Patenty so značkou «zlúčeniny»

Oxidačno redukčný prietokový článok zahŕňajúci zlúčeniny s vysokou molekulovou hmotnosťou ako oxidačno redukčný pár a polopriepustnú membránu na skladovanie elektrickej energie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20249

Dátum: 25.07.2013

Autori: Janoschka Tobias, Hager Martin, Schubert Ulrich Sigmar

MPK: B01D 69/00, H01M 8/18

Značky: hmotnosťou, redukčný, polopriepustnú, oxidačno, membránu, elektrickej, skladovanie, zlúčeniny, článok, molekulovou, vysokou, prietokový, energie, zahŕňajúci

Text:

...DuPont Nation® 117. Boli opísané ďalšie polyméry, napríklad polyméry založené na SPEEK(Q.Luo, H. Zhang, J. Chen, D. You, C. Sun, Y. Zhang Nation/SPEEK composite Preparation and characterization of Nation/SPEEK Iayered Composite membrane and its application in vanadium redox flow battery, J. Memb. Sci. 325,2008, 553-558), PVDF (J. Qiu, J. Zhang, J. Chen, J. Peng, L. Xu, M. Zhai, J. Li,G. Wei Amphoteric ion Exchange membrane synthesized...

Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Muthukaman Nagarajan, Gharat Laxmikant Atmaram, Khairatkar-joshi Neelima, Kattige Vidya Ganapati

MPK: C07D 249/12, A61P 29/00, A61K 31/4196...

Značky: zlúčeniny, mpges-1, inhibitory, triazolónové

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Heterocyklické zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20813

Dátum: 04.04.2013

Autori: Lucas Brian, Cushing Timothy, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Hao Xiaolin, Bui Minna Hue Thanh

MPK: C07D 401/12, C07D 401/14, C07D 403/12...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny, použitie

Text:

...cr, p 110 B a p 110 ö, zktorých každá interagovala s rovnakou regulačnou podjednotkou, p 85, zatiaľ čo p 110 yinteraguje sodlišnou regulačnou podjednotkou, p 101. Ako je opísané nižšie, EF 2 834 231 35 762/Hspôsoby exprimovania každé z týchto PI 3 K v ľudských bunkách a tkanivách sú tiež odlišné. l ked bolo vnedávnej minulosti nazhromaždených mnoho informácií o bunkových funkciách Pl 3-kináz všeobecne, úlohy, ktoré majú jednotlivé izoformy,...

Peptidové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288064

Dátum: 13.03.2013

Autori: Wang Haiyan, Chan Tin-yau, Lovey Raymond, Wu Wanli, Tamura Susan, Bogen Stephane, Ganguly Ashit, Pike Russell, Njoroge George, Liu Yi-tsung, Zhu Zhaoning, Lim-wilby Marguerita, Venkatraman Srikanth, Hendrata Siska, Santhanam Bama, Parekh Tejal, Kemp Scott Jeffrey, Chen Kevin, Bennett Frank, Mc Cormick Jinping, Vaccaro Henry, Saksena Anil, Levy Odile Esther, Arasappan Ashok, Jao Edwin, Pinto Patrick, Huang Yuhua, Girijavallabhan Viyyoor Moopil

MPK: A61K 38/00, A61K 31/7056, A61K 38/21...

Značky: použitie, farmaceutický, prostriedok, obsahom, zlúčeniny, peptidové

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané peptidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky obsahujúce takéto zlúčeniny, ako aj ich použitie na liečenie porúch spojených s HCV proteázou. Uvedené zlúčeniny majú inhibičnú aktivitu k HCV proteáze.

Zlúčeniny 1H-indazol-3-karboxamidu ako inhibítory 3 beta kinázy glykogén syntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20702

Dátum: 07.02.2013

Autori: Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola, Maugeri Caterina, Dragone Patrizia, Furlotti Guido, Ombrato Rosella, Mancini Francesca

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61P 25/00...

Značky: kinázy, inhibitory, glykogén, zlúčeniny, syntázy, 1h-indazol-3-karboxamidu

Text:

...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...

