Patenty so značkou «užitočné»

Kompozície užitočné pri liečbe porúch metabolizmu lipidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19256

Dátum: 24.04.2012

Autori: Virmani Ashraf, Koverech Aleardo

MPK: A61K 31/122, A61K 31/045, A61K 31/05...

Značky: kompozície, liečbe, lipidov, užitočné, poruch, metabolizmu

Text:

...sv. 69, č. 2, 231-236 z februára1999 sú popísané účinky doplnkov s červenou fermentovanou ryžou znižujúce cholesterol.0012 O omega-3 mastných kyselinách je známe, že znižujú hladinu triglyceridov a majúvplyv na zvýšenie hladiny vysokohustotných lipoproteínov (HDL).0013 V časopise BMJ. 2006 l apríla 3320544) 752-760 sa popisuje použitie omega 3mastných kyselín pri liečbe kardiovaskulámych ochorení.0014 Polikozanoly sú alifatické alkoholy s...

Pyridyl- a pyrazinyl-metyloxyarylové deriváty užitočné ako inhibítory slezinnej tyrozínkinázy (Syk)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19136

Dátum: 08.03.2012

Autori: Liddle John, Barker Michael David, Wilson David Matthew, Atkinson Francis Louis

MPK: A61P 37/00, C07D 401/12, A61K 31/47...

Značky: inhibitory, pyridyl, deriváty, slezinnej, pyrazinyl-metyloxyarylové, syk, užitočné, tyrozínkinázy

Text:

...byť0008 Reurnatoidná artritida (RA) je autoimunitné ochorenie, ktoré postihuje približne 1 populácie. Je charakterizovaný zápalom kĺbov, ktorý vedie k oslabujúcej deštrukcii kosti a chrupky. Nedávne klinické štúdie s rituximabom, ktorý spôsobuje reverzibilné vyčerpanie B buniek (J.C.W. Edwards et al 2004, New Eng.J. Med.350 2572-2581) ukázali, že zacielenie na funkciu B buniek je vhodnou terapeutickou stratégiou pri autoimunimých...

Zlúčeniny užitočné na inhibíciu Chk1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18918

Dátum: 01.11.2011

Autori: Samajdar Susanta, Joseph Sajan

MPK: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/4995...

Značky: zlúčeniny, inhibíciu, užitočné

Text:

...v kryštalickej forme vyznačujúci sa röntgenovým práškovým difraktogramom, ktorý má píky pri 2 G i 0,2 pri 5,17 v kombinácii s jedným alebo viacerými pikmi, ktoré sa zvolia zo skupiny, kam patrí 15,73, 17,71 a 20,12.0011 Predložená prihláška vynálezu poskytuje farmaceutickú kompozíciu,ktorá obsahuje (R)-5-(2-metoxy-6-metyl-pyridín-3-yl)-2 H-pyrazoI-3-yl-6(piperidin-3-yloxy)-pyrazín-2-yl-amín alebo jeho farmaceuticky prijateľné soli a...

Prostriedky obsahujúce extrakty z Echinacea angustifolia a Zingiber officinale, ktoré sú užitočné na zníženie zápalu a periférnej bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16554

Dátum: 20.07.2011

Autori: Bombardelli Ezio, Morazzoni Paolo

MPK: A61K 36/9068, A61K 47/46, A61K 36/28...

Značky: angustifolia, officinale, užitočné, zníženie, zingiber, prostriedky, obsahujúce, periférnej, bolesti, echinacea, extrakty, zápalu

Text:

...alebo 0,1 až 0,3 extraktu zo Zingiber officina/e a 0,2 až 0,5 extraktu z Echinacea.0017 Prostriedok sa ukázal byt užitočný najmä pri topickej liečbe svrbenia, periférnej bolesti,povrchových a hlbokých zápalových a bolestivých stavoch a bolesti spojenej so svalovými spazmami. Prostriedky sú tiež užitočné najmä pri liečbe herpetickej bolesti a rádiodermatitidy spôsobenej onkologickou rádioterapiou s alebo bez hubových alebo bakteriálnych...

Amidoakridínové deriváty užitočné ako selektívne inhibítory proteázy 7 špecifickej pre ubikvitín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17653

Dátum: 17.01.2011

Autori: Colland Frédéric, Lopez Roman

MPK: A61P 35/00, A61K 31/473, C07D 219/04...

Značky: inhibitory, proteázy, ubikvitín, amidoakridínové, selektivně, špecifickej, deriváty, užitočné

Text:

...nároku 7, použitia podľa nárokov 8 až 11 a kombinácie podľa nároku 12.-2 0012 Podla pNého predmetu sa tento vynález týka zlúčeniny všeobecného vzorca (l)- i je celé číslo vybrané z 0, 1, 2, 3 alebo 4- j je celé číslo vybrané z 0, 1, 2 alebo 3- k je celé číslo vybrané z 0 alebo 1- každé Ri nachádzajúce sa v akejkoľvek dostupnej polohe kruhu A je rovnaké alebo alebo rozne a vybrané z halogénu, alkylu, arylu, -alkylarylu, OR, NRR, CN, CF 3,...

Nové zlúčeniny užitočné na liečenie degeneratívnych a zápalových ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14152

Dátum: 24.07.2009

Autori: Blanc Javier, Menet Christel Jeanne Marie

MPK: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 19/02...

