A61K 31/18

Adičné soli tamsulosínu, postup ich prípravy, ich použitie a prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288145

Dátum: 13.11.2013

Autori: Veverka Miroslav, Zeidler Igor, Ratkovská Ľubica, Veverková Eva

MPK: A61K 31/18, C07C 311/15

Značky: přípravy, použitie, postup, přípravky, adičné, tamsulosínu, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka adičných solí sulfónových kyselín a tamsulosínu, ako aj ich hydratovanej alebo solvatovanej formy v kryštalickej alebo amorfnej forme. Vynález sa tiež týka spôsobu prípravy týchto solí a rovnako aj ich použitia na liečebné účely.

Apoptózu indukujúce látky na liečbu rakoviny a imunitných a autoimunitných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19858

Dátum: 10.03.2011

Autori: Souers Andrew, Wendt Michael, Hexamer Laura, Ding Hong, Kunzer Aaron, Park Cheol-min, Elmore Steven, Sullivan Gerard

MPK: A61K 31/18, A61K 31/495, A61K 31/451...

Značky: chorôb, imunitných, látky, liečbu, autoimunitných, rakoviny, indukujúce, apoptózu

Text:

...predbežnej patentovej prihláške0006 W 0 02/24636 A 2 opisuje N-benzoylarylsulfónamídy, ktoré sú inhibítormí BCL-Xl a sú využiteľné na podporenie apoptózy. Sú tu takisto opísané kompozície inhíbujúce BCL-Xl a spôsoby podporenia apoptózy u cicavca.0007 W 0 2009/036035 A 1 sa týka inhibítorov Bcl-2 a ich použitia pri liečení proliferatívnych ochorení buniek, ako je rakovina.0008 WO 2005/049593 A 2 opisuje N-acylsulfónamidové zlúčeniny, ktoré...

Farmaceutická soľ farmaceuticky účinnej zlúčeniny a aspoň jednej náhrady cukru, liečivo, ktoré ju obsahuje, a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287574

Dátum: 21.02.2011

Autori: Bartholomäus Johannes, Kugelmann Heinrich

MPK: A61K 31/137, A61K 31/18, A61K 31/428...

Značky: náhrady, aspoň, jednej, liečivo, účinnej, farmaceutická, obsahuje, farmaceutický, použitie, cukrů, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická soľ farmaceuticky účinnej zlúčeniny a aspoň jednej náhrady cukru, pričom účinnou zlúčeninou je solitvorná zlúčenina zo skupiny pozostávajúcej z (1RS,2RS)-3-(3-dimetylamino-1-hydroxy-1,2-dimetylpropyl)fenolu, (-)-(1R,2R)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu, t. j. tapentadolu, (+)-(1S,2S)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu, (2RS,3RS)-1-dimetylamino-3-(3-metoxyfenyl)-2-metylpentán-3-olu,...

Stimulátory sGC alebo aktivátory sGC samotné a v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečenie cystickej fibrózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19662

Dátum: 03.02.2011

Autori: Von Degenfeld Georges, Sandner Peter, Stasch Johannes-peter

MPK: A61K 31/194, A61K 31/18, A61K 31/427...

Značky: fibrózy, aktivátory, liečenie, cystickej, samotné, kombinácii, inhibítormi, stimulátory

Text:

...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...

Inhibítory CXCR1/2 ako pomocné látky pri transplantácii Langerhansových ostrovčekov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16200

Dátum: 06.10.2010

Autori: Allegretti Marcello, Piemonti Lorenzo, Daffonchio Luisa

MPK: A61P 37/06, A61K 31/18

Značky: pomocné, inhibitory, transplantácii, ostrovčekov, látky, langerhansových

Text:

...protokol vyžaduje použitie kombinácie imunosupresív sirolimus a takrolimus musia byt užívané doživotne alebo tak dlho, dokiaľ transplantované ostrovčeky fungujú. Avšak tieto lieky majú významné vedľajšie účinky, ktoré by bolo žiaduce redukovat. Komplikácievyplývajúce zimunosupresívnej terapie sú druhou najčastejšou závažnou udalosťou hlásenou u tohto typu transplantácie.0010 Na zlepšenie dlhodobej viability a funkcie štepu, aby sa v priebehu...

Agonisty beta-2-adrenoreceptorov, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287260

Dátum: 24.03.2010

Autori: Bruce Ian, Cuenoud Bernard, Beattie David, Fairhurst Robin Alec

MPK: A61K 31/137, A61K 31/167, A61K 31/18...

