A61K 31/4025

Antagonisty TRPM8 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19911

Dátum: 27.01.2012

Autori: Aramini Andrea, Lorenzi Simone, Beccari Andrea, Bovolenta Silvia, Liberati Chiara, Bianchini Gianluca, Brandolini Laura, Moriconi Alessio

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/341, A61K 31/381...

Značky: receptora, trpm8, antagonisty

Text:

...hyperalgézii alebo proti alodýnii. Expresia kanálu vmozgu, plúcach, močovom mechúri, gastrointestinálnom trakte, kn/ných cievach, prostate a vimunitných bunkách poskytuje ďalšiumožnosť pre terapeutickú moduláciu v širokom rozsahu patologických stavov. Poruchy alebo ochorenia, u ktorých bolo preukázané, že sú ovplyvnené moduláciou TRPM 8, sú chronické bolesti, neuropatické bolesti vrátane chladovej alodýnie a diabetickej neuropatie,...

Pyrrolidinony ako MetAP-2 inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Musil Djordje, Zenke Frank, Heinrich Timo, Calderini Michel

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/402, A61K 31/4015...

Značky: pyrrolidinony, metap-2, inhibitory

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

Pevné kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19585

Dátum: 09.06.2011

Autori: Jung Tina, Liepold Bernd, Heitermann Tanja, Lafountaine Justin, Gao Yi, Wu Jianwei, Holig Peter, Woehrle Gerd, Pauli Mirko, Sever Nancy, Kullmann Simon, Koenig Renato, Westedt Ulrich, Thiel Madlen, Erickson Bryan, Schroeder Rudolf, Sinclair Brent

MPK: A61K 31/4025, A61K 9/16, A61K 9/14...

Značky: pevně, kompozície

Text:

...z homopolyméru N-vinyl-laktámu, kopolyméru N-vínyl laktámu, esteru celulózy, éteru celulózy,polyalkylénoxidu, polyakrylátu, polymetakrylátu polyakrylamidu, polyvinylalkoholu,vinylacetátového polyméru, oligosacharidu alebo polysacharidu. Neobmedzujúce príkladyvhodných hydrofilných polymérov zahŕňajú homopolymér N-vínyl pyrolidónu, kopolymér N vinylpyrolidónu, kopolymér N~vinylpyrolidónu a vínylacetátu, kopolymér N-vinyl pyrolídónu a vínyl...

Amorfná a kryštalická forma hemitartrátu genz 112638 ako inhibítor glukozylceramid syntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16871

Dátum: 24.11.2010

Autori: Peterschmitt Judith, Marshall John, Bhardwaj Renu, Kochling Jianmei, Cheng Seng, Liu Hanlan, Copeland Diane, Willis Chris, Skell Jeffrey, Palace Gerard, Siegel Craig, Harianawala Abizer

MPK: A61K 31/4025, A61P 35/00, C07D 405/06...

Značky: amorfná, inhibitor, forma, krystalická, syntázy, glukozylceramid, hemitartrátu, 112638

Text:

...farmaceutické formulácie hemitartrátu vzorca (I).Bolo tiež zistené, že zlúčenina vzorca (I) či jej farmaceutický prijateľné soli (vrátane hemitartrátu vzorca (1 sú metabolizované pečeňou, predovšetkým enzýmami cytochrómu P 450. Na základe tohto objavu sú opísané spôsoby liečenia zlúčeninou vzorca (I) či jej farmaceutický prijateľnými soľami (vrátane hemitartrátu vzorca (1 znižujúce potenciálnu interakciu medzi liekmi.Bolo tiež zistené,...

Derivát benzofuránu, jeho použitie na prípravu 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 287360

Dátum: 16.07.2010

Autori: Bathe Andreas, Böttcher Henning, Helfert Bernd

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4965, A61K 31/343...

Značky: výrobu, medziproduktu, derivát, přípravu, použitie, liečiv, 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu, benzofuránu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je derivát benzofuránu všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je uvedený v 1. nároku, použitie tohto derivátu na prípravu 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv, najmä liečiv pôsobiacich na centrálny nervový systém.

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Li Wenke, Motter Christopher E, Donner Pamela, Patel Sachin, Betebenner David, Wagaw Seble, Hutchins Charles, Tufano Michael, Califano Jean, Maring Clarence, Keddy Ryan, Caspi Daniel, Matulenko Mark, Gao Yi, Krueger Allan, Jinkerson Tammie, Bellizzi Mary, Sarris Kathy, Liu Dachun, Wagner Rolf, Hutchinson Douglas, Pratt John, Degoey David, Woller Kevin, Randolph John, Rockway Todd, Flentge Charles, Nelson Lissa, Kati Warren

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4025, A61K 31/4178...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny, hepatitidy, vírusu, hcv, inhibitory

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14820

Dátum: 10.06.2010

Autori: Hutchins Charles, Tufano Michael, Betebenner David, Li Wenke, Sarris Kathy, Keddy Ryan, Wagner Charles, Hutchinson Douglas, Caspi Daniel, Yi Gao, Maring Clarence, Bellizzi Mary, Jinkerson Tammie, Woller Kevin, Randolph John, Pratt John, Nelson Lissa, Donner Pamela, Califano Jean, Motter Christopher, Degoey David, Wagaw Seble, Patel Sachin, Kati Warren, Rockway Todd, Matulenko Mark, Krueger Allan, Liu Dachun, Flentge Charles

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...

