A61K 31/4015

Farmaceutický prípravok zahrňujúci (S)-2-(2-oxopyrolidín-1-yl)butánamid

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20903

Dátum: 10.12.2012

Autor: Tseti Ioulia

MPK: A61P 25/08, A61K 9/16, A61K 31/4015...

Značky: zahrnujúci, farmaceutický, s)-2-(2-oxopyrolidín-1-yl)butánamid, prípravok

Text:

...ktorý je bez parabénov.0010 Ďalším predmetom tohto vynálezu bolo poskytnúť tuhý farmaceutický prípravok zahrňujúcí (S)-2-(2-oxopyrolidín-1-yl)butánamid, ktorý je bez cukrov.0011 Ďalším predmetom tohto vynálezu bolo zaistiť tuhý farmaceutický prípravok zahrňujúci (S)-2-(2-oxopyroIidín-1-yI)butánamid, ktorý je rozpustný vo vode a vedie ku vzniku orálneho roztoku, ked je rozpustený vo vode.0012 Ďalším predmetom tohto vynálezu bolo...

Pyrrolidinony ako MetAP-2 inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Calderini Michel, Musil Djordje, Heinrich Timo, Zenke Frank

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/402, A61K 31/4015...

Značky: pyrrolidinony, inhibitory, metap-2

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

4R,5S-Enantiomér 2-(5-metyl-2-oxo-4-fenylpyrolidín-1-yl)acetamidu s nootropickou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15301

Dátum: 04.11.2010

Autori: Cernobrovijs Aleksandrs, Zvejniece Liga, Kalvins Ivars, Veinbergs Grigorijs, Vorona Maksims, Dambrova Maija, Lebedevs Antons

MPK: A61P 25/28, A61K 31/4015, A61P 25/00...

Značky: 4r,5s-enantiomér, aktivitou, nootropickou, 2-(5-metyl-2-oxo-4-fenylpyrolidín-1-yl)acetamidu

Text:

...46, 3093-3095). Nebol však nájdený žiaden písomný záznam o rozdelení racemického 5-metyl-4-fenylpyrolidín-2-ónu na oddelené enantioméry alebo o ich priamej syntéze z chirálnych alebo nechirálych chemických látok.0009 Podľa tohto vynálezu bol tento problém vyriešený asymetrickou Michaelovou adíčnou reakciou Z-niuoprop-l-enylbenzénu (3) s díetylmalonátom (3) V prítomnosti komplexného katalyzátora pozostávajúceho z chirálneho...

Farmaceutické kompozície obsahujúce 2-oxo-1-pyrolidínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17194

Dátum: 27.01.2010

Autori: Cuypers Serge, Barillaro Valery, Berwaer Monique, Fanara Domenico

MPK: A61K 9/16, A61K 9/20, A61K 31/4015...

Značky: kompozície, obsahujúce, farmaceutické, 2-oxo-1-pyrolidínové, deriváty

Text:

...cla., alkyl, R 5 je vodík alebo cm alkyl.Pojem účinná látka v tu používanom význame je definovaný ako látka alebo liečivo. ktoré má terapeutický účinok. Môže to byť aj zmes látok s terapeutickým účinkom.Množstvo účinnej látky nachádzajúcej sa vo farmaceutickej kompozícii podľa vynálezu sa môže menit v závislosti od pacienta, ktorému sa kompozície podávajú, a od Iiečenej choroby. Perorálna kompozícia podľa vynálezu je v tuhej forme.Pojem...

Amycomycin, spôsob jeho prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286776

Dátum: 20.04.2009

Autori: Hopmann Cordula, Decker Heinrich, Kurz Michael, Le Beller Dominique, Aszódi József

MPK: A61P 31/00, A61K 31/4015, C07D 207/00...

Značky: obsahuje, amycomycin, spôsob, kompozícia, přípravy, farmaceutická, ktorá

Zhrnutie / Anotácia:

Amycomycin, zlúčenina vzorca (I), a jeho farmaceuticky prijateľné soli a deriváty vo všetkých ich stereoizomérnych a tautomérnych formách, ktorý je možné získať kultiváciou mikroorganizmu Amycolatopsis sp. a môže sa použiť ako liečivo, hlavne ako antibiotikum.