Značky: ochorení, nové, zlúčeniny, degeneratívnych, liečenie, užitočné, zápalových

Text:

...Knockout JAK 1 génu u myši demonštroval, že JAK 1 hrá dôležitú a nenahraditernú úlohu vo vývoji JAKl-l- myši umierali do 24 hodin po narodeni a veľmi bol poškodený vývoj Iymfocytov. Navyše, JAK 1-lbunky nereagovali, alebo menej reagovali na cytoklny, ktoré používali cytoklnové receptory II. triedy, čo sú receptory, ktoré využívajú gama-c podjednotku na signalizáciu, a rodinu cytoklnových receptorov, ktoré použlvajú na signalizáciu gp 130...

Nové zlúčeniny užitočné na liečbu degeneratívnych a zápalových ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16747

Dátum: 24.07.2009

Autori: Blanc Javier, Van Rompaey Luc Juliaan Corina, Smits Koen Kurt, Hodges Alastair James, Menet Christel Jeanne Marie, Fletcher Stephen Robert, Jouannigot Nolwenn

MPK: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 19/02...

Značky: liečbu, zápalových, zlúčeniny, užitočné, ochorení, degeneratívnych, nové

Text:

...ako OA, wear-and-tear artritída) je najčastejšia forma artritídy a je charakterizovaná stratou kĺbovej chrupky, často spojenou s hypertroñou kosti a s bolesťou. Ochorenie postihuje predovšetkým ruky a nosné kĺby, ako sú kolená, boky a chrbtica. Tento proces stenčuje chrupavku. Pokiaľ dôjde k vymiznutiu povrchovej plochy z dôvodu stenčenia, je dosiahnutá osteoartróza stupňa I pokiaľ dôjde k vymiznutiu tangenciálnej plochy, je dosiahnutá...

Piperazínové deriváty užitočné ako CCR5 antagonisty, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286641

Dátum: 16.02.2009

Autori: Palani Anandan, Mccombie Stuart, Gilbert Eric, Vice Susan, Labroli Marc, Laughlin Mark, Miller Michael, Clader John, Josien Hubert, Steensma Ruo, Mckittrick Brian, Tagat Jayaram, Neustadt Bernard, Smith Elizabeth, Baroudy Bahige

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/506, A61K 31/496...

Značky: antagonisty, obsahom, použitie, deriváty, přípravky, farmaceutické, piperazinové, užitočné

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa CCR5 antagonisty všeobecného vzorca (II) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde Ra je fenyl, pyridyl, tiofenyl alebo naftyl R1 je vodík alebo alkyl R2 je substituovaný 6-členný heteroaryl substituovaný 6-členný heteroaryl-N-oxid 5-členný heteroaryl naftyl, fluorenyl,difenyl alebo výhodne substituovaný feny-l alebo heteroaryl-alkyl R3 je vodík, alkyl, alkoxyalkyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyl alebo výhodne substituovaný fenyl,...

Spiroheterocyklické pyrolidíndiónové deriváty užitočné ako pesticídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12312

Dátum: 13.10.2008

Autori: Goeghova Marcela, Maienfisch Peter, Hueter Ottmar, Muehlebach Michel, Pitterna Thomas, Zambach Werner, Wenger Jean

MPK: A01N 43/90, A01N 43/38, C07D 211/94...

Značky: deriváty, pesticídy, spiroheterocyklické, pyrolidíndiónové, užitočné

Text:

...Cl-CsalkyltíoCl-Csalkyl, Cl-CsallcylsulñnylCg-Csalkyl,C.-CsalkylsulfonylCl-C 5 alkyl, Cg-Cgalkylidénaminoxyů-Csalkyl, Cg-CsalkylkarbonylClCsallcyl, C 1-csalkoxykarbonylC 1 C 5 alkyl, aminokarbonylCl-Csalkyl, Cl-CsalkylaminokarbonylCi-Csallcyl, Cz-CgdialkylaminokarbonylCl-Csalkyl, Cl-CsalkylkarbonylamínoClCsalkyl, N-Cl-Cgakylkarbonyl-N-C,-CsalkylaminoClCsalkyl, Cg-CótrialkylsilylCl-Csalkyl,fenyICI-Cgallcyl (kde fenyl môže byt...

N-fenyl-dioxo-hydropyrimidíny užitočné ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10084

Dátum: 17.09.2008

Autori: Hutchinson Douglas, Wagner Rolf, Rockway Todd, Lou Xiaochun, Randolph John, Barnes David, Longenecker Kenton, Liu Dachun, Chen Shuang, Donner Pamela, Maring Clarence, Kotecki Brian, Liu Yaya, Henry Rodger, Krueger Allan, Hengeveld John, Gao Yi, Betebenner David, Stewart Kent, Haight Anthony, Zhang Geoff, Pratt John, Franczyk Ii Thaddeus

MPK: A61K 31/506, A61P 31/14, A61K 31/513...

Značky: vírusu, hepatitidy, užitočné, n-fenyl-dioxo-hydropyrimidíny, hcv, inhibitory

Text:

...každý takýto substituent je volitelne3 substituovaný jednm alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny, ktorá obsahuje RE, RF,RG, R, R, R, a Rkaždé RE je nezávisle vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje halogen, nitroskupinu, hydroxyl, oxoskupinu,karboxyskupinu, kyanoskupinu, aminoskupinu, iminoskupinu, azidoskupinu a aldehydoskupinu. kdeaminoskupina je voliteľne substituovaná jedným alebo dvomi substituentmi nezávisle vybranými...

