A61K 31/40

Číslo patentu: 288276

Dátum: 25.05.2015

Autori: Katona Zoltán, Németh Norbert, Vereczkeyné Donáth György, Szent-kirallyi Zsuzsanna, Cselenyák Judit, Simig Gyula, Kótay Nagy Peter, Nagy Kalman, Barkóczy József, Ruzsics György, Bartha Ferenc

MPK: C07D 207/34, A61K 31/40, A61P 3/06...

Značky: hemivápenatej, přípravy, atorvastatínu, kryštalickej, polymorfnej, formy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy B-52 hemivápenatej soli atorvastatínu [vápenatá soľ (3R,5R)-7-[3-fenyl-4-[(fenylamino)karbamoyl]-2-(4-fluorofenyl)-5-(1- metyletyl)-1H-pyrol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptánovej kyseliny)].

Číslo patentu: 288016

Dátum: 19.10.2012

Autori: Budak Jens, Stein Ingeborg, Gottschlich Rudolf, Ackermann Karl-august, Helfert Bernd, Bathe Andreas

MPK: A61P 1/00, A61K 31/40, A61K 31/00...

Značky: syndrómu, použitie, čreva, liečenie, n-metyl-n-[(1s)-1-fenyl-2-((3s)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2, liečivá, difenylacetamidu, dráždivého, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu alebo jeho soli ako hydrochloridu na výrobu liečiva na liečenie syndrómu dráždivého čreva.

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Burgess Laurence, Oliver Amy, Fowler Kerry, Gaudino John, Kesicki Edward, Schlachter Stephen, Odingo Joshua, Newhouse Bradley, Jones Zachary, Martins Timothy

MPK: C07D 295/14, A61K 31/40, C07D 295/18...

Značky: derivát, farmaceutický, obsahom, pyrolidínu, derivátů, prípravok, takéhoto, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

Číslo patentu: 287925

Dátum: 14.03.2012

Autori: Mateja Salobir, Bavec Sasa, Kerc Janez

MPK: A61K 31/40, A61K 9/16, A61K 9/20...

Značky: použitie, spôsob, prostriedok, obsahujúci, přípravy, farmaceutický, kalcium-atorvastatín

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok obsahuje kalcium-atorvastatín ako aktívnu zložku a substanciu upravujúcu pH, v ktorom lacium-atorvastatínom je mikronizovaný amorfný kalcium-atorvastatín, a množstvo substancie upravujúcej pH je nastavené vo farmaceutickom prostriedku tak, že jediné podanie prostriedku zvyšuje pH v 900 ml vodného 0,001 M roztoku HCl s pH 3 na pH rovnajúce sa alebo väčšie ako pKa+1 kalcium-atorvastatínu, pričom substancia upravujúca pH...

Číslo patentu: 287830

Dátum: 31.10.2011

Autori: Rall Werner, Eickmeier Christian, Sieger Peter, Körner Volkmar, Herter Rolf Ulrich Wilhelm

MPK: A61P 13/08, A61K 31/40, A61K 31/496...

Značky: použitie, trifluórmetylbenzoylguanidínu, hydrochlorid, 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je hydrochlorid 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3- trifluórmetylbenzoylguanidínu vzorca (I) a jeho použitie na výrobu lieku na inhibíciu bunkovej výmeny Na+/H+.

Číslo patentu: 287774

Dátum: 17.08.2011

Autori: Szelenyi Stefan, Höfgen Norbert, Kronbach Thomas, Kuss Hildegard, Marx Degenhard, Polymeropoulos Emmanuel, Egerland Ute

MPK: C07D 471/04, A61P 11/00, A61K 31/40...

Značky: použitie, spôsob, výroby, inhibítorov, fosfodiesterázy, 7-azaindoly

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované 7-azaindoly všeobecného vzorca (I), spôsoby ich syntézy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 ako aktívnych zložiek na výrobu liečiva na liečenie chorôb, ktoré môžu byť ovplyvnené inhibíciou aktivity fosfodiesterázy 4 v imunokompetentných bunkách, ako sú makrofágy a lymfocyty.

