A61K 31/38

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Nguyen-ba Nghe, Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Wang Wuyi, Das Sanjoy Kumar, Bédard Jean, Siddiqui Arshad, Chan Chun Kong Laval, Yannopoulos Constantin, Pereira Oswy

MPK: A61P 31/12, A61K 31/20, A61K 31/38...

Značky: flavivírusové, deriváty, tiofénové, prostriedky, protivírusové, infekcie

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

Číslo patentu: 287464

Dátum: 27.09.2010

Autori: Kleemann Heinz-werner, Brendel Joachim, Peukert Stefan, Hemmerle Horst

MPK: A61K 31/34, A61P 9/00, A61K 31/38...

Značky: kyselin, arylované, prostriedky, amidy, tiofénkarboxylových, obsahujú, použitie, furán, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa arylované amidy furán- a tiofénkarboxylových kyselín všeobecných vzorcov (Ia) a (Ib) a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto zlúčeniny sú vhodné na použitie ako antiarytmiká na liečenie a prevenciu atriálnych arytmií a atriálnych flutterov.

Číslo patentu: 287319

Dátum: 09.06.2010

Autori: Hennies Hagen-heinrich, Sundermann Bernd, Kögel Babette-yvonne, Englberger Werner

MPK: A61K 31/132, A61K 31/38, A61K 31/165...

Značky: cyklohexán-1,4-diamínu, deriváty, výroby, obsahujúce, látky, substituované, tieto, použitie, spôsob, lieky

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv najmä na ošetrenie bolesti. Deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I) sú schopné viazať sa na nociceptínový receptor (ORL 1), a tým pôsobiť ako antinociceptívne činidlá.

Číslo patentu: E 17504

Dátum: 17.12.2009

Autori: Takahashi Jyun, Kutose Koichi, Morohoshi Jyunko, Yano Makio, Hamamoto Isami, Kanazawa Jyun

MPK: A01N 43/08, A01N 43/12, A01N 43/10...

Značky: činidlo, organizmov, 1-heterodiénu, derivát, škodlivých, potláčanie

Text:

...skupinu, pyrimidín-4-ylovú skupinu, pyrimidln-5-ylovú skupinu, pyridazín-3-ylovú skupinu. pyridazin-4-ylovú skupinu a triazinylovú skupinu.0013 Vo vzorci (2) sú W. A, R 1, m a n rovnaké ako bolo definované vyššie, X predstavuje atóm kysllka alebo atóm slry, R 2 predstavuje voliteľne substituovanú C 16 alkylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkenylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkinylovú skupinu, voliteľne...

Číslo patentu: 287047

Dátum: 30.09.2009

Autori: Scott Teri, Nickelsen Nikolaus, Glusman Joan, Knickerbocker Ronald, Cohen Fredric, Eckert Robert

MPK: A61K 31/38, A61K 31/381, A61K 31/445...

Značky: hydrochloridu, použitie, raloxifénu, prsníka, přípravu, karcinómu, lieku, prevenciu

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie hydrochloridovej soli zlúčeniny vzorca (I) na prípravu lieku orálne podávaného na prevenciu karcinómu prsníka u postmenopauzálnych žien počas dostatočne dlhej doby a v účinnej dávke, pričom uvedená dávka je od 55 do 65 mg denne, výhodne 60 mg denne.

Číslo patentu: 286911

Dátum: 25.06.2009

Autori: Chabrier De Lassauniere Pierre-etienne, Harnett Jeremiah, Auvin Serge, Bigg Dennis

MPK: A61K 31/38, A61K 31/415, A61K 31/425...

Značky: farmaceutický, obsahom, deriváty, prostriedok, spôsob, 2-(iminometyl)aminofenylové, použitie, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty sú definované v patentových nárokoch, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie ako liečiv na inhibíciu NO syntázy, ako aj na inhibíciu peroxidácie lipidov. Vynález sa ďalej týka aj medziproduktov všeobecných vzorcov (II), (III), (V), (VI) a na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Číslo patentu: 286696

Dátum: 25.02.2009

Autori: Kassir Jamal, Li Wen, Biediger Ronald, Market Robert, Scott Ian, Wu Chengde, Holland George, Chen Qi

MPK: A61K 31/38, A61K 31/21, A61K 31/335...

