A61K 31/40

Spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288276

Dátum: 25.05.2015

Autori: Németh Norbert, Kótay Nagy Peter, Cselenyák Judit, Simig Gyula, Katona Zoltán, Bartha Ferenc, Szent-kirallyi Zsuzsanna, Vereczkeyné Donáth György, Ruzsics György, Nagy Kalman, Barkóczy József

MPK: A61K 31/40, C07D 207/34, A61P 3/06...

Značky: spôsob, kryštalickej, přípravy, atorvastatínu, polymorfnej, formy, hemivápenatej

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy B-52 hemivápenatej soli atorvastatínu [vápenatá soľ (3R,5R)-7-[3-fenyl-4-[(fenylamino)karbamoyl]-2-(4-fluorofenyl)-5-(1- metyletyl)-1H-pyrol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptánovej kyseliny)].

Použitie N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu alebo jeho soli na výrobu liečiva na liečenie syndrómu dráždivého čreva

Načítavanie...

Číslo patentu: 288016

Dátum: 19.10.2012

Autori: Gottschlich Rudolf, Bathe Andreas, Budak Jens, Helfert Bernd, Ackermann Karl-august, Stein Ingeborg

MPK: A61K 31/40, A61K 31/00, A61P 1/00...

Značky: liečivá, syndrómu, liečenie, difenylacetamidu, n-metyl-n-[(1s)-1-fenyl-2-((3s)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2, čreva, výrobu, použitie, dráždivého

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu alebo jeho soli ako hydrochloridu na výrobu liečiva na liečenie syndrómu dráždivého čreva.

Derivát pyrolidínu, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a použitie takéhoto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Newhouse Bradley, Fowler Kerry, Gaudino John, Schlachter Stephen, Odingo Joshua, Oliver Amy, Burgess Laurence, Kesicki Edward, Martins Timothy, Jones Zachary

MPK: A61K 31/40, C07D 295/18, C07D 295/14...

Značky: farmaceutický, obsahom, použitie, pyrolidínu, takéhoto, derivátů, derivát, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

Farmaceutický prostriedok obsahujúci kalcium-atorvastatín, spôsob prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287925

Dátum: 14.03.2012

Autori: Mateja Salobir, Kerc Janez, Bavec Sasa

MPK: A61K 9/20, A61K 9/16, A61K 31/40...

Značky: farmaceutický, použitie, prostriedok, obsahujúci, spôsob, přípravy, kalcium-atorvastatín

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok obsahuje kalcium-atorvastatín ako aktívnu zložku a substanciu upravujúcu pH, v ktorom lacium-atorvastatínom je mikronizovaný amorfný kalcium-atorvastatín, a množstvo substancie upravujúcej pH je nastavené vo farmaceutickom prostriedku tak, že jediné podanie prostriedku zvyšuje pH v 900 ml vodného 0,001 M roztoku HCl s pH 3 na pH rovnajúce sa alebo väčšie ako pKa+1 kalcium-atorvastatínu, pričom substancia upravujúca pH...

Hydrochlorid 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3- trifluórmetylbenzoylguanidínu a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287830

Dátum: 31.10.2011

Autori: Körner Volkmar, Eickmeier Christian, Sieger Peter, Rall Werner, Herter Rolf Ulrich Wilhelm

MPK: A61K 31/496, A61P 13/08, A61K 31/40...

Značky: 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3, použitie, hydrochlorid, trifluórmetylbenzoylguanidínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je hydrochlorid 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3- trifluórmetylbenzoylguanidínu vzorca (I) a jeho použitie na výrobu lieku na inhibíciu bunkovej výmeny Na+/H+.

7-Azaindoly, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 287774

Dátum: 17.08.2011

Autori: Höfgen Norbert, Szelenyi Stefan, Kronbach Thomas, Polymeropoulos Emmanuel, Marx Degenhard, Kuss Hildegard, Egerland Ute

MPK: A61P 11/00, A61K 31/40, C07D 471/04...

Značky: fosfodiesterázy, výroby, použitie, spôsob, inhibítorov, 7-azaindoly

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované 7-azaindoly všeobecného vzorca (I), spôsoby ich syntézy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 ako aktívnych zložiek na výrobu liečiva na liečenie chorôb, ktoré môžu byť ovplyvnené inhibíciou aktivity fosfodiesterázy 4 v imunokompetentných bunkách, ako sú makrofágy a lymfocyty.

