A61K 31/38

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Siddiqui Arshad, Chan Chun Kong Laval, Bédard Jean, Nguyen-ba Nghe, Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Wang Wuyi, Das Sanjoy Kumar, Yannopoulos Constantin, Pereira Oswy

MPK: A61P 31/12, A61K 31/38, A61K 31/20...

Značky: prostriedky, flavivírusové, tiofénové, deriváty, protivírusové, infekcie

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

Číslo patentu: 287464

Dátum: 27.09.2010

Autori: Peukert Stefan, Hemmerle Horst, Brendel Joachim, Kleemann Heinz-werner

MPK: A61K 31/34, A61P 9/00, A61K 31/38...

Značky: amidy, prostriedky, obsahujú, tiofénkarboxylových, arylované, použitie, furán, kyselin, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa arylované amidy furán- a tiofénkarboxylových kyselín všeobecných vzorcov (Ia) a (Ib) a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto zlúčeniny sú vhodné na použitie ako antiarytmiká na liečenie a prevenciu atriálnych arytmií a atriálnych flutterov.

Číslo patentu: 287319

Dátum: 09.06.2010

Autori: Englberger Werner, Kögel Babette-yvonne, Hennies Hagen-heinrich, Sundermann Bernd

MPK: A61K 31/38, A61K 31/165, A61K 31/132...

Značky: použitie, tieto, spôsob, lieky, výroby, deriváty, obsahujúce, substituované, cyklohexán-1,4-diamínu, látky

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv najmä na ošetrenie bolesti. Deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I) sú schopné viazať sa na nociceptínový receptor (ORL 1), a tým pôsobiť ako antinociceptívne činidlá.

Číslo patentu: E 17504

Dátum: 17.12.2009

Autori: Hamamoto Isami, Yano Makio, Kanazawa Jyun, Morohoshi Jyunko, Kutose Koichi, Takahashi Jyun

MPK: A01N 43/10, A01N 43/08, A01N 43/12...

Značky: činidlo, 1-heterodiénu, škodlivých, potláčanie, organizmov, derivát

Text:

...skupinu, pyrimidín-4-ylovú skupinu, pyrimidln-5-ylovú skupinu, pyridazín-3-ylovú skupinu. pyridazin-4-ylovú skupinu a triazinylovú skupinu.0013 Vo vzorci (2) sú W. A, R 1, m a n rovnaké ako bolo definované vyššie, X predstavuje atóm kysllka alebo atóm slry, R 2 predstavuje voliteľne substituovanú C 16 alkylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkenylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkinylovú skupinu, voliteľne...

Číslo patentu: 287047

Dátum: 30.09.2009

Autori: Knickerbocker Ronald, Eckert Robert, Glusman Joan, Scott Teri, Nickelsen Nikolaus, Cohen Fredric

MPK: A61K 31/445, A61K 31/38, A61K 31/381...

Značky: hydrochloridu, karcinómu, přípravu, použitie, raloxifénu, prevenciu, lieku, prsníka

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie hydrochloridovej soli zlúčeniny vzorca (I) na prípravu lieku orálne podávaného na prevenciu karcinómu prsníka u postmenopauzálnych žien počas dostatočne dlhej doby a v účinnej dávke, pričom uvedená dávka je od 55 do 65 mg denne, výhodne 60 mg denne.

Číslo patentu: 286911

Dátum: 25.06.2009

Autori: Auvin Serge, Chabrier De Lassauniere Pierre-etienne, Bigg Dennis, Harnett Jeremiah

MPK: A61K 31/38, A61K 31/415, A61K 31/425...

Značky: výroby, použitie, prostriedok, spôsob, farmaceutický, obsahom, 2-(iminometyl)aminofenylové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty sú definované v patentových nárokoch, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie ako liečiv na inhibíciu NO syntázy, ako aj na inhibíciu peroxidácie lipidov. Vynález sa ďalej týka aj medziproduktov všeobecných vzorcov (II), (III), (V), (VI) a na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Číslo patentu: 286696

Dátum: 25.02.2009

Autori: Kassir Jamal, Scott Ian, Market Robert, Wu Chengde, Chen Qi, Biediger Ronald, Holland George, Li Wen

MPK: A61K 31/38, A61K 31/21, A61K 31/335...