Farmaceutické roztoky, spôsob ich prípravy a terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16576

Dátum: 02.03.2009

Autori: Dodelet Bertrand, Fanara Domenico, Schenkel Eric, Poulain Claire

MPK: A61K 31/4015, A61K 9/08

Značky: použitie, roztoky, terapeutické, spôsob, farmaceutické, přípravy

Text:

...normálnychVynález sa konkrétne týka injekčného roztoku alebo perorálneho roztoku. Ked ide oinjekčný roztok, roztok má svýhodou hodnotu pH 5,5 i 0,2. Keď ideo perorálny roztok, roztok má s výhodou hodnotu pH 5,5 t 0,2.Množstvo (hmotnosť) farmaceutickej zlúčeniny v injekčnom roztoku je vo všeobecnosti v rozmedzí 0,01 mg/ml až 200 mg/ml a s výhodou 0,1 mg až 50 mg/mlMnožstvo (hmotnosť) farmaceutickej zlúčeniny vperorálnom roztoku je vo...

N-Substituované 2-kyanopyrolidíny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje a ich použitie na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 286635

Dátum: 04.02.2009

Autor: Villhauer Edwin Bernard

MPK: A61K 31/401, A61K 31/4015, A61K 31/40...

Značky: farmaceutický, výrobu, prostriedok, použitie, n-substituované, ktorý, obsahuje, liečivá, 2-kyanopyrolidíny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-substituovaná 2-kyanopropylidínová zlúčenina všeobecného vzorca (IA) alebo (IB) vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou a (S)-1-[[[3-[[[(cyklohexyl)amino]karbonyl]oxy]-1- adamantyl]amino]acetyl]-2-kyanopyrolidín vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou. Zlúčeniny sú vhodné na výrobu liečiva na prevenciu alebo ošetrovanie stavov sprostredkovaných...

Pyrolidin-2-ónové deriváty ako modulátory androgénového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14297

Dátum: 06.08.2008

Autor: Hasuoka Atsushi

MPK: A61P 15/12, A61K 31/4015, A61P 19/10...

Značky: androgénového, pyrolidin-2-ónové, deriváty, receptora, modulátory

Text:

...účinok pri modulovaní androgénovćho receptora, čo viedlo k dokončeniu tohto vynálezu.0010 Tento vynález sa teda týkal zlúčeniny reprezentovanej vzorcom (l)R je atóm vodíka. atóm halogénu alebo alkylová skupina, ktorá má počet atómov uhlíka l až 6,prípadne maj úca substítuent(y)R 2 je atóm halogénu, alkylová skupina. ktorá má počet atómov uhlíka l až 6. prípadne majúca substituent(y). alebo alkoxyskupína. ktorá má počet atómov uhlíka l až 6,...

Kvapalná farmaceutická kompozícia obsahujúca analóg GABA a spôsob jej prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286227

Dátum: 07.05.2008

Autori: Silbering Steven Bernard, Kulkarni Neema Mahesh, Schneider Michael, Sanii-yahyai Nahid, Meyer-wonnay Hans Richard

MPK: A61K 31/185, A61K 47/10, A61K 31/4015...

Značky: použitie, analog, kvapalná, přípravy, obsahujúca, farmaceutická, spôsob, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Kvapalná farmaceutická kompozícia obsahujúca analóg GABA, vodu a jeden alebo viac viacsýtnych alkoholov obsahujúcich 2 až 6 uhlíkových atómov, pričom jeden alebo viac viacsýtnych alkoholov tvorí asi 25 až asi 75 % hmotnosť/objem kompozície a hodnota pH kompozície je asi 5,5 až asi 7,0. Spôsob prípravy kompozície zahrnuje (a) pridanie jedného alebo viac viacsýtnych alkoholov obsahujúcich 2 až 6 uhlíkových atómov do vody za vzniku prvého roztoku...

Kappa opiátoví agonisti na liečbu syndrómu dráždivého čreva s prevládajúcou hnačkou a na liečbu syndrómu dráždivého čreva so striedajúcimi sa stavmi

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12837

Dátum: 07.03.2008

Autor: Mangel Allen

MPK: A61K 31/40, A61K 31/4015

Značky: dráždivého, prevládajúcou, striedajúcimi, agonisti, hnačkou, opiátoví, čreva, kappa, stavmi, syndrómu, liečbu

Text:

...činidlá. Typické liečivá proti hnačke zahrnujú loperamid, attapulgit, a difenoxylát. Typické laxatíva zahrnujú bisakodyl, kasiu, polyetylén 3350, a objemové laxatíva s vlákninou, také akopsyllium, kalcium polykarbofil, metylcelulóza, a fruktan. Príkladom na anticholinergiká používané pri liečbe IBS je dicyklomín.0007 Pacientom s diagnostikovaným vážnym IBS sa podávajú tiež antidepresíva, také ako tricyklické a selektívne serotonínové...

