A61K 31/403
Použitie ramiprilu na výrobu liečiva na prevenciu kongestívneho zlyhania srdca
Číslo patentu: 288239
Dátum: 15.12.2014
Autori: Bender Norbert, Schoelkens Bernward, Dagenais Gilles, Gerstein Hertzel, Yusuf Salim, Rangoonwala Badrudin, Ljunggren Anders
MPK: A61P 9/04, A61K 31/403
Značky: ramiprilu, kongestívneho, liečivá, prevenciu, srdca, použitie, výrobu, zlyhania
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález sa týka použitia ramiprilu na výrobu liečiva na prevenciu kongestívneho zlyhania srdca u pacienta, u ktorého kongestívne zlyhanie srdca predtým neexistovalo, pričom u pacienta je vysoké riziko kardiovaskulárnej príhody kvôli anamnéze predchádzajúcej ischemickej choroby srdca, mŕtvice alebo periférneho arteriálneho ochorenia a pričom pacient vykazuje normálny alebo znížený krvný tlak.
Kryštalická delta forma soli perindoprilu s arginínom, spôsob jej prípravy a farmaceutické kompozície s jej obsahom
Číslo patentu: E 15422
Dátum: 04.01.2013
Autori: Grenier Arnaud, Mathieu Sebastien, Linol Julie, Laurent Stéphane
MPK: A61K 31/403, C07D 209/42
Značky: forma, obsahom, arginínom, delta, farmaceutické, spôsob, kompozície, přípravy, krystalická, perindoprilu
Text:
...forma perindopril arginínu môže byť charakterizovaná jej röntgenovým difralctogramom podľa obrázka l a/alebo jej NMR spektrom tuhej látky podľa obrázka 3.0013 V neprítomnosti excipientov a nečistôt môže byť kryštalická delta forma perindopril arginínu charakterizovaná nasledujúcim röntgenovým práškovým diagramom, merané na dífraktometri s medenou antikatódou a vyjadrené vhodnotách medzirovinnej vzdialenosti d,Braggovho uhla 2 théta, a...
Spôsob syntézy a kryštalická forma hydrochloridu 4-{3-[cis-hexahydrocyklopenta[c]pyrol-2(1H)-yl]propoxy}benzamidu ako aj jeho voľná báza a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: E 19781
Dátum: 07.06.2012
Autori: Lerestif Jean-michel, Letellier Philippe, Robert Nicolas, Gaillard Marina, Meunier Loic (zomrel), Boiret Mathieu, Lecouve Jean-pierre
MPK: A61P 25/00, C07D 209/52, A61K 31/403...
Značky: hydrochloridu, forma, krystalická, farmaceutické, 4-{3-[cis-hexahydrocyklopenta[c]pyrol-2(1h)-yl]propoxy}benzamidu, kompozície, obsahom, syntézy, báza, spôsob, voľná
Text:
...Táto naposledy menovaná zlúčenina sa nakoniec podrobí bázickej hydrolýze, ktorá vedie k 4- 3-cis-hexahydrocyklopentacpyrol-2(1 H)ylpropoxybenzamidu, ktorý sa vykryštalizuje vo forme oxalátu. Výťažok týchto troch krokov0009 Predložený vynález sa týka nového spôsobu priemyselnej syntézy, ktorá vedie k hydrochlorídu 4-3-cís-hexahydrocyklopentacpyrol-2(lH)-ylpropoxybenzamidu s čistotou vyhovujúcou farmaceutickému účelu a...
3-(Heteroarylamino)-1,2,3,4-tetrahydro-9H-karbazolové deriváty a ich použitie ako modulátorov receptora prostaglandínu D2
Číslo patentu: E 17600
Dátum: 21.03.2011
Autori: Fretz Heinz, Aissaoui Hamed, Richard-bildstein Sylvia, Hazemann Julien, Siegrist Romain
MPK: C07D 209/88, A61P 11/06, A61K 31/403...
Značky: modulátorov, receptora, použitie, 3-(heteroarylamino)-1,2,3,4-tetrahydro-9h-karbazolové, deriváty, prostaglandinů
Text:
...GB 2388540 je opísané použitie ramatrobánu 3 R)-3-(4-fluórobenzénsulfonamidoy 1,2,3,4-tetrahydrokarbazol-9-propiónovej kyseliny), antagonisty receptora TxA 2 (tiež známeho ako receptor IP), ktorý vykazuje ďalšiu antagonistickú účinnosť na CRTH 2, pri profylaxii a liečení alergických ochorení, ako astmy, alergickej rinitís alebo alergickej konjunktivitis. V publikácii T. Ishizuka et al., Cardiovascular Drug Rev. 2004, 22(2), 71-90 sú opisané...