Číslo patentu: E 16276

Dátum: 26.05.2011

Autori: Ray Adrian, Cho Aesop, Zhang Lijun, Kim Choung

MPK: C07D 309/10, A61P 31/14, A61K 31/40...

Značky: 1´-substituované, karba, antivírusovú, proliečivá, nukleozidové, liečbu

Text:

...k úsiliu upraviť základné štruktúry nukleozidov aby sa dosiahla vyššia selektivita, ale mnohé štruktúrne modifikácie súčasne narušili tvorbu NTP v bunkách0006 Nedostatočná premena nukleozidu na NTP sa môže často pripísať neschopnosti nukleozidových kináz premeniť nukleozid na nukleozid 5-monofosforečnan (NMP). NMP proliečivá sa používali aby sa vyhlo nedostatočnej aktivite nukleozidových kináz(Schultz, Bioorg. Med. Chem. 2003, 11, 885)....

Číslo patentu: E 17758

Dátum: 10.03.2011

Autori: Gilbert Julian Clive, Cooper Nicola, Gristwood Robert William, Fox Gabriel

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/282, A61K 31/40...

Značky: amisulpridu, vracania, chemoterapiou, použitie, vyvolaného, žalúdočnej, liečenie, nevoľnosti

Text:

...môže mať tiež nepriaznivé dopady na miesta chirurgického zásahu, obzvlášť u zákrokov v hornom0007 Rizikové faktory pre vznik PONV zahrňujú typ chirurgického zákroku, pohlavie (ženy sú k PONV náchylnejšie ako muži), dĺžku fajčenia, EP 2 567 690 35 045 mpredchádzajúce výskyty PONV alebo choroby z pohybu (Kinetóza). dĺžku chirurgického ošetrovania, použitie prchavých anestetík a opiátových analgetík. Niektoré operácie sa zdajú byť obzvlášť...

Číslo patentu: E 17757

Dátum: 10.03.2011

Autori: Cooper Nicola, Fox Gabriel, Gilbert Julian Clive, Gristwood Robert William

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/40, A61K 31/282...

Značky: amisulpridu, použitie, nauzey, liečenie, pooperačnej, vracania

Text:

...pre vznik PONV zahrňujú typ chirurgického zákroku, pohlavie (ženy sú k PONV náchylnejšie ako muži), dĺžku fajčenia, EP 2 544 657 35 047 mpredchádzajúce výskyty PONV alebo choroby z pohybu (kinetóza), dĺžku chirurgického ošetrovanie, použitie prchavých anestetík a opiátových analgetík. Niektoré operácie sa zdajú byť obzvlášť spájané s výskytom PONV vrátane očných a ušných zákrokov, Iaparoskopíckej cholecystektómie a hysterektómie,operácie...

Číslo patentu: E 17372

Dátum: 05.01.2011

Autori: Kamakura Takashi, Hattori Kenichi, Mabuchi Yuichiro, Shibata Taiki

MPK: A61K 47/20, A61K 47/10, A61K 31/40...

Značky: adhezívna, náplast, vonkajšie, použitie, protizápalová, analgetická

Text:

...Množstvá 0,5-20 hmotnostných, výhodne 1-10 hmotnostných . Množstvá 0,5 hmotnostných alebo menej vykazujú nedostatočnú rozpustnosť lieku v prípravku a následne spôsobujú obrátené účinky na fyzikálne vlastnosti prípravku, ako pokles transdermálnej absorpcie alebo kryštalizácia lieku v prípravku. Množstvo 20 hmotnostných a viac vykazuje obrátené účinky na fyzikálne vlastnosti prípravku, ako zvýšenie dráždivosti kože a pokles kohézie...

Číslo patentu: 287549

Dátum: 30.12.2010

Autori: Cozzi Paolo, Geroni Maria Cristina Rosa, Beria Italo

MPK: A61K 31/335, A61K 31/475, A61K 31/40...

