Zverejnene patenty 21.02.2005
Azabicyklo[3.1.0]hexánové deriváty užitočné ako modulátory receptorov dopamínu D3
Číslo patentu: E 7343
Dátum: 21.02.2005
Autori: Terreni Silvia, Hamprecht Dieter, Arista Luca, Bonanomi Giorgio, Damiani Federica, Micheli Fabrizio, Di Fabio Romano, Capelli Anna Maria, Tarsi Luca, Gentile Gabriella, Tedesco Giovanna
MPK: A61K 31/403, C07D 403/00, A61P 25/00...
Značky: dopamínu, azabicyklo[3.1.0]hexánové, receptorov, modulátory, užitočné, deriváty
Text:
...to pri väčšine biologicky aktívnych molekúl obvyklé, môže sa miera biologickej aktivity medzi jednotlivými stereoizomérmi danej molekuly líšiť. Do rozsahu vynálezu spadajú všetky individuálne stereoizoméry (diastereoizomćry a enantioméry) a všetky ich zmesi, ako okrem iného zmesi racemické, ktore vykazujúĎalšie uskutočnenia vynálezu predstavujú zlúčeniny vzorca IA, ktoré zodpovedajústereochemickým izomérom zlúčenín vzorca I obohateným o...
Nový spôsob syntézy derivátov 1,3,4,5-tetrahydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a ich použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 6584
Dátum: 21.02.2005
Autori: Lerestif Jean-michel, Brigot Daniel, Lecouve Jean-pierre, Souvie Jean-claude
MPK: C07D 405/00
Značky: spôsob, nový, adičných, ivabradínu, kyselinou, solí, syntézy, 1,3,4,5-tetrahydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, syntéze, derivátov, farmaceutický, prijateľnou, použitie
Text:
...sa nezdalo, že by katalytická hydrogenácia mohla spĺňať túto0012 Prihlasovateľ napriek tomu prekvapivo zistil, že voľba značne špecifických reakčných podmienok, hlavne rozpúšťadla, umožňuje dospieť k derivátu 1,3,4,5-tetrahydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu vzorca (I) katalytíckou hydrogenáciou zodpovedajúceho 1,3-dihydro-2 H-3-benza zepín-2-ónu s veľmi dobrým výťažkom.0013 Konkrétnejšie sa predložený vynález týka spôsobu syntézy zlúčenín...
Spôsob prípravy enantiomérne čistých 1-substituovaných-3-aminoalkoholov
Číslo patentu: E 12747
Dátum: 21.02.2005
Autori: Mettler Hanspeter, Michel Dominique, Mcgarrity John
MPK: C07D 333/20, C07C 213/00, C07B 53/00...
Značky: spôsob, čistých, enantiomérne, 1-substituovaných-3-aminoalkoholov, přípravy
Text:
...rovnako ako solíoxaltátov z (S)-()-1/, N-dimetyl-3-(l-naftalcnyloxy)-3-(Z-ticnyD-propanamínu a (S)-(-)-MNdimetyl-3-(l-naftalenyloxy)-3-(2-tienyl)propánamínu. Posledné dva uvedené sú aromatické ćtery zlúčenín vzorca l. Priama príprava príslušných solí organických kyselín nie je v dotcrajšom stave techniky opísaná. Prekvapivo, tieto zlúčeniny sa môžu používať pri hydrogenizačnej reakcii rovnako bez...
Azabicyklo[3.1.0]hexánové deriváty užitočné ako modulátory receptorov dopamínu D3
Číslo patentu: E 12043
Dátum: 21.02.2005
Autori: Bonanomi Giorgio, Damiani Federica, Terreni Silvia, Arista Luca, Tedesco Giovanna, Capelli Anna Maria, Di Fabio Romano, Gentile Gabriella, Tarsi Luca, Micheli Fabrizio, Hamprecht Dieter
MPK: A61P 25/00, A61K 31/501, A61K 31/403...
