A61K 31/41
Kvapalný farmaceutický prípravok bez hnacieho plynu
Číslo patentu: 288031
Dátum: 30.11.2012
Autori: Schmelzer Christel, Drechsel Karin, Barth Petra, Niklaus-humke Barbara
MPK: A61K 31/56, A61P 11/06, A61K 31/41...
Značky: plynů, kvapalný, farmaceutický, hnacieho, prípravok
Zhrnutie / Anotácia:
Kvapalný farmaceutický prípravok bez hnacieho plynu obsahuje soľ tiotropia ako jednu z účinných látok, v koncentrácii od 0,0005 do 5 % hmotn., a ďalšiu účinnú látku vybranú zo skupiny antialergík, antihistaminík, steroidov a/alebo antagonistov leukotriénu. Ďalej obsahuje vodu alebo zmes voda/etanol ako rozpúšťadlo, pričom minimálne soľ tiotropia je v ňom rozpustená, kyselinu na nastavenie hodnoty pH od 2,0 do 4,5, konzervačný prostriedok, môže...
Pyrolové deriváty ako farmaceutické činidlá
Číslo patentu: 287857
Dátum: 27.12.2011
Autori: Mcmillen William Thomas, Beight Douglas Wade, Mort Nicholas Anthony, Goodson Theodore Junior, Herron David Kent, Li Hong-yu, Sawyer Jason Scott, Smith Edward, Godfrey Alexander Glenn, Liao Junkai, Miller Shawn Christopher, Yingling Jonathan Michael, Ciapetti Paola, Decollo Todd Vincent
MPK: A61K 31/41, A61K 31/33, A61K 31/535...
Značky: deriváty, farmaceutické, činidla, pyrolové
Zhrnutie / Anotácia:
Riešenie sa týka pyrazolových derivátov a ich použitia ako farmaceutických činidiel, obzvlášť ich použitia ako inhibítorov prenosu signálov TGF-beta. Riešenie sa týka zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde (I) je štvor-, päť- alebo šesťčlenný nasýtený kruh a X je C, O alebo S.
Farmaceutické kombinácie a kompozície obsahujúce kyselinu (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovú
Číslo patentu: 287792
Dátum: 12.09.2011
Autori: Cotter Mary Anne, Cameron Norman Eugene
MPK: A61K 31/00, A61K 31/41, A61K 31/4164...
Značky: kombinácie, obsahujúce, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3r, 5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovú, farmaceutické, kyselinu, kompozície, e)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa farmaceutické kombinácie a farmaceutické kompozície obsahujúce kyselinu (E) -7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovú alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ a ACE inhibítor alebo inhibítor aldózareduktázy, alebo antagonistu angiotenzínu II.
Fotosenzitizér a spôsob jeho prípravy
Číslo patentu: 287784
Dátum: 25.08.2011
Autori: Gradjushko Alexandr Tikhonovich, Privalov Valery Alexeevich, Karmenyan Artashes Vacheevich, Abakumova Olga Yurievna, Kemov Jury Viktorovich, Reshetnikov Andrei Valentinovich, Romanov Vladimir Alexandrovich, Laptev Vladimir Petrovich, Lappa Alexandr Vladimirovich, Neugodova Nataliya Petrovna, Zalevsky Igor Dmitrievich, Ivanov Andrei Valentinovich
MPK: A61K 49/00, A61K 31/409, A61K 31/41...
Značky: přípravy, spôsob, fotosenzitizér
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je fotosenzitizér vo forme zmesi obsahujúci chlorín vo forme soli alkalického kovu, v ktorom chlorín obsahuje 80 až 90 % hmotn. chlorínu e6, 5 až 20 % hmotn. purpurínu 5 a do zostatku purpurín 15 - chlorín p6
spôsob výroby uvedeného fotosenzitizéra.
Nové inhibitory S-nitrózoglutatión reduktázy
Číslo patentu: E 20952
Dátum: 10.02.2011
Autori: Qiu Jian, Sun Xicheng
MPK: A01N 43/16, A61K 31/352, A61K 31/381...
Značky: s-nitrózoglutatión, nové, inhibitory, reduktázy
Text:
...epitelu. Táto dysfunkcia epitelovej bariéry s následným vstupom mikroorganizmov z Iumenu acelkové zníženie protizápalových schopnosti v prítomnosti zníženého NO a GSNO sú kľúčovými udalosťami pri progresii lBD, ktoré môžu byt potenciálne ovplyvnené zameraním sa na GSNOR.0010 V súčasnej dobe je v tejto oblasti veľmi potrebná diagnostika, profylaxie, zlepšenia a liečenia medicínskych stavov týkajúcich sa zvýšenia syntézy N 0 a/alebo...