Kondenzované imidazolylimidazoly ako antivírusové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19361

Dátum: 16.11.2012

Autori: Cottell Jeromy, Krygowski Evan, Taylor James, Yang Zheng-yu, Tran Chinh Viet, Bacon Elizabeth, Trejo Martin Teresa Alejandra, Link John, Kato Darryl, Katana Ashley Anne, Zipfel Sheila

MPK: A61K 31/4188, C07D 491/052

Značky: kondenzované, antivírusové, zlúčeniny, imidazolylimidazoly

Text:

...poskytuje farmaceutickú kompozíciu, ďalej zahŕňajúcu nukleozidový analóg.0012 V jednom uskutočnení vynálezu, predkladaný opis taktiež poskytuje pre farmaceutickú kompozíciu, kde je uvedený nukleozidový analóg, výber 2 ribavirínu, viramidínu, levovirínu,L-nukleozidu, a izatoribínu a uvedený interferón je d-interferón alebo pegylovaný d-interferón.0013 V jednom uskutočnení vynálezu, predkladaný opis taktiež poskytuje zlúčeninu podľa opisu...

Farmaceutické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20650

Dátum: 12.11.2012

Autori: Cockerill Stuart, Mathews Neil, Angell Richard, Lumley James, Pilkington Christopher

MPK: A61K 31/538, A61K 31/4439, A61K 31/437...

Značky: farmaceutické, zlúčeniny

Text:

...jedným miestom nenasýtenia, t.j. s sp trojitou väzbou uhlík-uhlík. Typicky je to C 24 alkinylová skupina alebo C 45 alkinylová skupina. Alkinylová skupina môže mať cis alebo trans orientáciu, alebo alternatívne E alebo Z orientáciu. Príklady zahŕňajú etinyl (-CsCH) alebo proplnyl (propargyl, -CHzCECH). Ak je alkinylová skupina substituovaná, je obyčajne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami Q, ako je definované vyššie.0017 02.3...

Heteroarylpyridónové a azapyridónové zlúčeniny ako inhibítory aktivity Btk

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20298

Dátum: 02.11.2012

Autori: Ortwine Daniel Fred, Crawford James John, Wei Binqing, Young Wendy

MPK: A61K 31/381, A61K 31/4985, A61K 31/4353...

Značky: azapyridónové, aktivity, inhibitory, zlúčeniny, heteroarylpyridónové

Text:

...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...

Použitie pyrimidínovej zlúčeniny, táto pyrimidínová zlúčenina, farmaceutické kompozície túto zlúčeninu obsahujúce, spôsob prípravy tejto kompozície a tejto zlúčeniny a kombinácie a produkt obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287996

Dátum: 27.08.2012

Autori: Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Koymans Lucien Maria Henricus, De Corte Bart, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Janssen Paul Adriaan Jan, Janssen Marcel August Constant, Heeres Jan, Ludovici Donald William, Ho Chih Yung, Kukla Michael Joseph, De Jonge Marc René

MPK: C07D 239/42, A61K 31/505, C07D 239/46...

Značky: zlúčeninu, túto, pyrimidínovej, použitie, tejto, přípravy, pyrimidínová, produkt, kombinácie, kompozície, spôsob, zlúčenina, zlúčeniny, táto, obsahujúce, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie pyrimidínových zlúčenín na prípravu liečiva určeného na liečenie subjektov, ktoré trpia infekciou HIV, a pyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú schopné inhibovať replikáciu HIV, spôsob prípravy týchto zlúčenín a farmaceutických kompozícií, kombinácií a produktov, ktoré uvedené zlúčeniny obsahujú.

Piridazinónové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítorov DAAO

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20272

Dátum: 21.08.2012

Autori: Kinsella Natasha, Livermore David, Kerr Catrina, Farnaby William, Hazel Katherine, Miller David, Merchant Kevin, Fieldhouse Charlotte

MPK: A61K 31/50, A61K 31/501, A61P 25/18...

Značky: použitie, inhibítorov, piridazinónové, zlúčeniny

Text:

...2,2-dimetyl-1-butyl, 3,3-dimetyl-1-butyl, 2-etyl-1-butyl, n-butyl, izobutyl, tercbutyl, n-pentyl, izopentyl, neopentyl a n-hexyl. Príklady Cg-Cg alkenylových skupín/častí zahrnujú etenyl, propenyl, 1-butenyl, 2-butenyl, 1-pentenyl, 1-hexenyl, 1,3-butadienyl, 1,3-pentadienyl, 1,4 pentadienyl a 1-hexadienyl. Príklady Cg-Ce alkinylových skupin/skupín zahrnujú etinyl, propinyl, 1 butinyl, 2-butinyl, 1-pentinyl a 1-hexinyl.0008...

Nové zlúčeniny modulujúce FXR (NR1H4)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20993

Dátum: 12.07.2012

Autori: Kinzel Olaf, Steeneck Christoph, Kremoser Claus

MPK: A61P 3/10, A61P 1/16, A61K 31/42...