Nové azabicyklo[3.2.0]hept-3-ylové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: E 13980
Dátum: 08.12.2010
Autori: Panayi Fany, Chollet Anne-marie, Casara Patrick, Dhainaut Alain, Lestage Pierre
MPK: C07D 209/52, A61K 31/403, A61P 25/00...
Značky: azabicyklo[3.2.0]hept-3-ylové, obsahom, deriváty, farmaceutické, kompozície, přípravy, nové, spôsob
Text:
...v patentovej prihláške W 0 2005/089747 prítomnosťou 3 azabicyklo 3.2.0 heptánovej skupiny.0007 Tento štruktúrny rozdiel oproti zlúčeninám podľa patentovej prihlášky W 02005/089747 dodáva prekvapivo zlúčeninám podľa vynálezu nielen pozoruhodné prokognitívne vlastností, ale zároveň silné vlastnosti prebúdzacie, antísedatívne, antihypnotické0008 Na neurologiekej úrovni otvára táto kombinácia účinnosťou cestu nielen pre nové liečenie...
N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6
Číslo patentu: 287463
Dátum: 17.09.2010
Autori: Giethlen Bruno, Mccowan Jefferson Ray, Cohen Michael Philip, Chen Zhaogen, Miller Shawn Christopher, Fisher Matthew Joseph, Schaus John Mehnert, Gillig James Ronald
MPK: A61K 31/403, A61K 31/4406, A61K 31/4402...
Značky: n-(2-aryletyl)benzylamíny, antagonisty, receptora, 5-ht6
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.
gama-Kryštalická forma terc-butylamínovej soli perindoprilu, spôsob jej prípravy a farmaceutické kompozície s jej obsahom
Číslo patentu: 287452
Dátum: 10.09.2010
Autori: Ginot Yves-michel, Coquerel Gérard, Beilles Stéphane, Pfeiffer Bruno
MPK: C07D 209/00, A61P 9/00, A61K 31/403...
Značky: spôsob, forma, kompozície, obsahom, terc-butylamínovej, farmaceutické, gama-kryštalická, přípravy, perindoprilu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je gama-kryštalická forma zlúčeniny všeobecného vzorca (I) charakterizovaná svojím diagramom práškovej röntgenovej difrakcie. Perindopril a jeho farmaceuticky prijateľná soľ má cenné farmakologické vlastnosti.
Stabilná soľ derivátov 3,3-difenylpropylamínov, spôsob jej výroby a stabilné medziprodukty na jej výrobu
Číslo patentu: 287430
Dátum: 02.09.2010
Autor: Meese Claus
MPK: C07D 209/00, A61K 31/403
Značky: 3,3-difenylpropylamínov, medziprodukty, výrobu, spôsob, stabilná, výroby, stabilné, derivátov
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález sa týka vysoko čistých, kryštalických stabilných zlúčenín derivátov 3,3-difenylpropylamínov vo forme ich soli, najmä R-(+)-2-(3-diizopropylamino-1-fenylpropyl)-4- hydroxymetylfenylizoburánester hydrogénfurátu, spôsobu jej výroby a medziproduktov na výrobu tejto soli.
Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie
Číslo patentu: 287319
Dátum: 09.06.2010
Autori: Kögel Babette-yvonne, Hennies Hagen-heinrich, Englberger Werner, Sundermann Bernd
MPK: A61K 31/165, A61K 31/132, A61K 31/38...
Značky: použitie, spôsob, obsahujúce, deriváty, látky, cyklohexán-1,4-diamínu, tieto, substituované, lieky, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv najmä na ošetrenie bolesti. Deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I) sú schopné viazať sa na nociceptínový receptor (ORL 1), a tým pôsobiť ako antinociceptívne činidlá.
Indolinóny substituované v polohe 6, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a spôsob jeho prípravy
Číslo patentu: 287312
Dátum: 21.05.2010
Autori: Heckel Armin, Van Meel Jacobus, Hilberg Frank, Spevak Walter, Walter Rainer, Redemann Norbert, Tontsch-grunt Ulrike, Roth Gerald Jürgen
MPK: C07D 209/00, A61K 31/403, C07D 401/00...
Značky: indolinóny, farmaceutický, přípravy, prostriedok, obsahom, spôsob, substituované, polohe
Zhrnutie / Anotácia:
V polohe 6 substituované indolinóny všeobecného vzorca (I), ich izoméry a soli, najmä také fyziologicky prípustné soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na rôzne receptorové kinázy a cyklínové/CDK komplexy, ako aj na proliferáciu endotelových buniek a rôznych nádorových buniek. Opísané sú tiež liečivá, ktoré obsahujú uvedené zlúčeniny a spôsob ich prípravy.