Značky: kompozícia, svoje, deriváty, kyseliny, integrínov, karboxylovej, receptory, väzby, použitie, inhibitory, farmaceutická, obsahujúca

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...

Číslo patentu: 286596

Dátum: 02.01.2009

Autori: Shah Rajen, Patel Arun, Sandry Roy

MPK: A61K 31/21, A61K 31/38, A61K 31/351...

Značky: farmaceutickej, výrobu, hydrofilného, použitie, neiónového, polymerů, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie neiónového hydrofilného polyméru zvoleného zo skupiny obsahujúcej hydroxyetylcelulózu, hydroxypropylcelulózu a polyetylénoxid na výrobu farmaceutickej kompozície, ktorá obsahuje fluvastatin alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ a hydroxypropylmetylcelulózu na znižovanie hladiny cholesterolu v plazme u ľudí.

Číslo patentu: 286564

Dátum: 12.12.2008

Autori: Turner Tiffany, Miller Scott, Khire Uday, Riedl Bernd, Brennan Catherine, Scott William, Wang Ming, Wood Jill, Dumas Jacques, Smith Roger, Gunn David, Lowinger Timothy, Rodriguez Mareli, Osterhout Martin

MPK: A61K 31/44, A61K 31/38, A61K 31/17...

Značky: substituované, obsahom, rafkinázy, prípravok, farmaceutický, inhibitory, arylmočoviny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde význam jednotlivých substituentov je uvedený v nárokoch. Opísané sú substituované arylmočovny ako inhibítory rafkinázy a farmaceutický prípravok s ich obsahom.

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Wood Jill, Hatoum-mokdad Holia, Khire Uday, Scott William, Dumas Jacques, Redman Aniko, Paulsen Holger, Sibley Robert, Renick Joel, Riedl Bernd, Miller Scott, Lee Wendy, Johnson Jeffrey, Smith Roger, Lowinger Timothy

MPK: A61K 31/38, A61K 31/34, A61K 31/17...

Značky: substituované, prípravok, farmaceutický, obsahujúci, heterocyklické, močoviny, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Číslo patentu: 286076

Dátum: 14.02.2008

Autori: Furdík Mikuláš, Popovičová Ľudmila, Fáberová Viera, Schmidtová Ľudmila, Kakalík Ivan, Zemánek Marián, Oremus Vladimír

MPK: A61K 31/40, A61K 31/343, A61K 31/38...

Značky: použitie, přípravy, cholesterolu, spôsob, ergosterolu, inhibitory, biosyntézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-alkyl pyrolidín-benzoheterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, metyl, etyl, propyl a alyl, R2 je halogén (F, Cl, Br, I), metoxy, nitro, kyano, amino a trifluórmetyl, Y je N alebo CH a Z je CH2, CH2CH2, CH=CH, O, S, SO, SO2 a NCH3 a ich farmaceuticky akceptované adičné soli
spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu a ergosterolu.

Číslo patentu: 285039

Dátum: 05.04.2006

Autori: Merce-vidal Ramon, Andaluz-mataro Blas, Frigola Constansa Jordi

MPK: C07D 231/00, A61K 31/38, C07D 333/00...

Značky: použitie, výrobu, prostriedok, obsahom, přípravu, medziproduktov, spôsob, medziprodukty, tienylazolylalkoxyetánamínu, deriváty, farmaceutický, liečiv, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Tienylazolylalkoxyetánamíny všeobecného vzorca (I), v ktorom je skupina R1 atóm vodíka, atóm halogénu alebo alkylová skupina obsahujúca 1 až 4 atómy uhlíka R2, R3 a R4 sú nezávisle atóm vodíka alebo alkylová skupina obsahujúca 1 až 4 atómy uhlíka a Az je dusíkatý N-metylsubstituovaný heterocyklický aromatický päťčlenný kruh, ktorý obsahuje 1 až 3 atómy dusíka. Tieto zlúčeniny majú u cicavcov vrátane človeka analgetické účinky. Opísaný je aj...

