A61K 31/4015

Číslo patentu: E 20903

Dátum: 10.12.2012

Autor: Tseti Ioulia

MPK: A61P 25/08, A61K 9/16, A61K 31/4015...

Značky: s)-2-(2-oxopyrolidín-1-yl)butánamid, zahrnujúci, prípravok, farmaceutický

Text:

...ktorý je bez parabénov.0010 Ďalším predmetom tohto vynálezu bolo poskytnúť tuhý farmaceutický prípravok zahrňujúcí (S)-2-(2-oxopyrolidín-1-yl)butánamid, ktorý je bez cukrov.0011 Ďalším predmetom tohto vynálezu bolo zaistiť tuhý farmaceutický prípravok zahrňujúci (S)-2-(2-oxopyroIidín-1-yI)butánamid, ktorý je rozpustný vo vode a vedie ku vzniku orálneho roztoku, ked je rozpustený vo vode.0012 Ďalším predmetom tohto vynálezu bolo...

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Musil Djordje, Zenke Frank, Heinrich Timo, Calderini Michel

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/402, A61K 31/4015...

Značky: metap-2, pyrrolidinony, inhibitory

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

Číslo patentu: E 15301

Dátum: 04.11.2010

Autori: Cernobrovijs Aleksandrs, Kalvins Ivars, Zvejniece Liga, Lebedevs Antons, Veinbergs Grigorijs, Vorona Maksims, Dambrova Maija

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4015, A61P 25/28...

Značky: aktivitou, 2-(5-metyl-2-oxo-4-fenylpyrolidín-1-yl)acetamidu, nootropickou, 4r,5s-enantiomér

Text:

...46, 3093-3095). Nebol však nájdený žiaden písomný záznam o rozdelení racemického 5-metyl-4-fenylpyrolidín-2-ónu na oddelené enantioméry alebo o ich priamej syntéze z chirálnych alebo nechirálych chemických látok.0009 Podľa tohto vynálezu bol tento problém vyriešený asymetrickou Michaelovou adíčnou reakciou Z-niuoprop-l-enylbenzénu (3) s díetylmalonátom (3) V prítomnosti komplexného katalyzátora pozostávajúceho z chirálneho...

Číslo patentu: E 17194

Dátum: 27.01.2010

Autori: Barillaro Valery, Cuypers Serge, Berwaer Monique, Fanara Domenico

MPK: A61K 9/20, A61K 31/4015, A61K 9/16...

Značky: farmaceutické, kompozície, obsahujúce, deriváty, 2-oxo-1-pyrolidínové

Text:

...cla., alkyl, R 5 je vodík alebo cm alkyl.Pojem účinná látka v tu používanom význame je definovaný ako látka alebo liečivo. ktoré má terapeutický účinok. Môže to byť aj zmes látok s terapeutickým účinkom.Množstvo účinnej látky nachádzajúcej sa vo farmaceutickej kompozícii podľa vynálezu sa môže menit v závislosti od pacienta, ktorému sa kompozície podávajú, a od Iiečenej choroby. Perorálna kompozícia podľa vynálezu je v tuhej forme.Pojem...

Číslo patentu: 286776

Dátum: 20.04.2009

Autori: Decker Heinrich, Hopmann Cordula, Aszódi József, Le Beller Dominique, Kurz Michael

MPK: C07D 207/00, A61P 31/00, A61K 31/4015...

Značky: přípravy, spôsob, obsahuje, amycomycin, kompozícia, ktorá, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Amycomycin, zlúčenina vzorca (I), a jeho farmaceuticky prijateľné soli a deriváty vo všetkých ich stereoizomérnych a tautomérnych formách, ktorý je možné získať kultiváciou mikroorganizmu Amycolatopsis sp. a môže sa použiť ako liečivo, hlavne ako antibiotikum.