Zlúčeniny na potlačenie poruchy periférnych nervov vyvolanej protirakovinovým činidlom
Číslo patentu: E 20679
Dátum: 26.01.2011
Autor: Kitamoto Naomi
MPK: A61K 31/216, A61K 31/282, A61K 31/337...
Značky: protirakovinovým, nervov, periférnych, potlačenie, zlúčeniny, poruchy, vyvolanej, činidlom
Text:
...a spol. (nepatentový dokument 4), model s miernym podviazaním sedacieho nervu na niekoľkých miestach podľa Bennetta a spol. (nepatentový dokument 5), model s podviazaním a rozštiepením holenného nervu a celého lýtkového nervu, zanechanie lýtkového nervu podľa Decosterda a Woolfa(nepatentový dokument 6) a podobne, ktore všetky vytvárajú patológiu podobnú ľudskej chronickej neuropatickej bolesti spôsobením porúch perifémych nervov.0008...
Soli valsartanu, ich použitie, spôsob ich výroby a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto soli
Číslo patentu: 287558
Dátum: 12.01.2011
Autori: Marterer Wolfgang, Bühlmayer Peter, Marti Erwin, Oswald Hans Rudolf
MPK: C07D 257/04, A61K 31/41, A61P 9/12...
Značky: použitie, valsartanu, spôsob, obsahujúce, farmaceutické, výroby, tieto, přípravky
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je vápenatá soľ valsartanu, jej kryštalická, čiastočne kryštalická alebo amorfná forma a spôsob jej výroby.
Substituované deriváty kyseliny karbamoylmetylaminooctovej ako nové inhibítory NEP
Číslo patentu: E 16772
Dátum: 18.11.2010
Autori: Kawanami Toshio, Ksander Gary Michael, Iwaki Yuki, Mogi Muneto
MPK: A61K 31/42, A61K 31/41, A61K 31/415...
Značky: kyseliny, inhibitory, deriváty, nové, karbamoylmetylaminooctovej, substituované
Text:
...Chgallmxyskupiny,hydroxyskupiny, COzH a COgCmalkyluR 6 pri každom výskyte je nezávisle halogén, hydroxyskupina, Cmalkoxyskupina, halogén, C 14 ulkyl alebo halogén-Cmalkyl aleboR 4, A-R 3 spoločne s atómom dusíka, na ktorý sú R 4 a A-R 3 pripojené, tvoria 4- až 7-členný heterocyklyl alebo 5- až 6- členný heteroaryl, kde každý z nich je prípadne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými zo skupiny...
Deriváty imidazo [2,1-B][1,3,4]tiadiazolov
Číslo patentu: E 20081
Dátum: 01.04.2010
Autori: Martínez Gonzalez Sonia, Kurz Guido, Pastor Fernández Joaquín
MPK: A61K 35/00, A61P 17/06, A61K 31/41...
Značky: deriváty, imidazo, 2,1-b][1,3,4]tiadiazolov
Text:
...komplexy, zaŕňajúce katalytickú podjednotku (pl 10 a, pl 105 alebo pl 106), asociovanú s doménou SH 2, obsahujúcou adaptérovú podjednotku p 85. PI 3 K triedy Ia sú aktivované tyrozin kinázovou signalizáciou a sú zapojené do bunkovej proliferácie a bunkového prežívania. PI 3 Kot a PI 3 KB sú rovnako zapojené do tumorogenézy vo viacerých typoch rakoviny u človeka. Farmakologické inhibítory PI 3 KUL a PISKB sú teda užitočné v liečbe rôznych...
Amidoxímové deriváty propénkarboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy a farmaceutické prípravky s ich obsahom
Číslo patentu: 287101
Dátum: 09.11.2009
Autori: Takács Kálmán, Sümegi Balázs, Literati Nagy Péter
MPK: A61K 31/40, A61K 31/16, A61K 31/41...
Značky: obsahom, spôsob, amidoxímové, kyseliny, farmaceutické, propénkarboxylovej, deriváty, přípravy, přípravky
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa amidoxímové deriváty propénkarboxylovej kyseliny, ďalej ich N-oxidy a/alebo geometrické izoméry, a/alebo optické izoméry, a/alebo farmaceuticky vhodné adičné soli s kyselinou, a/alebo kvartérne deriváty. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na ošetrenie stavu súvisiaceho s deficitom kyslíka a/alebo energie alebo ochorenia na báze inhibície PARP, najmä autoimunitného ochorenia alebo neurodegeneratívneho ochorenia, a/alebo vírusového ochorenia,...
4,5-Dihydro-1H-pyrazolové deriváty, spôsoby ich prípravy, medziprodukty a ich použitie
Číslo patentu: 287074
Dátum: 14.10.2009
Autori: Lange Josephus, Van Vliet Bernardus, Kruse Cornelis, Tipker Jacobus, Tulp Martinus
MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/41...
