Patenty so značkou «syntézy»

Spôsob syntézy derivátov 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a jeho použitie na prípravu ivabradínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19599

Dátum: 25.03.2014

Autor: Le Flohic Alexandre

MPK: C07C 235/34

Značky: použitie, 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, ivabradínu, přípravu, spôsob, syntézy, derivátov

Text:

...je, že poskytuje ivabradín0006 Patent EP 0 534 859 opisuje taktiež prípravu zlúčeniny vzorca (V), intermediátu syntézy ivabradínu, z 3-(3-chlórpropyl)-7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu.0007 Na prípravu 3-(3-chlórpropyl)-7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu tento 5 patent odkazuje na publikáciu Reiffer M. a spol. J. Med. Chem. 33 (5), 1496-1504 (1990). Táto publikácia opisuje syntézu tohto chlórderivátu zo...

Spôsob enzymatickej syntézy (7S)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej kyseliny a jej použitie na syntézu ivabradínu a jeho solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19547

Dátum: 27.02.2014

Autori: Lefoulon François, Pedragosa Moreau Sandrine

MPK: C07C 51/08, C07C 62/34, C07D 223/16...

Značky: syntézu, ivabradínu, enzymatickej, solí, syntézy, spôsob, použitie, kyseliny, 7s)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej

Text:

...(VII)ktorého optické štiepenie pomocou kyseliny gáforsulfónovej vedie ku zlúčenine vzorca (III). Táto metóda má nevýhodu v tom, že vedie ku zlúčeníne vzorca (III) iba s veľmi nízkym5 výťažkom 2 až 3 z racemického nítrilu vzorca (IV).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) stupňa štiepeniasekundárneho amínu vzorca (VII).10 0009 Patent EP 2 166 004 opisuje získavanie zlúčeniny vzorca (III) optickým štiepením...

Nový spôsob syntézy (2E)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu a jeho použitie v syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18893

Dátum: 07.11.2013

Autori: Garcia Aranda Maria Isabel, Sanchez Frédéric, Gonzalez José Lorenzo, Carranza Maria Del Pilar

MPK: C07C 253/30, C07D 223/16

Značky: prijateľnou, solí, farmaceutický, spôsob, syntéze, adičných, kyselinou, nový, použitie, ivabradínu, 2e)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu, syntézy

Text:

...hydrogenácia vedie k ivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj hydrochlorid.0006 Príprava zlúčeniny vzorca (III) z (3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyDpropánnitIilu vzorca0007 Zlúčenína vzorca (I), prekurzor zlúčeniny vzorca (VIII), je teda kľúčovým0008 Patentová prihláška DE 2 303 919 opisuje prípravu zlúčeniny vzorca (I) z 3,4-dimetoxybenzaldehydu s výťažkom 74 .0009 Vzhľadom na priemyselný Význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé hľadať...

Nový spôsob syntézy 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20570

Dátum: 11.10.2013

Autori: Gonzalez José Lorenzo, Garcia Aranda Maria Isabel, Sanchez Frédéric, Carranza Maria Del Pilar

MPK: C07C 253/30, C07C 255/37, C07D 223/14...

Značky: solí, použitie, farmaceutický, ivabradínu, 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, syntéze, syntézy, spôsob, kyselinou, adičných, prijateľnou, nový

Text:

...patent opisuje prípravu ivabradínu z 3,4-dimetoxybicyk 1 o 4.2.0 okta-1,3,5-trién MeO M 20 3 N ktorý sa prevedie na zlúčeninu vzorca (IV)ktorá sa opticky štepí za vzniku zlúčeniny vzorca (V)ktorá sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (VI)za vzniku zlúčeniny vzorca (VH)ktorej katalytická hydrogenácia vedie kivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj0007 Príprava zlúčeniny vzorca (HI) vychádzajúc zo zlúčeniny (I) je opísaná v...

Spôsob enzymatickej syntézy (7S)-1-(3,4-dimetoxybicyklo[4.2.]okta-1,3,5-trién-7-yl)-N-metyl metánamínu a použitie na syntézu ivabradínu a jeho soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19342

Dátum: 16.07.2013

Autori: Pedragosa Moreau Sandrine, Moris Varas Francisco, Lefoulon François, Gonzalez Sabin Javier

MPK: C07C 269/04, C07D 223/16, C12P 41/00...

