A61K 31/404

Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Emig Peter, Aue Beate, Reichert Dietmar, Baasner Silke, Bacher Gerald, Nickel Bernd, Günther Eckhard

MPK: A61K 31/404, A61K 31/4709, A61P 35/00...

Značky: liečivo, tieto, obsahujúce, indolové, spôsob, použitie, deriváty, týchto, přípravy, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Indolylmaleínimidové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287919

Dátum: 27.02.2012

Autori: Cottens Sylvain, Cooke Nigel Graham, Wagner Jürgen, Albert Rainer, Zenke Gerhard, Sedrani Richard, Ehrhardt Claus, Evenou Jean-pierre, Von Matt Peter

MPK: A61P 29/00, A61P 37/06, A61K 31/404...

Značky: kompozícia, spôsob, indolylmaleínimidové, přípravy, ktorá, farmaceutická, obsahuje, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa indolylmaleínimidové deriváty obsahujúce buď substituovanú fenylovú, naftylovú, tetrahydronaftylovú, chinazolinylovú, chinolylovú, izochinolylovú, alebo pyrimidinylovú skupinu, ktoré majú zaujímavé farmaceutické vlastnosti, napríklad pri liečení a/alebo prevencii akútnych alebo chronických zápalových ochorení alebo porúch sprostredkovaných T-bunkami, autoimúnnych ochorení, odmietnutí transplantátu alebo rakoviny.

Spôsob prípravy vysoko čistého perindoprilu a medziprodukty použiteľné pri syntéze

Načítavanie...

Číslo patentu: 287866

Dátum: 09.01.2012

Autori: Mándi Attila, Mezei Tibor, Porcs-makkay Márta, Simig Gyula

MPK: A61K 31/404, A61P 43/00, A61P 9/12...

Značky: vysoko, syntéze, použitelné, perindoprilu, přípravy, medziprodukty, spôsob, čistého

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka spôsobu prípravy 1-{2(S)-[1(S)-(etoxykarbonyl)-butylamino]pro-pionyl}- (3aS,7aS)oktahydroindol-2(S)-karboxylovej kyseliny vzorca (I) a jej t-butyl-amínovej soli vzorca (I') bez kontaminantov odvoditeľných z dicyklohexylkarbodiimidu a nových medziproduktov všeobecného vzorca (III), kde substituent R znamená nižší alkyl alebo aryl nižší alkyl, kde nižší alkyl znamená priamy alebo rozvetvený alkylový reťazec obsahujúci 1...

Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Huatan Hiep, Bronk Brian Scott, Bernartino Peter, Li Jin, Blize Alan Elwood, Cheng Hengmiao, Mason Clive Philip

MPK: A61K 31/341, A61K 31/343, A61K 31/397...

Značky: sekrécie, inhibitory, triglyceridů, mikrozómového, triamid-substituované, indoly, apolipoproteinu, mtp, proteínu, benzotiofény, benzofurány, prenášajúceho

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

Nové deriváty dihydroindolónov, postup ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13772

Dátum: 03.08.2010

Autori: Burbridge Michael, Hickman John, Cordi Alexis, Pierre Alain, Ortuno Jean-claude, Fejes Imre, Lacoste Jean-michel (zomrel)

MPK: A61K 31/404, C07D 401/12, A61P 35/00...

Značky: kompozície, farmaceutické, obsahujú, postup, přípravy, nové, deriváty, dihydroindolónov

Text:

...rozvetveným (Cl-CG) alkenylom,0 x 0, hydroxy, lineámou alebo rozvetvenou (Cl-CG) alkoxyskupinou, arylom, arylalkylom a arylalkenylom, 10o arylom sa rozumie fenylová skupina, nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými skupinami zvolenými medzi halogénovými atómami a lineámou aleborozvetvenou (Cl-Ca) alkylovou skupinou,o označenie × znamená, že dvojitá väzba má konñguráciu Z alebo E, ich optických a geometrických izomérov, ako...

Tozylát perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13037

Dátum: 21.06.2010

Autori: Khan Mubeen, Patle Girish, Gharpure Milind, Patil Pramod Vittal, Lad Sachin, Costi Sonia, Pandey Anand Kumar, Yadav Roop Singh

MPK: A61K 31/404, A61P 9/12, C07D 209/42...

Značky: perindoprilu, tozylát

Text:

...röntgenový práškový difrakčný záznam tozylátu perindoprilu pripraveného podľa príkladu 2.0017 Obr. 6 Díferenčná skenovacia kalorimetríe tozylátu perindoprilu pripraveného podľa príldadu 2.0018 Obr. 7 znázorňuje termogram termogravímetríckej analýzy tozylátu perindoprilu pripraveného podľa pr 1 kladu 2.0019 Obr. 8 znázorňuje 13 C NMR spektrum tozylátu perindoprílu v tuhom stave.0020 Obr. 9 Znázorňuje c NMR spektrum tozylátu perindoprilu v...