Značky: deriváty, inhibitory, väzby, receptory, svoje, kompozícia, kyseliny, použitie, farmaceutická, integrínov, obsahujúca, karboxylovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...

Číslo patentu: 286596

Dátum: 02.01.2009

Autori: Sandry Roy, Shah Rajen, Patel Arun

MPK: A61K 31/351, A61K 31/38, A61K 31/21...

Značky: výrobu, neiónového, hydrofilného, použitie, polymerů, farmaceutickej, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie neiónového hydrofilného polyméru zvoleného zo skupiny obsahujúcej hydroxyetylcelulózu, hydroxypropylcelulózu a polyetylénoxid na výrobu farmaceutickej kompozície, ktorá obsahuje fluvastatin alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ a hydroxypropylmetylcelulózu na znižovanie hladiny cholesterolu v plazme u ľudí.

Číslo patentu: 286564

Dátum: 12.12.2008

Autori: Wood Jill, Riedl Bernd, Lowinger Timothy, Wang Ming, Dumas Jacques, Gunn David, Turner Tiffany, Smith Roger, Miller Scott, Brennan Catherine, Khire Uday, Rodriguez Mareli, Osterhout Martin, Scott William

MPK: A61K 31/44, A61K 31/17, A61K 31/38...

Značky: farmaceutický, inhibitory, rafkinázy, substituované, arylmočoviny, obsahom, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde význam jednotlivých substituentov je uvedený v nárokoch. Opísané sú substituované arylmočovny ako inhibítory rafkinázy a farmaceutický prípravok s ich obsahom.

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Wood Jill, Miller Scott, Hatoum-mokdad Holia, Paulsen Holger, Renick Joel, Lowinger Timothy, Sibley Robert, Riedl Bernd, Khire Uday, Smith Roger, Redman Aniko, Johnson Jeffrey, Dumas Jacques, Scott William, Lee Wendy

MPK: A61K 31/34, A61K 31/38, A61K 31/17...

Značky: substituované, obsahujúci, prípravok, farmaceutický, heterocyklické, použitie, močoviny

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Číslo patentu: 286076

Dátum: 14.02.2008

Autori: Kakalík Ivan, Furdík Mikuláš, Fáberová Viera, Schmidtová Ľudmila, Popovičová Ľudmila, Zemánek Marián, Oremus Vladimír

MPK: A61K 31/38, A61K 31/343, A61K 31/40...

Značky: spôsob, cholesterolu, přípravy, ergosterolu, inhibitory, biosyntézy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-alkyl pyrolidín-benzoheterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, metyl, etyl, propyl a alyl, R2 je halogén (F, Cl, Br, I), metoxy, nitro, kyano, amino a trifluórmetyl, Y je N alebo CH a Z je CH2, CH2CH2, CH=CH, O, S, SO, SO2 a NCH3 a ich farmaceuticky akceptované adičné soli
spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu a ergosterolu.

Číslo patentu: 285039

Dátum: 05.04.2006

Autori: Merce-vidal Ramon, Frigola Constansa Jordi, Andaluz-mataro Blas

MPK: C07D 333/00, C07D 231/00, A61K 31/38...

Značky: farmaceutický, medziproduktov, liečiv, medziprodukty, tienylazolylalkoxyetánamínu, deriváty, obsahom, použitie, výrobu, spôsob, přípravy, prostriedok, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Tienylazolylalkoxyetánamíny všeobecného vzorca (I), v ktorom je skupina R1 atóm vodíka, atóm halogénu alebo alkylová skupina obsahujúca 1 až 4 atómy uhlíka R2, R3 a R4 sú nezávisle atóm vodíka alebo alkylová skupina obsahujúca 1 až 4 atómy uhlíka a Az je dusíkatý N-metylsubstituovaný heterocyklický aromatický päťčlenný kruh, ktorý obsahuje 1 až 3 atómy dusíka. Tieto zlúčeniny majú u cicavcov vrátane človeka analgetické účinky. Opísaný je aj...