Číslo patentu: E 9955

Dátum: 20.03.2006

Autori: Velker Jörg, Mueller Claus, Mathys Boris, Weller Thomas, Lehmann David, Bolli Martin, Nayler Oliver

MPK: A61K 31/41, A61K 31/38, A61P 37/00...

Značky: tiofénové, imunomodulátory, hydrogenované, benzo, deriváty

Text:

...zlepšením funkcie endoteliálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou SlPl/EDGI činí také zlúčeniny užítočnými pri liečbe nekontrolovanýchzápalových ochorení a pri lepšení funkčnosti vaskulárneho systému.0007 Zlúčeniny podľa vynálezu môžu byt použité samotné alebo v kombinácii s bežnými liečivami inhibujúcimi aktivaci T-buniek, čím je tak v porovnaní s bežnými imunosupresívnymi terapiami zaistené imunosupresívna terapia so zníženou...

Číslo patentu: 284979

Dátum: 01.03.2006

Autori: Schelling Pierre, Jonas Rochus, Christadler Maria, Kluxen Franz-werner

MPK: A61K 31/505, A61K 31/38, C07D 495/00...

Značky: použitie, ktorý, farmaceutický, prostriedok, tienopyrimidínu, derivát, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát tienopyrimidínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v opise a jeho fyziologicky vhodné soli sú ako inhibítory fosfodiesterázy V vhodné na výrobu farmaceutických prostriedkov na liečenie chorôb srdcového obehového systému a na liečenie porúch potencie.

Číslo patentu: 284943

Dátum: 03.02.2006

Autori: Strehlke Peter, Schöllkopf Klaus, Fritzemeier Karl-heinrich, Heinrich Nikolaus, Lehmann Manfred, Krattenmacher Rolf, Muhn Hans-peter

MPK: A61K 31/365, A61K 31/38, A61K 31/16...

Značky: účinkom, nesteroidné, spôsob, výroby, zmesovým, androgénnym, hetero)cyklicky, substituované, acylanilidy, gestagénnym

Zhrnutie / Anotácia:

Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú atóm vodíka, C1-C5 alkyl, halogén alebo spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7- členný kruh R3 znamená prípadne fluorovaný C1-C5 alkyl A znamená prípadne substituovaný monocyklický alebo bicyklický aromatický kruh B znamená karbonylovú skupinu alebo skupinu -CH2- Ar znamená kruhový systém...

Číslo patentu: E 14787

Dátum: 15.12.2005

Autori: Gopalan Balasubramanian, Gharat Laxmikant Atmaram, Khairatkar-joshi Neelima

MPK: A61K 31/38, A61K 31/407, A61K 31/343...

Značky: zlúčeniny, ochorení, zápalových, liečbu, heterocyklické, alergických, vhodné, nové

Text:

...PDE-4 v parietálnych bunkách v čreve. Barnette, M.S., Grous, M., Cieslinsky, L.B., Burman. M., Christensen, S.B., Trophy, T J., J. Pharmacol. Exp. Ther., 27313964402 (1995). Jeden z prvých PDE 4 inhibítorov, Rolipramľ, bol stiahnutý z klinického vývoja pre vážne neakceptovateľné vedľajšie účinky. Zeller E. et. al Pharmacopsychiatry 17. 188-190 (1984), ktorý je tu celý zahrnutý odkazom. Príčina vážnych vedľajších účinkov niekoľkých PDE-4...

Číslo patentu: E 3081

Dátum: 21.10.2005

Autori: Hrubý Petr, Ridvan Luděk, Kuchař Miroslav, Placek Lukas

MPK: A61K 31/38, C07D 333/00

Značky: hydrochloridu, výroby, duloxetínu, s)-n-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamínu, spôsob

Text:

...uvedené nevýhody.0011 Vynález sa týka nového spôsobu výroby (S)-N-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl) propylamínu vzorca Ia jeho faimaceuticky akceptovateľných solí, ktorý zahŕňa štiepenie (R.S)-MN-dimetyl-3-(i 1 naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylan 1 ínu vzorca III jeho prevedením na zmes dvoch diastereo ďx/T/ gK/T/0012 Látku I je možné previesť na jej soli. Opísaný je napríklad oxalát, ale na liečebné účely sa bežne využíva hydrochloríd.0013...