Značky: modulujúce, nr1h4, nové, zlúčeniny

Text:

...ľudský receptor) je typický typ 2 nukleárneho receptora, ktorý aktivuje gény po väzbe na promotorové oblasti cieľových génov heterodimérnym spôsobom u receptora retinoid X (B. Forman et al., Cell 1995, 81, 687). Príslušné fyziologické ligandy NR 1 H 4 sú žlčové kyseliny(D. Parks et al., Science 1999, 284, 1365 M. Makishima et al., Science 1999, 284, 1362). Najúčinnejší z nich je kyselina chenodeoxycholová (CDCA), ktorá reguluje expresiu...

Zlúčeniny na liečenie závislosti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20065

Dátum: 29.06.2012

Autori: Strickley Robert, Zablocki Jeff, Lu Yafan, Venkataramani Chandrasekar, Guerrero Juan, Graupe Michael, Cannizzaro Carina

MPK: A61P 25/32, A61K 31/4418, A61P 25/30...

Značky: závislosti, liečenie, zlúčeniny

Text:

...je dobre známe,že súbežné zneužívanie nikotínu, kokaínu a alkoholu, je bežné. Bolo zistené, že kombinácia. kokaínu a alkoholu spôsobí väčšiu0006 Historicky, liečba chemickej závislosti z veľkej častiuvádza pokusy presvedčiť pacientov, aby prestali používať látkudobrovoľne (behaviorálna terapia). Avsak, kokaín, morfín,amfetamíny, nikotín, alkohol a ine typy činidiel produkujúcich dopamín sú Vysoko návykové látky, a závislosť na týchto drogách...

Zlúčeniny s aktivitou antagonistov muskarínových receptorov a agonistov beta2-adrenergných receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19925

Dátum: 07.06.2012

Autori: Rizzi Andrea, Linney Ian, Biagetti Matteo, Amari Gabriele, Rancati Fabio

MPK: A61K 9/00, A61K 31/4709, A61K 31/439...

Značky: agonistov, receptorov, muskarínových, antagonistov, beta2-adrenergných, aktivitou, zlúčeniny

Text:

...(C 1 C 6)alkylu, (C 1-C 5)aIkoxy a aryl(C 1-C 5) aIkyIuC je neprítomné alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z -O-, -CO-, -OC(O)-, -C(OO)-, -S-, S(O)-, -S(O)2- a -N(R 7)- alebo je jednou z nasledujúcich skupín C 1-C 18kde R 7 je H alebo je vybrané zo skupiny pozostávajúca z lineárnaho aleob rozvetveného (C 1 Ca)alkylu, (Cg-Cgcykloalkylu, (C 3-Ca)heterocykloalkylu, arylu. ary|(C 1-Ce)aIkyIu, (C 1-C 5)aIkoxy(C 1 C 5)aIkyIu a heteroarylu a...

Ko-kryštály L-prolínu a kyseliny citrónovej zlúčeniny (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-((5-(4-fluorfenyl)tiofen-2-yl)metyl)-4- metylfenyl)-6-(hydroxymetyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19632

Dátum: 09.05.2012

Autori: Nguyen Minh, Collier Edwin

MPK: C07H 7/04, C07D 409/10, A61K 31/70...

Značky: ko-kryštály, kyseliny, metylfenyl)-6-(hydroxymetyl)tetrahydro-2h-pyran-3,4,5-triolu, zlúčeniny, l-prolínu, citronovej, 2s,3r,4r,5s,6r)-2-(3-((5-(4-fluorfenyl)tiofen-2-yl)metyl)-4

Text:

...2. typu, aj keď všeobecne nie je potrebný pre diagnózu cukrovky (EMANCIPATOR K, Am J Clin Pathol 1999 Nov pp 665-674, Vol. 112(5)665-74 Type 2 Diabetes Mellitus, Decision Resources Inc., March 2000). OGTT umožňuje vyhodnotiť sekrečnú funkciu pankreatických beta-buniek a inzulínovú citlivosť, čo pomôže diagnostikovať cukrovku 2. typu a vyhodnotiť závažnosť alebo progresiu ochorenia (t.j.,CAUMO, A., et al., J Clin Endocrinol Metab, 2000, pp...

Paraziticídne dihydroizoxazolové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19034

Dátum: 08.05.2012

Autori: Holmstrom Scott Dale, Tang Chongzhi, Chen Liang, Defauw Jean Marie, Hu Ping, Zhang Yang, Chen Shuhui, Wu Wentao, White William Hunter, An Zengyun

MPK: C07D 413/04, A01N 43/80, C07D 413/14...

