A61K 31/4015
Farmaceutický prípravok zahrňujúci (S)-2-(2-oxopyrolidín-1-yl)butánamid
Číslo patentu: E 20903
Dátum: 10.12.2012
Autor: Tseti Ioulia
MPK: A61K 31/4015, A61K 9/16, A61P 25/08...
Značky: prípravok, s)-2-(2-oxopyrolidín-1-yl)butánamid, farmaceutický, zahrnujúci
Text:
...ktorý je bez parabénov.0010 Ďalším predmetom tohto vynálezu bolo poskytnúť tuhý farmaceutický prípravok zahrňujúcí (S)-2-(2-oxopyrolidín-1-yl)butánamid, ktorý je bez cukrov.0011 Ďalším predmetom tohto vynálezu bolo zaistiť tuhý farmaceutický prípravok zahrňujúci (S)-2-(2-oxopyroIidín-1-yI)butánamid, ktorý je rozpustný vo vode a vedie ku vzniku orálneho roztoku, ked je rozpustený vo vode.0012 Ďalším predmetom tohto vynálezu bolo...
Pyrrolidinony ako MetAP-2 inhibítory
Číslo patentu: E 20811
Dátum: 14.09.2011
Autori: Calderini Michel, Musil Djordje, Zenke Frank, Heinrich Timo
MPK: A61K 31/402, A61K 31/4015, A61K 31/4025...
Značky: pyrrolidinony, metap-2, inhibitory
Text:
...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...
4R,5S-Enantiomér 2-(5-metyl-2-oxo-4-fenylpyrolidín-1-yl)acetamidu s nootropickou aktivitou
Číslo patentu: E 15301
Dátum: 04.11.2010
Autori: Cernobrovijs Aleksandrs, Vorona Maksims, Dambrova Maija, Kalvins Ivars, Lebedevs Antons, Zvejniece Liga, Veinbergs Grigorijs
MPK: A61P 25/00, A61K 31/4015, A61P 25/28...
Značky: 2-(5-metyl-2-oxo-4-fenylpyrolidín-1-yl)acetamidu, nootropickou, 4r,5s-enantiomér, aktivitou
Text:
...46, 3093-3095). Nebol však nájdený žiaden písomný záznam o rozdelení racemického 5-metyl-4-fenylpyrolidín-2-ónu na oddelené enantioméry alebo o ich priamej syntéze z chirálnych alebo nechirálych chemických látok.0009 Podľa tohto vynálezu bol tento problém vyriešený asymetrickou Michaelovou adíčnou reakciou Z-niuoprop-l-enylbenzénu (3) s díetylmalonátom (3) V prítomnosti komplexného katalyzátora pozostávajúceho z chirálneho...
Farmaceutické kompozície obsahujúce 2-oxo-1-pyrolidínové deriváty
Číslo patentu: E 17194
Dátum: 27.01.2010
Autori: Barillaro Valery, Fanara Domenico, Berwaer Monique, Cuypers Serge
MPK: A61K 31/4015, A61K 9/20, A61K 9/16...
Značky: 2-oxo-1-pyrolidínové, deriváty, obsahujúce, kompozície, farmaceutické
Text:
...cla., alkyl, R 5 je vodík alebo cm alkyl.Pojem účinná látka v tu používanom význame je definovaný ako látka alebo liečivo. ktoré má terapeutický účinok. Môže to byť aj zmes látok s terapeutickým účinkom.Množstvo účinnej látky nachádzajúcej sa vo farmaceutickej kompozícii podľa vynálezu sa môže menit v závislosti od pacienta, ktorému sa kompozície podávajú, a od Iiečenej choroby. Perorálna kompozícia podľa vynálezu je v tuhej forme.Pojem...
Amycomycin, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ho obsahuje
Číslo patentu: 286776
Dátum: 20.04.2009
Autori: Decker Heinrich, Aszódi József, Le Beller Dominique, Kurz Michael, Hopmann Cordula
MPK: A61K 31/4015, A61P 31/00, C07D 207/00...
Značky: kompozícia, přípravy, ktorá, amycomycin, farmaceutická, spôsob, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Amycomycin, zlúčenina vzorca (I), a jeho farmaceuticky prijateľné soli a deriváty vo všetkých ich stereoizomérnych a tautomérnych formách, ktorý je možné získať kultiváciou mikroorganizmu Amycolatopsis sp. a môže sa použiť ako liečivo, hlavne ako antibiotikum.
