A61K 31/415

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Price David Anthony, Mowbray Charles Eric, Stupple Paul Anthony, Jones Lyn Howard, Selby Mattew Duncan

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Značky: derivát, pyrazolů, použitie, kompozícia, obsahom, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

Číslo patentu: 287832

Dátum: 07.11.2011

Autor: Calvani Menotti

MPK: A61K 31/415, A61K 31/221, A61P 5/48...

Značky: použitie, inzulínovo-odolným, biotínom, diabetes, spoločné, pacientov, liečenie, mellitus, l-karnitinu, acetyl

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie acetyl L-karnitínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli spoločne s biotínom na prípravu liečiva na liečenie inzulínovo-odolného diabetu typu 2.

Číslo patentu: 287592

Dátum: 09.03.2011

Autori: Kruse Cornelis, Tipker Jacobus, Lange Josephus, Hoogendoorn Jan

MPK: A61P 25/00, C07D 231/06, A61K 31/415...

Značky: deriváty, přípravy, cb1-antagonistickú, účinnost, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

4,5-Dihydro-lH-pyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R a R1, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú 3-pyridylovú skupinu alebo 4-pyridylovú skupinu, alebo fenylovú skupinu, ktorá môže byť substituovaná halogénom alebo metoxyskupinou, R2 a R3, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú atóm vodíka, alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 uhlíkové atómy alebo dimetylaminoskupinu a R4 znamená fenylovú skupinu, ktorá môže byť substituovaná...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Wirth Klaus, Schreuder Herman, Scheiper Bodo, Buning Christian, Ruf Sven, Olpp Thomas, Pernerstorfer Josef, Horstick Georg, Sadowski Thorsten

MPK: A61P 11/00, A61K 31/415, A61P 13/12...

Značky: liečiv, kyseliny, substituované, kyslíkom, deriváty, použitie, 3-heteroylaminopropiónovej

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

Číslo patentu: E 19316

Dátum: 24.01.2011

Autori: Martyres Domnic, Anderskewitz Ralf, Hoenke Christoph, Rist Wolfgang, Seither Peter, Hamprecht Dieter Wolfgang, Oost Thorsten

MPK: A61P 29/00, A61K 31/415, A61P 37/00...

Značky: pyrazolové, antagonisty, zlúčeniny, crth2

Text:

...exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež nazývaný ako DP 2 receptor) (N agata akol., J. Immunol.,1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazoñloch a mastocytoch (Nagata akol., FEBS Lett, 1999, 459195-199 Nagata akol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi akol., Eur J Immunol, 2000, 3022972-2979 Boehme akol., Int Immunol, 2009, 21 621-32). Použitím selektívnych CRTH 2 agonistov takých ako 13,14...

Číslo patentu: 287527

Dátum: 15.12.2010

Autori: Halfbrodt Wolfgang, Moenning Ursula, Kuhnke Joachim

MPK: A61P 25/28, A61K 31/44, A61K 31/415...

Značky: použitie, 1,2-diarylbenzimidazoly, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzimidazoly všeobecného vzorca (I) a použitie týchto benzimidazolových derivátov na prípravu liečebných prostriedkov na liečbu a profylaxiu ochorení, ktoré sú spojené s aktiváciou mikroglií.

Číslo patentu: E 16772

Dátum: 18.11.2010

Autori: Mogi Muneto, Iwaki Yuki, Kawanami Toshio, Ksander Gary Michael

MPK: A61K 31/42, A61K 31/41, A61K 31/415...

Značky: nové, substituované, deriváty, karbamoylmetylaminooctovej, kyseliny, inhibitory

Text:

...Chgallmxyskupiny,hydroxyskupiny, COzH a COgCmalkyluR 6 pri každom výskyte je nezávisle halogén, hydroxyskupina, Cmalkoxyskupina, halogén, C 14 ulkyl alebo halogén-Cmalkyl aleboR 4, A-R 3 spoločne s atómom dusíka, na ktorý sú R 4 a A-R 3 pripojené, tvoria 4- až 7-členný heterocyklyl alebo 5- až 6- členný heteroaryl, kde každý z nich je prípadne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými zo skupiny...

Číslo patentu: E 16083

Dátum: 15.10.2010

Autori: Portillo Salido Enrique, Videla Ces Sebastia

MPK: A61K 31/415, A61K 45/06, A61K 31/135...

