A61K 31/33
Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288186
Dátum: 07.04.2014
Autori: Market Robert, Wu Chengde, Scott Ian, Biediger Ronald, Kassir Jamal, Li Wen, Holland George
MPK: A61K 31/33, A61K 31/4164, A61K 31/192...
Značky: obsahom, použitie, receptory, kompozície, farmaceutické, kyseliny, inhibujú, integrínov, vazbu, propiónovej, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.
Pyrolové deriváty ako farmaceutické činidlá
Číslo patentu: 287857
Dátum: 27.12.2011
Autori: Sawyer Jason Scott, Decollo Todd Vincent, Ciapetti Paola, Yingling Jonathan Michael, Godfrey Alexander Glenn, Mcmillen William Thomas, Smith Edward, Herron David Kent, Liao Junkai, Beight Douglas Wade, Goodson Theodore Junior, Miller Shawn Christopher, Li Hong-yu, Mort Nicholas Anthony
MPK: A61K 31/535, A61K 31/33, A61K 31/41...
Značky: deriváty, farmaceutické, činidla, pyrolové
Zhrnutie / Anotácia:
Riešenie sa týka pyrazolových derivátov a ich použitia ako farmaceutických činidiel, obzvlášť ich použitia ako inhibítorov prenosu signálov TGF-beta. Riešenie sa týka zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde (I) je štvor-, päť- alebo šesťčlenný nasýtený kruh a X je C, O alebo S.
Kombinácie vildagliptínu a glimepiridu
Číslo patentu: E 15306
Dátum: 21.12.2011
Autori: Karaköy Basak Acar, Türkyilmaz Ali, Cifter Ümit, Ergenekon Ercan, Saydam Mehtap
MPK: A61K 9/20, A61K 9/00, A61K 31/33...
Značky: glimepiridu, vildagliptínu, kombinácie
Text:
...na použitie pri diabetických ochoreniach.0024 Ďalším predmetom tohto vynálezu je získat kombináciu vildagliptinu a glimepiridu, ktorá má požadované úrovne kompatibility.-3 0025 Ďalším predmetom tohto vynálezu je vyvinúť povlak. ktorý zabezpečí stabilitu formulácil obsahujúcich vildagliptln a glimepirid a neovplyvňuje ich rozpustnosť a rýchlosti rozpúšťania.0026 A dalším predmetom tohto vynálezu je ziskat kombináciu vildagliptlnu a glimepiridu,...
Tieno[2,3-B]pyridíndiónové aktivátory AMPK a ich terapeutické použitie
Číslo patentu: E 15669
Dátum: 28.12.2010
Autori: Faveriel Laurent, Hallakou-bozec Sophie, Lepifre Franck, Cravo Daniel, Bolze Sébastien, Durand Jean-denis, Charon Christine
MPK: C07D 495/04, A61K 31/33, A61P 3/10...
Značky: tieno[2,3-b]pyridíndiónové, terapeutické, aktivátory, použitie
Text:
...zásob kreatín fosfátu (Hutber a kol. Electrical stimulation inactivates muscle acetyl-CoA carboxylase and increases AMP-activated protein kinase Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab. 272, E 262 E 66 (1997. Ďalej aktivácia AMPK vyvolaná AICAR zvyšuje príjem glukózy(Merrill a kol. AICA Riboside increases AMP-activated protein kinase, fatty acid oxidation and glucose uptake in rat muscle Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab. 273, E 1107-E 1112 (1997...
Deriváty aminodikarboxylovej kyseliny s farmaceutickými vlastnosťami, spôsob ich výroby, liečivá tieto zlúčeniny obsahujúce a ich použitie
Číslo patentu: 287368
Dátum: 16.07.2010
Autori: Stahl Elke, Stasch Johannes-peter, Perzborn Elisabeth, Heil Markus, Dembowsky Klaus, Pernerstorfer Josef, Flubacher Dietmar, Wunder Frank, Alonso-alija Cristina, Naab Paul
MPK: A61K 31/33, C07C 229/00, A61K 31/00...
