A61K 31/40
Spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy hemivápenatej soli atorvastatínu
Číslo patentu: 288276
Dátum: 25.05.2015
Autori: Ruzsics György, Nagy Kalman, Bartha Ferenc, Barkóczy József, Németh Norbert, Katona Zoltán, Simig Gyula, Szent-kirallyi Zsuzsanna, Vereczkeyné Donáth György, Cselenyák Judit, Kótay Nagy Peter
MPK: A61K 31/40, A61P 3/06, C07D 207/34...
Značky: polymorfnej, spôsob, atorvastatínu, hemivápenatej, formy, kryštalickej, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob prípravy kryštalickej polymorfnej formy B-52 hemivápenatej soli atorvastatínu [vápenatá soľ (3R,5R)-7-[3-fenyl-4-[(fenylamino)karbamoyl]-2-(4-fluorofenyl)-5-(1- metyletyl)-1H-pyrol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptánovej kyseliny)].
Použitie N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu alebo jeho soli na výrobu liečiva na liečenie syndrómu dráždivého čreva
Číslo patentu: 288016
Dátum: 19.10.2012
Autori: Budak Jens, Helfert Bernd, Ackermann Karl-august, Stein Ingeborg, Bathe Andreas, Gottschlich Rudolf
MPK: A61K 31/40, A61P 1/00, A61K 31/00...
Značky: liečivá, dráždivého, difenylacetamidu, syndrómu, liečenie, n-metyl-n-[(1s)-1-fenyl-2-((3s)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2, čreva, výrobu, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané je použitie N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu alebo jeho soli ako hydrochloridu na výrobu liečiva na liečenie syndrómu dráždivého čreva.
Derivát pyrolidínu, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a použitie takéhoto derivátu
Číslo patentu: 287964
Dátum: 22.06.2012
Autori: Kesicki Edward, Oliver Amy, Odingo Joshua, Jones Zachary, Gaudino John, Martins Timothy, Schlachter Stephen, Fowler Kerry, Newhouse Bradley, Burgess Laurence
MPK: A61K 31/40, C07D 295/18, C07D 295/14...
Značky: farmaceutický, derivátů, takéhoto, pyrolidínu, prípravok, obsahom, použitie, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...
Farmaceutický prostriedok obsahujúci kalcium-atorvastatín, spôsob prípravy a použitie
Číslo patentu: 287925
Dátum: 14.03.2012
Autori: Bavec Sasa, Mateja Salobir, Kerc Janez
MPK: A61K 31/40, A61K 9/20, A61K 9/16...
Značky: přípravy, farmaceutický, prostriedok, kalcium-atorvastatín, spôsob, použitie, obsahujúci
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok obsahuje kalcium-atorvastatín ako aktívnu zložku a substanciu upravujúcu pH, v ktorom lacium-atorvastatínom je mikronizovaný amorfný kalcium-atorvastatín, a množstvo substancie upravujúcej pH je nastavené vo farmaceutickom prostriedku tak, že jediné podanie prostriedku zvyšuje pH v 900 ml vodného 0,001 M roztoku HCl s pH 3 na pH rovnajúce sa alebo väčšie ako pKa+1 kalcium-atorvastatínu, pričom substancia upravujúca pH...
Hydrochlorid 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3- trifluórmetylbenzoylguanidínu a jeho použitie
Číslo patentu: 287830
Dátum: 31.10.2011
Autori: Herter Rolf Ulrich Wilhelm, Körner Volkmar, Sieger Peter, Eickmeier Christian, Rall Werner
MPK: A61K 31/40, A61K 31/496, A61P 13/08...
Značky: použitie, trifluórmetylbenzoylguanidínu, hydrochlorid, 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je hydrochlorid 4-[4-(2-pyrolylkarbonyl)-1-piperazinyl]-3- trifluórmetylbenzoylguanidínu vzorca (I) a jeho použitie na výrobu lieku na inhibíciu bunkovej výmeny Na+/H+.
7-Azaindoly, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 a spôsob ich výroby
Číslo patentu: 287774
Dátum: 17.08.2011
Autori: Höfgen Norbert, Szelenyi Stefan, Kronbach Thomas, Polymeropoulos Emmanuel, Marx Degenhard, Kuss Hildegard, Egerland Ute
MPK: A61K 31/40, C07D 471/04, A61P 11/00...
