Výživový sirupový doplnok s metylkobalamínom

(22) Dátum podania prihlášky 11. 9. 2014 (13) Druh dokumentu Yl(32) Dátum podania prioritnej prihlášky (51) ĺľlľ C 1- (201501)(33) Krajina alebo regionálna organizácia priority A 23 L 2,00(43) Dátum zverejnenia prihlášky 1. 7. 2015 A 23 L 1/ 00 Vestník UPV SR Č. 07/2015(45) Dátum oznámenia 0 zápise ÚRAD úžitkového vzoru 3. 12. 2015 PRJEMYSELNÉHO Vestník UPV SR č. 12/2015 VLAS TNÍCTVA (47) Dátum zápisu a sprístupnenia SLOVENSKEJ REPUBLIKY úžitkového vzoru verejnosti 21. 10. 2015(62) Číslo pôvodnej prihlášky V prípade vylúčenej prihlášky(67) Číslo pôvodnej patentovej prihlášky v prípade odbočenia(86) Číslo podania medzinárodnej prihlášky podľa PCT(87) Číslo zverejnenia medzinárodnej prihlášky podľa PCT(96) Číslo podania európskej pátentovej prihlášky(54) Názov Výžívový sirupový doplnok s metylkobalamínomOpísaný je výživový sirupový doplnok s metylkobalamínom určený na perorálne použitie, ktorý obsahuje ako účinnú látku metylkobalamín v sirupovom základe.Riešenie sa týka výživového doplnku s obsahom metylkobalamínu V sirupovej forme.V súčasnosti nie je známy žiadny výživový doplnok V sirupovej forme s obsahom metylkobalamínu. Nevýhodou iných galenických foriem je neschopnosť požitia pre niektoré cieľové skupiny a ich odmietanie pre neschopnosť strávenia.Metylkobalamín je účinnou formou (koenzýmom) vitamínu B 12 a spolu s deoxyadenosylkobalamínom sú jediné prirodzene sa vyskytujúce endogénne deriváty vitamínu B 12 u cicavcov. Je to svetlocitlivý metabolit vitamínu B 12 podliehajúci rýchlej degradácii, ktorý rovnako ako vitamín B 12 má vo svojej molekule kobalt. Dôležitú funkciu molekuly metylkobalamínu dáva metylová skupina, ktorá určuje nielen jeho funkciu, ale aj význam pre organizmus. Vďaka metylačnej kapacite je metylkobalamín súčasťou najdôležitejšieho antioxidačného systému V mozgu, kde sa podieľa na tvorbe glutatiónu, jedného z hlavných likvidátorov voľných kyslíkových radikálov. Glutatión sa V našom tele vyskytuje V dvoch formách, V redukovanej a oxidovanej. Pri poklese redukovanej formy glutatiónu sa jeho redukčná schopnosť znižuje, zvyšuje sa koncentrácia voľných kyslíkových radikálov a dochádza tak k rozvoju oxidačného stresu. Metylkobalamín ako darca metylovej skupiny zvyšuje aktivitu enzýmov zúčastňujúcich sa syntézy glutatiónu, najmä jeho redukovanej formy,čím sa jeho antioxidačná schopnosť opäť zvýši.Metylkobalamín má dôležitú úlohu aj V metabolizme aminokyselín. Poskytnutím metylovej skupiny priamo aktivuje tvorbu homocysteínu a pomáha udržiavať jeho koncentráciu vo fyziologickom rozmedzí. Nedostatok metylačnej kapacity zvyšuje koncentráciu homocysteínu a postupne Vzniká cytotoxický efekt,ktorý je rizikovým faktorom napriklad pre rozvoj aterosklerózy, Alzheimerovej choroby, kardiovaskulárnych, ale aj iných ochorení.Ďalšiu dôležitú úlohou má metylkobalamín pri ochrane zdravých štruktúr a funkcií nervov (nerónov) a mozgu, pomáha pri tvorbe mastných kyselín, pri syntéze DNA, má aktívnu úlohu V metabolizme Všetkých buniek V tele a rovnako pri ochrane pred rozvojom neurodegeneratívnych ochorení, ako napríklad diabetická neuropatia, skleróza multiplex, Alzheimerova choroba či Parkinsonova choroba. Znižovaním glutamátovej toXicity, blokovaním glutamátových receptorov V mozgu sa zlepšujú mozgové a kognitívne funkcie, a ovplyvňujú sa aj ďalšie fyziologické procesy V CNS, ako napríklad prenos bolestivých podnetov, motorická koordinácia, metabolické a endokrinné poruchy. Vysoké koncentrácie glutamátu tiež redukujú mikro gliálnu aktivitu a znižujú koncentráciu glutatiónu, čím zvyšujú oxidačný stres.