Deriváty 5beta, 14beta-androstanu užitočné na liečbu ochorení spôsobených orgánovou fibrózou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20066

Dátum: 04.06.2008

Autori: Cascino Antonio, Forte Amalia, Cipollaro Marilena, Bianchi Giuseppe, Rossi Francesco, Berrino Liberato, Ferrari Patrizia

MPK: A61P 1/16, A61K 31/58, A61P 17/02...

Značky: užitočné, fibrózou, deriváty, 14beta-androstanu, liečbu, orgánovou, spôsobených, 5beta, ochorení

Text:

...je vodík, metyl alebo C 2-C 4 alkyl, pričom tento alkyl je nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo viac NRWR alebo NRwR a hydroxy R 8, R 9 sú nezávisle vodík metyl Cz-Cő alkyl alebo Cg-Cg alkényl, pričom tieto alkylové a alkénylové skupiny sú nesubstituovane alebo substituovanéjedným alebo viac NRWR alebo NRmR a hydroxy alebo R 8 a R 9 spoločne s atomom dusíka tvoria nesubstituovaný alebo substituovaný nasýtený alebo nenasýtený...

Substituované pyrimidodiazepíny užitočné ako inhibítory PLK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10783

Dátum: 11.03.2008

Autori: Luk Kin-chun Thomas, Wovkulich Peter Michael, Chen Shaoqing, Le Kang, Cai Jianping, Chu Xin-jie

MPK: A61K 31/551, A61P 35/00, A61K 31/5517...

Značky: pyrimidodiazepíny, inhibitory, užitočné, substituované

Text:

...a pokiaľ nie je ukázané inak, tietosubstituenty na každom mieste substitúcie sú nezávisle vybrané z určitých možností.Terapeuticky účinné množstvo alebo účinné množstvo znamená množstvo aspoň jednej určenej zlúčeniny, ktorá významne inhibuje proliferáciu a/alebo zabraňuje diferenciácii ľudskejZlúčeniny podľa Vynálezu sú vhodné na liečenie a reguláciu porúch bunkovej proliferácie, obzvlášť pri onkologických poruchách. Tieto zlúčeniny a...

Zlúčeniny cyklohexenónu z antrodia camphorata a ich farmaceutické prípravky užitočné na liečbu autoimunitných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15075

Dátum: 31.01.2008

Autori: Liu Sheng-yung, Wen Wu-che, Kuo Mao-tien

MPK: A61K 31/122, A61P 37/00, A61K 31/12...

Značky: autoimunitných, liečbu, camphorata, cyklohexenónu, užitočné, antrodia, zlúčeniny, farmaceutické, ochorení, přípravky

Text:

...a germánium a podobné), nukleovej kyseline, aglutinínu, aminokyselín,steroidov, lignínov a stabilizátorov krvného tlaku (ako antodia kyselina) a podobné. O týchto fyziologicky aktívnych zložkách sa predpokladá, že majú účinky ako anti-tmorová aktivita, aktivita zvyšovania imunomodulácie, pôsobia proti alergii, vysokému krvnému tlaku, znižujú hladinu cukru V krvi, znižujú hladiny cholesterolu a podobné.0006 Triterpenoidy sú najviac...

Substituované 2,3-dihydroimidazo[1,2-c] chinazolínové deriváty, užitočné na liečenie hyperproliferatívnych porúch a ochorení spojených s angiogenézou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20971

Dátum: 05.12.2007

Autori: Rowley Bruce, Scott William, Campbell Ann-marie, Wood Jill, Michels Martin, Hentemann Martin, Bullion Ann-marie, Redman Aniko

MPK: A61K 31/5377, C07D 487/04, A61K 31/519...

Značky: poruch, užitočné, substituované, chinazolínové, spojených, 2,3-dihydroimidazo[1,2-c, hyperproliferatívnych, deriváty, liečenie, angiogenézou, ochorení

Text:

...supresorp 53 na degradáciu, proces, ktorý môže byť blokovaný LY 294002 (Yap et al., 2000 Ogarawa et al., 2002). Zníženie regulácie p 53 prostredníctvom MDM 2 negatívne ovplyvňuje transkripciu p 53-regulovaných pro-apoptotických génov (napríklad Bax, Fas, PUMA a DR 5),inhibítor bunkového cyklu, pZICM, a nádorový supresor PTEN (Momand et al., 2000 Hupp et al., 2000 Mayo et al., 2002 Su et al., 2003). Podobne, Akt-sprostredkovaná fosforylácíou...

Alfa-aminoamidové deriváty užitočné na liečenie kognitívnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19769

Dátum: 13.06.2007

Autori: Salvati Patricia, Benatti Luca, Rossetti Stefano

MPK: A61K 31/165, A61P 25/28

Značky: užitočné, kognitívnych, liečenie, poruch, alfa-aminoamidové, deriváty

Text:

...D 1/D 2 agonistu, na kognitívne funkcie bola hodnotená na pacientoch v počiatočnom štádiu miernej Parkinsonovej choroby (Brusa L a kol., J Neural Transm. 2005 Feb 112(2) 231 - 7). Kognitívne posúdenie sa uskutočnilo po vymývacej fáze a opakovalo sa po ôsmich týždňoch (koniec štúdie) bez toho, aby vykazovali zmiernenie vo výsledkoch kognitívnych testov.0017 V inej kohorte pacientov s miernou PD pramipexol, zmiešaný D 2/D 3 agonista,...

