A61K 31/381

Číslo patentu: E 20298

Dátum: 02.11.2012

Autori: Young Wendy, Ortwine Daniel Fred, Crawford James John, Wei Binqing

MPK: A61K 31/381, A61K 31/4353, A61K 31/4985...

Značky: zlúčeniny, azapyridónové, inhibitory, aktivity, heteroarylpyridónové

Text:

...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...

Číslo patentu: E 19911

Dátum: 27.01.2012

Autori: Moriconi Alessio, Lorenzi Simone, Aramini Andrea, Liberati Chiara, Beccari Andrea, Bovolenta Silvia, Bianchini Gianluca, Brandolini Laura

MPK: A61K 31/381, A61K 31/4025, A61K 31/341...

Značky: antagonisty, receptora, trpm8

Text:

...hyperalgézii alebo proti alodýnii. Expresia kanálu vmozgu, plúcach, močovom mechúri, gastrointestinálnom trakte, kn/ných cievach, prostate a vimunitných bunkách poskytuje ďalšiumožnosť pre terapeutickú moduláciu v širokom rozsahu patologických stavov. Poruchy alebo ochorenia, u ktorých bolo preukázané, že sú ovplyvnené moduláciou TRPM 8, sú chronické bolesti, neuropatické bolesti vrátane chladovej alodýnie a diabetickej neuropatie,...

Číslo patentu: 287673

Dátum: 27.04.2011

Autori: Nakagawa Masaya, Yamaguchi Sumie, Saitoh Akihito, Iwakami Naboru, Ono Satoshi

MPK: A61K 31/343, A61K 31/135, A61K 31/352...

Značky: derivát, použitie, obsahujúce, n-alkoxyalkyl-n,n-dialkylamínu, liečivo

Zhrnutie / Anotácia:

N-Alkoxyalkyl-N,N-dialkylaminový derivát všeobecného vzorca (I), kde kruh D reprezentuje 5-členný alebo 6-členný heterocyklický kruh alebo uhľovodíkový kruh R3 a R4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, reprezentujú nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu alebo aralkylovú skupinu alebo jeho soľ, ktoré majú antihypoxickú aktivitu, schopnosť chrániť nervy a schopnosť podporovať regeneráciu nervov a sú použiteľné pri...

Číslo patentu: E 20952

Dátum: 10.02.2011

Autori: Sun Xicheng, Qiu Jian

MPK: A01N 43/16, A61K 31/381, A61K 31/352...

Značky: s-nitrózoglutatión, nové, reduktázy, inhibitory

Text:

...epitelu. Táto dysfunkcia epitelovej bariéry s následným vstupom mikroorganizmov z Iumenu acelkové zníženie protizápalových schopnosti v prítomnosti zníženého NO a GSNO sú kľúčovými udalosťami pri progresii lBD, ktoré môžu byt potenciálne ovplyvnené zameraním sa na GSNOR.0010 V súčasnej dobe je v tejto oblasti veľmi potrebná diagnostika, profylaxie, zlepšenia a liečenia medicínskych stavov týkajúcich sa zvýšenia syntézy N 0 a/alebo...

Číslo patentu: E 19241

Dátum: 13.12.2010

Autori: Bono Françoise, Baroni Marco, Delbary-gossart Sandrine, Vercesi Valentina

MPK: C07D 471/04, A61K 31/429, A61K 31/381...

Značky: pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové, nové, piperidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové, použitie, heterocyklický-kondenzovaný, deriváty, inhibítorov

Text:

...bolesť (hyperalgézia teplom a5 m alebo antisens oligodeoxynukleotidu schopných blokovať aktivitu uvedenéhochladom a mechanická allodynia) indukovanú u myší po lézii spinálneho nervu L 5 (Obata K. et al., J. Neurosci. 2006 26 11974-11986). Neutralizujúca protilátka anti-p 75 NTR výrazným spôsobom obmedzuje zápalovú bolest indukovanú injekciou adjuvantu do chodidlové klenby myši, ako aj v rámci modelu poranenia ischiatického nervu u myši...

Číslo patentu: E 17526

Dátum: 22.06.2010

Autori: Gallaschun Randall James, Schwarz Jacob Bradley, O'donnell Christopher John, Segelstein Barbara Eileen, Fliri Anton Franz Joseph

MPK: A61K 31/341, A61K 31/381, A61K 31/402...