Substituované N-fenylmetyl-5-oxo-prolín-2-amidy ako antagonisti receptora P2X7 a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12234

Dátum: 03.07.2007

Autori: Chambers Laura J, Senger Stefan, Gleave Robert, Walter Daryl Simon

MPK: A61K 31/402, A61K 31/4015, A61P 25/28...

Značky: n-fenylmetyl-5-oxo-prolín-2-amidy, antagonisti, použitia, substituované, receptora, spôsoby

Text:

...alebo 3 atómami halogénu alebo R a R tvori spoločne s atómami uhlíka, ku ktorým sú pripojené, benzénový kruh, ktorý je prípadne substituovaný l,2 alebo 3 atómami halogénu, s výhradou, že pokial R 7 a R sú oba zvolené z množiny obsahujúcej atóm vodíka a atóm fluóru, aspoň jeden z R 8, R 9 a R 10 je atóm halogénu, alebo R 8, R 9 a R 10 sú zvolené z množiny obsahujúcej atóm vodíka a skupinu CF a jeden, avšak nie viac než jeden z R 8, R 9 a R...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca lacosamid a levetiracetam vykazujúca synergický antikonvulzívny účinok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16410

Dátum: 15.06.2007

Autor: Stöhr Thomas

MPK: A61K 38/05, A61K 31/4015, A61K 31/165...

Značky: obsahujúca, synergický, levetiracetam, farmaceutická, lacosamid, antikonvulzívny, účinok, kompozícia, vykazujúca

Text:

...nasadeniu liečby a podávaniu optimálnej dennej dávky vhodného antiepileptika (Schmidt, 1992 Kramer, 1997 Brodie, 2001). V takých prípadoch môže byť využitá aj altematívna3 EP 2 462 990 monoterapia, avšak úplné potlačenie konvulzívnych záchvatov je pomocou jedného antiepileptika dosiahnuté zriedka, a to aj vtedy, keď je podávané v maximálnej možnej dávke (Kramer, 1997). V prípade, že monoterapia antiepilcptikom zlyháva, je naordinovaná...

Inhibítory 11-beta-hydroxysteroidnej dehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7057

Dátum: 24.04.2007

Autori: Wallace Owen Brendan, Li Renhua, Winneroski Leonard Larry, Xu Yanping, Mabry Thomas Edward

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61P 3/00...

Značky: inhibitory, 11-beta-hydroxysteroidnej, dehydrogenázy

Text:

...inhibícia 11-B-HSD 1 farmaceutickým činidlom sa nedávno prejavila zlepšovaním uchovávania v pamäti u myši.0004 V minulých rokoch vyšiel rad publikácií, v ktorých sú uvedené činidlá,ktoré inhibujú 11-B-HSD 1. Pozri medzinárodná prihláška W 0 2004/056744,ktorá opisuje adamantylacetamidy ako inhibitory 11-j 3-HSD, medzinárodná prihláška W 0 2005/108360, ktorá opisuje pyroIidín-Z-ónové a piperidín-2-ónové deriváty ako inhibitory 11-j 3-HSD,...

Pyrolidinóny substituované cyklohexylom ako inhibítory 11-beta-hydroxysteroiddehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11559

Dátum: 24.04.2007

Autori: Xu Yanping, Krasutsky Alexei Pavlovych, Snyder Nancy June, Wallace Owen Brendan, York Jeremy Schulenburg

MPK: A61K 31/4015, A61P 3/00, C07D 207/27...

Značky: substituované, inhibitory, 11-beta-hydroxysteroiddehydrogenázy, pyrolidinóny, cyklohexylom

Text:

...objavilo mnoho publikácií opisujúcich činidlá,ktoré inhibujú 11-B-HSD 1. Pozri medzinárodná prihláška W 0 2004/056744,ktorá opisuje adamantylacetamidy ako inhibítory 11-B-HSD, medzinárodná prihláška W 0 2005/108360, ktorá opisuje deriváty pyrolídln-2-ónu a piperídín-2 ónu ako inhibítory 11-B-HSD, a medzinárodná prihláška WO 2005/108361,ktorá opisuje deriváty adamantylpyrolidín-2-ónu ako inhibítory 11-B-HSD. Napriek mnohým Iiečbam ochorení,...

