A61K 31/335
Farmaceutická formulácia obsahujúca epothilon, infúzny roztok a použitie farmaceutickej formulácie
Číslo patentu: 287775
Dátum: 24.08.2011
Autor: Van Hoogevest Peter
MPK: A61K 31/335, A61K 31/365, A61K 31/425...
Značky: formulácie, obsahujúca, farmaceutická, formulácia, roztok, použitie, infúzny, farmaceutickej, epothilon
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutická formulácia vo forme infúzneho koncentrátu obsahuje epothilon a farmaceuticky prijateľné organické rozpúšťadlo. Je opísané aj použitie farmaceutickej formulácie na liečenie proliferatívneho ochorenia, pričom podávanie subjektu s ochorením zahŕňa rozpustenie farmaceutickej formulácie s vodným médiom na formu infúzneho roztoku a podanie infúzneho roztoku subjektu parenterálne.
Farmaceutický prostriedok a produkty obsahujúce ako aktívnu zložku derivát akryloyldistamycínu a použitie tohto derivátu
Číslo patentu: 287549
Dátum: 30.12.2010
Autori: Beria Italo, Cozzi Paolo, Geroni Maria Cristina Rosa
MPK: A61K 31/335, A61K 31/475, A61K 31/40...
Značky: aktívnu, tohto, produkty, použitie, obsahujúce, derivátů, farmaceutický, derivát, akryloyldistamycínu, prostriedok, zložku
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutický prostriedok obsahujúci antineoplastický inhibítor topoizomerázy typu I alebo II a derivát akryloyldistamycínu vzorca (I), kde R1 je atóm brómu alebo chlóru a R2 je distamycín alebo jeho definovaný derivát. Výhodným derivátom akryloyldistamycínu vzorca (I) je brostalicin. Ako výhodný inhibítor topoizomerázy typu II je vo farmaceutickom prostriedku prítomný doxorubicín alebo etopozid. Opísané sú tiež produkty obsahujúce uvedené...
Dávkovacia schéma podávania olopatadín nosového spreja pre deti
Číslo patentu: E 14980
Dátum: 15.07.2010
Autor: Wall Michael
MPK: A61K 31/335, A61K 9/00
Značky: schéma, podávania, olopatadín, dávkovacia, spreja, nosového
Text:
...dávkami obvykle podávanými dospelým pacientom.Podstata vynálezu Vynález sa týka spôsobu podávania olopatadín nosového spreja, a topredovšetkým výhodne deťom. Vynález sa rovnako týka farmaceutického prípravku určeného na podávanie vo forme nosového spreja pre deti. Fonnuláciami podľa vynálezu sú vodné roztoky obsahujúce približne 0,6 olopatadínu, ktoré sú účinné pri liečbe alergických alebo zápalových ochorení nosovej dutiny.Pri spôsobe...
Vodné farmaceutické kompozície, obsahujúce borát-polyolové komplexy
Číslo patentu: E 16302
Dátum: 17.06.2010
Autor: Kabra Bhagwati
MPK: A61K 31/52, A61K 31/335, A61K 31/498...
Značky: vodné, komplexy, farmaceutické, obsahujúce, borát-polyolové, kompozície
Text:
...konzervantov je občas zložité dosiahnuť. Konkrétnejšiekoncentrácia antimikrobiálneho agens, nutná pre konzerváciu oftalmických formulácií voči antimikrobiálnej kontaminácii môže vytvoriť potenciálny toxikologický efekt na rohovke a/alebo ďalšom očnom tkanivu. Použitie nízkych koncentrácii antimikrobiálnych agens všeobecne pomáha znížiť potenciál pre toxikologické efekty, ale nižšia koncentrácia môže byť nedostatočná pre...
Sublingválna sprejová formulácia obsahujúca dihydroartemesinín
Číslo patentu: E 12451
Dátum: 23.04.2010
Autor: Ross Calvin John
MPK: A61K 31/335, A61K 9/12
Značky: sublingválna, sprejová, formulácia, obsahujúca, dihydroartemesinín
Text:
...kyselln vyjadrený ako triglyceridyje minimálne 60,0 percent. Ako antioxidačný prostriedok sa môže pridať tokoferol.0019 Rybací olej bohatý na omega-3 kyseliny je definovaný aj v European Pharmacopoeia ako vyčistený, winterizovaný a deodorizovaný mastný olej získaný z rýb čeladl Engrau/ídae,Carangídae, Clupeidae, Osmeridae, Scombridae a Ammodytidae. Omega-3 kyseliny sú definované ako nasledovné kyseliny kyselina aIfa-Iinolénová (C 1813 n-3),...
Taxánový derivát, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukty
Číslo patentu: 287045
Dátum: 30.09.2009
Autori: Gabetta Bruno, Bombardelli Ezio, Pontiroli Alessandro
MPK: A61K 31/335, C07D 263/00, C07D 493/00...