Značky: aktívnu, zložku, derivát, použitie, produkty, prostriedok, obsahujúce, tohto, akryloyldistamycínu, derivátů, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok obsahujúci antineoplastický inhibítor topoizomerázy typu I alebo II a derivát akryloyldistamycínu vzorca (I), kde R1 je atóm brómu alebo chlóru a R2 je distamycín alebo jeho definovaný derivát. Výhodným derivátom akryloyldistamycínu vzorca (I) je brostalicin. Ako výhodný inhibítor topoizomerázy typu II je vo farmaceutickom prostriedku prítomný doxorubicín alebo etopozid. Opísané sú tiež produkty obsahujúce uvedené...

Číslo patentu: E 16553

Dátum: 22.12.2010

Autori: Usberti Francesca, Bonelli Sauro, Zambelli Enrico

MPK: A61K 31/167, A61K 31/40, A61K 45/06...

Značky: liečba, kombinačná

Text:

...dávka glykopyrónium bromidu aformoterolu pri každom spustení pMDl obsahujúceho formuláciu roztoku. Množstvo kyseliny zahrnutej vo formulácii je skôr primerane definované množstvom pridanej kyseliny, než v hodnotách výsledného pH, pretože v nevodných systémoch, ako sú roztoky na báze propelantu, je pH zle definované.0025 Ďalším významným objavom je, že odstránenie kyslíka zpriestoru hlavice nádobky tiež stabilizuje formoterol v kombinovaných...

Číslo patentu: E 16471

Dátum: 22.12.2010

Autori: Usberti Francesca, Bonelli Sauro, Zambelli Enrico

MPK: A61K 9/00, A61K 31/40, A61K 45/06...

Značky: formulácia, aerosolová

Text:

...kvapiek pri spustení.0029 Formulácie podla vynálezu sú výhodne bez excipentov (ako sú surfaktanty) iných, než je ko-rozpúšťadlo,propelant a stabilizujúce množstvo kyseliny.0030 Tento vynález sa týka tiež spôsobu prípravy farmaceutického prípravku, ktorý obsahuje pridanie 1 M HCI do roztoku glykopyronium bromidu vpropelante HFA ako-rozpúšťadle, kde pridané množstvo 1 M HCI je v rozsahu 0.005 - 1.0 g na l výsledného roztoku.0031 Farmaceutické...

Číslo patentu: 287419

Dátum: 18.08.2010

Autori: Dumas Jacques, Monahan Mary-katherine, Natero Reina, Riedl Bernd, Lowinger Timothy, Sibley Robert, Scott William, Wood Jill, Renick Joel, Smith Roger, Khire Uday

MPK: A61K 31/17, A61K 31/34, A61K 31/40...

Značky: močovin, skupinou, difenylových, použitie, substituovaných, inhibítorov, omega-karboxyarylovou, rafkinázy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.

Číslo patentu: 287334

Dátum: 14.06.2010

Autori: Schran Horst, Rothermel John David, Chen Tianling, Greeley Diane

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61K 31/40...

Značky: balenie, epotilónu, farmaceutická, derivátů, kombinácia, obchodné, činidla, použitie, obsahujú, kompozícia, protihnačkového

Zhrnutie / Anotácia:

Kombinácia obsahujúca (a) protihnačkové činidlo a (b) derivát epotilónu všeobecného vzorca (I), v ktorom A znamená O alebo skupinu NRN, kde RN znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu obsahujúcu najviac 7 atómov uhlíka, R znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu obsahujúcu najviac 7 atómov uhlíka a Z znamená O alebo väzbu, v ktorej sú účinné látky (a) a (b) prítomné v každom prípade vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej...

Číslo patentu: 287294

Dátum: 26.04.2010

Autori: Lohray Vidya Bhushan, Lohray Braj Bhushan, Barot Vijay Kumar Gajubhai

MPK: A61K 31/40, A61P 3/00, A61P 25/00...