Značky: spôsoby, přípravy, deriváty, použitie, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové, medziprodukty
Zhrnutie / Anotácia:
4,5-Dihydro-lH-pyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R a R1 sú rovnaké alebo odlišné a znamenajú fenylovú, tienylovú alebo pyridylovú skupinu, pričom tieto skupiny môžu byť substituované 1, 2 alebo 3 substituentmi Y alebo R a/alebo R1 znamenajú naftylovú skupinu, R2 znamená atóm vodíka, hydroxyskupinu, alkoxyskupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy uhlíka, acetyloxyskupinu alebo propionyloxyskupinu, Aa znamená jednu zo skupín všeobecných...
Substituované triazolopyridazínové deriváty
Číslo patentu: E 15933
Dátum: 28.08.2009
Autor: Harbeson Scott
MPK: A61K 31/41, A01N 43/64, A61P 25/00...
Značky: triazolopyridazínové, deriváty, substituované
Text:
...izotopovom zložení.Termín zlúčenina vtu používanom význame označuje skupinu molekúl stotožnou chemickou štruktúrou stým rozdielom, že medzi atómami tvoriacimi molekuly môžu byť izotopové variácie. Odbornikovi bude teda zrejmé, že zlúčenina,ktorú predstavuje konkrétna chemická štruktúra obsahujúca označené atómy deutéria, bude obsahovat aj menšie množstvá izotopológov, ktoré majú atómy vodíka vjednej alebo viacerých polohách označených ako...
Imidazoimidazoly a triazoly, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty
Číslo patentu: 286912
Dátum: 25.06.2009
Autori: Emeigh Jonathan Emilian, Kelly Terence Alfred, Wu Jiang-ping, Lemieux Rene, Goldberg Daniel, Sorcek Ronald John
MPK: A61K 31/415, A61K 31/41, A61P 29/00...
Značky: obsahom, triazoly, prostriedok, farmaceutický, imidazoimidazoly, použitie, medziprodukty
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa imidazoimidazoly a triazoly všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s ich obsahom na liečenie alebo prevenciu zápalových a imunitnými bunkami sprostredkovaných chorôb. Tiež sú opísané aj medziprodukty na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).
Nové modulátory sfingozínových fosfátových receptorov
Číslo patentu: E 19748
Dátum: 14.05.2009
Autori: Peng Xuemei, Guerrero Miguel, Poddutoori Ramulu, Brown Steven, Rosen Hugh, Roberts Edward
MPK: A61K 31/41, C07D 271/06, A01N 43/82...
Značky: nové, modulátory, receptorov, fosfátových, sfingozínových
Text:
...Vzorca 265, alebo jej farmaceuticky akceptovateľnej soli, stereoizoméru, hydrátu, alebo taktiež solvátu.0010 Vyššie uvedená zlúčenina aktivuje, alebo agonizuje, alebo inhibuje, alebo antagonizuje sfingozín-1-fosfátový receptor podtypu 1 na vyšší stupeň, ako zlúčenina agonizuje, alebo inhibuje, alebo antagonizuje iný podtyp sfingozín-1-fosfátového0011 V rôznych uskutočneniach predkladaného vynálezu, sa zlúčenina Vzorca 265 používa na liečenie...
1-substituované karba-nukleozidované analógy na antivírusové liečenie
Číslo patentu: E 18705
Dátum: 22.04.2009
Autori: Butler Thomas, Parrish Jay, Kim Choung, Zhang Lijun, Saunders Oliver, Cho Aesop
MPK: A61K 31/395, A61K 31/4188, A61K 31/41...
Značky: analogy, liečenie, 1-substituované, antivírusové, karba-nukleozidované
Text:
...skríningových testov na identifikáciu selektívnych inhibítorov (De Clercq, E. (2001) J. Pharmacol. Exp.Ther. 2971-10 De Clercq, E. (2001) J. Clin. Virol. 2273-89). Biochemické ciele ako je NS 5 B sú dôležité prisú problémy pri vývoji bunkových testov a predklinických zvieracích systémov0005 V súčasnej dobe, sú predovšetkýn dve antivírusové zlúčeniny, ribavirín, analóg nukleozidu a interferón-alfa (a)(IFN), ktoré sa používajú na liečenie...
Analógy karbonukleozidov na protivírusovú liečbu
Číslo patentu: E 13430
Dátum: 22.04.2009
Autori: Parrish Jay, Kim Choung, Xu Jie, Cho Aesop
MPK: A61K 31/4188, A61K 31/41, A61K 31/395...
Značky: analogy, karbonukleozidov, protivírusovú, liečbu
Text:
...ribavirín,nukleozidový analóg, ainterferón alfa (o) (lFN), ktoré sa používajú na liečbu chronických infekcií HCV u ludí. Ribavirín samotný nie je účinný pri znižovaní hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je o ňom známe, že vyvoláva anémiu. Udáva sa, že kombinácia lFN a ribavirínu je účinná pri manažmente chronickej hepatitídy C(Scott, L. J., et al. Drugs 2002, 62, 507 - 556) ale menej ako polovica pacientov,ktorí boli takto...