Číslo patentu: E 16576

Dátum: 02.03.2009

Autori: Poulain Claire, Dodelet Bertrand, Fanara Domenico, Schenkel Eric

MPK: A61K 9/08, A61K 31/4015

Značky: přípravy, spôsob, farmaceutické, terapeutické, použitie, roztoky

Text:

...normálnychVynález sa konkrétne týka injekčného roztoku alebo perorálneho roztoku. Ked ide oinjekčný roztok, roztok má svýhodou hodnotu pH 5,5 i 0,2. Keď ideo perorálny roztok, roztok má s výhodou hodnotu pH 5,5 t 0,2.Množstvo (hmotnosť) farmaceutickej zlúčeniny v injekčnom roztoku je vo všeobecnosti v rozmedzí 0,01 mg/ml až 200 mg/ml a s výhodou 0,1 mg až 50 mg/mlMnožstvo (hmotnosť) farmaceutickej zlúčeniny vperorálnom roztoku je vo...

Číslo patentu: 286635

Dátum: 04.02.2009

Autor: Villhauer Edwin Bernard

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/40, A61K 31/401...

Značky: liečivá, farmaceutický, 2-kyanopyrolidíny, n-substituované, prostriedok, použitie, ktorý, výrobu, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-substituovaná 2-kyanopropylidínová zlúčenina všeobecného vzorca (IA) alebo (IB) vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou a (S)-1-[[[3-[[[(cyklohexyl)amino]karbonyl]oxy]-1- adamantyl]amino]acetyl]-2-kyanopyrolidín vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou. Zlúčeniny sú vhodné na výrobu liečiva na prevenciu alebo ošetrovanie stavov sprostredkovaných...

Číslo patentu: E 14297

Dátum: 06.08.2008

Autor: Hasuoka Atsushi

MPK: A61K 31/4015, A61P 15/12, A61P 19/10...

Značky: pyrolidin-2-ónové, deriváty, receptora, androgénového, modulátory

Text:

...účinok pri modulovaní androgénovćho receptora, čo viedlo k dokončeniu tohto vynálezu.0010 Tento vynález sa teda týkal zlúčeniny reprezentovanej vzorcom (l)R je atóm vodíka. atóm halogénu alebo alkylová skupina, ktorá má počet atómov uhlíka l až 6,prípadne maj úca substítuent(y)R 2 je atóm halogénu, alkylová skupina. ktorá má počet atómov uhlíka l až 6. prípadne majúca substituent(y). alebo alkoxyskupína. ktorá má počet atómov uhlíka l až 6,...

Číslo patentu: 286227

Dátum: 07.05.2008

Autori: Kulkarni Neema Mahesh, Silbering Steven Bernard, Schneider Michael, Sanii-yahyai Nahid, Meyer-wonnay Hans Richard

MPK: A61K 31/185, A61K 47/10, A61K 31/4015...

Značky: spôsob, kvapalná, kompozícia, farmaceutická, analog, použitie, obsahujúca, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Kvapalná farmaceutická kompozícia obsahujúca analóg GABA, vodu a jeden alebo viac viacsýtnych alkoholov obsahujúcich 2 až 6 uhlíkových atómov, pričom jeden alebo viac viacsýtnych alkoholov tvorí asi 25 až asi 75 % hmotnosť/objem kompozície a hodnota pH kompozície je asi 5,5 až asi 7,0. Spôsob prípravy kompozície zahrnuje (a) pridanie jedného alebo viac viacsýtnych alkoholov obsahujúcich 2 až 6 uhlíkových atómov do vody za vzniku prvého roztoku...

Číslo patentu: E 12837

Dátum: 07.03.2008

Autor: Mangel Allen

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/40

Značky: čreva, opiátoví, agonisti, dráždivého, liečbu, stavmi, hnačkou, striedajúcimi, prevládajúcou, kappa, syndrómu

Text:

...činidlá. Typické liečivá proti hnačke zahrnujú loperamid, attapulgit, a difenoxylát. Typické laxatíva zahrnujú bisakodyl, kasiu, polyetylén 3350, a objemové laxatíva s vlákninou, také akopsyllium, kalcium polykarbofil, metylcelulóza, a fruktan. Príkladom na anticholinergiká používané pri liečbe IBS je dicyklomín.0007 Pacientom s diagnostikovaným vážnym IBS sa podávajú tiež antidepresíva, také ako tricyklické a selektívne serotonínové...

