A61K 31/395

Monoklonálna protilátka proti CTLA-4, spôsob jej výroby, farmaceutická kompozícia, bunková línia, izolovaná nukleová kyselina, hostiteľská bunka, transgénny cicavec a použitie monoklonálnej protilátky

Načítavanie...

Číslo patentu: 288274

Dátum: 07.05.2015

Autori: Hanson Douglas Charles, Neveu Mark Joseph, Geoffrey Davis, Mueller Eileen Elliott, Hanke Jeffrey Herbert, Corvalan Jose Ramon, Gilman Steven Christopher

MPK: A61P 35/00, A61K 31/395, A61K 39/395...

Značky: farmaceutická, výroby, izolovaná, bunková, cicavec, kompozícia, použitie, buňka, kyselina, spôsob, hostiteľská, protilátka, protilátky, transgénny, monoklonálna, ctla-4, línia, proti, nukleová, monoklonálnej

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná monoklonálna protilátka, ktorá sa viaže na antigén 4 ľudských cytotoxických T–lymfocytov alebo jej fragment, farmaceutická kompozícia obsahujúca túto protilátku alebo jej fragment, bunková línia produkujúca protilátku alebo fragment viažuci antigén, izolovaná nukleová kyselina kódujúca ľahký a/alebo ťažký reťazec protilátky alebo fragmentu viažuceho antigén, hostiteľská bunka obsahujúca izolovanú nukleovú kyselinu alebo fragment,...

Ľudská monoklonálna protilátka viažuca sa na CTLA-4, farmaceutická kompozícia s jej obsahom, bunková línia produkujúca protilátku, nukleová kyselina a spôsob prípravy ľudskej CTLA-4 protilátky

Načítavanie...

Číslo patentu: 288057

Dátum: 01.03.2013

Autori: Corvalan Jose Ramon, Gilman Steven Christopher, Hanson Douglas Charles, Mueller Eileen Elliott, Neveu Mark Joseph, Hanke Jeffrey Herbert, Davis Geoffrey

MPK: A61P 29/00, A61K 31/395, A61P 35/00...

Značky: farmaceutická, nukleová, ludskej, viažuca, protilátku, spôsob, obsahom, ctla-4, monoklonálna, línia, ľudská, kyselina, kompozícia, protilátka, bunková, přípravy, produkujúca, protilátky

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná ľudská monoklonálna protilátka, ktorá sa viaže na CTLA-4 alebo jej fragment viažuci antigén, farmaceutická kompozícia obsahujúca protilátku alebo jej fragment viažuci antigén, bunková línia produkujúca protilátku alebo fragment viažuci antigén, nukleovákyselina kódujúca ľahký a/alebo ťažký reťazec protilátky alebo fragmentu viažuceho antigén, spôsob prípravy ľudskej CTLA-4 protilátky alebo fragmentu viažuceho antigén a použitie...

Kryštalický polymorf analógu epotilónu, spôsob jeho výroby, farmaceutický prípravok s aktívnou zložkou tohto polymorfu a použitie tohto polymorfu na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 287876

Dátum: 16.01.2012

Autori: Vitez Imre, Malloy Timothy, Guo Zhenrong, Dimarco John, Favreau Denis, Galella Michael, Gougoutas Jack, Davidovich Martha

MPK: A61P 35/00, A61K 31/425, A61K 31/395...

Značky: použitie, aktívnou, spôsob, farmaceutický, prípravok, polymorfu, tohto, liečivá, analogů, výrobu, polymorf, zložkou, epotilónu, krystalický, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané kryštalické polymorfné formy analógu epotilónu všeobecného vzorca (I), označené ako forma A a forma B a ich zmesi, spôsoby ich výroby, použitie uvedených kryštalických polymorfov na výrobu liečiva a farmaceutické dávkovacie formy, ktoré ich obsahujú.

Zmes obsahujúca 40-O-(2-hydroxy)etylrapamycín a antioxidant a farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zmesi

Načítavanie...

Číslo patentu: 287325

Dátum: 10.06.2010

Autori: Stone Guy, Navarro François, Petit Samuel

MPK: A61K 31/395, A61K 31/4353, A61K 31/7042...

Značky: kompozícia, obsahom, obsahujúca, 40-o-(2-hydroxy)etylrapamycín, tejto, farmaceutická, zmesí, antioxidant

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná zmes obsahujúca 40-O-(2-hydroxy)etylrapamycín a antioxidant a farmaceutická kompozícia obsahujúca takúto zmes spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo riedidlami.

Použitie (R)-enantiomérov amidov 2-arylpropiónových kyselín, farmaceutický prostriedok, (R)-enantioméry amidov 2-arylpropiónových kyselín a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287224

Dátum: 08.03.2010

Autori: Allegretti Marcello, Sabbatini Vilma, Cinzia Bizzarri, Cesta Maria Candida, Colotta Francesco, Caselli Gianfranco, Gandolfi Carmelo, Bertini Riccardo

MPK: A61K 31/395, A61K 31/165, C07C 233/00...

