A61K 31/407

Číslo patentu: E 20544

Dátum: 15.01.2013

Autori: Loeser Eric, Sutton Paul

MPK: A61K 31/407, A61P 5/38, C07D 487/04...

Značky: formy, nové, dihydropyrolo[1,2-c]imidazolyl, inhibitorů, aromatázy, aldosterón, syntázy

Text:

...a opísaná nižšie.0010 Pojem fosforečná soľ, ako je používaný v tejto prihláške, sa vzťahuje na dihydrogénfosforečnan zlúčeniny A jedenkrát protonizovanej, to znamená, že zlúčenina A je jedenkrát protonizovaná a teda každá molekula nesie jeden pozitívny náboj, zatiaľ čo protiiónom je H 2 PO 4).0011 Druhý aspekt vynálezu sa týka dusičnanovej soli Zlúčeniny A, najmä v kryštalickej forme.0012 V ďalších aspektoch sa opis pre účely odkazovania...

Číslo patentu: E 20460

Dátum: 04.08.2011

Autori: Hemani Ashish, Schiller Marc, Grüning Nadja

MPK: A61K 31/407, A61K 9/20, A61K 9/16...

Značky: n,n-di-metyl-)-4-fenyl-4',9'-dihydro-3'h-spiro[cyklohexán-1,1, 6'-fluór-(n-metyl, pyrano[3,4,b]indol]-4-amín, farmaceutická, obsahujúca, forma, dávková

Text:

...práškov. Vyriešia sa tým napríklad problémy s prehĺtaním tabliet. Aj ked drvenie farmaceutických dávkových foriem pomocou týchto prístrojov je problematické pokiaľ sa jedná o farmaceutické dávkové formy s dlhodobým uvoľňovaním. Výsledkom drvenia je potom spravidla poničenie vnútornej štruktúry farmaceutickej dávkovej formy, ktorá je zodpovedná za dlhodobé uvolňovanie, a rozdrvená forma potom už nemá účinok formy s dlhodobým uvoľňovaním....

Číslo patentu: E 20195

Dátum: 04.08.2011

Autori: Schiller Marc, Grüning Nadja

MPK: A61K 47/10, A61K 47/12, A61K 31/407...

Značky: pyrano[3,4,b]indol]-4-amín, dávková, n,n-dimetyl)-4-fenyl-4',9'-dihydro-3'h-spiro[cyklohexán-1,1, forma, zahŕňajúca, farmaceutická, 6'-fluór-(n-metyl-alebo

Text:

...podávané ľuďom,o ktorých sa starajú, nie ako tablety a podobne, ale skôr ako prášky, napríklad na zmenšenie problémov spôsobených prehĺtaním tabliet. Avšak drvenie farmaceutických dávkových foriem týmito pomôckami je problematické, ked ide o farmaceutické dávkové formy spredĺženým uvoľňovaním. Drvenie tabliet potom pravidelne vedie k deštrukcii vnútornej štruktúry farmaceutickej dávkovej formy, ktorá je zodpovedná za predĺžené uvoľňovanie,...

Číslo patentu: E 20642

Dátum: 18.06.2010

Autori: Inoue Yoshihiro, Nakamura Ryohei, Takahashi Kouichi, Sumi Kengo, Hidaka Hiroyoshi

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4725, A61K 31/407...

Značky: substituovaný, derivát, izochinolínový

Text:

...Izochinolín-ó-sulfónamidove deriváty podľa predkladaného vynálezu majú vynikajúci očný hypotenzný účinok, vazodilatačný účinok, účinok na podporu rastu neuritov, a podobne, a sú použiteľné ako aktívna zložka na prevenciu alebo liečbu glaukómu, kardiovaskulárnychochorení, alebo ochorení spôsobených neurodegeneráciou alebo poranením nervov. Spôsob uskutočňovania vynálezu0012 Vo vzorci (l), X a Y každá nezávisle predstavuje priamu väzbu,...

Číslo patentu: E 14409

Dátum: 20.11.2009

Autori: Devraj Rajesh Venkateswaran, Trujillo John Isidro, Hughes Robert Owen, Huang Wei, Turner Steve Ronald, Rogier Donald Joseph

MPK: A61P 29/02, A61K 31/407, A61P 35/00...

Značky: receptora, 3-aminocyklopentánkarboxamidy, modulátory, chemokínového

Text:

...002 Walebo RZ a R 3 spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7 člennú spirocyklylovú skupinualebo R a R 5 spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 4- až 7 člennú spirocyklylovú skupinualebo R 3 a R spolu s C atómami, ku ktorým sú viazané, tvoria prikondenzovanú 3- až 7-člennú cykloalkyiovú skupinu alebo 3- až 7-člennú heterocykioalkylovú skupinuR je (C 1-C 5)aIkyI, (C 1-C 5)haIogénaIkyI, (C 1-C 5)hydroxya|kyI,...

