/422...

Značky: fenylpyrazolu, deriváty

Text:

...bolo preukázané, že histamín reguluje cirkadiármy rytmus mozgu a je odpovedný za udržovanie rovnováhy medzi stavmi bdelosti a spánku (pozrinepatentové dokumenty 9 a 10), a preto môžu byť antagonísti alebo inverzný agonistireceptrov H 3 využité v liečbe porúch spánku a súvisiacich ochorení, naprfRovnako bola preukázaná prítomnosť receptorov H 3 v sympatických nervoch mukózneho tkaniva dutiny nosnej. Bolo opísané kombinované použitie...

Detekcia a liečba schizofrénie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17371

Dátum: 31.07.2008

Autori: Arai Makoto, Itokawa Masanari, Miyata Toshio

MPK: A61K 31/4152, A61K 31/437, A61K 31/415...

Značky: schizofrénie, detekcia, liečba

Text:

...obr. 3). Podávanie musí pokračovať počas takmer celého pacientovho života. Farmakologické účinky antipsychotík súzaložené na blokovaní aktivity dopamínového receptora. Avšak, pretože inhibicia dopamínových neurónov spôsobuje symptómy Parkinsonovej choroby ako vedľajšie účinky, všeobecne sa spolu s antipsychotikom používa liek na Parkinsonovu chorobu. V posledných rokoch sa namiesto konvenčných antipsychotík, ktoré sú účinné proti pozitívnym...

5-členné heterocyklické amidy a príbuzné zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19640

Dátum: 21.07.2008

Autori: Li Hongbin, Wustrow David, Bakthavatchalam Rajagopal, Mao Jianmin, Guo Qin, Yuan Jun, Capitosti Scott, Hodgetts Kevin

MPK: A61P 25/24, A61K 31/426, A61K 31/415...

Značky: zlúčeniny, príbuzné, 5-členné, amidy, heterocyklické

Text:

...napríklad bunky imunitného systému. P 2 X 7 je konkrétne zapojený do aktivácie Iymfocytov a monocytov/makrofágov vedúcej k zvýšenému uvolňovaniu prozápalových cytokínov (napr. TNF alfa a lL-1 beta) z týchto buniek. Nedávne štúdie ukazujú, že inhibícia aktivácie P 2 X 7 receptora vzápalových situáciách (ako je napr. reumatoidná artritída a ďalšie autoimunitné ochorenia, osteoartritída, uveitída, astma, chronická obštrukčnáchoroba pľúc a...

Dermatologické topické prípravky a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286288

Dátum: 16.06.2008

Autori: Sochorová Ružena, Lehocký Mikuláš, Sáková Oľga, Varga Ivan

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4353, A61K 31/44...

Značky: spôsob, topické, dermatologické, přípravky, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Dermatologické topické prípravky obsahujú ako účinnú látku aspoň jednu látku zo skupiny bifonazol, pyrition zinočnatý, pirocton olamine, sulfokoncentrol alebo zmes niektorých z týchto účinných látok, alantoín-dexpantenol a pomocné látky. Spôsob prípravy, pri ktorom sa pripraví viskózna topická kvapalina s antimykotickým účinkom, ktorá je určená na liečbu kožných fungálnych infekcií vyvolaných plesňami a kvasinkami.

Substituované heterocyklické močoviny, farmaceutický prípravok ich obsahujúci a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Dumas Jacques, Riedl Bernd, Sibley Robert, Lee Wendy, Scott William, Renick Joel, Khire Uday, Wood Jill, Lowinger Timothy, Redman Aniko, Hatoum-mokdad Holia, Smith Roger, Johnson Jeffrey, Paulsen Holger, Miller Scott

MPK: A61K 31/34, A61K 31/38, A61K 31/17...

Značky: použitie, substituované, heterocyklické, farmaceutický, prípravok, obsahujúci, močoviny

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Duálne pôsobiace antihypertenzívne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18404

Dátum: 23.04.2008

Autori: Allegretti Paul, Mcmurtrie Darren, Olson Brooke, Gendron Roland, Fatheree Paul, Mckinnell Robert Murray, Choi Seok-ki, Jendza Keith

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4164, A61K 31/417...

Značky: činidla, pôsobiace, duálne, antihypertenzívne

Text:

...beta blokátory môžu tiež spôsobiť znížený srdcový výstup a bradykardiu, čo môže byť nežiaduce pri niektorých skupinách pacientov. Blokátory vápnikových kanálikov sa používajú široko, avšak je otázkou,ako efektívne tieto lieky redukujú fatálne a nefatálne srdcové príhody vo vzťahu k ostatným triedam liečiv. Inhibítory ACE môžu vyvolať kašeľ a vzácnejšie nežiaduce účinky zahrnujú vyrážku, angioedém, hyperkalémíu a funkčné zlyhanie ľadvín....

Agonisty prostaglandínu, ich použitie samotných alebo v kombináciách a farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286136

Dátum: 17.03.2008

Autori: Rosati Robert Louis, Cameron Kimberly O'keefe, Lefker Bruce Allen

MPK: A61K 31/415, A61K 31/18, A61K 31/40...