Značky: prostriedok, přípravy, amidov, spôsob, 2-arylpropionových, farmaceutický, r)-enantioméry, kyselin, r)-enantiomérov, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa N-(2-aryl-propionyl)amidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na prevenciu a liečbu poškodených tkanív v dôsledku dráždivého účinku polymorfonukleových neutrofilov (leukocytov PMN) v miestach zápalov. Ďalej sa opisujú R-enantiomérov N-(2-aryl-propionyl)amidov všeobecného vzorca (I), ich použitie na inhibíciu chemotaxie neutrofilov vyvolanej IL-18....

Podanie prostriedku na čistenie črevného traktu a antibiotiká na liečbu črevných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17265

Dátum: 07.05.2009

Autori: Johnson Lorin, Patton Stephana, Forbes William

MPK: A61K 31/395, A61K 31/00, A61K 31/375...

Značky: prostriedku, traktu, podanie, liečbu, antibiotika, čistenie, črevných, črevného, ochorení

Text:

...obsahuje polyetylénglykol (PEG),síran sodný, chlorid sodný, chlorid draselný a kyselinu askorbovú.0011 Podľa jedného uskutočnenia je prostriedok na prečistenie gastrointestinálneho traktu dodávaný ako dve vrecká A obsahujúce 100 gramov PEG 3350, 7,5 gramov síranu sodného, 2,691 gramov chloridu sodneho a 1,015 gramov chloridu draselného a dve vrecká B obsahujúce 4,7 gramov kyseliny askorbovej a 5,9 gramov askorbátu sodného.0012 Podľa jedného...

1-substituované karba-nukleozidované analógy na antivírusové liečenie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18705

Dátum: 22.04.2009

Autori: Kim Choung, Saunders Oliver, Butler Thomas, Parrish Jay, Cho Aesop, Zhang Lijun

MPK: A61K 31/4188, A61K 31/395, A61K 31/41...

Značky: antivírusové, karba-nukleozidované, analogy, liečenie, 1-substituované

Text:

...skríningových testov na identifikáciu selektívnych inhibítorov (De Clercq, E. (2001) J. Pharmacol. Exp.Ther. 2971-10 De Clercq, E. (2001) J. Clin. Virol. 2273-89). Biochemické ciele ako je NS 5 B sú dôležité prisú problémy pri vývoji bunkových testov a predklinických zvieracích systémov0005 V súčasnej dobe, sú predovšetkýn dve antivírusové zlúčeniny, ribavirín, analóg nukleozidu a interferón-alfa (a)(IFN), ktoré sa používajú na liečenie...

Analógy karbonukleozidov na protivírusovú liečbu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13430

Dátum: 22.04.2009

Autori: Kim Choung, Parrish Jay, Xu Jie, Cho Aesop

MPK: A61K 31/395, A61K 31/41, A61K 31/4188...

Značky: liečbu, karbonukleozidov, analogy, protivírusovú

Text:

...ribavirín,nukleozidový analóg, ainterferón alfa (o) (lFN), ktoré sa používajú na liečbu chronických infekcií HCV u ludí. Ribavirín samotný nie je účinný pri znižovaní hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je o ňom známe, že vyvoláva anémiu. Udáva sa, že kombinácia lFN a ribavirínu je účinná pri manažmente chronickej hepatitídy C(Scott, L. J., et al. Drugs 2002, 62, 507 - 556) ale menej ako polovica pacientov,ktorí boli takto...

Spôsob stabilizácie rapamycínu alebo rapamycínového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286688

Dátum: 25.02.2009

Autori: Stone Guy, Petit Samuel, Navarro François

MPK: A61K 31/395, A61K 31/7042, A61K 31/4353...

Značky: rapamycínového, derivátů, stabilizácie, spôsob, rapamycínu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob stabilizácie rapamycínu alebo rapamycínového derivátu s imunosupresívnymi vlastnosťami zahrnuje rozpustenie čistého rapamycínu alebo rapamycínového derivátu v inertnom rozpúšťadle
pridanie antioxidantu k výslednému roztoku v množstve do 1 % vztiahnuté na hmotnosť rapamycínu alebo rapamycínového derivátu a zrážanie stabilizovanej zmesi pozostávajúcej z rapamycínu alebo rapamycínového derivátu a antioxidantu.

Brómfenylsubstituované tiazolyldihydropyrimidíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15367

Dátum: 18.06.2008

Autori: Liu Yisong, Goldmann Siegfried, Li Jing

MPK: A61K 31/395, A61K 31/381, A61K 31/426...

Značky: brómfenylsubstituované, tiazolyldihydropyrimidíny

Text:

...buniek. Hodnota C 50 je 2 nMv príklade 9 patentu). A keď sa hlavné substituenty zmenia na R (o-chlór) a R 2 (p fluór), získa sa približne rovnaká hodnota i 05., (lC 5 o 2 - 4 nM v príklade 5).Tento zdroj naznačuje, že hodnota lC 5 o nemôže rásť s menením hlavnýchPatent USA č. 7,074,784 B 2 uvádza aj priklad, vktorom je tiazol-2-yl nahradený difluórovým zvyškom (opísaný vpríklade 45 patentu). Derivát máPrekvapujúco sme objavili, že...