Značky: zahŕňajúce, liečenie, celecoxib, tramadol, kompozície, bolesti

Text:

...s nesteroidnými protizápalovými liečivami0012 US 5 516 803 opisuje kombináciu tramadolu s nesteroidnými protizápalovými liečivami (NSAIDs), konkrétne s ibuprofénom, a opisuje kombináciu tramadol-HC snesteroidnými protizápalovými látkami, ako napríklad ibuprofénom, v pomere 11 až 1200, čím sa generuje synergicky zosilnený analgetický účinok a redukujú sa nežiaduce sprievodné symptómy.0013 US 6 558 701 patent opisuje kombináciu tramadolu s...

Číslo patentu: E 20196

Dátum: 09.08.2010

Autori: Wallace David Mark, Kc Sunil Kumar, Hood John

MPK: A01N 43/56, A61K 31/415, A61K 31/416...

Značky: dráhy, inhibitory, indazolové, terapeutické, signálnej, použitie

Text:

...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Frormann Sven, Bahrenberg Gregor, Lee Jeewoo, Frank Robert, Kim Yong-soo, Kim Myeong-seop, Lesch Bernhard, De Vry Jean, Christoph Thomas, Schiene Klaus, Damann Nils

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/4196...

Značky: aromatické, receptoru, deriváty, močovinové, substituované, ligandy, karboxamidové, vaniloidného

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Číslo patentu: E 14138

Dátum: 19.04.2010

Autori: Tesson Nicolas, Plata Salaman Carlos Ramon

MPK: A61K 31/415, A61K 31/135, A61P 29/00...

Značky: koxibov, kokryštály, tramadolu

Text:

...vlastnosťami v porovnaní so samotným tramadolom, a tiež dobrým analgetickým účinkom. Takto získané kokryštály majú špecifickú stechiometriu. Pri vhodných podmienkach je to ďalšou výhodou týchto nových tuhých foriem ako liečiv, pravdepodobne s dosiahnutím určitej úpravy farmakologických účinkov. Zatial čo pri API (Aktivnych farmaceutických zložkách), ako napríklad pri tramadole, sa vo všeobecnosti už niekoľko rokov pripúšťa tvorba...

Číslo patentu: 287275

Dátum: 12.04.2010

Autori: Chou David, Perez De Leon Adalberto, Mccomb Susan Marie, Ribeill Yves, Malaska Michael James, Huber Scot Kevin

MPK: A61K 31/415, A01N 43/48, A01N 47/02...

Značky: liečivá, obsahom, použitie, kompozícia, zvieratách, přípravu, parazitov, potláčanie, 1-arylpyrazoly

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1-arylpyrazoly na potláčanie parazitov na alebo vo zvieratách, ktoré sú podávané v paraziticky účinnom neemetickom množstve.

Číslo patentu: 287259

Dátum: 24.03.2010

Autori: Thierauch Karl-heinz, Bold Guido, Huth Andreas, Manley Paul William, Furet Pascal, Wood Jeanette Marjorie, Haberey Martin, Mestan Jürgen, Ferrari Stefano, Menrad Andreas, Hofmann Francesco, Altmann Karl-heinz, Seidelmann Dieter, Krüger Martin

MPK: A61K 31/44, A61K 31/47, A61K 31/415...

Značky: n-arylantranilovej, použitie, prostriedok, inhibítorov, deriváty, obsahuje, amidov, tyrozínkinázy, receptora, kyseliny, spôsob, přípravy, farmaceutický, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.

Číslo patentu: E 15567

Dátum: 23.12.2009

Autori: Fox Craig, Ramdas Vidya, Finch Harry

MPK: C07D 231/18, A61K 31/415, A61P 11/00...

Značky: respiračných, sulfónamidové, poruch, zlúčeniny, liečenie

Text:

...Predpokladá sa, že fyziologická aktivácia PPARy zvyšuje senzitivitu perifémychtkanív na inzulín, a tak uľahčuje klírens glukózy z krvi a produkciu požadovaného antidiabetického účinku.Viac-menej PPARy agonisty majú tiež bohužiaľ nežiaduce kardiovaskuláme účinky,vrátane hemodilúcie, periférneho a pulmonálneho edému, a kongestívneho zlyhania srdca(CHF). CHF je komplexný klinický syndróm charakteristický námahovou...