Značky: kompozície, samotných, prostaglandinů, agonisty, farmaceutické, kombináciach, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Agonisty prostaglandínu všeobecného vzorca (I), ich použitie samotných alebo v kombináciách na výrobu liečiv na liečenie chorôb, predovšetkým chorôb kostí, ako je osteoporóza
farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom.

Zlúčeniny zahŕňajúce (S)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)-1-[4-(1H-pyrazol-4-yl)-fenyl]-etanol ako modulátor proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17534

Dátum: 14.03.2008

Autori: Frederickson Martyn, Woodhead Steven John, Grimshaw Kyla Merriom, Rees David Charles

MPK: A61K 31/415, A61P 35/00, C07D 231/12...

Značky: kinázy, proteín, zahŕňajúce, modulátor, s)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)-1-[4-(1h-pyrazol-4-yl)-fenyl]-etanol, zlúčeniny

Text:

...PI 3 K katalytickej podjednotky, PIK 3 CA, sú bežné (25-40) medzi kolorektálnymi karcinómami, rakovinou žalúdka, prsníka, ovariálnymi karcinómami, a mozgovými nádormi s vysokým stupňom. PIK 3 CA mutácie sú bežným javom, ktorý môže nastať v rannom štádiu karcinogenézy močového mechúra. U invazívnych karcinómov prsníka, sú PIK 3 CA zmeny prítomné prevažne u Iobulárnych a duktálnych karcinómov. PI 3 K cesta je značne aktivované u...

Acylaminopyrazoly ako FGFR inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9763

Dátum: 20.12.2007

Autori: Buttar David, Thomas Andrew Peter, Theoclitou Maria-elena, Foote Kevin Michael

MPK: A61K 31/415, A61P 35/00, C07D 231/40...

Značky: inhibitory, acylaminopyrazoly

Text:

...prípadne substituovaný jedným alebo viacerými substituentmi vybranými zo súboru, ktorý tvorí halogén, C 1-C 3 alkyl, Cl-Cyalkoxy, Cl-Cgalkyltio, amino (-NH 2), mono- a di-Cl-Cgalkylamino, hydroxy a trilluórmetyl), halogćn a hydroxy, C 35 cykloalkylovú skupinu prípadne substituovanú jedným alebo viacerými substituentmi vybranými zo súboru, ktorý tvorí c.-c 3 a 1 ký 1, Cl-Cgalkoxy, C 3-cykloalkyl, Cl-Cgalkyltio, -NR°R 7 (každý z nich môže byt...

Sukcinátová soľ 2-((4-(1-Metyl-4-(Pyridín-4-YL)-1H-Pyrazol-3-YL)- Fenoxy)Metyl)Chinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9433

Dátum: 03.12.2007

Autori: Vorhoest Patrick Robert, Proulx Caroline

MPK: C07D 401/14, A61P 25/00, A61K 31/415...

Značky: fenoxy)metyl)chinolínu, 2-((4-(1-metyl-4-(pyridín-4-yl)-1h-pyrazol-3-yl, sukcinátová

Text:

...PDE 10 je špecifickou cGMPázou ínhibovanou nukleotidom cAMP (Fujishige a kol., J. Biol. Chem. 27418438-18445, 1999).0006 Rodina polypeptidov PDE 10 vykazuje nižší stupeň sekvenčnej homológie v porovnani so skôr identifikovanými rodinami PDE. Rodina PDE 10 nie je senzitivna k určitým inhibítorom, o ktorých je známe, že sú špecifické k iným rodinám PDE. Pozri americký patent č. 6 350 603, ktorý je v tomto dokumente zahrnutý v odkazoch.0007...

Substituované pyrazoly, kompozície, ktoré ich obsahujú, spôsob výroby a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18326

Dátum: 09.11.2007

Autori: Dodson Mark, Pátek Marcel, Mauger Jacques, Tabart Michel, Bjergarde Kirsten, Nair Anil

MPK: A61K 31/415, C07D 231/38, A61P 35/00...

Značky: výroby, použitie, kompozície, obsahujú, substituované, pyrazoly, spôsob

Text:

...11) C(0)(R 1 o) C(0)0(R 10) C(0)N(RI 0)(R 11) C(N(RII(RIO) C(N(0 R 11(R 1 o), S 0110),S(O)(R 1 o), S(O 2)(R 1 o), S(O 2)O(R 1 o), S(O 2)N(R 1 o)(R) kde každé R 10, R 1., R 12 je nezávisle vybrané zo skupiny zahŕňajúcej H, alkyl, alkylén, alkinyl, aryl, heteroaryl,cykloalkyl, heterocyklyl, substituovaný alkyl, substituovaný alkylén, substituovaný alkinyl, substituovaný aryl, substituovaný heteroaryl, substituovaný cykloalkyl,substituovaný...

Spôsob sulfinylácie pyrazolového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14386

Dátum: 05.11.2007

Autori: Gröning Carsten, Keil Michael, Sukopp Martin, Kuhn Oliver, Longlet Jon

MPK: A01N 43/56, A01N 43/00, A61K 31/415...