Značky: hepatitidy, vírusu, inhibitory

Text:

...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...

Profarmakum ICE inhibítora, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 287070

Dátum: 14.10.2009

Autori: Wannamaker Marion, Davies Robert

MPK: A61K 31/4025, A61P 1/00, A61K 38/00...

Značky: kompozícia, použitie, obsahom, inhibítora, farmaceutická, medziprodukt, profarmakum

Zhrnutie / Anotácia:

Profarmakum ICE inhibítora vzorca (I) s dobrou biodostupnosťou. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) je použiteľná na liečenie ochorení sprostredkovávaných IL-1, ako je reumatická artritída, zápalové ochorenie čriev, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, zápalová peritonitída, septický šok, pankreatitída, traumatické poškodenie mozgu, odmietanie transplantovaných orgánov, osteoartritída, astma, psoriáza, Alzheimerova choroba, infarkt myokardu,...

Substituované pyrrolidín-2-karboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13497

Dátum: 08.09.2009

Autori: Jiang Nan, Ross Tina, Liu Jin-jun, Zhang Jing, Ding Qingjie, Zhang Zhuming

MPK: A61P 35/00, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Značky: pyrrolidín-2-karboxamidy, substituované

Text:

...alebo substituovaného alebo nesubstítuovaného heterocyklu pričom R a R môžu byť nezávisle spojene za vzniku cyklickej štruktúry zvolenej zo substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkylskupiny, substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkenylskupiny,substituovanej alebo nesubstituovanej heteroaxylskupiny alebo substituovaného alebonesubstituovaného heterocyklu, jeden z R 1 a R je zvolený zo súboru zostávajúceho z nižšej...

C7 – fluór substituované tetracyklínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20594

Dátum: 07.08.2009

Autori: Zahler Robert, Zhou Jingye, Plamondon Louis, Xiao Xiao-yi, Hunt Diana Katharine, Clark Roger

MPK: C07D 207/10, A61K 31/4025, A61P 31/04...

Značky: fluor, zlúčeniny, tetracyklinové, substituované

Text:

...heteroarylu alebo prirodzene sa vyskytujúcej časti bočného reťazca aminokyseliny, aleboRD a RE spojené spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3-7 členný karbocyklyl alebo 4-7-členný heterocyklyl, pričom heterocyklyl tvorený RD a RE voliteľne obsahuje jeden až dva dodatočné heteroatómy voliteľne vybrané z N, S a ORF je vybraný z vodíka, (C 1-C 7)alkylu, karbocyklylu, arylu a heteroarylu akaždý karbocyklyl, aryl,...

Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286696

Dátum: 25.02.2009

Autori: Market Robert, Chen Qi, Scott Ian, Biediger Ronald, Kassir Jamal, Li Wen, Holland George, Wu Chengde

MPK: A61K 31/21, A61K 31/335, A61K 31/38...

Značky: použitie, receptory, väzby, deriváty, kompozícia, inhibitory, integrínov, obsahujúca, karboxylovej, svoje, farmaceutická, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...

Použitie alfa-halogénakryloyl-distamycínového derivátu na výrobu liečiva na liečenie nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286501

Dátum: 05.11.2008

Autori: Cozzi Paolo, Geroni Maria Cristina Rosa, Beria Italo

MPK: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/4155...

Značky: derivátů, liečivá, výrobu, použitie, alfa-halogénakryloyl-distamycínového, nádorov, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný alfa-halogénakryloylový-distamycínový derivát všeobecného vzorca (I), alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ na prípravu liečiva na liečenie nádorov nadexprimujúcich GSH/GSTs systém. Nádory zahŕňajú gastrointestinálne nádory, medzi ktoré patrí ezofágový, žalúdočný, konečníkový, hepatocelulárny a pankreatický nádor, rakovinu maternice a vaječníkov, rakovinu hlavy a krku, pľúcny karcinóm a NSCL karcinóm a metastatické nádory pečene od...

Substituované n-fenylbipyrolidínmočoviny a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11702

Dátum: 14.10.2008

Autori: Stengelin Siegfried, Gao Zhongli, Hurst William, Schwink Lothar, Czechtizky Werngard

MPK: C07D 207/06, A61K 31/4025, A61P 25/00...

