Patenty so značkou «syntéze»

Nový spôsob syntézy (2E)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu a jeho použitie v syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18893

Dátum: 07.11.2013

Autori: Sanchez Frédéric, Carranza Maria Del Pilar, Gonzalez José Lorenzo, Garcia Aranda Maria Isabel

MPK: C07C 253/30, C07D 223/16

Značky: solí, spôsob, prijateľnou, syntéze, kyselinou, nový, adičných, farmaceutický, ivabradínu, syntézy, 2e)-3-(3,4-dimetoxyfenyl)prop-2-énnitrilu, použitie

Text:

...hydrogenácia vedie k ivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj hydrochlorid.0006 Príprava zlúčeniny vzorca (III) z (3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyDpropánnitIilu vzorca0007 Zlúčenína vzorca (I), prekurzor zlúčeniny vzorca (VIII), je teda kľúčovým0008 Patentová prihláška DE 2 303 919 opisuje prípravu zlúčeniny vzorca (I) z 3,4-dimetoxybenzaldehydu s výťažkom 74 .0009 Vzhľadom na priemyselný Význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé hľadať...

Nový spôsob syntézy 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20570

Dátum: 11.10.2013

Autori: Carranza Maria Del Pilar, Garcia Aranda Maria Isabel, Sanchez Frédéric, Gonzalez José Lorenzo

MPK: C07C 253/30, C07D 223/14, C07C 255/37...

Značky: ivabradínu, použitie, syntéze, adičných, prijateľnou, spôsob, 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, syntézy, farmaceutický, solí, kyselinou, nový

Text:

...patent opisuje prípravu ivabradínu z 3,4-dimetoxybicyk 1 o 4.2.0 okta-1,3,5-trién MeO M 20 3 N ktorý sa prevedie na zlúčeninu vzorca (IV)ktorá sa opticky štepí za vzniku zlúčeniny vzorca (V)ktorá sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (VI)za vzniku zlúčeniny vzorca (VH)ktorej katalytická hydrogenácia vedie kivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj0007 Príprava zlúčeniny vzorca (HI) vychádzajúc zo zlúčeniny (I) je opísaná v...

Spôsob enzymatickej syntézy kyseliny (7S)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej alebo jej esterov a použitie pri syntéze ivabradínu a jeho solí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19205

Dátum: 08.02.2013

Autori: Lefoulon François, Pedragosa Moreau Sandrine

MPK: C07C 51/08, C07C 213/08, C07C 217/58...

Značky: syntézy, ivabradínu, 7s)-3,4-dimetoxybicyklo[4.2.0]okta-1,3,5-trién-7-karboxylovej, kyseliny, použitie, solí, esterov, enzymatickej, syntéze, spôsob

Text:

...má tu nevýhodu, že vedie k zlúčenine vzorca (III) iba s veľmi malým výťažkom 2 až 3na východiskový racemícký nítril vzorca (IV).0008 Tento veľmi nízky výťažok je spôsobený nízkym výťažkom (4 až 5 ) v stupništiepenia sekundámeho amínu vzorca (VII).0009 Patent EP 1 598 333 opisuje získavanie zlúčeniny vzorca (III) štíepením racemickéhoprimámeho amínu vzorca (V) na opticky aktívny amín vzorca (VIII)(VIII) HJC-O h/NH,pomocou kyseliny...

Spôsob prípravy vysoko čistého perindoprilu a medziprodukty použiteľné pri syntéze

Načítavanie...

Číslo patentu: 287866

Dátum: 09.01.2012

Autori: Mezei Tibor, Mándi Attila, Porcs-makkay Márta, Simig Gyula

MPK: A61K 31/404, A61P 9/12, A61P 43/00...

Značky: medziprodukty, použitelné, přípravy, vysoko, syntéze, perindoprilu, čistého, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka spôsobu prípravy 1-{2(S)-[1(S)-(etoxykarbonyl)-butylamino]pro-pionyl}- (3aS,7aS)oktahydroindol-2(S)-karboxylovej kyseliny vzorca (I) a jej t-butyl-amínovej soli vzorca (I') bez kontaminantov odvoditeľných z dicyklohexylkarbodiimidu a nových medziproduktov všeobecného vzorca (III), kde substituent R znamená nižší alkyl alebo aryl nižší alkyl, kde nižší alkyl znamená priamy alebo rozvetvený alkylový reťazec obsahujúci 1...