Inhibítory replikácie vírusov hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21033

Dátum: 25.03.2010

Autori: Vacca Joseph, Yan Man, Liu Kun, Zheng Mingwei, Zhang Chengren, Soll Richard, Zhu Jian, Ludmerer Steven, Wang Xinghai, Coburn Craig, Mccauley John, Hu Bin, Zhong Bin, Sun Fei, Wu Hao

MPK: A61K 31/438, A61K 31/404, A01K 31/16...

Značky: inhibitory, hepatitidy, vírusov, replikácie

Text:

...Is Mediated through Repression of the PKR Protein Kinase by the Nonstructural 5 A Protein, 230 VIROLOGY 217 (1997) Andrew Macdonald Mark Harris, Hepatitis C virus NS 5 A tales of a promiscuous protein, 85 J. GEN. VIROLOGY 2485 (2004).), čo naznačuje, že tento proteín môže meniť prostredie hostiteľskej bunky na stav priaznivý pre vírus, udalosti, ktorá si môže vyžadovať formu NS 5 A oddelenú od komplexu replikácie.0006 Je tu jasná a...

Nové P2X7R antagonisty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11799

Dátum: 11.03.2010

Autor: Bös Michael

MPK: A61K 31/437, A61K 31/404, A61P 25/00...

Značky: použitie, p2x7r, nové, antagonisty

Text:

...a neuropatickej hypersenzitivity na mechanické a tepelné podnety, čo ukazuje na spojenie medzi P 2 X 7 R a zápalovou a neuropatickou bolesťou (Chessell et al. (2005) Pain 1142386-396). Antagonisty P 2 X 7 R významne zlepšili funkčné zotavenie a pokles bunkovej smrti pri poškodení miechy v zveiracích modeloch (Wang et al. (2004) Nature Med l 0 B 21-B 27).03/080579, W 0 04/074224, W 0 05/014529, W 0 06/025783, W 0 06/059945), piperidínové...

[4-(5-aminometyl-2-fluórfenyl)piperidín-l-yl]-[7-fluór-1-(2-metoxy- etyl)-4-trifluórmetoxy-1H-indol-3-yl]metanón ako inhibítor tryptázy žírnych buniek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20053

Dátum: 20.08.2009

Autori: Shum Patrick Wai-kwok, Shay John, Choy Nakyen, Choi-sledeski Yong Mi, Sledeski Adam, Poli Gregory Bernard

MPK: A61P 29/00, A61K 31/404, C07D 401/06...

Značky: 4-(5-aminometyl-2-fluórfenyl)piperidín-l-yl]-[7-fluór-1-(2-metoxy, žírnych, buniek, etyl)-4-trifluórmetoxy-1h-indol-3-yl]metanón, inhibitor, tryptázy

Text:

...infarktu myokardu, mŕtvice, angíny a ďalších následkov ruptúry aterosklerotických plakov (M. Jeziorska et al, J. Pathol., 1997, 182, strany 115-122).0008 Rovnsko bolo publikované, že tryptáza aktivuje prostromelyzin, ktorý zasa aktivuje kolagenázu, čo iniciuje deštrukciu chrupavky, resp. periodontálneho spojivového tkaniva. 0009 Inhibítory tryptázy by mohli byť teda použite pri liečbe alebo prevencii artritídy,parodontózy, diabetickej...

Nové polymorfné formy (L)-arginínovej soli perindoprilu a postup ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19762

Dátum: 22.06.2009

Autori: Aggi Ramireddy Bommareddy, Datta Debashish, Raval Chetan Kanaiyalal, Jetti Ramakoteswara Rao

MPK: C07D 209/42, A61P 9/12, A61K 31/404...

Značky: postup, polymorfné, přípravy, formy, l)-arginínovej, perindoprilu, nové

Text:

...a jej hydráty.W 0 2007099216 nárokuje beta (B) kryštalickú polymofrnú formu (L)arginínovej soli perindoprilu a postup jej prípravy.Patentové prihlášky WO 216 a WO 217 poskytli 29, medzirovinné vzdialenosti d a tabuľku intenzít pre formu a a formu B, ale nie je uvedený žiadny práškový difraktogram. Tieto prihlášky ďalej neposkytujú dostatočné experimentálneúdaje, keďže každá uvádza len jediný príklad (príklad 1) prípravy formy a a formy...

Deriváty kyseliny 4-(indol-7-ylkarbonylaminometyl)cyklohexánkarboxylovej ako antagonisti receptora EP4 účinné v liečbe chronického renálneho zlyhania a diabetickej nefropatie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18104

Dátum: 12.05.2009

Autori: Ikegai Kazuhiro, Zenkoh Tatsuya, Kageyama Michihito, Watanuki Susumu, Seo Ryushi, Matsuura Keisuke, Nozawa Eisuke, Ibuka Ryotaro

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/4725, A61K 31/404...