Značky: paraziticídne, dihydroizoxazolové, zlúčeniny

Text:

...integrovaného riadenia škodcov, pri ktorom sa rôzne metódy kontroly prispôsobujú jednej oblasti alebo proti jednému druhu kliešťov,a to s vhodným zvážením ich účinkov na životné prostredie.0004 Hoci je používanie insekticídov a pesticídov výhodné, sú potrebné alternatívne alebo vylepšené zlúčeniny, prostriedky a metódy. Požadované zlúčeniny, prostriedky a metódy by poskytli nielen alternatívne terapie, ale rovnako by prekonali jedno alebo...

Estery bendamustínu a súvisiace zlúčeniny a ich medicínske použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18894

Dátum: 26.04.2012

Autori: Buschauer Armin, Limmert Michael, Huber Stefan, Schickaneder Helmut, Bernhardt Günther, Schickaneder Christian

MPK: A61K 31/4184, C07D 235/12

Značky: medicínske, bendamustínu, zlúčeniny, súvisiace, estery, použitie

Text:

...Joumal of Medical Chemistry, Vol. 46 (201 l), strany 1604 až 1615 sa hlavne zameriava na koncept bivalentných liečiv a v tomto zmysle ukazuje cytotoxicitu bivalentných bendamustínových zlúčenín kaplovaných s maleínimidorn obsahujúcich dve časti odvodené odesteru bendamustínu vytvoreného s N-(2-hydroxy-etybmaleinimidom. Tieto bivalentnébendamustínové zlúčeniny sú porovnávané s bendamustínom a monovalentným esterom0010 M. Scutaru a spol.,...

Zlúčeniny vhodné na liečenie neurologických a psychiatrických chorôb, ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287934

Dátum: 18.04.2012

Autori: Coffey David Scott, Pedersen Steven Wayne, Pedregal-tercero Concepcion, Monn James Allen

MPK: C07C 229/50, A61P 25/00, A61K 31/195...

Značky: spôsob, vhodné, přípravy, zlúčeniny, neurologických, použitie, farmaceutický, solí, prijateľné, chorôb, prostriedok, psychiatrických, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorých substituenty majú významy uvedené v opise, vhodné na liečenie neurologických a psychiatrických chorôb, ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické prípravky, spôsob ich prípravy a použitie.

Herbicídne zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18291

Dátum: 04.04.2012

Autor: Dallimore Jonathan Wesley Paul

MPK: C07D 237/14, A01N 43/58, C07D 401/04...

Značky: zlúčeniny, herbicídne

Text:

...chlór, bróm alebo jód a najmäfluór alebo chlór, napríklad ZJ-difluór-l-metylvinyl, 3-fluórpropenyl, 3-chlórpropenyl,3-brómpropenyl, 2,3,3-trifluórpropenyl, 2,3,3-trichlórpropenyl a 4,4,4-trifluórbut-2-en-l-yl. Výhodnými Cg-Cóalkenylovými skupinami substituovanými raz, dvakrát alebo trikrát atómom halogénu sú skupiny obsahujúce reťazec s dĺžkou 2 až 5 atómov uhlíka. Vhodnými halogénalkylalkinylovými skupinami sú napríklad, alkylalkinylové...

Makrocyklické zlúčeniny a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18141

Dátum: 29.03.2012

Autori: Moss Steven James, Gregory Matthew Alan, Wilkinson Barrie

MPK: A61P 31/18, A61P 31/14, A61P 31/12...

Značky: přípravy, spôsoby, makrocyklické, zlúčeniny

Text:

...(Herrler a spol., 1994), Neurospora (Tropschug a spol., 1989) a Saccharomyces cerevisiae (Dolinski a spol. 1997). Preto inhibícia CyP predstavuje nový a atraktívny hostiteľský cieľ na liečenie HCV infekcie a nový potenciálny príspevok k súčasným SoC alebo STAT-C/DAA liečivám, s cielom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.0009 Je známe, že cyklosporín A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko...

Tieno ((2,3-D)) pyrimidínové zlúčeniny a ich použitie pri liečbe arytmie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20540

Dátum: 29.03.2012

Autori: John Derek Edward, Ford John

MPK: A61K 31/495, C07D 495/04, A61P 9/00...

Značky: arytmie, zlúčeniny, použitie, 2,3-d, liečbe, tieno, pyrimidinové

Text:

...trieda III antiarytmík ambasilid (Feng a spol., 1997), quinidin (Wang a spol., 1995), clofilium (Malayev a spol., 1995) a bertosamil (Godreau a spol., 2002) sú blokátoryderivát benzopyranu, NIP-142, blokuje Kv 1.5 kanály, predlžuje atriálna refrakčnú fázu a ukončuje atriálnu fibriláciu a búšenie srdca in vivo u psov (Matsuda a spol., 2001), a S 9947 inhiboval Kv 1.5 stabilnú expresiu V bunkách Xenopus oocytoch a v ovariálnych bunkách...