Pyrolidinónové aktivátory glukokinázy
Číslo patentu: E 12151
Dátum: 06.04.2009
Autori: Scott Nathan Robert, Mcdermott Lee Apostle, Qian Yimin, Kester Robert Francis, Sarabu Ramakanth, Berthel Steven Joseph, Brinkman John, Hayden Stuart, Haynes Nancy-ellen, Tilley Jefferson Wright
MPK: A61K 31/41, A61K 31/4155, A61K 31/427...
Značky: aktivátory, pyrolidinónové, glukokinázy
Text:
...II. Aktivátory glukokínázy budú zvyšovať metabolizmus glukózy v B-bunkách a hepatocytoch,čo bude spojené so zvýšeným vylučovaním inzulínu. Také činidlá by boli užitočné na liečenie0004 WO 2008/ l 32139 uvádza heterocyklické deriváty na liečbu chorôb CNS. WOOl/62726uvádza 2-oxo-1-pyrrolidínové deriváty na liečbu neurologických chorôb.0005 V jednom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca I FtR. je vybrané zo súboru, ktorý...
Spirozlúčeniny a ich medicínske použitie
Číslo patentu: E 12486
Dátum: 24.10.2008
Autori: Sasaki Shin-ya, Tsutsumi Kazuhiro, Shimada Takashi, Ueno Hiroshi, Katoh Susumu, Manabe Tomoyuki, Aoyagi Kouichi
MPK: A61K 31/421, A61K 31/426, A61K 31/41...
Značky: spirozlúčeniny, použitie, medicínske
Text:
...domén a ktorého ligandom je voľná mastná kyselina,najmä mastná kyselina so stredne dlhým a dlhým reťazcom. Je známe, že GPR 4 O je vysoko exprimovaný v pankrease hlodavcov, najmä v pankreatických B bunkách. Medzitým bolo preukázané, že GPR 4 O je exprimovaný v mozgu i v pankreatických B bunkách človeka.0009 Pokiaľ ide o funkciu GPR 40, je známe, že voľná mastná kyselina,Iigand GPR 40, pôsobí na GPR 4 O v pankreatických 3 bunkách, a...
Použitie imidazolotiadiazolov ako inhibítorov proteínových kináz
Číslo patentu: E 20080
Dátum: 29.09.2008
Autori: García Collazo Ana María, Pevarello Paolo, García García Ana Belén
MPK: A61K 31/41, A61K 35/00, A61P 17/06...
Značky: použitie, kináz, inhibítorov, proteinových, imidazolotiadiazolov
Text:
...- 55EP 2193133 alebo fosforylácie heterochromatín proteínu 1, molekuly zahrnutej v štruktúre chromatínu a transkripčnej regulácie Koike, N. a kol, FEBS Lett. 2000, 467, 17-21 0010 Myši bez všetkých troch PIM génov preukázali zhoršenú odpoveď na krvotvorné rastové faktory a preukázali, že PlM proteíny sú nevyhnutné pre úspešnú proliferáciu periférnych T Iymfocytov. Preukázalo sa najmä to, že funkcia PlM pre úspešnú indukciu bunkového cyklu T...
Stabilné a ľahko rozpustné kompozície Candesartan cilexetilu pripravené procesom mokrej granulácie
Číslo patentu: E 11507
Dátum: 17.09.2008
Autori: Simoes Sergio, Gindullis Frank, Leitao Da Silva Alberto Gabriel
MPK: A61K 9/16, A61K 9/20, A61K 31/41...
Značky: pripravené, ľahko, kompozície, rozpustné, procesom, mokrej, candesartan, stabilné, cilexetilu, granulácie
Text:
...v kombinácii s excipientmi a ďalšími zložkami. Pripríprave v súčasnosti dostupných formulácií nie je v zásade možné zamedzť určitému stupňudegradácie, pri ktorom dochádza najmä k tvorbe des-etylovej zlúčeniny (viď patentový spis EP 0546 358 B 1).Autori tohto vynálezu zistili, že Candesartan cilexetil, ktorý je forrnulovaný novým tu opísaným postupom, vykazuje v porovnaní s forrnuláciami pripravenými doposiaľvyužívanými postupmi priameho...