Triazolopyrazínové zlúčeniny užitočné na liečbu degeneratívnych a zápalových ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7528

Dátum: 30.05.2007

Autori: Chambers Mark Stuart, Clase Juha Andrew, Hirst Kim Louise, Edwards Paul, Bar Gregory, Andrews Martin James Inglis, Macleod Angus, Schmidt Wolfgang

MPK: A61P 29/00, C07D 487/00, A61K 31/4985...

Značky: zlúčeniny, triazolopyrazínové, degeneratívnych, zápalových, liečbu, užitočné, ochorení

Text:

...a ILlB) bude zvyšovať expresiu MMPl týmito bunkami (Andreakos et al., 2003). Sledovanie úrovní MMPl exprimovaných SFje preto relevantným výstupom v oblasti RA, pretože svedčí o aktivácii SF voči erozívnemu fe notypu, ktorý je zodpovedný za degradáciu chrupavky in vivo. lnhibicia expresie MMP 1 prostredníctvom SF predstavuje cenný terapeutický pristup pri liečbe RA.0007 Aktivita proteínov degradujúcich ECM môže byť tiež kauzatívnou alebo...

Syntéza acylaminoalkenylenamidov, ktoré sú užitočné ako antagonisty látky P

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8595

Dátum: 11.04.2007

Autor: Portmann Robert

MPK: A61K 31/55, A61P 11/00, C07D 223/12...

Značky: syntéza, antagonisty, látky, užitočné, acylaminoalkenylenamidov

Text:

...spôsob je vysoko bezpečný, hygienieký a ľahko uskutočniteľný. Umožňujetaktiež dosiahnutie dobrých výťažkov v priemyselnom meradle.Vo svojom prvom aspekte predložený vynález poskytuje spôsob prípravy zlúčenín vzorca lalebo ich solvatu alebo hydrútil. kdepredstavuje fenyl, ktorý je nesubstituovaný alebo je substituovaný l. 2 alebo 3 substituentmi zvolenými 2 množiny, ktorú tvorí halogćn Cj-Cralkyl, tritluórmetyl,hydroxy a...

N-hydroxylsulfónamidové deriváty ako nové fyziologicky užitočné nitroxylové donory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16122

Dátum: 16.03.2007

Autori: Frost Lisa Marie, Cohen Andrew, Toscano John, Kalish Vincent Jacob, Brookfield Frederick Arthur, Courtney Stephen Martin

MPK: A61K 31/18, C07D 207/36, A61P 9/04...

Značky: fyziologicky, nitroxylové, donory, užitočné, deriváty, n-hydroxylsulfónamidové, nové

Text:

...prekvapujúci výsledok, vzhľadom na to, že nitroxyl bol predtým označený ako zvyšujúci ischemické/reperfúzne poškodenie (pozri, Ma a ďalší, Opposite Effects of Nitric Oxide and Nitroxyl on Postischemic Myocardial Injury, Proc. Natl Acad. Sci., 96(25) 14617-14622 (1999), kde sa uvádza, že podávanie Angeliho soli (nitroxylový donor za fyziologických podmienok) králikom vanestéze počas ischémie a 5 minút pred reperfúziou zvýšili myokardiálne...

Aptaméry, ktoré sa viažu na komplement a anti-C5 činidlá užitočné na liečenie očných porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18155

Dátum: 08.03.2007

Autori: Epstein David, Kurz Jeff

MPK: C12N 15/11, A61K 48/00

Značky: poruch, viažu, činidla, užitočné, anti-c5, komplement, aptaméry, očných, liečenie

Text:

...a membránových proteínov, ktoré pôsobia spoločne v regulovanom kaskádovom systéme, aby tak atakovali extraceluláme formy patogénov (napr. baktérie). Komplementový systém zahŕňa tri odlišné enzymatické aktivačné kaskády, klasickú Iecitínovú dráhu a altematívne dráhy (obrázok 1), ktoré sa zbiehajú v aktivácii C 5 a vedú k neenzymatickej dráhe známej ako dráha atakujúca membrány.0014 Prvá enzymaticky aktivovaná kaskáda, známa ako...

Aptaméry, ktoré sa viažu na komplement a anti-C5 činidlá užitočné na liečenie očných porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20808

Dátum: 08.03.2007

Autori: Kurz Jeffrey, Epstein David

MPK: C12N 15/115, A61K 48/00

Značky: očných, poruch, činidla, aptaméry, užitočné, viažu, liečenie, anti-c5, komplement

Text:

...manózu, na povrchoch baktérií a je štrukturálne a funkčne homologický s C 1 q komponentom C 1. Naviazanie MBL na aktivátor indukuje aktiváciu proteázy 2 asociovanej s MBL (MASP-2). MASP-2 zasa katalyzuje aktiváciu C 4 a C 2 homologickým spôsobom vo vzťahu ku fungovaniu C 1 s, čo vedie k vytváraniu C 3 konvenázy.0016 Tretia enzymaticky aktivovaná kaskáda, známa ako alternatívna dráha, je rýchla, od protilátky závislá cesta na systémovú...