Značky: 7s)-1-(3,4-dimetoxybicyklo[4.2.]okta-1,3,5-trién-7-yl)-n-metyl, použitie, spôsob, metánamínu, ivabradínu, syntézu, enzymatickej, syntézy

Text:

...optické štiepenie pomocou kyseliny gáforsulfónovej vedie ku zlúčenine vzorca (I). Táto metóda je nevýhodná V tom, že vedie ku zlúčenine vzorca (I) s veľmi nízkym výťažkom 2 až3 z východiskového racemického nitrilu (III).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) stupňa štiepeniasekundámeho amínu vzorca (VI).0009 Patentová prihláška W 0 2010/072409 opisuje optickú rezolúciu metánamínu vzorcaenzymatickej...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20839

Dátum: 26.03.2013

Autori: Grandjean Mathieu, Le Flohic Alexandre

MPK: C07C 215/08, C07C 255/43, C07C 229/34...

Značky: solí, adičných, farmaceutický, syntézy, prijateľnou, nový, ivabradínu, kyselinou, spôsob

Text:

...syntézy ivabradínu vzorca (I)charakterizovaného tým, že zlúčenina vzorca (VDsa podrobí laktamizačnej reakcii V prítomnosti kondenzačného čínídla abázy v organickomrozpúšťadle, čím sa získa ivabradín vzorca (D, ktorý môže byť prevedený na svoje adičné solis farmaceuticky prijateľnou kyselinou, zvolenou medzi kyselinami chlorovodíkovou,bromovodíkovou, sírovou, fosforečnou, octovou, trifluóroctovou, mliečnou, pyrohroznovou,malónovou,...

Laktámová zlúčenina na inhibíciu uvoľňovania alebo syntézy beta-amyloidového peptidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288065

Dátum: 21.03.2013

Autori: Audia James Edmund, John Varghese, Thorsett Eugene, Tung Jay, Nissen Jeffrey Scott, Mcdaniel Stacey Leigh, Latimer Lee

MPK: C07D 223/16, A61K 31/55

Značky: beta-amyloidového, zlúčenina, laktámová, inhibíciu, syntézy, uvolňovania, peptidů

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka zlúčeniny (N)-((S)-2-hydroxy-3-metyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3- metyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzapezin-2-ónu, kompozícií s jej obsahom a jej použitia na prípravu liečiva na liečenie, prevenciu a inhibíciu postupu Alzheimerovej choroby.

Spôsob enzymatickej syntézy kyseliny (7S)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej alebo jej esterov a použitie pri syntéze ivabradínu a jeho solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19205

Dátum: 08.02.2013

Autori: Pedragosa Moreau Sandrine, Lefoulon François

MPK: C07C 213/08, C07C 217/58, C07C 51/08...

Značky: enzymatickej, použitie, kyseliny, 7s)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej, ivabradínu, syntézy, spôsob, esterov, solí, syntéze

Text:

...má tu nevýhodu, že vedie k zlúčenine vzorca (III) iba s veľmi malým výťažkom 2 až 3na východiskový racemícký nítril vzorca (IV).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) v stupništiepenia sekundámeho amínu vzorca (VII).0009 Patent EP 1 598 333 opisuje získavanie zlúčeniny vzorca (III) štíepením racemickéhoprimámeho amínu vzorca (V) na opticky aktívny amín vzorca (VIII)(VIII) HJC-O h/NH,pomocou kyseliny...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17176

Dátum: 19.12.2012

Autori: Lecouve Jean-pierre, Pannetier Nicolas, Vaysse-ludot Lucile, Gaillard Sylvain, Renaud Jean-luc

MPK: C07D 223/16

Značky: kyselinou, syntézy, ivabradínu, spôsob, solí, adičných, prijateľnou, farmaceutický, nový

Text:

...vodíka a katalyzátora na bázepaládia za vzniku zlúčeniny vzorca (lll)ktorá, bez toho aby sa izolovala, sa v prítomnosti vodíka a katalyzátora na báze paládia necháreagovat so zlúčeninou vzorca (IV)čím sa získa ivabradín vzorca (l) vo forme hydrochloridu.0010 Nevýhodou pri tomto spôsobe syntézy je použitie katalyzátora na báze paládia.0011 Paládium, rovnako ako ródium, ruténium alebo írídium, teda kovy taktiež používané na katalýzu...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17492

Dátum: 09.11.2012

Autori: Lecouve Jean-pierre, Vaysse-ludot Lucile, Pannetier Nicolas, Moulin Solenne, Renaud Jean-luc

MPK: C07D 223/16

Značky: syntézy, kyselinou, spôsob, prijateľnou, ivabradínu, adičných, farmaceutický, nový, solí

Text:

...CH,0 . O CHJO . CJ (m) 0 . ktorá sa bez izolácie nechá reagovať v prítomnosti vodíka a katalyzátora na báze paládia so zlúčeninou vzorca (IV) 20 OCH H ,HCI UV) N OCH.za vzniku ivabradínu vzorca (I) vo forme hydrochloridu.0010 Nevýhodou tohto spôsobu syntézy je použitie katalyzátora na báze paládia.0011 Paládium, rovnako ako kovy ródium, ruténium alebo irídium, taktiež používané na katalýzu reakciou reduktívnej aminácíe, je vzácny kov,...