Značky: agonisty, obsahom, prostriedok, přípravy, spôsob, beta-2-adrenoreceptorov, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vo voľnej forme, vo forme ich solí a vo forme ich solvátov, kde Ar je skupina všeobecného vzorca (II), kde významy jednotlivých substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy a ich použitia ako farmaceutických prostriedkov, hlavne na liečenie ochorení dýchacích ciest.

Deriváty cinamoylaminoalkylom substituovaných benzénsulfónamidov, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: 287237

Dátum: 15.03.2010

Autori: Wirth Klaus, Englert Heinrich Christian, Heitsch Holger, Gögelein Heinz

MPK: A61K 31/18, C07C 311/00, A61K 31/64...

Značky: benzénsulfónamidov, substituovaných, cinamoylaminoalkylom, prostriedok, spôsob, farmaceutický, přípravy, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty cinamoylaminoalkylom substituovaných benzénsulfónamidov všeobecného vzorca (I), v ktorom A1, A2, A3, R1, R2, R3, R4, X, Y a Z majú významy uvedené v nárokoch. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú cennými farmaceuticky aktívnymi zlúčeninami, ktoré napríklad majú inhibičný účinok na draslíkové kanáliky citlivé na ATP v srdcovom svale a/alebo v srdcovom nerve a sú vhodné napríklad na liečenie porúch kardiovaskulárneho systému,...

Kryštalické modifikácie sodnej soli 5-chlór-2-metoxy-N-[2-(4-metoxy-3- metylaminotiokarbonylaminosulfonylfenyl)etyl]benzamidu, spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287175

Dátum: 07.01.2010

Autori: Schneider Harald, Gerlach Uwe, Englert Heinrich Christian, Metzenthin Tobias

MPK: A61K 31/18, A61P 9/00, C07C 335/00...

Značky: přípravy, spôsob, farmaceutický, metylaminotiokarbonylaminosulfonylfenyl)etyl]benzamidu, obsahom, sodnej, modifikácie, prípravok, krystalické, 5-chlór-2-metoxy-n-[2-(4-metoxy-3

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kryštalická modifikácia 3 sodnej soli 5-chlór-2-metoxy-N-[2-(4-metoxy-3- metylaminotiokarbonylaminosulfonylfenyl)etyl]benzamidu, spôsob jej prípravy, jej použitie a farmaceutický prípravok s jej obsahom.

Aryl-fenyl-sulfónamido-cykloalkylové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19221

Dátum: 18.09.2009

Autori: Tozer Matthew John, Fisher Raymond, Greig Iain Robert, Van 't Hof Robert Jurgen, Sheridan Rose Mary, Tuffnell Andrew Robert, Clase Juha Andrew, Smith Andrew

MPK: C07C 311/20, A61P 29/00, A61K 31/18...

Značky: použitie, aryl-fenyl-sulfónamido-cykloalkylové, zlúčeniny

Text:

...vedie k aktivácii transkripčných faktorov NFKB a AP-1 (pozri napríklad, Liu, 2005 Baud a další, 1999). Väzba TNFoL a IL-1 na ich jednotlivé receptory vedie k zhromažďovaniu downprúdových signálnych prevodníkov nazývanýchTRAFs. Ďalšie kinázy sú získané pomocou TRAFs, a výsledný kinázový komplex aktivuje MAP-kinázovú dráhu,čo nakoniec vedie k aktivácii AP-1 a fosforylácii hcB kinázy. ÍKB je inhibltor NFKB ktorý pôsobí tak, že bráni...

Organické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16701

Dátum: 03.08.2009

Autori: Press Neil John, Watson Simon James, Hunt Peter, D'souza Anne-marie, Baettig Urs

MPK: A61K 31/18, C07C 311/48, A61P 29/00...

Značky: zlúčeniny, organické

Text:

...3- až IO-člennú karbocyklickú skupinu a 3- až IO-člennú heterocyklickú skupinu, pričom každá z alkylových skupin a každý z kruhových systémov sú prípadne substituované skupinou OH, halogénom, Ci-C alkylom a C 1-C 3 alkoxyskupinouX je CR alebo NZ je nezávisle vybraná zo súboru zahŕňajúceho OH 3- až IO-člennú karbocyklickú skupinu 3 až IO-člennú heterocyklickú skupinu benzyl Cl-Ce alkyl prípadne substituovaný jedným aleboviacerými atómami...

Spôsoby liečenia pomocou dlhotrvajúcej kontinuálnej infúzie Belinostatu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18976

Dátum: 06.03.2009

Autori: Jensen Peter Buhl, Nissen Nis, Sehested Maxwell

MPK: A61K 31/18, A61K 47/18, A61P 35/00...