Spôsob prípravy 1-aryl-pyrazol-3-ónových medziproduktov užitočných v syntéze inhibítorov sigma receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17166

Dátum: 28.07.2011

Autori: Medrano Rupérez Jorge, García Gómez Jorge, Berenguer Maimó Ramón, Bartra Sanmarti Marti, Ariza Piquer Javier

MPK: C07C 59/125, C07C 69/96, C07D 231/20...

Značky: spôsob, inhibítorov, syntéze, přípravy, medziproduktov, receptorov, 1-aryl-pyrazol-3-ónových, užitočných, sigma

Text:

...po opracovaní kyselinou chlorovodíkovou 10 a zohrievaním na vodnom kúpeli . pri teplote 90 °C, čím sa získal 3-hydroxy-5-metyl-1-fenylpyrazol. Avšak tento spôsob predstavuje tú nevýhodu, že aj metoxid sodný a aj benzén sú nevhodné na industriálne použitie,obzvlášť metoxid sodný je nebezpečný a vysoko toxický reagent a benzén je karcinogénny, a preto nevhodný na použitie vo veľkých množstvách. Navyše reakcia vymyslená Ueda a kol....

Spôsob syntézy esterov N-[(S)-1-karboxybutyl]-(S)-alanínu a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287067

Dátum: 14.10.2009

Autori: Souvie Jean-claude, Renaud Alain

MPK: C07C 227/00

Značky: esterov, spôsob, n-[(s)-1-karboxybutyl]-(s)-alanínu, použitie, syntéze, syntézy, perindoprilu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa stereoselektívny spôsob priemyselnej syntézy zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde substituent R reprezentuje lineárnu alebo rozvetvenú (C1-C6)alkylovú skupinu. Pri uvedenom spôsobe sa alanín vzorca (III) kondenzuje so zlúčeninou vzorca (IV), kde substituent R má rovnaký význam ako vo vzorci (I), hydrogenáciou katalyzovanou 5 % paládiom na aktívnom uhlí, vo vode, pri tlaku od 0,1 do 3 MPa, pri teplote od 10 do 60 °C, v prítomnosti...

Spôsob syntézy 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a jeho použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17464

Dátum: 19.06.2009

Autori: Brigot Daniel, Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel

MPK: C07B 37/10, C07D 223/16, C07B 43/06...

Značky: spôsob, farmaceutický, prijateľnou, použitie, ivabradínu, adičných, syntézy, kyselinou, syntéze, solí, 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu

Text:

...Publikácia J. Med. Chem. 34(3), 942-947 (1991) a prihláška európskeho patentu EP 0161 604 opisujú syntézu zlúčeniny (I), v ktorej sú intermediáme zlúčeniny izolované.0009 Vzhľadom na priemyselný význam ivabradínu a jeho solí bolo nalíehavé nájsť účinný postup umožňujúci najmä získavať 7,8-dimetoxy-1,3-dihydro-2 H-3-benzazepín-Z-ón vzorca (I)vo vynikajúcom výťažku. 0010 Prihlasovateľ tak zistil, že pri použití...

Spôsob priemyselnej syntézy esterov N-[(S)-1-karboxybutyl]-(S)-alanínu a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286851

Dátum: 25.05.2009

Autor: Souvie Jean-claude

MPK: C07D 209/00, C07C 229/00, C07C 227/00...

Značky: syntézy, použitie, perindoprilu, n-[(s)-1-karboxybutyl]-(s)-alanínu, priemyselnej, spôsob, syntéze, esterov

Zhrnutie / Anotácia:

Stereoselektívny spôsob priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca (I), v ktorom R predstavuje lineárnu alebo rozvetvenú (C1-C6)alkylovú skupinu. Aplikácia pri syntéze perindoprilu a jeho farmaceuticky prijateľných solí.

Nový spôsob syntézy (7-metoxy-1-naftyl)acetonitrilu a jeho použitie v syntéze agomelatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16180

Dátum: 01.08.2008

Autori: Hermet Jean-paul, Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07C 253/14, C07C 233/18, C07C 231/02...