Číslo patentu: E 9955

Dátum: 20.03.2006

Autori: Mathys Boris, Mueller Claus, Bolli Martin, Lehmann David, Weller Thomas, Nayler Oliver, Velker Jörg

MPK: A61P 37/00, A61K 31/41, A61K 31/38...

Značky: tiofénové, hydrogenované, imunomodulátory, benzo, deriváty

Text:

...zlepšením funkcie endoteliálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou SlPl/EDGI činí také zlúčeniny užítočnými pri liečbe nekontrolovanýchzápalových ochorení a pri lepšení funkčnosti vaskulárneho systému.0007 Zlúčeniny podľa vynálezu môžu byt použité samotné alebo v kombinácii s bežnými liečivami inhibujúcimi aktivaci T-buniek, čím je tak v porovnaní s bežnými imunosupresívnymi terapiami zaistené imunosupresívna terapia so zníženou...

Číslo patentu: 284979

Dátum: 01.03.2006

Autori: Kluxen Franz-werner, Christadler Maria, Schelling Pierre, Jonas Rochus

MPK: A61K 31/505, A61K 31/38, C07D 495/00...

Značky: farmaceutický, derivát, použitie, ktorý, obsahuje, tienopyrimidínu, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát tienopyrimidínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v opise a jeho fyziologicky vhodné soli sú ako inhibítory fosfodiesterázy V vhodné na výrobu farmaceutických prostriedkov na liečenie chorôb srdcového obehového systému a na liečenie porúch potencie.

Číslo patentu: 284943

Dátum: 03.02.2006

Autori: Krattenmacher Rolf, Muhn Hans-peter, Heinrich Nikolaus, Strehlke Peter, Schöllkopf Klaus, Lehmann Manfred, Fritzemeier Karl-heinrich

MPK: A61K 31/38, A61K 31/365, A61K 31/16...

Značky: nesteroidné, gestagénnym, androgénnym, výroby, substituované, hetero)cyklicky, zmesovým, acylanilidy, účinkom, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú atóm vodíka, C1-C5 alkyl, halogén alebo spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7- členný kruh R3 znamená prípadne fluorovaný C1-C5 alkyl A znamená prípadne substituovaný monocyklický alebo bicyklický aromatický kruh B znamená karbonylovú skupinu alebo skupinu -CH2- Ar znamená kruhový systém...

Číslo patentu: E 14787

Dátum: 15.12.2005

Autori: Gopalan Balasubramanian, Khairatkar-joshi Neelima, Gharat Laxmikant Atmaram

MPK: A61K 31/38, A61K 31/343, A61K 31/407...

Značky: liečbu, heterocyklické, zlúčeniny, ochorení, nové, vhodné, zápalových, alergických

Text:

...PDE-4 v parietálnych bunkách v čreve. Barnette, M.S., Grous, M., Cieslinsky, L.B., Burman. M., Christensen, S.B., Trophy, T J., J. Pharmacol. Exp. Ther., 27313964402 (1995). Jeden z prvých PDE 4 inhibítorov, Rolipramľ, bol stiahnutý z klinického vývoja pre vážne neakceptovateľné vedľajšie účinky. Zeller E. et. al Pharmacopsychiatry 17. 188-190 (1984), ktorý je tu celý zahrnutý odkazom. Príčina vážnych vedľajších účinkov niekoľkých PDE-4...

Číslo patentu: E 3081

Dátum: 21.10.2005

Autori: Hrubý Petr, Ridvan Luděk, Kuchař Miroslav, Placek Lukas

MPK: C07D 333/00, A61K 31/38

Značky: výroby, s)-n-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamínu, spôsob, duloxetínu, hydrochloridu

Text:

...uvedené nevýhody.0011 Vynález sa týka nového spôsobu výroby (S)-N-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl) propylamínu vzorca Ia jeho faimaceuticky akceptovateľných solí, ktorý zahŕňa štiepenie (R.S)-MN-dimetyl-3-(i 1 naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylan 1 ínu vzorca III jeho prevedením na zmes dvoch diastereo ďx/T/ gK/T/0012 Látku I je možné previesť na jej soli. Opísaný je napríklad oxalát, ale na liečebné účely sa bežne využíva hydrochloríd.0013...