Značky: liečenia, spôsoby, belinostatu, pomocou, kontinuálnej, dlhotrvajúcej, infúzie

Text:

...chorobou alebo poruchou je akútna myeloidná Ieukemia (AML),chronická myeloidná Ieukémia (CML), chronická myeloidná Ieukémia v blastíckej fáze (CML-BP) alebo refrakterny myelodysplastický syndróm (MDS).STRUČNÝ OPIS OBRÁZKU NA VÝKRESE0031 Obrázok 1 znázorňuje graf Ecso (mM), ako bolo stanovené použitím klonogénneho testu oplsaného v tomto texte, ako funkciu expozičnej doby (hodiny) pre štyri bunkové línie P 388 (kosoštvorce), A 2780 (krúžky),...

Použitie beta blokátora na výrobu liečiva na liečenie hemangiómov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12435

Dátum: 16.10.2008

Autori: Léauté-labréze Christine, Dumas De La Roche Éric, Thambo Jean-benoît, Taieb Alain

MPK: A61K 31/18, A61K 31/00, A61K 31/138...

Značky: hemangiómov, použitie, liečenie, výrobu, blokátora, liečivá

Text:

...VEGF a bFGF. Farmakologické alebo betaadrenergíckým receptorom sprostredkované zvýšenie cAMP blokuje mitogénom vyvolanú aktiváciu MAPK signálnej dráhy vedúcej k blokáde aktivity Raf-1 prostredníctvom zvýšenej PKA aktivity l 3.0010 Navyše bolo ukázané, že beta blokáda môže vyvolať apoptózu v kultúre kapilámych výstelkových buniek, ako je opísané v Sommers Smith S.K. a kol, Beta blockade induces apoptosis in cultured capillary endothelial...

Použitie beta blokátora na výrobu liečiva na liečenie hemangiómov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10202

Dátum: 16.10.2008

Autori: Thambo Jean-benoît, Léauté-labréze Christine, Dumas De La Roque Éric, Taieb Alain

MPK: A61K 31/138, A61K 31/00, A61K 31/18...

Značky: blokátora, hemangiómov, liečivá, použitie, liečenie, výrobu

Text:

...blokuje mitogénom vyvolanú aktiváciu MAPK signálnej dráhy vedúcej k blokáde aktivity Raf-l prostredníctvom zvýšenej PKA aktivity 13.0010 Navyše bolo ukázané, že betablokáda môže vyvolať apoptózu v kultúre kapilárnych výstelkových buniek, ako je opísané v Sommers Smith S.K. a kol, Beta blockade induces apoptosis in cultured capillary endothelial cells, lnpVitro Cell Dev. Biol. Anim. 2002 382298 304 14.0011 W 0 97/40830 navrhuje hypotézu,...

N-2-Arylpropionylsulfónamidy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286372

Dátum: 23.07.2008

Autori: Caselli Gianfranco, Bertini Riccardo, Allegretti Marcello, Colotta Francesco, Gandolfi Carmelo, Bizzarri Cinzia, Mantovanini Marco, Porzio Stefano, Sabbatini Vilma, Cesta Maria Candida

MPK: A61K 31/18, A61K 31/165, A61K 31/16...

Značky: použitie, n-2-arylpropionylsulfónamidy, obsahom, prostriedky, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú N-2-arylpropionylsulfónamidy všeobecného vzorca (I), farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na inhibíciu chemotaxie a degranulácie neutrofilov indukovaných interleukínom 8 (IL-8). Na inhibíciu chemotaxie a degranulácie neutrofilov indukovaných IL-8 je opísané aj použitie R-(-)-2-[(4-izobutyl)fenyl]propiónamidu.

Agonisty prostaglandínu, ich použitie samotných alebo v kombináciách a farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286136

Dátum: 17.03.2008

Autori: Lefker Bruce Allen, Rosati Robert Louis, Cameron Kimberly O'keefe

MPK: A61K 31/18, A61K 31/415, A61K 31/40...

Značky: farmaceutické, použitie, agonisty, kombináciach, obsahom, kompozície, prostaglandinů, samotných

Zhrnutie / Anotácia:

Agonisty prostaglandínu všeobecného vzorca (I), ich použitie samotných alebo v kombináciách na výrobu liečiv na liečenie chorôb, predovšetkým chorôb kostí, ako je osteoporóza
farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom.