Číslo patentu: E 12234

Dátum: 03.07.2007

Autori: Chambers Laura J, Gleave Robert, Walter Daryl Simon, Senger Stefan

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/402, A61P 25/28...

Značky: použitia, n-fenylmetyl-5-oxo-prolín-2-amidy, receptora, spôsoby, substituované, antagonisti

Text:

...alebo 3 atómami halogénu alebo R a R tvori spoločne s atómami uhlíka, ku ktorým sú pripojené, benzénový kruh, ktorý je prípadne substituovaný l,2 alebo 3 atómami halogénu, s výhradou, že pokial R 7 a R sú oba zvolené z množiny obsahujúcej atóm vodíka a atóm fluóru, aspoň jeden z R 8, R 9 a R 10 je atóm halogénu, alebo R 8, R 9 a R 10 sú zvolené z množiny obsahujúcej atóm vodíka a skupinu CF a jeden, avšak nie viac než jeden z R 8, R 9 a R...

Číslo patentu: E 16410

Dátum: 15.06.2007

Autor: Stöhr Thomas

MPK: A61K 31/165, A61K 31/4015, A61K 38/05...

Značky: účinok, synergický, vykazujúca, levetiracetam, kompozícia, farmaceutická, obsahujúca, antikonvulzívny, lacosamid

Text:

...nasadeniu liečby a podávaniu optimálnej dennej dávky vhodného antiepileptika (Schmidt, 1992 Kramer, 1997 Brodie, 2001). V takých prípadoch môže byť využitá aj altematívna3 EP 2 462 990 monoterapia, avšak úplné potlačenie konvulzívnych záchvatov je pomocou jedného antiepileptika dosiahnuté zriedka, a to aj vtedy, keď je podávané v maximálnej možnej dávke (Kramer, 1997). V prípade, že monoterapia antiepilcptikom zlyháva, je naordinovaná...

Číslo patentu: E 7057

Dátum: 24.04.2007

Autori: Wallace Owen Brendan, Li Renhua, Xu Yanping, Mabry Thomas Edward, Winneroski Leonard Larry

MPK: A61P 3/00, A61K 31/4015, A61K 31/4025...

Značky: 11-beta-hydroxysteroidnej, inhibitory, dehydrogenázy

Text:

...inhibícia 11-B-HSD 1 farmaceutickým činidlom sa nedávno prejavila zlepšovaním uchovávania v pamäti u myši.0004 V minulých rokoch vyšiel rad publikácií, v ktorých sú uvedené činidlá,ktoré inhibujú 11-B-HSD 1. Pozri medzinárodná prihláška W 0 2004/056744,ktorá opisuje adamantylacetamidy ako inhibitory 11-j 3-HSD, medzinárodná prihláška W 0 2005/108360, ktorá opisuje pyroIidín-Z-ónové a piperidín-2-ónové deriváty ako inhibitory 11-j 3-HSD,...

Číslo patentu: E 11559

Dátum: 24.04.2007

Autori: Snyder Nancy June, Wallace Owen Brendan, York Jeremy Schulenburg, Xu Yanping, Krasutsky Alexei Pavlovych

MPK: A61K 31/4015, A61P 3/00, C07D 207/27...

Značky: pyrolidinóny, cyklohexylom, 11-beta-hydroxysteroiddehydrogenázy, inhibitory, substituované

Text:

...objavilo mnoho publikácií opisujúcich činidlá,ktoré inhibujú 11-B-HSD 1. Pozri medzinárodná prihláška W 0 2004/056744,ktorá opisuje adamantylacetamidy ako inhibítory 11-B-HSD, medzinárodná prihláška W 0 2005/108360, ktorá opisuje deriváty pyrolídln-2-ónu a piperídín-2 ónu ako inhibítory 11-B-HSD, a medzinárodná prihláška WO 2005/108361,ktorá opisuje deriváty adamantylpyrolidín-2-ónu ako inhibítory 11-B-HSD. Napriek mnohým Iiečbam ochorení,...