Prostriedky osahujúce extrakty z Cynara scolymus a Phaseolus vulgaris, ktoré sú užitočné pri liečení obezity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5744

Dátum: 07.03.2007

Autori: Ronchi Massimo, Fontana Gabriele, Bombardelli Ezio, Ponzone Cesare, Morazzoni Paolo, Giori Andrea

MPK: A61K 36/185, A61P 3/00

Značky: osahujúce, scolymus, extrakty, užitočné, liečení, vulgaris, cynara, obezity, prostriedky, phaseolus

Text:

...zPhaseo/us sp. vodnými tlmivými roztokmi s pH vrozsahu 3 až 6,5 a následnáseparácia extraktu z biomasy, ktorú možno ďalej podrobovat extrakcii tlmivým roztokom až do vyčerpania inhibítorov alfa-amylázy a fytohemaglutininub) filtrácia alebo centrifugàcia kombinovaných extraktov a koncentrácia na objem zodpovedajúci približne 10 hmotn. biomasy východiskového extraktu po centrifugáciic) diferenciálne vyzrážanie koncentrovaného vodného...

Steroidné deriváty, ktoré majú v polohe 11 substituent obsahujúci fosfor, užitočné ako modulátory receptora progesterónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14214

Dátum: 16.02.2007

Autori: Sui Zhihua, Jiang Weiqin

MPK: A61P 5/36, C07J 51/00, A61K 31/565...

Značky: progesteronu, fosfor, receptora, užitočné, deriváty, modulátory, steroidné, polohe, substituent, obsahujúci

Text:

...pro gesterónu (PR). V cieľovej bunke progesterón vyvoláva dramatickú zmenu v konfonnácii PR, ktorá súvisí s transformáciou PR z formy, ktorá neviaže DNA, na formu, ktorá DNA viazať bude. Pri tejto transformácii dochádza k strate asociovaných proteínovtepelného šoku a dimerizácii. Aktivovaný dimémy PR sa potom viaže k špecifickým sekvenciám DNA v oblasti promótora génov, ktoré sú responzibilné na progesterón. Predpokladá sa, že PR s naviazaným...

Steroidné deriváty, ktoré majú v polohe 17 substituent obsahujúci fosfor, užitočné ako modulátory receptora progesterónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7392

Dátum: 16.02.2007

Autori: Jiang Weiqin, Sui Zhihua

MPK: A61P 5/00, C07J 51/00, A61K 31/56...

Značky: deriváty, modulátory, obsahujúci, substituent, receptora, polohe, progesteronu, fosfor, steroidné, užitočné

Text:

...selektivny voči receptoru progesterónu RP-AProgesterón hrá hlavnú úlohu pri reprodukčnom zdravi a reprodukčnej funkcii. Dobresú opísané jeho účinky napríklad na maternicu, prsník, cervix a hypothaIamo-pituitárnujednotku, Účinky progesterónu a tiež antagonistov progesterónu sú sprostredkované receptorom progesterónu (PR). V cieľovej bunke progesterón vyvoláva dramatickú zmenu v konfomiácii PR, ktorá súvisí s transformáciou PR z formy, ktorá...

Tetracyklické steroidné deriváty užitočné ako modulátory receptora progesterónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8493

Dátum: 16.02.2007

Autori: 665 Stockton Drive, Jain Nareshkumar, Chen Ningyi, Sui Zhihua

MPK: C07D 313/08, A61P 15/18, A61K 31/335...

Značky: tetracyklické, receptora, modulátory, deriváty, steroidné, progesteronu, užitočné

Text:

...maternicu, mliečnu žľazu, cervix a hypotalamohypofyzámu jednotku sú dobre známe. Pôsobenie progesterónu aj antagonistov progesterónu je sprostredkované receptoromprogesterónu (PR). V cieľových bunkách progesterón vyvoláva značné zmeny v konfonnáciiPR, ktoré sú spojené s transfonnáciou PR z formy, ktorá sa neviaže k DNA, na fonnu ktorá sa k DNA viaže. Táto transformácia je sprevádzaná úbytkom asociovaných proteínov tepelného šoku a...

Benzylpiperazínové deriváty užitočné na liečenie gastrointestinálnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12994

Dátum: 24.07.2006

Autori: Stanway Steven James, Westaway Susan Marie, Thompson Mervyn, Stemp Geoffrey, Macpherson David Timothy, Johnson Christopher Norbert

MPK: C07D 401/10

Značky: benzylpiperazínové, užitočné, deriváty, liečenie, gastrointestinálnych, poruch

Text:

...pseudoobštrukcie, paralytický ileus po operácii alebo inej manipulácii, žalúdočnú stázu alebo hypomobilitu vyvolanú rôznymi chorobami, ako diabetom, a/alebo podávaním iných liečiv. Schopnosť motilínu alebo erytromycínu aktivovať vágový nerv, spojitosť tohto nerva so zmenami v príjme potravy napríklad Fumess et al., Auton. Neurosci. 2001, 92, 28 a chromosomálne lokácie GPR 38 na základe Ensembl 13 q 21,1 (58,46 - 59,46 Mb) v markeroch (D 13...

Mukoadhezívne formulácie s obsahom xyloglukánu užitočné v medicínskych prostriedkoch a farmaceutických prípravkoch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5037

Dátum: 01.06.2006

Autori: Sforzini Annalisa, Rossi Silvia, Bottoni Giuseppe, Viscomi Giuseppe Claudio, Maffei Paola, Federici Mascia, Caramella Carla

MPK: A61K 31/57, A61K 31/415, A61K 31/185...

Značky: formulácie, obsahom, farmaceutických, prostriedkoch, prípravkoch, medicínskych, mukoadhezívne, užitočné, xyloglukánu

Text:

...Release. 80, 1-3. 2002).V US 2004/192640 je opísaný vnútrovaginálny liek, ktorý obsahuje jeden alebo viac bioadhéznych alebo mukoadhéznych nosičov ako sú xyloglukány alebo iné (hydroxypropycelulóza, karboméry, algináty, pektín). Ďalej, sa xyloglukány napríklad používajú ako viskozitné činidlo vo výrobkoch používaných ako náhrada slz,vykazujúce bezpečný toxikologický profil , aj v pripade, že sa podávajú na očné sliznicové membrány, ktoré...