Číslo patentu: 284371

Dátum: 20.01.2005

Autori: Harris Alon, Sponsel William Eric

MPK: A61K 31/54, A61K 31/41, A61K 31/38...

Značky: obsahujúcej, kyseliny, kompozície, lokálneho, množstvo, liečivá, účinné, přípravu, oftalmologickej, uhličitej, použitie, anhydrázy, inhibítora

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie oftalmologickej kompozície obsahujúcej účinné množstvo lokálneho inhibítora anhydrázy kyseliny uhličitej na prípravu liečiva na lokálnu aplikáciu na liečbu alebo prevenciu makulárneho edému alebo liečbu alebo prevenciu s vekom spojenej makulárnej degenerácie. Inhibítorom anhydrázy kyseliny uhličitej je zlúčenina všeobecného vzorca (I) alebo (II) s významom substituentov uvedených v nároku 1 a 3, pričom inhibítor anhydrázy kyseliny...

Číslo patentu: 284328

Dátum: 27.12.2004

Autori: Koegel Babette-yvonne, Strassburger Wolfgang Werner Alfred, Friderichs Elmar Josef, Buschmann Heinrich Helmut

MPK: A61K 31/135, A61K 31/38, A61K 31/235...

Značky: dimetyl-(3-aryl-but-3-enyl)-aminozlúčeniny, spôsob, použitie, liečiv, výrobu, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa dimetyl-(3-aryl-but-3-enyl)-amino- zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty významy uvedené v opisnej časti, spôsob ich výroby, ako i použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiv, obzvlášť na liečbu chronických a nechronických bolestivých stavov.

Číslo patentu: 283960

Dátum: 10.05.2004

Autori: Sponsel William Eric, Harris Alon

MPK: A61P 27/06, A61P 27/02, A61K 31/38...

Značky: optickom, prostriedok, nerve, povrchovú, farmaceutický, zvýšenie, prietoku, sietnici, úpravu

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie inhibítora karbonátdehydratázy na prípravu farmaceutického prostriedku spôsobujúceho zvýšenie rýchlosti retinálneho prietoku krvi a prietoku krvi hlavou optického nervu, a tým ozdravenie optického nervu a sietnice, na povrchovú aplikáciu do oka.

Číslo patentu: E 6876

Dátum: 16.04.2004

Autori: Xu Gouyou, Miao Zhenwei, Wang Zhe, Porter Brian, Nakajima Suanne, Tang Datong, Sun Ying, Or Yat Sun

MPK: A61K 31/38, A61K 31/395, A61P 31/00...

Značky: proteázy, inhibitory, serín, makrocyklické, hepatitidy, chinoxalinylové, zlúčeniny

Text:

...Zostávajúce tri hydrolýzy, NS 4 A~ NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A a NS SA-NS SB prebiehajú v polohe trans. NS 3 je serínproteáza, ktorá je štruktúme klasiñkovaná ako proteáza podobná chymotrypsínu. Zatiaľ čo samotná NS serínproteáza vykazuje sama o sebe proteolytickú účinnosť, enzým HCV-proteáza nie je účinným enzýmom pokiaľ ide o katalytické štiepenie polyproteínu. Bolo ukázané, že na zlepšenie je vyžadovaná centrálna hydrofóbna oblasť proteínu NS...

Číslo patentu: E 1688

Dátum: 25.03.2004

Autori: Bertini Riccardo, Colotta Francesco

MPK: A61K 31/403, A61K 31/38, A61K 31/18...

Značky: liečenie, miechy, poranení, n-(2-aryl-propionyl)-sulfónamidov, použitie

Text:

...opísaný, spoužitim dvoch reprezentatívnych zlúčenín vzorca (I),najmä zlúčeniny vzorca (Il) a jej lyzínovej soli (L-lyzín alebo DL-lyzín) azlúčeniny vzorca (III). V tomto in vivo modeli sa zistilo, že obe zlúčeniny sú veľmi aktívne.Zlúčenína vzorca (II) a zlúčenina vzorca (Ill) tiež redukovala poranenie tkaniva následkom post-traumatickej dutiny, oligodendrocytovej apoptózy a inñltrácie leukocytov. Vynálezje opisaný na nasledovnom...