Spôsob syntézy a kryštalická forma hydrochloridu 4-{3-[cis-hexahydrocyklopenta[c]pyrol-2(1H)-yl]propoxy}benzamidu ako aj jeho voľná báza a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19781

Dátum: 07.06.2012

Autori: Boiret Mathieu, Robert Nicolas, Meunier Loic (zomrel), Letellier Philippe, Lerestif Jean-michel, Gaillard Marina, Lecouve Jean-pierre

MPK: A61P 25/00, C07D 209/52, A61K 31/403...

Značky: spôsob, syntézy, obsahom, kompozície, farmaceutické, krystalická, báza, forma, hydrochloridu, 4-{3-[cis-hexahydrocyklopenta[c]pyrol-2(1h)-yl]propoxy}benzamidu, voľná

Text:

...Táto naposledy menovaná zlúčenina sa nakoniec podrobí bázickej hydrolýze, ktorá vedie k 4- 3-cis-hexahydrocyklopentacpyrol-2(1 H)ylpropoxybenzamidu, ktorý sa vykryštalizuje vo forme oxalátu. Výťažok týchto troch krokov0009 Predložený vynález sa týka nového spôsobu priemyselnej syntézy, ktorá vedie k hydrochlorídu 4-3-cís-hexahydrocyklopentacpyrol-2(lH)-ylpropoxybenzamidu s čistotou vyhovujúcou farmaceutickému účelu a...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14033

Dátum: 13.02.2012

Autori: Peglion Jean-louis, Dessinges Aimée

MPK: C07D 223/16, C07C 211/00

Značky: prijateľnou, adičných, kyselinou, farmaceutický, nový, spôsob, syntézy, ivabradínu, solí

Text:

...sa potom prevedie na hydrochlorid. 0005 Nevýhodou tejto syntetickej cesty je, že sa ivabradín získava s výťažkom iba l .0006 Vzhľadom na farmaceutický význam tejto zlúčeniny bolo dôležité ju môcť pripravovať10 0007 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy ivabradínu vzorca (I)vyznačujúceho sa tým, že zlúčenina vzorca (VI)kde R. a R 2, zhodné alebo rozdielne, predstavujú lineárne alebo rozvetvené (Cl-Có) alkoxyskupiny, alebo spolu s atómom...

Spôsob syntézy cholínovej soli diklofenaku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16249

Dátum: 13.02.2012

Autor: Di Schiena Michele Giuseppe

MPK: C07C 227/16, C07C 213/08

Značky: cholínovej, syntézy, spôsob, diklofenaku

Text:

...kyselinou o-(2,ES-dichIóranilín)fenyIoctovou, (2-hydroxyetyl)trimetyIamónium chloridom a hydroxidom kovu vybraným zo skupiny pozostávajúcej z alkalického kovu a kovu alkalických zemín, v reakčnom rozpúšťadle. S výhodou sa uvedená reakcia vykonáva za použitia ekvimolárneho množstva kyseliny o-(2,6 - dichIóraniIín)fenyloctovej, (2-hydroxyetyI)trimetyIamónium EP 2 598 475 34925 IHchloridu a hydroxidu kovu. Týmto spôsobom, nie je nutné čistiť...

Deriváty epothilonu, farmaceutická formulácia s ich obsahom, ich použitie a spôsob syntézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287864

Dátum: 09.01.2012

Autori: Finlay Maurice Raymond Verschoyle, King Nigel Paul, Vallberg Hans, Bigot Antony, Roschangar Frank, Vourloumis Dionisios, He Yun, Nicolaou Kyriacos Costa

MPK: A61P 43/00, A61P 35/00, A61K 31/00...

Značky: farmaceutická, syntézy, epothilonu, použitie, spôsob, deriváty, formulácia, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané analógy epothilonu všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v opise, farmaceutická formulácia s ich obsahom, použitie týchto zlúčenín na liečenie proliferatívneho ochorenia a na výrobu liečiva na liečenie proliferatívneho ochorenia. Opisuje sa tiež syntéza uvedených zlúčenín.

Nový spôsob syntézy agomelatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18866

Dátum: 04.01.2012

Autori: Zard Samir, Sire Béatrice, Boumediene Mehdi

MPK: C07C 231/14, C07C 233/31, C07C 233/18...