Značky: farmaceutický, derivát, spôsob, obsahom, taxánový, použitie, prostriedok, medziprodukty, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je taxánový derivát s protirakovinovým účinkom vzorca (I), spôsob jeho prípravy a spôsob prípravy derivátov 14-ß-hydroxy-1,4-karbonát-bakatínu so vzorcami (III) a (V) substituovanými v polohe 13 izoserínovým zvyškom, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie.
Spôsob prípravy taxánov a medziprodukty
Číslo patentu: 286880
Dátum: 11.06.2009
Autor: Bombardelli Ezio
MPK: C07D 305/00, A61K 31/335, C07D 413/00...
Značky: přípravy, medziprodukty, taxánov, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy taxánových derivátov všeobecného vzorca (I) reakciou 10-deacetylbakatínu (III) chráneného v polohách 7 a 10 s trichlóracetylovými skupinami so zlúčeninou všeobecného vzorca (VII) a následné odstránenie ochranných skupín a hydrolýza oxazolidínového kruhu.
6-Alkenyl, 6-alkinyl- a 6-epoxyepotilonové deriváty, spôsob ich prípravy a použitie vo farmaceutických prostriedkoch
Číslo patentu: 286858
Dátum: 29.05.2009
Autori: Schwede Wolfgang, Skuballa Werner, Klar Ulrich, Buchmann Bernd, Hoffmann Jens, Lichtner Rosemarie
MPK: C07C 49/00, A61P 35/00, A61K 31/335...
Značky: použitie, 6-epoxyepotilonové, farmaceutických, deriváty, prostriedkoch, 6-alkinyl, 6-alkenyl, přípravy, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, ich použitie pri liečení ochorení alebo stavov spojených s rastom, delením a/alebo proliferáciou buniek a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vzájomne reagujú s tubulínom, čím stabilizujú mikrotubuly, a sú tak schopné ovplyvňovať bunkové delenie fázovo-špecifickým spôsobom, čo ich predurčuje na použitie pri liečbe...
Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie
Číslo patentu: 286696
Dátum: 25.02.2009
Autori: Kassir Jamal, Scott Ian, Li Wen, Holland George, Wu Chengde, Market Robert, Biediger Ronald, Chen Qi
MPK: A61K 31/335, A61K 31/21, A61K 31/38...
Značky: integrínov, kompozícia, väzby, receptory, svoje, deriváty, karboxylovej, použitie, farmaceutická, inhibitory, kyseliny, obsahujúca
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...
Spôsob prípravy 14ß-hydroxy-1,14-karbonát-deacetylbakatínu III a medziprodukty
Číslo patentu: 286653
Dátum: 18.02.2009
Autori: Bombardelli Ezio, Pontiroli Alessandro
MPK: C07D 305/00, C07D 317/00, A61K 31/335...
Značky: přípravy, 14ß-hydroxy-1,14-karbonát-deacetylbakatínu, medziprodukty, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je spôsob prípravy 14beta-hydroxy-1,14-karbonát-deacetylbakatínu III a medziprodukty užitočné na prípravu derivátov taxánu s protinádorovou aktivitou.
Prostriedky stálych tiacumicínov
Číslo patentu: E 20463
Dátum: 17.01.2008
Autori: Mittleberg Michael, He Ping, Roach Mark, Sanghvi Suketu, Zhou Joseph
MPK: A61K 47/10, A61K 31/335, A61K 9/20...
Značky: prostriedky, tiacumicínov, stálých
Text:
...vyrábaných kultivovaním definovaného mikroorganizmu.0007 WO 2006085838 opisuje prostriedky obsahujúce Cl 9 R enantiomér difimicínu V kombinácii s farmaceutickými nosičmi ako0008 Predložený vynález definovaný nárokmi sa týka prostriedkov, ktoré V podstate zvyšujú stálosť difimicínu a ďalších tiacumicínov. Uskutočnenia predloženého vynálezu predchádzajú poklesom efektívnych dávok prostriedkov difimicínu a podstatne zvyšujú...
