A61K 31/38
Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie
Číslo patentu: 288015
Dátum: 22.10.2012
Autori: Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Siddiqui Arshad, Nguyen-ba Nghe, Yannopoulos Constantin, Chan Chun Kong Laval, Pereira Oswy, Das Sanjoy Kumar, Wang Wuyi, Bédard Jean
MPK: A61K 31/20, A61K 31/38, A61P 31/12...
Značky: infekcie, prostriedky, deriváty, flavivírusové, tiofénové, protivírusové
Zhrnutie / Anotácia:
Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.
Arylované amidy furán- a tiofénkarboxylových kyselín, ich použitie a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 287464
Dátum: 27.09.2010
Autori: Hemmerle Horst, Peukert Stefan, Kleemann Heinz-werner, Brendel Joachim
MPK: A61P 9/00, A61K 31/38, A61K 31/34...
Značky: furán, farmaceutické, amidy, kyselin, prostriedky, arylované, tiofénkarboxylových, obsahujú, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa arylované amidy furán- a tiofénkarboxylových kyselín všeobecných vzorcov (Ia) a (Ib) a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto zlúčeniny sú vhodné na použitie ako antiarytmiká na liečenie a prevenciu atriálnych arytmií a atriálnych flutterov.
Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie
Číslo patentu: 287319
Dátum: 09.06.2010
Autori: Kögel Babette-yvonne, Hennies Hagen-heinrich, Englberger Werner, Sundermann Bernd
MPK: A61K 31/165, A61K 31/38, A61K 31/132...
Značky: deriváty, látky, substituované, cyklohexán-1,4-diamínu, obsahujúce, spôsob, tieto, použitie, lieky, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv najmä na ošetrenie bolesti. Deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I) sú schopné viazať sa na nociceptínový receptor (ORL 1), a tým pôsobiť ako antinociceptívne činidlá.
Derivát 1-heterodiénu a činidlo na potláčanie škodlivých organizmov
Číslo patentu: E 17504
Dátum: 17.12.2009
Autori: Yano Makio, Kanazawa Jyun, Morohoshi Jyunko, Kutose Koichi, Takahashi Jyun, Hamamoto Isami
MPK: A01N 43/08, A01N 43/10, A01N 43/12...
Značky: činidlo, derivát, 1-heterodiénu, organizmov, škodlivých, potláčanie
Text:
...skupinu, pyrimidín-4-ylovú skupinu, pyrimidln-5-ylovú skupinu, pyridazín-3-ylovú skupinu. pyridazin-4-ylovú skupinu a triazinylovú skupinu.0013 Vo vzorci (2) sú W. A, R 1, m a n rovnaké ako bolo definované vyššie, X predstavuje atóm kysllka alebo atóm slry, R 2 predstavuje voliteľne substituovanú C 16 alkylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkenylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkinylovú skupinu, voliteľne...
Použitie raloxifénu hydrochloridu na prípravu lieku na prevenciu karcinómu prsníka
Číslo patentu: 287047
Dátum: 30.09.2009
Autori: Cohen Fredric, Glusman Joan, Knickerbocker Ronald, Scott Teri, Nickelsen Nikolaus, Eckert Robert
MPK: A61K 31/445, A61K 31/38, A61K 31/381...
Značky: přípravu, prevenciu, lieku, raloxifénu, použitie, karcinómu, prsníka, hydrochloridu
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie hydrochloridovej soli zlúčeniny vzorca (I) na prípravu lieku orálne podávaného na prevenciu karcinómu prsníka u postmenopauzálnych žien počas dostatočne dlhej doby a v účinnej dávke, pričom uvedená dávka je od 55 do 65 mg denne, výhodne 60 mg denne.
2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286911
Dátum: 25.06.2009
Autori: Bigg Dennis, Harnett Jeremiah, Auvin Serge, Chabrier De Lassauniere Pierre-etienne
MPK: A61K 31/415, A61K 31/425, A61K 31/38...
Značky: prostriedok, obsahom, deriváty, 2-(iminometyl)aminofenylové, spôsob, výroby, farmaceutický, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty sú definované v patentových nárokoch, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie ako liečiv na inhibíciu NO syntázy, ako aj na inhibíciu peroxidácie lipidov. Vynález sa ďalej týka aj medziproduktov všeobecných vzorcov (II), (III), (V), (VI) a na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).
Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie
Číslo patentu: 286696
Dátum: 25.02.2009
Autori: Kassir Jamal, Holland George, Li Wen, Biediger Ronald, Chen Qi, Scott Ian, Wu Chengde, Market Robert
MPK: A61K 31/21, A61K 31/38, A61K 31/335...