Značky: modulátory, dopamínu, užitočné, azabicyklo[3.1.0]hexánové, deriváty, receptorov
Text:
...prínosná modulácia, najmä antagonizácia/inhibícia, receptora D 3, napríklad pri liečenízávislosti od látok alebo ako antipsychotické čínidlá.Predmetom vynálezu je zlúčenina vzorca I3 -(3 - í 4-metyl-5 ~(4-pyridazinyl)-4 H-1 ,2,4-triazol-3-yltio~propyl)-1-4-(trit 1 uórmety 1)fenyl 3-azabicyklo 3.1.0 hexán alebo jeho farmaceutický vhodná soľ, NVzhľadom k prítomnosti kondenzovaného cyklopropánu sa predpokladá, že zlúčeniny všeobecného vzorca l...
Azabicyklo[3.1.0]hexánové deriváty užitočné ako modulátory receptorov dopamínu D3
Číslo patentu: E 12018
Dátum: 21.02.2005
Autori: Capelli Anna Maria, Terreni Silvia, Bonanomi Giorgio, Damiani Federica, Tarsi Luca, Tedesco Giovanna, Di Fabio Romano, Arista Luca, Micheli Fabrizio, Gentile Gabriella, Hamprecht Dieter
MPK: A61P 25/00, A61K 31/403, A61K 31/501...
Značky: užitočné, dopamínu, receptorov, azabicyklo[3.1.0]hexánové, modulátory, deriváty
Text:
...z halogénu, kyanoskupiny, n-Cmalkylskupiny, halogénClaalkylskupiny, CMalkoxyskupíny, Cmalkanoylskupínyo R 5 predstavuje zvyšok zvolený zo súboru zostávajúceho z izoxazolylskupiny, -CHz-Npyrrolylskupiny, l, 1 -dioxido-Z-izotiazolidinylskupíny, tienylskupiny, tiazolylskupiny,pyridylskupíny, Z-pyrrolidinonylskupiny, a taká skupina je poprípade substituovaná jedným alebo dvoma substituentmi zvolenými z halogénu, kyanoskupiny, C 1.a keď R....
Zariadenie pre ovládanie prietoku v kombinovaných vykurovacích jednotkách pre sanitárnu vodu a obytné miestnosti a kotolná jednotka pre kombinované ohrievanie sanitárnej vody a vykurovanie obytných miestností
Číslo patentu: E 4447
Dátum: 21.02.2005
Autor: Gallus Giovanni Luca
MPK: F24H 9/14
Značky: kombinované, prietoku, vykurovacích, miestnosti, kombinovaných, obytných, sanitárnu, ohrievanie, kotolná, vykurovanie, obytné, jednotka, ovládanie, zariadenie, jednotkách, sanitárnej
Text:
...voda vyžadovaná). Prepínací povel pre ventil je vydávaný vhodnými riadicimi prostriedkami vtedy,pokiaľ snímač minimálneho prietoku, pripevnený na trubke sanitárnej vody, zistí určitý požiadavok na ohriatu sanitárnu0004 Tento typ vykurovacej sústavy umožňuje na jednej strane využívať tepelnú energii kotla pre dvojaký účel(vykurovanie domáceho prostredia a ohrev sanitárnej Vody),avšak na druhej strane často spôsobuje výrazné straty energie....
Spojovacia doska
Číslo patentu: E 10713
Dátum: 21.02.2005
Autor: Knauseder Franz
MPK: F16B 5/00, E04F 15/04, E04F 15/02...
Značky: spojovacia, doska
Text:
...pera do drážky nedochádzalo k ich vytlačovaniu alebo aby sa nepoškodil tvar ich hornej plochy. Aby se ich Iepiaci účinok plne rozvinul, musia byt lepidlá vnikajúcou vlhkosťou vzduchu a/alebo dodaním vody počas montáže alebo počas používania tiež dostatočne aktivovateľné. Po vytvrdení lepidla spolupôsobia húsenice s materiálom pera alebo drážky na základe svého lepicího účinku a na základe rozvinutého blokovacieho účinku. Používané lepidlá a...
Spôsob syntézy derivátov 1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a ich použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 2907
Dátum: 21.02.2005
Autori: Lerestif Jean-michel, Lecouve Jean-pierre, Brigot Daniel
MPK: C07D 223/00, C07D 405/00
Značky: syntéze, syntézy, prijateľnou, použitie, adičných, ivabradínu, 1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, spôsob, farmaceutický, kyselinou, solí, derivátov
Text:
...silnej bázy ako je terc-butylát draselný zodpovedá obvyklým podmienkam vyžadovaným na deprotonizáciu amidovej funkcie.0010 Avšak alkoholáty, menovite terc-butylát draseiný, majú nevýhodu v tom, že sú extrémne hygroskopické, čo komplikuje ich skladovanie a činí náročnejším ich využitie v priemyselnom meradle.0011 lným reagentom použlvaným bežne na deprotonáciu amidovej funkcie je hydrid sodný, používaný v dimetylformamide.0012 Avšak dvojica...