N-karbamoylmetyl-4(R)-fenyl-2-pyrolidinón, spôsob jeho prípravy a farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7261

Dátum: 15.03.2007

Autori: Kalvinsh Ivars, Karina Ligita, Vorona Maksim, Veinberg Grigory, Dambrova Maija, Chernobrovijs Aleksandrs, Zvejniece Liga

MPK: A61P 21/00, A61K 31/4015, A61P 25/00...

Značky: použitie, přípravy, farmaceutické, n-karbamoylmetyl-4(r)-fenyl-2-pyrolidinón, spôsob

Text:

...silnej bázy a následnou transformáciou etoxykarbonylovej skupiny v medziproduktoch 2-pyrrolidinónoch 3 a 3 a na karbamoylovú funkčnú skupinu pomocou pôsobenia amoniakom.HNa,Ph BrCH 2 COOC 2 Hs Ph Ph NH 3 o -- o o N N N H h . Lcooczns LCONHZPhćŕg ľ f 2 s Phąs NHQ Phąs 550 o . o N N N H LCÓOC 2 H 5 LCONH 2Nasledovné príklady ilustrujú syntetickú časť vynálezu. Príklad 10009 N-karbamoylmetyl-4(R)-fenyl-2-pyrolidinón (4). Roztok...

Fonotropil ako profylaxia a liečba hemoragickej mŕtvice a ischemickej mŕtvice

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9981

Dátum: 27.02.2007

Autori: Voronina Tatiana Aleksandrovna, Akhapkin Roman Vitalevich

MPK: A61P 25/28, A61K 31/4015, A61P 25/00...

Značky: mŕtvice, hemoragickej, liečba, ischemickej, fonotropil, profylaxia

Text:

...príčinou smrti a tieto ochorenia vedú častejšie ako iné k invalidite. Strata veľkého počtu osôb v produktívnom veku vyžaduje V porovnaní s väčšinou iných ochorení najvyššiu ekonomickú záťaž (pozri Ye.I. Gusev, V.I. Skvortsova a kol., 2003 N.V. Vereschagin, N.V. Varakin, 2001 T.R. Harrison a kol., 1997). V liečení mozgovej mŕtvice sú dva hlavné smery trombolýza,neuromodulácia a neuroprotekcia. Účinok trombolýzy je preukázaný radom klinických...

Modifikované lyzínové mimetické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16031

Dátum: 21.12.2006

Autori: Piatnitski Evgueni Lvovich, Kerns Edward, Larsen Bjarne Due, Haugan Ketil Jorgen, Butera John, Petersen Jorgen Soberg, Hennan James

MPK: A61K 31/4166, A61K 31/4015, A61P 9/00...

Značky: zlúčeniny, modifikované, mimetické, lyzínové

Text:

...podľa tohto vynálezu pre parenterálne alebo orálne podanie.0016 Pokial nie je uvedené inak, pre konkrétne termíny, používané v nasledovnom popise, sa používajú nasledujúce definície.0017 V celom popise a nárokoch sa používa trojplsmenový kód pre prirodzené aminokyseliny, ako aj všeobecne akceptované trojpísmenové kódy pre ostatné o-aminokyseliny, ako napríklad sarkozln(Sar), Tam, kde nie je určená L alebo D forma. je potrebné chápať, že...

Kombinácia R,R-glykopyrolátu, rolipramu a budezonidu na liečbu zápalových ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6330

Dátum: 01.12.2006

Autori: Bauhofer Artur, Maus Joachim, Kastrup Horst, Cnota Peter, Szelényi István

MPK: A61K 31/58, A61K 31/4015, A61K 31/40...

Značky: liečbu, ochorení, budezonidu, rolipramu, r,r-glykopyrolátu, zápalových, kombinácia

Text:

...ochoreniach, ale špeciálne pri COPD, je prvým krokom ukončenie fajčenia. Existuje dôkaz, že obmedzenie alebo prestanie fajčenia má za následok zlepšenie niektorých0009 Zúženie priedušiek nastáva následkom spazmy hladkého svalstva priedušiek a zápalu dýchacích ciest s edémom. Aj keď je známe, že iz-adrenoreceptorový agonista poskytuje zmiemenie symptómov u pacientov trpiacich na astmu alebo COPD, ďalšia zložka týchto porúch dýchacích ciest,...