Číslo patentu: 287074

Dátum: 14.10.2009

Autori: Tulp Martinus, Kruse Cornelis, Van Vliet Bernardus, Tipker Jacobus, Lange Josephus

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/41...

Značky: přípravy, spôsoby, použitie, deriváty, medziprodukty, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové

Zhrnutie / Anotácia:

4,5-Dihydro-lH-pyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R a R1 sú rovnaké alebo odlišné a znamenajú fenylovú, tienylovú alebo pyridylovú skupinu, pričom tieto skupiny môžu byť substituované 1, 2 alebo 3 substituentmi Y alebo R a/alebo R1 znamenajú naftylovú skupinu, R2 znamená atóm vodíka, hydroxyskupinu, alkoxyskupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy uhlíka, acetyloxyskupinu alebo propionyloxyskupinu, Aa znamená jednu zo skupín všeobecných...

Číslo patentu: E 14814

Dátum: 02.10.2009

Autori: Murray Peter John, Ito Kazuhiro, Williams Jonathan Gareth, Rapeport William Garth, Charron Catherine Elisabeth, King-underwood John, Strong Peter, Onions Stuart Thomas

MPK: A61P 29/00, A61P 11/00, A61K 31/415...

Značky: kinázy, inhibitory

Text:

...MAP kinázy,vrátane AMG 548, BIRB 796, VX 702, SCIO 469 a SCI 0323 sú opísané v Lee a ďalší . (2005) Current MedChem. 12 strana 2979 až 2994. US 6, 525, 046 B 1 (Cirillo Pier Francesco a ďalší ) opisuje aromatické heterocyklické zlúčeniny, ktoré inhibujú produkciu cytokínov zapojených do zápalových procesov a sú preto vhodné na liečenie chorôb a patologických stavov zahŕňajúcich zápal, ako je chronické zápalové ochorenie. WO 03/072569 Al...

Číslo patentu: E 20872

Dátum: 17.09.2009

Autori: Zakin Lorraine, Scheuir Claire, Roulet Vanessa, Attali Pierre, Lemarchand Caroline

MPK: A61K 31/415, A61P 1/00, A61K 9/00...

Značky: bolesti, sliznice, uvoľňovaním, zápalovej, terapeutických, bioadhezívnych, pomalým, použitím, liečenie, nosičov, mukotických, zápalu

Text:

...oveľa zložitejšie, ako iba priame poškodenie epitélia. Mechanizmy mukozitídy vyvolané ožarovaním achemoterapiou sa zdajú byť podobné. Predpokladá sa, že tento stav reprezentuje následnéinterakcie perorálnych buniek atkanív sliznice, druhov reakčného kyslíka, pro-zápalových cytokínov, mediátorov apoptózy a miestnych faktorov ako sú sliny a ústna mikrobiota. Aj keď má epiteliálna degradácia a rozklad nakoniec za výsledok slizničné vredy, zdá...

Číslo patentu: 286912

Dátum: 25.06.2009

Autori: Sorcek Ronald John, Emeigh Jonathan Emilian, Goldberg Daniel, Kelly Terence Alfred, Wu Jiang-ping, Lemieux Rene

MPK: A61P 29/00, A61K 31/415, A61K 31/41...

Značky: imidazoimidazoly, prostriedok, triazoly, farmaceutický, obsahom, medziprodukty, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa imidazoimidazoly a triazoly všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s ich obsahom na liečenie alebo prevenciu zápalových a imunitnými bunkami sprostredkovaných chorôb. Tiež sú opísané aj medziprodukty na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Číslo patentu: 286911

Dátum: 25.06.2009

Autori: Chabrier De Lassauniere Pierre-etienne, Auvin Serge, Harnett Jeremiah, Bigg Dennis

MPK: A61K 31/415, A61K 31/38, A61K 31/425...

Značky: prostriedok, obsahom, spôsob, 2-(iminometyl)aminofenylové, použitie, výroby, deriváty, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty sú definované v patentových nárokoch, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie ako liečiv na inhibíciu NO syntázy, ako aj na inhibíciu peroxidácie lipidov. Vynález sa ďalej týka aj medziproduktov všeobecných vzorcov (II), (III), (V), (VI) a na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Číslo patentu: 286857

Dátum: 29.05.2009

Autori: Ritzeler Olaf, Neises Bernhard, Stilz Hans-ulrich, Bock William Jerome, Walser Armin, Flynn Gary

MPK: A61K 31/415, C07D 401/00, A61P 29/00...