1´-substituované karba nukleozidové proliečivá na antivírusovú liečbu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16276

Dátum: 26.05.2011

Autori: Kim Choung, Cho Aesop, Zhang Lijun, Ray Adrian

MPK: A61K 31/40, A61P 31/14, C07D 309/10...

Značky: karba, antivírusovú, proliečivá, 1´-substituované, liečbu, nukleozidové

Text:

...k úsiliu upraviť základné štruktúry nukleozidov aby sa dosiahla vyššia selektivita, ale mnohé štruktúrne modifikácie súčasne narušili tvorbu NTP v bunkách0006 Nedostatočná premena nukleozidu na NTP sa môže často pripísať neschopnosti nukleozidových kináz premeniť nukleozid na nukleozid 5-monofosforečnan (NMP). NMP proliečivá sa používali aby sa vyhlo nedostatočnej aktivite nukleozidových kináz(Schultz, Bioorg. Med. Chem. 2003, 11, 885)....

Použitie amisulpridu na liečenie žalúdočnej nevoľnosti a vracania vyvolaného chemoterapiou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17758

Dátum: 10.03.2011

Autori: Cooper Nicola, Gilbert Julian Clive, Gristwood Robert William, Fox Gabriel

MPK: A61K 31/40, A61K 31/282, A61K 31/4178...

Značky: amisulpridu, použitie, žalúdočnej, vyvolaného, liečenie, vracania, nevoľnosti, chemoterapiou

Text:

...môže mať tiež nepriaznivé dopady na miesta chirurgického zásahu, obzvlášť u zákrokov v hornom0007 Rizikové faktory pre vznik PONV zahrňujú typ chirurgického zákroku, pohlavie (ženy sú k PONV náchylnejšie ako muži), dĺžku fajčenia, EP 2 567 690 35 045 mpredchádzajúce výskyty PONV alebo choroby z pohybu (Kinetóza). dĺžku chirurgického ošetrovania, použitie prchavých anestetík a opiátových analgetík. Niektoré operácie sa zdajú byť obzvlášť...

Použitie amisulpridu na liečenie pooperačnej nauzey a vracania

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17757

Dátum: 10.03.2011

Autori: Gristwood Robert William, Gilbert Julian Clive, Cooper Nicola, Fox Gabriel

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/282, A61K 31/40...

Značky: amisulpridu, pooperačnej, nauzey, použitie, liečenie, vracania

Text:

...pre vznik PONV zahrňujú typ chirurgického zákroku, pohlavie (ženy sú k PONV náchylnejšie ako muži), dĺžku fajčenia, EP 2 544 657 35 047 mpredchádzajúce výskyty PONV alebo choroby z pohybu (kinetóza), dĺžku chirurgického ošetrovanie, použitie prchavých anestetík a opiátových analgetík. Niektoré operácie sa zdajú byť obzvlášť spájané s výskytom PONV vrátane očných a ušných zákrokov, Iaparoskopíckej cholecystektómie a hysterektómie,operácie...

Protizápalová analgetická adhezívna náplasť na vonkajšie použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17372

Dátum: 05.01.2011

Autori: Mabuchi Yuichiro, Shibata Taiki, Hattori Kenichi, Kamakura Takashi

MPK: A61K 31/40, A61K 47/20, A61K 47/10...

Značky: protizápalová, vonkajšie, náplast, adhezívna, analgetická, použitie

Text:

...Množstvá 0,5-20 hmotnostných, výhodne 1-10 hmotnostných . Množstvá 0,5 hmotnostných alebo menej vykazujú nedostatočnú rozpustnosť lieku v prípravku a následne spôsobujú obrátené účinky na fyzikálne vlastnosti prípravku, ako pokles transdermálnej absorpcie alebo kryštalizácia lieku v prípravku. Množstvo 20 hmotnostných a viac vykazuje obrátené účinky na fyzikálne vlastnosti prípravku, ako zvýšenie dráždivosti kože a pokles kohézie...