Značky: heterocyklické, prostriedky, použitie, sulfonamidy, farmaceutické

Text:

...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...

Číslo patentu: 287304

Dátum: 21.05.2010

Autori: Shumacher Richard, Hopper Allen, Wang Zhaoqing, Maddaford Shawn, Tehim Ashok, Egle Ian, Delaney William

MPK: A61P 25/00, A61K 31/381, C07D 333/00...

Značky: prostriedky, deriváty, farmaceutické, substituované, medziprodukty, aminové, přípravy, použitie, spôsob, glyt-1, inhibitory, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález poskytuje zlúčeniny vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli na liečbu neurologických a neuropsychiatrických ochorení.

Číslo patentu: E 14557

Dátum: 23.03.2010

Autori: Margal Sanjay, Waghmare Nayan Taterao, Kumar Sukeerthi, Mukhopadhyay Indranil, Thomas Abraham, Khairatkar-joshi Neelima

MPK: A61K 31/381, A61P 29/00, C07D 495/04...

Značky: deriváty, modulátory, tienopyrimidíndiónové, trpa1

Text:

...W 0 2009/158719, W 0 2009/002933, W 0 2008/0949099, W 0 2007/073505, W 0 2004/055054 a W 0 2005/089206 opisujú kanály TRP ako ciele na liečbu bolesti a príbuzných0006 V úsilí na objavenie lepších analgetík na liečbu ako akútnej tak chronickej bolesti a na vývoj liečby rôznych neuropatických a nocicepčných bolestivých stavov, existuje potreba0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca (I)alebo ich farmaceutícky prijateľných...

Číslo patentu: E 16020

Dátum: 17.03.2010

Autori: Deshmukh Vishal Govindrao, Mukhopadhyay Indranil, Kadam Ashok Bhausaheb, Khairatkar-joshi Neelima, Chikhale Rajendra Prakash, Patil Nisha Parag, Thomas Abraham, Kumar Sukeerthi, Dhone Sachin Vasantrao, Chaudhari Sachin Sundarlal

MPK: A61P 29/00, C07D 495/04, A61K 31/381...

Značky: modulátory, trpa1, deriváty, kondenzované, pyrimidíndiónu

Text:

...ktoré môžu byť rovnaké alebo rozdielne, sú nezávisle vybrané z vodíka, hydroxylu, substituovaného alebo nesubstituovaného alkylu, halogénalkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu, cykloalkylalkylu, arylalkylu, (CRRV)OR, COR, COOR, CoNRxRy, (CH 2)nNRRV,(CH 2)nCHRRV, (CH 2)NRRV a (CH 2)nNHCORR je vybrané z vodíka, hydroxylu, kyano, halogénu, substituovaného alebo nesubstítuovaného alkylu, halogénalkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu,...

Číslo patentu: E 17504

Dátum: 17.12.2009

Autori: Kanazawa Jyun, Morohoshi Jyunko, Takahashi Jyun, Yano Makio, Hamamoto Isami, Kutose Koichi

MPK: A01N 43/12, A01N 43/10, A01N 43/08...

Značky: činidlo, škodlivých, organizmov, potláčanie, derivát, 1-heterodiénu

Text:

...skupinu, pyrimidín-4-ylovú skupinu, pyrimidln-5-ylovú skupinu, pyridazín-3-ylovú skupinu. pyridazin-4-ylovú skupinu a triazinylovú skupinu.0013 Vo vzorci (2) sú W. A, R 1, m a n rovnaké ako bolo definované vyššie, X predstavuje atóm kysllka alebo atóm slry, R 2 predstavuje voliteľne substituovanú C 16 alkylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkenylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkinylovú skupinu, voliteľne...

Číslo patentu: E 12924

Dátum: 02.12.2009

Autori: Pascal Jean-claude, Boiteau Jean-guy

MPK: A61K 31/341, A61K 31/351, A61K 31/381...

Značky: inhibitory, použitie, humánnej, kozmetike, medicině, 4-(heterocykloalkyl)benzén-1,3-diolov, deriváty, nové, tyrozinázy, tiež, přípravy, spôsob

Text:

...krému predávaného pod názvom Iklen®.Predkladatelia teraz prekvapivo a neočakávane zistili, že nové zlúčeniny s 4-(heterocykloalkyl)benzén-l,3-diolovou štruktúrou sa vyznačujú veľmi dobrou inhibičnou aktivitou voči enzýmu tyrozináze a veľmi nízkou cytotoxicitou. Okrem toho sa tieto zlúčeniny vyznačujú inhibičnou aktivitou voči tyrozináze, ktorá je vyššia než aktivita rucinolu, pričom súčasne sú voči melano cytom menej cytotoxické...