Značky: n-fenylbipyrolidínmočoviny, terapeutické, substituované, použitie

Text:

...substituovaných N- fczz r-çipyrolidínmočovín ako selektívnych ligandov receptora H 3 na liečenie porúch CNS,riadený z H 3.0010 Predmetom predloženého vynálezu je taktiež poskytnutie spôsobov prípravy substituovaných N-fenyl-bipyrolidinmočovín, ako sú tu opísané. 0011 Iné predmety a ďalší rozsah použiteľnosti predloženého vynálezu budú zrejmé z0012 Prekvapivo bolo teraz zistené, že zlúčeniny vzorca (I) sú užitočné ako antagonisty a/alebo...

Substituované N-fenylbipyrolidínové karboxamidy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11379

Dátum: 14.10.2008

Autori: Hurst William, Schwink Lothar, Czechtizky Werngard, Gao Zhongli, Stengelin Siegfried

MPK: C07D 401/12, A61K 31/4025, C07D 207/06...

Značky: terapeutické, karboxamidy, substituované, použitie, n-fenylbipyrolidínové

Text:

...melanín (MCH), pozri konkrétne US Patent 7,223,788. Treba však zdôrazniť, že neexistuježiadny opis týkajúci sa účinku tu uvedených zlúčenín na mieste receptora H 3.Z tohto dôvodu je cieľom tohto vynálezu poskytnúť rad substituovaných N-fenylbipyrolidínových karboxamidov ako selektívnych ligandov receptora H 3 na liečenie porúchCNS riadených receptorom H 3.Predmetom tohto vynálezu je tiež zaistenie spôsobov prípravy substituovaných...

Substituované N-fenyl-bipyrolidínové karboxamidy a ich terapeutické využitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10732

Dátum: 14.10.2008

Autori: Schwink Lothar, Hurst William, Stengelin Siegfried, Czechtizky Werngard, Gao Zhongli

MPK: C07D 207/06, A61P 25/00, A61K 31/4025...

Značky: substituované, n-fenyl-bipyrolidínové, terapeutické, karboxamidy, využitie

Text:

...H 3. Navyše sa teraz nečakane zistilo, že zlúčeniny vzorca (I) sú selektivne ťičinné iba na receptoroch H 3 a vykazujú buď nízku, alebo vôbec žiadnu aktivitu nareccptorovom mieste MCH, pričom tento aspekt bude ešte zrejmejší z podrobnćho opisu, ktorýTeda, V súlade so skúsenosťami podľa tohto výnálezuje poskytnutá zlúčenina vzorca (I)R, R 1, R 2 a R 3 sú rovnaké alebo rôzne a nezávisle od seba sú vybrané z vodíka, (C 1-C 4)alkylu alebo CF 3R...

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286446

Dátum: 17.09.2008

Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/167, A61K 31/402, A61K 31/165...

Značky: spôsob, ktorý, farmaceutický, deriváty, prostriedok, použitie, přípravy, amidové, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Cyklické laktámy na liečenie glaukómu alebo zvýšeného vnútroočného tlaku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13072

Dátum: 19.05.2008

Autor: Old David

MPK: C07D 409/12, A61K 31/4025, A61P 27/06...

Značky: cyklické, glaukómu, laktamy, zvýšeného, vnútroočného, liečenie, tlaku

Text:

...zahŕňa každý možný stereoizomér, tak čistý, ako aj v akejkoľvek možnej zmesi.Alternatívne tuhé formy sú odlišné tuhé formy ako tie, ktoré môžu byt výsledkom uskutočňovania tu opísaných postupov. Alternativnymi tuhými formami môžu byť napríklad polymorfné formy, rozne druhy amorfných tuhých foriem, sklá a podobne.Nekovalentné komplexy sú komplexy, ktoré sa môžu vytvárať medzi zlúčeninou a jednou alebo viacerými ďalšími chemickými entitami....

1,5-difenyl-3-pyridinylamino-1,5-dihydropyrolidín-2-óny ako modulátory receptora CB1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13400

Dátum: 22.10.2007

Autori: Schaus John Mehnert, Heath Perry Clark

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4025, C07D 207/38...

Značky: receptora, modulátory, 1,5-difenyl-3-pyridinylamino-1,5-dihydropyrolidín-2-óny

Text:

...W 0 2007/020502.0006 Okrem toho zlúčeniny, ktoré sa rýchle metabolizujú v pečení môžu tiež podstúpiť metabolickú premenu po absorpcii ztenkého čreva a pred dosiahnutím telesného obehu. Vpriebehu tohto procesu môžu vzniknúť reaktívne metabolické medziprodukty, ktoré môžu následne reagovať s inými nukleoñlmi v tele (ako sú proteíny, DNA, RNA, a pod.). To môže viest k vytvoreniu toxicity. Tento takzvaný ñrst pass effect tiež obmedzuje...