Číslo patentu: 284371

Dátum: 20.01.2005

Autori: Sponsel William Eric, Harris Alon

MPK: A61K 31/54, A61K 31/41, A61K 31/38...

Značky: přípravu, použitie, inhibítora, oftalmologickej, anhydrázy, účinné, obsahujúcej, množstvo, kompozície, lokálneho, uhličitej, kyseliny, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie oftalmologickej kompozície obsahujúcej účinné množstvo lokálneho inhibítora anhydrázy kyseliny uhličitej na prípravu liečiva na lokálnu aplikáciu na liečbu alebo prevenciu makulárneho edému alebo liečbu alebo prevenciu s vekom spojenej makulárnej degenerácie. Inhibítorom anhydrázy kyseliny uhličitej je zlúčenina všeobecného vzorca (I) alebo (II) s významom substituentov uvedených v nároku 1 a 3, pričom inhibítor anhydrázy kyseliny...

Číslo patentu: 284328

Dátum: 27.12.2004

Autori: Koegel Babette-yvonne, Buschmann Heinrich Helmut, Strassburger Wolfgang Werner Alfred, Friderichs Elmar Josef

MPK: A61K 31/38, A61K 31/135, A61K 31/235...

Značky: liečiv, spôsob, výrobu, výroby, dimetyl-(3-aryl-but-3-enyl)-aminozlúčeniny, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa dimetyl-(3-aryl-but-3-enyl)-amino- zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty významy uvedené v opisnej časti, spôsob ich výroby, ako i použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiv, obzvlášť na liečbu chronických a nechronických bolestivých stavov.

Číslo patentu: 283960

Dátum: 10.05.2004

Autori: Harris Alon, Sponsel William Eric

MPK: A61P 27/02, A61P 27/06, A61K 31/38...

Značky: farmaceutický, sietnici, prostriedok, zvýšenie, prietoku, nerve, úpravu, optickom, povrchovú

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie inhibítora karbonátdehydratázy na prípravu farmaceutického prostriedku spôsobujúceho zvýšenie rýchlosti retinálneho prietoku krvi a prietoku krvi hlavou optického nervu, a tým ozdravenie optického nervu a sietnice, na povrchovú aplikáciu do oka.

Číslo patentu: E 6876

Dátum: 16.04.2004

Autori: Wang Zhe, Miao Zhenwei, Xu Gouyou, Tang Datong, Sun Ying, Porter Brian, Nakajima Suanne, Or Yat Sun

MPK: A61K 31/38, A61P 31/00, A61K 31/395...

Značky: hepatitidy, chinoxalinylové, serín, makrocyklické, zlúčeniny, inhibitory, proteázy

Text:

...Zostávajúce tri hydrolýzy, NS 4 A~ NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A a NS SA-NS SB prebiehajú v polohe trans. NS 3 je serínproteáza, ktorá je štruktúme klasiñkovaná ako proteáza podobná chymotrypsínu. Zatiaľ čo samotná NS serínproteáza vykazuje sama o sebe proteolytickú účinnosť, enzým HCV-proteáza nie je účinným enzýmom pokiaľ ide o katalytické štiepenie polyproteínu. Bolo ukázané, že na zlepšenie je vyžadovaná centrálna hydrofóbna oblasť proteínu NS...

Číslo patentu: E 1688

Dátum: 25.03.2004

Autori: Bertini Riccardo, Colotta Francesco

MPK: A61K 31/38, A61K 31/18, A61K 31/403...

Značky: n-(2-aryl-propionyl)-sulfónamidov, miechy, liečenie, použitie, poranení

Text:

...opísaný, spoužitim dvoch reprezentatívnych zlúčenín vzorca (I),najmä zlúčeniny vzorca (Il) a jej lyzínovej soli (L-lyzín alebo DL-lyzín) azlúčeniny vzorca (III). V tomto in vivo modeli sa zistilo, že obe zlúčeniny sú veľmi aktívne.Zlúčenína vzorca (II) a zlúčenina vzorca (Ill) tiež redukovala poranenie tkaniva následkom post-traumatickej dutiny, oligodendrocytovej apoptózy a inñltrácie leukocytov. Vynálezje opisaný na nasledovnom...

