Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

vynález sa týka makrogolových glycerídových farmaceutíckých prípravkov. ktoré obsahujú benzotiazolové deriváty. Konkrétne sa tento vynález týka stearoylových makrogolových glyceridových prípravkov benzotiazolových derivátov, spôsobu ich prípravy a ich použitia.Makrogolové glyceridy, t.j. nasýtené polyglykolované glyceridy sú excipienty typu Gelucire®. Látky Gelucire® sú polotuhé excipienty, ktoré sa pripravujú pomocou alkohololýzy prírodných olejov s polyoxyetylénglykolmi. Látky Gelucire® sú zmesou mono-, di- a tríglyceridov (estery mastných kyselín glycerolu) a mono- a di- esterov mastných kyselín polyetylénglykolu (PEG alebo makrogol). Estery mastných kyselín glycerolu a PEG estery prítomné v látkach Gelucire® sú z mastných kyselín s dlhými reťazcami (C 12 až C 13).Velká skupina látok Gelucire® je charakterizovaná širokým rozsahom teplôt topenia od okolo 33 °C do okolo 64 °C a hodnotou hydroñlne-lipotilnej rovnováhy (HLB) od okolo 1 do okolo 14.Povaha a proporcie každej zložky sú špecifické pre špecíñcký typ látok Gelucire®. Typ látok Gelucire® sa označuje dvoma číslami oddelenými Iomitkom, prvé číslo označuje ich teplotu topenia a druhé hodnotu HLB.Látky Gelucire® sa používajú ako excipienty v rôznych prípravkoch, ako napríklad v prípravkoch Theophillíne (US 4988679), Captopril (US 5433951) alebo inhibitor HlV proteázy (Aungst a spol., 1994, Bull,Tech. Gattefossé, 87, 49 - 54).Komerčné dostupné látky Gelucire® zahrnujú Gelucire® 44/14, Gelucire® 50/13, Gelucire® 53/10,Gelucire® 50/02, Gelucire® 54/02 (tiež dostupná ako Precirol®), Gelucire® 62/05, Gelucire® 64/02 (tiež dostupná ako PreciroI® WL 2155).Zistilo sa. že benzotiazolové deriváty sú užitočné na liečenie rôznych porúch, napríklad porúch autoimunítného a nervového systému ako aj zápalových porúch (W 0 01/47920, W 0 03/091249 a W 0 03/047570). Cesta orálneho podávania je výhodná, zvlášt pre chronické indikácia.Tento vynález je zameraný na makrogolové glycerídové farmaceutické prípravky, ktoré obsahujú benzotiazolové deriváty. Konkrétne sa tento vynález týka slearoylových makrogolových glyceridových prípravkov benzotiazolových derivátov, spôsobov ich prípravy a ich použitia.Podľa jedného uskutočnenia tohto vynálezu sa poskytuje makrogolový glyceridový farmaceutický prípravok, ktorý obsahuje benzotíazolové deriváty.Podľa ďalšieho uskutočnenia tohto vynálezu sa poskytuje makrogolový glyceridový farmaceutický prípravok, ktorý ďalej zahrnuje ako excipient najmenej jeden poloxamér.Podľa ďalšieho uskutočnenia tohto vynálezu sa poskytuje makrogolový glyceridový farmaceutický prípravok, ktorý ďalej zahrnuje ako excipíent najmenej jeden poloxamér a jeden polyetylénglykol.V prvom aspekte tento vynález poskytuje makrogolovú glyceridovú farmaceutickú kompozíciu, ktorá zahrnuje benzotiazolový derivát