1,5-Difenyl-3-benzylamino-1,5-dihydropyrolidín-2-óny ako modulátory receptora CB1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8992

Dátum: 22.10.2007

Autori: Keding Stacy Jo, Krushinski Joseph Herman Junior, Schaus John Mehnert, Coffey David Scott, Tupper David Edward, Hu Jingdan

MPK: A61K 31/4025, C07D 213/38, A61P 25/00...

Značky: receptora, modulátory, 1,5-difenyl-3-benzylamino-1,5-dihydropyrolidín-2-óny

Text:

...hmotnosti bolo vyvolané antipsychotickou liečbou, a preto by takéto zlúčeniny mohli byt rovnako účinné pri kontrole zvýšenia telesnej hmotnosti v dôsledku liečby a metabolického syndrómu, ktoré sú pozorované pri použití súčasných antipsychotických terapií.0005 Ďalej bolo ukázané, že zlúčeniny pôsobiace na receptor CB 1 znižujú spotrebu alkoholu u zvieracích modelov závislosti od alkoholu, a preto by mohli byť použiteľné pri liečbe zneužívania...

Inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16719

Dátum: 09.08.2007

Autori: Yang Fukang, Romine Jeffrey Lee, Ruediger Edward, Langley David, Lavoie Rico, Goodrich, Nguyen Van, Good Andrew, Bachand Carol, Laurent Denis, Meanwell Nicholas, Snyder Lawrence, Deon Daniel, Martel Alain, Belema Makonen, Hamann Lawrence, James Clint, Wang Gan, Lopez Omar

MPK: A61P 31/12, A61K 31/4178, A61K 31/4025...

Značky: inhibitory, hepatitidy, vírusu

Text:

...vybrané 2 CH 2, CHR 6 a C(R 62. každé R 1 a R 2 je nezávisle vybrané zo skupiny obsahujúcej alkoxy, alkoxyalkyl, alkoxykarbonyl, alkyl,arylalkoxykarbonyl, karboxy, formyl, halo, haloalkyl, hydroxy, hydroxyalkyl, -NR°R°, (NRaRb)alkyl aR 3 a R 4 sú každé nezávisle vybrané zo skupiny obsahujúcej vodík, R 9-C(O)- a R 9-c(s) každé R 5 a R 6 je nezávisle vybrané zo skupiny obsahujúcej alkoxy, alkyl, aryl, halo, haloalkyl, hydroxy a -NRĚÝ, V ktorom...

Modulátory aktivity chemokínového receptora, kryštalické formy a spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9929

Dátum: 26.07.2007

Autori: Randazzo Michael, Zhao Rulin, Xiao Zili, Carter Percy, Mudryk Boguslaw, Yang Michael, Duncia John

MPK: C07D 207/273, A61K 31/4025, C07D 403/12...

Značky: spôsob, krystalické, chemokínového, receptora, modulátory, formy, aktivity

Text:

...receptorov cicavčie cytomegalovírusy, herpesvírusy a poxvírusy vykazujú v infikovaných bunkách expresiu proteínov s väzbovými vlastnosťami chemokínových receptorov (Wells and Schwartz, Curr. Opin. Biotech. 1997, 8, 741-748). Ľudské chemokíny CC, ako je RANTES a MCP-3 spôsobujú rýchlu mobilizáciu vápnika prostredníctvom týchto vírusom kódovaných receptorov. Expresia receptorov môže byť permisívna V prípade infekcie, pričom umožňuje...

Inhibítory 11-beta-hydroxysteroidnej dehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7057

Dátum: 24.04.2007

Autori: Wallace Owen Brendan, Mabry Thomas Edward, Li Renhua, Xu Yanping, Winneroski Leonard Larry

MPK: A61P 3/00, A61K 31/4025, A61K 31/4015...

Značky: inhibitory, 11-beta-hydroxysteroidnej, dehydrogenázy

Text:

...inhibícia 11-B-HSD 1 farmaceutickým činidlom sa nedávno prejavila zlepšovaním uchovávania v pamäti u myši.0004 V minulých rokoch vyšiel rad publikácií, v ktorých sú uvedené činidlá,ktoré inhibujú 11-B-HSD 1. Pozri medzinárodná prihláška W 0 2004/056744,ktorá opisuje adamantylacetamidy ako inhibitory 11-j 3-HSD, medzinárodná prihláška W 0 2005/108360, ktorá opisuje pyroIidín-Z-ónové a piperidín-2-ónové deriváty ako inhibitory 11-j 3-HSD,...

Spôsob stereoselektívnej prípravy (-)-halofenátu a jeho medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13165

Dátum: 21.09.2006

Autori: Zhu Yan, Zhao Zuchun, Ma Jingyuan, Cheng Peng, Chen Xin

MPK: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/495...