Značky: agomelatínu, nový, použitie, syntézy, syntéze, 7-metoxy-1-naftyl)acetonitrilu, spôsob

Text:

...a ľahšie dostupnej.0013 Konkrétne prihlasovateľ teraz vyvinul nový spôsob priemyselnej syntézy umožňujúcej získavať (7-metoxy-l-nañybacetonitril reprodukovateľným spôsobom a bez nutnosti prácneho čistenia, ktorý ako východiskovú látku používa kyselinu 7-metoxy-1-naftoovú. V doterajšom stave techniky opisujú D. Becker et al. prístup ku kyseline 7-metoxy-1-naftoovej z anizolu svynikajúcimi výťažkami Tetrahedron Letters, 27(32), 3775-3776,...

Fluórované deriváty chinolin-2(1H)-ónu, spôsob ich prípravy a ich použitie ako medziproduktov pri syntéze

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8073

Dátum: 10.12.2007

Autori: Moragues Véronique, Legroux Didier, Salle Laurent, Ruiz-montes José

MPK: C07D 495/04

Značky: chinolin-2(1h)-ónu, použitie, deriváty, přípravy, syntéze, spôsob, medziproduktov, fluorované

Text:

...nového medziproduktu syntézy.Predmetom tohto vynálezu je teda zlúčenina vzorca (I)a jej farmaceutický prijateľných solí.Zlúčenina vzorca (I) totiž môže existovať v základnom stave alebo môže byť prevedená na soľ prostredníctvom kyselín alebo zásad, najmä prostredníctvom farmaceutický prijateľnýchkyselín alebo zásad. Takéto adičné soli sú súčasťou tohto vynálezu.Tieto soli sú výhodne pripravené s farmaceutický prijateľnými kyselínami,...

Deriváty 3-alkyl-5-(4-alkyl-5-oxo-tetrahydrofuran-2-yl)pyrolidin-2-ónu ako medziprodulty v syntéze inhibítorov renínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14710

Dátum: 16.10.2006

Autori: Sedelmeier Gottfried, Grimler Dominique, Acemoglu Murat

MPK: C07D 307/32, C07D 405/04, C07D 207/26...

Značky: syntéze, inhibítorov, deriváty, medziprodulty, 3-alkyl-5-(4-alkyl-5-oxo-tetrahydrofuran-2-yl)pyrolidin-2-ónu, reninu

Text:

...odstupujúca skupina je substituovaná azidom, laktón sa amiduje, a potom sa azid prevedie na amínovúĎalšie spôsoby prípravy medziproduktov pre výrobu ö-amino-y-hydroxy-m-aryl-alkánkarboxamidov sú opísané vo W 0 02/092828, týkajúcom sa prípravy Z-alkyl-S-halogénpent-4-énkarboxylových esterov, W 0 2001/009079, týkajúcom sa prípravy 2-alkyl-5-halogénpent-4-énových karboxylových kyselín, W 0 02/08172, týkajúcom sa prípravy...

C1-symetrické bisfosfínové ligandy a ich použitie pri asymetrickej syntéze pregabalínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2504

Dátum: 09.03.2005

Autori: Hoge Garrett, Bao Jian, Beylin Vladimir Genukh, Pflum Derek Andrew, Wu He-ping, Kissel William Scott, Greene Derek Joseph, Marlatt Mark Eugene

MPK: B01J 31/16

Značky: bisfosfínové, asymetrickej, pregabalínu, c1-symetrické, ligandy, syntéze, použitie

Text:

...17. apríla 2003. Ako je zrejmé z vyobrazenia na priloženom obrázku č. 2, tieto ligandy, reprezentované napriklad (t-butyI-metyI-fosfanyl)-(di-t-butyl-fosfanyl)etánom, predstavujú pri naviazaní na prechodný kov, ktorým je napríklad Rh,priestor sa stérickým usporiadaním troch bránených kvadrantov. Ovšem súdržnosť modelov C 1-symetrických bisfosfínových Iigandov a zodpovedajúcich katalyzátorov, ktorých stérické usporiadanie súvisí s...

Nový spôsob syntézy derivátov 1,3,4,5-tetrahydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a ich použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6584

Dátum: 21.02.2005

Autori: Brigot Daniel, Souvie Jean-claude, Lerestif Jean-michel, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 405/00

Značky: derivátov, 1,3,4,5-tetrahydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, adičných, farmaceutický, kyselinou, ivabradínu, solí, syntézy, prijateľnou, použitie, spôsob, nový, syntéze

Text:

...sa nezdalo, že by katalytická hydrogenácia mohla spĺňať túto0012 Prihlasovateľ napriek tomu prekvapivo zistil, že voľba značne špecifických reakčných podmienok, hlavne rozpúšťadla, umožňuje dospieť k derivátu 1,3,4,5-tetrahydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu vzorca (I) katalytíckou hydrogenáciou zodpovedajúceho 1,3-dihydro-2 H-3-benza zepín-2-ónu s veľmi dobrým výťažkom.0013 Konkrétnejšie sa predložený vynález týka spôsobu syntézy zlúčenín...