vzorca (l)kde R 1. G a L sú definované v podrobnom opise. V druhom aspekte tento vynález poskytuje spôsob prípravy makrogolovej glyceridovej farmaceutickej kompozície, ktorá zahrnuje kroky- poskytnutie benzotiazolového derivátu vzorca (I)- pridanie benzotiazolu vzorca (I) do roztaveného prípravku makrogolového glyceridu.Nasledujúce odseky poskytujú definície rôznych chemických skupín, ktoré tvoria zlúčeniny podľa tohto vynálezu a majú sa používat rovnako v celom opise a v patentových nàrokoch, ak to nie je inak výslovne uvedené, definícia poskytuje širšiu definíciu.Pojem makrogolové glyceridy označuje nasýtené polyglykolované glyceridy, ako napriklad stearoyl-,|auroyl-, oleolyl-, lineoyl-, kaprylokaproyl- makrogolové glyceridy. Vhodne makrogolové glyceridy podľa tohto vynálezu sú látky Gelucire®.Pojem látky Gelucire® označuje nasýtené polyglykolované glyceridy, ktoré sú zmesou mono-, di- a trig|yceridov (estery mastných kyselín glycero|u) a mono- a di- eslery mastných kyselín polyetylénglykolu (PEG alebo makrogol).Príklady látok Gelucire® sú Gelucire® 37/02, 37/06, 42/12, 44/14, 46/07, 48/09, 50/13, 53/10, 50/02,54/02, 62/05 a 64/02, výhodne 50/13.Pojem povrchovoaktivna latka označuje rozpustnú zlúčeninu, ktorá znižuje povrchové napätie kvapalín, alebo znižuje medzifazove napätie medzi dvomi kvapalinami alebo kvapalinou a tuhou látkou, kde povrchové napätie je sila pôsobiaca na povrchu kvapaliny smerujúca k minimalizovaniu plochy povrchu. Povrchovoaktivne látky sa niekedy používajú vo farmaceutických prípravkoch, vrátane dodávania liečiv snizkou molekulovou hmotnosťou a polypeptidov, aby sa moditikovalo vstrebávanie liečiva alebo jeho dodávanie do cieľových tkanív. Bežné povrchovoaktivne látky zahrnujú polysorbáty (polyoxyetylénové deriváty Tween) ako aj poloxaméry.Pojem poloxamér označuje blokový kopolymér polyetylénoxidu a polypropylénoxidu, známy ako neiónové povrchovoaktivne látky, označované obchodným názvom Pluronics®. Príklady poloxamérov sú Poloxamer 407 (Lutro|® F 127 alebo Pluronic® F 127), Poloxamer 338 (Lutro|® F 108 alebo Pluronic® F 108),Poloxamer 108 (Lutrol® F-38 alebo Pluronic® F-38) a Poloxamer 188 (Lutro|® F 68 alebo Pluronic® F 68),výhodne Poloxamer 188 alebo Poloxamer 407.Pojem liečenie v kontexte tohto vynálezu označuje akykolvek priaznivý účinok na vývoj choroby,vrátane zoslabenia, zníženia, poklesu alebo zmenšenia patologického vývoja po nástupe choroby.C 1 C 5 a|kY| označuje alkylové skupiny, ktoré majú 1 až 6 uhlikových atómov. Príkladom pre tento pojem sú skupiny. ako je napriklad metyl, etyl, n-propyl, izopropyl, n-bulyl, izobutyl, terc-butyl, n-butyl, n-pentyl,n-hexyl a podobne.Aryl označuje nenasýtenú aromatickú karbocyklickú skupinu od 6 do 14 uhlikových atómov, ktorá má jediný kruh (napriklad, fenyl) alebo viacnásobné kondenzované kruhy (napriklad, naftyl). Výhodný