Značky: medziproduktov, stereoselektívnej, spôsob, přípravy, halofenátu

Text:

...je to uvedené nižšie, v literatúre boli uvedene rôzne syntetické spôsoby vytvárania derivátov a -(fenoxy)fenyloctovej kyseliny. Bohužiaľ sa tieto molekuly obyčajne ťažko vyrábajú s vysokou enantiomerickou čistotou a vysokými výstupmi s pomocou známych syntetických metód.Ako je to uvedené na Scheme 1, Devine et al. dokázal vytvoriť a-(fenoxy)fenyloctovékyseliny stereoselektívne s pomocou laktamidu odvodeného od pyrrolidínu ako chirálnej...

Pevná perorálna farmaceutická kompozícia a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285255

Dátum: 30.08.2006

Autori: Vitzling Christian, De Bruijn Karel, Pfannkuche Hans-jürgen, Thewissen Michael, Züger Othmar, Engel Günter

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/445

Značky: použitie, pevná, farmaceutická, kompozícia, perorálna

Zhrnutie / Anotácia:

Pevná perorálna farmaceutická kompozícia obsahujúca tegaserod alebo jeho soli, ďalej obsahuje rozvoľňovadlo prítomné v množstve aspoň 15 % hmotnostných z celkovej hmotnosti kompozície, pričom rozvoľňovadlo je vybrané zo skupiny obsahujúcej krospovidón, vopred želatinovaný škrob, škrobový glykolát sodný, sodnú soľ karboxymetylcelulózy, vápenatú soľ karboxymetylcelulózy, alginát sodný a ich zmesi. Je opísané aj použitie kompozície na výrobu lieku...

Pyrrolidínové deriváty alebo ich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18134

Dátum: 18.05.2006

Autori: Hachiya Shunichiro, Terada Yoh, Yoshihara Kousei, Seo Ryushi, Sanagi Masanao, Mukai (misawa) Hana, Kamikubo Takashi, Takahashi Taisuke, Oku Makoto, Shin Takashi, Matsuura Keisuke

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/402...

Značky: deriváty, pyrrolidínové

Text:

...dokumentl). CaSR udržuje optimálnu intracelulárnu koncentráciu Ca 2, a to v závislosti odextracelulámej koncentrácie Ca , čím je regulovaná produkcia molekúl súvisiacichs metabolizmom Ca 2, konkrétne produkcia PTH. Tiež bolo preukázané, že aktivačné alebo inaktivačné mutácie ľudského CaSR vedú k familiálnej hyperkalcémií či hypokalcémii. Zníženie citlivosti príštitných teliesok voči Ca 2 bolo naviac pozorované aj u primárneho a sektmdámeho...

N,N-substituované 3-aminopyrolidínové zlúčeniny použiteľné na spätné vychytávanie monoamínov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15667

Dátum: 12.05.2006

Autori: Sakata Yasuyo, Amada Naoki, Taira Shinichi, Tai Kuninori, Watanabe Akihito, Ohashi Satoshi, Menjo Yasuhiro, Tomoyasu Takahiro, Masumoto Takumi, Yamashita Junko, Sasaki Hirofumi, Akazawa Kohei, Ito Nobuaki, Morita Chisako, Takemura Noriaki, Nakajima Satoko, Sakurai Yohji, Kurimura Muneaki, Matsuzaki Takayuki, Shinohara Tomoichi, Sugino Haruhiko, Miyamura Shin

MPK: A61P 25/00, C07D 207/14, A61K 31/4025...

Značky: vychytávanie, použitelné, zlúčeniny, 3-aminopyrolidínové, špatně, monoamínov, n,n-substituované

Text:

...US 153626 sa zaoberá 5-7 člennými nasýtenými dusík obsahujúcimi heterocyklickými zlúčeninami, ktoré majú aminoskupinu s dvomi aromatickými zvyškami. Tieto zlúčeniny sú ligandy opioidného receptora a môžu sa použiť V terapii, najmä0006 Codd, E a kol., American Society for Pharmacology and Experimental Therapeutics 274(3), 1263-1270 (1995) skúma účinok určitých opioidov na spätné vychytávanie monoamínov serotonínu(5-HT) a norepinefrínu (NE)....

Substituované N-arylpyrolidíny ako selektívne modulátory androgénneho receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4816

Dátum: 10.05.2006

Autori: Stack Douglas Richard, Gavardinas Konstantinos, Jadhav Prabhakar Kondaji, Clemens Ian Roger

MPK: A61K 31/40, A61P 5/00, A61K 31/4025...