Použitie N-(dibenz(b,f)oxepin-10-ylmetyl)-N-metyl-N-prop-2-ynylamínu (omigapilu) pri profilaxii a/alebo liečení vrodenej svalovej dystrofie alebo myopatie vznikajúcich v dôsledku deficitu kolagénu VI
Číslo patentu: E 11028
Dátum: 04.04.2007
Autor: Meier Thomas
MPK: A61P 21/00, A61K 31/335
Značky: liečení, profilaxii, svalovej, omigapilu, dôsledku, deficitu, použitie, n-(dibenz(b,f)oxepin-10-ylmetyl)-n-metyl-n-prop-2-ynylamínu, dystrofie, vznikajúcich, kolagenu, myopatie, vrodenej
Text:
...Skorá mobilizácia vo vertikálizačnom polohovacom zariadení je dôležitá, aby sa dosiahlo vzpriamenie postavy a rovnako ako ochrana pred vznikom skoliózy a ďalších kontraktúr. Kontraktúry u pacientov s UCMD bývajú obzvlášť silne vyjadrené a pre ich uvoľnenie býva potrebný chirurgický zásah. Skolióza sa často vyvinie u pacientov s UCMD v prvej alebo druhej životnej dekáde a vyžaduje aktívnu liečbu,vrátane spinálnej chirurgie, aby sa...
Tetracyklické steroidné deriváty užitočné ako modulátory receptora progesterónu
Číslo patentu: E 8493
Dátum: 16.02.2007
Autori: Jain Nareshkumar, Sui Zhihua, Chen Ningyi, 665 Stockton Drive
MPK: C07D 313/08, A61P 15/18, A61K 31/335...
Značky: modulátory, užitočné, receptora, progesteronu, deriváty, steroidné, tetracyklické
Text:
...maternicu, mliečnu žľazu, cervix a hypotalamohypofyzámu jednotku sú dobre známe. Pôsobenie progesterónu aj antagonistov progesterónu je sprostredkované receptoromprogesterónu (PR). V cieľových bunkách progesterón vyvoláva značné zmeny v konfonnáciiPR, ktoré sú spojené s transfonnáciou PR z formy, ktorá sa neviaže k DNA, na fonnu ktorá sa k DNA viaže. Táto transformácia je sprevádzaná úbytkom asociovaných proteínov tepelného šoku a...
Olopatadinové formulácie pre topické nasálne podanie
Číslo patentu: E 20102
Dátum: 07.02.2007
Autori: Chowhan Masood, Jani Rajni, Singh Onkar, Wall Michael, Han Wesley Wehsin
MPK: A61K 9/00, A61K 31/335
Značky: topické, olopatadinové, podanie, formulácie, nasálne
Text:
...pufrovacie agens, stabilizátor, viskózny nosič apod. Pozri stl. 6, riadky 30 - 43. Polyvinyl alkohol,polyvinylpyrolidón, polyakrylová kyselina alebo pod. súmyslené ako Viskózny nosič. Pozri. stl. 6, riadky 55 - 57.0006 W 0 O 3/002093 opisuje tropické olopatadínové formulácie, ktoré sú efektívne ako jednodávkový (denne) produkt na liečbu alergických alebo zápalových porúch oka a sú efektívne na liečbu alergických a zápalových porúch...
Azaindolové inhibítory Aurora kináz
Číslo patentu: E 14633
Dátum: 19.12.2006
Autori: Adams Jerry, Newlander Kenneth, Axten Jeffrey, Sarpong Martha, Chaudhari Amita, Tang Jun, Adams Nicholas, Silva Domingos, Parrish Cynthia, Dhanak Dashyant, Hamajima Toshihiro
MPK: A61K 31/335, A61K 31/00, A61K 31/437...
Značky: aurora, kináz, inhibitory, azaindolové
Text:
...haIogén-Cj-Co-alkyl. Cg-Cg-cykloalkyl. Cj-Co-alkoxy, hydroxy-Cj-Cs-alkyl, amino-Cj-Cgalkyl, Cj-Co-alkoxymetyl, hydroxy, -(CH 2)y-Ar-(R 7),. alebo NR°R°, s výhradou. že ked A je s(o,., R 2 nie je H kde yje 0. 1 alebo 2 a z je nezáporné celé ćíslo nie väčšie ako počet pozícii možných na substitúciu na ArAr je fenyl alebo heteroarylkde a je nezávisle O, 1 alebo 2 b je 1, 2 alebo 3, s výhradou. že keď bje 1. A je H a cje 0 alebo 1R a každé R sú...
Ošetrovanie a prevencia nezhubných pigmetnových znamienok (névov) použitím artemizinínu a jeho derivátov
Číslo patentu: E 10144
Dátum: 19.10.2006
Autor: Sift Carter Rosemarie
MPK: A61K 9/70, A61K 31/335, A61K 9/00...
Značky: nezhubných, ošetrovanie, névov, derivátov, pigmetnových, prevencia, znamienok, použitím, artemizinínu
Text:
...pigmentovým znamienok, obzvlášť nadobudnutých névocelulámych névov.0013 V rámci vynálezu sa ako nezhubné pigmentové znamienka chápu obzvlášť- névy, obzvlášť névocelulámy névus (banálny alebo displastický névocelulámy névus sa často nazýva aj ako melanocytový névus), medzi nimi jeho tri podtypy odlišiteľné podľa miesta vzniku junkčne-névocelulárny névus (hraničná zóna pokožka/zamša), zloženýnévocelulámy névus (väzivo zamše) a dermálny...