aryl zahrnuje fenyl, naftyl, lenantrenyl a podobne.Cj-Cg-alkylaryl označuje C 1-C 5-aIkylové skupiny, ktoré majú arylový substituent, vrátane benzylu,fenetylu a podobne.Heteroaryl označuje monocyklickú heteroaromatickú skupinu alebo bicyklickú alebo tricyklickú heteroaromatickú skupinu s kondenzovanými kruhmi. Konkrétne príklady heteroaromatických skupin zahmujú voliteľne substituovaný pyridyl, pyrolyl, furyl, tienyl, imidazolyl, oxazolyl, izoxazolyl, tiazolyl, izotiazolyl,pyrazolyl, 1,2,3-triazo|yl, 1,2,4-triazoIyI, 1,2,3-oxadiazolyl, 1,2,4-oxadiazolyI, 1,2,5 ~oxadiazoIyl, 1,3,4 oxadiazolyl, 1,3,4-triazinyl, 1,2,3-triazinyl, benzofuryl, 2,3-dihydrobenzofuryl, izobenzofuryl, benzotienyl,benzotriazolyl, izobenzotienyl, indolyl, izoindolyl, 3 H-indolyl, benzimidazolyl, imidazo 1,2-apyridyl,benzotiazolyl, benzoxazolyl, chinolizinyl, chinazolinyl, ftazinyl, chinoxalinyl, cinolinyl, naftyridinyl, pyrido 3,4 bpyridyl, pyrido 3,2-bpyridyl, pyrido 4,3-bpyridyl, chinolyl, izochinolyl, tetrazolyl, 5,6,7,8-tetrahydrochinolyl,5.6.7,B-tetrahydroizochinolyl, purinyl, pteridinyl, karbazolyl, xantenyl alebo benzochinolyl.Cr-Cs-alkylheteroaryl označuje Cj-Ce-alkylové skupiny, ktoré majú heteroarylový substituent,vratane 2-turylmetylu, 2-tienylmetylu, 2-(1 H-indol-3-yljetylu a podobne.Cz-Cs-alkenyl označuje alkenylové skupiny, ktoré výhodne majú od 2 do 6 uhlikových atómov a ktoré majú najmenej 1 alebo 2 miesta alkenylového nenasýtenia. Výhodné alkenylové skupiny zahrnujú etenylCg-Cs-alkenylaryl označuje Cg-Ce-alkenylové skupiny, ktoré majú arylový substituent, vrátane 2 fenylvinylu a podobne.Cg-CeaIkenylheteroaryl označuje Cz-Cs-alkenylové skupiny, ktoré majú heteroarylový substituent,vrátane 2-(3-pyridinyI)vinylu a podobne.Cg-Ce-alkinyl označuje alkinylové skupiny, ktoré výhodne majú od 2 do 6 uhlikových atómov a ktoré majú najmenej 1 až 2 miesta alkinylového nenasýtenia, výhodné alkinylove skupiny zahrnujú etinyl (CECH),propargyl (-CH 2 CCH) a podobne.Cg-Ce-alkinylaryl označuje Cz-Cs-alkinylové skupiny, ktoré majú arylový substituent, vrátane fenyletinylu a podobne.Cz-Ce-alkinylheteroaryl označuje Cz-Ce-alkinylové skupiny, ktoré majú heteroarylový substituent,vrátane 2-tienyletinylu a podobne.Cg-Ca-cykloalkyl označuje nasýtenú Karbocyklickú skupinu od 3 do 8 uhlikových atómov, ktorá má jediný kruh (napriklad, cyklohexyl) alebo viacnásobné kondenzované kruhy (napriklad, norbornyl). Výhodný cykloalkyl zahrnuje cyklopentyl, cyklohexyl, norbornyl a podobne.C 1-Cs-alkylcykloalkyl označuje Cj-Ce-alkylové skupiny, ktoré majú cykloalkylový substituent, vrátane cyklohexylmetylu, cyklopentylpropylu a podobne.Heterocykloalkyl označuje Ca-Cg-cykloalkylovú skupinu podľa vyššie uvedenej definície, v ktorej 1 až 3 uhlíkové atómy sú nahradené heteroatómami vybranými zo skupiny pozostávajúcej z O, S, NR, pričom R je definovaný ako