Číslo patentu: E 7261

Dátum: 15.03.2007

Autori: Dambrova Maija, Kalvinsh Ivars, Veinberg Grigory, Chernobrovijs Aleksandrs, Vorona Maksim, Karina Ligita, Zvejniece Liga

MPK: A61K 31/4015, A61P 25/00, A61P 21/00...

Značky: přípravy, spôsob, n-karbamoylmetyl-4(r)-fenyl-2-pyrolidinón, farmaceutické, použitie

Text:

...silnej bázy a následnou transformáciou etoxykarbonylovej skupiny v medziproduktoch 2-pyrrolidinónoch 3 a 3 a na karbamoylovú funkčnú skupinu pomocou pôsobenia amoniakom.HNa,Ph BrCH 2 COOC 2 Hs Ph Ph NH 3 o -- o o N N N H h . Lcooczns LCONHZPhćŕg ľ f 2 s Phąs NHQ Phąs 550 o . o N N N H LCÓOC 2 H 5 LCONH 2Nasledovné príklady ilustrujú syntetickú časť vynálezu. Príklad 10009 N-karbamoylmetyl-4(R)-fenyl-2-pyrolidinón (4). Roztok...

Číslo patentu: E 9981

Dátum: 27.02.2007

Autori: Akhapkin Roman Vitalevich, Voronina Tatiana Aleksandrovna

MPK: A61P 25/28, A61P 25/00, A61K 31/4015...

Značky: mŕtvice, hemoragickej, profylaxia, fonotropil, ischemickej, liečba

Text:

...príčinou smrti a tieto ochorenia vedú častejšie ako iné k invalidite. Strata veľkého počtu osôb v produktívnom veku vyžaduje V porovnaní s väčšinou iných ochorení najvyššiu ekonomickú záťaž (pozri Ye.I. Gusev, V.I. Skvortsova a kol., 2003 N.V. Vereschagin, N.V. Varakin, 2001 T.R. Harrison a kol., 1997). V liečení mozgovej mŕtvice sú dva hlavné smery trombolýza,neuromodulácia a neuroprotekcia. Účinok trombolýzy je preukázaný radom klinických...

Číslo patentu: E 16031

Dátum: 21.12.2006

Autori: Hennan James, Kerns Edward, Piatnitski Evgueni Lvovich, Petersen Jorgen Soberg, Butera John, Haugan Ketil Jorgen, Larsen Bjarne Due

MPK: A61K 31/4166, A61P 9/00, A61K 31/4015...

Značky: mimetické, zlúčeniny, lyzínové, modifikované

Text:

...podľa tohto vynálezu pre parenterálne alebo orálne podanie.0016 Pokial nie je uvedené inak, pre konkrétne termíny, používané v nasledovnom popise, sa používajú nasledujúce definície.0017 V celom popise a nárokoch sa používa trojplsmenový kód pre prirodzené aminokyseliny, ako aj všeobecne akceptované trojpísmenové kódy pre ostatné o-aminokyseliny, ako napríklad sarkozln(Sar), Tam, kde nie je určená L alebo D forma. je potrebné chápať, že...

Číslo patentu: E 6330

Dátum: 01.12.2006

Autori: Maus Joachim, Kastrup Horst, Bauhofer Artur, Cnota Peter, Szelényi István

MPK: A61K 31/40, A61K 31/4015, A61K 31/58...

Značky: liečbu, kombinácia, rolipramu, r,r-glykopyrolátu, zápalových, ochorení, budezonidu

Text:

...ochoreniach, ale špeciálne pri COPD, je prvým krokom ukončenie fajčenia. Existuje dôkaz, že obmedzenie alebo prestanie fajčenia má za následok zlepšenie niektorých0009 Zúženie priedušiek nastáva následkom spazmy hladkého svalstva priedušiek a zápalu dýchacích ciest s edémom. Aj keď je známe, že iz-adrenoreceptorový agonista poskytuje zmiemenie symptómov u pacientov trpiacich na astmu alebo COPD, ďalšia zložka týchto porúch dýchacích ciest,...