Značky: fosfodiesterázy, výroby, inhibítorov, použitie, 7-azaindoly, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú substituované 7-azaindoly všeobecného vzorca (I), spôsoby ich syntézy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 ako aktívnych zložiek na výrobu liečiva na liečenie chorôb, ktoré môžu byť ovplyvnené inhibíciou aktivity fosfodiesterázy 4 v imunokompetentných bunkách, ako sú makrofágy a lymfocyty.
1´-substituované karba nukleozidové proliečivá na antivírusovú liečbu
Číslo patentu: E 16276
Dátum: 26.05.2011
Autori: Ray Adrian, Cho Aesop, Kim Choung, Zhang Lijun
MPK: A61K 31/40, A61P 31/14, C07D 309/10...
Značky: 1´-substituované, nukleozidové, liečbu, karba, proliečivá, antivírusovú
Text:
...k úsiliu upraviť základné štruktúry nukleozidov aby sa dosiahla vyššia selektivita, ale mnohé štruktúrne modifikácie súčasne narušili tvorbu NTP v bunkách0006 Nedostatočná premena nukleozidu na NTP sa môže často pripísať neschopnosti nukleozidových kináz premeniť nukleozid na nukleozid 5-monofosforečnan (NMP). NMP proliečivá sa používali aby sa vyhlo nedostatočnej aktivite nukleozidových kináz(Schultz, Bioorg. Med. Chem. 2003, 11, 885)....
Použitie amisulpridu na liečenie žalúdočnej nevoľnosti a vracania vyvolaného chemoterapiou
Číslo patentu: E 17758
Dátum: 10.03.2011
Autori: Cooper Nicola, Gilbert Julian Clive, Fox Gabriel, Gristwood Robert William
MPK: A61K 31/4178, A61K 31/282, A61K 31/40...
Značky: vracania, amisulpridu, chemoterapiou, vyvolaného, nevoľnosti, žalúdočnej, použitie, liečenie
Text:
...môže mať tiež nepriaznivé dopady na miesta chirurgického zásahu, obzvlášť u zákrokov v hornom0007 Rizikové faktory pre vznik PONV zahrňujú typ chirurgického zákroku, pohlavie (ženy sú k PONV náchylnejšie ako muži), dĺžku fajčenia, EP 2 567 690 35 045 mpredchádzajúce výskyty PONV alebo choroby z pohybu (Kinetóza). dĺžku chirurgického ošetrovania, použitie prchavých anestetík a opiátových analgetík. Niektoré operácie sa zdajú byť obzvlášť...
Použitie amisulpridu na liečenie pooperačnej nauzey a vracania
Číslo patentu: E 17757
Dátum: 10.03.2011
Autori: Fox Gabriel, Gilbert Julian Clive, Cooper Nicola, Gristwood Robert William
MPK: A61K 31/282, A61K 31/4178, A61K 31/40...
Značky: vracania, liečenie, nauzey, amisulpridu, použitie, pooperačnej
Text:
...pre vznik PONV zahrňujú typ chirurgického zákroku, pohlavie (ženy sú k PONV náchylnejšie ako muži), dĺžku fajčenia, EP 2 544 657 35 047 mpredchádzajúce výskyty PONV alebo choroby z pohybu (kinetóza), dĺžku chirurgického ošetrovanie, použitie prchavých anestetík a opiátových analgetík. Niektoré operácie sa zdajú byť obzvlášť spájané s výskytom PONV vrátane očných a ušných zákrokov, Iaparoskopíckej cholecystektómie a hysterektómie,operácie...
Protizápalová analgetická adhezívna náplasť na vonkajšie použitie
Číslo patentu: E 17372
Dátum: 05.01.2011
Autori: Mabuchi Yuichiro, Shibata Taiki, Kamakura Takashi, Hattori Kenichi
MPK: A61K 31/40, A61K 47/20, A61K 47/10...
Značky: náplast, protizápalová, analgetická, adhezívna, použitie, vonkajšie
Text:
...Množstvá 0,5-20 hmotnostných, výhodne 1-10 hmotnostných . Množstvá 0,5 hmotnostných alebo menej vykazujú nedostatočnú rozpustnosť lieku v prípravku a následne spôsobujú obrátené účinky na fyzikálne vlastnosti prípravku, ako pokles transdermálnej absorpcie alebo kryštalizácia lieku v prípravku. Množstvo 20 hmotnostných a viac vykazuje obrátené účinky na fyzikálne vlastnosti prípravku, ako zvýšenie dráždivosti kože a pokles kohézie...