Značky: spôsob, syntézy, nový, agomelatínu

Text:

...s menšími nákladmi.0010 Táto syntetická cesta spočíva v aplikácii menej bežných, ale napriek tomu veľmi účinných radikálových reakcií. Prenesenie týchto reakcií do priemyselného meradla do prietokových reaktorov je sľubné Vtom, že sa stáva ľahším kontrolovať postup reťazovej0011 Tento nový postup okrem toho umožňuje získavať agomelatín reprodukovateľným spôsobom a bez požiadavky prácneho čistenia, pritom s čistotou, ktorá je...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13228

Dátum: 16.02.2011

Autori: Peglion Jean-louis, Caignard Pascal

MPK: C07C 235/74, C07C 323/60, C07D 223/16...

Značky: nový, ivabradínu, syntézy, spôsob, adičných, solí

Text:

...vzniku hemitioacetalu vzorca (VII)vktorom R predstavuje lineárnu alebo rozvetvenú substituovanú alebo nesubstituovanúocH, alkylskupinu, prípadne perfluorovanú, substituovanú alebo nesubstituovanú arylskupinu,substituovanú alebo nesubstituovanú benzylovú skupinu alebo skupinu CH 2 CO 2 EÍ,ktorý sa podrobí cyklizačnej reakcii za vzniku zlúčeniny vzorca (VIII)v ktorom R má vyššie uvedený význam,ktorá sa podrobí redukčnej reakcii vedúcej k...

Spôsob syntézy karbapenémových zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 287350

Dátum: 07.07.2010

Autori: Skerlj Renato, Williams John

MPK: C07D 477/00

Značky: karbapenemových, zlúčenín, spôsob, syntézy

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob syntézy karbapenémových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí, kde R1 a R2 sú nezávisle H, C1-10-alkyl, aryl alebo heteroaryl, pričom alkyl, aryl alebo heteroaryl sú substituované alebo nesubstituované, ktorý zahrnuje odstránenie ochranných skupín zo zlúčeniny všeobecného vzorca (II) hydrogenolýzou v prítomnosti predredukovaného kovového katalyzátora a bázy, čím sa získa zlúčenina...

Zlúčeniny benzénsulfonamidov, spôsob ich syntézy a ich použitie v medicíne

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17304

Dátum: 28.06.2010

Autori: Schuppli Marlene, Clary Laurence, Chambon Sandrine, Rosignoli Carine, Pascal Jean-claude, Chantalat Laurent, Roye Olivier

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4965, A61P 25/00...

Značky: zlúčeniny, spôsob, medicině, syntézy, použitie, benzénsulfónamidov

Text:

...potenciálnymi princípmi pre liečbu, neurologických chorôb so zápalovou schopnosťou, pri ktorých je významné zníženie produkcie TNFa. Vinom aspekte tohto vynálezu sa zlúčeniny zodpovedajúce vzorcu (I)dodávajú pre ich použitie pri neurologických chorobách zvolených zo skupiny pozostávajúcej Alzheimerovej choroby, Parkinsonovej choroby, parkinsonových porúch,amytrofickej Iaterálnej sklerózy, autoimúnnych chorôb nervového systému, autonómnych...

Zdokonalený spôsob syntézy pirfenidónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18885

Dátum: 02.06.2010

Autori: Boutet Sabine Marie-francoise Brigitte, Radhakrishnan Ramachadran, Cyr Mike

MPK: A61K 31/4412, A61P 9/00, C07D 213/64...

Značky: syntézy, zdokonalený, pirfenidónu, spôsob

Text:

...Bázou môže byť anorganická báza. V konkrétnom uskutočnení môže anorganická báza obsahovať uhličitan,presnejšie uhličitan draselný.0009 Vniektorých uskutočneniach spôsob ďalej zahrnuje kryštalizáciu pirfenidónu zozmesi rozpúšťadla obsahujúceho heptány a toluén, takže sa vytvorí prečistený pirfenidón.Spôsob môže taktiež ďalej zahmovať rekryštalizáciu prečisteného pirfenidónu rozpustením prinajmenšom časti prečisteného pirfenidónu V...

Spôsoby chemickej syntézy diaminofenotiazíniových zlúčenín použitím persíranových oxidantov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16222

Dátum: 11.05.2010

Autori: Marshall Colin, Storey John Mervyn David, Williamson Craig, Kemp Steven John, Larch Christopher Paul

MPK: C07C 381/04, A61P 25/28, A61K 31/5415...