Pevné farmaceutické formulácie ramiprilu a amlodipín bezylátu a ich príprava
Číslo patentu: E 16944
Dátum: 14.04.2010
Autori: Prajapati Dilip, Kulkarni Amol, Jaiswal Nilesh, Khullar Praveen
MPK: A61K 31/403, A61K 31/4422, A61K 9/20...
Značky: príprava, amlodipín, ramiprilu, formulácie, farmaceutické, bezylátu, pevně
Text:
...existuje potreba nových pevných stabilných foriem, ktoré obsahujú konkrétnu kombináciu ramiprilu a amlodipín bezylátu.Je tiež potrebné formulovať zjednodušenú stabilizovanú fixnú dávkovú kombináciu ramiprilu a amlodipínu, ktorá môže mať lepšiu priemyselnú mierku výrobnej uskutočniteľností a rovnakým smerom tiež vykazuje lepšiu stabilitu ako individuálny produkt najmä vzhľadom naOkrem stability, pri formulácii pevnej fixnej...
Farmaceutické prípravky obsahujúce zolmitriptan
Číslo patentu: 287228
Dátum: 03.03.2010
Autori: Coomber Trevor John, Summers Simon John, Dearn Alan Roy, Williamson Sarah Louise
MPK: A61K 31/403, A61K 9/00, A61P 25/00...
Značky: farmaceutické, zolmitriptan, obsahujúce, přípravky
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prípravok 5HT1-agonistu, zolmitriptánu, ktorý má hodnotu pH nižšiu ako 6, na použitie pri nazálnom podávaní.
Zlúčeniny zvyšujúce sekréciu rastového hormónu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287169
Dátum: 11.01.2010
Autori: Guerlavais Vincent, Fehrentz Jean-alain, Martinez Jean
MPK: A61K 31/4523, A61K 38/06, A61K 31/403...
Značky: obsahom, farmaceutický, použitie, rastového, zlúčeniny, zvyšujúce, hormonu, sekréciu, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú použiteľné na zvýšenie hladiny rastového hormónu v plazme u cicavcov a na liečenie deficiencie sekrécie rastového hormónu, spomaleného rastu u detí a metabolických porúch súvisiacich s deficienciou sekrécie rastového hormónu.
Inhibítory proteínkináz na báze pyrolom substituovaného 2-indolinónu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287142
Dátum: 14.12.2009
Autori: Sun Li, Vojkovsky Tomas, Wei Chung-chen, Miller Todd, Nematalla Asaad, Tang Peng Cho, Liang Congxin, Shirazian Shahrzad, Li Xiaoyuan
MPK: C07D 401/00, A61P 43/00, A61K 31/403...
Značky: použitie, substituovaného, obsahom, prípravok, báze, proteínkináz, farmaceutický, 2-indolinónu, inhibitory, pyrolom
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú pyrolom substituované 2-indolinónové zlúčeniny vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, ktoré modulujú aktivitu proteínkináz, a teda sa predpokladá ich použiteľnosť pri prevencii a liečbe bunkových porúch súvisiacich s proteínkinázou, ako je rakovina.
Farmaceutická kompozícia obsahujúca pyrolom substituovaný 2-indolinón, súprava obsahujúca uvedenú kompozíciu a použitie pyrolom substituovaného 2-indolinónu
Číslo patentu: 287132
Dátum: 30.11.2009
Autori: Mcmahon Gerald, Sun Li, Tang Peng Cho
MPK: A61K 31/40, A61K 31/403, A61K 31/535...
Značky: obsahujúca, 2-indolinónu, kompozíciu, súprava, použitie, substituovaný, 2-indolinón, uvedenú, kompozícia, substituovaného, pyrolom, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú pyrolom substituované 2-indolinóny a ich fyziologicky prijateľné soli, ktoré modulujú aktivitu proteínkináz, farmaceutické kompozície obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto kompozícií pri prevencii a liečbe bunkových porúch súvisiacich s proteínkinázami, ako je napr. rakovina.
Karbazolové zlúčeniny a terapeutické použitie týchto zlúčenín
Číslo patentu: E 14290
Dátum: 05.10.2009
Autori: Tucker John, Purmal Andrei, Burkhart Catherine, Gurova Katerina, Brodsky Leonid, Sviridov Sergey, Gudkov Andrei
MPK: A61P 29/00, A61P 31/00, A61K 31/403...