Značky: farmaceutickými, vlastnosťami, deriváty, kyseliny, spôsob, liečivá, aminodikarboxylovej, výroby, použitie, tieto, zlúčeniny, obsahujúce
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty významy uvedené v opisnej časti, s farmaceutickými vlastnosťami, ktoré stimulujú rozpustné guanylátcyklázy novým mechanizmom účinku, prebiehajúcim bez účasti hemovej skupiny enzýmu, spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a ich použitie v liečivách, obzvlášť ako liečiv na ošetrenie ochorení srdcového krvného obehu.
Spôsob prípravy chinazolínovej zlúčeniny a východisková zlúčenina tohto spôsobu
Číslo patentu: 287339
Dátum: 16.06.2010
Autori: Lehner Richard Shelton, Dinos Paul Santafianos, Norris Timothy
MPK: A61P 35/00, A61K 31/517, A61K 31/33...
Značky: spôsob, spôsobu, východisková, přípravy, zlúčeniny, zlúčenina, tohto, chinazolínovej
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka spôsobu prípravy chinazolínovej zlúčeniny všeobecného vzorca (1) a jej farmaceuticky prijateľných solí a solvátov a rovnako štruktúrne príbuzných zlúčenín. Tieto zlúčeniny sú použiteľné pri liečbe hyperproliferačných chorôb, napríklad rakoviny, u cicavcov. Predmetom je i východisková zlúčenina uvedeného spôsobu.
Použitie vaginálne podávaných inzulín-senzibilizujúcich látok
Číslo patentu: E 20639
Dátum: 16.02.2010
Autori: Banfi Tosi Beatriz, Moscoso Del Prado Jaime
MPK: A61P 5/24, A61K 31/655, A61K 31/33...
Značky: látok, podávaných, použitie, inzulín-senzibilizujúcich, vaginálne
Text:
...podanie inzulín-senzibilizujúcich látok užitočné na prevenciu a/alebo liečbu PCOS tak u pacientov svysokými hladinami adrogénov (v dôsledku ich účinku na koncentráciu testosterónu v plazme), ako aj u pacientov s normálnymi hladinami adrogénov(v dôsledku ich priameho pôsobenia na tkanivo vaječníkov).0025 Môže byt tiež užitočné na prevenciu a/alebo liečbu iných hyperandrogénnych stavov, ktoré sa vyskytujú v súvislosti s vysokými...
Nové arylamidy substituované pyrazolom
Číslo patentu: E 14341
Dátum: 08.12.2008
Autori: Feng Lichun, Hawley Ronald Charles, Dillon Michael Patrick, Chen Li, Yang Minmin
MPK: A61K 31/33, C07D 213/12, A61P 25/06...
Značky: nové, pyrazolom, substituované, arylamidy
Text:
...(Cook et al.,Nature 3871505-508 (1997. ATP uvoľňovaný z poškodených buniek teda môže viesť k bolesti na základe aktivácie receptorov obsahujúcich P 2 X a/alebo P 2 Xm na zakončeniach nocicepčných senzorických nervov. To je v súlade s tým, že intradermálne podaný ATP u modela ľudskej spodiny pľuzgiera vyvoláva bolesť (Bleehen, Br J Pharmacol 622573-577(1978. Na zvieracích modeloch sa ukázalo, že antagonísti P 2 X sú analgetikami (Driessen...
7-Azaindolové deriváty ako selektívne inhibítory 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenázy typu 1
Číslo patentu: E 13396
Dátum: 01.10.2008
Autori: Hallakou-bozec Sophie, Schultz Melanie, Carniato Denis, Roche Didier
MPK: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/33...
Značky: dehydrogenázy, 7-azaindolové, deriváty, selektivně, inhibitory, 11-beta-hydroxysteroid
Text:
...u človeka.Účinok zvýšenej hladiny kortizolu je tiež pozorovaný u pacientov, ktorí trpia Cushingovým syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortizolu V krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinie NIDDM.Nadmemá hladina kortizolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom,...
Substituované nikotínamidové zlúčeniny a ich použitie v liečivách
Číslo patentu: E 13192
Dátum: 15.09.2008
Autori: Kaulartz Dagmar, Merla Beatrix, Schiene Klaus, Kühnert Sven, Bahrenberg Gregor, Frank Robert, Schröder Wolfgang
MPK: A61K 31/33, C07D 213/82, A61P 25/06...