Značky: diaminofenotiazíniových, spôsoby, zlúčenín, persíranových, použitím, syntézy, chemickej, oxidantov

Text:

...1975 a, opisujú čistenie komerčného MTC a Azure B rozpúšťadlovou extrakciou a kryštalizáciou. Tvrdia, že vodné MTC/Azure B zmesi pri pufrovanom pH 9,5 sa môžu oddeliť extrakciou s chloridom uhličitým. Chlorid uhličitý odstraňuje Azure B, zatial čo ponecháva MTC vo vodnej vrstve. Oni ďalej tvrdia, že kryštalizácia pri nízkej teplote MTC v koncentrácii 0,25 N s kyselinou chlorovodikovou odstraňuje kovové kontaminanty. Avšak analýza...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10726

Dátum: 30.03.2010

Autori: Dessinges Aimée, Serkiz Bernard, Peglion Jean-louis

MPK: C07D 223/16

Značky: prijateľnou, adičných, spôsob, kyselinou, nový, syntézy, ivabradínu, solí, farmaceutický

Text:

...ráde0006 Vzhľadom na farmaceutický význam tejto zlúčeniny bolo dôležité, aby sa k nej mohlodospieť účinným postupom syntézy vedúcim k ivabradínu s dobrým výťažkom.0007 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VII) v racemickej aleboV ktorom R predstavuje atóm vodíka alebo metylovú skupinu, charakterizovaný tým, že sauvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (IX) v racemickej alebo opticky aktívnej forme, voforme voľnej bázy...

Spôsob syntézy ivabradínu a jeho farmaceuticky prijateľných adičných solí s kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10237

Dátum: 30.03.2010

Autori: Dessinges Aimée, Serkiz Bernard, Peglion Jean-louis

MPK: C07D 223/16

Značky: prijateľných, solí, adičných, spôsob, kyselinou, syntézy, ivabradínu, farmaceutický

Text:

...syntetickým postupom, vedúcim k ivabradínu s dobrým výtažkom. 0007 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VIII) v racemickej aleboktorý je charakterizovaný tým, že zlúčenina vzorca (II) v racemickej alebo opticky aktívnej(ll) ý ocH, 10 sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (IX) cap H 3v prítomnosti soli prechodného kovu alebo lantanidu v rozpúšťadle, čim sa získa zlúčenina vzorca (X) V racemickej alebo opticky...

Nový spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13290

Dátum: 23.12.2009

Autori: Dessinges Aimée, Peglion Jean-louis, Lecouve Jean-pierre, Serkiz Bernard, Lerestif Jean-michel

MPK: C07D 223/16, A61P 9/00, A61K 31/55...

Značky: solí, syntézy, adičných, prijateľnou, farmaceutický, kyselinou, nový, ivabradínu, spôsob

Text:

...význam tejto zlúčeniny bolo dôležité, aby sa k nej mohlo dospieť účinným postupom syntézy vedúcim k ivabradínu s dobrým výťažkom.0008 Predložený vynález sa týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca (VI) v racemickej alebov ktorom A predstavuje HzC-CH alebo HCCH,vyznačujúceho sa tým, že sa zlúčenina vzorca (VII) v racemickej alebo opticky aktívnejpodrobí reakcii reduktívnej amínácie zlúčeninou vzorca (VIII) CH, CH 3 O NWNX (VIII) v ktorom A...

Spôsob syntézy esterov N-[(S)-1-karboxybutyl]-(S)-alanínu a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287067

Dátum: 14.10.2009

Autori: Renaud Alain, Souvie Jean-claude

MPK: C07C 227/00

Značky: spôsob, syntéze, esterov, použitie, n-[(s)-1-karboxybutyl]-(s)-alanínu, perindoprilu, syntézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa stereoselektívny spôsob priemyselnej syntézy zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde substituent R reprezentuje lineárnu alebo rozvetvenú (C1-C6)alkylovú skupinu. Pri uvedenom spôsobe sa alanín vzorca (III) kondenzuje so zlúčeninou vzorca (IV), kde substituent R má rovnaký význam ako vo vzorci (I), hydrogenáciou katalyzovanou 5 % paládiom na aktívnom uhlí, vo vode, pri tlaku od 0,1 do 3 MPa, pri teplote od 10 do 60 °C, v prítomnosti...

Nový spôsob syntézy agomelatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13615

Dátum: 04.08.2009

Autori: Starck Jérome-benoit, Jalenques Xavier, Sery Jean-pierre, Bontempelli Pascal

MPK: C07C 231/02, C07C 231/10, C07C 209/48...

Značky: syntézy, nový, spôsob, agomelatínu

Text:

...priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorcacharakterizovaného tým, že sa do reakcie uvedie (7-metoxy-1-naftyl)acetonitril vzorca (II)ktorý sa podrobí redukcii vodikom za prítomnosti Raneyovho niklu v prostredí obsahujúoom acetanhydrid, v reakčnej zmesi obsahujúcej etanol a vodu, čim sa získa zlúčenina vzorca (I), ktorá sa izoluje vo forme tuhej látky.0013 Zlúčenina vzorca (II) sa získa klasickými reakciami organickej chémie. Zlúčenina vzorca...