Číslo patentu: E 5806

Dátum: 03.03.2004

Autori: Tsukamoto Takashi, Slusher Barbara

MPK: A61P 25/00, C07D 335/00, A61K 31/38...

Značky: inhibitory, naaladázy, tiolaktóny

Text:

...kde alkyl alebo alkenyl je nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo viacerýmisubstituentami R 7 je vodík, fenyl, fenyletyl alebo benzyl kde fenyl, fenyletyl alebo benzyl je nesubstituovaný alebosubstituovaný jedným alebo viacerými substituentami aRÍ R 9, RN a RU sú nezávisle vodík, karboxy, hydroxy, halogén, nitro, kyano, C 1-C 4 alkyl alebo C 1-Cąalkoxypod podmienkou, že keď zlúčenina má vzorec I, n je 2, 3 alebo 4 apod podmienkou,...

Číslo patentu: 283870

Dátum: 27.02.2004

Autori: Greiner Hartmut, Noblet Marc, Zeiller Jean-jacques, Böttcher Henning, Brunet Michel, Berthelon Jean-jacques, Bartoszyk Gerd, Devant Ralf

MPK: A61K 31/335, A61K 31/34, A61K 31/33...

Značky: prostriedok, spôsob, farmaceutický, použitie, ktorý, obsahuje, přípravy, 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chróman

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chróman a jeho fyziologicky prijateľné soli a enantioméry. Tieto sa pripravujú tak, že sa necháva reagovať 3-(chlórmetyl)-5-(4-fluórmetyl)pyridín s 2-aminometylchrómanom a/alebo sa získaná zásada mení reakciou s kyselinou na svoje soli. Uvedený derivát je výhodný na výrobu farmaceutického prostriedku na ošetrovanie porúch centrálneho nervového systému, ako sú stavy úzkosti, depresie,...

Číslo patentu: 283807

Dátum: 12.01.2004

Autori: Schelling Pierre, Christadler Maria, Jonas Rochus, Kluxen Franz-werner

MPK: C07D 333/38, A61K 31/38, C07D 333/68...

Značky: přípravy, prostriedok, použitie, amidů, obsahuje, spôsob, derivát, aminotiofénkarboxylovej, ktorý, farmaceutický, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát amidu aminotiofénkarboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde R1 a R2 znamenajú na sebe nezávisle H, A, OA, alkenyl, alkinyl, CF3 alebo Hal, pričom jeden zo substituentov znamená vždy inú skupinu ako H, alebo spolu tvoria C3-5alkylén, R3 a R4 znamenajú na sebe nezávisle H, A, OA, NO2 , NH2 alebo Hal, alebo spolu tvoria skupinu -O-CH2-CH2-, -O-CH2-O- alebo -O-CH2-CH2-O-, A a A' znamenajú na sebe nezávisle H alebo C1-6alkyl, R5 -X-Y,...

Číslo patentu: 283799

Dátum: 12.01.2004

Autori: Guiles Joseph William, Perni Robert Bruno, Wentland Mark Philip

MPK: C07D 335/12, C07D 335/16, A61K 31/38...

Značky: tejto, použitie, liečivá, farmaceutický, zlúčeniny, derivát, obsahom, přípravu, prostriedok, tioxantenónový

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 4-substituované 1-[/(dialkylamino)alkyl/amino]tioxantén-9-óny, ktoré vyjadruje všeobecný vzorec (I). Taktiež sú opísané prostriedky, ktoré obsahujú tioxantenóny, a použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiva na ošetrovanie nádorov a rakoviny u cicavcov.