Značky: použitie, zlúčeniny, liečivách, nikotínamidové, substituované
Text:
...sú aspoň čiastočne sprostredkované cez KCNQ 2 l 3 K kanály.0007 Predmetom predloženého vynálezu sú teda substituované nikotínamidové zlúčeniny všeobecného vzorca I, R O ° R. R 5 R 9 l s T R 1R znamená aryl alebo heteroaryl, nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný C 14 alkyl, C 3411 cykloalkyl alebo heterocyklyl, nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovanýR 2 znamená H C 14 alkyl, nesubstituovaný alebo raz alebo...
Zlúčeniny imidazo[1,2-a]pyridínu ako inhibítory receptorových tyrozínkináz
Číslo patentu: E 14484
Dátum: 27.03.2008
Autori: Schlachter Stephen, Kallan Nicholas, Greschuk Julie Marie, Munson Mark, Topalov George, Marmsater Fredrik, Lyssikatos Joseph, Robinson John, Allen Shelley, Zhao Qian, Rizzi James
MPK: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/33...
Značky: inhibitory, imidazo[1,2-a]pyridínu, tyrozínkináz, zlúčeniny, receptorových
Text:
...pri identifikácii rakoviny prostaty (Dhanasekaran, S.M, et al, Nature, 2001, 4 l 2(l 3) 822-826). Nedávno bolo zistené, že Pim-l sa reguluje smerom nahor s pomocou Flt-3 a môže hrať pomocnú úlohu pri prežiti buniek s pomocou Flt-3 (Kim, K.T. et al Neoplasia, 2005, l 05(4) 1759-1767). Keďže samotný F lt-3 je súčasťou leukémií ako je AML, dodatočné zníženie Pim-l môže byť užitočným prístupom na liečbu leukémie s pomocou Flt-3 alebo rôznych...
Difenylové močoviny substituované omega-karboxyarylovou skupinou ako inhibítory rafkinázy, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: 285532
Dátum: 15.02.2007
Autori: Renick Joel, Sibley Robert, Dumas Jacques, Smith Roger, Wood Jill, Lowinger Timothy, Monahan Mary-katherine, Natero Reina, Scott William, Riedl Bernd, Khire Uday
MPK: A61K 31/33, A61K 31/535, A61K 31/17...
Značky: močoviny, omega-karboxyarylovou, skupinou, inhibitory, farmaceutické, obsahom, kompozície, rafkinázy, použitie, substituované, difenylové
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa skupina arylmočovín, ich použitie pri liečení ochorení súvisiacich s rafkinázou a farmaceutické kompozície s ich obsahom.
2-Fenyletylaminoderiváty ako modulátory sodíkových a vápnikových kanálov
Číslo patentu: E 20351
Dátum: 29.11.2006
Autori: Faravelli Laura, Moriggi Ermanno, Sabido-david Cibele, Thaler Florian, Restivo Alessandra, Napoletano Mauro, Caccia Carla, Salvati Patricia
MPK: A61K 31/33, A61K 31/165, A61P 13/00...
Značky: modulátory, 2-fenyletylaminoderiváty, vápnikových, sodíkových, kanálov
Text:
...ako príklad.Vyššie uvedená zlúčenina sa pripravuje aje opísaná ako antikonvulzivumR je furyl, tienyl, pyridyl alebo fenyl A je skupina -(CH 2)m-, -(CH 2)-X- alebo -(CH 2)0-, kde m je celé číslo od 1 do 4, n je nula alebo celé číslo od 1 do 4, X je -S- alebo-NH- av je nula alebo celé číslo od 1 to 5 s je 1 alebo 2 R je vodík alebo (C 1 C 4)alkyl jedno z R 2 a R 3 je vodík adruhé je vodík alebo (C 1-C 4)alkyl prípadne substituovaný...