Číslo patentu: 287047

Dátum: 30.09.2009

Autori: Glusman Joan, Scott Teri, Cohen Fredric, Nickelsen Nikolaus, Knickerbocker Ronald, Eckert Robert

MPK: A61K 31/381, A61K 31/445, A61K 31/38...

Značky: lieku, raloxifénu, prsníka, karcinómu, přípravu, prevenciu, hydrochloridu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie hydrochloridovej soli zlúčeniny vzorca (I) na prípravu lieku orálne podávaného na prevenciu karcinómu prsníka u postmenopauzálnych žien počas dostatočne dlhej doby a v účinnej dávke, pričom uvedená dávka je od 55 do 65 mg denne, výhodne 60 mg denne.

Číslo patentu: 287013

Dátum: 17.08.2009

Autori: Ridvan Luděk, Rádl Stanislav, Klvaňa Robert

MPK: A61K 31/381, C07D 333/00

Značky: výroby, duloxetínu, hydrochloridu, spôsob, s)-n-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamínu

Zhrnutie / Anotácia:

(S)-N-Metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamín hydrochlorid vzorca (I) sa získa tak, že báza (S)-N-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamínu sa nechá reagovať s látkou všeobecného vzorca (III) alebo (IV), kde R1, R2, R3 môžu byť H, C1-C5 alkylové skupiny, tak nerozvetvené, ako aj rozvetvené, alebo skupiny (CH2)nCOOH, kde n znamená 0 až 5, za vzniku príslušného hydrochloridu.

Číslo patentu: E 12941

Dátum: 02.06.2009

Autori: Kuribayashi Satomi, Ogawa Masami, Kitagawa Kazuhiko, Shirahashi Hiromitsu

MPK: A61K 31/235, A61K 31/216, A61K 31/381...

Značky: použitie, zlúčenina, sulfónamidová

Text:

...s liečbou a komfortu pre pacientov, ako je vývoj prípravku, ktorý by bolo možné podávať raz za týždeň (Nepatentový dokument č. 3), vývojom prípravku k intranazálnemu podávaniu (Nepatentový dokument č. 4) atď. Jedným z takých pokusov je štúdia týkajúca saReceptor-senzor pre Vápnik (CaSR) je receptor sprialmutý s proteínom G, ktorý bol klonovaný v roce 1993 a hrá nezastupiteľnú úlohu pri kontrole sekrécie PTH v príštitných telieskach....

Číslo patentu: E 19421

Dátum: 25.11.2008

Autori: Wolff Hans Michael, Riedner Jens, Quere Luc

MPK: A61K 31/381, A61P 25/00, C07D 333/20...

Značky: rotigotínu, polymorfná, forma

Text:

...s Tonset pri 97 C 12 °Cmerané pri rýchlosti zahrievania 10 °C/min a/alebobod topenia 97 °C t 2 °C. V jednom uskutočnení je nová polymorfná forma rotigotínu charakterizovaná dvoma,troma alebo štyrmi z nasledujúcich píkov röntgenovej práškovej difrakcie (° 29) (10,2) 12,04 13,68 17,72 19,01 merané pomocou žiarenia Cu-Ko (1 ,54060 Á). V jednom uskutočnení je nová polymorfná forma rotigotínu podľa vynálezu charakterizovaná píkmi v jej Ramanovom...

Číslo patentu: E 15367

Dátum: 18.06.2008

Autori: Goldmann Siegfried, Liu Yisong, Li Jing

MPK: A61K 31/381, A61K 31/426, A61K 31/395...

Značky: tiazolyldihydropyrimidíny, brómfenylsubstituované

Text:

...buniek. Hodnota C 50 je 2 nMv príklade 9 patentu). A keď sa hlavné substituenty zmenia na R (o-chlór) a R 2 (p fluór), získa sa približne rovnaká hodnota i 05., (lC 5 o 2 - 4 nM v príklade 5).Tento zdroj naznačuje, že hodnota lC 5 o nemôže rásť s menením hlavnýchPatent USA č. 7,074,784 B 2 uvádza aj priklad, vktorom je tiazol-2-yl nahradený difluórovým zvyškom (opísaný vpríklade 45 patentu). Derivát máPrekvapujúco sme objavili, že...