Tropánové deriváty, ich použitie, spôsob a medziprodukt na ich výrobu, kombinácia a farmaceutická kompozícia s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286129

Dátum: 12.03.2008

Autori: Price David Anthony, Stammen Blanda Luzia Christa, Wood Anthony, Perros Manoussos

MPK: A61K 31/18, A61P 29/00, A61K 31/46...

Značky: farmaceutická, použitie, deriváty, tropánové, kombinácia, výrobu, spôsob, medziprodukt, kompozícia, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Tropánový derivát všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje cykloalkylskupinu s 3 až 6 atómami uhlíka, ktorá je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami fluóru, alebo alkylskupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, ktorá je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami fluóru, alebo cykloalkylmetylskupinu s 3 až 6 atómami uhlíka v cykloalkylovej časti, ktorá je na kruhu prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami fluóru a...

Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 286123

Dátum: 10.03.2008

Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/167, A61K 31/18, A61K 31/165...

Značky: spôsob, liečivá, chorôb, deriváty, přípravy, použitie, farmaceutická, sprostredkovaných, liečenie, kompozícia, benzamidové, cytokínmi, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a použitie týchto derivátov pri liečení zdravotných stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Sulfamidové deriváty ako inhibítory TAFIa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18645

Dátum: 22.11.2007

Autori: Halland Nis, Kallus Christopher, Evers Andreas, Schreuder Herman, Broenstrup Mark, Czechtizky Werngard, Follmann Markus

MPK: A61K 31/18, A61K 31/17, A61K 31/198...

Značky: inhibitory, sulfamidové, tafia, deriváty

Text:

...14)-aryl, R 2 je zvyšok vzorca II-(Al)m-A 2 (II) kde m je celé číslo nula alebo 1,A 1 je l) -(CH 2).,-, kde n je celé číslo nula, l, 2 alebo 3,2) -NH-(CH 2)n-, kde n je celé číslo nula, 1, 2 alebo 3,3) -NH(Ci-C 5)-alkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,4) -NHC 3-Ce)-cykloalkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,5) -O-(CH 2)n-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3, alebo 6) (CH 2)nS 0 x-, kde n je celé číslo...

Nové benzamidové deriváty ako antagonisty bradykinínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14871

Dátum: 27.10.2007

Autori: Keserü György, Schmidt Éva, Szentirmay Éva, Beke Gyula, Farkas Sándor, Hornok Katalin, Bozó Éva, Vágó István, Vastag Mónika

MPK: C07D 207/08, A61K 31/18, A61P 29/00...

Značky: nové, benzamidové, bradykinínu, deriváty, antagonisty

Text:

...dôkazov bazálnej expresie receptorov B 1 na periférií, v poslednej dobe stále viacero dôkazov ukazuje, že receptory B 1 sú konštitutívne exprimované centrálne V niektorých neuronálnych elementoch, zahŕňaj úcich miechu a taktiež niektoré vyššie štruktúry. Funkcia týchto receptorov je nejasná, ale sú implíkované v prenose bolesti a hyperalgézii. Preto sa predpokladá, že antagonisty receptora B 1 budú užitočné pri zrniemeni bolesti nielen na...

(2R)-2-[(4-sulfonyl)aminofenyl]propánamidy a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15178

Dátum: 17.05.2007

Autori: Cesta Maria Candida, Allegretti Marcello, Bizzarri Cinzia, Moriconi Alessio, Aramini Andrea, Bertini Riccardo

MPK: A61P 11/00, C07C 311/08, A61K 31/18...

Značky: prostriedky, tieto, zlúčeniny, obsahujúce, 2r)-2-[(4-sulfonyl)aminofenyl]propánamidy, farmaceutické

Text:

...malígnych melanómov, receptor CXCR 2 je exprimovaný predovšetkým melanómovými nádormi a metastázami vyšších stupňov a žehladiny expresie receptora CXCR 2 sú u tenkých a hrubých melanómov veľmi rozdielne. Ztoho vyplýva, že receptory CXCR 2 a CXCR 1 majú odlišné úlohy tiež in vivo. Receptory CXCR 1 a CXCR 2 sa zúčastňujú angiogénnej odpovede a haptotaktickej migrácie/chemotaxie melanómových buniek. Aj keď receptor CXCL 8 a receptory s podobnými...

N-hydroxylsulfónamidové deriváty ako nové fyziologicky užitočné nitroxylové donory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16122

Dátum: 16.03.2007

Autori: Courtney Stephen Martin, Kalish Vincent Jacob, Frost Lisa Marie, Toscano John, Cohen Andrew, Brookfield Frederick Arthur

MPK: A61K 31/18, A61P 9/04, C07D 207/36...