Deriváty 1-N-azacykloalkyl-3-fenoxypropánu užitočné na prípravu psychotropných liekov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20408

Dátum: 25.04.2006

Autori: Levoin Nicolas, Poupardin-olivier Olivia, Robert Philippe, Schwartz Jean-charles, Capet Marc, Ligneau Xavier, Lecomte Jeanne-marie, Bertrand Isabelle, Labeeuw Olivier

MPK: A61K 31/40, A61K 31/44, A61K 31/381...

Značky: psychotropných, přípravu, deriváty, užitočné, liekov, 1-n-azacykloalkyl-3-fenoxypropánu

Text:

...z halogénu, C 1 -04 alkylu,O-C 1-C 4 alkylu, -OH, NR 3 R 4f) benzyloxy skupina, v ktorej je fenyl voliteľne substituovaný jedným alebo viacerými z halogénu, C 1 -C 4 alkylu, O-C 1-C 4 alkylu, -OH, NR 3 R 4h) benzoylová skupina substituovaná jedným alebo viacerými z halogénu, C 1-C 4 alkylu, O-C 1-C 4 alkylu,-OH alebo NR 3 R 4, kde R 3, R 4 sú deñnované vyššie.0021 Výhodne vo všeobecnom vzorci (I)R 1 a R 2 tvorí spoločne s atómom...

Aptamérové terapeutiká užitočné na liečenie porúch súvisiacich s komplementom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15871

Dátum: 14.02.2006

Autori: Mccauley Thomas Green, Kurz Markus, Wilson Charles, Benedict Claude, Kurz Jeffrey, Epstein David, Rottman James, Grate Dilara

MPK: A61K 31/7088, C12N 15/115

Značky: užitočné, poruch, komplementom, aptamérové, liečenie, terapeutiká, súvisiacich

Text:

...a/alebo stavoch súvisiacich s biokompatibilitou/šokom a diabetickú retinopatiu. Komplementový systém nemusi nevyhnutne spôsobovať len chorobný stav, ale môže byť jedným z niekoľkých faktorov, ktoré sa podieľajú na patogenéze.0016 Fitch a spol., Circ. 1002499-506 (1999), testovali účinky anti-C 5 jednoreťazcového protilátkového fragmentu, Pexelizumabu, na pacientov, ktorý sa podrobili koronárnemu arteriárnemu bypassovému graftovému...

3-Fenyl-pyrazolové deriváty ako modulátory 5-HT-2A serotonínového receptora užitočné na liečenie chorôb s ním súvisiacich

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4831

Dátum: 17.11.2005

Autori: Casper Martin, Jayakumar Honnappa, Strah-pleynet Sonja, Teegarden Bradley, Dosa Peter, Lehmann Juerg, Feichtinger Konrad, Xiong Yifeng, Jones Robert, Unett David, Choi Jin Sun Karoline

MPK: C07D 231/00

Značky: deriváty, receptora, 5-ht-2a, modulátory, chorôb, súvisiacich, liečenie, serotonínového, užitočné, 3-fenyl-pyrazolové

Text:

...kyano, C 57 cykloalkyl, C 25 dialkylkarboxamid, C 25 dialkylsulfónamid. halogén, C 15 halogénalkoxy,C 15 halogénalkyl, C 15 halogénalkylsulfínyl, C 15 halogénalkylsulfonyl, C 15 halogénalkyltio, heterocyklus,hydroxyl, riol, nitro. fenoxy a fenylR 5 je C 15 alkyl, C 25 alkenyl, aryl, C 57 cykloalkyl alebo heteroaryl, každý voliteľné substituovaný substituentami vybratými nezávisle zo skupiny zahmujúcej C 15 acyl, C 15 acy|oxy, C 25...

Indolové deriváty užitočné ako modulátory receptora progesterónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4900

Dátum: 21.10.2005

Autori: Jiang Weiqin, Sui Zhihua, Fiordeliso James, 1000 Route 202, 1000 Us Route 202

MPK: A61K 31/403, A61P 5/00, A61P 15/00...

Značky: užitočné, receptora, modulátory, deriváty, indolové, progesteronu

Text:

...a kratšej izoforme (PR-A). Nedávno boli uskutočnené rozsiahle štúdie na myši s vyradeným receptorom progesterónu (PRKO, s vyradenou formou A i B receptora), myšiach so špecificky vyradenou izoformou PR-A(PRAKO) a špecificky vyradenou izoformou PR-B (PRBKO). U PRKO, PRAKO a PRBKO boli nájdené rôzne fenotypy, pokiaľ ide o plodnosť, ovulačnú receptivitu matemice,proliferáciu maternice, proliferáciu mliečnej žľazy, pohlavnú receptivitu u samíc...

Diaminotriazolové zlúčeniny užitočné ako inhibítory proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9021

Dátum: 19.09.2005

Autori: Ledeboer Mark, Wang Jian, Duffy John, Pierce Albert, Messersmith David, Salituro Francesco, Ledford Brian

MPK: A61K 31/4439, A61P 37/08, A61K 31/506...