Farmaceutický prostriedok a produkty obsahujúce ako aktívnu zložku derivát akryloyldistamycínu a použitie tohto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287549

Dátum: 30.12.2010

Autori: Cozzi Paolo, Geroni Maria Cristina Rosa, Beria Italo

MPK: A61K 31/335, A61K 31/40, A61K 31/475...

Značky: použitie, prostriedok, akryloyldistamycínu, derivátů, obsahujúce, farmaceutický, zložku, produkty, tohto, derivát, aktívnu

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok obsahujúci antineoplastický inhibítor topoizomerázy typu I alebo II a derivát akryloyldistamycínu vzorca (I), kde R1 je atóm brómu alebo chlóru a R2 je distamycín alebo jeho definovaný derivát. Výhodným derivátom akryloyldistamycínu vzorca (I) je brostalicin. Ako výhodný inhibítor topoizomerázy typu II je vo farmaceutickom prostriedku prítomný doxorubicín alebo etopozid. Opísané sú tiež produkty obsahujúce uvedené...

Kombinačná liečba COPD

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16553

Dátum: 22.12.2010

Autori: Zambelli Enrico, Usberti Francesca, Bonelli Sauro

MPK: A61K 45/06, A61K 31/167, A61K 31/40...

Značky: liečba, kombinačná

Text:

...dávka glykopyrónium bromidu aformoterolu pri každom spustení pMDl obsahujúceho formuláciu roztoku. Množstvo kyseliny zahrnutej vo formulácii je skôr primerane definované množstvom pridanej kyseliny, než v hodnotách výsledného pH, pretože v nevodných systémoch, ako sú roztoky na báze propelantu, je pH zle definované.0025 Ďalším významným objavom je, že odstránenie kyslíka zpriestoru hlavice nádobky tiež stabilizuje formoterol v kombinovaných...

Aerosólová formulácia na COPD

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16471

Dátum: 22.12.2010

Autori: Zambelli Enrico, Usberti Francesca, Bonelli Sauro

MPK: A61K 31/40, A61K 45/06, A61K 9/00...

Značky: formulácia, aerosolová

Text:

...kvapiek pri spustení.0029 Formulácie podla vynálezu sú výhodne bez excipentov (ako sú surfaktanty) iných, než je ko-rozpúšťadlo,propelant a stabilizujúce množstvo kyseliny.0030 Tento vynález sa týka tiež spôsobu prípravy farmaceutického prípravku, ktorý obsahuje pridanie 1 M HCI do roztoku glykopyronium bromidu vpropelante HFA ako-rozpúšťadle, kde pridané množstvo 1 M HCI je v rozsahu 0.005 - 1.0 g na l výsledného roztoku.0031 Farmaceutické...

Použitie difenylových močovín substituovaných omega-karboxyarylovou skupinou ako inhibítorov rafkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287419

Dátum: 18.08.2010

Autori: Scott William, Riedl Bernd, Sibley Robert, Wood Jill, Smith Roger, Renick Joel, Dumas Jacques, Monahan Mary-katherine, Natero Reina, Lowinger Timothy, Khire Uday

MPK: A61K 31/17, A61K 31/40, A61K 31/34...

Značky: použitie, difenylových, rafkinázy, močovin, omega-karboxyarylovou, substituovaných, inhibítorov, skupinou

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.

Kombinácia protihnačkového činidla a epotilónu alebo jeho derivátu, farmaceutická kompozícia a obchodné balenie, ktoré ju obsahujú, a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287334

Dátum: 14.06.2010

Autori: Schran Horst, Greeley Diane, Chen Tianling, Rothermel John David

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61K 31/40...

Značky: kombinácia, obchodné, činidla, balenie, derivátů, epotilónu, farmaceutická, protihnačkového, kompozícia, použitie, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Kombinácia obsahujúca (a) protihnačkové činidlo a (b) derivát epotilónu všeobecného vzorca (I), v ktorom A znamená O alebo skupinu NRN, kde RN znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu obsahujúcu najviac 7 atómov uhlíka, R znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu obsahujúcu najviac 7 atómov uhlíka a Z znamená O alebo väzbu, v ktorej sú účinné látky (a) a (b) prítomné v každom prípade vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej...

Pyrolové zlúčeniny, spôsoby prípravy, farmaceutická kompozícia, použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 287294

Dátum: 26.04.2010

Autori: Barot Vijay Kumar Gajubhai, Lohray Vidya Bhushan, Lohray Braj Bhushan

MPK: A61P 3/00, A61P 25/00, A61K 31/40...