Značky: chronického, kyseliny, zlyhania, diabetickej, receptora, liečbe, 4-(indol-7-ylkarbonylaminometyl)cyklohexánkarboxylovej, účinné, nefropatie, renálneho, deriváty, antagonisti

Text:

...účinok na PGE 2, Antagonista PGE 2 je potenciálnym liečivom v liečbe ochorení spôsobených PGE 2. Predovšetkým antagonsita receptora EP 4 by mohol byť účinný V liečbe ochorení súvisiacich s EP 4, napr. ochorenie obličiek, zápalovýchochorení, rôznych bolestivých stavov apod. u človeka aj zvierat. Antagonistaselektívny k receptoru EP 4 je navyše výhodný z toho dôvodu, že môže zabrániťnežiadúcim vedľajším účinkom pôsobenia ostatných podtypov...

Nové ligandy estrogénových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19274

Dátum: 16.04.2009

Autori: Cheng Aiping, Rhönnstad Patrik, Apelqvist Theresa, Kallin Elisabet, Wennerstal Mattias

MPK: A61P 3/06, A61P 13/00, A61K 31/404...

Značky: receptorov, nové, ligandy, estrogénových

Text:

...2 H, -C(O)CO 2 H, SO 3 H, CH 2 SO 3 H, Cmalkyl, halocmalkyl, dihalocmalkyl,trihalocmalkyl, kyanocwalkyl, C 1-alkoxyC 1.5 aIkyI, C-Malkenyl. Cwalkinyl, Cagcykloalkyl, C 3 cykloalkylcm aIkyI, fenyl, benzyl a 5 - 10 členný heterocyklyl pričom uvedená fenylová, benzylová alebo heterocyklylová skupina môže byť buď nesubstituovaná alebo substituované od 1 do 3 substituentami, každý substituent je vybraný zo skupiny zahrnujúcej ORA, halogén, kyano,...

Derivát (aza) indolu substituovaný v 5. pozícii, farmaceutická kompozícia obsahujúca tento derivát, zlúčenina medziproduktu a spôsob ich preparácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14222

Dátum: 16.12.2008

Autori: Maugeri Caterina, Garofalo Barbara, Coletta Isabella, Mangano Giorgina, Furlotti Guido, Garrone Beatrice, Dragone Patrizia, Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola

MPK: A61K 31/437, A61P 29/00, A61K 31/404...

Značky: obsahujúca, farmaceutická, zlúčenina, pozícii, medziproduktu, spôsob, substituovaný, aza, preparácie, indolu, kompozícia, derivát

Text:

...E syntázy mikrozomálneho typu scyklooxigenázou-2 v mozgových endoteliálnych bunkách myší behomendotoxínom indukovanej horúčky J. Neurosci. 1521 (8) 2669-77). I ked majú oba enzýmy (COX-2 a mPGES-l) funkčné prepojenie a koexpresiu, miera ich indukcie sa v rôznych bunečných systémochodlišuje, čo poukazuje na rôzne regulačné indukčné mechanizmy (J.Bolo preukázané, že lieky inhibujúce enzým COX-2 sú účinné pre zmiernenie zápalu a...

Deriváty (aza)indólu substituované v polohe 5 ako medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17601

Dátum: 16.12.2008

Autori: Coletta Isabella, Mangano Giorgina, Furlotti Guido, Garrone Beatrice, Garofalo Barbara, Alisi Maria Alessandra, Dragone Patrizia, Maugeri Caterina, Cazzolla Nicola

MPK: A61P 29/00, A61K 31/404, A61K 31/437...

Značky: aza)indólu, deriváty, medziprodukty, polohe, substituované

Text:

...napríklad artritíde, ale ich dlhodobé užívanie môže spôsobovať poškodenie tkanív spôsobené nadmemou produkciou cytokínov, napríklad TNFa a IL-l 3 (Stichtenoth D.O. 2001 Mícrosomal Prostaglandín E synthase is regulated by proinfĺammatory cytokines and glucocorticoíds in prímary rheumatoid synovia cells J. Immunol. 167 str. 469). Navyše je dlhodobé užívanie týchto látok spojené s nežiaducimi vedľajšími účinkaí na kardíovaskulárny systém. Z...

Indoly a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12055

Dátum: 12.12.2008

Autori: Montana John Gary, Avitabile-woo Barbara, Hynd George, Finch Harry, Arienzo Rosa, Domostoj Mathias

MPK: C07D 401/06, C07D 209/04, A61K 31/404...

Značky: terapeutické, použitie, indoly

Text:

...U potkanov exogénne aplikované CRTH 2 agonisty spôsobujú pľúcnu eozinofiliu, ale DP agonista (BW 245 G) alebo TP agonista (I-BOP) nevykázali žiadny účinok (Shirashi a kol. J. Pharmacol. Exp Ther., 2005, 312, 954-960). Tieto pozorovania ukazujú, že CRTH 2 antagonisty môžu mať cenné vlastnosti pri liečení ochorení sprostredkovaných PGD.0004 Navyše k Ramatrobanu bolo opísaných mnoho ďalších CRTH 2 antagonistov. Príklady zahrňujú indoloctové...