Značky: pyrazolového, derivátů, spôsob, sulfinylácie

Text:

...možno prípadne pridať aj komplex amínu s kyselinou - dimetylamin p-tozylát.Sú uvedené príklady nasledujúcich kombinácií reaktantov CF 3 S(O)OK, dimetylamin p-tozylát POCl 3 a CF 3 S(O)OK/Na dimetylamin p-tozylát SOCI 2. Huilong et al. opisujú reakciu 5-amino-1-2,6-dichlór-4-(trifluórmetyl)fenyl-1 H pyrazol-3-karbonitrilu (Il) so sodnou solou kyseliny trifluórmetylsulfínovejV patente EP-A 1 331 222 sa...

Deriváty sulfonylpyrazolín-1-karboxamidínu ako 5-HT6 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11022

Dátum: 20.09.2007

Autori: Keizer Hiskias, Zorgdrager Jan, Iwema Bakker Wouter, Loevezijn Van Arnold, Neut Van Der Martina, Kruse Cornelis

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Značky: deriváty, sulfonylpyrazolín-1-karboxamidínu, antagonisty, 5-ht6

Text:

...typu 2.0004 5-HT 5 selektívne ligandy sa identifikovali ako potenciálne užitočné v liečbe alebo profylaxii niektorých porúch centrálneho nervového systému ako Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea a/alebo schizofrénia, úzkosť, depresia, manická depresia,psychózy, epilepsia, obcesívne kompulzívne poruchy, poruchy nálady, migréna, Alzheimerova choroba (zlepšenie kognitívnej pamäte), kognitívne zhoršenie spojené s vekom, mierne...

Derivát 2-kyaniminoimidazolu, prostriedok obsahujúci tento derivát, spôsob prípravy tohto prostriedku, uvedený derivát na použitie ako liečivo, použitie tohto derivátu na prípravu liečiva a spôsob prípravy tohto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285878

Dátum: 12.09.2007

Autori: Freyne Eddy Jean Edgard, Fernández-gadea Francisco Javier, Andrés-gil José Ignacio

MPK: C07D 233/00, A61K 31/415

Značky: prostriedku, derivát, použitie, přípravu, prostriedok, přípravy, derivátů, spôsob, liečivá, uvedený, obsahujúci, tohto, 2-kyaniminoimidazolu, liečivo

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka 2-kyaniminoimidazolových derivátov so všeobecným vzorcom (I), ich N-oxidovej formy, farmaceuticky prijateľných adičných solí a stereochemicky izomérnych foriem, kde R1 a R2 sú nezávisle vodík alkyl s 1 až 6 atómami uhlíka difluórmetyl trifluórmetyl cykloalkyl s 3 až 6 atómami uhlíka 5-, 6- alebo 7-členný heterocyklus obsahujúci jeden alebo dva atómy vybrané z kyslíka, síry alebo dusíka indanyl...

Spôsob prípravy veterinárnej zmesi a suspoemulzia, prípadne po rozriedení vhodná na podávanie veterinárne účinnej zložky

Načítavanie...

Číslo patentu: 285825

Dátum: 13.08.2007

Autori: Ekhart Peter Frank, Van Wandelen Mario, Jetten Jan Matthijs

MPK: A61K 9/00, A61K 47/44, A61K 31/415...

Značky: případně, přípravy, veterinárnej, zmesí, vhodná, veterinárne, účinnej, rozriedení, zložky, podávanie, suspoemulzia, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy veterinárnej zmesi obsahujúcej vo vode nerozpustnú účinnú zložku na podávanie cieľovému zvieraťu napájacím systémom zahŕňa zmiešanie účinnej zložky s kvapalinou nemiesiteľnou s vodou takým spôsobom, že zmes účinnej zložky a kvapaliny nemiesiteľnej s vodou má hustotu medzi 0,85 a 1,2 a je suspendovaná vo vodnom nosiči.

Fenyl-pyrazolové deriváty ako nesteroidné ligandy glukokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8649

Dátum: 11.06.2007

Autori: Weingarten Gordon Gad, Cooper Anthony William James, Macdonald Simon John Fawcett, Inglis Graham George Adam, Woolven James Michael, Jones Haydn Terence, Barnett Heather Anne, Skone Philip Alan, Campbell Ian Baxter, Keeling Steven Philip, Mclay Iain Mcfarlane, Coe Diane Mary

MPK: C07D 231/38, A61K 31/415

Značky: ligandy, glukokortikoidného, deriváty, fenyl-pyrazolové, receptora, nesteroidné

Text:

...neurosarkoidozu,Sjogrenov syndróm, systémový lupus erythematosis, akútnu alebo chronickú zápalovú polyradikulopatiu,Alzheimerovu chorobu, neoplastické choroby nervového systemu, vrátane meningiómu, Iymfómu a zhubnej meningítídy a úrazov a inlekčných chorôb nervového systému, ako je napriklad tuberkulóza. Ďalšie stavy zahrnujú poškodenia miechy a poškodenia mozgu, napriklad poinfarktové stavy (mŕtvica).0011 Medzinárodná patentová...