A61K 31/18
Adičné soli tamsulosínu, postup ich prípravy, ich použitie a prípravky s ich obsahom
Číslo patentu: 288145
Dátum: 13.11.2013
Autori: Veverka Miroslav, Veverková Eva, Zeidler Igor, Ratkovská Ľubica
MPK: C07C 311/15, A61K 31/18
Značky: obsahom, postup, tamsulosínu, použitie, adičné, přípravy, přípravky
Zhrnutie / Anotácia:
Vynález sa týka adičných solí sulfónových kyselín a tamsulosínu, ako aj ich hydratovanej alebo solvatovanej formy v kryštalickej alebo amorfnej forme. Vynález sa tiež týka spôsobu prípravy týchto solí a rovnako aj ich použitia na liečebné účely.
Apoptózu indukujúce látky na liečbu rakoviny a imunitných a autoimunitných chorôb
Číslo patentu: E 19858
Dátum: 10.03.2011
Autori: Elmore Steven, Souers Andrew, Kunzer Aaron, Ding Hong, Sullivan Gerard, Hexamer Laura, Park Cheol-min, Wendt Michael
MPK: A61K 31/495, A61K 31/451, A61K 31/18...
Značky: rakoviny, autoimunitných, liečbu, indukujúce, látky, imunitných, apoptózu, chorôb
Text:
...predbežnej patentovej prihláške0006 W 0 02/24636 A 2 opisuje N-benzoylarylsulfónamídy, ktoré sú inhibítormí BCL-Xl a sú využiteľné na podporenie apoptózy. Sú tu takisto opísané kompozície inhíbujúce BCL-Xl a spôsoby podporenia apoptózy u cicavca.0007 W 0 2009/036035 A 1 sa týka inhibítorov Bcl-2 a ich použitia pri liečení proliferatívnych ochorení buniek, ako je rakovina.0008 WO 2005/049593 A 2 opisuje N-acylsulfónamidové zlúčeniny, ktoré...
Farmaceutická soľ farmaceuticky účinnej zlúčeniny a aspoň jednej náhrady cukru, liečivo, ktoré ju obsahuje, a jeho použitie
Číslo patentu: 287574
Dátum: 21.02.2011
Autori: Bartholomäus Johannes, Kugelmann Heinrich
MPK: A61K 31/428, A61K 31/18, A61K 31/137...
Značky: použitie, náhrady, farmaceutická, zlúčeniny, cukrů, liečivo, aspoň, jednej, účinnej, farmaceutický, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutická soľ farmaceuticky účinnej zlúčeniny a aspoň jednej náhrady cukru, pričom účinnou zlúčeninou je solitvorná zlúčenina zo skupiny pozostávajúcej z (1RS,2RS)-3-(3-dimetylamino-1-hydroxy-1,2-dimetylpropyl)fenolu, (-)-(1R,2R)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu, t. j. tapentadolu, (+)-(1S,2S)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu, (2RS,3RS)-1-dimetylamino-3-(3-metoxyfenyl)-2-metylpentán-3-olu,...
Stimulátory sGC alebo aktivátory sGC samotné a v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečenie cystickej fibrózy
Číslo patentu: E 19662
Dátum: 03.02.2011
Autori: Von Degenfeld Georges, Sandner Peter, Stasch Johannes-peter
MPK: A61K 31/194, A61K 31/18, A61K 31/427...
Značky: kombinácii, stimulátory, inhibítormi, liečenie, fibrózy, cystickej, samotné, aktivátory
Text:
...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...
Inhibítory CXCR1/2 ako pomocné látky pri transplantácii Langerhansových ostrovčekov
Číslo patentu: E 16200
Dátum: 06.10.2010
Autori: Daffonchio Luisa, Allegretti Marcello, Piemonti Lorenzo
MPK: A61K 31/18, A61P 37/06
Značky: transplantácii, látky, ostrovčekov, langerhansových, pomocné, inhibitory
Text:
...protokol vyžaduje použitie kombinácie imunosupresív sirolimus a takrolimus musia byt užívané doživotne alebo tak dlho, dokiaľ transplantované ostrovčeky fungujú. Avšak tieto lieky majú významné vedľajšie účinky, ktoré by bolo žiaduce redukovat. Komplikácievyplývajúce zimunosupresívnej terapie sú druhou najčastejšou závažnou udalosťou hlásenou u tohto typu transplantácie.0010 Na zlepšenie dlhodobej viability a funkcie štepu, aby sa v priebehu...
Agonisty beta-2-adrenoreceptorov, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom
Číslo patentu: 287260
Dátum: 24.03.2010
Autori: Fairhurst Robin Alec, Beattie David, Cuenoud Bernard, Bruce Ian
MPK: A61K 31/137, A61K 31/18, A61K 31/167...