Indoly a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9803

Dátum: 12.12.2008

Autori: Avitabile-woo Barbara, Arienzo Rosa, Montana John Gary, Domostoj Mathias, Finch Harry, Hynd George

MPK: C07D 401/06, A61K 31/404, C07D 209/04...

Značky: indoly, terapeutické, použitie

Text:

...týchto pozorovaní vyplýva, že antagonisty receptora môžu mat cenné vlastnosti pri liečbe chorôb0004 Popri ramatrobáne bol opísaný rad ďalších antagonistov receptora CRTH 2. Príklady deriváty indoloctovej kyseliny (WO 2008/012511 WO 2007/065684 WO 2007/045887 WO 2008/034419 WO 2005/094816 WO 2005/044260 WO 2005/040114 WO 2005/040112 GB 2407318 WO 2005/019171 WO 2004/106302 WO 2004/078719 WO 2004/007451 WO 2003/101981 WO 2003/101961 WO...

Nové diazéniumdiolátové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10466

Dátum: 10.12.2008

Autori: Simonet Serge, Cordi Alexis, Courchay Christine, Haberkorn Laure, Verbeuren Tony

MPK: C07D 209/08, A61K 31/404

Značky: obsahom, přípravy, deriváty, diazéniumdiolátové, kompozície, spôsob, nové, farmaceutické

Text:

...vlastnosti, ochranné proti srdcovým a cievnym ochoreniam, a pridalo by priamy účinok proti trombóze, pretože NO pôsobí antitromboticky proti zhlukovaniu krvných doštičiek (Walford G. et al., 2003, J. Thromb. Haemost., l, 2112-21 18). Okrem toho bolo mnoho ďalších odvodených donorov NO opísaných v práci Konter a spol. (Eur. J. Org. Chem. 2007, 616-24), v článku Saavedra a spol. (J. Org. Chem. 1999, 64, 5124-31) a v patentovej...

Modulátory transportérov ATP-väzbovej kazety

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18477

Dátum: 12.11.2008

Autori: Zhou Jinglan, Numa Mehdi Michel Djamel, Miller Mark, Mccartney Jason, Van Goor Fredrick, Bear Brian, Grootenhuis Peter, Ruah Sara Hadida

MPK: A61P 3/00, A61P 25/00, A61K 31/404...

Značky: atp-väzbovej, kazety, transportérov, modulátory

Text:

...génu0007 Sekvenčná analýza CFTR génu CF chromozómov odhalila celý rad mutácií, ktoré spôsobujú ochorenie (Cutting, G. R. et al. (1990) Nature 346 366-369 Dean, M. et al. (1990) Cell 61 863 870 and Kerem, B-S. et al. (1989) Science 245 1073-1080 Kerem, B-S et al. (1990) Proc. Natl. Acad. Sci. USA 87 8447-8451). K dnešnému dňu bolo identitikované 1000 mutácií spôsobujúcich ochorenie génu CF (http//www.genet.sickkids.on.ca/cftr/). Najčastejšou...

Použitie beta blokátora na výrobu liečiva na liečenie hemangiómov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12435

Dátum: 16.10.2008

Autori: Léauté-labréze Christine, Taieb Alain, Dumas De La Roche Éric, Thambo Jean-benoît

MPK: A61K 31/18, A61K 31/00, A61K 31/138...

Značky: liečenie, použitie, výrobu, liečivá, blokátora, hemangiómov

Text:

...VEGF a bFGF. Farmakologické alebo betaadrenergíckým receptorom sprostredkované zvýšenie cAMP blokuje mitogénom vyvolanú aktiváciu MAPK signálnej dráhy vedúcej k blokáde aktivity Raf-1 prostredníctvom zvýšenej PKA aktivity l 3.0010 Navyše bolo ukázané, že beta blokáda môže vyvolať apoptózu v kultúre kapilámych výstelkových buniek, ako je opísané v Sommers Smith S.K. a kol, Beta blockade induces apoptosis in cultured capillary endothelial...

Použitie beta blokátora na výrobu liečiva na liečenie hemangiómov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10202

Dátum: 16.10.2008

Autori: Dumas De La Roque Éric, Taieb Alain, Thambo Jean-benoît, Léauté-labréze Christine

MPK: A61K 31/00, A61K 31/138, A61K 31/18...

Značky: blokátora, použitie, výrobu, liečivá, liečenie, hemangiómov

Text:

...blokuje mitogénom vyvolanú aktiváciu MAPK signálnej dráhy vedúcej k blokáde aktivity Raf-l prostredníctvom zvýšenej PKA aktivity 13.0010 Navyše bolo ukázané, že betablokáda môže vyvolať apoptózu v kultúre kapilárnych výstelkových buniek, ako je opísané v Sommers Smith S.K. a kol, Beta blockade induces apoptosis in cultured capillary endothelial cells, lnpVitro Cell Dev. Biol. Anim. 2002 382298 304 14.0011 W 0 97/40830 navrhuje hypotézu,...

