Zverejnene patenty 15.08.2002

Číslo patentu: E 17979

Dátum: 15.08.2002

Autori: Witcher Derrick Ryan, Hale John Edward, Gelfanova Valentina Pavlovna, Kikly Kristine Kay, Rathnachalamm Radhakrishnam

MPK: A61K 39/395, C07K 16/00

Značky: proti, protilátky, htnfsf13b, humánne, cytokínu, antagonistické

Text:

...polypeptidEIVLTQSPAT LSLSPGERAT LSCRASQSVS RXLAWYQQKP GQAFRLLIYD ASNRATGIPA RFSGSGSGTD STLTISSLEP EDFAVYYCQQ RSNWPRIFGQ GTKVEIKRIV AAPSVFIFPP SDEQLKSGTA SVVCLLNNFY PREAKVQWKV DNALQSGNSQ ESVTEQDSKD STYSLSNTLT LSKADYEKHK VYACEVIHQG LSSPVTKSFN RGECa ťažký reťazec obsahujúci polypeptidQVQLOQWGAG LLKPSETLSL TCAVYGGSFS GYYWSWIRQP PGKGLEWIGEINHSGSTNYN PSLKSRVTIS VDTSKNQFSL KLSSVTAADT AVYYCARGYYDILTGYYYYF DYWGQGTLVI VSSASTKGPS VFPLAFCSRS...

Číslo patentu: E 12665

Dátum: 15.08.2002

Autori: Rathnachalam Radhakrishnan, Witcher Derrick Ryan, Gelfanova Valentina Pavlovna, Kikly Kristine Kay, Hale John Edward

MPK: A61K 39/395, C07K 16/00

Značky: antagonistické, proti, protilátky, humánne, cytokínu, htnfsf13b

Text:

...podľa predloženého vynálezu a polypeptidu TNFSF 13 b je výhodne 1 x 10 M alebo je menšia.0008 Rýchlostná konštanta Kon protilátky podľa predloženého vynálezu je výhodne 5 × 10 s alebo je menšia. Hodnota konštanty bola stanovená povrchovou plazmónovou rezonanciou.0009 Protilátka podľa predloženého vynálezu výhodne inhibuje proliferáciuindukovanú cytokínom TNFSF 13 b v neutralizačnom teste in vitro. Hodnota IC 5 o je 1 x 10 °M alebo je...

Číslo patentu: E 4002

Dátum: 15.08.2002

Autori: Jones Cliford David, Bowker Suzanne, Block Michael Howard, Hargreaves Roney, Mckerrecher Darren, Boyd Scott, Johnstone Craig, James Roger, Caulkett Peter

MPK: A61K 31/425

Značky: zlúčenina, glukokinázu, ovplyvňujúca

Text:

...vitro analýzy opísanej v príklade A. Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu môžu aktivovať GLK priamo alebo môžu aktivovať GLK pomocou inhibície interakcie GLKRP s GLK. Tento mechanizmus ponúka v porovnaní s priamymi aktivátormi GLK dôležitú výhodu spočívajúcu v tom, že nebude spôsobovať závažné hypoglykemické epizódy predpokladané po priamej stimulácii. Mnohé zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sa môžu v porovnaní so známymi aktivátormi...

Číslo patentu: E 3880

Dátum: 15.08.2002

Autori: Mckerrecher Darren, Boyd Scott, Block Michael Howard, Hargreaves Roney, Jones Cliford David, Bowker Suzanne, Johnstone Craig, Caulkett Peter, James Roger

MPK: A61K 31/425

Značky: glukokinázu, ovplyvňujúca, zlúčenina

Text:

...pri ktorej sa aktivita GLK napája na tvorbu NADH, ktorá sa zase meria opticky - pozri detaily in vitro analýzy opísanej v príklade A. Zlúčeniny podľa predkladanćho vynálezu môžu aktivovat GLK priamo alebo môžu aktivovať GLK pomocou inhibície interakcie GLKRP s GLK. Tento mechanizmus ponúka V porovnaní s priamymi aktivátormi GLK dôležitú výhodu spočívajúcu V tom, že nebude spôsobovať závažné hypoglykemické epizódy predpokladané po priamej...