Značky: karbazolové, použitie, zlúčeniny, zlúčenín, týchto, terapeutické
Text:
...R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, nezávisle, sú vybrané zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, C 14, alkylu,cykloalkylu, heterocykloalkylu, arylu, heteroarylu, halogénu, OR, C(O)R°, C(O)OR°, OC(O)R°, C(O)N(R°)2, C(O)NR°SO 2 R°, N(R°)2, NR°C(O)R°, NR°C(O)N(R)2, CN, N 02,CF 3, 0 CF 3, SRÍ SOR°, SO 2 R°, S 02 N(R°)2 a OSO 2 CF 3R 7 je vybraný zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, CM alkylu, cykloalkylu, heterocykloalkylu,arylu a heteroarylu anje 0,1, 2, 3, 4...
Deriváty 1,3-dihydro-2H-indol-2-ónu, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje
Číslo patentu: 286976
Dátum: 27.07.2009
Autori: Tonnerre Bernard, Wagnon Jean, Serradeil-le Gal Claudine, Roux Richard
MPK: A61K 31/403, A61P 1/00, A61P 25/00...
Značky: deriváty, farmaceutická, obsahuje, ktorá, 1,3-dihydro-2h-indol-2-ónu, spôsob, kompozícia, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny vzorca (Ia) vo forme ľavotočivého izoméru a tiež ich možné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami a ich solváty a/alebo hydráty, ktoré majú afinitu a selektivitu proti receptorom V1b alebo proti V1b a V1a receptorom arginín-vazopresínu. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, medziprodukty, ktorými sú zlúčeniny vzorca (II), ktoré sú vhodné na ich prípravu, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie...
Spôsob prípravy ß-kryštalickej formy terc-butylamínovej soli perindoprilu
Číslo patentu: 286918
Dátum: 26.06.2009
Autori: Beilles Stéphane, Pfeiffer Bruno, Coquerel Gérard, Ginot Yves-michel
MPK: C07D 209/00, A61K 31/403, A61P 9/00...
Značky: formy, přípravy, perindoprilu, ß-kryštalickej, spôsob, terc-butylamínovej
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob prípravy beta-kryštalickej formy zlúčeniny vzorca (I) charakterizovanej svojím diagramom práškovej röntgenovej difrakcie. Perindopril a jeho farmaceuticky prijateľné soli majú cenné farmakologické vlastnosti.
Farmaceutický prostriedok makrolidovej zlúčeniny s pomalým uvoľňovaním
Číslo patentu: 286887
Dátum: 10.06.2009
Autori: Tamura Shigeki, Yamashita Kazunari, Hashimoto Eiji, Shimojo Fumio, Ideno Toshio, Hirose Takeo, Saitoh Takashi, Ueda Satoshi, Nomura Yukihiro, Ibuki Rinta
MPK: A61K 31/40, A61K 31/403, A61K 47/14...
Značky: pomalým, farmaceutický, zlúčeniny, makrolidovej, uvoľňovaním, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok makrolidovej zlúčeniny všeobecného vzorca (I) na ústne podanie, v ktorom rozpustnosť makrolidovej zlúčeniny sa uskutočňuje pomalým uvoľňovaním
a farmaceutický prostriedok s pomalým uvoľňovaním obsahujúci zmes v tuhom roztoku, kde makrolidová zlúčenina je prítomná v amorfnom stave v tuhej báze.
Vodný roztok na uchovávanie tkanív a orgánov
Číslo patentu: E 13342
Dátum: 18.05.2009
Autori: Peralta Uroz Carmen, Roselló-catafau Joan, Ben Mosbah Ismail, Bartrons Bach Ramón
MPK: A01N 1/02, A61K 31/403, A61K 31/453...
Značky: tkanív, vodný, roztok, orgánov, uchovávanie
Text:
...spojenému s implantáciou a odmietnutiu transplantátu.0016 Tu použitý výraz účinná koncentrácia aktívnej zložky je množstvo aktívnej zložky, ktoré je užitočné na ochranu tkaniv alebo orgánov.0017 Akýkoľvek tu daný rozsah môže byť rozšírený alebo zmenený bez straty požadovaných účinkov,ako bude pre odbornlka zjavné. Takže dané rozsahy ako koncentrácie a podobne by mali byť chápané približne, pokiaľ nie sú špeciálne určené.0018 V opise a nárokoch...
Tetrahydrocyklopenta[b]indolové modulátory androgénneho receptora
Číslo patentu: E 13302
Dátum: 14.05.2009
Autori: Kim Euibong Jemes, Krishnan Venkatesh, Jadhav Prabhakar Kondaji
MPK: A61K 31/403, A61K 31/4439, A61P 19/10...