Zariadenie na dávkované plnenie sypkého materiálu
Číslo patentu: E 2584
Dátum: 21.02.2005
Autor: Altermatt Willy
MPK: B65B 39/00
Značky: dávkované, zariadenie, sypkého, materiálů, plnenie
Text:
...dolnomSpis US 2003/0155382 obsahuje valcové oblasti V plniacej rúrke a uzatváracej hlave, pričom tietovšak netvoria vlastnú uzatváraciu oblasť.Úlohou vynálezu je vytvoriť zariadenie, ktoréodstraňuje vyššie uvedené nedostatky.Túto úlohu rieši zariadenie so znakmiZariadenie podľa vynálezu obsahuje plniacu rúrku a dávkovací element otočný V tejto plniacej rúrke,pričom tento dávkovací element je pohyblivý pozdĺž pozdĺžnej osi plniacej rúrky,...
Spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 2022
Dátum: 21.02.2005
Autori: Lerestif Jean-michel, Lecouve Jean-pierre, Damien Gérard, Auguste Marie-noelle, Horvath Stéphane, Brigot Daniel, Souvie Jean-claude
MPK: C07D 223/00
Značky: syntézy, adičných, spôsob, ivabradínu, kyselinou, farmaceutický, prijateľnou, solí
Text:
...uvedený význam, podrobi reakcii so zlúčeninou vzorca (VII)v ktorom HX predstavuje farmaceuticky prijateľnú kyselinu,za prítomnosti vodíka a katalyzátora, čím sa, po odñltrovaní katalyzátora a izolácii, priamo získa adičná soľ ivabradínu s kyselinouHX, ktorá sa prípadne, ak sa požaduje získanie voľného ivabradínu. podrobi pôsobeniu zásady.0009 Medzi farmaceutícky prijateľnými kyselinami je možné, bez toho, aby to predstavovalo obmedzenie,...
Spôsob syntézy (1S)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu a jeho adičných solí a použitie na syntézu ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou
Číslo patentu: E 1393
Dátum: 21.02.2005
Autori: Lerestif Jean-michel, Lecouve Jean-pierre, Gonzalez-blanco Isaac, Brigot Daniel
MPK: C07C 213/00, C07C 217/00, C07B 57/00...
Značky: kyselinou, prijateľnou, ivabradínu, spôsob, syntézy, 1s)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu, farmaceutický, solí, adičných, použitie, syntézu
Text:
...(I) len s veľmi slabým výt°ažkom 2 až 3 .0008 Tento veľmi slabý výťažok je treba pričítať veľmi nízkemu výťažku (4 až 5 ) v stupni štiepenia racemátu sekundárneho amínu vzorca (VI).0009 Vzhľadom na farmaceutický významu ivabradínu a jeho solí bolo teda naliehavé môcť dospieť ku zlúčenine vzorca (I) výkonným priemyselným postupom, hlavne s dobrým0010 Prihlasovateľ zistil, že je prekvapujúco omnoho výhodnejšie uskutočniť štiepenie racemátu pri...
Modulátory kanabinoidných receptorov
Číslo patentu: E 14969
Dátum: 21.02.2005
Autori: Visintin Cristina, Selwood David, Okuyama Masahiro, Baker David, Pryce Gareth
MPK: A61K 31/216, A61K 31/167, A61K 31/192...
Značky: modulátory, kanabinoidných, receptorov
Text:
...Dis. 1998, 5, 405 - 416, čo je v súlade soznámymi nežiaducimi účinkami konopy na rovnováhu a krátkodobú pamäť Hewlett, A. C. a kol.,lntemational Union of Pharmacology XXVII, Pharmacol. Rev. 2002, 54, 161-202 CB je exprimovaný leukocytmi a jeho modulácia nevyvoláva psychoaktivne účinky okrem toho nepredstavuje významný cieľ na zvládanie symptómov, pretože väčšinu účinkov sprostredkováva CB 1.0008 Hoci je veľa kanabinoidných účinkov...