Nové sulfonylpyroly ako inhibítory HDAC

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11825

Dátum: 08.09.2006

Autori: Müller Matthias, Maier Thomas, Feth Martin, Beckers Thomas, Bär Thomas, Hummel Rolf-peter, Volz Jürgen

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/404, A61K 31/506...

Značky: sulfonylpyroly, inhibitory, nové

Text:

...aberantná aktivita HDAC 1 pripadne(v) u myší, ktoré sú knock-outované pre HDAC 1 gén, je zrejmé, že HDAC 1 má významný vplyv na proliferáciu embryonálnej kmeňovej bunky vdôsledku represie inhibltorov cykIín-dependentnej kinázy p 21 ° a p 27 91 (Lagger et al. Embo J. 21,2672-2681, 2002). Pretože je p 21 ° indukovaná HDI v prípade radu rakovinových bunkových Iínií, môže byť HDAC 1 tiež zásadnou zložkou bunkovej rakovinovej proliferácie....

Farmaceutické kompozície obsahujúce levetiracetam a postup ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17635

Dátum: 24.07.2006

Autori: Hubert Jean-benoît, Deleers Michel

MPK: A61K 31/4015, A61K 9/36, A61K 9/20...

Značky: obsahujúce, farmaceutické, kompozície, levetiracetam, přípravy, postup

Text:

...väčšou výhodou 3,0 až 5,0 hmotnostného dezintegračného činidla a s najväčšou výhodou 3,9 hmotnostnéhodezintegračného činidla vzhľadom na celkovú hmotnost farmaceutickej kompozície.Pojem klzné činidlo vtu používanom význame je definovaný ako činidlo zlepšujúce tekutosť prášku a tým plnenie Iisovacej komory tabletovacieho Iisu. Klzné činidlo sa môže vo farmaceutickej kompozícii nachádzať vo forme jednej zlúčeniny alebo vo forme zmesi...

Cykloalkyllaktamové deriváty ako inhibítory 11-beta-hydroxysteroidnej dehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4032

Dátum: 16.12.2005

Autori: Aicher Thomas Daniel, Gauthier Cassandra, Chicarelli Mark Joseph, Allen John Gordon, Hinklin Ronald Jay, Wallace Owen Brendan, Tian Hongqi, Krasutsky Alexei Pavlovych

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4412, A61K 31/4015...

Značky: 11-beta-hydroxysteroidnej, dehydrogenázy, inhibitory, deriváty, cykloalkyllaktamové

Text:

...kontrola homeostázy glukózy, metabolizmu lipidov, obezity a hypertenzie smrteľne dôležitá0005 Mnoho pacientov, ktorí majú rezistenciu voči inzulínu, ale nevznikol u nich diabetes typu 2, je tiež ohrozených rizikom vzniku Syndrómu X alebo metabolického syndrómu. Syndróm X alebo metabolícký syndróm je stav vyznačujúci sa rezistenciou voči inzulínu spolu sbrušnou obezitou, hyperinzulinémiou, vysokým tlakom krvi,nízkym množstvom HDL a...

Cykloalkylové laktámové deriváty ako inhibítory 11-beta-hydroxysteroidnej dehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5302

Dátum: 26.10.2005

Autori: Chen Zhaogen, Wallace Owen Brendan, Allen John Gordon, Mccowan Jefferson Ray, Hinklin Ronald Jay, Mabry Thomas Edward, Aicher Thomas, Snyder Nancy June, Tian Hongqi, Chicarelli Mark Joseph, Winneroski Leonard Larry Junior

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4015, A61K 31/4412...

Značky: inhibitory, deriváty, 11-beta-hydroxysteroidnej, laktámové, dehydrogenázy, cykloalkylové

Text:

...na inzulín, spoločne s abdominálnou obezitou,hyperinzulinémiou, vysokým krvným tlakom, nízkymi hladinami HDL a vysokými hladinami VLDL. Tito pacienti, bez ohľadu na to, či sa u nich vyvinie alebo nevyvinie diabetes mellitus, sú vystavení zvýšenému riziku vývinukardiovaskulárnych komplikácií uvedených vyššie.0005 Dôkazy zistené u hlodavcov aj u človeka viažu 11-beta hydroxysteroidnu dehydrogenázu 1 (11-B-HSD 1) s metabolickým...