Značky: integrínov, receptory, použitie, kompozícia, karboxylovej, svoje, kyseliny, deriváty, inhibitory, farmaceutická, väzby, obsahujúca
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...
Použitie neiónového hydrofilného polyméru na výrobu farmaceutickej kompozície
Číslo patentu: 286596
Dátum: 02.01.2009
Autori: Sandry Roy, Shah Rajen, Patel Arun
MPK: A61K 31/21, A61K 31/38, A61K 31/351...
Značky: kompozície, výrobu, farmaceutickej, použitie, polymerů, neiónového, hydrofilného
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa použitie neiónového hydrofilného polyméru zvoleného zo skupiny obsahujúcej hydroxyetylcelulózu, hydroxypropylcelulózu a polyetylénoxid na výrobu farmaceutickej kompozície, ktorá obsahuje fluvastatin alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ a hydroxypropylmetylcelulózu na znižovanie hladiny cholesterolu v plazme u ľudí.
Substituované arylmočoviny ako inhibítory rafkinázy a farmaceutický prípravok s ich obsahom
Číslo patentu: 286564
Dátum: 12.12.2008
Autori: Scott William, Wood Jill, Rodriguez Mareli, Smith Roger, Riedl Bernd, Khire Uday, Wang Ming, Lowinger Timothy, Miller Scott, Gunn David, Turner Tiffany, Dumas Jacques, Osterhout Martin, Brennan Catherine
MPK: A61K 31/38, A61K 31/17, A61K 31/44...
Značky: inhibitory, arylmočoviny, rafkinázy, obsahom, substituované, prípravok, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde význam jednotlivých substituentov je uvedený v nárokoch. Opísané sú substituované arylmočovny ako inhibítory rafkinázy a farmaceutický prípravok s ich obsahom.
Substituované heterocyklické močoviny, farmaceutický prípravok ich obsahujúci a ich použitie
Číslo patentu: 286213
Dátum: 30.04.2008
Autori: Scott William, Riedl Bernd, Khire Uday, Smith Roger, Renick Joel, Lowinger Timothy, Paulsen Holger, Redman Aniko, Wood Jill, Johnson Jeffrey, Lee Wendy, Miller Scott, Dumas Jacques, Hatoum-mokdad Holia, Sibley Robert
MPK: A61K 31/38, A61K 31/17, A61K 31/34...
Značky: farmaceutický, močoviny, použitie, heterocyklické, substituované, obsahujúci, prípravok
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.
Inhibítory biosyntézy cholesterolu a ergosterolu, spôsob ich prípravy a použitie
Číslo patentu: 286076
Dátum: 14.02.2008
Autori: Kakalík Ivan, Fáberová Viera, Zemánek Marián, Popovičová Ľudmila, Oremus Vladimír, Furdík Mikuláš, Schmidtová Ľudmila
MPK: A61K 31/343, A61K 31/38, A61K 31/40...
Značky: přípravy, cholesterolu, biosyntézy, inhibitory, ergosterolu, použitie, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú substituované N-alkyl pyrolidín-benzoheterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, metyl, etyl, propyl a alyl, R2 je halogén (F, Cl, Br, I), metoxy, nitro, kyano, amino a trifluórmetyl, Y je N alebo CH a Z je CH2, CH2CH2, CH=CH, O, S, SO, SO2 a NCH3 a ich farmaceuticky akceptované adičné soli
spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu a ergosterolu.
Deriváty tienylazolylalkoxyetánamínu, spôsob ich prípravy a ich použitie na výrobu liečiv, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, medziprodukty na ich prípravu a spôsob prípravy medziproduktov
Číslo patentu: 285039
Dátum: 05.04.2006
Autori: Frigola Constansa Jordi, Merce-vidal Ramon, Andaluz-mataro Blas
MPK: A61K 31/38, C07D 333/00, C07D 231/00...
Značky: prostriedok, použitie, přípravu, deriváty, spôsob, medziproduktov, výrobu, přípravy, farmaceutický, liečiv, medziprodukty, obsahom, tienylazolylalkoxyetánamínu
Zhrnutie / Anotácia:
Tienylazolylalkoxyetánamíny všeobecného vzorca (I), v ktorom je skupina R1 atóm vodíka, atóm halogénu alebo alkylová skupina obsahujúca 1 až 4 atómy uhlíka R2, R3 a R4 sú nezávisle atóm vodíka alebo alkylová skupina obsahujúca 1 až 4 atómy uhlíka a Az je dusíkatý N-metylsubstituovaný heterocyklický aromatický päťčlenný kruh, ktorý obsahuje 1 až 3 atómy dusíka. Tieto zlúčeniny majú u cicavcov vrátane človeka analgetické účinky. Opísaný je aj...