Použitie N-(dibenz(b,f)oxepin-10-ylmetyl)-N-metyl-N-prop-2-inylamínu (Omigapilu) na profylaxiu a/alebo liečbu svalovej dystrofie
Číslo patentu: E 8762
Dátum: 22.08.2006
Autori: Rüegg Markus, Meier Thomas
MPK: A61P 21/00, A61K 31/335
Značky: svalovej, omigapilu, liečbu, profylaxiu, použitie, n-(dibenz(b,f)oxepin-10-ylmetyl)-n-metyl-n-prop-2-inylamínu, dystrofie
Text:
...pivalátu, glykolátu, laktátu, glukonátu, glukuronátu, askorbátu,pantotenátu, oxalátu, malonátu, jantáranu, glutamátu, aspartátu, vínanu, bitartrátu, jablčňanu,citranu, akonátu, fumaranu, maleínanu, itakonátu, acetylén dikarboxylátu, benzoanu,salieylanu, ftalanu, fenylacetátu, mandelátu, cinamátu, p-hydroxybenzoanu, 2,5-dihydroxybenzoanu, p-metoxybenzoanu, hydroxy naftoanu, nicotinátu, izonikotinátu a sacharanu.V inom výhodnom uskutočnení...
Spôsob aplikovania nosového rozstrekovača
Číslo patentu: E 6392
Dátum: 31.10.2005
Autori: Wall Michael, Cagle Gerald
MPK: A61K 31/335
Značky: aplikovania, nosového, rozstrekovača, spôsob
Text:
...prihlášky č. 20030055102.0010 Vylepšené metódy podávania lokálnych olopatadínových preparátov, ktoré sú účinné na liečenie alergických alebo0011 Preto vynález opisuje nosový sprej podľa patentového nároku 1. Výhodné uskutočnenia sú opísané V nezávislých patentových nárokoch, taký sprej môže byť použitý spôsobom streknutím do nosa. Sprej je vybavený preparátom. obsahujúcim olopatadín. Streknutie preparátu je dodané do nosa subjektu....
Bicyklická aromatická aminokyselina, spôsob jej prípravy, jej použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ju obsahuje
Číslo patentu: 284646
Dátum: 15.07.2005
Autori: Goodman Simon, Rippmann Friedrich, Diefenbach Beate, Wiesner Matthias, März Joachim, Raddatz Peter
MPK: C07D 265/36, A61K 31/335, A61K 31/535...
Značky: farmaceutický, prostriedok, aminokyselina, spôsob, aromatická, ktorý, bicyklická, použitie, přípravy, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaná je bicyklická aromatická aminokyselina všeobecného vzorca (I) a jej fyziologicky vhodné soli ako GPIIb/IIa-antagonisty a ako inhibítory alfav-integrínu na výrobu farmaceutických prostriedkov na liečbu napríklad patologických angiogénnych chorôb, trombóz, infarktu srdca, koronárnych ochorení srdca, artériosklerózy, nádorov, osteoporózy, zápalov a infekcií.
Liečenie ochorení spôsobených užívaním antibiotík
Číslo patentu: E 20951
Dátum: 13.05.2005
Autori: Babakhani Farah Kondori, Shue Youe-kong, Okumu Franklin, Sears Pamela Suzanne, Walsh Robert Brian, Miller-shangle Starr Louise
MPK: A61K 31/335, A61K 31/365, A61K 31/7048...
Značky: antibiotik, užívaním, liečenie, spôsobených, ochorení
Text:
...sú dve hlavné terapie CDAD vankomycín a metronidazol. Vankomycín sa neodporúča používať na prvotnú liečbu CDAD, hlavne preto, že je jediným aktívnym antibiotikom proti niektorým závažným život ohrozujúcim multirezistentným baktériám. Preto V snahe minimalizovať vznik vankomycín rezistentných Enterokokov (VRE), alebo vankomycín rezistentných Staphylococcus aureus (VRSA), medicinska komunita odrádza odpoužívania tohto liečiva, okrem...
Zlúčeniny na proteazómovú inhibíciu enzýmu
Číslo patentu: E 17234
Dátum: 09.05.2005
Autori: Musser John, Laidig Guy, Smyth Mark, Shenk Kevin, Bunin Barry, Radel Peggy, Borchardt Ronald, Crews Craig
MPK: A61K 38/06, A61K 31/335, C07D 303/32...