Číslo patentu: E 11825

Dátum: 08.09.2006

Autori: Hummel Rolf-peter, Müller Matthias, Beckers Thomas, Volz Jürgen, Maier Thomas, Feth Martin, Bär Thomas

MPK: A61K 31/506, A61K 31/404, A61K 31/4015...

Značky: inhibitory, sulfonylpyroly, nové

Text:

...aberantná aktivita HDAC 1 pripadne(v) u myší, ktoré sú knock-outované pre HDAC 1 gén, je zrejmé, že HDAC 1 má významný vplyv na proliferáciu embryonálnej kmeňovej bunky vdôsledku represie inhibltorov cykIín-dependentnej kinázy p 21 ° a p 27 91 (Lagger et al. Embo J. 21,2672-2681, 2002). Pretože je p 21 ° indukovaná HDI v prípade radu rakovinových bunkových Iínií, môže byť HDAC 1 tiež zásadnou zložkou bunkovej rakovinovej proliferácie....

Číslo patentu: E 17635

Dátum: 24.07.2006

Autori: Hubert Jean-benoît, Deleers Michel

MPK: A61K 9/36, A61K 9/20, A61K 31/4015...

Značky: farmaceutické, postup, levetiracetam, přípravy, obsahujúce, kompozície

Text:

...väčšou výhodou 3,0 až 5,0 hmotnostného dezintegračného činidla a s najväčšou výhodou 3,9 hmotnostnéhodezintegračného činidla vzhľadom na celkovú hmotnost farmaceutickej kompozície.Pojem klzné činidlo vtu používanom význame je definovaný ako činidlo zlepšujúce tekutosť prášku a tým plnenie Iisovacej komory tabletovacieho Iisu. Klzné činidlo sa môže vo farmaceutickej kompozícii nachádzať vo forme jednej zlúčeniny alebo vo forme zmesi...

Číslo patentu: E 4032

Dátum: 16.12.2005

Autori: Wallace Owen Brendan, Krasutsky Alexei Pavlovych, Chicarelli Mark Joseph, Hinklin Ronald Jay, Tian Hongqi, Gauthier Cassandra, Allen John Gordon, Aicher Thomas Daniel

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/4025, A61K 31/4015...

Značky: inhibitory, 11-beta-hydroxysteroidnej, dehydrogenázy, cykloalkyllaktamové, deriváty

Text:

...kontrola homeostázy glukózy, metabolizmu lipidov, obezity a hypertenzie smrteľne dôležitá0005 Mnoho pacientov, ktorí majú rezistenciu voči inzulínu, ale nevznikol u nich diabetes typu 2, je tiež ohrozených rizikom vzniku Syndrómu X alebo metabolického syndrómu. Syndróm X alebo metabolícký syndróm je stav vyznačujúci sa rezistenciou voči inzulínu spolu sbrušnou obezitou, hyperinzulinémiou, vysokým tlakom krvi,nízkym množstvom HDL a...

Číslo patentu: E 5302

Dátum: 26.10.2005

Autori: Winneroski Leonard Larry Junior, Chicarelli Mark Joseph, Mabry Thomas Edward, Tian Hongqi, Snyder Nancy June, Chen Zhaogen, Mccowan Jefferson Ray, Wallace Owen Brendan, Allen John Gordon, Hinklin Ronald Jay, Aicher Thomas

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4015, A61K 31/4412...

Značky: dehydrogenázy, deriváty, cykloalkylové, 11-beta-hydroxysteroidnej, laktámové, inhibitory

Text:

...na inzulín, spoločne s abdominálnou obezitou,hyperinzulinémiou, vysokým krvným tlakom, nízkymi hladinami HDL a vysokými hladinami VLDL. Tito pacienti, bez ohľadu na to, či sa u nich vyvinie alebo nevyvinie diabetes mellitus, sú vystavení zvýšenému riziku vývinukardiovaskulárnych komplikácií uvedených vyššie.0005 Dôkazy zistené u hlodavcov aj u človeka viažu 11-beta hydroxysteroidnu dehydrogenázu 1 (11-B-HSD 1) s metabolickým...