Hydrogénované benzo [c] tiofénové deriváty ako imunomodulátory
Číslo patentu: E 9955
Dátum: 20.03.2006
Autori: Lehmann David, Velker Jörg, Weller Thomas, Mueller Claus, Bolli Martin, Mathys Boris, Nayler Oliver
MPK: A61P 37/00, A61K 31/41, A61K 31/38...
Značky: imunomodulátory, benzo, deriváty, hydrogenované, tiofénové
Text:
...zlepšením funkcie endoteliálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou SlPl/EDGI činí také zlúčeniny užítočnými pri liečbe nekontrolovanýchzápalových ochorení a pri lepšení funkčnosti vaskulárneho systému.0007 Zlúčeniny podľa vynálezu môžu byt použité samotné alebo v kombinácii s bežnými liečivami inhibujúcimi aktivaci T-buniek, čím je tak v porovnaní s bežnými imunosupresívnymi terapiami zaistené imunosupresívna terapia so zníženou...
Derivát tienopyrimidínu, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 284979
Dátum: 01.03.2006
Autori: Christadler Maria, Schelling Pierre, Jonas Rochus, Kluxen Franz-werner
MPK: A61K 31/38, A61K 31/505, C07D 495/00...
Značky: farmaceutický, derivát, tienopyrimidínu, prostriedok, použitie, ktorý, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát tienopyrimidínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v opise a jeho fyziologicky vhodné soli sú ako inhibítory fosfodiesterázy V vhodné na výrobu farmaceutických prostriedkov na liečenie chorôb srdcového obehového systému a na liečenie porúch potencie.
Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy so zmesovým gestagénnym a androgénnym účinkom a spôsob ich výroby
Číslo patentu: 284943
Dátum: 03.02.2006
Autori: Lehmann Manfred, Fritzemeier Karl-heinrich, Heinrich Nikolaus, Muhn Hans-peter, Krattenmacher Rolf, Schöllkopf Klaus, Strehlke Peter
MPK: A61K 31/38, A61K 31/365, A61K 31/16...
Značky: spôsob, substituované, nesteroidné, účinkom, acylanilidy, zmesovým, androgénnym, hetero)cyklicky, gestagénnym, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú atóm vodíka, C1-C5 alkyl, halogén alebo spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7- členný kruh R3 znamená prípadne fluorovaný C1-C5 alkyl A znamená prípadne substituovaný monocyklický alebo bicyklický aromatický kruh B znamená karbonylovú skupinu alebo skupinu -CH2- Ar znamená kruhový systém...
Nové heterocyklické zlúčeniny vhodné na liečbu zápalových a alergických ochorení
Číslo patentu: E 14787
Dátum: 15.12.2005
Autori: Gharat Laxmikant Atmaram, Khairatkar-joshi Neelima, Gopalan Balasubramanian
MPK: A61K 31/407, A61K 31/343, A61K 31/38...
Značky: heterocyklické, alergických, nové, zlúčeniny, ochorení, zápalových, liečbu, vhodné
Text:
...PDE-4 v parietálnych bunkách v čreve. Barnette, M.S., Grous, M., Cieslinsky, L.B., Burman. M., Christensen, S.B., Trophy, T J., J. Pharmacol. Exp. Ther., 27313964402 (1995). Jeden z prvých PDE 4 inhibítorov, Rolipramľ, bol stiahnutý z klinického vývoja pre vážne neakceptovateľné vedľajšie účinky. Zeller E. et. al Pharmacopsychiatry 17. 188-190 (1984), ktorý je tu celý zahrnutý odkazom. Príčina vážnych vedľajších účinkov niekoľkých PDE-4...
Spôsob výroby hydrochloridu (S)-N-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamínu (duloxetínu)
Číslo patentu: E 3081
Dátum: 21.10.2005
Autori: Placek Lukas, Kuchař Miroslav, Ridvan Luděk, Hrubý Petr
MPK: C07D 333/00, A61K 31/38
Značky: hydrochloridu, duloxetínu, s)-n-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamínu, výroby, spôsob
Text:
...uvedené nevýhody.0011 Vynález sa týka nového spôsobu výroby (S)-N-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl) propylamínu vzorca Ia jeho faimaceuticky akceptovateľných solí, ktorý zahŕňa štiepenie (R.S)-MN-dimetyl-3-(i 1 naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylan 1 ínu vzorca III jeho prevedením na zmes dvoch diastereo ďx/T/ gK/T/0012 Látku I je možné previesť na jej soli. Opísaný je napríklad oxalát, ale na liečebné účely sa bežne využíva hydrochloríd.0013...