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Johnson Jeffrey, Khire Uday, Miller Scott, Wood Jill, Sibley Robert, Lowinger Timothy, Smith Roger, Riedl Bernd, Redman Aniko, Paulsen Holger, Dumas Jacques, Hatoum-mokdad Holia, Lee Wendy, Scott William, Renick Joel

MPK: A61K 31/34, A61K 31/38, A61K 31/17...

Značky: použitie, obsahujúci, substituované, heterocyklické, farmaceutický, prípravok, močoviny

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Číslo patentu: E 8339

Dátum: 11.12.2007

Autori: Henry James Robert, Sawyer Jason Scott, Crich Joyce, Brooks Harold Burns, Li Hong-yu, Wang Yan

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/381, A61K 31/4436...

Značky: zlúčeniny, rakoviny, imidazolidinonyl-aminopyrimidínové, liečbu

Text:

...karcinóm, karcinóm pažeráka, žalúdka, melanóm, karcinóm prsníka, rakovinu vaječníkov, karcinóm endometria, kolorektálny karcinóm,glíoblastóm, papilárny karcinóm, karcinóm pankreasu, prostaty, hepatoblastóm,ne-Hodgkinov lymfóm u cicavca, pričom liečba zahrňuje podávanie cicavcovi,ktorý má potrebu takéhoto liečenia, účinného množstva zlúčeniny všeobecnéhovzorca l alebo jej farmaceutický prijateľnej soli.0007 Predložený vynález sa...

Číslo patentu: E 18645

Dátum: 22.11.2007

Autori: Broenstrup Mark, Schreuder Herman, Evers Andreas, Halland Nis, Kallus Christopher, Follmann Markus, Czechtizky Werngard

MPK: A61K 31/198, A61K 31/18, A61K 31/17...

Značky: tafia, sulfamidové, deriváty, inhibitory

Text:

...14)-aryl, R 2 je zvyšok vzorca II-(Al)m-A 2 (II) kde m je celé číslo nula alebo 1,A 1 je l) -(CH 2).,-, kde n je celé číslo nula, l, 2 alebo 3,2) -NH-(CH 2)n-, kde n je celé číslo nula, 1, 2 alebo 3,3) -NH(Ci-C 5)-alkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,4) -NHC 3-Ce)-cykloalkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,5) -O-(CH 2)n-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3, alebo 6) (CH 2)nS 0 x-, kde n je celé číslo...

Číslo patentu: E 14744

Dátum: 15.11.2007

Autori: Vaillancourt Louis, Yannopoulos Constantin, Denis Réal, Poisson Carl, Falardeau Guy, Kumar Das Sanjoy, Chan Chun Kong Laval

MPK: A61K 31/381, C07D 333/38, A61P 31/12...

Značky: flavivírusových, tiofénu, liečbu, prevenciu, analogy, infekcii

Text:

...alkyl, ktorý je nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný skupinou RN, cps alkenyl, ktorý jenesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný skupinouR alebo CF alkynyl, ktorý je nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný skupinou RN, X je M jeR 5 je cyklohexyl, ktorý je nesubstituovaný alebo raz aleboviackrát substituovaný skupinou RH, ua N r N oralebo cyklohexyl, ktorý je raz alebo viackrát...

Číslo patentu: E 14522

Dátum: 17.07.2007

Autori: Hayashibe Satoshi, Hoshii Hiroaki, Ohmori Junya, Watanabe Kazushi, Shiraishi Nobuyuki, Yamasaki Shingo, Suzuki Daisuke, Kanayama Takatoshi

MPK: A61K 31/13, A61K 31/381, A61K 31/404...

Značky: derivát, aminoindánový

Text:

...apod. Boli urobené pokusy o klinické využitie niektorých obvyklých antagonistov receptora NMDA, napriklad ketamínu a dextrometorfánu, proti bolesti apod. (Fisher K. et al., J. Pain Symptom Manage,20 (2000) 358-373), ale bezpečne rozmedzie pri takej liečbe je však úzke a ichłklinické využitie je obmedzené (Eide PK., et al., Pain, 58 (1994) 347-354). Ako nekompetitivny antagonista receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne...