Značky: nitroxylové, fyziologicky, nové, n-hydroxylsulfónamidové, užitočné, donory, deriváty

Text:

...prekvapujúci výsledok, vzhľadom na to, že nitroxyl bol predtým označený ako zvyšujúci ischemické/reperfúzne poškodenie (pozri, Ma a ďalší, Opposite Effects of Nitric Oxide and Nitroxyl on Postischemic Myocardial Injury, Proc. Natl Acad. Sci., 96(25) 14617-14622 (1999), kde sa uvádza, že podávanie Angeliho soli (nitroxylový donor za fyziologických podmienok) králikom vanestéze počas ischémie a 5 minút pred reperfúziou zvýšili myokardiálne...

Farmaceutické prípravky HDAC inhibítorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11497

Dátum: 11.05.2006

Autori: Hughes Nicholas, Bastin Richard

MPK: A61K 47/18, A61K 47/26, A61K 31/18...

Značky: farmaceutické, inhibítorov, přípravky

Text:

...sú podnietené k diferenciácii pomocou HDAC inhibítorov(Yoshida, M. a Horinouchi, S., 1999, Ann. N. Y. Acad. Sci., Vol. 886, str. 23 až 36). Mnohé z HDAC inhibítorov boli študované na modeloch rakoviny na zvieratách. Redukujú rast tumorov a predlžujú prežívanie myší nesúcich rôzne typy transplantovaných tumorov, vrátane melanómu, Ieukémie, rakoviny hrubého čreva, pľúc a žalúdka, atd. (Ueda, H., a spol., 1994, J. Antibiot. (Tokyo), Vol....

Nové kombinačné použitie sulfónamidovej zmesi pri liečbe rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9486

Dátum: 28.02.2006

Autori: Owa Takashi, Ozawa Yoichi, Semba Taro, Wakabayashi

MPK: A61K 31/381, A61K 31/18, A61K 31/343...

Značky: zmesí, kombinačné, sulfónamidovej, použitie, rakoviny, liečbe, nové

Text:

...alebo erlotinibu sa okrem toho prejavil pozoruhodný protinádorový účinok, ktorý sa nedá pozorovat vprípade samotného gefitinibu alebo erlotinibu. Kombinovaným užívaním E 7820 acetuximabu sa preukázal pozoruhodný protinádorový účinok.0010 Kombinovaným užívaním E 7070 a gefitivibu alebo erlotinigu sa ďalej preukázal štatisticky významný (pomocou izobologramu) synergický antiproliferačný účinok.0011 Preto sa v experimentoch spoužívaním...

Deriváty kyseliny 2-aryl propiónovej a farmaceutické prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5439

Dátum: 13.12.2005

Autori: Bizzarri Cinzia, Moriconi Alessio, Colotta Francesco, Aramini Andrea, Bertini Riccardo, Beccari Andrea, Allegretti Marcello

MPK: A61K 31/16, A61P 29/00, A61K 31/18...

Značky: kyseliny, deriváty, obsahom, farmaceutické, přípravky, propiónovej, 2-aryl

Text:

...v oblasti AKCEPTORA VODIKOVEJ VÄZBY piaty znak zvyšuje inhibičnú účinnosť na C 5 a a súčasne znižuje aktivitu na CXCL 8. (vid. Príklad 1-4 uvedené v Tabuľke 2).0018 Model prekrytia znakov pre vybrané zlúčeniny z tejto novej triedy C 5 a inhibítorov je zobrazený na Obr. 2 a a obr. 2 b.0019 Tvorba fannakofóru sa uskutočnila pomocou programu CatalystT software, verzia 4,7 (Molecular Simulations, lnc., San Diego, CA), ktorý je určený na...

Farmaceutická kompozícia s predĺženým uvoľňovaním

Načítavanie...

Číslo patentu: U 4326

Dátum: 01.12.2005

Autori: Yoshihara Keiichi, Kondo Hiromu, Sawada Toyohiro, Kojima Hiroyuki, Sako Kazuhiro

MPK: A61K 9/22, A61K 31/18, A61K 9/20...

Značky: predĺženým, uvoľňovaním, kompozícia, farmaceutická

Text:

...v tom, že je to matricový preparát s polymérom rozpustnýrn vo vode.Významnou vlastnosťou farmaceutickej kompozície s postupným uvoľňovanim opísanej V predchádzajúcich odsekoch je, že jej profily nepriaznivých účinkov nie sú výrazne odlišné od profilov nepriaznivých účinkov placeba.Ďalšou významnou vlastnosťou farmaceutickej kompozíeie s postupným uvoľňovaním podľa predchádzajúcich odsekov je, že pri podaní pred príjmom potravy alebo po...