Použitie oftalmologickej kompozície obsahujúcej účinné množstvo lokálneho inhibítora anhydrázy kyseliny uhličitej na prípravu liečiva
Číslo patentu: 284371
Dátum: 20.01.2005
Autori: Sponsel William Eric, Harris Alon
MPK: A61K 31/38, A61K 31/41, A61K 31/54...
Značky: kompozície, množstvo, obsahujúcej, lokálneho, liečivá, kyseliny, oftalmologickej, inhibítora, použitie, přípravu, anhydrázy, účinné, uhličitej
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie oftalmologickej kompozície obsahujúcej účinné množstvo lokálneho inhibítora anhydrázy kyseliny uhličitej na prípravu liečiva na lokálnu aplikáciu na liečbu alebo prevenciu makulárneho edému alebo liečbu alebo prevenciu s vekom spojenej makulárnej degenerácie. Inhibítorom anhydrázy kyseliny uhličitej je zlúčenina všeobecného vzorca (I) alebo (II) s významom substituentov uvedených v nároku 1 a 3, pričom inhibítor anhydrázy kyseliny...
Dimetyl-(3-aryl-but-3-enyl)-aminozlúčeniny, spôsob ich výroby a ich použitie na výrobu liečiv
Číslo patentu: 284328
Dátum: 27.12.2004
Autori: Buschmann Heinrich Helmut, Koegel Babette-yvonne, Friderichs Elmar Josef, Strassburger Wolfgang Werner Alfred
MPK: A61K 31/235, A61K 31/135, A61K 31/38...
Značky: liečiv, použitie, výroby, spôsob, výrobu, dimetyl-(3-aryl-but-3-enyl)-aminozlúčeniny
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa dimetyl-(3-aryl-but-3-enyl)-amino- zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty významy uvedené v opisnej časti, spôsob ich výroby, ako i použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiv, obzvlášť na liečbu chronických a nechronických bolestivých stavov.
Farmaceutický prostriedok na zvýšenie prietoku krvi v optickom nerve a sietnici na povrchovú úpravu
Číslo patentu: 283960
Dátum: 10.05.2004
Autori: Sponsel William Eric, Harris Alon
MPK: A61K 31/38, A61P 27/06, A61P 27/02...
Značky: sietnici, prostriedok, úpravu, prietoku, farmaceutický, povrchovú, zvýšenie, nerve, optickom
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie inhibítora karbonátdehydratázy na prípravu farmaceutického prostriedku spôsobujúceho zvýšenie rýchlosti retinálneho prietoku krvi a prietoku krvi hlavou optického nervu, a tým ozdravenie optického nervu a sietnice, na povrchovú aplikáciu do oka.
Chinoxalinylové makrocyklické zlúčeniny ako inhibítory serín proteázy hepatitídy C
Číslo patentu: E 6876
Dátum: 16.04.2004
Autori: Wang Zhe, Miao Zhenwei, Tang Datong, Nakajima Suanne, Sun Ying, Xu Gouyou, Porter Brian, Or Yat Sun
MPK: A61P 31/00, A61K 31/38, A61K 31/395...
Značky: makrocyklické, zlúčeniny, inhibitory, chinoxalinylové, serín, hepatitidy, proteázy
Text:
...Zostávajúce tri hydrolýzy, NS 4 A~ NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A a NS SA-NS SB prebiehajú v polohe trans. NS 3 je serínproteáza, ktorá je štruktúme klasiñkovaná ako proteáza podobná chymotrypsínu. Zatiaľ čo samotná NS serínproteáza vykazuje sama o sebe proteolytickú účinnosť, enzým HCV-proteáza nie je účinným enzýmom pokiaľ ide o katalytické štiepenie polyproteínu. Bolo ukázané, že na zlepšenie je vyžadovaná centrálna hydrofóbna oblasť proteínu NS...
Použitie N-(2-aryl-propionyl)-sulfónamidov na liečenie poranení miechy
Číslo patentu: E 1688
Dátum: 25.03.2004
Autori: Bertini Riccardo, Colotta Francesco
MPK: A61K 31/38, A61K 31/18, A61K 31/403...