Číslo patentu: E 8631

Dátum: 26.07.2005

Autori: Kohchi Masami, Shimma Nobuo, Tsujii Shinji, Matsubara Yasuaki, Kohchi Yasunori, Isshiki Yoshiaki, Mizuguchi Eisaku, Iikura Hitoshi, Aida Satoshi, Aso Kosuke, Miwa Masanori, Murata Takeshi

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/166, A61K 31/4164...

Značky: 5-substituované-2-fenylamino-benzamidy, inhibitory

Text:

...P, Haser W, Haystead TA, Vincent LA, Roberts TM and Sturgill TW, Science, 257, 1404-1407 (1992) Crews CM,Alessandrini A and Erikson RL, Science, 258, 478-480 (1992) Her JH, Lakhani S, Zu K, Vila J, Dent P, Sturgill TW and Weber MJ,Biochem. J., 296, 25-31 (1993) Alessi, D. R., Y. Saito, D. G. Campgell, P. Cohen, G. Sithanandam, U. Rapp, A. Ashworth, C. J. Marshall a S. Cowley. Trends Biochem. Sci. 21 373-372 (1994) Zheng, C. F. a K. L....

Číslo patentu: E 13114

Dátum: 01.07.2005

Autori: Thompson Christopher, Hunt Julianne, Deng Qiaolin, Quraishi Nazia, Smith Cameron, Sinclair Peter, Taylor Gayle, Lu Zhijian, Chen Yi-heng, Ali Amjad, Napolitano Joann, Li Hong, Dowst Adrian

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/421, A61K 31/4166...

Značky: inhibitory, anacetrapib

Text:

...in plasma from 14 vertebrate species. Relation to atherogenesis susceptibility, Comp. Biochem. Physiol, B Biochem. Mol. Biol. l 20(3), 517-525). Bolo uskutočnených mnoho epidemiologických štúdii skúmajúcich koreláciu medzi vplyvmi prirodzenej variácie aktivity CETP vzhľadom na riziko koronárneho srdcového ochorenia vrátane štúdii malého počtu známych ľudských nulových mutácií (pozri Hirano, K.-I.,Yamashita, S. and Matsuzawa, Y....

Číslo patentu: E 14148

Dátum: 24.01.2005

Autori: Maus Joachim, Cnota Peter Jürgen, Szelényi István, Goede Joachim

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/573, A61K 31/56...

Značky: kombinácia, astmy, chochp, dlhodobom, liečení, glukokortikoidov, anticholínergík

Text:

...stimulom, napr. metacholínu, nasledujúce poinhalácií jednotlivých dávok. Klinické skúšky s tiotrópiom u CHOCHP pacientov počas liečenia trvajúceho maximálne jeden rok potvrdili trvalý bronchodilatačný účinok tiotropia v porovnaní s placebom a ipratropiom, ako aj významné klinické zlepšenie funkcie pľúc,hyperintlácie, tolerancie záťaže, obmedzenia symptómov a kvality života. Okrem toho posledné skúšky ukazujú, že liečenie tiotropiom...

Číslo patentu: E 11512

Dátum: 24.01.2005

Autori: Fyrnys Beatrix, Szelényi István, Maus Joachim, Cnota Peter Jürgen

MPK: A61K 31/40, A61K 31/44, A61K 31/4015...

Značky: kombinácia, ochorení, inhibítorov, liečenie, anticholínergík, respiračných, fosfodiesterázy

Text:

...terapeutiká pri kontrole symptomatickejCHOCHP. Z krátkodobo pôsobiacich antimuskarínových liekov je rozšírené používanie ípratrópia. Vposlednom čase sa na celom svete zaviedlo tiotrópium, dlhodobo pôsobiace antícholínergikum, s určitou preferenciou voči M 3- muskarínovým receptorom (Hansel a Bames, Drugs Today (Barc) 2002 38 585-600). Anticholínergické látky sa môžu účinne používať aj pri liečení CHOCHP koní. Ipratrópium v dávke 2 400...