Číslo patentu: E 18493

Dátum: 30.10.2009

Autori: Laufer Stefan, Striegel Hans-günter, Albrecht Wolfgang

MPK: A61P 19/02, A61K 31/407, C07D 487/04...

Značky: likofelónu, trometamínová, cholínová

Text:

...Iikofelónu pri udržiavaní teploty na 75 °C, refluxom za stáleho miešania, ponechaním zmesi ochladit sa na 35 °C, pridaním prvej časti dietyléteru vpriebehu 15 minút, pričom sa teplota udržiava na 35 °C, pridaním druhej časti dietyléteru vpriebehu 30 minút, pričom sa teplota udržiava na 35 °C, ochladením suspenzie vpriebehu 2 hodín na 23 °C, mlešaním pri tejto teplote počas asi 15 hodín, ďalej ochladením suspenzie vpriebehu 2 h na -13...

Číslo patentu: 286805

Dátum: 06.05.2009

Autor: Hudkins Robert

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/407, A61P 13/00...

Značky: pyrolokarbazoly, inhibície, spôsob, obsahom, izoindolóny, kompozícia, použitie, kinázy, aktivity, kondenzované, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva na inhibíciu aktivity trk kinázy, na liečenie zápalu, na liečenie alebo prevenciu angiogénnych porúch, porúch, pri ktorých aktivita PDGFR prispieva k patologickým stavom, porúch vyznačujúcich sa aberantnou aktivitou buniek reagujúcich na trofický faktor.

Číslo patentu: E 15862

Dátum: 01.04.2009

Autori: Wong Wei Lin Josephine, Tan Liying Jocelyn, Ang Shi Hua, Krastel Philipp, Leong Seh Yong, Yeung Bryan Ks, Zou Bin

MPK: A61K 31/437, A61K 31/407, A61K 31/424...

Značky: ochorení, liečenie, spiro-indolové, parazitických, deriváty

Text:

...a benznidazol. Avšak problémy s týmito súčasnými terapiami zahŕňajú ich škodlivé vedľajšie účinky, dĺžku liečby a požiadavky na lekársky dohľad v priebehu liečenia. Navyše je liečba skutočne účinná len, keď sa podáva v priebehu akútnej fázy ochorenia. Už vznikla rezistencia voči dvom liečivám prvého radu. Antifungálne činidlo amfotericín bolo navrhnuté ako liečivodruhého radu, ale toto liečivo je drahe a relatívne toxické.EP 0466 548 Auvádza...

Číslo patentu: E 10234

Dátum: 25.03.2009

Autori: Schick Hans, Nolte Bert, Schröder Wolfgang, Englberger Werner, Sonnenschein Helmut, Linz Klaus, Hinze Claudia, Zemolka Saskia, Frormann Sven

MPK: A61P 25/28, A61P 25/04, A61K 31/407...

Značky: cyklohexanové, deriváty, spirocyklické, substituované

Text:

...-S(O)1-2 NH 2, -NHg, -NHRo, -N(Ro)2, -N(Ro)3, -N(R 11)2 O, -NHC(O)Ro,-NHC(O)OR 11, -NHC(O)NH 2, -NHC(O)-NHRo, -NHC(O)-N(Ro)2 výhodne príslušne vyberú od seba nezávisle zo skupiny obsahujúcej -H, -F, -Cl, -CN, -C 13 alifatlcký, -Cm-alifatický-NHCLB-allfatický, -C 1-g-alifatický-N(C 1.g-alifatlcký)g, -S-C 1-5 alifatický, -S-aryl, -aryl, -C 1.3-aIifatický-aryl alebo Y 1 a Y 1, alebo Yz a Yg, alebo Y 3 a Y 3, alebo Y a Y 4 spoločne...

Číslo patentu: E 12796

Dátum: 11.03.2009

Autori: Flinn Nicholas Sean, Quibell Martin, Watts John Paul

MPK: A61K 31/407, C07D 491/04, A61P 19/00...

Značky: zlúčeniny

Text:

...intlamm Res,50 Sl 59.2001).Okrem deštrukcie chrupavky kĺbu katepsín S a katepsín K prejavuje silnú elastinolytickú aktivitu a je súčasťou širokého spektra patologických stavov spojených s degradáciou elastínu, ako je COPD a kardiovaskuláme ochorenie. Obidva enzýmy sú jednoducho produkované makrofágmi a bunkami hladkej svaloviny a preukázalo sa, že degradujú elastínyz bovinnej aorty a pľúcneho tkaniva. Ďalej sa na myšom modeli COPD/emfyzému...