Triazolové zlúčeniny a ich použitie ako dopamínové D3 ligandy
Číslo patentu: 285342
Dátum: 23.10.2006
Autori: Le Bris Theophile-marie, Teschendorf Hans-jürgen, Blank Stefan, Treiber Hans-jörg, Wicke Karsten, Neumann-schultz Barbara, Starck Dorothea, Unger Liliane
MPK: A61K 31/41, A61K 31/33, C07D 249/00...
Značky: použitie, triazolové, dopamínové, ligandy, zlúčeniny
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález sa týka triazolových zlúčenín vzorca (I), v ktorých Ar1, A, B a Ar2 majú významy uvedené v opise. Zlúčeniny podľa vynálezu majú vysokú afinitu dopamínového D3 receptora, a môžu sa preto použiť na liečenie ochorení, ktoré reagujú na dopamínové D3 ligandy.
Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 10757
Dátum: 28.07.2006
Autori: Nilsson Karl Magnus, De Kock Herman Augustinus, Simmen Kenneth Alan, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Hu Lili, Samuelsson Bengt Bertil, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Salvador Odén Lourdes
MPK: A61K 38/05, A61K 31/33, A61P 31/14...
Značky: vírusu, inhibitory, hepatitidy, makrocyklické
Text:
...a neuropsychiatrickés m tóm .Preto sú otrebne účinnešie, ohodlnešie a le šie znášanlivé liečenia. P P0007 Nedávno ziskali pozornost dva peptidomimetické HCV proteázové inhibítory ako klinickí kandidáti, menovite BILN-2061 uvedený vo W 0 0 O/59929 a VX-950 uvedený vo W 0 03/87092. Množstvo podobných HCV proteázových inhibítorov je taktiež uvedené V akademickej a patentovej literatúre. Stalo sa už zrejmým, že trvalé podávanie BlLN-206 l alebo...
Makrocyklické inhibítory vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 9018
Dátum: 28.07.2006
Autori: Pelcman Michael, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Vendeville Sandrine Marie Helene, Hu Lili, Belfrage Anna Karin Gertrud, Samuelsson Bengt Bertil, De Kock Herman Augustinus, Johansson Per-ola Mikael, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Rosenquist Aasa Annica Kristina, Nilsson Karl Magnus, Simmen Kenneth Alan, Tahri Abdellah, Ivanov Vladimir
MPK: A61K 38/05, A61K 31/33, A61P 31/14...
Značky: makrocyklické, hepatitidy, inhibitory, vírusu
Text:
...Stalo sa už zrejmé, že sústavne podávanie BILN-2061 alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie v genóme HCV proteázy, najmä Dl 68 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie...
Agonisti receptora niacínu, kompozície obsahujúce takéto zlúčeniny a spôsob liečby
Číslo patentu: E 9479
Dátum: 26.06.2006
Autori: Lins Ashley Rouse, Schmidt Darby Rye, Raghavan Subharekha, Tria George Scott, Chen Weichun, Ding Fa-xiang, Shen-hong, Tata James, Colletti Steven, Smenton Abigail Lee
MPK: C07C 233/45, A61K 31/196, A61K 31/33...
Značky: takéto, receptora, obsahujúce, agonisti, niacínu, spôsob, kompozície, zlúčeniny, liečby
Text:
...triglyceridov a podobne a potreba zvýšenia HDL V krvnom sére.0005 Predkladaný vynález sa týka zlúčenin, u ktorých bolo zistené, že majú vplyv na obsah lipidov V krvnom sére.0006 Predkladaný vynález teda V súlade s popísanými spôsobmi poskytuje prípravky pre úćinné zníženie koncentrácie celkového cholesterolu a triglyceridov a zvýšenia HDL.0007 Jedným z predmetov predkladaného vynálezu je poskytnutie agonistu receptorov kyseliny...
Deriváty N-(heteroaryl)-1H-indol-2-karboxamidov a ich použitie ako ligandov vaniloidného receptora TRPV1
Číslo patentu: E 7364
Dátum: 04.01.2006
Autori: Dubois Laurent, Evanno Yannick, Malanda André
MPK: A61P 29/00, A61K 31/33, C07D 209/00...
