Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Vynález sa týka nových zlúčenín a ich použitia ako účinných zložiek vofarmaceutickom priemysle na prípravu liekov.US patent 4 468 400 opisuje tricyklické imidazo 1,2-ajpyridíny kondenzované s rôznymi kruhovými systémami na imídazopyridínovú štruktúru, o ktorých sa uvádza, že sú vhodné na liečenie peptidových vredových ochorení. Medzinárodné patentové prihlášky W 0 95/27714, W 0 98/42707, WO 98/54188, W 0 00/17200,WO 00/26217 a WO 00/63211 opisujú tricyklické imidazopyridínové deriváty s jedinečnou substitučnou štruktúrou, o ktorých sa podobne uvádza, že sú tiež vhodné na liečenie gastrointestinálnych porúch. Kaminski a ďalší v J. Med. Chem. 34, 533-541 (1991) a Q, 427-436 (1997) opisujú syntézu imidazo 1,2-apyridínov a ich použitie ako protivredové látky.Vynález poskytuje zlúčeniny vzorca 1-CO-N R 31 R 32,kde R 31 je vodík, 1-7 C-alkyl, hydroxy-1-4 C-alkyl alebo 1-4 C-aIkoxy-l-4 C-alkyl, a R 32 je vodík, 1-7 C-alkyl, hydroxy-1-4 C-alkyl alebo 1-4 C-alkoxy-1-4 C-aIkyI,alebo kde R 31 a R 32 spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, tvoria radikálpyrolidino, piperidino alebo morfolino, Arom je R 4-, R 5-, R 6- a R 7-substituovaný mono- alebo bicyklický aromatický radikál, vybraný zo skupiny zahŕňajúcej skupiny fenyl, naftyl, pyrolyl, pyrazolyl,imidazolyl, 1,2,3-triazolyl, lndolyl, benzlmídazolyl, furanyl (furyl), benzofuranylaryl je fenyl alebo substituovaný fenyl, ktorý má jeden, dva alebo tri rovnaké alebo rozdielne substituenty zo skupiny, ktorá zahŕňa 1-4 C-alkyl, 1-4 C 3 alkoxy, karboxyl, 1-4 C-alkoxykarbonyI, halogén, trifluórmetyl, nitro,trifluórmetoxy, hydroxyl a kyano. X je O (kyslík) alebo NH,a ich soli. 1-4 C-Alkyl znamená nerozvetvený alebo rozvetvený alkylový radikál, ktorý má 1 až 4 uhlíkové atómy. Ako príklady možno uviest radikály butyl, izobutyl, sekbutyl, terc-butyl, propyl, izopropyl, etyl a metyl. 3-7 C-Cykloalkyl znamená cyklopropyl, cyklobutyl, cyklopentyl, cyklohexyl a cykloheptyl, z ktorých výhodné radikály sú cyklopropyl, cyklobutyl a cyklopentyl. 3-7 C-CykloalkyI-1-4 C-alkyl znamená jeden z uvedených radikálov l-4 C-alkyl,ktorý je substituovaný jedným z uvedených 3-7 C-cykloalkylových radikálov. Ako príklady možno uviest radikály cyklopropylmetyl, cyklohexylmetyl a cyklohexyletyl. 1-4 C-Alkoxy znamená radikály, ktoré popri atóme kyslíka obsahujú nerozvetvený alebo rozvetvený alkylový radikál s 1 až 4 atómami uhlíka. Ako príklady možno uviesť radikály butoxy, izobutoxy, sek-butoxy, terc-butoxy, propoxy,izopropoxy a výhodne radikály etoxy a metoxy. 1-4 C-AIko×y-1-4 C-alkyl znamená jeden z uvedených 1-4 C-alkylových radikálov, ktorý je substituovaný jedným z uvedených radikálov 1-4 C-alkoxy. Ako príklady možno uviesť radikály metoxymetyl, metoxyetyl a butoxyetyl. 1-4 C-Alkoxykarbonyl (-CO-1-4 C-aIkoxy) znamená karbonylovú skupinu, na ktorú je viazaný niektorý z uvedených radikálov 1-4 C-alkoxy. Ako príklady možno uviest radikály metoxykarbonyl (CH 3 O-C(O)-) a etoxykarbonyl (CH 3 CH 2 O-C(O)-). 