Značky: obsahom, agonisty, použitie, prostriedok, farmaceutický, přípravy, beta-2-adrenoreceptorov, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vo voľnej forme, vo forme ich solí a vo forme ich solvátov, kde Ar je skupina všeobecného vzorca (II), kde významy jednotlivých substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy a ich použitia ako farmaceutických prostriedkov, hlavne na liečenie ochorení dýchacích ciest.
Deriváty cinamoylaminoalkylom substituovaných benzénsulfónamidov, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok
Číslo patentu: 287237
Dátum: 15.03.2010
Autori: Englert Heinrich Christian, Heitsch Holger, Wirth Klaus, Gögelein Heinz
MPK: A61K 31/18, A61K 31/64, C07C 311/00...
Značky: prostriedok, farmaceutický, cinamoylaminoalkylom, přípravy, spôsob, deriváty, substituovaných, benzénsulfónamidov
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú deriváty cinamoylaminoalkylom substituovaných benzénsulfónamidov všeobecného vzorca (I), v ktorom A1, A2, A3, R1, R2, R3, R4, X, Y a Z majú významy uvedené v nárokoch. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú cennými farmaceuticky aktívnymi zlúčeninami, ktoré napríklad majú inhibičný účinok na draslíkové kanáliky citlivé na ATP v srdcovom svale a/alebo v srdcovom nerve a sú vhodné napríklad na liečenie porúch kardiovaskulárneho systému,...
Kryštalické modifikácie sodnej soli 5-chlór-2-metoxy-N-[2-(4-metoxy-3- metylaminotiokarbonylaminosulfonylfenyl)etyl]benzamidu, spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom
Číslo patentu: 287175
Dátum: 07.01.2010
Autori: Englert Heinrich Christian, Metzenthin Tobias, Gerlach Uwe, Schneider Harald
MPK: C07C 335/00, A61K 31/18, A61P 9/00...
Značky: přípravy, metylaminotiokarbonylaminosulfonylfenyl)etyl]benzamidu, krystalické, spôsob, prípravok, modifikácie, farmaceutický, sodnej, obsahom, 5-chlór-2-metoxy-n-[2-(4-metoxy-3
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa kryštalická modifikácia 3 sodnej soli 5-chlór-2-metoxy-N-[2-(4-metoxy-3- metylaminotiokarbonylaminosulfonylfenyl)etyl]benzamidu, spôsob jej prípravy, jej použitie a farmaceutický prípravok s jej obsahom.
Aryl-fenyl-sulfónamido-cykloalkylové zlúčeniny a ich použitie
Číslo patentu: E 19221
Dátum: 18.09.2009
Autori: Tuffnell Andrew Robert, Greig Iain Robert, Smith Andrew, Sheridan Rose Mary, Clase Juha Andrew, Tozer Matthew John, Fisher Raymond, Van 't Hof Robert Jurgen
MPK: A61P 29/00, C07C 311/20, A61K 31/18...
Značky: aryl-fenyl-sulfónamido-cykloalkylové, zlúčeniny, použitie
Text:
...vedie k aktivácii transkripčných faktorov NFKB a AP-1 (pozri napríklad, Liu, 2005 Baud a další, 1999). Väzba TNFoL a IL-1 na ich jednotlivé receptory vedie k zhromažďovaniu downprúdových signálnych prevodníkov nazývanýchTRAFs. Ďalšie kinázy sú získané pomocou TRAFs, a výsledný kinázový komplex aktivuje MAP-kinázovú dráhu,čo nakoniec vedie k aktivácii AP-1 a fosforylácii hcB kinázy. ÍKB je inhibltor NFKB ktorý pôsobí tak, že bráni...
Organické zlúčeniny
Číslo patentu: E 16701
Dátum: 03.08.2009
Autori: Press Neil John, D'souza Anne-marie, Watson Simon James, Baettig Urs, Hunt Peter
MPK: C07C 311/48, A61P 29/00, A61K 31/18...
Text:
...3- až IO-člennú karbocyklickú skupinu a 3- až IO-člennú heterocyklickú skupinu, pričom každá z alkylových skupin a každý z kruhových systémov sú prípadne substituované skupinou OH, halogénom, Ci-C alkylom a C 1-C 3 alkoxyskupinouX je CR alebo NZ je nezávisle vybraná zo súboru zahŕňajúceho OH 3- až IO-člennú karbocyklickú skupinu 3 až IO-člennú heterocyklickú skupinu benzyl Cl-Ce alkyl prípadne substituovaný jedným aleboviacerými atómami...
