Substituované 3/2-naftotiazolyl/-tetrahydro-1,3,5-tiadiazín-2-tióny

ÚRAD mo VYNÁLEZY (Mnlvełejnenć 30 04 817 s °°V 7 ° GVOZDJAKOVA mu doc RNDr csc v - . °- BRATISLAVAPríprava eubstituovunýeh 3/2-natot 1 a- v zuesiach 1 inými známymi látkami. ako zolyl/-tetrahydro-1,3.5-t 1 ad 1 azin-2-t 1 o-. antibakteriálne komponenty. nov. Vynáłez spadá do odboru organickej syntézy. Účelom vynúlezu Je spôsob pripravy zlúčením obecného vzorce Ikde Ř znamená tolyl-, renyl-, propyl- alebo nnttylskupinu. Reakcia sa uskutočňuje pri teplote miestnosti. v prostredí. dinotyltormanidu medzi 2-naItoť 1 azoLy 1 d 1 tiokarbnmátom sodnýn vzorce IIrormaldehydon e aninom obecného vzorce X-NH 2. kde X má vyššie uvedený význam.Pripravené zlúčeniny možno použiť eko účinné antibakteriâlne prípravky, aleboPredmetom vynúlezu eú eubetituované 3/2-nettotiazolyl/-tetrahydro-1,3,5-tiadiazfn-2-tiâny. Antibakteriúlna účinnoeť tiadiaztn-2-tidnov nie je zname. Známa je príprava niektorých zlúčenin tohto typu /Äiuley A.D J.Chem.S oc. 1944, l 47 Kristian P., Bernát J Collee.ozechoe 1 ov.chem.Commun. 35. 2952 /1962 ÍvTalukdar P.B., d.Ind.ohem.eoc. 55, 17Teraz bolo zistené, že doteraz neznáme zlúčeniny obecného vzorce ISúčasne bol zistený epôeob prípravy uvedených tetrahydro-1.3,5 ~tiad 1 azín-2-tidnov reakciou 2-nattotiazolylditiokarhamátu rodného vzorce IIe rormaldehydom a eminem obecného vzorce X-NH 2. kde X má vyššie uvedený význam. Uvedenáreakcie na uskutočňuje v proetredi dimetylformnmidu pri teplote mieetnoeti.účinná látky podľa vyndlezu možno použiť v zmeeiach s inými známymi účinnými látka ml.Nasledujúce príklady bližšie oevetľujú. ale nijako neobuedzujú prípravu e vlastnosti zlúčenin podle vynâlezu.K 0,05 mólu 2-nattotiazolylditiokarhnmátu eodného v 25 ml dinetyltormamidu sa pridá 0,1 mólu formeldehydu. Po 10 minútovom miešani sa pridá 0,05 mólu 4-toluidínu v 5 ml etanolu a okyeeli kyselinou octovou do neutrálnej reakcie. Reakčnd zmes na nechá stáť pri teplote mieetnoeti 5 hodin. Žltá kryštalická látka sa odeaje. premyje Iadovou vodou. Potom sa rozpusti v dimetylrormamide, pridá na aktívne uhlie, prefiltruje a vyleje do ľadu. Získeny reakčný produkt je žltej farby e t.t. 214 až 216 °C.Postup prípravy je obdobný u príkladom l. Reakčný produkt je čorvonožltej farby,n na. 20 a az 205 90.Sunárny vzorce caoulsnas mm 401.28Postup prípravy je rovnaký a príkladom v 1. Reakční produkt je avotlołlpąj farby o ht. 244 už 24 s °c. ąPostup prípravy Jo rovnaky s príkladom l. Relkčuý produkt je žltej farby s 1.. 222 az 22 s °ç.Antimykobukteriálna účinnosť zlúčenin podľa vynálozu1 25 so so 25 2 mo 10 a so so a 25 . so so 10 4 so zoo wo solux - minimálna inhibičuâ koncentráciu vjxg/ulAntibakteriúlna účinnosť bola sledované v tckntej šulovej pôde zrieďovacin testom.Ako rozpúštadlo bol použitý dimetylsulroxid. Výsledná koncentrácia látok v pôde bolo 1. 5. 10. 25, 50, luojug/nl. Význauuý je fakt. že ayntetizovaná látky sú účinné tak na typická, ako aj na atypické mykobaktérie.Účinné látky podľa vynálezu možno používať v podobe roztokov v organických rozpúšťadlách.2. spôsob prípravy subntituovaných 3/2-nartotiazolyl/-Letrahydro-1,3,5-tiadiaziuÄ 2-tiónov podľa bodu 1 obecného vzorca I. kde X má vyššie uvedaný význam, vyznačujúci sa tým, žeaa nechá reagovať 2-natotiazolylditioknrbanát sodný vzorcn III Iorualdehydou a onínon obecného vzorca IIIkde X má vyššie uvedený význam. pri teplota Iiestncati V prostredí dimetylformauidu.