Značky: androgénneho, receptora, selektivně, substituované, n-arylpyrolidíny, modulátory

Text:

...sa znižuje, kosti slabnú, zvyšuje sa početnosť cukrovky a kardiovaskulárnych ochorení a pomer svalovej hmoty k tuku sa znižuje. Vastag, B. (2003), JAMA 289 971-972. Užien súvisia nizke množstvá obiehajúceho testosterónu v plazme so zníženým libídom, nevysvetlitelnou únavou a všeobecným nedostatkom dobrej pohody. Davis, S. R. (1999), Medical J. Austrália 170 545-549. Klinicky bola hlavná aplikácia terapie androgénom pri liečbe hypogonadizmu u...

Použitie antagonistov oxytocínu a/alebo vazopresínu pri asistovanej reprodukcii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9820

Dátum: 10.05.2006

Autori: Kuczynski Waldemar, Pierzynski Piotr

MPK: A61K 31/404, A61K 31/4025, A61K 31/4439...

Značky: antagonistov, použitie, asistovanej, oxytocinu, reprodukcii, vazopresínu

Text:

...vženských pohlavných orgánoch po umelej inseminácii. Implementácia patentu sa týkaliečby ľudí alebo chovných zvierat- kráv, prasiat, oviec a koní, ktorej súčasťou je vykonanieumelej inseminácie. Ďalší predmet vynálezu tvoria lieky vyrobené podľa vyššie opísaného použitia.0011 Predmetom vynálezu je použitie účinného množstva barusibanu na výrobu liekov používaných V postupoch asistovanej reprodukcie, konkrétne pri prenose embryí alebo...

N-sulfonylpyrolové deriváty a ich použitie ako inhibítorov histónovej deacetylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5979

Dátum: 14.03.2006

Autori: Zimmermann Astrid, Gekeler Volker, Schneider Siegfried, Beckers Thomas, Maier Thomas, Bär Thomas

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/403, A61K 31/40...

Značky: použitie, deacetylázy, n-sulfonylpyrolové, histónovej, deriváty, inhibítorov

Text:

...spojená s Rubinstein-Taybiho syndrómom, predispoziciou k rakovine(pozri publikácia Murata et al. Hum Mol Genet 10, 1071 - 1076, 2001)(ii) aberantné posilnenie aktivity HDAC 1 transkripčnými faktormi pri akútnej promyelocytárnej Ieukémíi (APL) prostredníctvom fúzneho génu PML-u receptora kyseliny retinovej (pozri publikácia He et al. Nat genet 18, 126 - 135,1998)(iii) aberantné posilnenie aktivity HDAC nadmerne exprimovaným BCL 6 proteínom u...

Cykloalkyllaktamové deriváty ako inhibítory 11-beta-hydroxysteroidnej dehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4032

Dátum: 16.12.2005

Autori: Allen John Gordon, Hinklin Ronald Jay, Chicarelli Mark Joseph, Tian Hongqi, Wallace Owen Brendan, Gauthier Cassandra, Aicher Thomas Daniel, Krasutsky Alexei Pavlovych

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4412, A61K 31/4015...

Značky: cykloalkyllaktamové, deriváty, dehydrogenázy, inhibitory, 11-beta-hydroxysteroidnej

Text:

...kontrola homeostázy glukózy, metabolizmu lipidov, obezity a hypertenzie smrteľne dôležitá0005 Mnoho pacientov, ktorí majú rezistenciu voči inzulínu, ale nevznikol u nich diabetes typu 2, je tiež ohrozených rizikom vzniku Syndrómu X alebo metabolického syndrómu. Syndróm X alebo metabolícký syndróm je stav vyznačujúci sa rezistenciou voči inzulínu spolu sbrušnou obezitou, hyperinzulinémiou, vysokým tlakom krvi,nízkym množstvom HDL a...

Cykloalkylové laktámové deriváty ako inhibítory 11-beta-hydroxysteroidnej dehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5302

Dátum: 26.10.2005

Autori: Tian Hongqi, Hinklin Ronald Jay, Winneroski Leonard Larry Junior, Chicarelli Mark Joseph, Aicher Thomas, Chen Zhaogen, Mccowan Jefferson Ray, Allen John Gordon, Wallace Owen Brendan, Snyder Nancy June, Mabry Thomas Edward

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/4412, A61K 31/4025...

Značky: cykloalkylové, 11-beta-hydroxysteroidnej, laktámové, deriváty, inhibitory, dehydrogenázy

Text:

...na inzulín, spoločne s abdominálnou obezitou,hyperinzulinémiou, vysokým krvným tlakom, nízkymi hladinami HDL a vysokými hladinami VLDL. Tito pacienti, bez ohľadu na to, či sa u nich vyvinie alebo nevyvinie diabetes mellitus, sú vystavení zvýšenému riziku vývinukardiovaskulárnych komplikácií uvedených vyššie.0005 Dôkazy zistené u hlodavcov aj u človeka viažu 11-beta hydroxysteroidnu dehydrogenázu 1 (11-B-HSD 1) s metabolickým...