vodik alebo Cj-Cs-alkyl. Výhodný heterocykloalkyl zahrnuje pyrolidin, piperidín, piperazin, 1 metylpiperazin, morfolin a podobne,-3, C 1-Ce-alkylheterocykloalkyl označuje Ci-Cs~alkylové skupiny, ktoré majú heterocykloalkylový substiiuent, vrátane z-(l-pyrolidinynetyl, 4-morfolinylmetyl, (1-metyI-4-piperidinyl)metyl a podobne.Karboxyskupina označuje skupinu -C(O)OH.Cj-Ce-alkylkarboxyskupina označuje Cą-Ca-alkylové skupiny, ktoré majú ako substiłuent karboxyskupinu, vrátane 2-karboxyetylu a podobne.AcyI označuje skupinu -C(O)R, kde R zahrnuje H, Ci-Ce-alkyl, Cz-Cs-alkenyl, Cz-Ce-alkinyl,Ca-Cg-cykloalkyl, heterocykloaIkyI, aryl, heteroaryl, Cą-Cs-alkylaryl alebo Cą-Ce-aIkylheteroaryl,Cg-Ce-alkenylaryl, Cz-Cs-alkenylheteroaryl, Cg-Cs-alkinylaryl, Cg-Cs-alkinylheteroaryl, Ci-Cs-alkylcykloalkyi, C,-Cs-aIkylheterocykloalkyl.Ci-Cs-alkylacyl označuje Ci-Ce-alkylové skupiny, ktoré majú acylový substituent, vrátane 2-acetyletylu a podobne.Arylacyl označuje arylové skupiny, ktoré majú acylový substituent, vrátane Z-acetylfenylu a podobne.Heteroarylacyl označuje hetereoarylové skupiny, ktoré majú acylový substituent, vrátane 2-acetyIpyridylu a podobne.Cg-Ca-(hetero)cykloalkylacyl označuje 3 až 8 členný cykloalkyl alebo heterocykloalkylové skupiny,ktoré majú acylový substitueni.Acyloxyskupina označuje skupinu -OC(O)R, kde R zahrnuje H, Ovce-alkyi, Cg-Ca-alkenyl,Cz-Ca-alkinyl, Ca-Ca-cykloalkyl, heterocykloaIkyI, aryl, heteroaryl, Ci-Cs-alkylaryl alebo Ci-Cs-alkylheteroaryl, Cz-Ce-alkenylaiyl, Cg-Cg-alkenylheteroaryl, Cg-Cs-alkinylaryl, Cg-Csvalkinylheteroaryl, Ci-CsaIkyIcykIoalkyI, C 1-Ce~alkylheterocykloalkyl, C 1-Cs-alkylacyloxyskupina označuje Ci-Cs-alkylové skupiny. ktoré majú acyloxyskupinu ako substituent, vrátane 2-(acetyIoxy)etylu a podobne.Alkoxyskupina označuje skupinu -O-R, kde R zahrnuje Ovce-alkyi, Cz-Ce-alkenyl. Cz-Cs-alkinyl,Ca-Cg-cykloalkyl, heterocykloalkyl, aryl, heteroaryl, .Cą-Cs-alkylaryl alebo C 1-Cs-alkylheteroaryl,Cg-Cs-alkenylaryl, Cz-Cs-alkenylheteroaryl, Cz-Csalkinylaryl, Cg-Ce-alkinylheteroaryl, C 1-Ce-aIkyl cykIoalkyl, C 1-C 5-alkylheterocykloalkyl.Cj-Caalkylalkoxyskupina označuje C 1-Ce-aIkylové skupiny, ktoré majú alkoxyskupínu ako substituent, vrátane Z-etoxyetylu a podobne.Alkoxykarbonyl označuje skupinu -C(O)0 R, kde R zahrnuje Ci-Cg-alkyl, Cz-Cs-alkenyl. Cz-Cealkinyl, Cg-Ca-cykloalkyl, heterocykloaIkyI, aryl, heteroaryl, Ovce-alkylaryi alebo Cą-Cs-alkylheteroaryl, Cz-Ce-alkenylaryl, Cz-Cs-alkenylheleroaryl, Cg-Cs-alkinylaryl, Cg-Cg-alkinylheieroaryl, Ci-CsaIkyIcykloalkyI, C 1-Cs~alkylheterocykloalkyl.C 1-Cs-alkyIaIkoxykarbonyl označuje C 1-C 5-alkyIové skupiny, ktoré majú alkoxykarbonylový substituent, vrátane Z-(benzyloxykarbonynetylu a podobne.Aminokarbonyl označuje skupinu -C(O)NRR. kde každý R, R zahrnuje nezávisle vodik, Ci-CeaIkyl, Cg-Cçalkenyl, Cz-Cs-alkinyl, Cg-Cg-cykloalkyl, heterocykloalkyi, aryl, heteroaryl, CPCG