Číslo patentu: E 12970

Dátum: 10.07.2007

Autori: Velker Jörg, Nayler Oliver, Mueller Claus, Lehmann David, Bolli Martin, Mathys Boris, Steiner Beat

MPK: A61P 17/00, A61K 31/381, A61K 31/4245...

Značky: receptora, tiofénové, agonisti, deriváty

Text:

...znížením počtu cirkulujúcich a infiltrujúcichT- a B-lymfocytov, bez toho, aby bolo ovplyvnené ich zretie, pamäť alebo rozšírenie. Zníženie počtu cirkulujúcich T- a B- lymfocytov následkom agonizmu SlPl/EDGI,pravdepodobne v kombinácii s pozorovaným zlepšením funkcie endotelíálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou SlPl/EDGI robí také zlúčeniny užitočné pri liečbe nekontrolovanýchzápalových ochorení a pri lepšeni ñmkčnosti vaskulárneho...

Číslo patentu: 285744

Dátum: 22.06.2007

Autori: Lehmann Anders, Andrews Paul

MPK: A61K 31/135, A61K 31/185, A61K 31/34...

Značky: agonistov, použitie, inhibítorov, gabab, refluxu, receptora

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie agonistov receptora GABAB alebo ich farmaceuticky prijateľnej soli, alebo ich optického izoméru na výrobu liečiva na inhibíciu prechodných relaxácií dolného zvierača pažeráka
na liečbu choroby gastroezofágového refluxu a/alebo na liečbu regurgitácie u detí.

Číslo patentu: E 17380

Dátum: 18.04.2007

Autori: Sakuma Shogo, Ushioda Masatoshi, Takahashi Rie, Yamakawa Tomio, Mochiduki Nobutaka, Masui Seiichiro

MPK: A61K 31/381, A61K 31/421, A61K 31/426...

Značky: aktivátor, receptora, proliferátorom, peroxizómovým, aktivovaného

Text:

...účinku fenylglycínového typu.0012 Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sa líšia od vyššie uvedených zlúčenín ako GW-501516. Vyššie uvedené dokumenty neuvádzajú nič, čo by sa týkalo týchto zlúčenín.0013 Predmetom vynálezu je poskytnúť zlúčeniny, ktoré majú funkciu aktivácie receptora aktivovaného peroxizómovým proliferátorom.0014 Autori predkladaného vynálezu skúmali a objavili, že zlúčeniny typu fenylpropionovej kyseliny majú neočakávane...

Číslo patentu: E 9398

Dátum: 22.12.2006

Autori: Engel Michael, Heinrichs Stefan

MPK: A61P 11/06, A61K 31/381

Značky: ťažkej, tiotrópia, stredne, astmy, perzistujúcej, použitie, solí, liečenie

Text:

...vynálezu je pod výrazom stredne ťažká perzistujúca astma potrebné rozumiet astmu so závažnosťou GINA stupeň 3. Astma so závažnosťou GlNA stupeň 3 sa vyznačuje dennými symptómami počas predĺženej doby alebo nočnou astmou viac ako jedenkrát týždenne. Pacient s pred-liečebnou základnou líniou PEF viac ako 60 percent ale menej ako 80 percent, predpokladanou alebo individuálnou najlepšou, (of predicted or personal best) a PEF variabilitou 20 až...

Číslo patentu: E 9546

Dátum: 22.09.2006

Autor: Sakai Kazuo

MPK: A61K 31/135, A61K 31/00, A61K 31/165...

Značky: antidepresívum, liečiv, kombinácia, nová

Text:

...ktorá rozkladá a metabolizujeinformačné transmitery, ktoré podliehajú spätnému vychytávaniu na presynaptických zakončeniach axónov, á spája informačnýNa rozdiel od tricyklických a tetracyklických antidepresív sa monoaminooxidázy neviažu na muskarínové acetylcholínové receptory, histamín H 1 receptory a (mag adrenalínové receptory. Avšak, pokiaľ je nová monoaminooxidáza biosyntetizovaná, nie je monoamín metabolizovaný, ale je...

Číslo patentu: E 8057

Dátum: 18.09.2006

Autori: Carter Malcolm Clive, Salter James Iain, Thomas Alexander James Floyd, Pilkington Christopher John, Lumley James, Mathews Neil, Angell Richard Martyn, Bushnell David John, Wheelhouse Christopher James

MPK: A61K 31/381, A61K 31/4433, A61K 31/395...