Spôsob syntézy derivátov 1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a ich použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2907

Dátum: 21.02.2005

Autori: Lecouve Jean-pierre, Brigot Daniel, Lerestif Jean-michel

MPK: C07D 223/00, C07D 405/00

Značky: derivátov, syntézy, prijateľnou, solí, syntéze, ivabradínu, 1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, adičných, spôsob, farmaceutický, kyselinou, použitie

Text:

...silnej bázy ako je terc-butylát draselný zodpovedá obvyklým podmienkam vyžadovaným na deprotonizáciu amidovej funkcie.0010 Avšak alkoholáty, menovite terc-butylát draseiný, majú nevýhodu v tom, že sú extrémne hygroskopické, čo komplikuje ich skladovanie a činí náročnejším ich využitie v priemyselnom meradle.0011 lným reagentom použlvaným bežne na deprotonáciu amidovej funkcie je hydrid sodný, používaný v dimetylformamide.0012 Avšak dvojica...

Nový spôsob syntézy (7-metoxy-1-naftyl)acetonitrilu a jeho použitie pri syntéze agomelatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7049

Dátum: 11.02.2005

Autori: Gonzalez-blanco Isaac, Souvie Jean-claude

MPK: C07C 253/00, C07C 255/00

Značky: agomelatínu, syntézy, spôsob, nový, 7-metoxy-1-naftyl)acetonitrilu, použitie, syntéze

Text:

...reñux benzénu nutný pre tretístupeň, nezodpovedajú obmedzeniam priemyslu z hľadiska nákladov a životného prostredia.0012 Prihlasovateľ teraz vypracoval nový spôsob priemyselnej syntćzy, ktoráreprodukovateľným spôsobom a bez nevyhnutnosti prácneho čistenia vedie k agomelatínu sčistotou, ktorá je zlučiteľná s jeho použitím ako fannaceutická účinná látka.0013 Alternatíva k problémom, s ktorými sa stretával spôsob opísaný v patente EP 0 447...

Spôsob syntézy (7-metoxy-1-naftyl)acetonitrilu a jeho použitie v syntéze agomelatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3820

Dátum: 11.02.2005

Autori: Souvie Jean-claude, Gonzalez-blanco Isaac

MPK: C07C 253/00

Značky: syntézy, spôsob, použitie, agomelatínu, syntéze, 7-metoxy-1-naftyl)acetonitrilu

Text:

...benzénu v treťom stupni, nezodpovedá priemyselným obmedzeniam z hľadiska nákladov a0012 Prihlasovateľ teraz vypracoval nový postup priemyselnej syntézy, ktorý vedie reprodukovateľne a bez nutnosti pracného čistenia k agomelatínu sčistotou, ktorá jekompatibilná s jeho použitím ako účinnej farmaceutickej substancie.0013 Altemativou k ťažkostiam, S ktorými sa stretával spôsob opísaný V patente EP O 447 285, bolo vziať do úvahy...

Nový spôsob syntézy (7-metoxy-3,4-dihydro-1-naftalenyl)acetonitrilu a jeho použitie pri syntéze agomelatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3238

Dátum: 11.02.2005

Autori: Souvie Jean-claude, Gonzalez-blanco Isaac

MPK: C07C 253/00

Značky: spôsob, syntézy, použitie, agomelatínu, 7-metoxy-3,4-dihydro-1-naftalenyl)acetonitrilu, syntéze, nový

Text:

...účinnej látky.0012 Altematíva k ťažkostiarrt, s ktorými sa stretával spôsob opisaný v patente EP 0 447 285,bola dosíałmutá priamou kondenzáciou kyarloderivátu s 7-metoxy-1-tetralónom. Navyše bolo potrebné, aby zlúčenjna získaná kondenzáciou mohla byť ľahko podrobená aromatizácii, aby sa dospelo k (7-metoxy-1-naftyl)acetonitrilu.0013 Ukázalo sa, že (7-metoxy-3,4-dihydro-l-naftalenybacetonitril tvorí syntetický medziprodukt, ideálne...