Značky: inhibíciu, enzymů, zlúčeniny, proteazómovú
Text:
...pod okolo 5 M.0010 Vďalšom aspekte vynález poskytuje farmaceutické kompozlcie, ktoré obsahujú farmaceuticky prijateľný nosič afannaceuticky účinné množstvo inhibítora hydrolázy, ktoré zmierňujú účinky neurodegeneratívnych ochorení (ako je Alzheimerova choroba), ochorení so svalovou atroñou, rakoviny, chronických infekčných ochorení, horúčky, svalovej slabosti, denervácie,poranenia nervov, hladovky a stavov týkajúcich sa imunity,...
Analógy 9,10,-alfa, alfa-OH taxanu a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: E 3138
Dátum: 27.09.2004
Autori: Ferrara James, Mcchesney James, Zygmut Jan
MPK: A61P 35/00, C07D 305/00, A61K 31/335...
Značky: taxanu, přípravy, spôsob, alfa-oh, 9,10,-alfa, analogy
Text:
...je vodík a tiež spôsob ich prípravy.0005 Klein L.L. a spol., Journal of Medicinal Chemistry, č 38, 1995, strany 1482-1492 popisuje analógy 9-a hydroxy, 9 B-acetoxy taxanu pripravené selektívnou C 13 deacetyláciou 13-acetyl-9(R)-dihydrobaccatinu III.0006 J. Demattei a spol., Journal of Organic Chemistry,zv. 66, Č. 10, 2001, strany 3330-3337 popisuje možnú protirakovinovú látku, ABT-271, ktorá obsahuje 9 a, 105 hydroxylové skupiny.0007 Vzhľadom...
Deriváty tokoferolu s dlhým hydroxylovaným reťazcom, užitočné ako neurotrofné činidlá
Číslo patentu: E 5957
Dátum: 24.09.2004
Autori: Luu Bang, Muller Thierry, Heuschling Paul, Morga Eleonora
MPK: A61K 31/335, A61P 25/00, A61K 31/352...
Značky: reťazcom, deriváty, tokoferolů, činidla, neurotrofné, hydroxylovaným, dlhým, užitočné
Text:
...myelínu ako pri dospelých oligodendrocytov, s cie ľom umožíníť rozloženia maximálneho objemu demyeliniznvaných zón. Ideálnym zdrojomoligodendrocytov by bolo veľmi mladé ľudské tkanivo (embryonálne), čo však vyvolávaetické a praktické problémy. Na druhej strane sa nevie, aké budú ich migračné vlastnosti.Problémom teda je, že u väčšiny pacientov ide o viacpočemé lézie a je iluzóme, že by sakaždá takáto lézia očkovala individuálne. Okrem...
Acetónový solvát dimetoxy-docetaxelu a spôsob jeho prípravy
Číslo patentu: E 13810
Dátum: 16.09.2004
Autori: Didier Eric, Perrin Marc-antoine
MPK: A61K 31/335, C07D 305/14
Značky: solvát, acetónový, přípravy, spôsob, dimetoxy-docetaxelu
Text:
...kPa, pri teplote medzi 30 a 60 °C, výhodne pri teplote blízkej 40 °C.Bola uskutočnená štúdia týkajúca sa sušenia produktu. Takéto vzorky acetónového solvátu 4-acetoxy-2 a-benzoyloxy-SB,20-epoxy-1-hydroxy-7 B,10 B-dimetoxy-9-oxotax- l 1 -én l 3 a-yl-(2 R,3 S)-3-terc-butoxykarbonylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátií zámeme spracované pri teplote vyššej než 70 °C (70 až 100 °C) vykazovali stratu obsahu acetónu rastúcu so zvyšujúcou sa teplotou....
Použitie fumagillolu a jeho derivátov na prípravu liekov proti intestinálnym chorobám a farmaceutický prostriedok
Číslo patentu: 283883
Dátum: 03.03.2004
Autori: Molina Jean-michel, Derouin Francis
MPK: A61K 31/335
Značky: liekov, proti, fumagillolu, farmaceutický, derivátov, přípravu, chorobám, použitie, prostriedok, intestinálnym
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie fumagillolu alebo esteru vytvoreného fumagillolom a nasýtenými alebo nenasýtenými alkylkarboxylovými kyselinami obsahujúcimi 1 až 12 atómov uhlíka alebo alkyldikarboxylovými kyselinami obsahujúcimi 1až 12 atómov uhlíka a ich farmaceuticky prijateľných solí, na prípravu liekov na potláčanie intestinálnych infekcií spôsobených mikrosporídiami a/alebo kryptosporídiami.
2-[5-(4-Fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chróman, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 283870
Dátum: 27.02.2004
Autori: Böttcher Henning, Devant Ralf, Brunet Michel, Greiner Hartmut, Berthelon Jean-jacques, Zeiller Jean-jacques, Bartoszyk Gerd, Noblet Marc
MPK: A61K 31/34, A61K 31/33, A61K 31/335...