Bis(fluóralkyl)-1,4-benzodiazepínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18391

Dátum: 22.03.2012

Autori: Gavai Ashvinikumar, Quesnelle Claude, Lee Francis, Kim Soong-hoon

MPK: C07D 243/24, A61K 31/5513, A61P 35/00...

Značky: bis(fluóralkyl)-1,4-benzodiazepínové, zlúčeniny

Text:

...spojeného s tvorbou neurologických depozitov proteínu amyloidu. Odkaz neopisuje použitie týchto zlúčenín pri liečení proliferatívnych chorôb, ako je rakovina.0007 WO 97/36879 a U.S. patent č. 5 852 010 opisujú substituované zlúčeniny benzodiazepínu, ktoré inhibujú farnezyl proteín transferázu (FTPázu) a farnezyláciu onkogénneho proteínu Ras. Tieto odkazy ďalej opisujú chemoterapeutické kompozície obsahujúce tieto substituované zlúčeniny...

Spôsob kryštalizácie zlúčeniny rozpustnej vo vode

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19108

Dátum: 19.03.2012

Autori: Van Bon Jeroen Johannes Cornelis Franciscus, Bruins Marieke Elisabeth, Sanders Johan Pieter Marinus

MPK: B01D 9/00, C13B 30/02

Značky: spôsob, kryštalizácie, zlúčeniny, rozpustnej

Text:

...paru, aby sa selektívne adsorbovala voda z vodnej fázy, čím sa získa parná fáza ochudobnená o vodu a obohatená o rozpúšťadlo a voda-sorbent nasýtený vodnou parouc) obohatenie zmesi v kryštalizačnej nádobe o rozpúšťadlo recyklovaním aspoň časti parnej fázy ochudobnenej o vodu a obohatenej o rozpúšťadlo do kryštalizačnej nádoby alebo odobratim parnej fázy ochudobnenej o vodu zprocesu a pridaním rozpúšťadla z externého zdroja do...

Zlúčeniny triazolopyridínu ako inhibítory pim kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20563

Dátum: 24.02.2012

Autori: Lyon Michael, Xu Rui, Robinson John, Le Huerou Yvan, Wallace Eli, Delisle Robert Kirk, Blake James F, Graham James, Wang Bin, De Meese Lisa

MPK: A61P 29/00, C07D 401/06, A61K 31/4709...

Značky: inhibitory, zlúčeniny, triazolopyridínu, kinázy

Text:

...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...

Substituované zlúčeniny [(5H-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2- dimetylpropánovej kyseliny ako H1 inverzné agonisty/5-HT2A antagonisty s duálnou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18792

Dátum: 25.01.2012

Autori: Gallagher Peter Thaddeus, Ledgard Andrew James, Camp Anne Marie, Sanderson Adam Jan, Coates David Andrew

MPK: A61K 31/5517, C07D 487/04, A61P 25/20...

Značky: zlúčeniny, antagonisty, 5h-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2, substituované, kyseliny, inverzné, aktivitou, dimetylpropánovej, duálnou

Text:

...zo zlúčenín podľa predkladaného vynálezu vykazujú zosilnenie svojich účinkov na spánok bez rýchlych očných pohybov(NREM spánok) a udržiavanie spánku, pokiaľ sú podávané spoločne so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania sérotonínu.0007 Predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca Ikde R 1 je atóm chlóru alebo metylová skupinaR 2 je metylová skupina, etylová skupina, izopropylová skupina, atóm chlóru, atóm brómu, trifluórmetylová...

Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny a medziprodukt na jej syntézu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287879

Dátum: 23.01.2012

Autori: Chicharro Jose Luis, Perez Marta, Martin Maria Jesus, Zarzuelo Maria, Gallego Pilar, Munt Simon, Fernández Carolina, Francesch Andrés, Manzanares Ignacio, Cuevas Carmen

MPK: C07D 221/00, C07D 241/00, A61K 35/00...

Značky: syntézu, medziprodukt, spôsob, zlúčeniny, ekteínascidínovej, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny zahŕňa odstránenie ochrany zlúčeniny vzorca (A) odstránením obidvoch chrániacich skupín v jednom kroku za poskytnutia alfa-amínlaktónu vzorca (35) podľa schémy opísanej v opise. Opísaný je aj medziprodukt na prípravu tejto zlúčeniny.