Spôsob syntézy N-((S)-1-karbetoxybutyl)-(S)-alanínu a jeho použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 197

Dátum: 30.09.2003

Autori: Breard Fabienne, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07C 227/32, C07C 229/30, C07C 251/08...

Značky: syntézy, perindoprilu, použitie, spôsob, syntéze, n-((s)-1-karbetoxybutyl)-(s)-alanínu

Text:

...nový spôsob syntézy zlúčeniny vzorca l.15 0010 Konkrétnejšie sa vynález týka spôsobu syntézy zlúčeniny vzorca l, charakterizovaněhotým, že sa uvedie do reakcie derivát alanínu vzorca IlIkde R predstavuje lineárnu alebo rozvetveníz (C I-CĎ) alkylovú alebo benzylovťt skupinu,za vzniku ímínu vzorca Vkde R má vyššie uvedený význam, 5 ktorý sa uvedie do reakcie so Zlúčeninou vzorca V 1poskytujúcej po izolácii zlúčenínu vzorca V 11 O10 ktorá...

Spôsob syntézy N-[(S)-1-karbetoxybutyl]-(S)-alanínu a jeho použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 508

Dátum: 30.09.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Breard Fabienne

MPK: C07K 5/00, C07C 227/00, C07D 209/00...

Značky: použitie, syntéze, spôsob, n-[(s)-1-karbetoxybutyl]-(s)-alanínu, perindoprilu, syntézy

Text:

...na triflát vzorca VIktorý sa uvedie do reakcie s derivátom alanínu vzorca VIIkde R predstavuje lineámu alebo rozvetvenú C l-Cg alkylovú skupinu alebo benzylovú skupinu, za vzniku zlúčeniny vzorca VIIIkde R má vyššie uvedený význam,ktorá sa podrobí katalytickej hydrogenácii a odstráneniu ochrannej skupiny z funkčnej skupinykyseliny za vzniku zlúčeniny vzorca I. 0011 Prednostnými skupinami R sú skupina terc-butylová a benzylová.0012 Zlúčenina...

Nový spôsob syntézy esterov N-[(S)-1-karboxybutyl]-(S)-alanínu a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6523

Dátum: 01.09.2003

Autori: Fugier Claude, Breard Fabienne

MPK: C07C 229/00, C07D 265/00, C07C 227/00...

Značky: nový, spôsob, syntézy, esterov, syntéze, použitie, n-[(s)-1-karboxybutyl]-(s)-alanínu, perindoprilu

Text:

...význam,ktorá sa hydrogenuje na paládiu na uhlí,o alebo s propyljodídom, čím sa získa zlúčenina vzorca (V) s konfiguráciou (3 S, SS)v ktorom P má vyššie uvedený význam, ktorá sa podrobí pôsobeníu LiOH a potom pôsobeniu esteríñkačného činidla, čím sa získa zlúčenina vzorca (VI)10 v ktorom R a P majú vyššie uvedený význam, ktorá sa uvedie do reakcie s oxidačným čínidlom, čím sa po odstránení ochrannej skupiny preaminoskupinu získa zlúčenína...

Spôsob syntézy kyseliny (2S, 3aS, 7aS)-perhydroindol-2-karboxylovej a jej esterov a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 167

Dátum: 13.06.2003

Autori: Langlois Pascal, Dubuffet Thierry

MPK: C07K 5/06, C07K 5/02, C07D 209/42...

Značky: použitie, esterov, 7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, kyseliny, perindoprilu, syntéze, syntézy, spôsob

Text:

...aminoesteru sN-benzyloxykarbonyl-(S)-fenylalanínom. oddelenie ízoméru (S, S,S) frakčnou kiyštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny sprípadným následným uvoľnením karboxylovej0011 Patenty EP O 308 339 a EP 0 308 341 používajú taktiež ako surovinu kyselinu índol« 2-karboxylovú, ktorá sa v prvom stupni redukuje na kyselinu indolin-Z-karboxylovú za vzniku zmesi kyselín 2 R a ZS indolínkarboxylových, ktoré sa potom delia frakčnott...

Spôsob syntézy kyseliny (2S,3aS,7aS)-perhydroindol-2-karboxylovej a jej esterov a ich použitie pri syntéze peridoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 43

Dátum: 19.05.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07K 5/02, C07D 209/42, C07K 5/06...