Deriváty 18-aminosubstituovaných analógov geldamycín hydrochinónu s cytotoxickou aktivitou na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10516

Dátum: 14.11.2007

Autori: Sun Xiaowen, Tao Chunlin, Han Hongna, Desai Neil, Soon-shiong Patrick

MPK: C07D 225/06, A61P 35/00, A61K 31/395...

Značky: aktivitou, analógov, hydrochinónu, cytotoxickou, rakoviny, geldamycín, 18-aminosubstituovaných, deriváty, liečenie

Text:

...pri viazaní ATP, pozri Bedin a kol., J. Int. J. Cancer 2004, 9(5), 43. Antiproliferačný účinok geldanamycínu sa pripisuje destabilizácii proteínu Raf-l, jedného z cieľov Hsp 90, a následnej inhibícii MAPK. Li a kol. zistili, že geldanamycín vykazuje široké spektrum antivírusovej ÚČÍHHOSIÍ, vrátane účinnosti proti HSV-l akoronavírusu ťažkého3 Geldanamycín in vitro významne inhiboval replikáciu HSV-l, pričom 50 inhibičná koncentrácia bola...

Sekretagógy rastového hormónu, ich použitie, farmaceutické kompozície na ich báze a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 285678

Dátum: 16.05.2007

Autori: Carpino Philip, Lefker Bruce, Jardine Dasilva Paul, Ragan John

MPK: A61K 31/395, C07D 471/00, A61K 38/05...

Značky: medziprodukty, kompozície, použitie, sekretagógy, rastového, hormonu, báze, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky vhodné soli, ktoré sú sekretagógmi rastového hormónu, zvyšujú hladinu endogénneho rastového hormónu, sú užitočné pri liečení a prevencii osteoporózy, kongestívneho srdcového zlyhania, slabosti spojenej so starnutím, obezity, pri urýchľovaní hojenia zlomenín kostí, atenuácii proteínovej katabolickej odpovede po veľkých operáciách, znižovaní kachexie a straty proteínov v dôsledku chronickej...

Spôsoby liečby ochorení stukovatenej pečene zahrnujúce inhibíciu syntézy glukosfingolipidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19270

Dátum: 09.05.2007

Autori: Yew Nelson, Cheng Seng, Arbeeny Cynthia Marie, Zhao Hongmei, Jiang Canwen

MPK: A61K 31/40, A61K 31/395, A61K 31/4245...

Značky: spôsoby, liečby, zahrnujúce, inhibíciu, ochorení, pečené, syntézy, glukosfingolipidov, stukovatenej

Text:

...(2003) a Adams et al., Can. Med. Assoc. JÍ 1721899-905 (2005).0009 S ohľadom na vysoký výskyt chorôb spojených s pečeňovými lipidovými sedimentmi,vážnosť týchto stavov a nedostatok osvedčených ošetrení, je nutné vyvinúť nově liečby pre0010 Predkladaný vynález poskytuje kompozíciu na použitie V liečbe FLD u cicavca (ako je napr. človek), v prípade potreby liečby, inhibiciou syntézy glukosñngolipidu u cicavca. V niektorých...

Medziprodukty prípravy bivalentných mimetík Smac

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18123

Dátum: 04.05.2007

Autori: Cai Qian, Sun Haiying, Qiu Su, Wang Shaomeng, Peng Yuefeng, Qin Dongguang, Nikolovska-coleska Zaneta

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/395, A61K 31/407...

Značky: bivalentných, přípravy, mimetík, medziprodukty

Text:

...IA potentne potláčajúapoptózu indukovanú veľkým množstvom apoptotických stimulov,vrátane chemoterapeutických činidiel, ožarovania a imunoterapie0006 IA (XIAP) je najviac potentný inhibitor na potláčanie apoptózy u všetkých členov IAP Holcik a kol., Apoptosis 6253(2001) Lacasse a kol., Oncogene 173247 (1998) Takahashi a kol., J. Biol. Chem. 2737787 (1998) Deveraux a kol., Nature 3883 OO (1997) Sun a kol., Nature 4018 l 8 (1999) Deveraux a...

Antagonisty receptora IL-8

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12641

Dátum: 20.04.2007

Autor: Busch-petersen Jakob

MPK: A61K 31/395, A61P 17/00, A61P 11/06...

Značky: antagonisty, receptora

Text:

...(1992).L-8, GROa, GROB, GROy a NAP-2 in vitro vyvolávajú zmenu tvaru neutroñlov,chemotaxiu, uvoľňovanie granúl a respiračné vzplanutie, pretože sa viažu k aktivačným receptorom z rodiny receptorov so siedmimi transmembránovými doménami, ktoré sú spriałmuté s proteínom G, a aktivujú ich, a najmä sa viažu k receptorom IL-8, zvlášť k receptoru IL-8 B (CXCR 2). Thomas et al., J. Biol. Chem. 266, 14839 (l 99 l) a Holmes et al.,Science 253, 1278...