Značky: zlúčeniny, proteín, užitočné, kinázy, diaminotriazolové, inhibitory

Text:

...členov je nezávisle vybraný heteroatóm. V niektorých uskutočneniach heterocyklovä, heterocyklylovéť, heterocykloalifatická alebo heterocyklickéf skupina má tri až štrnást členov kruhu, z ktorých jeden alebo viac členov kruhu je heteroatomnezávisle vybraný z atómov kyslíka, síry, dusíka alebo fosforu a každý kruh v systéme obsahuje 3 až 7 členov kruhu.0012 Príklady heterocyklických kruhov zahrnujú benzimldazolón (napríklad 3-1...

Nové tetracyklické deriváty obsahujúce heteroatóm užitočné ako modulátory receptora pohlavného steroidného hormónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15815

Dátum: 16.09.2005

Autori: Li, Zhang, Sui

MPK: A61P 5/24, C07D 209/32, A61K 31/407...

Značky: steroidného, modulátory, deriváty, nové, tetracyklické, hormonu, pohlavného, heteroatóm, obsahujúce, receptora, užitočné

Text:

...terapia a použitie estrogénu u žien môžeu zabrániť vývoju AD a0009 Hormonálna substitučná terapia (HRT) - konkrétnejšie estrogénová substitučná terapia (ERT) - je bežne predpisovaná pre riešenie zdravotných problémov spojených s menopauzou a rovnako pre pomoc pri bránení vzniku osteoporózy a primárnych kardiovaskulárnych komplikácii (ako je ochorenie koronárnej artérie), a to ako prevencia, tak aj terapia. Preto sa HRT považuje...

Močovinové antagonisti receptora P2Y1 užitočné pri liečení trombotických stavov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6215

Dátum: 11.05.2005

Autori: Qiao Jennifer, Wang Tammy, Güngor Timur, Chao Hannguang, Tuerdi Huji

MPK: A61K 31/4427

Značky: trombotických, stavov, užitočné, liečení, antagonisti, močovinové, receptora

Text:

...z aktivácie receptora P 2 Y 12 prostredníctvom ADP a slúži ku konsolidácii procesu a tvorbe ireverzibilných agregátov krvných doštičiek. Daniel, J. L. et al. (J . Biol. Chem. 1998,273, 2024-9), Savi, P. et al. (FEBS Letters 1998, 422, 291-5), a Hechler, B. et al. (Br. J. Haematol. 1998, 103, 85 8-66) použili tri štrukturálne podobné, ale odlišné inhibítory P 2 Y 1(A 3 P 5 P, A 3 P 5 PS a A 2 P 5 P) a ako prví publikovali pozorovanie,...

alfa-Aminoamidové deriváty užitočné na liečbu syndrómu nepokojných nôh

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4419

Dátum: 19.04.2005

Autori: Fariello Ruggero, Benatti Luca, Izzo Emanuela, Salvati Patricia, Besana Claudia, Barbanti Elena, Thaler Florian

MPK: A61K 31/185, A61K 31/381, A61K 31/165...

Značky: syndrómu, alfa-aminoamidové, užitočné, deriváty, liečbu, nepokojných

Text:

...vývoja alebo c) zmierniť chorobu/ochorenie alebo zdravotnú ťažkosť, napriklad spôsobenim regresie choroby/ochorenia alebo zdravotnej ťažkosti.RLS u cicavca, vrátane človeka, môže teda byt potlačený alebo zmiernený.Prikladmi RLS symptómov sú motorický nepokoj, pocity deformácie, pálenia alebo ťahu hlboko v nohách, v oblasti medzi kolenami a členkami. Ospanlivosť a poruchy spánku sú priamymi následkami vyššie opisaných symptómov.V ďalšom...

Azaindoly užitočné ako inhibítory JAK a iných proteín kináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13504

Dátum: 30.03.2005

Autori: Fraysse Damien, Green Jeremy, Wang Jian, Farmer Luc, Lauffer David, Binch Hayley, Charrier Jean-damien, Mortimore Michael, Wang Tiansheng, Come Jon, Salituro Francesco, Court John, Bethiel Randy, Harrington Edmund, Pierce Albert, Robinson Daniel, Pinder Joanne, Everitt Simon, Boyall Dean, Pierard Francoise, Aronov Alex

MPK: C07D 471/04, C07D 519/00

Značky: užitočné, proteín, iných, inhibitory, azaindoly, kináz

Text:

...alergickým reakcíám či reakcíám okamžitej hypersenzítivity(1993). Bolo zistené, že pri odozvách mastocytov sprostredkovaných IgE má in vitro a in vivo rozhodujúcu úlohu JAK 3 Malaviya, et al, Biochem. Biophys. Res. Commun. 257, 807813 (1999). Okrem toho tiež bolo opísané zabránenie hypersenzitivnym reakciám typu I, ako je anafylaxia, sprostredkovaným aktiváciou mastocytov na základe inhibície JAK 3 Malaviya et al, J . Biol. Chem....