Značky: 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, esterov, peridoprilu, syntézy, syntéze, použitie, kyseliny, spôsob

Text:

...uvoľnenie oboch N-benzoylovaných derivátov (S,S,S) a(R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snásledným prechodom ionovýmennouPatent EP O 1 15 345 pre to isté delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esteriÍikáciu ñmkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom, vytvorenie solí aminoesteru s N-benzyloxykarbonyl-(Syfenylalanínom, oddelenie izoméru (S,S,S) frakčnou kryštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny s...

Spôsob syntézy kyseliny (2S,3aS,7aS)-perhydroindol-2-karboxylovej a jej esterov a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 42

Dátum: 15.04.2003

Autori: Langlois Pascal, Dubuffet Thierry

MPK: C07K 5/02, C07D 209/42, C07C 229/14...

Značky: kyseliny, esterov, spôsob, použitie, syntéze, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, perindoprilu, syntézy

Text:

...a (2 R,3 aR,7 aR). Táto zmes sa potom delí zvlášť prácnym spôsobom syntéza N-benzoylovaného derivátu, frakčná kryštalizácia soli diastereoizoméru s (S-oc-fenyl-etylamínom, uvoľnenie oboch N-benzoylovaných derivátov(S,S,S) a (R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snásledným prechodomPatent EP 0115 345 pre to iste delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esteriñkáciu funkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom,...

Spôsob syntézy kyseliny (2S)-indolín-2-karboxylovej a jej použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 516

Dátum: 09.04.2003

Autori: Souvie Jean-claude, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07B 57/00, C07D 209/00

Značky: použitie, spôsob, 2s)-indolín-2-karboxylovej, syntéze, kyseliny, perindoprilu, syntézy

Text:

...Prihlasovateľ teraz vyvinul spôsob syntězy zlúčeniny vzorca I, pri ktorom sa izoměr 10 (2 R), vznikajúci vpriebehu štiepiacej reakcie, recykluje. Takto vyvinutý postup umožňujezískavať zlúčeninu vzorca l s výťažkom z racemickej kyseliny indolín-Z-karboxylovejdosahujúcim 50 až 70 podľa počtu uskutočnených recyklácií.0011 Konkrétnejšie sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca I, charakterizovaného tým, že sa nechá...

Spôsob syntézy derivátov kyseliny (2S,3aS,7aS)-1-((S)-alanyl)-oktahydro-1H-indol-2-karboxylovej a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 34

Dátum: 12.03.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07K 5/02, C07K 5/06, C07D 209/42...

Značky: 2s,3as,7as)-1-((s)-alanyl)-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej, perindoprilu, syntézy, kyseliny, syntéze, použitie, derivátov, spôsob

Text:

...alanín, prírodnú, a teda nenákladnú su rovinu, a ľahko dostupný derivát serínu.Konkrétne sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca Ikde R predstavuje atóm vodíka alebo lineámu alebo rozvetvenú (C 1-C 5)alkylovú alebo benzy lovú skupinu a R predstavuje ochrannú skupinu aminoskupiny, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovať ZJ-oxepandión vzorce. IIIso zlúčeninou vzorca IVNita, kde R, predstavuje benzylovú alebo...

Spôsob syntézy kyseliny (2S,3aS,7aS)-perhydroindol-2-karboxylovej a jej esterov a použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 27

Dátum: 12.03.2003

Autori: Lecouve Jean-pierre, Dubuffet Thierry

MPK: C07K 5/02, C07D 225/02, C07D 209/42...

Značky: syntézy, 2s,3as,7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, esterov, perindoprilu, spôsob, syntéze, kyseliny, použitie

Text:

...derivátov(525,19) a (R,R,R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny snáslednýtm prechodomPatent EP 0 115 345 pre to isté delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esterifikáciu funkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom, vytvorenie soli aminoesteru sN-benzyloxykarbonyl-(S-fenylalanínom, oddelenie izoméru (S,S,S) frakčnou kryštalizáciou, uvoľnenie aminoskupiny s prípadným následným uvoľnením karboxylovej...

Spôsob syntézy derivátov kyseliny (2S,3aS,7aS)-1-((S)-alanyl)-oktahydro-1H-indol-2-karboxylovej a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 259

Dátum: 28.02.2003

Autori: Dubuffet Thiery, Langlois Pascal

MPK: C07D 209/42, C07K 5/02, C07K 5/06...