alkylaryi alebo Ci-Ce-alkylheteroaryl, Cz-Cs-alkenylaryl, Cg-Cs-alkenylheteroaryl, Cz-Ce-alkinylaryl,Cg-Cs-alkinylheteroaryl, C 1-C 5-aIkyIcykIoalkyI, Ci-Cs-alkylheterocykloaIkyl.C 1-C 5-alkylaminokarbonyI označuje Ci-Cs-alkylové skupiny, ktoré majú aminokarbonylový substituent, vrátane 2-(dimetylaminokarbonyl)etylu a podobne.Acylaminoskupina označuje skupinu -NRC(O)R, kde každý R, R je nezávisle vodik, Ci-Cs-alkyl,Cg-Ca-alkenyl, Cz-Ce-alkinyl, Cą-Ca-cykloalkyl, heterocykloalkyl, aryl, heteroaryl, Ovce-alkylaryi alebo Ci-Cs-alkylheteroaryl, Cg-Ca-alkenylaryl, Cz-Cs-alkenylheteroaryl, Cg-Ce-alkinylaryl, Cg-Cs-alkinylheteroaryl, C 1-Cs-alkylcykloalkyl, C 1-Ce-alkylheterocykloalkyI.C 1-Cs-alkylacylaminoskupina označuje Ci-Cs-alkylové skupiny, ktoré majú ako substituent acylaminoskupinu, vrátane 2-(propionyIamino)etylu a podobne.Ureidoskupina označuje skupinu -NRC(O)NRR, kde každý R, R, R je nezávisle vodik, C 1-Caaikyl, Cg-Cs-alkenyl, Cg-Cs-alkinyl, Cg-Cg-cykloalkyl, helerocykloalkyl, aryl, heteroaryl, Ci-Csalkylaryi alebo Ci-Cs-alkylheteroaryl, Cz-Cs-alkenylaryl, Cz-Ce-alkenylheteroaryl, Cz-Ce-alkinylaryl,Cg-Cs-alkinylheteroaryl, Cą-Ce-alkylcykloalkyl. C 1-Ce-alkylheterocykIoaIkyl, a kde R a R, spolu s dusíkovým atómom, na ktorý sú navíazané, môžu voliteľne tvoriť 3 až 8-členný heterocykloalkylový kruh.C 1-Ce-alkylureidoskupina označuje Ci-Ce-alkylové skupiny, ktoré majú ako substituent ureidoskupinu, vrátane Z-(N-metylureidmetylu a podobne.Karbamát označuje skupinu -NRC(O)OR, kde každý R, R je nezávisle vodik, C 1-Ce-alkyl, Cz-CsalkenyI, Cg-Ce-alkínyl. Ca-Cs-cykloalkyl, helerocykloalkyl, aryl, heteroaryl, CrCs-alkylaryl alebo C 1-Ca-alkylheteroaryl, Cz-Cg-alkenylaryl, Cg-Ce-alkenylheteroaryl, Cg-Cg-alkinylaryl, Cz-Ce-alkĺnylheteroaryl, Ci-Cs-alkylcykloalkyl, C 1-Ce-alkyIheterocykloalkyl.Amino označuje skupinu -NRR, kde každý R, R je nezávisle vodik, C 1-C 5-aIkyl, Cz-Cs-alkenyl,Cz-Ca-alkinyl, Ca-Ca-cykloalkyl, heterocykloalkyl, aryl, heteroaryl, C 1-Ce-alkylaryl alebo Ci-Csalkylheteroaryl, Cz-Cs-alkenylaryl, Cg-Cö-alkenylheleroaryl, Cz-Cg-alkinylaryl, Cz-Ce-alkinylheteroaryl,Ci-Cs-alkylcykloalkyl, C 1-C 5-aIkyIheterocykIoaIkyl, aIkoxyskupina a kde R a R, spolu s dusíkovým atómom, na ktorý sú navíazané, môžu voliteľne tvoriť 3 až 8-členný heterocykloalkylový kruh, CCs-alkylaminoskupína označuje CivCs-alkylové skupiny, ktoré majú ako substituent aminoskupinu, vrátane 2-(1-pyrolidinyl)etylu a podobne.Amónium označuje kladne nabitú skupinu -NRRR, kde každý R, R,R je nezávisle, Ci-Ce-alkyl,Cz-Cs-alkenyl, Cz-Ce-alkinyl, Ca-Ca-cykloalkyl, heterocykloalkyl, Cj-Ce-alkylaryl alebo Ci-Cg-alkylheteroaryl, Cz-Ce-alkenylaryl, Cz-Ce-alkenylheteroaryl, Cg-Cs-alkinylaryl, Cg-Cs-alkinylheteroaryl, Ci-Csalkylcykloalkyl, C 1-Cs-alkylheterocykloalkyl, a kde R a R spolu s