Značky: vaniloidného, použitie, n-(heteroaryl)-1h-indol-2-karboxamidov, deriváty, receptora, ligandov, trpv1
Text:
...1.0006 Zo zlúčenín všeobecného vzorca (I), ktoré tvoria predmet vynálezu, je druhá podskupina zlúčenín tvorená zlúčeninami, v ktorých X 1. X 2, X 3, X 4, Z 1, Z 3, Z 3, Z 4 a Z 5 predstavujú nezávisle od seba atóm vodíka alebo atóm halogénu. obzvlášť fluór alebo C C(,alkyl, obzvlášť metyl alebo Cl-Có-tluóralkyl, obzvlášť CF 3, alebo Ci-Có-alkoxy , obzvlášť0007 Zo zlúčenín všeobecného vzorca (I), ktoré tvoria predmet vynálezu, je tretia...
Arylsulfónanilidmočoviny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 284757
Dátum: 12.10.2005
Autor: Houze Jonathan
MPK: A61K 31/18, A61K 31/33, C07C 311/21...
Značky: obsahom, prostriedok, farmaceutický, použitie, arylsulfónanilidmočoviny
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde X je člen volený zo skupiny pozostávajúcej z O, S, NH, R1 aj R2 je člen nezávisle volený zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, (C1-C6) alkylu a (C1-C6)heteroalkylu, R3 je člen volený zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, (C1-C6)alkylu a (C1-C6)heteroalkylu, alebo je v kombinácii s Y a s atómom dusíka, na ktorý je každý z nich napojený, čím vznikne 5-, 6- alebo 7-členný...
Substituované aminozlúčeniny, spôsob ich výroby a ich použitie ako analgeticky účinných látok
Číslo patentu: 284279
Dátum: 22.11.2004
Autori: Friderichs Elmar Josef, Englberger Werner, Buschmann Helmut Heinrich, Strassburger Wolfgang Werner Alfred, Zimmer Oswald
MPK: A61K 31/135, A61K 31/13, A61K 31/33...
Značky: aminozlúčeniny, použitie, analgetický, látok, účinných, substituované, výroby, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa substituované aminozlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty významy uvedené v opisnej časti, a ich farmaceuticky akceptovateľné soli, spôsob ich výroby a ich použitie ako liekov, najmä ako analgetík.
Použitie dezoxypeganínu na liečenie schizofrénnych psychóz
Číslo patentu: E 5587
Dátum: 08.11.2004
Autori: Opitz Klaus, Winterhoff Hilke, Moormann Joachim
MPK: A61K 31/33
Značky: psychóz, dezoxypeganínu, liečenie, schizofrénnych, použitie
Text:
...bola v súlade s hypotézou hyperaktívnych signálnych transdukčných dráh dopamínu zistená zmenšená alebo nezmenená aktivita monoaminoxidázy u schizofrénnych pacientov oproti neschizofrénnym účastníkom štúdie. V protiklade k väčšine výskumov mohli Lcwinc a Meltzer dokázať signiñkantnú pozitivnu koreláciu medzi negatívnyrni symptómami a aktivitou monoaminoxidázy z krvných doštičiek neliečených mužských schizofrenikov (Lewinc, R.J. a Meltzer,...
2-[5-(4-Fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chróman, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje
Číslo patentu: 283870
Dátum: 27.02.2004
Autori: Berthelon Jean-jacques, Böttcher Henning, Devant Ralf, Brunet Michel, Zeiller Jean-jacques, Bartoszyk Gerd, Noblet Marc, Greiner Hartmut
MPK: A61K 31/34, A61K 31/33, A61K 31/335...
Značky: 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chróman, použitie, spôsob, přípravy, obsahuje, prostriedok, farmaceutický, ktorý
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chróman a jeho fyziologicky prijateľné soli a enantioméry. Tieto sa pripravujú tak, že sa necháva reagovať 3-(chlórmetyl)-5-(4-fluórmetyl)pyridín s 2-aminometylchrómanom a/alebo sa získaná zásada mení reakciou s kyselinou na svoje soli. Uvedený derivát je výhodný na výrobu farmaceutického prostriedku na ošetrovanie porúch centrálneho nervového systému, ako sú stavy úzkosti, depresie,...