Spôsoby liečenia pomocou dlhotrvajúcej kontinuálnej infúzie Belinostatu
Číslo patentu: E 18976
Dátum: 06.03.2009
Autori: Sehested Maxwell, Nissen Nis, Jensen Peter Buhl
MPK: A61P 35/00, A61K 31/18, A61K 47/18...
Značky: kontinuálnej, pomocou, dlhotrvajúcej, belinostatu, spôsoby, liečenia, infúzie
Text:
...chorobou alebo poruchou je akútna myeloidná Ieukemia (AML),chronická myeloidná Ieukémia (CML), chronická myeloidná Ieukémia v blastíckej fáze (CML-BP) alebo refrakterny myelodysplastický syndróm (MDS).STRUČNÝ OPIS OBRÁZKU NA VÝKRESE0031 Obrázok 1 znázorňuje graf Ecso (mM), ako bolo stanovené použitím klonogénneho testu oplsaného v tomto texte, ako funkciu expozičnej doby (hodiny) pre štyri bunkové línie P 388 (kosoštvorce), A 2780 (krúžky),...
Použitie beta blokátora na výrobu liečiva na liečenie hemangiómov
Číslo patentu: E 12435
Dátum: 16.10.2008
Autori: Dumas De La Roche Éric, Taieb Alain, Léauté-labréze Christine, Thambo Jean-benoît
MPK: A61K 31/138, A61K 31/18, A61K 31/00...
Značky: hemangiómov, liečenie, použitie, blokátora, výrobu, liečivá
Text:
...VEGF a bFGF. Farmakologické alebo betaadrenergíckým receptorom sprostredkované zvýšenie cAMP blokuje mitogénom vyvolanú aktiváciu MAPK signálnej dráhy vedúcej k blokáde aktivity Raf-1 prostredníctvom zvýšenej PKA aktivity l 3.0010 Navyše bolo ukázané, že beta blokáda môže vyvolať apoptózu v kultúre kapilámych výstelkových buniek, ako je opísané v Sommers Smith S.K. a kol, Beta blockade induces apoptosis in cultured capillary endothelial...
Použitie beta blokátora na výrobu liečiva na liečenie hemangiómov
Číslo patentu: E 10202
Dátum: 16.10.2008
Autori: Léauté-labréze Christine, Taieb Alain, Dumas De La Roque Éric, Thambo Jean-benoît
MPK: A61K 31/138, A61K 31/00, A61K 31/18...
Značky: hemangiómov, liečenie, výrobu, liečivá, použitie, blokátora
Text:
...blokuje mitogénom vyvolanú aktiváciu MAPK signálnej dráhy vedúcej k blokáde aktivity Raf-l prostredníctvom zvýšenej PKA aktivity 13.0010 Navyše bolo ukázané, že betablokáda môže vyvolať apoptózu v kultúre kapilárnych výstelkových buniek, ako je opísané v Sommers Smith S.K. a kol, Beta blockade induces apoptosis in cultured capillary endothelial cells, lnpVitro Cell Dev. Biol. Anim. 2002 382298 304 14.0011 W 0 97/40830 navrhuje hypotézu,...
N-2-Arylpropionylsulfónamidy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286372
Dátum: 23.07.2008
Autori: Bertini Riccardo, Bizzarri Cinzia, Gandolfi Carmelo, Porzio Stefano, Sabbatini Vilma, Colotta Francesco, Mantovanini Marco, Cesta Maria Candida, Caselli Gianfranco, Allegretti Marcello
MPK: A61K 31/18, A61K 31/16, A61K 31/165...
Značky: farmaceutické, obsahom, použitie, n-2-arylpropionylsulfónamidy, prostriedky
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú N-2-arylpropionylsulfónamidy všeobecného vzorca (I), farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na inhibíciu chemotaxie a degranulácie neutrofilov indukovaných interleukínom 8 (IL-8). Na inhibíciu chemotaxie a degranulácie neutrofilov indukovaných IL-8 je opísané aj použitie R-(-)-2-[(4-izobutyl)fenyl]propiónamidu.
Agonisty prostaglandínu, ich použitie samotných alebo v kombináciách a farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom
Číslo patentu: 286136
Dátum: 17.03.2008
Autori: Lefker Bruce Allen, Cameron Kimberly O'keefe, Rosati Robert Louis
MPK: A61K 31/415, A61K 31/40, A61K 31/18...
Značky: použitie, prostaglandinů, samotných, kompozície, obsahom, agonisty, farmaceutické, kombináciach
Zhrnutie / Anotácia:
Agonisty prostaglandínu všeobecného vzorca (I), ich použitie samotných alebo v kombináciách na výrobu liečiv na liečenie chorôb, predovšetkým chorôb kostí, ako je osteoporóza
farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom.