Číslo patentu: E 11746

Dátum: 19.02.2008

Autori: Steufmehl Sonja, Harlfinger Stephanie, Saunders Derek, Schunk Stefan

MPK: A61P 25/00, A61K 31/407, C07D 471/10...

Značky: cyklohexanu, deriváty, spirocyklické

Text:

...tiež v iných z uvedených indikácil opioidových receptorov, ako je -receptor, ale tiež iné subtypy týchto opioidových receptorov, totiž ö a K. Zodpovedajúcim spôsobom je priaznivé, keď zlúčeniny vykazujú tiež účinok na tieto opioidové receptory.0007 V spise W 0 2004 043967 sú opisované spirocyklické deriváty cyklohexánu, ktoré majú vysokú añnitu k ORL 1 receptoru, ale tiež k opioidovému receptoru. Spis W 0 2004 043967 opisuje generické...

Číslo patentu: 286082

Dátum: 14.02.2008

Autori: Striegel Hans-günter, Tollmann Karola, Laufer Stefan

MPK: A61P 29/00, A61K 31/407, C07D 209/00...

Značky: hydroxyderiváty, protizápalové, použitie, pyrolizínov, farmácii

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde jeden z radikálov R8 a R9 je atóm vodíka alebo alkyl a druhý je hydroxyl, alkoxy alebo acyloxy alebo kde R8 a R9 spolu s atómom uhlíka, na ktorý sú naviazané, sú karbonylovou skupinou a radikály R1 až R7 majú význam uvedený v opise. Opísané pyrolizínové zlúčeniny inhibujú uvoľňovanie rôznych mediátorov kaskády kyseliny arachidónovej a možno ich teda použiť na prevenciu alergicky indukovaných porúch alebo na...

Číslo patentu: E 12576

Dátum: 29.11.2007

Autor: Wülfert Ernst

MPK: A61K 31/437, A61K 31/403, A61K 31/407...

Značky: modulácia, metabolických, dráh

Text:

...bunky uvoľňovaním rôznych látok, napríklad zápalových cytokínov (IL-1 B, TNF-a, IL-6), NO, PGE 2 a superoxidu. Niekoľko štúdií ukázalo, že 15 d-PGJ 2 môže potlačiť produkciu zápalových cytokínov a NOaktivovanými mikrogliálnymi bunkami a astrocytmi, čo naznačuje, že prostaglandíny by mohli hrať významnú úlohu pri prevencii poškodenia mozgu spojeného s nadmernou aktiváciou gliálnych buniek. Zistenie, že podávanie 15 d-PGJ 2 pred nástupom a...

Číslo patentu: 285982

Dátum: 28.11.2007

Autori: Holmberg Christina, Siekmann Britta

MPK: A61K 31/407, A61K 31/21, A61K 31/4427...

Značky: dávková, farmaceutická, kompozícia, jednotková, forma, obsahom, použitie, podávanie, orálne

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická kompozícia vhodná na orálne podávanie vo forme emulzného predkoncentrátu obsahuje (i) jedno alebo viac NO-uvoľňujúceho NSAID (ii) jedno alebo viac povrchovo aktívnych činidiel, pričom uvedená kompozícia tvorí in situ emulziu olej-vo-vode po kontakte s vodným médiom, ako sú gastrointestinálne kvapaliny. Kompozícia môže prípadne tiež obsahovať olej alebo polotuhý tuk, alebo jeden alebo viac alkoholov s krátkym reťazcom....

Číslo patentu: E 9862

Dátum: 01.11.2007

Autori: Miao Lan, Xiao Yun-de, Mazurov Anatoly

MPK: C07D 471/08, A61K 31/407, A61P 25/00...

Značky: receptora, nikotínového, diazabicykloalkánov, selektivně, acetylcholínového, subtypu, amidy

Text:

...ztýchto zlúčenín a farmaceutických kompozícii obsahujúcich tieto zlúčeniny, ktoré možno použitna liečbu a/alebo prevenciu širokého spektra stavov alebo porúch a hlavne tých porúch, ktoré sú charakteristické dysfunkciou nikotinového cholinergného neuroprenosu alebo degeneráciou nikotínových cholínergných neurónov. Tiež je opísané použitie zlúčeniny alebo kompozicie na výrobu liečiva na liečbu a/alebo prevenciu porúch, ako sú poruchy CNS, a...