Značky: přípravy, farmaceutický, spôsob, prostriedok, ktorý, použitie, 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chróman, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chróman a jeho fyziologicky prijateľné soli a enantioméry. Tieto sa pripravujú tak, že sa necháva reagovať 3-(chlórmetyl)-5-(4-fluórmetyl)pyridín s 2-aminometylchrómanom a/alebo sa získaná zásada mení reakciou s kyselinou na svoje soli. Uvedený derivát je výhodný na výrobu farmaceutického prostriedku na ošetrovanie porúch centrálneho nervového systému, ako sú stavy úzkosti, depresie,...
Analógy delta12,13-izotaxolu, farmaceutická zmes s ich obsahom a spôsob prípravy ich medziproduktov
Číslo patentu: 283780
Dátum: 22.12.2003
Autori: Wicnienski Nancy Anne, Wuts Peter, Kelly Robert
MPK: A61K 31/335, C07D 305/14
Značky: spôsob, medziproduktov, delta12,13-izotaxolu, přípravy, farmaceutická, obsahom, analogy
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa analógy delta12,13-izotaxolu všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú užitočné na liečenie rovnakých typov rakoviny, pre ktoré sa ukázal byť účinný taxol, vrátane ľudskej rakoviny vaječníkov, rakoviny pŕs a zhubných melanómov, ako aj rakoviny pľúc, rakoviny žalúdka, rakoviny hrubého čreva, rakoviny hlavy a šije a leukémie.
Substituované deriváty arylalkánových kyselín ako pan-agonisty PPAR so silnou antihyperglykemickou a antihyperlipidemickou účinnosťou
Číslo patentu: E 11964
Dátum: 21.11.2003
Autori: Liu Zhende, Ning Zhiqiang, Li Zhibin, Lu Xian-ping, Shi Leming, Shan Song, Deng Tuo, Liao Chenzhong, Ma Baoshun
MPK: A61K 31/335, A61K 31/403, A61K 31/185...
Značky: kyselin, antihyperlipidemickou, silnou, účinnosťou, arylalkanových, substituované, deriváty, pan-agonisty, antihyperglykemickou
Text:
...Ďalej, aktivácia PPARgama moduluje podskupinu génov v kontrole glukózovej a energetickej homeostázi, čo vedie na zníženie úrovne glukózy v krvi (T. M. Wilson et al. The PPARs from orphan receptors to drug discovery J. Med. Chem. 2000 432527-50 A. Chawla et al. Nuclear receptors and lipid physiology Opening the X-frles, Science 2001 294 l 866-70).0006 Nehľadiac na pokrok dosiahnutý tiazolidíndiónovou triedou antidiabetických činidiel,vážne...
Dioxán-2-alkylkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie v terapii
Číslo patentu: E 4609
Dátum: 27.08.2003
Autori: Hoornaert Christian, Abouabdellah Ahmed, Dargazanli Gihad, Li Adrien Tak, Bas Michéle, Medaisko Florence
MPK: A61K 31/335, C07D 319/00, A61P 25/00...
Značky: deriváty, príprava, dioxán-2-alkylkarbamátové, terapii, použitie
Text:
...skupinami hydroxy, kyano, nitro, Cm-alkyl, Cm-alkoxy,trifluórmetyl, trifluórmetoxy, benzyloxy, Cgąç-cykloalkyl-O- alebo C 3.5-cykl 0 alky 1-C.3-alkoxy a/alebobud skupinu všeobecného vzorca CHR 3 CONHR 4, v ktorejR 3 znamená atóm vodíka aR 4 znamená atóm vodíka alebo Cm-alkylovú skupinu, výhodne metyl alebo etyl alebo(pyridín-4-yl)metyl, alebo 2,2,2-trifluóretylovú skupinu, alebo fenylovú skupinu, prípadne substituovanú jedným alebo...
Katiónový lipozómový prípravok obsahujúci taxán
Číslo patentu: E 14668
Dátum: 26.06.2003
Autori: Mundus Carsten, Winter Gerhard, Haas Heinrich, Fichert Thomas, Welz Christian, Peymann Toralf, Gruber Friedrich, Schulze Brita, Teifel Michael, Schramel Oliver, Michaelis Uwe
MPK: A61K 51/12, A61K 9/127, A61K 31/335...
Značky: lipozómový, prípravok, taxán, katiónový, obsahujúci
Text:
...deriváty, oplsané autorom Solodin a spol. (1995) Biochem. 4313537-13544, ako sú napriklad DOTIM, 1-2-(9(Z)-oktadecenoyIo×y)etyI-2-(8(Z)-heptadecenyl-3-(2 hydroxyetyI)imidazoIiniumchlorid DPTIM, 1-2-(hexadecanoyloxy)etyl-2-pentadecyl-3-(2-hydroxyetyl)imidazoliniumchlorid deriváty za-dialkyloxypropylových kvartérnych amónlových zlúčenln. obsahujúcich hydroxyalkylovú skupinu na kvarternom amíne, ako bolo oplsané...