Značky: tetrahydrocyklopenta[b]indolové, receptora, modulátory, androgénneho
Text:
...in vitro a in vivo testovaní, ktoré ukazujú, že sú použiteľné pri liečení porúch, ktoré reagujú na terapiu steroidným androgénom. Preto predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (l)R prestavuje substituent vybraný zo skupiny pozostávajúcej zoalebo jej farmaceutickyprijateľnú sol.V ďalšom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečení alebo prevencii...
3-Aminokarbazolová zlúčenina, farmaceutická kompozícia, ktorá ju obsahuje, a spôsob prípravy tejto zlúčeniny
Číslo patentu: E 14853
Dátum: 11.05.2009
Autori: Dragone Patrizia, Alisi Maria Alessandra, Maugeri Caterina, Guglielmotti Angelo, Cazzolla Nicola, Coletta Isabella, Garofalo Barbara, Furlotti Guido, Mangano Giorgina
MPK: A61P 29/00, C07D 209/88, A61K 31/403...
Značky: přípravy, tejto, zlúčeniny, spôsob, obsahuje, farmaceutická, kompozícia, 3-aminokarbazolová, zlúčenina, ktorá
Text:
...patologických procesov.0009 Najmä PGE 2 sa vo veľkej miere vyskytujú na miestach zápalu a sú zodpovedné za rôzne patologické aspekty akútneho a chronického zápalu, ako je napriklad edêm, tvorba erytémov,zápalová bolesť, zápal kĺbov a horúčka. V skutočnosti sú PGE 2 silnými prozápalovými a algogênnymi prostriedkami. Anti-PGE 2 protilátky prejavujú protizápalovê pôsobenie a u zvierat bez PGE receptorov sa pozorovala znížená odpoveď na zápalové...
Indolové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286701
Dátum: 26.02.2009
Autori: Andersen Kim, Felding Jakob, Smith Garrick Paul, Bang-andersen Benny
MPK: A61K 31/4523, A61P 25/00, A61K 31/403...
Značky: prostriedok, obsahom, indolové, použitie, farmaceutický, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa indolové deriváty všeobecného vzorca (I), ktoré sú ligandmi dopamínových a serotonínových receptorov všeobecného vzorca (I), kde významy R1 až R9, W, n a X sú uvedené v opise a patentových nárokoch. Indolové deriváty podľa vynálezu sú užitočné na liečenie niektorých psychických a neurologických porúch, akými sú napríklad schizofrénia, iné psychózy, úzkostné poruchy, depresia, migréna, kognitívne poruchy, ADHD a na zlepšenie spánku.
Substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy
Číslo patentu: 286615
Dátum: 21.01.2009
Autori: Guertin Kevin, Spada Alfred, Gong Yong, Klein Scott, Mcgarry Daniel, Pauls Heinz
MPK: A61K 31/415, A61K 31/21, A61K 31/403...
Značky: n-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, substituované
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, ktoré sú účinné ako inhibítory koagulačného faktora Xa, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na antikoagulačnú terapiu pri rôznych kardiovaskulárnych ochoreniach.
Použitie neiónového hydrofilného polyméru na výrobu farmaceutickej kompozície
Číslo patentu: 286596
Dátum: 02.01.2009
Autori: Sandry Roy, Patel Arun, Shah Rajen
MPK: A61K 31/38, A61K 31/21, A61K 31/351...
Značky: hydrofilného, použitie, neiónového, farmaceutickej, polymerů, výrobu, kompozície
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie neiónového hydrofilného polyméru zvoleného zo skupiny obsahujúcej hydroxyetylcelulózu, hydroxypropylcelulózu a polyetylénoxid na výrobu farmaceutickej kompozície, ktorá obsahuje fluvastatin alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ a hydroxypropylmetylcelulózu na znižovanie hladiny cholesterolu v plazme u ľudí.
Farmaceutická kompozícia
Číslo patentu: 286595
Dátum: 02.01.2009
Autori: Patel Arun, Sandry Roy, Shah Rajen
MPK: A61K 31/21, A61K 31/366, A61K 31/351...
Značky: kompozícia, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa pevná orálna dávkovacia forma farmaceutických kompozícií s postupným uvoľňovaním farmaceuticky účinného činidla, ktoré obsahujú terapeutické množstvá farmaceuticky účinného činidla, hydroxypropylmetylcelulózu a neiónový hydrofilný polymér zvolený z množiny zahŕňajúcej hydroxyetylcelulózu, ktorá má číselnú strednú molekulovú hmotnosť 90 000 až 1 300 000, hydroxypropylcelulózu, ktorá má číselnú strednú molekulovú hmotnosť 370 000 až 1...