Značky: přípravy, použitie, spôsoby, zlúčeniny, pyrolové, kompozícia, farmaceutická, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované pyrolové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautomérne formy, stereoizoméry, farmaceuticky prijateľné soli a farmaceuticky prijateľné solváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, použitie a medziprodukty.

Číslo patentu: 287132

Dátum: 30.11.2009

Autori: Tang Peng Cho, Sun Li, Mcmahon Gerald

MPK: A61K 31/535, A61K 31/403, A61K 31/40...

Značky: pyrolom, súprava, obsahujúca, substituovaný, 2-indolinónu, farmaceutická, kompozíciu, uvedenú, 2-indolinón, substituovaného, použitie, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú pyrolom substituované 2-indolinóny a ich fyziologicky prijateľné soli, ktoré modulujú aktivitu proteínkináz, farmaceutické kompozície obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto kompozícií pri prevencii a liečbe bunkových porúch súvisiacich s proteínkinázami, ako je napr. rakovina.

Číslo patentu: 287101

Dátum: 09.11.2009

Autori: Literati Nagy Péter, Takács Kálmán, Sümegi Balázs

MPK: A61K 31/41, A61K 31/16, A61K 31/40...

Značky: farmaceutické, amidoxímové, deriváty, přípravky, spôsob, propénkarboxylovej, obsahom, kyseliny, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidoxímové deriváty propénkarboxylovej kyseliny, ďalej ich N-oxidy a/alebo geometrické izoméry, a/alebo optické izoméry, a/alebo farmaceuticky vhodné adičné soli s kyselinou, a/alebo kvartérne deriváty. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na ošetrenie stavu súvisiaceho s deficitom kyslíka a/alebo energie alebo ochorenia na báze inhibície PARP, najmä autoimunitného ochorenia alebo neurodegeneratívneho ochorenia, a/alebo vírusového ochorenia,...

Číslo patentu: 287075

Dátum: 14.10.2009

Autori: Scott Daniel, Petter Russell, Cornebise Mark, Lee Wen-cherng

MPK: A61K 31/40, A61P 37/00, A61P 29/00...

Značky: farmaceutické, inhibitory, adhézie, obsahujú, bunkovej, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú inhibítory bunkovej adhézie všeobecného vzorca R3-L-L'-R1, v ktorom R1 je prípadne substituovaný pyrolidinyl-SO2-fenyl, L' je mostíková skupina všeobecného vzorca (iv), L je mostíková skupina všeobecného vzorca (v) a R3 je skupina so všeobecným vzorcom R4-Y5-N(R5)-CH(R6)-, kde R6 je postranný reťazec leucínu alebo izoleucínu. Tieto zlúčeniny interagujú s molekulami VLA-4 a inhibujú tak bunkovú adhéziu závislú od VLA-4. Preto sú...

Číslo patentu: 287032

Dátum: 16.09.2009

Autor: Pflaum Zlatko

MPK: C07D 207/00, A61K 31/40

Značky: spôsob, přípravy, atorvastatínu, formě, amorfnej

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy atorvastatínu v amorfnej forme, ktorý zahrnuje a) prípravu roztoku atorvastatínu v jednom rozpúšťadle alebo vo viacerých rozpúšťadlách prvého typu takého, že atorvastatín je dobre rozpustný b) prípravu zmesi uvedeného roztoku atorvastatínu s jedným rozpúšťadlom alebo viacerými rozpúšťadlami druhého typu, v ktorých je atorvastatín nerozpustný alebo veľmi slabo rozpustný tak, že sa atorvastatín zráža c) separáciu...

Číslo patentu: E 13497

Dátum: 08.09.2009

Autori: Jiang Nan, Zhang Jing, Zhang Zhuming, Liu Jin-jun, Ross Tina, Ding Qingjie

MPK: A61K 31/4025, A61P 35/00, A61K 31/40...