Značky: liečenie, miechy, n-(2-aryl-propionyl)-sulfónamidov, použitie, poranení
Text:
...opísaný, spoužitim dvoch reprezentatívnych zlúčenín vzorca (I),najmä zlúčeniny vzorca (Il) a jej lyzínovej soli (L-lyzín alebo DL-lyzín) azlúčeniny vzorca (III). V tomto in vivo modeli sa zistilo, že obe zlúčeniny sú veľmi aktívne.Zlúčenína vzorca (II) a zlúčenina vzorca (Ill) tiež redukovala poranenie tkaniva následkom post-traumatickej dutiny, oligodendrocytovej apoptózy a inñltrácie leukocytov. Vynálezje opisaný na nasledovnom...
Tiolaktóny ako inhibítory NAALADázy
Číslo patentu: E 5806
Dátum: 03.03.2004
Autori: Slusher Barbara, Tsukamoto Takashi
MPK: A61P 25/00, A61K 31/38, C07D 335/00...
Značky: naaladázy, inhibitory, tiolaktóny
Text:
...kde alkyl alebo alkenyl je nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo viacerýmisubstituentami R 7 je vodík, fenyl, fenyletyl alebo benzyl kde fenyl, fenyletyl alebo benzyl je nesubstituovaný alebosubstituovaný jedným alebo viacerými substituentami aRÍ R 9, RN a RU sú nezávisle vodík, karboxy, hydroxy, halogén, nitro, kyano, C 1-C 4 alkyl alebo C 1-Cąalkoxypod podmienkou, že keď zlúčenina má vzorec I, n je 2, 3 alebo 4 apod podmienkou,...
2-[5-(4-Fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chróman, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 283870
Dátum: 27.02.2004
Autori: Brunet Michel, Devant Ralf, Noblet Marc, Böttcher Henning, Berthelon Jean-jacques, Bartoszyk Gerd, Zeiller Jean-jacques, Greiner Hartmut
MPK: A61K 31/33, A61K 31/335, A61K 31/34...
Značky: přípravy, farmaceutický, obsahuje, prostriedok, 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chróman, použitie, ktorý, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chróman a jeho fyziologicky prijateľné soli a enantioméry. Tieto sa pripravujú tak, že sa necháva reagovať 3-(chlórmetyl)-5-(4-fluórmetyl)pyridín s 2-aminometylchrómanom a/alebo sa získaná zásada mení reakciou s kyselinou na svoje soli. Uvedený derivát je výhodný na výrobu farmaceutického prostriedku na ošetrovanie porúch centrálneho nervového systému, ako sú stavy úzkosti, depresie,...
Derivát amidu aminotiofénkarboxylovej kyseliny, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje, a jeho použitie
Číslo patentu: 283807
Dátum: 12.01.2004
Autori: Christadler Maria, Jonas Rochus, Schelling Pierre, Kluxen Franz-werner
MPK: C07D 333/38, A61K 31/38, C07D 333/68...
Značky: derivát, prostriedok, přípravy, ktorý, farmaceutický, spôsob, aminotiofénkarboxylovej, amidů, kyseliny, použitie, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát amidu aminotiofénkarboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde R1 a R2 znamenajú na sebe nezávisle H, A, OA, alkenyl, alkinyl, CF3 alebo Hal, pričom jeden zo substituentov znamená vždy inú skupinu ako H, alebo spolu tvoria C3-5alkylén, R3 a R4 znamenajú na sebe nezávisle H, A, OA, NO2 , NH2 alebo Hal, alebo spolu tvoria skupinu -O-CH2-CH2-, -O-CH2-O- alebo -O-CH2-CH2-O-, A a A' znamenajú na sebe nezávisle H alebo C1-6alkyl, R5 -X-Y,...
Tioxantenónový derivát, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a použitie tejto zlúčeniny na prípravu liečiva
Číslo patentu: 283799
Dátum: 12.01.2004
Autori: Wentland Mark Philip, Guiles Joseph William, Perni Robert Bruno
MPK: C07D 335/16, C07D 335/12, A61K 31/38...
Značky: použitie, tejto, tioxantenónový, prostriedok, liečivá, farmaceutický, obsahom, derivát, přípravu, zlúčeniny
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané 4-substituované 1-[/(dialkylamino)alkyl/amino]tioxantén-9-óny, ktoré vyjadruje všeobecný vzorec (I). Taktiež sú opísané prostriedky, ktoré obsahujú tioxantenóny, a použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiva na ošetrovanie nádorov a rakoviny u cicavcov.