Farmaceutický prostriedok a produkty obsahujúce ako aktívnu zložku derivát akryloyldistamycínu a použitie tohto derivátu
Číslo patentu: 287549
Dátum: 30.12.2010
Autori: Beria Italo, Cozzi Paolo, Geroni Maria Cristina Rosa
MPK: A61K 31/40, A61K 31/475, A61K 31/335...
Značky: obsahujúce, prostriedok, aktívnu, akryloyldistamycínu, tohto, derivátů, použitie, zložku, derivát, farmaceutický, produkty
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok obsahujúci antineoplastický inhibítor topoizomerázy typu I alebo II a derivát akryloyldistamycínu vzorca (I), kde R1 je atóm brómu alebo chlóru a R2 je distamycín alebo jeho definovaný derivát. Výhodným derivátom akryloyldistamycínu vzorca (I) je brostalicin. Ako výhodný inhibítor topoizomerázy typu II je vo farmaceutickom prostriedku prítomný doxorubicín alebo etopozid. Opísané sú tiež produkty obsahujúce uvedené...
Kombinačná liečba COPD
Číslo patentu: E 16553
Dátum: 22.12.2010
Autori: Usberti Francesca, Bonelli Sauro, Zambelli Enrico
MPK: A61K 31/40, A61K 45/06, A61K 31/167...
Značky: liečba, kombinačná
Text:
...dávka glykopyrónium bromidu aformoterolu pri každom spustení pMDl obsahujúceho formuláciu roztoku. Množstvo kyseliny zahrnutej vo formulácii je skôr primerane definované množstvom pridanej kyseliny, než v hodnotách výsledného pH, pretože v nevodných systémoch, ako sú roztoky na báze propelantu, je pH zle definované.0025 Ďalším významným objavom je, že odstránenie kyslíka zpriestoru hlavice nádobky tiež stabilizuje formoterol v kombinovaných...
Aerosólová formulácia na COPD
Číslo patentu: E 16471
Dátum: 22.12.2010
Autori: Zambelli Enrico, Usberti Francesca, Bonelli Sauro
MPK: A61K 31/40, A61K 9/00, A61K 45/06...
Značky: formulácia, aerosolová
Text:
...kvapiek pri spustení.0029 Formulácie podla vynálezu sú výhodne bez excipentov (ako sú surfaktanty) iných, než je ko-rozpúšťadlo,propelant a stabilizujúce množstvo kyseliny.0030 Tento vynález sa týka tiež spôsobu prípravy farmaceutického prípravku, ktorý obsahuje pridanie 1 M HCI do roztoku glykopyronium bromidu vpropelante HFA ako-rozpúšťadle, kde pridané množstvo 1 M HCI je v rozsahu 0.005 - 1.0 g na l výsledného roztoku.0031 Farmaceutické...
Použitie difenylových močovín substituovaných omega-karboxyarylovou skupinou ako inhibítorov rafkinázy
Číslo patentu: 287419
Dátum: 18.08.2010
Autori: Dumas Jacques, Renick Joel, Sibley Robert, Monahan Mary-katherine, Smith Roger, Khire Uday, Riedl Bernd, Scott William, Natero Reina, Lowinger Timothy, Wood Jill
MPK: A61K 31/34, A61K 31/40, A61K 31/17...
Značky: inhibítorov, močovin, rafkinázy, difenylových, použitie, omega-karboxyarylovou, substituovaných, skupinou
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.
Kombinácia protihnačkového činidla a epotilónu alebo jeho derivátu, farmaceutická kompozícia a obchodné balenie, ktoré ju obsahujú, a jej použitie
Číslo patentu: 287334
Dátum: 14.06.2010
Autori: Chen Tianling, Greeley Diane, Rothermel John David, Schran Horst
MPK: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61K 31/40...
Značky: obsahujú, derivátů, epotilónu, protihnačkového, farmaceutická, balenie, kompozícia, obchodné, použitie, činidla, kombinácia
Zhrnutie / Anotácia:
Kombinácia obsahujúca (a) protihnačkové činidlo a (b) derivát epotilónu všeobecného vzorca (I), v ktorom A znamená O alebo skupinu NRN, kde RN znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu obsahujúcu najviac 7 atómov uhlíka, R znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu obsahujúcu najviac 7 atómov uhlíka a Z znamená O alebo väzbu, v ktorej sú účinné látky (a) a (b) prítomné v každom prípade vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej...