Číslo patentu: E 1409

Dátum: 28.07.2003

Autori: Schacht Dietrich Wilhelm, Hannay Mike, Wolff Hans Michael

MPK: A61K 31/38, A61K 9/70

Značky: zdokonalený, transdermálny, systém, dávkovací

Text:

...medzibunkovou) aletiež cez hydrofilné póry (napr. potnú žľazu).0008 Dané ciele boli vyriešené poskytnutím TDS obsahujúceho zadnú vrstvu inertnú ku ZlOŽkáH 1 matrice, samolepiacu matricu obsahujúcu liek s funkčnou aminoskupinou a ochrannú fóliu alebopovlak, ktoré sa odstránia pred použitím, vyznačujúci sa tým, že samolepiaca matrica obsahuje tuhý alebo polotuhý polopriepustný(1) V ktorej sa nachádza liek obsahujúci funkčnú aminoskupinu vo...

Číslo patentu: 283527

Dátum: 28.07.2003

Autori: Rosseels Gilbert, Kilenyi Steven, Chatelain Pierre, Inion Henri, Gubin Jean, Lucchetti Jean

MPK: A61K 31/38, A61K 31/40, A61K 31/34...

Značky: indolu, látky, benzothiofénu, tieto, přípravy, indolizínu, benzofuránu, deriváty, spôsoby, obsahujú, přípravky

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde znamená Het heterocyklickú skupinu, Y skupinu vzorca -CO-, -CHOR5- alebo -CH2-, kde znamená R5 atóm H, alebo C1-4alkyl, alebo acyl vzorca -CO-R'4, kde znamená R'4C1-4alkyl, R2 atóm H alebo C1-6alkyl, R3 C1-6alkyl alebo skupinu Alk-R6, kde znamená Alk jednoduchú väzbu, alebo C1-5alkylén R6 pyridyl, fenyl, fenoxy, metyléndioxy-3,4-fenyl alebo fenyl, alebo fenoxy substituované rovnakými alebo rôznymi...

Číslo patentu: E 989

Dátum: 28.07.2003

Autori: Wolff Hans Michael, Hannay Mike, Schacht Dietrich Wilhelm

MPK: A61K 31/38, A61K 9/70

Značky: aplikáciu, rotigotínu, systém, transdermálnej, zlepšený, dodávky

Text:

...účinných látok, ktoré majú veľmi vysokú priepustnosť kožou. Okrem toho musia byť splnené špeciálne požiadavky na kinetickéi parametre uvoľňovania liečiva, ako je kontaktnádodávka počas niekoľkých dní.Úlohou tohto vynálezu je riadenie (to je regulácia/ovládanie) transportu rotigotínu z rezervoára liečiva ku koži a cez ňu, a tým zlepšenie toku rotigotínuĎalšou úlohou a aspektom tohto vynálezu je vyvinúť vhodne zloženie a spôsoby výroby...

Číslo patentu: 283312

Dátum: 22.04.2003

Autori: Lang Hans-jochen, Gerlach Uwe, Brendel Joachim

MPK: A61K 31/38, A61K 31/335, A61K 31/18...

Značky: farmaceutické, benzoxepíny, použitie, obsahujú, prostriedky, benzocykloheptány

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny vzorca (I), ich príprava a použitie hlavne v liečivách. Zlúčeniny ovplyvňujú draslíkový kanálik otvorený cyklickým adenozínmonofosfátom (cAMP) resp. IKS kanálik a sú vynikajúce ako účinná zložka liečiv napr. na liečenie a profylaxiu chorôb srdcového obehu, hlavne arytmií a na liečenie žalúdočných a črevných vredov alebo hnačkových ochorení.

Číslo patentu: 283292

Dátum: 22.04.2003

Autori: Teulon Jean-marie, Nicolai Eric

MPK: A61K 31/34, A61K 31/38, A61K 31/44...

Značky: prostriedok, použitie, spôsob, farmaceutický, deriváty, furanu, diarylmetylidénové, přípravy, terapeutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom kruhy A a B predstavujú fenyl, naftyl, zvyšok odvodený od heterocyklu obsahujúceho 5 až 6 členov a obsahujúci 1 až 4 heteroatómy, alebo zvyšok odvodený od nasýteného uhľovodíkového kruhu obsahujúceho 3 až 7 atómov uhlíka, prinajmenšom jeden X1, X2, Y1 alebo Y2 znamená nevyhnutne skupinu -S(O)n-R, v ktorej n je 0, 1 alebo 2, a R znamená C1-C6 alkylovú skupinu alebo C1-C6 halogénalkylovú...