Číslo patentu: E 5806

Dátum: 03.03.2004

Autori: Tsukamoto Takashi, Slusher Barbara

MPK: A61K 31/38, A61P 25/00, C07D 335/00...

Značky: naaladázy, inhibitory, tiolaktóny

Text:

...kde alkyl alebo alkenyl je nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo viacerýmisubstituentami R 7 je vodík, fenyl, fenyletyl alebo benzyl kde fenyl, fenyletyl alebo benzyl je nesubstituovaný alebosubstituovaný jedným alebo viacerými substituentami aRÍ R 9, RN a RU sú nezávisle vodík, karboxy, hydroxy, halogén, nitro, kyano, C 1-C 4 alkyl alebo C 1-Cąalkoxypod podmienkou, že keď zlúčenina má vzorec I, n je 2, 3 alebo 4 apod podmienkou,...

Číslo patentu: 283870

Dátum: 27.02.2004

Autori: Zeiller Jean-jacques, Berthelon Jean-jacques, Devant Ralf, Greiner Hartmut, Brunet Michel, Böttcher Henning, Bartoszyk Gerd, Noblet Marc

MPK: A61K 31/33, A61K 31/34, A61K 31/335...

Značky: ktorý, 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chróman, přípravy, farmaceutický, použitie, obsahuje, spôsob, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chróman a jeho fyziologicky prijateľné soli a enantioméry. Tieto sa pripravujú tak, že sa necháva reagovať 3-(chlórmetyl)-5-(4-fluórmetyl)pyridín s 2-aminometylchrómanom a/alebo sa získaná zásada mení reakciou s kyselinou na svoje soli. Uvedený derivát je výhodný na výrobu farmaceutického prostriedku na ošetrovanie porúch centrálneho nervového systému, ako sú stavy úzkosti, depresie,...

Číslo patentu: 283807

Dátum: 12.01.2004

Autori: Schelling Pierre, Christadler Maria, Kluxen Franz-werner, Jonas Rochus

MPK: C07D 333/38, C07D 333/68, A61K 31/38...

Značky: derivát, farmaceutický, přípravy, aminotiofénkarboxylovej, prostriedok, spôsob, obsahuje, kyseliny, amidů, ktorý, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát amidu aminotiofénkarboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde R1 a R2 znamenajú na sebe nezávisle H, A, OA, alkenyl, alkinyl, CF3 alebo Hal, pričom jeden zo substituentov znamená vždy inú skupinu ako H, alebo spolu tvoria C3-5alkylén, R3 a R4 znamenajú na sebe nezávisle H, A, OA, NO2 , NH2 alebo Hal, alebo spolu tvoria skupinu -O-CH2-CH2-, -O-CH2-O- alebo -O-CH2-CH2-O-, A a A' znamenajú na sebe nezávisle H alebo C1-6alkyl, R5 -X-Y,...

Číslo patentu: 283799

Dátum: 12.01.2004

Autori: Wentland Mark Philip, Guiles Joseph William, Perni Robert Bruno

MPK: C07D 335/16, C07D 335/12, A61K 31/38...

Značky: derivát, farmaceutický, přípravu, prostriedok, tejto, liečivá, použitie, obsahom, tioxantenónový, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 4-substituované 1-[/(dialkylamino)alkyl/amino]tioxantén-9-óny, ktoré vyjadruje všeobecný vzorec (I). Taktiež sú opísané prostriedky, ktoré obsahujú tioxantenóny, a použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiva na ošetrovanie nádorov a rakoviny u cicavcov.