Analógy rapamycínu obsahujúce tetrazol so skrátenými polčasmi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285408

Dátum: 13.12.2006

Autor: Mollison Karl

MPK: A61K 31/395, A61P 31/00, A61K 31/4353...

Značky: použitie, tetrazol, analogy, obsahujúce, polčasmi, skrátenými, rapamycínu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina so vzorcom (I) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ je imunomodulačné činidlo a je užitočná pri liečbe restenózy a imunitných a autoimunitných ochorení. Taktiež sú opísané kompozície inhibujúce rakovinu, fungálny rast, restenózu, postransplantačnú rejekciu tkaniva a imunitné a autoimunitné choroby a použitie uvedených zlúčenín na výrobu liečiva na inhibíciu fungálneho rastu, restenózy, postransplantačnej rejekcie tkaniva a...

Heteroaryl substituované pyrrolo [2,3-b] pyridíny a pyrrolo [2,3-b] pyrimidíny ako inhibítory Janus kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10781

Dátum: 12.12.2006

Autori: Rafalski Maria, Jalluri Ravi Kumar, Fridman Jordan, Falahatpisheh Nikoo, Storace Louis, Arvanitis Argyrios, Vaddi Krishna, Rodgers James, Wang Haisheng, Shepard Stacey, Maduskuie Thomas

MPK: A61P 35/00, A61K 31/395, A61P 17/00...

Značky: pyrrolo, substituované, kinázy, pyrimidíny, inhibitory, janus, heteroaryl, 2,3-b, pyridíny

Text:

...hmotnosťou, ktoré stimulujú biologické reakcie prakticky všetkých bunkových typov. Napríklad, cytokíny regulujú mnoho ciest zahrnutých V reakcii zápalu na sepsíu. Cytokíny ovplyvňujú bunkovú diferenciáciu,proliferáciu a aktiváciu a môžu byť modulované ako prozápalovými, tak protizápalovýmireakciami, aby hostiteľ reagoval primerane na patogény.0008 Väzba cytokínu na jeho receptor na bunkovom povrchu spúšťa intracelulárne sígnálne kaskády, ktoré...

Heteroaryl substituované pyrrolo [2,3-b]pyrimidíny ako inhibítory Janus kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20618

Dátum: 12.12.2006

Autori: Falahatpisheh Nikoo, Vaddi Krishna, Jalluri Ravi Kumar, Maduskuie Thomas, Rodgers James, Wang Haisheng, Rafalski Maria, Storace Louis, Arvanitis Argyrios, Fridman Jordan, Shepard Stacey

MPK: A61P 17/00, A61K 31/395, A61P 35/00...

Značky: substituované, kinázy, 2,3-b]pyrimidíny, heteroaryl, inhibitory, pyrrolo, janus

Text:

...ktoré sú často viazané k onkogenéze. Napríklad skupinaSrc je najväčšia a zahŕňa medzi iným Src, Fyn, Lck a Fgr.Podrobnú diskusiu týchto kináz pozri Bolen JB. Nonreceptor0006 Značný počet tyrozináz (ako receptorových tak nereceptorových) je spojený s rakovinou (pozri Madhusudan S,Ganesan TS. Tyrosine kinase inhibitors in cancer therapy. Clin Biochem. 2004, 37(7)618-35.). Klinické Štúdie naznačujú, že nadmerná expresia alebo porucha regulácie...

Heteroaryl substituované pyrolo[2,3-B]pyridíny a pyrolo[2,3-B]pyrimidíny ako inhibítory Janus kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19141

Dátum: 12.12.2006

Autori: Vaddi Krishna, Arvanitis Argyrios, Maduskuie Thomas, Shepard Stacey, Wang Haisheng, Fridman Jordan, Jalluri Ravi Kumar, Rodgers James, Falahatpisheh Nikoo, Storace Louis, Rafalski Maria

MPK: A61P 17/00, A61K 31/395, A61P 35/00...

Značky: pyrolo[2,3-b]pyrimidíny, janus, kinázy, substituované, pyrolo[2,3-b]pyridíny, inhibitory, heteroaryl

Text:

...myeloidnej Ieukémii, mutácia Flt-3 predpovedá kratšie prežitie bez návratu choroby. Expresia VEGFR, ktorá je dôležitá pre nádorovú angiogenézu, je spojovaná s nižším pomerom prežitia pri rakovine pľúc. Expresia kinázy Tie-1 nepriamo koreluje s prežitím pri rakovine pľúc. Expresia BCR-Abl je dôležitým prediktorom odpovedi pri chronickej Ieukémii a Src tyrozínkináza je indikátorom zlej prognózy vo všetkých fázach kolorektálnej rakoviny.0007...

Bifenylové deriváty a ich použitie v liečbe hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8057

Dátum: 18.09.2006

Autori: Lumley James, Wheelhouse Christopher James, Pilkington Christopher John, Carter Malcolm Clive, Thomas Alexander James Floyd, Bushnell David John, Mathews Neil, Salter James Iain, Angell Richard Martyn

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/381, A61K 31/395...