Tropánové deriváty, ich použitie, spôsob a medziprodukt na ich výrobu, kombinácia a farmaceutická kompozícia s ich obsahom
Číslo patentu: 286129
Dátum: 12.03.2008
Autori: Wood Anthony, Perros Manoussos, Price David Anthony, Stammen Blanda Luzia Christa
MPK: A61K 31/18, A61K 31/46, A61P 29/00...
Značky: výrobu, tropánové, spôsob, farmaceutická, obsahom, kombinácia, kompozícia, medziprodukt, použitie, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Tropánový derivát všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje cykloalkylskupinu s 3 až 6 atómami uhlíka, ktorá je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami fluóru, alebo alkylskupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, ktorá je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami fluóru, alebo cykloalkylmetylskupinu s 3 až 6 atómami uhlíka v cykloalkylovej časti, ktorá je na kruhu prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami fluóru a...
Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných cytokínmi
Číslo patentu: 286123
Dátum: 10.03.2008
Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland
MPK: A61K 31/18, A61K 31/167, A61K 31/165...
Značky: chorôb, liečivá, cytokínmi, kompozícia, sprostredkovaných, přípravy, spôsob, použitie, farmaceutická, přípravu, benzamidové, liečenie, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a použitie týchto derivátov pri liečení zdravotných stavov sprostredkovaných cytokínmi.
Sulfamidové deriváty ako inhibítory TAFIa
Číslo patentu: E 18645
Dátum: 22.11.2007
Autori: Czechtizky Werngard, Schreuder Herman, Kallus Christopher, Evers Andreas, Follmann Markus, Halland Nis, Broenstrup Mark
MPK: A61K 31/18, A61K 31/17, A61K 31/198...
Značky: deriváty, sulfamidové, inhibitory, tafia
Text:
...14)-aryl, R 2 je zvyšok vzorca II-(Al)m-A 2 (II) kde m je celé číslo nula alebo 1,A 1 je l) -(CH 2).,-, kde n je celé číslo nula, l, 2 alebo 3,2) -NH-(CH 2)n-, kde n je celé číslo nula, 1, 2 alebo 3,3) -NH(Ci-C 5)-alkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,4) -NHC 3-Ce)-cykloalkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,5) -O-(CH 2)n-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3, alebo 6) (CH 2)nS 0 x-, kde n je celé číslo...
Nové benzamidové deriváty ako antagonisty bradykinínu
Číslo patentu: E 14871
Dátum: 27.10.2007
Autori: Hornok Katalin, Schmidt Éva, Farkas Sándor, Vágó István, Bozó Éva, Szentirmay Éva, Beke Gyula, Keserü György, Vastag Mónika
MPK: A61K 31/18, A61P 29/00, C07D 207/08...
Značky: nové, benzamidové, antagonisty, deriváty, bradykinínu
Text:
...dôkazov bazálnej expresie receptorov B 1 na periférií, v poslednej dobe stále viacero dôkazov ukazuje, že receptory B 1 sú konštitutívne exprimované centrálne V niektorých neuronálnych elementoch, zahŕňaj úcich miechu a taktiež niektoré vyššie štruktúry. Funkcia týchto receptorov je nejasná, ale sú implíkované v prenose bolesti a hyperalgézii. Preto sa predpokladá, že antagonisty receptora B 1 budú užitočné pri zrniemeni bolesti nielen na...
(2R)-2-[(4-sulfonyl)aminofenyl]propánamidy a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny
Číslo patentu: E 15178
Dátum: 17.05.2007
Autori: Bizzarri Cinzia, Cesta Maria Candida, Allegretti Marcello, Aramini Andrea, Moriconi Alessio, Bertini Riccardo
MPK: A61P 11/00, A61K 31/18, C07C 311/08...
Značky: prostriedky, obsahujúce, farmaceutické, zlúčeniny, tieto, 2r)-2-[(4-sulfonyl)aminofenyl]propánamidy
Text:
...malígnych melanómov, receptor CXCR 2 je exprimovaný predovšetkým melanómovými nádormi a metastázami vyšších stupňov a žehladiny expresie receptora CXCR 2 sú u tenkých a hrubých melanómov veľmi rozdielne. Ztoho vyplýva, že receptory CXCR 2 a CXCR 1 majú odlišné úlohy tiež in vivo. Receptory CXCR 1 a CXCR 2 sa zúčastňujú angiogénnej odpovede a haptotaktickej migrácie/chemotaxie melanómových buniek. Aj keď receptor CXCL 8 a receptory s podobnými...
N-hydroxylsulfónamidové deriváty ako nové fyziologicky užitočné nitroxylové donory
Číslo patentu: E 16122
Dátum: 16.03.2007
Autori: Frost Lisa Marie, Kalish Vincent Jacob, Cohen Andrew, Courtney Stephen Martin, Brookfield Frederick Arthur, Toscano John
MPK: C07D 207/36, A61P 9/04, A61K 31/18...