Pyrolové zlúčeniny, spôsoby prípravy, farmaceutická kompozícia, použitie a medziprodukty
Číslo patentu: 287294
Dátum: 26.04.2010
Autori: Lohray Vidya Bhushan, Lohray Braj Bhushan, Barot Vijay Kumar Gajubhai
MPK: A61K 31/40, A61P 25/00, A61P 3/00...
Značky: spôsoby, použitie, pyrolové, zlúčeniny, medziprodukty, farmaceutická, přípravy, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa substituované pyrolové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautomérne formy, stereoizoméry, farmaceuticky prijateľné soli a farmaceuticky prijateľné solváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, použitie a medziprodukty.
Farmaceutická kompozícia obsahujúca pyrolom substituovaný 2-indolinón, súprava obsahujúca uvedenú kompozíciu a použitie pyrolom substituovaného 2-indolinónu
Číslo patentu: 287132
Dátum: 30.11.2009
Autori: Tang Peng Cho, Mcmahon Gerald, Sun Li
MPK: A61K 31/535, A61K 31/403, A61K 31/40...
Značky: substituovaného, substituovaný, kompozíciu, pyrolom, 2-indolinónu, súprava, obsahujúca, kompozícia, 2-indolinón, použitie, farmaceutická, uvedenú
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú pyrolom substituované 2-indolinóny a ich fyziologicky prijateľné soli, ktoré modulujú aktivitu proteínkináz, farmaceutické kompozície obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto kompozícií pri prevencii a liečbe bunkových porúch súvisiacich s proteínkinázami, ako je napr. rakovina.
Amidoxímové deriváty propénkarboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy a farmaceutické prípravky s ich obsahom
Číslo patentu: 287101
Dátum: 09.11.2009
Autori: Sümegi Balázs, Literati Nagy Péter, Takács Kálmán
MPK: A61K 31/41, A61K 31/16, A61K 31/40...
Značky: propénkarboxylovej, přípravky, kyseliny, spôsob, amidoxímové, obsahom, přípravy, farmaceutické, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa amidoxímové deriváty propénkarboxylovej kyseliny, ďalej ich N-oxidy a/alebo geometrické izoméry, a/alebo optické izoméry, a/alebo farmaceuticky vhodné adičné soli s kyselinou, a/alebo kvartérne deriváty. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na ošetrenie stavu súvisiaceho s deficitom kyslíka a/alebo energie alebo ochorenia na báze inhibície PARP, najmä autoimunitného ochorenia alebo neurodegeneratívneho ochorenia, a/alebo vírusového ochorenia,...
Inhibítory bunkovej adhézie a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 287075
Dátum: 14.10.2009
Autori: Lee Wen-cherng, Petter Russell, Scott Daniel, Cornebise Mark
MPK: A61K 31/40, A61P 29/00, A61P 37/00...
Značky: inhibitory, bunkovej, obsahujú, adhézie, farmaceutické, prostriedky
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú inhibítory bunkovej adhézie všeobecného vzorca R3-L-L'-R1, v ktorom R1 je prípadne substituovaný pyrolidinyl-SO2-fenyl, L' je mostíková skupina všeobecného vzorca (iv), L je mostíková skupina všeobecného vzorca (v) a R3 je skupina so všeobecným vzorcom R4-Y5-N(R5)-CH(R6)-, kde R6 je postranný reťazec leucínu alebo izoleucínu. Tieto zlúčeniny interagujú s molekulami VLA-4 a inhibujú tak bunkovú adhéziu závislú od VLA-4. Preto sú...
Spôsob prípravy atorvastatínu v amorfnej forme
Číslo patentu: 287032
Dátum: 16.09.2009
Autor: Pflaum Zlatko
MPK: A61K 31/40, C07D 207/00
Značky: přípravy, formě, atorvastatínu, amorfnej, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy atorvastatínu v amorfnej forme, ktorý zahrnuje a) prípravu roztoku atorvastatínu v jednom rozpúšťadle alebo vo viacerých rozpúšťadlách prvého typu takého, že atorvastatín je dobre rozpustný b) prípravu zmesi uvedeného roztoku atorvastatínu s jedným rozpúšťadlom alebo viacerými rozpúšťadlami druhého typu, v ktorých je atorvastatín nerozpustný alebo veľmi slabo rozpustný tak, že sa atorvastatín zráža c) separáciu...
Substituované pyrrolidín-2-karboxamidy
Číslo patentu: E 13497
Dátum: 08.09.2009
Autori: Zhang Jing, Liu Jin-jun, Jiang Nan, Ding Qingjie, Ross Tina, Zhang Zhuming
MPK: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61P 35/00...