Prípravky s valsartanom
Číslo patentu: E 6868
Dátum: 23.05.2008
Autori: Cifter Ümit, Türkyilmaz Ali, Turp Hasan Ali
MPK: A61K 31/41, A61K 9/20
Značky: valsartanom, přípravky
Text:
...ako účinnú látku a mikrokryštalickú celulózu, v ktorej hmotnostný pomer valsartanu k mikrokryštalickej celulóze je od 2,51 do 0,31,napr. 21 až 11, napr. 1,41. Táto prihláška sa vzťahuje na tuhú orálnu dávkovaciu formu obsahujúcu valsartan ako účinnú látku a viac ako 30 hmotnostných mikrokryštalickej celulózy vzhľadom na celkovú hmotnosť hlavných zložiek uvedenej tuhej orálnej dávkovacej formy, napr. 31 až 65 ,napr. 50 .0012 V dokumente WO...
Substituované heterocyklické močoviny, farmaceutický prípravok ich obsahujúci a ich použitie
Číslo patentu: 286213
Dátum: 30.04.2008
Autori: Scott William, Renick Joel, Sibley Robert, Wood Jill, Lowinger Timothy, Khire Uday, Miller Scott, Hatoum-mokdad Holia, Redman Aniko, Dumas Jacques, Riedl Bernd, Smith Roger, Paulsen Holger, Johnson Jeffrey, Lee Wendy
MPK: A61K 31/34, A61K 31/38, A61K 31/17...
Značky: substituované, obsahujúci, farmaceutický, heterocyklické, močoviny, prípravok, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.
Farmaceutický prostriedok na liečenie respiračných a kožných ochorení s obsahom aspoň jedného antagonistu leukotriénu a aspoň jedného antihistaminika a jeho použitie
Číslo patentu: 286103
Dátum: 27.02.2008
Autori: Lorber Richard, Medeiros Paul, Danzig Melvyn, Jensen Peder
MPK: A61K 31/47, A61K 31/41, A61K 31/445...
Značky: aspoň, použitie, respiračných, prostriedok, farmaceutický, jedného, liečenie, leukotriénu, obsahom, antagonistu, kožných, antihistaminika, ochorení
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok obsahujúci i) účinné množstvo aspoň jedného antagonistu leukotriénu vybraného z montelukastu, pranlukastu alebo ich farmaceuticky prijateľnej soli v zmesi s ii) účinným množstvom aspoň jedného antihistaminika, ktorým je dekarboetoxyloratadín, fexofenadín, ebastín, norastemizol alebo ich farmaceuticky prijateľná soľ. Opísané je tiež použitie zložky i) spolu so zložkou ii) na výrobu liečiva na liečenie ochorení kože,...
Imidazolyl bifenylové imidazoly ako inhibítory vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 12623
Dátum: 13.02.2008
Autori: Good Andrew, Yang Fukang, Lopez Omar, Romine Jeffrey Lee, Wang Gan, Goodrich Jason, Laurent Denis, Nguyen Van, Meanwell Nicholas, Belema Makonen, Martel Alain, James Clint, Ruediger Edward, Deon Daniel, Bachand Carol, Langley David, Hamann Lawrence, Lavoie Rico, Snyder Lawrence
MPK: A61K 31/41, C07D 403/14, A61P 31/00...
Značky: imidazoly, vírusu, imidazolyl, inhibitory, hepatitidy, bifenylové
Text:
...(NS 2, NS 3,NS 4 A, NS 4 B, NSSA a NSSB) uskutočnené dvomi vírusovými proteázami. Prvou je pravdepodobne metaloproteáza a štiepi V spojení NS 2-NS 3 druhou je serínproteáza obsiahnutá V N-koncovej oblasti NS 3 (tiež tu nazývaná ako NS 3 proteáza) a sprostredkuje všetky následné štiepenia za NS 3, ako cis, V Štepnom mieste NS 3 NS 4 A, tak trans, u zostávajúcich miest NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NSSA,NS 5 A-NS 5 B. Zdá sa, že proteín NS 4 A...
2-Adamantylbutyramidové deriváty ako selektívne inhibítory 11beta-HSD1
Číslo patentu: E 15671
Dátum: 22.11.2007
Autori: Charon Christine, Lerich Caroline, Carniato Denis, Roche Didier, Doare Liliane
MPK: A61K 31/16, A61K 31/194, A61K 31/19...
Značky: 11beta-hsd1, deriváty, selektivně, inhibitory, 2-adamantylbutyramidové
Text:
...syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortizolu v krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinieNadmemá hladina kortizolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinzulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi metabolického syndrómu, ako je vysoký tlak, zvyšené...
Substituované dihydropyrazolóny na liečenie kardiovaskulárnych a hematologických ochorení
Číslo patentu: E 14596
Dátum: 12.10.2007
Autori: Stoll Friederike, Oehme Felix, Flamme Ingo, Wild Hanno, Ergüden Jens-kerim, Thede Kai, Kolkhof Peter, Akbaba Metin, Beck Hartmut, Keldenich Jörg, Jeske Mario, Schuhmacher Joachim
MPK: A61K 31/435, A61K 31/495, A61K 31/41...