Zdokonalený transdermálny dávkovací systém
Číslo patentu: E 1409
Dátum: 28.07.2003
Autori: Hannay Mike, Wolff Hans Michael, Schacht Dietrich Wilhelm
MPK: A61K 9/70, A61K 31/38
Značky: systém, transdermálny, dávkovací, zdokonalený
Text:
...medzibunkovou) aletiež cez hydrofilné póry (napr. potnú žľazu).0008 Dané ciele boli vyriešené poskytnutím TDS obsahujúceho zadnú vrstvu inertnú ku ZlOŽkáH 1 matrice, samolepiacu matricu obsahujúcu liek s funkčnou aminoskupinou a ochrannú fóliu alebopovlak, ktoré sa odstránia pred použitím, vyznačujúci sa tým, že samolepiaca matrica obsahuje tuhý alebo polotuhý polopriepustný(1) V ktorej sa nachádza liek obsahujúci funkčnú aminoskupinu vo...
Deriváty benzofuránu, benzothiofénu, indolu alebo indolizínu, spôsoby ich prípravy ako i prípravky, ktoré tieto látky obsahujú
Číslo patentu: 283527
Dátum: 28.07.2003
Autori: Lucchetti Jean, Kilenyi Steven, Chatelain Pierre, Inion Henri, Rosseels Gilbert, Gubin Jean
MPK: A61K 31/38, A61K 31/40, A61K 31/34...
Značky: indolizínu, benzothiofénu, obsahujú, deriváty, tieto, přípravy, přípravky, spôsoby, benzofuránu, látky, indolu
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde znamená Het heterocyklickú skupinu, Y skupinu vzorca -CO-, -CHOR5- alebo -CH2-, kde znamená R5 atóm H, alebo C1-4alkyl, alebo acyl vzorca -CO-R'4, kde znamená R'4C1-4alkyl, R2 atóm H alebo C1-6alkyl, R3 C1-6alkyl alebo skupinu Alk-R6, kde znamená Alk jednoduchú väzbu, alebo C1-5alkylén R6 pyridyl, fenyl, fenoxy, metyléndioxy-3,4-fenyl alebo fenyl, alebo fenoxy substituované rovnakými alebo rôznymi...
Zlepšený systém transdermálnej dodávky na aplikáciu rotigotínu
Číslo patentu: E 989
Dátum: 28.07.2003
Autori: Schacht Dietrich Wilhelm, Wolff Hans Michael, Hannay Mike
MPK: A61K 9/70, A61K 31/38
Značky: zlepšený, dodávky, rotigotínu, aplikáciu, transdermálnej, systém
Text:
...účinných látok, ktoré majú veľmi vysokú priepustnosť kožou. Okrem toho musia byť splnené špeciálne požiadavky na kinetickéi parametre uvoľňovania liečiva, ako je kontaktnádodávka počas niekoľkých dní.Úlohou tohto vynálezu je riadenie (to je regulácia/ovládanie) transportu rotigotínu z rezervoára liečiva ku koži a cez ňu, a tým zlepšenie toku rotigotínuĎalšou úlohou a aspektom tohto vynálezu je vyvinúť vhodne zloženie a spôsoby výroby...
Benzoxepíny a benzocykloheptány, ich použitie a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 283312
Dátum: 22.04.2003
Autori: Lang Hans-jochen, Gerlach Uwe, Brendel Joachim
MPK: A61K 31/38, A61K 31/335, A61K 31/18...
Značky: použitie, benzocykloheptány, obsahujú, farmaceutické, prostriedky, benzoxepíny
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny vzorca (I), ich príprava a použitie hlavne v liečivách. Zlúčeniny ovplyvňujú draslíkový kanálik otvorený cyklickým adenozínmonofosfátom (cAMP) resp. IKS kanálik a sú vynikajúce ako účinná zložka liečiv napr. na liečenie a profylaxiu chorôb srdcového obehu, hlavne arytmií a na liečenie žalúdočných a črevných vredov alebo hnačkových ochorení.
Diarylmetylidénové deriváty furánu, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok a terapeutické použitie
Číslo patentu: 283292
Dátum: 22.04.2003
Autori: Nicolai Eric, Teulon Jean-marie
MPK: A61K 31/34, A61K 31/38, A61K 31/44...
Značky: přípravy, diarylmetylidénové, furanu, prostriedok, použitie, spôsob, farmaceutický, deriváty, terapeutické
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom kruhy A a B predstavujú fenyl, naftyl, zvyšok odvodený od heterocyklu obsahujúceho 5 až 6 členov a obsahujúci 1 až 4 heteroatómy, alebo zvyšok odvodený od nasýteného uhľovodíkového kruhu obsahujúceho 3 až 7 atómov uhlíka, prinajmenšom jeden X1, X2, Y1 alebo Y2 znamená nevyhnutne skupinu -S(O)n-R, v ktorej n je 0, 1 alebo 2, a R znamená C1-C6 alkylovú skupinu alebo C1-C6 halogénalkylovú...