Pyrazolové zlúčeniny ako CRTH2 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17891

Dátum: 20.01.2012

Autori: Rist Wolfgang, Seither Peter, Martyres Domnic, Anderskewitz Ralf, Oost Thorsten

MPK: A61K 31/4155, C07D 403/12, A61P 29/00...

Značky: zlúčeniny, pyrazolové, antagonisty, crth2

Text:

...B 101 Chem, 1995, 270189 l 0-6) anedávno identiñkovaného CRTH 2 receptoru (molekulovo homológny receptor chemoatraktantu exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež označovaného ako DP 2 receptor) (Nagata a kol., J. Immunol., 1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazofiloch a mastocytoch (Nagata a kol., FEBS Lett, 1999, 459 195-199 Nagata a kol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi a kol., Eur J Immunol, 2000,...

Heteroarylové zlúčeniny ako ligandy receptora 5-HT4

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18384

Dátum: 05.01.2012

Autori: Jasti Venkateswarlu, Yarlagadda Suresh, Jayarajan Pradeep, Ravella Srinivasa Rao, Roayapalley Praveen Kumar, Ravula Jyothsna, Mohammed Abdul Rasheed, Shinde Anil Karbhari, Kambhampati Ramasastri, Nirogi Ramakrishna, Bhyrapuneni Gopinadh, Patnala Sriramachandra Murthy

MPK: A61K 31/445, A61P 25/00, A61K 31/4245...

Značky: receptora, 5-ht4, zlúčeniny, ligandy, heteroarylové

Text:

...et al., A 5-HT 4-like receptor in human right atrium, NaunynSchmiedebergs Arch. Pharmacol. 1991, 344 (2), 150 - 159).V patentových publikáciách WO 97/17345 A 1, US 20060194842,US 20080207690, US 2008025113 a US 20080269211 sú publikované niektoré zlúčeniny receptora 5-HT 4. Hoci niektoré Iigandy receptora 5-HT 4 už boli publikované, stále existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novýmichemickými štruktúrami na liečbu ochorení...

Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory receptorov tyrozínkinázy typu III

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19002

Dátum: 13.12.2011

Autori: Munson Mark, Rast Bryson, Newhouse Brad, Hicken Erik James, Zhao Qian, Topalov George, Rodriguez Martha, Kennedy April, Mareska David, Rizzi James, Boys Mark Laurence, Marmsater Fredrik, Delisle Robert Kirk

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04...

Značky: inhibitory, substituované, zlúčeniny, receptorov, tyrozínkinázy, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové

Text:

...liečbou indukovanú stratu kosti (napr. následkom liečby glukokortikoidmi, inhibítormi aromatázy alebo antiandrogénnejterapie) súvisiacu s diabetom a osteoporózu spôsobenú nedostatkom aktivity. Len v3 Spojených štátoch touto chorobou a s ňou súvisiacou bolesťou, deformitami a vysiľujúcimi fraktúrami trpia milióny jedincov.0009 Osteoklasty sú viacjadrové bunky, ktoré sú odvodené od monocytických prekurzorov a fungujú pod kontrolou mnohých...

Aryltriazolové zlúčeniny s protinádorovou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18674

Dátum: 13.12.2011

Autori: Pisano Claudio, Ferrini Serena, Taddei Maurizio, Vesci Loredana, Giannini Giuseppe, Cabri Walter, Cervoni Maria Luisa

MPK: C07D 249/06, A61K 31/4192, A61P 35/00...

Značky: protinádorovou, zlúčeniny, aktivitou, aryltriazolové

Text:

...geldanamycínu, zlúčenina 17-AAG (t.j. 17-alylaminogeldanamycín). I keď má tento derivát geldanamycínu vysokú aktivitu in vitro, záujem o neho je zatienený malou rozpustnosťou spojenou s hepatotoxickými vlastnosťami (Jez J. M., a kol., Chem. Biol., 2003, 10, 4, 361). Všetky klinické skúšky zahŕňajúce túto zlúčeninu boli zastavené v júli 2010. Niektoré z týchto vyššie uvedených problémov boli čiastočne vyriešené objavom...

Triazolopyridínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17652

Dátum: 05.12.2011

Autori: Groebke Zbinden Katrin, Koerner Matthias, Flohr Alexander, Gobbi Luca, Peters Jens-uwe

MPK: A61P 3/10, A61P 25/00, A61K 31/437...