Piperidínové a piperazínové deriváty na liečenie nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12817

Dátum: 19.09.2008

Autori: Blaukat Andree, Schultz Melanie, Kober Ingo, Schiemann Kai

MPK: A61K 31/416, A61K 31/404, A61K 31/4184...

Značky: deriváty, piperidínové, nádorov, liečenie, piperazinové

Text:

...241). Okrem toho ovplyvňuje autotaxín spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi V rámci angiogenézy tvorbu krvných ciev (Nam et al. 2001, Rak Res, zv., strana 61.6.938). Angiogenéza predstavuje dôležitý proces pri rastenádoru, pretože zaisťuje zásobovanie nádoru živinami. Z tohto dôvodu je inhibícia angiogénneho faktoru dôležitým východiskovým bodom V terapii rakoviny a nádorových ochorení,pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007,...

Piperidínové a piperazínové deriváty na liečbu nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15140

Dátum: 19.09.2008

Autori: Kober Ingo, Blaukat Andree, Schultz Melanie, Schiemann Kai

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/404...

Značky: liečbu, piperazinové, piperidínové, deriváty, nádorov

Text:

...et al. 2000, Oncogene, zv. 19 strana 241). Okrem toho autotaxín spôsobuje spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi v rámci angiogenêzy tvorbu krvnýchAngiogenéza je dôležitý proces pri raste nádoru, ktorýzaisťuje zásobovanie nádoru živinami.0006 Z tohto dôvodu je inhibícia angiogenézy dôležitým východiskovým bodom v terapii rakovinových a nádorových ochorení, pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007, Nature Reviews Drug Discovery...

Adičné soli inhibítorov enzýmu konverzie angiotenzínu s kyselinami, ktoré sú donormi NO, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8052

Dátum: 19.09.2008

Autori: Verbeuren Tony, Rupin Alain, Courchay Christine, De Nanteuil Guillaume, Parmentier Jean-gilles, Benoist Alain, Gloanec Philippe, Portevin Bernard, Simonet Serge

MPK: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/385...

Značky: obsahom, přípravy, donormi, kompozície, kyselinami, inhibítorov, adičné, farmaceutické, konverzie, angiotenzínu, enzymů, spôsob

Text:

...konkrétne pri kardiovaskulámych chorobách.Navyše sa zlúčeniny, ktoré sú dononni NO, ako je nitroglycerín, už dávno používajú pri liečbe anginy pektoris a srdcovej insuficiencie. Priaznivý účinok týchto produktov súvisí s ich schopnosťou produkovať (či už spontánne alebo metabolíckou cestou) NO. Používanie týchto liekov viedlo tiež kpozorovaniu, že u pacienta s hypertenziou tieto donory NO vyvolávajú prevažujúci pokles arteriálneho...

Nová polymorfná forma acetátu bazedoxifénu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12074

Dátum: 24.07.2008

Autori: Jirman Josef, Richter Jindrich

MPK: C07D 209/12, A61K 31/404, A61P 5/30...

Značky: bazedoxifénu, nová, forma, polymorfná, acetátu

Text:

...1)3-mety 1-1 H-indo 1-5-olu vzorca 1 s kyselinou octovou vo vhodnom rozpúšťadle.0008 Voľba rozpúšťadla závisí od rozpustnosti východiskovej látky a produktu a najmä od schopnosti produktu tvoriť v danom rozpúšťadle pevnú kryštálovú mriežku. Ako rozpúšťadlo je možne použiť alkoholy C 1-C 5 (napr. metanol, etanol, 1-propanol, 2-propanol, butanoly),estery karboxylových kyselín (napr. etylacetát), étery (napr. dioxán,...

Zlúčeniny antagonistu glukagónového receptora, prípravky, ktoré ich obsahujú a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12919

Dátum: 27.09.2007

Autori: Rosauer Keith, Bittner Amy, Tata James, Sinz Christopher Joseph, Kim Ronald, Stelmach John, Chang Jiang, Parmee Emma

MPK: A61K 31/404, A61P 3/04, A61P 3/06...

Značky: receptora, přípravky, glukagónového, zlúčeniny, antagonistu, obsahujú, farmaceutické, použitie

Text:

...hladiny glukózy v krvi. Hormón sa viaže na špecifické receptory v pečeñových bunkách,ktoré spúšťajú glykogenolýzu a nárast glukoneogenézy prostredníctvom CAMP-sprostredkovaných procesov. Tieto odpovede generujú glukózu (napr. produkciu hepatickej glukózy), aby sa pomohla udržať euglykémía pomocou chránenia významného poklesu hladín glukózy v krvi. Okrem zvýšených hladín cirkulujúceho inzulínu majú diabetici typu 2 zvýšené hladiny...

Kompozícia a metódy pre liečbu, redukciu, zlepšenie alebo zmiernenie ochorenia zadných oblastí očí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11065

Dátum: 01.08.2007

Autori: Phillips Gary, Ward Keith Wayne, Hu Zhenze, Kerppola Raili

MPK: A61K 31/404, A61K 31/343, A61K 31/4184...