Značky: použitie, kompozícia, medziprodukty, pyrolové, přípravy, spôsoby, zlúčeniny, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované pyrolové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautomérne formy, stereoizoméry, farmaceuticky prijateľné soli a farmaceuticky prijateľné solváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, použitie a medziprodukty.

Farmaceutická kompozícia obsahujúca pyrolom substituovaný 2-indolinón, súprava obsahujúca uvedenú kompozíciu a použitie pyrolom substituovaného 2-indolinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287132

Dátum: 30.11.2009

Autori: Sun Li, Tang Peng Cho, Mcmahon Gerald

MPK: A61K 31/403, A61K 31/535, A61K 31/40...

Značky: pyrolom, substituovaný, farmaceutická, použitie, obsahujúca, súprava, substituovaného, 2-indolinón, uvedenú, kompozícia, kompozíciu, 2-indolinónu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú pyrolom substituované 2-indolinóny a ich fyziologicky prijateľné soli, ktoré modulujú aktivitu proteínkináz, farmaceutické kompozície obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto kompozícií pri prevencii a liečbe bunkových porúch súvisiacich s proteínkinázami, ako je napr. rakovina.

Amidoxímové deriváty propénkarboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy a farmaceutické prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287101

Dátum: 09.11.2009

Autori: Literati Nagy Péter, Takács Kálmán, Sümegi Balázs

MPK: A61K 31/16, A61K 31/40, A61K 31/41...

Značky: propénkarboxylovej, spôsob, farmaceutické, amidoxímové, přípravky, přípravy, obsahom, kyseliny, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidoxímové deriváty propénkarboxylovej kyseliny, ďalej ich N-oxidy a/alebo geometrické izoméry, a/alebo optické izoméry, a/alebo farmaceuticky vhodné adičné soli s kyselinou, a/alebo kvartérne deriváty. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na ošetrenie stavu súvisiaceho s deficitom kyslíka a/alebo energie alebo ochorenia na báze inhibície PARP, najmä autoimunitného ochorenia alebo neurodegeneratívneho ochorenia, a/alebo vírusového ochorenia,...

Inhibítory bunkovej adhézie a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 287075

Dátum: 14.10.2009

Autori: Scott Daniel, Lee Wen-cherng, Petter Russell, Cornebise Mark

MPK: A61K 31/40, A61P 37/00, A61P 29/00...

Značky: inhibitory, bunkovej, prostriedky, farmaceutické, obsahujú, adhézie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú inhibítory bunkovej adhézie všeobecného vzorca R3-L-L'-R1, v ktorom R1 je prípadne substituovaný pyrolidinyl-SO2-fenyl, L' je mostíková skupina všeobecného vzorca (iv), L je mostíková skupina všeobecného vzorca (v) a R3 je skupina so všeobecným vzorcom R4-Y5-N(R5)-CH(R6)-, kde R6 je postranný reťazec leucínu alebo izoleucínu. Tieto zlúčeniny interagujú s molekulami VLA-4 a inhibujú tak bunkovú adhéziu závislú od VLA-4. Preto sú...

Spôsob prípravy atorvastatínu v amorfnej forme

Načítavanie...

Číslo patentu: 287032

Dátum: 16.09.2009

Autor: Pflaum Zlatko

MPK: C07D 207/00, A61K 31/40

Značky: spôsob, formě, atorvastatínu, amorfnej, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy atorvastatínu v amorfnej forme, ktorý zahrnuje a) prípravu roztoku atorvastatínu v jednom rozpúšťadle alebo vo viacerých rozpúšťadlách prvého typu takého, že atorvastatín je dobre rozpustný b) prípravu zmesi uvedeného roztoku atorvastatínu s jedným rozpúšťadlom alebo viacerými rozpúšťadlami druhého typu, v ktorých je atorvastatín nerozpustný alebo veľmi slabo rozpustný tak, že sa atorvastatín zráža c) separáciu...

Substituované pyrrolidín-2-karboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13497

Dátum: 08.09.2009

Autori: Ross Tina, Jiang Nan, Ding Qingjie, Liu Jin-jun, Zhang Zhuming, Zhang Jing

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4025, A61K 31/40...