dusikovym atómom, na ktorý sú naviazané,môžu volitelne tvoriť 3 až 8-č|enný heterocykloalkyiový kruh.Cj-Ce-alkylamónium označuje Cj-Ce-alkylové skupiny, ktoré majú amóniový substituent, vrátane 2(1-pyrolidínyl)etylu a podobne.Halogén označuje atómy fluóru, chlóru, brómu a jódu.Sulfonyloxyskupina označuje skupinu -OSO 2-R, kde R je vybraný zo substituentov H, Cj-Cg-alkyl,Ci-Ce-alkyl substituovaný halogénmi, napríklad -Osog-CF skupina, Cz-Cg-alkenyl. Cz-Ce-alkinyl, Ca-Cacykloalkyl, heterocykloalkyl, aryl, heteroaryl, Ci-Cs-alkylaryl alebo C 1-Ce-alkylheteroaryl, Cz-Csalkenylaryl, Cg-Cs-alkenylheteroaryl, Cz-Ce-alkinylaryl, Cg-Cg-alkínylheteroaryl, C 1-Cs-alkylcykloalkyl,C 1-Ce-alkyiheterocykloalkyl.C 1-Cs-alkylsulfonyloxyskupina označuje Ci-Cs-alkylové skupiny, ktoré majú ako substituent sulfonyloxyskupínu, vrátane 2-(metylsu|fonyIoxy)etylu a podobne.Sulfonyl označuje skupinu KSOZ-R, kde R je vybraný zo substituentov H, aryl, heteroaryl,Cj-Cs-alkyl, Ci-Cs-alkyl substítuovaný halogénmi, napríklad -SO 2-CF 3 skupina, Cz-Cs-alkenyl, Cj-CgalkinyI, Ca-Cg-cykloalkyl, heterocykloalkyl, aryl, heteroaryl, Ci-Cs-alkylaryl alebo Cí-Ce-alkylheteroaryl, Cz-Ce-alkenylaryl, Cg-Cs-alkenylheteroaryl, Cg-Cs-alkinylaryl, Cz-Cs-alkinylheteroaryl, Ci-CsalkylcykIoalkyI, C 1-Ce-aIkylheterocykloalkyl.C 1-C 5-alkylsulfonyl označuje Cj-Cg-alkylové skupiny, ktoré majú sulfonylový substituent, vrátane 2(metylsulfonynetylu a podobne.Sulfinyl označuje skupinu -S(O)-R, kde R je vybraný zo substituentov H, Ci-Cs-alkyl, Ci-Ce-alkyl substituovaný halogénmi, napríklad -S 0-CF 3 skupina, Cg-Cs-alkenyl, Cg-Cs-alkinyl, Cg-Cg-cykloalkyl,heterocykloalkyl, aryl, heteroaryl, Cj-Ce-alkylaryl alebo Ci-Cs-alkylheteroaryl. Cz-Ce-alkenylaryl,Cz-Cs-alkenylheteroaryl, Cg-Cg-alkinylaryl, Cz-Cs-alkinylheteroaryl, C 1-Ce-alkylcykloalkyl, CrCs-alkylheterocykloaIkyI.Cj-Cô-alkylsulfinyl označuje C 1 C 6-3 ky| 0 Vé skupiny, ktoré majú sulfinylový substituent, vrátane 2(metylsulflnyl)ety|u a podobne.Su|fanyI označuje skupiny -S-R, kde R zahrnuje H, Cą-Cą-atkyl, Cą-Ce-alkyl substituovaný halogénmi, napríklad -SO-CF skupina, Cg-Ce-alkenyl, Cg-Cs-alkinyl, Cg-Ca-cykloalkyl, heterocykloalkyl,aryl, heteroaryl, Ci-Cs-alkylaryl alebo Ci-Cs-alkylheteroaryl, Cg-Cs-alkenylaryl, Cg-Cs-alkenylheteroaryl, Cg-Ce-alkinylaryl, Cg-Cs-alkinylheteroaryl, Ci-Ce-alkylcykloaIkyl, Ci-Ce-alkylheterocykloalkyl. Výhodné sulfanylové skupiny zahrnujú metylsulfanyl, etylsulfanyl a podobne.Cj-Cg-alkylsulfanyl označuje C 1-Ce~alkylové skupiny, ktoré majú sulfanylový substituent, vrátane 2(etylsu|fanyl)ety|u a podobne.Sulfonylaminoskupina označuje skupinu -NRSO 2-R, kde každý R, R zahrnuje nezávisle vodik,Cj-Ce-alkyl, Cz-Ce-alkenyl, Cz-Cs-alkinyl, Cg-Ca-cykloalkyl, heterocykloalkyl, aryl, heteroaryl, Ci-Csalkylaryl alebo Ci-Cs-alkylheteroaryl, Cz-Cs-alkenylaryl, Cz-Cs-alkenylheteroaryl, Cg-Cs-alkinylaryl,Cg-Cg-alkinylheteroaryl, C 