Značky: benzimidazoly, spôsob, přípravy, substituované, liečivo, obsahuje, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú vhodné na výrobu liečiv. Uvedené liečivá sa používajú na profylaxiu a liečenie ochorení, na ktorých priebeh má vplyv zvýšená aktivita NFkB.

Číslo patentu: 286854

Dátum: 25.05.2009

Autori: Cameron Norman Eugene, Cotter Mary Anne

MPK: A61K 31/365, A61K 31/40, A61K 31/21...

Značky: lieku, liečivá, neuropatie, statínového, liečenie, použitie, přípravu, diabetickej

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie statínových liečiv na zlepšenie diabetickej neuropatie, konkrétne na zlepšenie rýchlosti nervového vedenia a nervového krvného prietoku u pacientov trpiacich diabetom, najmä farmaceutických kombinácií statínových liečiv a iných činidiel, o ktorých je známe, že zlepšujú diabetickú neuropatiu, ako je napríklad inhibítor aldózareduktázy (ARI), inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) alebo antagonista angiotenzínu II (AII),...

Číslo patentu: E 19323

Dátum: 27.04.2009

Autori: Takadoi Masanori, Fukuda Yasumichi, Asahina Yoshikazu, Yamamoto Masanori

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/42...

Značky: derivát, cyklopentylakrylamidový

Text:

...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...

Číslo patentu: E 20899

Dátum: 05.03.2009

Autori: Guglielmott Angelo, Mangano Giorgina, Garofalo Barbara, Furlotti Guido, Cazzolla Nicola

MPK: A61K 31/415, A61P 25/00, A61P 13/00...

Značky: 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu, ochorení, cx3cr1, mcp-1, spočívajúcich, použitie, expresii, liečbe, deriváty

Text:

...ako mediátory zápalových procesov. CX 3 CRl so svojim ligandom CX 3 CL 1 (fraktalkin) predstavuje kľúčový faktor pri regulácii migrácie a adhezívností monocytov. CX 3 CRl je exprimovaný v monocytoch, zatiaľ čo CX 3 CL 1 je transmembránovým chemokínom v endoteliálnych bunkách. Genetické štúdie na humánnych i zvieracích modeloch preukázali zásadnú úlohu CX 3 CRl a CX 3 CL 1 V patofyziológii zápalových ochorení. Existuje dostatok dôkazov...

Číslo patentu: 286615

Dátum: 21.01.2009

Autori: Guertin Kevin, Spada Alfred, Pauls Heinz, Klein Scott, Gong Yong, Mcgarry Daniel

MPK: A61K 31/403, A61K 31/415, A61K 31/21...

Značky: substituované, n-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, ktoré sú účinné ako inhibítory koagulačného faktora Xa, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na antikoagulačnú terapiu pri rôznych kardiovaskulárnych ochoreniach.

Číslo patentu: E 15602

Dátum: 13.11.2008

Autori: Nakamura Toshio, Tamita Tomoko, Kashiwa Shuhei, Chaki Shigeyuki, Tatsuzuki Makoto, Nozawa Dai, Shimazaki Toshiharu, Ohta Hiroshi, Fujino Aya, Masuda Seiji

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/422...

Značky: fenylpyrazolu, deriváty

Text:

...bolo preukázané, že histamín reguluje cirkadiármy rytmus mozgu a je odpovedný za udržovanie rovnováhy medzi stavmi bdelosti a spánku (pozrinepatentové dokumenty 9 a 10), a preto môžu byť antagonísti alebo inverzný agonistireceptrov H 3 využité v liečbe porúch spánku a súvisiacich ochorení, naprfRovnako bola preukázaná prítomnosť receptorov H 3 v sympatických nervoch mukózneho tkaniva dutiny nosnej. Bolo opísané kombinované použitie...

Číslo patentu: E 17371

Dátum: 31.07.2008

Autori: Arai Makoto, Itokawa Masanari, Miyata Toshio

MPK: A61K 31/4152, A61K 31/437, A61K 31/415...

Značky: detekcia, schizofrénie, liečba

Text:

...obr. 3). Podávanie musí pokračovať počas takmer celého pacientovho života. Farmakologické účinky antipsychotík súzaložené na blokovaní aktivity dopamínového receptora. Avšak, pretože inhibicia dopamínových neurónov spôsobuje symptómy Parkinsonovej choroby ako vedľajšie účinky, všeobecne sa spolu s antipsychotikom používa liek na Parkinsonovu chorobu. V posledných rokoch sa namiesto konvenčných antipsychotík, ktoré sú účinné proti pozitívnym...