Značky: pyrrolidín-2-karboxamidy, substituované

Text:

...alebo substituovaného alebo nesubstítuovaného heterocyklu pričom R a R môžu byť nezávisle spojene za vzniku cyklickej štruktúry zvolenej zo substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkylskupiny, substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkenylskupiny,substituovanej alebo nesubstituovanej heteroaxylskupiny alebo substituovaného alebonesubstituovaného heterocyklu, jeden z R 1 a R je zvolený zo súboru zostávajúceho z nižšej...

Stabilizovaný farmaceutický prípravok obsahujúci amorfný kalcium-atorvastatín a spôsob jeho balenia a stabilizácie

Načítavanie...

Číslo patentu: U 5233

Dátum: 07.09.2009

Autori: Salobir Mateja, Bastarda Andrej, Grahek Rok

MPK: A61K 9/20, A61K 31/40

Značky: prípravok, spôsob, farmaceutický, kalcium-atorvastatín, stabilizácie, obsahujúci, amorfný, balenia, stabilizovaný

Text:

...v inertnej atmosfére, je výhodné, pretože je technologicky jednoduche a ekonomicky nenáročné. Okrem toho, takáto farmaceutická formulácia nezaťažuje organizmus ďalšími látkami.Termín inertná atmosféra označuje atmosféru s minimálnym obsahom kyslíka.Analýzou množstva degradačných produktov vo farmaceutickej forrnulácii obsahujúcej amorfný kalcium-atorvastatín zistili pôvodcovia, že rrmožstvo degradačných produktov v amorfnej látke sa výrazne...

Dusík obsahujúca aromatická heterocyklická zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20970

Dátum: 07.07.2009

Autori: Tamura Akihiro, Yamaguchi Takahiro, Nishizawa Tomohiro, Suzuki Keiko, Yamaguchi Mitsuhiro

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4155, A61K 31/40...

Značky: heterocyklická, aromatická, dusík, zlúčenina, obsahujúca

Text:

...literatúra 3 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/002557Patentová literatúra 4 Medzinárodná publikácia WO 2007/092364Patentová literatúra 5 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/120575Patentová literatúra 6 Medzinárodná publikácia WO 2006/085113Patentová literatúra 7 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/015744Patentová literatúra 8 Medzinárodná publikácia WOZOO 6/052569Podstata vynálezu Predmet riešený vynálezom0005 Uvedení Vynálezcovia uskutočnili...

Tuhá farmaceutická kompozícia tvarovateľná za tepla s riadeným uvoľňovaním perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286920

Dátum: 26.06.2009

Autori: Pichon Gérard, Briault Gilles, Tharrault François, Rolland Hervé, Wuthrich Patrick

MPK: A61K 31/40, A61K 9/20, A61K 9/16...

Značky: tvarovatelná, kompozícia, riadeným, tepla, tuhá, farmaceutická, perindoprilu, uvoľňovaním

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná tuhá farmaceutická kompozícia s riadeným uvoľňovaním perindoprilu, pripravená tvarovaním zmesi obsahujúcej polyméry zo skupiny polymetakrylátov a perindopril alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ za tepla.

Farmaceutický prostriedok makrolidovej zlúčeniny s pomalým uvoľňovaním

Načítavanie...

Číslo patentu: 286887

Dátum: 10.06.2009

Autori: Ueda Satoshi, Hirose Takeo, Ibuki Rinta, Tamura Shigeki, Hashimoto Eiji, Saitoh Takashi, Nomura Yukihiro, Yamashita Kazunari, Ideno Toshio, Shimojo Fumio

MPK: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 47/14...

Značky: prostriedok, farmaceutický, uvoľňovaním, pomalým, makrolidovej, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok makrolidovej zlúčeniny všeobecného vzorca (I) na ústne podanie, v ktorom rozpustnosť makrolidovej zlúčeniny sa uskutočňuje pomalým uvoľňovaním
a farmaceutický prostriedok s pomalým uvoľňovaním obsahujúci zmes v tuhom roztoku, kde makrolidová zlúčenina je prítomná v amorfnom stave v tuhej báze.