Číslo patentu: E 1409

Dátum: 28.07.2003

Autori: Schacht Dietrich Wilhelm, Hannay Mike, Wolff Hans Michael

MPK: A61K 9/70, A61K 31/38

Značky: zdokonalený, transdermálny, dávkovací, systém

Text:

...medzibunkovou) aletiež cez hydrofilné póry (napr. potnú žľazu).0008 Dané ciele boli vyriešené poskytnutím TDS obsahujúceho zadnú vrstvu inertnú ku ZlOŽkáH 1 matrice, samolepiacu matricu obsahujúcu liek s funkčnou aminoskupinou a ochrannú fóliu alebopovlak, ktoré sa odstránia pred použitím, vyznačujúci sa tým, že samolepiaca matrica obsahuje tuhý alebo polotuhý polopriepustný(1) V ktorej sa nachádza liek obsahujúci funkčnú aminoskupinu vo...

Číslo patentu: 283527

Dátum: 28.07.2003

Autori: Chatelain Pierre, Lucchetti Jean, Gubin Jean, Kilenyi Steven, Inion Henri, Rosseels Gilbert

MPK: A61K 31/40, A61K 31/38, A61K 31/34...

Značky: přípravky, přípravy, tieto, indolizínu, spôsoby, benzofuránu, indolu, deriváty, obsahujú, benzothiofénu, látky

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde znamená Het heterocyklickú skupinu, Y skupinu vzorca -CO-, -CHOR5- alebo -CH2-, kde znamená R5 atóm H, alebo C1-4alkyl, alebo acyl vzorca -CO-R'4, kde znamená R'4C1-4alkyl, R2 atóm H alebo C1-6alkyl, R3 C1-6alkyl alebo skupinu Alk-R6, kde znamená Alk jednoduchú väzbu, alebo C1-5alkylén R6 pyridyl, fenyl, fenoxy, metyléndioxy-3,4-fenyl alebo fenyl, alebo fenoxy substituované rovnakými alebo rôznymi...

Číslo patentu: E 989

Dátum: 28.07.2003

Autori: Schacht Dietrich Wilhelm, Hannay Mike, Wolff Hans Michael

MPK: A61K 31/38, A61K 9/70

Značky: systém, dodávky, aplikáciu, zlepšený, rotigotínu, transdermálnej

Text:

...účinných látok, ktoré majú veľmi vysokú priepustnosť kožou. Okrem toho musia byť splnené špeciálne požiadavky na kinetickéi parametre uvoľňovania liečiva, ako je kontaktnádodávka počas niekoľkých dní.Úlohou tohto vynálezu je riadenie (to je regulácia/ovládanie) transportu rotigotínu z rezervoára liečiva ku koži a cez ňu, a tým zlepšenie toku rotigotínuĎalšou úlohou a aspektom tohto vynálezu je vyvinúť vhodne zloženie a spôsoby výroby...

Číslo patentu: 283312

Dátum: 22.04.2003

Autori: Brendel Joachim, Gerlach Uwe, Lang Hans-jochen

MPK: A61K 31/38, A61K 31/18, A61K 31/335...

Značky: benzoxepíny, obsahujú, benzocykloheptány, farmaceutické, použitie, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny vzorca (I), ich príprava a použitie hlavne v liečivách. Zlúčeniny ovplyvňujú draslíkový kanálik otvorený cyklickým adenozínmonofosfátom (cAMP) resp. IKS kanálik a sú vynikajúce ako účinná zložka liečiv napr. na liečenie a profylaxiu chorôb srdcového obehu, hlavne arytmií a na liečenie žalúdočných a črevných vredov alebo hnačkových ochorení.

Číslo patentu: 283292

Dátum: 22.04.2003

Autori: Teulon Jean-marie, Nicolai Eric

MPK: A61K 31/34, A61K 31/38, A61K 31/44...

Značky: diarylmetylidénové, prostriedok, použitie, přípravy, spôsob, farmaceutický, deriváty, terapeutické, furanu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom kruhy A a B predstavujú fenyl, naftyl, zvyšok odvodený od heterocyklu obsahujúceho 5 až 6 členov a obsahujúci 1 až 4 heteroatómy, alebo zvyšok odvodený od nasýteného uhľovodíkového kruhu obsahujúceho 3 až 7 atómov uhlíka, prinajmenšom jeden X1, X2, Y1 alebo Y2 znamená nevyhnutne skupinu -S(O)n-R, v ktorej n je 0, 1 alebo 2, a R znamená C1-C6 alkylovú skupinu alebo C1-C6 halogénalkylovú...