Číslo patentu: E 19640

Dátum: 21.07.2008

Autori: Capitosti Scott, Li Hongbin, Yuan Jun, Guo Qin, Mao Jianmin, Hodgetts Kevin, Bakthavatchalam Rajagopal, Wustrow David

MPK: A61K 31/426, A61K 31/415, A61P 25/24...

Značky: príbuzné, 5-členné, heterocyklické, zlúčeniny, amidy

Text:

...napríklad bunky imunitného systému. P 2 X 7 je konkrétne zapojený do aktivácie Iymfocytov a monocytov/makrofágov vedúcej k zvýšenému uvolňovaniu prozápalových cytokínov (napr. TNF alfa a lL-1 beta) z týchto buniek. Nedávne štúdie ukazujú, že inhibícia aktivácie P 2 X 7 receptora vzápalových situáciách (ako je napr. reumatoidná artritída a ďalšie autoimunitné ochorenia, osteoartritída, uveitída, astma, chronická obštrukčnáchoroba pľúc a...

Číslo patentu: 286288

Dátum: 16.06.2008

Autori: Sochorová Ružena, Varga Ivan, Sáková Oľga, Lehocký Mikuláš

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/415, A61K 31/44...

Značky: přípravky, dermatologické, spôsob, přípravy, topické

Zhrnutie / Anotácia:

Dermatologické topické prípravky obsahujú ako účinnú látku aspoň jednu látku zo skupiny bifonazol, pyrition zinočnatý, pirocton olamine, sulfokoncentrol alebo zmes niektorých z týchto účinných látok, alantoín-dexpantenol a pomocné látky. Spôsob prípravy, pri ktorom sa pripraví viskózna topická kvapalina s antimykotickým účinkom, ktorá je určená na liečbu kožných fungálnych infekcií vyvolaných plesňami a kvasinkami.

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Renick Joel, Riedl Bernd, Sibley Robert, Dumas Jacques, Miller Scott, Paulsen Holger, Lee Wendy, Johnson Jeffrey, Wood Jill, Redman Aniko, Lowinger Timothy, Hatoum-mokdad Holia, Scott William, Smith Roger, Khire Uday

MPK: A61K 31/17, A61K 31/38, A61K 31/34...

Značky: močoviny, heterocyklické, prípravok, obsahujúci, substituované, použitie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Číslo patentu: E 18404

Dátum: 23.04.2008

Autori: Jendza Keith, Gendron Roland, Choi Seok-ki, Olson Brooke, Mcmurtrie Darren, Fatheree Paul, Allegretti Paul, Mckinnell Robert Murray

MPK: A61K 31/417, A61K 31/4164, A61K 31/415...

Značky: činidla, duálne, antihypertenzívne, pôsobiace

Text:

...beta blokátory môžu tiež spôsobiť znížený srdcový výstup a bradykardiu, čo môže byť nežiaduce pri niektorých skupinách pacientov. Blokátory vápnikových kanálikov sa používajú široko, avšak je otázkou,ako efektívne tieto lieky redukujú fatálne a nefatálne srdcové príhody vo vzťahu k ostatným triedam liečiv. Inhibítory ACE môžu vyvolať kašeľ a vzácnejšie nežiaduce účinky zahrnujú vyrážku, angioedém, hyperkalémíu a funkčné zlyhanie ľadvín....

Číslo patentu: 286136

Dátum: 17.03.2008

Autori: Rosati Robert Louis, Lefker Bruce Allen, Cameron Kimberly O'keefe

MPK: A61K 31/415, A61K 31/40, A61K 31/18...

Značky: obsahom, prostaglandinů, agonisty, farmaceutické, kombináciach, použitie, kompozície, samotných

Zhrnutie / Anotácia:

Agonisty prostaglandínu všeobecného vzorca (I), ich použitie samotných alebo v kombináciách na výrobu liečiv na liečenie chorôb, predovšetkým chorôb kostí, ako je osteoporóza
farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom.

Číslo patentu: E 17534

Dátum: 14.03.2008

Autori: Grimshaw Kyla Merriom, Frederickson Martyn, Woodhead Steven John, Rees David Charles

MPK: A61K 31/415, C07D 231/12, A61P 35/00...