Použitie statínového liečiva na prípravu lieku na liečenie diabetickej neuropatie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286854

Dátum: 25.05.2009

Autori: Cameron Norman Eugene, Cotter Mary Anne

MPK: A61K 31/365, A61K 31/21, A61K 31/40...

Značky: přípravu, statínového, liečenie, použitie, liečivá, diabetickej, neuropatie, lieku

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie statínových liečiv na zlepšenie diabetickej neuropatie, konkrétne na zlepšenie rýchlosti nervového vedenia a nervového krvného prietoku u pacientov trpiacich diabetom, najmä farmaceutických kombinácií statínových liečiv a iných činidiel, o ktorých je známe, že zlepšujú diabetickú neuropatiu, ako je napríklad inhibítor aldózareduktázy (ARI), inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) alebo antagonista angiotenzínu II (AII),...

Kryštalická forma atorvastatínu vápenatého alebo jeho hydrátu, spôsob jej prípravy a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286789

Dátum: 27.04.2009

Autori: Roytblat Sofia, Levinger Michal, Aronhime Judith, Ayalon Ari, Lifshitz Revital, Niddam Valerie

MPK: C07D 207/00, A61K 31/40

Značky: krystalická, hydrátu, obsahom, vápenatého, farmaceutická, přípravy, atorvastatínu, forma, kompozícia, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je kryštalická forma atorvastatínu vápenatého alebo jeho hydrátu majúca dáta zvolené z difraktogramu röntgenovej práškovej difrakcie majúceho píky pri 5,3 ± 0,2 a 8,3 ± 0,2 stupňov 2théta a široký pík pri 18 až 23 ± 0,2 stupňoch 2théta a 13C NMR spektra v pevnom stave majúceho signály pri 21,9, 25,9, 118,9, 122,5, 128,7, 161,0 a 167,1 ppm, spôsob jej prípravy, ktorý zahŕňa stupne: a) rozpustenie soli kovu, amóniovej alebo alkylamóniovej...

Deriváty N-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny obsahujúce aminometylovú skupinu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286753

Dátum: 01.04.2009

Autori: Sarran Lionel, Ferrari Bernard, Gougat Jean, Muneaux Yvette, Perreaut Pierre

MPK: A61K 31/40, A61K 31/4164, A61K 31/435...

Značky: použitie, aminometylovú, kompozície, farmaceutické, přípravy, deriváty, obsahujúce, skupinu, spôsob, n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.

N-Substituované 2-kyanopyrolidíny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje a ich použitie na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 286635

Dátum: 04.02.2009

Autor: Villhauer Edwin Bernard

MPK: A61K 31/401, A61K 31/40, A61K 31/4015...

Značky: prostriedok, liečivá, 2-kyanopyrolidíny, ktorý, použitie, farmaceutický, výrobu, obsahuje, n-substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-substituovaná 2-kyanopropylidínová zlúčenina všeobecného vzorca (IA) alebo (IB) vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou a (S)-1-[[[3-[[[(cyklohexyl)amino]karbonyl]oxy]-1- adamantyl]amino]acetyl]-2-kyanopyrolidín vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou. Zlúčeniny sú vhodné na výrobu liečiva na prevenciu alebo ošetrovanie stavov sprostredkovaných...

Spôsob prípravy kyseliny 6-(4-chlórfenyl)-2,2-dimetyl-7-fenyl-2,3-dihydro-1H-pyrolizin-5-yl octovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 286608

Dátum: 14.01.2009

Autori: Merckle Philipp, Striegel Hans-günter, Laufer Stefan, Kammermeier Thomas

MPK: A61K 31/40, A61P 21/00, C07D 209/00...

Značky: octovej, spôsob, přípravy, kyseliny, 6-(4-chlórfenyl)-2,2-dimetyl-7-fenyl-2,3-dihydro-1h-pyrolizin-5-yl

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) reakciou zlúčeniny vzorca (III) s oxalylchloridom a reakciou získaného produktu s hydrazínom a hydroxidom alkalického kovu vo vodnej fáze pri zvýšených teplotách. Po ukončení reakcie sa vytvorí trojfázový systém pridaním éteru a zlúčenina vzorca (I) sa získa okyslením strednej fázy. Ďalej je opísaná polymorfná forma zlúčeniny vzorca (I).