Nový spôsob syntézy agomelatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11818

Dátum: 04.08.2009

Autori: Lecouve Jean-pierre, Hardouin Christophe, Bragnier Nicolas

MPK: C07C 233/11, C07C 231/12, C07C 231/02...

Značky: syntézy, spôsob, agomelatínu, nový

Text:

...vzorcacharakterizovanćho tým, že sa uvedie do reakcie 7-metoxy-1 -nañol vzorca (II)s ktorým sa v prítomnosti paládia, po transformácii hydroxylovej ñmkcie na odstupujúcuskupinu, ako halogén, tosylát alebo trifluórmetánsulfonát, kondenzuje zlúčenina vzorca (III) CH 2 CH-R (III)kde každé z R a R, rovnakých alebo rozdielnych, predstavuje lineárnu alebo rozvetvenú(Cl-Cgalkylovú skupinu, alebo R a R spolu dohromady tvoria (C 2-C 3)alkylénový...

Nový spôsob syntézy agomelatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9947

Dátum: 04.08.2009

Autori: Lecouve Jean-pierre, Hardouin Christophe

MPK: C07C 233/18, C07C 231/02, C07C 235/78...

Značky: agomelatínu, spôsob, nový, syntézy

Text:

...sjeho použitím ako0011 Konkrétne sa predložený vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca15 charakterizovaného tým, že sa vprítomnosti silnej bázy uvedie do reakcie 3-metoxy MeOčím sa získa zlúčenina vzorca (III)ktorá sa podrobí pôsobeniu redukčnćho systému, čím sa získa zlúčenina vzorca (V)ktorá sa postupne podrobi pôsobeniu octanu sodného a potom acetanhydridu, čím sa získazlúčenina vzorca (I), ktorá sa izoluje vo forme...

Spôsob syntézy perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 286921

Dátum: 26.06.2009

Autori: Langlois Pascal, Turbe Hugues

MPK: C07D 209/00, C07K 1/00, C07K 5/00...

Značky: spôsob, perindoprilu, prijateľných, farmaceutický, syntézy, solí

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob priemyselnej výroby perindoprilu vzorca (I) a jeho farmaceuticky prijateľných solí.

Spôsob syntézy 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a jeho použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17464

Dátum: 19.06.2009

Autori: Brigot Daniel, Lerestif Jean-michel, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07B 43/06, C07B 37/10, C07D 223/16...

Značky: spôsob, adičných, syntéze, ivabradínu, kyselinou, syntézy, prijateľnou, použitie, farmaceutický, 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, solí

Text:

...Publikácia J. Med. Chem. 34(3), 942-947 (1991) a prihláška európskeho patentu EP 0161 604 opisujú syntézu zlúčeniny (I), v ktorej sú intermediáme zlúčeniny izolované.0009 Vzhľadom na priemyselný význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé nájsť účinný postup umožňujúci najmä získavať 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-Z-ón vzorca (I)vo vynikajúcom výťažku. 0010 Prihlasovateľ tak zistil, že pri použití...

Spôsob priemyselnej syntézy esterov N-[(S)-1-karboxybutyl]-(S)-alanínu a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286851

Dátum: 25.05.2009

Autor: Souvie Jean-claude

MPK: C07D 209/00, C07C 227/00, C07C 229/00...

Značky: spôsob, syntézy, použitie, perindoprilu, n-[(s)-1-karboxybutyl]-(s)-alanínu, esterov, priemyselnej, syntéze

Zhrnutie / Anotácia:

Stereoselektívny spôsob priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca (I), v ktorom R predstavuje lineárnu alebo rozvetvenú (C1-C6)alkylovú skupinu. Aplikácia pri syntéze perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí.

Spôsob uskutočnenia Fischer-Tropschovej syntézy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11914

Dátum: 07.05.2009

Autor: Menzel Johannes

MPK: C10G 2/00, C10J 3/00, C01B 3/12...

Značky: spôsob, fischer-tropschovej, uskutočnenia, syntézy

Text:

...čiastočný prúd sa privádza k rekuperácii energie do plynovej turbíny.0011 Usporiadaním prevádzkových stupňov podľa vynálezu sa bud zvýši výťažok produktu FTS v reaktore pri rovnakom množstve prúdu vsádzkového plynu, alebo je možné pri rovnakom výťažku produktu FTS zmenšiť rozmer reaktora FTS, čo v konečnom dôsledku vedie na zníženie nákladov. Menšie rozmery reaktora vedú tiež k menšiemu prúdu recyklovaného plynu a umožňujú použitie...