Farmaceutická kompozícia s postupným uvoľňovaním

Načítavanie...

Číslo patentu: U 4325

Dátum: 01.12.2005

Autori: Sako Kazuhiro, Sawada Toyohiro, Kojima Hiroyuki, Yoshihara Keiichi

MPK: A61K 9/20, A61K 9/22, A61K 31/18...

Značky: uvoľňovaním, farmaceutická, kompozícia, postupným

Text:

...po príjme potravy znamenápodanie po asi 30 minútach od príjmu potravy. Termín neexistuje obmedzenie príjmu potravy znamená, že pre podávaný preparát, ktorý nemá napríklad vplyv na biologickú dostupnosť, neexistuje žiadne obmedzenie jeho podania,napr. že musí byt podávaný po prijme potravy (asi 30 minút po príjme potravy) alebo pred príjmom potravy (asi 30 minút pred príjmom potravy). Termín podávaný v rýchlych podmienkach znamená, že sa...

Nimesulidové farmaceutické prostriedky vo forme gélových systémov na miestne použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 284809

Dátum: 03.11.2005

Autori: Monti Tiziana, Häusermann Enrique, Bader Stefano

MPK: A61K 31/18, A61K 47/00, A61K 31/63...

Značky: farmaceutické, miestne, přípravy, systémov, prostriedky, spôsob, gelových, použitie, nimesulidové, formě

Zhrnutie / Anotácia:

Nimesulidové farmaceutické prostriedky vo forme gélových systémov na miestne použitie, zahŕňajúce karboxyvinylpolymér neutralizovaný ako gélotvorné činidlo alebo polyakrylamid-izoparafín a rozpúšťadlo vybraté zo skupiny pozostávajúcej z etanolu, izopropanolu a dietylénglykolmonoetyléteru a spôsob ich prípravy.

Použitie inhibítorov cyklooxygenázy-2 pri liečení a prevencii neoplázie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284788

Dátum: 21.10.2005

Autori: Gordon Gary, Seibert Karen, Masferrer Jaime

MPK: A61K 31/415, A61K 31/10, A61K 31/18...

Značky: použitie, cyklooxygenázy-2, prevencii, neoplázie, liečení, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie inhibítorov cyklooxygenázy-2 všeobecného vzorca (I) a všeobecného vzorca (II), kde substituenty sú opísané v opise na prípravu lieku na prevenciu a liečenie neoplázie.

Arylsulfónanilidmočoviny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284757

Dátum: 12.10.2005

Autor: Houze Jonathan

MPK: A61K 31/18, A61K 31/33, C07C 311/21...

Značky: prostriedok, arylsulfónanilidmočoviny, použitie, farmaceutický, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde X je člen volený zo skupiny pozostávajúcej z O, S, NH, R1 aj R2 je člen nezávisle volený zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, (C1-C6) alkylu a (C1-C6)heteroalkylu, R3 je člen volený zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, (C1-C6)alkylu a (C1-C6)heteroalkylu, alebo je v kombinácii s Y a s atómom dusíka, na ktorý je každý z nich napojený, čím vznikne 5-, 6- alebo 7-členný...

Prostriedok s kontrolovaným uvoľňovaním obsahujúci hydrochlorid tamsulozínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3426

Dátum: 12.08.2005

Autori: Szelejewski Wieslaw, Pesta-dynda Edyta, Zaremba Andrzej, Marchlewska-cela Zofia, Wiackowski Lech

MPK: A61K 9/20, A61K 9/00, A61K 31/18...

Značky: kontrolovaným, prostriedok, obsahujúci, hydrochlorid, uvoľňovaním, tamsulozínu

Text:

...s komplementámymi vlastnosťami, pričom jedno z nich umožňuje prenikanie vody do jadra tablety adruhé mu poskytuje kostru. Vhodné zrieďovadlá môžu byť vybrané zo skupiny pozostávajúcej z cukrových alkoholov, ako je napríklad manitol, sorbitol, xylitol alebo maltitolcukrov, ako sú napriklad glukóza, laktóza, levulóza, sacharóza, maltóza, glukóza a dextróza škrobov, ako je napríklad kukuríčný škrob a zemiakový škrob derivátov celulózy, ako je...

Nepeptidové inhibítory matrix metaloproteináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6828

Dátum: 21.03.2005

Autor: Ananthan Subramaniam

MPK: A61K 31/18, A61P 19/00, A61P 35/00...