Číslo patentu: E 11443

Dátum: 26.09.2007

Autori: De Vry Jean, Linz Klaus, Christoph Thomas, Kögel Babette-yvonne, Schröder Wolfgang, Friderichs Elmar

MPK: A61P 25/04, A61K 31/407, A61K 31/438...

Značky: liečbu, bolesti, zmiešané

Text:

...priamo, ale redukujú ďalšie vedenie podráždenia C-vláknami opuchu a senzibilizujú tak pre ďalšie stimuly. Na liečenie bolestí zo zápalov sa osvedčili najmä nesteroidné antiflogistiká (NSAIDs), keďžeblokujú odbúranie kyseliny arachidónovej (Dickensen, A., International Congress and Symposium Series - Royal Society of Medicine (2000), 246, 47-54). Ich použitie pri dlhodobom liečení chronických bolestí je však limitované na základe z časti...

Číslo patentu: E 8256

Dátum: 26.09.2007

Autori: Friderichs Elmar, Linz Klaus, Schröder Wolfgang, Kögel Babette-yvonne, De Vry Jean, Christoph Thomas

MPK: A61P 25/04, A61K 31/438, A61K 31/407...

Značky: agonisty, bolesti, zmiešané, liečbu

Text:

...výskyt metabolitov kyseliny arachidónovej. Tieto zlúčeniny neaktivujú nociceptory priamo, namiesto toho však redukujú prahovú hodnotu šírenia stimulu C vlákien a tak ich senzibilizujú vočiďalším stimulom. Nesteroidné protizápalové činidlá (NSAID) sa preukázali účinné najmä pri liečbe zápalovej bolesti, pretože blokujú rozpad kyseliny arachidónovej(Dickensen, A., international Congress and Symposium Series - Royal Society of Medicine (2000),...

Číslo patentu: E 12396

Dátum: 13.07.2007

Autori: Watts John Paul, Quibell Martin

MPK: A61K 31/407, A61P 19/00, C07D 491/04...

Značky: deriváty, cysteinylových, inhibítorov, použitie, proteináz, 3,2-b]pyrol-3-ónu

Text:

...proteinázou, čo značne prispieva k sile inhibítora. Primáme sa bidentátna vodíková väzba vyskytuje medzi proteinázou Gly 66 (CO)/inhibítorom N-H a proteinázou Gly 66(Nl-i)/inhibítorom (CO), kde inhibítor (CO) a (NH) predstavuje aminokyselinový zvyšok ELICHRCQ, ktorý tvorí podmiesto S 2 väzbového prvku s inhibítorom (pozri Berger, A. and Schecter, l. Philos. Trans. R. Soc. Lond. Biol., 257, 249-264, 1970, kde je uvedený opis názvoslovia...

Číslo patentu: 285682

Dátum: 17.05.2007

Autori: Pescalli Nicoletta, Menta Ernesto

MPK: A61K 31/403, A61K 31/407, A61K 31/422...

Značky: 2-(1h-indol-3-yl)-2-oxo-acetamidy, prostriedok, farmaceutický, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

2-(1H-Indol-3-yl)-2-oxo-acetamidy, ktoré majú protinádorový účinok, všeobecného vzorca (I), kde Y je atóm kyslíka alebo síry a X, R1, R2, R3, R4 a R5 sú definované v patentových nárokoch. Je opísaný aj farmaceutický prostriedok s obsahom 2-(1H-indol-3-yl)-2-oxo-acetamidov a ich použitie na liečenie nádorov.

Číslo patentu: E 18123

Dátum: 04.05.2007

Autori: Qin Dongguang, Qiu Su, Nikolovska-coleska Zaneta, Peng Yuefeng, Sun Haiying, Cai Qian, Wang Shaomeng

MPK: A61K 31/395, A61K 31/407, A61K 31/4192...

Značky: mimetík, přípravy, medziprodukty, bivalentných

Text:

...IA potentne potláčajúapoptózu indukovanú veľkým množstvom apoptotických stimulov,vrátane chemoterapeutických činidiel, ožarovania a imunoterapie0006 IA (XIAP) je najviac potentný inhibitor na potláčanie apoptózy u všetkých členov IAP Holcik a kol., Apoptosis 6253(2001) Lacasse a kol., Oncogene 173247 (1998) Takahashi a kol., J. Biol. Chem. 2737787 (1998) Deveraux a kol., Nature 3883 OO (1997) Sun a kol., Nature 4018 l 8 (1999) Deveraux a...

Číslo patentu: E 10152

Dátum: 25.04.2007

Autori: Kögel Babette-yvonne, Schunk Stephan, Hennies Hagen-heinrich, Englberger Werner, Merla Beatrix, Graubaum Heinz, Sundermann Bernd, Oberbörsch Stefan

MPK: A61K 31/407, A61P 25/04, A61P 25/00...