5-substituované-2-fenylamino-benzamidy ako inhibítory MEK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8631

Dátum: 26.07.2005

Autori: Isshiki Yoshiaki, Aso Kosuke, Murata Takeshi, Kohchi Yasunori, Kohchi Masami, Tsujii Shinji, Aida Satoshi, Iikura Hitoshi, Matsubara Yasuaki, Shimma Nobuo, Mizuguchi Eisaku, Miwa Masanori

MPK: A61K 31/166, A61K 31/4015, A61K 31/4164...

Značky: inhibitory, 5-substituované-2-fenylamino-benzamidy

Text:

...P, Haser W, Haystead TA, Vincent LA, Roberts TM and Sturgill TW, Science, 257, 1404-1407 (1992) Crews CM,Alessandrini A and Erikson RL, Science, 258, 478-480 (1992) Her JH, Lakhani S, Zu K, Vila J, Dent P, Sturgill TW and Weber MJ,Biochem. J., 296, 25-31 (1993) Alessi, D. R., Y. Saito, D. G. Campgell, P. Cohen, G. Sithanandam, U. Rapp, A. Ashworth, C. J. Marshall a S. Cowley. Trends Biochem. Sci. 21 373-372 (1994) Zheng, C. F. a K. L....

Anacetrapib a iné inhibítory CETP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13114

Dátum: 01.07.2005

Autori: Chen Yi-heng, Taylor Gayle, Smith Cameron, Ali Amjad, Quraishi Nazia, Deng Qiaolin, Napolitano Joann, Thompson Christopher, Hunt Julianne, Li Hong, Dowst Adrian, Sinclair Peter, Lu Zhijian

MPK: A61K 31/4166, A61K 31/421, A61K 31/4015...

Značky: inhibitory, anacetrapib

Text:

...in plasma from 14 vertebrate species. Relation to atherogenesis susceptibility, Comp. Biochem. Physiol, B Biochem. Mol. Biol. l 20(3), 517-525). Bolo uskutočnených mnoho epidemiologických štúdii skúmajúcich koreláciu medzi vplyvmi prirodzenej variácie aktivity CETP vzhľadom na riziko koronárneho srdcového ochorenia vrátane štúdii malého počtu známych ľudských nulových mutácií (pozri Hirano, K.-I.,Yamashita, S. and Matsuzawa, Y....

Kombinácia anticholínergík a glukokortikoidov pri dlhodobom liečení astmy a CHOCHP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14148

Dátum: 24.01.2005

Autori: Maus Joachim, Szelényi István, Cnota Peter Jürgen, Goede Joachim

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/573, A61K 31/56...

Značky: dlhodobom, liečení, glukokortikoidov, kombinácia, anticholínergík, chochp, astmy

Text:

...stimulom, napr. metacholínu, nasledujúce poinhalácií jednotlivých dávok. Klinické skúšky s tiotrópiom u CHOCHP pacientov počas liečenia trvajúceho maximálne jeden rok potvrdili trvalý bronchodilatačný účinok tiotropia v porovnaní s placebom a ipratropiom, ako aj významné klinické zlepšenie funkcie pľúc,hyperintlácie, tolerancie záťaže, obmedzenia symptómov a kvality života. Okrem toho posledné skúšky ukazujú, že liečenie tiotropiom...

Kombinácia anticholínergík a inhibítorov fosfodiesterázy typu 4 na liečenie respiračných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11512

Dátum: 24.01.2005

Autori: Maus Joachim, Cnota Peter Jürgen, Fyrnys Beatrix, Szelényi István

MPK: A61K 31/44, A61K 31/40, A61K 31/4015...

Značky: liečenie, fosfodiesterázy, ochorení, kombinácia, inhibítorov, anticholínergík, respiračných

Text:

...terapeutiká pri kontrole symptomatickejCHOCHP. Z krátkodobo pôsobiacich antimuskarínových liekov je rozšírené používanie ípratrópia. Vposlednom čase sa na celom svete zaviedlo tiotrópium, dlhodobo pôsobiace antícholínergikum, s určitou preferenciou voči M 3- muskarínovým receptorom (Hansel a Bames, Drugs Today (Barc) 2002 38 585-600). Anticholínergické látky sa môžu účinne používať aj pri liečení CHOCHP koní. Ipratrópium v dávke 2 400...