Značky: zlúčeniny, triazolopyridínové

Text:

...(Javitt, D. C. et al., Biol. Psychiatry, 45 668-679, 1999).Cyklické nukleotidy, cyklický adenozín monofosfát (cAMP) a cyklický guanizón monofosfát(cGMP) sú všadeprítomnými druhými poslami zodpovednými za sprostredkovanie biologickej odpovede rôznych extracelulámych signálov, ako sú neurotransmitery, svetlo a hormóny. cAMP a cGMP regulujú rad intracelulámych procesov najmä v neurónoch centrálneho nervového systému tým, že aktivujú kinázy...

Zlúčeniny užitočné na inhibíciu Chk1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18918

Dátum: 01.11.2011

Autori: Samajdar Susanta, Joseph Sajan

MPK: A61K 31/4995, C07D 401/14, A61P 35/00...

Značky: užitočné, inhibíciu, zlúčeniny

Text:

...v kryštalickej forme vyznačujúci sa röntgenovým práškovým difraktogramom, ktorý má píky pri 2 G i 0,2 pri 5,17 v kombinácii s jedným alebo viacerými pikmi, ktoré sa zvolia zo skupiny, kam patrí 15,73, 17,71 a 20,12.0011 Predložená prihláška vynálezu poskytuje farmaceutickú kompozíciu,ktorá obsahuje (R)-5-(2-metoxy-6-metyl-pyridín-3-yl)-2 H-pyrazoI-3-yl-6(piperidin-3-yloxy)-pyrazín-2-yl-amín alebo jeho farmaceuticky prijateľné soli a...

Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny, spôsob jej prípravy, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287817

Dátum: 17.10.2011

Autori: Lassen Bo, Cosgrove Steve, Bohlin Martin

MPK: A61K 31/519, A61P 7/02, A61K 31/4192...

Značky: forma, přípravy, krystalická, triazolo(4,5-d)pyrimidínovej, farmaceutická, zlúčeniny, kompozícia, spôsob, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny vzorca (I) je charakterizovaná práškovým röntgenovým difraktogramom obsahujúcim špecifické píky definované v nárokoch. Je opísaný aj spôsob prípravy zlúčenín, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na prevenciu arteriálnych trombotických komplikácií u pacientov s koronárnym arteriálnym ochorením, cerebrovaskulárnym alebo periférnym vaskulárnym ochorením.

Nové substituované chinolínové zlúčeniny ako inhibítory S-nitrózoglutatión reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20158

Dátum: 07.10.2011

Autori: Sun Xicheng, Stout Adam, Qiu Jian

MPK: A61K 31/47, A61P 11/00, A61K 31/4709...

Značky: inhibitory, zlúčeniny, reduktázy, chinolínové, nové, substituované, s-nitrózoglutatión

Text:

...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...

Heterocyklické zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu ťažkostí vyvolaných znížením neurotransmisie serotonínu, norepinefrínu alebo dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Tai Kuninori, Sasaki Hirofumi, Shinohara Tomoichi, Ito Nobuaki

MPK: C07D 401/04, C07D 241/38, C07D 243/10...

Značky: prevenciu, znížením, dopamínu, heterocyklické, ťažkostí, vyvolaných, serotonínu, norepinefrínu, zlúčeniny, liečenie, neurotransmisie

Text:

...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...

Disubstituované tetrahydrofuranylové zlúčeniny ako antagonisty bradykinínových receptorov B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17476

Dátum: 19.08.2011

Autori: Ceci Angelo, Doods Henri, Hauel Norbert, Kuelzer Raimund, Jung Birgit

MPK: A61K 31/501, A61K 31/506, A61K 31/455...

Značky: tetrahydrofuranylové, zlúčeniny, disubstituované, bradykinínových, receptorov, antagonisty

Text:

...bolestí ako aj bolestí hlavy.už boli opísané zlúčeniny s Bl - antagonistickým účinkom.Úloha predloženého vynálezu spočívala V nájdení nových zlúčenín, ktoré sú vhodné predovšetkým ako farmakologické účinné látky v liečivách, ktoré je možné použiť na liečbuchorôb, ktoré sú najmenej čiastočne sprostredkovávané Bl-receptorom.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia 1 premenné nasledujúce...

Kryštalická forma pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17082

Dátum: 09.08.2011

Autori: Walker Michael, Plouvier Bertrand, Fernandes Philippe, Northen Julian

MPK: A61K 31/519, C07D 471/04, A61P 11/00...