Značky: zlepšenie, metody, kompozícia, zmiernenie, redukciu, liečbu, zadných, očí, oblastí, ochorenia

Text:

...sv. 18, l 45 O (2004).)Makulárna degenerácia a dalšie degeneratívne ochorenie zadnej časti očí je najčastejším dôvodom k centrálnej strate zraku u ľudí vo veku 50 a viac, a ich predpoklad sa zvyšuje s vekon S vekom súvisiaca makulárna degenerácia (AMD) je najčastejšou formou. Ďalšia forma, často menovaná ako juvenilná makulárna degenerácia (JMD), je často spôsobená dedičnými podmienkami. Je odhadované, že 50 miliónov ľudí po celom svete trpí...

Aminoindánový derivát alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14522

Dátum: 17.07.2007

Autori: Suzuki Daisuke, Kanayama Takatoshi, Watanabe Kazushi, Shiraishi Nobuyuki, Hoshii Hiroaki, Ohmori Junya, Hayashibe Satoshi, Yamasaki Shingo

MPK: A61K 31/381, A61K 31/404, A61K 31/13...

Značky: derivát, aminoindánový

Text:

...apod. Boli urobené pokusy o klinické využitie niektorých obvyklých antagonistov receptora NMDA, napriklad ketamínu a dextrometorfánu, proti bolesti apod. (Fisher K. et al., J. Pain Symptom Manage,20 (2000) 358-373), ale bezpečne rozmedzie pri takej liečbe je však úzke a ichłklinické využitie je obmedzené (Eide PK., et al., Pain, 58 (1994) 347-354). Ako nekompetitivny antagonista receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne...

Peptidové epoxyketóny na inhibíciu proteazómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14372

Dátum: 19.06.2007

Autori: Zhou Han-jie, Bennett Mark, Smyth Mark, Parlati Francesco, Shenk Kevin, Sylvain Catherine, Laidig Guy

MPK: A61K 38/05, A61K 31/404, A61K 31/336...

Značky: proteazómu, peptidové, epoxyketóny, inhibíciu

Text:

...celkové skóre choroby (t SEM N 7/skupina) a predstavujú tri nezávisle experimenty.Obrázok 2 B znázorňuje vplyv zlúčeniny 14 na postup choroby v myšich modeloch RA. kde RA sa vyvolala v dni 0 u samic myši DBA/1 imunizáciou kolagénom bovinného typu ll v CFA,-3 kde dávkovanie sa začalo, keď zvieratá prvýkrát prejavili známky choroby (označené šípkami) a znázornená údaje predstavujú celkové skóre choroby (i SEM N 10/skupina).0013 vynález...

Modulátory ATP-viažucich kazetových transportérov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19747

Dátum: 09.04.2007

Autori: Ruah Sara Hadida, Mccartney Jason, Numa Mehdi Michel Jamel, Van Goor Fredrick, Zhou Jinglan, Bear Brian, Grootenhuis Peter, Miller Mark, Yang Xiaoqing

MPK: C07D 405/12, A61K 31/404, A61P 31/00...

Značky: atp-viažucich, transportérov, modulátory, kazetových

Text:

...u pacientov s CF. Okrem respiračného ochorenia, pacienti s CF trpia zažívacími problémami a pankreatickou nedostatočnosťou, ktorá ak sa nelieči, má za následok smrť. Okrem toho je väčšina mužov s cystickou fibrózou neplodných a u žien s cystickou fibrózou je znížená fertilita. Na rozdiel od závažných účinkov dvoch kópií génu spojeného s CF, jedinci s jednou kópiou génu spojeného s CF vykazujú zvýšenú odolnosť proti cholere a dehydratácii v...

Liečba Duchennenovej muskulárnej dystrofie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17988

Dátum: 09.02.2007

Autori: Johnson Peter David, Nugent Gary, Price Paul Damien, De Moor Olivier, Dorgan Colin Richard, Storer Richard, Wren Stephen Paul, Wynne Graham Michael, Pye Richard Joseph

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/404, A61K 31/343...

Značky: duchennenovej, liečba, dystrofie, muskulárnej

Text:

...účinnosť0007 Alternatívny Farmakologický prístup je nadmerne-regulačná terapia. Nadmemoregulačná terapia je založená na zvýšení expresie alternatívnych génov kvôli nahradeniu poškodeného génu aje najmä prospešná ak narastá imunitná odpoveď voči skôr chýbajúcemu proteínu. Nadmemá regulácia utrofínu, autozomálneho paralógu dystrofínu bola navrhnutá ako potenciálna terapia pre DMD (Perkins Davies, Neuromuscul Disord, Sl S 78-S 89(2002), Khurana ...

Nové sulfonylpyroly ako inhibítory HDAC

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11825

Dátum: 08.09.2006

Autori: Bär Thomas, Müller Matthias, Hummel Rolf-peter, Feth Martin, Maier Thomas, Volz Jürgen, Beckers Thomas

MPK: A61K 31/506, A61K 31/404, A61K 31/4015...