Značky: liečbe, deriváty, použitie, bifenylové, hepatitidy

Text:

...Tak ako sa tu používa, halogénom je chlór, fluór, bróm alebo jód. Halogénom je typicky fluór, chlór alebo bróm.0017 Tak ako sa tu používa, CC 4 alkoxylovou časťou je uvedená C 1-C 4 alkylová časť,ktorá je viazaná katómu kyslíka. Cj-Cą alkoxylovou časťou je výhodne metoxy. CC 4 hydroxyalkylovou časťou je uvedená CC 4 alkylová časť substituovaná jednou hydroxylovou časťou. Výhodnými hydroxyalkylovými časťami sú Cl-C hydroxyalkylové časti,...

Benzochinazolínové deriváty a ich použitie pri liečení ochorení kostí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6793

Dátum: 14.08.2006

Autori: Ammon Sandra, Widler Leo, Beerli René

MPK: A61K 31/395, C07D 217/00, A61K 31/435...

Značky: liečení, použitie, ochorení, benzochinazolínové, deriváty, kosti

Text:

...X sú nezávisle vybrané zo súboru, ktorý tvorí C 1-C 4 alkyl, halo, C 1-C 4 alkyloxy, kyano, triŕluórmetyl, hydroxy, amino, nítro a substituovaný C 1-C 4 alkyl (sulfanyl, sulfonyl, amino, oxykarbonyl, hydroxyl, sulfmyl,karbonyl, karboxyl alebo karbamoyl)každá skupina R 3 a R 4 predstavuje jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných z H,halogénu, prípadne substituovaného C 1-C 4 alkylu a prípadne substituované CC 4 alkyloxyskupinyprípadný...

Heterocyklické azahexánové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285048

Dátum: 18.04.2006

Autori: Fässler Alexander, Lang Marc, Capraro Hans-georg, Bold Guido, Khanna Satish Chandra

MPK: A61K 31/395, A61K 31/44, A61K 31/425...

Značky: deriváty, spôsob, farmaceutický, azahexánové, heterocyklické, prostriedok, obsahuje, ktorý, přípravy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je C1-C7 alkoxykarbonylová skupina, R2 je sekundárna alebo terciárna C1-C7 alkylová skupina alebo alkyltioalkylová skupina obsahujúca C1-C7 alkylové skupiny, R3 je fenylová skupina, ktorá je nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými C1-C7 alkoxylovými skupinami alebo cykloalkylová skupina obsahujúca 4 až 8 atómov uhlíka, R4 je fenylová skupina alebo cyklohexylová skupina,...

Perorálne antimikrobiálne farmaceutické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3704

Dátum: 03.05.2005

Autori: Bozzella Roberta, Villa Roberto, Celasco Giuseppe, Ajani Mauro

MPK: A61K 9/26, A61K 31/395, A61K 31/4164...

Značky: antimikrobiálne, prostriedky, perorálne, farmaceutické

Text:

...rastom (Small Intestine Overgrowth - Bujnenie na tenkom čreve - SIBO) na tenkom čreve. Takéto prostriedky sú formulované takým spôsobom, aby uvoľnili aktívnu zložku rýchlo V blízkej časti čreva, to jest výlučne vtenkom čreve (dvanástnik,lačník a bedrovník).Metronidazol je nitroimidazolová chemoterapeutická látka so silným antimikrobiálnym účinkom a širokým spektrom účinku na tak Gram baktérie a Gram- baktérie. Navyše, metronidazol je...

Nové polymorfné formy rifaximínu, spôsob ich výroby a ich použitie v liečivých prípravkoch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17913

Dátum: 03.03.2005

Autori: Braga Dario, Confortini Donatella, Campana Manuela, Viscomi Giuseppe Claudio, Barbanti Maria Miriam

MPK: A61P 31/04, C07D 498/22, A61K 31/395...

Značky: polymorfné, spôsob, rifaximínu, použitie, prípravkoch, nové, liečivých, formy, výroby

Text:

...rifampicinu (INN) vyrobené rôznymi výrobcami sa navzájom líšia, pretože vykazujú rozličnépolymorfné charakteristiky a ako následok vykazujú rozličnéprofily rozpúšťania spoločne s následnými výkyvmi príslušných farmakologických Vlastnosti.0009 Použitím procesu kryštalizácie a sušenia všeobecne opísaného V predtým uvedených patentoch IT 1154655 a EP 0161534 sa zistilo, že za určitých experimentálnych podmienok sa získa málo kryštalická forma...

Modulácia syntézy a degradácie hyalurónanu pri liečení ochorenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15342

Dátum: 11.10.2004

Autori: Brown Tracey Jean, Brownlee Gary Russell

MPK: A61K 31/711, A61K 31/7105, A61K 31/395...