Farmaceutické preparáty na inhibíciu tumornekrózafaktora
Číslo patentu: 283821
Dátum: 20.01.2004
Autori: Perez Daniel, Faulds Daryl, Wachtel Helmut, Dinter Harald, Schneider Herbert, Graf Herman
MPK: A61K 31/33, A61P 43/00, A61K 31/42...
Značky: preparáty, farmaceutické, tumornekrózafaktora, inhibíciu
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie oxazolidinónov všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú významy uvedené v opisnej časti, na výrobu liekov na ošetrenie ochorení, ktoré sú spôsobované aktiváciou tumornekrózafaktora.
Aerosolová formulácia na inhaláciu obsahujúca anticholinergikum
Číslo patentu: E 3765
Dátum: 25.07.2003
Autor: Schmidt Friedrich
MPK: A61K 31/33, A61P 11/00
Značky: inhaláciu, anticholinergikum, formulácia, obsahujúca, aerosolová
Text:
...anión X vybraný zo skupiny pozostávajúcej zchloridu, bromídu, iodidu,síranu, fosfátu, metylsulfonátu, dusičňanu, maleinanu, octanu, citrátu, fumarátu, vinanu, oxalátu, jantarátu, benzoátu a p-toluénsulfonátu.Prednostne dochádza kpoužitiu solí vzorca l, vktorých je anión X vybraný zo skupinyPodľa vynálezu sú obzvlášť výhodné v rámci predkladaného vynálezu také formulácie, ktoréobsahujú zlúčeniny vzorca l, V ktorých je X znamená...
Deriváty kyseliny chinolónkarboxylovej a naftyridónkarboxylovej
Číslo patentu: 282971
Dátum: 09.12.2002
Autori: Petersen Uwe, Bremm Klaus-dieter, Schenke Thomas, Endermann Rainer, Grohe Klaus, Philipps Thomas, Haller Ingo, Metzger Karl Georg, Krebs Andreas
MPK: A61K 31/33, C07D 498/04, C07D 471/04...
Značky: deriváty, chinolónkarboxylovej, naftyridónkarboxylovej, kyseliny
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opisované deriváty kyseliny chinolónkarboxylovej a naftyridónkarboxylovej všeobecného vzorca (I). Spôsob ich výroby, antibakteriálne prostriedky a prídavky do krmív obsahujúce uvedené látky a medziprodukty na výrobu týchto zlúčenín.
Farmaceutická kompozícia obsahujúca kombináciu metformínu a 4-oxobutánovej kyseliny a jej použitie na liečenie diabetes
Číslo patentu: E 940
Dátum: 06.11.2002
Autori: Marais Dominique, Moinet Gérard
MPK: A61K 31/33, A61K 31/185, A61P 25/00...
Značky: 4-oxobutánovej, kombináciu, liečenie, kompozícia, farmaceutická, kyseliny, použitie, obsahujúca, metformínu, diabetes
Text:
...kombinácia metforminglyburid, sulfonylmočovina opísaná vo W 0 O 1/32157 (Bristol Myers Squibb), a kombinácia repaglinidu alebo nateqlinidu s4-Oxobutánové kyseliny už boli opisané na liečenie diabetes v patentovej prihláške W 0 98/O 768 l. Niektore z týchtozlúčenín pôsobia na časnú krátkodobú sekréciu inzulínu.Konkrétna kombinácia metformínu, pripadne vo forme jednejz jeho farmaceuticky vhodných soli, s 4-oxobutánovou kyselinoudoposiaľ...
Spôsob mobilizácie progenitorových/kmeňových buniek
Číslo patentu: E 11294
Dátum: 30.07.2002
Autori: Calandra Gary, Bridger Gary, Macfarland Ronald Trevor, Broxmeyer Hal, Henson Geoffrey, Abrams Michael, Dale David
MPK: A61K 31/33, A61K 31/555, A61K 38/19...