Značky: matrix, metaloproteináz, inhibitory, nepeptidové

Text:

...predstavujú syntetické inhibítory týchto enzýmov žiaduce ciele vo výskume liečiv. Viz J.B.Summers a sp., Ann.Rep.Med.Chem., 1998,33,131-140 A.H.Davidson a sp., Chemlnd., l 997,258-261 J.C.Spur 1 ino, v Structure-Based Drug Design,Veerapandian, Ed., Marcel Dekker, Inc.N.Y.,1997,171-189 R.P.Beckett a sp., Drug Disc. Today, 1996,,16-26. výskumu viedli kvývoju niekoľkých širokospektrálnych peptidických a čiastočne selektívnych nepeptidických...

Liečivo na prevenciu alebo liečenie častého močenia alebo inkontinenciu moču

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6394

Dátum: 17.03.2005

Autori: Kojima Masami, Yamazaki Yoshinobu

MPK: A61K 31/137, A61K 31/505, A61K 31/18...

Značky: liečenie, prevenciu, moču, liečivo, častého, močenia, inkontinenciu

Text:

...a blokátora al-AR a taktiež nie je opísané to, že takéto použitie je účinné na prevenciu alebo liečenie častého nútenia na močenie a/alebo inkontinenciu moču. 0006V týchto situáciách je stále viac potrebne účinné liečivo na prevenciu alebo liečenie častého nútenie na močenie a/alebo inkontinenciu moču, pretože sa očakáva, že sa u starších ľudí zvýši nielen počet pacientov celkom, ale i počet závažných prípadov.Patentová literatúra l Brožúra...

Farmaceutická kompozícia na liečenie neurodegeneratívnej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 284334

Dátum: 27.12.2004

Autori: Aisen Paul, Pasinetti Giulio Maria

MPK: C12N 9/02, A61K 31/18

Značky: choroby, kompozícia, farmaceutická, liečenie, neurodegeneratívnej

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie nimesulidu na výrobu farmaceutickej kompozície na liečenie neurodegeneratívnej choroby, vrátane Alzheimerovej choroby, epilepsie a amyotrofickej laterálnej sklerózy.

Deriváty fenoxyalkylamínu, farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú tieto zlúčeniny, a použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiva vhodného na liečenie srdcovej arytmie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284284

Dátum: 29.11.2004

Autori: Barlocco Daniella, Mátyus Péter, Papp Gyula, Varga Ildikó, Pátfalusi Márta, Druga Alice, Berzsenyi Pál, Simay Antal, Varró András, Rettegi Tivadar, Moravcsik Imre, Cignarella Giorgio

MPK: A61K 31/17, A61K 31/135, A61K 31/165...

Značky: obsahujú, arytmie, týchto, zlúčeniny, srdcovej, liečenie, použitie, vhodného, výrobu, fenoxyalkylamínu, tieto, liečivá, farmaceutické, zlúčenín, kompozície, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 nezávisle predstavujú atóm vodíka, atóm halogénu alebo alkylovú skupinu s 1 až 4 atómami uhlíka, R3, R4 a R5 nezávisle predstavujú atóm vodíka alebo alkylovú skupinu s 1 až 4 atómami uhlíka, R6 je atóm vodíka, alkylová skupina s 1 až 4 atómami uhlíka alebo benzylová skupina, R7 predstavuje nitroskupinu alebo aminoskupinu, prípadne monosubstituovanú alkylovou skupinou s 1 až 4 atómami...

Výroba liečiva na liečenie neuropatickej bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: 284271

Dátum: 18.11.2004

Autori: Wild Kenneth, Shank Richard

MPK: A61K 31/18, A61K 31/34, A61K 31/35...

Značky: liečivá, bolesti, výroba, neuropatickej, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie sulfamátových zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde X predstavuje skupinu CH2 alebo atóm kyslíka, R1 predstavuje atóm vodíka alebo alkylskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka a R2, R3, R4 a R5 predstavuje nezávisle vždy atóm vodíka alebo alkylskupinu s 1 až 3 atómami uhlíka, pričom keď X je atóm kyslíka, R2 a R3 a/alebo R4 a R5 môžu spoločne predstavovať metyléndioxyskupinu všeobecného vzorca (II), kde R6 a R7 sú rovnaké alebo odlišné a každý...

Kombinácia antagonistu receptorov TP a klopidogrelu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4592

Dátum: 01.10.2004

Autori: Lerond Laurence, Corda Stefano, Cloarec-blanchard Laure

MPK: A61P 9/00, A61K 31/18, A61K 31/4353...