Úloha metylkobalamínu sa predpokladá aj pri syntéze melatonínu, pretože biosyntetické procesy pri jeho tvorbe vyžadujú prítomnosť donora metylovej skupiny. Suplementácia metylkobalamínu má schopnosť modulovať sekréciu melatonínu, zvýšiť citlivosť na svetlo, a tak normalizovať denný a spánkový rytmus.Metylkobalamín má schopnosť priamo aktivovať biochemické dráhy metionínu/homocysteínu. Je kofaktorom na regeneráciu metionínu z homocysteínu tým, že poskytuje metylovú skupinu pri tejto transmetylačnej ceste (Mattson MP, Shea TB. Folate and homocysteine metabolism in neural plasticity and neurodegenerative disoders. Trends Neurosci 2003 26 137 - 146). Nedostatok metylkobalamínu môže preto spôsobiť zvýšenie hladiny homocysteínu a zníženie hladiny metionínu a S-adenylmetionínu, ktoré majú cytotoxický efekt. Nedostatok S-adenylmetionínu môže tiež prispievať k nahromadeniu homocysteínu a obmedzeniu transulfuračnej cesty, pretože stimuluje aktiváciu beta syntézy cystatiónu (Durand P, Prost M, Loreau N,Lussier-Cacan S, Blache D. Impaired Homocysteine Metabolism and Atherothrombotic Disease. Lab Invest 2001, 81 645 - 672). Redukcia produktov syntézy zahrňujúcich cysteín a glutatión následne vedie k zníženej antioxidačnej kapacite (Mattson a Shea, 2003). Disregulácia glutatiónu je zvlášť signifikantná, pretože glutatión je kľúčový antioxidant zodpovedný za minimalizovanie makromolekulárneho poškodenia produkovaného oxidačným stresom (James SJ, Cutler P, Melnyk S et al. Metabolic biomarkers of increased oxidative stress and impaired methylation capacity in children With autism. Am J Clin Nutr 2004 80 1611 - 7). Metabolické abnormality metionínu a homocysteínu sú spáj ané s viacerými neurologickými ochoreniami.Metylkobalamín nájdeme spolu s ďalšími derivátmi vitamínu B 12 V potravinách, ale pri jeho nedostatku je nevyhnutné prijímať vyššie dávky, ako bežne obsahujú potraviny. Prípravky s obsahom metylkobalamínu možno podávať formou injekcie (intramuskulárne, intravenózne), nasálne aj perorálne. Dostupné sú tablety,kapsuly, žuvacie tablety, sprej, lízanky a šumivé prášky. Všetky uvedené formy metylkobalamínu Však nie sú prijímané všetkými cieľovými skupinami. Úprava metylkobalamínu do sirupovej formy rozšíri možnosti podávania a dostupnosť pre cieľové skupiny.Predmetná galenicka forma výživového doplnku s obsahom metylkobalamínu profituje z obsahovej zložky aj z formy podávania. Ďalšou výhodou tohto prípravku je možnosť ľubovoľného riedenia s vodnými prípravkami ako voda, čaj alebo džús, podmienkou je len požitie celého riedeného množstva.Metylkobalamín sa užíva napríklad ako vitamínový doplnok pri hyperhomocysteinémii, pri kardiovaskulárnych ochoreniach, pri poškodení obličiek alebo pri chronickom obličkovom zlyhaní. Účinné je užívanie metylkobalamínu aj pri nešpecifickej bolesti bedrovej chrbtice a pri obrne lícneho nervu (Bellova obrna). Pri autizme bolo užívanie metylkobalamínu spájané so zlepšením reči, rozvojom jazyka a emócií, zlepšením schopnosti sústrediť sa a prejavila sa aj zlepšená socializácia. Existujú však Cieľové skupiny osôb, ktoré nevedia prijať, resp. odmietajú výživový doplnok v doposiaľ existujúcich formách (ako napríklad tuhá, injekčná, sprej). Podstata riešenia je použiť metylkobalamín vo forme akceptovateľnej pre ktorúkoľvek cieľovú skupinu osôb.Výživový doplnok je tvorený tak, že sirupová forma obsahuje účinnú látku metylkobalamín 500 g v 5 ml sirupu alebo 1000 g v 5 ml sirupu.Metylkobalamín je vo výživovom doplnku spracovaný do galenickej formy, vďaka čomu je lepšie dostupná pre niektoré Cieľové skupiny.Obsah aktívnych látok 500 g metylkobalamín v 5 ml prípravku Iné zložky NaCl, voda, malinová arómaObsah aktívnych látok 1000 g metylkobalamín v 5 ml prípravkuVýživový sirupový doplnok s metylkobalamínom sa môže vyrobiť a obchodne zrealizovať vo farrnaceutickom, resp. potravinárskom priemysle.l. Výživový sirupový doplnok, V y z n a č uj ú c i s a t ý m , že obsahuje metylkobalamín v množstve 500 g alebo 1000 g v 5 ml prípravku. 2. Výživový sirupový doplnok, V y z n a č u j ú c i s a t ý m , že je určený na priame perorálne