Značky: nové, inhibitory, sulfonylpyroly

Text:

...aberantná aktivita HDAC 1 pripadne(v) u myší, ktoré sú knock-outované pre HDAC 1 gén, je zrejmé, že HDAC 1 má významný vplyv na proliferáciu embryonálnej kmeňovej bunky vdôsledku represie inhibltorov cykIín-dependentnej kinázy p 21 ° a p 27 91 (Lagger et al. Embo J. 21,2672-2681, 2002). Pretože je p 21 ° indukovaná HDI v prípade radu rakovinových bunkových Iínií, môže byť HDAC 1 tiež zásadnou zložkou bunkovej rakovinovej proliferácie....

Glepp-1 inhibítory na liečenie autoimunitných a/alebo zápalových ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10861

Dátum: 14.07.2006

Autori: Jorand-lebrun Catherine, Gerber Patrick, Bombrun Agnes, Hooft Van Huijsduijnen Rob, Vitte Pierre-alain

MPK: A61K 31/195, A61K 31/192, A61K 31/196...

Značky: liečenie, inhibitory, ochorení, autoimunitných, zápalových, glepp-1

Text:

...nenasýtenia. Výhodné alkenylové skupiny zahrnujú eteny 1(-CHCH 2), n-2-propenyl (alyl, -CH 2 CHCH 2) a podobne.Cz-Cg-alkenyl-aryl označuje Cg-Có-alkenylové skupiny, ktoré majú arylový substituent, vrátane 2 fenylvinylu a podobne.-3 Cz-Cg-alkenyl-heteroaryl označuje Cg-Cg-allcenylové skupiny, ktoré majú heteroaxylový substituent, vrátane 2-(3-pyridinyl)vinylu a podobne.Cz-Cu-alkenyl označuje alkenylové skupiny, ktoré výhodne majú od 2 do...

Formulácie na liečenie lipoproteínových abnormalít obsahujúce statín a metylnikotínamidový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11785

Dátum: 11.07.2006

Autori: Gebicki Jerzy, Bender Robert, Chlopicki Stefan

MPK: A61K 31/40, A61K 31/366, A61K 31/22...

Značky: liečenie, derivát, metylnikotínamidový, lipoproteínových, obsahujúce, abnormalít, statín, formulácie

Text:

...Vďalšom aspekte vynález poskytuje kombináciu zahŕňajúcu statín a l-metylnikotínamidovú soľ vzorca I deñnovanú vyššie na terapeutické použitie.0012 V ďalšom aspekte vynález poskytuje použitie kombinácie zahŕňajúcej statín a 1 metylnikotínamidovú soľ vzorca I, ako je definovaná vyššie, na prípravu farmaceutickej kompozície na liečbu dyslipidémie alebo aterosklerózy.0013 V ďalšom aspekte vynález poskytuje kombináciu zahŕňajúcu statín a 1...

Ihibítory cytosolickej fosfolipázy A2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8823

Dátum: 26.05.2006

Autori: Clark James, Vargas Richard, Chen Lihren, Williams Cara, Clerin Valerie, Pong Kevin, Lee Katherine, Marusic Suzana, Mckew John

MPK: A61P 19/00, A61P 11/00, A61K 31/404...

Značky: fosfolipázy, ihibítory, cytosolickej

Text:

...techniky bola určená primárna štruktúra prvého humánneho ne-pankreatického PLA 2. Tento ne-pankreatický PLA 2 bol nájdený v doštičkách, synoviálnej tekutine a v slezine, pričom rovnako predstavuje sekretovaný enzým. Tento enzým je členom vyššie uvedenej rodiny pozri publikácie J. J. Seílhamer et al, J. Biol. Chem., 264.5335-5338 ( 1989) R. M. Kramer et al, J. Biol. Chem., 26415768-5775 (1989) a A. Kando et al, Biochem. Biophys. Res....

Pyrrolidínové deriváty alebo ich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18134

Dátum: 18.05.2006

Autori: Shin Takashi, Kamikubo Takashi, Oku Makoto, Mukai (misawa) Hana, Matsuura Keisuke, Takahashi Taisuke, Seo Ryushi, Yoshihara Kousei, Sanagi Masanao, Terada Yoh, Hachiya Shunichiro

MPK: A61K 31/402, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Značky: pyrrolidínové, deriváty

Text:

...dokumentl). CaSR udržuje optimálnu intracelulárnu koncentráciu Ca 2, a to v závislosti odextracelulámej koncentrácie Ca , čím je regulovaná produkcia molekúl súvisiacichs metabolizmom Ca 2, konkrétne produkcia PTH. Tiež bolo preukázané, že aktivačné alebo inaktivačné mutácie ľudského CaSR vedú k familiálnej hyperkalcémií či hypokalcémii. Zníženie citlivosti príštitných teliesok voči Ca 2 bolo naviac pozorované aj u primárneho a sektmdámeho...

Kompozície a spôsoby liečby očných porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18028

Dátum: 17.05.2006

Autori: Gadek Thomas, Burnier John

MPK: A61K 31/198, A61K 31/166, A61K 31/40...