Značky: mobilizácie, spôsob, buniek
Text:
...5 612 478, 5 756 728, 5 801 281 a 5 606 053 a PCT publikácii WO O 2/26721 založenej na prihláške podanej 29. septembra 2000.0008 Skôr bolo zistené a opísané v PCT publikácii WO O 2/58653 založenej na prihláške podanej 1. februára 2000,že niektoré z polyamínových antivírusových činidiel opisaných v uvedených publikáciách majú vplyv na zvýšenie počtu bielych krviniek. Teraz bolo zistené, že polyamínové antivírusové činidlá opísané V uvedených...
Makrolidy, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok
Číslo patentu: 282061
Dátum: 21.08.2001
Autor: Baumann Karl
MPK: A61K 31/33, A61K 31/70, C07D 491/18...
Značky: farmaceutický, makrolidy, spôsob, přípravy, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané makrolidy všeobecného vzorca (I), (II) a (III), v ktorých substituenty majú významy uvedené v opisnej časti. Ďalej je opísaný spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako imunosupresív, antiproliferačných a protizápalových činidiel.
Deriváty 3,3a,4,5-tetrahydro-1H-oxazolo[3,4-a]chinolin-1-ónu, spôsob ich prípravy, liečivo a farmaceutický prostriedok obsahujúce tieto deriváty
Číslo patentu: 281867
Dátum: 25.06.2001
Autori: Burnier Philippe, Zard Lydia, Jegham Samir, Puech Frédéric, Koenig Jean Jacques
MPK: A61K 31/33, A61K 31/42, C07D 413/02...
Značky: liečivo, deriváty, 3,3a,4,5-tetrahydro-1h-oxazolo[3,4-a]chinolin-1-ónu, tieto, obsahujúce, prostriedok, spôsob, přípravy, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa deriváty 3,3a,4,5-tetrahydro-1H-oxazolo[3,4-a]chinolin-1-ón všeobecného vzorca (I), v ktorom n znamená 0 alebo 1, R1 znamená atóm vodíka, etenylovú skupinu, metylovú skupinu, etylovú skupinu, fenylovú skupinu, hydroxymetylovú skupinu alebo metoxymetylovú skupinu a buď R2 znamená metylovú skupinu, trifluórmetylovú skupinu alebo kyanoskupinu, R3 znamená atóm vodíka, hydroxylovú skupinu alebo benzyloxyskupinu a R4 a R5 znamenajú atómy...
Aromatické amidínové deriváty a antikoagulačný prostriedok alebo prostriedok vhodný na prevenciu alebo liečbu trombóz alebo embólií
Číslo patentu: 279807
Dátum: 13.04.1999
Autori: Kanaya Naoaki, Inamura Kazue, Nagahara Takayasu, Yokoyama Yukio
MPK: A61K 31/33, A61K 31/38, C07C 257/18...
Značky: antikoagulačný, trombóz, embólií, prevenciu, liečbu, vhodný, amidínové, deriváty, aromatické, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Aromatické amidínové deriváty všeobecného vzorca (1), význam substituentov R1, R2, R3, R4, A, X a Y a koeficientu n je definovaný v patentových nárokoch, skupina všeobecného vzorca (A) predstavuje člen, ktorý je zvolený zo súboru zahŕňajúceho indolyl, benzofuranyl, benzotienyl, benzimidazolyl, benzoxazolyl, benzotiazolyl, naftyl, tetrahydronaftyl a indanyl a ich farmaceuticky vhodné soli, ktoré majú silný antikoagulačný účinok, prostredníctvom...
Deriváty camptothecinu, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty
Číslo patentu: 279298
Dátum: 09.09.1998
Autori: Besterman Jeffrey, Luzzio Michael Joseph, Myers Peter Leslie, Evans Michael
MPK: C07D 317/66, C07D 319/18, A61K 31/33...
Značky: spôsob, farmaceutické, obsahom, deriváty, medziprodukty, použitie, prostriedky, výroby, camptothecinu
Zhrnutie / Anotácia:
Vo vode rozpustné deriváty camptothecinu všeobecného vzorca (I), ktorého substituenty sú uvedené v hlavnom patentovom nároku, ako aj ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty, spôsob výroby derivátov camptothecinu, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie na liečbu nádorov.