Značky: substituované, pyrrolidín-2-karboxamidy

Text:

...alebo substituovaného alebo nesubstítuovaného heterocyklu pričom R a R môžu byť nezávisle spojene za vzniku cyklickej štruktúry zvolenej zo substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkylskupiny, substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkenylskupiny,substituovanej alebo nesubstituovanej heteroaxylskupiny alebo substituovaného alebonesubstituovaného heterocyklu, jeden z R 1 a R je zvolený zo súboru zostávajúceho z nižšej...

Číslo patentu: U 5233

Dátum: 07.09.2009

Autori: Bastarda Andrej, Grahek Rok, Salobir Mateja

MPK: A61K 31/40, A61K 9/20

Značky: kalcium-atorvastatín, stabilizovaný, farmaceutický, amorfný, balenia, obsahujúci, prípravok, spôsob, stabilizácie

Text:

...v inertnej atmosfére, je výhodné, pretože je technologicky jednoduche a ekonomicky nenáročné. Okrem toho, takáto farmaceutická formulácia nezaťažuje organizmus ďalšími látkami.Termín inertná atmosféra označuje atmosféru s minimálnym obsahom kyslíka.Analýzou množstva degradačných produktov vo farmaceutickej forrnulácii obsahujúcej amorfný kalcium-atorvastatín zistili pôvodcovia, že rrmožstvo degradačných produktov v amorfnej látke sa výrazne...

Číslo patentu: E 20970

Dátum: 07.07.2009

Autori: Suzuki Keiko, Yamaguchi Takahiro, Tamura Akihiro, Nishizawa Tomohiro, Yamaguchi Mitsuhiro

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4178, A61K 31/40...

Značky: dusík, obsahujúca, zlúčenina, aromatická, heterocyklická

Text:

...literatúra 3 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/002557Patentová literatúra 4 Medzinárodná publikácia WO 2007/092364Patentová literatúra 5 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/120575Patentová literatúra 6 Medzinárodná publikácia WO 2006/085113Patentová literatúra 7 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/015744Patentová literatúra 8 Medzinárodná publikácia WOZOO 6/052569Podstata vynálezu Predmet riešený vynálezom0005 Uvedení Vynálezcovia uskutočnili...

Číslo patentu: 286920

Dátum: 26.06.2009

Autori: Briault Gilles, Rolland Hervé, Wuthrich Patrick, Pichon Gérard, Tharrault François

MPK: A61K 9/16, A61K 9/20, A61K 31/40...

Značky: farmaceutická, tepla, tuhá, riadeným, tvarovatelná, perindoprilu, kompozícia, uvoľňovaním

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná tuhá farmaceutická kompozícia s riadeným uvoľňovaním perindoprilu, pripravená tvarovaním zmesi obsahujúcej polyméry zo skupiny polymetakrylátov a perindopril alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ za tepla.

Číslo patentu: 286887

Dátum: 10.06.2009

Autori: Ideno Toshio, Hashimoto Eiji, Nomura Yukihiro, Saitoh Takashi, Tamura Shigeki, Shimojo Fumio, Ibuki Rinta, Hirose Takeo, Ueda Satoshi, Yamashita Kazunari

MPK: A61K 31/40, A61K 47/14, A61K 31/403...

Značky: uvoľňovaním, farmaceutický, zlúčeniny, pomalým, makrolidovej, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok makrolidovej zlúčeniny všeobecného vzorca (I) na ústne podanie, v ktorom rozpustnosť makrolidovej zlúčeniny sa uskutočňuje pomalým uvoľňovaním
a farmaceutický prostriedok s pomalým uvoľňovaním obsahujúci zmes v tuhom roztoku, kde makrolidová zlúčenina je prítomná v amorfnom stave v tuhej báze.

Číslo patentu: 286854

Dátum: 25.05.2009

Autori: Cotter Mary Anne, Cameron Norman Eugene

MPK: A61K 31/21, A61K 31/365, A61K 31/40...