Značky: krystalická, zlúčeniny, forma, pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej

Text:

...atopickej dennatitidy, psoriázy, očného zápalu, mozgovej ischémie alebo autoimunitných ochorení.0021 V iných uskutočneniach poskytuje tento vynález tuhú kompozíciu, kde sa terapeutická látka používa na liečbu astmy alebo COPD.0022 V určitých aspektoch poskytuje tento vynález spôsob prípravy polymorfu podľa tohto vynálezu, ktorý zahŕňa(a) Zmiešanie N-(2-(2 E)-2-(mezitylimino)-9,10-dimetoxy-4-oxo-6,7-dihydro-2 H-pyrimido 6,1...

Kombinácia GlyT1 zlúčeniny s antipsychotikami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17647

Dátum: 05.08.2011

Autori: Moreau Jean-luc, Alberati Daniela, Wettstein Joseph

MPK: A61K 31/497, A61K 31/495, A61P 25/18...

Značky: glyt1, zlúčeniny, antipsychotikami, kombinácia

Text:

...dichlórfenyl)piperazín-l-ylbutoxy-3,4-dihydrochinolin-2(1 H)-on), quetiapín (etanol, 2-2(4-dibenzob,ttiazepín-l l-yl-l-piperazinyl)etoxy-) a zíprasidón (5-2-4-(l,2-benzizotiazol 3-yl)- l -piperazinyletyl -6-chlór- 1 ,3 -dihydro-ZH-indol-Z-ón).Najbežnejšim liečivom na liečenie schizofrénie je Olanzapín. Olanzapín sa viaže k receptorom alfa-l, dopamínu, histamínu, muskarinu a serotonínu typu 2 (5-HT 2). Olanzapín je schválený na liečenie...

Zlúčeniny s antibakteriálnou aktivitou proti Clostridiu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18726

Dátum: 04.08.2011

Autori: Lounis Nacer, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Guillemont Jérome Emile Georges

MPK: C07D 487/04, A61K 31/53, A61P 31/04...

Značky: clostridiu, antibakteriálnou, proti, aktivitou, zlúčeniny

Text:

...aktivitu voči baktériám rodu Clostridium. 0008 V predchádzajúcich definiciách platl o halogén je generický názov pre fluór, chlór, bróm a jód- Cmalkyl definuje nasýtený uhľovodíkový radikál s rovným alebo rozvetveným reťazcom, majúcim od 1 do 4 uhlikových atómov, ako sú napríklad metyl, etyl, propyl, butyl, 1-metyletyl, 2-metylpropyl a podobne- Cjealkyl je zamýšľaný tak, aby zahŕňal Cmalkyl a jeho vyššie homológy, EP 2 601 193 35 337 mmajúce...

Spôsob a zlúčeniny na liečenie vírusových infekcií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17521

Dátum: 22.07.2011

Autori: Ray Adrian, Parrish Jay, Theodore Dorothy Agnes, Mackman Richard

MPK: C07H 19/00, C07D 309/10

Značky: zlúčeniny, spôsob, infekcii, liečenie, vírusových

Text:

...V súčasnosti nie je dostupná nijaká vakcína proti HRSV. Je dostupná monoklonálna protilátka palivizumab pre deti s vysokým ohrozením napr. predčasne narodené deti alebo tie, ktoré majú buď srdcové alebo pľúcne ochorenie, ale cena na všeobecné použitie je často obmedzujúca. Ribavirín sa tiež používal na liečenie HRSV infekcií, ale mal obmedzenú účinnosť. Preto vo všeobecnosti je tu potreba na liečivá proti Pneumovirinae a proti...

Zlúčeniny na liečbu narušenej relaxácie žalúdočného fundusu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287730

Dátum: 01.07.2011

Autori: De Bruyn Marcel Frans Leopold, Matesanz-ballesteros Maria Encarnacion, Van Emelen Kristof, Alcazar-vaca Manuel Jesús, Bartolomé-nebreda José Manuel, Andrés-gil José Ignacio, Fernández-gadea Francisco Javier

MPK: C07D 491/04, A61K 31/435, A61P 1/00...

Značky: narušenej, liečbu, fundusu, relaxácie, žalúdočného, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opisované zlúčeniny vzorca (I), ich stereochemické izoméry, N-oxidy a farmaceuticky prijateľné kyslé adičné soli, kde v skupine -a1=a2-a3=a4- je jeden alebo dve a1 až a4 dusík, -A- je -N(R6) -Alk2- alebo heterocyklus s 1-2 dusíkmi R1, R2 a R3 sa každý nezávisle vyberie z vodíka, C1-6-alkylu, hydroxyskupiny alebo halogénu Alk1 a Alk2 sú voliteľne substituované C1-6-alkándiylom R5 má vzorec (d-1) až (d-5), kde n je 1 alebo 2 keď p1 je 0, p2 je...