Číslo patentu: E 1492

Dátum: 14.04.2003

Autori: Haynes Nancy-ellen, Corbett Wendy Lea, Racha Jagdish Kumar, Sarabu Ramakanth, Mahaney Paige Erin, Wang Ka, Kester Robert Francis, Grimsby Joseph Samuel

MPK: A61K 31/425, A61K 31/38, A61K 31/335...

Značky: glukokinázy, fenylacetamidy, aktivátorov, použitie, substituované

Text:

...(B. Glaser, P. Kesavan,M~Heyman et al.,New England J. Med. 338, 226-230, 1998). Aj keď sa nmtácie génu GK nezistili u väčšiny pacientov s diabetom typu II,zlúčeniny, ktoré aktivujú GK, a tým zvyšujú citlivosť GK senzorového systému, budú stále prospešné pri liečbe typickej hyperglykémie u všetkých diabetických ochorení typu II. Aktivátory glukokinázy zvýšia prúd metabolizňů iglukózy V Bbunkách a V hepatocytoch, ktorý bude spojený so zvýšeným...

Číslo patentu: E 700

Dátum: 09.04.2003

Autori: Mercep Mladen, Mesic Milan, Pesic Dijana, Ozimec Ivana

MPK: A61K 31/38, C07D 495/00

Značky: nekrotizujúcich, inhibitory, tumor, faktorov, přípravu, 2-tiadibenzoazulény, medziprodukty, tvorby

Text:

...a voči šoku spôsobenému endotoxínom (Pfeffer K. et al., Cell, 1993, 73 457- 467). Pri experimentoch so zvieratami, kde bola zvýšená hladina TNF-a, sa vyskytla chronická zápalová polyartritída (Georgopoulos Set al., J. Inflamm., 1996, 46 86- 97 Keffer J et al., EMBO J., 1991, 10 4025-4031) a jej patologický obraz sa zmiernil inhibítormi tvorby TNF-d. Liečba takýchto zápalových a patologických stavov obvykle zahŕňa použitie...

Číslo patentu: E 10465

Dátum: 08.04.2003

Autori: Higashino Raita, Matsunaga Yugo, Kawachi Masanao, Kato Hiroki, Ueki Shigeru, Kobayashi Shiro

MPK: A61K 31/34, A61K 31/42, A61K 31/38...

Značky: vyvolané, terapeuticky, jedlom, prostriedok, ťažkostí, žalúdočné

Text:

...(zlúčenina d), alebo ich adičné soli skyselinou. Ztýchto zlúčenín sú ďalej výhodnejšie 2-N-(4,5-dimetoxy-2 hydroxybenzoyDamino-4-(2-diízopropyl-aminoetyl)aminokarbonyl-1,3-tiazol (zlúčenina a),2-N~(2-chlór-4,5-dimetoxy-benzoyhamino-4-(2-diizopropylamino-etyl)a 1 ninokarbony 1 - l ,3 tiazol (zlúčenina b), alebo ich adičné soli skyselinou, stým, že 2-ll,-(4,5-dimetoxy-2 hydroxy-benzoyl)an 1...

Číslo patentu: 282995

Dátum: 13.12.2002

Autori: Tsuzuki Hiroshige, Ohtani Mitsuaki, Watanabe Fumihiko

MPK: A61K 31/38, A61K 31/34, A61K 31/40...

Značky: zlúčenina, metaloproteázy, inhibíciu, obsahom, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I) na inhibíciu metaloproteázy a prostriedok, ktorý obsahuje túto zlúčeninu, jej opticky aktívnu látku, jej farmaceuticky prijateľnú soľ alebo jej hydrát ako účinnú látku.

Číslo patentu: 282773

Dátum: 12.11.2002

Autori: Auguet Michel, Auvin Serge, Chabrier De Lassauniere Pierre-etienne, Bigg Dennis

MPK: A61K 31/49, A61K 31/50, A61K 31/38...