Kondenzované indánové zlúčeniny
Číslo patentu: E 12902
Dátum: 26.11.2008
Autori: Yamasaki Shingo, Hayashibe Satoshi, Shiraishi Nobuyuki, Tobe Takahiko, Hoshii Hiroaki
MPK: A61K 31/4365, A61K 31/435, A61K 31/403...
Značky: zlúčeniny, indánové, kondenzované
Text:
...receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne menej vedľajších účinkov (Parsons C. G.,Neuropharmacol., 38 (1999) 735-767) a nedávno bolo publikované, že je účinný pri Alzheimerovej chorobe (Reisberg B., N. Engl. J. Med., 348 (2003) 1333-1341). Bezpečnostné rozmedzie memantínu ako liečiva však nie je uspokojivé a bolo by žiadúce vyvinúť antagonistu receptora NMDA, ktorý by mal širšie bezpečné rozmedzie (Ditzler...
Izobenzofuránové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286524
Dátum: 13.11.2008
Autori: Pedersen Henrik, Rottländer Mario, Andersen Kim, Ruhland Thomas, Bogeso Klaus Peter, Dancer Robert
MPK: A61K 31/343, A61K 31/403, A61K 31/357...
Značky: obsahom, farmaceutický, prostriedok, izobenzofuránové, použitie, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Izobenzofuránové deriváty všeobecného vzorca I, kde A je vybrané z (1), (2), (3), (4), kde Z je O alebo S s je 0 alebo 1 q je o alebo 1 R4 je vodík, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C2-6-alkinyl, C1-6-alkyl-Aryl, alebo C1-6-alkyl-O-Aryl D je oddeľovacia skupina vybraná z rozvetvených alebo priamych reťazcov C1-6-alkylénu, C2-6-alkenylénu a C2-6-alkinylénu ich enantiomérov a farmaceuticky prijateľných kyslých adičných solí. Tieto látky sa silne viažu...
Adičné soli inhibítorov enzýmu konverzie angiotenzínu s kyselinami, ktoré sú donormi NO, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: E 8052
Dátum: 19.09.2008
Autori: Portevin Bernard, De Nanteuil Guillaume, Simonet Serge, Gloanec Philippe, Benoist Alain, Verbeuren Tony, Rupin Alain, Courchay Christine, Parmentier Jean-gilles
MPK: A61K 31/385, A61K 31/40, A61K 31/403...
Značky: angiotenzínu, adičné, kompozície, farmaceutické, konverzie, donormi, inhibítorov, enzymů, spôsob, přípravy, kyselinami, obsahom
Text:
...konkrétne pri kardiovaskulámych chorobách.Navyše sa zlúčeniny, ktoré sú dononni NO, ako je nitroglycerín, už dávno používajú pri liečbe anginy pektoris a srdcovej insuficiencie. Priaznivý účinok týchto produktov súvisí s ich schopnosťou produkovať (či už spontánne alebo metabolíckou cestou) NO. Používanie týchto liekov viedlo tiež kpozorovaniu, že u pacienta s hypertenziou tieto donory NO vyvolávajú prevažujúci pokles arteriálneho...
Spôsob výroby R-(+)-6-karboxamido-3-N-metylamino-1,2,3,4-tetrahydrokarbazolu a použitie kyseliny L-pyroglutámovej
Číslo patentu: 286425
Dátum: 04.09.2008
Autori: Mcintyre Steven, Mcgee Caroline, Hartley David, Brackenridge Ian, Knight John
MPK: A61P 25/00, A61K 31/403, C07D 209/00...
Značky: kyseliny, spôsob, l-pyroglutámovej, výroby, použitie, r-(+)-6-karboxamido-3-n-metylamino-1,2,3,4-tetrahydrokarbazolu
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob výroby R-(+)-6-karboxamido-3-N-metylamino-1,2,3,4-tetrahydrokarbazolu alebo jeho soli, alebo solvátu, ktorý zahŕňa: a) štiepenie enantiomérnej zmesi 6-kyano-3-N-metylamino-1,2,3,4-tetrahydrokarbazolu pôsobením kyseliny L-pyroglutámovej za vzniku R-(+)-6-kyano-3-N-metylamino-1,2,3,4-tetrahydrokarbazolu alebo jeho soli, alebo solvátu a b) hydrolýzu R-(+)-6-kyano-3-N-metylamino-1,2,3,4-tetrahydrokarbazolu alebo jeho soli, alebo solvátu,...