Značky: syntézy, degradácie, modulácia, hyalurónanu, ochorenia, liečení

Text:

...degraduje rodinou enzýmov známych ako hyaluronidázy, ktoré sa v súčasnosti označujú HYALl,HYALZ, HYAL 3 a PH-20, pričom rovnako ako enzýmy, ktoré produkujú HA, sú navzájom odlíšene vzhľadom na prechodnú a diferenciálnu expresiu v priebehu rôznych fyziologických pro cesov a chorobných stavov.V práci, ktorá viedla kpredkladanému Vynálezu sa pozorovalo, že HAS a HYAL sú diferenciálne exprimované za rôznych fyziologických podmienok. Pozitívne sa...

Propiónamidové deriváty užitočné ako modulátory androgénneho receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7266

Dátum: 24.06.2004

Autori: Huhtala Paavo, Moilanen Anu, Wohlfahrt Gerd, Törmäkangas Olli, Ratilainen Jari, Karjalainen Arja, Kallio Pekka

MPK: A61K 31/167, A61K 31/275, A61K 31/395...

Značky: deriváty, androgénneho, modulátory, užitočné, propiónamidové, receptora

Text:

...používajú nesteroidné antagonisty (antiandrogény) na pôsobenie proti nežiadúcim aktivitám nadbytočných androgénov. Oproti tomu boli nedávno uvedené nesteroidné AR agonisty, ktoré by mali potenciál pri liečbe chorôb spôsobených nedostatkom androgénov. Napriek tomu sú štruktúrne členy nesteroidných ligandov, ktoré by viedli k optimálnej aktivite agonistov a selektivite0005 Nesteroidné propiónanilidy, majúce modulačnú aktivitu androgénneho...

Použitie stabilizátorov HIF alfa na zvýšenie erytropoézy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18161

Dátum: 04.06.2004

Autori: Lansetmo Parobok Ingrid, Klaus Stephen, Guenzler-pukall Volkmar, Stephenson Robert, Seeley Todd, Molineaux Christopher, Neff Thomas

MPK: A61K 31/00, A61K 31/395, A61K 31/165...

Značky: erytropoézy, použitie, stabilizátorov, zvýšenie

Text:

...zmeneného alebo abnormálneho metabolizmu železa a použitia, a spôsoby a zlúčeniny, ktoré sú účinné na zvýšenie celkovej alebo kompletnejerytropoézy zlepšením metabolických dráh súvisiacich s produkciou EPO, EPO citlivosťou a signalizáciou, a s dostupnosťou, využitím, vychytávaním,transportom, spracovaním železa, atď. Vodbore sú potrebné spôsoby prekonania alebo zmiernenia následkov cytokínmi indukovaných účinkov u jedincov majúcich...

Chinoxalinylové makrocyklické zlúčeniny ako inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6876

Dátum: 16.04.2004

Autori: Wang Zhe, Tang Datong, Miao Zhenwei, Porter Brian, Sun Ying, Xu Gouyou, Nakajima Suanne, Or Yat Sun

MPK: A61P 31/00, A61K 31/38, A61K 31/395...

Značky: zlúčeniny, chinoxalinylové, proteázy, hepatitidy, serín, inhibitory, makrocyklické

Text:

...Zostávajúce tri hydrolýzy, NS 4 A~ NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A a NS SA-NS SB prebiehajú v polohe trans. NS 3 je serínproteáza, ktorá je štruktúme klasiñkovaná ako proteáza podobná chymotrypsínu. Zatiaľ čo samotná NS serínproteáza vykazuje sama o sebe proteolytickú účinnosť, enzým HCV-proteáza nie je účinným enzýmom pokiaľ ide o katalytické štiepenie polyproteínu. Bolo ukázané, že na zlepšenie je vyžadovaná centrálna hydrofóbna oblasť proteínu NS...

Sírne deriváty azetidínových zlúčenín, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283860

Dátum: 27.02.2004

Autori: Dugar Sundeep, Mckittrick Brian, Burnett Duane

MPK: C07D 205/08, A61K 31/395, A61K 31/44...

Značky: azetidínových, obsahom, sírne, zlúčenín, deriváty, přípravy, použitie, prostriedok, spôsob, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sírne deriváty azetidínových zlúčenín všeobecného vzorca (I), ktoré sú užitočné pri liečbe alebo prevencii aterosklerózy, pretože znižujú obsah cholesterolu v plazme krvi
farmaceutické prostriedky, ktoré ako účinné látky obsahujú zlúčeniny podľa vynálezu buď samotné alebo v zmesi s inhibítormi biosyntézy cholesterolu
spôsob ich prípravy a ich použitie.

Tetrahydronaftalénové deriváty ako antagonisti vaniloidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4438

Dátum: 28.11.2003

Autori: Kokubo Toshio, Urbahns Klaus, Fujishima Hiroshi, Tajimi Masaomi, Shiroo Masahiro, Yura Takeshi, Yamamoto Noriyuki, Tsukimi Yasuhiro, Moriwaki Toshiya, Masuda Tsutomu, Yoshida Nagahiro, Mogi Muneto

MPK: A61P 13/00, A61K 31/395, A61K 31/17...