Značky: pyrrolidín-2-karboxamidy, substituované
Text:
...alebo substituovaného alebo nesubstítuovaného heterocyklu pričom R a R môžu byť nezávisle spojene za vzniku cyklickej štruktúry zvolenej zo substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkylskupiny, substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkenylskupiny,substituovanej alebo nesubstituovanej heteroaxylskupiny alebo substituovaného alebonesubstituovaného heterocyklu, jeden z R 1 a R je zvolený zo súboru zostávajúceho z nižšej...
Stabilizovaný farmaceutický prípravok obsahujúci amorfný kalcium-atorvastatín a spôsob jeho balenia a stabilizácie
Číslo patentu: U 5233
Dátum: 07.09.2009
Autori: Salobir Mateja, Bastarda Andrej, Grahek Rok
MPK: A61K 31/40, A61K 9/20
Značky: balenia, prípravok, obsahujúci, stabilizovaný, stabilizácie, kalcium-atorvastatín, amorfný, farmaceutický, spôsob
Text:
...v inertnej atmosfére, je výhodné, pretože je technologicky jednoduche a ekonomicky nenáročné. Okrem toho, takáto farmaceutická formulácia nezaťažuje organizmus ďalšími látkami.Termín inertná atmosféra označuje atmosféru s minimálnym obsahom kyslíka.Analýzou množstva degradačných produktov vo farmaceutickej forrnulácii obsahujúcej amorfný kalcium-atorvastatín zistili pôvodcovia, že rrmožstvo degradačných produktov v amorfnej látke sa výrazne...
Dusík obsahujúca aromatická heterocyklická zlúčenina
Číslo patentu: E 20970
Dátum: 07.07.2009
Autori: Yamaguchi Takahiro, Yamaguchi Mitsuhiro, Nishizawa Tomohiro, Suzuki Keiko, Tamura Akihiro
MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4155, A61K 31/40...
Značky: aromatická, heterocyklická, obsahujúca, zlúčenina, dusík
Text:
...literatúra 3 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/002557Patentová literatúra 4 Medzinárodná publikácia WO 2007/092364Patentová literatúra 5 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/120575Patentová literatúra 6 Medzinárodná publikácia WO 2006/085113Patentová literatúra 7 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/015744Patentová literatúra 8 Medzinárodná publikácia WOZOO 6/052569Podstata vynálezu Predmet riešený vynálezom0005 Uvedení Vynálezcovia uskutočnili...
Tuhá farmaceutická kompozícia tvarovateľná za tepla s riadeným uvoľňovaním perindoprilu
Číslo patentu: 286920
Dátum: 26.06.2009
Autori: Wuthrich Patrick, Pichon Gérard, Briault Gilles, Tharrault François, Rolland Hervé
MPK: A61K 9/16, A61K 9/20, A61K 31/40...
Značky: tepla, tvarovatelná, perindoprilu, farmaceutická, uvoľňovaním, kompozícia, tuhá, riadeným
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná tuhá farmaceutická kompozícia s riadeným uvoľňovaním perindoprilu, pripravená tvarovaním zmesi obsahujúcej polyméry zo skupiny polymetakrylátov a perindopril alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ za tepla.
Farmaceutický prostriedok makrolidovej zlúčeniny s pomalým uvoľňovaním
Číslo patentu: 286887
Dátum: 10.06.2009
Autori: Ibuki Rinta, Hirose Takeo, Saitoh Takashi, Yamashita Kazunari, Nomura Yukihiro, Shimojo Fumio, Tamura Shigeki, Ueda Satoshi, Ideno Toshio, Hashimoto Eiji
MPK: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 47/14...
Značky: prostriedok, farmaceutický, pomalým, makrolidovej, zlúčeniny, uvoľňovaním
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok makrolidovej zlúčeniny všeobecného vzorca (I) na ústne podanie, v ktorom rozpustnosť makrolidovej zlúčeniny sa uskutočňuje pomalým uvoľňovaním
a farmaceutický prostriedok s pomalým uvoľňovaním obsahujúci zmes v tuhom roztoku, kde makrolidová zlúčenina je prítomná v amorfnom stave v tuhej báze.
Použitie statínového liečiva na prípravu lieku na liečenie diabetickej neuropatie
Číslo patentu: 286854
Dátum: 25.05.2009
Autori: Cotter Mary Anne, Cameron Norman Eugene
MPK: A61K 31/365, A61K 31/21, A61K 31/40...