Hydroxyindol, spôsob jeho prípravy a jeho použitie ako inhibítora fosfodiesterázy 4
Číslo patentu: 286192
Dátum: 14.04.2008
Autori: Polymeropoulos Emmanuel, Höfgen Norbert, Poppe Hildegard, Egerland Ute, Szelenyi Stefan, Heer Sabine, Marx Degenhard, Kronbach Thomas
MPK: A61K 31/4427, A61P 11/00, A61K 31/403...
Značky: spôsob, přípravy, fosfodiesterázy, inhibítora, použitie, hydroxyindol
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané hydroxyindoly všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam vysvetlený v opise, ich fyziologicky prijateľné soli, spôsob prípravy uvedených zlúčenín a solí a ich použitie na liečebné účely. Ďalej sú opísané lieky s obsahom týchto zlúčenín a tiež spôsob výroby týchto liekov na liečbu porúch, pri ktorých je terapeuticky prínosná inhibícia fosfodiesterázy 4.
Derivát N-(indolkarbonyl)piperazínu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 286066
Dátum: 28.01.2008
Autori: Seyfried Christoph, Bartoszyk Gerd, Böttcher Henning, Greiner Hartmut, Harting Jürgen, Van Amsterdam Christoph
MPK: A61K 31/403, A61K 31/496, A61P 1/00...
Značky: přípravy, prostriedok, použitie, obsahuje, spôsob, n-(indolkarbonyl)piperazínu, ktorý, farmaceutický, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa deriváty N-(indolkarbonyl)piperazínu všeobecného vzorca (I), v ktorom indolový kruh môže byť nahradený izatínovou jednotkou, ich fyziologicky prijateľné soli a solváty, spôsob ich prípravy, ich použitie na prípravu liečiv a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú antagonisty 5-HT2A receptorov a sú vhodné na liečenie psychóz, schizofrénie, depresií, neurologických porúch, porúch pamäti,...
Indenoindolónové zlúčeniny, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: 286055
Dátum: 09.01.2008
Autori: Guilbaud Nicolas, Leonce Stéphane, Boussard Marie-françoise, Kraus-berthier Laurence, Wierzbicki Michel, Hickman John, Atassi Ghanem, Pierre Alain, Rousseau Anne
MPK: A61K 31/403, A61K 31/433, A61K 31/4427...
Značky: spôsob, farmaceutické, zlúčeniny, přípravy, obsahom, kompozície, indenoindolónové
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina vzorca (I), v ktorom: R predstavuje vodíkový atóm, prípadne substituovanú alkylovú skupinu alebo alkenylovú skupinu, R1 až R8, ktoré môžu byť identické alebo rozdielne, predstavujú každá vodíkový atóm alebo prípadne substituovanú alkylovú skupinu, hydroxylovú skupinu, acyloxyskupinu, prípadne substituovanú aminoskupinu, karboxyskupinu, prípadne substituovanú alkoxyskupinu alebo alkenyloxyskupinu, alebo jedna zo skupín R1 až R8 vytvára...
Cyklické alfa-amino-gama-hydroxyamidy, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 285989
Dátum: 10.12.2007
Autori: Fourquez Jean-marie, Levens Nigel, Husson-robert Bernadette, Nosjean Olivier, Wierzbicki Michel, Boulanger Michelle
MPK: A61K 31/40, A61K 31/397, A61K 31/16...
Značky: obsahujú, alfa-amino-gama-hydroxyamidy, přípravy, prostriedky, farmaceutické, cyklické, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom na liečenie intolerancie ku glukóze a porúch spojených s hyperglykémiou, ako je diabetes typu II alebo obezita.
Modulácia prostaglandín/cyklooxygenázových metabolických dráh
Číslo patentu: E 12576
Dátum: 29.11.2007
Autor: Wülfert Ernst
MPK: A61K 31/437, A61K 31/407, A61K 31/403...
Značky: modulácia, dráh, metabolických
Text:
...bunky uvoľňovaním rôznych látok, napríklad zápalových cytokínov (IL-1 B, TNF-a, IL-6), NO, PGE 2 a superoxidu. Niekoľko štúdií ukázalo, že 15 d-PGJ 2 môže potlačiť produkciu zápalových cytokínov a NOaktivovanými mikrogliálnymi bunkami a astrocytmi, čo naznačuje, že prostaglandíny by mohli hrať významnú úlohu pri prevencii poškodenia mozgu spojeného s nadmernou aktiváciou gliálnych buniek. Zistenie, že podávanie 15 d-PGJ 2 pred nástupom a...
