Zverejnene patenty 11.10.2013
Pyrolobenzodiazepíny a ich konjugáty
Číslo patentu: E 18201
Dátum: 11.10.2013
Autor: Howard Philip Wilson
MPK: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 47/48...
Značky: pyrolobenzodiazepíny, konjugáty
Text:
...Linkery sú stabilné zvonku cieľovej bunky a můžu sa štiepit pri určitej účinnej rýchlosti vo vnútri bunky. Účinný linker bude (i) udržiavať špeciñcké vazbové vlastnosti protilátky (ii) umožňovať vnútrobunkove doručenie konjugátu alebo liekovej skupiny (iii) stabilný a intaktný, t.j. neštíepený, až pokial sa Konjugát nedoručl alebo netransportuje na jeho cieľové miesto a (iv) udržiavať cytotoxický, bunky zabijajúci účinok alebo...
Nový spôsob syntézy 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 20570
Dátum: 11.10.2013
Autori: Carranza Maria Del Pilar, Garcia Aranda Maria Isabel, Gonzalez José Lorenzo, Sanchez Frédéric
MPK: C07D 223/14, C07C 255/37, C07C 253/30...
Značky: solí, kyselinou, syntézy, nový, 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, ivabradínu, farmaceutický, syntéze, adičných, spôsob, použitie, prijateľnou
Text:
...patent opisuje prípravu ivabradínu z 3,4-dimetoxybicyk 1 o 4.2.0 okta-1,3,5-trién MeO M 20 3 N ktorý sa prevedie na zlúčeninu vzorca (IV)ktorá sa opticky štepí za vzniku zlúčeniny vzorca (V)ktorá sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (VI)za vzniku zlúčeniny vzorca (VH)ktorej katalytická hydrogenácia vedie kivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj0007 Príprava zlúčeniny vzorca (HI) vychádzajúc zo zlúčeniny (I) je opísaná v...