Značky: nitroxylové, n-hydroxylsulfónamidové, donory, deriváty, užitočné, nové, fyziologicky
Text:
...prekvapujúci výsledok, vzhľadom na to, že nitroxyl bol predtým označený ako zvyšujúci ischemické/reperfúzne poškodenie (pozri, Ma a ďalší, Opposite Effects of Nitric Oxide and Nitroxyl on Postischemic Myocardial Injury, Proc. Natl Acad. Sci., 96(25) 14617-14622 (1999), kde sa uvádza, že podávanie Angeliho soli (nitroxylový donor za fyziologických podmienok) králikom vanestéze počas ischémie a 5 minút pred reperfúziou zvýšili myokardiálne...
Farmaceutické prípravky HDAC inhibítorov
Číslo patentu: E 11497
Dátum: 11.05.2006
Autori: Bastin Richard, Hughes Nicholas
MPK: A61K 47/18, A61K 47/26, A61K 31/18...
Značky: farmaceutické, inhibítorov, přípravky
Text:
...sú podnietené k diferenciácii pomocou HDAC inhibítorov(Yoshida, M. a Horinouchi, S., 1999, Ann. N. Y. Acad. Sci., Vol. 886, str. 23 až 36). Mnohé z HDAC inhibítorov boli študované na modeloch rakoviny na zvieratách. Redukujú rast tumorov a predlžujú prežívanie myší nesúcich rôzne typy transplantovaných tumorov, vrátane melanómu, Ieukémie, rakoviny hrubého čreva, pľúc a žalúdka, atd. (Ueda, H., a spol., 1994, J. Antibiot. (Tokyo), Vol....
Nové kombinačné použitie sulfónamidovej zmesi pri liečbe rakoviny
Číslo patentu: E 9486
Dátum: 28.02.2006
Autori: Owa Takashi, Semba Taro, Wakabayashi, Ozawa Yoichi
MPK: A61K 31/18, A61K 31/381, A61K 31/343...
Značky: sulfónamidovej, použitie, liečbe, zmesí, nové, rakoviny, kombinačné
Text:
...alebo erlotinibu sa okrem toho prejavil pozoruhodný protinádorový účinok, ktorý sa nedá pozorovat vprípade samotného gefitinibu alebo erlotinibu. Kombinovaným užívaním E 7820 acetuximabu sa preukázal pozoruhodný protinádorový účinok.0010 Kombinovaným užívaním E 7070 a gefitivibu alebo erlotinigu sa ďalej preukázal štatisticky významný (pomocou izobologramu) synergický antiproliferačný účinok.0011 Preto sa v experimentoch spoužívaním...
Deriváty kyseliny 2-aryl propiónovej a farmaceutické prípravky s ich obsahom
Číslo patentu: E 5439
Dátum: 13.12.2005
Autori: Beccari Andrea, Bertini Riccardo, Bizzarri Cinzia, Allegretti Marcello, Colotta Francesco, Moriconi Alessio, Aramini Andrea
MPK: A61K 31/16, A61P 29/00, A61K 31/18...
Značky: 2-aryl, deriváty, kyseliny, propiónovej, farmaceutické, přípravky, obsahom
Text:
...v oblasti AKCEPTORA VODIKOVEJ VÄZBY piaty znak zvyšuje inhibičnú účinnosť na C 5 a a súčasne znižuje aktivitu na CXCL 8. (vid. Príklad 1-4 uvedené v Tabuľke 2).0018 Model prekrytia znakov pre vybrané zlúčeniny z tejto novej triedy C 5 a inhibítorov je zobrazený na Obr. 2 a a obr. 2 b.0019 Tvorba fannakofóru sa uskutočnila pomocou programu CatalystT software, verzia 4,7 (Molecular Simulations, lnc., San Diego, CA), ktorý je určený na...
Farmaceutická kompozícia s predĺženým uvoľňovaním
Číslo patentu: U 4326
Dátum: 01.12.2005
Autori: Kojima Hiroyuki, Yoshihara Keiichi, Sako Kazuhiro, Kondo Hiromu, Sawada Toyohiro
MPK: A61K 31/18, A61K 9/22, A61K 9/20...
Značky: kompozícia, uvoľňovaním, farmaceutická, predĺženým
Text:
...v tom, že je to matricový preparát s polymérom rozpustnýrn vo vode.Významnou vlastnosťou farmaceutickej kompozície s postupným uvoľňovanim opísanej V predchádzajúcich odsekoch je, že jej profily nepriaznivých účinkov nie sú výrazne odlišné od profilov nepriaznivých účinkov placeba.Ďalšou významnou vlastnosťou farmaceutickej kompozíeie s postupným uvoľňovaním podľa predchádzajúcich odsekov je, že pri podaní pred príjmom potravy alebo po...