Značky: přípravu, lieku, liečivá, neuropatie, liečenie, použitie, diabetickej, statínového
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie statínových liečiv na zlepšenie diabetickej neuropatie, konkrétne na zlepšenie rýchlosti nervového vedenia a nervového krvného prietoku u pacientov trpiacich diabetom, najmä farmaceutických kombinácií statínových liečiv a iných činidiel, o ktorých je známe, že zlepšujú diabetickú neuropatiu, ako je napríklad inhibítor aldózareduktázy (ARI), inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) alebo antagonista angiotenzínu II (AII),...
Kryštalická forma atorvastatínu vápenatého alebo jeho hydrátu, spôsob jej prípravy a farmaceutická kompozícia s jej obsahom
Číslo patentu: 286789
Dátum: 27.04.2009
Autori: Levinger Michal, Lifshitz Revital, Aronhime Judith, Roytblat Sofia, Ayalon Ari, Niddam Valerie
MPK: C07D 207/00, A61K 31/40
Značky: kompozícia, obsahom, spôsob, hydrátu, krystalická, farmaceutická, forma, vápenatého, atorvastatínu, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je kryštalická forma atorvastatínu vápenatého alebo jeho hydrátu majúca dáta zvolené z difraktogramu röntgenovej práškovej difrakcie majúceho píky pri 5,3 ± 0,2 a 8,3 ± 0,2 stupňov 2théta a široký pík pri 18 až 23 ± 0,2 stupňoch 2théta a 13C NMR spektra v pevnom stave majúceho signály pri 21,9, 25,9, 118,9, 122,5, 128,7, 161,0 a 167,1 ppm, spôsob jej prípravy, ktorý zahŕňa stupne: a) rozpustenie soli kovu, amóniovej alebo alkylamóniovej...
Deriváty N-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny obsahujúce aminometylovú skupinu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie
Číslo patentu: 286753
Dátum: 01.04.2009
Autori: Muneaux Yvette, Perreaut Pierre, Gougat Jean, Sarran Lionel, Ferrari Bernard
MPK: A61K 31/40, A61K 31/435, A61K 31/4164...
Značky: farmaceutické, použitie, deriváty, n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, kompozície, skupinu, aminometylovú, přípravy, obsahujú, obsahujúce, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.
N-Substituované 2-kyanopyrolidíny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje a ich použitie na výrobu liečiva
Číslo patentu: 286635
Dátum: 04.02.2009
Autor: Villhauer Edwin Bernard
MPK: A61K 31/401, A61K 31/4015, A61K 31/40...
Značky: použitie, n-substituované, obsahuje, liečivá, výrobu, 2-kyanopyrolidíny, farmaceutický, prostriedok, ktorý
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa N-substituovaná 2-kyanopropylidínová zlúčenina všeobecného vzorca (IA) alebo (IB) vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou a (S)-1-[[[3-[[[(cyklohexyl)amino]karbonyl]oxy]-1- adamantyl]amino]acetyl]-2-kyanopyrolidín vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou. Zlúčeniny sú vhodné na výrobu liečiva na prevenciu alebo ošetrovanie stavov sprostredkovaných...
Spôsob prípravy kyseliny 6-(4-chlórfenyl)-2,2-dimetyl-7-fenyl-2,3-dihydro-1H-pyrolizin-5-yl octovej
Číslo patentu: 286608
Dátum: 14.01.2009
Autori: Merckle Philipp, Kammermeier Thomas, Laufer Stefan, Striegel Hans-günter
MPK: A61P 21/00, A61K 31/40, C07D 209/00...
Značky: spôsob, přípravy, octovej, kyseliny, 6-(4-chlórfenyl)-2,2-dimetyl-7-fenyl-2,3-dihydro-1h-pyrolizin-5-yl
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) reakciou zlúčeniny vzorca (III) s oxalylchloridom a reakciou získaného produktu s hydrazínom a hydroxidom alkalického kovu vo vodnej fáze pri zvýšených teplotách. Po ukončení reakcie sa vytvorí trojfázový systém pridaním éteru a zlúčenina vzorca (I) sa získa okyslením strednej fázy. Ďalej je opísaná polymorfná forma zlúčeniny vzorca (I).