Substituované fenylacetamidy a ich použitie ako aktivátorov glukokinázy
Číslo patentu: E 1492
Dátum: 14.04.2003
Autori: Wang Ka, Corbett Wendy Lea, Kester Robert Francis, Grimsby Joseph Samuel, Haynes Nancy-ellen, Racha Jagdish Kumar, Mahaney Paige Erin, Sarabu Ramakanth
MPK: A61K 31/425, A61K 31/335, A61K 31/38...
Značky: použitie, aktivátorov, glukokinázy, fenylacetamidy, substituované
Text:
...(B. Glaser, P. Kesavan,M~Heyman et al.,New England J. Med. 338, 226-230, 1998). Aj keď sa nmtácie génu GK nezistili u väčšiny pacientov s diabetom typu II,zlúčeniny, ktoré aktivujú GK, a tým zvyšujú citlivosť GK senzorového systému, budú stále prospešné pri liečbe typickej hyperglykémie u všetkých diabetických ochorení typu II. Aktivátory glukokinázy zvýšia prúd metabolizňů iglukózy V Bbunkách a V hepatocytoch, ktorý bude spojený so zvýšeným...
2-tiadibenzoazulény ako inhibítory tvorby tumor nekrotizujúcich faktorov a medziprodukty na ich prípravu
Číslo patentu: E 700
Dátum: 09.04.2003
Autori: Mercep Mladen, Mesic Milan, Pesic Dijana, Ozimec Ivana
MPK: C07D 495/00, A61K 31/38
Značky: faktorov, medziprodukty, tvorby, nekrotizujúcich, přípravu, tumor, inhibitory, 2-tiadibenzoazulény
Text:
...a voči šoku spôsobenému endotoxínom (Pfeffer K. et al., Cell, 1993, 73 457- 467). Pri experimentoch so zvieratami, kde bola zvýšená hladina TNF-a, sa vyskytla chronická zápalová polyartritída (Georgopoulos Set al., J. Inflamm., 1996, 46 86- 97 Keffer J et al., EMBO J., 1991, 10 4025-4031) a jej patologický obraz sa zmiernil inhibítormi tvorby TNF-d. Liečba takýchto zápalových a patologických stavov obvykle zahŕňa použitie...
Terapeutický prostriedok na žalúdočné ťažkosti vyvolané jedlom
Číslo patentu: E 10465
Dátum: 08.04.2003
Autori: Matsunaga Yugo, Kato Hiroki, Kawachi Masanao, Higashino Raita, Ueki Shigeru, Kobayashi Shiro
MPK: A61K 31/34, A61K 31/42, A61K 31/38...
Značky: vyvolané, žalúdočné, ťažkostí, jedlom, prostriedok, terapeuticky
Text:
...(zlúčenina d), alebo ich adičné soli skyselinou. Ztýchto zlúčenín sú ďalej výhodnejšie 2-N-(4,5-dimetoxy-2 hydroxybenzoyDamino-4-(2-diízopropyl-aminoetyl)aminokarbonyl-1,3-tiazol (zlúčenina a),2-N~(2-chlór-4,5-dimetoxy-benzoyhamino-4-(2-diizopropylamino-etyl)a 1 ninokarbony 1 - l ,3 tiazol (zlúčenina b), alebo ich adičné soli skyselinou, stým, že 2-ll,-(4,5-dimetoxy-2 hydroxy-benzoyl)an 1...
Zlúčenina na inhibíciu metaloproteázy a prostriedok s jej obsahom
Číslo patentu: 282995
Dátum: 13.12.2002
Autori: Ohtani Mitsuaki, Tsuzuki Hiroshige, Watanabe Fumihiko
MPK: A61K 31/40, A61K 31/34, A61K 31/38...
Značky: metaloproteázy, prostriedok, obsahom, inhibíciu, zlúčenina
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I) na inhibíciu metaloproteázy a prostriedok, ktorý obsahuje túto zlúčeninu, jej opticky aktívnu látku, jej farmaceuticky prijateľnú soľ alebo jej hydrát ako účinnú látku.
2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty
Číslo patentu: 282773
Dátum: 12.11.2002
Autori: Chabrier De Lassauniere Pierre-etienne, Auvin Serge, Auguet Michel, Bigg Dennis
MPK: A61K 31/49, A61K 31/50, A61K 31/38...