Značky: kinázy, modulátor, zahŕňajúce, proteín, zlúčeniny, s)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)-1-[4-(1h-pyrazol-4-yl)-fenyl]-etanol

Text:

...PI 3 K katalytickej podjednotky, PIK 3 CA, sú bežné (25-40) medzi kolorektálnymi karcinómami, rakovinou žalúdka, prsníka, ovariálnymi karcinómami, a mozgovými nádormi s vysokým stupňom. PIK 3 CA mutácie sú bežným javom, ktorý môže nastať v rannom štádiu karcinogenézy močového mechúra. U invazívnych karcinómov prsníka, sú PIK 3 CA zmeny prítomné prevažne u Iobulárnych a duktálnych karcinómov. PI 3 K cesta je značne aktivované u...

Číslo patentu: E 9763

Dátum: 20.12.2007

Autori: Theoclitou Maria-elena, Thomas Andrew Peter, Buttar David, Foote Kevin Michael

MPK: A61P 35/00, A61K 31/415, C07D 231/40...

Značky: inhibitory, acylaminopyrazoly

Text:

...prípadne substituovaný jedným alebo viacerými substituentmi vybranými zo súboru, ktorý tvorí halogén, C 1-C 3 alkyl, Cl-Cyalkoxy, Cl-Cgalkyltio, amino (-NH 2), mono- a di-Cl-Cgalkylamino, hydroxy a trilluórmetyl), halogćn a hydroxy, C 35 cykloalkylovú skupinu prípadne substituovanú jedným alebo viacerými substituentmi vybranými zo súboru, ktorý tvorí c.-c 3 a 1 ký 1, Cl-Cgalkoxy, C 3-cykloalkyl, Cl-Cgalkyltio, -NR°R 7 (každý z nich môže byt...

Číslo patentu: E 9433

Dátum: 03.12.2007

Autori: Proulx Caroline, Vorhoest Patrick Robert

MPK: A61K 31/415, A61P 25/00, C07D 401/14...

Značky: fenoxy)metyl)chinolínu, 2-((4-(1-metyl-4-(pyridín-4-yl)-1h-pyrazol-3-yl, sukcinátová

Text:

...PDE 10 je špecifickou cGMPázou ínhibovanou nukleotidom cAMP (Fujishige a kol., J. Biol. Chem. 27418438-18445, 1999).0006 Rodina polypeptidov PDE 10 vykazuje nižší stupeň sekvenčnej homológie v porovnani so skôr identifikovanými rodinami PDE. Rodina PDE 10 nie je senzitivna k určitým inhibítorom, o ktorých je známe, že sú špecifické k iným rodinám PDE. Pozri americký patent č. 6 350 603, ktorý je v tomto dokumente zahrnutý v odkazoch.0007...

Číslo patentu: E 18326

Dátum: 09.11.2007

Autori: Pátek Marcel, Tabart Michel, Nair Anil, Bjergarde Kirsten, Dodson Mark, Mauger Jacques

MPK: C07D 231/38, A61P 35/00, A61K 31/415...

Značky: pyrazoly, obsahujú, spôsob, výroby, kompozície, použitie, substituované

Text:

...11) C(0)(R 1 o) C(0)0(R 10) C(0)N(RI 0)(R 11) C(N(RII(RIO) C(N(0 R 11(R 1 o), S 0110),S(O)(R 1 o), S(O 2)(R 1 o), S(O 2)O(R 1 o), S(O 2)N(R 1 o)(R) kde každé R 10, R 1., R 12 je nezávisle vybrané zo skupiny zahŕňajúcej H, alkyl, alkylén, alkinyl, aryl, heteroaryl,cykloalkyl, heterocyklyl, substituovaný alkyl, substituovaný alkylén, substituovaný alkinyl, substituovaný aryl, substituovaný heteroaryl, substituovaný cykloalkyl,substituovaný...

Číslo patentu: E 14386

Dátum: 05.11.2007

Autori: Kuhn Oliver, Longlet Jon, Sukopp Martin, Gröning Carsten, Keil Michael

MPK: A01N 43/56, A61K 31/415, A01N 43/00...