Spôsob syntézy derivátov 3,6-dihydro-1,3,5-triazínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21044

Dátum: 24.04.2009

Autori: Aubourg Stéphanie, Cravo Daniel, Boudet Bernard, Helmreich Matthias

MPK: C07D 251/10

Značky: spôsob, syntézy, derivátov, 3,6-dihydro-1,3,5-triazínu

Text:

...Ila jej soli sa nechá reagovať so zlúčeninou vzorca IllR-CHO lIl v ktorom R je deñnovaný vyššie, v polárnom rozpúšťadle alebo zmesi rozpúšťadiel v prítomnosti anorganickej a/alebo organickej bázy, kde báza je vybraná zo skupiny obsahujúcej K 2 CO 3,NaHCO 3, NaOMe, Na 2 CO 3, piperidín a morfolín.0013 Rozpúšťadlo môže byť vybrané z vody, metanolu, etanolu,izopropanolu, n-butanolu, 2-butanolu, i-butanolu, t-butanolu, N,N-dimetyIformamidu alebo...

Spôsob syntézy draselnej soli losartanu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286740

Dátum: 25.03.2009

Autori: Kreidl János, Nagyné Bagdy Judit, Czibula László, Nemes András, Hegedüs István, Petényi Endréné, Balló Ildikó, Fischer János, Farkas Jenőné, Werkné Papp Éva, Deutschné Juhász Ida

MPK: A61P 9/00, C07D 403/00

Značky: draselnej, losartanu, syntézy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob syntézy draselnej soli losartanu všeobecného vzorca (I) majúcej chemický názov: draselná soľ 2-n-butyl-4-chlór-1-[(2'-(tetrazol-5-yl)-1,1'-bifenyl-4-yl)-metyl]- imidazol-5-metanolu, vychádzajúca z 2-n-butyl-4-chlór-1-[(2'-trifenylmetyl-2H-tetrazol-5-yl)-1,1'-bifenyl- 4-yl)-metyl]-1H-imidazol-4-metanolu všeobecného vzorca (III), zlúčenina vzorca (III) reaguje v alkohole všeobecného vzorca (IV), pričom substituent R znamená...

Enzým zúčastňujúci sa syntézy equolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14715

Dátum: 25.12.2008

Autori: Hayashi Takashi, Abiru Yasuhiro, Yasuda Setsuko, Miyazawa Norihiro, Sato Ikutaro, Shimada Yoshikazu, Takahashi Masayuki, Ohtani Tadaaki

MPK: C12P 17/06, C12N 9/00

Značky: zúčastňujúci, syntézy, enzym, equolu

Text:

...účelom riešiť vyššie uvedené problémy, a úspešneizolovať z equol-produkujúcej črevnej baktérie enzým schopný syntetizovať dihydrodaidzeín, enzým schopný syntetizovať tetrahydrodaidzeín, a enzým schopný syntetizovať equol, ktoré budú použité ako východiskové materiály na syntézu equolu,a objaviť štruktúry týchto enzýmov. Avšak, autori vynálezu uskutočnili ďalšie štúdie, a boli úspešní v umelej výrobe dihydrodaidzeínu, tetrahydrodaidzeínu a...

Nový spôsob syntézy moguisteínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9957

Dátum: 02.12.2008

Autori: Landonio Ernesto, Vigano' Enrico, Molteni Renato, Lanfranconi Simona, Arrighi Massimiliano

MPK: C07D 317/22, C07D 277/04

Značky: spôsob, syntézy, nový, moguisteínu

Text:

...(R,S)-2-(2-metoxyfenoxymetyl)-1,3-tiazolidín získaný týmto spôsobom potom reaguje setylmalonylchloridom vdvojtłizovom systéme etylacetát/voda vprítomnosti hydrogenuhličitanu draselného za získania reakčného produktu, ktorý sa premyje, suší, odfarbí a koncentruje vo vákuu. Moguisteín sa získa zkonccntrátu zriedeného hexánom po íiltrácii aprcmytí ako rekryštalizačný produkt zo zmesi etanol/voda.0010 Avšak, známe postupy prípravy...

Spôsob syntézy stroncium-ranelátu a jeho hydrátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7254

Dátum: 25.09.2008

Autori: Langlois Pascal, Vaysse-ludot Lucile, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 333/00

Značky: syntézy, hydrátov, stroncium-ranelátu, spôsob

Text:

...čím sa po izolácii získa stroncium-ranelát alebo niektorý z jeho hydrátov.0008 Medzi organickými rozpúšťadlami je možné ako príklady uviesť tetrahydrofurán, acetón, acetonitril, N-metylpyrolidón, alkoholické0009 Prítomnosť organického rozpúšťadla vo fáze vzniku soli reakciou s chlorídomstrontnatým prekvapujúcim spôsobom umožňuje zvýšiť výťažok veľmi výrazným spôsobom.0010 Množstvo lúhu sodného alebo draselného je prednostne vyššie alebo rovné...