1-Cs-alkylcykloalkyl, Ci-Cs-alkylheterocykloalkyl.C 1-C 5-alkylsulfonylaminoskupina označuje Ci-Ce-alkylové skupiny, ktoré majú ako substituent sulfonylaminoskupinu, vrátane 2-(etylsulfonylamino)etylu a podobne.Aminosultonyľ označuje skupinu -soz-NRR, kde každý R, R zahrnuje nezávisle vodik, C 1-CaaIkyI, Cz-Ce-alkenyl, Cg-Cs-alkinyl, Cg-Cg-cykloalkyl, heterocykloalkyl, aryl, heteroaryl, Cj-Cyalkylaryl alebo Ci-Cs-alkylheteroaryl, Cz-Ce-alkenylaryl, Cz-Cs-alkenylheteroaryl, Cz-Ca-alkinylaryl, Cz-Csalkinylheteroaryl, C 1 ~Ce-alkylcykloalkyl, Cj-Cgalkylheterocykloalkyl.C 1-Cs-alkylamínosulfonyl označuje CVCS-HHŘYIOVÉ skupiny, ktoré majú aminosulfonylový substituent,vrátane 2-(cyklohexylaminosulfonyI)etylu a podobne.Substituovaný alebo nesubstituovaný Ak to nie je inak obmedzené deñniciou individuálnych substituentov, vyššie uvedené skupiny, ako napriklad skupiny alkyl, alkenyl, alkinyl, aryl a heteroaryl atď., môžu voliteľne byt substituované s 1 až 5 substituentmi vybranými zo skupiny zahrnujúcej voliteľne substituované Cí-Ce-alkyl, C 2-Cs-a|keny|, Cz-Ce-alkinyl, cykloalkyl, heterocykloalkyl, aryl, heteroaryl, Cj-Ce-alkylaryl, Cj-Cs-alkylheteroaryl, C 1-Ce-alkylcykloalkyl, C 1-Ce-alkylheterocykloalkyl, aminoskupina, amónium, acyl, acyloxyskupína, acylaminoskupina, aminokarbonyl, alkoxykarbonyl,ureidoskupina, karbamát, aryl, heteroaryl. sulfinyl, sulfonyl, alkoxyskupina, sulfanyl, halogén,karboxyskupina. trihalogenmetyl, kyanoskupina, hydroxyskupina, merkaptoskupina, nitroskupina a podobne. Alternatívne by táto substitúcia tiež mohla zahrnovat situácie, kde sa susedíace substituenty zapojili do uzavretia kruhu. najmä keď sú zahrnuté vícinálne funkčné substituenty, čim sa tvoria napriklad laktámy,laktóny, cyklické anhydridy, ale tiež acetály, tioacetály, aminály tvorené uzavretím kruhu napríklad v úsilí ziskat ochrannú skupinu.Farmaceutický prijateľné soli alebo komplexy označuje soli alebo komplexy nižšie identifikovaných zlúčenín vzorca (l), ktoré si zachovávajú požadovanú biologickú aktivitu. Príklady takýchto soli zahrnujú, ale nie sú na ne obmedzené, kyslé adičné soli tvorené s anorganíckými kyselinami (napriklad kyselina chlorovodíková, kyselina bromovodíková, kyselina sírová, kyselina fosforečnà, kyselina dusična a podobne), a soli tvorené s organickými kyselinami, ako je napríklad kyselina octová, kyselina šťaveľová, kyselina vínna,kyselina jantárová, kyselina jablčná, kyselina fumárová, kyselina maleínová, kyselina askorbová, kyselina

MPK / Značky

MPK: A61K 47/10, A61K 31/506, A61K 31/428, A61K 47/26, A61K 47/14

Značky: přípravky, benzotiazolové, použitie

Odkaz

<a href="https://skpatents.com/52-e4913-benzotiazolove-pripravky-a-ich-pouzitie.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Benzotiazolové prípravky a ich použitie</a>

Podobne patenty