Farmaceutické roztoky, spôsob ich prípravy a terapeutické použitie
Číslo patentu: E 16576
Dátum: 02.03.2009
Autori: Schenkel Eric, Fanara Domenico, Poulain Claire, Dodelet Bertrand
MPK: A61K 31/4015, A61K 9/08
Značky: spôsob, terapeutické, farmaceutické, přípravy, použitie, roztoky
Text:
...normálnychVynález sa konkrétne týka injekčného roztoku alebo perorálneho roztoku. Ked ide oinjekčný roztok, roztok má svýhodou hodnotu pH 5,5 i 0,2. Keď ideo perorálny roztok, roztok má s výhodou hodnotu pH 5,5 t 0,2.Množstvo (hmotnosť) farmaceutickej zlúčeniny v injekčnom roztoku je vo všeobecnosti v rozmedzí 0,01 mg/ml až 200 mg/ml a s výhodou 0,1 mg až 50 mg/mlMnožstvo (hmotnosť) farmaceutickej zlúčeniny vperorálnom roztoku je vo...
N-Substituované 2-kyanopyrolidíny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje a ich použitie na výrobu liečiva
Číslo patentu: 286635
Dátum: 04.02.2009
Autor: Villhauer Edwin Bernard
MPK: A61K 31/40, A61K 31/401, A61K 31/4015...
Značky: prostriedok, farmaceutický, ktorý, obsahuje, použitie, výrobu, n-substituované, liečivá, 2-kyanopyrolidíny
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa N-substituovaná 2-kyanopropylidínová zlúčenina všeobecného vzorca (IA) alebo (IB) vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou a (S)-1-[[[3-[[[(cyklohexyl)amino]karbonyl]oxy]-1- adamantyl]amino]acetyl]-2-kyanopyrolidín vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou. Zlúčeniny sú vhodné na výrobu liečiva na prevenciu alebo ošetrovanie stavov sprostredkovaných...
Pyrolidin-2-ónové deriváty ako modulátory androgénového receptora
Číslo patentu: E 14297
Dátum: 06.08.2008
Autor: Hasuoka Atsushi
MPK: A61K 31/4015, A61P 15/12, A61P 19/10...
Značky: pyrolidin-2-ónové, deriváty, androgénového, receptora, modulátory
Text:
...účinok pri modulovaní androgénovćho receptora, čo viedlo k dokončeniu tohto vynálezu.0010 Tento vynález sa teda týkal zlúčeniny reprezentovanej vzorcom (l)R je atóm vodíka. atóm halogénu alebo alkylová skupina, ktorá má počet atómov uhlíka l až 6,prípadne maj úca substítuent(y)R 2 je atóm halogénu, alkylová skupina. ktorá má počet atómov uhlíka l až 6. prípadne majúca substituent(y). alebo alkoxyskupína. ktorá má počet atómov uhlíka l až 6,...
Kvapalná farmaceutická kompozícia obsahujúca analóg GABA a spôsob jej prípravy a použitie
Číslo patentu: 286227
Dátum: 07.05.2008
Autori: Meyer-wonnay Hans Richard, Schneider Michael, Kulkarni Neema Mahesh, Silbering Steven Bernard, Sanii-yahyai Nahid
MPK: A61K 31/185, A61K 47/10, A61K 31/4015...
Značky: farmaceutická, použitie, obsahujúca, analog, kompozícia, kvapalná, přípravy, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Kvapalná farmaceutická kompozícia obsahujúca analóg GABA, vodu a jeden alebo viac viacsýtnych alkoholov obsahujúcich 2 až 6 uhlíkových atómov, pričom jeden alebo viac viacsýtnych alkoholov tvorí asi 25 až asi 75 % hmotnosť/objem kompozície a hodnota pH kompozície je asi 5,5 až asi 7,0. Spôsob prípravy kompozície zahrnuje (a) pridanie jedného alebo viac viacsýtnych alkoholov obsahujúcich 2 až 6 uhlíkových atómov do vody za vzniku prvého roztoku...
Kappa opiátoví agonisti na liečbu syndrómu dráždivého čreva s prevládajúcou hnačkou a na liečbu syndrómu dráždivého čreva so striedajúcimi sa stavmi
Číslo patentu: E 12837
Dátum: 07.03.2008
Autor: Mangel Allen
MPK: A61K 31/4015, A61K 31/40
Značky: dráždivého, kappa, čreva, liečbu, agonisti, prevládajúcou, stavmi, syndrómu, striedajúcimi, hnačkou, opiátoví
Text:
...činidlá. Typické liečivá proti hnačke zahrnujú loperamid, attapulgit, a difenoxylát. Typické laxatíva zahrnujú bisakodyl, kasiu, polyetylén 3350, a objemové laxatíva s vlákninou, také akopsyllium, kalcium polykarbofil, metylcelulóza, a fruktan. Príkladom na anticholinergiká používané pri liečbe IBS je dicyklomín.0007 Pacientom s diagnostikovaným vážnym IBS sa podávajú tiež antidepresíva, také ako tricyklické a selektívne serotonínové...