Značky: deriváty, cyklohexanu, účinkom, analgetickým, spirocyklické

Text:

...alebo nenasýtený, rozvetvený alebo nerozvetvený,nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný COOR, CONR, OR 3 03-soykloalkyl, nasýtený alebo nenasýtený, nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný aryl alebo heteroaryl, nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný alebo pomocou Cm-alkylu viazaný aryl, Cga-cykloalkyl alebo heteroaryl,nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovanýR 6 znamená H OR,...

Číslo patentu: E 10593

Dátum: 07.12.2006

Autori: Desarbre Eric, Gaucher Bérangére, Roussel Patrick, Page Malcolm

MPK: A61K 31/407, A61K 31/43, A61K 31/427...

Značky: antibiotika, účinné, monobaktámové

Text:

...nároku l.Ďalšie predmety vynálezu vyplývajú z opisnej časti a patentových nárokov.Výraz alkylová skupina označuje (Cj-Cůalkylovú skupinu s priamym či rozvetveným reťazcom, napr. skupinu metylovú, etylovú, propylovú, butylovú, pentylovú,hexylovú, heptylovú, oktylovú, izopropylovú, izobutylovú, terabutylovú či neopentylovú.Tu používaný výraz alkoxyskupina označuje (Ci-Cůalkoxyskupinu s priamym či rozvetveným reťazcom, napr....

Číslo patentu: E 15504

Dátum: 19.07.2006

Autori: Malinin Vladimir, Miller Brian, Boni Lawrence, Li Xingong

MPK: A61K 31/407, A61K 31/4709, A61K 31/496...

Značky: antiinfekčné, predĺženým, uvoľňovaním, aminoglykozidy

Text:

...pomer lipidu kantiinfekčnému činidlu je 0.7521 alebo menej, napríklad približne 0,521 alebo menej, a antiinfekčné činidlo je aminoglykozid.0009 Vurčitých uskutočneniach Iipidová antiinfekčná formulácia obsahuje lipozóm majúci stredný priemer približne 0,2 m až približne 1,0 m. V určitých ďalších uskutočneniach stredný priemer je približne 0,2 m až približne 0,5 m. V určitých ďalších uskutočneniach stredný priemer je približne 0,2 m až...

Číslo patentu: E 18134

Dátum: 18.05.2006

Autori: Matsuura Keisuke, Seo Ryushi, Takahashi Taisuke, Oku Makoto, Shin Takashi, Yoshihara Kousei, Terada Yoh, Sanagi Masanao, Mukai (misawa) Hana, Kamikubo Takashi, Hachiya Shunichiro

MPK: A61K 31/40, A61K 31/402, A61K 31/4025...

Značky: pyrrolidínové, deriváty

Text:

...dokumentl). CaSR udržuje optimálnu intracelulárnu koncentráciu Ca 2, a to v závislosti odextracelulámej koncentrácie Ca , čím je regulovaná produkcia molekúl súvisiacichs metabolizmom Ca 2, konkrétne produkcia PTH. Tiež bolo preukázané, že aktivačné alebo inaktivačné mutácie ľudského CaSR vedú k familiálnej hyperkalcémií či hypokalcémii. Zníženie citlivosti príštitných teliesok voči Ca 2 bolo naviac pozorované aj u primárneho a sektmdámeho...

Číslo patentu: E 12098

Dátum: 07.04.2006

Autori: Friderichs Elmar, Linz Klaus, Kögel Babette-yvonne

MPK: A61K 31/407, A61K 31/438, A61K 31/485...

Značky: spirocyklické, závislosti, deriváty, ošetření, použitie, cyklohexanu, substancií

Text:

...alebo raz alebo viackrát substituovaný pomocou OH, F alebo COOCM alkyl 04.3 cykloalkyl aryl alebo heteroaryl, nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný CF 3, OCH 3, C 14 alkyl,nerozvetvený alebo cez nasýtený alebo nenasýtený 01.3 alkyl viazanýfenyl alebo heteroaryl, nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný pomocou F, Cl, Br, CF 3, OCH 3, C 14 alkyl, rozvetvený alebo nerozvetvený alebo cez nasýtený alebo nenasýtený...

Číslo patentu: E 5150

Dátum: 06.04.2006

Autor: Heeres Gerhardus Johannes

MPK: A61P 25/00, A61K 31/407, C07D 491/00...