Značky: liečenie, neuropatie, použitie, diabetickej, statínového, liečivá, přípravu, lieku

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie statínových liečiv na zlepšenie diabetickej neuropatie, konkrétne na zlepšenie rýchlosti nervového vedenia a nervového krvného prietoku u pacientov trpiacich diabetom, najmä farmaceutických kombinácií statínových liečiv a iných činidiel, o ktorých je známe, že zlepšujú diabetickú neuropatiu, ako je napríklad inhibítor aldózareduktázy (ARI), inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) alebo antagonista angiotenzínu II (AII),...

Číslo patentu: 286789

Dátum: 27.04.2009

Autori: Levinger Michal, Ayalon Ari, Roytblat Sofia, Aronhime Judith, Niddam Valerie, Lifshitz Revital

MPK: C07D 207/00, A61K 31/40

Značky: forma, kompozícia, krystalická, vápenatého, spôsob, přípravy, farmaceutická, hydrátu, obsahom, atorvastatínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je kryštalická forma atorvastatínu vápenatého alebo jeho hydrátu majúca dáta zvolené z difraktogramu röntgenovej práškovej difrakcie majúceho píky pri 5,3 ± 0,2 a 8,3 ± 0,2 stupňov 2théta a široký pík pri 18 až 23 ± 0,2 stupňoch 2théta a 13C NMR spektra v pevnom stave majúceho signály pri 21,9, 25,9, 118,9, 122,5, 128,7, 161,0 a 167,1 ppm, spôsob jej prípravy, ktorý zahŕňa stupne: a) rozpustenie soli kovu, amóniovej alebo alkylamóniovej...

Číslo patentu: 286753

Dátum: 01.04.2009

Autori: Sarran Lionel, Perreaut Pierre, Gougat Jean, Ferrari Bernard, Muneaux Yvette

MPK: A61K 31/40, A61K 31/4164, A61K 31/435...

Značky: obsahujú, použitie, skupinu, n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, farmaceutické, přípravy, aminometylovú, obsahujúce, spôsob, kompozície, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.

Číslo patentu: 286635

Dátum: 04.02.2009

Autor: Villhauer Edwin Bernard

MPK: A61K 31/401, A61K 31/4015, A61K 31/40...

Značky: použitie, n-substituované, liečivá, obsahuje, výrobu, prostriedok, farmaceutický, ktorý, 2-kyanopyrolidíny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-substituovaná 2-kyanopropylidínová zlúčenina všeobecného vzorca (IA) alebo (IB) vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou a (S)-1-[[[3-[[[(cyklohexyl)amino]karbonyl]oxy]-1- adamantyl]amino]acetyl]-2-kyanopyrolidín vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou. Zlúčeniny sú vhodné na výrobu liečiva na prevenciu alebo ošetrovanie stavov sprostredkovaných...

Číslo patentu: 286608

Dátum: 14.01.2009

Autori: Striegel Hans-günter, Merckle Philipp, Laufer Stefan, Kammermeier Thomas

MPK: A61P 21/00, C07D 209/00, A61K 31/40...

Značky: spôsob, octovej, kyseliny, přípravy, 6-(4-chlórfenyl)-2,2-dimetyl-7-fenyl-2,3-dihydro-1h-pyrolizin-5-yl

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) reakciou zlúčeniny vzorca (III) s oxalylchloridom a reakciou získaného produktu s hydrazínom a hydroxidom alkalického kovu vo vodnej fáze pri zvýšených teplotách. Po ukončení reakcie sa vytvorí trojfázový systém pridaním éteru a zlúčenina vzorca (I) sa získa okyslením strednej fázy. Ďalej je opísaná polymorfná forma zlúčeniny vzorca (I).

Číslo patentu: E 12756

Dátum: 13.01.2009

Autori: Pedregal-tercero Concepcion, Mitch Charles Howard, Mckinzie David Lee, Diaz Buezo Nuria

MPK: C07D 207/08, A61P 25/32, A61K 31/40...