Substituované N-fenylmetyl-5-oxo-prolín-2-amidy ako antagonisti receptora P2X7 a spôsoby ich použitia
Číslo patentu: E 12234
Dátum: 03.07.2007
Autori: Chambers Laura J, Gleave Robert, Walter Daryl Simon, Senger Stefan
MPK: A61K 31/4015, A61P 25/28, A61K 31/402...
Značky: receptora, antagonisti, substituované, n-fenylmetyl-5-oxo-prolín-2-amidy, použitia, spôsoby
Text:
...alebo 3 atómami halogénu alebo R a R tvori spoločne s atómami uhlíka, ku ktorým sú pripojené, benzénový kruh, ktorý je prípadne substituovaný l,2 alebo 3 atómami halogénu, s výhradou, že pokial R 7 a R sú oba zvolené z množiny obsahujúcej atóm vodíka a atóm fluóru, aspoň jeden z R 8, R 9 a R 10 je atóm halogénu, alebo R 8, R 9 a R 10 sú zvolené z množiny obsahujúcej atóm vodíka a skupinu CF a jeden, avšak nie viac než jeden z R 8, R 9 a R...
Farmaceutická kompozícia obsahujúca lacosamid a levetiracetam vykazujúca synergický antikonvulzívny účinok
Číslo patentu: E 16410
Dátum: 15.06.2007
Autor: Stöhr Thomas
MPK: A61K 38/05, A61K 31/4015, A61K 31/165...
Značky: antikonvulzívny, účinok, kompozícia, lacosamid, obsahujúca, farmaceutická, synergický, vykazujúca, levetiracetam
Text:
...nasadeniu liečby a podávaniu optimálnej dennej dávky vhodného antiepileptika (Schmidt, 1992 Kramer, 1997 Brodie, 2001). V takých prípadoch môže byť využitá aj altematívna3 EP 2 462 990 monoterapia, avšak úplné potlačenie konvulzívnych záchvatov je pomocou jedného antiepileptika dosiahnuté zriedka, a to aj vtedy, keď je podávané v maximálnej možnej dávke (Kramer, 1997). V prípade, že monoterapia antiepilcptikom zlyháva, je naordinovaná...
Inhibítory 11-beta-hydroxysteroidnej dehydrogenázy 1
Číslo patentu: E 7057
Dátum: 24.04.2007
Autori: Wallace Owen Brendan, Winneroski Leonard Larry, Mabry Thomas Edward, Li Renhua, Xu Yanping
MPK: A61K 31/4015, A61P 3/00, A61K 31/4025...
Značky: 11-beta-hydroxysteroidnej, dehydrogenázy, inhibitory
Text:
...inhibícia 11-B-HSD 1 farmaceutickým činidlom sa nedávno prejavila zlepšovaním uchovávania v pamäti u myši.0004 V minulých rokoch vyšiel rad publikácií, v ktorých sú uvedené činidlá,ktoré inhibujú 11-B-HSD 1. Pozri medzinárodná prihláška W 0 2004/056744,ktorá opisuje adamantylacetamidy ako inhibitory 11-j 3-HSD, medzinárodná prihláška W 0 2005/108360, ktorá opisuje pyroIidín-Z-ónové a piperidín-2-ónové deriváty ako inhibitory 11-j 3-HSD,...
Pyrolidinóny substituované cyklohexylom ako inhibítory 11-beta-hydroxysteroiddehydrogenázy 1
Číslo patentu: E 11559
Dátum: 24.04.2007
Autori: Wallace Owen Brendan, Snyder Nancy June, Xu Yanping, Krasutsky Alexei Pavlovych, York Jeremy Schulenburg
MPK: C07D 207/27, A61P 3/00, A61K 31/4015...