2-4 C-Alkenyl znamená nerozvetvené alebo rozvetvené alkenylové radikály,ktoré majú 2 až 4 atómy uhlíka. Ako príklady možno uviesť radikály 2-butenyl, 3 butenyl, 1-propenyl a 2-propenyl (alyl). 2-4 C-AIkinyl znamená nerozvetvené alebo rozvetvené alkinylové radikály,ktoré majú 2 až 4 atómy uhlíka. Ako príklady možno uviest radikály 2-butinyl, 3 butinyl a výhodne 1-propinyl (propargyl). Fluór-1-4 C-alkyl znamená niektorý z uvedených 1-4 C-alkyIových radikálov,ktorý je substituovaný jedným alebo viacerými atómami fluóru. Ako príklad možno uviesť radikál trifluórmetyl.-4 Hydroxy-1-4 C-alkyl znamená niektorý z uvedených 1-4 C-alkylových radikálov, ktorý je substituovaný hydroxylovou skupinou. Ako príklad možno uviesť radikály hydroxymetyl, 2-hydroxyetyl a 3-hydroxypropyl.Halogén v tomto vynáleze znamená bróm, chlór a fluór.1-4 C-AIkoxy-1-4 C-alkoxy znamená niektorý z uvedených radikálov 1-4 Calkoxy, ktorý je substituovaný ďalším radikálom 1-4 C-alkoxy. Ako príklady možno uviest radikály 2-(metoxy)eto×y (CH 3-O-CH 2-CH 2-O-) a 2-(etoxy)etoxy (CHg-CHz-OCH 2-CH 2-O-).1-4 C-Alkoxy-1-4 C-alkoxy-1-4 C-alkyl znamená niektorý z uvedených radikálov 1-4 C-alkoxy-1-4 C-alkyI, ktorý je substituovaný jedným radikálom 1-4 C-alkoxy. Ako príklad možno uviest radikál 2-(metoxy)etoxymetyi (CH 3-O-CH 2-CH 2-O-CH 2).Fluór-1-4 C-alkoxy-1-4 C-alkyl znamená niektorý z uvedených radikálov 1-4 Calkyl, ktorý je substituovaný radíkálom fluór-1-4 C-alkoxy. Radikál fluór-1-4 C-alkoxy tu znamená jeden z uvedených radikálov 1-4 C-alkoxy, ktorý je celkom alebo prevažne substituovaný fluórom. Príklady celkom alebo prevažne tluórom substituovaných radikálov 1-4 C-alkoxy zahŕňajú napríklad radikály 1,1,1,3,3,3 hexafluór-2-propoxy, 2-trifluórmetyl-2-propoxy, 1,1,1-trifluórpropo×y, perfIuór-tercbutoxy, 2,2,3,3,4,4,4-heptafluór-1-butoxy, 4,4,4-trifluór-1-buto×y, 2,2,3,3,3 pentafluórpropoxy, perfluóretoxy, 1,2,2-trifluóretoxy, najmä radikály 1,1,2,2 tetrafluóretoxy, 2,2,2-trifluóretoxy, trifluórmetoxy a výhodne radikál difluórmetoxy.l-TC-Alkyl znamená nerozvetvenú alebo rozvetvenú alkylovú skupinu, ktorá má 1 až 7 atómov uhlíka. Ako príklady možno uviesť radikály heptyl, izoheptyl (5 metylhexyl), hexyl, izohexyl (4-metylpentyl), neohexyl (3,3-dimetylbutyl), pentyl,izopentyl (3-metylbutyl), neopentyl (2,2-dimetylpropyl), butyl, izobutyl, sek-butyl,terc-butyl, propyl, izopropyl, etyl a metyl.1-4 C-Alkylkarbonyl znamená skupinu, ktorá popri karbonylovej skupine obsahuje niektorý z uvedených 1-4 C-alkylových radikálov. Ako príklad možno uviesť radikál acetyl.Karboxy-I-4 C-alkyl znamená napríklad radikál karboxymetyl (-CH 2 COOH) alebo karboxyetyl (-CH 2 CH 2 COOH).1-4 C-Alko×ykarbonyI-1-4 C-alkyl znamená hore uvedené 1-4 C-alkylové radikály. ktoré sú substituované jednou z uvedených 1-4 C-alkoxykarbonylových

MPK / Značky

MPK: C07D 491/04, A61K 31/45, C07D 311/00, A61P 1/04

Značky: imidazopyridíny, tricyklické

Odkaz

<a href="https://skpatents.com/33-e227-tricyklicke-imidazopyridiny.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Tricyklické imidazopyridíny</a>

Podobne patenty