Inhibítory DPP-IV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2744

Dátum: 09.12.2004

Autori: Feurer Achim, Edwards Paul John, Lopez-canet Meritxell, Cerezo-galvez Silvia, Matassa Victor Giulio, Hill Oliver, Thiemann Meinolf, Nordhoff Sonja

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/397, A61K 31/4015...

Značky: inhibitory, dpp-iv

Text:

...čiastočnú alebo úplnú korekciu zvýšených hladín glikózy V plazme bez výskytu hypoglykémie. Glitazóny ktoré sú súčasne predávané sú agonisti peroxizómom proliferatora aktivované receptory (PPAR), hlavne PPAR-gama subtypu. PPAR-gamma agonizmus sa všeobecne verí, že je zodpovedný za zvýšenú inzulínovú senzibilizáciu ktorá sa pozoruje u glitazónov. Newer PPAR agonisti ktoré sa testovali na liečenie cukrovky typu 2 sú agonisti alfa, gama...

3-Aminopyrolidónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4195

Dátum: 16.11.2004

Autori: Salvati Patricia, Maestroni Sara, Thaler Florian, Raveglia Luca Francesco, Sabido David Cibele Maria

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/55, A61K 31/4015...

Značky: deriváty, 3-aminopyrolidónové

Text:

...rôznych kardiovaskulárnych ochorení u cicavcov, vrátane človeka,uplatňuje svoje prospešné účinky pomocou modulácie funkcii napäťovo závislých vápnikových kanálov prítomných v srdcovom alalebo cievnom hladkom svalstve. Zlúčeniny s aktivitou proti vápnikovým kanálom boli tiež zainteresované na liečenie bolestí. Predpokladá sa, že najmä vápnikové kanály typu N (Cav 2.2),zodpovedné za reguláciu neurotransmiterov, zohrávajú dôležitú úlohu v...

N-Acyl-N´-benzyl-alkyléndiaminoderiváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2390

Dátum: 12.11.2004

Autori: Thaler Florian, Colombo Elena, Gagliardi Stefania, Salvati Patricia, Faravelli Laura, Sabido David Cibele Maria

MPK: C07C 233/00, A61K 31/165, A61K 31/4015...

Značky: n-acyl-n´-benzyl-alkyléndiaminoderiváty

Text:

...majú vysoký terapeutický potenciál v prevencii, zmiernení a liečbe početných patologických stavov, vrátane neurologických, psychiatrických, srdcovocievnych,urologických, metabolických a gastrointestinálnych ochorení, v ktorých sa opisuje patologická úloha hore uvedených mechanizmov.Jestvujú mnohé články a patenty, ktore opisujú modulátory alebo antagonisty sodíkových a/alebo vápnikových kanálov na liečbu alebo moduláciu velkého počtu porúch,...

Cyklické deriváty ako modulátory aktivity chemikínového receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15635

Dátum: 20.08.2004

Autori: Duncia John, Ko Soo, Batt Douglas, Yang Michael, Gardner Daniel, Carter Percy, Cherney Robert, Srivastava Anurag

MPK: C07D 207/26, A61K 31/4015

Značky: modulátory, chemikínového, cyklické, aktivity, receptoru, deriváty

Text:

...90550).0004 Okrem cicavčích chemokínových receptorov bolo ukázané, že cicavčie cytomegalovirusy, herpesvírusy a poxvírusy exprimujú v infikovaných bunkách proteíny s väzbovými vlastnosťami chemokínových receptorov (prehľad v Wells and Schwartz, Curr. Opin. Biotech. 1997, 8, 741-748). Ľudské CC chemokíny, ako sú RANTES a MCP-3, môžu spôsobovať rýchlu mobilizáciu vápnika vďaka týmto receptorom kódovaným vírusom. Expresia receptora môže byť...

Látka vykazujúca antidepresívne účinky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16861

Dátum: 19.03.2004

Autori: Aleksandrovsky Yury Anatolievich, Voronina Tatyana Aleksandrovna, Avedisova Alla Sergeevna, Akhapkin Roman Vitalievich, Akhapkina Valentina Ivanovna, Nesteruk Vladimir Viktorovich

MPK: A61K 31/4015, A61P 25/28, A61P 25/24...