Benzoxepíny a benzocykloheptány, ich použitie a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú
Číslo patentu: 283312
Dátum: 22.04.2003
Autori: Brendel Joachim, Gerlach Uwe, Lang Hans-jochen
MPK: A61K 31/38, A61K 31/18, A61K 31/335...
Značky: benzoxepíny, benzocykloheptány, obsahujú, farmaceutické, použitie, prostriedky
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny vzorca (I), ich príprava a použitie hlavne v liečivách. Zlúčeniny ovplyvňujú draslíkový kanálik otvorený cyklickým adenozínmonofosfátom (cAMP) resp. IKS kanálik a sú vynikajúce ako účinná zložka liečiv napr. na liečenie a profylaxiu chorôb srdcového obehu, hlavne arytmií a na liečenie žalúdočných a črevných vredov alebo hnačkových ochorení.
Substituované fenylacetamidy a ich použitie ako aktivátorov glukokinázy
Číslo patentu: E 1492
Dátum: 14.04.2003
Autori: Sarabu Ramakanth, Kester Robert Francis, Corbett Wendy Lea, Racha Jagdish Kumar, Mahaney Paige Erin, Haynes Nancy-ellen, Wang Ka, Grimsby Joseph Samuel
MPK: A61K 31/425, A61K 31/38, A61K 31/335...
Značky: aktivátorov, použitie, substituované, glukokinázy, fenylacetamidy
Text:
...(B. Glaser, P. Kesavan,M~Heyman et al.,New England J. Med. 338, 226-230, 1998). Aj keď sa nmtácie génu GK nezistili u väčšiny pacientov s diabetom typu II,zlúčeniny, ktoré aktivujú GK, a tým zvyšujú citlivosť GK senzorového systému, budú stále prospešné pri liečbe typickej hyperglykémie u všetkých diabetických ochorení typu II. Aktivátory glukokinázy zvýšia prúd metabolizňů iglukózy V Bbunkách a V hepatocytoch, ktorý bude spojený so zvýšeným...
Stabilná farmaceutická kompozícia, spôsob prípravy a použitie
Číslo patentu: 283255
Dátum: 19.03.2003
Autori: Wendel Armin, Hager Jörg-christian, Durr Manfred
MPK: A61K 47/24, A61K 31/335
Značky: farmaceutická, přípravy, kompozícia, použitie, spôsob, stabilná
Zhrnutie / Anotácia:
Stabilná farmaceutická kompozícia obsahujúca vysokú koncentráciu účinnej látky zo skupiny taxoidov, akou je docetaxel alebo deriváty docetaxelu, jeden alebo niekoľko nenasýtených fosfolipidov a malé množstvo jedného alebo niekoľkých negatívnych fosfolipidov.
Taxánové deriváty, prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 283199
Dátum: 17.02.2003
Autori: Janoff Andrew, Mayhew Eric, Ali Shaukat
MPK: C07D 305/14, A61K 31/335
Značky: taxánové, použitie, prostriedok, deriváty, obsahom
Zhrnutie / Anotácia:
Taxánový derivát, ktorý má uhľovodíkový reťazec pripojený v 2 a/alebo 7 polohe, kde v alfa polohe uhľovodíkového reťazca sa nachádza skupina podporujúca hydrolýzu. Substitúcia tejto skupiny za metylénovú jednotku, obvykle sa nachádzajúcu v alfa polohe, umožňuje zvýšiť terapeutickú aktivitu taxánu. Tiež sú opísané prostriedky obsahujúce taxánové deriváty a ich použitie na liečenie rakoviny.
Kombinácie taxolu, Taxotéru a ich analógov s látkami vhodnými na liečenie nádorových ochorení, produkty, ktoré tieto kombinácie obsahujú, a ich použitie
Číslo patentu: 282867
Dátum: 02.12.2002
Autor: Bissery Marie-christine
MPK: A61P 35/00, A61K 31/335
Značky: taxolu, látkami, vhodnými, kombinácie, ochorení, analógov, liečenie, obsahujú, produkty, nádorových, použitie, tieto, taxoteru
Zhrnutie / Anotácia:
Kombinácie taxolu alebo Taxotéru, alebo ich analógov združených s aspoň jednou terapeuticky vhodnou látkou na liečenie nádorových ochorení.