Číslo patentu: E 3828

Dátum: 15.08.2002

Autori: Caulkett Peter, Hargreaves Roney, Block Michael Howard, Mckerrecher Darren, James Roger, Jones Cliford David, Boyd Scott, Johnstone Craig, Bowker Suzanne

MPK: A61K 31/21

Značky: zlúčenina, glukokinázu, ovplyvňujúca

Text:

...v tom, že nebude spôsobovať závažné hypoglykemické epizódy predpokladané po priamej stimulácii. Mnohé zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sa môžu v porovnaní so známymi aktivátorrni GLK vyznačovať výhodnou selektivitou.Dokumenty W 0 96/22282, W 0 96/22293, W 0 96/22294, WO 96/22295, W 0 97/49707 a W 0 97/49708 opisujú rad medziproduktov používaných pri príprave zlúčenín využiteľných ako Vazopresínové činidlá, ktore sú Štruktúrne...

Číslo patentu: E 2118

Dátum: 15.08.2002

Autori: Hargreaves Rodney, Caulkett Peter, Block Michael Howard, Bowker Suzanne, Mckerrecher Darren, Boyd Scott, Jones Clifford David, James Roger, Johnstone Craig

MPK: C07D 409/00, C07D 277/00, A61K 31/425...

Značky: glukokinázu, zlúčeniny, ovplyvňujúce

Text:

...dôležitú výhodu spočivajúcu vtom, že nebude spôsobovať závažné hypoglykemické epizódy predpokladané po priamej stimulácii. Mnohé zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sa môžu v porovnaní so známymi aktivátormí GLK vyznačovať výhodnou selektivitou.Dokumenty W 0 96/22282, W 0 96/22293, W 0 96/22294, W 0 96/22295, W 0 97/49707 a W 0 97/49708 opisujú rad medziproduktov používaných pri príprave zlúčenín využiteľných ako Vazopresinové činidlá,...

Číslo patentu: E 1248

Dátum: 15.08.2002

Autori: Block Michael Howard, Caulkett Peter, James Roger, Mckerrecher Darren, Hargreaves Rodney, Johnstone Craig, Jones Clifford David, Bowker Suzanne, Boyd Scott

MPK: A61K 31/425, C07D 213/00, C07D 231/00...

Značky: glukokinázu, ovplyvňujúce, zlúčeniny

Text:

...GLK v B-bunkách je regulovaná výhradne dostupnosťou jej substrátu, glukózy. Malé molekuly môžu aktivovat GLK alebo priamo, alebo prostredníctvom destabilizácie komplexu GLK/GLKRP. U prvej skupiny zlúčenín sa predpokladá, že stimulujú spracovanie glukózy v pečení a pankrease, pričomu druhej skupiny sa predpokladá jej pôsobenie výhradneV pečení. Avšak u skupín s obidvoma profilmi sa predpokladá ich farmaceutický úspech. v liečbe cukrovky typu...

Číslo patentu: E 1182

Dátum: 15.08.2002

Autori: Sinay Terry Gene, Walinsky Stanley Walter, Rainville Joseph Philip

MPK: C07D 295/00, C07D 279/00

Značky: nukleofilnou, rozpúšťadle, 2-(4-alkyl-1-piperazinyl)-benzaldehydových, spôsob, benzylidenylových, aromatickou, 2-fluórbenzaldehydu, 4-alkyl-1-piperazínom, přípravy, zlúčenín, substitúciou

Text:

...chorobe, parkinsonizmus vyvolaný neuroleptikami a oneskorená dysklnéza), endokrinné poruchy(ako je napriklad hyperprolaktinémia), vazospazrnus (najmä vazospazmus v mozgovo-cievnom ríečišti), cerebeláma ataxia poruchy gastrointestinálneho traktu (zahrňujúce zmeny mobility a sekrécie), negatívne symptómy schizofrénie,predmenštruačný syndróm, ñbromyalgický syndróm, stresová inkontinencia, Touretteov syndróm, trichotílománia, kleptománia,mužská...