Značky: vykazujúca, antidepresívne, účinky, látka

Text:

...jedinú dávku fenotropylu v množstvách 25, 50 a 100 mg/kg alebo štandardný amitriptylínový liek v množstve 10 mg/kg (ampulkový roztok vyrobený spoločnosťou Spofa, Česká republika) v objeme zodpovedajúcom dávkovaniu. Zvieratá z kontrolnej skupiny dostali v rovnakom dávkovanl destilovanú vodu. Všetky látky sa podávali do žalúdka, 40 minút pred experimentom.0019 Zistilo sa, že počas testu nedobrovolného plávania v nádobe s kolesami sa...

2-Fenoxy- a 2-fenylsulfonamidové deriváty s CCR3 antagonistickou aktivitou na liečenie astmy a ďalších zápalových alebo imunologických porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5361

Dátum: 11.03.2004

Autori: Moriwaki Toshiya, Yoshida Nagahiro, Tsuno Naoki, Li Yingfu, Marumo Makiko, Sugimoto Hiromi, Bacon Kevin, Urbahns Klaus, Nunami Noriko, Hashimoto Kentaro, Fukushima Keiko

MPK: A61K 31/439, A61K 31/403, A61K 31/4015...

Značky: aktivitou, astmy, poruch, 2-fenylsulfonamidové, zápalových, dalších, antagonistickou, deriváty, 2-fenoxy, imunologických, liečenie

Text:

...Y., Ohno T., Suzakí H. a Adachi M. Expresía RANTES normálnymi epitelovými bunkami dýchacích ciest po infekcii chrípkovým vírusom A. Am. J. Respir. Cell and Mol. Biol., 18 255 - 264, 1998 Saíto T., Deskin R.W., Casola A., Haeberle H., Olszewska B., Emest P.B., Alam R., Ogra P.L. a Garofalo R. Selektívna regulácia tvorby chemokinu v ľudských epitelových bunkách. J. lnfec. Dis., 175 497 - 504, 1997. Teda, viazanie CCR 3 a príslušného chemokínu,...

Hydroxyetylamínové deriváty na liečenie Alzheimerovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1932

Dátum: 03.12.2003

Autori: Vesey David, Walter Daryl, Milner Peter Henry, Redshaw Sally, Macpherson David Timothy, Faller Andrew, Demont Emmanuel, Naylor Alan, Stanway Steven James

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4015, A61K 31/45...

Značky: liečenie, hydroxyetylamínové, choroby, alzheimerovej, deriváty

Text:

...inhibítorom enzýmu Asp 2, ale ideálne by malo tiež byt selektívne voči Asp 2 na rozdiel od ostatných enzýmov z rodiny aspartyl proteináz, napríklad katepsínu D(Connor, G. E. (1998) Cathepsin D in Handbook of Proteolytic Enzymes, Barrett, A. J.,Rawlings, N. D., Woesner, J. F. (ed.) Academic Press London. str. 828-836).(Elan Pharmaceuticals Inc.) sú opísane rady hydroxyetylamínových zlúčenín s B-sekretázovouaktivitou, o ktorých sa...

Deriváty 2-(aminometyl)-3,4,7,9-tetrahydro-2H-pyrán[2,3]-indol-8-ónov, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281085

Dátum: 07.05.1997

Autori: Mewshaw Richard Eric, Stack Gary Paul

MPK: C07D 491/06, A61K 31/4015

Značky: prostriedok, použitie, obsahom, farmaceutický, 2-(aminometyl)-3,4,7,9-tetrahydro-2h-pyrán[2,3]-indol-8-ónov, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom X je -(CH2)n- n je 1 až 3 R1 je vodík, alkyl, hydroxyalkyl, cykloalkylmetyl, bicykloalkylmetyl alebo skupina -(CH2)mY-Ar pričom m je 0 až 4, Y je -CH2- a Ar je fenyl, halogénfenyl, alkylfenyl, dialkylfenyl alebo alkoxyfenyl R2 je vodík alebo alkyl R3 je vodík, halogén, alkyl, alkoxyskupina alebo hydroxyskupina alebo ich farmaceuticky prípustné soli, ktoré sú selektívnymi autoreceptorovými agonistami...