Značky: opiátového, receptora, antagonista, selektívny, kappa

Text:

...pri terapii poruchy užívania etanolu, ktoré bude vykazovať účinnosť vjednom alebo viac zúzkosti a depresie alebo schizofrénie, ktoré sú často nezávislými sprievodnýml0007 Antagonisty opiátového receptora, ako sú zlúčeniny z W 0 2004/026305, boli opísané.0008 Zlúčenina opísaná v tomto dokumente je antagonista kapa opiátového receptora. Táto vlastnosť zlúčeniny spôsobuje. že je vhodná ako terapeutické činidlo pre zmiernenie porúch po...

Číslo patentu: 286596

Dátum: 02.01.2009

Autori: Patel Arun, Shah Rajen, Sandry Roy

MPK: A61K 31/21, A61K 31/351, A61K 31/38...

Značky: použitie, polymerů, kompozície, hydrofilného, neiónového, výrobu, farmaceutickej

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie neiónového hydrofilného polyméru zvoleného zo skupiny obsahujúcej hydroxyetylcelulózu, hydroxypropylcelulózu a polyetylénoxid na výrobu farmaceutickej kompozície, ktorá obsahuje fluvastatin alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ a hydroxypropylmetylcelulózu na znižovanie hladiny cholesterolu v plazme u ľudí.

Číslo patentu: 286595

Dátum: 02.01.2009

Autori: Sandry Roy, Patel Arun, Shah Rajen

MPK: A61K 31/366, A61K 31/21, A61K 31/351...

Značky: kompozícia, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa pevná orálna dávkovacia forma farmaceutických kompozícií s postupným uvoľňovaním farmaceuticky účinného činidla, ktoré obsahujú terapeutické množstvá farmaceuticky účinného činidla, hydroxypropylmetylcelulózu a neiónový hydrofilný polymér zvolený z množiny zahŕňajúcej hydroxyetylcelulózu, ktorá má číselnú strednú molekulovú hmotnosť 90 000 až 1 300 000, hydroxypropylcelulózu, ktorá má číselnú strednú molekulovú hmotnosť 370 000 až 1...

Číslo patentu: 286536

Dátum: 12.11.2008

Autor: Gierer Daniel Scott

MPK: A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 31/472...

Značky: sucha, granulácie, přípravu, kompozície, spôsob, farmaceutickej

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob granulácie za sucha na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá má rovnomernú distribúciu a účinnosť liečiva, zahrnujúci zmiešavanie oxidu kremičitého a aspoň jedného farmaceuticky prijateľného excipientu, nosiča alebo riedidla vo vysokootáčkovom nožovom granulátore počas vhodného časového obdobia za vzniku premiešanej zmesi, pridanie účinnej zložky do granulátora a miešanie počas ďalšieho časového obdobia za vzniku účinnej zmesi,...

Číslo patentu: 286501

Dátum: 05.11.2008

Autori: Geroni Maria Cristina Rosa, Beria Italo, Cozzi Paolo

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4025, A61K 31/40...

Značky: liečenie, nádorov, alfa-halogénakryloyl-distamycínového, použitie, výrobu, liečivá, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný alfa-halogénakryloylový-distamycínový derivát všeobecného vzorca (I), alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ na prípravu liečiva na liečenie nádorov nadexprimujúcich GSH/GSTs systém. Nádory zahŕňajú gastrointestinálne nádory, medzi ktoré patrí ezofágový, žalúdočný, konečníkový, hepatocelulárny a pankreatický nádor, rakovinu maternice a vaječníkov, rakovinu hlavy a krku, pľúcny karcinóm a NSCL karcinóm a metastatické nádory pečene od...

Číslo patentu: 286483

Dátum: 29.10.2008

Autor: Kakalík Ivan

MPK: A61P 3/00, A61K 31/40, C07D 207/00...