Značky: krystalická, forma, azenapín, maleátu

Text:

...azenapín maleátu chladením roztoku zlúčeniny v zmesi etanolu/vody, obsahujúcej rozpustený azenapín maleát. Uvedená zmes je výhodne v pomere 91 (obj. pomer) etanoI/voda. Ak sú k dispozícii kryštály ortorombickej formy,roztok azenapín maleátu v zmesi etanoIu/vody možno očkovať uvedenými kryštálmi. Kryštalizovaný materiál môže byť ďalej deagregovaný alebo preosievaný, aby sa odstránili zhluky mikrokryštálov. 0014 Kryštalický azenapín...

Číslo patentu: E 2482

Dátum: 06.04.2006

Autor: Heeres Gerhardus Johannes

MPK: A61K 31/407, C07D 491/00, A61P 25/00...

Značky: maleátu, azenapín, krystalická, forma

Text:

...maleátu, ktorá je mikrokryštalická. Výraz mikrokryštalický tu znamená, že forma obsahuje častice s granulometrickým zložením pri d 95 30 m alebo menej.V ďalšom aspekte vynález poskytuje spôsob prípravy ortorombickej kryštalickej fonny azenapin maleátu. Spôsob zahrňuje kryštalizáciu azenapin maleátu chladením zo zmesi etanol/voda obsahujúcej rozpustený azenapin maleát. Objemový pomer zmesi etanol/voda je výhodne 9/1. Voliteľne, ked sú...

Číslo patentu: E 14787

Dátum: 15.12.2005

Autori: Gharat Laxmikant Atmaram, Khairatkar-joshi Neelima, Gopalan Balasubramanian

MPK: A61K 31/407, A61K 31/38, A61K 31/343...

Značky: liečbu, ochorení, vhodné, nové, heterocyklické, alergických, zlúčeniny, zápalových

Text:

...PDE-4 v parietálnych bunkách v čreve. Barnette, M.S., Grous, M., Cieslinsky, L.B., Burman. M., Christensen, S.B., Trophy, T J., J. Pharmacol. Exp. Ther., 27313964402 (1995). Jeden z prvých PDE 4 inhibítorov, Rolipramľ, bol stiahnutý z klinického vývoja pre vážne neakceptovateľné vedľajšie účinky. Zeller E. et. al Pharmacopsychiatry 17. 188-190 (1984), ktorý je tu celý zahrnutý odkazom. Príčina vážnych vedľajších účinkov niekoľkých PDE-4...

Číslo patentu: E 15815

Dátum: 16.09.2005

Autori: Sui, Zhang, Li

MPK: C07D 209/32, A61P 5/24, A61K 31/407...

Značky: steroidného, modulátory, pohlavného, obsahujúce, receptora, nové, užitočné, heteroatóm, deriváty, tetracyklické, hormonu

Text:

...terapia a použitie estrogénu u žien môžeu zabrániť vývoju AD a0009 Hormonálna substitučná terapia (HRT) - konkrétnejšie estrogénová substitučná terapia (ERT) - je bežne predpisovaná pre riešenie zdravotných problémov spojených s menopauzou a rovnako pre pomoc pri bránení vzniku osteoporózy a primárnych kardiovaskulárnych komplikácii (ako je ochorenie koronárnej artérie), a to ako prevencia, tak aj terapia. Preto sa HRT považuje...

Číslo patentu: E 3005

Dátum: 16.08.2005

Autori: Gossel Matthias, Stengelin Siegfried, Hessler Gerhard, Lennig Petra, Schwink Lothar

MPK: A61P 3/00, A61K 31/4353, A61K 31/407...

Značky: arylsubstituované, polycyklické, použitie, spôsob, liečiv, přípravy, aminy

Text:

...byt nahradené skupinou Y za tvorby chemicky zmysluplnéhonavzájom nezávisle predstavujú H, (C 1-Cg)-alkylnavzájom nezávisle predstavujú H, (C 1-C 4)-alkyl, kde R 19 a R 20 v y skupinách môžu vkaždom prípade mať rovnaké alebo odlišné významyje 3 až 14-členná bivalentná karbocyklická alebo heterocyklická kruhová štruktúra s 0 až 4 heteroatómami z množiny N, O a S, ktorá môže prípadne niesť substituenty z množiny H, F, Cl, Br, I, OH, CF 3, CN,...

Číslo patentu: E 3264

Dátum: 01.06.2005

Autori: Lee Eun Kyung, Rotstein David Mark, Melville Chris Richard

MPK: A61K 31/407, C07D 487/00

Značky: použitie, oktahydropyrrolo[3,4-c]pyrrolové, antivirotík, deriváty

Text:

...CCRS alebo CXCR 4, sa následne zistilo, že sú koreceptormi CD 4 nevyhnutnými pre infekciu buniek vírusom ľudskej imunitnej nedostatočnosti (HIV). Ústredná rola CCRS v patogenézii HIV bola potvrdená epidemiologickou identifikáciou silných účinkov modiñkujúcich chorobu, ktoré má prirodzená nulová alela CCRS A 32. Mutácia A 32 má 32-bp deléciu v géne CCRS, ktorá vedie k skrátenému proteínu označovanému ako A 32. Vzhľadomk celkovej...