Použitie L-karnitínu alebo alkanoyl L-karnitínu na prípravu lieku na liečenie toxických alebo vedľajších účinkov vyvolaných inhibítorom HMG-CoA reduktázy
Číslo patentu: 285900
Dátum: 17.09.2007
Autori: Peschechera Alessandro, Carminati Paolo, Arduini Arduino
MPK: A61K 31/21, A61K 31/185, A61K 31/351...
Značky: hmg-coa, toxických, účinkov, inhibítorom, vedľajších, lieku, l-karnitinu, přípravu, použitie, reduktázy, alkanoyl, liečenie, vyvolaných
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie L-karnitínu alebo alkanoyl L-karnitínu, v ktorom priamy alebo rozvetvený alkanoyl má 2 až 6 atómov uhlíka, alebo jednej z ich farmakologicky prijateľných solí na prípravu lieku na liečenie toxických alebo vedľajších účinkov vyvolaných podávaním inhibítora HMG-CoA reduktázy, najmä simvastatínu, lovastatínu, pravastatínu a fluvastatínu.
Derivát indolu, jeho použitie a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom
Číslo patentu: 285893
Dátum: 14.09.2007
Autori: März Joachim, Bartoszyk Gerd, Harting Jürgen, Van Amsterdam Christoph, Greiner Hartmut, Böttcher Henning, Seyfried Christoph
MPK: A61K 31/496, A61P 1/00, A61K 31/403...
Značky: použitie, prostriedok, farmaceutický, obsahom, derivát, indolu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa derivát indolu všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená fenylskupinu, ktorá je nesubstituovaná alebo monosubstituovaná fluórom alebo chlórom, R3 predstavuje fenylskupinu, ktorá je monosubstituovaná fluórom alebo chlórom, alebo furylskupinu, alebo tienylskupinu, a jeho fyziologicky prijateľné soli. Ďalej sa opisuje použitie týchto zlúčenín ako liečiv s antagonistickou účinnosťou na 5-HT2A receptor, farmaceutický prostriedok na ich báze...
Spôsob získania vysokočistých inhibítorov HMG-CoA reduktázy
Číslo patentu: 285868
Dátum: 10.09.2007
Autori: Bastarda Andrej, Milivojevič Dušan, Grahek Rok
MPK: A61K 31/40, A61K 31/21, A61K 31/351...
Značky: reduktázy, získania, spôsob, hmg-coa, inhibítorov, vysokočistých
Zhrnutie / Anotácia:
Lovastatín, pravastatín, simvastatín, mevastatín, atorvastatín a ich deriváty a analógy sú známe ako inhibítory HMG-CoA reduktázy a nachádzajú použitie ako antihypercholesterolové agensy. Väčšina z nich je produkovaná fermentáciou s použitím mikroorganizmov rôznych druhov, medzi ktoré patria druhy Aspergillus, Monascus, Nocardia, Amycolatopsis, Mucor alebo Penicilium, niektoré sú získané spracovaním fermentačných produktov použitím spôsobu...
2-(1H-Indol-3-yl)-2-oxo-acetamidy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 285682
Dátum: 17.05.2007
Autori: Pescalli Nicoletta, Menta Ernesto
MPK: A61K 31/422, A61K 31/403, A61K 31/407...
Značky: farmaceutický, použitie, prostriedok, 2-(1h-indol-3-yl)-2-oxo-acetamidy, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
2-(1H-Indol-3-yl)-2-oxo-acetamidy, ktoré majú protinádorový účinok, všeobecného vzorca (I), kde Y je atóm kyslíka alebo síry a X, R1, R2, R3, R4 a R5 sú definované v patentových nárokoch. Je opísaný aj farmaceutický prostriedok s obsahom 2-(1H-indol-3-yl)-2-oxo-acetamidov a ich použitie na liečenie nádorov.
Stabilná vodná suspenzia
Číslo patentu: E 6676
Dátum: 10.05.2007
Autori: Blakely Willy, Cromie Lilian, Reynolds Louise
MPK: A61K 9/10, A61K 31/5415, A61K 31/403...
Značky: suspenzia, stabilná, vodná
Text:
...ochucovadlá a ich zmesi.Predložený vynález ďalej poskytuje spôsob prípravy vodnej suspenzie, ako je definovaná v ktoromkoľvek z predložených nárokov, ktorý zahŕňa nasledujúce kroky(i) rozpustenie polyvinylpyrolidónu vo vode(ii) díspergácía nesteroidného protizápalového liečiva v glycerole a polyvinylpyrrolidóne z kroku (i)(iii) pridanie xantánovej gumy ku kroku (i) a/alebo (ii)(iv) doplnenie vodou na požadovaný objem a(v) miešanie,...