Značky: aktívne, cholesterolu, použitie, přípravy, biosyntézy, opticky, spôsob, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy opticky aktívnych N-substituovaných 2-[4-(4-brómbenzoyl)-fenoxymetyl]-pyrolidínových derivátov a ich farmaceuticky akceptovaných adičných solí všeobecného vzorca (I) a (II), kde R1 je vodík, alkyl, allyl, Boc a Z skupina. Tieto látky sú potencionálnymi inhibítormi biosyntézy cholesterolu.

Číslo patentu: E 10092

Dátum: 23.10.2008

Autori: Falcó José, Palomer Albert, Guglietta Antonio

MPK: A61K 31/40, A61P 25/00, C07D 207/14...

Značky: fenylpyrolidínové, zlúčeniny

Text:

...(2003) 4381 - 4384 uvádza (S)-N-1-(3)-metoxyfenyI)pyrolidin-3-ylbutyramid, ktorý má dobrú afinitu na receptory MT 1 a MT 2, ale rovnakú vazokonstrlkčnú aktivitu ako melatonín samotnýv teste uskutočnenom na potkanich chvostových tepnách.Patenty US 4600723 a US 4665086 uplatňujú použitie melatonínu na minimalizáciu zmien cirkadiánnych rytmov, ku ktorým dochádza vdôsledku zmien v pracovných zmenách z denných na nočné alebo pri rýchlom prechode...

Číslo patentu: E 8052

Dátum: 19.09.2008

Autori: Rupin Alain, Parmentier Jean-gilles, Benoist Alain, Portevin Bernard, Verbeuren Tony, Gloanec Philippe, De Nanteuil Guillaume, Simonet Serge, Courchay Christine

MPK: A61K 31/385, A61K 31/40, A61K 31/403...

Značky: farmaceutické, konverzie, enzymů, adičné, angiotenzínu, obsahom, inhibítorov, kyselinami, spôsob, donormi, kompozície, přípravy

Text:

...konkrétne pri kardiovaskulámych chorobách.Navyše sa zlúčeniny, ktoré sú dononni NO, ako je nitroglycerín, už dávno používajú pri liečbe anginy pektoris a srdcovej insuficiencie. Priaznivý účinok týchto produktov súvisí s ich schopnosťou produkovať (či už spontánne alebo metabolíckou cestou) NO. Používanie týchto liekov viedlo tiež kpozorovaniu, že u pacienta s hypertenziou tieto donory NO vyvolávajú prevažujúci pokles arteriálneho...

Číslo patentu: 286442

Dátum: 17.09.2008

Autori: Stein Ingeborg, Helfert Bernd, Gottschlich Rudolf, Ackermann Karl-august, Budak Jens, Bathe Andreas

MPK: C07B 35/00, C07B 43/00, A61K 31/40...

Značky: spôsob, n-metyl-n-[(1s)-1-fenyl-2-((3s)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2, difenylacetamidu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob alternatívnej prípravy N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu alebo N-metyl-N-[(1R)-1-fenyl-2-((3R)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu.

Číslo patentu: 286393

Dátum: 18.08.2008

Autori: Schmidt Jürgen, Szelényi István, Reichert Dietmar, Günther Eckhard, Emig Peter, Nickel Bernd, Brune Kay

MPK: A61P 35/00, A61K 31/40

Značky: použitie, protinádorovým, n-substituovaných, indolyl-3-glyoxylamidov, účinkom

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie N-substituovaných indol-3-glyoxylamidov všeobecného vzorca (I), ich fyziologicky prijateľných solí s kyselinami a, pokiaľ je to možné, ich N-oxidov na výrobu liečiva na liečenie nádorových ochorení. Vo všeobecnom vzorci (I) znamená R atóm vodíka R1 znamená 4-pyridylovú skupinu alebo 4-fluórfenylovú skupinu R2 znamená benzylovú skupinu, 4-chlórbenzylovú skupinu, 4-fluórbenzylovú skupinu, 3-pyridylmetylovú skupinu alebo 4-brómbenzylovú...