Značky: 2s,3as,7as)-1-((s)-alanyl)-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej, perindoprilu, použitie, syntéze, derivátov, spôsob, kyseliny, syntézy

Text:

...jediné zdroje chirality alanín, prírodnú, a teda málo nákladnú surovinu, a ľahko dostupný derivát serínu.0008 Konkrétne sa vynález týka spôsobu priemyselnej syntézy zlúčeniny vzorca Ikde R 1 predstavuje atóm vodíka alebo lineámu alebo rozvetvenú (Cl-Ca) alkylovú alebo benzylovú skupinu a R predstavuje ochrannú skupinu aminoskupiny, charakterizovaného tým, že sa nechá reagovat 1-(1-cyklohexén-l-yl)-pyrolidín vzorca IIIs derivátom serínu vzorca...

Spôsob syntézy kyseliny (2S, 3aS, 7aS)-perhydroindol-2-karboxylovej a jej esterov a jej použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 330

Dátum: 28.02.2003

Autori: Langlois Pascal, Dubuffet Thierry

MPK: C07D 209/00

Značky: kyseliny, použitie, esterov, 7as)-perhydroindol-2-karboxylovej, perindoprilu, spôsob, syntéze, syntézy

Text:

...obzvlášť pracným spôsobom syntéza N-benzoylovaného derivátu, frakčná kryštalizácia soli diastereoizoméru s (Sřa-fenyl-etylamínom, uvoľnenie oboch N~benzoylovaných derivátov(S, S, S) a (R, R, R) a potom odstránenie benzoylovej skupiny s následným prechodomPatent EP 0115 345 pre to isté delenie používa niekoľko stupňov, vyžadujúcich esterifikáciu funkčnej skupiny karboxylovej kyseliny benzylalkoholom, vytvorenie soli aminoesteru...

Spôsob syntézy derivátov kyseliny (2S,3aS,7aS)-1-(S)-alanyl-oktahydro-1H-indol-2-karboxylovej a ich použitie pri syntéze perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 624

Dátum: 23.07.2002

Autori: Porcs-makkay Márta, Mezei Tibor, Simig Gyula

MPK: C07K 5/00

Značky: 2s,3as,7as)-1-(s)-alanyl-oktahydro-1h-indol-2-karboxylovej, použitie, perindoprilu, syntéze, kyseliny, derivátov, spôsob, syntézy

Text:

...je uspokojivá, takže na získanie perindoprílu v kvalite umožňujúcej jeho použitie ako farmaceutický účinnej látky je nutný stupeň čistenia.V podmienkach opísaných vtomto patente je totiž získaný perindopril kontaminovaný vznačných podieloch nečistotami vzorcov III a IV0005 Prihlasovateľ teraz vyvinul nový spôsob priemyselnej syntézy, ktorý vedie, bez toho,aby bolo nutne prácne čistenie, k perindoprílu s čistotou, ktorá je kompatibilná s jeho...

Způsob sledování průběhu acylace při syntéze peptidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 268230

Dátum: 14.03.1990

Autori: Vágner Josef, Krchňák Viktor, Lebl Michal

MPK: C07K 1/00, G01N 33/15

Značky: průběhu, syntéze, způsob, peptidů, sledování, acylace

Text:

...Hont esteru (5 ml 0,2 M roztoku v DMF) bylo prldáno0,1 ml 0,0 M roztoku bromtenolové modra v DMF a touto směsí byly acylovány volné amlnoskuplny. Reakční doba se pohybovala od 5 do 60 minut. Po vymlzení modrého zabarvení byla pryskyrlcc promyta a vzorek byl testován ninhydrlnem na prítomnost volných aminoskupln. Ani v jednom prípade nebyl ninhydrinový test pozltlvní. Výsledný peptld mel amlnokysollnovou analýzu a stanovení čistoty srovnatelné...