Značky: liečbe, hepatitidy, bifenylové, použitie, deriváty

Text:

...Tak ako sa tu používa, halogénom je chlór, fluór, bróm alebo jód. Halogénom je typicky fluór, chlór alebo bróm.0017 Tak ako sa tu používa, CC 4 alkoxylovou časťou je uvedená C 1-C 4 alkylová časť,ktorá je viazaná katómu kyslíka. Cj-Cą alkoxylovou časťou je výhodne metoxy. CC 4 hydroxyalkylovou časťou je uvedená CC 4 alkylová časť substituovaná jednou hydroxylovou časťou. Výhodnými hydroxyalkylovými časťami sú Cl-C hydroxyalkylové časti,...

Číslo patentu: 285262

Dátum: 04.09.2006

Autori: Hegele-hartung Christa, Kroll Jorg, Bohlmann Rolf, Schneider Martin, Nishino Yukishige, Künzer Hermann, Lichtner Rosemarie, Knauthe Rudolf, Lessl Monika, Fritzemeier Karl-heinrich, Parczyk Karsten

MPK: A61K 31/165, A61K 31/133, A61K 31/095...

Značky: látky, použitie, obsahujúce, liečiv, preparáty, výrobu, benzocykloheptény, tieto, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzocykloheptény všeobecného vzorca (I), ich použitie na výrobu liečiv a liečivá s ich obsahom. Benzocykloheptény všeobecného vzorca (I) majú selektívne estrogénne účinky v kostiach, čo ich predurčuje na použitie na výrobu liečiv na profylaxiu alebo liečenie osteoporózy.

Číslo patentu: E 16317

Dátum: 08.06.2006

Autori: Pereswetoff-morath Lena, Carlsson Anders

MPK: A61K 31/415, A61K 31/405, A61K 31/381...

Značky: liečenie, ochorení, zápalových, kompozícia, spôsob

Text:

...(FLAP), na membráne naviazanom proteíne, ktorý viaže kyselinu arachidónovú a uľahčuje S-lipoxygenázovú reakciu. Leukotrién B 4 je známy tým, že je silnýmveľmi silnými bronchokonštriktormí a prozápalovými mediátormí, ktoré sa implikovali vpatobiológii astrny a zápalu. Preto predávané 5-LO inhibítory a antagonisty cystenylobsahujúcich leukotrićnových receptorov l a 2 predstavujú dve nové triedy protizápalových liečiv, zatiaľ čo vývoj...

Číslo patentu: E 4922

Dátum: 25.05.2006

Autori: Castano Mansanet Ana Maria, Hornback William Joseph, Jiang Delu, Dominguez-manzanares Esteban, Hong Jian Eric, Cordier Frederic Laurent

MPK: A61K 31/44, A61P 25/00, A61K 31/381...

Značky: receptora, potenciátory

Text:

...J. Physiol. 424, 533 až 543 (1990) a A. Copani a kol., Journal of Neurochemistry 58, 1199 až 1204 (1992). Tieto zlúčeniny sa tiež prejavujú zvýšením schopnosti učenia a zlepšením pamäte u krýs, opíc a ľudí a o tom0006 Zverejnená medzinárodná patentová prihláška WO 98/33496,publikovaná 6. augusta 1998, opisuje určité sulfónamidové deriváty, ktoré sú vhodné napriklad na liečenie psychiatrických a neurologických porúch,napríklad kognitivneho...

Číslo patentu: E 20408

Dátum: 25.04.2006

Autori: Robert Philippe, Bertrand Isabelle, Schwartz Jean-charles, Levoin Nicolas, Capet Marc, Ligneau Xavier, Labeeuw Olivier, Poupardin-olivier Olivia, Lecomte Jeanne-marie

MPK: A61K 31/381, A61K 31/44, A61K 31/40...

Značky: deriváty, 1-n-azacykloalkyl-3-fenoxypropánu, přípravu, užitočné, psychotropných, liekov

Text:

...z halogénu, C 1 -04 alkylu,O-C 1-C 4 alkylu, -OH, NR 3 R 4f) benzyloxy skupina, v ktorej je fenyl voliteľne substituovaný jedným alebo viacerými z halogénu, C 1 -C 4 alkylu, O-C 1-C 4 alkylu, -OH, NR 3 R 4h) benzoylová skupina substituovaná jedným alebo viacerými z halogénu, C 1-C 4 alkylu, O-C 1-C 4 alkylu,-OH alebo NR 3 R 4, kde R 3, R 4 sú deñnované vyššie.0021 Výhodne vo všeobecnom vzorci (I)R 1 a R 2 tvorí spoločne s atómom...