Značky: derivátů, pyrazolového, spôsob, sulfinylácie

Text:

...možno prípadne pridať aj komplex amínu s kyselinou - dimetylamin p-tozylát.Sú uvedené príklady nasledujúcich kombinácií reaktantov CF 3 S(O)OK, dimetylamin p-tozylát POCl 3 a CF 3 S(O)OK/Na dimetylamin p-tozylát SOCI 2. Huilong et al. opisujú reakciu 5-amino-1-2,6-dichlór-4-(trifluórmetyl)fenyl-1 H pyrazol-3-karbonitrilu (Il) so sodnou solou kyseliny trifluórmetylsulfínovejV patente EP-A 1 331 222 sa...

Číslo patentu: E 11022

Dátum: 20.09.2007

Autori: Zorgdrager Jan, Keizer Hiskias, Kruse Cornelis, Iwema Bakker Wouter, Loevezijn Van Arnold, Neut Van Der Martina

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61P 25/00...

Značky: 5-ht6, antagonisty, sulfonylpyrazolín-1-karboxamidínu, deriváty

Text:

...typu 2.0004 5-HT 5 selektívne ligandy sa identifikovali ako potenciálne užitočné v liečbe alebo profylaxii niektorých porúch centrálneho nervového systému ako Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea a/alebo schizofrénia, úzkosť, depresia, manická depresia,psychózy, epilepsia, obcesívne kompulzívne poruchy, poruchy nálady, migréna, Alzheimerova choroba (zlepšenie kognitívnej pamäte), kognitívne zhoršenie spojené s vekom, mierne...

Číslo patentu: 285878

Dátum: 12.09.2007

Autori: Freyne Eddy Jean Edgard, Andrés-gil José Ignacio, Fernández-gadea Francisco Javier

MPK: A61K 31/415, C07D 233/00

Značky: derivátů, obsahujúci, přípravu, prostriedku, derivát, přípravy, liečivo, liečivá, 2-kyaniminoimidazolu, uvedený, tohto, spôsob, použitie, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka 2-kyaniminoimidazolových derivátov so všeobecným vzorcom (I), ich N-oxidovej formy, farmaceuticky prijateľných adičných solí a stereochemicky izomérnych foriem, kde R1 a R2 sú nezávisle vodík alkyl s 1 až 6 atómami uhlíka difluórmetyl trifluórmetyl cykloalkyl s 3 až 6 atómami uhlíka 5-, 6- alebo 7-členný heterocyklus obsahujúci jeden alebo dva atómy vybrané z kyslíka, síry alebo dusíka indanyl...

Číslo patentu: 285825

Dátum: 13.08.2007

Autori: Van Wandelen Mario, Ekhart Peter Frank, Jetten Jan Matthijs

MPK: A61K 31/415, A61K 9/00, A61K 47/44...

Značky: vhodná, rozriedení, účinnej, přípravy, suspoemulzia, podávanie, zmesí, případně, veterinárnej, zložky, spôsob, veterinárne

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy veterinárnej zmesi obsahujúcej vo vode nerozpustnú účinnú zložku na podávanie cieľovému zvieraťu napájacím systémom zahŕňa zmiešanie účinnej zložky s kvapalinou nemiesiteľnou s vodou takým spôsobom, že zmes účinnej zložky a kvapaliny nemiesiteľnej s vodou má hustotu medzi 0,85 a 1,2 a je suspendovaná vo vodnom nosiči.

Číslo patentu: E 8649

Dátum: 11.06.2007

Autori: Jones Haydn Terence, Weingarten Gordon Gad, Keeling Steven Philip, Mclay Iain Mcfarlane, Woolven James Michael, Barnett Heather Anne, Macdonald Simon John Fawcett, Skone Philip Alan, Coe Diane Mary, Inglis Graham George Adam, Cooper Anthony William James, Campbell Ian Baxter

MPK: C07D 231/38, A61K 31/415

Značky: deriváty, receptora, ligandy, glukokortikoidného, nesteroidné, fenyl-pyrazolové

Text:

...neurosarkoidozu,Sjogrenov syndróm, systémový lupus erythematosis, akútnu alebo chronickú zápalovú polyradikulopatiu,Alzheimerovu chorobu, neoplastické choroby nervového systemu, vrátane meningiómu, Iymfómu a zhubnej meningítídy a úrazov a inlekčných chorôb nervového systému, ako je napriklad tuberkulóza. Ďalšie stavy zahrnujú poškodenia miechy a poškodenia mozgu, napriklad poinfarktové stavy (mŕtvica).0011 Medzinárodná patentová...