Kappa selektívny antagonista opiátového receptora
Číslo patentu: E 12756
Dátum: 13.01.2009
Autori: Diaz Buezo Nuria, Mckinzie David Lee, Mitch Charles Howard, Pedregal-tercero Concepcion
MPK: C07D 207/08, A61K 31/40, A61P 25/32...
Značky: antagonista, receptora, kappa, opiátového, selektívny
Text:
...pri terapii poruchy užívania etanolu, ktoré bude vykazovať účinnosť vjednom alebo viac zúzkosti a depresie alebo schizofrénie, ktoré sú často nezávislými sprievodnýml0007 Antagonisty opiátového receptora, ako sú zlúčeniny z W 0 2004/026305, boli opísané.0008 Zlúčenina opísaná v tomto dokumente je antagonista kapa opiátového receptora. Táto vlastnosť zlúčeniny spôsobuje. že je vhodná ako terapeutické činidlo pre zmiernenie porúch po...
Použitie neiónového hydrofilného polyméru na výrobu farmaceutickej kompozície
Číslo patentu: 286596
Dátum: 02.01.2009
Autori: Shah Rajen, Sandry Roy, Patel Arun
MPK: A61K 31/21, A61K 31/351, A61K 31/38...
Značky: farmaceutickej, výrobu, kompozície, hydrofilného, neiónového, použitie, polymerů
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie neiónového hydrofilného polyméru zvoleného zo skupiny obsahujúcej hydroxyetylcelulózu, hydroxypropylcelulózu a polyetylénoxid na výrobu farmaceutickej kompozície, ktorá obsahuje fluvastatin alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ a hydroxypropylmetylcelulózu na znižovanie hladiny cholesterolu v plazme u ľudí.
Farmaceutická kompozícia
Číslo patentu: 286595
Dátum: 02.01.2009
Autori: Sandry Roy, Shah Rajen, Patel Arun
MPK: A61K 31/351, A61K 31/21, A61K 31/366...
Značky: farmaceutická, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa pevná orálna dávkovacia forma farmaceutických kompozícií s postupným uvoľňovaním farmaceuticky účinného činidla, ktoré obsahujú terapeutické množstvá farmaceuticky účinného činidla, hydroxypropylmetylcelulózu a neiónový hydrofilný polymér zvolený z množiny zahŕňajúcej hydroxyetylcelulózu, ktorá má číselnú strednú molekulovú hmotnosť 90 000 až 1 300 000, hydroxypropylcelulózu, ktorá má číselnú strednú molekulovú hmotnosť 370 000 až 1...
Spôsob granulácie za sucha na prípravu farmaceutickej kompozície
Číslo patentu: 286536
Dátum: 12.11.2008
Autor: Gierer Daniel Scott
MPK: A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 31/472...
Značky: sucha, granulácie, farmaceutickej, kompozície, spôsob, přípravu
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob granulácie za sucha na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá má rovnomernú distribúciu a účinnosť liečiva, zahrnujúci zmiešavanie oxidu kremičitého a aspoň jedného farmaceuticky prijateľného excipientu, nosiča alebo riedidla vo vysokootáčkovom nožovom granulátore počas vhodného časového obdobia za vzniku premiešanej zmesi, pridanie účinnej zložky do granulátora a miešanie počas ďalšieho časového obdobia za vzniku účinnej zmesi,...
Použitie alfa-halogénakryloyl-distamycínového derivátu na výrobu liečiva na liečenie nádorov
Číslo patentu: 286501
Dátum: 05.11.2008
Autori: Cozzi Paolo, Beria Italo, Geroni Maria Cristina Rosa
MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4155, A61K 31/40...
Značky: liečenie, použitie, liečivá, nádorov, alfa-halogénakryloyl-distamycínového, výrobu, derivátů
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný alfa-halogénakryloylový-distamycínový derivát všeobecného vzorca (I), alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ na prípravu liečiva na liečenie nádorov nadexprimujúcich GSH/GSTs systém. Nádory zahŕňajú gastrointestinálne nádory, medzi ktoré patrí ezofágový, žalúdočný, konečníkový, hepatocelulárny a pankreatický nádor, rakovinu maternice a vaječníkov, rakovinu hlavy a krku, pľúcny karcinóm a NSCL karcinóm a metastatické nádory pečene od...
Opticky aktívne inhibítory biosyntézy cholesterolu, spôsob ich prípravy a použitie
Číslo patentu: 286483
Dátum: 29.10.2008
Autor: Kakalík Ivan
MPK: C07D 207/00, A61K 31/40, A61P 3/00...