Značky: substituované, inhibitory, 11-beta-hydroxysteroiddehydrogenázy, pyrolidinóny, cyklohexylom
Text:
...objavilo mnoho publikácií opisujúcich činidlá,ktoré inhibujú 11-B-HSD 1. Pozri medzinárodná prihláška W 0 2004/056744,ktorá opisuje adamantylacetamidy ako inhibítory 11-B-HSD, medzinárodná prihláška W 0 2005/108360, ktorá opisuje deriváty pyrolídln-2-ónu a piperídín-2 ónu ako inhibítory 11-B-HSD, a medzinárodná prihláška WO 2005/108361,ktorá opisuje deriváty adamantylpyrolidín-2-ónu ako inhibítory 11-B-HSD. Napriek mnohým Iiečbam ochorení,...
N-karbamoylmetyl-4(R)-fenyl-2-pyrolidinón, spôsob jeho prípravy a farmaceutické použitie
Číslo patentu: E 7261
Dátum: 15.03.2007
Autori: Dambrova Maija, Veinberg Grigory, Chernobrovijs Aleksandrs, Karina Ligita, Kalvinsh Ivars, Vorona Maksim, Zvejniece Liga
MPK: A61P 25/00, A61P 21/00, A61K 31/4015...
Značky: použitie, farmaceutické, přípravy, n-karbamoylmetyl-4(r)-fenyl-2-pyrolidinón, spôsob
Text:
...silnej bázy a následnou transformáciou etoxykarbonylovej skupiny v medziproduktoch 2-pyrrolidinónoch 3 a 3 a na karbamoylovú funkčnú skupinu pomocou pôsobenia amoniakom.HNa,Ph BrCH 2 COOC 2 Hs Ph Ph NH 3 o -- o o N N N H h . Lcooczns LCONHZPhćŕg ľ f 2 s Phąs NHQ Phąs 550 o . o N N N H LCÓOC 2 H 5 LCONH 2Nasledovné príklady ilustrujú syntetickú časť vynálezu. Príklad 10009 N-karbamoylmetyl-4(R)-fenyl-2-pyrolidinón (4). Roztok...
Fonotropil ako profylaxia a liečba hemoragickej mŕtvice a ischemickej mŕtvice
Číslo patentu: E 9981
Dátum: 27.02.2007
Autori: Akhapkin Roman Vitalevich, Voronina Tatiana Aleksandrovna
MPK: A61P 25/28, A61K 31/4015, A61P 25/00...
Značky: hemoragickej, liečba, fonotropil, ischemickej, mŕtvice, profylaxia
Text:
...príčinou smrti a tieto ochorenia vedú častejšie ako iné k invalidite. Strata veľkého počtu osôb v produktívnom veku vyžaduje V porovnaní s väčšinou iných ochorení najvyššiu ekonomickú záťaž (pozri Ye.I. Gusev, V.I. Skvortsova a kol., 2003 N.V. Vereschagin, N.V. Varakin, 2001 T.R. Harrison a kol., 1997). V liečení mozgovej mŕtvice sú dva hlavné smery trombolýza,neuromodulácia a neuroprotekcia. Účinok trombolýzy je preukázaný radom klinických...
Modifikované lyzínové mimetické zlúčeniny
Číslo patentu: E 16031
Dátum: 21.12.2006
Autori: Piatnitski Evgueni Lvovich, Hennan James, Larsen Bjarne Due, Haugan Ketil Jorgen, Butera John, Petersen Jorgen Soberg, Kerns Edward
MPK: A61K 31/4015, A61K 31/4166, A61P 9/00...
Značky: zlúčeniny, modifikované, lyzínové, mimetické
Text:
...podľa tohto vynálezu pre parenterálne alebo orálne podanie.0016 Pokial nie je uvedené inak, pre konkrétne termíny, používané v nasledovnom popise, sa používajú nasledujúce definície.0017 V celom popise a nárokoch sa používa trojplsmenový kód pre prirodzené aminokyseliny, ako aj všeobecne akceptované trojpísmenové kódy pre ostatné o-aminokyseliny, ako napríklad sarkozln(Sar), Tam, kde nie je určená L alebo D forma. je potrebné chápať, že...
Kombinácia R,R-glykopyrolátu, rolipramu a budezonidu na liečbu zápalových ochorení
Číslo patentu: E 6330
Dátum: 01.12.2006
Autori: Kastrup Horst, Szelényi István, Cnota Peter, Maus Joachim, Bauhofer Artur
MPK: A61K 31/4015, A61K 31/58, A61K 31/40...