Číslo patentu: E 5019

Dátum: 20.03.2006

Autori: Bolli Martin, Lehmann David, Mathys Boris, Velker Jörg, Nayler Oliver, Mueller Claus, Weller Thomas

MPK: A61P 37/00, A61K 31/381, A61K 31/4245...

Značky: receptora, deriváty, agonisti, nové, tiofénové

Text:

...s bežnými imunosupresívnymí terapiami zaistená imunosupresívna terapia so zníženou náchylnosťouk infekciám. Zlúčeniny podľa vynálezu môžu byt navyše použité v kombinácii so zníženými dávkami klasických imunosupresívnych terapeutických terapií, čím je na jednej strane zaistená účinná imunosupresívna aktivita, zatial čo na druhej strane je znížené poškodenie koncového orgánu spojené s vyššími dávkami bežných imunosupresívnych liečiv....

Číslo patentu: E 9486

Dátum: 28.02.2006

Autori: Ozawa Yoichi, Semba Taro, Wakabayashi, Owa Takashi

MPK: A61K 31/343, A61K 31/381, A61K 31/18...

Značky: kombinačné, rakoviny, zmesí, použitie, sulfónamidovej, liečbe, nové

Text:

...alebo erlotinibu sa okrem toho prejavil pozoruhodný protinádorový účinok, ktorý sa nedá pozorovat vprípade samotného gefitinibu alebo erlotinibu. Kombinovaným užívaním E 7820 acetuximabu sa preukázal pozoruhodný protinádorový účinok.0010 Kombinovaným užívaním E 7070 a gefitivibu alebo erlotinigu sa ďalej preukázal štatisticky významný (pomocou izobologramu) synergický antiproliferačný účinok.0011 Preto sa v experimentoch spoužívaním...

Číslo patentu: E 10510

Dátum: 24.02.2006

Autori: Tsuruda Kiyomi, Atarashi Kenji, Hashimoto Yoshiaki, Kuwahara Tetsuji, Sakai Michinori, Yoshitake Kazuhisa, Ikesue Koichi

MPK: A61K 31/196, A61K 31/381, A61K 31/192...

Značky: nesteroidné, obsahujúci, prípravok, vonkajšie, činidlo, transdermálny, použitie

Text:

...NSAID a UV filter, ktorý migruje do kože, pričom UV filter je zvolený zo súboru zostávajúceho z 4-terc-butyl-4-metoxydibenzoylmetánu, n-hexyl-2-(4 dietylamino-2-hydroxybenzoyl)benzoátu, 4-hydroxy-3 -metoxyškoricovej kyseliny,rozvetveného alkylesteru 4-hydroxy-3 -metoxyškoricovej kyseliny, tereftalylidén-3,T-digáfor 10,l 0-disulfón 0 vej kyseliny, 2-(2 H-benzotriazol-2-yl)-4-metyl-6-2-metyl-3-1,3,3,3...

Číslo patentu: E 6605

Dátum: 09.02.2006

Autori: Zhu Guoxin, Tripp Allie Edward, Conner Scott Eugene, Chappell Mark Donald

MPK: C07D 333/00, A61K 31/381, A61P 3/00...

Značky: antagonisty, receptora, substituované, glukagónového, tiofénové, deriváty

Text:

...(Unson a kol., Peptides 10, 1171(1989) Post a kol., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 90, 1662 (1993. Ďalšie antagonisty sú DesHisĺ Phe°Glu 9-glukagónamid (Azizh a kol., Bioorganic Medicinal Chem. Lett. 16, 1849 (1995 a NLeu 9,Ala 1 m-glukagónamid (Unson a kol., J. Biol. Chem. 269 (17), 12548 (1994. Peptidové antagonisty peptidových hormónov sú často účinné, avšak je o nich všeobecne známe, že nie sú perorálne dostupné z dôvodu degradácie...

Číslo patentu: E 7067

Dátum: 15.12.2005

Autori: Kalivas Peter, Moyer John Allen, Klitenick Mark, Ashton David

MPK: A61K 31/381, A61K 31/341, A61K 31/517...