Číslo patentu: E 1492

Dátum: 14.04.2003

Autori: Kester Robert Francis, Wang Ka, Corbett Wendy Lea, Haynes Nancy-ellen, Grimsby Joseph Samuel, Racha Jagdish Kumar, Sarabu Ramakanth, Mahaney Paige Erin

MPK: A61K 31/335, A61K 31/425, A61K 31/38...

Značky: substituované, glukokinázy, použitie, aktivátorov, fenylacetamidy

Text:

...(B. Glaser, P. Kesavan,M~Heyman et al.,New England J. Med. 338, 226-230, 1998). Aj keď sa nmtácie génu GK nezistili u väčšiny pacientov s diabetom typu II,zlúčeniny, ktoré aktivujú GK, a tým zvyšujú citlivosť GK senzorového systému, budú stále prospešné pri liečbe typickej hyperglykémie u všetkých diabetických ochorení typu II. Aktivátory glukokinázy zvýšia prúd metabolizňů iglukózy V Bbunkách a V hepatocytoch, ktorý bude spojený so zvýšeným...

Číslo patentu: E 700

Dátum: 09.04.2003

Autori: Mercep Mladen, Pesic Dijana, Mesic Milan, Ozimec Ivana

MPK: C07D 495/00, A61K 31/38

Značky: tumor, přípravu, medziprodukty, inhibitory, tvorby, faktorov, 2-tiadibenzoazulény, nekrotizujúcich

Text:

...a voči šoku spôsobenému endotoxínom (Pfeffer K. et al., Cell, 1993, 73 457- 467). Pri experimentoch so zvieratami, kde bola zvýšená hladina TNF-a, sa vyskytla chronická zápalová polyartritída (Georgopoulos Set al., J. Inflamm., 1996, 46 86- 97 Keffer J et al., EMBO J., 1991, 10 4025-4031) a jej patologický obraz sa zmiernil inhibítormi tvorby TNF-d. Liečba takýchto zápalových a patologických stavov obvykle zahŕňa použitie...

Číslo patentu: E 10465

Dátum: 08.04.2003

Autori: Kawachi Masanao, Matsunaga Yugo, Kobayashi Shiro, Kato Hiroki, Ueki Shigeru, Higashino Raita

MPK: A61K 31/38, A61K 31/34, A61K 31/42...

Značky: jedlom, terapeuticky, prostriedok, vyvolané, ťažkostí, žalúdočné

Text:

...(zlúčenina d), alebo ich adičné soli skyselinou. Ztýchto zlúčenín sú ďalej výhodnejšie 2-N-(4,5-dimetoxy-2 hydroxybenzoyDamino-4-(2-diízopropyl-aminoetyl)aminokarbonyl-1,3-tiazol (zlúčenina a),2-N~(2-chlór-4,5-dimetoxy-benzoyhamino-4-(2-diizopropylamino-etyl)a 1 ninokarbony 1 - l ,3 tiazol (zlúčenina b), alebo ich adičné soli skyselinou, stým, že 2-ll,-(4,5-dimetoxy-2 hydroxy-benzoyl)an 1...

Číslo patentu: 282995

Dátum: 13.12.2002

Autori: Ohtani Mitsuaki, Tsuzuki Hiroshige, Watanabe Fumihiko

MPK: A61K 31/38, A61K 31/40, A61K 31/34...

Značky: obsahom, inhibíciu, metaloproteázy, prostriedok, zlúčenina

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I) na inhibíciu metaloproteázy a prostriedok, ktorý obsahuje túto zlúčeninu, jej opticky aktívnu látku, jej farmaceuticky prijateľnú soľ alebo jej hydrát ako účinnú látku.

Číslo patentu: 282773

Dátum: 12.11.2002

Autori: Chabrier De Lassauniere Pierre-etienne, Auvin Serge, Bigg Dennis, Auguet Michel

MPK: A61K 31/50, A61K 31/38, A61K 31/49...