Kappa selektívny antagonista opiátového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12756

Dátum: 13.01.2009

Autori: Pedregal-tercero Concepcion, Mckinzie David Lee, Mitch Charles Howard, Diaz Buezo Nuria

MPK: A61P 25/32, A61K 31/40, C07D 207/08...

Značky: receptora, antagonista, opiátového, selektívny, kappa

Text:

...pri terapii poruchy užívania etanolu, ktoré bude vykazovať účinnosť vjednom alebo viac zúzkosti a depresie alebo schizofrénie, ktoré sú často nezávislými sprievodnýml0007 Antagonisty opiátového receptora, ako sú zlúčeniny z W 0 2004/026305, boli opísané.0008 Zlúčenina opísaná v tomto dokumente je antagonista kapa opiátového receptora. Táto vlastnosť zlúčeniny spôsobuje. že je vhodná ako terapeutické činidlo pre zmiernenie porúch po...

Použitie neiónového hydrofilného polyméru na výrobu farmaceutickej kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: 286596

Dátum: 02.01.2009

Autori: Patel Arun, Shah Rajen, Sandry Roy

MPK: A61K 31/38, A61K 31/351, A61K 31/21...

Značky: hydrofilného, použitie, neiónového, polymerů, farmaceutickej, výrobu, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie neiónového hydrofilného polyméru zvoleného zo skupiny obsahujúcej hydroxyetylcelulózu, hydroxypropylcelulózu a polyetylénoxid na výrobu farmaceutickej kompozície, ktorá obsahuje fluvastatin alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ a hydroxypropylmetylcelulózu na znižovanie hladiny cholesterolu v plazme u ľudí.

Farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: 286595

Dátum: 02.01.2009

Autori: Sandry Roy, Patel Arun, Shah Rajen

MPK: A61K 31/366, A61K 31/21, A61K 31/351...

Značky: farmaceutická, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa pevná orálna dávkovacia forma farmaceutických kompozícií s postupným uvoľňovaním farmaceuticky účinného činidla, ktoré obsahujú terapeutické množstvá farmaceuticky účinného činidla, hydroxypropylmetylcelulózu a neiónový hydrofilný polymér zvolený z množiny zahŕňajúcej hydroxyetylcelulózu, ktorá má číselnú strednú molekulovú hmotnosť 90 000 až 1 300 000, hydroxypropylcelulózu, ktorá má číselnú strednú molekulovú hmotnosť 370 000 až 1...

Spôsob granulácie za sucha na prípravu farmaceutickej kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: 286536

Dátum: 12.11.2008

Autor: Gierer Daniel Scott

MPK: A61K 31/472, A61K 31/445, A61K 31/40...

Značky: farmaceutickej, přípravu, granulácie, spôsob, sucha, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob granulácie za sucha na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá má rovnomernú distribúciu a účinnosť liečiva, zahrnujúci zmiešavanie oxidu kremičitého a aspoň jedného farmaceuticky prijateľného excipientu, nosiča alebo riedidla vo vysokootáčkovom nožovom granulátore počas vhodného časového obdobia za vzniku premiešanej zmesi, pridanie účinnej zložky do granulátora a miešanie počas ďalšieho časového obdobia za vzniku účinnej zmesi,...

Použitie alfa-halogénakryloyl-distamycínového derivátu na výrobu liečiva na liečenie nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286501

Dátum: 05.11.2008

Autori: Geroni Maria Cristina Rosa, Beria Italo, Cozzi Paolo

MPK: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/4155...

Značky: nádorov, liečenie, použitie, výrobu, liečivá, derivátů, alfa-halogénakryloyl-distamycínového

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný alfa-halogénakryloylový-distamycínový derivát všeobecného vzorca (I), alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ na prípravu liečiva na liečenie nádorov nadexprimujúcich GSH/GSTs systém. Nádory zahŕňajú gastrointestinálne nádory, medzi ktoré patrí ezofágový, žalúdočný, konečníkový, hepatocelulárny a pankreatický nádor, rakovinu maternice a vaječníkov, rakovinu hlavy a krku, pľúcny karcinóm a NSCL karcinóm a metastatické nádory pečene od...