Značky: poruch, kompozície, očných, liečby, spôsoby

Text:

...zásahy obmedzené na paliativne opatrenia na zvýšenie úrovne vlhkosti oka. To sa najčastejšie dosahuje kvapkaním tekutín,ktoré pôsobia ako umelé slzy, do oka. Týmito tekutinami sú často roztoky, ktoré sa kvapkajú raz alebo niekoľkokrát denne. Pri ťažších prípadoch suchosti oka sa používajú roztoky umelých sĺz obsahujúce zahusťovadlo alebo očné gély, ktoré dokážu zvýšiť množstvo filmu zachyteného na oku. Alternatívne je kdispozícii niekolko...

Použitie antagonistov oxytocínu a/alebo vazopresínu pri asistovanej reprodukcii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9820

Dátum: 10.05.2006

Autori: Kuczynski Waldemar, Pierzynski Piotr

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/404, A61K 31/4439...

Značky: reprodukcii, vazopresínu, antagonistov, oxytocinu, asistovanej, použitie

Text:

...vženských pohlavných orgánoch po umelej inseminácii. Implementácia patentu sa týkaliečby ľudí alebo chovných zvierat- kráv, prasiat, oviec a koní, ktorej súčasťou je vykonanieumelej inseminácie. Ďalší predmet vynálezu tvoria lieky vyrobené podľa vyššie opísaného použitia.0011 Predmetom vynálezu je použitie účinného množstva barusibanu na výrobu liekov používaných V postupoch asistovanej reprodukcie, konkrétne pri prenose embryí alebo...

Použitie benzoylového derivátu 3-aminokarbazolu na liečenie poruchy spojenej s tvorbou prostaglandínu E2 (PGE2)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8022

Dátum: 03.05.2006

Autori: Coletta Isabella, Cazzolla Nicola, Alisi Maria Alessandra, Mangano Giorgina, Furlotti Guido, Polenzani Lorenzo, Maugeri Caterina

MPK: A61P 25/16, A61K 31/404, A61P 19/02...

Značky: liečenie, tvorbou, prostaglandinů, 3-aminokarbazolu, derivátů, poruchy, použitie, benzoylového, spojenej, pge2

Text:

...a látky selektivne voči COX-Z, ktoré sa V súčasnosti používajú, symptómy spojené so zápalom tak, že neselektívne inhibujú produkciuV súčasnej dobe sú na trhu dostupné najmä liečivá selektívne voči COX-2, ktore majú v porovnaní s obvyklými nesteroidnými protizápalovými liečivamí (N SAID) zníženú gastrointestinálnu toxicitu. Tieto liečivá selektívne voči COX-2 však znižujú tvorbu vaskulámeho prostacyklínu (PGI 2, ktorý sa prevážne tvorí z...

Spiro-oxindolové zlúčeniny a ich použitie ako terapeutické prípravky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11606

Dátum: 11.04.2006

Autori: Chakka Nagasree, Bagherzadeh Mehran Seid, Hou Duanjie, Hsieh Tom, Raina Vandna, Sviridov Serguei, Sun Jianyu, Chafeev Mikhail, Sun Shaoyi, Kamboj Rajender, Fraser Robert, Fu Jianmin, Chowdhury Sultan, Liu Shifeng

MPK: A61P 29/00, C07D 498/10, A61K 31/404...

Značky: zlúčeniny, použitie, spiro-oxindolové, přípravky, terapeutické

Text:

...liek chinídín, objavený v roku 1914, je klasiñkovaný ako blokátor0008 Na.,l.6 kóduje hojný, široko rozšírený napäťovo riadený sodíkový kanál, nachádzajúci sa v celom centrálnom a perífémom nervovom systéme, hromadený v Ranvierových uzloch neurálnych axónov (Caldwell, J. H., et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA (2000), 97(10) 5616-20). Hoci neboli zistené mutácie u ľudí, o Nal.6 sa myslí, že hrá rolu pri manifestácii symptómov súvisiacich...

Nové kombinačné použitie sulfónamidovej zmesi pri liečbe rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9486

Dátum: 28.02.2006

Autori: Wakabayashi, Owa Takashi, Ozawa Yoichi, Semba Taro

MPK: A61K 31/18, A61K 31/381, A61K 31/343...

Značky: rakoviny, nové, liečbe, sulfónamidovej, kombinačné, použitie, zmesí

Text:

...alebo erlotinibu sa okrem toho prejavil pozoruhodný protinádorový účinok, ktorý sa nedá pozorovat vprípade samotného gefitinibu alebo erlotinibu. Kombinovaným užívaním E 7820 acetuximabu sa preukázal pozoruhodný protinádorový účinok.0010 Kombinovaným užívaním E 7070 a gefitivibu alebo erlotinigu sa ďalej preukázal štatisticky významný (pomocou izobologramu) synergický antiproliferačný účinok.0011 Preto sa v experimentoch spoužívaním...