Zariadenie k dvojstupňovej syntéze N-cyklohexylbenzotiazolyl-2-sulfénamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 261448

Dátum: 10.02.1989

Autori: Mašek Ján, Krištofčák Jozef, Kačáni Stanislav, Leška Štefan, Poór Robert, Krška Štefan, Riška Miloslav, Kvasnička Jozef, Podmanický Stanislav, Pridala Lubomír, Hanák Miroslav, Važan Peter, Holčík Ján, Jaroš Alois, Hanuš Milan

MPK: C07D 277/80

Značky: zariadenie, dvojstupňovej, syntéze, n-cyklohexylbenzotiazolyl-2-sulfénamidu

Text:

...miešaním taveniny surového z-merkaptobenzotiazolu so zriedeným cyklohexylamínom. Z rozpúšťacieho priestoru 1 sa roztok cyklohexylamóniumbenzotiazolyl-Z-merkaptidu dopravuje samospadom alebo čerpadlem do reaktora s mechanickým miešadlom 5, kde za podmienok ízotermického režimu dochádza k jeho oxidácii chlórnanu sodným privädzaným otvormi 7 nad alebo pod hladinu raakčnej zmesi za vzniku suspenzte...

Způsob výroby benzenu ze zbytkových směsí odpadajících při syntéze etylbenzenu

Načítavanie...

Číslo patentu: 256672

Dátum: 15.04.1988

Autori: Krupička Michael, Soldát Miloslav, Macek Vladimír, Fulín Petr, Černý Jaroslav, Rybár Petr, Schöngut Jiří, Hamouz Emil, Lederer Jaromír

MPK: C07C 15/04

Značky: směsi, etylbenzenu, syntéze, výroby, odpadajících, způsob, zbytkových, benzenu

Text:

...výroby benzenu ze zbytkových směsi odpadajících při syntéze etylbenzenu, při němž benzen vzniká hydrodealkylací směsi alkylbenzeuů, zejména dietylbenzenú, trietylbenzenů a výšealkylovaných benzenů za přítomnosti katalyzátorú na bázi oxidu chromu naneseného na oxidu hliníku při teplotách 540 až 660 OC a tlacích 3,0 až 10,0 MPa, přičemž se další produkty hydrodealkylace dále využívají v etylénové jednotce, z nichž etan se vrací do pyrolýzy a...

Způsob úpravy nerozpustného polymerního nosiče při syntéze peptidů

Načítavanie...

Číslo patentu: 236028

Dátum: 01.02.1987

Autori: Krchňák Viktor, Krojidlo Milan, Flegel Martin, Kolínský Jiří

MPK: C07C 103/52

Značky: polymérního, nerozpustného, způsob, úpravy, syntéze, nosiče, peptidů

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález řeší úpravu nerozpustného polymerního nosiče při syntéze peptidů na nerozpustném nosiči. Nosič se před každým reakčním stupněm opakovaně promyje rozpouštědlem typu etheru nebo petroletheru a okamžitě se použije pro další reakční stupeň přípravy peptidů, aniž by byla potřeba mechanického míchání reakční směsi. Celá syntéza peptidů probíhá bez přerušení.

Způsob přípravy meziproduktů k syntéze nesymetrických chinolinmonoazacyaninových barviv

Načítavanie...

Číslo patentu: 225006

Dátum: 15.02.1986

Autori: Sviták Miloslav, Vávrová Jaroslava

Značky: chinolinmonoazacyaninových, nesymetrických, meziproduktu, barviv, způsob, přípravy, syntéze

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy meziproduktů k syntéze nesymetrických chinolinmonoazacyaninových barvív obecného vzorce I ve kterém R znamená vodíkový atom, halogen vyznačující se tím, že se 2-aminoderiváty příslušných heterocyklických bází obecného vzorce ve kterém R má výše uvedený význam, uvedou v reakci a 1,3-propansultonem vzorce III při teplotě 130 až 140 °C po dobu 1,5 až 2 hodin za míchání.

Způsob kontinuálního stanovení stupně konverze při syntéze lakařských pojiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 222389

Dátum: 15.08.1985

Autori: Sladký Petr, Šmied Robert

Značky: stupně, lakařských, pojiv, kontinuálního, syntéze, konverze, stanovení, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález řeší kontinuální stanovení stupně konverze při syntéze lakařských pojiv. Do reagující směsi je zaváděno ultrazvukové vlnění o některé z frekvencí 104 až 109 Hz, které se snímá při současném měření rychlosti jeho šíření. Kontinuálně měřené hodnoty rychlosti šíření ultrazvukových vln se zaznamenávají a korelují s kalibrační závislostí rychlosti šíření ultrazvuku na stupni konverze reagující směsi během syntézy lakařských pojiv. Vynález je...