Číslo patentu: E 2744

Dátum: 09.12.2004

Autori: Lopez-canet Meritxell, Edwards Paul John, Matassa Victor Giulio, Thiemann Meinolf, Hill Oliver, Feurer Achim, Nordhoff Sonja, Cerezo-galvez Silvia

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61K 31/397...

Značky: dpp-iv, inhibitory

Text:

...čiastočnú alebo úplnú korekciu zvýšených hladín glikózy V plazme bez výskytu hypoglykémie. Glitazóny ktoré sú súčasne predávané sú agonisti peroxizómom proliferatora aktivované receptory (PPAR), hlavne PPAR-gama subtypu. PPAR-gamma agonizmus sa všeobecne verí, že je zodpovedný za zvýšenú inzulínovú senzibilizáciu ktorá sa pozoruje u glitazónov. Newer PPAR agonisti ktoré sa testovali na liečenie cukrovky typu 2 sú agonisti alfa, gama...

Číslo patentu: E 4195

Dátum: 16.11.2004

Autori: Maestroni Sara, Salvati Patricia, Thaler Florian, Raveglia Luca Francesco, Sabido David Cibele Maria

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/55, A61K 31/4412...

Značky: deriváty, 3-aminopyrolidónové

Text:

...rôznych kardiovaskulárnych ochorení u cicavcov, vrátane človeka,uplatňuje svoje prospešné účinky pomocou modulácie funkcii napäťovo závislých vápnikových kanálov prítomných v srdcovom alalebo cievnom hladkom svalstve. Zlúčeniny s aktivitou proti vápnikovým kanálom boli tiež zainteresované na liečenie bolestí. Predpokladá sa, že najmä vápnikové kanály typu N (Cav 2.2),zodpovedné za reguláciu neurotransmiterov, zohrávajú dôležitú úlohu v...

Číslo patentu: E 2390

Dátum: 12.11.2004

Autori: Thaler Florian, Gagliardi Stefania, Sabido David Cibele Maria, Salvati Patricia, Colombo Elena, Faravelli Laura

MPK: A61K 31/165, A61K 31/4015, C07C 233/00...

Značky: n-acyl-n´-benzyl-alkyléndiaminoderiváty

Text:

...majú vysoký terapeutický potenciál v prevencii, zmiernení a liečbe početných patologických stavov, vrátane neurologických, psychiatrických, srdcovocievnych,urologických, metabolických a gastrointestinálnych ochorení, v ktorých sa opisuje patologická úloha hore uvedených mechanizmov.Jestvujú mnohé články a patenty, ktore opisujú modulátory alebo antagonisty sodíkových a/alebo vápnikových kanálov na liečbu alebo moduláciu velkého počtu porúch,...

Číslo patentu: E 15635

Dátum: 20.08.2004

Autori: Ko Soo, Batt Douglas, Carter Percy, Cherney Robert, Duncia John, Yang Michael, Gardner Daniel, Srivastava Anurag

MPK: A61K 31/4015, C07D 207/26

Značky: chemikínového, deriváty, receptoru, cyklické, modulátory, aktivity

Text:

...90550).0004 Okrem cicavčích chemokínových receptorov bolo ukázané, že cicavčie cytomegalovirusy, herpesvírusy a poxvírusy exprimujú v infikovaných bunkách proteíny s väzbovými vlastnosťami chemokínových receptorov (prehľad v Wells and Schwartz, Curr. Opin. Biotech. 1997, 8, 741-748). Ľudské CC chemokíny, ako sú RANTES a MCP-3, môžu spôsobovať rýchlu mobilizáciu vápnika vďaka týmto receptorom kódovaným vírusom. Expresia receptora môže byť...

Číslo patentu: E 16861

Dátum: 19.03.2004

Autori: Akhapkina Valentina Ivanovna, Avedisova Alla Sergeevna, Aleksandrovsky Yury Anatolievich, Nesteruk Vladimir Viktorovich, Voronina Tatyana Aleksandrovna, Akhapkin Roman Vitalievich

MPK: A61K 31/4015, A61P 25/24, A61P 25/28...