Pyrolidínové deriváty ako ligandy receptorov histamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3771

Dátum: 13.10.2005

Autori: Cooper Ian Ronald, Bruton Gordon, Orlek Barry Sidney

MPK: A61P 25/00, A61K 31/496, A61K 31/4025...

Značky: receptorov, pyrolidínové, histaminu, ligandy, deriváty

Text:

...C 34 cykloalkylCm, alkoxyskupiny,-COCH, alkylskupiny, -CO-halogÉnC 1.6 alkylskupiny, -COCM alkylkyanoskupiny,CH, alkoxykarbonylskupíny, CH, alkylsulfonylskupiny, CH, alkylsulñnylskupiny,CH, alkylsulfonyloxyskupiny, CH, alkylsulfonylCm alkylskupiny, C 14, alkylsulfónamidoCLç, alkylskupiny, CM alkylamidoCM alkylskupiny, arylskupiny, arylsulfonylskupiny, arylsulfonyloxyskupiny, aryloxyskupiny, arylsulfónamidoskupíny,arylkarboxamidoskupiny,...

Inhibítory histamínového H3 receptora, ich príprava a terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5075

Dátum: 11.10.2005

Autori: Jesudason Cynthia Darshini, Stevens Freddie Craig

MPK: C07D 405/00, A61P 25/00, A61K 31/4025...

Značky: terapeutické, histamínového, inhibitory, použitie, príprava, receptora

Text:

...rozpoznávacích nedostatkoch, obezite, závrate, schizofrénii, epilepsii, poruchách spánku, narkolepsii a choroby z pohybu.0003 Histamín sprostredkováva svoju aktivitu prostrednictvom štyroch podtypov receptorov, H 1 R, H 2 R, H 3 R a novo identiñkovaného receptora označeného GPRv 53 (Oda T., a kol., J. Biol. Chem. 275 (47) 36781-6 (2000). Alternatívne názvy pre tento receptor sú PORT 3 alebo H 4 R. Aj keď boli vyvinuté relatívne selektivne...

Deriváty pyrolidínu a tiazolidínu, ich príprava a ich použitie na liečenie hyperglykémie a diabetu typu II

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2448

Dátum: 18.05.2005

Autori: Combettes Murielle, Benoist Alain, De Nanteuil Guillaume, Harley Elizabeth

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/427, A61P 3/00...

Značky: použitie, liečenie, tiazolidínu, diabetu, deriváty, pyrolidínu, príprava, hyperglykémie

Text:

...nerozvetvenými aleborozvetvenými alkylovými skupinami C 1-C 5,- R predstavuje atóm vodíka alebo nerozvetvenú alebo rozvetvenú alkylovú skupinu Cl-Cő,- Ak predstavuje nerozvetvený alebo rozvetvený alkylénový reťazec C 1-C 4, prípadnesubstítuovaný jedným alebo viacerými atómami halogěnu, prednostne tluóru,- p predstavuje nulu, l alebo 2,- R 3 predstavuje atóm vodíka alebo kyanoskupinu,- X 2 a X 3, identické alebo rozdielne, predstavuje každý...

Inhibítory IAP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13222

Dátum: 06.04.2005

Autori: Wang Yaping, Palermo Mark, Zhang Yanlin, Charest Mark, Straub Christopher Sean, Sharma Sushil Kumar, Yang Fan, He Feng, Wrona Wojciech, Zawel Leigh, Liu Gang, Wang Rung-ming David, Chen Zhuoliang

MPK: A61K 31/40, A61K 31/437, A61K 31/4025...

Značky: inhibitory

Text:

...sa opisujú vo W 0 2004/005248 a W 0 01/90070.Predkladaný vynález sa týka všeobecne nových zlúčenín, ktoré inhibujú väzbu proteínu Smac na inhibítor proteínov apoptózy (IAP). Predkladaný vynález zahŕňa nové zlúčeniny, nové kompozície, spôsoby ich použitia a spôsoby ich výroby, pričom tieto zlúčeniny sú všeobecne farmakologicky vhodné ako činidlá pri terapiách, ktorých mechanizmus účinku sa spolieha na inhibíciu interakcie Smac/IAP, a...

Látky účinné na histamínovom receptore H3, príprava a terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6941

Dátum: 25.03.2005

Autori: Pickard Richard Todd, Beavers Lisa Selsam, Hipskind Philip Arthur, Hornback William Joseph, Vaught Grant Mathews, Takakuwa Takako, Finley Don Richard, Finn Terry Patrick, Jesudason Cynthia Darshini, Gadski Robert Alan

MPK: A61P 25/00, A61K 31/00, A61K 31/4025...