Azaindoly užitočné ako inhibítory JAK a iným proteín kináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10600

Dátum: 30.03.2005

Autori: Charrier Jean-damien, Pinder Joanne, Green Jeremy, Boyall Dean, Pierce Albert, Wang Tiansheng, Pierard Francoise, Everitt Simon, Salituro Francesco, Mortimore Michael, Aronov Alex, Binch Hayley, Fraysse Damien, Bethiel Randy, Harrington Edmund, Farmer Luc, Court John, Lauffer David, Come Jon, Robinson Daniel

MPK: C07D 471/04, C07D 519/00

Značky: kináz, užitočné, azaindoly, iným, inhibitory, proteín

Text:

...k nkútnym alergickým reakciam či reakciám okamžitej hypersenzitivity(l 993), Bolo zistené, že pri odozvách mastocytov sprostredkovaných IgE má in vitro a in vivo rozhodujúcu úlohu JAK 3 Malaviya, et al, Biochem. Biophys. Res. Commun. 257, 807813 (1999). Okrem toho tiež bolo opísane zabránenie hypersenzítívnym reakciárn typu l, ako je anafylaxia, sprostredkovaným aktiváciou mastocytov na základe inhibícíe JAK 3 Malaviya et al, J. Biol....

Proces a prechodné zlúčeniny užitočné pri príprave statínov, zvlášť Rosuvastatinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11741

Dátum: 23.03.2005

Autori: Wiffen Jonathan William, Moody David John

MPK: A61K 31/505, C07D 309/30, C07D 309/10...

Značky: užitočné, statínov, zvlášť, zlúčeniny, přípravě, přechodné, proces, rosuvastatínu

Text:

...skupiny ktorých príklady sú dobre známe v doterajšom stave techniky. Konkrétne príklady zahŕňajú benzylové skupiny,karbamáty (ako je CBZ, Boc, Fmoc), fosfát, tiofosfát, silylové skupiny a v prípade, že sú R 3 a R spoločne jednou ochrannou skupinou, imínovú skupinu.0008 Hydroxylácia zlúčenin podľa vzorca (1) môže byť dosiahnutá metódami známymi v doterajšom stave techniky na nahradenie halo skupiny so zdrojom hydroxidu. Je uprednostňované aby...

Azabicyklo[3.1.0]hexánové deriváty užitočné ako modulátory receptorov dopamínu D3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7343

Dátum: 21.02.2005

Autori: Damiani Federica, Hamprecht Dieter, Terreni Silvia, Bonanomi Giorgio, Arista Luca, Gentile Gabriella, Tedesco Giovanna, Tarsi Luca, Micheli Fabrizio, Di Fabio Romano, Capelli Anna Maria

MPK: A61K 31/403, C07D 403/00, A61P 25/00...

Značky: azabicyklo[3.1.0]hexánové, užitočné, dopamínu, receptorov, modulátory, deriváty

Text:

...to pri väčšine biologicky aktívnych molekúl obvyklé, môže sa miera biologickej aktivity medzi jednotlivými stereoizomérmi danej molekuly líšiť. Do rozsahu vynálezu spadajú všetky individuálne stereoizoméry (diastereoizomćry a enantioméry) a všetky ich zmesi, ako okrem iného zmesi racemické, ktore vykazujúĎalšie uskutočnenia vynálezu predstavujú zlúčeniny vzorca IA, ktoré zodpovedajústereochemickým izomérom zlúčenín vzorca I obohateným o...

Azabicyklo[3.1.0]hexánové deriváty užitočné ako modulátory receptorov dopamínu D3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12043

Dátum: 21.02.2005

Autori: Arista Luca, Bonanomi Giorgio, Di Fabio Romano, Micheli Fabrizio, Gentile Gabriella, Terreni Silvia, Tedesco Giovanna, Tarsi Luca, Hamprecht Dieter, Damiani Federica, Capelli Anna Maria

MPK: A61K 31/501, A61P 25/00, A61K 31/403...

Značky: azabicyklo[3.1.0]hexánové, užitočné, modulátory, dopamínu, receptorov, deriváty

Text:

...prínosná modulácia, najmä antagonizácia/inhibícia, receptora D 3, napríklad pri liečenízávislosti od látok alebo ako antipsychotické čínidlá.Predmetom vynálezu je zlúčenina vzorca I3 -(3 - í 4-metyl-5 ~(4-pyridazinyl)-4 H-1 ,2,4-triazol-3-yltio~propyl)-1-4-(trit 1 uórmety 1)fenyl 3-azabicyklo 3.1.0 hexán alebo jeho farmaceutický vhodná soľ, NVzhľadom k prítomnosti kondenzovaného cyklopropánu sa predpokladá, že zlúčeniny všeobecného vzorca l...

Azabicyklo[3.1.0]hexánové deriváty užitočné ako modulátory receptorov dopamínu D3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12018

Dátum: 21.02.2005

Autori: Arista Luca, Terreni Silvia, Damiani Federica, Tedesco Giovanna, Bonanomi Giorgio, Capelli Anna Maria, Tarsi Luca, Hamprecht Dieter, Gentile Gabriella, Di Fabio Romano, Micheli Fabrizio

MPK: A61K 31/501, A61P 25/00, A61K 31/403...

Značky: užitočné, azabicyklo[3.1.0]hexánové, modulátory, receptorov, dopamínu, deriváty

Text:

...z halogénu, kyanoskupiny, n-Cmalkylskupiny, halogénClaalkylskupiny, CMalkoxyskupíny, Cmalkanoylskupínyo R 5 predstavuje zvyšok zvolený zo súboru zostávajúceho z izoxazolylskupiny, -CHz-Npyrrolylskupiny, l, 1 -dioxido-Z-izotiazolidinylskupíny, tienylskupiny, tiazolylskupiny,pyridylskupíny, Z-pyrrolidinonylskupiny, a taká skupina je poprípade substituovaná jedným alebo dvoma substituentmi zvolenými z halogénu, kyanoskupiny, C 1.a keď R....