Farmaceutická kompozícia s postupným uvoľňovaním
Číslo patentu: U 4325
Dátum: 01.12.2005
Autori: Sawada Toyohiro, Sako Kazuhiro, Kojima Hiroyuki, Yoshihara Keiichi
MPK: A61K 9/20, A61K 9/22, A61K 31/18...
Značky: farmaceutická, postupným, uvoľňovaním, kompozícia
Text:
...po príjme potravy znamenápodanie po asi 30 minútach od príjmu potravy. Termín neexistuje obmedzenie príjmu potravy znamená, že pre podávaný preparát, ktorý nemá napríklad vplyv na biologickú dostupnosť, neexistuje žiadne obmedzenie jeho podania,napr. že musí byt podávaný po prijme potravy (asi 30 minút po príjme potravy) alebo pred príjmom potravy (asi 30 minút pred príjmom potravy). Termín podávaný v rýchlych podmienkach znamená, že sa...
Nimesulidové farmaceutické prostriedky vo forme gélových systémov na miestne použitie a spôsob ich prípravy
Číslo patentu: 284809
Dátum: 03.11.2005
Autori: Häusermann Enrique, Monti Tiziana, Bader Stefano
MPK: A61K 31/18, A61K 31/63, A61K 47/00...
Značky: použitie, přípravy, formě, gelových, spôsob, miestne, prostriedky, farmaceutické, nimesulidové, systémov
Zhrnutie / Anotácia:
Nimesulidové farmaceutické prostriedky vo forme gélových systémov na miestne použitie, zahŕňajúce karboxyvinylpolymér neutralizovaný ako gélotvorné činidlo alebo polyakrylamid-izoparafín a rozpúšťadlo vybraté zo skupiny pozostávajúcej z etanolu, izopropanolu a dietylénglykolmonoetyléteru a spôsob ich prípravy.
Použitie inhibítorov cyklooxygenázy-2 pri liečení a prevencii neoplázie
Číslo patentu: 284788
Dátum: 21.10.2005
Autori: Gordon Gary, Masferrer Jaime, Seibert Karen
MPK: A61K 31/10, A61K 31/18, A61K 31/415...
Značky: liečení, prevencii, použitie, cyklooxygenázy-2, neoplázie, inhibítorov
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie inhibítorov cyklooxygenázy-2 všeobecného vzorca (I) a všeobecného vzorca (II), kde substituenty sú opísané v opise na prípravu lieku na prevenciu a liečenie neoplázie.
Arylsulfónanilidmočoviny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 284757
Dátum: 12.10.2005
Autor: Houze Jonathan
MPK: A61K 31/18, C07C 311/21, A61K 31/33...
Značky: obsahom, prostriedok, farmaceutický, použitie, arylsulfónanilidmočoviny
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde X je člen volený zo skupiny pozostávajúcej z O, S, NH, R1 aj R2 je člen nezávisle volený zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, (C1-C6) alkylu a (C1-C6)heteroalkylu, R3 je člen volený zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, (C1-C6)alkylu a (C1-C6)heteroalkylu, alebo je v kombinácii s Y a s atómom dusíka, na ktorý je každý z nich napojený, čím vznikne 5-, 6- alebo 7-členný...
Prostriedok s kontrolovaným uvoľňovaním obsahujúci hydrochlorid tamsulozínu
Číslo patentu: E 3426
Dátum: 12.08.2005
Autori: Wiackowski Lech, Szelejewski Wieslaw, Pesta-dynda Edyta, Zaremba Andrzej, Marchlewska-cela Zofia
MPK: A61K 31/18, A61K 9/00, A61K 9/20...
Značky: hydrochlorid, tamsulozínu, obsahujúci, prostriedok, kontrolovaným, uvoľňovaním
Text:
...s komplementámymi vlastnosťami, pričom jedno z nich umožňuje prenikanie vody do jadra tablety adruhé mu poskytuje kostru. Vhodné zrieďovadlá môžu byť vybrané zo skupiny pozostávajúcej z cukrových alkoholov, ako je napríklad manitol, sorbitol, xylitol alebo maltitolcukrov, ako sú napriklad glukóza, laktóza, levulóza, sacharóza, maltóza, glukóza a dextróza škrobov, ako je napríklad kukuríčný škrob a zemiakový škrob derivátov celulózy, ako je...
Nepeptidové inhibítory matrix metaloproteináz
Číslo patentu: E 6828
Dátum: 21.03.2005
Autor: Ananthan Subramaniam
MPK: A61P 35/00, A61P 19/00, A61K 31/18...