Značky: antidepresívne, účinky, vykazujúca, látka

Text:

...jedinú dávku fenotropylu v množstvách 25, 50 a 100 mg/kg alebo štandardný amitriptylínový liek v množstve 10 mg/kg (ampulkový roztok vyrobený spoločnosťou Spofa, Česká republika) v objeme zodpovedajúcom dávkovaniu. Zvieratá z kontrolnej skupiny dostali v rovnakom dávkovanl destilovanú vodu. Všetky látky sa podávali do žalúdka, 40 minút pred experimentom.0019 Zistilo sa, že počas testu nedobrovolného plávania v nádobe s kolesami sa...

Číslo patentu: E 5361

Dátum: 11.03.2004

Autori: Hashimoto Kentaro, Bacon Kevin, Yoshida Nagahiro, Sugimoto Hiromi, Li Yingfu, Moriwaki Toshiya, Nunami Noriko, Marumo Makiko, Tsuno Naoki, Fukushima Keiko, Urbahns Klaus

MPK: A61K 31/439, A61K 31/403, A61K 31/4015...

Značky: imunologických, deriváty, liečenie, aktivitou, dalších, 2-fenylsulfonamidové, astmy, antagonistickou, zápalových, poruch, 2-fenoxy

Text:

...Y., Ohno T., Suzakí H. a Adachi M. Expresía RANTES normálnymi epitelovými bunkami dýchacích ciest po infekcii chrípkovým vírusom A. Am. J. Respir. Cell and Mol. Biol., 18 255 - 264, 1998 Saíto T., Deskin R.W., Casola A., Haeberle H., Olszewska B., Emest P.B., Alam R., Ogra P.L. a Garofalo R. Selektívna regulácia tvorby chemokinu v ľudských epitelových bunkách. J. lnfec. Dis., 175 497 - 504, 1997. Teda, viazanie CCR 3 a príslušného chemokínu,...

Číslo patentu: E 1932

Dátum: 03.12.2003

Autori: Macpherson David Timothy, Vesey David, Demont Emmanuel, Walter Daryl, Naylor Alan, Faller Andrew, Milner Peter Henry, Stanway Steven James, Redshaw Sally

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4015, A61K 31/45...

Značky: liečenie, alzheimerovej, deriváty, hydroxyetylamínové, choroby

Text:

...inhibítorom enzýmu Asp 2, ale ideálne by malo tiež byt selektívne voči Asp 2 na rozdiel od ostatných enzýmov z rodiny aspartyl proteináz, napríklad katepsínu D(Connor, G. E. (1998) Cathepsin D in Handbook of Proteolytic Enzymes, Barrett, A. J.,Rawlings, N. D., Woesner, J. F. (ed.) Academic Press London. str. 828-836).(Elan Pharmaceuticals Inc.) sú opísane rady hydroxyetylamínových zlúčenín s B-sekretázovouaktivitou, o ktorých sa...

Číslo patentu: 281085

Dátum: 07.05.1997

Autori: Stack Gary Paul, Mewshaw Richard Eric

MPK: C07D 491/06, A61K 31/4015

Značky: obsahom, farmaceutický, použitie, 2-(aminometyl)-3,4,7,9-tetrahydro-2h-pyrán[2,3]-indol-8-ónov, deriváty, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom X je -(CH2)n- n je 1 až 3 R1 je vodík, alkyl, hydroxyalkyl, cykloalkylmetyl, bicykloalkylmetyl alebo skupina -(CH2)mY-Ar pričom m je 0 až 4, Y je -CH2- a Ar je fenyl, halogénfenyl, alkylfenyl, dialkylfenyl alebo alkoxyfenyl R2 je vodík alebo alkyl R3 je vodík, halogén, alkyl, alkoxyskupina alebo hydroxyskupina alebo ich farmaceuticky prípustné soli, ktoré sú selektívnymi autoreceptorovými agonistami...