Značky: ochorení, kardiovaskulárnych, substituované, liečenie, dihydropyrazolóny, hematologických
Text:
...hypoxiou indukovateľným transkripčným faktorom (HIF). Pri faktore HIF ide o heterodirnémy transkripčný faktor, ktorý pozostáva z alfa- a beta-podjednotky. Sú opísanć tri HIF-alfa-izoformy, z ktorých HIF-l-alfa a HIF-2-alfa sú vysokohomológne a významné pre génovú expresiu indukovanú hypoxiou. Zatiaľ čo je tiež ako ARNT (aryl hydrocarbon receptor nuclear tianslokator) označovaná beta-podjednotka (od ktorej sú opísané dve ízoformy) konštitučne...
Antagonista receptora angiotenzínu II na liečenie systémových ochorení pri mačkách
Číslo patentu: E 14591
Dátum: 04.10.2007
Autori: Stark Marcus, Lang Ingo, Sent Ulrike
MPK: A61K 31/00, A61K 31/41, A61K 31/4184...
Značky: antagonista, angiotenzínu, mačkách, systémových, receptora, liečenie, ochorení
Text:
...cieľom na blokovanie RAAS pre nedostatok špecifieity pre angiotenzín I a angiotenzín escapc fenomén, kde alternatívne enzyrnatické cesty, ako katepsín, trypsín alebo srdcová chymáza môžu tiež premeniť angiotenzín I. Okrem toho, počas dlhodobej liečby ACE inhibitorrni, ACE aktivita vzrástla ahladiny angiotenzinu I sú vysoké v dôsledku stimulovanej sekrécii renínu (Bumier Brunner 2000 The Lancet, 355 637 - 645).Teda, cieľ predloženého vynálezu...
Aminocyklohexyléterová zlúčenina, kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, použitie tejto zlúčeniny pri výrobe liečiva a pri liečbe
Číslo patentu: 285908
Dátum: 24.09.2007
Autori: Yong Sandro, Plouvier Bertrand, Zhu Jiqun, Wall Richard, Walker Michael, Longley Cindy, Beatch Gregory, Zolotoy Alexander, Bain Allen, Sheng Tao
MPK: A61K 31/40, A61K 31/13, A61K 31/41...
Značky: zlúčeniny, výrobe, aminocyklohexyléterová, liečbe, tejto, túto, kompozícia, liečivá, použitie, zlúčenina, obsahujúca, zlúčeninu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa antiarytmicky účinné aminocyklohexyléterové zlúčeniny vzorca (XV), ich použitie na výrobu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom.
Spôsob prípravy komprimovanej pevnej perorálnej liekovej formy valsartanu
Číslo patentu: 285902
Dátum: 19.09.2007
Autori: Taike Takashi, Katakuse Yoshimitsu, Kohlmeyer Manfred, Yamato Fujiki, Wagner Robert Frank
MPK: A61K 9/16, A61K 31/41, A61K 31/54...
Značky: valsartanu, přípravy, liekovej, komprimovanej, formy, perorálnej, pevnej, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Komprimovaná pevná perorálna lieková forma valsartanu obsahujúca a) aktívnu zložku obsahujúcu účinné množstvo valsartanu a prípadne hydrochlórotiazid, pričom aktívna zložka je prítomná v množstve väčšom ako 35 % hmotn., vztiahnuté na celkovú hmotnosť perorálnej formy, a b) farmaceuticky prijateľné prísady vhodné na prípravu pevných perorálnych liekových foriem sa pripravuje v neprítomnosti vody suchou kompresnou metódou (i) mletím aktívnej...
Kombinovaná farmaceutická kompozícia obsahujúca AT1-antagonistu valsartan a amlodipín
Číslo patentu: 285863
Dátum: 10.09.2007
Autori: De Gasparo Marc, Webb Randy Lee
MPK: A61K 31/4422, A61K 31/00, A61K 31/41...
Značky: obsahujúca, amlodipín, valsartan, at1-antagonistu, kombinovaná, farmaceutická, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa kombinovaná farmaceutická kompozícia účinná najmä pri liečbe hypertenznej choroby, ktorá obsahuje (i) AT1-antagonistu valsartan alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ, (ii) amplodipín alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ a farmaceuticky prijateľný nosič.
Zlúčenina derivátov cyklických amínov a jej použitie
Číslo patentu: 285729
Dátum: 13.06.2007
Autori: Kataoka Ken-ichiro, Endo Noriaki, Imai Minoru, Tarby Christine, Tsutsumi Takaharu, Furuya Monoru, Teig Steven, Sogawa Ryo, Sudoh Masaki, Takenouchi Osami, Hada Takahiko, Muroga Yumiko, Shiota Tatsuki, Moree Wilna, Morita Takuya
MPK: A61P 11/00, A61K 31/435, A61K 31/41...