Spôsob syntézy 5-metoxy-2-[(4-metoxy-3,5-dimetyl-2-pyridyl)metyl]sulfinyl-1H- benzimidazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286432

Dátum: 17.09.2008

Autori: Jereb Darja, Hafner-milač Nataša

MPK: C07B 41/00, A61P 1/00, A61K 31/44...

Značky: 5-metoxy-2-[(4-metoxy-3,5-dimetyl-2-pyridyl)metyl]sulfinyl-1h, syntézy, spôsob, benzimidazolu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob syntézy 5-metoxy-2-[(4-metoxy-3,5-dimetyl-2-pyridyl)metyl]sulfinyl-1H- benzimidazolu, omeprazolu, pôsobením 3-chlórperoxybenzoovej kyseliny v etylacetáte v rozmedzí teplôt -10 °C až 5 °C. Ďalej sa surový produkt vyčistí rozpustením a opätovným zrazením konečného produktu.

Nový spôsob syntézy (7-metoxy-1-naftyl)acetonitrilu a jeho použitie v syntéze agomelatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16180

Dátum: 01.08.2008

Autori: Hermet Jean-paul, Dubuffet Thierry, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07C 231/02, C07C 233/18, C07C 253/14...

Značky: 7-metoxy-1-naftyl)acetonitrilu, spôsob, použitie, agomelatínu, syntéze, syntézy, nový

Text:

...a ľahšie dostupnej.0013 Konkrétne prihlasovateľ teraz vyvinul nový spôsob priemyselnej syntézy umožňujúcej získavať (7-metoxy-l-nañybacetonitril reprodukovateľným spôsobom a bez nutnosti prácneho čistenia, ktorý ako východiskovú látku používa kyselinu 7-metoxy-1-naftoovú. V doterajšom stave techniky opisujú D. Becker et al. prístup ku kyseline 7-metoxy-1-naftoovej z anizolu svynikajúcimi výťažkami Tetrahedron Letters, 27(32), 3775-3776,...

Spôsob syntézy zlúčenín vhodných na liečenie hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13187

Dátum: 31.07.2008

Autori: Hamm Jason, Geng Peng, Room 252, Smith Michael, Pack Shawn

MPK: C07D 403/14

Značky: vhodných, zlúčenín, syntézy, liečenie, hepatitidy, spôsob

Text:

...nevyriešená potreba na vývoj účinných terapeutických činidiel naje vhodná na liečenie HCV infekcie.0006 Na účely veľkovýroby je potrebná syntéza zlúčeniny (I) apríbuzných analógov s vysokým výťažkom, ktorá bude tak účinná, ako aj ekonomická. 0007 V prvom aspekte predložený vynález poskytuje spôsob naprípravu zlúčeniny vzorca (7)alebo jej farmaceutický prijateľnej soli, kdeu a v sú každé nezávisle vybrané z 0, 1, 2 alebo 3R 1 a R 2 sú každé...

Priemyselný spôsob syntézy 17-acetoxy-11ß-[4-(dimetylamino)-fenyl]-21-metoxy-19-norpregna-4,9- dién-3,20-diónu a kľúčových medziproduktov tohto spôsobu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10933

Dátum: 19.06.2008

Autori: Balogh Gábor, Széles János, Molnár Csaba, Csörgei János, Aranyi Antal, Visky György, Mahó Sándor, Sánta Csaba, Bódi József, Horváth Zoltán, Tuba Zoltán, Terdy László

MPK: C07J 21/00, C07J 51/00, C07J 41/00...

Značky: dién-3,20-diónu, syntézy, tohto, 17-acetoxy-11ß-[4-(dimetylamino)-fenyl]-21-metoxy-19-norpregna-4,9, spôsob, spôsobu, priemyselný, kľúčových, medziproduktov

Text:

...21-monometylácie l 7 oL,21-dihydroxyderivátu, ktorý bol chránený v polohách 3 a 20, bol uskutočnený v prítomnosti zmesi 11 trímetyl-oxónium(tetrafluór-borátovej) solí a činidla odťahujúceho protón l,8-bis-(dimetylamíno)nalłalén. Získaný produkt - 3,32020-bisl,2-etándiyl-bis(oxy)-17-hydroxy-21-metoxy-l 9-nor-pregna-5(l 0),9(11)-dićn - bol izolovaný z dichlónnetánu v 79 výťažku a používaný v nasledujúcom0013 Tvorba epoxídu na dvojitej...