Značky: budezonidu, rolipramu, kombinácia, liečbu, r,r-glykopyrolátu, ochorení, zápalových
Text:
...ochoreniach, ale špeciálne pri COPD, je prvým krokom ukončenie fajčenia. Existuje dôkaz, že obmedzenie alebo prestanie fajčenia má za následok zlepšenie niektorých0009 Zúženie priedušiek nastáva následkom spazmy hladkého svalstva priedušiek a zápalu dýchacích ciest s edémom. Aj keď je známe, že iz-adrenoreceptorový agonista poskytuje zmiemenie symptómov u pacientov trpiacich na astmu alebo COPD, ďalšia zložka týchto porúch dýchacích ciest,...
Nové sulfonylpyroly ako inhibítory HDAC
Číslo patentu: E 11825
Dátum: 08.09.2006
Autori: Müller Matthias, Feth Martin, Bär Thomas, Beckers Thomas, Maier Thomas, Volz Jürgen, Hummel Rolf-peter
MPK: A61K 31/404, A61K 31/506, A61K 31/4015...
Značky: sulfonylpyroly, nové, inhibitory
Text:
...aberantná aktivita HDAC 1 pripadne(v) u myší, ktoré sú knock-outované pre HDAC 1 gén, je zrejmé, že HDAC 1 má významný vplyv na proliferáciu embryonálnej kmeňovej bunky vdôsledku represie inhibltorov cykIín-dependentnej kinázy p 21 ° a p 27 91 (Lagger et al. Embo J. 21,2672-2681, 2002). Pretože je p 21 ° indukovaná HDI v prípade radu rakovinových bunkových Iínií, môže byť HDAC 1 tiež zásadnou zložkou bunkovej rakovinovej proliferácie....
Farmaceutické kompozície obsahujúce levetiracetam a postup ich prípravy
Číslo patentu: E 17635
Dátum: 24.07.2006
Autori: Deleers Michel, Hubert Jean-benoît
MPK: A61K 31/4015, A61K 9/36, A61K 9/20...
Značky: kompozície, přípravy, obsahujúce, farmaceutické, levetiracetam, postup
Text:
...väčšou výhodou 3,0 až 5,0 hmotnostného dezintegračného činidla a s najväčšou výhodou 3,9 hmotnostnéhodezintegračného činidla vzhľadom na celkovú hmotnost farmaceutickej kompozície.Pojem klzné činidlo vtu používanom význame je definovaný ako činidlo zlepšujúce tekutosť prášku a tým plnenie Iisovacej komory tabletovacieho Iisu. Klzné činidlo sa môže vo farmaceutickej kompozícii nachádzať vo forme jednej zlúčeniny alebo vo forme zmesi...
Cykloalkyllaktamové deriváty ako inhibítory 11-beta-hydroxysteroidnej dehydrogenázy 1
Číslo patentu: E 4032
Dátum: 16.12.2005
Autori: Hinklin Ronald Jay, Chicarelli Mark Joseph, Allen John Gordon, Gauthier Cassandra, Tian Hongqi, Wallace Owen Brendan, Aicher Thomas Daniel, Krasutsky Alexei Pavlovych
MPK: A61K 31/4412, A61K 31/4025, A61K 31/4015...
Značky: cykloalkyllaktamové, 11-beta-hydroxysteroidnej, dehydrogenázy, deriváty, inhibitory
Text:
...kontrola homeostázy glukózy, metabolizmu lipidov, obezity a hypertenzie smrteľne dôležitá0005 Mnoho pacientov, ktorí majú rezistenciu voči inzulínu, ale nevznikol u nich diabetes typu 2, je tiež ohrozených rizikom vzniku Syndrómu X alebo metabolického syndrómu. Syndróm X alebo metabolícký syndróm je stav vyznačujúci sa rezistenciou voči inzulínu spolu sbrušnou obezitou, hyperinzulinémiou, vysokým tlakom krvi,nízkym množstvom HDL a...
Cykloalkylové laktámové deriváty ako inhibítory 11-beta-hydroxysteroidnej dehydrogenázy 1
Číslo patentu: E 5302
Dátum: 26.10.2005
Autori: Mabry Thomas Edward, Wallace Owen Brendan, Winneroski Leonard Larry Junior, Allen John Gordon, Chicarelli Mark Joseph, Mccowan Jefferson Ray, Snyder Nancy June, Tian Hongqi, Aicher Thomas, Chen Zhaogen, Hinklin Ronald Jay
MPK: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61K 31/4412...