Deriváty kyseliny chinolónkarboxylovej a naftyridónkarboxylovej, spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a ich použitie
Číslo patentu: 280877
Dátum: 05.06.1996
Autori: Schenke Thomas, Petersen Uwe, Bremm Klaus-dieter, Endermann Rainer
MPK: C07D 209/44, A61K 31/33, C07D 209/02...
Značky: obsahujúce, výroby, spôsob, liečivá, kyseliny, látky, naftyridónkarboxylovej, použitie, chinolónkarboxylovej, deriváty, tieto
Zhrnutie / Anotácia:
Riešenie sa týka derivátov kyseliny chinolónkarboxylovej a naftyridónkarboxylovej, ktoré sú v polohe 7 substituované dvojnásobne nenasýteným bicyklickým amínovým zvyškom, všeobecného vzorca T - Q, v ktorom majú substituenty významy uvedené v opisnej časti a ich solí. Ďalej sa týka spôsobu výroby týchto látok, antibakteriálnych činidiel tieto látky obsahujúcich a ich použitia.
Alkaloidy z Mappia foetida, spôsob ich výroby, ich použitie na výrobu farmaceutických prostriedkov a farmaceutické prostriedky s ich obsahom
Číslo patentu: 279615
Dátum: 06.12.1995
Autori: Verotta Luisella, Mustich Giuseppe, Bombardelli Ezio
MPK: A61K 31/33, A61K 31/495, A61K 31/445...
Značky: výrobu, mappia, spôsob, výroby, farmaceutických, použitie, prostriedky, obsahom, farmaceutické, prostriedkov, alkaloidy, foetida
Zhrnutie / Anotácia:
Alkaloidy z Mappia foetida všeobecného vzorca (I), kde R je vodík, foetidín 1 alebo R je OCH3, foetidín 2 s protirakovinovými a protivírusovými účinkami. Tieto alkaloidy, rozpustené vo vode, sa vyskytujú vo všetkých častiach rastliny Mappia foetida, z ktorej sa získavajú a sú prekurzormi camptotecínu a 9-metoxycamptotecínu, čo sú alkaloidy, ktorých farmakodynamické vlastnosti, ale i nerozpustnosť vo vode sú známe. Uvedené alkaloidy vzorca (I)...
Deriváty 1,2-etándiolu a ich soli, ako aj spôsob ich výroby
Číslo patentu: 277973
Dátum: 14.09.1995
Autori: Maekawa Mutsuko, Todo Yozo, Chaki Hisaaki, Yamafuji Tetsuo, Narita Hirokazu, Ono Satoshi
MPK: A61K 31/33, C07C 217/10
Značky: deriváty, spôsob, solí, 1,2-etándiolu, výroby
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa nové zlúčeniny so všeobecným vzorcom I, v ktorom jednotlivé substituenty majú v opise uvedené významy, ako aj ich soli, optické izoméry, geometrické izoméry a tautoméry, ako aj soli týchto izomérov. Ďalej sa opisuje spôsob výroby zlúčenín so vzorcom I a použitie zlúčenín so vzorcom I, ako aj ich solí, optických izomérov, geometrických izomérov a tautomérov, ako aj solí týchto izomérov na prípravu liečiv na liečenie cerebrovaskulárnej...
N-Benzylindoly a farmaceutické prostriedky ich obsahujúce
Číslo patentu: 279197
Dátum: 18.03.1992
Autori: Gilmore Jeremy, Todd Alec
MPK: A61K 31/40, A61K 31/33, C07D 401/10...
Značky: farmaceutické, prostriedky, n-benzylindoly, obsahujúce
Zhrnutie / Anotácia:
N-Benzylindoly všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je vodík, halogén, skupiny C1-4alkyl, C1-4alkoxy, skupina kyano, karboxy, tetrazolyl, trihalogénmetyl, hydroxy-C1-4alky, formyl, skupina -CH2Z, - CH=CH-Z, alebo -CH2CH2Z, kde Z je karboxy alebo tetrazolyl, R2 je halogén, skupina kyano, karboxy, tetrazolyl alebo skupina -CON7R8, kde R7 a R8 znamená jednotlivo vodík alebo C1-4alkyl, R3 a R4 znamenajú vodík, C1-4alkyl, fenyl, prípadne...