Značky: antagonistu, receptorov, klopidogrelu, kombinácia

Text:

...prístupu. Prekvapivo sa preukázalo, že kombinácia zlúčeniny A a klopidogrelu umožňuje dosiahnuť významnú synergiu účinnosti, čo nebolo možné predvídať na základe žiadneho poznatku zliteratúry. Táto kombinácia umožnila zlepšiť antitrombotícký účinokvyjadrený inhibíciou agregácie doštičiek ex-vívo vyvolanej kolagénom.0018 Pri tomto teste sa ukázalo, že antitrombotická účinnosť zlúčeniny A je poteneiovaná v prítomnosti klopidogrelu a...

Granulát na kontrolované uvoľňovanie tamsulozínu, obsahujúci alginát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2310

Dátum: 14.07.2004

Autori: Biro Eszter Julianna, Bueb Waltraud

MPK: A61K 31/18, A61K 9/16

Značky: uvoľňovanie, kontrolované, granulát, obsahujúci, alginát, tamsulozínu

Text:

...jej prípravu, pričom forma podávania má mať jednotné rozloženie účinnej látky a kontrolovaný profil uvoľňovania.0018 Túto úlohu rieši granulát podľa nároku 1 a postup podľa nároku 12. Ďalšie výhodné uskutočnenia sú predmetom súvisiacich nárokov.0019 Granulát obsahuje tamsulozin a matricu nosiča. Matrica nosiča obsahuje 2 až 25 hmot. alginátu, 30 až 70 hmot. makromolekulovej zložky a 10 až 50 hmot. hydrofóbnej zložky. Kombinácia týchto...

Hydroxyamidínové a hydroxyguanidínové zlúčeniny ako inhibítory urokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19501

Dátum: 26.05.2004

Autori: Wosikowski Katja, Clement Bernd, Sperl Stefan, Schmalix Wolfgang, Bürgle Markus

MPK: A61P 35/00, A61K 31/495, A61K 31/18...

Značky: inhibitory, hydroxyamidínové, hydroxyguanidínové, urokinázy, zlúčeniny

Text:

...I. Zvlášť výhodne sú zlúčeniny všeobecného vzorca l, v ktorých E je Am.0015 Zlúčeniny podľa vynálezu majú hydroxyguanidínovú alebo hydroxyamidínovú funkciu. Takéto modifikácie boli známe len ako medziprodukty syntézy pri výrobe urokinázových inhibítorov guanidí nového alebo amidínového typu (W 0 03/072559 aWO 2004/011449). Farmaceutické účinnosť sa dosiaľ nepredpokladala.0016 Zlúčeniny môžu existovať ako soli, výhodne ako fyziologicky...

Deriváty arylsulfonylaminohydroxamovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, spôsob inhibície matričných metaloproteináz alebo produkcie faktora nekrózy nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: 283963

Dátum: 10.05.2004

Autori: Robinson Ralph Pelton, Mcclure Kim Francis

MPK: A61K 31/445, A61K 31/44, A61K 31/18...

Značky: produkcie, farmaceutický, spôsob, prostriedok, nádorov, inhibície, deriváty, arylsulfonylaminohydroxamovej, matričných, nekrózy, kyseliny, faktora, metaloproteináz

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi matričných metaloproteináz alebo produkcie faktora nekrózy nádorov a sú užitočné pri liečbe stavov zvolených zo súboru zahŕňajúceho artritídy, rakovinu, ulcerácie tkanív, restenózu, periodontálnu chorobu, epidermolysis bullosa, skleritídu a iné choroby charakterizované aktivitou matričnej metaloproteinázy, ako tiež AIDS, sepsu, septický šok a iné choroby zahŕňajúce produkciu TNF....

Použitie N-(2-aryl-propionyl)-sulfónamidov na liečenie poranení miechy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1688

Dátum: 25.03.2004

Autori: Bertini Riccardo, Colotta Francesco

MPK: A61K 31/18, A61K 31/403, A61K 31/38...

Značky: n-(2-aryl-propionyl)-sulfónamidov, liečenie, poranení, miechy, použitie

Text:

...opísaný, spoužitim dvoch reprezentatívnych zlúčenín vzorca (I),najmä zlúčeniny vzorca (Il) a jej lyzínovej soli (L-lyzín alebo DL-lyzín) azlúčeniny vzorca (III). V tomto in vivo modeli sa zistilo, že obe zlúčeniny sú veľmi aktívne.Zlúčenína vzorca (II) a zlúčenina vzorca (Ill) tiež redukovala poranenie tkaniva následkom post-traumatickej dutiny, oligodendrocytovej apoptózy a inñltrácie leukocytov. Vynálezje opisaný na nasledovnom...