Značky: dehydrogenázy, cykloalkylové, laktámové, 11-beta-hydroxysteroidnej, deriváty, inhibitory
Text:
...na inzulín, spoločne s abdominálnou obezitou,hyperinzulinémiou, vysokým krvným tlakom, nízkymi hladinami HDL a vysokými hladinami VLDL. Tito pacienti, bez ohľadu na to, či sa u nich vyvinie alebo nevyvinie diabetes mellitus, sú vystavení zvýšenému riziku vývinukardiovaskulárnych komplikácií uvedených vyššie.0005 Dôkazy zistené u hlodavcov aj u človeka viažu 11-beta hydroxysteroidnu dehydrogenázu 1 (11-B-HSD 1) s metabolickým...
5-substituované-2-fenylamino-benzamidy ako inhibítory MEK
Číslo patentu: E 8631
Dátum: 26.07.2005
Autori: Matsubara Yasuaki, Kohchi Masami, Isshiki Yoshiaki, Shimma Nobuo, Kohchi Yasunori, Aso Kosuke, Tsujii Shinji, Mizuguchi Eisaku, Aida Satoshi, Murata Takeshi, Miwa Masanori, Iikura Hitoshi
MPK: A61K 31/4015, A61K 31/4164, A61K 31/166...
Značky: 5-substituované-2-fenylamino-benzamidy, inhibitory
Text:
...P, Haser W, Haystead TA, Vincent LA, Roberts TM and Sturgill TW, Science, 257, 1404-1407 (1992) Crews CM,Alessandrini A and Erikson RL, Science, 258, 478-480 (1992) Her JH, Lakhani S, Zu K, Vila J, Dent P, Sturgill TW and Weber MJ,Biochem. J., 296, 25-31 (1993) Alessi, D. R., Y. Saito, D. G. Campgell, P. Cohen, G. Sithanandam, U. Rapp, A. Ashworth, C. J. Marshall a S. Cowley. Trends Biochem. Sci. 21 373-372 (1994) Zheng, C. F. a K. L....
Anacetrapib a iné inhibítory CETP
Číslo patentu: E 13114
Dátum: 01.07.2005
Autori: Li Hong, Taylor Gayle, Thompson Christopher, Dowst Adrian, Smith Cameron, Deng Qiaolin, Hunt Julianne, Sinclair Peter, Ali Amjad, Napolitano Joann, Lu Zhijian, Quraishi Nazia, Chen Yi-heng
MPK: A61K 31/4015, A61K 31/421, A61K 31/4166...
Značky: anacetrapib, inhibitory
Text:
...in plasma from 14 vertebrate species. Relation to atherogenesis susceptibility, Comp. Biochem. Physiol, B Biochem. Mol. Biol. l 20(3), 517-525). Bolo uskutočnených mnoho epidemiologických štúdii skúmajúcich koreláciu medzi vplyvmi prirodzenej variácie aktivity CETP vzhľadom na riziko koronárneho srdcového ochorenia vrátane štúdii malého počtu známych ľudských nulových mutácií (pozri Hirano, K.-I.,Yamashita, S. and Matsuzawa, Y....
Kombinácia anticholínergík a glukokortikoidov pri dlhodobom liečení astmy a CHOCHP
Číslo patentu: E 14148
Dátum: 24.01.2005
Autori: Cnota Peter Jürgen, Goede Joachim, Szelényi István, Maus Joachim
MPK: A61K 31/4015, A61K 31/573, A61K 31/56...
Značky: chochp, glukokortikoidov, kombinácia, astmy, liečení, anticholínergík, dlhodobom
Text:
...stimulom, napr. metacholínu, nasledujúce poinhalácií jednotlivých dávok. Klinické skúšky s tiotrópiom u CHOCHP pacientov počas liečenia trvajúceho maximálne jeden rok potvrdili trvalý bronchodilatačný účinok tiotropia v porovnaní s placebom a ipratropiom, ako aj významné klinické zlepšenie funkcie pľúc,hyperintlácie, tolerancie záťaže, obmedzenia symptómov a kvality života. Okrem toho posledné skúšky ukazujú, že liečenie tiotropiom...
Kombinácia anticholínergík a inhibítorov fosfodiesterázy typu 4 na liečenie respiračných ochorení
Číslo patentu: E 11512
Dátum: 24.01.2005
Autori: Maus Joachim, Fyrnys Beatrix, Szelényi István, Cnota Peter Jürgen
MPK: A61K 31/40, A61K 31/4015, A61K 31/44...
Značky: fosfodiesterázy, kombinácia, respiračných, liečenie, inhibítorov, anticholínergík, ochorení
Text:
...terapeutiká pri kontrole symptomatickejCHOCHP. Z krátkodobo pôsobiacich antimuskarínových liekov je rozšírené používanie ípratrópia. Vposlednom čase sa na celom svete zaviedlo tiotrópium, dlhodobo pôsobiace antícholínergikum, s určitou preferenciou voči M 3- muskarínovým receptorom (Hansel a Bames, Drugs Today (Barc) 2002 38 585-600). Anticholínergické látky sa môžu účinne používať aj pri liečení CHOCHP koní. Ipratrópium v dávke 2 400...