Značky: metaloproteináz, inhibitory, matrix, nepeptidové
Text:
...predstavujú syntetické inhibítory týchto enzýmov žiaduce ciele vo výskume liečiv. Viz J.B.Summers a sp., Ann.Rep.Med.Chem., 1998,33,131-140 A.H.Davidson a sp., Chemlnd., l 997,258-261 J.C.Spur 1 ino, v Structure-Based Drug Design,Veerapandian, Ed., Marcel Dekker, Inc.N.Y.,1997,171-189 R.P.Beckett a sp., Drug Disc. Today, 1996,,16-26. výskumu viedli kvývoju niekoľkých širokospektrálnych peptidických a čiastočne selektívnych nepeptidických...
Liečivo na prevenciu alebo liečenie častého močenia alebo inkontinenciu moču
Číslo patentu: E 6394
Dátum: 17.03.2005
Autori: Kojima Masami, Yamazaki Yoshinobu
MPK: A61K 31/18, A61K 31/505, A61K 31/137...
Značky: liečivo, močenia, prevenciu, častého, moču, inkontinenciu, liečenie
Text:
...a blokátora al-AR a taktiež nie je opísané to, že takéto použitie je účinné na prevenciu alebo liečenie častého nútenia na močenie a/alebo inkontinenciu moču. 0006V týchto situáciách je stále viac potrebne účinné liečivo na prevenciu alebo liečenie častého nútenie na močenie a/alebo inkontinenciu moču, pretože sa očakáva, že sa u starších ľudí zvýši nielen počet pacientov celkom, ale i počet závažných prípadov.Patentová literatúra l Brožúra...
Farmaceutická kompozícia na liečenie neurodegeneratívnej choroby
Číslo patentu: 284334
Dátum: 27.12.2004
Autori: Pasinetti Giulio Maria, Aisen Paul
MPK: A61K 31/18, C12N 9/02
Značky: kompozícia, liečenie, farmaceutická, choroby, neurodegeneratívnej
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie nimesulidu na výrobu farmaceutickej kompozície na liečenie neurodegeneratívnej choroby, vrátane Alzheimerovej choroby, epilepsie a amyotrofickej laterálnej sklerózy.
Deriváty fenoxyalkylamínu, farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú tieto zlúčeniny, a použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiva vhodného na liečenie srdcovej arytmie
Číslo patentu: 284284
Dátum: 29.11.2004
Autori: Cignarella Giorgio, Varró András, Barlocco Daniella, Mátyus Péter, Papp Gyula, Moravcsik Imre, Simay Antal, Rettegi Tivadar, Druga Alice, Berzsenyi Pál, Pátfalusi Márta, Varga Ildikó
MPK: A61K 31/17, A61K 31/135, A61K 31/165...
Značky: zlúčeniny, farmaceutické, arytmie, vhodného, kompozície, fenoxyalkylamínu, použitie, tieto, liečivá, liečenie, obsahujú, výrobu, zlúčenín, srdcovej, deriváty, týchto
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 nezávisle predstavujú atóm vodíka, atóm halogénu alebo alkylovú skupinu s 1 až 4 atómami uhlíka, R3, R4 a R5 nezávisle predstavujú atóm vodíka alebo alkylovú skupinu s 1 až 4 atómami uhlíka, R6 je atóm vodíka, alkylová skupina s 1 až 4 atómami uhlíka alebo benzylová skupina, R7 predstavuje nitroskupinu alebo aminoskupinu, prípadne monosubstituovanú alkylovou skupinou s 1 až 4 atómami...
Výroba liečiva na liečenie neuropatickej bolesti
Číslo patentu: 284271
Dátum: 18.11.2004
Autori: Shank Richard, Wild Kenneth
MPK: A61K 31/35, A61K 31/18, A61K 31/34...
Značky: bolesti, liečivá, liečenie, neuropatickej, výroba
Zhrnutie / Anotácia:
Použitie sulfamátových zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde X predstavuje skupinu CH2 alebo atóm kyslíka, R1 predstavuje atóm vodíka alebo alkylskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka a R2, R3, R4 a R5 predstavuje nezávisle vždy atóm vodíka alebo alkylskupinu s 1 až 3 atómami uhlíka, pričom keď X je atóm kyslíka, R2 a R3 a/alebo R4 a R5 môžu spoločne predstavovať metyléndioxyskupinu všeobecného vzorca (II), kde R6 a R7 sú rovnaké alebo odlišné a každý...
Kombinácia antagonistu receptorov TP a klopidogrelu
Číslo patentu: E 4592
Dátum: 01.10.2004
Autori: Cloarec-blanchard Laure, Corda Stefano, Lerond Laurence
MPK: A61K 31/18, A61P 9/00, A61K 31/4353...