Značky: deriváty, obsahom, 2-(iminometyl)aminofenylové, výroby, medziprodukty, spôsob, farmaceutický, prostriedok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty všeobecného vzorca (I), kde substituenty sú určené v patentových nárokoch, spôsob ich výroby, ich použitia ako liečiv a farmaceutických prostriedkov obsahujúcich tieto látky a medziprodukty všeobecného vzorca II(A) na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Číslo patentu: E 1378

Dátum: 28.10.2002

Autori: Harmat Nicholas, Altamura Maria, Pasqui Franco, Nannicini Rossano, Maggi Carlo, Giolitti Alessandro, Sisto Alessandro, Guidi Antonio, Giannotti Danilo, Caciagli Valerio, Fedi Valentina

MPK: A61K 31/395, A61K 31/38, A61P 11/00...

Značky: zlúčeniny, bazické, formulácie, antagonistickou, obsahom, lineárně, aktivitou

Text:

...fenyl-tiofénu, benzotiofénu, benzofuránu a indolu prípadne N-substituovaného C 1-C 6 alkylovou skupinou, ktorá môže byt prípadne substituovaná jednou, dvomaalebo tromi skupinami nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, Cl C 6 allkylu prípadne substituovaného nie viac než tromi atómami fluóru, C 1-C 6aminokyselinový zvyšok všeobecného vzorca (HI)je a,u-disubstituovaný zvyšok glycínového typu vybraný zo...

Číslo patentu: E 1174

Dátum: 15.10.2002

Autori: Hipskind Philip Arthur, Shih Chaun, De Dios Alfonso, Lobb Karen Lynn, Lopez De Uralde Garmendia Beatriz, Lopez Jose Eduardo, Lin Ho-shen, Richett Michael Enrico, Grossman Cora Sue, Mader Mary Margaret

MPK: A61K 31/38, A61K 31/425, A61P 25/00...

Značky: tiazolsulfónamidy, prostriedky, tiofén, antineoplastické

Text:

...zlúčeniny vzorce lsú použiteľné na výrobu liečiva na liečenie vnímavých novotvarov. Verí sa, že predmetne zlúčeniny sú vhodne na liečenie vnímavých novotvarov, vrátane tumorov a karcinómov, ako sú novotvary centrálneho nervového systému glioblastom multifonna, astrocytom, oligodendrogliálne tumory, tumory ependymálneho a choroidného plexu, epífyzálne tumory, neurónové tumory, meduloblastom, schwannom, meningióm, meningeálny sarkóm...

Číslo patentu: 282639

Dátum: 23.09.2002

Autori: Therien Michel, Roy Patrick, Belley Michel, Lau Cheuk-kun, Black Cameron, Li Chung-sing, Leblanc Yves, Grimm Erich, Gauthier Jacques Yves, Prasit Petpiboon

MPK: C07D 307/58, A61K 31/365, A61K 31/38...

Značky: metylsulfonyl)fenyl-2-(5h)-furanónové, prostriedok, obsahom, deriváty, použitie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa (metylsulfonyl)fenyl-2-(5H)-furánové deriváty všeobecného vzorca (I). Sú účinnými inhibítormi cyklooxygenázy a majú protizápalový účinok a je preto možné ich použiť na výrobu farmaceutického prostriedku s uvedeným účinkom, ktorý taktiež tvorí súčasť vynálezu.

Číslo patentu: 282579

Dátum: 09.09.2002

Autori: Gentile Marco, Clavenna Gaetano, Boltri Luigi

MPK: A61K 31/38, A61K 31/19, A61K 31/195...

Značky: přípravy, přípravky, spôsob, parenterálně, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Parenterálne farmaceutické prípravky obsahujúce alkylamóniové soli 2-arylpropiónových kyselín, majúce protizápalové a analgetické vlastnosti, kde kyseliny sú vybrané zo skupiny, zahrnujúcej ketoprofén, ibuprofén, naproxén, kyselinu tiaprofénovú, v racemickej ako i v enantiomérnej forme, pričom soľ je vo vodnom roztoku, majúcom osmolaritu medzi 270 a 310 mOsm/kg a pri pH v rozsahu medzi 7,0 a 7,5, kde uvedený roztok je bez ochranných látok a...