Inhibítory DPP-IV
Číslo patentu: E 2744
Dátum: 09.12.2004
Autori: Cerezo-galvez Silvia, Nordhoff Sonja, Matassa Victor Giulio, Hill Oliver, Edwards Paul John, Feurer Achim, Thiemann Meinolf, Lopez-canet Meritxell
MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4015, A61K 31/397...
Značky: inhibitory, dpp-iv
Text:
...čiastočnú alebo úplnú korekciu zvýšených hladín glikózy V plazme bez výskytu hypoglykémie. Glitazóny ktoré sú súčasne predávané sú agonisti peroxizómom proliferatora aktivované receptory (PPAR), hlavne PPAR-gama subtypu. PPAR-gamma agonizmus sa všeobecne verí, že je zodpovedný za zvýšenú inzulínovú senzibilizáciu ktorá sa pozoruje u glitazónov. Newer PPAR agonisti ktoré sa testovali na liečenie cukrovky typu 2 sú agonisti alfa, gama...
3-Aminopyrolidónové deriváty
Číslo patentu: E 4195
Dátum: 16.11.2004
Autori: Maestroni Sara, Sabido David Cibele Maria, Raveglia Luca Francesco, Salvati Patricia, Thaler Florian
MPK: A61K 31/55, A61K 31/4412, A61K 31/4015...
Značky: 3-aminopyrolidónové, deriváty
Text:
...rôznych kardiovaskulárnych ochorení u cicavcov, vrátane človeka,uplatňuje svoje prospešné účinky pomocou modulácie funkcii napäťovo závislých vápnikových kanálov prítomných v srdcovom alalebo cievnom hladkom svalstve. Zlúčeniny s aktivitou proti vápnikovým kanálom boli tiež zainteresované na liečenie bolestí. Predpokladá sa, že najmä vápnikové kanály typu N (Cav 2.2),zodpovedné za reguláciu neurotransmiterov, zohrávajú dôležitú úlohu v...
N-Acyl-N´-benzyl-alkyléndiaminoderiváty
Číslo patentu: E 2390
Dátum: 12.11.2004
Autori: Thaler Florian, Gagliardi Stefania, Sabido David Cibele Maria, Salvati Patricia, Colombo Elena, Faravelli Laura
MPK: C07C 233/00, A61K 31/4015, A61K 31/165...
Značky: n-acyl-n´-benzyl-alkyléndiaminoderiváty
Text:
...majú vysoký terapeutický potenciál v prevencii, zmiernení a liečbe početných patologických stavov, vrátane neurologických, psychiatrických, srdcovocievnych,urologických, metabolických a gastrointestinálnych ochorení, v ktorých sa opisuje patologická úloha hore uvedených mechanizmov.Jestvujú mnohé články a patenty, ktore opisujú modulátory alebo antagonisty sodíkových a/alebo vápnikových kanálov na liečbu alebo moduláciu velkého počtu porúch,...
Cyklické deriváty ako modulátory aktivity chemikínového receptoru
Číslo patentu: E 15635
Dátum: 20.08.2004
Autori: Duncia John, Batt Douglas, Gardner Daniel, Ko Soo, Cherney Robert, Carter Percy, Yang Michael, Srivastava Anurag
MPK: A61K 31/4015, C07D 207/26
Značky: receptoru, chemikínového, cyklické, aktivity, modulátory, deriváty
Text:
...90550).0004 Okrem cicavčích chemokínových receptorov bolo ukázané, že cicavčie cytomegalovirusy, herpesvírusy a poxvírusy exprimujú v infikovaných bunkách proteíny s väzbovými vlastnosťami chemokínových receptorov (prehľad v Wells and Schwartz, Curr. Opin. Biotech. 1997, 8, 741-748). Ľudské CC chemokíny, ako sú RANTES a MCP-3, môžu spôsobovať rýchlu mobilizáciu vápnika vďaka týmto receptorom kódovaným vírusom. Expresia receptora môže byť...
Látka vykazujúca antidepresívne účinky
Číslo patentu: E 16861
Dátum: 19.03.2004
Autori: Akhapkina Valentina Ivanovna, Nesteruk Vladimir Viktorovich, Avedisova Alla Sergeevna, Aleksandrovsky Yury Anatolievich, Voronina Tatyana Aleksandrovna, Akhapkin Roman Vitalievich
MPK: A61P 25/28, A61K 31/4015, A61P 25/24...