Značky: použitie, symptónov, glyt1, konpozície, glycín, inhibítora, schizofrénie, antipsychotiká, príprava, liečbu, kombinácia, takej, transportéra

Text:

...spoločne s NMDA receptormi (Smith akol., 1992). Je však tiež dlhý čas známe, že extracelulárne hladiny glycínu sú vyššie než hladiny potrebné na nasýtenie väzobného miesta pre NMDA, z čeho teda nie je zrejmé, či transportéry pre glycín sú v skutočnosti schopne zaistiť takmer úplné nasýtenie glycínových hladín v najbližšomokoli NMDA receptorov. Toto zistenie je kľúčové z toho dôvodu, že pokiaľ boli glycínovéhladiny na či nad úrovňou...

Číslo patentu: E 4743

Dátum: 17.06.2005

Autori: Demuynck Isabelle, Horvath Stéphane, Damien Gérard

MPK: A61K 31/381, C07D 333/00

Značky: stroncium-ranelátu, farmaceutické, krystalická, přípravy, forma, obsahom, kompozície, spôsob

Text:

...0,1004 4,373 23 20,6 1039 103 0,1004 4,317 24 21,1 882 116 0,1338 4,211 25 21,7 390 38 0,1004 4,103 26 22,3 1919 253 0,1338 3,990 27 22,7 1805 179 0,1004 3,923 28 3,933,333, ,5 §z, ,- 3391 ,iara Uhol 2 théta Výška Plocha FWHM Medzirovinnáíš č, (stupne) (pulzy) (pulzyxstupue) (stupne) vzdialenosť (Á) š 29 23,5 650 86 0,1338 3,792 š 30 24,0 8677 1002 0,1171 3,711 š i 31 24,7 229 30 0,1338 3,600 ž ř 32 25,1 1246 164 0,1338 3,543 33...

Číslo patentu: E 4419

Dátum: 19.04.2005

Autori: Barbanti Elena, Thaler Florian, Fariello Ruggero, Izzo Emanuela, Salvati Patricia, Benatti Luca, Besana Claudia

MPK: A61K 31/381, A61K 31/165, A61K 31/185...

Značky: užitočné, syndrómu, alfa-aminoamidové, liečbu, deriváty, nepokojných

Text:

...vývoja alebo c) zmierniť chorobu/ochorenie alebo zdravotnú ťažkosť, napriklad spôsobenim regresie choroby/ochorenia alebo zdravotnej ťažkosti.RLS u cicavca, vrátane človeka, môže teda byt potlačený alebo zmiernený.Prikladmi RLS symptómov sú motorický nepokoj, pocity deformácie, pálenia alebo ťahu hlboko v nohách, v oblasti medzi kolenami a členkami. Ospanlivosť a poruchy spánku sú priamymi následkami vyššie opisaných symptómov.V ďalšom...

Číslo patentu: E 9092

Dátum: 19.04.2005

Autori: Thaler Florian, Izzo Emanuela, Barbanti Elena, Salvati Patricia, Benatti Luca, Besana Claudia, Fariello Ruggero

MPK: A61K 31/381, A61K 31/165, A61K 31/198...

Značky: návykových, ochorení, deriváty, liečenie, alfa-aminoamidové

Text:

...ako látky podľa predkladaného vynálezu) s následným znížením vedľajších účinkov takýchto bežných látok (t.j. iných látok ako látky podľa predkladaneho vynálezu). s následným znížením vedľajších účinkov takýchto bežných látok. Blahodarný účinok kombinácie zahrnuje farmakokinetické alebo farmakodynamicke spolupôsobenie, ktore je dôsledkom kombinácie terapeutických látok. Podanie týchto terapeutických látok sa zvyčajne uskutočňuje v priebehu...

Číslo patentu: E 3442

Dátum: 23.12.2004

Autori: Dressen Frank, Scheller Dieter

MPK: A61P 25/00, A61K 31/381

Značky: substituované, choroby, prevenciu, parkinsonovej, 2-aminotetralíny

Text:

...neurónov než v čase prejavenia sa viacerých motorických hlavných symptómov Parkinsonovej choroby, a tým ochrániť kvantitatívne väčší počet neurónov. Dávka účinného neuroprotektíva v skorších štádiách umožní, že bude možné výrazne spomaliť postup ochorenia. Čím skôr sa nasadí terapia, tým väčšie sú Šance dosiahnutia dlhodobého zabránenia začiatku symptómov,ktoré obmedzujú kvalitu života.0007 Vzniká teda potreba liečiv, ktoré ovplyvňujú...