Značky: cyklických, použitie, derivátov, zlúčenina, amínov
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina všeobecného vzorca (I), jej farmaceuticky prijateľná adičná soľ vzniknutá adíciou kyseliny alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ vzniknutá adíciou C1-C6 alkylovej skupiny k tejto zlúčenine a jej použitie na prípravu liečiva na inhibíciu väzby chemokínov, ako sú MIP-1alfa a/alebo MCP-1, k ich receptorom na cieľových bunkách.
Kondenzované fenylamido heterocyklické zlúčeniny na prevenciu a liečbu ochorení sprostredkovaných glukokinázou
Číslo patentu: E 16998
Dátum: 11.04.2007
Autori: Bailey Simon, Zhou Ru, He Mingying, Ling Anthony Lai, Bai Hao, Lou Jihong, Nukui Seiji, Bi Feng, Humphries Paul Stuart, Guo Fengli, Bhumralkar Dilip Ramakant
MPK: A61K 31/435, A61K 31/41, A61K 31/495...
Značky: prevenciu, ochorení, kondenzované, zlúčeniny, fenylamido, heterocyklické, sprostredkovaných, glukokinázou, liečbu
Text:
...R 6).,(4-10)-členný heterocyklyl, -(CR 5 R 5),O(CR 5 R 6)q(C 5-C 1 o)aryl, -(CR 5 R°)0(CR 5 R°).,(4-10)-členný heterocyklyl, -(CR 5 R 6)qS(O)j(CR 5 R°)v(C 5-C 1 o)aryl a -(CR 5 R 6)qS(O)j(CR 5 R 6)(4-10)členný heterocyklyl aleboR 1 a R 4, ak sú obe viazané k jednému atómu uhlíka z kruhu C, spolu pripadne tvoriakaždé z R 5, R 5 a R 7 je nezávisle vybrané zo skupiny, ktorú tvorí H, (C 1-C 5)aIkyI,-(CR 8 R°)V(3-10)-čIenný cykloalkyl, -(CR 3 R...
Derivát pyrazolínu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 285550
Dátum: 26.02.2007
Autori: Contijoch-llobet María Montserrat, Cuberes-altisent Maria Rosa, Frigola Constansa Jordi, Berrocal-romero Juana Maria
MPK: C07D 231/00, A61K 31/41
Značky: spôsob, prostriedok, ktorý, pyrazolínu, použitie, farmaceutický, obsahuje, přípravy, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát pyrazolínu všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé symboly majú významy uvedené v opise, a jeho fyziologicky prijateľné soli sú vhodné na výrobu liečiv na ošetrovanie zápalov a na ošetrovanie porúch spojených so zápalmi a procesov sprostredkovávaných cyklooxygenázou-2 alebo procesov ovplyvniteľných inhibíciou cyklooxygenázy-2 v prípade cicavcov vrátane ľudí.
Kombinovaná liečba inhibítormi PARP
Číslo patentu: E 15660
Dátum: 17.01.2007
Autori: Wernet Wolfgang, Penning Thomas D, Giranda Vincent
MPK: A61K 31/41, A61K 31/4164, A61K 41/00...
Značky: inhibítormi, liečba, kombinovaná
Text:
...pre-B ALL.Obrázok 11 ukazuje výsledky podania rôznych množstiev TMZ a ABT-888 kombinácií pre P 1 15 primárne bunky AML.0005 Predložený vynález poskytuje podanie 2-(2 R)-2-metylpyrolidín-2-yl-IHbenzimidazol-4-karboxamidu alebo jeho terapeuticky prijateľnej soli, v kombinácii s rádioterapiou na použitie pri liečbe rakoviny alebo inhibícii rastu nádoru u cícavca, kderakovina je CNS nádor.0006 V ďalšom uskutočnení predložený vynález poskytuje...
Substituované amidy kyseliny propiolovej a ich použitie na výrobu analgetík
Číslo patentu: E 10623
Dátum: 22.12.2006
Autori: Zemolka Saskia, Reich Melanie, Kühnert Sven, Haurand Michael, Schiene Klaus
MPK: A61K 31/495, A61P 29/00, A61K 31/41...
Značky: analgetik, kyseliny, propiolovej, použitie, substituované, amidy, výrobu
Text:
...alebo heterocykloalkenyl nesubstituovaný alebo substituovaný -(alkylén)-cykloalkyl,-(alkenylén)-cykloalkyl, -(alkinylén)-cykloalkyl, -(alkylén)-cykloalkenyl, -(alkenylén)~ cykloalkenyl alebo -(alkinylén)-cykloalkenyl nesubstituovaný alebo substltuovaný-(alkyIén)-heterocykloalkenyl, -(alkenylén)-heterocykloalkenyl alebo -(alkinylén) heterocykloalkenyl nesubstituovaný alebo substituovaný -(heteroalkylén)heterocykloalkyl....