Číslo patentu: E 17171

Dátum: 31.05.2005

Autori: Orviz Diaz Pio, Gras Escardo Jordi, Ryder Hamish, Llenas Calvo Jesus

MPK: A61K 31/167, A61K 31/407, A61K 31/439...

Značky: kombinácie, antimuskarínové, adrenergné, činidla, obsahujúce, agonisty

Text:

...produkt obsahujúci (a) BZ-agonistu a (b) M 3 antagonistu podľa predloženého vynálezu vo forme kombinovaného prípravku pre súčasné,oddelené alebo sekvenčné použitie na liečbu ľudského alebo zvieracieho pacienta. Typicky sa jedná o produkt pre súčasné, oddelené alebo sekvenčné použitie pri liečení chorôb dýchacieho ústrojenstva ako je astma, akútna alebo chronická bronchitida, emfyzém, chronická obštrukčná choroba pľúc (COPD), bronchiálna...

Číslo patentu: E 5021

Dátum: 28.04.2005

Autori: Di Cesare Maria, Carminati Paolo, Minetti Patrizia, Tinti Maria, Ghirardi Orlando

MPK: A61K 31/407, C07D 513/00

Značky: deriváty, dealkylované, antipsychotickým, pyrol(2,1-b)benzotiazepínov, účinkom, atypickým

Text:

...pre typické antipsychotiká.0006 Zlúčenina 9-(4-metylpiperazín-1-yl)pyrol 2,1-b 1,3 benzotiazepín opisaná v patentovej prihláške W 0 O 2/10175 a tu pre krátkosť ďalej uvádzaná ako ST 1899 tiež mala výhodné farmakologické charakteristiky a tú výhodu, že v porovnaní s predchádzajúcou zlúčeninou mala väčšiu aktivitu a jednoduchšiu syntézu.0007 Aj keď poskytli dostatočný farmakologický profil,zlúčeniny opísané vo vyššie uvedených patentových...

Číslo patentu: E 5639

Dátum: 24.02.2005

Autori: Ikegashira Kazutaka, Noji Satoru, Niwa Yasushi, Oka Takahiro, Nomura Yukihiro, Matsumoto Yoko, Yamanaka Hiroshi, Hirashima Shintaro, Ando Izuru, Sato Toshihiro

MPK: A61K 31/5365, A61K 31/407, A61K 31/55...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny, použitie, inhibítora, polymerázy, kondenzované

Text:

...Ďalej v súčasnosti púta pozornost inhibicia rastu HCV, pri ktorej tvorí cieľ HCV-špecifický proteín.0010 Gén HCV kóduje proteíny, ako sú serínproteáza, RNA helikáza, RNA EP 1 719 773 B 1 33102 ñ-ldependentná RNA polymeráza a podobne. Tieto proteíny fungujú ako špecifické proteíny nevyhnutné pre rast HCV.0011 Jeden z týchto špecifických proteínov, RNA-dependentná RNA polymeráza (ďalej v tomto texte označovaná stručne ako HCV...

Číslo patentu: E 8008

Dátum: 24.02.2005

Autori: Liu Yi-tsung, Saksena Anil, Girijavallabhan Viyyoor, Sannigrahi Mousumi, Hendrata Siska, Arasappan Ashok, Bennett Frank, Bogen Stephane, Njoroge George, Nair Latha, Lovey Raymond, Venkatraman Srikanth, Huang Yuhua, Chen Kevin, Velazquez Francisco

MPK: A61P 31/12, A61K 31/403, A61K 31/407...

Značky: zlúčeniny, síry, vírusu, serínovej, inhibitory, proteázy, hepatitidy

Text:

...protiprúdnej k miestu štiepenia. Pozri napr. Komoda a kol. (1994) J. Virol. 68 7351-7357.0006 inhibítory HCV proteázy, ktoré sú vliteratúre opisane, obsahujú antioxidanty (pozri Medzinárodnú patentovú prihlášku č. W 0 98/14181), určité peptidy a peptidové analógy (pozri Medzinárodnú patentovú prihlášku č. W 0 98/17679, Landro a kol. (1997) Biochem. 3629340-9348, Ingallinella a kol. (1998) Biochem. 378906-8914, Llinàs-Brunet a kol. (1998)...