Značky: receptora, tetrahydronaftalénové, vaniloidného, antagonisti, deriváty

Text:

...and humans. Life Sciences 51 1777-1781, 1992) a (DeRidder D Chandiramani V Dasgupta P VanPoppel H Baert L Fowler CJ Intravesical capsaicin as a treatment for refractory detrusor hyperreflexia A dualcenter study with long-term followup. J. Urol. 158 2087-2092,l 997).Predpokladá sa, že antagonizácia receptora VR povedie na zablokovanie uvoľňovanie neurotransmiterov, a tedy umožní profylaxiu a liečenie stavu a choroby, ktoré súvisia sMá sa...

Substituované 1,2,5-tia- a oxadiazol-4-yl-1-azabicyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, použitie a farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: 283219

Dátum: 28.02.2003

Autori: Sauerberg Per, Olesen Preben

MPK: C07D 453/02, A61K 31/395, A61P 25/28...

Značky: farmaceutický, přípravy, substituované, použitie, 1,2,5-tia, spôsob, prostriedok, zlúčeniny, oxadiazol-4-yl-1-azabicyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované 1,2,5-tia- a oxadiazol-4-yl-1-azabicyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom znamená X kyslík alebo síru a G znamená rôzne azabicyklické kruhové systémy (1), (2) alebo (3), pričom oxadiazolový alebo tiadiazolový kruh môže byť pripojený v ľubovoľnej polohe, n a p sú nezávislé 0 až 4 a R, R1, R2 a R3 majú špecifické významy uvedené v opise. Tieto zlúčeniny predstavujú terapeuticky účinné látky, ktoré možno použiť ako...

Vodný liekový prípravok vo forme roztoku na výrobu aerosólov bez hnacieho plynu

Načítavanie...

Číslo patentu: 282910

Dátum: 05.12.2002

Autori: Freund Bernhard, Zierenberg Bernd

MPK: A61K 31/395, A61K 31/185, A61K 31/135...

Značky: plynů, aerosolov, liekový, roztoku, hnacieho, výrobu, prípravok, vodný, formě

Zhrnutie / Anotácia:

Vodný liekový prípravok vo forme roztoku na výrobu aerosólov bez hnacieho plynu na inhaláciu, obsahujúci farmakologicky aktívnu účinnú látku a komplexotvornú látku.

Heterocyklické zlúčeniny a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2662

Dátum: 20.11.2002

Autori: Vedananda Thalaththani Ralalage, Lee George Tien-san, Stanton James Lawrence, Sabio Michael Lloyd, Bach Andrew Thomas, Kapa Prasad Koteswara, Loeser Eric

MPK: A61K 31/395, A61P 1/00, A61K 31/40...

Značky: použitia, spôsoby, heterocyklické, zlúčeniny

Text:

...a R spojené dohromady satómami uhlíka, ku ktorým sú naviazané, tvoria prípadne substituovaný 5- až ó-členný aromatický alebo heteroaromatický kruh, za predpokladu, že R aR sú naviazané k atómom uhlíka, ktoré spolu susedia alebo R-C a R-C môžu byť nezávisle nahradené atómom dusíkaR 5 je atóm vodíka, alkylová skupina alebo arylalkylová skupina pje celé číslo od l do 8 Q je väzba za predpokladu, že Z nie je väzba, keď p je 1 aleboQ je skupina...

Monohydrát hydrochloridu 1-cyklopropyl-7-([S,S]-2,8-diazabicyklo[4,3,0]non-8-yl)-6-fluór-1,4- dihydro-8-metoxy-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: 282805

Dátum: 15.11.2002

Autori: Bosché Patrick, Grunenberg Alfons

MPK: A61K 31/395, C07D 401/14

Značky: kyseliny, dihydro-8-metoxy-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej, monohydrát, 1-cyklopropyl-7-([s,s]-2,8-diazabicyklo[4,3,0]non-8-yl)-6-fluór-1,4, hydrochloridu

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka monohydrátu hydrochloridu 1-cyklo-propyl-7-([S,S]-2,8-diazabicyklo[4.3.0]non-8-yl)-6-fluór-1,4- dihydro-8-metoxy-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej kyseliny (označovaný ako CDCH).

Lineárne bázické zlúčeniny s nk-2 antagonistickou aktivitou a formulácie s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1378

Dátum: 28.10.2002

Autori: Fedi Valentina, Altamura Maria, Guidi Antonio, Nannicini Rossano, Giannotti Danilo, Pasqui Franco, Maggi Carlo, Caciagli Valerio, Harmat Nicholas, Sisto Alessandro, Giolitti Alessandro

MPK: A61K 31/38, A61P 11/00, A61K 31/395...