Značky: antidepresívne, vykazujúca, účinky, látka
Text:
...jedinú dávku fenotropylu v množstvách 25, 50 a 100 mg/kg alebo štandardný amitriptylínový liek v množstve 10 mg/kg (ampulkový roztok vyrobený spoločnosťou Spofa, Česká republika) v objeme zodpovedajúcom dávkovaniu. Zvieratá z kontrolnej skupiny dostali v rovnakom dávkovanl destilovanú vodu. Všetky látky sa podávali do žalúdka, 40 minút pred experimentom.0019 Zistilo sa, že počas testu nedobrovolného plávania v nádobe s kolesami sa...
2-Fenoxy- a 2-fenylsulfonamidové deriváty s CCR3 antagonistickou aktivitou na liečenie astmy a ďalších zápalových alebo imunologických porúch
Číslo patentu: E 5361
Dátum: 11.03.2004
Autori: Marumo Makiko, Sugimoto Hiromi, Hashimoto Kentaro, Fukushima Keiko, Bacon Kevin, Moriwaki Toshiya, Tsuno Naoki, Nunami Noriko, Li Yingfu, Yoshida Nagahiro, Urbahns Klaus
MPK: A61K 31/439, A61K 31/403, A61K 31/4015...
Značky: 2-fenylsulfonamidové, dalších, aktivitou, liečenie, deriváty, antagonistickou, astmy, poruch, imunologických, 2-fenoxy, zápalových
Text:
...Y., Ohno T., Suzakí H. a Adachi M. Expresía RANTES normálnymi epitelovými bunkami dýchacích ciest po infekcii chrípkovým vírusom A. Am. J. Respir. Cell and Mol. Biol., 18 255 - 264, 1998 Saíto T., Deskin R.W., Casola A., Haeberle H., Olszewska B., Emest P.B., Alam R., Ogra P.L. a Garofalo R. Selektívna regulácia tvorby chemokinu v ľudských epitelových bunkách. J. lnfec. Dis., 175 497 - 504, 1997. Teda, viazanie CCR 3 a príslušného chemokínu,...
Hydroxyetylamínové deriváty na liečenie Alzheimerovej choroby
Číslo patentu: E 1932
Dátum: 03.12.2003
Autori: Walter Daryl, Milner Peter Henry, Macpherson David Timothy, Vesey David, Faller Andrew, Demont Emmanuel, Stanway Steven James, Naylor Alan, Redshaw Sally
MPK: A61K 31/4015, A61K 31/45, A61K 31/415...
Značky: liečenie, choroby, hydroxyetylamínové, deriváty, alzheimerovej
Text:
...inhibítorom enzýmu Asp 2, ale ideálne by malo tiež byt selektívne voči Asp 2 na rozdiel od ostatných enzýmov z rodiny aspartyl proteináz, napríklad katepsínu D(Connor, G. E. (1998) Cathepsin D in Handbook of Proteolytic Enzymes, Barrett, A. J.,Rawlings, N. D., Woesner, J. F. (ed.) Academic Press London. str. 828-836).(Elan Pharmaceuticals Inc.) sú opísane rady hydroxyetylamínových zlúčenín s B-sekretázovouaktivitou, o ktorých sa...
Deriváty 2-(aminometyl)-3,4,7,9-tetrahydro-2H-pyrán[2,3]-indol-8-ónov, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 281085
Dátum: 07.05.1997
Autori: Mewshaw Richard Eric, Stack Gary Paul
MPK: C07D 491/06, A61K 31/4015
Značky: obsahom, deriváty, prostriedok, použitie, 2-(aminometyl)-3,4,7,9-tetrahydro-2h-pyrán[2,3]-indol-8-ónov, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom X je -(CH2)n- n je 1 až 3 R1 je vodík, alkyl, hydroxyalkyl, cykloalkylmetyl, bicykloalkylmetyl alebo skupina -(CH2)mY-Ar pričom m je 0 až 4, Y je -CH2- a Ar je fenyl, halogénfenyl, alkylfenyl, dialkylfenyl alebo alkoxyfenyl R2 je vodík alebo alkyl R3 je vodík, halogén, alkyl, alkoxyskupina alebo hydroxyskupina alebo ich farmaceuticky prípustné soli, ktoré sú selektívnymi autoreceptorovými agonistami...