Značky: látky, účinné, príprava, receptore, terapeutické, histamínovom, použitie

Text:

...receptorových podtypov, H 1 R, H 2 R, H 3 R a novo identífikovaného receptora označeného ako GPRv 53 (Oda T., a kol., J. Biol. Chem. 275 (47) 36781-6(2000), pričom alternatívne názvy tohto receptora sú PORT 3 alebo H 4 R. Hoci boli vyvinuté pomerne selektívne Iigandy pre H 1 R, H 2 R a H 3 R, boli vyvinuté len málošpecifícké Iigandy, ktoré dokážu rozlíšiť H 3 R od GPRv 53. GPRv 53 je široko distribuovaný receptor, ktorý sa vyskytuje vo...

Bicyklický esterový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11246

Dátum: 01.02.2005

Autori: Yokota Kazuya, Murakami Koji, Fukuda Yasumichi, Asahina Yoshikazu, Ohata Kohei, Matsui Toshiyuki

MPK: A61P 3/10, A61K 31/4025, A61K 31/40...

Značky: derivát, esterový, bicyklický

Text:

...dokument 15). T Iymfocyty stimulované antigénmi exprimujú zvýšenú hladinu DPP-IV(nepatentový dokument 16). DPP-IV je zapojená do produkcie cytokínov a ďalších funkcii T Iymfocytov (nepatentový dokument 17). DPP-IV sa viaže k adenozindeamináze (ADA) na povrchu T Iymfocytov (nepatentový dokument(c) Expresia DPP-IV je zvýšená vkožných fibroblastoch pacientov s reumatoidnou artritídou, psoriázou a Iichen planus (nepatentový dokument(d) Vysoká...

Inhibítory DPP-IV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2744

Dátum: 09.12.2004

Autori: Edwards Paul John, Lopez-canet Meritxell, Nordhoff Sonja, Thiemann Meinolf, Hill Oliver, Feurer Achim, Matassa Victor Giulio, Cerezo-galvez Silvia

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/397, A61K 31/4025...

Značky: dpp-iv, inhibitory

Text:

...čiastočnú alebo úplnú korekciu zvýšených hladín glikózy V plazme bez výskytu hypoglykémie. Glitazóny ktoré sú súčasne predávané sú agonisti peroxizómom proliferatora aktivované receptory (PPAR), hlavne PPAR-gama subtypu. PPAR-gamma agonizmus sa všeobecne verí, že je zodpovedný za zvýšenú inzulínovú senzibilizáciu ktorá sa pozoruje u glitazónov. Newer PPAR agonisti ktoré sa testovali na liečenie cukrovky typu 2 sú agonisti alfa, gama...

Kombinácia antagonistu alebo inverzného agonistu receptora H3 histamínu s anti-psychotikom alebo antidepresívom a jeho použitie na prípravu liečiva predchádzajúceho nežiaducim účinkom psychotropných liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8280

Dátum: 25.06.2004

Autori: Lecomte Jeanne-marie, Schwartz Jean-charles

MPK: A61K 31/40, A61K 31/137, A61K 31/4025...

Značky: kombinácia, receptora, přípravu, anti-psychotikom, inverzného, použitie, psychotropných, predchádzajúceho, účinkom, agonistu, nežiaducim, liečivá, histaminu, liečiv, antidepresívom, antagonistu

Text:

...oneskorením výskytu súvisiacich komplikácií a najmä rizík vzniku diabetu typu 2, kardiovaskulárnych porúch a/alebo neoplastických ochorení.0009 Ďalším predmetom predloženého vynálezu je taký liečebný prostriedokv zásade bez iných nežiaducich účinkov. 0010 Ešte ďalším predmetom predloženého vynálezu je vistých prípadoch zlepšenie účinnosti antípsychotíckej liečby.0011 Predložený vynález sa tiež týka nového liečiva, ktoré zahŕňa vo...

Preventívny/kuratívny prostriedok na ochorenie nervov sietnice obsahujúci alkyléterové deriváty alebo ich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12824

Dátum: 15.04.2004

Autori: Kimura Tatsuo, Saitoh Akihito, Iwakami Noboru

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/397, A61K 31/40...

Značky: alkyléterové, deriváty, nervov, sietnice, obsahujúci, ochorenie, prostriedok

Text:

...PODSTATA VYNÁLEZUPôvodcovia tohto vynálezu zistili, že alkyléterový derivát s ďalej uvedeným vzorcom l alebo jeho soľ má ochranný účinok na nervové bunky retiny, takže je užitočný ako preventívny a/alebo kuratívny prostriedok na ochorenie nervovčasť zodpovedajúca nasledujúcemu vzorcualkyléterového derivátu so vzorcom 1 predstavujeNasleduje podrobnejší opis vynálezu.Pojmy používané V tomto opise majú ďalej uvedený význam, pokiaľ nie je uvedené...