Značky: obsahom, bazické, zlúčeniny, aktivitou, antagonistickou, lineárně, formulácie

Text:

...fenyl-tiofénu, benzotiofénu, benzofuránu a indolu prípadne N-substituovaného C 1-C 6 alkylovou skupinou, ktorá môže byt prípadne substituovaná jednou, dvomaalebo tromi skupinami nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, Cl C 6 allkylu prípadne substituovaného nie viac než tromi atómami fluóru, C 1-C 6aminokyselinový zvyšok všeobecného vzorca (HI)je a,u-disubstituovaný zvyšok glycínového typu vybraný zo...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca koloidný oxid kremičitý

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8721

Dátum: 27.09.2002

Autori: Heuerding Silvia, Kramer Andrea, Haeberlin Barbara

MPK: A61K 31/445, A61K 31/395, A61K 31/435...

Značky: kompozícia, obsahujúca, křemičitý, koloidný, farmaceutická

Text:

...hlavne ako lubrikant a činidlo upravujúce tokové vlastnosti vo farmaceutických kompozíciách. Tam, kde sa používa na tieto účely, je oxid kremičitý obvykle zahrnutý V množstve približne 0,5 hmotnostných, na hmotnosť kompozície. Podľa predkladaného vynálezu sa zistilo, že zahmutie 1 až 5 hmotnostných koloidného oxidu kremičitého je obzvlášť účinnépri napomáhaní rozpadu tuhej disperzie makrolidu vo vodnom roztoku, ked sa skombinujeKompozície...

Bicyklická zlúčenina, spôsob výroby a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7373

Dátum: 07.08.2002

Autori: Baba Masanori, Kanzaki Naoyuki, Aikawa Katsuji, Shiraishi Mitsuru, Seto Masaki, Iizawa Yuji

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/395, A61K 31/335...

Značky: spôsob, zlúčenina, použitie, výroby, bicyklická

Text:

...CCR 5.0005 Uvedení vynálezcovia intenzívne Študovali zlúčeniny,ktoré majú aktivitu antagonistu CCR 5 a zistili, že zlúčenina uvedená V nárokoch (ďalej, niekedy uvedená ako zlúčenina predloženého vynálezu, má vynikajúcu klinicky priaznivú farmakologickú vlastnosť, zahŕňajúcu aktivitu antagonistu CCR,obzvlášť aktivitu antagonistu CCR 5 a zostavili predložený vynález.4 Farmaceutickú kompoziciu, ktorá obsahuje zlúčeninu podľaprijateľný...

Antineoplastické kombinácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 433

Dátum: 06.08.2002

Autori: Gibbons James, Rabindran Sridhar Krishna

MPK: A61K 31/4706, A61P 35/00, A61K 31/395...

Značky: antineoplastické, kombinácie

Text:

...neoplazmou jedna z nasledujúcich rakovina obličiek, sarkóm mäkkého tkaniva, rakovina prsníka, neuroendokrinný nádor pľúc, rakovina chrbtice, rakovina maternice, rakovina hlavy a krku, glióm, rakovina iných ako malých buniek pľúc, rakovina prostaty,rakovina pankreasu, lymfóm, melanóm, rakovina malých buniek pľúc, rakovina vaječníka, rakovina hrubého čreva, rakovina ezofágu, rakovina žalúdka, leukémia, kolorektálna rakovina alebo nemáma...

Inhibítory integrínu na liečenie očných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 191

Dátum: 03.07.2002

Autori: Wiesner Matthias, Lang Ulrich, Haunschild Jutta, Bender Hans Markus, Friedlander Martin

MPK: A61K 31/38, A61K 31/335, A61K 31/35...

Značky: inhibitory, liečenie, chorôb, očných, integrínu

Text:

...avBg. Tieto zlúčeniny sú osobitne aktívne akoantagonisty adhézneho receptoru v prípade receptoru vitronektínu e 433.Inhibítory integrínu boli navrhnuté ako farmaceutický aktívne látky vhumánnej a veterinárnej medicíne, predovšetkým na profylaxiu a liečenierôznych porúch, najmä na liečenie a profylaxiu obehových porúch, trombózy, srdcového infarktu, arteriosklerózy, zápalov, apoplexie, angíny pectoris,nádorových porúch, osteolytických porúch,...

Fluoroalkoxybenzylamínové deriváty heterocyklov obsahujúcich dusík, spôsob ich prípravy, medziprodukty, spôsob prípravy medziproduktov, použitie a farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: 282203

Dátum: 08.10.2001

Autori: Lowe John Adams, Rosen Terry Jay

MPK: C07D 205/02, A61K 31/395, C07D 207/02...

Značky: medziprodukty, medziproduktov, farmaceutický, deriváty, přípravy, dusík, použitie, fluoroalkoxybenzylamínové, spôsob, heterocyklov, prostriedok, obsahujúcich

Zhrnutie / Anotácia:

Fluoroalkoxybenzylamínové deriváty heterocyklických zlúčenín obsahujúcich dusík všeobecného vzorca (I), ktoré sú vhodné na liečenie zápalových ochorení, porúch centrálneho nervového systému a ďalších ochorení
postup prípravy uvedených zlúčenín
medziprodukty na ich prípravu
spôsob prípravy medziproduktov
farmaceutický prostriedok obsahujúci deriváty všeobecného vzorca (I) a ich použitie.