Číslo patentu: 284356

Dátum: 12.01.2005

Autori: Asmussen Bodo, Müller Walter, Hille Thomas

MPK: A61K 31/4425, A61K 31/46, A61K 31/407...

Značky: fosfororganickými, otravy, použitie, vysoko, ochranu, toxickými, nebezpečí, preventívnu, prostriedok, jedmi, nervovými

Zhrnutie / Anotácia:

Prostriedok na preventívnu ochranu pri nebezpečí otravy vysoko toxickými fosfoorganickými nervovými jedmi je tvorený kombináciou účinných látok aspoň jedného parasympatomimetika a aspoň jedného parasympatolika v transdermálnom terapeutickom systéme s kontrolovaným uvoľňovaním účinných látok počas aspoň jedného dňa. Použitie uvedeného prostriedku s kombináciou účinných látok aspoň jedného parasympatomimetika a aspoň jedného parasympatolika na...

Číslo patentu: E 9936

Dátum: 23.12.2004

Autori: Underiner Theodore, Hudkins Robert, Zulli Allison, Tao Ming, Diebold James, Gingrich Diane, Reddy Dandu, Becknell Nadine

MPK: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/407...

Značky: nové, pyrolokarbazoly, kondenzované

Text:

...prežitia neurónových buniek ohrozených smrťou. Kondenzované pyrolokarbazoly môžu byť okrem toho užitočné pri inhibícii c-met, c-kit a mutovanej FLT-3 obsahujúcej vnútorné tandemové zdvojenie v juxtamembránovej doméne. Pre tieto rôzne aktivity nachádzajú opísa né zlúčeniny využitie v najrôznejších situáciách, vrátane oblasti výskumu a terapeutickej oblasti.V iných uskutočneniach sú zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu užitočné pri liečbe...

Číslo patentu: E 3700

Dátum: 21.12.2004

Autori: Henkel Birgitta, Hinze Claudia, Linz Klaus, Saunders Derek, Merla Beatrix, Schröder Wolfgang, Oberbörsch Stefan, Englberger Werner, Schick Hans, Sundermann Bernd, Kögel Babette-yvonne, Friderichs Elmar, Frormann Sven

MPK: A61P 29/00, A61K 31/407, C07D 471/00...

Značky: spirocyklické, afinitou, cyklohexanu, deriváty, receptora

Text:

...ale tiež iné subtypy týchto opioidových receptorov, totiž ö a K. Zodpovedajúcim spôsobom je dobré, ked zlúčeniny vykazujú tiež účinok na tieto opioidové receptory.0007 EP 466 548 opisuje spirocyklické deriváty cyklohexánu na ošetrenie ZNS ochorení.0008 Úlohou predloženého vynálezu je dať k dispozícií lieky, ktoré pôsobia na systém nociceptín/ORL 1 receptor a aby boli vhodné pre lieky, obzvlášť na ošetrenie rôznych chorôb, spájaných s...

Číslo patentu: E 19424

Dátum: 18.06.2004

Autori: Feling Robert, Fenical William, Mincer Tracy, Jensen Paul

MPK: A61K 31/407, C07D 491/044

Značky: spôsoby, salinosporamidy, použitia

Text:

...CNS, melanómovým bunkám a rakovinovým prsníkovým bunkám.0005 Článok William Fenical a kol., Pharmaceutical News, 2002, 9, strany 480-494, opisuje salinosporamid A, a uvádza, že salinosporamid A je overený inhibítor intracelulárneho proteozómu a je určený na liečbu rakoviny.0006 Dokument WO 2005/002572 je citovateľný proti nárokovanémuvynálezu pod článkom 54(3) EPC. Dokument W 0 2005/002572 opisuje zlúčeniny vzorca Ia uvádza, že tieto...

Číslo patentu: E 3945

Dátum: 09.06.2004

Autor: Tonnaer Jeroen

MPK: A61K 31/407, A61P 25/00

Značky: schizofrénie, liečenie, azenapín, predispozíciou, nadváhe, nadváhou, pacienta

Text:

...a nadváhy diagnostikovanej lekárom, takže tento výraz sa tu používa skôr v mediclnskom význame ako vo význame (ne)žiaduceho fyzického vzhľadu človeka. Kvantitativne opatrenia sa definujú vdanej oblasti techniky tak, aby mali objektivnejšie kritériá pre nadváhu aobezitu. Bežne používaným parametrom je index telesnej hmotnosti (BMI) definovaný vzorcom G/Lz pričom G je telesná hmotnost v kg a L je telesná výška v metroch. Z lekárskeho hľadiska...