Opticky aktívne inhibítory biosyntézy cholesterolu, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286483

Dátum: 29.10.2008

Autor: Kakalík Ivan

MPK: C07D 207/00, A61K 31/40, A61P 3/00...

Značky: použitie, biosyntézy, přípravy, spôsob, inhibitory, aktívne, cholesterolu, opticky

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy opticky aktívnych N-substituovaných 2-[4-(4-brómbenzoyl)-fenoxymetyl]-pyrolidínových derivátov a ich farmaceuticky akceptovaných adičných solí všeobecného vzorca (I) a (II), kde R1 je vodík, alkyl, allyl, Boc a Z skupina. Tieto látky sú potencionálnymi inhibítormi biosyntézy cholesterolu.

Fenylpyrolidínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10092

Dátum: 23.10.2008

Autori: Guglietta Antonio, Falcó José, Palomer Albert

MPK: A61K 31/40, C07D 207/14, A61P 25/00...

Značky: fenylpyrolidínové, zlúčeniny

Text:

...(2003) 4381 - 4384 uvádza (S)-N-1-(3)-metoxyfenyI)pyrolidin-3-ylbutyramid, ktorý má dobrú afinitu na receptory MT 1 a MT 2, ale rovnakú vazokonstrlkčnú aktivitu ako melatonín samotnýv teste uskutočnenom na potkanich chvostových tepnách.Patenty US 4600723 a US 4665086 uplatňujú použitie melatonínu na minimalizáciu zmien cirkadiánnych rytmov, ku ktorým dochádza vdôsledku zmien v pracovných zmenách z denných na nočné alebo pri rýchlom prechode...

Adičné soli inhibítorov enzýmu konverzie angiotenzínu s kyselinami, ktoré sú donormi NO, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8052

Dátum: 19.09.2008

Autori: Parmentier Jean-gilles, Gloanec Philippe, Portevin Bernard, Simonet Serge, De Nanteuil Guillaume, Courchay Christine, Rupin Alain, Benoist Alain, Verbeuren Tony

MPK: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/385...

Značky: angiotenzínu, přípravy, konverzie, enzymů, adičné, inhibítorov, donormi, kyselinami, obsahom, spôsob, farmaceutické, kompozície

Text:

...konkrétne pri kardiovaskulámych chorobách.Navyše sa zlúčeniny, ktoré sú dononni NO, ako je nitroglycerín, už dávno používajú pri liečbe anginy pektoris a srdcovej insuficiencie. Priaznivý účinok týchto produktov súvisí s ich schopnosťou produkovať (či už spontánne alebo metabolíckou cestou) NO. Používanie týchto liekov viedlo tiež kpozorovaniu, že u pacienta s hypertenziou tieto donory NO vyvolávajú prevažujúci pokles arteriálneho...

Spôsob prípravy N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286442

Dátum: 17.09.2008

Autori: Ackermann Karl-august, Stein Ingeborg, Bathe Andreas, Helfert Bernd, Budak Jens, Gottschlich Rudolf

MPK: C07B 35/00, A61K 31/40, C07B 43/00...

Značky: difenylacetamidu, n-metyl-n-[(1s)-1-fenyl-2-((3s)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob alternatívnej prípravy N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu alebo N-metyl-N-[(1R)-1-fenyl-2-((3R)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu.

Použitie N-substituovaných indolyl-3-glyoxylamidov s protinádorovým účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286393

Dátum: 18.08.2008

Autori: Günther Eckhard, Schmidt Jürgen, Reichert Dietmar, Szelényi István, Emig Peter, Nickel Bernd, Brune Kay

MPK: A61P 35/00, A61K 31/40

Značky: použitie, indolyl-3-glyoxylamidov, účinkom, protinádorovým, n-substituovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie N-substituovaných indol-3-glyoxylamidov všeobecného vzorca (I), ich fyziologicky prijateľných solí s kyselinami a, pokiaľ je to možné, ich N-oxidov na výrobu liečiva na liečenie nádorových ochorení. Vo všeobecnom vzorci (I) znamená R atóm vodíka R1 znamená 4-pyridylovú skupinu alebo 4-fluórfenylovú skupinu R2 znamená benzylovú skupinu, 4-chlórbenzylovú skupinu, 4-fluórbenzylovú skupinu, 3-pyridylmetylovú skupinu alebo 4-brómbenzylovú...