Substituované oxazolové deriváty s analgetickým účinkom
Číslo patentu: E 10280
Dátum: 19.12.2006
Autori: Sundermann Bernd, Oberbörsch Stefan, Merla Beatrix, Englberger Werner, Graubaum Heinz
MPK: A61K 31/41, A61K 31/495, A61K 31/435...
Značky: deriváty, oxazolové, účinkom, analgetickým, substituované
Text:
...vynálezu sú preto substituované oxazolové deriváty všeobecného vzorca IV ktorom n znamená O alebo l,R znamená benzyl, R 2 znamená fenyl, ktorý je nesubstituovaný alebo raz substituovaný Cl alebo F, alebo tienyl R 3 a R 4 nezávisle jeden od druhého znamenajú fenyl, etyl alebo metyl alebo zvyšky R 3 a R 4spoločne znamenajú CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2, CH 2 CH 2 NR 9 CH 2 CH 2, (CH 2)4.5 alebopričom R 9 znamená benzyl, 4-F-fenyl alebo 4-metoxyfenyl, R...
Antagonisty receptorov glukagónu, ich príprava a terapeutické použitie
Číslo patentu: E 7250
Dátum: 21.11.2006
Autori: Conner Scott Eugene, Hipskind Philip Arthur, Chappell Mark Donald, Zhu Guoxin, Tripp Allie Edward
MPK: A61K 31/41, C07D 409/00, A61P 3/00...
Značky: antagonisty, terapeutické, receptorov, použitie, príprava, glukagónu
Text:
...receptorov glukagónu použitím protismerných oligonukleotidov zlepšuje diabetický syndróm u db/db myší. Tieto štúdie naznačujú, že supresia glukagónu alebo pôsobenie, ktoré antagonizuje glukagón, môže byt použiteľné ako doplnok konvenčnej liečby hyperglykémie u diabetických pacientov. Toto pôsobenie glukagónu môže byť potlačené podaním antagonistu alebo inverzného agonistu, to znamená látky,ktorá inhibuje alebo zabraňuje konštitučnej alebo...
Farmaceutické kombinácie antagonistu receptora pre angiotenzín a inhibítora NEP
Číslo patentu: E 16108
Dátum: 08.11.2006
Autori: Feng Lili, Karpinski Piotr, Liu Yugang, Hu Bin, Prashad Mahavir, Blacklock Thomas, Girgis Michael, Godtfredsen Sven Erik, Sutton Paul Allen
MPK: A61P 3/10, A61K 31/41, A61K 31/216...
Značky: inhibítora, angiotenzín, kombinácie, farmaceutické, receptora, antagonistu
Text:
...určitých okolností sa skombinovali liečivá srôznymi mechanizmami pôsobenia. Avšak len uváženie akejkoľvek kombinácie liečiv, ktoré majú rôzne režimy pôsobenia, nevedie nutne ku kombináciám s výhodnými účinkami. V súlade s tým existuje potreba účinnej kombinačnej terapie, ktoránemá nepriaznivé vedľajšie účinky.W 0 03/059345 uvádza farmaceutické kombinácie, ktoré obsahujú valsartan alebo jeho farmaceutický prijateľné soli, a inhibítor neutrálnej...
Triazolové zlúčeniny a ich použitie ako dopamínové D3 ligandy
Číslo patentu: 285342
Dátum: 23.10.2006
Autori: Starck Dorothea, Unger Liliane, Wicke Karsten, Blank Stefan, Neumann-schultz Barbara, Treiber Hans-jörg, Le Bris Theophile-marie, Teschendorf Hans-jürgen
MPK: A61K 31/41, C07D 249/00, A61K 31/33...
Značky: ligandy, triazolové, dopamínové, použitie, zlúčeniny
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález sa týka triazolových zlúčenín vzorca (I), v ktorých Ar1, A, B a Ar2 majú významy uvedené v opise. Zlúčeniny podľa vynálezu majú vysokú afinitu dopamínového D3 receptora, a môžu sa preto použiť na liečenie ochorení, ktoré reagujú na dopamínové D3 ligandy.
2,4,4-Trisubstituované 1,3-dioxolanové fungicídy
Číslo patentu: 285321
Dátum: 11.10.2006
Autori: Meerpoel Lieven, Vanden Bossche Hugo Florent Adolf, Van Der Veken Louis Jozef Elisabeth, Odds Frank Christopher, Heeres Jan
MPK: A61K 31/44, C07D 405/00, A61K 31/41...
Značky: 2,4,4-trisubstituované, fungicídy, 1,3-dioxolanové
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I), ich N-oxidové formy, ich farmaceuticky prijateľné kyslé adičné soli a ich stereochemicky izomérne formy, ich použitie ako protiplesňových činidiel, ich príprava a prostriedky, ktoré ich obsahujú.