Značky: inhibitory, použitie, cholesterolu, přípravy, opticky, spôsob, biosyntézy, aktívne
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob prípravy opticky aktívnych N-substituovaných 2-[4-(4-brómbenzoyl)-fenoxymetyl]-pyrolidínových derivátov a ich farmaceuticky akceptovaných adičných solí všeobecného vzorca (I) a (II), kde R1 je vodík, alkyl, allyl, Boc a Z skupina. Tieto látky sú potencionálnymi inhibítormi biosyntézy cholesterolu.
Fenylpyrolidínové zlúčeniny
Číslo patentu: E 10092
Dátum: 23.10.2008
Autori: Guglietta Antonio, Palomer Albert, Falcó José
MPK: A61P 25/00, A61K 31/40, C07D 207/14...
Značky: fenylpyrolidínové, zlúčeniny
Text:
...(2003) 4381 - 4384 uvádza (S)-N-1-(3)-metoxyfenyI)pyrolidin-3-ylbutyramid, ktorý má dobrú afinitu na receptory MT 1 a MT 2, ale rovnakú vazokonstrlkčnú aktivitu ako melatonín samotnýv teste uskutočnenom na potkanich chvostových tepnách.Patenty US 4600723 a US 4665086 uplatňujú použitie melatonínu na minimalizáciu zmien cirkadiánnych rytmov, ku ktorým dochádza vdôsledku zmien v pracovných zmenách z denných na nočné alebo pri rýchlom prechode...
Adičné soli inhibítorov enzýmu konverzie angiotenzínu s kyselinami, ktoré sú donormi NO, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: E 8052
Dátum: 19.09.2008
Autori: Benoist Alain, Parmentier Jean-gilles, Gloanec Philippe, Portevin Bernard, De Nanteuil Guillaume, Courchay Christine, Rupin Alain, Verbeuren Tony, Simonet Serge
MPK: A61K 31/40, A61K 31/403, A61K 31/385...
Značky: donormi, konverzie, angiotenzínu, enzymů, přípravy, spôsob, kompozície, farmaceutické, kyselinami, adičné, obsahom, inhibítorov
Text:
...konkrétne pri kardiovaskulámych chorobách.Navyše sa zlúčeniny, ktoré sú dononni NO, ako je nitroglycerín, už dávno používajú pri liečbe anginy pektoris a srdcovej insuficiencie. Priaznivý účinok týchto produktov súvisí s ich schopnosťou produkovať (či už spontánne alebo metabolíckou cestou) NO. Používanie týchto liekov viedlo tiež kpozorovaniu, že u pacienta s hypertenziou tieto donory NO vyvolávajú prevažujúci pokles arteriálneho...
Spôsob prípravy N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu
Číslo patentu: 286442
Dátum: 17.09.2008
Autori: Ackermann Karl-august, Stein Ingeborg, Gottschlich Rudolf, Bathe Andreas, Budak Jens, Helfert Bernd
MPK: C07B 35/00, A61K 31/40, C07B 43/00...
Značky: n-metyl-n-[(1s)-1-fenyl-2-((3s)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2, difenylacetamidu, přípravy, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob alternatívnej prípravy N-metyl-N-[(1S)-1-fenyl-2-((3S)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu alebo N-metyl-N-[(1R)-1-fenyl-2-((3R)-3-hydroxypyrolidin-1-yl)etyl]-2,2- difenylacetamidu.
Použitie N-substituovaných indolyl-3-glyoxylamidov s protinádorovým účinkom
Číslo patentu: 286393
Dátum: 18.08.2008
Autori: Reichert Dietmar, Nickel Bernd, Schmidt Jürgen, Brune Kay, Günther Eckhard, Emig Peter, Szelényi István
MPK: A61P 35/00, A61K 31/40
Značky: použitie, n-substituovaných, protinádorovým, účinkom, indolyl-3-glyoxylamidov
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie N-substituovaných indol-3-glyoxylamidov všeobecného vzorca (I), ich fyziologicky prijateľných solí s kyselinami a, pokiaľ je to možné, ich N-oxidov na výrobu liečiva na liečenie nádorových ochorení. Vo všeobecnom vzorci (I) znamená R atóm vodíka R1 znamená 4-pyridylovú skupinu alebo 4-fluórfenylovú skupinu R2 znamená benzylovú skupinu, 4-chlórbenzylovú skupinu, 4-fluórbenzylovú skupinu, 3-pyridylmetylovú skupinu alebo 4-brómbenzylovú...