Značky: receptorov, antagonistu, kombinácia, klopidogrelu
Text:
...prístupu. Prekvapivo sa preukázalo, že kombinácia zlúčeniny A a klopidogrelu umožňuje dosiahnuť významnú synergiu účinnosti, čo nebolo možné predvídať na základe žiadneho poznatku zliteratúry. Táto kombinácia umožnila zlepšiť antitrombotícký účinokvyjadrený inhibíciou agregácie doštičiek ex-vívo vyvolanej kolagénom.0018 Pri tomto teste sa ukázalo, že antitrombotická účinnosť zlúčeniny A je poteneiovaná v prítomnosti klopidogrelu a...
Granulát na kontrolované uvoľňovanie tamsulozínu, obsahujúci alginát
Číslo patentu: E 2310
Dátum: 14.07.2004
Autori: Bueb Waltraud, Biro Eszter Julianna
MPK: A61K 9/16, A61K 31/18
Značky: obsahujúci, alginát, tamsulozínu, kontrolované, granulát, uvoľňovanie
Text:
...jej prípravu, pričom forma podávania má mať jednotné rozloženie účinnej látky a kontrolovaný profil uvoľňovania.0018 Túto úlohu rieši granulát podľa nároku 1 a postup podľa nároku 12. Ďalšie výhodné uskutočnenia sú predmetom súvisiacich nárokov.0019 Granulát obsahuje tamsulozin a matricu nosiča. Matrica nosiča obsahuje 2 až 25 hmot. alginátu, 30 až 70 hmot. makromolekulovej zložky a 10 až 50 hmot. hydrofóbnej zložky. Kombinácia týchto...
Hydroxyamidínové a hydroxyguanidínové zlúčeniny ako inhibítory urokinázy
Číslo patentu: E 19501
Dátum: 26.05.2004
Autori: Schmalix Wolfgang, Bürgle Markus, Wosikowski Katja, Sperl Stefan, Clement Bernd
MPK: A61P 35/00, A61K 31/495, A61K 31/18...
Značky: zlúčeniny, urokinázy, hydroxyamidínové, hydroxyguanidínové, inhibitory
Text:
...I. Zvlášť výhodne sú zlúčeniny všeobecného vzorca l, v ktorých E je Am.0015 Zlúčeniny podľa vynálezu majú hydroxyguanidínovú alebo hydroxyamidínovú funkciu. Takéto modifikácie boli známe len ako medziprodukty syntézy pri výrobe urokinázových inhibítorov guanidí nového alebo amidínového typu (W 0 03/072559 aWO 2004/011449). Farmaceutické účinnosť sa dosiaľ nepredpokladala.0016 Zlúčeniny môžu existovať ako soli, výhodne ako fyziologicky...
Deriváty arylsulfonylaminohydroxamovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, spôsob inhibície matričných metaloproteináz alebo produkcie faktora nekrózy nádorov
Číslo patentu: 283963
Dátum: 10.05.2004
Autori: Mcclure Kim Francis, Robinson Ralph Pelton
MPK: A61K 31/18, A61K 31/445, A61K 31/44...
Značky: nádorov, nekrózy, kyseliny, faktora, inhibície, spôsob, produkcie, deriváty, prostriedok, metaloproteináz, farmaceutický, arylsulfonylaminohydroxamovej, matričných
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi matričných metaloproteináz alebo produkcie faktora nekrózy nádorov a sú užitočné pri liečbe stavov zvolených zo súboru zahŕňajúceho artritídy, rakovinu, ulcerácie tkanív, restenózu, periodontálnu chorobu, epidermolysis bullosa, skleritídu a iné choroby charakterizované aktivitou matričnej metaloproteinázy, ako tiež AIDS, sepsu, septický šok a iné choroby zahŕňajúce produkciu TNF....
Použitie N-(2-aryl-propionyl)-sulfónamidov na liečenie poranení miechy
Číslo patentu: E 1688
Dátum: 25.03.2004
Autori: Bertini Riccardo, Colotta Francesco
MPK: A61K 31/403, A61K 31/18, A61K 31/38...
Značky: použitie, miechy, poranení, liečenie, n-(2-aryl-propionyl)-sulfónamidov
Text:
...opísaný, spoužitim dvoch reprezentatívnych zlúčenín vzorca (I),najmä zlúčeniny vzorca (Il) a jej lyzínovej soli (L-lyzín alebo DL-lyzín) azlúčeniny vzorca (III). V tomto in vivo modeli sa zistilo, že obe zlúčeniny sú veľmi aktívne.Zlúčenína vzorca (II) a zlúčenina vzorca (Ill) tiež redukovala poranenie tkaniva následkom post-traumatickej dutiny, oligodendrocytovej apoptózy a inñltrácie leukocytov. Vynálezje opisaný na nasledovnom...