Značky: prostriedok, farmaceutický, 2-(iminometyl)aminofenylové, výroby, spôsob, obsahom, medziprodukty, deriváty, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané deriváty všeobecného vzorca (I), kde substituenty sú určené v patentových nárokoch, spôsob ich výroby, ich použitia ako liečiv a farmaceutických prostriedkov obsahujúcich tieto látky a medziprodukty všeobecného vzorca II(A) na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).
Lineárne bázické zlúčeniny s nk-2 antagonistickou aktivitou a formulácie s ich obsahom
Číslo patentu: E 1378
Dátum: 28.10.2002
Autori: Caciagli Valerio, Fedi Valentina, Pasqui Franco, Giolitti Alessandro, Harmat Nicholas, Giannotti Danilo, Nannicini Rossano, Maggi Carlo, Sisto Alessandro, Guidi Antonio, Altamura Maria
MPK: A61P 11/00, A61K 31/395, A61K 31/38...
Značky: zlúčeniny, obsahom, lineárně, formulácie, antagonistickou, aktivitou, bazické
Text:
...fenyl-tiofénu, benzotiofénu, benzofuránu a indolu prípadne N-substituovaného C 1-C 6 alkylovou skupinou, ktorá môže byt prípadne substituovaná jednou, dvomaalebo tromi skupinami nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, Cl C 6 allkylu prípadne substituovaného nie viac než tromi atómami fluóru, C 1-C 6aminokyselinový zvyšok všeobecného vzorca (HI)je a,u-disubstituovaný zvyšok glycínového typu vybraný zo...
Tiofén- a tiazolsulfónamidy ako antineoplastické prostriedky
Číslo patentu: E 1174
Dátum: 15.10.2002
Autori: Lobb Karen Lynn, Lopez De Uralde Garmendia Beatriz, De Dios Alfonso, Shih Chaun, Mader Mary Margaret, Lopez Jose Eduardo, Hipskind Philip Arthur, Richett Michael Enrico, Grossman Cora Sue, Lin Ho-shen
MPK: A61K 31/38, A61P 25/00, A61K 31/425...
Značky: prostriedky, tiofén, antineoplastické, tiazolsulfónamidy
Text:
...zlúčeniny vzorce lsú použiteľné na výrobu liečiva na liečenie vnímavých novotvarov. Verí sa, že predmetne zlúčeniny sú vhodne na liečenie vnímavých novotvarov, vrátane tumorov a karcinómov, ako sú novotvary centrálneho nervového systému glioblastom multifonna, astrocytom, oligodendrogliálne tumory, tumory ependymálneho a choroidného plexu, epífyzálne tumory, neurónové tumory, meduloblastom, schwannom, meningióm, meningeálny sarkóm...
(Metylsulfonyl)fenyl-2-(5H)-furanónové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 282639
Dátum: 23.09.2002
Autori: Grimm Erich, Roy Patrick, Li Chung-sing, Gauthier Jacques Yves, Belley Michel, Black Cameron, Lau Cheuk-kun, Leblanc Yves, Therien Michel, Prasit Petpiboon
MPK: A61K 31/365, C07D 307/58, A61K 31/38...
Značky: farmaceutický, použitie, prostriedok, metylsulfonyl)fenyl-2-(5h)-furanónové, deriváty, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa (metylsulfonyl)fenyl-2-(5H)-furánové deriváty všeobecného vzorca (I). Sú účinnými inhibítormi cyklooxygenázy a majú protizápalový účinok a je preto možné ich použiť na výrobu farmaceutického prostriedku s uvedeným účinkom, ktorý taktiež tvorí súčasť vynálezu.
Parenterálne farmaceutické prípravky a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 282579
Dátum: 09.09.2002
Autori: Gentile Marco, Clavenna Gaetano, Boltri Luigi
MPK: A61K 31/38, A61K 31/19, A61K 31/195...
Značky: farmaceutické, spôsob, přípravky, přípravy, parenterálně
Zhrnutie / Anotácia:
Parenterálne farmaceutické prípravky obsahujúce alkylamóniové soli 2-arylpropiónových kyselín, majúce protizápalové a analgetické vlastnosti, kde kyseliny sú vybrané zo skupiny, zahrnujúcej ketoprofén, ibuprofén, naproxén, kyselinu tiaprofénovú, v racemickej ako i v enantiomérnej forme, pričom soľ je vo vodnom roztoku, majúcom osmolaritu medzi 270 a 310 mOsm/kg a pri pH v rozsahu medzi 7,0 a 7,5, kde uvedený roztok je bez ochranných látok a...