Trihydrát (2R,3S)-4-acetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1beta,7beta,10beta- trihydroxy-9-oxo-11-taxen-13alfa-yl-3-terc-butoxykarbonylamino-3-fenyl-2-hydroxypropionátu
Číslo patentu: 282842
Dátum: 22.11.2002
Autori: Gerbaud Alain, Durand André, Margraff Rodolphe
MPK: C07D 305/14, A61K 31/335
Značky: trihydrát, 2r,3s)-4-acetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1beta,7beta,10beta, trihydroxy-9-oxo-11-taxen-13alfa-yl-3-terc-butoxykarbonylamino-3-fenyl-2-hydroxypropionátu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je trihydrát (2R,3S)-4-acetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1beta,7beta,10beta- trihydroxy-9-oxo-11-taxen-13alfa-yl-3-terc-butoxykarbonylamino-3-fenyl-2-hydroxypropionátu, ktorý sa môže získať napríklad čistením Taxoteru odstredivou rozdeľovacou chromatografiou.
Taxoidy, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície tieto taxoidy obsahujúce
Číslo patentu: 282835
Dátum: 22.11.2002
Autori: Bouchard Hervé, Commerçon Alain
MPK: C07D 493/08, A61K 31/335, C07D 305/14...
Značky: kompozície, farmaceutické, taxoidy, tieto, přípravy, spôsob, obsahujúce
Zhrnutie / Anotácia:
Taxoidy všeobecného vzorca (I), v ktorom substituent Z je atóm vodíka alebo skupina všeobecného vzorca (II), spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú. Taxoidy podľa vynálezu, v ktorých substituent Z znamená skupinu všeobecného vzorca (II), majú protinádorové a protileukemické vlastnosti.
Použitie H1 antagonistu a rimexolónu ako bezpečného steroidu na liečenie nádchy
Číslo patentu: E 520
Dátum: 18.11.2002
Autori: Miller Steven, Yanni John, Gamache Daniel
MPK: A61K 31/335, A61K 31/451, A61K 31/551...
Značky: rimexolónu, nádchy, bezpečného, liečenie, použitie, steroidů, antagonistu
Text:
...a azelastinu na súčasnú,postupnú alebo samostatnú aplikáciu pri liečbe alergií a chorôb dýchacích ústrojov. 0005 Použitie, ako sa tu nárokuje, H 1 antagonistu/antialergika v kombinácii sbezpečným steroidom na liečenie nádchy nie je známe.0006 Tento vynález sa týka intranazálnych kompozícii kombinácií H 1 antagonistov/antialergík a bezpečných steroidov na liečenie nádchy. Zvažujú sa tiež spôsoby použitia týchto kompozícii u cicavcov.0007...
Farmaceutická kompozícia na použitie na liečenie maligných ochorení obsahujúca kombináciu bisfosfonátu, inhibítora COX-2 a taxolu
Číslo patentu: E 4559
Dátum: 18.10.2002
Autori: Witters Lois Mary, Lipton Allan, Green Jonathan
MPK: A61K 31/365, A61K 31/337, A61K 31/335...
Značky: bisfosfonátu, použitie, kombináciu, farmaceutická, cox-2, ochorení, liečenie, inhibítora, taxolu, kompozícia, malígnych, obsahujúca
Text:
...myelómu(NlM). hypertenzie indukovaíiej nádorom (TIH). metastáz kostí (BTVT) súvisiacich SľakOVinOLlprsníka. rakovinou pľúc. rakovinou hrubého čreva alebo rakovinou prostaty.Ďalej predkladany vrymilez poskytuje použitie taxolu na pripravu liečiva na použitie v kombinácií s bisľosľonatont a COX-Z inhíbítorom na liečenie rakoviny prostaty. mnohopočetneho myelomtí llvlNl). hyperteiízie indukovaíiej nadorom (TlH). metastáz kostí (Bąyĺ) súvisiacej...
Dihydrát 4,10beta-diacetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1-hydroxy-9-oxo-19- nor-cyklopropa[g]tax-11-én-13alfa-yl-(2R,3S)-3-terc-butoxykarbonylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátu a spôsob jeho prípravy
Číslo patentu: 282512
Dátum: 09.09.2002
Autori: Lavigne Michel, Didier Eric, Authelin Jean-rené
MPK: C07D 305/14, A61K 31/335
Značky: přípravy, 4,10beta-diacetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1-hydroxy-9-oxo-19, spôsob, nor-cyklopropa[g]tax-11-én-13alfa-yl-(2r,3s)-3-terc-butoxykarbonylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátu, dihydrát
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je dihydrát 4,10beta-diacetoxy-2alfa-benzoyloxy-5beta,20-epoxy-1-hydroxy-9-oxo-19- nor-cyklopropa[g]tax-11-én-13alfa-yl-(2R,3S)-3-terc-butoxykarbonylamino-2-hydroxy-3-fenylpropionátu a spôsob jeho prípravy kryštalizáciou z vodno-alkalického alebo vodno-ketónového roztoku.