Značky: výroby, prostriedok, farmaceutický, medziprodukty, použitie, spôsob, deriváty, 2-(iminometyl)aminofenylové, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty všeobecného vzorca (I), kde substituenty sú určené v patentových nárokoch, spôsob ich výroby, ich použitia ako liečiv a farmaceutických prostriedkov obsahujúcich tieto látky a medziprodukty všeobecného vzorca II(A) na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Číslo patentu: E 1378

Dátum: 28.10.2002

Autori: Altamura Maria, Pasqui Franco, Fedi Valentina, Harmat Nicholas, Maggi Carlo, Caciagli Valerio, Nannicini Rossano, Giannotti Danilo, Sisto Alessandro, Giolitti Alessandro, Guidi Antonio

MPK: A61K 31/395, A61P 11/00, A61K 31/38...

Značky: lineárně, obsahom, formulácie, zlúčeniny, antagonistickou, aktivitou, bazické

Text:

...fenyl-tiofénu, benzotiofénu, benzofuránu a indolu prípadne N-substituovaného C 1-C 6 alkylovou skupinou, ktorá môže byt prípadne substituovaná jednou, dvomaalebo tromi skupinami nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, Cl C 6 allkylu prípadne substituovaného nie viac než tromi atómami fluóru, C 1-C 6aminokyselinový zvyšok všeobecného vzorca (HI)je a,u-disubstituovaný zvyšok glycínového typu vybraný zo...

Číslo patentu: E 1174

Dátum: 15.10.2002

Autori: Richett Michael Enrico, Lopez Jose Eduardo, De Dios Alfonso, Mader Mary Margaret, Grossman Cora Sue, Hipskind Philip Arthur, Lin Ho-shen, Shih Chaun, Lopez De Uralde Garmendia Beatriz, Lobb Karen Lynn

MPK: A61K 31/425, A61K 31/38, A61P 25/00...

Značky: tiofén, tiazolsulfónamidy, prostriedky, antineoplastické

Text:

...zlúčeniny vzorce lsú použiteľné na výrobu liečiva na liečenie vnímavých novotvarov. Verí sa, že predmetne zlúčeniny sú vhodne na liečenie vnímavých novotvarov, vrátane tumorov a karcinómov, ako sú novotvary centrálneho nervového systému glioblastom multifonna, astrocytom, oligodendrogliálne tumory, tumory ependymálneho a choroidného plexu, epífyzálne tumory, neurónové tumory, meduloblastom, schwannom, meningióm, meningeálny sarkóm...

Číslo patentu: 282639

Dátum: 23.09.2002

Autori: Leblanc Yves, Therien Michel, Grimm Erich, Belley Michel, Lau Cheuk-kun, Gauthier Jacques Yves, Roy Patrick, Prasit Petpiboon, Black Cameron, Li Chung-sing

MPK: A61K 31/38, C07D 307/58, A61K 31/365...

Značky: metylsulfonyl)fenyl-2-(5h)-furanónové, farmaceutický, prostriedok, použitie, deriváty, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa (metylsulfonyl)fenyl-2-(5H)-furánové deriváty všeobecného vzorca (I). Sú účinnými inhibítormi cyklooxygenázy a majú protizápalový účinok a je preto možné ich použiť na výrobu farmaceutického prostriedku s uvedeným účinkom, ktorý taktiež tvorí súčasť vynálezu.

Číslo patentu: 282579

Dátum: 09.09.2002

Autori: Gentile Marco, Boltri Luigi, Clavenna Gaetano

MPK: A61K 31/195, A61K 31/19, A61K 31/38...

Značky: parenterálně, farmaceutické, přípravky, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Parenterálne farmaceutické prípravky obsahujúce alkylamóniové soli 2-arylpropiónových kyselín, majúce protizápalové a analgetické vlastnosti, kde kyseliny sú vybrané zo skupiny, zahrnujúcej ketoprofén, ibuprofén, naproxén, kyselinu tiaprofénovú, v racemickej ako i v enantiomérnej forme, pričom soľ je vo vodnom roztoku, majúcom osmolaritu medzi 270 a 310 mOsm/kg a pri pH v rozsahu medzi 7,0 a 7,5, kde uvedený roztok je bez ochranných látok a...